Nimesil. Nimesil na gamot: mga tagubilin para sa paggamit, kung paano palabnawin ang pulbos at kung paano kumuha ng suspensyon upang sugpuin ang mga mapanirang proseso sa mga sakit ng musculoskeletal system


Form ng dosis:   Mga sangkap ng tablet:

Para sa isang tablet:

Aktibong sangkap : nimesulide - 100.0 mg.

Mga pantulong: lactose monohydrate (asukal sa gatas) - 115.0 mg; sodium carboxymethyl starch - 28.0 mg; povidone-K25 - 16.0 mg; magnesium stearate - 3.2 mg; microcrystalline cellulose - 52.2 mg, colloidal silicon dioxide - 2.0 mg; tubig - 3.6 mg.

Paglalarawan: Ang mga bilog na biconvex na tablet ng mapusyaw na dilaw na kulay, ang pagkakaroon ng mga dilaw na blotches ay pinapayagan. Grupo ng pharmacotherapeutic:Non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) ATX:  

M.01.A.X Iba pang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot

M.01.A.X.17 Nimesulide

Pharmacodynamics:

Ang Nimesulide ay isang gamot mula sa pangkat ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Mayroon itong anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect. Tulad ng karamihan sa mga NSAID, ginagawa nito ang pharmacological action nito sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng prostaglandin. Hindi tulad ng mga klasikong NSAID, kumikilos ito sa lugar ng pamamaga at pinipigilan ang nakararami na uri ng cyclooxygenase 2 (COX-2) at, sa isang mas mababang lawak, ang COX-1, na pumipigil sa pagbuo ng mga pathogenic pro-inflammatory prostaglandin. hinaharangan ang pagpapakawala ng histamine mula sa mga mast cell; pinipigilan ang synthesis ng elastase, metalloprotease at collagenase, na nagpoprotekta sa kartilago tissue mula sa pinsala. Sa pamamagitan ng pagpigil sa paglabas ng tumor necrosis factor alpha (TNF-a), binabawasan nito ang pagkilos ng mga kinin.

Pharmacokinetics:

Ang Nimesulide ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Binabawasan ng pagkain ang rate ng pagsipsip nang hindi naaapektuhan ang antas nito. Pagkatapos kumuha ng 1 tablet na 100 mg, ang maximum na konsentrasyon (C max) sa plasma ng dugo (mga 4 μg / ml) ay naabot sa loob ng 2-3 oras. Ang dosis ng gamot ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagbubuklod. Komunikasyon sa mga protina ng plasma - higit sa 95%. Ang dami ng pamamahagi ay nasa pagitan ng 0.18 at 0.39 l/kg. Pagkatapos ng oral administration, tumagos ito sa synovial membrane at umabot sa isang konsentrasyon sa periarticular fluid na lumampas sa plasma, mula 3 hanggang 12 oras.

Pagkatapos kumuha ng 1 tablet (100 mg), ang konsentrasyon ng nimesulide sa mga babaeng reproductive organ ay umabot sa 35-50% ng konsentrasyon nito sa plasma. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay nabawasan sa mga pasyente na may kakulangan sa bato at hepatic.

Ang Nimesulide ay na-metabolize sa atay ng tissue monooxygenases, halos ganap na na-metabolize sa aktibong metabolite (4-hydroxynimesulide).

Half-life (T 1/2 ) ang nimesulide ay 2-5 na oras, at ang aktibong metabolite ay 3-6 na oras.

Ito ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng isang libre o conjugated metabolite (50-71%) at may apdo (21-29%).

Mga indikasyon:

Para sa symptomatic therapy, binabawasan ang intensity ng sakit at pamamaga sa sandaling itopaggamit (hindi nakakaapekto sa pag-unlad ng sakit):

rheumatoid arthritis;

articular cider na may exacerbation ng gota;

psoriatic arthritis;

ankylosing spondylitis;

osteochondrosis na may radicular syndrome;

osteoarthritis;

myalgia ng rheumatic at non-rheumatic na pinagmulan;

pamamaga ng ligaments, tendons, bursitis (kabilang ang traumatikong pamamaga ng malambot na mga tisyu);

sakit na sindrom ng iba't ibang mga pinagmulan (kabilang ang postoperative period, na may mga pinsala,

algodysmenorrhea, sakit ng ngipin, sakit ng ulo, arthralgia, lumboischialgia). Contraindications:

Hypersensitivity, kumpleto o hindi kumpletong kumbinasyon ng bronchial hika, paulit-ulit na polyposis ng nasal mucosa o paranasal sinuses.

Hindi pagpaparaan sa acetylsalicylic acid at iba pang mga NSAID (kabilang ang kasaysayan). Erosive at ulcerative lesyon ng mauhog lamad ng tiyan at duodenum, aktibong gastrointestinal dumudugo, cerebrovascular o iba pang pagdurugo, nagpapaalab na sakit sa bituka (Crohn's disease, ulcerative colitis) sa talamak na yugto.

Hemophilia at iba pang mga sakit sa pamumuo ng dugo, decompensated chronic heart failure (CHF).

Ang pagkabigo sa atay o anumang aktibong sakit sa atay, mga hepatotoxic na reaksyon kapag gumagamit ng nimesulide sa kasaysayan, alkoholismo, pagkagumon sa droga, kasabay na paggamit ng iba pang mga hepatotoxic na gamot.

Malubhang talamak na pagkabigo sa bato (CRF) (clearance ng creatinine na mas mababa sa 30 ml / min), progresibong sakit sa bato, nakumpirma na hyperkalemia.

Ang panahon pagkatapos ng coronary artery bypass grafting, pagbubuntis, ang panahon ng pagsipsip ng dibdib, mga batang wala pang 12 taong gulang.

Lactose intolerance, lactase deficiency o glucose-galactose malabsorption.

Maingat:

Ischemic heart disease (CHD), cerebrovascular disease, chronic heart failure (CHF), peripheral arterial disease. Dyslipidemia/hyperlipidemia, kasaysayan ng gastrointestinal ulceration, pagkakaroon ng impeksyon Helicobacter pylori. Pangmatagalang paggamit ng NSAIDs, sabay-sabay na paggamit ng anticoagulants (kabilang ang), antiplatelet agents (kabilang ang,), oral glucocorticoids, selective serotonin reuptake inhibitors (kabilang ang,).

Pagkabigo ng bato (CC 30-60 ml / min), diabetes mellitus, malubhang sakit sa somatic, katandaan, paninigarilyo.

Pagbubuntis at paggagatas:

Pagbubuntis

Ang Nimesulide ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis (panganib ng uterine atony at napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus sa fetus).

pagpapasuso

Nimesulide ay excreted sa dibdib ng gatas. Kung kinakailangan, ang paggamot sa gamot, ang pagpapasuso ay dapat itigil.

Dosis at pangangasiwa:

Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang, mas mabuti pagkatapos kumain na may maraming tubig. Ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat gamitin para sa pinakamaikling posibleng kurso. Mga matatanda sa loob ng 1 tablet 2 beses sa isang araw. Sa pagkakaroon ng mga sakit ng gastrointestinal tract, ipinapayong kunin ang gamot sa pagtatapos ng pagkain o pagkatapos ng pagkain. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 200 mg. Ang mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato ay nangangailangan ng pagbawas sa pang-araw-araw na dosis sa 100 mg.

Mga side effect:

Ang saklaw ng mga side effect ay ipinamamahagi tulad ng sumusunod: madalas - 1-10%; madalang - 0.1-1%; bihira - 0.01-0.1%; napakabihirang - mas mababa sa 0.001%, kabilang ang mga nakahiwalay na kaso.

Mula sa gilid ng central nervous system: madalang - pagkahilo; bihira - takot, nerbiyos, "bangungot" na panaginip; napakabihirang - sakit ng ulo, pag-aantok, Reye's syndrome.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: madalang - pagpapababa ng presyon ng dugo; bihira - tachycardia, "tides" ng dugo sa balat ng mukha at itaas na katawan.

Mula sa genitourinary system: madalang - pamamaga; bihira - dysuria, hematuria, pagpapanatili ng ihi; napakabihirang - pagkabigo sa bato, oliguria, interstitial nephritis.

Mula sa digestive system: madalas - pagtatae, pagduduwal, pagsusuka, pagtaas ng aktibidad ng "atay" transaminases; madalang - paninigas ng dumi, utot, kabag; napakabihirang - sakit ng tiyan, stomatitis, tarry stools, pagdurugo mula sa gastrointestinal tract, ulser at / o pagbubutas ng tiyan o duodenum 12, hepatitis, kasama. fulminant, jaundice, cholestasis.

Mula sa gilid ng balat: madalang - pangangati, pantal, pagtaas ng pagpapawis; bihira - erythema, dermatitis; napakabihirang - urticaria, angioedema, pamamaga ng mukha, erythema multiforme exudative, kasama. Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome).

Mula sa gilid ng mga hematopoietic na organo: bihira - anemia, eosinophilia; napakabihirang - thrombocytopenia, pancytopenia, purpura, hemorrhages, pagpapahaba ng oras ng pagdurugo. Mula sa respiratory system: madalang - igsi ng paghinga; napakabihirang - exacerbation ng nakaraang bronchial hika, bronchospasm.

Mula sa mga organong pandama: bihira - malabong visual na pang-unawa.

Mga reaksiyong alerdyi: bihira - mga reaksyon ng hypersensitivity; napakabihirang-mga reaksyon ng anaphylactoid.

Iba pa: madalang - hyperkalemia; bihira - pangkalahatang kahinaan; napakabihirang - hypothermia. Overdose:

Mga sintomas: kawalang-interes, antok, pagduduwal, pagsusuka, pagdurugo mula sa gastrointestinal tract, pagtaas ng presyon ng dugo, talamak na pagkabigo sa bato, depresyon sa paghinga.

Paggamot: nagpapakilala at pansuportang therapy. Walang tiyak na antidote. Sa unang 4 na oras pagkatapos ng labis na dosis, inirerekumenda: magbuod ng pagsusuka, kumuha (1 g / kg timbang ng katawan). Sapilitang diuresis, hemodialysis ay hindi epektibo.

Pakikipag-ugnayan:

Oral anticoagulants - may mas mataas na panganib ng pagdurugo na may sabay-sabay na paggamot na may nimesulide at acenocoumarol. Sa mga unang araw ng paggamot, kinakailangan ang kontrol sa oras ng prothrombin.

Methotrexate - sa sabay-sabay na paggamit ay maaaring tumaas ang posibilidad ng mga side effect.

Heparin (parenteral)- tumaas na panganib ng pagdurugo.

Lithium- sa sabay-sabay na paggamit ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo. Ang panganib ng mga side effect dahil sa lithium toxicity ay tumaas.

Furosemide at thiazide diuretics - Binabawasan ng mga NSAID ang natriuretic na epekto. Sa sabay-sabay na paggamot na may nimesulide at furosemide, kinakailangang subaybayan ang balanse ng tubig-asin at ang diuretikong epekto ng furosemide.

Mga inhibitor ng ACE - Binabawasan ng mga NSAID ang antihypertensive effect. Kung kinakailangan ang pinagsamang paggamot, dapat isaalang-alang ang pakikipag-ugnayan na ito. Ticlopidin - tumaas na panganib ng pagdurugo dahil sa synergistic na antiplatelet na pagkilos.

Mga beta blocker - sa sabay-sabay na paggamit sa nimesulide, bumababa ang kanilang antihypertensive effect.

Cyclosporine - may mataas na panganib ng pagtaas ng nephrotoxic action kapag ginamit nang sabay-sabay sa nimesulide, lalo na sa mga matatandang pasyente.

Mga espesyal na tagubilin:

Ang mga pagsusuri sa function ng atay ay dapat subaybayan tuwing 2 linggo. Kung may mga palatandaan ng pinsala sa atay (pangangati ng balat, paninilaw ng balat, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, maitim na ihi, pagtaas ng aktibidad ng "atay" transaminases), dapat mong ihinto agad ang pag-inom ng gamot at kumunsulta sa doktor. Dahil sa mga ulat ng kapansanan sa paningin sa mga pasyente na kumukuha ng iba pang mga NSAID, kung mayroong anumang kapansanan sa paningin, dapat na agad na ihinto ang paggamot at dapat na magsagawa ng pagsusuri sa ophthalmological. Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido, kaya ang mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo at sakit sa puso ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat. Ang mga pasyente ay dapat sumailalim sa regular na pangangasiwa ng medikal kung umiinom sila ng mga gamot kasama ng nimesulide, na nailalarawan sa pamamagitan ng isang epekto sa gastrointestinal tract. Huwag gamitin ang gamot nang sabay-sabay sa iba pang mga NSAID. maaaring bawasan ang pagsasama-sama ng platelet, gayunpaman, hindi nito pinapalitan ang preventive action ng mga antiplatelet agent (kabilang ang,) sa mga cardiovascular disease. Ang paggamit ng gamot ay maaaring makaapekto sa pagkamayabong ng babae at hindi inirerekomenda para sa mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng transportasyon. cf. at balahibo.:Sa panahon ng pagkuha ng gamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho at nakikibahagi sa iba pang mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. Form ng paglabas / dosis:

Mga tablet na 100 mg.

Package:

10, 20, 30 tablet sa isang blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at naka-print na lacquered aluminum foil.

10, 20, 30, 40, 50 o 100 na mga tablet sa polyethylene terephthalate drug jar o polypropylene drug jar na selyadong may high-pressure polyethylene lids na may unang opening control o polypropylene lids na may "push-turn" system, o mga lid na gawa sa polyethylene low presyon na may kontrol sa unang pagbubukas.

Ang isang garapon o 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 o 10 blister pack kasama ang mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton (pack).

Mga kondisyon ng imbakan:

Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Ang 2.0 g ng pulbos ay naglalaman ng 0.1 g (100 mg) ng nimesulide bilang aktibong sangkap.

Mga pantulong: xanthan gum, fumed silica, calcium stearate, citric acid, aspartame, citric oil, pinong asukal.

Paglalarawan

Pulbos ng puti o puting kulay na may madilaw-dilaw na kulay na may tiyak na amoy. Kapag ang mga nilalaman ng pakete ay natunaw sa 100 ML ng sariwang pinakuluang at pinalamig na tubig, ang isang suspensyon ng puti o mapusyaw na dilaw na kulay na may isang tiyak na amoy ng lemon ay nakuha.

epekto ng pharmacological

Non-steroidal anti-inflammatory agent.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Pain syndrome sa mga sakit na ginekologiko, sa postoperative period, na may mga pinsala;

Symptomatic treatment ng pain syndrome sa osteoarthritis, rheumatoid arthritis, bursitis, tendinitis;

pangunahing dysmenorrhea.

Ang desisyon na magreseta ng nimesupide ay dapat na batay sa isang pagtatasa ng mga indibidwal na kadahilanan ng panganib ng pasyente.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa nimesupide o iba pang bahagi ng gamot;

Kasaysayan ng hypersensitivity (bronchospasm, rhinitis, urticaria, atbp.) sa acetylsalicylic acid at iba pang sulfonamide derivatives, iba pang non-steroidal anti-inflammatory drugs; "aspirin hika";

Kasaysayan ng hepatotoxic reaksyon sa nimesulide;

Malubhang dysfunction ng atay, pagkabigo sa atay;

Kabiguan ng bato (creatinine clearance

Isang ulser ng tiyan o duodenum sa talamak na yugto, paulit-ulit na mga ulser o pagdurugo sa gastrointestinal tract, pagdurugo ng tserebral o mga karamdaman na sinamahan ng pagdurugo;

Malubhang mga karamdaman sa pagdurugo;

malubhang pagkabigo sa puso;

Phenylketonuria.

Pagbubuntis at paggagatas;

edad ng mga bata hanggang 12 taon;

Kasabay na pangangasiwa sa iba pang potensyal na hepatotoxic na gamot;

Alkoholismo, pag-asa sa droga;

Lagnat o mala-flu na sindrom.

Pagbubuntis at paggagatas

Tulad ng ibang non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), hindi inirerekomenda ang nimesulide para sa mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis.

Ang Nimesulide, na pumipigil sa prostaglandin synthetase, ay maaaring maging sanhi ng napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus, pulmonary hypertension, oliguria, opigoamnia, at dagdagan ang panganib ng pagdurugo at peripheral edema. Mayroon ding mga ulat ng kapanganakan ng mga bata na may kakulangan sa bato sa mga kababaihan na kumuha ng nimesulide sa ikatlong trimester ng pagbubuntis.

Ang mga pagsusuri sa mga kuneho ay nagpakita ng toxicity ng nimesupide sa reproductive function. Hindi posible na makakuha ng sapat na data sa mga kababaihan. Samakatuwid, ang potensyal na panganib sa mga tao ay hindi alam at ang appointment ng nimesulide sa I-II trimester ay hindi inirerekomenda.

Ang pi nimesulide ay hindi kilala na ilalabas sa gatas ng ina. Samakatuwid, ang isang kontraindikasyon para sa pagkuha ng nimesulide ay pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa

Mula sa "Nimesulide-Pharma", na may anyo ng isang pulbos, bago gamitin ang gamot, kinakailangan upang maghanda ng isang suspensyon na handa nang gamitin. Upang gawin ito, ang mga nilalaman ng pakete ay natunaw sa 100 ML ng sariwang pinakuluang at pinalamig sa temperatura ng silid na inuming tubig at masiglang inalog. Pagkatapos nito, ang suspensyon ay handa na para sa agarang paggamit. Ang suspensyon ay kinuha pagkatapos kumain.

Matatanda ang gamot ay inireseta sa isang solong dosis ng 100 mg (1 sachet ng pulbos).

Mga pasyenteng may edad 12 hanggang 18 taong gulang at matatandang pasyente hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang gamot ay kontraindikado sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Sa banayad at katamtamang anyo ng pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine 30-80 ml / min), hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Sa matinding pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 30 ml / min), ang gamot ay kontraindikado.

Ang gamot ay iniinom para sa maikling panahon hangga't maaari upang mabawasan ang panganib ng mga salungat na reaksyon.

Ang maximum na tagal ng pagkuha ng nimesulide ay hindi dapat lumampas sa 15 araw.

Side effect

Mula sa gilid ng cardiovascular at hematopoietic system: hindi madalas - hypertension, bihira - tachycardia, mga pagbabago sa presyon ng dugo, hyperkalemia;

Mula sa hematopoietic system: bihira - anemia, eosinophilia. dumudugo; napakabihirang - thrombocytopenia, pancytopenia, purpura;

Mula sa digestive tract: madalas - pagtatae, pagduduwal, pagsusuka: hindi madalas - paninigas ng dumi, bloating, gastritis; napakabihirang - sakit ng tiyan, dyspepsia, stomatitis, gastrointestinal dumudugo, tiyan at duodenal ulcers;

Mga karamdaman sa hepato-biliary: napakabihirang - hepatitis (kabilang ang mga nakamamatay na kaso), jaundice, cholestasis;

Mga reaksiyong alerdyi: hindi madalas - pangangati, pantal, labis na pagpapawis, bihira - hypersensitivity, bihira - exanthema, erythema; napakabihirang - anaphylactic shock. urticaria, angioedema, Steven-Jones syndrome. epidermal nekrosis;

Mula sa nervous system: hindi madalas - pagkahilo; bihira - pagkabalisa, pagkamayamutin, karamdaman sa pagtulog; napakabihirang - sakit ng ulo, encephalopathy, Reye's syndrome (ang mga sintomas nito ay bubuo sa loob ng ilang oras at kasama ang pagsusuka, pag-aantok at kombulsyon. Habang umuunlad ang Reye's syndrome, nangyayari ang coma at respiratory arrest), antok;

Mula sa genitourinary system: bihira - dysuria, hematuria, pagpapanatili ng ihi; napakabihirang - pagkabigo sa bato, oliguria. interegitial nephritis;

Mga karamdaman sa paghinga: madalang - igsi ng paghinga; napakabihirang - hika, bronchospasm;

Iba pa: madalang - edema; bihirang - visual disturbances, vertigo, malaise, asthenia: napakabihirang - hypothermia.

Overdose

Ang mga sintomas ng talamak na labis na dosis ng nimesulide ay ipinahayag sa pamamagitan ng pag-aantok, pag-aantok, pagduduwal at pagsusuka, sakit sa rehiyon ng eligastral, na bumababa sa sintomas na paggamot. Ang labis na dosis ay maaaring maipakita sa pamamagitan ng pagdurugo ng gastrointestinal, bihirang, hypertension, talamak na pagkabigo sa bato, pagbaba ng aktibidad ng paghinga at pagkawala ng malay.

Sa kaso ng labis na dosis ng nimesulide, ipinahiwatig ang sintomas o suportang therapy.

Ang Nimesulide ay walang tiyak na antidote. Walang impormasyon sa pag-alis ng nimesulide sa panahon ng hemodialysis, ngunit ang tinatawag na. ito ay may mataas na antas ng plasma protein binding (97.5%), hemodialysis sa paggamot ng labis na dosis ay malamang na walang silbi. Ang Nimesulide ay hindi rin excreted kapag kumukuha ng diuretics at kapag gumagamit ng hemoperfusion, urine alkanization, forced diuresis.

Kung ang isang labis na dosis ay naganap sa loob ng huling 4 na oras, pagkatapos ay ang activated charcoal (60-100 g para sa mga matatanda), isang gamot na nagdudulot ng pagsusuka, o isang osmotic laxative ay dapat inumin.

Sa kaso ng labis na dosis, ang mga pag-andar ng bato at atay ay dapat na maingat na subaybayan.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang sabay-sabay na paggamit ng nimesulide na may warfarin o iba pang mga antinoagulants, pati na rin ang acetylsalicylic acid, ay naghihimok ng panganib ng pagdurugo. Samakatuwid, ang kumbinasyong ito ay hindi inirerekomenda at ito ay isang kontraindikasyon para sa mga pasyente na may iba't ibang mga sakit sa pamumuo ng dugo. Kung ang ganitong kumbinasyon ay hindi maiiwasan, kung gayon ang aktibidad ng anticoagulant ay dapat na maingat na subaybayan.

Pinipigilan ng Nimesulide ang CYP2C9, bilang isang resulta kung saan ang konsentrasyon ng plasma ng mga gamot na mga substrate ng enzyme na ito ay maaaring tumaas.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mesulida diuretic ay maaaring makaapekto sa hemodynamics ng bato. Ang mga normal na konsentrasyon ng mga unsaturated fatty acid ay hindi nakakaapekto sa pagbubuklod ng nimesupide sa albumin. Sa mga pasyente na may pinababang sintetikong pag-andar ng atay o malubhang kakulangan sa bato, ang pagbubuklod ng nimesulide sa mga protina ng ppaema (gayunpaman, tulad ng iba pang mga NDL) ay makabuluhang nabawasan, na humahantong sa paglitaw ng isang libreng bahagi ng gamot, na maaaring tumaas ang dalas at kalubhaan. Sa sabay-sabay na paggamit ng nimesulide at furosemide, ang excretion ng sodium at potassium ay bumababa sa maikling panahon, at samakatuwid ang epekto ng diuretics ay bumababa. Ang resulta ng kumbinasyon ng nimesulide at furosemide ay isang pagbawas (hanggang sa 20%) ng lugar sa ilalim ng kinetic curve at ang kabuuang paglabas ng furosemide sa pamamagitan ng renal clearance. Ang sabay-sabay na paggamit ng furosemide at nimesulide ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon sa mga pasyente na may sakit sa puso o bato. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng nimesulide na may diuretics ay maaaring makaapekto sa hemodynamics ng bato.

Itinataguyod ng Nimesulide ang akumulasyon ng likido sa plasma, na nagreresulta sa pagtaas ng toxicity.

Ang mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa glibenclamide, theophylline, digoxin, cimitidine, at antacids ay pinag-aralan din sa vivo, ngunit walang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ang natukoy.

Ang pagkuha ng nimesulide nang mas mababa sa 24 na oras bago o pagkatapos ng paggamot na may methotrexate ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng huli sa serum ng dugo, na nagpapataas ng toxicity nito.

Ang pagkilos ng nimesulide sa prostaglandin synthetase at sa renal prostaglandin ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa nephrotoxicity ng cyclosporine.

Mga tampok ng application

Ang panganib ng mga side effect ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paggamit ng Nimesulide-Pharma powder sa maikling panahon hangga't maaari.

Sa kawalan ng therapeutic effect, dapat mong ihinto ang pagkuha ng gamot.

Bihirang, maaaring mangyari ang mga hepatotoxic na reaksyon, kabilang ang mga bihirang kaso ng nakamamatay. Kung ang mga reaksyon ng hepatotoxic ay naganap (anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagkapagod at maitim na ihi), ang paggamot na may nimesulide ay dapat na ihinto. Karamihan sa mga kaso ng pinsala sa atay ay nababaligtad sa paggamit ng nimesupide sa maikling panahon.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng nimesulide sa iba pang mga hepatotoxic na gamot at alkohol ay dapat na iwasan dahil sa isang pagtaas ng panganib ng hepatotoxic reaksyon.

Ang Nimesulide ay ginagamit nang may pag-iingat sa iba pang analgesics. Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga NSAID ay hindi inirerekomenda.

Ang pagdurugo ng gastrointestinal o ulceration/pagbutas ay maaaring mangyari sa buong panahon ng paggamot na walang sintomas o may malubhang sintomas, kahit na walang kasaysayan ng mga sakit sa gastrointestinal. Kung nangyari ang mga side effect, ang paggamot na may nimesulide ay dapat na ihinto. Ang Nimesulide ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga sakit ng gastrointestinal tract, kabilang ang mga peptic ulcer, hemorrhages, ulcerative colitis o Crohn's disease.

Ang mga pasyente na may sakit sa bato at puso ay dapat gumamit ng nimesulide nang may pag-iingat.

Ang mga matatandang pasyente ay lalong sensitibo sa mga NSAID. Kapag kumukuha ng nimesulide, maaari silang makaranas ng gastrointestinal hemorrhages at perforations, pinsala sa bato, cardiac at hepatic function, kaya inirerekomenda ang maingat na pagsubaybay.

kasi Ang Nimesulide ay maaaring makapinsala sa aktibidad ng platelet at dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga karamdaman sa pagdurugo. Gayunpaman, ang nimesulide ay hindi isang kapalit para sa acetylsalicylic acid para sa pag-iwas sa mga cardiovascular disorder.

kasi Ang Nimesulide ay may isang antipyretic na ari-arian, pagkatapos kapag ito ay ginamit para sa mga impeksyon, walang pagtaas sa temperatura ng katawan, na maaaring maging mahirap na masuri ang mga impeksyong ito.

Walang impormasyon tungkol sa epekto ng nimesulide sa konsentrasyon. Gayunpaman, ang mga pasyente na may masamang reaksyon mula sa nervous system at ang vestibular apparatus ay dapat umiwas sa pagmamaneho ng mga sasakyan at mula sa trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon.

Kasama sa komposisyon ng gamot ang asukal, na dapat isaalang-alang sa paggamot ng mga pasyente na may diabetes mellitus.

Form ng paglabas

2.0 g ng pulbos sa mga heat-sealable na bag, na inilagay kasama ng isang leaflet para sa mamimili, 8, 12, 24 na mga PC. sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa +25°C. Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa

2 taon. Ang petsa ng pag-expire ay ipinahiwatig sa pakete. Ang gamot na ito ay hindi dapat gamitin pagkatapos ng petsang nakasaad sa pakete.

Ang Nimesil ay isang epektibong anti-inflammatory agent para sa pag-alis ng sakit, pagsugpo sa mga mapanirang proseso sa mga sakit ng musculoskeletal system. Maraming mga pathologies ng gulugod at likod ang kasama ng masakit na mga sindrom, ang pamamaga ay nagpapabilis sa pagkasira ng mga istruktura ng buto at kartilago.

Pagkatapos uminom ng gamot na Nimesil, ang produksyon ng mga enzyme na nagdudulot ng sakit ay nabawasan sa katawan. Mahalaga na maayos na palabnawin ang pulbos para sa paghahanda ng suspensyon, kunin ang gamot ng grupong sulfonamide nang mahigpit ayon sa mga tagubilin.

Komposisyon at anyo ng paglabas

Ang Nimesulide ay ang aktibong sangkap sa isang non-steroidal na gamot sa pananakit at pamamaga. Ang bawat sachet (2 g ng pulbos) ay naglalaman ng aktibong sangkap sa halagang 100 mg.

Ang light yellow powder ay may bahagyang orange na amoy. Sa batayan ng ahente na may pagdaragdag ng tubig, ang isang suspensyon ay inihanda para sa oral administration. Mayroong 15 o 30 paper bag sa isang karton pack, tumatanggap din ang mga parmasya ng package No. 9 ng Nimesil.

Aksyon sa katawan

Hinaharang ng aktibong sangkap ang synthesis ng cyclooxygenase (sa mas malaking lawak ng COX-2), pinipigilan ang paggawa ng mga prostaglandin. Ang resulta ay isang pagpapakita ng isang binibigkas na analgesic, malakas na anti-namumula, kapansin-pansing antipirina na epekto. Ang suspensyon batay sa nimesulide ay tumutulong sa sakit na sindrom laban sa background ng pinsala sa mga joints, vertebral structures, mga pinsala ng iba't ibang uri.

Sa kabila ng aktibong therapeutic effect, ang gamot ay may maraming contraindications at side effect. Dahil dito Dapat kang palaging kumunsulta sa iyong doktor bago simulan ang Nimesil. Ang aktibong sangkap ay mabilis na tumagos sa histohematic barrier, ang metabolismo ay nangyayari sa atay. Halos kalahati ng natanggap na dosis ng nimesulide ay pinalabas ng mga bato.

Sa pahina, basahin ang tungkol sa kung paano at kung paano gamutin ang spondyloarthrosis ng lumbosacral spine.

Nimesil: mga analogue

Paano palitan ang gamot na Nimesil? Sa mga sakit ng gulugod, mga sakit sa rayuma, osteoarthritis, post-traumatic syndrome, sprains, iba pang mga sakit at kondisyon na pumukaw ng matinding kakulangan sa ginhawa, ang mga NSAID na may katulad na pagkilos ay maaaring gamitin.

Kapag pumipili ng isang kapalit, kailangan mong isaalang-alang ang pagpapaubaya ng nimesulide, mga paghihigpit, edad, at isang pagkahilig sa mga alerdyi. Sa kaso ng isang talamak na reaksyon sa aktibong sangkap, kinakailangan na pumili ng isang NSAID na may isa pang aktibong sangkap.

Mga analogue ng gamot na Nimesil:

  • Nise.
  • Ameolin.
  • Negan.
  • Nimujet.
  • Sulidin.
  • Nimuspaz.
  • Pansulid.
  • Nimesulide.
  • Mesulid.
  • Taro-Sanovel.

Ang Nimesulide ay isang sikat na gamot mula sa kategorya ng mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Ang mga doktor ay madalas na nagrereseta ng gamot na ito sa mga pasyente na dumaranas ng mga nagpapaalab na sakit, o mga sakit ng musculoskeletal system, na sinamahan ng matinding sakit. Samakatuwid, medyo natural na maraming mga pasyente ang gustong malaman kung ano ang mga kalamangan at kahinaan ng lunas na ito, kung paano gamitin ito nang tama, kung ano ang mga kontraindikasyon at mga epekto nito.

Paglalarawan

Mula sa isang kemikal na pananaw, ang Nimesulide ay kabilang sa klase ng sulfonamides. Tulad ng iba pang mga NSAID, ang Nimesulide ay may tatlong pangunahing uri ng mga epekto sa katawan - anti-inflammatory, analgesic at antipyretic. Sa kaso ng Nimesulide, ang analgesic at anti-inflammatory effect ay pinaka-binibigkas, habang ang epekto ng pagbaba ng temperatura ng katawan sa gamot ay medyo mahina. Samakatuwid, hindi ito inirerekomenda ng mga eksperto para sa paggamit bilang isang antipirina. Bukod dito, inirerekomenda pa nga na ihinto ang pag-inom ng gamot kung nakakaranas ka ng sipon na sinamahan ng mataas na lagnat.

Ang mekanismo ng pagkilos ng nimesulide ay batay sa pagharang ng isang espesyal na enzyme - cyclooxygenase, na responsable para sa synthesis ng mga nagpapaalab na mediator - prostaglandin. Ang Nimesulide ay may pumipiling aktibidad laban sa cyclooxygenase, hinaharangan lamang ang pangalawang uri nito at halos hindi naaapektuhan ang una. Bina-block ng gamot ang paggawa ng mga prostaglandin sa mga daanan ng mga impulses ng sakit sa spinal cord.

Sa pangkalahatan, ang nimesulide ay may isang kagiliw-giliw na tampok na nakikilala ito mula sa iba pang mga gamot ng pangkat ng NSAID - pinipigilan nito ang synthesis ng mga prostaglandin lamang sa lugar ng pamamaga, at hindi nakakaapekto sa synthesis ng mga prostaglandin sa malusog na mga tisyu. Tinutukoy ng sitwasyong ito ang parehong mataas na kahusayan ng gamot at ang pinakamababang bilang ng mga side effect na dulot nito. Pagkatapos ng lahat, ang mga prostaglandin ay hindi nangangahulugang nakakapinsalang sangkap, nagsasagawa sila ng maraming mahahalagang pag-andar sa katawan. Samakatuwid, ang kanilang kakulangan ay maaari ring humantong sa isang bilang ng mga hindi kasiya-siyang sintomas. Bilang karagdagan, ang nimesulide ay direktang nakakaapekto sa mga corticosteroid receptor, at sa gayon ay tumataas ang anti-inflammatory effect nito.

Ipinakita rin ng mga pag-aaral na ang nimesulide ay mas mapagparaya sa atay, kumpara sa iba pang tanyag na NSAID - diclofenac, ibuprofen at ketorolac. Sa mga nagpapaalab na proseso, pinipigilan ng nimesulide ang synthesis ng isang espesyal na uri ng interleukins, na pumipigil sa pagkasira ng tissue ng kartilago. Pinipigilan ng gamot ang pagsasama-sama ng platelet, na tumutulong upang mabawasan ang antas ng pamumuo ng dugo, pinipigilan ang pagpapakawala ng mga histamine (dahil sa kung saan ang edema sa zone ng pamamaga ay nabawasan), ay may epekto na antioxidant, at pinipigilan ang pagbuo ng mga nakakalason na produkto ng decomposition ng oxygen.

Mga indikasyon

Ang saklaw ng gamot ay napakalawak. Ngunit kadalasan ito ay ginagamit para sa mga sakit ng musculoskeletal system, na sinamahan ng pamamaga at matinding sakit. Maaari itong maging:

  • arthrosis at osteoarthritis;
  • arthritis, kabilang ang rheumatoid;
  • osteochondrosis na may radicular syndrome;
  • bursitis.

Ang Nimesulide ay madalas ding ginagamit para sa iba't ibang mga sakit na sindrom:

  • neuralhiya;
  • myalgia;
  • sakit ng ngipin;
  • sakit ng ulo;
  • post-traumatic at postoperative na sakit;
  • arthralgia;
  • sakit na may sprains ng mga kalamnan at ligaments;
  • algomenorrhea.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Nimesulide sa anyo ng isang gel:

  • osteoarthritis,
  • tendinitis,
  • periarthritis,
  • lumbago,
  • pag-uunat ng mga kalamnan at ligaments,

Form ng paglabas

Ang gamot ay magagamit sa iba't ibang mga form ng dosis. Para sa oral administration, ang mga tablet na may dosis na 100 mg at mga butil para sa paghahanda ng isang suspensyon ay inilaan. Ang isang bag ng butil ay naglalaman din ng 100 mg ng nimesulide. Gel (ointment) Nimesulide ay inilaan para sa panlabas na paggamit.

Ang gamot sa mga tablet at butil ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta; hindi kinakailangan ng reseta upang bilhin ang gel.

Sa mga parmasya, maaari ka ring makahanap ng maraming mga istrukturang analogue ng gamot, iyon ay, mga gamot na naglalaman ng Nimesulide bilang isang aktibong sangkap. Ang pinakasikat sa kanila ay ang Nise at Nimesil.

Contraindications at paggamit sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay kontraindikado sa pagbubuntis. Lalo na mahigpit na ang gayong pagbabawal ay dapat sundin sa ikatlong trimester. Ang katotohanan ay ang gamot ay maaaring tumagos sa katawan ng fetus at may mataas na posibilidad na maging sanhi ng mga paglihis sa pag-unlad nito. Hindi rin inirerekomenda na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas. Sa mga bata (sa ilalim ng 12 taong gulang), ang gamot ay hindi rin dapat gamitin, dahil ang kaligtasan nito para sa mga bata ay hindi pa mapagkakatiwalaan.

Bilang karagdagan, ang paggamot sa Nimesulide ay ipinagbabawal kapag:

  • malubhang dysfunction ng bato (na may creatinine clearance na mas mababa sa 30 ml / min);
  • malubhang pagkabigo sa atay;
  • mga sakit na sinamahan ng pagdurugo (gastrointestinal o tserebral);
  • ulser sa tiyan at duodenal ulcer;
  • sabay-sabay na paggamit ng mga hepatotoxic na gamot;
  • nabawasan ang pamumuo ng dugo;
  • hypersensitivity sa iba pang mga NSAID;
  • decompensated talamak na pagkabigo sa puso;
  • kamakailang coronary artery bypass grafting;
  • alkoholismo at pagkagumon sa droga;
  • lagnat at lagnat sa acute respiratory infections at acute respiratory viral infections.

Sa pag-iingat, ang gamot ay inireseta para sa hypertension, type 2 diabetes mellitus, may kapansanan sa pag-andar ng bato (kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis), coronary heart disease at compensated heart failure, sa katandaan (kailangan ang regular na klinikal na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente).

Ang gamot ay maaaring makaapekto sa pagkamayabong ng babae. Samakatuwid, hindi inirerekomenda para sa mga babaeng nagnanais na mabuntis o sumasailalim sa fertility treatment.

Mga side effect

Minsan ang gamot ay maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi (pantal, urticaria, dermatitis).

Gayundin, ang gamot ay maaaring humantong sa masamang epekto sa gastrointestinal tract (pagduduwal, pagsusuka, sakit, dyspepsia). Marahil ang pag-unlad ng gastric dumudugo, ang pagbuo ng mga ulser sa gastrointestinal tract (sa mga pasyente na may mababang dugo clotting, malalang sakit ng gastrointestinal tract o may matagal na paggamit ng gamot).

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido at, bilang isang resulta, tumaas na presyon, pamamaga, pagpapanatili ng ihi. Ang mga systemic side effect ay kadalasang nangyayari kapag kumukuha ng gamot sa anyo ng mga tablet, dahil ang mga sangkap na nakapaloob sa gel ay halos hindi tumagos sa systemic na sirkulasyon.

Posible rin ang mga side effect na nauugnay sa central nervous system - kahinaan, antok, pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, bangungot, pananakit ng ulo, malabong paningin. Ang mga pasyente na may mga katulad na sintomas ay dapat huminto sa pagmamaneho. Mas mabuti pa, magpatingin sa doktor at kumuha ng isa pang anti-inflammatory na gamot.

Iba pang mga anyo ng mga side effect - asthmatic bronchospasm, pamumula ng mukha, igsi ng paghinga, pagbaba ng presyon, anaphylactic shock, tachycardia, pangkalahatang kahinaan, anemia. Ang mga pagsusuri sa dugo ay maaaring magpakita ng mga palatandaan tulad ng tumaas na antas ng mga enzyme sa atay, potasa, at thrombocytopenia.

Sa kaganapan ng mga reaksiyong alerdyi, pagdurugo mula sa gastrointestinal tract, mga sintomas na nagpapahiwatig ng kapansanan sa bato at hepatic function (pagsusuka, pananakit ng tiyan, maitim na ihi, dugo sa ihi o pagpapanatili ng ihi), dapat na maantala ang therapy at dapat na makahanap ng isang kapalit na gamot. Sa hinaharap, ang mga naturang pasyente ay hindi rin inirerekomenda na kunin ito.

Dapat tandaan na ang mas maikli ang kurso ng paggamot, mas mababa ang panganib ng mga side effect. Samakatuwid, ang gamot ay hindi dapat gamitin nang mas mahaba kaysa sa inireseta ng doktor. Gayunpaman, sa anumang kaso, ang tagal ng paggamot ay hindi dapat lumampas sa dalawang linggo.

Interaksyon sa droga

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapahina ng epekto ng furosemide at iba pang diuretics. Ang sabay-sabay na paggamit ng glucocorticosteroids at Nimesulide ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo. Ang parehong ay totoo para sa paggamit ng gamot na may serotonin reuptake inhibitors. Ang paggamit ng iba pang mga NSAID at Nimesulide ay hindi inirerekomenda.

Overdose

Sa labis na dosis, kadalasan ay may pagtaas sa mga side effect. Ang depresyon sa paghinga, mga reaksyon ng anaphylactic, pag-ulap ng kamalayan at pagkawala ng malay ay posible rin. Kung pinaghihinalaan mo ang labis na dosis, dapat kang agad na tumawag sa isang doktor. Ang paggamot sa labis na dosis ay nagpapakilala. Kinakailangan na hugasan ang tiyan, kumuha ng mga enterosorbents, halimbawa, activated charcoal. Ang hemodialysis ay hindi epektibo dahil sa mataas na antas ng pagbubuklod ng gamot sa mga protina ng plasma.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato ay hindi dapat kumuha ng higit sa 100 milligrams ng Nimesulide bawat araw. Sa katandaan (na may normal na paggana ng bato), hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang maximum na tagal ng pagkuha ng gamot ay 15 araw. Gayunpaman, kung maaari, ito ay nagkakahalaga ng pagsunod sa pinakamababang dosis kung saan ang therapeutic effect ay ipinahayag at ang pagkuha ng gamot ay hindi hihigit sa kinakailangan.

Dosis at paggamit ng mga tablet at butil

Ang karaniwang dosis ng mga tablet para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay 50-100 mg. Ang dosis na ito ay dapat kunin dalawang beses sa isang araw. Para sa mga bata, maaari mo ring kalkulahin ang isang solong dosis, sa rate na 1.5 mg / kg ng timbang ng katawan, at dalhin ito 2-3 beses sa isang araw.

Kapag gumagamit ng mga butil, ang isang sachet ay dapat na matunaw sa 100 ML ng tubig. Ang karaniwang dosis sa kasong ito ay kapareho ng kapag kumukuha ng mga tablet - isang sachet dalawang beses sa isang araw.

Kahit na ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot, ang mga tablet at butil ay pinakamahusay na inumin pagkatapos kumain upang mabawasan ang pagkakataon ng mga side effect.

Ang maximum na pinapayagang pang-araw-araw na dosis ng Nimesulide para sa mga pasyente ng may sapat na gulang ay 400 mg, para sa mga bata (mahigit sa 12 taong gulang) - 5 mg / kg.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gel

Kapag nag-aaplay ng gel, dapat itong pisilin sa labas ng tubo sa pamamagitan ng mga 3 cm at bahagyang hadhad sa lugar ng pamamaga. Hindi mo dapat kuskusin ang gel nang may lakas, hindi rin inirerekomenda na gumamit ng mga bendahe. Ang pamamaraan ay maaaring ulitin hanggang 3-4 beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamit ng gel ay tinutukoy nang paisa-isa. Kung walang positibong pagbabago sa loob ng 4 na linggo, dapat kang kumunsulta sa isang doktor.

Pangalan ng kalakalan ng gamot: Nimesil ®

International Nonproprietary Name (MIN): nimesulide

Form ng dosis: granules para sa suspensyon para sa oral administration.

Tambalan:

1 pakete ay naglalaman ng:
Aktibong sangkap: nimesulide 100 mg;
Mga excipient: ketomacrogol 1000, sucrose, maltodextrin, anhydrous citric acid, orange na lasa.

Paglalarawan: mapusyaw na dilaw na butil-butil na pulbos na may kahel na amoy.

Grupo ng pharmacotherapeutic:

non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

ATC code: M01AX17

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics Ang Nimesulide ay isang non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) mula sa klase ng sulfonamide. Mayroon itong anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect. Ang Nimesulide ay gumaganap bilang isang inhibitor ng cyclooxygenase enzyme na responsable para sa synthesis ng mga prostaglandin at pinipigilan ang pangunahing cyclooxygenase 2.

Pharmacokinetics Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na umaabot sa maximum na konsentrasyon ng plasma sa loob ng 2-3 oras; koneksyon sa mga protina ng plasma - 97.5%; ang kalahating buhay ay 3.2-6 na oras. Madaling tumagos sa pamamagitan ng histohematic barrier.
Ito ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 (CYP) 2C9 isoenzyme. Ang pangunahing metabolite ay ang pharmacologically active parahydroxy derivative ng nimesulide, hydroxynimesulide. Ang hydroxynimesulide ay excreted sa apdo sa isang metabolized form (na natagpuan ng eksklusibo sa anyo ng glucuronate - tungkol sa 29%). Ang Nimesulide ay pinalabas mula sa katawan, pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (mga 50% ng dosis na kinuha). Ang pharmacokinetic profile ng nimesulide sa mga matatanda ay hindi nagbabago kapag nagrereseta ng solong at maramihang / paulit-ulit na dosis.
Ayon sa isang pilot study na isinagawa sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato (creatinine clearance 30-80 ml / min) at malusog na mga boluntaryo, ang maximum na konsentrasyon ng nimesulide at ang metabolite nito sa plasma ng mga pasyente ay hindi lalampas sa konsentrasyon ng nimesulide sa malusog. mga boluntaryo. Ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) at kalahating buhay sa mga pasyente na may kakulangan sa bato ay mas mataas ng 50%, ngunit sa loob ng mga pharmacokinetic na halaga. Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, ang cumulation ay hindi sinusunod.

Mga pahiwatig para sa paggamit

  • Paggamot ng matinding sakit (sakit sa likod, ibabang likod; pananakit sa musculoskeletal system, kabilang ang mga pinsala, sprains at dislokasyon ng mga kasukasuan; tendonitis, bursitis; sakit ng ngipin);
  • Symptomatic na paggamot ng osteoarthritis na may sakit na sindrom;
  • Algodysmenorrhea.
Ang gamot ay inilaan para sa symptomatic therapy, pagbabawas ng sakit at pamamaga sa oras ng paggamit.

Contraindications

  • Ang pagiging hypersensitive sa nimesulide o sa isa sa mga bahagi ng gamot.
  • Mga reaksiyong hyperergic (sa kasaysayan), halimbawa, bronchospasm, rhinitis, urticaria na nauugnay sa pag-inom ng acetylsalicylic acid o iba pang non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, kabilang ang nimesulide. Hepatotoxic reaksyon sa nimesulide (kasaysayan).
  • Kasabay (sabay-sabay) na paggamit ng mga gamot na may potensyal na hepatotoxicity, halimbawa, paracetamol o iba pang analgesic o non-steroidal na anti-inflammatory na gamot.
  • Nagpapaalab na sakit sa bituka (Crohn's disease, ulcerative colitis) sa talamak na yugto. Ang panahon pagkatapos ng coronary artery bypass grafting.
  • Feverish syndrome na may sipon at acute respiratory viral infection.
  • Kumpleto o hindi kumpletong kumbinasyon ng bronchial hika, paulit-ulit na polyposis ng ilong o paranasal sinuses na may hindi pagpaparaan sa acetylsalicylic acid at iba pang mga NSAID (kabilang ang kasaysayan);
  • Peptic ulcer ng tiyan o duodenum sa talamak na yugto, isang kasaysayan ng mga ulser, pagbubutas o pagdurugo sa gastrointestinal tract.
  • Isang kasaysayan ng pagdurugo ng cerebrovascular o iba pang pagdurugo, pati na rin ang mga sakit na sinamahan ng pagdurugo.
  • Matinding karamdaman sa pagdurugo.
  • Malubhang pagkabigo sa puso.
  • Malubhang pagkabigo sa bato (creatinine clearance<30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
  • Pagkabigo sa atay o anumang aktibong sakit sa atay.
  • Mga batang wala pang 12 taong gulang.
  • Pagbubuntis at paggagatas.
  • Alkoholismo, pagkagumon sa droga.

Maingat: malubhang arterial hypertension, type 2 diabetes mellitus, heart failure, ischemic heart disease, cerebrovascular disease, dyslipidemia/hyperlipidemia, peripheral arterial disease, paninigarilyo, creatinine clearance na mas mababa sa 60 ml/min.

Anamnestic data sa pagkakaroon ng ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract, impeksiyon na dulot ng Helicobacter pylori; matatandang edad; pangmatagalang paunang paggamit ng mga NSAID; malubhang sakit sa somatic.

Kasabay na therapy sa mga sumusunod na gamot: anticoagulants (eg, warfarin), antiplatelet agents (eg, acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticosteroids (eg, prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (eg, citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline). Ang desisyon na magreseta ng gamot na Nimesil ® ay dapat na nakabatay sa isang indibidwal na pagtatasa ng risk-benefit kapag umiinom ng gamot.

Dosis at pangangasiwa

Ang Nimesil ay iniinom nang pasalita, 1 sachet (100 mg nimesulide) dalawang beses sa isang araw. Inirerekomenda ang gamot na inumin pagkatapos kumain. Ang mga nilalaman ng sachet ay ibinuhos sa isang baso at dissolved sa halos 100 ML ng tubig. Ang handa na solusyon ay hindi maiimbak.

Ang Nimesil ® ay ginagamit lamang para sa paggamot ng mga pasyenteng mas matanda sa 12 taon.

Mga Teenager (mula 12 hanggang 18 taong gulang): batay sa pharmacokinetic profile at pharmacodynamic na katangian ng nimesulide, hindi na kailangan ang pagsasaayos ng dosis sa mga kabataan.

Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato: batay sa data ng pharmacokinetic, hindi na kailangang ayusin ang dosis sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato (creatinine clearance 30-80 ml / min).

Mga matatandang pasyente: sa paggamot ng mga matatandang pasyente, ang pangangailangan na ayusin ang pang-araw-araw na dosis ay tinutukoy ng doktor batay sa posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

Ang maximum na tagal ng paggamot na may nimesulide ay 15 araw.

Upang mabawasan ang panganib ng mga hindi gustong epekto, ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat gamitin para sa pinakamaikling posibleng kurso.

Mga side effect

Ang dalas ay inuri sa rubrics, depende sa paglitaw ng kaso: napakadalas (> 10), madalas (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).

Mga karamdaman ng circulatory at lymphatic system: bihira - anemia, eosinophilia, hemorrhages; napakabihirang - thrombocytopenia, pancytopenia, thrombocytopenic purpura.

Mga reaksiyong alerdyi: madalang - pangangati, pantal, labis na pagpapawis; bihira - mga reaksyon ng hypersensitivity, erythema, dermatitis; napakabihirang - anaphylactoid reaksyon, urticaria, angioedema, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome).

Mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos: madalang - pagkahilo; bihira - isang pakiramdam ng takot, nerbiyos, bangungot; napakabihirang - sakit ng ulo, pag-aantok, encephalopathy (Reye's syndrome).

Mga kaguluhan sa pandama: bihira - malabong paningin.

Mga sakit sa cardiovascular: madalang - arterial hypertension, tachycardia, arterial pressure lability, hot flashes.

Mga karamdaman sa sistema ng paghinga: madalang - igsi ng paghinga; napakabihirang - exacerbation ng bronchial hika, bronchospasm.

Gastrointestinal disorder: madalas - pagtatae, pagduduwal, pagsusuka; madalang - paninigas ng dumi, utot, kabag; napakabihirang - sakit ng tiyan, dyspepsia, stomatitis, tarry stools, gastrointestinal dumudugo, ulcers at / o pagbubutas ng tiyan o duodenum.

Mga karamdaman sa atay at biliary: napakabihirang - hepatitis, fulminant hepatitis, jaundice, cholestasis, nadagdagan na aktibidad ng mga enzyme sa atay.

Mga karamdaman sa bato at ihi: bihira - dysuria, hematuria, pagpapanatili ng ihi; napakabihirang - pagkabigo sa bato, oliguria, interstitial nephritis.

Mga pangkalahatang paglabag: bihira - karamdaman, asthenia; napakabihirang - hypothermia.

Iba pa: bihira - hyperkalemia.

Overdose

Sintomas: kawalang-interes, pag-aantok, pagduduwal, pagsusuka, sakit sa rehiyon ng epigastric. Sa maintenance therapy para sa gastropathy, ang mga sintomas na ito ay kadalasang nababaligtad. Maaaring mangyari ang pagdurugo ng gastrointestinal. Sa mga bihirang kaso, posibleng tumaas ang presyon ng dugo, talamak na pagkabigo sa bato, depresyon sa paghinga at pagkawala ng malay, mga reaksyon ng anaphylactoid.

Paggamot: nagpapakilala. Walang tiyak na antidote. Kung ang isang labis na dosis ay naganap sa loob ng huling 4 na oras, kinakailangan upang mapukaw ang pagsusuka at / o magbigay ng activated charcoal (mula 60 hanggang 100 g bawat may sapat na gulang) at / o isang osmotic laxative. Ang sapilitang diuresis, hemodialysis ay hindi epektibo dahil sa mataas na koneksyon ng gamot na may mga protina (hanggang sa 97.5%). Ang kontrol sa paggana ng mga bato at atay ay ipinapakita.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Mga pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic:

Glucocorticosteroids: dagdagan ang panganib ng gastrointestinal ulcers o pagdurugo.

Mga antiplatelet agent at selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), gaya ng fluoxetine: pinapataas ang panganib ng gastrointestinal bleeding.

Anticoagulants: Maaaring pataasin ng mga NSAID ang epekto ng mga anticoagulants tulad ng warfarin. Dahil sa mas mataas na panganib ng pagdurugo, ang kumbinasyong ito ay hindi inirerekomenda at kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang sakit sa coagulation. Kung ang kumbinasyon ng therapy ay hindi pa rin maiiwasan, ang maingat na pagsubaybay sa mga parameter ng coagulation ng dugo ay dapat isagawa.

Diuretics

Maaaring bawasan ng mga NSAID ang epekto ng diuretics.

Sa malusog na mga boluntaryo, pansamantalang binabawasan ng nimesulide ang sodium excretion sa ilalim ng pagkilos ng furosemide, sa isang mas mababang lawak, potassium excretion, at binabawasan ang aktwal na diuretic na epekto.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng nimesulide at furosemide ay humahantong sa isang pagbawas (humigit-kumulang 20%) sa lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) at isang pagbawas sa pinagsama-samang paglabas ng furosemide nang hindi binabago ang renal clearance ng furosemide.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng furosemide at nimesulide ay nangangailangan ng pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa bato o cardiac function.

Mga inhibitor ng ACE at angiotensin-II receptor antagonist

Maaaring bawasan ng mga NSAID ang epekto ng mga antihypertensive na gamot. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato (creatinine clearance 30-80 ml / min), na may pinagsamang appointment ng ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists o mga sangkap na pumipigil sa cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents), karagdagang pagkasira ng kidney function. at ang paglitaw ng talamak na pagkabigo sa bato, na kadalasang nababaligtad. Ang mga pakikipag-ugnayan na ito ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na kumukuha ng Nimesil kasama ng mga ACE inhibitor o angiotensin II receptor antagonist. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, lalo na para sa mga matatandang pasyente. Ang mga pasyente ay dapat na sapat na hydrated at ang pag-andar ng bato ay dapat na maingat na subaybayan pagkatapos ng pagsisimula ng kasabay na therapy.

Mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

Mayroong katibayan na binabawasan ng mga NSAID ang clearance ng lithium, na humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo at ang toxicity nito. Kapag inireseta ang nimesulide sa mga pasyente na tumatanggap ng lithium therapy, dapat na isagawa ang regular na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng lithium sa plasma.

Ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine at antacids (halimbawa, isang kumbinasyon ng aluminyo at magnesium hydroxides) ay hindi naobserbahan.

Pinipigilan ng Nimesulide ang aktibidad ng CYP2C9 isoenzyme. Habang kumukuha ng mga gamot na substrates ng enzyme na ito na may nimesulide, maaaring tumaas ang konsentrasyon ng mga gamot na ito sa plasma.

Kapag nagrereseta ng nimesulide nang mas mababa sa 24 na oras bago o pagkatapos kumuha ng methotrexate, kinakailangan ang pag-iingat, dahil sa mga ganitong kaso ang antas ng plasma ng methotrexate at, nang naaayon, ang mga nakakalason na epekto ng gamot na ito ay maaaring tumaas. Kaugnay ng pagkilos sa mga prostaglandin sa bato, ang mga inhibitor ng prostaglandin synthetase, tulad ng nimesulide, ay maaaring mapataas ang nephrotoxicity ng cyclosporins.

Pakikipag-ugnayan ng iba pang mga gamot na may nimesulide:

Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na ang nimesulide ay inilipat mula sa mga nagbubuklod na site sa pamamagitan ng tolbutamide, salicylic acid at valproic acid. Sa kabila ng katotohanan na ang mga pakikipag-ugnayan na ito ay tinutukoy sa plasma ng dugo, ang mga epektong ito ay hindi naobserbahan sa panahon ng klinikal na paggamit ng gamot.

mga espesyal na tagubilin

Ang mga hindi gustong epekto ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paggamit ng pinakamababang epektibong dosis ng gamot para sa pinakamaikling posibleng kurso. Ang Nimesil ® ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga sakit sa gastrointestinal (ulcerative colitis, Crohn's disease), dahil posible ang paglala ng mga sakit na ito.

Ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal, ulceration o pagbubutas ng ulser ay nagdaragdag sa pagtaas ng dosis ng mga NSAID sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga ulser, lalo na kumplikado sa pamamagitan ng pagdurugo o pagbubutas, pati na rin sa mga matatandang pasyente, kaya ang paggamot ay dapat magsimula sa pinakamababang posibleng dosis . Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga gamot na nagpapababa ng pamumuo ng dugo o pumipigil sa pagsasama-sama ng platelet ay nagpapataas din ng panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal. Sa kaganapan ng pagdurugo ng gastrointestinal o mga ulser sa mga pasyente na kumukuha ng Nimesil ®, ang paggamot sa gamot ay dapat na ihinto.

Dahil ang Nimesil ® ay bahagyang pinalabas ng mga bato, ang dosis nito para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay dapat na bawasan, depende sa antas ng pag-ihi. Mayroong katibayan ng paglitaw ng mga bihirang kaso ng mga reaksyon mula sa atay. Kung lumitaw ang mga palatandaan ng pinsala sa atay (pangangati ng balat, paninilaw ng balat, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, maitim na ihi, pagtaas ng aktibidad ng "liver" transaminases), dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot at kumunsulta sa iyong doktor. Sa kabila ng pambihira ng visual impairment sa mga pasyente na kumukuha ng nimesulide nang sabay-sabay sa iba pang mga NSAID, ang paggamot ay dapat na ihinto kaagad. Kung nangyari ang anumang visual disturbance, ang pasyente ay dapat suriin ng isang ophthalmologist. Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido sa mga tisyu, kaya ang mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo at mga sakit sa puso na Nimesil ® ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat.

Sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato o puso, ang Nimesil® ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil ang pag-andar ng bato ay maaaring lumala. Kung lumala ang kondisyon, ang paggamot sa Nimesil ay dapat na ihinto. Iminumungkahi ng mga klinikal na pag-aaral at data ng epidemiological na ang mga NSAID, lalo na sa mataas na dosis at may pangmatagalang paggamit, ay maaaring humantong sa isang maliit na panganib ng myocardial infarction o stroke. Walang sapat na data upang ibukod ang panganib ng mga naturang kaganapan kapag gumagamit ng nimesulide. Kasama sa komposisyon ng gamot ang sucrose, dapat itong isaalang-alang para sa mga pasyente na may diabetes mellitus (0.15-0.18 XE bawat 100 mg ng gamot) at mga taong nasa diyeta na mababa ang calorie. Ang Nimesil ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga pasyente na may mga bihirang namamana na problema ng fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption o sucrose-isomaltose deficiency.

Kung may mga palatandaan ng "sipon" o isang talamak na impeksyon sa respiratory viral sa panahon ng paggamot sa Nimesil ®, ang gamot ay dapat na ihinto. Huwag gamitin ang Nimesil ® nang sabay-sabay sa iba pang mga NSAID.

Maaaring baguhin ng Nimesulide ang mga katangian ng mga platelet, kaya dapat mag-ingat kapag gumagamit ng gamot sa mga taong may hemorrhagic diathesis, ngunit hindi pinapalitan ng gamot ang preventive effect ng acetylsalicylic acid sa mga cardiovascular disease.

Ang mga matatandang pasyente ay partikular na madaling kapitan ng masamang reaksyon sa mga NSAID, kabilang ang panganib ng pagdurugo at pagbutas ng gastrointestinal na nagbabanta sa buhay, pagkasira ng paggana ng bato, atay at puso. Kapag kumukuha ng gamot na Nimesil ® para sa kategoryang ito ng mga pasyente, kinakailangan ang wastong klinikal na pagsubaybay.

Tulad ng iba pang mga NSAID na pumipigil sa synthesis ng prostaglandin, ang nimesulide ay maaaring makaapekto sa pagbubuntis at/o pag-unlad ng fetus at maaaring humantong sa napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus, hypertension sa pulmonary artery system, kapansanan sa renal function, na maaaring umunlad sa renal failure. na may oligohydramnia, sa isang mas mataas na panganib ng pagdurugo, isang pagbawas sa contractility ng matris, ang paglitaw ng peripheral edema. Kaugnay nito, ang nimesulide ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang paggamit ng gamot na Nimesil ® ay maaaring makaapekto sa pagkamayabong ng babae at hindi inirerekomenda para sa mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis. Kapag nagpaplano ng pagbubuntis, kinakailangan ang konsultasyon sa iyong doktor.

Mayroong katibayan ng paglitaw sa mga bihirang kaso ng mga reaksyon sa balat (tulad ng exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) sa nimesulide gayundin sa iba pang mga NSAID. Sa unang senyales ng pantal sa balat, mga mucosal lesyon o iba pang mga palatandaan ng isang reaksiyong alerdyi, ang Nimesil® ay dapat na ihinto.

Ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Ang epekto ng gamot na Nimesil ® sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mga mekanismo ng kontrol ay hindi pa napag-aralan, samakatuwid, sa panahon ng paggamot sa Nimesil ®, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikibahagi sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Form ng paglabas

Granules para sa suspensyon para sa oral administration, 100 mg.

2 g ng granulate sa tatlong-layer na mga bag (papel / aluminyo / polyethylene).

9.15 o 30 bag na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan

Listahan B.

Mag-imbak sa isang tuyo, madilim na lugar sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Iwasang maabot ng mga bata!

Pinakamahusay bago ang petsa

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Bakasyon mula sa mga parmasya

Sa pamamagitan ng reseta.

Aplikante/manufacturer:

"Laboratory Guidotti S.P.A.", Italy, na ginawa ng "Laboratory Menarini S.A.", Spain
Distributor: Berlin - Chemi/Menarini Pharma GmbH Glieniker Weg 125, 12489 Berlin, Germany
Address para sa paghahain ng mga paghahabol: 115162, Moscow, st. Shabolovka, bahay 31, gusali B