At mga sakit: urticaria, allergic rhinitis, atopic dermatitis at iba pa.

Mga kakaiba

Mahalagang impormasyon para sa pasyente

• Ang mga nagdurusa sa allergy ay hindi lamang dapat magtago ng mga antihistamine sa bahay, ngunit dalhin din ito sa kanila. Kapag mas maaga kang umiinom ng gamot, hindi gaanong malala ang allergy.
• Ang mga taong may mga aktibidad na nangangailangan ng konsentrasyon, pagtaas ng atensyon at mabilis na paggawa ng desisyon ay hindi maaaring gamitin sa mga unang henerasyong gamot. Kung kailangan nilang gamitin, ito ay kontraindikado na magmaneho ng 12 oras pagkatapos kumuha ng mga tablet.
• Karamihan sa mga unang henerasyong antihistamine ay nagdudulot ng tuyong bibig at nagpapataas ng mga negatibong epekto ng alkohol sa katawan.

Pangalan ng kalakalan ng gamot	Saklaw ng presyo (Russia, rub.)	Mga tampok ng gamot, na mahalagang malaman ng pasyente
Aktibong sangkap: Diphenhydramine
Diphenhydramine (iba't ibang produkto) Psilo Balm(gel para sa panlabas na paggamit) (Stada)		Ang unang henerasyon ng gamot na may binibigkas na hypnotic effect. Bilang isang anti-allergic na gamot sa anyo ng mga tablet, ito ay kasalukuyang bihirang ginagamit. Madalas itong ginagamit bilang isang iniksyon upang mapahusay ang epekto ng analgesics. Ang mga tablet at solusyon ay ibinibigay mula sa mga parmasya nang mahigpit sa reseta. Sa anyo ng isang gel, ito ay ipinahiwatig para sa sunburn at thermal burns ng unang antas, kagat ng insekto, bulutong-tubig at mga manifestations ng balat ng mga alerdyi.
Aktibong sangkap: Chloropyramine
Suprastin (Aegis)		Isang mahaba at malawakang ginagamit na unang henerasyong antihistamine. Ginagamit ito para sa anumang mga reaksiyong alerdyi, lalo na sa mga talamak, pati na rin para sa mga reaksiyong alerdyi sa kagat ng insekto. Inaprubahan para sa paggamit sa mga bata mula sa 1 buwang gulang. Ang epekto ay bubuo 15-30 minuto pagkatapos ng paglunok, umabot sa maximum sa loob ng unang oras at tumatagal ng hindi bababa sa 3-6 na oras. Maaaring magdulot ng antok kapag ginamit. Mayroon itong katamtamang antiemetic, antispasmodic at anti-inflammatory effect. Sa panahon ng pagbubuntis (lalo na sa unang trimester at noong nakaraang buwan) ay maaaring inumin sa mga pambihirang kaso. Ang mga babaeng nagpapasuso sa oras ng pag-inom ng gamot ay inirerekomenda na suspindihin ang pagpapasuso.
Aktibong sangkap: clemastine
Tavegil (Novartis)		Mataas na epektibong gamot ng unang henerasyon kasama ang lahat ng kanilang mga katangian na indikasyon at epekto. Bahagyang hindi gaanong nakakaapekto ang diphenhydramine at chloropyramine sa sistema ng nerbiyos, na nagiging sanhi ng hindi gaanong binibigkas na pag-aantok. Contraindicated sa pagbubuntis at paggagatas.
Aktibong sangkap: Hifenadine
Fenkarol(Olainfarm)		Unang henerasyong gamot. Mayroon itong medyo mas kaunting aktibidad na antihistamine kaysa sa iba pang mga ahente. Gayunpaman, ang matinding pag-aantok ay bihirang sanhi. Maaaring magamit sa pagbuo ng pagkagumon sa iba pang mga antihistamine. Ang aplikasyon ng kurso ay posible, dahil ang pagbaba ng epekto sa paglipas ng panahon ay karaniwang hindi nangyayari. Contraindicated sa pagbubuntis at paggagatas.
Aktibong sangkap: Mebhydrolin
Diazolin (iba't ibang produkto)		Isang gamot na katulad ng pagkilos at mga indikasyon sa hifenadine. Contraindicated sa pagbubuntis at paggagatas.
Aktibong sangkap: Dimetinden
Fenistil (patak para sa oral administration) (Novartis) Fenistil-gel(Novartis)		Sa anyo ng mga patak para sa oral administration, ginagamit ito sa mga bata mula sa unang buwan. Tumutulong na paginhawahin ang balat mula sa kagat ng insekto, malumanay na pinapawi ang pangangati mula sa tigdas, rubella, bulutong-tubig, ay ginagamit para sa eksema, mga alerdyi sa pagkain at gamot. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang medyo mabilis na pagsisimula ng pagkilos 45 minuto pagkatapos ng paglunok. Contraindicated sa bronchial asthma, glaucoma, sa 1st trimester ng pagbubuntis at habang nagpapasuso. Maaaring magdulot ng antok. Sa anyo ng isang gel, ito ay ipinahiwatig para sa mga alerdyi sa balat at pangangati, pati na rin para sa mga magaan na paso, kabilang ang sunog ng araw.
Aktibong sangkap: Loratadine
Loratadine (iba't ibang produkto) Claridol(Shreya) Claricens(Pharmstandard) Claritin (Schering Plough) Clarotadine (Akrikhin) Lomilan (Lek d.d.) LauraGeksal (Hexal)		Malawakang ginagamit na pangalawang henerasyong gamot. Ang pagkilos ng antihistamine ay umabot sa maximum pagkatapos ng 8-12 oras at tumatagal ng higit sa 24 na oras. Mahusay na pinag-aralan, bihirang nagiging sanhi ng mga side effect. Contraindicated sa pagpapasuso.
Aktibong sangkap: Rupatadine fumarate
Rupafin(Abbott)		Bagong antiallergic na gamot ng ikalawang henerasyon. Mabisa at mabilis na inaalis ang mga sintomas ng allergic rhinitis at talamak na urticaria. Ito ay naiiba sa iba pang mga gamot dahil ito ay kumikilos sa parehong maaga at huli na mga yugto ng allergic na pamamaga. Samakatuwid, maaari itong maging epektibo sa mga kaso kung saan ang ibang paraan ay hindi nagbibigay ng sapat na positibong epekto. Gumagana sa loob ng 15 minuto. Mabuti para sa pangmatagalang paggamit. Contraindicated sa pagbubuntis, paggagatas at mga batang wala pang 12 taong gulang.
Aktibong sangkap: Levocetirizine
Levocetirizine-Teva(Teva) Suprastinex(Aegis) Glenset (Glenmark) Xizal (UCB Farhim)		Bago, pinahusay na formula ng cetirizine. Ito ay may malakas na anti-allergic at anti-inflammatory effect, 2 beses na mas mataas kaysa sa cetirizine. Ipinahiwatig para sa paggamot ng allergic rhinitis, hay fever, conjunctivitis, atopic dermatitis at urticaria. Ito ay kumikilos nang napakabilis, mayroong isang anyo ng mga bata sa anyo ng mga patak mula sa 2 taong gulang. Contraindicated sa pagbubuntis at paggagatas.
Aktibong sangkap: Cetirizine
Zyrtec(UCB Farhim) Zodak(Zentiva) Parlazin(Aegis) Letizen(Krka) Cetirizine (iba't ibang produkto) Tsetrin(Dr. Reddy's)		Isang malawakang ginagamit na gamot sa ikatlong henerasyon. Pagkatapos ng isang solong dosis, ang simula ng epekto ay sinusunod pagkatapos ng 20-60 minuto, ang epekto ay tumatagal ng higit sa 24 na oras. Laban sa background ng kurso ng paggamot, ang pagkagumon sa gamot ay hindi bubuo. Matapos ihinto ang paggamit, ang epekto ay nagpapatuloy hanggang sa 3 araw. Sa anyo ng mga patak, pinapayagan ito sa mga bata mula sa 6 na buwan. Contraindicated sa pagbubuntis at paggagatas.
Aktibong sangkap: Fexofenadine
Telfast(Sanofi-Aventis) Feksadin (Ranbaxi) Fexofast(Micro Lab)		Third-generation na gamot para sa pag-aalis ng mga sintomas na nauugnay sa pana-panahong allergic rhinitis at ang nagpapakilalang paggamot ng talamak na urticaria. Ginagamit ito sa mga matatanda at bata na higit sa 6 taong gulang. Contraindicated sa pagbubuntis at pagpapasuso.
Aktibong sangkap: Desloratadine
Desloratadine-Teva(Teva) Lorddestin (Gideon Richter) Erius (Schering Plough)		Modernong makapangyarihang anti-allergic na gamot para sa paggamot ng allergic rhinitis at urticaria. Ang aksyon ay nagsisimula sa loob ng 30 minuto pagkatapos ng paglunok at tumatagal ng 24 na oras. Ito ay may pinakamababang panganib na magkaroon ng antok. Contraindicated sa pagbubuntis, paggagatas at mga bata sa ilalim ng 1 taon.
Aktibong sangkap: ebastine
Kestin (Nycomedes)		Pangalawang henerasyong gamot. Nag-iiba lalo na sa mahabang pagkilos. Matapos kunin ang gamot sa loob, ang isang binibigkas na antiallergic na epekto ay bubuo pagkatapos ng 1 oras at tumatagal ng 48 oras. Contraindicated sa pagbubuntis, paggagatas at mga batang wala pang 6 taong gulang.

Tandaan, ang self-medication ay nagbabanta sa buhay, kumunsulta sa doktor para sa payo sa paggamit ng anumang gamot.

Maraming mga first aid kit sa bahay ang naglalaman ng mga gamot, ang layunin at mekanismo na hindi naiintindihan ng mga tao. Ang mga antihistamine ay kabilang din sa mga naturang gamot. Karamihan sa mga nagdurusa sa allergy ay pumipili ng kanilang sariling mga gamot, kalkulahin ang dosis at kurso ng therapy, nang hindi kumukunsulta sa isang espesyalista.

Antihistamines - ano ito sa mga simpleng salita?

Ang terminong ito ay madalas na hindi maunawaan. Maraming mga tao ang nag-iisip na ang mga ito ay mga gamot sa allergy lamang, ngunit nilayon din itong gamutin ang iba pang mga sakit. Ang mga antihistamine ay isang grupo ng mga gamot na humaharang sa immune response sa panlabas na stimuli. Kabilang dito ang hindi lamang mga allergens, kundi pati na rin ang mga virus, fungi at bakterya (mga nakakahawang ahente), mga lason. Ang mga gamot na pinag-uusapan ay pumipigil sa paglitaw ng:

• pamamaga ng mauhog lamad ng ilong at lalamunan;
• pamumula, paltos sa balat;
• nangangati;
• labis na pagtatago ng gastric juice;
• pagpapaliit ng mga daluyan ng dugo;
• kalamnan spasms;
• puffiness.

Paano gumagana ang mga antihistamine?

Ang pangunahing proteksiyon na papel sa katawan ng tao ay nilalaro ng mga leukocytes o mga puting selula ng dugo. Mayroong ilang mga uri ng mga ito, ang isa sa pinakamahalaga ay ang mga mast cell. Pagkatapos ng pagkahinog, sila ay nagpapalipat-lipat sa daluyan ng dugo at naka-embed sa mga nag-uugnay na tisyu, na nagiging bahagi ng immune system. Kapag ang mga mapanganib na sangkap ay pumasok sa katawan, ang mga mast cell ay naglalabas ng histamine. Ito ay isang kemikal na sangkap na kinakailangan para sa regulasyon ng mga proseso ng pagtunaw, metabolismo ng oxygen at sirkulasyon ng dugo. Ang labis nito ay humahantong sa mga reaksiyong alerdyi.

Upang ang histamine ay makapukaw ng mga negatibong sintomas, dapat itong masipsip ng katawan. Para dito, mayroong mga espesyal na receptor ng H1 na matatagpuan sa panloob na lining ng mga daluyan ng dugo, makinis na mga selula ng kalamnan at sistema ng nerbiyos. Paano gumagana ang mga antihistamine: Ang mga aktibong sangkap sa mga gamot na ito ay "linlangin" ang mga H1 receptor. Ang kanilang istraktura at istraktura ay halos kapareho sa sangkap na pinag-uusapan. Ang mga gamot ay nakikipagkumpitensya sa histamine at hinihigop ng mga receptor sa halip na ito, nang hindi nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi.

Bilang resulta, ang kemikal na nagdudulot ng mga hindi gustong sintomas ay nananatiling natutulog sa dugo at sa kalaunan ay natural na inaalis. Ang epekto ng antihistamine ay depende sa kung gaano karaming mga H1 receptor ang nagawang harangan ng gamot. Para sa kadahilanang ito, mahalagang simulan ang paggamot sa sandaling lumitaw ang mga unang sintomas ng allergy.

Ang tagal ng therapy ay depende sa henerasyon ng gamot at ang kalubhaan ng mga pathological sign. Gaano katagal uminom ng antihistamines, dapat magpasya ang doktor. Ang ilang mga gamot ay maaaring gamitin nang hindi hihigit sa 6-7 araw, ang mga modernong pharmacological agent ng pinakabagong henerasyon ay hindi gaanong nakakalason, kaya maaari silang magamit sa loob ng 1 taon. Bago kunin ito ay mahalaga na kumunsulta sa isang espesyalista. Ang mga antihistamine ay maaaring maipon sa katawan at maging sanhi ng pagkalason. Ang ilang mga tao ay nagiging allergic sa mga gamot na ito.

Gaano kadalas maaaring inumin ang mga antihistamine?

Karamihan sa mga tagagawa ng mga inilarawan na produkto ay gumagawa ng mga ito sa isang maginhawang dosis, na kinasasangkutan ng paggamit ng 1 oras lamang bawat araw. Ang tanong kung paano kumuha ng mga antihistamine, depende sa dalas ng paglitaw ng mga negatibong klinikal na pagpapakita, ay napagpasyahan sa doktor. Ang ipinakita na pangkat ng mga gamot ay kabilang sa mga nagpapakilalang pamamaraan ng therapy. Dapat itong gamitin sa tuwing may mga palatandaan ng sakit.

Ang mga bagong antihistamine ay maaari ding gamitin bilang isang prophylaxis. Kung ang pakikipag-ugnay sa allergen ay hindi tiyak na maiiwasan (poplar fluff, ragweed bloom, atbp.), ang gamot ay dapat gamitin nang maaga. Ang paunang paggamit ng mga antihistamine ay hindi lamang magpapagaan ng mga negatibong sintomas, ngunit hindi kasama ang kanilang paglitaw. Ang mga receptor ng H1 ay mahaharangan na kapag sinubukan ng immune system na magsimula ng isang nagtatanggol na reaksyon.

Antihistamines - listahan

Ang pinakaunang gamot ng pangkat na isinasaalang-alang ay na-synthesize noong 1942 (Phenbenzamine). Mula sa sandaling iyon, nagsimula ang isang malawakang pag-aaral ng mga sangkap na may kakayahang humarang sa mga receptor ng H1. Sa ngayon, mayroong 4 na henerasyon ng mga antihistamine. Ang mga maagang opsyon sa gamot ay bihirang ginagamit dahil sa mga hindi gustong epekto at nakakalason na epekto sa katawan. Ang mga modernong gamot ay nailalarawan sa pinakamataas na kaligtasan at mabilis na mga resulta.

1st generation antihistamines - listahan

Ang ganitong uri ng ahente ng pharmacological ay may panandaliang epekto (hanggang 8 oras), maaaring nakakahumaling, kung minsan ay naghihimok ng pagkalason. Ang mga antihistamine ng 1st generation ay nananatiling popular lamang dahil sa kanilang mababang halaga at binibigkas na sedative (sedative) effect. Mga item:

• Daedalon;
• Bikarfen;
• Suprastin;
• Tavegil;
• Diazolin;
• clemastine;
• Diprazine;
• Loredix;
• Pipolfen;
• Setastin;
• Dimebon;
• Cyproheptadine;
• Fenkarol;
• Peritol;
• Quifenadine;
• Dimetinden;
• at iba pa.

2nd generation antihistamines - listahan

Pagkatapos ng 35 taon, ang unang H1-receptor blocker ay inilabas nang walang sedative action at nakakalason na epekto sa katawan. Hindi tulad ng kanilang mga nauna, ang mga 2nd generation na antihistamine ay gumagana nang mas matagal (12-24 na oras), hindi nakakahumaling at hindi umaasa sa pagkain at pag-inom ng alak. Pinipukaw nila ang mas kaunting mga mapanganib na epekto at hindi hinaharangan ang iba pang mga receptor sa mga tisyu at mga daluyan ng dugo. Mga bagong henerasyong antihistamine - listahan:

• Taldan;
• Astemizol;
• Terfenadine;
• Bronal;
• Allergodil;
• fexofenadine;
• Rupafin;
• Trexil;
• Loratadine;
• Histadyl;
• Zyrtec;
• Ebastine;
• Astemisan;
• Claricens;
• Histalong;
• Cetrin;
• Semprex;
• Kestin;
• Acrivastine;
• Hismanal;
• cetirizine;
• Levocabastin;
• Azelastine;
• Histimet;
• Lorahexal;
• Claridol;
• Rupatadine;
• Lomilan at analogues.

Mga antihistamine ng ika-3 henerasyon

Batay sa mga nakaraang gamot, nakatanggap ang mga siyentipiko ng mga stereoisomer at metabolites (derivatives). Sa una, ang mga antihistamine na ito ay nakaposisyon bilang isang bagong subgroup ng mga gamot o ika-3 henerasyon:

• Glenset;
• Xyzal;
• Caeser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Feksadin;
• Erius;
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lorddestin;
• Telfast;
• Fexofen;
• Allegra.

Nang maglaon, ang pag-uuri na ito ay nagdulot ng kontrobersya at kontrobersya sa komunidad ng siyensya. Upang makagawa ng pangwakas na desisyon tungkol sa mga nakalistang pondo, isang panel ng mga eksperto ang binuo para sa mga independiyenteng klinikal na pagsubok. Ayon sa pamantayan sa pagsusuri, ang mga gamot sa allergy sa ikatlong henerasyon ay hindi dapat makaapekto sa paggana ng central nervous system, gumawa ng nakakalason na epekto sa puso, atay at mga daluyan ng dugo, at makipag-ugnayan sa iba pang mga gamot. Ayon sa mga resulta ng mga pag-aaral, wala sa mga gamot na ito ang hindi nakakatugon sa mga kinakailangang ito.

4th generation antihistamines - listahan

Sa ilang mga mapagkukunan, ang Telfast, Suprastinex at Erius ay tinutukoy sa ganitong uri ng mga ahente ng pharmacological, ngunit ito ay isang maling pahayag. Ang mga antihistamine ng ika-4 na henerasyon ay hindi pa nabuo, tulad ng pangatlo. Mayroon lamang mga pinahusay na anyo at derivatives ng mga nakaraang bersyon ng mga gamot. Ang pinakamoderno sa ngayon ay ang 2 henerasyong gamot.

Ang pagpili ng mga pondo mula sa inilarawan na grupo ay dapat isagawa ng isang espesyalista. Ang ilang mga tao ay mas mahusay na kumuha ng 1st generation allergy na mga gamot dahil sa pangangailangan para sa sedation, ang ibang mga pasyente ay hindi nangangailangan ng epekto na ito. Katulad nito, inirerekomenda ng doktor ang paraan ng pagpapalabas ng gamot, depende sa mga sintomas na naroroon. Ang mga systemic na gamot ay inireseta para sa malubhang mga palatandaan ng sakit, sa ibang mga kaso, ang mga lokal na remedyo ay maaaring ibigay.

Mga tabletang antihistamine

Ang mga gamot sa bibig ay kinakailangan upang mabilis na mapawi ang mga klinikal na pagpapakita ng patolohiya na nakakaapekto sa ilang mga sistema ng katawan. Ang mga antihistamine para sa panloob na paggamit ay nagsisimulang kumilos sa loob ng isang oras at epektibong huminto sa pamamaga ng lalamunan at iba pang mga mucous membrane, pinapawi ang isang runny nose, lacrimation at mga sintomas ng balat ng sakit.

Mabisa at ligtas na allergy pills:

• Fexofen;
• Alersis;
• Tsetrilev;
• Altiva;
• Rolinoz;
• Telfast;
• Amertil;
• Eden;
• Fexofast;
• Cetrin;
• Allergomax;
• Zodak;
• Tigofast;
• Allertec;
• Cetrinal;
• Erides;
• Trexil Neo;
• Zylola;
• L-Cet;
• Alerzin;
• Glenset;
• Xyzal;
• Aleron Neo;
• Lordes;
• Erius;
• Allergostop;
• Fribris at iba pa.

Bumababa ang antihistamine

Sa form na ito ng dosis, ang parehong mga lokal at systemic na gamot ay ginawa. Mga patak ng allergy para sa oral administration;

• Zyrtec;
• Desal;
• Fenistil;
• Zodak;
• Xyzal;
• Parlazin;
• Zaditor;
• Allergonix at analogues.

Antihistamine na pangkasalukuyan na paghahanda sa ilong:

• Tizin Allergy;
• Allergodil;
• Lecrolin;
• Kromoheksal;
• Sanorin Analergin;
• Vibrocil at iba pa.

Mga gamot na pinagsama ng pariralang " mga antihistamine”, ay nakakagulat na karaniwan sa mga cabinet ng gamot sa bahay. Kasabay nito, ang karamihan sa mga taong gumagamit ng mga gamot na ito ay walang ideya tungkol sa kung paano gumagana ang mga ito, o tungkol sa kung ano ang ibig sabihin ng salitang "antihistamines" sa pangkalahatan, o tungkol sa kung ano ang maaaring humantong sa lahat ng ito.

Ang may-akda na may labis na kasiyahan ay isusulat sa malalaking titik ang slogan: "ang mga antihistamine ay dapat na inireseta lamang ng isang doktor at ginagamit nang mahigpit alinsunod sa reseta ng doktor," pagkatapos nito ay maglalagay siya ng isang bala at isara ang paksa ng artikulong ito. Ngunit ang ganitong sitwasyon ay magiging halos kapareho sa maraming mga babala ng Ministri ng Kalusugan tungkol sa paninigarilyo, kaya pigilin natin ang mga slogan at magpapatuloy sa pagpuno ng mga kakulangan sa kaalaman sa medikal.

Kaya ang pangyayari

mga reaksiyong alerdyi higit sa lahat dahil sa ang katunayan na sa ilalim ng impluwensya ng ilang mga sangkap ( allergens) sa katawan ng tao, ang ilang mga biologically active substance ay ginawa, na, naman, ay humahantong sa pag-unlad allergic pamamaga. Mayroong dose-dosenang mga sangkap na ito, ngunit ang pinaka-aktibo sa kanila ay histamine. Sa isang malusog na tao histamine ay nasa isang hindi aktibong estado sa loob ng napakaespesipikong mga selula (ang tinatawag na mga mast cell). Sa pakikipag-ugnayan sa isang allergen, ang mga mast cell ay naglalabas ng histamine, na humahantong sa mga sintomas ng allergy. Ang mga sintomas na ito ay napaka-magkakaibang: pamamaga, pamumula, pantal, ubo, runny nose, bronchospasm, pagbaba ng presyon ng dugo, atbp.

Sa loob ng mahabang panahon, ang mga doktor ay gumagamit ng mga gamot na maaaring makaapekto sa metabolismo ng histamine. Paano makakaimpluwensya? Una, upang bawasan ang dami ng histamine na inilabas ng mga mast cell at, pangalawa, para itali (i-neutralize) ang histamine na nagsimula nang kumilos nang aktibo. Ang mga gamot na ito ay nagkakaisa sa grupo ng mga antihistamine.

Kaya, ang pangunahing dahilan para sa paggamit ng antihistamines

Pag-iwas at/o pag-aalis ng mga sintomas ng allergy. Mga allergy sa sinuman at anumang bagay: mga allergy sa paghinga (may mali silang nalalanghap), mga allergy sa pagkain (kumain sila ng mali), contact allergy (napahid sila ng mali), mga pharmacological allergy (ginamot sila ng hindi bagay) .

Dapat palitan kaagad, na ang preventive epekto ng anumang

a Ang mga antihistamine ay hindi palaging binibigkas na walang allergy. Kaya't ang lubos na lohikal na konklusyon na kung alam mo ang isang tiyak na sangkap na nagiging sanhi ng isang allergy sa iyo o sa iyong anak, kung gayon ang lohika ay hindi kumain ng isang orange na kagat na may suprastin, ngunit upang maiwasan ang pakikipag-ugnay sa allergen, i.e. Huwag kumain ng orange. Buweno, kung imposibleng maiwasan ang pakikipag-ugnay, halimbawa, ikaw ay alerdyi sa poplar fluff, maraming mga poplar, ngunit hindi ka nila binibigyan ng bakasyon, pagkatapos ay oras na para tratuhin.

Kasama sa mga "classic" na antihistamine ang diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Ang lahat ng mga gamot na ito ay ginagamit sa loob ng maraming taon.

Ang karanasan (parehong positibo at negatibo) ay medyo malaki.

Ang bawat isa sa mga gamot sa itaas ay may maraming kasingkahulugan, at walang isang kilalang kumpanya ng parmasyutiko na hindi makagawa ng kahit isang bagay na antihistamine, sa ilalim ng pagmamay-ari nitong pangalan, siyempre. Ang pinaka-nauugnay ay ang kaalaman ng hindi bababa sa dalawang kasingkahulugan, kaugnay ng mga gamot na kadalasang ibinebenta sa aming mga parmasya. Pinag-uusapan natin ang tungkol sa pipolfen, na kambal na kapatid ng diprazine at clemastine, na kapareho ng tavegil.

Ang lahat ng mga gamot sa itaas ay maaaring kainin sa pamamagitan ng paglunok (mga tablet, kapsula, syrup), magagamit din ang diphenhydramine sa anyo ng mga suppositories. Sa matinding reaksiyong alerhiya, kapag kinakailangan ang mabilis na epekto, ginagamit ang intramuscular at intravenous injection (diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil).

Muli naming binibigyang-diin: ang layunin ng paggamit ng lahat ng mga gamot sa itaas ay iisa

Pag-iwas at pag-aalis ng mga sintomas ng allergy. Ngunit ang mga pharmacological properties ng antihistamines ay hindi limitado sa antiallergic action. Ang isang bilang ng mga gamot, lalo na ang diphenhydramine, diprazine, suprastin at tavegil, ay may mas marami o hindi gaanong binibigkas na sedative (hypnotic, sedative, inhibitory) effect. At ang malawak na masa ng mga tao ay aktibong ginagamit ang katotohanang ito, isinasaalang-alang, halimbawa, ang diphenhydramine bilang isang kahanga-hangang tableta sa pagtulog. Mula sa suprastin na may tavegil, natutulog ka rin nang maayos, ngunit mas mahal ang mga ito, kaya hindi gaanong ginagamit ang mga ito.

Ang pagkakaroon ng antihistamines sa sedative effect ay nangangailangan ng espesyal na pangangalaga, lalo na sa mga kaso kung saan ang taong gumagamit nito ay nakikibahagi sa trabaho na nangangailangan ng mabilis na reaksyon, tulad ng pagmamaneho ng kotse. Gayunpaman, mayroong isang paraan sa labas ng sitwasyong ito, dahil ang diazolin at phencarol ay may napakakaunting sedative effect. Kasunod nito na para sa isang driver ng taxi na may allergic rhinitis, ang suprastin ay kontraindikado, at ang fenkarol ay magiging tama lamang.

Isa pang epekto ng antihistamines

Ang kakayahang pahusayin (potentiate) ang pagkilos ng iba pang mga sangkap. Ginagamit ng mga pangkalahatang doktor ang potentiating action ng antihistamines upang mapahusay ang epekto ng antipyretic at analgesic na gamot: alam ng lahat ang paboritong timpla ng mga emergency na doktor - analgin + diphenhydramine. Ang anumang mga gamot na kumikilos sa gitnang sistema ng nerbiyos, kasama ang mga antihistamine, ay nagiging kapansin-pansing mas aktibo, ang isang labis na dosis ay madaling mangyari hanggang sa pagkawala ng malay, ang mga karamdaman sa koordinasyon ay posible (kaya ang panganib ng pinsala). Tulad ng para sa kumbinasyon ng alkohol, walang sinuman ang magsasagawa upang mahulaan ang mga posibleng kahihinatnan, at maaari itong maging anuman - mula sa malalim, malalim na pagtulog hanggang sa napaka-delirium tremens.

Ang diphenhydramine, diprazine, suprastin at tavegil ay may napaka hindi kanais-nais na epekto

- "pagpatuyo" na epekto sa mauhog lamad. Kaya't ang madalas na nagaganap na tuyong bibig, na sa pangkalahatan ay matitiis. Ngunit ang kakayahang gawing mas malapot ang plema sa baga ay mas may kaugnayan at lubhang mapanganib. Hindi bababa sa hindi pinag-iisipan na paggamit ng apat na antihistamine na nakalista sa itaas para sa talamak na impeksyon sa paghinga (bronchitis, tracheitis, laryngitis) ay makabuluhang pinatataas ang panganib ng pulmonya (ang makapal na mucus ay nawawala ang mga proteksiyon na katangian nito, hinaharangan ang bronchi, nakakagambala sa kanilang bentilasyon - mahusay na mga kondisyon para sa pagpaparami ng bacteria, pathogens ng pneumonia).

Ang mga epekto na hindi direktang nauugnay sa pagkilos na antiallergic ay napakarami at naiiba ang pagpapahayag para sa bawat gamot. Ang dalas ng pangangasiwa at dosis ay iba-iba. Ang ilang mga gamot ay ligtas sa panahon ng pagbubuntis, ang iba ay hindi. Dapat alam ng doktor ang lahat ng ito, at ang potensyal na pasyente ay dapat na mag-ingat. Ang Dimedrol ay may antiemetic effect, ang diprazine ay ginagamit upang maiwasan ang motion sickness, ang tavegil ay nagdudulot ng constipation, suprastin ay mapanganib para sa glaucoma, tiyan ulcers at prostate adenoma, ang fencarol ay hindi kanais-nais para sa mga sakit sa atay. Ang Suprastin ay maaaring gamitin ng mga buntis na kababaihan, ang fencarol ay hindi pinapayagan sa unang tatlong buwan, ang tavegil ay hindi pinapayagan sa lahat ...

Sa lahat ng mga kalamangan at kahinaan

antihistamines lahat ng gamot sa itaas ay may dalawang pakinabang na nag-aambag sa kanilang (mga gamot) na laganap. Una, talagang nakakatulong sila sa mga allergy at, pangalawa, ang kanilang presyo ay medyo abot-kaya.

Ang huling katotohanan ay lalong mahalaga, dahil ang pag-iisip ng pharmacological ay hindi tumayo, ngunit ito ay mahal din. Ang mga bagong modernong antihistamine ay higit na walang mga side effect ng mga klasikong gamot. Hindi sila nagiging sanhi ng pag-aantok, ginagamit ang mga ito isang beses sa isang araw, hindi nila pinatuyo ang mauhog na lamad, at ang anti-allergic na epekto ay napaka-aktibo. Mga karaniwang kinatawan

Astemizole (gismanal) at claritin (loratadine). Dito, ang kaalaman sa mga kasingkahulugan ay maaaring maglaro ng isang napakahalagang papel - hindi bababa sa pagkakaiba sa presyo sa pagitan ng Nashensky (Kyiv) loratadine at non-Nashensky claritin ay ganap na magpapahintulot sa iyo na mag-subscribe sa magazine na "My Health" sa loob ng anim na buwan.

Sa ilang mga antihistamine, ang prophylactic effect ay makabuluhang lumampas sa therapeutic, iyon ay, ginagamit ang mga ito para sa pag-iwas sa mga alerdyi. Kasama sa mga naturang ahente, halimbawa, ang cromoglycate sodium (intal)

Ang pinakamahalagang gamot para sa pag-iwas sa pag-atake ng hika. Para sa pag-iwas sa hika at pana-panahong mga alerdyi, halimbawa, sa pamumulaklak ng ilang mga halaman, madalas na ginagamit ang ketotifen (zaditen, astafen, bronitene).

Ang histamine, bilang karagdagan sa mga allergic manifestations, ay pinahuhusay din ang pagtatago ng gastric juice. Mayroong mga antihistamine na pumipili sa direksyong ito at aktibong ginagamit upang gamutin ang gastritis na may mataas na kaasiman, peptic ulcer ng tiyan at duodenum.

Cimetidine (Gistak), ranitidine, famotidine. Iniuulat ko ito para sa pagkakumpleto, dahil ang mga antihistamine ay isinasaalang-alang lamang bilang isang paraan upang gamutin ang mga alerdyi, at ang katotohanan na matagumpay din nilang mapapagamot ang mga ulser sa tiyan ay tiyak na magiging isang pagtuklas para sa marami sa aming mga mambabasa.

Gayunpaman, ang mga antiulcer antihistamine ay halos hindi ginagamit ng mga pasyente sa kanilang sarili, nang walang rekomendasyon ng doktor. Ngunit sa paglaban sa mga alerdyi, ang mga eksperimento sa masa ng populasyon sa kanilang mga katawan

Sa halip ang panuntunan kaysa sa pagbubukod.

Dahil sa malungkot na katotohanang ito, papayagan ko ang aking sarili ng ilang payo at mahalagang gabay para sa mga mahilig sa paggamot sa sarili.

1. Mekanismo ng pagkilos

mga antihistamine magkatulad, ngunit may mga pagkakaiba pa rin. Madalas na nangyayari na ang isang gamot ay hindi nakakatulong, at ang paggamit ng isa pa ay mabilis na nagbibigay ng positibong epekto. Sa madaling salita, ang isang napaka-espesipikong gamot ay kadalasang angkop para sa isang partikular na indibidwal, at kung bakit ito nangyayari ay hindi palaging malinaw. Hindi bababa sa, kung walang epekto pagkatapos ng 1-2 araw ng pag-inom ng gamot, ang gamot ay dapat palitan, o (sa payo ng isang doktor) na gamutin sa iba pang mga pamamaraan o mga gamot ng iba pang mga pharmacological na grupo.

2. Multiplicity ng ingestion:

Fenkarol

3-4 beses sa isang araw;

Diphenhydramine, diprazine, diazolin, suprastin

2-3 beses sa isang araw;

2 beses sa isang araw;

Astemizole, claritin

1 bawat araw.

3. Average na solong dosis para sa mga matatanda

1 tableta. Hindi ako nagbibigay ng mga dosis ng mga bata. Ang mga matatanda ay maaaring mag-eksperimento sa kanilang sarili hangga't gusto nila, ngunit hindi ako mag-aambag sa mga eksperimento sa mga bata. Isang doktor lamang ang dapat magreseta ng mga antihistamine para sa mga bata. Bibigyan ka niya ng isang dosis.

4. Pagtanggap at pagkain.

Phencarol, diazolin, diprazine

Pagkatapos kumain.

Suprastin

Habang kumakain.

Astemizol

Sa isang walang laman na tiyan sa umaga.

Ang paggamit ng Dimedrol, Claritin at Tavegil ay pangunahing hindi konektado sa pagkain.

5. Mga tuntunin ng pagpasok. Talaga, anuman

ang isang antihistamine (siyempre, maliban sa mga ginagamit na prophylactically) ay hindi makatuwirang tumagal ng higit sa 7 araw. Ang ilang mga pinagmumulan ng pharmacological ay nagpapahiwatig na maaari kang lunukin ng 20 araw nang sunud-sunod, ang iba ay nag-uulat na, simula sa ika-7 araw ng pangangasiwa, ang mga antihistamine ay maaaring maging isang mapagkukunan ng mga alerdyi. Tila, ang mga sumusunod ay pinakamainam: kung pagkatapos ng 5-6 na araw ng pagkuha ng pangangailangan para sa mga anti-allergic na gamot ay hindi nawala, ang gamot ay dapat mabago,

Uminom kami ng diphenhydramine sa loob ng 5 araw, lumipat sa suprastin, atbp. - Sa kabutihang palad, maraming mapagpipilian.

6. Walang saysay na gamitin

antihistamines "kung sakali" kasama ng mga antibiotic. Kung ang iyong doktor ay nagreseta ng isang antibiotic at ikaw ay alerdye dito, itigil kaagad ang pag-inom nito. Ang isang antihistamine na gamot ay magpapabagal o magpapahina sa mga pagpapakita ng mga alerdyi: mapapansin natin sa ibang pagkakataon na magkakaroon tayo ng oras upang makakuha ng higit pang mga antibiotics, pagkatapos ay gagamutin tayo ng mas matagal.

7. Ang mga reaksyon sa pagbabakuna, bilang panuntunan, ay walang kinalaman sa mga alerdyi. Kaya hindi na kailangang prophylactically ilagay ang tavegils-suprastins sa mga bata.

8. At ang huli. Mangyaring ilayo ang mga antihistamine sa mga bata.

Sa kasaysayan, ang terminong "antihistamines" ay nangangahulugang mga gamot na humaharang sa H1-histamine receptors, at ang mga gamot na kumikilos sa H2-histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, atbp.) ay tinatawag na H2-histamine blockers. Ang una ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit, ang huli ay ginagamit bilang mga antisecretory agent.

Ang histamine, ang pinakamahalagang tagapamagitan na ito ng iba't ibang proseso ng physiological at pathological sa katawan, ay na-synthesize sa kemikal noong 1907. Kasunod nito, nahiwalay ito sa mga tisyu ng hayop at tao (Windaus A., Vogt W.). Kahit na sa paglaon, ang mga pag-andar nito ay natukoy: pagtatago ng tiyan, pag-andar ng neurotransmitter sa gitnang sistema ng nerbiyos, mga reaksiyong alerdyi, pamamaga, atbp. Halos 20 taon mamaya, noong 1936, ang mga unang sangkap na may aktibidad na antihistamine ay nilikha (Bovet D., Staub A. ). At na sa 60s, ang heterogeneity ng histamine receptors sa katawan ay napatunayan at tatlo sa kanilang mga subtype ay nakilala: H1, H2 at H3, naiiba sa istraktura, lokalisasyon at physiological effect na nagaganap sa panahon ng kanilang activation at blockade. Mula noon, ang aktibong panahon ng synthesis at klinikal na pagsubok ng iba't ibang antihistamine ay nagsisimula.

Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang histamine, na kumikilos sa mga receptor ng respiratory system, mga mata at balat, ay nagdudulot ng mga katangian ng sintomas ng allergy, at ang mga antihistamine na piling humaharang sa mga H1-type na receptor ay maaaring maiwasan at pigilan ang mga ito.

Karamihan sa mga antihistamine na ginamit ay may ilang partikular na katangian ng pharmacological na nagpapakilala sa kanila bilang isang hiwalay na grupo. Kabilang dito ang mga sumusunod na epekto: antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, sedative at local anesthetic, pati na rin ang pag-iwas sa histamine-induced bronchospasm. Ang ilan sa mga ito ay hindi dahil sa histamine blockade, ngunit sa mga tampok na istruktura.

Hinaharang ng mga antihistamine ang pagkilos ng histamine sa mga H1 receptor sa pamamagitan ng mekanismo ng mapagkumpitensyang pagsugpo, at ang kanilang kaugnayan sa mga receptor na ito ay mas mababa kaysa sa histamine. Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay hindi nakakapag-displace ng histamine na nakagapos sa receptor, hinaharangan lamang nila ang mga walang tao o inilabas na mga receptor. Alinsunod dito, ang mga blocker ng H1 ay pinaka-epektibo sa pagpigil sa mga agarang reaksiyong alerdyi, at sa kaso ng isang nabuong reaksyon, pinipigilan nila ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine.

Ayon sa kanilang kemikal na istraktura, karamihan sa kanila ay mga amin na natutunaw sa taba, na may katulad na istraktura. Ang core (R1) ay kinakatawan ng isang mabango at/o heterocyclic na grupo at naka-link sa pamamagitan ng nitrogen, oxygen o carbon (X) molecule sa amino group. Tinutukoy ng core ang kalubhaan ng aktibidad ng antihistamine at ilan sa mga katangian ng substance. Alam ang komposisyon nito, mahuhulaan ng isa ang lakas ng gamot at ang mga epekto nito, tulad ng kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak.

Mayroong ilang mga klasipikasyon ng mga antihistamine, bagaman wala sa mga ito ang karaniwang tinatanggap. Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine ay nahahati sa una at ikalawang henerasyong gamot ayon sa panahon ng paglikha. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay tinatawag ding mga gamot na pampakalma (ayon sa nangingibabaw na epekto), kabaligtaran sa mga pangalawang henerasyong hindi pampakalma na gamot. Sa kasalukuyan, kaugalian na iisa ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot (tingnan ang talahanayan).

Bilang karagdagan, ayon sa istraktura ng kemikal (depende sa X-bond), ang mga antihistamine ay nahahati sa ilang mga grupo (ethanolamines, ethylenediamines, alkylamines, derivatives ng alphacarboline, quinuclidine, phenothiazine, piperazine at piperidine).

Mga antihistamine sa unang henerasyon (sedatives). Ang lahat ng mga ito ay mahusay na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na humahantong sa paggamit ng medyo mataas na dosis. Ang mga sumusunod na pharmacological properties ay pinaka-katangian sa kanila.

• Ang sedative effect ay natutukoy sa pamamagitan ng katotohanan na ang karamihan sa mga unang henerasyong antihistamine, na madaling matunaw sa mga lipid, ay tumagos nang maayos sa hadlang ng dugo-utak at nagbubuklod sa mga receptor ng H1 ng utak. Marahil ang kanilang sedative effect ay binubuo ng pagharang sa gitnang serotonin at acetylcholine receptors. Ang antas ng pagpapakita ng sedative effect ng unang henerasyon ay nag-iiba sa iba't ibang mga gamot at sa iba't ibang mga pasyente mula sa katamtaman hanggang sa malubha at tumataas kapag pinagsama sa alkohol at psychotropic na mga gamot. Ang ilan sa mga ito ay ginagamit bilang pampatulog (doxylamine). Bihirang, sa halip na sedation, nangyayari ang psychomotor agitation (mas madalas sa medium therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect, karamihan sa mga gamot ay hindi dapat gamitin sa mga gawaing nangangailangan ng atensyon. Ang lahat ng mga first-generation na gamot ay nagpapalakas ng pagkilos ng mga gamot na pampakalma at pampatulog, narcotic at non-narcotic analgesics, monoamine oxidase inhibitors at alkohol.
• Ang katangian ng anxiolytic effect ng hydroxyzine ay maaaring dahil sa pagsugpo ng aktibidad sa ilang mga lugar ng subcortical na rehiyon ng central nervous system.
• Ang mga reaksiyong tulad ng atropine na nauugnay sa mga anticholinergic na katangian ng mga gamot ay pinaka-katangian ng ethanolamines at ethylenediamines. Ipinakikita ng tuyong bibig at nasopharynx, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at kapansanan sa paningin. Tinitiyak ng mga katangiang ito ang bisa ng mga tinalakay na remedyo sa non-allergic rhinitis. Kasabay nito, maaari nilang dagdagan ang obstruction sa bronchial hika (dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema), palalain ang glaucoma at humantong sa infravesical obstruction sa prostate adenoma, atbp.
• Ang antiemetic at antiswaying effect ay malamang na nauugnay din sa gitnang anticholinergic effect ng mga gamot. Ang ilang mga antihistamine (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) ay binabawasan ang pagpapasigla ng mga vestibular receptor at pinipigilan ang paggana ng labirint, at samakatuwid ay maaaring magamit para sa pagkakasakit sa paggalaw.
• Binabawasan ng ilang H1-histamine blocker ang mga sintomas ng parkinsonism, na dahil sa central inhibition ng mga epekto ng acetylcholine.
• Ang antitussive action ay pinaka-katangian ng diphenhydramine, ito ay natanto sa pamamagitan ng isang direktang aksyon sa ubo center sa medulla oblongata.
• Ang antiserotonin effect, na pangunahing katangian ng cyproheptadine, ay tumutukoy sa paggamit nito sa migraine.
• Ang alpha1-blocking effect na may peripheral vasodilation, lalo na nakikita sa phenothiazine antihistamines, ay maaaring humantong sa isang lumilipas na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga sensitibong indibidwal.
• Ang lokal na anesthetic (tulad ng cocaine) na aksyon ay katangian ng karamihan sa mga antihistamine (nagaganap dahil sa pagbaba ng pagkamatagusin ng lamad sa mga sodium ions). Ang diphenhydramine at promethazine ay mas malakas na lokal na anesthetics kaysa sa novocaine. Gayunpaman, mayroon silang systemic quinidine-like effect, na ipinakita sa pamamagitan ng pagpapahaba ng refractory phase at pag-unlad ng ventricular tachycardia.
• Tachyphylaxis: pagbaba sa aktibidad ng antihistamine na may pangmatagalang paggamit, na nagpapatunay ng pangangailangan para sa mga alternatibong gamot tuwing 2-3 linggo.
• Dapat pansinin na ang unang henerasyon na antihistamine ay naiiba mula sa pangalawang henerasyon sa maikling tagal ng pagkakalantad na may medyo mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto. Marami sa kanila ay magagamit sa parenteral form. Ang lahat ng nasa itaas, pati na rin ang mababang halaga, ay tumutukoy sa malawakang paggamit ng mga antihistamine ngayon.

Bukod dito, marami sa mga katangian na tinalakay ang nagpapahintulot sa mga "lumang" antihistamine na sakupin ang kanilang angkop na lugar sa paggamot ng ilang mga pathologies (migraine, sleep disorder, extrapyramidal disorder, pagkabalisa, motion sickness, atbp.) na hindi nauugnay sa mga alerdyi. Maraming mga first-generation antihistamine ang kasama sa mga kumbinasyong paghahanda na ginagamit para sa mga sipon, bilang mga sedative, hypnotics, at iba pang mga bahagi.

Ang pinakakaraniwang ginagamit ay chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol, at hydroxyzine.

Chloropyramine(Suprastin) ay isa sa pinakamalawak na ginagamit na sedative antihistamines. Mayroon itong makabuluhang aktibidad na antihistamine, peripheral anticholinergic at katamtamang pagkilos na antispasmodic. Epektibo sa karamihan ng mga kaso para sa paggamot ng pana-panahon at buong taon na allergic rhinoconjunctivitis, angioedema, urticaria, atopic dermatitis, eksema, pangangati ng iba't ibang etiologies; sa parenteral form - para sa paggamot ng mga talamak na allergic na kondisyon na nangangailangan ng emergency na pangangalaga. Nagbibigay ng malawak na hanay ng magagamit na therapeutic doses. Hindi ito naiipon sa serum ng dugo, kaya hindi ito nagiging sanhi ng labis na dosis sa matagal na paggamit. Ang Suprastin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsisimula ng epekto at maikling tagal (kabilang ang mga side effect). Kasabay nito, ang chloropyramine ay maaaring pagsamahin sa mga non-sedating H1-blockers upang madagdagan ang tagal ng antiallergic effect. Ang Suprastin ay kasalukuyang isa sa pinakamabentang antihistamine sa Russia. Ito ay may layunin na nauugnay sa napatunayan na mataas na kahusayan, pagkontrol ng klinikal na epekto nito, ang pagkakaroon ng iba't ibang mga form ng dosis, kabilang ang mga iniksyon, at mababang gastos.

Diphenhydramine(Diphenhydramine) ay isa sa mga unang na-synthesize na H1-blocker. Ito ay may medyo mataas na aktibidad na antihistamine at binabawasan ang kalubhaan ng mga reaksiyong allergic at pseudo-allergic. Dahil sa makabuluhang epekto ng anticholinergic, mayroon itong antitussive, antiemetic na epekto at sa parehong oras ay nagiging sanhi ng tuyong mauhog na lamad, pagpapanatili ng ihi. Dahil sa lipophilicity, ang Diphenhydramine ay nagbibigay ng malinaw na sedation at maaaring magamit bilang isang hypnotic. Ito ay may makabuluhang lokal na pampamanhid na epekto, bilang isang resulta kung saan minsan ito ay ginagamit bilang isang alternatibo para sa hindi pagpaparaan sa novocaine at lidocaine. Ang diphenhydramine ay ipinakita sa iba't ibang mga form ng dosis, kabilang ang para sa parenteral na paggamit, na tinutukoy ang malawakang paggamit nito sa emergency na therapy. Gayunpaman, ang isang makabuluhang hanay ng mga side effect, unpredictability ng mga kahihinatnan at mga epekto sa central nervous system ay nangangailangan ng mas mataas na pansin sa paggamit nito at, kung maaari, ang paggamit ng mga alternatibong paraan.

clemastine(Tavegil) ay isang napakabisang antihistamine na gamot na katulad ng pagkilos sa diphenhydramine. Ito ay may mataas na aktibidad na anticholinergic, ngunit sa isang mas mababang lawak ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak, na siyang dahilan para sa mababang dalas ng pagmamasid ng epekto ng sedative - hanggang sa 10%. Mayroon din itong injectable form, na maaaring magamit bilang karagdagang lunas para sa anaphylactic shock at angioedema, para sa pag-iwas at paggamot ng mga allergic at pseudo-allergic reactions. Gayunpaman, ang hypersensitivity sa clemastine at iba pang mga antihistamine na may katulad na istraktura ng kemikal ay kilala.

Dimethenden(Fenistil) - ay pinakamalapit sa pangalawang henerasyong antihistamines, naiiba sa mga gamot sa unang henerasyon sa isang makabuluhang mas mababang kalubhaan ng sedative at muscarinic effect, mataas na antiallergic na aktibidad at tagal ng pagkilos.

Kaya, ang mga unang henerasyong antihistamine na nakakaapekto sa parehong H1- at iba pang mga receptor (serotonin, central at peripheral cholinergic receptors, alpha-adrenergic receptors) ay may iba't ibang epekto, na tumutukoy sa kanilang paggamit sa iba't ibang mga kondisyon. Ngunit ang kalubhaan ng mga side effect ay hindi nagpapahintulot sa amin na isaalang-alang ang mga ito bilang mga gamot ng unang pagpipilian sa paggamot ng mga allergic na sakit. Ang karanasang nakuha sa kanilang paggamit ay nagbigay-daan sa pagbuo ng mga unidirectional na gamot - ang pangalawang henerasyon ng mga antihistamine.

Pangalawang henerasyong antihistamines (non-sedating). Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit naiiba sa kanilang pumipili na pagkilos sa H1 receptors. Gayunpaman, para sa kanila, ang isang cardiotoxic effect ay nabanggit sa iba't ibang antas.

Ang mga sumusunod na katangian ay ang pinakakaraniwan para sa kanila.

• Mataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1 na walang epekto sa mga receptor ng choline at serotonin.
• Mabilis na simula ng klinikal na epekto at tagal ng pagkilos. Maaaring makamit ang pagpapahaba dahil sa mataas na pagbubuklod ng protina, akumulasyon ng gamot at mga metabolite nito sa katawan, at pagkaantala ng pag-aalis.
• Minimal na sedative effect kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mahinang pagpasa ng hadlang ng dugo-utak dahil sa mga kakaibang istraktura ng mga pondong ito. Ang ilang partikular na sensitibong indibidwal ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok.
• Kawalan ng tachyphylaxis na may matagal na paggamit.
• Ang kakayahang harangan ang mga channel ng potasa ng kalamnan ng puso, na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT at cardiac arrhythmia. Ang panganib ng side effect na ito ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa antifungals (ketoconazole at itraconazole), macrolides (erythromycin at clarithromycin), antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine), grapefruit juice, at sa mga pasyenteng may malubhang liver dysfunction.
• Ang kawalan ng parenteral formulations, gayunpaman, ang ilan sa mga ito (azelastine, levocabastine, bamipine) ay available bilang topical formulations.

Nasa ibaba ang mga pangalawang henerasyong antihistamine na may pinakamaraming katangian ng mga ito.

Loratadine(Claritin) ay isa sa mga pinaka-binili na gamot ng ikalawang henerasyon, na medyo naiintindihan at lohikal. Ang aktibidad na antihistamine nito ay mas mataas kaysa sa astemizole at terfenadine, dahil sa higit na lakas ng pagbubuklod sa peripheral H1 receptors. Ang gamot ay walang epektong pampakalma at hindi pinapalakas ang epekto ng alkohol. Bilang karagdagan, ang loratadine ay halos hindi nakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at walang cardiotoxic effect.

Ang mga sumusunod na antihistamine ay mga pangkasalukuyan na paghahanda at nilayon upang mapawi ang mga lokal na pagpapakita ng mga alerdyi.

Azelastine(Allergodil) ay isang napaka-epektibong lunas para sa paggamot ng allergic rhinitis at conjunctivitis. Ginagamit bilang pang-ilong spray at patak sa mata, ang azelastine ay halos walang sistematikong pagkilos.

Cetirizine(Zyrtec) ay isang lubos na pumipili na peripheral H1 receptor antagonist. Ito ay isang aktibong metabolite ng hydroxyzine, na may hindi gaanong binibigkas na sedative effect. Ang Cetirizine ay halos hindi na-metabolize sa katawan, at ang rate ng paglabas nito ay nakasalalay sa pag-andar ng mga bato. Ang tampok na katangian nito ay ang mataas na kakayahang tumagos sa balat at, nang naaayon, ang pagiging epektibo nito sa mga pagpapakita ng balat ng mga alerdyi. Ang Cetirizine alinman sa eksperimento o sa klinika ay hindi nagpakita ng anumang arrhythmogenic na epekto sa puso.

mga konklusyon

Kaya, sa arsenal ng doktor ay may sapat na halaga ng mga antihistamine na may iba't ibang mga katangian. Dapat tandaan na nagbibigay lamang sila ng sintomas na lunas mula sa mga alerdyi. Bilang karagdagan, depende sa partikular na sitwasyon, maaari mong gamitin ang magkaibang mga gamot at ang kanilang magkakaibang anyo. Mahalaga rin para sa manggagamot na magkaroon ng kamalayan sa kaligtasan ng mga antihistamine.

Ang mga disadvantage ng karamihan sa mga 1st generation antihistamines ay kinabibilangan ng phenomenon ng tachyphylaxis (addiction), na nangangailangan ng pagpapalit ng gamot tuwing 7-10 araw, bagaman, halimbawa, ang dimethindene (Fenistil) at clemastine (Tavegil) ay napatunayang epektibo sa loob ng 20 araw nang walang pag-unlad ng tachyphylaxis (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Ang tagal ng pagkilos ay mula 4-6 na oras para sa diphenhydramine, 6-8 na oras para sa dimethindene, hanggang 12 (at sa ilang mga kaso 24) na oras para sa clemastine, kaya ang mga gamot ay inireseta 2-3 beses sa isang araw.

Sa kabila ng mga disadvantages sa itaas, ang 1st generation antihistamines ay sumasakop sa isang malakas na posisyon sa allergological practice, lalo na sa pediatrics at geriatrics (Luss L.V., 2009). Ang pagkakaroon ng mga injectable form ng mga gamot na ito ay ginagawang kailangan ang mga ito sa talamak at kagyat na mga sitwasyon. Ang karagdagang anticholinergic effect ng chloropyramine ay makabuluhang binabawasan ang pangangati at mga pantal sa balat sa atopic dermatitis sa mga bata; binabawasan ang dami ng pagtatago ng ilong at pagpapagaan ng pagbahing sa ARVI. Ang therapeutic effect ng 1st generation antihistamines sa pagbahin at pag-ubo ay maaaring dahil sa blockade ng H1- at muscarinic receptors. Ang Cyproheptadine at clemastine, kasama ang pagkilos na antihistamine, ay may malinaw na aktibidad na antiserotonin. Bilang karagdagan, pinipigilan ng Dimentiden (Fenistil) ang pagkilos ng iba pang mga tagapamagitan ng allergy, sa partikular na mga kinin. Bukod dito, ang halaga ng 1st generation antihistamines ay nakitang mas mababa kaysa sa 2nd generation antihistamines.

Ang pagiging epektibo ng oral antihistamines ng 1st generation ay ipinahiwatig, ang kanilang paggamit sa kumbinasyon ng oral decongestants sa mga bata ay hindi inirerekomenda.

Samakatuwid, ang mga bentahe ng 1st generation antihistamines ay: mahabang karanasan (higit sa 70 taon) ng paggamit, mahusay na pag-aaral, ang posibilidad ng dosed na paggamit sa mga sanggol (para sa dimethindene), indispensability sa talamak na allergic reactions sa pagkain, gamot, kagat ng mga insekto, sa panahon ng premedication. , sa pagsasanay sa operasyon.

Ang mga tampok ng 2nd generation antihistamines ay mataas ang affinity (affinity) para sa H1 receptors, tagal ng pagkilos (hanggang 24 na oras), mababang permeability sa pamamagitan ng blood-brain barrier sa therapeutic doses, walang inactivation ng gamot sa pamamagitan ng pagkain, walang tachyphylaxis. Sa pagsasagawa, ang mga gamot na ito ay hindi na-metabolize sa katawan. Hindi sila nagiging sanhi ng pag-unlad ng isang sedative effect, gayunpaman, ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pag-aantok kapag ginagamit ang mga ito.

Ang mga benepisyo ng 2nd generation antihistamines ay ang mga sumusunod:

• Dahil sa kanilang lipophobicity at mahinang pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, ang mga gamot sa ika-2 henerasyon ay halos walang sedative effect, bagaman maaari itong maobserbahan sa ilang mga pasyente.
• Ang tagal ng pagkilos ay hanggang 24 na oras, kaya karamihan sa mga gamot na ito ay inireseta isang beses sa isang araw.
• Kakulangan ng pagkagumon, na ginagawang posible na magreseta ng mahabang panahon (mula 3 hanggang 12 buwan).
• Pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang therapeutic effect ay maaaring tumagal ng isang linggo.

Ang mga antihistamine ng ika-2 henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga anti-allergic at anti-inflammatory effect. Ang ilang mga anti-allergic effect ay inilarawan, ngunit ang kanilang klinikal na kahalagahan ay nananatiling hindi malinaw.

Ang pangmatagalang (taon) na therapy na may oral antihistamines, parehong una at ikalawang henerasyon, ay ligtas. Ang ilan, ngunit hindi lahat, mga gamot sa pangkat na ito ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 system at maaaring makipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng oral antihistamines sa mga bata ay naitatag. Maaari silang inireseta kahit sa maliliit na bata.

Kaya, ang pagkakaroon ng malawak na hanay ng mga antihistamine, ang doktor ay may pagkakataon na pumili ng gamot depende sa edad ng pasyente, partikular na klinikal na sitwasyon, at diagnosis. Ang mga antihistamine ng ika-1 at ika-2 henerasyon ay nananatiling mahalagang bahagi ng kumplikadong paggamot ng mga allergic na sakit sa mga matatanda at bata.

Panitikan

1. Gushchin I.S. Mga antihistamine. Isang gabay para sa mga doktor. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 p.
2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistamines sa pagsasanay ng isang pediatrician. Handbook para sa mga doktor. M., 2001, 48 p.
3. Luss L.V. Ang pagpili ng mga antihistamine sa paggamot ng mga allergic at pseudo-allergic reactions // Ros. allergological journal. 2009, blg. 1, p. 1-7.
4. ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Pangalawang henerasyong H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

O. B. Polosyants, Kandidato ng Medical Sciences

City Clinical Hospital No. 50, Moscow

Catad_tema Mga sakit na allergy

Antihistamines: mito at katotohanan

"EFFICIENT PHARMACOTHERAPY"; No. 5; 2014; pp. 50-56.

T.G. Fedoskova
SSC Institute of Immunology, FMBA ng Russia, Moscow

Ang mga pangunahing gamot na nakakaapekto sa mga sintomas ng pamamaga at kinokontrol ang kurso ng mga sakit ng allergic at non-allergic na pinagmulan ay kinabibilangan ng mga antihistamine.
Sinusuri ng artikulo ang mga pinagtatalunang punto tungkol sa karanasan ng paggamit ng mga modernong antihistamine, pati na rin ang ilan sa kanilang mga pangunahing katangian. Papayagan nito ang isang magkakaibang diskarte sa pagpili ng pinakamainam na gamot sa kumplikadong therapy ng iba't ibang mga sakit.
Mga keyword: antihistamines, allergic na sakit, cetirizine, Cetrin

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Ang mga antihistamine ay nabibilang sa mga pangunahing gamot na nakakaimpluwensya sa mga sintomas ng pamamaga at pagkontrol sa kurso ng parehong mga allergic at non-allergic na sakit. Sa papel na ito pinag-aaralan ang mga pinagtatalunang isyu tungkol sa karanasan sa paggamit ng kasalukuyang mga antihistamine pati na rin ang ilan sa mga katangian nito. Maaaring hayaan na gumawa ng pagkakaiba-iba na pagpipilian upang magbigay ng mga naaangkop na gamot para sa kumbinasyong therapy ng iba't ibang sakit.
susing salita: antihistamines, allergic na sakit, cetirizine, Cetrine

Ang Type 1 antihistamines (H1-AHP), o type 1 histamine receptor antagonist, ay malawak at matagumpay na ginagamit sa klinikal na kasanayan sa loob ng higit sa 70 taon. Ginagamit ang mga ito bilang bahagi ng symptomatic at basic therapy ng allergic at pseudo-allergic reactions, kumplikadong paggamot ng talamak at talamak na mga nakakahawang sakit ng iba't ibang pinagmulan, bilang premedication sa panahon ng invasive at radiopaque studies, surgical interventions, para sa pag-iwas sa mga side effect ng pagbabakuna, atbp. Sa madaling salita, ang H 1 -AHP ay ipinapayong gamitin sa mga kondisyon na sanhi ng pagpapalabas ng mga aktibong tagapamagitan ng pamamaga ng isang tiyak at hindi tiyak na kalikasan, ang pangunahing nito ay histamine.

Ang histamine ay may malawak na spectrum ng biological na aktibidad, na natanto sa pamamagitan ng pag-activate ng cell surface specific receptors. Ang pangunahing depot ng histamine sa mga tisyu ay mga mast cell, sa dugo - basophils. Ito ay naroroon din sa mga platelet, gastric mucosa, endothelial cells, at mga neuron ng utak. Ang histamine ay may malinaw na hypotensive effect at isang mahalagang biochemical mediator sa lahat ng mga klinikal na sintomas ng pamamaga ng iba't ibang pinagmulan. Iyon ang dahilan kung bakit ang mga antagonist ng tagapamagitan na ito ay nananatiling pinakasikat na mga ahente ng pharmacological.

Noong 1966, napatunayan ang heterogeneity ng histamine receptors. Sa kasalukuyan, 4 na uri ng histamine receptors ang kilala - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 na kabilang sa superfamily ng mga receptor na nauugnay sa G-proteins (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Ang pagpapasigla ng mga receptor ng H 1 ay humahantong sa pagpapalabas ng histamine at ang pagsasakatuparan ng mga sintomas ng pamamaga, pangunahin ang pinagmulan ng alerdyi. Ang pag-activate ng mga receptor ng H 2 ay nagpapataas ng pagtatago ng gastric juice at ang kaasiman nito. Ang mga H3 receptor ay nakararami sa mga organo ng central nervous system (CNS). Ginagawa nila ang function ng histamine-sensitive presynaptic receptors sa utak, kinokontrol ang synthesis ng histamine mula sa presynaptic nerve endings. Kamakailan lamang, isang bagong klase ng histamine receptors, na ipinahayag nang nakararami sa mga monocytes at granulocytes, H 4, ay nakilala. Ang mga receptor na ito ay nasa bone marrow, thymus, spleen, baga, atay, at bituka. Ang mekanismo ng pagkilos ng H 1 -AHP ay batay sa reversible competitive inhibition ng histamine H 1 receptors: pinipigilan o pinapaliit nila ang mga reaksiyong nagpapasiklab, pinipigilan ang pagbuo ng mga epekto na dulot ng histamine, at ang kanilang pagiging epektibo ay dahil sa kakayahang mapagkumpitensya na pigilan ang epekto. ng histamine sa loci ng mga tiyak na H 1 receptor zone sa effector tissue structures.

Sa kasalukuyan, mahigit 150 uri ng antihistamine ang nakarehistro sa Russia. Ang mga ito ay hindi lamang H 1 -AGP, kundi pati na rin ang mga gamot na nagpapataas ng kakayahan ng serum ng dugo na magbigkis ng histamine, pati na rin ang mga gamot na pumipigil sa paglabas ng histamine mula sa mga mast cell. Dahil sa iba't ibang mga antihistamine, medyo mahirap na pumili sa pagitan ng mga ito para sa kanilang pinaka-epektibo at makatuwirang paggamit sa mga partikular na klinikal na kaso. Sa bagay na ito, may mga pinagtatalunang punto, at kadalasan ay ipinanganak ang mga alamat tungkol sa paggamit ng H 1 -AHP, na malawakang ginagamit sa klinikal na kasanayan. Sa lokal na panitikan, maraming mga gawa sa paksang ito, gayunpaman, walang pinagkasunduan sa klinikal na paggamit ng mga gamot na ito (PM).

Ang alamat ng tatlong henerasyon ng mga antihistamine
Marami ang nagkakamali sa pag-iisip na mayroong tatlong henerasyon ng antihistamines. Ang ilang kumpanya ng parmasyutiko ay nagpapakita ng mga bagong gamot na lumabas sa merkado ng parmasyutiko bilang mga ikatlong henerasyong AGP. Ang mga pagtatangka ay ginawa upang pag-uri-uriin ang mga metabolite at stereoisomer ng mga modernong AGP sa ikatlong henerasyon. Sa kasalukuyan, ang mga gamot na ito ay itinuturing na mga pangalawang henerasyong antihistamine, dahil walang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga ito at ng mga nakaraang pangalawang henerasyong gamot. Ayon sa Consensus on Antihistamines, napagpasyahan na ireserba ang pangalang "ikatlong henerasyon" upang tukuyin ang mga na-synthesize na antihistamine sa hinaharap, na malamang na naiiba sa mga kilalang compound sa ilang pangunahing katangian.

Maraming pagkakaiba sa pagitan ng una at ikalawang henerasyon ng mga AGP. Ito ay pangunahin ang pagkakaroon o kawalan ng isang sedative effect. Ang isang sedative effect kapag kumukuha ng first-generation antihistamines ay subjectively na nabanggit ng 40-80% ng mga pasyente. Ang kawalan nito sa mga indibidwal na pasyente ay hindi nagbubukod sa layunin ng negatibong epekto ng mga gamot na ito sa mga pag-andar ng pag-iisip, na maaaring hindi ireklamo ng mga pasyente (ang kakayahang magmaneho ng kotse, matuto, atbp.). Ang dysfunction ng central nervous system ay sinusunod kahit na sa paggamit ng kaunting dosis ng mga gamot na ito. Ang epekto ng mga unang henerasyong antihistamine sa central nervous system ay kapareho ng kapag gumagamit ng alkohol at mga sedative (benzodiazepines, atbp.).

Ang mga pangalawang henerasyong gamot ay halos hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak, kaya hindi nila binabawasan ang mental at pisikal na aktibidad ng mga pasyente. Bilang karagdagan, ang una at ikalawang henerasyon na antihistamine ay naiiba sa pagkakaroon o kawalan ng mga side effect na nauugnay sa pagpapasigla ng iba pang mga uri ng mga receptor, ang tagal ng pagkilos, at ang pag-unlad ng pagkagumon.

Ang mga unang AGP - phenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) ay nagsimulang gamitin noong unang bahagi ng 1942. Kasunod nito, lumitaw ang mga bagong antihistamine para magamit sa klinikal na kasanayan. Hanggang 1970s Dose-dosenang mga compound na kabilang sa grupong ito ng mga gamot ang na-synthesize.

Sa isang banda, isang malaking klinikal na karanasan ang naipon sa paggamit ng mga unang henerasyong antihistamine, sa kabilang banda, ang mga gamot na ito ay hindi pa nasusuri sa mga klinikal na pagsubok na nakakatugon sa mga modernong pangangailangan ng gamot na nakabatay sa ebidensya.

Ang mga paghahambing na katangian ng AGP ng una at ikalawang henerasyon ay ipinakita sa Talahanayan. isa.

Talahanayan 1.

Mga paghahambing na katangian ng AGP ng una at ikalawang henerasyon

Ari-arian	Unang henerasyon	Pangalawang henerasyon
Pagpapatahimik at mga epekto sa katalusan	Oo (sa minimal na dosis)	Hindi (sa therapeutic doses)
Selectivity para sa H 1 receptors	Hindi	Oo
Pag-aaral ng pharmacokinetic	kakaunti	Ang daming
Pag-aaral ng pharmacodynamic	kakaunti	Ang daming
Mga siyentipikong pag-aaral ng iba't ibang dosis	Hindi	Oo
Pag-aaral sa mga bagong silang, bata, matatandang pasyente	Hindi	Oo
Gamitin sa mga buntis na kababaihan	FDA Kategorya B (diphenhydramine, chlorpheniramine), Kategorya C (hydroxyzine, ketotifen)	FDA Kategorya B (loratadine, cetirizine, levocetirizine), Kategorya C (desloratadine, azelastine, fexofenadine, olopatadine)

Tandaan. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategorya B - walang teratogenic effect ng gamot ang nakita. Kategorya C - ang mga pag-aaral ay hindi naisagawa.

Mula noong 1977, ang pharmaceutical market ay napunan ng mga bagong H 1 -AHP, na may malinaw na mga pakinabang kaysa sa mga unang henerasyong gamot at nakakatugon sa mga modernong kinakailangan para sa mga AGP na itinakda sa EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) na mga dokumentong pinagkasunduan.

Ang mito tungkol sa mga benepisyo ng sedative effect ng unang henerasyong antihistamines
Kahit na patungkol sa ilan sa mga side effect ng unang henerasyong antihistamines, may mga maling kuru-kuro. Ang sedative effect ng first-generation H1-HPA ay nauugnay sa mitolohiya na ang kanilang paggamit ay mas mainam sa paggamot ng mga pasyente na may kasabay na insomnia, at kung ang epekto na ito ay hindi kanais-nais, maaari itong i-level sa pamamagitan ng paggamit ng gamot sa gabi. Kasabay nito, dapat tandaan na ang mga unang henerasyon na antihistamine ay pumipigil sa yugto ng pagtulog ng REM, dahil sa kung saan ang proseso ng physiological ng pagtulog ay nabalisa, at walang kumpletong pagproseso ng impormasyon sa pagtulog. Kapag ginagamit ang mga ito, posible ang mga abala sa paghinga at ritmo ng puso, na nagpapataas ng panganib na magkaroon ng sleep apnea. Bilang karagdagan, sa ilang mga kaso, ang paggamit ng mataas na dosis ng mga gamot na ito ay nag-aambag sa pagbuo ng paradoxical excitation, na negatibong nakakaapekto sa kalidad ng pagtulog. Kinakailangang isaalang-alang ang pagkakaiba sa tagal ng pag-iingat ng antiallergic effect (1.5-6 na oras) at ang sedative effect (24 na oras), pati na rin ang katotohanan na ang matagal na pagpapatahimik ay sinamahan ng may kapansanan sa pag-andar ng pag-iisip.

Ang pagkakaroon ng binibigkas na mga katangian ng pampakalma ay nagpapawalang-bisa sa mito tungkol sa pagiging angkop ng paggamit ng H1-HPA ng unang henerasyon sa mga matatandang pasyente na gumagamit ng mga gamot na ito, na ginagabayan ng umiiral na mga stereotype ng nakagawiang paggamot sa sarili, pati na rin ang mga rekomendasyon ng mga doktor na hindi. sapat na kaalaman tungkol sa mga pharmacological properties ng mga gamot at contraindications sa kanilang appointment. Dahil sa kakulangan ng pagpili ng mga epekto sa mga alpha-adrenergic receptor, muscarinic, serotonin, bradykinin at iba pang mga receptor, isang kontraindikasyon sa appointment ng mga gamot na ito ay ang pagkakaroon ng mga sakit na medyo karaniwan sa mga matatandang pasyente - glaucoma, benign prostatic hyperplasia. , bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease, atbp. .

Ang mito tungkol sa kawalan ng isang lugar sa klinikal na kasanayan para sa mga unang henerasyong antihistamine
Sa kabila ng katotohanan na ang mga unang henerasyong H1-AHP (karamihan sa mga ito ay binuo noong kalagitnaan ng huling siglo) ay may kakayahang magdulot ng mga kilalang epekto, malawak pa rin itong ginagamit sa klinikal na kasanayan ngayon. Samakatuwid, ang mitolohiya na sa pagdating ng bagong henerasyon ng AHD ay walang lugar na natitira para sa nakaraang henerasyon ng AHD ay hindi wasto. Ang H 1 -AGP ng unang henerasyon ay may isang hindi mapag-aalinlanganang kalamangan - ang pagkakaroon ng mga injectable form na kailangang-kailangan sa pagkakaloob ng pangangalagang pang-emergency, premedication bago ang ilang mga uri ng diagnostic na pagsusuri, mga interbensyon sa kirurhiko, atbp. Bilang karagdagan, ang ilang mga gamot ay may antiemetic na epekto, binabawasan ang estado ng pagtaas ng pagkabalisa, at epektibo sa motion sickness. Ang isang karagdagang anticholinergic na epekto ng isang bilang ng mga gamot ng pangkat na ito ay ipinakita sa isang makabuluhang pagbawas sa pangangati at mga pantal sa balat na may makati na dermatoses, talamak na allergic at nakakalason na mga reaksyon sa pagkain, gamot, kagat ng insekto at kagat. Gayunpaman, kinakailangan na magreseta ng mga gamot na ito na may mahigpit na pagsasaalang-alang ng mga indikasyon, contraindications, kalubhaan ng mga klinikal na sintomas, edad, therapeutic dosages, at mga side effect. Ang pagkakaroon ng binibigkas na mga epekto at ang di-kasakdalan ng unang henerasyon H 1 -AGP ay nag-ambag sa pagbuo ng mga bagong pangalawang henerasyong antihistamine na gamot. Ang mga pangunahing direksyon ng pagpapabuti ng mga gamot ay ang pagtaas sa selectivity at specificity, ang pag-aalis ng sedation at tolerance sa gamot (tachyphylaxis).

Ang modernong H 1 -AGP ng ikalawang henerasyon ay may kakayahang piliing makaapekto sa mga receptor ng H 1, huwag i-block ang mga ito, ngunit, bilang mga antagonist, inililipat nila ang mga ito sa isang "hindi aktibo" na estado nang hindi nilalabag ang kanilang mga katangian ng physiological, may binibigkas na anti-allergic epekto, isang mabilis na klinikal na epekto, kumilos nang mahaba (24 na oras), huwag maging sanhi ng tachyphylaxis. Ang mga gamot na ito ay halos hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak, samakatuwid, ay hindi nagiging sanhi ng isang sedative effect, cognitive impairment.

Ang modernong H 1 -AGP ng ikalawang henerasyon ay may makabuluhang anti-allergic effect - pinapatatag nila ang lamad ng mga mast cell, pinipigilan ang pagpapalabas ng interleukin-8 na sapilitan ng eosinophils, granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor GM-CSF) at natutunaw na intercellular adhesion molecule 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) mula sa epithelial cells, na nag-aambag sa higit na kahusayan kumpara sa unang henerasyong H1-AHP sa pangunahing therapy ng mga allergic na sakit, sa genesis kung saan ang mga tagapamagitan ng huling bahagi ng allergic na pamamaga ay may mahalagang papel.

Bilang karagdagan, ang isang mahalagang katangian ng pangalawang henerasyon na H1-AHP ay ang kanilang kakayahang magbigay ng karagdagang anti-inflammatory effect sa pamamagitan ng pagpigil sa chemotaxis ng eosinophils at neutrophilic granulocytes, na binabawasan ang pagpapahayag ng adhesion molecules (ICAM-1) sa mga endothelial cells, na pumipigil sa Pag-activate ng platelet na umaasa sa IgE, at pagpapakawala ng mga cytotoxic mediator. Maraming mga doktor ang hindi binibigyang pansin ito, gayunpaman, ang mga nakalistang katangian ay ginagawang posible na gumamit ng mga naturang gamot para sa pamamaga hindi lamang ng isang allergic na kalikasan, kundi pati na rin ng isang nakakahawang pinagmulan.

Ang mito ng parehong kaligtasan ng lahat ng pangalawang henerasyong AHD
Mayroong isang mito sa mga manggagamot na ang lahat ng pangalawang henerasyong H1-HPA ay magkatulad sa kanilang kaligtasan. Gayunpaman, sa grupong ito ng mga gamot ay may mga pagkakaiba na nauugnay sa kakaiba ng kanilang metabolismo. Maaaring depende sila sa pagkakaiba-iba sa pagpapahayag ng CYP3A4 enzyme ng liver cytochrome P 450 system. Ang ganitong pagkakaiba-iba ay maaaring dahil sa mga genetic na kadahilanan, mga sakit ng hepatobiliary system, sabay-sabay na paggamit ng isang bilang ng mga gamot (macrolid antibiotics, ilang antimycotic, antiviral na gamot, antidepressant, atbp.), mga produkto (grapefruit) o ​​alkohol na may epekto sa pagbabawal sa ang aktibidad ng oxygenase ng CYP3A4 cytochrome system. P450.

Kabilang sa H1-AGP ng ikalawang henerasyon, mayroong:

"metabolizable" na mga gamot na may therapeutic effect lamang pagkatapos sumailalim sa metabolismo sa atay na may pakikilahok ng CYP 3A4 isoenzyme ng cytochrome P450 system na may pagbuo ng mga aktibong compound (loratadine, ebastine, rupatadine);

aktibong metabolites - mga gamot na agad na pumasok sa katawan sa anyo ng isang aktibong sangkap (cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine) (Fig. 1).

kanin. isa. Mga tampok ng metabolismo ng H 1 -AGP ng ikalawang henerasyon

Ang mga pakinabang ng mga aktibong metabolite, ang paggamit nito ay hindi sinamahan ng isang karagdagang pasanin sa atay, ay halata: ang bilis at predictability ng pag-unlad ng epekto, ang posibilidad ng magkasanib na pangangasiwa sa iba't ibang mga gamot at pagkain na na-metabolize sa paglahok ng cytochrome P450.

Ang mito tungkol sa mas mataas na kahusayan ng bawat bagong AGP
Ang alamat na ang mga bagong ahente ng H1-AGP na lumitaw sa mga nakaraang taon ay malinaw na mas epektibo kaysa sa mga nauna ay hindi rin nakumpirma. Ang mga gawa ng mga dayuhang may-akda ay nagpapahiwatig na ang pangalawang henerasyong H1-AHP, halimbawa, cetirizine, ay may mas malinaw na aktibidad ng antihistamine kaysa sa mga pangalawang henerasyong gamot na lumitaw nang mas huli (Larawan 2).

kanin. 2. Comparative antihistamine activity ng cetirizine at desloratadine sa epekto sa reaksyon ng balat na dulot ng pangangasiwa ng histamine sa loob ng 24 na oras

Dapat pansinin na kabilang sa H 1 -AGP ng ikalawang henerasyon, ang mga mananaliksik ay nagtatalaga ng isang espesyal na lugar sa cetirizine. Binuo noong 1987, ito ang unang orihinal na lubos na pumipili na H1 receptor antagonist batay sa pharmacologically active metabolite ng dating kilalang first-generation antihistamine, hydroxyzine. Hanggang ngayon, ang cetirizine ay nananatiling isang uri ng pamantayan ng antihistamine at antiallergic na aksyon, na ginagamit para sa paghahambing sa pagbuo ng pinakabagong antihistamine at antiallergic na gamot. May isang opinyon na ang cetirizine ay isa sa mga pinaka-epektibong antihistamine H 1 na gamot, ito ay ginagamit nang mas madalas sa mga klinikal na pagsubok, ang gamot ay mas kanais-nais para sa mga pasyente na hindi tumugon sa therapy sa iba pang mga antihistamine.

Ang mataas na aktibidad ng antihistamine ng cetirizine ay dahil sa antas ng pagkakaugnay nito para sa mga receptor ng H 1, na mas mataas kaysa sa loratadine. Dapat ding tandaan ang makabuluhang pagtitiyak ng gamot, dahil kahit na sa mataas na konsentrasyon ay wala itong epekto sa pagharang sa serotonin (5-HT 2), dopamine (D 2), M-cholinergic receptors at alpha-1-adrenergic receptors. .

Natutugunan ng Cetirizine ang lahat ng mga kinakailangan para sa mga modernong pangalawang henerasyong antihistamine at may ilang mga tampok. Sa lahat ng kilalang antihistamine, ang aktibong metabolite na cetirizine ay may pinakamaliit na dami ng pamamahagi (0.56 l/kg) at nagbibigay ng buong trabaho ng mga H1 receptor at ang pinakamataas na antihistamine effect. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mataas na kakayahang tumagos sa balat. 24 na oras pagkatapos kumuha ng isang dosis, ang konsentrasyon ng cetirizine sa balat ay katumbas o lumalampas sa konsentrasyon ng nilalaman nito sa dugo. Kasabay nito, pagkatapos ng isang kurso ng paggamot, ang therapeutic effect ay nagpapatuloy hanggang sa 3 araw. Ang binibigkas na aktibidad ng antihistamine ng cetirizine ay paborableng nakikilala ito sa mga modernong antihistamine (Larawan 3).

kanin. 3. Ang bisa ng isang solong dosis ng pangalawang henerasyon H 1 -AHP sa pagsugpo sa histamine-induced whealing sa loob ng 24 na oras sa malulusog na lalaki

Ang mito tungkol sa mataas na halaga ng lahat ng modernong AGP
Anumang malalang sakit ay hindi agad na pumapayag sa kahit na sapat na therapy. Tulad ng nalalaman, ang hindi sapat na kontrol sa mga sintomas ng anumang talamak na pamamaga ay humahantong hindi lamang sa isang pagkasira sa kagalingan ng pasyente, kundi pati na rin sa isang pagtaas sa kabuuang halaga ng paggamot dahil sa pagtaas ng pangangailangan para sa drug therapy. Ang napiling gamot ay dapat magkaroon ng pinakamabisang therapeutic effect at abot-kaya. Ang mga doktor na nananatiling nakatuon sa pagrereseta ng unang henerasyong H1-AHP ay nagpapaliwanag sa kanilang pinili sa pamamagitan ng pagtukoy sa isa pang mito na ang lahat ng pangalawang henerasyong antihistamine ay mas mahal kaysa sa mga unang henerasyong gamot. Gayunpaman, bilang karagdagan sa mga orihinal na gamot sa pharmaceutical market, may mga generics, ang halaga nito ay mas mababa. Halimbawa, sa kasalukuyan, 13 generics ang nakarehistro mula sa mga gamot na cetirizine bilang karagdagan sa orihinal (Zyrtec). Ang mga resulta ng pharmacoeconomic analysis na ipinakita sa Talahanayan. 2, nagpapatotoo sa pagiging posible sa ekonomiya ng paggamit ng Cetrin, isang modernong pangalawang henerasyong AGP.

Talahanayan 2.

Mga resulta ng mga comparative pharmacoeconomic na katangian ng H1-AGP ng una at ikalawang henerasyon

Isang gamot	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg No. 7	Cetrin 10 mg № 20
Average na market value ng 1 pack	120 kuskusin.	50 kuskusin.	180 kuskusin.	225 kuskusin.	160 kuskusin.
Multiplicity ng pagtanggap	3 r/araw	2 r / araw	2 r / araw	1 r / araw	1 r / araw
Ang halaga ng 1 araw ng therapy	18 kuskusin.	10 kuskusin.	18 kuskusin.	32 kuskusin.	8 kuskusin.
Gastos ng 10 araw ng therapy	180 kuskusin.	100 kuskusin.	180 kuskusin.	320 kuskusin.	80 kuskusin.

Ang mitolohiya na ang lahat ng generics ay pantay na epektibo
Ang tanong ng pagpapalitan ng mga generic ay may kaugnayan kapag pumipili ng pinakamainam na modernong antihistamine na gamot. Dahil sa iba't ibang generics sa pharmacological market, lumitaw ang isang mito na halos pareho ang pagkilos ng lahat ng generics, kaya maaari kang pumili ng anuman, na pangunahing nakatuon sa presyo.

Samantala, ang mga generic ay naiiba sa bawat isa, at hindi lamang mga katangian ng pharmacoeconomic. Ang katatagan ng therapeutic effect at ang therapeutic activity ng reproduced na gamot ay tinutukoy ng mga tampok ng teknolohiya, packaging, kalidad ng mga aktibong sangkap at mga excipients. Ang kalidad ng mga aktibong sangkap ng mga gamot mula sa iba't ibang mga tagagawa ay maaaring mag-iba nang malaki. Ang anumang pagbabago sa komposisyon ng mga excipients ay maaaring mag-ambag sa isang pagbawas sa bioavailability at ang paglitaw ng mga side effect, kabilang ang mga hyperergic reaksyon ng iba't ibang kalikasan (nakakalason, atbp.). Ang isang generic na gamot ay dapat na ligtas na gamitin at katumbas ng orihinal na gamot. Ang dalawang produktong panggamot ay itinuturing na bioequivalent kung ang mga ito ay pharmaceutically equivalent, may parehong bioavailability at, kapag pinangangasiwaan sa parehong dosis, ay magkapareho, na nagbibigay ng sapat na bisa at kaligtasan. Ayon sa mga rekomendasyon ng World Health Organization, ang bioequivalence ng isang generic ay dapat matukoy na may kaugnayan sa opisyal na nakarehistrong orihinal na gamot. Ang pag-aaral ng bioequivalence ay isa sa mga yugto sa pag-aaral ng therapeutic equivalence. Ang FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) taun-taon ay naglalathala at naglalathala ng "Orange Book" na may listahan ng mga gamot na itinuturing na therapeutically equivalent sa orihinal. Kaya, ang sinumang doktor ay maaaring gumawa ng pinakamainam na pagpili ng isang ligtas na antihistamine na gamot, na isinasaalang-alang ang lahat ng posibleng mga katangian ng mga gamot na ito.

Isa sa mga pinaka-epektibong generics ng cetirizine ay Cetrin. Mabilis na kumikilos ang gamot, sa mahabang panahon, ay may magandang profile sa kaligtasan. Ang Cetrin ay halos hindi na-metabolize sa katawan, ang maximum na konsentrasyon ng serum ay naabot isang oras pagkatapos ng paglunok, na may matagal na paggamit ay hindi ito maipon sa katawan. Available ang Cetrin sa 10 mg na tablet, na ipinahiwatig para sa mga matatanda at bata mula 6 na taong gulang. Ang Cetrin ay ganap na bioequivalent sa orihinal na gamot (Fig. 4).

kanin. apat. Ang average na dinamika ng konsentrasyon ng cetirizine pagkatapos kumuha ng mga inihambing na gamot

Ang Cetrin ay matagumpay na ginagamit bilang bahagi ng pangunahing therapy ng mga pasyente na may allergic rhinitis na may sensitization sa pollen at mga allergen sa sambahayan, allergic rhinitis na nauugnay sa atopic bronchial asthma, allergic conjunctivitis, urticaria, kabilang ang talamak na idiopathic urticaria, pruritic allergic dermatoses, angioedema, at pati na rin bilang symptomatic therapy para sa talamak na impeksyon sa viral sa mga pasyente na may atopy. Kapag inihambing ang mga tagapagpahiwatig ng pagganap ng cetirizine generics sa mga pasyente na may talamak na urticaria, ang pinakamahusay na mga resulta ay nabanggit sa paggamit ng Cetrin (Larawan 5).

kanin. 5. Comparative evaluation ng clinical efficacy ng cetirizine preparations sa mga pasyenteng may chronic urticaria

Domestic at dayuhang karanasan sa paggamit ng Cetrin ay nagpapahiwatig ng mataas na therapeutic efficacy nito sa mga klinikal na sitwasyon kung saan ang paggamit ng pangalawang henerasyong H 1 antihistamines ay ipinahiwatig.

Kaya, kapag pumipili ng pinakamainam na H 1 -antihistamine na gamot mula sa lahat ng mga gamot sa pharmaceutical market, ang isa ay hindi dapat batay sa mga alamat, ngunit sa mga pamantayan sa pagpili na kinabibilangan ng pagpapanatili ng isang makatwirang balanse sa pagitan ng pagiging epektibo, kaligtasan at pagkakaroon, ang pagkakaroon ng isang nakakumbinsi na ebidensya. base, at mataas na kalidad ng produksyon. .

BIBLIOGRAPIYA:

1. Luss L.V. Ang pagpili ng mga antihistamine sa paggamot ng mga allergic at pseudo-allergic reactions // Russian Allergological Journal. 2009. Blg 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potensyal ng aktibidad na antiallergic at klinikal na pagiging epektibo ng H1-antagonists // Allergology. 2003. Bilang 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritikal na papel ng histamine H4 receptor sa leukotriene B4 production at mast cell-dependent neutrophil recruitment na dulot ng zymosan sa vivo // J. Pharmacol. Exp. Doon. 2003 Vol. 307. Bilang 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Pagkakaiba-iba ng antiallergic na aksyon ng cetirizine // Russian Allergological Journal. 2006. Blg. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Sa ika-100 anibersaryo ng pagkatuklas ng histamine. Kasaysayan at modernong diskarte sa klinikal na paggamit ng antihistamines // Clinical dermatology at venereology. 2010. Bilang 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Mga modernong aspeto ng paggamit ng mga antihistamine sa pagsasanay ng isang pangkalahatang practitioner // Farmateka. 2011. Bilang 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Ang paggamit ng cetirizine (Cetrin) sa paggamot ng mga pasyente na may perennial allergic rhinitis // Russian Allergological Journal. 2006. Bilang 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): kasalukuyang katayuan at mga rekomendasyon // Clin. Exp. Allergy. 2003 Vol. 33. Bilang 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Paggamot ng kumbinasyon ng antihistamine para sa solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008 Vol. 158. Bilang 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Epekto ng cetirizine, isang bagong histamine H1 antagonist, sa airway dynamics at pagtugon sa inhaled histamine sa mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987 Vol. 80. Hindi 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine sa perennial atopic asthma // Eur. Sinabi ni Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Isang open randomized crossover study ng comparative pharmacokinetics at bioequivalence ng Cetrin tablets 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) at Zyrtec tablets 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germany).
13. Fedoskova T.G. Mga tampok ng paggamot ng acute respiratory viral infection sa mga pasyente na may allergic rhinitis sa buong taon // Russian Allergological Journal. 2010. Blg 5. P. 100-105.
14. Mga Gamot sa Russia, Handbook ni Vidal. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Rational pharmacotherapy ng talamak na urticaria // Russian Allergological Journal. 2013. Bilang 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Ang paggamit ng cetirizine sa paggamot ng mga pasyente na may allergic rhinitis sa buong taon na nauugnay sa atopic bronchial hika // Russian Allergological Journal. 2007. Bilang 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Karanasan sa paggamit ng cetirizine sa atopic dermatitis // Russian Allergological Journal. 2007. Bilang 5. S. 59-63.