Ang cardiac glycoside para sa paggamot ng talamak na pagpalya ng puso ay isang gamot na nakakatulong sa mabisang paggamot sa sakit. Ang tool ay maaaring malikha sa pamamagitan ng isang sintetiko o natural na pamamaraan. Ang gawain nito ay magkaroon ng positibong epekto sa myocardial contractility, dagdagan ang rate ng contraction, pagpapaliit ng mga arterya. Isasaalang-alang ng artikulo ang prinsipyo ng pagpapatakbo ng glycosides, ang mga kaso kung saan dapat at hindi dapat gamitin, ang "pag-uugali" ng mga compound sa katawan.

Ang kakulangan ay isang sakit na nagpapakita ng sarili dahil sa mga pathological disorder ng puso. Sa sakit, palaging may pagbaba sa pag-andar ng myocardial contraction at isang pagtaas sa pagkarga sa puso dahil sa mga pagbabago sa metabolismo ng mga protina at carbohydrates, at iba pang mga karamdaman. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay nangangailangan ng pagpapakita ng ilang mga palatandaan:

• Arrhythmia at matinding igsi ng paghinga kapag naglalakad;
• Pagwawalang-kilos sa mga ugat dahil sa mga problema sa sirkulasyon ng dugo, pagtaas ng presyon;
• Pagbabago sa kulay ng balat;
• Pamamaga ng mga tisyu na nauugnay sa isang pagbagal sa pag-agos sa antas ng capillary;
• Tachycardia.

Upang matiyak ang buong paggana ng katawan, kinakailangan ang isang mahusay na potensyal ng enerhiya. Ang regulasyon ng prosesong ito ay nangangailangan ng pagbabalanse sa dalas ng mga contraction. Ang epekto na ito ay maaaring makamit sa pamamagitan ng paggamit ng mga espesyal na paghahanda - glycosides, ang prinsipyo kung saan ay batay sa paggana ng aglycones. Pagkatapos ng pagkonsumo, ang komposisyon ay tumagos sa tiyan, at pagkatapos ay pumapasok sa daluyan ng dugo. Ang mga elemento ng gamot ay tumira sa mga tisyu ng myocardium at pinagsama sa protina ng plasma: mas malakas ang impluwensyang ito sa isa't isa, mas mahaba ang tagal ng gamot. Ang mga gamot na ito ay may malawak na klasipikasyon at kadalasang ginagamit upang labanan ang sakit, dahil binabawasan nila ang panahon ng pag-urong, ginagawang mas maayos at malinaw ang paggana ng kalamnan, at pinapabuti ang pangkalahatang kondisyon.

Pag-uuri ng cardiac glycosides

Sa kasalukuyan ay walang pangunahing pamantayan at pamantayan para sa pag-uuri ng mga sangkap. Ang lahat ng mga gamot ay nahahati sa mga kategorya depende sa konsentrasyon ng pangunahing bahagi at ang tagal ng epekto ng gamot sa katawan.
Sa bilang ng mga sangkap:

• Isang bahagi ng mga produkto - isang sintetikong pamamaraan ang ginagamit para sa kanilang paggawa. Naglalaman ito ng isang pangunahing sangkap.
• Multicomponent na gamot - ay nagmula sa halaman, sa komposisyon - isang halo ng ilang mga aktibong sangkap.

Sa tagal ng pagkakalantad:

1. Pangmatagalang gamot. Pagkatapos ng panloob na paggamit, ang mga naturang pondo ay may kapaki-pakinabang na epekto sa loob ng ilang araw. Ngunit ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot pagkatapos ng kalahating araw. Ang kawalan ng grupong ito ng mga gamot ay ang posibilidad ng labis na dosis, dahil mayroong aktibong akumulasyon sa katawan.
2. Ang paraan ng katamtamang tagal ng impluwensya ay tinanggal mula sa katawan sa loob ng ilang araw. Ang maximum na epekto ng paggamot ay nangyayari 6 na oras pagkatapos ng oral administration. Ito ay isang pangkat ng mga sangkap na tradisyonal na synthesize mula sa mga halaman, na may mga katangian ng pagiging mabilis na hinihigop at mabagal na kumikilos. Kung ipinasok mo ang naturang gamot sa isang ugat, pagkatapos ng 15 minuto ang nais na resulta ay darating, at ang average na tagal ay 3 araw.
3. Ang mga short-acting na gamot ay itinuturok sa isang ugat. Wala silang kakayahang mag-ipon sa katawan at kumilos bilang isang paraan ng agarang tulong sa pasyente. Sa kabila ng kakulangan ng pagtitiyaga ng epekto, ang resulta ng therapy ay nakakamit nang mabilis - pagkatapos ng 5 minutong panahon pagkatapos ng iniksyon sa ugat. Ang tagal ay hanggang 2 araw.

Depende sa indibidwal na sitwasyon, ang medikal na espesyalista ay dapat magreseta ng pinaka-angkop na gamot.

Mga indikasyon para sa paggamit ng cardiac glycosides

Mayroong ilang mga sitwasyon kung saan ang paggamit ng mga komposisyon na ito ay pinakaangkop.

• Ang pagkakaroon ng mga talamak na karamdaman, na ipinakita bilang isang resulta ng mga arrhythmias sa rehiyon ng atrial.
• Kakulangan ng kalamnan ng puso at mga daluyan ng dugo, isang talamak na kababalaghan.
• Ang proseso ng atrial fibrillation, at bilang karagdagan - isang pagtaas sa dalas ng mga contraction. Ang kumplikadong paggamot ay nagsisimula sa katotohanan na ang pasyente ay binibigyan ng maximum na dosis. Ang pamamaraan na ito ay ginagamit hanggang sa bumaba ang kakulangan. Matapos matanggap ang resulta, ang isang epektibong therapy na naglalayong pag-iwas ay isinasagawa. Sinamahan ito ng pangangailangan na gamitin ang gamot sa mas maliliit na dosis. Kapag sinusunod ang mga palatandaan ng pagkalasing, kinakailangang kanselahin ang paggamit at ipagpatuloy ang proseso ng therapeutic na may paghahanda ng magnesiyo at potasa.
• Ang mga glycoside ay may magandang epekto sa kaso ng hindi sapat na sirkulasyon ng dugo.
• Na may tachycardia sa ibabaw ng ventricle.
• Para sa mga malubhang kaso ng sakit sa puso.
• Sa pagbabalik sa dati sa kaso ng paulit-ulit na pagpalya ng puso.

Salamat sa paggamit ng mga compound na ito, malalampasan mo ang lahat ng nakalistang karamdaman. Ang pagkilos ng mga pondo ay nakasalalay sa kasalukuyang estado at sa lawak kung saan ipinahayag ang sakit. Pagkatapos gamitin ang gamot sa isang malusog na estado ng katawan, ang isang tao ay maaaring makaranas ng pagtaas sa peripheral resistance. Sa isang itinatag at karampatang pagtanggap, posible na baguhin ang atrial flutter, kontrolin ang mga contraction.

Contraindications para sa paggamit

Mayroong ilang mga klinikal na sitwasyon kung saan ang paggamit ng gamot na ito ay mahigpit na ipinagbabawal.

• sa kaso ng mga reaksiyong alerdyi - mga pantal at pamumula - sa mga bahagi ng produkto;
• kung lumilitaw ang pagkalasing sa pangmatagalang paggamit ng mga gamot na ganito ang kalikasan;
• sa kaso ng bradycardia.

Gayundin, ang gamot ay nagmumungkahi ng mga kamag-anak na contraindications - mga kondisyon na nangangailangan ng espesyal na pangangalaga kapag gumagamit ng mga gamot.

• mahinang rate ng puso;
• Anemia;
• kakulangan ng aorta;
• Nabawasan ang dalas ng pagkutitap sa rehiyon ng atrial;
• Tumaas na sensitivity sa mga elemento ng constituent kapag kinuha;
• Mga sakit sa atay, baga at mga paraan ng paglabas ng likido sa ihi;
• Infarction ng pasyente.

Dahil sa malaking bilang ng mga espesyal na kaso ng pag-inom ng mga gamot, ang kanilang paggamit ay dapat na inireseta ng eksklusibo ng dumadating na espesyalista. Halos lahat ng pag-iingat ay kamag-anak, ang paraan ng therapy sa bawat klinikal na kaso ay mahigpit na indibidwal. Ngunit bago magreseta ng isang lunas, palaging isinasaalang-alang ng doktor ang ilang mga punto - ang bigat ng pasyente, ang kasalukuyang estado ng mga bato, atrial arrhythmia (presensya o kawalan).

Pakikipag-ugnayan ng cardiac glycosides sa iba pang mga gamot

Ang impluwensya ng mga pondo ay pinahusay ng adrenomimetics. Ang arrhythmogenic effect ng gamot ay maaaring alisin ng mga antiarrhythmic na gamot. Ang impluwensya sa isa't isa sa iba pang mga grupo ng mga gamot ay nangangailangan ng isang pagpapahina ng pangunahing aksyon at maaaring humantong sa isang pagpapahina ng pangunahing aksyon o isang pagtaas sa posibilidad ng pagkalasing.

1. Ang pagbawas sa pagsipsip ng glycosides ay maaaring ma-trigger ng pagkakalantad sa mga antacid, mga compound na nagpapababa ng lipid.
2. Ang isang pagtaas sa rate ng pagsipsip ay maaaring mangyari sa ilalim ng impluwensya ng mga anticholinergic compound na nag-aambag sa pagpapahina ng motility ng bituka.
3. Ang isang pagtaas sa hindi pangkaraniwang bagay ng bradycardia ay nangyayari kung ang mga gamot na ito ay kinuha kasama ng adrenoblockers, reserpine, verapamil.
4. Ang mga dependency ng ventricular at atrial ay kadalasang pinapabagal sa ilalim ng impluwensya ng mga blocker ng grupo b, pati na rin ang iba pang mga antiarrhythmic na gamot.
5. Ang mga arrhythmogenic na katangian ng mga gamot ay maaaring mapahusay kung sila ay kinuha kasama ng diuretics ng grupo b, pati na rin sa mga calcium antagonist, reserpine.

Upang maiwasan ang mga komplikasyon, mahalagang tiyakin ang kumpletong kontrol sa paggamit ng lahat ng mga sangkap na panggamot.

Pagkalasing sa glycosides

Ang cardiac glycosides sa pagpalya ng puso ay nabibilang sa isang pangkat ng mga gamot na may mas mataas na aktibidad ng physiological. Ngunit mayroon silang isang makabuluhang disbentaha - nadagdagan ang toxicity, na halos 60% ng therapeutic effect. Marami sa mga remedyong ito ay nauugnay sa listahan A, na may mga nakakalason na sangkap. Halimbawa, ito ay gomphotin, strophanthin, digoxin. Mayroon ding listahan B, na binubuo ng mga paraan ng mas mataas na pagkilos. Kasama dito ang isang listahan ng mga gamot tulad ng corglicon, adonizide. Ngunit mula sa isang praktikal na pananaw, ang pagkalasing sa mga sangkap na ito ay medyo bihira.

Ayon sa kaugalian, ang pagkalason ay hindi hihigit sa isang aksidente, halimbawa, dahil sa paggamit ng isang malaking dosis ng gamot. Ang pinakamalaking banta ay ang paggamot sa sarili kapag binago ng pasyente ang iskedyul ng pagkuha at dosis ng mga pondo. Kung ang paggamot ay napapabayaan, maaaring mangyari ang mga komplikasyon. Dahil ang mga glycoside ay nakakatulong upang maalis ang pagkabigo sa puso, kung minsan ay nag-iipon sila nang labis sa loob ng katawan. Ito ay totoo lalo na para sa mga gamot na nauugnay sa listahan ng A. Sa ganitong mga kaso, dahil sa mabagal na pag-aalis ng komposisyon, ang mga sintomas ng labis na dosis ay nabuo.

• Pagsusuka at pagduduwal;
• Tachycardia ng uri ng ventricular;
• ventricular fibrillation;
• Mga pagbabago sa mga tagapagpahiwatig sa cardiogram;
• Mga problema sa gawain ng puso.

Kung mayroong hindi bababa sa isa sa mga palatandaan, kinakailangan na ganap na ihinto ang paggamit ng mga gamot sa pangkat na ito. Sa mga bata na may pagkalason, ang arrhythmia ay madalas na nagpapakita mismo, at sa mga matatanda, ang pangunahing proseso ng pagkalasing ay madalas na sinamahan ng mga problema sa aktibidad ng kaisipan. Mayroong ilang mga gamot na maaaring gamutin ang pagkalason sa glycoside.

• Panalgin, potassium chloride - ay pinapakain sa myocardium, kung saan ang pagbuo ng isang kakulangan ng elemento, ang trace element potassium, ay naganap.
• Difenin na gamot - ay ginagamit upang alisin ang mga sangkap.
• Lidocaine, propanalol - nagbibigay ng lunas mula sa arrhythmias.

Ang appointment ng mga dosis para sa paggamit ng mga gamot ay isinasagawa ng eksklusibo ng dumadating na espesyalista.

Mga side effect ng droga

Kapag umiinom ng mga gamot, malamang na mangyari ang mga side effect.

• Isang pagtaas sa laki ng dibdib;
• Matinding sakit at pag-ikot sa ulo;
• Mga problema sa pagtulog at pagpupuyat;
• Mga paghihirap sa ritmo ng puso;
• Pag-aatubili na kumain ng pagkain
• pag-ulap ng isip;
• Pinsala sa gawain ng mga daluyan ng dugo;
• Binago ang view ng mga kulay.

Kapag gumagamit ng mga pondo, may posibilidad ng mga komplikasyon. Sa panahon ng prosesong ito, ang isang makabuluhang paglabag sa sistema ng ihi ay ipinahayag. Kung may mga komplikasyon sa mga tuntunin ng gawain ng tiyan, sa panahon na ito ay maaaring magkaroon ng pagtatae, sakit sa bituka, isang matalim na pagbaba ng timbang. Ang isa pang panganib sa epekto ng gamot sa katawan ay isang pantal sa balat.

Kaya, ang cardiac glycosides upang maalis ang kakulangan ay mga epektibong grupo ng mga gamot na maaaring labanan ang sakit at pagalingin ito. Gayunpaman, ang mahigpit na kontrol sa paggamit ng mga gamot na ito ay kinakailangan upang maiwasan ang malubhang kahirapan at komplikasyon sa panahon ng therapy.

Digitoxin, digoxin (Lanoxin, Lanicor, Dilanacin), lanatoside C (Celanide, Isolanide), ouabain (Strophanthin K), corglicon.

Ang cardiac glycosides ay mga compound ng istraktura ng steroid na nakahiwalay sa mga materyales ng halaman. Ang mga digitalis infusions na naglalaman ng cardiac glycosides ay matagal nang ginagamit sa katutubong gamot upang maalis ang edema at pakiramdam ng pagkagambala sa gawain ng puso. Sa klinikal na gamot, ang mga gamot na ito ay unang matagumpay na ginamit sa pagtatapos ng ika-18 siglo ni W. Withering sa mga pasyenteng may heart failure. Ang pagtuklas ng mga katangian ng cardiotonic at diuretic ng mga paghahanda ng digitalis ay itinuturing pa rin na isa sa pinakamahalaga sa medisina sa mga tuntunin ng kahalagahan.
Ang cardiac glycosides ay nakuha mula sa mga hilaw na materyales na panggamot ng halaman, lalo na, mula sa iba't ibang uri ng foxglove (purple, rusty at woolly?), Mula sa strophanthus (smooth, Kombe), lily of the valley, sea onion, atbp.
Ang cardiac glycosides ay binubuo ng isang non-sugar part (aglycone o genin) at sugars (glycone). Ang aglycone ay may steroidal na istraktura (cyclopentanperhydrophenanthrene) at, sa karamihan ng glycosides, ay nauugnay sa isang unsaturated lactan ring. Ang istraktura ng aglycone ay tumutukoy sa mga pharmacodynamic na katangian ng cardiac glycosides, kabilang ang kanilang pangunahing aksyon - cardiotonic. Ang solubility sa tubig, mga lipid at, bilang isang resulta, ang kakayahang masipsip sa bituka, bioavailability, kakayahang maipon, ang paglabas ay tinutukoy.
ay matamis na bahagi, na nakakaapekto rin sa aktibidad at toxicity ng cardiac glycosides.
Ang cardiac glycosides, na kumikilos sa myocardium, ay nagdudulot ng mga sumusunod na pangunahing epekto.
Positibong inotropic effect (mula sa Greek inos - fiber, muscle; tropos - direksyon) - isang pagtaas sa lakas ng mga contraction ng puso (pagpapalakas at pagpapaikli ng systole). Ang epektong ito ay nauugnay sa direktang pagkilos ng cardiac glycosides sa cardiomyocytes.
Ang "target" para sa cardiac glycosides ay magnesium-dependent Na+, K+-ATPase na naisalokal sa lamad ng cardiomyocytes. Ang enzyme na ito ay naghahatid ng mga Na+ ions palabas ng cell bilang kapalit ng K+, na pumapasok sa cell.
Pinipigilan ng cardiac glycosides ang Na +, K + -ATPase, bilang isang resulta kung saan ang paglipat ng mga ions sa pamamagitan ng lamad ng cell ay nagambala. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng mga K+ ions at isang pagtaas sa konsentrasyon ng Na+ ions sa cytoplasm ng cardiomyocytes. Karaniwan, ang mga Ca2+ ions ay ipinagpapalit sa mga cardiomyocytes (tinatanggal sila mula sa cell) para sa mga Na+ ions (papasok sila sa cell). Kasabay nito, ang mga Na + ions ay pumapasok sa cell kasama ang isang gradient ng konsentrasyon. Sa pagbaba ng gradient ng konsentrasyon para sa mga Na+ ions (dahil sa pagtaas ng konsentrasyon ng Na+ sa cell), bumababa ang aktibidad ng palitan na ito at tumataas ang konsentrasyon ng mga Ca2+ ions sa cytoplasm ng cell. Bilang isang resulta, ang isang mas malaking halaga ng Ca2+ ay idineposito sa sarcoplasmic reticulum at inilabas mula dito sa cytoplasm sa panahon ng depolarization ng lamad. Ang mga Ca2+ ions ay nagbubuklod sa troponin C ng troponin-tropomyosin complex ng mga cardiomyocytes at, sa pamamagitan ng pagbabago ng conformation ng complex na ito, inaalis ang epekto nito sa pagbabawal sa interaksyon ng actin at myosin. Kaya, ang pagtaas sa konsentrasyon ng mga calcium ions ay humahantong sa isang mas malaking aktibidad ng mga contractile protein at, bilang isang resulta, sa isang pagtaas sa lakas ng mga contraction ng puso. Ang pagtaas sa output ng puso ay humahantong sa isang pagpapabuti sa suplay ng dugo sa mga organo at tisyu, at ang hemodynamics ng myocardium mismo ay na-normalize.
Ang negatibong chronotropic effect (mula sa Greek chronos - time) ay isang pagbawas sa mga contraction ng puso at pagpapahaba ng diastole, na nauugnay sa pagtaas ng parasympathetic na impluwensya sa puso (nadagdagan ang tono ng vagus). Ang negatibong chronotropic effect ng cardiac glycosides ay inalis ng atropine. Dahil sa pagbaba ng rate ng puso at pagpapahaba ng diastole, ang mga kondisyon ay nilikha na nakakatulong sa pagpapanumbalik ng myocardial energy resources sa panahon ng diastole. Ang isang mas matipid na mode ng pagpapatakbo ng puso ay itinatag (nang walang pagtaas sa pagkonsumo ng myocardial oxygen).
Negatibong dromotropic effect (mula sa Greek dromos - kalsada). Ang cardiac glycosides ay may parehong direktang at nauugnay sa isang pagtaas sa tono ng vagal na isang mapagpahirap na epekto sa sistema ng pagpapadaloy ng puso. Pinipigilan ng cardiac glycosides ang pagpapadaloy ng atrioventricular node, bawasan ang rate ng conduction ng excitation mula sa sinus node ("pacemaker") hanggang sa myocardium. Sa mga nakakalason na dosis, ang cardiac glycosides ay maaaring maging sanhi ng kumpletong atrioventricular block.
Sa mataas na dosis, ang cardiac glycosides ay nagpapataas ng automatism ng cardiomyocytes (automaticity increases sa Purkinje fibers), na maaaring humantong sa pagbuo ng ectopic (karagdagang) foci ng excitation at ang paglitaw ng mga karagdagang hindi pangkaraniwang contraction (extrasystoles).
Sa maliliit na dosis, binabawasan ng cardiac glycosides ang threshold ng myocardial excitability bilang tugon sa stimuli (dagdagan ang myocardial excitability - positibo

bathmotropic effect, mula sa Greek. eathmos - threshold). Sa malalaking dosis, binabawasan ng cardiac glycosides ang excitability.
Sa pagpalya ng puso, ang cardiac glycosides ay nagpapataas ng lakas at binabawasan ang dalas ng myocardial contractions (ang mga contraction ay nagiging mas malakas at mas bihira). Kasabay nito, ang dami ng stroke at pagtaas ng output ng puso, ang supply ng dugo at oxygenation ng mga organo at tisyu ay bumubuti, ang daloy ng dugo sa bato ay tumataas at ang pagpapanatili ng likido sa katawan ay bumababa, ang venous pressure at ang stasis ng dugo sa venous system ay bumababa. Bilang isang resulta, ang pamamaga, igsi ng paghinga ay nawawala, ang diuresis ay nagdaragdag. Bilang karagdagan, ang cardiac glycosides ay may direktang epekto sa mga bato. Ang blockade ng Na +, K + -ATOa3bi ay humahantong sa pagsugpo ng sodium reabsorption at pagtaas ng diuresis.
Ang mga paghahanda ng cardiac glycosides ay nakuha mula sa mga materyales ng halaman. Sa medikal na kasanayan, ang mga indibidwal na cardiac glycosides at ang kanilang mga semi-synthetic derivatives, pati na rin ang galenic at novogalenic na paghahanda (powders, infusions, tinctures, extracts) ay ginagamit.
Dahil ang cardiac glycosides ay makapangyarihang mga sangkap, at ang kanilang mga paghahanda ay maaaring magkakaiba nang malaki sa aktibidad, bago gamitin ang mga paghahanda, ang kanilang biological standardization ay isinasagawa - isang pagtatasa ng aktibidad kumpara sa isang karaniwang paghahanda. Karaniwan, ang aktibidad ng mga gamot ay tinutukoy sa mga eksperimento sa mga palaka at ipinahayag sa mga unit ng pagkilos ng palaka (ICE). Ang isang ICE ay tumutugma sa pinakamababang dosis ng karaniwang gamot kung saan nagiging sanhi ito ng pag-aresto sa puso sa systole sa karamihan ng mga eksperimentong palaka. Kaya, ang 1 g ng dahon ng foxglove ay dapat maglaman ng 50-66 ICE, 1 g ng digitoxin - 8000-10,000 ICE, 1 g ng celanide - 14,000-16,000 ICE, at 1 g ng strophanthin - 44,000-56,000 ICE. Bilang karagdagan, ginagamit ang feline (CED) at pigeon (GED) action units.
Ang cardiac glycosides ay naiiba hindi lamang sa kanilang biological na aktibidad, kundi pati na rin sa kanilang mga pharmacokinetic na katangian (bilis at antas ng pagsipsip, ang likas na katangian ng pag-aalis), pati na rin ang kanilang kakayahang mag-ipon sa paulit-ulit na pangangasiwa. Nag-iiba sila sa bilis ng pag-unlad ng epekto at ang tagal ng pagkilos.
Ang Digitoxin - isang glycoside na nakapaloob sa mga dahon ng purple foxglove (Digitalis purpurea), ay isang lipophilic non-polar compound, samakatuwid ito ay halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang bioavailability nito ay 95-100%. Ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 90-97%. Digitoxin ay metabolized sa atay at excreted sa ihi bilang metabolites, at din ay bahagyang excreted sa apdo sa bituka, kung saan ito ay sumasailalim sa enterohepatic recirculation (reabsorbed muli at pumasok sa atay); Ang t1/2 ay 4-7 araw.
Magtalaga ng digitoxin sa loob sa anyo ng mga tablet para sa talamak na pagpalya ng puso at supraventricular tachyarrhythmias. Ang gamot ay nagsisimulang kumilos 2-4 na oras (latent period) pagkatapos ng pangangasiwa, ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng 8-12 na oras, ang tagal ng pagkilos pagkatapos ng isang solong dosis ay 14-21 araw. Dahil ang digitoxin ay higit na nakagapos sa mga protina, dahan-dahang hindi aktibo at pinalabas mula sa katawan, ito ay may malinaw na kakayahan sa pagsasama-sama ng materyal.
Ang digoxin ay isang glycoside ng woolly foxglove (Digitalis Ianata), kumpara sa digitoxin, mayroon itong mas kaunting lipophilicity (mas mataas na polarity). Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang antas at rate ng pagsipsip mula sa mga tablet na ginawa ng iba't ibang kumpanya ay maaaring iba. Ang bioavailability ng digoxin kapag ibinibigay nang pasalita ay 60-85%. Ang digoxin ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma sa isang mas mababang lawak kaysa sa digitoxin (sa pamamagitan ng 25-30%). Ang digoxin ay na-metabolize lamang sa isang maliit na lawak at hindi nagbabago (70-80% ng dosis) ay pinalabas ng mga bato; t1 / 2 - 32-48 na oras Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato, ang renal clearance ng digoxin ay nabawasan, na nangangailangan ng pagbawas ng dosis.
Ang Digoxin ay ang pangunahing paghahanda ng cardiac glycosides sa klinikal na kasanayan. Ang digoxin ay ginagamit para sa supraventricular tachyarrhythmias (atrial fibrillation, paroxysmal tachycardia). Ang antiarrhythmic effect ng gamot ay nauugnay sa pagsugpo ng atrioventricular conduction, bilang isang resulta kung saan ang bilang ng mga impulses mula sa atria hanggang sa ventricles ay bumababa at ang ritmo ng ventricular contraction ay normalizes. Sa kasong ito, walang pag-aalis ng atrial arrhythmia. Magtalaga ng digoxin sa loob at intravenously. Ang digoxin ay ginagamit para sa talamak at talamak (intravenously administered) heart failure. Sa talamak na pagkabigo sa puso, ang gamot ay ibinibigay nang pasalita sa anyo ng mga tablet. Ang cardiotonic effect kapag kinuha nang pasalita ay bubuo pagkatapos ng 1-2 oras at umabot sa maximum sa loob ng 8 oras. Sa intravenous administration, ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 20-30 minuto at umabot sa maximum pagkatapos ng 3 oras. Ang epekto pagkatapos ihinto ang gamot na may walang kapansanan na function ng bato tumatagal mula 2 hanggang 7 araw. Dahil sa mas mababang kakayahang magbigkis sa mga protina at mas mabilis na paglabas mula sa katawan kumpara sa digitoxin, mas kaunti ang naiipon ng digoxin.
Para sa paggamot ng talamak na pagkabigo sa puso, ang digoxin ay ginagamit sa mga dosis na nagbibigay ng isang matatag na therapeutic na konsentrasyon sa dugo (0.8-2 ng / ml). Sa kasong ito, ang isang loading ("saturating") na dosis ay unang inireseta, at pagkatapos ay maliit na dosis ng pagpapanatili. Ang isang indibidwal na "saturating" araw-araw na dosis ng cardiac glycosides ay ang dosis kung saan ang pinakamainam na epekto ay nakakamit nang walang mga palatandaan ng pagkalasing. Ang dosis na ito ay empirically nakakamit at maaaring hindi nag-tutugma sa average na "saturating" na pang-araw-araw na dosis na kinakalkula ng timbang ng katawan para sa karamihan ng mga pasyente. Sa pag-abot sa "saturation" (pagbaba ng rate ng puso sa 60-70 beats / min, pagbawas ng edema at igsi ng paghinga), ang mga indibidwal na dosis ng pagpapanatili ay ginagamit. Ang pagtukoy sa konsentrasyon ng digoxin sa dugo (pagsubaybay) ay nagbibigay-daan sa iyo upang ma-optimize ang dosing ng gamot at maiwasan ang paglitaw ng mga nakakalason na epekto.
Kung imposibleng magsagawa ng pagsubaybay, ang pagkamit ng "saturation" ay isinasagawa gamit ang mga espesyal na scheme ng digitalization (mabilis at mabagal na digitalization) na may patuloy na pagsubaybay sa ECG. Ang pinakaligtas at samakatuwid ay mas karaniwan ay ang mabagal na digitalization regimen (maliit na dosis sa loob ng 7-14 na araw).
Ang Lanatoside C ay isang pangunahing (tunay) na glycoside mula sa mga dahon ng woolly foxglove (Digitalis lanata), na katulad sa istrukturang kemikal, physicochemical at pharmacokinetic na katangian sa digoxin. Kapag ibinibigay nang pasalita, ito ay nasisipsip sa mas mababang lawak (bioavailability ay 30-40%). Ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 20-25%. Na-metabolize upang bumuo ng digoxin at metabolites. Ito ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago, sa anyo ng digoxin at metabolites. t1 / 2 - 28-36 na oras. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay kapareho ng para sa digoxin. Ito ay may mas "malambot" na epekto (mas mahusay na disimulado ng mga matatandang pasyente).
Ang Strophanthin ay isang cardiac glycoside na nakahiwalay sa mga buto ng makinis na strophanthus (Strophantus gratus) at ang Kombe strophanthus (Strophantus Kombe) ay isang polar compound, halos hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Samakatuwid, ang gamot ay ibinibigay sa intravenously. Ang pagkilos ng strophanthin ay nagsisimula pagkatapos ng 5-10 minuto, na umaabot sa maximum pagkatapos ng 15-30 minuto. Pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago. Ganap na pinalabas mula sa katawan sa loob ng 24 na oras. Ang Strofantin ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma at hindi naiipon sa katawan. Ang gamot ay may mabilis at maikling pagkilos, lumalampas sa mga paghahanda ng digitalis sa aktibidad. Inilapat sa talamak na pagpalya ng puso, pinangangasiwaan nang dahan-dahan sa isang solusyon ng glucose.
Ang Korglikon ay isang paghahanda na naglalaman ng dami ng glycosides mula sa mga dahon ng liryo ng lambak (Convallaria majalis). Sa pamamagitan ng likas na katangian ng pagkilos at mga pharmacokinetic na katangian, ito ay malapit sa strophanthin. Ito ay may bahagyang mas mahabang epekto. Ginagamit sa talamak na pagpalya ng puso. Ipasok ang intravenously mabagal (sa glucose solution).
Ang cardiac glycosides ay may maliit na lawak ng therapeutic action, kaya ang nakakalason na epekto ng cardiac glycosides (glycoside intoxication) ay karaniwan.
Sa labis na dosis ng cardiac glycosides, ang parehong cardiac at extracardiac disorder ay nangyayari. Ang pangunahing epekto sa puso ng pagkalasing sa glycoside:

• arrhythmias, madalas sa anyo ng mga ventricular extrasystoles (karagdagang contraction) na nangyayari pagkatapos ng isang tiyak na bilang (isa o dalawa) ng normal na mga tibok ng puso (bigeminy - extrasystole pagkatapos ng bawat normal na tibok ng puso, trigeminy - extrasystole pagkatapos ng bawat dalawang normal na tibok ng puso). Ang sanhi ng extrasystole ay nauugnay sa isang pagbawas sa antas ng mga potassium ions sa mga hibla ng Purkinje at isang pagtaas sa automatism, pati na rin sa isang labis na pagtaas sa intracellular na konsentrasyon ng Ca2+.
• bahagyang o kumpletong atrioventricular block na nauugnay sa kapansanan sa pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node (dahil sa tumaas na mga impluwensya ng vagal sa puso).

Ang pinakakaraniwang sanhi ng kamatayan sa cardiac glycoside intoxication ay ventricular fibrillation. Sa kasong ito, ang mga random na asynchronous contraction ng mga indibidwal na bundle ng mga fibers ng kalamnan ay nangyayari sa dalas ng 450-600 bawat minuto, bilang isang resulta kung saan ang puso ay tumigil sa paggana.
Ang mga pangunahing epekto na hindi para sa puso ng pagkalasing sa glycoside: f

• dyspepsia: pagduduwal, pagsusuka (nangyayari pangunahin dahil sa paggulo ng panimulang zone ng sentro ng pagsusuka); gt;
• kapansanan sa paningin (xanthopsia) - paningin ng mga nakapaligid na bagay sa dilaw-berdeng kulay, na nauugnay sa nakakalason na epekto ng cardiac glycosides sa optic nerves;
• mga karamdaman sa pag-iisip: pagkabalisa, guni-guni.

Bilang karagdagan, ang pagkapagod, kahinaan ng kalamnan, sakit ng ulo, mga pantal sa balat ay nabanggit. *
Ang mga kadahilanan na nagpapataas ng panganib ng pagkalasing ay hypokalemia at hypomagnesemia.
Upang maalis ang mga nakakalason na epekto ng cardiac glycosides, ilapat ang:

• upang maalis ang ventricular extrasystoles - mga antiarrhythmic na gamot na sodium channel blockers (phenytoin, lidocaine), na may isang atrioventricular block, ang atropine ay inireseta upang maalis ang epekto ng vagus sa puso;
• upang mabawi ang kakulangan ng magnesium at potassium ions - paghahanda ng potasa at magnesiyo (potassium chloride, panangin, asparkam);

• upang magbigkis ng mga calcium ions, ang EDTA disodium salt ay ibinibigay sa intravenously;
• upang maibalik ang aktibidad ng Na +, K + -ATPase - isang donator ng mga pangkat ng sulfhydryl na unithiol.

Bilang isang antidote para sa pagkalasing sa mga paghahanda ng digitalis (digoxin, digitoxin), isang paghahanda ng mga antibodies sa digoxin (Digibind) ay ginagamit.

CARDIAC GLYCOsideS- mga cardiotonic na gamot mula sa pangkat ng steroid O-glycosides. Sa kalikasan, ang taong ito ay matatagpuan sa mga halaman ng 45 species na kabilang sa iba't ibang mga pamilya (kutrovye, lily, ranunculus, legumes, atbp.), Pati na rin sa lason sa balat ng ilang mga palaka.

Sa taong ito, ang pinaka-tinatanggap na ginagamit sa modernong pulot. pagsasanay, isama ang mga paghahanda ng digitalis (tingnan), halimbawa, digitoxin (tingnan), digoxin (tingnan), acetyldigitoxin (tingnan), celanide (tingnan), lantoside, atbp., strophanthus - strophanthin (tingnan), liryo ng lambak (tingnan ang ) - corglicon at tincture ng liryo ng lambak, adonis (tingnan) - adonizide at dry extract ng adonis.

Kemikal na istraktura ng cardiac glycosides

Ang molekula ng taong ito ay binubuo ng mga genins (aglycones) at glycones. Ang mga genin ay mga steroidal na alkohol mula sa pangkat ng mga derivatives ng cyclopentanperhydrophenanthrene, na mayroong unsaturated lactone ring sa posisyon C17. Ang mga pangunahing pharmacol ay nauugnay sa pagkakaroon ng mga genins sa istraktura ng taong ito. mga katangian ng mga sangkap na ito. Ang mga singsing ng core ay tinutukoy ng mga letrang Latin na "A,

B, C, at D. Ang mga aktibong genin sa pharmacologically ay nailalarawan sa pagkakaroon ng isang cis-bond sa pagitan ng mga singsing A at B, C at D, pati na rin ang isang trans-bond sa pagitan ng mga singsing B at C. Bilang karagdagan, ang molekula ng genin ay may isang methyl isang pangkat sa posisyong C13; at isang pangkat ng hydroxyl sa posisyong C14.

Depende sa radical sa C10, ang mga genin na may aldehyde, alcohol, at methyl group ay nakikilala. Ang mga radikal sa C5 at C17 ay maaaring kinakatawan ng hydrogen o isang hydroxyl group, at sa C16 - ng iba't ibang chem. mga grupo (Larawan 1). Ang mga pagbabago sa alinman sa mga nakalistang radical sa genins ay tumutukoy sa solubility ng tubig at lipophilicity, at, dahil dito, ang pagkakumpleto ng pagsipsip, ang rate ng simula at tagal ng pagkilos ng kaukulang C. g. Depende sa istraktura ng lactone ring (Fig. 2), ang mga genin ay nahahati sa cardenolides (na may limang miyembro na unsaturated 7-lactone ring) at bufadienolides (na may anim na miyembro, dobleng unsaturated B-lactone ring).

Kapag ang lactone ring ay puspos, ang aktibidad ay bumababa at ang pag-unlad ng pharmacological action ng taong ito ay pinabilis, at ang pagbubukas ng singsing na ito ay sinamahan ng inactivation ng mga genins.

Ang mga Glycones sa molekula ng S. ay nangangahulugan ng mga nalalabi ng mga cyclic na asukal na konektado sa pamamagitan ng isang tulay ng oxygen na may mga genin sa posisyong C3. Ginamit sa medisina, sa taong ito ay naglalaman ng isa hanggang apat na nalalabi ng asukal, ibig sabihin, sila ay mono-, dio-, trio- o tetrazides. Sa isang pagtaas sa ang halaga ng asukal residues biol. Bumababa ang aktibidad ngayong taon. Depende sa likas na katangian ng glycone, ang taong ito ay nahahati ayon sa sumusunod na pamantayan. Ayon sa tautomeric form ng monosaccharides na kasama sa glycone, ang taong ito ay nahahati sa pyranosides (anim na miyembro na singsing) at furanosides (limang miyembro na singsing). Ayon sa a- o p-configuration ng hemiacetal hydroxyl na nauugnay sa genin, ang alpha at beta glycosides ay nakikilala. Depende sa likas na katangian ng nalalabi ng asukal, ang taong ito ay nahahati sa pentazides, hexosides, at biosides. Mahigit sa 30 monosaccharides ang maaaring maging bahagi ng mga glycones ng S., marami sa to-rykh ay bahagi lamang ng cardiac glycosides (D-digitalose, D-digitok-soza, D-cymarose, atbp.), at iba pa ay laganap. sa kalikasan ( D-glucose, L-rhamnose, D-fucose, atbp.). Ang solubility, aktibidad at toxicity ng taong ito, pati na rin ang antas ng kanilang pag-aayos sa mga tisyu, ay nakasalalay sa likas na katangian ng glycone.

Sa panahon ng hydrolysis, ang mga nalalabi ng asukal ay natanggal mula sa S. molecule. Ipinapaliwanag nito ang pagbuo ng tinatawag na. pangalawang glycosides mula sa pangunahing (tunay) na nakapaloob sa mga materyales ng halaman.

Mga katangian at mekanismo ng pagkilos ng cardiac glycosides

Ang S. g. ay may direktang pumipili na epekto sa myocardium at nagdudulot ng positibong inotropic na epekto (tumaas na rate ng puso), negatibong chronotropic effect (pagbaba ng rate ng puso), negatibong dromotropic effect (pagbaba ng conductivity) at positibong bathmotropic effect ( nadagdagan ang excitability ng lahat ng elemento ng conduction system na puso, maliban sa sinus node). Kapag ginagamit ang taong ito sa mga therapeutic doses, ang unang tatlong epekto ng mga gamot na ito at isang bahagyang positibong bathmotropic effect lamang ang lilitaw. Ang mga epekto ng Dromo- at batmotropic ay pinaka-binibigkas sa panahon ng pagkalasing ni S..

Ang positibong inotropic na aksyon ng taong ito ay batay sa isang paitaas na pagbabago sa kurba ng puwersa-bilis. Bilang resulta, ang kakayahan ng puso na magsagawa ng trabaho sa isang ibinigay na presyon ng pagpuno, systolic pressure sa ventricles, dami ng stroke, at isang naibigay na bahagi ng pinatalsik na dugo ay tumataas, ang systole ay pinaikli, at ang ventricular end-systolic volume ay bumababa. Ang positibong inotropic na epekto ng taong ito ay klinikal na ipinahayag lamang sa mga kondisyon ng pagpalya ng puso, kapag ang dami ng stroke ay limitado dahil sa pagbaba ng contractility. Sa malusog na mga indibidwal, ang mga palatandaan ng isang positibong inotropic na epekto ng taong ito ay makikita lamang sa tulong ng mga espesyal na pag-aaral ng hemodynamic.

Ayon sa mga modernong konsepto, sa taong ito ay hindi nakakaapekto sa pagbuo, reserba at pagpapalabas ng enerhiya sa myocardium, at wala ring direktang epekto sa mga contractile na protina. Ang aksyon ng taong ito ay batay sa pagbubuklod ng kanilang lactone ring sa mga SH-group ng Na + -, K +-dependent ATP-ase ng myocardial cells. Mayroong direktang ugnayan sa pagitan ng pagsugpo sa aktibidad ng pangunahing enzyme na ito ng potassium-sodium pump at ang kalubhaan ng inotropic effect ng taong ito. Ang independiyenteng ATP-ase sa ilalim ng impluwensya ng taong ito ay humahantong sa pagbaba sa intensity ng ang transmembrane na paggalaw ng Na + at K + ions, at samakatuwid ang konsentrasyon ng Na + ions sa cell ay tumataas. Dahil sa mga mekanismo na hindi pa nakikilala, ang pagtaas sa intracellular na konsentrasyon ng Na+ ions ay humahantong sa pagtaas ng pagkonsumo ng Ca2+ ng mga cardiomyocytes at nagtataguyod ng pagpapalabas ng ion na ito mula sa mga cisterns ng sarcoplasmic reticulum. Ang mga Ca2+ ions, na nakikipag-ugnayan sa protina ng troponin, ay nag-activate ng actomyosin, na sinamahan ng pagtaas ng myocardial contractility.

Ang pagtaas sa ilalim ng impluwensya ng taong ito ng lakas at bilis ng mga contraction ng puso ay humahantong sa isang nek-rum na pagtaas sa pagkonsumo ng oxygen ng isang malusog na puso. Gayunpaman, sa pagkabigo sa sirkulasyon (tingnan), ang mga epektong ito ng taong ito ay hindi sinamahan ng pagtaas ng pagkonsumo ng oxygen at mga substrate ng oksihenasyon, dahil sa taong ito ay makabuluhang i-unload ang myocardium at ilipat ito sa isang mas energetically mas kanais-nais na antas ng trabaho, na binabawasan ang dami ng ang puso at ang pag-igting na nabubuo nito.

Bilang kabayaran para sa pagtaas ng intracellular na konsentrasyon ng sodium at calcium ayon sa isosmotic criterion, ang mga K+ ions ay umaalis sa mga cardiomyocytes. Ang gradient ng konsentrasyon ng mga K+ ions sa lamad ay bumababa, bilang isang resulta kung saan ang mga potensyal na pahinga ng mga cell ay lumilipat nang mas malapit sa depolarization threshold. Sa mababang konsentrasyon, sa taong ito maliit na pagbabago ang magnitude ng potensyal na pahinga, sa mataas - makabuluhang bawasan ito. Sa pagsasaalang-alang na ito, sa pagkalason na ito, ang automatismo ng lahat ng mga elemento ng sistema ng pagpapadaloy ng puso ay tumataas (tingnan) at ang hitsura ng aktibidad ng ectopic ay pinukaw. Ang hindi kanais-nais na positibong bathmotropic na epekto ng taong ito ay pinalala ng hypercalcemia, hypokalemia, ang pagkilos ng sympathomimetic amines at aminophylline. Ang pagbaba sa potensyal ng pahinga ay sinamahan ng isang pagpapaikli ng potensyal ng pagkilos. Alinsunod dito, ang epektibong refractory period ay pinaikli, na nag-aambag sa paglitaw ng atrial at nodal arrhythmias (tingnan ang Cardiac arrhythmias).

Ang negatibong dromotropic effect ng taong ito ay ipinakita sa pamamagitan ng pagbaba sa rate ng atrioventricular conduction at isang kaukulang pagpapaikli ng PQ interval. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay dahil sa parehong direktang epekto ng taong ito sa myocardium at ang pag-activate ng vagus nerve. Ang negatibong dromotropic effect ng taong ito ay ang sanhi ng pag-unlad ng una na hindi kumpleto, at pagkatapos ay kumpletuhin ang atrioventricular blockade (tingnan ang Heart block) at arrhythmias sa pamamagitan ng mekanismo ng muling pagpasok ng excitation. Kasabay nito, ang pagbagal ng atrioventricular conduction ay nagbibigay ng therapeutic effect ng taong ito na may supraventricular tachycardia, kabilang ang atrial tachysystole (tingnan ang Atrial fibrillation). Ang intraventricular conduction sa kahabaan ng mga hibla ng Purkinje, na sinusukat ng tagal ng QRS complex, ay hindi makabuluhang pinahina ng cardiac glycosides.

Sa maliliit na dosis, sa taong ito mayroon silang negatibong chronotropic effect bilang resulta ng pag-activate ng impluwensya ng vagus nerve sa myocardium. Ang epektong ito ay inalis ng atropine (tingnan). Kapag gumagamit ng mataas na dosis ng taong ito, ang direktang negatibong dromotropic na epekto sa koneksyon ng sinoatrial ay nananaig. Ang pag-activate ng vagus nerve sa ilalim ng impluwensya ng taong ito ay isinasagawa nang reflexively mula sa mga baroreceptor ng sinocarotid at aortic zone (sinocardial reflex) at mula sa myocardial stretch receptors (ang tinatawag na Bezold effect, o cardio-cardiac Bezold-Yarish reflex) . Kasabay nito, bumababa ang intensity ng Bainbridge reflex (tingnan ang Reflexogenic zones) dahil sa pagbaba ng stretching ng mga receptors ng bibig ng vena cava. Kaya, sa pagpalya ng puso (tingnan) ang cardiac glycosides sa mga therapeutic doses ay nagpapabagal sa sinus ritmo ng hl. arr. bilang resulta ng pinabuting sirkulasyon ng dugo.

Sa taong ito ay nagiging sanhi ng mas mabilis na pagpapahinga ng myocardium at baguhin ang direksyon ng proseso ng repolarization, na may kaugnayan kung saan ang amplitude ng T wave ay bumababa sa ECG, at ang ST segment ay bumababa sa ibaba ng isoline. Ang mga pagbabagong ito ay hindi inaalis ng atropine at hindi isang tanda ng nakakalason na pagkilos.

Ang data sa impluwensya ng This year sa coronary circulation ay hindi pare-pareho. Sa therapeutic doses, sa taong ito ay karaniwang hindi lumalala ito. Gayunpaman, ang mga kaso ng provocation ng angina attacks ay inilarawan (tingnan) sa ilalim ng impluwensya ng taong ito.

Ang cardiotonic effect ng lahat sa taong ito sa maihahambing na mga dosis ay magkapareho. Ang mga indibidwal na paghahanda sa taong ito ay naiiba sa bawat isa pangunahin sa mga parameter ng pharmacokinetic (tingnan ang mga artikulo sa mga indibidwal na paghahanda ng taong ito).

Mga indikasyon at contraindications para sa paggamit ng cardiac glycosides

Ang pangunahing indikasyon para sa paggamit sa taong ito ay pagpalya ng puso (tingnan). Ang taong ito ay pinaka-epektibo sa pagpalya ng puso na sanhi ng labis na karga, halimbawa, sa arterial hypertension, valvular heart disease, atherosclerotic cardiosclerosis. Sa ibang mga kaso, napr, sa isang prelum ng isang tumor ng mga bibig ng vena cava o ang calcified pericardium kapag ang contractility ng puso ay normal, sa taong ito ay hindi nagiging makabuluhan upang humiga. epekto.

Ang taong ito ay medyo hindi epektibo sa karamihan ng myocardial dystrophies (tingnan), cardiomyopathies (tingnan), myocarditis (tingnan), pati na rin sa aortic insufficiency, lalo na ang syphilitic etiology (tingnan ang Acquired heart defects), at thyrotoxicosis (tingnan) , kung sinus ritmo ay napanatili, na may cor pulmonale (tingnan) nang walang therapy para sa pinagbabatayan na sakit. Gayunpaman, sa taong ito ay hindi kontraindikado sa mga sakit na ito, dahil mayroon silang nek-swarm therapeutic effect, na binabawasan ang mga sintomas ng cardiac decompensation. Sa talamak na myocarditis, ang taong ito ay inireseta lamang sa mga pinababang dosis.

Sa mga pag-atake ng paroxysmal supraventricular tachycardia, ang taong ito ay nagbibigay ng isang mahusay na preventive at therapeutic effect, ngunit ang supraventricular paroxysmal tachycardia (tingnan) na may atrioventricular blockade ay maaari ding lumitaw na may pagkalasing sa taong ito. Samakatuwid, posible na magreseta sa taong ito nang sigurado na Noong nakaraan, ang mga pasyente na may ganitong patolohiya ay hindi kumuha ng mga gamot na ito. Ang taong ito ay lubos na epektibo sa tachysystolic form ng atrial fibrillation o flutter kasabay ng pulmonary edema. Ang ventricular extrasystole (tingnan), na lumitaw sa panahon ng paggamot sa taong ito, ay isa sa mga palatandaan ng pagkalasing at nangangailangan ng paghinto ng gamot. Kasabay nito, ang extrasystole na nauugnay sa ventricular overload sa pagpalya ng puso ay maaaring mawala pagkatapos ng sapat na therapy.

Sa ventricular tachycardia, ang taong ito ay maaaring gamitin nang may pag-iingat upang gamutin ang magkakatulad na pagkabigo sa sirkulasyon. Gayunpaman, sa paglitaw ng ventricular tachycardia sa panahon ng therapy sa taong ito, kinakailangan na kanselahin ang gamot na ginamit, dahil ang kaguluhan sa ritmo ay maaaring resulta ng pagkalasing sa taong ito.

Ang taong ito ay katamtamang epektibo sa talamak na kaliwang ventricular failure ng iba't ibang antas dahil sa talamak na myocardial infarction, ngunit kontraindikado sa cardiogenic shock (tingnan). Sa talamak na myocardial infarction (tingnan) Sa taong ito, ginagamit ang mga ito sa pinababang dosis, dahil ang mga ischemic na lugar ng myocardium ay arrhythmogenic. Sa maingat na paggamit sa mga kaso ng talamak na myocardial infarction Sa taong ito, ang dami ng namamatay o ang bilang ng mga komplikasyon ng arrhythmic ay hindi makabuluhang tumataas.

Sa angina pectoris na lumitaw laban sa background ng pagpalya ng puso at cardiomega l ii, sa taong ito ay may positibong epekto. Gayunpaman, sa kawalan ng pagkabigo sa puso, maaari nilang palalain ang wedge, mga pagpapakita ng angina pectoris at, sa ilang mga kaso, pukawin ang hitsura ng mga pag-atake nito. Samakatuwid, sa hindi matatag na angina pectoris, ang mga gamot na ito ay hindi dapat gamitin.

Ang taong ito ay kontraindikado sa idiopathic subaortic stenosis, dahil ang pagtaas ng rate ng puso na sanhi ng mga ito ay nagdaragdag ng antas ng kaguluhan ng pag-agos ng dugo mula sa kaliwang ventricle. Sa atrioventricular blockade ng ikalawang antas, ang taong ito ay kontraindikado dahil sa panganib na magkaroon ng kumpletong transverse blockade, lalo na laban sa background ng pag-atake ng Morgagni-Adams-Stokes (tingnan ang Morgagni-Adams-Stokes syndrome). Huwag gamitin ang taong ito para sa Wolff-Parkinson-White syndrome (tingnan ang Wolff-Parkinson-White syndrome).

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, ang taong ito ay dapat pangasiwaan nang may pag-iingat, dahil medyo madali silang tumagos sa placental barrier at pinalabas sa gatas ng ina.

Mga side effect at nakakalason na epekto ng cardiac glycosides

Mayroong cardiac at non-cardiac manifestations ng nakakalason na epekto ng taong ito.Ang cardiac manifestations ng pagkalasing ay dahil sa mga kakaibang mekanismo ng pagkilos ng taong ito sa myocardium.

Kaya, ang pagbawas sa amplitude ng resting potential na dulot ng taong ito, na sinamahan ng pag-ikli ng refractory period, ay maaaring isa sa mga sanhi ng fatal fibrillation ng ventricles, ventricular at atrial extrasystoles, kadalasang nagpapatuloy ayon sa uri ng allorhythmias (hanggang sa bigeminy). Dahil sa negatibong dromotropic effect ng taong ito, maaari silang maging sanhi ng atrioventricular blockade ng iba't ibang antas. Ang non-paroxysmal supraventricular tachycardia na may atrioventricular blockade ay katangian din ng pagkalasing sa taong ito. Posibleng sinus arrhythmia, sinoatrial block, sinus arrest, AV junction tachycardia, at polytopic ventricular tachycardia. Ang mga electrocardiographic na palatandaan ng pagkalasing ay sinus bradycardia, atrioventricular dissociation, ventricular arrhythmias, at supraventricular arrhythmias na may atrioventricular block.

Ang mga non-cardiac na pagpapakita ng pagkalasing ay kinabibilangan ng zhel.-kish., Neurological at nek-ry iba pang mga karamdaman. Napunta ang mga paglabag sa mga function. - kish. isang landas (anorexia, pagduduwal, pagsusuka) na kadalasang nabubuo sa mga pasyenteng tumatanggap ng S. pasalita. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang mga karamdaman na ito ay nabanggit din sa intravenous administration ng mga gamot. Upang nevrol. ang mga kaguluhang dulot ng taong ito ay kinabibilangan ng neuralgia, pananakit ng ulo, atbp.

Sa matagal na paggamit sa taong ito, posible ang bradycardia (tingnan), paglala ng pagkabigo sa puso, pagbaba ng timbang, kapansanan sa paningin ng kulay (scotoma, paningin sa dilaw o berde, puting halos sa paligid ng mga bagay), pag-unlad ng delirium (tingnan. Delirious syndrome), lethargy , insomnia (tingnan), pagkahilo (tingnan).

Kabilang sa mga bihirang komplikasyon na dulot ng taong ito ay gynecomastia (tingnan), mga reaksiyong alerdyi sa balat, immune thrombocytopenia (tingnan). Isa sa mga pangunahing dahilan ng pagkalasing ngayong taon ay ang labis na dosis ng mga gamot. Ang pagbuo ng pagkalasing ay itinataguyod ng pagbabago ng mga pharmacokinetics Sa taong ito sa nek-ry patol. mga kondisyon, tulad ng hypothyroidism, bato o hepatic insufficiency. Ang pagiging sensitibo sa taong ito ay nadagdagan sa mga matatanda, pati na rin sa cardiomyopathies, myocardial hypoxia (hal., sa talamak na atake sa puso), acid-base disorder, lalo na sa alkalosis (tingnan), hypomagnesemia at hypercalcemia (tingnan. ). Kadalasan, ang pag-unlad ng pagkalasing sa taong ito ay pinadali ng pag-ubos ng mga reserbang potasa sa ilalim ng impluwensya ng saluretics at may kaugnayan sa pangalawang hyperaldosteronism (tingnan). Ang electric cardioversion ay maaari ding maiugnay sa pagpukaw ng mga arrhythmias.

Ang pag-unlad ng pagkalasing ay itinataguyod ng appointment ng mga gamot na nagpapahusay sa pagkilos ng taong ito, halimbawa, mga paghahanda ng calcium, o mga ahente na nagpapataas ng konsentrasyon ng mga calcium ions sa dugo, halimbawa, quinidine sa panahon ng digoxin therapy. Ang pagkansela ng mga gamot na nagpapahina sa mga epekto ng taong ito, halimbawa, phenobarbital, butadione, cholestyramine, potassium preparations, ay maaari ding maging sanhi ng pagtaas ng toxicity ng taong ito.

Sa pagkalasing tachyarrhythmias, ang taong ito ay nakansela at ang paghahanda ng potasa, difenin, xi-caine, p-adrenergic blockers, halimbawa, anaprilin, ay inireseta. Sa pagkakaroon ng hypokalemia (tingnan), ang paghahanda ng potasa ay inireseta, halimbawa, potassium chloride nang pasalita (hanggang sa 4-7 g bawat araw) o intravenously (sa 5% glucose solution sa rate na 40 meq / hour para sa 1-3 oras). Hindi inirerekomenda na magreseta ng potasa para sa atrioventricular block o hyperkalemia. Sa ganitong mga kaso, ipinapayong gumamit ng difenin.

Ang Ksikain ay napaka-epektibo sa ventricular tachyarrhythmias na nangyayari sa panahon ng pagkalasing sa taong ito. Gayunpaman, maaari lamang itong gamitin kung walang atrioventricular blockade. Sa huling kaso, maaaring kailanganin ang paggamit ng artipisyal na pacemaker (tingnan ang Cardiac pacing). Para sa paggamot ng ventricular arrhythmias na dulot ng taong ito, hindi maaaring gamitin ang electrical cardioversion, dahil maaari itong humantong sa ventricular fibrillation. Kapag nangyari ang fibrillation, ang electrical defibrillation (tingnan) ay ang paraan ng pagpili.

Sa mga pagkalasing sa taong ito, ang mga nag-donate ng mga grupo ng sulfhydryl, halimbawa, unitiol, at mga gamot na nagbubuklod sa mga ion ng calcium at nagpapababa ng nilalaman nito sa serum ng dugo, halimbawa, ang disodium salt ng ethylenediaminetetraacetic acid, ay epektibo rin.

Bibliograpiya: Votchal B. E. at Slutsky M: E. Cardiac glycosides, M., 1973, bibliogr.; Gatsura V. V. at Kudrin A. N. Cardiac glycosides sa kumplikadong pharmacotherapy ng pagpalya ng puso, M., 1983; M at sh hanggang mga fi - y M. D. Droga, p. 1, p. 341, M., 1977; Sivkov I. I. at Kukes V. G. Talamak na circulatory failure, D., 1973; Sycheva I. M. at Vinogradov A. V. Talamak na circulatory failure, p. 72, M., 1977; Diagnosis at paggamot sa puso, ed. ni N. O. Fowler, p. 1009, Hagerstown, 1976; Ang mga prinsipyo ng panloob na gamot ni Harrison, ed. ni K. J. Isselbacher a. o., p. 1064, N. Y., 1980; Ang puso, ed. ni J. W. Hurst a. o., p. 1942, N. Y. a. o., 1978; Sakit sa puso, ed. ni E. Braunwald, p. 509; Philadelphia a. o., 1980; Ang pharmacological na batayan ng therapeutics, ed. ni A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Ayon sa mga medikal na istatistika, ang bilang ng mga pasyente na may mga sakit sa puso at mga daluyan ng dugo ay tumataas bawat taon, kabilang ang mga may manifestations ng talamak na pagpalya ng puso (CHF). Ang pagkalat ng patolohiya na ito sa mga may sapat na gulang na populasyon ng Estados Unidos at mga bansa sa EU ay mula 1.5 hanggang 2%, hindi ang pinakamahusay na mga rate sa ating bansa. Upang mapabuti ang kalidad ng buhay ng mga pasyente na may CHF ay tumutulong sa mga cardiotonic na gamot - mga gamot na nagpapasigla sa puso. Ang pinakatanyag sa kanila ay ang cardiac glycosides. Ang kasaysayan ng paggamit ng mga pondong ito ay may higit sa isang daang taon. Nagsimula ang lahat sa appointment ng foxglove (digitalis) dahon sa mga pasyente na may dropsy, kahit na pagkatapos ay isang mataas na panganib ng pagbuo ng pagkalasing ay nabanggit. Noong ika-18 siglo, ang mga sintomas ng labis na dosis at mga rekomendasyon para sa pagpili ng dosis ay unang inilarawan. Ano ang mga modernong paghahanda ng cardiac glycosides - subukan nating malaman ito.

Pag-uuri

Quercetin glycoside

Ang mga mapagkukunan para sa pagkuha ng mga compound na may mga katangian ng cardiotonic ay mga halamang gamot mula sa ilang pamilya. Sila ay mahusay na pinag-aralan ng isang agham na tinatawag na pharmacognosy. Ang mga pangalan ng mga gamot ay nagmula sa mga halaman kung saan sila nakahiwalay. Halimbawa:

• pula (purple) uri ng foxglove (digitalis) - Digitoxin, Cordigit;
• makapal na uri ng digitalis - Digoxin, Celanide, Lantoside;
• kalawangin digitalis - Digalen-neo;
• adonis (Adonis) - Adonizide;
• strophanthin - Strofantin K, Strofantidin acetate;
• liryo ng lambak - Korglikon;
• paninilaw ng balat - Cardiovalen.

Mula sa isang kemikal na pananaw, ang cardiac glycosides ay isang kumbinasyon ng mga sumusunod na sangkap:

1. Ang aglycone (genin) ay isang istraktura ng steroid na katulad sa istruktura ng kemikal sa mga hormone, mga acid ng apdo, mga sterol. Ito ay genin na tumutukoy sa magnitude at mekanismo ng cardiotonic action ng gamot.
2. Ang matamis na bahagi (glycone) - ay maaaring kinakatawan ng mga molekula ng iba't ibang mga asukal, ito ay responsable para sa kakayahang matunaw at maayos sa mga tisyu.

Ang tagal ng pagkilos at ang mga tampok ng pangangasiwa ng mga gamot na ito ay nakasalalay sa formula ng kemikal. Ito ang batayan ng kanilang pag-uuri. Sa mga cardiac glycosides, may mga gamot na mas natutunaw sa taba (Digoxin, Digitoxin, Celanide). Ang mga ito ay mahusay na hinihigop sa mga bituka at hindi maganda ang excreted sa ihi, kaya sila ay inireseta para sa oral administration.

Sa kabaligtaran, ang mga pondo na natutunaw nang maayos sa tubig ay hindi gaanong hinihigop sa digestive tract, kaya mas mahusay na pangasiwaan ang mga ito nang parenterally (Korglikon, Strofantin). Ang mga ito ay mahusay na pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, ang tagal ng kanilang pagkilos ay maikli.

Ang tagal ng trabaho ng glycosides ay apektado din ng kanilang kakayahang bumuo ng mga bono sa mga protina ng plasma ng dugo at maipon. Ang Digitoxin ay gumagana nang pinakamatagal (hanggang sa 2-3 linggo), ang Strofantin at Korglikon ay gumagana nang hindi bababa sa (2-3 araw). Ang Digoxin at Celanide ay may average na tagal ng pagkilos (sa karaniwan, isang linggo).

Mga katangian at indikasyon para sa paggamit

Ang cardiac glycosides ay may dalawang uri ng pharmacological effect:

1. Cardiac - isang pagtaas sa aktibidad ng contractile ng myocardium, isang pagbagal sa pagpapadaloy at rate ng puso (HR), isang pagtaas sa excitability ng kalamnan ng puso. Bilang karagdagan, nag-aambag sila sa isang pagtaas sa tagal ng diastole - isang panahon kung kailan ang puso ay nagpapahinga at nag-iipon ng mga reserbang enerhiya.
2. Extracardiac phenomena - pagpapaliit ng mga peripheral vessel, diuretic at sedative effect.

Ang pagpapatupad ng pangunahing mekanismo ng pagkilos ng cardiac glycosides (pagtaas sa lakas ng systolic contraction) ay humahantong sa isang pagtaas sa mga naturang tagapagpahiwatig tulad ng stroke at minutong dami ng dugo, sa isang pagbawas sa anatomical na sukat ng puso, isang pagbawas sa venous pressure , at ang pag-aalis ng edematous syndrome. Mahalaga na ang pagkonsumo ng oxygen ng myocardium ay hindi tumaas.

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay pantay na nagpapataas ng myocardial contractility kapwa sa presensya at sa kawalan ng mga palatandaan ng functional heart failure. Ngunit sa malusog na tao, walang pagtaas sa minutong output. Ang antas ng pagkakalantad ay nakasalalay hindi lamang sa dosis ng gamot, kundi pati na rin sa indibidwal na sensitivity ng katawan ng isang partikular na tao.

Dahil sa mataas na panganib ng mga side effect at pagkakaroon ng mga contraindications para sa paggamit, ang grupo ng cardiac glycosides ay kabilang sa mga potensyal na mapanganib na gamot, samakatuwid ang isang espesyalista lamang ang maaaring gumamot sa kanila.

Ang mga indikasyon para sa appointment ng cardiac glycosides ay ang mga sumusunod na kondisyon ng pathological:

• pagpalya ng puso - talamak at talamak;
• supraventricular arrhythmias (tachycardias), kabilang ang mga may paroxysmal course;
• ciliary form ng ritmo disturbance;
• pag-atake ng atrial fibrillation;
• pericardial tamponade ng puso (compression).

Contraindications para sa appointment ng mga gamot na ito:

1. Ang cardiac glycosides ay hindi maaaring gamutin ng bradycardia, atrioventricular blockade ng iba't ibang antas, hindi matatag na angina.
2. Ipinagbabawal na magreseta ng mga gamot na ito sa panahon ng talamak na nagpapasiklab na proseso (myocarditis), na may mga kondisyon na nahimatay na sanhi ng paglabag sa ritmo ng puso (Morgagni-Adams-Stokes attacks).
3. Ang isang ganap na kontraindikasyon ay isang kasaysayan ng hindi pagpaparaan sa foxglove at iba pang mga halamang cardiotonic.
4. Hindi ka maaaring magpatuloy sa paggamot sa mga gamot ng cardiac glycosides sa kaganapan ng malubhang sintomas ng pagkalasing.

Mga paraan ng aplikasyon

Dapat mong agad na bigyan ng babala ang tungkol sa imposibilidad ng paggamot sa sarili sa mga gamot na ito: dahil sa toxicity, ang mga dosis ay dapat piliin ng dumadating na manggagamot sa isang indibidwal na batayan upang ang mga mapanganib na epekto ay hindi lumitaw.

Ano ang mga prinsipyo ng cardiotonic therapy sa pagpalya ng puso? Mayroong dalawang uri ng body saturation na may cardiac glycosides:

• mabilis na digitalization - mula sa simula, ang maximum na mga dosis ng paglo-load ay inireseta, na sinusundan ng isang paglipat sa isang regimen ng pagpapanatili;
• mabagal na digitalization - ang paggamit ng mga dosis ng pagpapanatili mula sa unang araw ng paggamot.

Ang unang paraan ay ginagamit sa isang ospital na may kontrol sa mga posibleng nakakalason na reaksyon. Ang pangalawang paraan ay nagsasangkot ng paggamit ng isang partikular na cardiac glycoside upang gamutin ang talamak na pagpalya ng puso sa bahay. Mayroong mga espesyal na formula para sa pagkalkula ng dosis ng gamot, mga nomogram para sa pagtukoy ng laki ng pag-load at pagpapanatili ng mga dosis depende sa timbang ng katawan ng pasyente, ang estado ng mga function ng bato (antas ng creatinine), at ang panganib ng mga salungat na reaksyon.

Glycoside intoxication - ano ito? Ito ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng mga pagbabago sa iba't ibang mga organo at sistema, lalo na ang gastrointestinal tract, central nervous system, mga organo ng paningin, puso.

Mga palatandaan ng labis na dosis:

• cramps sa tiyan, pagsusuka, pagkawala ng gana;
• sakit ng ulo, pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, hindi mapakali na pag-uugali, guni-guni hanggang sa
• pagkalito, atbp.;
• pagkawala ng mga visual field, mga karamdaman sa pang-unawa ng kulay, atbp.;
• mga kaguluhan sa ritmo ng puso - extrasystoles, ventricular arrhythmias, blockades at iba pang uri.

Ang mga opsyon para sa mga hakbang upang maalis ang pagkalasing mula sa cardiac glycosides ay:

1. Pagkansela ng gamot, pagsubaybay sa ECG sa dinamika, na sinusundan ng pagsasaayos ng dosis - sa kaganapan ng mga solong extrasystoles o blockade ng 1st degree nang walang kapansanan sa cardiac output.
2. Pagkansela ng gamot at ang appointment ng mga antiarrhythmic na gamot sa loob (potassium chloride, magnesium orotate, Panangin) o parenterally (Lidocaine, Amiodarone, Unithiol).

Sa kawalan ng epekto ng mga antiarrhythmic na gamot, ginagamit ang defibrillation. Sa sobrang bihirang pag-urong ng puso, inilalagay ang isang artipisyal na pacemaker (pacemaker). Upang maiwasan ang pagkalasing sa mga gamot tulad ng cardiac glycosides, ang mga dosis ng pagpapanatili ng mga gamot ay dapat na maingat na piliin at ang mga pagkawala ng potasa ay dapat palitan sa isang napapanahong paraan.

Mga katangian ng droga

Ang modernong pharmacology ay nagpapakita ng isang malaking assortment ng mga gamot na tinatawag na cardiac glycosides, ang listahan ng pinakasikat sa kanila ay ganito ang hitsura:

1. Ang Digitoxin ay ang pinakamahabang kumikilos na gamot, halos ganap na hinihigop sa maliit na bituka, ang konsentrasyon nito sa plasma ay 18-20 beses na mas mataas kaysa pagkatapos kumuha ng parehong dosis ng Digoxin. Ang ahente na ito ay halos ganap na nagbubuklod sa plasma albumin, samakatuwid ito ay may mataas na cumulation (akumulasyon). Ang Digitoxin ay nagsisimulang kumilos nang humigit-kumulang kalahating oras o isang oras pagkatapos ng intravenous administration, 4 na oras pagkatapos ng paglunok. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay karaniwang 5 araw at hindi nakasalalay sa kapansanan sa paggana ng bato. Sa mabagal na paraan ng digitalization, ang stabilization ng therapeutic level ng gamot ay nakakamit pagkatapos ng 3 o 4 na linggo.
2. Digoxin (Acedoxin) - ang cardiac glycoside na ito ay mahusay na hinihigop sa bituka, ngunit isang quarter lamang ang nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang kalahating buhay nito ay humigit-kumulang 2 araw, halos isang katlo ng dosis na kinuha ay pinalabas araw-araw. Ito ay excreted sa ihi halos ganap na hindi nagbabago, na may isang rate depende sa pagkakaroon ng kapansanan sa bato function. Pagkatapos ng intravenous administration, ang aksyon ay nagsisimula sa average pagkatapos ng 20 minuto, at pagkatapos ng paglunok pagkatapos ng ilang oras. Ang indibidwal na sensitivity ng mga indibidwal na pasyente sa gamot na ito ay nabanggit, at ang pagpapaubaya sa malalaking dosis ay mas mahusay sa maliliit na bata kumpara sa mga matatanda. Sa isang solong appointment ng glycoside na ito, ang masa ng kalamnan ay palaging isinasaalang-alang, at hindi kabuuang timbang ng katawan, dahil halos walang akumulasyon sa adipose tissue. Ang mabagal na digitalization ay humahantong sa isang matatag na konsentrasyon ng gamot pagkatapos ng halos isang linggo.
3. Celanide (Lanatoside) - katulad sa chemical formula sa Digoxin, ang mga cardiac glycosides na ito ay may katulad na pharmacodynamic properties. Gayunpaman, ang Celanide ay hindi gaanong hinihigop sa bituka pagkatapos ng oral administration, pinapayagan ito ng intravenous administration na magsimulang kumilos bago ang Digoxin.
4. Ang Strophanthin K ay isang water-soluble glycoside na mabilis na nailalabas sa pamamagitan ng mga bato, hindi maipon sa katawan, at ginagamit lamang para sa parenteral administration. Ang tool na ito ay hindi lubos na nakakaapekto sa rate ng puso at pagpapadaloy ng mga impulses sa myocardium. Kapag gumagamit ng mabilis na pamamaraan ng saturation, nagsisimula itong kumilos ng ilang minuto pagkatapos pumasok sa daloy ng dugo, na umaabot sa maximum pagkatapos ng kalahating oras o isang oras.
5. Korglikon - ang gamot na ito ay katulad sa mga katangian ng Strofantin, inilaan din ito para sa intravenous administration. Gayunpaman, ang Korglikon ay may kakayahang bahagyang mas mahabang pagkilos kaysa sa Strofantin.

Ang listahan ng cardiac glycosides ay maaaring ipagpatuloy sa mga gamot tulad ng Adonis infusion, Adonizide, Bechterew's mixture, lily of the valley tincture, atbp. Gayunpaman, ang mga ito ay bihirang ginagamit upang gamutin ang mga kondisyon na nauugnay sa talamak na pagpalya ng puso. Ang mga gamot na ito ay ginagamit bilang mga sedative sa cardioneurosis, neurasthenia, vegetative at o iba pang mga kondisyon na may banayad na antas ng circulatory disorder. Bago gamitin ang mga ito, kinakailangan din ang konsultasyon sa isang doktor.

Ang cardiac glycosides ay isang pangkat ng mga gamot na ginagamit upang mapabuti ang paggana ng isang organ sa iba't ibang yugto ng kakulangan nito. Ang independiyenteng paggamit ng mga pondong ito ay maaaring magdulot ng matinding abala sa gawain ng puso, at samakatuwid ay mahigpit na ipinagbabawal.

Ano ang mga gamot na ito

Ang mga unang gamot na may katulad na epekto ay mga extract ng mga halaman - lily of the valley, foxglove at strophanthus.

Ang lahat ng mga ito ay may parehong istraktura ng kemikal: naglalaman sila ng isang bahagi na hindi asukal (aglycone) at glycone. Ang huli ay kinakatawan ng mga sugars tulad ng digitoxose, glucose, cymarose, rhamnose, atbp. Minsan ay idinagdag ang residue ng acetic acid sa bahaging ito.

Ang mga katangian ng pharmacological at tagal ng klinikal na pagkilos ng bawat glycoside ay makabuluhang naiiba.

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa puso ay kailangang malaman kung ano ito - cardiac glycosides, kung ano ang kanilang mekanismo ng pagkilos.

Anong mga halaman ang naglalaman ng glycosides

Kabilang sa mga ito ang:

1. Adonis (tagsibol, tag-araw, taglagas).
2. Kumakalat ang jaundice.
3. Digitalis (pula at lila).
4. Oleander.
5. Lily ng lambak.
6. Strophantus.
7. Euonymus.
8. Kupena.
9. Raven na mata.
10. Kalanchoe.

Ang lahat ng mga halaman ay lason, kaya ang kanilang paggamit ay dapat na maging maingat.

Listahan ng mga glycoside na gamot

Nasa ibaba ang isang listahan ng mga gamot na kadalasang ginagamit para sa mga patolohiya sa puso:

• Digoxin. Sa tama, siya ang una sa listahang ito, dahil siya ang pinakamadalas na hinirang. Ang glycoside ay nakuha mula sa mga dahon ng foxglove woolly. Ang Digoxin ay may pangmatagalang epekto, ngunit sa parehong oras ay hindi ito nagiging sanhi ng pagkalasing at bihirang nagbibigay ng mga side effect. Ang digoxin ay magagamit bilang isang tablet o solusyon sa iniksyon.
• Strofantin. Tumutukoy sa mga gamot na mabilis kumilos. Halos hindi maipon sa katawan. Ganap na excreted mula sa katawan sa araw. Ginamit sa pamamagitan ng iniksyon.
• Ang digitoxin ay hindi gaanong ginagamit. Ito ay dahil sa ang katunayan na ito ay may ilang pinagsama-samang epekto, na nagpapahirap sa pagpili ng tamang dosis ng gamot. Ginagamit sa mga tablet, injection o suppositories.
• Ang celanide ay magagamit bilang mga tablet at likido para sa iniksyon.
• Ang Korglikon ay ginawa lamang para sa intravenous na paggamit.
• Ang Medilazid ay ginagamit sa anyo ng tablet.

Pag-uuri ng mga pondo sa pangkat na ito

Ang lahat ng itinuturing na pangalan ng gamot mula sa listahan ay may sumusunod na klasipikasyon:

1. Matagal na pagkilos. Magsisimula lamang ang aktibidad pagkatapos ng 8 oras at tatagal ng hanggang 10 araw. Pagkatapos ng isang intravenous injection ng gamot na ito, ang pagkilos nito ay nagsisimula lamang pagkatapos ng kalahating oras at tumatagal ng hanggang 16 na oras. Ang Digitoxin ay may ganitong mga katangian.
2. Katamtamang tagal. Matapos makapasok ang gamot sa katawan, ito ay isinaaktibo lamang pagkatapos ng 6 na oras at gumagana para sa isa pang 2 o 3 araw. Sa intravenous administration, ang aksyon ay nagsisimula pagkatapos ng mga 10 minuto at tumatagal ng hanggang 3 oras. Ang mga epektong ito ay sinusunod kapag gumagamit ng Digoxin.
3. Mabilis na pagkilos. Ang mga gamot na ito ay ginagamit upang magbigay ng emergency na pangangalaga. Ang mga ito ay ibinibigay lamang sa intravenously. Ang epekto ay sinusunod sa loob ng ilang minuto at tumatagal ng hanggang isang araw. Ang gamot na Strofantin ay may ganitong mga katangian.

epekto ng pharmacological

Ang gawain ng pangkat na ito ng mga gamot ay naglalayong:

• nadagdagan ang mga contraction ng puso;
• pagbaba sa systole sa oras dahil sa kaukulang epekto sa puso;
• nadagdagan ang dami ng ihi na pinalabas;
• isang pagtaas sa tagal ng diastole;
• mabagal na rate ng puso;
• isang pagtaas sa dami ng dugo na dumarating sa ventricles;
• pagbaba sa sensitivity ng conductive system.

Kahit na ang mekanismo ng pagkilos ng glycosides sa pangkalahatan ay may katulad na mga tampok, ang ilan sa mga aspeto nito ay may ilang mga tampok. Kaya, ang mga gamot ay nagiging sanhi ng myocardium na tumaas ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso nang hindi tumataas ang pangangailangan nito para sa oxygen. Iyon ay, ang katawan ay gumagawa ng mas maraming trabaho, ngunit gumugugol ng mas kaunting enerhiya dito. Ito ay kung paano ipinakikita ang cardiotonic effect ng mga gamot.

Ang mga glycoside ay kumikilos sa parehong may sakit na puso at isang malusog. Ang mga gamot ay kapansin-pansing nagpapataas ng rate at kapunuan ng systole. Sa maliliit na dosis, binabawasan nila, at sa mataas na dosis, pinapataas nila ang antas ng atrial automatism. Ang mga nuances na ito ay dapat isaalang-alang kapag inireseta ang mga glycoside at kinuha ang mga ito.

Mga tampok ng pagkilos ng mga gamot sa iba't ibang mga pathologies ng puso

Mayroong ilang mga pagkakaiba sa pagkilos ng mga gamot depende sa mga pathologies at kondisyon:

• na may inotropic exposure, tumataas ang systole;
• na may chronotropic action, bumababa ang ritmo ng mga contraction ng puso;
• na may pagtaas ng excitability ng kalamnan ng puso, bumababa ang tagapagpahiwatig na ito;
• ang paggamit ng mga gamot ng pangkat na pinag-uusapan ay humahantong sa pang-aapi sa sistema ng pagsasagawa;
• ang mga gamot ay nagpapataas ng daloy ng dugo;
• bawasan ang venous pressure;
• normalizes ang gawain ng mga panloob na organo.

Ang paggamit ng mga gamot ay nagbibigay ng mga sumusunod na epekto:

1. Positibong inotropic. Ito ay dahil sa pagtaas ng mga calcium ions sa mga selula ng kalamnan.
2. Negatibong chronotropic. Pinasisigla ng mga gamot ang vagus nerve at baroreceptors.
3. Negatibong dromotropic. Nangangahulugan ito na ang pagpasa ng mga impulses sa kahabaan ng atrioventricular junction ay naharang.
4. Positibong barotropic. Ito ay isang hindi kanais-nais na epekto, dahil ito ay humahantong sa arrhythmia. Lumilitaw ito kapag nilabag ang dosis.

Mga indikasyon para sa pagpasok

Ang mga paghahanda ng ganitong uri ay may mga sumusunod na indikasyon para sa paggamit:

1. Atrial fibrillation. Sa sakit na ito, ang cardiac glycosides ay ang mga gamot na pinili, dahil epektibo nilang binabawasan ang rate ng puso at pinatataas ang lakas ng kalamnan ng puso.
2. Decompensated na yugto ng pagpalya ng puso.
3. Talamak na pagtaas ng rate ng puso.
4. Atrial flutter.
5. Supraventricular tachycardia.

Iba't ibang kaso ng pagrereseta ng glycosides

Ang gamot na Digitoxin, na nakuha mula sa foxglove purpurea, ay may pangmatagalang epekto. Maipapayo na magreseta ito para sa talamak na pagpalya ng puso. Bukod dito, ang pangmatagalang paggamot sa lunas na ito ay ipinahiwatig.

Ang mga gamot na nagmula sa Adonis (Adonizide at iba pa) ay may katamtamang tagal ng pagkilos. Ang mga ito ay inireseta para sa mas mataas na nervous excitability at neuroses.

Ang mga paraan ng mabilis na pagkilos (tulad ng Strofantin) ay mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ginagamit ang mga ito sa talamak na pagpalya ng puso na may mga decompensated na depekto, atake sa puso. Ang lily of the valley tincture ay pinasisigla ang aktibidad ng puso at pinapakalma ang nervous system.

Mga tuntunin sa pagpasok

Ang mga gamot na lubhang natutunaw lamang ang pinapayagan, tulad ng Digoxin, Digitoxin. Dapat kang maging maingat lalo na kapag kumukuha sa loob, dahil nakakairita sila sa tiyan.

Inirereseta ng doktor na uminom ng mga tabletas isang oras pagkatapos kumain. Ang Strophanthin at Convallatoxin ay pinangangasiwaan nang intravenously dahil sa kanilang mahinang pagsipsip.

Sa pagpalya ng puso, mas mainam ang intravenous na paggamit ng gamot. Bago ibigay ang gamot, dapat itong matunaw sa 10 o 20 ML ng sodium chloride solution.

Minsan inirerekomenda ng mga doktor na ihalo ang gamot sa solusyon ng glucose (5%). Sa intravenous administration ng isang undiluted na gamot, ang isang mabilis na epekto ay maaaring makamit, ngunit sa parehong oras, mayroong isang mataas na posibilidad ng pagsisimula ng mga palatandaan ng labis na dosis at pagkalason.

Dahil ang mga indibidwal na glycosides ay may pinagsama-samang epekto, pinipili ng doktor ang mga dosis na nagbibigay ng pinakamataas na epekto at sa parehong oras ay binabawasan ang panganib ng mga side effect. Ito ang tinatawag na average na kabuuang dosis. Ito ay:

• para sa paghahanda ng digitalis - 2 mg;
• para sa strophanthin glycosides - 0.6-0.7 mg;
• para sa Digitoxin - 2 mg.

Contraindications

Ang mga ganap na contraindications para sa paggamit ay ang mga naturang sakit:

• atrioventricular blockade (pangalawa at ikatlong antas ng pag-unlad ng patolohiya);
• allergy;
• pagkalasing sa glycoside;
• bradycardia.

Mga kamag-anak na contraindications para sa paggamit:

• atrioventricular blockade ng unang antas;
• kahinaan ng sinus node;
• mababang-dalas na atrial fibrillation;
• talamak na myocardial infarction;
• isang pagbawas sa nilalaman ng potasa at kaltsyum sa dugo;
• pagpalya ng baga at puso.

• myocardial amyloidosis;
• kakulangan ng aorta;
• hyperfunction ng thyroid gland;
• cardiomyopathy ng iba't ibang pinagmulan;
• anemia ng anumang uri;
• pericarditis.

Anumang mga gamot sa ganitong uri ay mga potensyal na mapanganib na gamot, kaya't ang mga ito ay inireseta nang may matinding pag-iingat.

Mga side effect at overdose

Ang mga pasyente na kumukuha ng cardiac glycosides ay dapat na maging maingat lalo na, dahil kahit na ang isang solong paglabag sa dosis o regimen ay maaaring maging sanhi ng matinding pagkalason. Ang parehong naaangkop sa mga kaso ng mga side effect.

Ang pinakakaraniwan sa panahon ng paggamot na may glycosides ay:

• sakit sa ulo;
• pagpapalaki ng dibdib sa mga lalaki;
• paglabag sa ritmo ng mga contraction ng kalamnan ng puso;
• walang gana kumain;
• nekrosis ng iba't ibang bahagi ng bituka;
• sakit sa pagtulog;
• mga kaguluhan sa kamalayan;
• guni-guni;
• pagdurugo ng ilong;
• nabawasan ang visual acuity at pandinig;
• pagtatae;
• depresyon.

Overdose

Kung ginamit nang hindi tama, ang pasyente ay maaaring makaranas ng mga sumusunod na sintomas ng labis na dosis:

• arrhythmia ng iba't ibang kalubhaan, hanggang sa pag-unlad ng fibrillation;
• dyspeptic phenomena at pagduduwal at matinding pagsusuka na nangyayari laban sa kanilang background;
• mga pagbabago sa cardiogram;
• mga paglabag sa koneksyon ng atrioventricular hanggang sa kumpletong pag-aresto sa puso.

Kapag nag-inject ng glycosides, kinakailangan na dahan-dahang ibigay ang mga gamot. Sa ganitong paraan maiiwasan mo ang labis na dosis.

Paggamot ng pagkalason

Kapag ang mataas na dosis ay pumasok sa daloy ng dugo, dapat mong agad na uminom ng activated charcoal at banlawan ang tiyan. Kailangang tumawag ng emergency ambulance.

Sa klinikal na yugto ng paggamot, ginagamit ang mga antidote:

• paghahanda ng potasa (potassium orotate, Panangin, potassium chloride) upang mabilis na mabayaran ang kakulangan ng mga ions ng metal na ito sa myocardium;
• glycoside antagonists (Unithiol at Difenin);
• citrate salts;
• mga antiarrhythmic na gamot (Anaprilin, Difenin at iba pa).

Ang Atropine ay inireseta nang maingat, dahil ito ay mahigpit na kontraindikado sa mga arrhythmias.

Ipinagbabawal na magreseta ng mga adrenomimetic na gamot (sa partikular, Adrenaline). Nagagawa nilang magdulot ng fibrillation, na nagbabanta sa mabilis na pagkamatay ng pasyente.

Kaya, ang mga glycoside ay mga gamot na inireseta para sa iba't ibang uri ng mga sakit sa cardiovascular. Ang mga ito ay ginagamit nang mahigpit sa iniresetang dosis at sa mga kaso lamang na natukoy ng doktor. Ang self-medication sa mga makapangyarihang gamot na ito ay lubhang mapanganib.