Ang Toremifene ay ang piniling gamot para sa pagharang sa receptor link sa antiestrogen therapy para sa kanser sa suso. Ang paggamit ng Toremifene (Fareston) sa power sports Fareston o tamoxifen na mas epektibo


Ang Fareston ay isang antiestrogen anticancer na gamot na idinisenyo upang sugpuin ang paglaki ng tumor sa mammary gland. Maaaring epektibong harangan ng Fareston ang paglaki ng tumor sa lugar na ito at epektibong gumagana laban sa estrogen-independent na mga uri ng kanser. Ang Fareston ay naglalaman ng aktibong sangkap na toremifene, isang non-steroidal derivative ng triphenylethylene. Ang Toremifene ay tumagos sa mga selula ng tumor at, dahil sa kakayahang magbigkis sa mga receptor ng estrogen, pinipigilan (pinipigilan, binabawasan) ang synthesis ng DNA na pinasigla ng mga estrogen, na nagpapahintulot sa pagsugpo sa pagtitiklop ng cell (pagdodoble, pagkopya). Bilang karagdagan sa antiestrogenic effect, ang toremifene, bilang isang antitumor agent, ay may kakayahang sugpuin ang oncogenesis (paglago ng tumor) at, na may isang kumplikadong epekto, pumatay ng mga selula ng kanser. Nagagawa ng Toremifene na bawasan ang produksyon ng prolactin, na positibong nakakaapekto sa paggamot ng mga pasyente na may kanser sa suso.

Ang Fareston ay kilala para sa matataas na katangiang nauugnay sa seguridad. Ang aktibong sangkap nito na toremifene ay may isang chlorine atom sa compound nito, na nag-normalize sa istraktura ng molekula, na pumipigil sa pagbuo ng mga metabolite na sumisira sa DNA. Ang chlorine atom ay nakakaapekto sa metabolismo at inaalis ang hitsura ng mga adduct ng DNA. Sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga receptor ng cell, pinipigilan nito ang paghahati ng cell at synthesis ng DNA. Ang Toremifene ay walang teratogenic at mutagenic properties at hindi nakakatulong sa pag-unlad ng endometrial cancer at hepatocellular cancer.

Available ang Fareston sa anyo ng mga tablet na tatlumpu, animnapu o isang daang piraso sa isang pakete. Kinukuha sa animnapung milligrams sa isang araw sa isang pagkakataon. Kung ang therapy na may mga cytostatic at endocrine na gamot ay hindi makakatulong, ang gamot ay maaaring inireseta sa isang dosis ng isang daan at dalawampung milligrams dalawang beses sa isang araw. Ang Toremifene ay ganap na hinihigop sa dugo apat na oras pagkatapos ng paglunok. Inilabas sa pamamagitan ng reseta. Ang buhay ng istante ay limang taon.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Fareston ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

  • sa kanser sa suso para sa postmenopausal na kababaihan;
  • sa estrogen-independent na mga uri ng kanser.

Maaari ding gamitin ang Fareston kapag nabigo ang karaniwang cytostatic o endocrine treatment.

Contraindications

Ang Fareston ay may mga sumusunod na contraindications:

  • na may mas mataas na sensitivity sa mga bahagi ng fareston;
  • para sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso);
  • may thromboembolism (din sa kasaysayan);
  • na may malubhang pagkabigo sa atay (din sa kasaysayan);
  • na may endometrial hyperplasia (din sa kasaysayan).

Sa kaso ng labis na dosis ng gamot, ang pananakit ng ulo, pagsusuka, pagduduwal ay sinusunod.

Mga side effect

Ang Fareston ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

  • na may mga reaksiyong dermatological: bihira - alopecia, pantal sa balat;
  • sa cardiovascular system: bihira - embolism ng arterya ng pulmonary organ, deep vein thrombosis;
  • kasama ang mga organo ng paningin: bihira - katarata, kapansanan sa paningin (mga pagbabago din sa kornea);
  • sa gitnang sistema ng nerbiyos: bihira - nadagdagan ang mga antas ng transaminase, hindi pagkakatulog, pananakit ng ulo. Napakabihirang - malubhang dysfunction ng atay o jaundice;
  • sa sistema ng pagtunaw: bihira - paninigas ng dumi, pagsusuka, anorexia;
  • na may endocrine system: bihira - pagtaas ng timbang;
  • na may mga epekto dahil sa antiestrogenic action: madalas - depression, pagkahilo, pagpapanatili ng likido, pangangati sa genital area, pantal, pagduduwal, pagkapagod, pagdurugo ng vaginal, labis na pagpapawis, paroxysmal na sensasyon ng mga hot flashes. Ang ganitong mga negatibong aksyon ay kadalasang nangyayari nang may banayad na intensity;
  • sa iba: bihira - igsi ng paghinga.

May mga kaso kapag ang mga pasyente na may metastases sa buto ay nagkaroon ng hypercalcemia sa simula ng paggamot. Ang estrogen stimulation ng Fareston, bilang pangunahing pharmacological property, ay maaaring lumikha ng mga kondisyon para sa mga pagbabago sa endometrium (polyposis, cancer, hyperplasia).

Mga review tungkol kay Fareston

Narito ang mga katangiang pagsusuri ng Fareston:

  • Dasha. Kinuha ng kasamahan ko sa trabaho si Fareston ng ilang araw. Kung magsalita, parang maganda ang resulta.
  • Daria Ivanova. Nagkaroon ako ng cystic, at inireseta ng mga doktor si Fareston na uminom ng dalawampung milligrams tatlong beses sa isang araw. Ngunit hindi siya bumuti. Marahil ay wala akong sapat na pasensya, ngunit hindi ako makakainom ng gamot sa mahabang panahon at maghintay para sa resulta.
  • Nina Mamsirovna. Lahat ng ito ay panloloko. Tila sa akin na ang mga naturang gamot, lalo na mula sa mga malubhang sakit, ay malamang na hindi makakatulong. Ang aking kaibigan ay umasa sa isang gamot ng ganitong uri (tamoxifen, sa aking palagay) at pinalala lamang ang kanyang kalagayan. Marahil ang mga tabletang ito sa paanuman ay nalulunod sa sakit, ngunit hindi sila ganap na makakatulong.
  • Olesya. Naghinala ako ng kanser sa suso. Ang Fareston ay inireseta, siya, sabi nila, ay may kaunting mga epekto. Ininom ko ang mga tabletang ito, regular na pumunta sa doktor. Ngayon, salamat sa Diyos, ang lahat ay tila maayos, ang tumor ay hindi lumalaki.

"Mga review!"

Kahusayan

Mga side effect

Dali ng pagtanggap

Presyo

Pangkalahatang kasiyahan

Ang kanser sa suso ay isang diagnosis na kinatatakutan ng maraming kababaihan. Mas madalas itong nasuri sa mga pasyenteng higit sa 45 taong gulang. Mayroong maraming mga kadahilanan para dito, ngunit kadalasan ito ay mga hormonal disorder sa panahon ng menopause. Maaaring gumaling ang sakit na ito kung bumaling ka sa isang mammologist para sa tulong sa oras. Depende sa yugto ng patolohiya, ang isang babae ay maaaring magreseta ng isang operative o medikal na paraan ng paggamot. Sa kumplikadong therapy, ang gamot na Tamoxifen ay aktibong napatunayan ang sarili nito.

Ilabas ang Tamoxifen sa anyo ng mga tablet. Ang mga ito ay puti na may creamy tint. Ang hugis ay flat-cylindrical. Naglalabas sila ng 10, 20 mg. Maaaring mayroong 30,50 at 100 piraso sa isang pakete.

Sa pagbuo ng gamot, ang aktibong sangkap, tamoxifen, ay ginamit. Kasama sa mga karagdagang bahagi ang:

  • magnesiyo stearate;
  • lactose monohydrate;
  • povidone;
  • patatas na almirol.

epekto ng pharmacological

Paano gumagana ang Tamoxifen? Ang Tamoxifen ay isang non-steroidal antiestrogenic na gamot na may banayad na estrogenic effect. Ang therapeutic effect ay batay sa kakayahang harangan ang mga receptor ng estrogen. Ang mga metabolic na produkto ng gamot ay nakikipagkumpitensya sa mga babaeng hormone - mga estrogen para sa mga nagbubuklod na site na may mga intracellular estrogen receptor sa mga tisyu:

  • mammary gland;
  • matris;
  • puki;
  • anterior pituitary;
  • mga tumor na may mataas na konsentrasyon ng mga babaeng hormone receptor.

Paano nakakatulong ang Tamoxifen? Ang receptor complex ng pangunahing sangkap ay pumipigil sa synthesis ng DNA sa nucleus, pinipigilan ang paghahati ng cell, na humahantong sa regression.

Mga indikasyon

Kailan inireseta ang Tamoxifen? Ito ay epektibo sa mga sumusunod na pathologies:

  • maagang yugto ng kanser sa suso na may positibong RE;
  • lokal na laganap o metastatic na kanser sa suso na may positibong RE;
  • kanser sa suso, kahit na sa mga lalaki pagkatapos ng pagkakastrat.

Kapag nag-diagnose ng overexpression ng mga babaeng hormone receptor, ang Tamoxifen ay ginagamit sa paggamot ng iba pang mga tumor na lumalaban sa mga karaniwang pamamaraan ng paggamot.

Contraindications

Ang Tamoxifen ay hindi dapat gamitin sa mga sumusunod na kaso:

  • hypersensitivity sa komposisyon;
  • panganganak at pagpapasuso.

Dapat gamitin ng mga tao ang gamot nang may pag-iingat kapag:

  • hindi sapat na gawain ng mga bato;
  • Diabetes mellitus;
  • mga sakit sa mata;
  • deep vein thrombosis;
  • nadagdagan ang konsentrasyon ng mga lipid sa dugo;
  • nabawasan ang konsentrasyon ng mga leukocytes sa dugo;
  • kakulangan ng mga platelet sa dugo;
  • nadagdagan ang konsentrasyon ng calcium sa plasma ng dugo;
  • kasabay na paggamot na may hindi direktang anticoagulants.

Mga tampok ng application

Ang Tamoxifen ay iniinom nang pasalita na may kaunting tubig. Ang mga tamoxifen tablet ay hindi dapat ngumunguya. Ang pang-araw-araw na rate ay 1 oras bawat araw.

Ang eksaktong dosis ay inireseta lamang ng doktor, na isinasaalang-alang ang kondisyon ng pasyente at ang yugto ng patolohiya.

Ang average na dosis ay 20-40 mg. Uminom ng gamot sa mahabang panahon. Kung ang mga sintomas ng pag-unlad ng sakit ay nangyari, pagkatapos ay kanselahin ang gamot.

Mga side effect

Ang mga kahihinatnan ng pagkuha ng Tamoxifen ay lumitaw bilang isang resulta ng antiestrogenic na epekto nito. Ang mga ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sumusunod na sintomas:

  • hot flashes na may paroxysmal character;
  • pagdurugo mula sa puki;
  • pangangati ng maselang bahagi ng katawan;
  • pagkawala ng buhok;
  • masakit na sensasyon sa apektadong lugar;
  • pagtaas ng timbang ng katawan.

Ang sumusunod na klinikal na larawan ay napakabihirang:

  • allergy, edema ni Quincke;
  • pagtaas ng temperatura;
  • matalim pagbaba ng timbang;
  • pagpapanatili ng fluid;
  • pagduduwal;
  • pagtitibi;
  • pagsusuka;
  • magulo ang isip;
  • sakit ng ulo;
  • depressive na estado;
  • nadagdagan ang pagkapagod;
  • antok;
  • pantal sa balat;
  • paglabag sa visual function;
  • retrobulbar neuritis;
  • kawalan ng lakas, nabawasan ang sekswal na pagnanais.

Napakabihirang, kapag gumagamit ng Tamoxifen, nangyayari ang pagbuo ng interstitial pneumonitis. Sa paunang yugto ng therapy, maaaring mangyari ang lokal na paglala ng sakit. Ito ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng isang pagtaas sa laki ng mga soft tissue formations. Kadalasan, ang isang exacerbation ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang binibigkas na pamumula ng mga apektadong lugar at mga katabing lugar. Ang ganitong mga kaguluhan ay pansamantala. Nawala ang mga ito pagkatapos ng 2 linggo.

Ang iba pang posibleng epekto ng Tamoxifen ay kinabibilangan ng:

  • cramps ng limbs;
  • pagtaas sa konsentrasyon ng mga platelet at leukocytes sa dugo;
  • nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay;
  • nadagdagan ang mga antas ng serum triglyceride.

Kung ang kanser sa suso ng isang pasyente ay sinamahan ng metastases ng buto, pagkatapos ay sa paunang yugto ng paggamot, ang konsentrasyon ng calcium sa dugo ay maaaring tumaas. Ang paggamot sa Tamoxifen ay maaaring sinamahan ng pagbuo ng thromboembolism at thrombophlebitis.

Sa mga kababaihan, pagkatapos gamitin ang gamot, ang mga sumusunod na sintomas ay posible:

  • hindi regular na regla;
  • nababaligtad na ovarian cyst;
  • na may matagal na paggamit, nagbabago ang endometrium, na humahantong sa pag-unlad ng uterine fibroids, hyperplasia, uterine sarcoma at endometrial cancer.

Overdose

Sa ngayon, ang mga kaso ng talamak na labis na dosis ay hindi pa naobserbahan. Kung ang Tamoxifen ay ginagamit sa mas mataas na dosis, ang mga sumusunod na sintomas ay maaaring lumitaw:

  • pagkahilo;
  • hyperreflexia;
  • panginginig;
  • hindi matatag na lakad.

Walang tiyak na panlunas para sa Tamoxifen. Kung mayroong labis na dosis, pagkatapos ay inireseta ang symptomatic therapy.

mga espesyal na tagubilin

Upang ang paggamot sa Tamoxifen ay magkaroon ng isang positibong epekto, at walang mga hindi kasiya-siyang sintomas, kinakailangan na sundin ang ilang mga rekomendasyon sa panahon ng therapy:

  1. Bago magsimula ang kurso ng therapeutic, ang isang babae ay dapat sumailalim sa isang masusing pagsusuri ng isang gynecologist at therapist.
  2. Ang pagkilos ng Tamoxifen ay may positibong epekto sa pag-unlad ng obulasyon. Pinatataas nito ang panganib ng pagbubuntis ng isang bata. Ang mga kababaihan ng edad ng reproductive ay kailangang gumamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, ngunit hindi hormonal. Gamitin ang mga ito sa buong paggamot at sa loob ng 90 araw pagkatapos ng pagtatapos ng therapeutic course.
  3. Sa panahon ng paggamot, subaybayan ang coagulation ng dugo, mga antas ng kaltsyum ng dugo, larawan ng plasma, mga tagapagpahiwatig ng pagganap ng atay, presyon ng dugo. Bumisita sa isang optometrist tuwing 90 araw. Sa kaso ng pagdurugo mula sa ari, itigil ang pag-inom ng gamot.
  4. Sa metastasis ng buto sa paunang yugto ng therapy, kinakailangan na subaybayan ang konsentrasyon ng calcium sa serum ng dugo. Kung tumaas ito, pagkatapos ay itigil ang pag-inom ng Tamoxifen. Kung ang metastases ay napunta sa atay, kung gayon ang pag-inom ng gamot ay hindi epektibo.
  5. Kung may mga sintomas ng trombosis ng mga ugat ng mga binti (sakit, pamamaga), igsi ng paghinga, na nagpapahiwatig ng thromboembolism ng mga sanga ng pulmonary artery, pagkatapos ay itigil ang paggamot sa gamot.
  6. Sa mga pasyente na may mataas na antas ng lipid sa dugo sa panahon ng therapy, subaybayan ang serum cholesterol at triglycerides.
  7. Sa panahon ng therapeutic course, magmaneho ng kotse nang maingat at gumawa ng mga aktibidad na potensyal na mapanganib, na nangangailangan ng mabilis na reaksyon ng psychomotor at pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Kung susundin mo ang impormasyong tinukoy sa mga tagubilin, pagkatapos ay ipinagbabawal na kumuha ng Tamoxifen habang nagdadala ng isang bata. Kung kinakailangan, itigil ang pag-inom ng gamot sa panahon ng paggagatas. Ayon sa patuloy na pag-aaral, naging kilala na ang aktibong sangkap ng gamot ay may teratogenic effect sa fetus.

Gamitin sa mga bata

Ang Tamoxifen ay hindi dapat gamitin sa paggamot ng mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang. Ang katotohanan ay walang impormasyon tungkol sa kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot para sa mga bata.

pakikipag-ugnayan sa droga

Ang Tamoxifen ay maaaring inireseta kasama ng iba pang mga gamot. Upang gawin ito, kailangan mong malaman kung paano sila nakikipag-ugnayan sa Tamoxifen:

  1. Kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga anticoagulants (halimbawa, Warfarin), ang isang pagtaas sa mga epekto ng anticoagulant ay sinusunod.
  2. Kapag pinagsama sa cytostatics, ang posibilidad ng mga clots ng dugo ay tumataas.
  3. Ang tandem na may tegafur ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng cirrhosis ng atay, hepatitis sa aktibong talamak na yugto.
  4. Kapag pinagsama sa mga gamot na nagpapababa ng paglabas ng calcium (thiazide diuretics), ang posibilidad ng pagtaas ng antas ng calcium sa dugo ay tumataas.
  5. Ang tandem na may bromocriptine ay nagpapataas ng konsentrasyon ng tamoxifen at N-desmethyltamoxifen sa dugo.
  6. Sa kumbinasyon ng iba pang mga hormonal agent (estrogen-containing agents), ang therapeutic effect ng parehong mga gamot ay humina.

Halaga ng tamoxifen tablets

Ang halaga ng Tamoxifen ay tinutukoy ng dosis, packaging at bansang pinagmulan nito. Kung bumili ka ng mga tablet na 10 g mula sa isang tagagawa ng Russia, isang pakete ng 30 mga PC. ay nagkakahalaga ng 100-125 rubles. Ang Tamoxifen 20 mg ng produksyon ng Russia ay nagkakahalaga ng 50-135 rubles. Ang isang gamot na ginawa sa Finland ay nagkakahalaga ng 600-700 rubles.

Mga analogue

Kung sa ilang kadahilanan ay hindi posible na bumili ng isang analogue, kung gayon ang doktor ay maaaring magreseta ng mga analogue ng Tamoxifen. Maaari silang magkaroon ng ibang komposisyon, ngunit may magkaparehong therapeutic effect. Ang mga epektibong analogue ay kinabibilangan ng:

  1. Tamoxifen-Ferein. Ito ay isang gamot na anticancer, ang aksyon na naglalayong hadlangan ang mga receptor ng estrogen. Ito ay humahantong sa pagsugpo sa pag-unlad ng kanser. Hindi inireseta sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang isang babae ay nagpapasuso ng isang bata, kung gayon ang paggagatas ay dapat na iwanan sa panahon ng therapy sa gamot na ito. Ang dosis ay inireseta nang paisa-isa depende sa mga indikasyon, sintomas at anticancer therapy na ginamit. Ang halaga ng gamot ay 685 rubles.
  2. Vero Tamoxifen. Ang aksyon ay nabawasan sa pagharang sa mga receptor ng estrogen sa mga apektadong organo at pagsugpo sa paglaki ng tumor. Kapag gumagamit ng gamot, itigil ang pagpapasuso. Ang mga tablet ay dapat kunin nang pasalita, hindi ngumunguya, ngunit hugasan ng tubig. Hatiin ang dosis na inireseta ng doktor sa 2 dosis - umaga at gabi. Ang pang-araw-araw na rate ay magiging 0.02-0.04 g. Uminom araw-araw bago mabuo ang mga palatandaan ng paglala ng sakit. Ang halaga ng gamot ay 230 rubles.
  3. Tamoxifen Lahema. Ang analog na ito ng Tamoxifen ay kabilang sa mga antitumor antiestrogen na gamot. May katulad na epekto. Matapos i-block ang mga estrogen, maaari itong magpatuloy sa loob ng 14-21 araw pagkatapos ng isang dosis. Ang halaga ng gamot ay 89-119 rubles.
  4. Tamoxifen-Ebewe. Ito ay isang antitumor na gamot na may anti-extrogen effect. Uminom ng gamot 10-20 mg 2 beses sa isang araw. Ang tagal ng therapy ay 2-3 taon. Maaari kang bumili ng gamot sa presyong 1500 rubles.
  5. Fareston. Non-steroidal antiestrogen na gamot, na batay sa toremifene. Ito ay isang derivative ng triphenylethylene. Ang sangkap na ito ay may kakayahang magbigkis sa mga babaeng receptor ng hormone. Ito ay may estrogen-like o anti-estrogenic na aktibidad, na isinasaalang-alang ang tagal ng paggamot, kasarian at ang apektadong organ. Ang halaga ng gamot ay 1750 rubles.
  6. Faslodex. Isang antiestrogen na gamot na may antitumor effect. Para sa mga matatanda, ang dosis ay 500 mg. Ito ay isang buwanang dosis bawat buwan. Sa unang buwan ng therapy - 500 mg 2 beses sa isang buwan, at pagkatapos ay pangasiwaan ang gamot 14 na araw pagkatapos ng unang iniksyon. Ang halaga ng gamot ay 22,220 rubles.

Mga pagsusuri

Irina, 56 taong gulang:“Mga 5 taon na ang nakalipas na-diagnose ako na may breast cancer. Mabuti na bumaling ako sa doktor para sa tulong sa oras at nagawa kong talunin ang sakit sa paunang yugto. Kaagad pagkatapos ng pagsusuri, nalaman na walang metastasis. Ang operasyon ay hindi isinagawa sa akin, dahil noong una ay nagpasya silang alisin ang tumor gamit ang gamot. Kasama sa regimen ng paggamot ang Tamoxifen. Malaki ang papel niya sa aking paggaling. Ginamit ito ng 9 na buwan. Nagkaroon ng isang side effect - pagkawala ng buhok, ngunit napagpasyahan ko na ang buhok ay lalago pa rin, kaya ang buhay ay mas mahal. Ngayon ay maganda ang pakiramdam ko, ngunit bawat anim na buwan ay bumibisita ako sa isang doktor at nagpapasuri.

Inna, 62 taong gulang:“Gusto kong ibahagi ang mabisang gamot na ito sa lahat. Tumulong siya upang talunin ang isang karamdaman tulad ng kanser sa suso, hindi lamang sa akin, kundi pati na rin sa isa sa aking mga kaibigan. Siyempre, hindi sila magagamot nang mag-isa, ngunit ginagampanan niya ang isa sa mga pangunahing tungkulin. Matapos tanggalin ang suso, niresetahan ako ng mabisang therapy, kabilang ang Tamoxifen. Ginamit ito 2 beses sa isang araw sa loob ng 6 na buwan. Nagkaroon ako ng mga hindi kasiya-siyang sintomas sa anyo ng pagduduwal, pagsusuka, pagkakalbo, ngunit tiniis ko ang lahat, dahil ang tagumpay sa sakit ay napakalapit. Hindi kinansela ng doktor ang gamot para sa akin, dahil ang mga naturang sintomas ay itinuturing na pamantayan. Ngayon ako ay ganap na malusog, at nais kong pareho ang lahat."

Ang Tamoxifen ay isang mabisang gamot na binuo para labanan ang mga tumor sa suso. Mabisang gamitin ito sa paunang yugto ng pag-unlad ng proseso ng pathological, habang wala pang metastases. Ang kawalan ng gamot ay maaaring ituring na isang malaking bilang ng mga epekto. Bagaman, kung hindi ka lumampas sa dosis at sundin ang mga rekomendasyon ng doktor, kung gayon ang kanilang kalubhaan ay hindi masyadong maliwanag. Ang susunod na kawalan ay ang tagal ng therapy, ngunit ito ay napaka-epektibo.

Ang kanser sa suso (BC) ay ang pinakakaraniwang uri ng kanser sa mga kababaihan, at sa susunod na 10 taon ay inaasahan na humigit-kumulang 5 milyong kababaihan sa mundo ang magdurusa sa sakit na ito (Talahanayan 1). Sa Ukraine, ang bilang ng mga pasyente na may ganitong patolohiya

V. I. Tarutinov, Doktor ng Medical Sciences, Propesor, Pinuno ng UNIIOR Diagnostic Mammological Center, Kyiv

Kanser sa mammary(BC) ang pinakakaraniwang uri ng kanser sa mga kababaihan, at sa susunod na 10 taon ay inaasahan na humigit-kumulang 5 milyong kababaihan sa mundo ang magdurusa sa sakit na ito (Talahanayan 1). Sa Ukraine, ang bilang ng mga pasyente na may ganitong patolohiya ngayon ay higit sa 118,000, at ang rate ng pagkamatay bawat taon ay 7,700.

Kanser sa mammary- isang tumor na umaasa sa hormone, at ang isa sa mga mekanismo para sa pagharang sa impluwensya ng estrogen ay ang blockade ng link ng receptor. Ang una at pinakakaraniwang ginagamit na gamot para sa layuning ito ay tamoxifen, salamat sa kung saan posible na pahabain ang kaligtasan ng buhay na may medyo mahusay na pagpapaubaya (N. P. Dementieva et al., 1981; V. C. Jordan, 1995; S. M. Lippman, P. H. Brown, 1999). Gayunpaman, sa maraming mga pasyente, habang kumukuha ng tamoxifen, ang proseso ay umunlad (S. Kyinnsland et al., 2000), mayroong mga kaso ng endometrial at liver cancer (G. M. Williams et al., 1997). Ang oncogenic effect ay nauugnay sa pagpapasigla ng mga hyperplastic na proseso sa endometrium (T. Powles, 1994; J. A. Styles et al., 1994), isang paglabag sa istraktura ng mga chromosome (E. Myantila, 1997), oksihenasyon ng gamot sa atay, at gayundin sa hindi matatag na istraktura nito. Ang pagpapatupad ng tulad ng estrogen na epekto ng tamoxifen mismo ay hindi maaaring ibukod (E. G. Novikova et al., 2002). Bilang isang patakaran, ang blockade ng isa sa mga link ng "estrogen chain" ay humahantong sa makabuluhang compensatory-adaptive reactions sa hormonal homeostasis, dapat din itong isaalang-alang. Ang lahat ng nasa itaas ay nangangailangan ng pagbuo ng mga alternatibo, mas epektibong gamot.

Ang Toremifene (Fareston, na ginawa ng Orion Corporation, Finland), na mayroong chlorine atom sa kemikal na istraktura nito, ay naging mas matatag kaysa sa tamoxifen, ay hindi bumubuo ng mga hydroxides. Ang gamot ay walang oncogenic na epekto at epektibo sa ER-negative na mga bukol, na nag-uudyok ng apoptosis (L. Kangas, 1994).

Ang layunin ng aming trabaho ay upang ihambing ang pangunahing epekto ng tamoxifen at Fareston sa hormonal homeostasis, suriin ang mga posibleng epekto at matukoy ang pagiging epektibo ng paggamot ng advanced na kanser sa suso sa parehong Fareston at tamoxifen.

Sa loob ng ilang taon, 425 mga pasyente na ginagamot sa Fareston (60 mg bawat araw) at 211 na may tamoxifen (10 mg 2 beses sa isang araw) ay nasa ilalim ng pagmamasid sa Department of Breast Tumors ng Institute of Oncology ng Academy of Medical Sciences ng Ukraine. Sa mga ito, 561 mga pasyente ang nakatanggap ng adjuvant therapy, at 75 ang nakatanggap ng paggamot sa itaas bilang bahagi ng kumplikadong therapy. Mayroong 583 mga pasyente na may stage II-IIA breast cancer, stage IIIB-IV - 53. Ang maximum na tagal ng therapy sa mga antiestrogen na gamot ay 5 taon.

Ang hormonal homeostasis ay nasuri sa pamamagitan ng pagtukoy ng FSH, LH, estradiol, progesterone, prolactin ng radioimmunoassay sa 64 na mga pasyente (Talahanayan 2).

Ayon sa clinical observation para sa 6 na buwan ng pag-aaral, ang mga pagbabago sa hormonal homeostasis kapag kumukuha ng Fareston ay mas kanais-nais kaysa kapag kumukuha ng tamoxifen.

Kapag gumagamit ng toremifene, may posibilidad na mapataas ang antas ng estradiol na kahanay sa pagtaas ng nilalaman ng progesterone sa plasma ng dugo (p).

Ang pinakamaliit na bilang ng mga salungat na reaksyon ay nabanggit kapag kumukuha ng Fareston na may kaugnayan sa mga gastric reaction. Laban sa background ng pagkuha ng toremifene, ang pag-unlad ng proseso ay naobserbahan sa isang mas maliit na bilang ng mga pasyente (7%) kaysa kapag gumagamit ng tamoxifen (11%).

Sa kumplikadong therapy ng advanced na kanser sa suso, ang paggamit ng Fareston ay naging mas epektibo (Talahanayan 4).

Tulad ng makikita mula sa talahanayan, ang epekto ng Fareston sa proseso ng tumor bilang bahagi ng kumplikadong therapy ay mas epektibo kaysa sa tamoxifen: mas madalas mayroong kumpletong pagpapatawad, ang oras ng pag-unlad ay pinalawig ng 1.2 buwan, ang antitumor effect kapag kumukuha. Nakita si Fareston sa mas malaking bilang ng mga pasyente.

mga konklusyon

  1. Ang Toremifene (Fareston) ay nakakaapekto sa mga pagbabago sa hormonal homeostasis na mas pabor kaysa sa tamoxifen, na nagiging sanhi ng hindi gaanong mapanganib na mga pagbabago sa mga tuntunin ng oncorisk, ang epekto nito sa pagbabawas ng antas ng FSH sa plasma ng dugo ay lalo na binibigkas.
  2. Ang Fareston ay mas mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente kaysa sa tamoxifen.
  3. Sa kumplikadong mga therapeutic measure, ang toremifene ay mas epektibo kaysa sa tamoxifen, at maaaring gamitin sa mas mataas na dosis.

Panitikan

  1. Jordan V.C. Tamoxifen para sa pag-iwas sa kanser sa suso // Proc-Soc.Exp. Biol. Med., 1995, No. 208, p.144-149.
  2. Lippman S.M., Bro P.H. Pag-iwas sa Tamoxifen sa kanser sa suso isang halimbawa ng fmgerpost // J.Nat. Kanser Jnst. 1999, blg. 91, p. 1809-1819.
  3. Novikova E.G., Nikanorov L.V., Pronin S.M., Trushina O.I. Mga aspeto ng ginekologiko ng pangmatagalang paggamit ng tamoxifen sa paggamot ng advanced na kanser sa suso // Russian Journal of Oncology, 2002, blg. 2, p. 46-50.
  4. Dementieva N.P., Ase N.Ya., Koroleva L.A. et al Tamoxifen sa paggamot ng mga pasyente na may disseminated breast cancer // Issues of Oncology, 1981, No. 8, v. 27, p. 30-34.
  5. Kvinnsland S., Anker G. Dirix L.-Y. et al. Ipinakita ang mataas na aktibidad at pagpaparaya para sa exemestane sa mga babaeng postmenopausal na may metastatic na kanser sa suso na dati nang nabigo sa paggamot sa tamoxifen // Eur.J.of cancer 2000, no. 36, p. 976-982.
  6. Mga Estilo J.A., Davies A., Lim C.K. et al. Genotoxicity ng tamoxifen, tamoxifen epoxide at toremifene sa human lymphoblastoid cells na naglalaman ng human cytochrome P. 450 s. // Carcinogenesis, 1994, v.15, No. 1, p. 5-9.
  7. Williams G.M., latropoulos M.J., Karlsson S. Pagsisimula ng aktibidad ng antiestrogen tamoxifen, ngunit hindi toremifene sa atay ng daga // Carcinogenesis, 1997, v. 18, blg. 11, p. 2247-2253.
  8. Powles T. Chemoprevention sa Breast cancer/Abstr. Si Sym. “Pagdaragdag ng Kaligtasan sa Antiestrogen Gherapy, Amsterdam, 1994, p. 10-11.
  9. Eero Myantila. Toxicological na katangian at carcinogenic properties ng Fareston at tamoxifen // Koleksyon ng mga ulat ng symposium "Fareston - bagong prospect para sa antiestrogenic therapy", M., 1997, p. 37-39.
  10. O.L. Kangas Pharmacology ng toremifene // Abr. sympos. "Pagdaragdag ng Kaligtasan ng Antiestrogen Gherapy", Amsterdam, 1994, p. 4-5.

FARESTON ®
Toremifene(toremifen)

FARESTON- isang bagong anti-estrogenic na gamot. Ito ay isang non-steroidal derivative ng triphenylethylene na may nakakabit na chlorine atom sa side chain ng ethylene, na nagpapakilala dito sa tamoxifen at nagbibigay ito ng mas magandang profile sa kaligtasan. Hindi direktang kumikilos sa pamamagitan ng endogenous estrogens, epektibong hinaharangan ng FARESTON ang paglaki ng tumor sa suso. Sa tumor tissue, ang FARESTON ay nakikipagkumpitensya sa receptor ng estrogen. Bilang karagdagan, ang toremifene ay may kakayahang bawasan ang produksiyon ng prolactin, na maaari ring maglaro ng isang positibong papel sa paggamot ng mga pasyente na may kanser sa suso.

Kapag iniinom nang pasalita, ang FARESTON ay ganap na nasisipsip at umabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa plasma pagkatapos ng 4 na oras. Sa isang dosis na 60 mg bawat araw, ang isang matatag na konsentrasyon ng gamot ay nakamit sa loob ng 3-4 na linggo. Ang metabolismo ng FARESTONA ay nangyayari sa atay. Ito ay excreted pangunahin sa apdo at dumi. Ang kalahating buhay ng FARESTON ay humigit-kumulang 5 araw, na nagpapahintulot sa gamot na maibigay isang beses sa isang araw.

Ang FARESTON ay may mahusay na pagganap sa kaligtasan. Ang chlorine atom ay nagpapatatag sa elektronikong istraktura ng molekula at pinipigilan ang pagbuo ng mga metabolite na pumipinsala sa DNA. Dahil dito, ang toremifene ay walang mutagenic at teratogenic properties at hindi humahantong sa pag-unlad ng hepatocellular cancer at endometrial cancer.


Ang Toremifene ay partikular na nagbubuklod sa mga cellular estrogen receptor at pinipigilan ang synthesis ng DNA at paghahati ng cell.

Ang Fareston ay epektibo rin sa mga kanser na independyente sa estrogen.

Ang Fareston ay epektibo at mahusay na disimulado sa paggamot ng kanser sa suso sa mga babaeng postmenopausal. Sa isang pangunahing tumor, ang rate ng pagpapatawad ay 50%. Sa mataas na dosis, ang FARESTON ay epektibo rin sa mga kaso kung saan ang side endocrine at/o cytostatic na paggamot ay hindi gumagana.

Mga pahiwatig: kanser sa suso sa mga babaeng postmenopausal.

Form ng paglabas:
Mga tablet 20 mg, 30 mga PC. nakabalot;
mga tablet 60 mg, 60 na mga PC. nakabalot.

Mga indikasyon para sa appointment:

1. Mga kabataang babae na may mas mahabang teoretikal na pag-asa sa buhay na may kanser sa suso.

2. Mga babaeng may hyperplastic na proseso sa matris, fibroids, polyp.

3. Babaeng may kasaysayan ng kanser (kanser sa matris sa malalapit na kamag-anak).

4. Babaeng may sakit sa atay (na may mas mataas na panganib ng hepatocellular cancer).

5. Babaeng may mutation sa BRCA gene - 1, 2.

6. Fibrocystic mastopathy na may mataas na panganib na magkaroon ng cancer, halimbawa, proliferative forms ng mastopathy.

7. Pag-iwas sa kanser sa suso sa mga babaeng may mataas na panganib na magkaroon ng kanser.

Ang hindi maikakaila na mga pakinabang ng pangmatagalang paggamit ng tamoxifen bilang isang hormone therapy para sa mga pasyente ng kanser sa suso ay napatunayan sa malalaking pag-aaral. Gayunpaman, ang gamot na ito ay nagpapakita ng estrogenic na aktibidad sa isang tiyak na lawak, bilang isang bahagyang agonist ng estradiol. Kaugnay nito, may mataas na posibilidad na magkaroon ng endometrial cancer at liver cancer bilang resulta ng tamoxifen therapy.

Ang oncogenic na epekto ng gamot na ito ay nauugnay sa pagpapasigla mga proseso ng hyperplastic sa endometrium, oksihenasyon ng gamot sa atay, pati na rin sa hindi matatag na istraktura nito.

Antiestrogen Fareston(torimifen) na ginawa ng kumpanya ng Orion, na mayroong chlorine atom sa istrukturang kemikal, ay higit pa napapanatiling kaysa sa tamoxifen - ang gamot na ito ay isang derivative ng triphenylethylene na humaharang sa mga receptor ng estradiol.

Sa aming pag-aaral, 27 mga pasyente na may metastatic na kanser sa suso ay nakatanggap ng tormifene sa isang dosis na 60 mg araw-araw bilang unang linya ng endocrine therapy sa loob ng mahabang panahon hanggang sa katapusan ng therapeutic effect, dahil sa ang katunayan na sa una ay nagkaroon sila ng mga komorbididad - mga dysplastic na proseso. sa endometrium, isang kasaysayan ng metrorrhagia, disorder atay function.

Ang gamot ay mahusay na disimulado ng lahat ng mga pasyente: walang mga hindi kanais-nais na epekto na katangian ng tamoxifen ang nakarehistro. Sa isang mas mababang lawak, ang mga salungat na reaksyon mula sa gastrointestinal tract (pagduduwal, anorexia, gastric discomfort) ay ipinahayag.

Kaya, sa mga tuntunin ng hormone therapy para sa metastatic na kanser sa suso, ang paggamit ng Mukhang mas promising ang fareston kaysa sa tamoxifen, dahil ang gamot na ito ay maaaring inireseta sa mas mataas na dosis.

Ang gamot na ito ay makukuha sa mga sumusunod na parmasya:

Botika: Minsk, st. Rosa Luxembourg, 143, tel. 207-32-56
Botika: Minsk, Zvezda avenue, 16 (Moscow market)
Botika: Minsk, st. Yesenina, 35
Botika: Minsk, st. Sukharevskaya, 16 (supermarket "Vester")

Sa panahon ng paggamot ng mga oncopathologies ng dibdib at endometrium, mahalaga na itigil ang pag-unlad ng sakit sa lalong madaling panahon, samakatuwid, ang mga anti-estrogen na gamot ay inireseta. Ang Tamoxifen ay isa sa mga gamot na ito. Kapag pumipili ng pinakamahusay na gamot, mahalagang ihambing hindi lamang ang kanilang mga pangunahing katangian at mekanismo ng pagkilos, kundi pati na rin ang mga posibleng epekto at contraindications. Upang maunawaan kung aling gamot ang pipiliin ng Fareston o Tamoxifen, na magiging mas epektibo, kinakailangan ang isang detalyadong paghahambing na pagsusuri.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang parehong mga gamot ay inireseta para sa paggamot ng kanser sa suso (estrogen-dependent oncopathology) sa parehong mga kababaihan ng reproductive age at sa mga nasa postmenopausal period. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng Tamoxifen at Fareston ay na ito ay inireseta din para sa endometrial cancer at gynecomastia sa mga lalaki.

Komposisyon at anyo ng paglabas

Ang bawat isa sa mga gamot ay may iba't ibang aktibong sangkap: sa Fareston - toremifene, sa Tamoxifen - tamoxifen acetate. Iba rin ang dosis ng mga aktibong sangkap. Ang parehong mga gamot ay magagamit sa anyo ng tablet.

Therapeutic action

Ang mga pagkakaiba sa mekanismo ng pagkilos ay hindi gaanong mahalaga. Ang parehong mga gamot ay antiestrogen at nagpapakita ng isang binibigkas na anti-inflammatory effect.

Ang Tamoxifen ay may antigonadotropic effect, at pinipigilan din ang pagbuo ng mga prostaglandin sa loob ng mga tisyu na may prosesong oncological. Dahil dito, ang pagbuo ng isang pathological neoplasm ay nasuspinde, na pinasigla ng mga estrogen hormone.

Ang Toremifene, na bahagi ng Fareston, ay nakikipagkumpitensya sa estradiol, ay bumubuo ng mga espesyal na bono sa mga receptor ng estrogen, ito ang nagpapahintulot sa paghinto ng pagtitiklop ng mga pathological cell, pati na rin ang synthesis ng DNA, na pinukaw ng estrogen. Kapag kumukuha ng mataas na dosis ng mga gamot, ang isang antitumor effect ay sinusunod, na hindi nauugnay sa isang estrogen-dependent effect.

Napakahalaga na ang Fareston at Tamoxifen ay hindi pumipigil sa aktibidad ng mga ovary, ngunit hinaharangan lamang ang mga receptor ng cell upang maiwasan ang pagsipsip ng estrogen, na nagpasigla sa pangunahing neoplasma.

Sa kurso ng mga klinikal na obserbasyon, na isinagawa sa loob ng anim na buwan, ang mga sumusunod na data ay nakuha habang kumukuha ng Fareston:

  • Ang isang mas kanais-nais na pagbabago sa hormonal homeostasis kaysa sa panahon ng paggamit ng isang analogue na gamot
  • Ang hindi gaanong mapanganib na mga pagbabago sa katawan ay naobserbahan (ang panganib ng karagdagang pag-unlad ng proseso ng oncological ay makabuluhang nabawasan)

Sa paggamot ng kanser na may Fareston, isang mas malinaw na antitumor effect ang naobserbahan kaysa sa Tamoxifen therapy. Sa Fareston, ang mga pasyente ay madalas na napunta sa kumpletong pagpapatawad.

Mga tampok ng application

Ang regimen ng paggamot na may mga gamot ay naiiba hindi lamang na may kaugnayan sa iba't ibang mga dosis ng mga aktibong sangkap sa mga tablet, ang likas na katangian ng kurso ng sakit ay isinasaalang-alang din kapag inireseta ang therapeutic therapy. Ang tagal ng kurso ng antitumor ay itinalaga nang paisa-isa.

Ito ay nagkakahalaga ng noting na ang paggamit ng Tamoxifen o Fareston ay posible sa bodybuilding, ang pagkuha ng mga tabletas ay isinasagawa upang maalis ang mga side effect mula sa paggamit ng mga anabolic steroid. Ang parehong mga gamot ay tumutulong sa pagpapanumbalik ng produksyon ng iyong sariling testosterone.

Mga masamang reaksyon

Ang bawat isa sa mga gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang malawak na listahan ng mga posibleng epekto. Ngunit may katibayan na si Fareston ay mas mahusay na pinahihintulutan.

Laban sa background ng paggamot sa droga, maaaring mangyari ang mga iregularidad ng panregla, at maaaring mangyari ang pathological na pagdurugo ng matris. Ang pag-unlad ng endometrial hyperplasia ay hindi ibinukod.

Sa mga lalaki, habang umiinom ng droga, maaaring bumaba ang sekswal na pagnanais, ang pag-unlad ng kawalan ng lakas ay hindi ibinubukod.

Contraindications

Ang bawat isa sa mga gamot ay hindi inireseta para sa thromboembolism, labis na pagkamaramdamin sa mga aktibong sangkap. Hindi pinapayagan na magsagawa ng paggamot sa panahon ng pagbubuntis, GV.

Ang gamot batay sa toremifene ay kontraindikado sa endometrial hyperplasia at mga palatandaan ng pagkabigo sa atay.

Overdose

Kapag kumukuha ng labis na dosis ng antiestrogens, ang mga katulad na epekto ay sinusunod (sakit ng ulo, pagduduwal na may pagsusuka, hyperreflexia). Ang nagpapakilalang paggamot ay inireseta, na nagpapagaan ng mga masamang sintomas.

Manufacturer

Ang Tamoxifen ay kinakatawan sa merkado ng parmasyutiko ng Russia kapwa sa pamamagitan ng domestic production (Ozone) at dayuhan (Orion Corporation, Finland). Ang Fareston ay ginawa lamang sa Finland, ng parehong Orion corporation.

Presyo

Malaki ang pagkakaiba ng presyo. Ang tamoxifen na gawa sa Russia ay maaaring mabili sa presyo na 43-144 rubles, mula sa isang dayuhang tagagawa - 89-732 rubles.

Ang halaga ng Fareston ay maraming beses na mas mataas - 1631-5188 rubles.