Mga gamot na drospirenone. Ano ang magbabago sa drospirenone sa contraception at hormone replacement therapy? Kanino ang gamot na angkop para sa


Ano ang drospirenone? Ito ay isang sintetikong hormone, na katulad ng mga katangian ng natural na progesterone. Ang ahente ay isang derivative ng spirinolactone.

Ang sangkap na ito ay kabilang sa pangkat ng mga oral contraceptive. Karaniwan itong ginagamit kasama ng iba pang mga hormone. Ito ay may therapeutic effect sa androgen-dependent na mga sakit (acne, serobeya), nag-aalis ng mga sodium ions at labis na likido mula sa katawan. Kaugnay nito, pinapa-normalize nito ang presyon ng dugo, bumababa ang pamamaga, bumababa ang timbang ng katawan, nawawala ang sakit sa mga glandula ng mammary. Gayundin sa proseso ng paggamot, binabawasan ng gamot ang antas ng kolesterol sa dugo at LDL, bahagyang pinatataas ang konsentrasyon ng triglycerides.

Para sa mga kababaihan: sa panahon ng menopause, ang posibilidad ng colon cancer, hyperplasia at endometrial cancer ay makabuluhang nabawasan.

Ang Drospirenone ay lumalaban sa pagkagambala sa pagtulog, pagkamayamutin sa premenstrual syndrome, at depression.

At, siyempre, ang lunas ay ginagamit upang maprotektahan laban sa hindi gustong pagbubuntis.

MAHALAGA! Ang mga gamot na may drospirenone ay inireseta ng doktor. Huwag magpagamot sa sarili!

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Drospirenone ay may mga multidirectional na katangian: progestogenic, antiandrogenic, antigonadotropic, antimineralocorticoid.

Ito ay inireseta para sa:

  • Pagpipigil sa pagbubuntis (kasama ang iba pang mga hormone)
  • Complex therapy para sa pag-iwas sa postmenopausal osteoporosis
  • Climacteric disorder (pag-aalis ng mga hot flashes, pagpapawis)
  • Matinding sintomas ng PMS
  • Paggamot ng acne, blackheads
  • kakulangan ng folate
  • Pagpapanatili ng likido sa katawan
  • Mga involutional na pagbabago sa genitourinary tract (sa mga babaeng may hindi naalis na matris)

Contraindications

  • Mga reaksiyong alerdyi sa drospirenone
  • porfiria
  • Pagkahilig na bumuo ng mga namuong dugo
  • Pagkabigo sa atay
  • Lactation (panahon ng pagpapasuso)
  • Pagdurugo ng vaginal na hindi kilalang pinanggalingan
  • Kanser sa dibdib (o maselang bahagi ng katawan).
  • Pagbubuntis
  • Thromboembolism o thrombophlebitis

Mga side effect

  • Allergy
  • Pagkahilo, pananakit ng ulo
  • arterial hypertension
  • puffiness
  • Thrombophlebitis, thrombi sa retinal veins, thromboembolism ng pulmonary artery o cerebral vessels
  • Calculous cholecystitis
  • Depression, kawalang-interes, antok, hindi pagkakatulog
  • Pagsusuka, pagduduwal
  • Tumalon ang timbang
  • Nabawasan ang visual acuity
  • Paglabas ng ari (madugo o hindi pangkaraniwang pagkakapare-pareho)
  • Nabawasan ang libido
  • Chloasma
  • Varicose veins, cramps
  • Galactorrhea
  • Alopecia
  • Pananakit at pamamaga ng dibdib

Overdose: sintomas

  • Pagduduwal
  • sumuka
  • Pagdurugo ng ari

Mga tagubilin (paraan ng aplikasyon at dosis)

Ang Drospirenone ay inireseta ayon sa iba't ibang mga regimen ng paggamot, na depende sa kung aling kumbinasyon ang hormone ay nasa gamot.

Karaniwan ang mga hormone ay kinukuha isang beses sa isang araw sa eksaktong parehong oras.

MAHALAGA! Ang therapy ay inireseta ng isang doktor.

Ang tagal at mga nuances ng paggamot ay dapat ding talakayin ng iyong doktor.

Ang Drospirenone ay makukuha sa mga parmasya sa pamamagitan ng reseta lamang.

Pakikipag-ugnayan

Binabawasan ng Drospirenone ang bisa ng mga anabolic steroid at mga gamot na nagpapasigla sa makinis na mga kalamnan ng matris.

Binabawasan ang bisa ng mga gamot na nagpapahusay sa mga enzyme ng atay (barbiturates, carbamazepine, oscarbazepine, hydantoin derivatives, primidone, rifampicin, topiramate, griseofulvin, felbamate).

Ang ilang mga antibiotics ay maaaring makagambala sa metabolismo ng drospirenone.

Mga Contraceptive na may drospirenone (mga analogue, gastos)

Ang pinakakaraniwang tanong tungkol sa lunas na ito sa Internet ay: "Anong mga contraceptive ang naglalaman?" Narito ang isang listahan ng mga gamot:

Angelique(Drospirenone + Estradiol) 28 mga PC., 2 mg - 1160-1280 kuskusin.

Dailla

(Drospirenone + Ethinylestradiol) 28 mga PC. – 900-1000 kuskusin.

Modell Pro(Drospirenone + Ethinylestradiol)

Simicia(Drospirenone + Ethinylestradiol)

Trend ng Modelo(Drospirenone + Ethinylestradiol)

Midian(Drospirenone + Ethinylestradiol) Midiana, 21 pcs. - 680-700 kuskusin.

(Drospirenone + Ethinylestradiol) 21 mga PC. – 1000-1300 kuskusin.

Vidor(Drospirenone + Ethinylestradiol)

Zentiva(Drospirenone + Ethinylestradiol)

Jess Plus

(Drospirenone + Ethinylestradiol kasama ang pagdaragdag ng calcium levomefolicate)

Dimia, 28 mga PC. – 980-990 kuskusin.

Komposisyon ng COC

Ang mga hormonal contraceptive mula sa kategorya ng COC (pinagsamang oral contraceptive) ay kumbinasyon ng dalawang hormones (estrogen + gestagen).

Ang estrogen ay palaging pareho sa lahat ng paghahanda at ipinakita bilang ethinyl estradiol. Ngunit bilang isang progesterone, parehong drosperinone at isa pang aktibong sangkap ay maaaring gamitin.

Mga natatanging katangian ng drospirenone

  • Magandang aktibidad na antimineralcorticoid
  • Tumutulong na harangan ang steroid hormone na nagbubuklod sa mga mineralocorticoid receptor

Gestodene o Drospirenone?

Ang parehong mga sintetikong hormone ay epektibo. Ang mga side effect mula sa pagkuha ng mga ito ay mababawasan. Mga Pagkakaiba:

Ang mga paghahanda na may gestodene ay inireseta para sa dysmenorrhea, pati na rin para sa pagtatatag ng isang regular na cycle ng panregla.

Binabawasan ng Drospirenone ang kalubhaan ng PMS, pinapawi ang acne at inaalis ang labis na likido sa katawan. Gayunpaman, may panganib na magkaroon ng thromboembolism at hyperkalemia sa pangmatagalang paggamit ng mga gamot na may ganitong sangkap.

Desogestrel o Drospirenone?

Ang desogestrel ay ginagamit upang maalis ang dysmenorrhea.

Habang umiinom ng mga gamot na may drospirenone, ang panganib ng pagtaas ng timbang ay bahagyang mas mataas.

PERO! Sa anumang kaso, isang kwalipikadong espesyalista lamang ang dapat magpasya kung ano ang pinakaangkop sa iyo. Ang paggamot sa mga hormonal na gamot ay hindi biro.

Ang mga paghahanda batay sa drospirenone (drospirenone) kasama ang estradiol ay ginagamit sa hormone replacement therapy, bilang isang contraceptive at sa paggamot ng mga kondisyon na umaasa sa androgen (hirsutism, seboria, acne, seborrhea). Drospirenone at ang pangunahing aktibong sangkap na may aktibidad na antiandrogenic, na inireseta ng mga gynecologist para sa hirsutism. Mga pangalan ng kalakalan ng mga gamot na naglalaman ng drospirenone: Yarina/ Yarina, Jess/ Yaz, Simitsia / Symicia, Dailla / Dailla, Midiana / Midiana, Dimia / Dimia, Leah, Anabella, Vidora (drospirenone + ethinyl estradiol), Angelique/ Angeliq (drospirenone + estradiol hemihydrate).

Ang Drospirenone ay isang derivative ng 17α-spirolactone na may progestogenic, antimineralocorticoid at antiandrogenic na aktibidad, marahil ay walang estrogenic, androgenic, glucocorticosteroid at antiglucocorticosteroid na aktibidad, hindi nakakaapekto sa glucose tolerance at insulin resistance, na, kasama ng antimineralocorticoid at antiandrogenic action, ay nagbibigay ng impluwensya isang biochemical at pharmacological profile, katulad ng natural na progesterone.

Ang aktibidad na antiandrogenic ay dahil sa dalawang mekanismo: sa isang banda, binabawasan ng gamot ang pagtatago ng testosterone sa adrenal glands at ovaries dahil sa antigonadotropic action, at sa kabilang banda, nakikipagkumpitensya ito sa androgens para sa isang lugar sa kanilang mga receptor. Kasabay nito, ang drospirenone ay hindi nakakasagabal sa conversion ng libreng testosterone sa dihydrotestosterone at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng 5α-reductase enzyme sa anumang paraan.

Tulad ng cyproterone, ang mga gamot na nakabatay sa drospirenone ay hindi dapat inumin nang may kakulangan sa adrenal dahil sa aktibidad na antimineralocorticoid. Gayunpaman, hindi tulad ng cyproterone, ang drospirinone ay may diuretic na epekto: sa pamamagitan ng pagtaas ng excretion ng sodium at tubig, ang gamot ay maaaring maiwasan ang pagtaas ng presyon ng dugo, timbang ng katawan, edema, lambot ng dibdib, at iba pang mga sintomas na nauugnay sa pagpapanatili ng likido.

Ang pagiging epektibo ng Yarina sa paggamot ng hirsutism ay naobserbahan sa taon sa 52 kabataang babae (25±6 na taon). Ang mga resulta ay sinusuri bawat 3-6-12 buwan ayon sa hormonal blood test (LH, FSH, androstenedione, testosterone, estradiol, SHBG, DHEA-S; blood sampling sa ika-3-6 na araw mula sa simula ng pagdurugo). Mga resulta sa larawan:

Nakikita natin na, sa sukat ng Ferriman-Galloway, ang mga babae, sa karaniwan, ay naging kalahati ng balbon. Ang hormonal profile ay nagpapakita ng isang makabuluhang pagtaas sa SHBG (sex hormone-binding globulin) at isang nauugnay na pagbaba sa libreng testosterone. Ang natitirang mga hormone ay nanatiling halos hindi nagbabago. Napagpasyahan ng mga may-akda na ang paggamit ng mga gamot batay sa drospirenone ay nangangako sa paggamot ng hirsutism, dahil bilang karagdagan sa pagbabawas ng libreng testosterone, ang gamot ay nakakatulong na alisin ang labis na likido at walang negatibong epekto sa metabolismo, na lalong mahalaga para sa. Gayunpaman, nagbabala ang mga may-akda tungkol sa mga panganib ng thromboembolism na nauugnay sa pagkuha ng drospirenone.

Sa isa pang pag-aaral na kinasasangkutan ng 15 kababaihang may PCOS, ang mga pagbabago sa hormonal sa dugo ay nagpakita ng mas makabuluhang pagbabago pagkatapos simulan ang Yarina tablets. Nakikita namin na bilang karagdagan sa pagtaas ng sex hormone-binding globulin (SHBG), ang cortisol ay tumataas nang malaki, ang 17-OH-progesterone (17OHP) at dehydroepiandrosterone sulfate (DHEAS) ay bumababa, ang estradiol at androstenedione (A) ay bumababa. Ang mga pagsusuri para sa glucose tolerance ay hindi nagpahayag ng anumang mga pagbabago, ngunit mayroong isang trend patungo sa pagtaas ng kolesterol, triglycerides at high at low density lipoprotein.

Ang isang 12-buwang bulag na eksperimento sa 91 kababaihan ay nagpakita na ang drospirinone at cyproterone-based na mga gamot ay magkapareho sa bisa. Ang mga may-akda ng pag-aaral, gayunpaman, ay naniniwala na dahil sa diuretikong epekto (at, samakatuwid, pagbabawas ng presyon), ang mga kontraseptibo na naglalaman ng drospirinone ay mas mainam. Nasa ibaba ang isang diagram ng pagbawas sa marka ng pagkabuhok ng Ferriman-Galloway sa iba't ibang bahagi ng katawan:


Tulad ng iba pang mga gamot sa pagpapalit ng hormone na may aktibidad na progestogenic, ang pagkuha ng drospirenone ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng venous thromboembolism. Ang kinokontrol na randomized na mga pagsubok ay nagpapakita na ang hormone replacement therapy ay nagpapataas ng mga panganib ng mga sumusunod na sakit: endometrial hyperplasia o carcinoma, benign at malignant na mga tumor sa atay, cholelithiasis, stroke, pancreatitis, jaundice, uterine bleeding, atbp. Ang mga contraceptive ay hindi ginagamit sa pagkakaroon ng anumang benign o malignant na mga tumor. Para sa isang kumpletong listahan ng mga contraindications, tingnan

Grupo ng pharmacological: mga oral contraceptive
Systematic (IUPAC) na pangalan: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) - 1.3", 4", 6.6a, 7,8,9,10,11 ,12,13 ,14,15,15, 16 - hexadecahydro - 10,13 - dimethylspiro - cyclopenta [a] phenanthrene -17, 2 "(5H) - furan] -3.5 "(2H) - dione)
Paglalapat: pasalita
Bioavailability 76%
Protein binding 97%
Metabolismo: atay, bale-wala (CYP3A4-mediated)
Half-life: 30 oras
Paglabas: bato at dumi
Formula: C 24 H 30 O 3
Mol. masa: 366.493 g/mol

Ang Drospirenone (INN, USAN), na kilala rin bilang 1,2-dihydrospirorenone, ay isang sintetikong hormone na ginagamit sa mga birth control pills. Ang Drospirenone ay ibinebenta sa ilalim ng mga brand name na Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah, at Angeliq, na lahat ay mga kumbinasyong produkto ng Drospirenone na may estrogen gaya ng ethinyl estradiol.

Medikal na paggamit

Ang Drospirenone ay bahagi ng ilang birth control pill at ginagamit sa hormone replacement therapy. Sa kumbinasyon ng ethinyl estradiol, ginagamit ito bilang isang contraceptive. Ang gamot ay inaprubahan din ng US FDA para sa mga kababaihan upang maiwasan ang hindi gustong pagbubuntis at para sa paggamot ng katamtamang acne at premenstrual dysphoric disorder.

Mga side effect

Ang mga babaeng umiinom ng birth control pills na naglalaman ng drospirenone ay nahaharap sa anim hanggang pitong beses na panganib na magkaroon ng thromboembolism (mapanganib na mga clots ng dugo) kumpara sa mga babaeng hindi umiinom ng anumang birth control pill, at dalawang beses na panganib (o tatlong beses na panganib, ayon sa ilang epidemiological studies, ayon sa FDA) kumpara sa mga babaeng umiinom ng birth control pills na naglalaman ng levonorgestrel, bagaman mababa ang aktwal na panganib, ito ay nakakaapekto sa 9-27 kababaihan sa 10,000 kapag umiinom ng oral contraceptive sa buong taon (hanggang 9 kaso para sa levonorgestrel at hanggang sa 27 kaso - para sa drospirenone, o mga 0.09% kumpara sa 0.3% bawat taon). Maaaring pataasin ng Drospirenone ang mga antas ng potasa sa mga mapanganib na antas (hyperkalemia). Maaaring mapanganib ang epektong ito o, sa ilang mga kaso, nakamamatay pa nga para sa ilang babaeng umiinom ng iba pang mga gamot na nagpapataas din ng antas ng potassium, gaya ng mga ACE inhibitor, angiotensin II receptor agonist, potassium-sparing diuretics, potassium supplements, heparin, aldosterone antagonists, at NSAIDs .. Si Yasmin ang unang oral contraceptive na gumamit ng drospirenone. Ang Yaz, ang nangungunang nagbebenta ng oral contraceptive sa US, ay naglalaman din ng drospirenone. Ang lahat ng mga contraceptive na naglalaman ng drospirenone ay may babala sa label na ang mga gamot ay hindi dapat gamitin sa mga babaeng may hepatic dysfunction, renal failure, o adrenal insufficiency. Tulad ng lahat ng oral contraceptive, ang mga birth control pills na ito ay hindi rin dapat gamitin ng mga babaeng naninigarilyo o may kasaysayan ng DVT (deep vein thrombosis), stroke, o iba pang namuong dugo. Bagama't ang lahat ng oral contraceptive ay maaaring tumaas ang panganib ng venous thromboembolism, kabilang ang mga fatal clots, ipinakita ng ilang pag-aaral na ang mga babaeng umiinom ng mga contraceptive na naglalaman ng drospirenone ay nasa mas mataas na panganib. Ipinakita ng isang pag-aaral na ang mga gumagamit ng mga contraceptive na ito ay may higit sa 600 porsiyentong panganib na magkaroon ng mga pamumuo ng dugo kumpara sa mga hindi umiinom ng mga naturang contraceptive. Ang panganib ay tumataas ng 360 porsiyento sa mga babaeng umiinom ng birth control pills na naglalaman ng levonorgestrel, isa pang uri ng progesterone na matatagpuan sa maraming birth control pill. (gayunpaman, ang "aktwal" na mga panganib ay medyo maliit - mula 1 sa 10,000 kaso hanggang 27 bawat 10,000 kaso bawat taon). Pinondohan ng US FDA ang pananaliksik batay sa mga medikal na rekord ng higit sa 800,000 kababaihan na umiinom ng oral contraceptive. Napag-alaman na ang panganib na magkaroon ng venous thromboembolic complications, kabilang ang mga mapanganib at potensyal na nakamamatay na pamumuo ng dugo, ay 93% na mas mataas sa mga babaeng umiinom ng oral contraceptive na may drospirenone sa loob ng 3 buwan o mas mababa, at 290% na mas mataas sa mga babaeng umiinom ng oral contraceptive. sa loob ng 7-12 buwan, kumpara sa mga babaeng umiinom ng iba pang uri ng oral contraceptive. Ang karagdagang pananaliksik ay kinakailangan upang matukoy ang eksaktong panganib para sa mga kababaihan na may iba't ibang edad at sa iba't ibang mga pangyayari. Ang FDA ay nag-update kamakailan ng mga kinakailangan sa packaging para sa mga contraceptive na naglalaman ng drospirenone upang isama ang isang babala na ihinto ang paggamit bago at pagkatapos ng operasyon, at isang babala na ang mga contraceptive na naglalaman ng drospirenone ay maaaring nauugnay sa isang mas mataas na panganib ng mga mapanganib na namuong dugo.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Ang Drospirenone ay naiiba sa iba pang mga sintetikong progestin dahil ang pharmacological profile nito sa mga preclinical na pag-aaral ay nagpapahiwatig na ito ay mas malapit sa natural na progesterone. Dahil dito, mayroon itong makapangyarihang mga katangian ng antimineralocorticoid, kinokontra ang estrogen-stimulated na aktibidad ng renin-angiotensin-aldosterone system, at may banayad na aktibidad na antiandrogenic. Ang mga katangian ng antimineralocorticoid ng drospirenone ay nagtataguyod ng sodium excretion at pinipigilan ang pagpapanatili ng tubig.

Pharmacokinetics

Kapag iniinom nang pasalita, ang drospirenone ay may humigit-kumulang 76% na bioavailability. Hindi ito nakatali sa sex hormone-binding globulin o corticosteroid-binding globulin, ngunit sa iba pang serum proteins. Ang mga metabolite ay hindi biologically active, ay matatagpuan sa ihi at dumi at ganap na inaalis sa katawan sa loob ng 10 araw.

Chemistry

Ang gamot ay isang analogue ng spironolactone, na may molecular weight na 366.5 at isang molecular formula ng C24H30O3.

Mga lineup

Ang tambalan ay bahagi ng mga bagong oral contraceptive formula:

Ang isang tableta ng Yasmin ay naglalaman ng 3 mg ng drospirenone at 30 mcg ng ethinyl estradiol. Ang gamot ay ginagamit para sa oral contraception. Ang isang tableta ng Yasminelle ay naglalaman ng 3 mg ng drospirenone at 20 micrograms ng ethinyl estradiol. Ang gamot ay ginagamit para sa pagpipigil sa pagbubuntis. Ang Yaz at Beyaz ay naglalaman ng drospirenone 3mg at ethinylestradiol 20mcg bawat tablet at kinukuha sa isang 24/4 na araw na iskedyul na may parehong indikasyon. Ang Ocella ay naglalaman ng 3 mg ng drospirenone at 30 mcg ng ethinyl estradiol bawat tablet at kinukuha araw-araw.

Bilang karagdagan, ang drospirenone ay kasama sa mga formula para sa pagsubaybay sa mga sintomas ng menopausal gamit ang DRSP 0.5 mg at estradiol 1 mg bawat araw sa pamamagitan ng bibig (Angelik, ay ipinakilala sa merkado sa USA noong 2007).

Ang mga oral contraceptive ay popular sa mga kababaihan. Ang iba't ibang uri ng oral contraceptive ay nagpapahintulot sa isang babae na pumili ng pinakaligtas na opsyon para sa kanyang sarili at sa kanyang kapareha. Nag-iiba sila sa komposisyon, ayon sa mga patakaran ng pangangasiwa at dosis ng aktibong sangkap. Ang pangunahing sangkap ng maraming gamot para sa hindi gustong pagbubuntis ay Drospirenone. Ano ang hormone na ito, na inilarawan nang detalyado sa artikulo.

Paano gumagana ang mga hormonal na gamot?

Ang mga hormonal contraceptive mula sa pangkat ng COC ay kumbinasyon ng dalawang hormone: estrogen at progestogen. Ang estrogen ay kinakatawan ng ethinyl estradiol at pareho sa lahat ng paghahanda. Ang Drosperinone o iba pang aktibong sangkap ay maaaring kumilos bilang progesterone.

Karamihan sa mga contraceptive ay naglalaman ng hormone progestogen. Ang ilan sa kanila ay may antiandrogenic effect - nine-neutralize nila ang testosterone sa katawan ng isang babae at aktibong binabawasan ang nilalaman nito. Ang mga paghahanda na naglalaman ng drospirenone ay may antiandrogenic effect, na aktibong ginagamit sa ginekologikong pagsasanay.

Ang lahat ng COC ay gumagana sa parehong prinsipyo: pinipigilan nila ang obulasyon at sa gayon ay pinipigilan ang pagbubuntis. Pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang pagkamayabong ay naibalik. Ang mga paraan na naglalaman ng drosperinone ay inireseta hindi lamang para sa layunin ng pagpipigil sa pagbubuntis, kundi pati na rin para sa paggamot ng ilang mga sakit sa balat (acne).

Ang pagpili ng gamot sa iyong sarili, maaari mong mapinsala ang iyong kalusugan. Dapat kang makipag-ugnayan sa isang gynecologist para sa pagpili ng mga COC.

Pagpili ng contraceptive

Ang lahat ng mga contraceptive ay inuri:

  1. Hormonal: oral combined (COC) at gestagenic, injectable;
  2. Intrauterine (IUD);
  3. Aksyon ng hadlang: condom, spermicides.

Ang mga hormonal na paghahanda ay itinuturing na pinaka-epektibo. Kabilang dito ang pinagsamang mga ahente sa bibig. Ang komposisyon ng mga contraceptive na ito ay kinabibilangan ng estrogen at progestogen (progestogen, progestin). Itinuturing na pinakasikat at abot-kayang.

Ang mga COC ay may mahahalagang pakinabang:

  • May mataas na pagiging maaasahan;
  • Tanggalin ang PMS;
  • Normalize ang panregla cycle;
  • Binabawasan ang panganib ng benign neoplasms ng mammary glands at ovaries;
  • Bawasan ang saklaw ng ovarian cancer;
  • Tumutulong na mapabuti ang kondisyon ng balat.

Ang mga oral contraceptive ay lumitaw kamakailan lamang. Sa kabila nito, mabilis silang nagbabago para sa mas mahusay. Nagawa ng mga siyentipiko na bawasan ang porsyento ng hormone sa mga paghahanda, nang hindi nawawala ang kahusayan at pagiging maaasahan.

Sa modernong merkado, maraming mga gamot na naiiba sa komposisyon at aktibong sangkap. Ang epekto ng gamot sa katawan ay tinutukoy ng ilang mga tagapagpahiwatig:

  • Gestagennoe action - ang epekto ng hormone sa proseso ng paglilihi, sa kasong ito, protektahan mula dito;
  • Antiandrogenic effect - bawasan ang dami ng androgens sa babaeng katawan;
  • aktibidad ng antimineralocorticoid;
  • aktibidad ng glucocorticoid.

Sa merkado maaari kang makahanap ng isang maliit na bilang ng mga gamot na may isang antiandrogenic effect. Maaari nilang bawasan ang antas ng androgen (male hormone) sa katawan ng isang babae. Ang mga remedyo na ito ay nag-aalis ng mga pagpapakita ng hyperandrogenism (labis na paglaki ng buhok, acne, atbp.), Na maaaring magamit para sa ilang mga sakit.

Mga natatanging tampok ng drospirenone

Sa mga gestagens, ang drospirenone ay may magandang aktibidad na antimineralcorticoid. Nakakatulong ito upang harangan ang pagbubuklod ng steroid hormone sa mineralocorticoid receptors. Bilang resulta, ang antas ng likido sa katawan ay kinokontrol, ang posibilidad ng edema at mabilis na pagtaas ng timbang habang umiinom ng COC ay nabawasan.

Matagumpay na pinagsama ang ethinylestradiol at drospirenone sa contraceptive na gamot na Yarina. Ang tool na ito ay may positibong epekto sa balanse ng tubig sa katawan ng isang babae, tumutulong upang patatagin o bawasan ang timbang ng katawan. Binabawasan ang paglaki ng mga glandula ng mammary, pinapawi ang pamamaga at pagpapakita ng premenstrual syndrome. Ang pag-aari na ito ng drospirenone ay nakakatulong upang mabawasan ang hormonal effect sa presyon ng dugo, na mahalaga para sa mga kababaihan na dumaranas ng hypertension.

Ang gamot na Jess ay may katulad na epekto. Naglalaman din ito ng drospirenone, ngunit ang proporsyon ng ethinylestradiol ay nabawasan sa 20 mcg. Si Jess ay nababagay sa mga batang nulliparous na babae. Kung ang intermenstrual spotting ay nangyayari sa panahon ng paggamit ng gamot, dapat itong palitan ng gamot na may mas mataas na estrogen na nilalaman.

Ang Drospirenone ay nagmula sa spironolactone. Ang gamot ay inireseta para sa mga sakit na may hyperandrogenic hormonal na antas:

  • Androgenetic alopecia - nangyayari dahil sa pagtaas ng antas ng male hormone sa dugo. Ang pangunahing sintomas ay pagkawala ng buhok. Ang isang sakit ng ganitong kalikasan ay madalas na nasuri sa mga kababaihan.
  • Acne (blackheads) - mga pantal sa balat ng mukha. Sa labas ng pagdadalaga, ito ay sinusunod sa mga kababaihan na may labis na mga male sex hormones.
  • Seborrhea - nadagdagan ang pagtatago ng sebum ng anit.

Batay sa mga pag-aaral, sinasabi ng mga doktor na ang normalisasyon ng presyon at pagkawala ng labis na timbang ay nangyayari na sa 4 na buwan ng pag-inom ng gamot. Makabuluhang binabawasan ang panganib na magkaroon ng colon cancer at endometrial cancer sa mga kababaihan pagkatapos ng menopause.

Ang hormone ay hindi nagpapakita ng estrogenic o androgenic na aktibidad, hindi nagpapakita ng pagkilos ng glucocorticosteroid. Hindi nakakaapekto sa tugon ng katawan sa insulin at glucose. Kung ang gamot ay ginagamit sa panahon ng paggamot, ang antas ng kolesterol at lipoprotein ng pasyente sa dugo ay makabuluhang bumababa. Pinatataas ang konsentrasyon ng pinagmumulan ng cellular energy - triglycerides.

Para kanino ang gamot na angkop?

Inireseta ng mga doktor ang gamot:

  • Bilang isang hormonal contraceptive (kasama ang estrogen).
  • Para sa paggamot ng mga hormonal disorder sa mga kababaihan sa panahon ng reproductive.
  • Sa binibigkas na PMS.
  • Sa mga sakit sa balat ng acne.

Kapag hindi kukuha

  • Sa hitsura ng mga reaksiyong alerdyi sa Drospirenone;
  • Sa pagkakaroon ng sakit na porphyrin;
  • Sa iba't ibang sakit sa atay;
  • Na may malubhang thrombotic formations;
  • Sa pagdurugo ng vaginal;
  • Kung ang isang babae ay nagkakaroon ng kanser sa anumang yugto;
  • Bawal mag buntis.

Negatibong epekto sa katawan

  • Maaaring may allergy sa gamot, pagkahilo;
  • Ang pagbuo ng isang namuong dugo sa pulmonary artery o mga daluyan ng utak;
  • Ang pagbuo ng mga clots ng dugo sa retina;
  • Mataas na presyon ng dugo, regular na pananakit ng ulo;
  • Mga nagpapaalab na proseso ng gallbladder;
  • Sikolohikal na kawalang-tatag;
  • Ang daloy ng gatas ay hindi nauugnay sa pagpapasuso
  • Pagduduwal;
  • Sakit sa mga glandula ng mammary;
  • Intermenstrual spotting;
  • Nabawasan ang sekswal na enerhiya;
  • Nadagdagang pigmentation ng balat;
  • Phlebeurysm.

Paano gamitin

Ang mga tagubilin ay malinaw na nagsasaad na kailangan mong uminom ng mga gamot batay sa drospirenone bawat 24 na oras, isang beses sa isang araw, sa eksaktong oras. Para sa layunin ng pagpipigil sa pagbubuntis, ang gamot ay ginagamit sa loob ng 21 araw, pagkatapos ay gumawa ng pahinga. Posibleng gumamit ng COC ayon sa 24 + 4 scheme.

Sa panahon ng paggamot, maaari mong agad na palitan ang lumang hormonal agent na may Drospirenone, maaari mo itong inumin pagkatapos kanselahin ang nauna. Ang pagtanggap ay mahalaga upang makipag-ugnayan sa doktor. Ang tagal ng paggamot ay nakasalalay sa mga indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente, ang problema kung saan siya ay nahihirapan at ang pagiging epektibo ng nakaraang therapy.

Mahalagang Tala

Ang mga detalyadong pag-aaral ng epekto ng gamot sa katawan ay nagpakita na maaari itong pukawin ang venous thromboembolism. Ang mga kababaihan na may predisposisyon sa paglitaw ng sakit na ito ay hindi dapat kumuha ng Drospirenone.

Sa panahon ng therapy, ang pasyente ay maaaring magkaroon ng isang tumor na sakit na isang malignant o benign na kalikasan. Kung ang pasyente ay nagkakaroon ng mga sintomas, ang paggamot ay itinigil kaagad.

Bago simulan ang paggamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor.

1,2-dihydrospirorenone, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11, 12,13,14,15,15a,16-hexadecahydro-10,13-dimethylspiro-cyclopenta[a]phenanthrine-17,2'(5H)-furan]-3,5'(2H)-dione))

Mga katangian ng kemikal

Drospirenone - ano ito? Ang sangkap na ito ay kabilang sa pangkat ng mga oral contraceptive. Kadalasan ito ay ginagamit kasama ng iba pang mga hormone. Ang gamot ay maaaring magkaroon ng therapeutic effect sa mga sakit na umaasa sa androgen .

Drospirenone - ano ang hormone na ito? Ang Drospirenone ay isang sintetikong hormone, ang mga katangian nito ay malapit sa natural, isang derivative . Molecular weight ng isang chemical compound = 366.5 gramo bawat mole. Ang density ng sangkap \u003d 1.26 gramo bawat cm3, ang punto ng pagkatunaw ay humigit-kumulang 200 degrees Celsius.

Ang Drospirenone sa Wikipedia ay binanggit sa mga artikulo tungkol sa hormonal contraception at ang epekto ng mga gamot sa sekswal na function ng tao.

epekto ng pharmacological

Gestagennoe , antigonadotropic , antimineralocorticoid , antiandrogenic .

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Dahil sa ang katunayan na ang sangkap na ito ay binibigkas antiandrogenic mga katangian, ito ay may positibong epekto sa daloy mga sakit na umaasa sa androgen , tulad ng , at . Pinasisigla ng Drospirenone ang paglabas mga ion ng sodium at iba pang mga likido mula sa katawan, bilang isang resulta kung saan ang presyon ng dugo ay normalize, ang pamamaga at pananakit sa mga glandula ng mammary ay bumababa, at ang timbang ng katawan ay bumababa.

Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na pagkatapos ng 4 na buwan ng paggamit ng gamot, bumababa ang systolic pressure ng average na 2-4 mm Hg, at diastolic pressure ng 1-3 mm Hg. Art., Ang timbang ay nabawasan ng 1-2 kg. Sa mga kababaihan sa panahon ng menopause, ang posibilidad ng paglitaw ay makabuluhang nabawasan, at endometrial cancer .

Ang sintetikong hormone ay wala estrogenic , androgenic at aktibidad ng glucocorticosteroid , hindi nagbabago paglaban sa insulin at tugon ng katawan sa glucose . Sa panahon ng paggamot sa gamot, bumababa ang antas ng dugo ng pasyente at LDL , bahagyang pagtaas ng konsentrasyon triglyceride .

Pagkatapos kumuha ng mga tablet na naglalaman ng Drospirenone, ang aktibong sangkap ay mabilis at halos ganap na hinihigop ng katawan. Ang bioavailability ng sangkap ay tungkol sa 75-85%. Ang parallel na pagkain ay hindi nakakaapekto pharmacokinetics ng gamot . Ang konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo ay bumababa sa dalawang yugto, ang kalahating buhay ay 35-40 na oras. Sa isang sistematiko, pang-araw-araw na paggamit, ang konsentrasyon ng balanse ng gamot ay sinusunod pagkatapos ng 10 araw.

Ang ahente ay may mataas na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma (serum ) - mga 95-97%. Ang mga pangunahing metabolite ng hormone ay nabuo nang hindi naaapektuhan sistema ng cytochrome P450 . Ang gamot ay excreted sa anyo ng mga metabolites na may feces at ihi, isang maliit na bahagi ay excreted hindi nagbabago.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang tool ay inireseta:

  • bilang bahagi ng kumplikadong therapy para sa pag-iwas sa postmenopausal;
  • kung kinakailangan ang hormonal contraception sa mga babaeng may kakulangan folate o pagpapanatili ng likido sa katawan;
  • bilang isang hormone replacement treatment para sa menopausal disorder upang maalis tides , at iba pang sintomas ng vasomotor;
  • na may mga involutional na pagbabago sa genitourinary tract sa mga kababaihan na may hindi naalis na matris;
  • sa kumbinasyon ng iba pang mga sintetikong hormone para sa pagpipigil sa pagbubuntis;
  • para sa pagpipigil sa pagbubuntis sa malubhang PMS ;
  • sa malubha at katamtamang anyo para sa pagpipigil sa pagbubuntis.

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado:

  • mga pasyente na may Drospirenone;
  • sa porphyria ;
  • mga taong may pagkahilig sa edukasyon;
  • na may matinding pagkabigo sa atay;
  • sa panahon ng paggagatas;
  • may o sa malubhang anyo;
  • kung ang pasyente ay may vaginal bleeding na hindi kilalang pinanggalingan;
  • kasama o iba pang mga genital organ;
  • buntis na babae.

Mga side effect

Sa panahon ng paggamot sa gamot ay maaaring bumuo:

  • mga reaksiyong alerdyi ng iba't ibang kalubhaan, pagkahilo;
  • thromboembolism pulmonary artery o cerebral vessels;
  • thrombophlebitis , mga namuong dugo sa mga ugat ng retina;
  • arterial hypertension , pamamaga, pananakit ng ulo;
  • ,kawalang-interes , ;
  • nabawasan ang visual acuity, pagsusuka, pagtaas o pagbaba ng timbang;
  • galactorrhea , pagduduwal, ;
  • , pananakit at pamamaga ng mga glandula ng mammary;
  • duguan o hindi pangkaraniwang paglabas ng ari;
  • nabawasan ang sex drive, chloasma ;
  • , binawasan ang threshold ng seizure, .

Drospirenone, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)

Depende sa kumbinasyon kung saan ang hormone na ito ay nasa tablet, ito ay inireseta ayon sa iba't ibang mga regimen ng paggamot. Ayon sa mga tagubilin para sa Drospirenone tablets, ito ay kinuha isang beses sa isang araw, sa parehong oras.

Ang Therapy ay nagsisimula pagkatapos ng pagpawi ng nakaraang hormonal agent, alinsunod sa mga rekomendasyon ng doktor. Ang tagal ng paggamot ay itinakda din sa isang indibidwal na batayan at kadalasan ay nakasalalay sa pagiging epektibo ng therapy.

Overdose

Sa kaso ng labis na dosis, pagduduwal, pagdurugo ng vaginal, at pagsusuka ay maaaring mangyari. Dahil sa ang katunayan na ang gamot ay walang tiyak na isa, ang paggamot ay nagpapakilala.

Pakikipag-ugnayan

Sa pangmatagalang paggamot sa mga gamot na nag-uudyok sa mga enzyme sa atay ( barbiturates , , oscarbazepine , hydantoin derivatives , , , , felbamate ) pinapataas ang clearance ng isang partikular na substance at binabawasan ang pagiging epektibo nito. Bilang isang patakaran, ang epekto na ito ay lilitaw 2-3 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng therapy at nagpapatuloy sa loob ng isang buwan pagkatapos ihinto ang mga gamot.

Binabawasan ng gamot ang bisa ng mga gamot na nagpapasigla sa makinis na kalamnan ng matris at mga anabolic steroid .

Mga tuntunin ng pagbebenta

Kailangan ng reseta.

mga espesyal na tagubilin

Sa isang bilang ng mga hindi nakokontrol na randomized na mga pagsubok, isang mas mataas na panganib ng pagbuo venous thromboembolism sa panahon ng paggamot sa droga. Kinakailangan na magreseta ng gamot na may matinding pag-iingat sa mga kababaihan na may predisposisyon sa paglitaw ng venous thromboembolism (mana, edad). Kinakailangang maingat na iugnay ang mga tagapagpahiwatig ng panganib-pakinabang.

Bihirang, sa background ng paggamot, ang mga benign ay naganap, at mas bihira - malignant na mga tumor sa atay . Kung ang pasyente ay may anumang mga palatandaan ng sakit na ito, sakit sa lugar sa ilalim ng mga buto-buto, isang pagtaas sa organ at pagdurugo ng intra-tiyan, pagkatapos ay dapat na maantala ang paggamot.

Sa mga pasyente na may katamtaman hanggang banayad na kakulangan sa bato, ang pagkuha ng sintetikong hormone na ito ay maaaring makaapekto sa konsentrasyon potassium ions sa serum ng dugo. Mayroong isang maliit na panganib ng pagbuo hyperkalemia lalo na kung ang pasyente ay karagdagang kumukuha mga gamot na matipid sa potasa .acne upang alisin ang labis na likido sa katawan. Magkaroon ng kamalayan sa mas mataas na panganib ng pagbuo at hyperkalemia sa panahon ng paggamot na may drospirenone.

Desogestrel o Drospirenone, alin ang mas mahusay?

Ang Desogestrel, tulad ng Drospirenone, ay kabilang sa pinakabagong henerasyon ng mga hormonal contraceptive. Sa pamamagitan ng pagkakatulad sa Gestodene, ang sangkap ay ginagamit upang alisin dysmenorrhea . Dapat ding tandaan na sa kurso ng mga klinikal na pag-aaral ay natagpuan na ang panganib ng pagtaas ng timbang ay mas mataas sa panahon ng paggamot sa Drospirenone. Sa anumang kaso, ang desisyon kung alin sa mga sangkap sa itaas ang dapat piliin ay dapat gawin ng dumadating na manggagamot.