Ang mga antibiotic ng serye ng penicillin ay itinuturing na mga unang AMP na binuo mula sa mga produktong basura ng ilang partikular na bakterya. Sa pangkalahatang pag-uuri, sila ay nasa klase ng beta-lactams. Bilang karagdagan sa mga penicillin, kabilang din dito ang mga carbapenem, cephalosporins, at monobactam. Ang pagkakatulad ay dahil sa ang katunayan na mayroong isang singsing na may apat na miyembro. Ang lahat ng mga gamot mula sa pangkat na ito ay ginagamit sa chemotherapy. May mahalagang papel sila sa paggamot ng mga nakakahawang sakit.

Sa una, ang lahat ng mga gamot ng pangkat ng penicillin ay nagmula sa ordinaryong penicillin. Ito ay ginagamit sa medisina mula noong 1940s. Maraming mga subgroup ng parehong natural at sintetikong pinagmulan ang nalikha na ngayon:

1. natural na penicillins.
2. Oxacillin.
3. Aminopenicillin.

Ang mga natural na gamot na penicillin ay ginagamit sa ilang mga kaso. Halimbawa, ang mga gamot na kabilang sa natural na grupo ng mga penicillins ay inirerekomenda lamang para sa paggamot sa mga impeksyon na alam na ang etiology. Halimbawa, ito ay maaaring kumpirmahin sa panahon ng mga diagnostic measure o sa pamamagitan ng mga katangiang sintomas. Depende sa anyo at kung gaano kalubha ang sakit, ang mga gamot ay inireseta para sa panloob o parenteral na paggamit. Ang mga penicillin mula sa natural na grupo ay tumutulong sa paggamot ng rayuma, scarlet fever, tonsillopharyngitis, erysipelas, sepsis, pneumonia.

Bilang karagdagan, ang mga naturang pondo ay inireseta para sa paggamot ng iba pang mga sakit na pinukaw ng streptococcus. Halimbawa, nalalapat ito sa infectious-type na endocarditis. Para sa sakit na ito, hindi lamang mga antibiotic mula sa grupong ito ang ginagamit, kundi pati na rin ang mga gamot na may mga sumusunod na pangalan: streptomycin, gentamicin, atbp. Ang mga sakit na dulot ng impeksyon sa uri ng meningococcal ay maaari ding pagalingin ng natural na penicillins. Ang mga indikasyon para sa kanilang paggamit ay leptospirosis, gangrene, Lyme disease, syphilis, actinomycosis.

Sa pamamagitan ng paraan, kinakailangang isaalang-alang ang katotohanan na ang mga gamot na may matagal na epekto ay walang mataas na konsentrasyon sa dugo, kaya hindi sila inireseta para sa paggamot ng mga malubhang anyo ng sakit. Ang tanging eksepsiyon ay syphilis, tonsillopharyngitis, rayuma at scarlet fever. Kung ang mga naunang gamot mula sa pangkat na ito ay ginamit upang gamutin ang gonorrhea, ngayon ang mga sanhi ng sakit ay mabilis na umangkop at naging lumalaban sa mga gamot na ito.

Tulad ng para sa oxacillin, ito ay inireseta lamang kapag ang sakit ay sanhi ng impeksyon ng staphylococcal, at hindi ito nakasalalay sa lokasyon nito. Ang impeksyon ay maaaring nakumpirma na sa laboratoryo o pinaghihinalaang lamang.

Gayunpaman, sa anumang kaso, bago magreseta ng mga naturang gamot sa isang pasyente, kinakailangan upang suriin kung ang bakterya ay madaling kapitan sa kanilang pagkilos. Ang mga gamot mula sa pangkat ng oxacillin ay inireseta sa kaso ng sepsis, pneumonia, meningitis, endocarditis na sanhi ng impeksyon sa bacterial, pati na rin para sa iba't ibang mga sugat ng mga buto, balat, kasukasuan, malambot na tisyu na sanhi ng mga impeksyon.

Ang Aminopenicillins ay inireseta sa mga kaso kung saan ang sakit ay nagpapatuloy sa isang medyo banayad na anyo, at walang anumang mga komplikasyon sa anyo ng iba pang mga impeksiyon. Ang mga inhibitor-protective form ng aminopenicillins ay ginagamit sa kaso ng mga relapses sa matinding karamdaman. Mayroong maraming mga gamot, kabilang ang mga antibiotic sa mga tablet. Ang mga sangkap ay ibinibigay nang pasalita o parenteral. Ang mga naturang pondo ay inireseta para sa talamak na anyo ng cystitis, pyelonephritis, pneumonia, sinusitis, exacerbation ng talamak na anyo ng brongkitis.

Bilang karagdagan, ang mga indikasyon para sa paggamit ay mga sakit sa bituka na sanhi ng mga impeksyon, endocarditis, meningitis. Minsan ang mga inhibitor-protektibo derivatives ay inireseta ng mga doktor para sa isang preoperative na paraan ng pag-iwas at sa paggamot ng mga nakakahawang sakit ng balat at malambot na mga tisyu.

Ano pa ang naaangkop?

Ginagamit din ang mga sumusunod na gamot:

1. Carboxypenicillin. Ang mga gamot mula sa pangkat ng mga carboxypenicillins ay mas kaunti na ngayong ginagamit sa gamot. Maaari silang inireseta lamang sa kaso ng mga impeksiyon ng uri ng nosocomial. Ang mga naturang gamot ay dapat gamitin lamang sa kumplikadong therapy kasama ng mga gamot na maaaring makaapekto sa Pseudomonas aeruginosa. Tulad ng para sa mga indikasyon para sa paggamit, ang mga carboxypenicillins ay inireseta para sa mga impeksyon sa balat, buto, malambot na tisyu, at mga kasukasuan. Gayundin, ang mga gamot na ito ay kakailanganin para sa abscess, pneumonia, sepsis, impeksyon sa pelvic organs.
2. Ureidopenicillin. Ang mga gamot mula sa pangkat ng ureidopenicillins ay kadalasang inireseta lamang kasama ng aminoglycosides. Ang kumbinasyong ito ay nakakatulong upang makayanan ang Pseudomonas aeruginosa. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay mga nakakahawang sakit ng pelvic organs, malambot na tisyu, balat (kasama din ang paa ng diabetes). Bilang karagdagan, ang mga naturang pondo ay kakailanganin para sa peritonitis, hepatic abscess, pneumonia, lung abscess.

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga paghahanda mula sa grupong penicillin ay may bactericidal effect. Nakakaapekto ang mga ito sa mga protina na nagbubuklod ng penicillin na matatagpuan sa lahat ng bakterya. Ang mga compound na ito ay kumikilos bilang mga enzyme na kasangkot na sa huling yugto ng microorganism wall synthesis. Bilang isang resulta, ang paggawa ng sangkap ay naharang, at ang bakterya ay namatay. Bilang karagdagan, ang clavulonic acid, tazobactam at sulbactam ay binuo upang pagbawalan ang ilang mga enzymatic na sangkap. Ang mga ito ay bahagi ng mga gamot na nabibilang sa mga kumplikadong penicillins.

Kung tungkol sa epekto sa katawan ng tao, ang mga carboxypenicillins, benzylpenicillins at ureidopenicillins ay nawasak sa katawan ng tao dahil sa hydrochloric acid, na bahagi ng gastric juice. Sa pagsasaalang-alang na ito, maaari lamang silang magamit nang parenteral. Ang mga paghahanda na naglalaman ng oxacillin, phenoxymethylpenicillin at aminopenicillin, sa kabaligtaran, ay lumalaban sa impluwensya ng isang acidic na kapaligiran, at maaari silang magamit nang pasalita. Sa pamamagitan ng paraan, ang amoxicillin ay pinakamahusay na hinihigop sa pamamagitan ng mga organo ng gastrointestinal tract. Tulad ng para sa pinakamasamang mga tagapagpahiwatig ng digestibility, ang oxacillin at ampicillin ay may mga parameter na 30% lamang.

Ang mga sangkap na bahagi ng paghahanda ng penicillin ay perpektong ipinamamahagi sa buong katawan, na nakakaapekto sa mga tisyu, likido sa katawan, at mga organo. Ang mataas na konsentrasyon ay nasa bato, mauhog lamad, bituka, baga, ari, likido. Ang isang maliit na dosis ay maaaring dumaan sa gatas ng ina at sa inunan. Halos hindi makarating sa isang prostate gland. Ang makabuluhang pagbabago sa atay ay katangian ng ureidopenicillins at oxacillins. Ang iba pang mga sangkap mula sa pangkat na ito ay pinalabas mula sa katawan na halos hindi nagbabago. Sa karamihan ng mga kaso, ang paglabas ay sa pamamagitan ng mga bato. Ang oras na kinakailangan upang alisin ang sangkap ay halos isang oras. Kung ang pasyente ay nasuri na may kakulangan sa bato, pagkatapos ay tataas ang oras. Halos lahat ng uri ng penicillins ay inilalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis.

Contraindications at side effects

Tulad ng lahat ng mga gamot, ang mga gamot na may penicillin ay may sariling mga kontraindiksyon. Karaniwan, nalalapat lamang ito sa mga alerdyi sa penicillin. Ang mga taong nasa panganib ng isang reaksiyong alerdyi dahil sa hindi pagpaparaan sa ilang bahagi ay hindi dapat gumamit ng mga gamot na ito. Ang parehong naaangkop sa isang reaksiyong alerdyi sa novocaine.

Tulad ng para sa mga side effect, sa kaso ng labis na dosis o hindi wastong paggamit ng mga gamot, may panganib ng isang reaksiyong alerdyi. Maaari itong maging dermatitis, pantal, urticaria. Sa mga bihirang kaso, lumilitaw ang edema ni Quincke, anaphylactic shock, bronchospasm, at lagnat. Kung ang isang tao ay may anaphylactic shock, kinakailangan ang glucocorticoids, adrenaline, oxygen therapy. Ito rin ay kagyat na tiyakin ang gawain ng respiratory tubular organs.

Tulad ng para sa mga problema sa paggana ng central nervous system, sa mga bihirang kaso, lumilitaw ang mga panginginig at mga sakit sa isip.

Minsan ang pasyente ay may sakit ng ulo, lumilitaw ang mga kombulsyon.

Karaniwan, nangyayari ito sa mga taong nagdurusa sa pagkabigo sa bato.

Mas madalas na may mga problema sa gawain ng digestive tract. Ang isang tao ay maaaring makaramdam ng sakit, may mga pag-atake ng pagsusuka, sakit ng tiyan, colitis. Sa kasong ito, kinakailangan na tanggihan ang mga naturang gamot. Bukod pa rito, kung pinaghihinalaang colitis, inireseta ang sigmoidoscopy. Upang maibalik ang kalusugan, kailangan mong ibalik sa normal ang balanse ng tubig at electrolyte. Minsan ang pagkuha ng mga gamot mula sa grupong penicillin ay humahantong din sa isang paglabag sa mga prosesong ito.

Ito ay humahantong sa hyperkalemia, hypernatremia. Bilang resulta, nagbabago ang presyon ng dugo, lumilitaw ang edema. Sa ilang mga kaso, maaaring may mga problema sa paggana ng atay, bato, iba't ibang hematological reaksyon, komplikasyon ng estado ng mga daluyan ng dugo. Sa mga bihirang kaso, nabubuo ang oral o vaginal candidiasis.

Ang mga antibiotic ng penicillin ay mga antibiotic na β-lactam. β-lactam antibiotics β-lactams, na pinagsama ng pagkakaroon ng β-lactam ring sa kanilang istraktura, ay kinabibilangan ng mga penicillins, cephalosporins, carbapen

ema at monobactams, na may bactericidal effect. Tinutukoy ng pagkakapareho ng istraktura ng kemikal, una, ang parehong mekanismo ng pagkilos ng lahat ng β-lactams - pagsugpo sa mga protina na nagbubuklod ng penicillin (PBP), mga enzyme na kasangkot sa proseso ng synthesis ng bacterial cell wall (sa ilalim ng mga kondisyon ng pagsugpo sa PBP, ang prosesong ito ay nagambala, na nangangailangan ng lysis ng bacterial cell) , at, pangalawa, cross-allergy sa kanila sa ilang mga pasyente.

Mahalaga na ang mga cellular na istruktura ng bakterya na target ng mga β-lactam ay wala sa mga mammal; samakatuwid, ang tiyak na toxicity sa macroorganism ay hindi tipikal para sa mga antibiotic na ito.

Ang mga penicillin, cephalosporins at monobactam ay sensitibo sa hydrolyzing action ng mga espesyal na enzyme - β-lactamases na ginawa ng maraming bakterya. Ang mga Carbapenem ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang mas mataas na pagtutol sa β-lactamases.
Dahil sa mataas na clinical efficacy at mababang toxicity, ang β-lactam antibiotics ay naging batayan ng antimicrobial chemotherapy sa loob ng maraming taon, na sumasakop sa nangungunang posisyon sa paggamot ng karamihan sa mga bacterial infection.

Antibiotics ng penicillin group

Mga penicillin- ang unang paghahanda ng antimicrobial na binuo batay sa mga biologically active substance na ginawa ng mga microorganism. Ang ninuno ng lahat ng penicillins, benzylpenicillin, ay nakuha noong unang bahagi ng 40s. XX siglo. Ang kanyang pagtuklas ay minarkahan ng isang uri ng rebolusyonaryong rebolusyon sa medisina, dahil, una, inilipat nito ang maraming impeksyong bacterial mula sa kategoryang hindi maiiwasang nakamamatay tungo sa potensyal na malulunasan, at pangalawa, tinutukoy nito ang pangunahing direksyon kung saan ang pagbuo ng maraming iba pang mga antibacterial na gamot. ang nangyayari.

Sa kasalukuyan, ang pangkat ng mga penicillin ay may kasamang higit sa sampung antibiotics, na, depende sa mga mapagkukunan ng produksyon, mga tampok na istruktura at aktibidad na antimicrobial, ay nahahati sa ilang mga subgroup. Kasabay nito, ang ilang mga antibiotics, pangunahin ang carboxypenicillins at ureidopenicillins, ay nawala ang kanilang orihinal na kahalagahan at hindi ginagamit bilang monopreparations.

Pangkalahatang katangian ng penicillins

Ang mga antibacterial na gamot mula sa pangkat ng penicillin ay may mga sumusunod na katangian:

• Mayroon silang bactericidal action.
• Ang mga ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, tumagos sa maraming mga organo, tisyu at kapaligiran, maliban sa mga hindi namamaga na meninges, mata, prostate, organo at tisyu. Lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa baga, bato, bituka mucosa, reproductive organ, buto, pleural at peritoneal fluid.
• Ang maliliit na halaga ay dumadaan sa inunan at pumapasok sa gatas ng ina.
• Mahina ang pagtagos sa BBB (na may meningitis, tumataas ang permeability, at ang konsentrasyon ng penicillin sa cerebrospinal fluid ay 5% ng serum level), ang blood-ophthalmic barrier (HOB), sa prostate gland.
• Pinalabas ng mga bato, pangunahin sa pamamagitan ng aktibong paglabas ng mga tubule ng bato.
• Ang kalahating buhay ay 0.5 oras.
• Ang therapeutic level sa dugo ay pinananatili sa loob ng 4-6 na oras.

Mga side effect ng penicillin ov

mga reaksiyong alerdyi(ayon sa iba't ibang mapagkukunan, sa 1-10% ng mga kaso): urticaria; pantal, edema ni Quincke; lagnat; eosinophilia; bronchospasm.

Ang pinaka-mapanganib ay anaphylactic shock, na nagbibigay ng hanggang 10% na namamatay (sa US, humigit-kumulang 75% ng mga pagkamatay mula sa anaphylactic shock ay dahil sa pagpapakilala ng penicillin).

Lokal na nakakainis na pagkilos kasama ang / m pagpapakilala (sakit, infiltrates).

Neurotoxicity: convulsions, na kung saan ay mas karaniwan sa mga bata, na may paggamit ng napakataas na dosis ng penicillin, sa mga pasyente na may renal insufficiency, na may pagpapakilala ng higit sa 10 libong mga yunit ng endolumbally.

Mga kawalan ng timbang sa electrolyte- sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, na may pagpapakilala ng malalaking dosis ng sodium salt, maaaring tumaas ang edema, at sa hypertension, isang pagtaas sa presyon ng dugo (BP) (1 milyong IU ay naglalaman ng 2.0 mmol ng sodium).

Sensitisasyon. Dapat itong isipin na sa ilang mga tao ang antas ng sensitization sa penicillin ay maaaring mag-iba sa paglipas ng panahon. Sa 78% sa kanila, ang mga pagsusuri sa balat ay nagiging negatibo pagkatapos ng 10 taon. Samakatuwid, ang pag-aangkin ng penicillin allergy bilang isang panghabambuhay na klinikal na diagnosis ay hindi tama.

Mga hakbang sa pag-iwas

Maingat na pagkuha ng kasaysayan, paggamit ng mga bagong inihandang solusyon ng penicillin, pagmamasid sa pasyente sa loob ng 30 minuto pagkatapos ng unang iniksyon ng penicillin, pagtuklas ng hypersensitivity sa pamamagitan ng pagsusuri sa balat.

Mga hakbang upang makatulong sa pagbuo ng anaphylactic shock: pagtiyak ng airway patency (kung kinakailangan, intubation), oxygen therapy, adrenaline, glucocorticoids.

Dapat pansinin na sa bronchial hika at iba pang mga allergic na sakit, ang panganib na magkaroon ng mga reaksiyong alerdyi sa mga penicillins (pati na rin sa iba pang mga antibiotics) ay bahagyang tumaas, at kung mangyari ito, maaari silang maging mas malala. Gayunpaman, ang umiiral na punto ng view na ang mga penicillin ay hindi dapat inireseta sa mga taong may mga allergic na sakit sa lahat ay mali.

Mga indikasyon para sa paggamit ng penicillins

1. Mga impeksyon sa GABHS: tonsillopharyngitis, erysipelas, scarlet fever, acute rheumatic fever.
2. Meningitis sa mga bata na mas matanda sa 2 taon at sa mga matatanda.
3. Infective endocarditis (sapilitan sa kumbinasyon ng gentamicin o streptomycin).
4. Syphilis.
5. Leptospirosis.
6. Anthrax.
7. Mga impeksyon sa anaerobic: gas gangrene, tetanus.
8. Actinomycosis.

Mga paghahanda ng natural na penicillins

Ang mga paghahanda ng natural na penicillins ay kinabibilangan ng mga sumusunod:

• Benzylpenicillin;
• Benzylpenicillin sodium salt;
• Benzylpenicillin novocaine asin;
• Phenoxymethylpecillin;
• Ospen 750;
• Bicillin-1;
• Retarpen.

Phenoxymethylpenicillin

Isang paghahanda ng natural na penicillin na inilaan para sa oral administration.
Ayon sa spectrum ng aktibidad, halos hindi ito naiiba sa penicillin. Kung ikukumpara sa penicillin, ito ay mas acid-resistant. Ang bioavailability ay 40-60% (medyo mas mataas kapag kinuha nang walang laman ang tiyan).

Ang gamot ay hindi lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa dugo: ang pagkuha ng 0.5 g ng phenoxymethylpenicillin sa loob ng humigit-kumulang ay tumutugma sa pagpapakilala ng 300 libong mga yunit ng penicillin / m. Ang kalahating buhay ay halos 1 oras.

Mga side effect

• Mga reaksiyong alerdyi.
• Gastrointestinal tract (GIT) - sakit o kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal; bihirang pagsusuka, pagtatae.

Mga indikasyon para gamitin

1. Pag-iwas sa mga impeksyon ng pneumococcal sa mga indibidwal pagkatapos ng splenectomy.

Benzathine phenoxymethylpenicillin

Isang derivative ng phenoxymethylpenicillin. Kung ikukumpara dito, ito ay mas matatag sa gastrointestinal tract, mas mabilis na hinihigop, mas mahusay na disimulado. Ang bioavailability ay hindi nakasalalay sa pagkain.

Mga indikasyon para gamitin

1. Mga impeksyon ng Streptococcal (GAB) na banayad hanggang katamtamang kalubhaan: tonsillopharyngitis, mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu.

Matagal na paghahanda ng penicillin

Ang matagal na paghahanda ng penicillin, o ang tinatawag na depot penicillins, ay kinabibilangan ng b asin ng enzylpenicillin novocaine at benzathine benzyl penicillin, pati na rin ang pinagsamang mga paghahanda na nilikha sa kanilang batayan.

Mga side effect pang-kumikilos na paghahanda ng penicillin

• Mga reaksiyong alerdyi.
• Sakit, infiltrates sa lugar ng iniksyon.
• She syndrome (Hoigne) - ischemia at gangrene ng mga paa't kamay na may hindi sinasadyang pag-iniksyon sa arterya.
• Nicolau's syndrome (Nicholau) - embolism ng mga daluyan ng baga at utak kapag iniksyon sa isang ugat.

Pag-iwas sa mga komplikasyon ng vascular: mahigpit na pagsunod sa pamamaraan ng pagpapakilala - sa / m sa itaas na panlabas na kuwadrante ng puwit na may malawak na karayom, na may sapilitan na pahalang na posisyon ng pasyente. Bago ipasok, kinakailangang hilahin ang plunger ng syringe patungo sa iyo upang matiyak na ang karayom ​​ay wala sa sisidlan.

Mga indikasyon para gamitin

1. Mga impeksyong dulot ng mga micro-organism na lubhang sensitibo sa penicillin: streptococcal (GABHS) tonsillopharyngitis; syphilis (maliban sa neurosyphilis).
2. Pag-iwas sa anthrax pagkatapos makipag-ugnay sa mga spores (benzylpenicillin novocaine salt).
3. Buong taon na pag-iwas sa rheumatic fever.
4. Pag-iwas sa dipterya, streptococcal cellulitis.

Benzylpenicillin novocaine na asin

Sa pangangasiwa ng / m, ang therapeutic na konsentrasyon sa dugo ay pinananatili sa loob ng 12-24 na oras, gayunpaman, ito ay mas mababa kaysa sa pagpapakilala ng isang katumbas na dosis ng benzylpenicillin sodium salt. Ang kalahating buhay ay 6 na oras.

Mayroon itong lokal na anesthetic na epekto, ito ay kontraindikado sa kaso ng allergy sa procaine (novocaine). Sa kaso ng labis na dosis, posible ang mga sakit sa pag-iisip.

Benzathine Benzylpenicillin

Ito ay kumikilos nang mas mahaba kaysa sa benzylpenicillin novocaine salt, hanggang 3-4 na linggo. Pagkatapos ng intramuscular administration, ang pinakamataas na konsentrasyon ay sinusunod pagkatapos ng 24 na oras sa mga bata at pagkatapos ng 48 na oras sa mga matatanda. Ang kalahating buhay ay ilang araw.

Ang mga pharmacokinetic na pag-aaral ng mga domestic na paghahanda ng benzathine benzylpenicillin, na isinagawa sa State Scientific Center for Antibiotics, ay nagpakita na kapag ginamit ang mga ito, ang therapeutic concentration sa blood serum ay nananatiling hindi hihigit sa 14 na araw, na nangangailangan ng kanilang mas madalas na pangangasiwa kaysa sa kanilang foreign counterpart, Retarpen .

Pinagsamang gamot mga penicillin

Bicillin-3, Bicillin-5.

Isoxazolylpenicillins (anti-staphylococcal penicillins)

Ang gamot na isoxazolylpenicillins - Oxacillin.

Ang unang isoxazolylpenicillin na may aktibidad na antistaphylococcal ay methicillin, na kalaunan ay itinigil dahil sa kakulangan ng mga pakinabang sa mas bagong analogues at nephrotoxicity.

Sa kasalukuyan, ang pangunahing gamot ng pangkat na ito sa Russia ay oxacillin. Nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin at flucloxacillin ay ginagamit din sa ibang bansa.

Oxacillin

Spectrum ng aktibidad
Ang Oxacillin ay lumalaban sa penicillinase, na ginawa ng higit sa 90% ng mga strain ng S. aureus. Samakatuwid, ang mga ito ay aktibo laban sa penicillin-resistant S. aureus (PRSA) at isang bilang ng mga strain ng S. epidermidis na lumalaban sa pagkilos ng natural na penicillins, amino-, carboxy- at ureidopenicillins. Ito ang pangunahing klinikal na kahalagahan ng gamot na ito.

Kasabay nito, ang oxacillin ay hindi gaanong aktibo laban sa streptococci (kabilang ang S. pneumoniae). Ito ay halos walang epekto sa karamihan ng iba pang mga microorganism na sensitibo sa penicillin, kabilang ang gonococci at enterococci.

Ang isa sa mga seryosong problema ay ang pagkalat ng mga strain (lalo na nosocomial) S. aureus na lumalaban sa isoxazolylpenicillins at natanggap, batay sa pangalan ng una sa kanila, ang pagdadaglat na MRSA (raeticillin-resistant S. aureus). Sa katunayan, ang mga ito ay multi-resistant, dahil ang mga ito ay lumalaban hindi lamang sa lahat ng penicillins, kundi pati na rin sa cephalosporins, macrolides, tetracyclines, lincosamides, carbapenems, fluoroquinolones at iba pang antibiotics.

Mga side effect

• Mga reaksiyong alerdyi.
• Gastrointestinal tract - pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae.
• Katamtamang hepatotoxicity - nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminases sa atay, lalo na sa pagpapakilala ng mataas na dosis (higit sa 6 g / araw); bilang isang patakaran, ito ay asymptomatic, ngunit kung minsan maaari itong sinamahan ng lagnat, pagduduwal, pagsusuka, eosinophilia (ang isang biopsy sa atay ay nagpapakita ng mga palatandaan ng nonspecific hepatitis).
• Nabawasan ang antas ng hemoglobin, neutropenia.
• Lumilipas na hematuria sa mga bata.

Mga indikasyon para gamitin

Nakumpirma o pinaghihinalaang mga impeksyon ng staphylococcal ng iba't ibang lokalisasyon (na may sensitivity sa oxacillin o isang hindi gaanong panganib ng pagkalat ng resistensya sa methicillin):

1. impeksyon sa buto at kasukasuan;
2. pulmonya;
3. infective endocarditis;
4. meningitis;
5. sepsis.

Aminopenicillins

Ang mga aminopencillin ay ampicillin at amoxicillin. Kung ikukumpara sa natural na penicillins at isoxazolylpenicillins ang kanilang antimicrobial spectrum ay pinalawak ng ilang Gram-negative bacteria ng Enterobacteriaceae family at H. influenzae.

Ampicillin

Mga pagkakaiba mula sa penicillin sa spectrum ng aktibidad na antibacterial

• Ito ay kumikilos sa isang bilang ng gramo (-) bacteria: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (ang huli ay lumalaban sa maraming kaso), H. influenzae (mga strain na hindi gumagawa ng β-lactamase).
• Mas aktibo laban sa enterococci (E. faecalis) at listeria.
• Medyo hindi gaanong aktibo laban sa streptococci (GABHS, S. pneumoniae), spirochetes, anaerobes.

Ang Ampicillin ay walang epekto sa Gram-negative pathogens ng nosocomial infections, tulad ng Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Acinetobacter, atbp.

Ito ay sinisira ng staphylococcal penicillinase, samakatuwid ito ay hindi aktibo laban sa karamihan ng staphylococci.

Mga side effect

1. Mga reaksiyong alerdyi.
2. Gastrointestinal disorder - pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, kadalasang pagtatae.
3. Ang "Ampicillin" rash (sa 5-10% ng mga pasyente), ayon sa karamihan ng mga eksperto, ay hindi nauugnay sa isang allergy sa penicillins.

Ang pantal ay likas na maculopapular, hindi sinamahan ng pangangati, at maaaring malutas nang hindi itinigil ang gamot. Mga kadahilanan ng peligro: nakakahawang mononucleosis (nagaganap ang pantal sa 75-100% ng mga kaso), cytomegaly, talamak na lymphocytic leukemia.

Mga indikasyon para gamitin

1. Talamak na impeksyon sa bacterial ng upper respiratory tract (otitis media, rhinosinusitis - kung kinakailangan, parenteral administration).
2. Community-acquired pneumonia (kung kinakailangan, parenteral administration).
3. Urinary tract infections (UTIs) - cystitis, pyelonephritis (hindi inirerekomenda para sa empirical therapy dahil sa mataas na antas ng resistensya ng mga pathogens).
4. Mga impeksyon sa bituka (salmonellosis, shigellosis).
5. Meningitis.
6. Nakakahawang endocarditis.
7. Leptospirosis.

Mga babala at pag-iingat

Ang Ampicillin ay maaari lamang matunaw sa tubig para sa iniksyon o sa 0.9% sodium chloride solution. Dapat gamitin ang mga bagong inihandang solusyon. Kapag nakaimbak ng higit sa 1 oras, ang aktibidad ng gamot ay bumababa nang husto.

Amoxicillin

Ito ay isang derivative ng ampicillin na may pinahusay na pharmacokinetics.

Ayon sa antimicrobial spectrum, ang amoxicillin ay malapit sa ampicillin (ang microflora ay may cross-resistance sa parehong mga gamot).

1. amoxicillin - ang pinaka-aktibo sa lahat ng oral penicillins at cephalosporins laban sa S. pneumoniae, kabilang ang pneumococci na may intermediate na antas ng paglaban sa penicillin;
2. medyo mas malakas kaysa sa ampicillin, kumikilos sa E. faecalis;
3. klinikal na hindi epektibo laban sa Salmonella at Shigella, anuman ang mga resulta ng in vitro susceptibility testing;
4. lubos na aktibo sa vitro at sa vivo laban sa H. pylori.

Katulad ng ampicillin, ang amoxicillin ay sinisira ng β-lactamases.

Mga side effect

• Mga reaksiyong alerdyi.
• "Ampicillin" na pantal.
• Gastrointestinal tract - karamihan ay katamtaman ang kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal; Ang pagtatae ay hindi gaanong karaniwan kaysa sa ampicillin.

Mga indikasyon para gamitin

1. Mga impeksyon sa itaas na respiratory tract - talamak na otitis media, talamak na rhinosinusitis.
2. Mga impeksyon sa lower respiratory tract - paglala ng chronic obstructive pulmonary disease (COPD), community-acquired pneumonia.
3. Mga impeksyon sa ihi - cystitis, pyelonephritis (hindi inirerekomenda para sa empirical therapy dahil sa mataas na antas ng paglaban ng mga pathogen).
4. H. pylori eradication (kasama ang mga antisecretory na gamot at iba pang antibiotics).
5. Tick-borne borreliosis (Lyme disease).
6. Pag-iwas sa infective endocarditis.
7. Pag-iwas sa anthrax (sa mga buntis na kababaihan at mga bata).

Mga babala

Huwag gamitin sa paggamot ng shigellosis at salmonellosis.
Mga paghahanda ng Amoxicillin - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin sodium salt, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Carboxypenicillins

Kasama sa mga carboxypenicillin ang carbenicillin (itinigil at hindi na magagamit) at ticarcillin (bahagi ng kumbinasyon ng ticarcillin/clavulanate).

Ang kanilang pangunahing bentahe sa mahabang panahon ay ang kanilang aktibidad laban sa R. aeruginosa, pati na rin ang ilang Gram-negative bacteria na lumalaban sa aminopenicillins (Enterobacter, Proteus, Morganella, atbp.). Gayunpaman, hanggang ngayon, ang mga carboxypenicillin ay halos nawala ang kanilang "antipseudomonal" na halaga dahil sa mataas na antas ng paglaban sa kanila ng Pseudomonas aeruginosa at marami pang ibang microorganism, pati na rin ang mahinang pagpapaubaya.

Mayroon silang pinakamalaking neurotoxicity sa mga penicillin, maaaring maging sanhi ng paglabag sa platelet aggregation, thrombocytopenia, electrolyte imbalance - hypernatremia, hypokalemia.

Ureidopenicillins

Kasama sa Ureidopenicillins ang azlocillin (hindi kasalukuyang ginagamit) at piperacillin (ginagamit bilang bahagi ng kumbinasyong gamot na piperacillin + tazobactam. Kung ikukumpara sa carboxypenicillins, mayroon silang mas malawak na spectrum ng antimicrobial at medyo mas mahusay na pinahihintulutan.

Noong una, ang mga ito ay mas aktibo kaysa sa carboxypenicillins laban sa P. aeruginosa, ngunit ngayon ang karamihan sa mga strain ng Pseudomonas aeruginosa ay lumalaban sa ureidopenicillins.

Mga penicillin na protektado ng inhibitor

Ang pangunahing mekanismo para sa pagbuo ng bacterial resistance sa β-lactam antibiotics ay ang paggawa ng mga espesyal na enzyme, β-lactamases, na sumisira sa β-lactam ring - ang pinakamahalagang elemento ng istruktura ng mga gamot na ito, na nagbibigay ng kanilang bactericidal effect. Ang mekanismong pang-proteksyon na ito ay isa sa mga nangunguna para sa mga klinikal na mahahalagang pathogen tulad ng S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis, at marami pang iba.

Pinasimple na diskarte sa systematization ng β-lactamases na ginawa ng mga microorganism, depende sa direksyon ng pagkilos, maaari silang nahahati sa ilang mga uri:

1) mga penicillinases na sumisira sa mga penicillin;

2) cephalosporinases na sumisira sa cephalosporins ng I-II na henerasyon;

3) extended-spectrum β-lactamases (ESBLs), na pinagsasama ang mga katangian ng unang dalawang uri at, bilang karagdagan, sinisira ang mga cephalosporins ng III at IV na henerasyon;

4) metallo-β-lactamases, na sumisira sa halos lahat ng β-lactams (maliban sa monobactams).

Upang malampasan ang mekanismo ng paglaban na ito, nakuha ang β-lactamase inactivating compound: clavulanic acid (clavulanate), sulbactam at tazobactam.

Sa batayan na ito, ang mga pinagsamang paghahanda na naglalaman ng isang penicillin antibiotic (ampicillin, amoxicillin, piperacillin, ticarcillin) at isa sa mga β-lactamase inhibitors ay nilikha.

Ang mga naturang gamot ay tinatawag na inhibitor-protected penicillins.

Bilang resulta ng kumbinasyon ng mga penicillins na may β-lactamase inhibitors, ang natural (pangunahing) aktibidad ng penicillins laban sa maraming staphylococci (maliban sa MRSA), gram-negative bacteria, non-spore-forming anaerobes ay naibalik, at ang kanilang antimicrobial spectrum ay naibalik din. pinalawak dahil sa isang bilang ng mga gramo-negatibong bakterya (Klebsiella, atbp.) na may natural na pagtutol sa mga penicillin.

Dapat itong bigyang-diin na ginagawang posible ng mga inhibitor ng β-lactamase na malampasan ang isa lamang sa mga mekanismo ng paglaban sa bakterya. Samakatuwid, halimbawa, tazobactam hindi maaaring mapataas ang sensitivity ng P. aeruginosa sa piperacillin, dahil ang paglaban sa kasong ito ay sanhi ng pagbawas sa permeability ng panlabas na lamad ng microbial cell para sa β-lactams.

Amoxicillin + clavulanate

Ang gamot ay binubuo ng amoxicillin at potassium clavulanate. Ang ratio ng mga bahagi sa paghahanda para sa oral administration ay mula sa 2:1, 4:1 at 8:1, at para sa parenteral administration - 5:1. Ang clavulanic acid, na ginagamit bilang potassium salt, ay isa sa mga pinakamakapangyarihang inhibitor ng microbial β-lactamase. Samakatuwid, ang amoxicillin sa kumbinasyon ng clavulanate ay hindi nawasak ng β-lactamases, na makabuluhang nagpapalawak ng spectrum ng aktibidad nito.

Spectrum ng aktibidad na antibacterial

Ang amoxicillin + clavulanate ay kumikilos sa lahat ng mga microorganism na sensitibo sa amoxicillin. Bilang karagdagan, hindi katulad ng amoxicillin:

• ay may mas mataas na aktibidad na antistaphylococcal: kumikilos sa PRSA at ilang mga strain ng S. epidermidis;
• kumikilos sa paggawa ng enterococci (3-lactamase;
• aktibo laban sa gramo (-) flora na gumagawa (3-lactamase (H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., atbp.), maliban sa mga producer ng ESBL;
• ay may mataas na aktibidad na antianaerobic (kabilang ang B. fragilis).
  Hindi nakakaapekto sa Gram (-) bacteria na lumalaban sa aminopenicillins: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serration, Providence, Morganella.

Mga side effect

Parang amoxicillin. Bilang karagdagan, dahil sa pagkakaroon ng clavulanate, sa mga bihirang kaso (mas madalas sa mga matatanda), ang mga reaksyon ng hepatotoxic (nadagdagang aktibidad ng transaminase, lagnat, pagduduwal, pagsusuka) ay posible.

Mga indikasyon para gamitin

1. Mga impeksyon sa bakterya sa itaas na respiratory tract (talamak at talamak na rhinosinusitis, talamak na otitis media, epiglottitis).
2. Mga impeksiyong bacterial sa lower respiratory tract (paglala ng COPD, community-acquired pneumonia).
3. Mga impeksyon sa biliary tract (talamak na cholecystitis, cholangitis).
4. Mga impeksyon sa ihi (talamak na pyelonephritis, cystitis).
5. mga impeksyon sa intra-tiyan.
6. Mga impeksyon sa pelvic organ.
7. Mga impeksyon sa buto at kasukasuan.

Amoxicillin + sulbactam

Ang gamot ay binubuo ng amoxicillin at sulbactam sa mga ratio na 1:1 at 5:1 para sa oral administration at 2:1 para sa parenteral administration.
Ang spectrum ng aktibidad ay malapit sa amoxicillin + clavulanate. Ang Sulbactam, bilang karagdagan sa pagpigil sa β-lactamases, ay nagpapakita ng katamtamang aktibidad laban sa Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Mga side effect

Parang amoxicillin.

Mga pahiwatig para sa paggamit

1. Mga impeksyon sa ihi (talamak na pyelonephritis, cystitis).
2. mga impeksyon sa intra-tiyan.
3. Mga impeksyon sa pelvic organ.
4. Mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu (kabilang ang mga impeksyon sa sugat pagkatapos ng kagat).
5. Mga impeksyon sa buto at kasukasuan.
6. Perioperative antibiotic prophylaxis.

Ampicillin + sulbactam

Ang gamot ay binubuo ng ampicillin at sulbactam sa isang ratio na 2:1. Para sa oral administration, ang prodrug sultamicillin ay inilaan, na isang kumbinasyon ng ampicillin at sulbactam. Sa panahon ng pagsipsip, nangyayari ang hydrolysis ng sultamicillin, na may bioavailability ng ampicillin at sulbactam na lumampas sa katumbas na dosis ng conventional ampicillin.

Ampicillin + sulbactam ay katulad sa karamihan ng mga parameter sa amoxicillin + clavulanate at amoxicillin + sulbactam.

Mga indikasyon para gamitin

1. Mga impeksyon sa bakterya sa itaas na respiratory tract (talamak at talamak na rhinosinusitis, talamak na otitis media, epiglottitis).
2. Mga impeksiyong bacterial ng NDP (paglala ng COPD, community-acquired pneumonia).
3. Mga impeksyon sa gastrointestinal tract (talamak na cholecystitis, cholangitis).
4. Mga impeksyon sa MBP (talamak na pyelonephritis, cystitis).
5. mga impeksyon sa intra-tiyan.
6. Mga impeksyon sa pelvic organ.
7. Mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu (kabilang ang mga impeksyon sa sugat pagkatapos ng kagat).
8. Mga impeksyon sa buto at kasukasuan.
9. Perioperative antibiotic prophylaxis.

Ito ay may kalamangan sa amoxicillin + clavulanate sa mga impeksyong dulot ng Acinetobacter.

Babala

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang gamot ay dapat na diluted na may 1% na solusyon ng lidocaine.

Ticarcillin + clavulanate

Kumbinasyon ng carboxypenicillin ticarcillin na may clavulanate sa isang ratio na 30:1. Hindi tulad ng mga aminopenicillin na protektado ng inhibitor, kumikilos ito sa P. aeruginosa (ngunit maraming mga strain ang lumalaban) at lumalampas sa mga ito sa aktibidad laban sa mga nosocomial strain ng enterobacteria.

• Gram-positive cocci: staphylococci (kabilang ang PRSA), streptococci, enterococci (ngunit mas mababa ang aktibidad sa mga aminopenicillin na protektado ng inhibitor).
• Gram-negative rods: mga kinatawan ng pamilya Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, atbp.); P. aeruginosa (ngunit hindi nakahihigit sa ticarcillin); non-fermenting bacteria - S. maltophilia (nahigitan ang iba pang β-lactams sa aktibidad).
• Anaerobes: spore-forming at non-spore-forming, kabilang ang B. fragilis.

Mga side effect

• Mga reaksiyong alerdyi.
• Neurotoxicity (panginginig, kombulsyon).
• Mga karamdaman sa electrolyte (hypernatremia, hypokalemia - lalo na sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso).
• Paglabag sa platelet aggregation.

Mga indikasyon para gamitin

Malubha, nakararami ang nosocomial na impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon:

1. mga impeksyon sa intra-tiyan;
2. impeksyon ng pelvic organs;
3. impeksyon sa balat at malambot na tisyu;
4. impeksyon sa buto at kasukasuan;
5. sepsis.

Piperacillin + tazobactam

Ang kumbinasyon ng ureidopenicillin piperacillin na may tazobactam sa isang ratio na 8:1. Nahigitan ng Tazobactam ang sulbactam sa antas ng pagsugpo sa β-lactamase at humigit-kumulang katumbas ng clavulanate. Ang Piperacillin + tazobactam ay itinuturing na pinaka-makapangyarihang penicillin na protektado ng inhibitor.

Spectrum ng aktibidad na antibacterial

• Gram-positive cocci: staphylococci (kabilang ang PRSA), streptococci, enterococci.
• Gram-negative rods: mga kinatawan ng pamilya Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, atbp.); P. aeruginosa (ngunit hindi nakahihigit sa piperacillin); non-fermenting bacteria - S. maltophilia.
• Anaerobes: spore-forming at non-spore-forming, kabilang ang B. frailis.

Mga side effect

Kapareho ng Ticarcillin + clavulanate.

Mga indikasyon para gamitin

Matindi, nakararami ang nosocomial na impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon, sanhi ng multiresistant at mixed (aerobic-anaerobic) microflora:

1. mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract (pneumonia, abscess sa baga, pleural empyema);
2. kumplikadong impeksyon sa ihi;
3. mga impeksyon sa intra-tiyan;
4. impeksyon ng pelvic organs;
5. impeksyon sa balat at malambot na tisyu;
6. impeksyon sa buto at kasukasuan;
7. sepsis.

Mga paghahanda ng mga penicillin na protektado ng inhibitor

(Amoxicillin + clavulanate) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiclav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ecoklav.

(Amoxicillin + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicillin + sulbactam)— Ampiside, Libaktsil, Sultasin.

(Ticarcillin + clavulanate) - Timentin.

(Piperacillin + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.

Ang mga antibiotic ay mga sangkap na ginawa ng mga mikroorganismo o na-synthesize gamit ang medikal na teknolohiya mula sa natural na hilaw na materyales. Ang mga gamot na ito ay ginagamit upang sugpuin ang paglaki at pag-unlad ng mga kolonya ng mga pathogenic na ahente na pumasok sa katawan ng tao.

Ang mga antibiotic ng grupong penicillin ay ang mga unang gamot mula sa lugar na ito na ginamit sa klinikal na kasanayan. At, sa kabila ng katotohanan na halos 100 taon na ang lumipas mula nang matuklasan ang mga ito, at ang listahan ng mga antimicrobial agent ay napunan ng cephalosporin, fluoroquinol at iba pang mga gamot, ang mga penicillin-type compound ay nananatili pa rin ang pangunahing antibacterial na gamot para sa pagpapahinto ng isang malaking listahan ng mga nakakahawang sakit. .

Medyo kasaysayan

Ang pagtuklas ng penicillin ay nangyari nang hindi sinasadya: noong 1928, isang siyentipiko na nagtatrabaho sa isa sa mga ospital sa London, si Alexander Fleming, ay natuklasan ang isang amag na tumubo sa isang nutrient medium, na may kakayahang sirain ang mga kolonya ng staphylococcus.

Ang aktibong sangkap ng microscopic mold filamentous fungus na Penicillium notatum, ang researcher ay tinatawag na penicillin. Pagkalipas ng 12 taon, ang unang antibyotiko ay nakahiwalay sa dalisay na anyo nito, at noong 1942, ang Sobyet na microbiologist na si Zinaida Ermolyeva ay nakakuha ng paghahanda mula sa isa pang uri ng fungus - Penicillium crustosum.

Mula noong ikalawang kalahati ng ika-20 siglo, isang walang limitasyong dami ng penicillin G (o benzylpenicillin) ang naging available upang labanan ang iba't ibang uri ng sakit.

Prinsipyo ng pagpapatakbo

Ang inilarawan na aktibong sangkap ay kumikilos ng bactericidal at bacteriostatically sa mga pathogen. Ang mekanismo ng bactericidal scheme ng gawain ng mga gamot na kasama sa uri ng penicillin (serye) ay nauugnay sa pinsala sa mga pader ng cell (paglabag sa integridad ng istraktura) ng mga nakakahawang ahente, na humahantong sa pagkamatay ng mga microorganism.

Ang prinsipyo ng bacteriostatic ng pagkilos sa mga pathogen ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang pansamantalang pagsugpo sa kakayahan ng mga pathogen na magparami.

Ang uri ng pagkakalantad sa droga ay pinili na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng pag-unlad ng sakit.

Karamihan sa mga penicillin sa maliliit na dosis ay nakakaapekto sa mga mikrobyo sa bacteriostatically. Sa pagtaas ng dami ng gamot na kasangkot, ang epekto ay nagbabago sa bactericidal. Ang isang doktor lamang ang maaaring pumili ng isang tiyak na dosis ng isang gamot ng pangkat ng penicillin; imposibleng gumamit ng mga antibiotics para sa paggamot nang mag-isa.

Systematization ng mga gamot

Kabilang sa mga natural na penicillin, bilang karagdagan sa benzylpenicillin (at ang iba't ibang mga asing-gamot nito - sodium, potassium) ay kinabibilangan din ng:

• Phenoxymethylpenicillin;
• Benzathine benzylpenicillin.

Ang mga pangunahing prinsipyo para sa pag-uuri ng mga semi-synthetic na uri ng penicillin ay nakalista sa ibaba.

• isoxazolyl-penicillins (Oxacillin, Nafcillin);
• amino-penicillins (Amoxicillin, Ampicillin);
• aminodi-penicillins (walang mga gamot na nakarehistro sa Russian Federation.);
• carboxy-penicillins (Carbenicillin);
• ureido-penicillins (Piperacillin, Azlocillin);
• mga penicillin na protektado ng inhibitor (Piperacillin kasama ang tazobactam, Ticarcillin kasama ang clavulanate, Ampicillin kasama ang sulbactam).

Maikling paglalarawan ng mga natural na gamot

Ang mga natural (natural) na penicillin ay mga gamot na may makitid na spectrum ng mga epekto sa mga mikroorganismo. Dahil sa kanilang matagal (at madalas na hindi nakokontrol) na paggamit para sa mga layuning medikal, karamihan sa mga pathogen ay nakakuha ng kaligtasan sa mga ganitong uri ng antibiotic.

Ngayon, sa paggamot ng mga sakit, ang mga gamot na Bicillin at Benzylpenicillin ay kadalasang ginagamit, na sapat na epektibo laban sa ilang mga anaerobic agent, spirochetes, isang bilang ng cocci at gram-positive pathogens.

Ang Gram-negative bacteria na H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., pati na rin ang Listeria, mga uri ng corynebacteria (sa partikular, C.diphtheriae) ay sensitibo pa rin sa mga natural na antibiotic.

Ang paraan ng paggamit ng mga gamot upang maiwasan ang pag-unlad ng mga pathogen na ito ay iniksyon.

Ang mga natural na penicillin, ayon sa mga eksperto, ay may isang pangunahing disbentaha: nawasak sila sa ilalim ng impluwensya ng beta-lactamases (mga enzyme na ginawa ng ilang mga microorganism). Iyon ang dahilan kung bakit ang mga likas na antibiotic na kabilang sa grupo ng penicillin ay hindi ginagamit upang gamutin ang mga karamdaman na dulot ng mga impeksyon ng staphylococcal.

Paglalarawan ng mga synthesized na uri ng mga gamot

Ang isang bilang ng mga semi-synthetic na gamot na kasama sa penicillin antibiotic series, at pinagsama sa aminodipenicillin group, ay hindi nakarehistro sa ating bansa. Ang Acidocillin, Amdinocillin, Bakamdinocillin ay mga gamot na may makitid na spectrum ng pagkilos at epektibo laban sa gram-negative na enterobacteria.

Ang natitirang mga synthesized na grupo ng mga gamot ay malawakang ginagamit sa mga institusyong medikal sa Russia at nangangailangan ng mas detalyadong pagsasaalang-alang.

Mga gamot na antistaphylococcal (penicillinase-stable).

Ang isa pang pangalan para sa grupong ito ng mga antibiotic ay isoxazolylpenicillins. Kadalasan, ang gamot na Oxacillin ay ginagamit sa therapy. Kasama sa mga subspecies ang ilang higit pang mga gamot (sa partikular, Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), na bihirang ginagamit dahil sa kanilang mataas na toxicity.

Sa mga tuntunin ng spectrum ng mga epekto sa mga pathogen, ang Oxacillin ay katulad ng mga gamot na kasama sa natural na serye ng penicillin, ngunit bahagyang mas mababa sa kanila sa mga tuntunin ng aktibidad (sa partikular, ito ay hindi gaanong epektibo laban sa mga microbes na sensitibo sa mga epekto ng benzylpenicillin).

Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng gamot at iba pang mga penicillin ay ang paglaban sa mga beta-lactamases, na ginawa ng staphylococci. Ang praktikal na paggamit ng Oxycillin ay natagpuan sa paglaban sa mga strain ng microorganism na ito, na siyang sanhi ng mga impeksyon na nakuha ng komunidad.

Aminopenicillins

Ang grupong ito ng semi-synthetic penicillins ay nailalarawan sa pamamagitan ng malawak na hanay ng mga epekto sa mga pathogen. Ang ninuno ng aminopenicillins ay ang gamot na Ampicillin. Sa isang bilang ng mga parameter, ito ay higit na mataas sa Oxycillin, ngunit mas mababa sa Benzylpenicillin.

Ang malapit sa saklaw ng gamot na ito ay ang gamot na Amoxicillin.

Dahil ang mga kinatawan ng pangkat na ito ay madaling kapitan sa mapanirang epekto ng beta-lactamases, ang mga gamot na protektado mula sa mga epekto ng mga enzyme ng mga nakakahawang ahente ng mga inhibitor (halimbawa, Amoxicillin kasama ang clavuanic acid, Ampicillin kasama ang sulbactam) ay ipinakilala sa medikal. pagsasanay.

Ang pagpapalawak ng antimicrobial spectrum ng mga aminopenicillin na protektado ng inhibitor ay naganap dahil sa pagpapakita ng kanilang aktibidad laban sa:

• Gram-negative bacteria (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonococci;
• staphylococci;
• anaerobes ng species B.fragilis.

Ang paglaki at pag-unlad ng mga microorganism na ang paglaban sa uri ng penicillin ng antibiotics ay hindi nauugnay sa paggawa ng beta-lactamase, ang mga aminopenicillin na protektado ng inhibitor ay hindi nakakaapekto.

Ureidopenicillins at carboxypenicillins

Mga kinatawan ng mga grupong ito - semi-synthetic antibiotics ng penicillin series na huminto sa Pseudomonas aeruginosa; ang listahan ng mga gamot na ito ay medyo malawak, ngunit sa modernong gamot ay bihirang ginagamit ang mga ito (nawalan ng sensitivity ang mga pathogens sa kanila sa maikling panahon).

Ang mga gamot ng carboxypenicillin species Carbenicillin, Tikarcillin (ang huli ay hindi nakarehistro sa teritoryo ng Russian Federation) ay pumipigil sa pagbuo ng mga kolonya ng gram-positive bacteria at microorganisms ng pamilya P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Ang pinaka-epektibong lunas mula sa pangkat ng ureidopenicillins ay Piperacillin; ito ay ginagamit sa paglaban sa mga sakit na dulot ng Klebsiella spp.

Ang mga inilarawan na antibiotic, pati na rin ang mga natural na penicillins, ay napapailalim sa negatibong impluwensya ng beta-lactamases. Ang solusyon sa problema ay natagpuan sa synthesis ng panimula ng mga bagong antimicrobial agent, na, bilang karagdagan sa mga aktibong sangkap na nabanggit na, kasama ang mga inhibitor.

Inhibitor-protected ureidopenicillins, carboxypenicillins ay may malawak na hanay ng mga epekto sa karamihan ng mga kilalang pathogens.

Pharmacokinetics

Kapag iniinom nang pasalita, ang antibiotic, na bahagi ng serye ng mga gamot na penicillin, ay mabilis na nasisipsip at, tumatagos sa likidong media at mga tisyu ng katawan, ay nagsisimulang kumilos sa mga kolonya ng mga pathogen.

Ang mga gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng kakayahang mag-concentrate sa pleural, pericardial, synovial fluid at apdo. Halos hindi pumasa sa panloob na kapaligiran ng mga organo ng paningin at prostate, cerebrospinal fluid. Sa kaunting sukat ay matatagpuan sa gatas ng ina. Sa maliit na dami ay tumagos sa placental barrier.

Kung kinakailangan (halimbawa, kapag ang meningitis ay napansin sa isang pasyente), ang mga therapeutic na konsentrasyon sa cerebrospinal fluid ay nakakamit sa pamamagitan ng pagbibigay ng makabuluhang dosis ng mga gamot.

Ang bahagi ng penicillins sa anyo ng tablet ay nawasak sa ilalim ng impluwensya ng gastrointestinal enzymes, at samakatuwid ay ginagamit nang parenteral.

Ang mga pangunahing tagapagpahiwatig ng proseso ng pagdadala ng mga aktibong sangkap mula sa digestive system papunta sa dugo ng mga madalas na ginagamit na gamot (sa mga tablet) ay ipinapakita sa talahanayan.

Ang pag-alis ng mga penicillin pangunahin (higit sa 60%) ay nangyayari sa tulong ng mga bato; ang ilang mga gamot ay excreted sa apdo. Halos lahat ng mga gamot ng inilarawan na grupo ay inalis sa panahon ng hemodialysis.

Contraindications

Sa kabila ng katotohanan na ang karamihan sa mga kinatawan ng mga penicillin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na kahusayan sa pag-aalis ng mga nakakahawang ahente, imposibleng gamitin ang mga gamot na ito upang gamutin ang lahat ng mga pasyente nang walang pagbubukod.

Ang isa sa mga kawalan ng ganitong uri ng gamot ay ang madalas na paglitaw ng mga reaksiyong alerdyi sa mga pasyente (ayon sa mga istatistika, ang porsyento ng mga pagpapakita ng mga pantal sa balat, pamamaga at pangangati ay umabot sa 10 mga yunit).

Kung mayroong isang indibidwal na hindi pagpaparaan sa penicillin sa anamnesis, imposibleng gumamit ng mga medikal na produkto ng pangkat na ito sa therapy.

Mga babala

Ang mga antibiotic ng grupong penicillin ay maaaring maging sanhi ng mga nakakalason na epekto ng non-allergic etiology, sa partikular:

• pagduduwal at pagsusuka;
• sakit sa tiyan;
• pagtatae
• pseudomembranous colitis.

Kapag gumagamit ng mataas na dosis ng mga gamot, maaaring mangyari ang mga seizure, sakit ng ulo, guni-guni at lagnat.

Bilang karagdagan, ang paggamit ng mga gamot ng inilarawan na serye ay madalas na sinamahan ng pag-unlad ng candidiasis, bituka dysbacteriosis, ang hitsura ng edema, at isang paglabag sa antas ng presyon ng dugo.

Dapat tandaan na ang mga penicillin ay kabilang sa mga pinaka-mababang nakakalason na antibiotic, at ang nasa itaas na side effect sa katawan ay nangyayari nang mas madalas sa independiyenteng hindi makontrol na paggamit ng mga gamot (nang walang paunang konsultasyon sa isang doktor).

Mga indikasyon

Karamihan sa mga antibiotics ng grupong penicillin ay ginagamit upang maalis ang mga sintomas ng mga impeksyon sa itaas na tract, tonsilitis, otitis media, pati na rin upang ihinto ang paglaki ng mga kolonya ng mga nakakahawang ahente na nagdudulot ng pamamaga ng ihi, ang pagbuo ng iskarlata na lagnat, syphilis at gonorrhea; para sa pag-iwas sa rayuma.

Bilang karagdagan, ang penicillin antibiotic therapy ay kasangkot sa paggawa ng mga diagnosis tulad ng:

• erysipelas;
• sepsis;
• Lyme disease;
• meningitis;
• tonsillopharyngitis;
• leptospirosis;
• actinomycosis

Dapat alalahanin na ang paggamit ng mga gamot ng grupong penicillin ay pinapayagan lamang sa reseta. Ang self-medication ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng superinfection o ang paglitaw ng malubhang komplikasyon ng sakit.

Video

Ang video ay nagsasalita tungkol sa kung paano mabilis na gamutin ang isang sipon, trangkaso o SARS. Ang opinyon ng isang nakaranasang doktor.

Mga penicillin (penicillina)- isang pangkat ng mga antibiotic na ginawa ng maraming uri ng mga amag ng genus penicillium, aktibo laban sa karamihan ng gram-positive, pati na rin ang ilang gram-negative na microorganism (gonococci, meningococci at spirochetes). Ang mga penicillin ay nabibilang sa tinatawag na. beta-lactam antibiotics (beta-lactams).

Ang mga beta-lactam ay isang malaking grupo ng mga antibiotic, na may magkakatulad na presensya ng isang apat na miyembro na singsing na beta-lactam sa istraktura ng molekula. Kasama sa mga beta-lactam ang mga penicillin, cephalosporins, carbapenems, monobactams. Ang mga beta-lactam ay ang pinakamaraming pangkat ng mga antimicrobial na gamot na ginagamit sa klinikal na kasanayan, na sumasakop sa isang nangungunang posisyon sa paggamot ng karamihan sa mga nakakahawang sakit.

Makasaysayang impormasyon. Noong 1928, natuklasan ng English scientist na si A. Fleming, na nagtrabaho sa St. Mary`s Hospital sa London, ang kakayahan ng isang green mold filamentous fungus. (Penicillium notatum) sanhi ng pagkamatay ng staphylococci sa cell culture. Ang aktibong sangkap ng fungus, na may aktibidad na antibacterial, A. Fleming na tinatawag na penicillin. Noong 1940, sa Oxford, isang grupo ng mga mananaliksik na pinamumunuan ni H.W. Flory at E.B. Inihiwalay ni Cheyna sa purong anyo ang malalaking halaga ng unang penicillin mula sa kultura Penicillium notatum. Noong 1942, ang natitirang domestic researcher na si Z.V. Nakatanggap si Yermolyeva ng penicillin mula sa isang kabute Penicillium crustosum. Mula noong 1949, ang halos walang limitasyong dami ng benzylpenicillin (penicillin G) ay naging available para sa klinikal na paggamit.

Kasama sa grupong penicillin ang mga natural na compound na ginawa ng iba't ibang uri ng molds. Penicillium, at ilang mga semi-synthetic. Ang mga penicillins (tulad ng ibang beta-lactams) ay may bactericidal effect sa mga microorganism.

Ang pinakakaraniwang katangian ng penicillins ay kinabibilangan ng: mababang toxicity, malawak na hanay ng mga dosis, cross-allergy sa pagitan ng lahat ng penicillins at bahagyang cephalosporins at carbapenems.

Antibacterial effect Ang mga beta-lactam ay nauugnay sa kanilang partikular na kakayahan na guluhin ang synthesis ng bacterial cell wall.

Ang cell wall ng bakterya ay may matibay na istraktura, binibigyan nito ang mga microorganism ng kanilang hugis at pinoprotektahan sila mula sa pagkawasak. Ito ay batay sa isang heteropolymer - peptidoglycan, na binubuo ng polysaccharides at polypeptides. Ang cross-linked mesh na istraktura nito ay nagbibigay ng lakas ng cell wall. Ang komposisyon ng polysaccharides ay kinabibilangan ng mga amino sugars tulad ng N-acetylglucosamine, pati na rin ang N-acetylmuramic acid, na matatagpuan lamang sa bakterya. Ang mga amino sugar ay nauugnay sa maiikling peptide chain, kabilang ang ilang L- at D-amino acid. Sa gram-positive bacteria, ang cell wall ay naglalaman ng 50-100 layers ng peptidoglycan, sa gram-negative bacteria - 1-2 layers.

Humigit-kumulang 30 bacterial enzymes ang kasangkot sa proseso ng peptidoglycan biosynthesis, ang prosesong ito ay binubuo ng 3 yugto. Ito ay pinaniniwalaan na ang mga penicillin ay nakakagambala sa mga huling yugto ng cell wall synthesis, na pumipigil sa pagbuo ng mga peptide bond sa pamamagitan ng pagpigil sa transpeptidase enzyme. Ang Transpeptidase ay isa sa mga protinang nagbubuklod ng penicillin na nakikipag-ugnayan ang mga beta-lactam antibiotic. Bilang karagdagan sa mga transpeptidases, ang mga protina na nagbubuklod ng penicillin, mga enzyme na kasangkot sa mga huling yugto ng pagbuo ng bacterial cell wall, kasama ang mga carboxypeptidases at endopeptidases. Ang mga ito ay naroroon sa lahat ng bakterya (halimbawa, sa Staphylococcus aureus mayroong 4 sa kanila Escherichia coli- 7). Ang mga penicillin ay nagbubuklod sa mga protina na ito sa iba't ibang mga rate upang bumuo ng isang covalent bond. Sa kasong ito, ang hindi aktibo ng mga protina na nagbubuklod ng penicillin ay nangyayari, ang lakas ng pader ng selula ng bakterya ay may kapansanan, at ang mga selula ay sumasailalim sa lysis.

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, ang mga penicillin ay hinihigop at ipinamamahagi sa buong katawan. Ang mga penicillin ay mahusay na tumagos sa mga tisyu at likido ng katawan (synovial, pleural, pericardial, apdo), kung saan mabilis silang umabot sa mga therapeutic na konsentrasyon. Ang mga pagbubukod ay ang cerebrospinal fluid, ang panloob na kapaligiran ng mata at ang sikreto ng prostate gland - dito ang mga konsentrasyon ng penicillins ay mababa. Ang konsentrasyon ng mga penicillin sa cerebrospinal fluid ay maaaring magkakaiba depende sa mga kondisyon: karaniwan - mas mababa sa 1% ng suwero, na may pamamaga maaari itong tumaas ng hanggang 5%. Ang mga therapeutic na konsentrasyon sa cerebrospinal fluid ay nilikha kasama ang meningitis at ang pangangasiwa ng mga gamot sa mataas na dosis. Ang mga penicillin ay mabilis na pinalabas mula sa katawan, pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng glomerular filtration at tubular secretion. Ang kanilang kalahating buhay ay maikli (30-90 minuto), ang konsentrasyon sa ihi ay mataas.

Mayroong ilang mga klasipikasyon Mga gamot na kabilang sa pangkat ng mga penicillins: sa pamamagitan ng molekular na istraktura, sa pamamagitan ng mga mapagkukunan ng produksyon, sa pamamagitan ng spectrum ng aktibidad, atbp.

Ayon sa klasipikasyong ipinakita ni D.A. Kharkevich (2006), ang mga penicillin ay inuri bilang mga sumusunod (ang pag-uuri ay batay sa isang bilang ng mga tampok, kabilang ang mga pagkakaiba sa mga paraan ng pagkuha):

I. Mga paghahanda ng penicillin na nakuha sa pamamagitan ng biological synthesis (biosynthetic penicillins):

I.1. Para sa parenteral administration (nawasak sa acidic na kapaligiran ng tiyan):

Maikling pag-arte:

benzylpenicillin (sodium salt),

benzylpenicillin (potassium salt);

Pangmatagalan:

benzylpenicillin (novocaine salt),

Bicillin-1,

Bicillin-5.

I.2.

phenoxymethylpenicillin (penicillin V).

II. Semi-synthetic penicillins

II.1. Para sa parenteral at enteral administration (acid-resistant):

Lumalaban sa Penicillinase:

oxacillin (sodium salt),

nafcillin;

Malawak na spectrum ng pagkilos:

ampicillin,

amoxicillin.

II.2. Para sa parenteral administration (nawasak sa acidic na kapaligiran ng tiyan)

Malawak na spectrum ng pagkilos, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillin (disodium salt),

ticarcillin,

azlocillin.

II.3. Para sa enteral administration (acid-resistant):

carbenicillin (indanyl sodium),

carfecillin.

Ayon sa pag-uuri ng mga penicillin na ibinigay ng I.B. Mikhailov (2001), ang mga penicillin ay maaaring nahahati sa 6 na grupo:

1. Natural penicillins (benzylpenicillins, bicillins, phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazolpenicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicillins (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicillins (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicillins (carbenicillin, carfecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicillins (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

Ang pinagmulan ng resibo, ang spectrum ng aksyon, pati na rin ang kumbinasyon sa mga beta-lactamases, ay isinasaalang-alang kapag lumilikha ng pag-uuri na ibinigay sa Federal Guide (formular system), edisyon VIII.

1. Natural:

benzylpenicillin (penicillin G),

phenoxymethylpenicillin (penicillin V),

benzathine benzylpenicillin,

benzylpenicillin procaine,

benzathine phenoxymethylpenicillin.

2. Antistaphylococcal:

oxacillin.

3. Extended spectrum (aminopenicillins):

ampicillin,

amoxicillin.

4. Aktibo patungo sa Pseudomonas aeruginosa:

Carboxypenicillins:

ticarcillin.

Ureidopenicillins:

azlocillin,

piperacillin.

5. Pinagsama sa beta-lactamase inhibitors (inhibitor-protected):

amoxicillin / clavulanate,

ampicillin/sulbactam,

ticarcillin/clavulanate.

Natural (natural) na mga penicillin ay mga makitid na spectrum na antibiotic na nakakaapekto sa Gram-positive bacteria at cocci. Ang mga biosynthetic penicillin ay nakukuha mula sa isang medium ng kultura kung saan lumaki ang ilang mga strain ng amag. (Penicillium). Mayroong ilang mga uri ng natural na penicillins, isa sa mga pinaka-aktibo at paulit-ulit sa kanila ay benzylpenicillin. Sa medikal na kasanayan, ang benzylpenicillin ay ginagamit sa anyo ng iba't ibang mga asing-gamot - sodium, potassium at novocaine.

Ang lahat ng natural na penicillins ay may katulad na aktibidad na antimicrobial. Ang mga likas na penicillin ay nawasak ng mga beta-lactamases, samakatuwid, ang mga ito ay hindi epektibo para sa paggamot ng mga impeksyon sa staphylococcal, dahil. sa karamihan ng mga kaso, ang staphylococci ay gumagawa ng beta-lactamase. Ang mga ito ay epektibo pangunahin laban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo (kabilang ang. Streptococcus spp., kasama ang Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negatibong cocci (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), ilang anaerobes (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Ang mga gramo-negatibong organismo ay karaniwang lumalaban, maliban Haemophilus ducreyi at Pasteurella multocida. Tungkol sa mga virus (causative agent ng influenza, poliomyelitis, bulutong, atbp.), Mycobacterium tuberculosis, ang causative agent ng amoebiasis, rickettsia, fungi, penicillins ay hindi epektibo.

Ang Benzylpenicillin ay pangunahing aktibo laban sa gram-positive cocci. Ang spectra ng antibacterial action ng benzylpenicillin at phenoxymethylpenicillin ay halos magkapareho. Gayunpaman, ang benzylpenicillin ay 5-10 beses na mas aktibo kaysa sa phenoxymethylpenicillin laban sa sensitibong Neisseria spp. at ilang anaerobes. Ang Phenoxymethylpenicillin ay inireseta para sa mga impeksyon na katamtaman ang kalubhaan. Ang aktibidad ng mga paghahanda ng penicillin ay tinutukoy ng biologically sa pamamagitan ng antibacterial effect sa isang partikular na strain ng Staphylococcus aureus. Ang aktibidad ng 0.5988 μg ng chemically pure crystalline sodium salt ng benzylpenicillin ay kinukuha bawat unit ng aksyon (1 ED).

Ang mga makabuluhang disadvantages ng benzylpenicillin ay ang kawalang-tatag nito sa beta-lactamases (kapag ang beta-lactam ring ay enzymatically cleaved ng beta-lactamases (penicillinases) na may pagbuo ng penicillanic acid, nawawala ang antibiotic sa antimicrobial activity nito), bahagyang pagsipsip sa tiyan (nangangailangan mga ruta ng iniksyon ng pangangasiwa) at medyo mababa ang aktibidad laban sa karamihan ng mga Gram-negative na organismo.

Sa ilalim ng normal na mga kondisyon, ang mga paghahanda ng benzylpenicillin ay hindi tumagos nang maayos sa cerebrospinal fluid, gayunpaman, sa pamamaga ng mga meninges, ang pagkamatagusin sa pamamagitan ng BBB ay tumataas.

Ang Benzylpenicillin, na ginagamit sa anyo ng mataas na natutunaw na sodium at potassium salts, ay kumikilos sa maikling panahon - 3-4 na oras, dahil. ay mabilis na pinalabas mula sa katawan, at nangangailangan ito ng madalas na mga iniksyon. Kaugnay nito, ang mga hindi natutunaw na asin ng benzylpenicillin (kabilang ang novocaine salt) at benzathine benzylpenicillin ay iminungkahi para gamitin sa medikal na kasanayan.

Matagal na anyo ng benzylpenicillin, o depot-penicillins: Bicillin-1 (benzathine benzylpenicillin), pati na rin ang mga pinagsamang gamot batay sa mga ito - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin sodium + benzylpenicillin novocaine salt), Bitsillin-5 benzylpenicillin (lpenzatcillin) novocaine salt) ), ay mga suspensyon na maaari lamang ibigay sa intramuscularly. Ang mga ito ay dahan-dahang hinihigop mula sa lugar ng iniksyon, na lumilikha ng isang depot sa tissue ng kalamnan. Ito ay nagpapahintulot sa iyo na mapanatili ang konsentrasyon ng antibyotiko sa dugo para sa isang makabuluhang oras at sa gayon ay bawasan ang dalas ng pangangasiwa ng gamot.

Ang lahat ng mga asing-gamot ng benzylpenicillin ay ginagamit parenterally, tk. sila ay nawasak sa acidic na kapaligiran ng tiyan. Sa mga natural na penicillin, tanging phenoxymethylpenicillin (penicillin V) lamang ang may acid-stable na katangian, bagaman sa mahinang antas. Ang phenoxymethylpenicillin ay kemikal na naiiba sa benzylpenicillin sa pamamagitan ng pagkakaroon ng isang phenoxymethyl group sa halip na isang benzyl group sa molekula.

Ang Benzylpenicillin ay ginagamit para sa mga impeksyong dulot ng streptococci, kabilang ang Streptococcus pneumoniae(pulmonya na nakuha sa komunidad, meningitis), Streptococcus pyogenes(streptococcal tonsilitis, impetigo, erysipelas, scarlet fever, endocarditis), na may mga impeksyon sa meningococcal. Ang Benzylpenicillin ay ang antibiotic na pinili sa paggamot ng diphtheria, gas gangrene, leptospirosis, at Lyme disease.

Ang mga bicillin ay ipinahiwatig, una sa lahat, kung kinakailangan upang mapanatili ang epektibong mga konsentrasyon sa katawan sa loob ng mahabang panahon. Ginagamit ang mga ito para sa syphilis at iba pang mga sakit na dulot ng maputlang treponema (yaws), mga impeksyon sa streptococcal (hindi kasama ang mga impeksyon na dulot ng grupo B streptococci) - talamak na tonsilitis, iskarlata na lagnat, mga impeksyon sa sugat, erysipelas, rayuma, leishmaniasis.

Noong 1957, ang 6-aminopenicillanic acid ay nahiwalay sa natural na penicillins at nagsimula ang pagbuo ng mga semi-synthetic na gamot sa batayan nito.

6-Aminopenicillanic acid - ang batayan ng molekula ng lahat ng penicillins ("penicillin core") - isang kumplikadong heterocyclic compound na binubuo ng dalawang singsing: thiazolidine at beta-lactam. Ang isang side radical ay nauugnay sa beta-lactam ring, na tumutukoy sa mahahalagang katangian ng parmasyutiko ng nagresultang molekula ng gamot. Sa natural na penicillins, ang istraktura ng radical ay nakasalalay sa komposisyon ng medium kung saan sila lumalaki. Penicillium spp.

Ang mga semi-synthetic penicillins ay nakukuha sa pamamagitan ng kemikal na pagbabago sa pamamagitan ng pagdaragdag ng iba't ibang mga radical sa molekula ng 6-aminopenicillanic acid. Kaya, ang mga penicillin ay nakuha na may ilang mga katangian:

Lumalaban sa pagkilos ng penicillinases (beta-lactamase);

Acid-resistant, epektibo kapag ibinibigay nang pasalita;

Ang pagkakaroon ng malawak na spectrum ng aktibidad.

Isoxazolpenicillins (isoxazolyl penicillins, penicillinase-stable, antistaphylococcal penicillins). Karamihan sa staphylococci ay gumagawa ng isang partikular na enzyme beta-lactamase (penicillinase) at lumalaban sa benzylpenicillin (80-90% ng mga strain ay penicillinase-forming). Staphylococcus aureus).

Ang pangunahing gamot na antistaphylococcal ay oxacillin. Kasama rin sa pangkat ng mga gamot na lumalaban sa penicillinase ang cloxacillin, flucloxacillin, methicillin, nafcillin at dicloxacillin, na, dahil sa mataas na toxicity at / o mababang bisa, ay hindi nakahanap ng klinikal na paggamit.

Ang spectrum ng antibacterial action ng oxacillin ay katulad ng benzylpenicillin, ngunit dahil sa paglaban ng oxacillin sa penicillinase, ito ay aktibo laban sa penicillinase-forming staphylococci na lumalaban sa benzylpenicillin at phenoxymethylpenicillin, pati na rin ang lumalaban sa iba pang antibiotics.

Sa pamamagitan ng aktibidad laban sa gram-positive cocci (kabilang ang staphylococci na hindi gumagawa ng beta-lactamase), isoxazolpenicillins, incl. Ang oxacillin ay makabuluhang mas mababa sa natural na mga penicillin, samakatuwid, sa mga sakit na dulot ng mga microorganism na sensitibo sa benzylpenicillin, ang mga ito ay hindi gaanong epektibo kaysa sa huli. Ang oxacillin ay hindi aktibo laban sa gram-negative bacteria (maliban Neisseria spp.), anaerobes. Kaugnay nito, ang mga gamot ng pangkat na ito ay ipinahiwatig lamang sa mga kaso kung saan alam na ang impeksiyon ay sanhi ng mga strain ng staphylococci na bumubuo ng penicillinase.

Ang pangunahing pagkakaiba sa pharmacokinetic sa pagitan ng isoxazolpenicillins at benzylpenicillin:

Mabilis, ngunit hindi kumpleto (30-50%) ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract. Maaari mong gamitin ang mga antibiotic na ito sa parehong parenteral (sa / m, sa / sa) at sa loob, ngunit 1-1.5 oras bago kumain, dahil. mayroon silang mababang pagtutol sa hydrochloric acid;

Isang mataas na antas ng pagbubuklod sa plasma albumin (90-95%) at ang kawalan ng kakayahan na alisin ang isoxazolpenicillins mula sa katawan sa panahon ng hemodialysis;

Hindi lamang sa bato, kundi pati na rin sa hepatic excretion, hindi na kailangang ayusin ang dosing regimen sa mild renal failure.

Ang pangunahing klinikal na halaga ng oxacillin ay ang paggamot ng mga impeksyon sa staphylococcal na dulot ng mga strain na lumalaban sa penicillin. Staphylococcus aureus(hindi kasama ang mga impeksyong dulot ng Methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA). Dapat tandaan na ang mga strain ay karaniwan sa mga ospital Staphylococcus aureus lumalaban sa oxacillin at methicillin (methicillin, ang unang penicillinase-resistant penicillin, ay hindi na ipinagpatuloy). Nosocomial at community-acquired strains Staphylococcus aureus Ang bacteria na lumalaban sa oxacillin/methicillin ay kadalasang multi-resistant—lumalaban sila sa lahat ng iba pang beta-lactam, at madalas din sa macrolides, aminoglycosides, at fluoroquinolones. Ang mga gamot na pinili para sa mga impeksyon sa MRSA ay vancomycin o linezolid.

Ang Nafcillin ay bahagyang mas aktibo kaysa sa oxacillin at iba pang mga penicillin na lumalaban sa penicillinase (ngunit hindi gaanong aktibo kaysa sa benzylpenicillin). Ang Nafcillin ay tumagos sa pamamagitan ng BBB (ang konsentrasyon nito sa cerebrospinal fluid ay sapat upang gamutin ang staphylococcal meningitis), ay excreted pangunahin sa apdo (ang maximum na konsentrasyon sa apdo ay mas mataas kaysa sa serum), sa isang mas mababang lawak - sa pamamagitan ng mga bato. Maaaring gamitin nang pasalita at parenteral.

Amidinopenicillins - Ito ay mga penicillin na may makitid na spectrum ng pagkilos, ngunit may nangingibabaw na aktibidad laban sa gram-negative na enterobacteria. Ang mga paghahanda ng Amidinopenicillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) ay hindi nakarehistro sa Russia.

Mga penicillin na may pinahabang spectrum ng aktibidad

Alinsunod sa klasipikasyong ipinakita ni D.A. Kharkevich, semi-synthetic broad-spectrum antibiotics ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

I. Mga gamot na hindi nakakaapekto sa Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicillins: ampicillin, amoxicillin.

II. Mga gamot na aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa:

Carboxypenicillins: carbenicillin, ticarcillin, carfecillin;

Ureidopenicillins: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicillins - malawak na spectrum na antibiotic. Ang lahat ng mga ito ay nawasak ng beta-lactamases ng parehong gram-positive at gram-negative bacteria.

Ang amoxicillin at ampicillin ay malawakang ginagamit sa medikal na kasanayan. Ang Ampicillin ay ang ninuno ng grupong aminopenicillin. Tungkol sa gram-positive bacteria, ang ampicillin, tulad ng lahat ng semi-synthetic penicillins, ay mas mababa sa aktibidad kaysa sa benzylpenicillin, ngunit mas mataas sa oxacillin.

Ang Ampicillin at amoxicillin ay may magkatulad na spectra ng pagkilos. Kung ikukumpara sa natural na penicillins, ang antimicrobial spectrum ng ampicillin at amoxicillin ay umaabot sa madaling kapitan ng mga strain ng enterobacteria, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; mas mahusay kaysa sa natural na mga penicillin na kumikilos Listeria monocytogenes at madaling kapitan ng enterococci.

Sa lahat ng oral beta-lactams, amoxicillin ang may pinakamataas na aktibidad laban sa Streptococcus pneumoniae, lumalaban sa natural na penicillins.

Ang Ampicillin ay hindi epektibo laban sa mga strain na bumubuo ng penicillinase Staphylococcus spp., lahat ng pilit Pseudomonas aeruginosa, karamihan sa mga strain Enterobacter spp., Proteus vulgaris(positibong indole).

Ang mga pinagsamang paghahanda ay ginawa, halimbawa, Ampiox (ampicillin + oxacillin). Ang kumbinasyon ng ampicillin o benzylpenicillin na may oxacillin ay makatuwiran, dahil. ang spectrum ng pagkilos sa kumbinasyong ito ay nagiging mas malawak.

Ang pagkakaiba sa pagitan ng amoxicillin (na isa sa nangungunang oral antibiotics) at ampicillin ay ang pharmacokinetic profile nito: kapag iniinom nang pasalita, ang amoxicillin ay mas mabilis at mahusay na nasisipsip sa bituka (75-90%) kaysa sa ampicillin (35-50%), Ang bioavailability ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain. Ang amoxicillin ay mas mahusay na tumagos sa ilang mga tisyu, kasama. sa bronchopulmonary system, kung saan ang konsentrasyon nito ay 2 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa dugo.

Ang pinaka makabuluhang pagkakaiba sa mga pharmacokinetic na parameter ng aminopenicillins mula sa benzylpenicillin:

Posibilidad ng appointment sa loob;

Hindi gaanong nagbubuklod sa mga protina ng plasma - 80% ng mga aminopenicillin ay nananatili sa dugo sa libreng anyo - at mahusay na pagtagos sa mga tisyu at likido ng katawan (na may meningitis, ang mga konsentrasyon sa cerebrospinal fluid ay maaaring 70-95% ng mga konsentrasyon sa dugo);

Ang multiplicity ng appointment ng pinagsamang gamot - 2-3 beses sa isang araw.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa appointment ng aminopenicillins ay mga impeksyon sa upper respiratory tract at ENT organs, mga impeksyon sa bato at urinary tract, mga impeksyon sa gastrointestinal tract, pagtanggal. Helicobacter pylori(amoxicillin), meningitis.

Ang isang tampok ng hindi kanais-nais na epekto ng aminopenicillins ay ang pagbuo ng isang "ampicillin" na pantal, na isang maculopapular na pantal ng isang di-allergic na kalikasan, na mabilis na nawawala kapag ang gamot ay hindi na ipinagpatuloy.

Ang isa sa mga contraindications sa appointment ng aminopenicillins ay nakakahawang mononucleosis.

Antipseudomonal penicillins

Kabilang dito ang mga carboxypenicillins (carbenicillin, ticarcillin) at ureidopenicillins (azlocillin, piperacillin).

Carboxypenicillins - Ito ay mga antibiotic na may spectrum ng aktibidad na antimicrobial na katulad ng aminopenicillins (maliban sa pagkilos sa Pseudomonas aeruginosa). Ang Carbenicillin ay ang unang antipseudomonal penicillin, mas mababa sa aktibidad sa iba pang antipseudomonas penicillins. Ang mga carboxypenicillin ay kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) at indole-positive proteus species (Proteus spp.) lumalaban sa ampicillin at iba pang aminopenicillins. Ang klinikal na kahalagahan ng carboxypenicillins ay kasalukuyang bumababa. Bagama't mayroon silang malawak na spectrum ng pagkilos, hindi sila aktibo laban sa karamihan ng mga strain. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Halos hindi dumaan sa BBB. Multiplicity ng appointment - 4 beses sa isang araw. Ang pangalawang paglaban ng mga microorganism ay mabilis na umuunlad.

Ureidopenicillins - Ito rin ay mga antipseudomonal antibiotics, ang kanilang spectrum ng pagkilos ay tumutugma sa carboxypenicillins. Ang pinaka-aktibong gamot mula sa pangkat na ito ay piperacillin. Sa mga gamot sa pangkat na ito, ang azlocillin lamang ang nagpapanatili ng kahalagahan nito sa medikal na kasanayan.

Ang mga ureidopenicillin ay mas aktibo kaysa sa mga carboxypenicillin kaugnay sa Pseudomonas aeruginosa. Ginagamit din ang mga ito sa paggamot ng mga impeksiyon na dulot ng Klebsiella spp.

Lahat ng antipseudomonal penicillins ay sinisira ng beta-lactamases.

Mga tampok na pharmacokinetic ng ureidopenicillins:

Ipasok lamang ang parenteral (sa / m at / sa);

Ang paglabas ay nagsasangkot hindi lamang sa mga bato, kundi pati na rin sa atay;

Multiplicity ng application - 3 beses sa isang araw;

Ang pangalawang bacterial resistance ay mabilis na umuunlad.

Dahil sa paglitaw ng mga strain na may mataas na pagtutol sa antipseudomonal penicillins at ang kakulangan ng mga pakinabang sa iba pang mga antibiotics, ang antipseudomonal penicillins ay halos nawala ang kanilang kahalagahan.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa dalawang grupong ito ng antipseudomonal penicillins ay mga impeksyong nosocomial na dulot ng madaling kapitan ng mga strain. Pseudomonas aeruginosa, sa kumbinasyon ng aminoglycosides at fluoroquinolones.

Ang mga penicillin at iba pang beta-lactam antibiotic ay may mataas na aktibidad na antimicrobial, ngunit marami sa kanila ay maaaring magkaroon ng microbial resistance.

Ang paglaban na ito ay dahil sa kakayahan ng mga microorganism na makagawa ng mga tiyak na enzyme - beta-lactamases (penicillinases), na sumisira (hydrolyze) ng beta-lactam ring ng penicillins, na nag-aalis sa kanila ng aktibidad na antibacterial at humahantong sa pagbuo ng mga lumalaban na strain ng mga microorganism. .

Ang ilang mga semi-synthetic penicillins ay lumalaban sa pagkilos ng beta-lactamases. Bilang karagdagan, upang mapagtagumpayan ang nakuha na paglaban, ang mga compound ay binuo na maaaring hindi maibabalik na pagbawalan ang aktibidad ng mga enzyme na ito, ang tinatawag na. mga inhibitor ng beta-lactamase. Ginagamit ang mga ito sa paglikha ng mga penicillin na protektado ng inhibitor.

Ang mga beta-lactamase inhibitor, tulad ng mga penicillin, ay mga beta-lactam compound, ngunit ang mga ito mismo ay may kaunting aktibidad na antibacterial. Ang mga sangkap na ito ay hindi maibabalik sa mga beta-lactamases at hindi aktibo ang mga enzyme na ito, sa gayon ay pinoprotektahan ang beta-lactam antibiotics mula sa hydrolysis. Ang mga beta-lactamase inhibitor ay pinaka-aktibo laban sa mga beta-lactamases na naka-encode ng plasmid genes.

Mga penicillin na protektado ng inhibitor ay isang kumbinasyon ng isang penicillin antibiotic na may isang tiyak na beta-lactamase inhibitor (clavulanic acid, sulbactam, tazobactam). Ang mga beta-lactamase inhibitor ay hindi ginagamit nang nag-iisa, ngunit ginagamit kasama ng beta-lactams. Ang kumbinasyong ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang mapataas ang paglaban ng antibyotiko at ang aktibidad nito laban sa mga microorganism na gumagawa ng mga enzyme na ito (beta-lactamases): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobes, kasama. Bacteroides fragilis. Bilang resulta, ang mga strain ng microorganism na lumalaban sa mga penicillin ay nagiging sensitibo sa pinagsamang gamot. Ang spectrum ng aktibidad ng antibacterial ng mga beta-lactam na protektado ng inhibitor ay tumutugma sa spectrum ng mga penicillin na nilalaman sa kanilang komposisyon, tanging ang antas ng nakuha na paglaban ay naiiba. Ang mga penicillin na protektado ng inhibitor ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon at para sa perioperative prophylaxis sa operasyon ng tiyan.

Kasama sa mga penicillin na protektado ng inhibitor ang amoxicillin/clavulanate, ampicillin/sulbactam, amoxicillin/sulbactam, piperacillin/tazobactam, ticarcillin/clavulanate. Ang Ticarcilin/clavulanate ay may aktibidad na antipseudomonal at aktibo laban sa Stenotrophomonas maltophilia. Ang Sulbactam ay may sariling aktibidad na antibacterial laban sa gram-negative cocci ng pamilya Neisseriaceae at mga pamilya ng non-fermenting bacteria Acinetobacter.

Mga indikasyon para sa paggamit ng penicillins

Ang mga penicillin ay ginagamit para sa mga impeksyong dulot ng madaling kapitan ng mga pathogen. Pangunahing ginagamit ang mga ito para sa mga impeksyon sa upper respiratory tract, sa paggamot ng tonsilitis, scarlet fever, otitis media, sepsis, syphilis, gonorrhea, gastrointestinal na impeksyon, impeksyon sa ihi, atbp.

Kinakailangang gumamit lamang ng mga penicillin ayon sa direksyon at sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Dapat tandaan na ang paggamit ng hindi sapat na mga dosis ng penicillins (pati na rin ang iba pang mga antibiotics) o masyadong maagang pagwawakas ng paggamot ay maaaring humantong sa pag-unlad ng lumalaban strains ng microorganisms (lalo na natural penicillins). Kung mangyari ang paglaban, dapat ipagpatuloy ang karagdagang antibiotic therapy.

Ang paggamit ng penicillins sa ophthalmology. Sa ophthalmology, ang mga penicillin ay inilalapat nang topically sa anyo ng mga instillation, subconjunctival at intravitreal injection. Ang mga penicillin ay hindi dumaan nang maayos sa blood-ophthalmic barrier. Laban sa background ng proseso ng nagpapasiklab, ang kanilang pagtagos sa mga panloob na istruktura ng mata ay nagdaragdag at ang mga konsentrasyon sa kanila ay umaabot sa therapeutically makabuluhan. Kaya, kapag inilagay sa conjunctival sac, ang mga therapeutic concentrations ng penicillins ay natutukoy sa stroma ng cornea; kapag inilapat nang topically, halos hindi sila tumagos sa kahalumigmigan ng anterior chamber. Sa pamamagitan ng pangangasiwa ng subconjunctival, ang mga gamot ay tinutukoy sa kornea at kahalumigmigan ng anterior chamber ng mata, sa vitreous body - mga konsentrasyon sa ibaba ng therapeutic.

Ang mga solusyon para sa pangkasalukuyan na aplikasyon ay inihanda extempore. Ang mga penicillin ay ginagamit upang gamutin ang gonococcal conjunctivitis (benzylpenicillin), keratitis (ampicillin, benzylpenicillin, oxacillin, piperacillin, atbp.), Canaliculitis, lalo na sanhi ng actinomycetes (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin), abscess at phlegmonpicillin / clavulanate ng orbit. sulbactam, phenoxymethylpenicillin at iba pa) at iba pang sakit sa mata. Bilang karagdagan, ang mga penicillin ay ginagamit upang maiwasan ang mga nakakahawang komplikasyon sa mga pinsala sa eyelid at orbital, lalo na kapag ang isang banyagang katawan ay tumagos sa mga tisyu ng orbit (ampicillin / clavulanate, ampicillin / sulbactam, atbp.).

Ang paggamit ng penicillins sa urological practice. Sa urological practice, ang mga gamot na protektado ng inhibitor ay malawakang ginagamit mula sa penicillin antibiotics (ang paggamit ng natural na penicillins, pati na rin ang paggamit ng semi-synthetic penicillins bilang mga gamot na pinili, ay itinuturing na hindi makatwiran dahil sa mataas na antas ng resistensya ng uropathogenic strains.

Mga side effect at nakakalason na epekto ng penicillins. Ang mga penicillin ay may pinakamababang toxicity sa mga antibiotic at malawak na hanay ng mga therapeutic effect (lalo na ang mga natural). Karamihan sa mga malubhang epekto ay nauugnay sa hypersensitivity sa kanila. Ang mga reaksiyong alerdyi ay sinusunod sa isang makabuluhang bilang ng mga pasyente (ayon sa iba't ibang mga mapagkukunan, mula 1 hanggang 10%). Ang mga penicillin ay mas malamang na magdulot ng mga allergy sa droga kaysa sa mga gamot ng iba pang mga grupo ng parmasyutiko. Sa mga pasyente na may mga reaksiyong alerdyi sa pagpapakilala ng mga penicillin sa kasaysayan, na may kasunod na paggamit, ang mga reaksyong ito ay sinusunod sa 10-15% ng mga kaso. Mas mababa sa 1% ng mga tao na hindi pa nakaranas ng gayong mga reaksyon ay nagkakaroon ng isang reaksiyong alerdyi sa penicillin sa paulit-ulit na pangangasiwa.

Ang mga penicillin ay maaaring maging sanhi ng isang reaksiyong alerdyi sa anumang dosis at sa anumang anyo ng dosis.

Kapag gumagamit ng mga penicillin, posible ang mga agarang at naantalang reaksiyong alerhiya. Ito ay pinaniniwalaan na ang reaksiyong alerdyi sa mga penicillin ay pangunahing nauugnay sa intermediate na produkto ng kanilang metabolismo - ang pangkat ng penicillin. Ito ay tinatawag na pangunahing antigenic determinant at nabuo kapag ang beta-lactam ring ay nasira. Kasama sa maliliit na antigenic determinants ng penicillins, sa partikular, ang mga hindi nagbabagong molekula ng penicillins, benzylpenicilloate. Nabuo sila sa vivo, ngunit tinutukoy din sa mga solusyon ng mga penicillin na inihanda para sa pangangasiwa. Ito ay pinaniniwalaan na ang mga maagang reaksiyong alerhiya sa mga penicillin ay pangunahing pinapamagitan ng IgE antibodies sa maliliit na antigenic determinants, naantala at huli (urticaria) - kadalasan ng IgE antibodies sa isang malaking antigenic determinant.

Ang mga reaksiyong hypersensitivity ay sanhi ng pagbuo ng mga antibodies sa katawan at kadalasang nangyayari sa loob ng ilang araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamit ng penicillin (ang timing ay maaaring mag-iba mula sa ilang minuto hanggang ilang linggo). Sa ilang mga kaso, ang mga reaksiyong alerdyi ay ipinakita sa anyo ng pantal sa balat, dermatitis, lagnat. Sa mas malubhang mga kaso, ang mga reaksyong ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng pamamaga ng mauhog lamad, arthritis, arthralgia, pinsala sa bato at iba pang mga karamdaman. Posibleng anaphylactic shock, bronchospasm, sakit sa tiyan, pamamaga ng utak at iba pang mga pagpapakita.

Ang isang matinding reaksiyong alerdyi ay isang ganap na kontraindikasyon sa pagpapakilala ng mga penicillin sa hinaharap. Dapat ipaliwanag sa pasyente na kahit isang maliit na halaga ng penicillin na pumasok sa katawan na may pagkain o sa panahon ng pagsusuri sa balat ay maaaring nakamamatay para sa kanya.

Minsan ang tanging sintomas ng isang reaksiyong alerhiya sa mga penicillin ay lagnat (maaari itong maging pare-pareho, remittent o pasulput-sulpot sa kalikasan, kung minsan ay sinamahan ng panginginig). Karaniwang nawawala ang lagnat sa loob ng 1-1.5 araw pagkatapos ng paghinto ng gamot, ngunit kung minsan ay maaari itong tumagal ng ilang araw.

Ang lahat ng mga penicillin ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-sensitization at cross-allergic reactions. Anumang paghahanda na naglalaman ng penicillin, kabilang ang mga pampaganda at pagkain, ay maaaring magdulot ng sensitization.

Ang mga penicillin ay maaaring magdulot ng iba't ibang side at nakakalason na epekto na hindi allergic. Kabilang dito ang: kapag kinuha nang pasalita - isang nakakainis na epekto, kasama. glossitis, stomatitis, pagduduwal, pagtatae; kasama ang / m pagpapakilala - sakit, paglusot, aseptic nekrosis ng mga kalamnan; na may isang / sa pagpapakilala - phlebitis, thrombophlebitis.

Posible upang madagdagan ang reflex excitability ng central nervous system. Kapag gumagamit ng mataas na dosis, maaaring mangyari ang mga neurotoxic effect: mga guni-guni, mga delusyon, dysregulation ng presyon ng dugo, mga kombulsyon. Ang mga seizure ay mas malamang sa mga pasyente na tumatanggap ng mataas na dosis ng penicillin at/o sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment. Dahil sa panganib ng malubhang neurotoxic reaksyon, ang mga penicillin ay hindi maaaring ibigay sa endolumbally (maliban sa benzylpenicillin sodium salt, na pinangangasiwaan nang maingat, ayon sa mahahalagang indikasyon).

Sa paggamot ng mga penicillin, ang pag-unlad ng superinfection, candidiasis ng oral cavity, puki, dysbacteriosis ng bituka ay posible. Ang mga penicillin (mas madalas na ampicillin) ay maaaring maging sanhi ng pagtatae na nauugnay sa antibiotic.

Ang paggamit ng ampicillin ay humahantong sa paglitaw ng isang "ampicillin" na pantal (sa 5-10% ng mga pasyente), na sinamahan ng pangangati, lagnat. Ang side effect na ito ay nangyayari nang mas madalas sa mga araw na 5-10 ng mataas na dosis na paggamit ng ampicillin sa mga bata na may lymphadenopathy at mga impeksyon sa viral o may kasamang allopurinol, gayundin sa halos lahat ng mga pasyente na may nakakahawang mononucleosis.

Ang mga partikular na salungat na reaksyon kapag gumagamit ng bicillins ay mga lokal na infiltrate at mga komplikasyon sa vascular sa anyo ng mga sindrom ng Onet (ischemia at gangrene ng mga paa't kamay na may hindi sinasadyang pag-iniksyon sa arterya) o Nicolau (embolism ng pulmonary at cerebral vessel kapag na-injected sa isang ugat).

Kapag gumagamit ng oxacillin, hematuria, proteinuria, at interstitial nephritis ay posible. Ang paggamit ng antipseudomonal penicillins (carboxypenicillins, ureidopenicillins) ay maaaring sinamahan ng paglitaw ng mga reaksiyong alerdyi, sintomas ng neurotoxicity, acute interstitial nephritis, dysbacteriosis, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eosinophilia. Kapag gumagamit ng carbenicillin, posible ang hemorrhagic syndrome. Ang mga pinagsamang gamot na naglalaman ng clavulanic acid ay maaaring magdulot ng matinding pinsala sa atay.

Application sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga penicillin ay dumadaan sa inunan. Bagama't ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga pag-aaral sa kaligtasan sa mga tao ay hindi pa naisagawa, ang mga penicillins, incl. protektado ng inhibitor, ay malawakang ginagamit sa mga buntis na kababaihan, na walang iniulat na komplikasyon.

Sa mga pag-aaral sa mga hayop sa laboratoryo na may pagpapakilala ng mga penicillin sa mga dosis na 2-25 (para sa iba't ibang mga penicillin) na mas mataas kaysa sa therapeutic, ang mga sakit sa pagkamayabong at mga epekto sa reproductive function ay hindi natagpuan. Walang mga katangian ng teratogenic, mutagenic, embryotoxic na natukoy sa pagpapakilala ng mga penicillin sa mga hayop.

Alinsunod sa pangkalahatang kinikilalang mga rekomendasyon ng FDA (Food and Drug Administration), na tumutukoy sa posibilidad ng paggamit ng mga gamot sa panahon ng pagbubuntis, ang mga penicillin na gamot sa mga tuntunin ng epekto nito sa fetus ay nabibilang sa kategorya ng FDA B (ang pag-aaral ng pagpaparami sa mga hayop. ay hindi nagpahayag ng masamang epekto ng mga gamot sa fetus, ngunit ang sapat at mahigpit na kinokontrol na pag-aaral sa mga buntis na kababaihan ay hindi isinagawa).

Kapag nagrereseta ng mga penicillin sa panahon ng pagbubuntis, dapat isaalang-alang ng isa (tulad ng anumang iba pang paraan) ang tagal ng pagbubuntis. Sa panahon ng therapy, kinakailangan na mahigpit na subaybayan ang kondisyon ng ina at fetus.

Gamitin sa panahon ng pagpapasuso. Ang mga penicillin ay pumapasok sa gatas ng ina. Kahit na walang makabuluhang komplikasyon ang naiulat sa mga tao, ang paggamit ng mga penicillin ng mga nagpapasusong ina ay maaaring humantong sa sensitization ng bata, mga pagbabago sa bituka microflora, pagtatae, pag-unlad ng candidiasis at paglitaw ng mga pantal sa balat sa mga sanggol.

Pediatrics. Kapag gumagamit ng mga penicillins sa mga bata, ang mga partikular na problema sa pediatric ay hindi pa nakarehistro, gayunpaman, dapat tandaan na ang hindi sapat na pag-unlad ng pag-andar ng bato sa mga bagong silang at maliliit na bata ay maaaring humantong sa pagsasama-sama ng mga penicillins (sa bagay na ito, mayroong mas mataas na panganib ng neurotoxicity. sa pag-unlad ng mga seizure).

Geriatrics. Walang mga partikular na problema sa geriatric ang naiulat sa paggamit ng mga penicillin. Gayunpaman, dapat tandaan na ang mga matatandang tao ay mas malamang na magkaroon ng kapansanan na nauugnay sa edad ng paggana ng bato, at samakatuwid ay maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis.

May kapansanan sa paggana ng bato at atay. Sa kakulangan ng bato / hepatic, posible ang pagsasama-sama. Sa katamtaman at malubhang kakulangan ng pag-andar ng bato at / o atay, ang pagsasaayos ng dosis at isang pagtaas sa mga panahon sa pagitan ng mga iniksyon na antibiotic ay kinakailangan.

Pakikipag-ugnayan ng penicillins sa iba pang mga gamot. Ang mga bacterial antibiotics (kabilang ang cephalosporins, cycloserine, vancomycin, rifampicin, aminoglycosides) ay may synergistic na epekto, ang mga bacteriostatic antibiotics (kabilang ang macrolides, chloramphenicol, lincosamides, tetracyclines) ay may antagonistic na epekto. Dapat mag-ingat kapag pinagsama ang mga aktibong penicillin laban sa Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), na may mga anticoagulants at antiplatelet agent (potensyal na panganib ng pagtaas ng pagdurugo). Hindi inirerekomenda na pagsamahin ang mga penicillin na may thrombolytics. Kapag pinagsama sa sulfonamides, ang bactericidal effect ay maaaring humina. Maaaring bawasan ng oral penicillins ang bisa ng oral contraceptive dahil sa kapansanan sa sirkulasyon ng enterohepatic estrogen. Maaaring pabagalin ng mga penicillin ang paglabas ng methotrexate mula sa katawan (pinipigilan ang tubular secretion nito). Ang kumbinasyon ng ampicillin na may allopurinol ay nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng pantal sa balat. Ang paggamit ng mataas na dosis ng potassium salt ng benzylpenicillin kasama ng potassium-sparing diuretics, potassium preparations, o ACE inhibitors ay nagdaragdag ng panganib ng hyperkalemia. Ang mga penicillin ay pharmaceutically incompatible sa aminoglycosides.

Dahil sa ang katunayan na sa pangmatagalang oral administration ng mga antibiotics, ang bituka microflora na gumagawa ng bitamina B 1, B 6, B 12, PP ay maaaring mapigilan, ipinapayong magreseta ang mga pasyente ng mga bitamina ng grupo B upang maiwasan ang hypovitaminosis.

Sa konklusyon, dapat tandaan na ang mga penicillin ay isang malaking grupo ng mga natural at semi-synthetic na antibiotic na may bactericidal effect. Ang pagkilos ng antibacterial ay nauugnay sa isang paglabag sa synthesis ng peptidoglycan ng cell wall. Ang epekto ay dahil sa hindi aktibo ng transpeptidase enzyme, isa sa mga penicillin-binding protein na matatagpuan sa panloob na lamad ng bacterial cell wall, na kasangkot sa mga huling yugto ng synthesis nito. Ang mga pagkakaiba sa pagitan ng mga penicillin ay nauugnay sa mga tampok ng kanilang spectrum ng pagkilos, mga katangian ng pharmacokinetic at ang spectrum ng mga hindi kanais-nais na epekto.

Sa paglipas ng ilang dekada ng matagumpay na paggamit ng mga penicillin, lumitaw ang mga problema na nauugnay sa maling paggamit ng mga ito. Kaya, ang prophylactic na pangangasiwa ng mga penicillin na nasa panganib ng bacterial infection ay kadalasang hindi makatwiran. Maling regimen ng paggamot - maling pagpili ng dosis (masyadong mataas o masyadong mababa) at ang dalas ng pangangasiwa ay maaaring humantong sa pagbuo ng mga side effect, pagbawas ng bisa at pag-unlad ng paglaban sa gamot.

Kaya, sa kasalukuyan, karamihan sa mga strain Staphylococcus spp. lumalaban sa natural na penicillins. Sa mga nagdaang taon, ang dalas ng pagtuklas ng mga lumalaban na strain ay tumaas. Neisseria gonorrhoeae.

Ang pangunahing mekanismo ng nakuha na paglaban sa mga penicillin ay nauugnay sa paggawa ng beta-lactamase. Upang mapagtagumpayan ang nakuha na paglaban na laganap sa mga microorganism, ang mga compound ay binuo na maaaring hindi maibabalik na pagbawalan ang aktibidad ng mga enzyme na ito, ang tinatawag na. beta-lactamase inhibitors - clavulanic acid (clavulanate), sulbactam at tazobactam. Ginagamit ang mga ito sa paglikha ng pinagsamang (inhibitor-protected) penicillins.

Dapat tandaan na ang pagpili ng isa o ibang antibacterial na gamot, kasama. penicillin, ay dapat na dahil, una sa lahat, sa sensitivity ng pathogen na sanhi ng sakit dito, pati na rin ang kawalan ng contraindications sa appointment nito.

Ang Penicillin ang pinakauna sa mundo, na naging tunay na kaligtasan para sa milyun-milyong tao. Sa tulong niya, nakapagdeklara ang mga doktor ng digmaan laban sa mga sakit na itinuturing na nakamamatay noong panahong iyon: pneumonia, tuberculosis,. Gayunpaman, ang paggamot ng mga pathology sa paggamit ng mga antibiotics ay dapat na isagawa lamang pagkatapos na maitatag ang isang tumpak na diagnosis at mahigpit na ayon sa reseta ng doktor.

Kasaysayan ng pagtuklas

Ang pagtuklas ng mga katangian ng antibacterial ng penicillin ay naganap noong 1928. Ang sikat na siyentipiko na si Alexander Fleming, bilang isang resulta ng isang ordinaryong eksperimento sa mga kolonya, ay nakakita ng mga spot ng ordinaryong amag sa ilang mga tasa na may mga kultura.

Tulad ng nangyari sa karagdagang pag-aaral, walang mga nakakapinsalang bakterya sa mga tasa na may mga mantsa ng amag. Kasunod nito, ito ay mula sa ordinaryong berdeng amag na nagmula sa isang molekula na may kakayahang pumatay ng bakterya. Ito ay kung paano ipinanganak ang unang modernong antibiotic, Penicillin.

Grupo ng Penicillium

Sa ngayon, ang mga penicillin ay isang buong grupo ng mga antibiotic na ginawa ng ilang uri ng amag (genus Penicillium).

Maaari silang maging aktibo laban sa buong grupo ng mga gramo-positibong mikroorganismo, pati na rin ang ilang mga gramo-negatibo: staphylococci, spirochetes, meningococci.

Ang mga penicillin ay nabibilang sa isang malaking grupo ng mga beta-lactam antibiotic na naglalaman ng isang espesyal na beta-lactam ring molecule.

Mga indikasyon

Ang mga antibiotics ng grupong penicillin ay ginagamit sa paggamot ng isang malaking bilang ng mga nakakahawang sakit. Ang mga ito ay inireseta para sa pagiging sensitibo ng mga pathogenic microorganism sa gamot para sa paggamot ng mga sumusunod na pathologies:

• maraming uri ng pulmonya;
• osteomyelitis;
• mga impeksyon sa genitourinary system, karamihan sa digestive tract;
• iskarlata lagnat;
• dipterya;
• anthrax;
• sakit na ginekologiko;
• mga sakit ng mga organo ng ENT;
• syphilis, gonorrhea at marami pang iba.

Gayundin, ang ganitong uri ng antibiotic ay ginagamit sa paggamot ng mga sugat na nahawaan ng bakterya. Bilang isang prophylaxis ng purulent na komplikasyon, ang gamot ay inireseta sa postoperative period.

Ang gamot ay maaaring gamitin sa pagkabata na may umbilical sepsis, pneumonia, otitis sa mga bagong silang at mga sanggol, sa murang edad din. Mabisa rin ang penicillin sa purulent pleurisy at meningitis.

Ang paggamit ng penicillin sa gamot:

Contraindications

Ang paggamit ng serye ng penicillin para sa paggamot ng mga impeksyon ay hindi laging posible. Mahigpit na ipinagbabawal na dalhin ang gamot sa mga taong may mataas na sensitivity sa gamot.

Ang paggamit ng antibiotic na ito ay kontraindikado din sa mga pasyenteng dumaranas ng hika ng iba't ibang pinagmulan, hay fever, na may kasaysayan ng o iba pa sa aktibong sangkap.

Form ng paglabas

Ang mga modernong kumpanya ng pharmacological ay gumagawa ng mga paghahanda ng penicillin para sa mga iniksyon o sa anyo ng mga tablet. Ang mga paraan para sa intramuscular injection ay ginawa sa mga bote (gawa sa salamin), selyadong may goma stoppers, at sa itaas na may metal caps. Bago ang pangangasiwa, ang substrate ay diluted na may sodium chloride o tubig para sa iniksyon.

Ang mga tablet ay ginawa sa cellular packaging na may dosis na 50 hanggang 100 libong mga yunit. Posible ring gumawa ng ecmolyn lozenges para sa resorption. Ang dosis sa kasong ito ay hindi hihigit sa 5 libong mga yunit.

Mekanismo ng pagkilos

Ang mekanismo ng pagkilos ng penicillin ay upang pigilan ang mga enzyme na kasangkot sa pagbuo ng cell wall ng mga microorganism. Pinoprotektahan ng lamad ng cell ang bakterya mula sa mga impluwensya sa kapaligiran, ang mga paglabag sa synthesis nito ay humahantong sa pagkamatay ng mga pathogenic agent.

Ito ang bactericidal effect ng gamot. Ito ay kumikilos sa ilang mga uri ng gram-positive bacteria (streptococci at staphylococci), pati na rin ang ilang mga varieties ng gram-negative na mga.

Kapansin-pansin na ang mga penicillin ay maaari lamang makaapekto sa pagpaparami ng bakterya. Ang mga hindi aktibong selula ay hindi nagtatayo ng mga lamad, kaya hindi sila namamatay dahil sa pagsugpo ng enzyme.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang antibacterial effect ng penicillin ay nakakamit sa pamamagitan ng intramuscular injection, sa pamamagitan ng paglunok, at gayundin ng lokal na aksyon. Mas madalas, ang form ng iniksyon ay ginagamit para sa paggamot. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang gamot ay mabilis na nasisipsip sa dugo.

Gayunpaman, pagkatapos ng 3-4 na oras, ganap itong nawawala sa dugo. Samakatuwid, ang regular na pangangasiwa ng mga gamot sa regular na pagitan ng 4 na beses sa isang araw ay inirerekomenda.

Pinapayagan na ibigay ang gamot sa intravenously, subcutaneously, at din sa spinal canal. Para sa paggamot ng kumplikadong pneumonia, meningitis o syphilis, isang espesyal na pamamaraan ang inireseta, na maaaring magreseta lamang ng isang doktor.

Kapag kumukuha ng penicillin sa anyo ng tablet, ang dosis ay dapat ding matukoy ng doktor. Bilang isang patakaran, ang 250-500 mg bawat 6-8 na oras ay inireseta para sa mga impeksyon sa bacterial. Kung kinakailangan, ang isang solong dosis ay maaaring tumaas sa 750 mg. Ang mga tablet ay dapat inumin kalahating oras bago kumain o 2 oras pagkatapos. Ang tagal ng kurso ay sasabihin sa doktor.

Mga side effect

Dahil ang mga penicillin ay isang natural na gamot, ang mga ito ay may kaunting toxicity sa iba pang mga grupo ng mga antibiotic na artipisyal. Gayunpaman, posible pa rin ang paglitaw ng mga reaksiyong alerdyi.

Hugasan ang tablet form ng penicillin na may malaking halaga ng likido. Sa proseso ng paggamot na may mga antibiotic ng serye ng penicillin, mahalaga na huwag laktawan ang mga inirekumendang dosis, dahil ang epekto ng gamot ay maaaring humina. Kung nangyari ito, ang napalampas na dosis ay dapat kunin sa lalong madaling panahon.

Nangyayari na pagkatapos ng 3-5 araw pagkatapos ng regular na paggamit o pangangasiwa ng gamot, walang pagpapabuti, pagkatapos ay dapat kang kumunsulta sa isang doktor upang ayusin ang kurso ng paggamot o ang dosis ng gamot. Hindi inirerekumenda na matakpan ang kurso ng paggamot nang walang pagkonsulta sa isang doktor.

Mga panuntunan para sa paggamit ng mga antibiotics:

pakikipag-ugnayan sa droga

Kapag nagrereseta ng penicillin, dapat bigyang pansin ang pakikipag-ugnayan nito sa iba pang mga gamot na ginamit. Hindi mo maaaring pagsamahin ang antibiotic na ito sa mga sumusunod na gamot:

1. binabawasan ang bisa ng mga antibiotic na penicillin.
2. Ang mga aminoglycosides ay may kakayahang sumalungat sa penicillin sa aspetong kemikal.
3. Binabawasan din ng sulfonamides ang bactericidal effect.
4. Thrombolytics.

Ang presyo ng penicillin

Ang penicillin ay itinuturing na isa sa mga pinakamurang antibacterial na gamot. Ang presyo ng 50 bote ng pulbos upang lumikha ng isang solusyon ay nag-iiba mula 280 hanggang 300 rubles. Ang halaga ng mga tablet na 250 mg numero 30 ay higit lamang sa 50 rubles.

mura

Ang mga murang analogue ng penicillin ay kinabibilangan ng Ampicillin at Bicillin. Ang kanilang gastos sa tablet form ay hindi rin lalampas sa 50 rubles.

Mga kasingkahulugan ng droga

Ang mga kasingkahulugan ng gamot ay tinatawag na Procaine-benzylpenicillin, Benzylpenicillin sodium, potassium, novocaine salt.

Mga likas na analogue

Ang mga natural na gamot na penicillin ay kinabibilangan ng:

• Phencoxymethylpenicillin;
• Benzathine benzylpenicillin;
• Mga Benzylpenicillin salts (sodium, potassium, novocaine).

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta.

Mga kondisyon ng imbakan at buhay ng istante