rr d / in / in a / m injekcie 0,05 mg / ml: 2 ml amp. 5 alebo 10 ks.
Reg. č: 16/08/116 zo dňa 28.07.2015 - platné

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie bezfarebný, priehľadný.

Pomocné látky: monohydrát kyseliny citrónovej - 0,068 mg, voda na injekciu - do 2 ml.

2 ml - ampulky (5) - blistrové balenia (1) - kartónové balenia.
2 ml - ampulky (5) - blistrové balenia (2) - kartónové balenia.

Popis účinných látok liek fentanyl. Poskytnuté vedecké informácie sú všeobecné a nemožno ich použiť na rozhodnutie o možnosti použitia konkrétneho lieku. Dátum aktualizácie: 14.01.2006

farmakologický účinok

Opioidné analgetikum. Agonista opioidných receptorov interaguje prevažne s μ receptormi. Analgetický účinok je výrazne lepší ako u morfínu. Pôsobí tlmivo na dýchacie centrum, spomaľuje tep, málo ovplyvňuje krvný tlak. Analgetický účinok pri intravenóznom podaní sa vyvíja po 1-3 minútach a pri intramuskulárnej injekcii - po 10-15 minútach; trvanie účinku pri jednej injekcii nie je dlhšie ako 30 minút.

Farmakokinetika

Metabolizmus fentanylu prebieha prevažne v pečeni.

Asi 75 % sa vylučuje močom hlavne vo forme metabolitov, menej ako 10 % – nezmenené. Asi 9 % sa vylučuje stolicou hlavne vo forme metabolitov.

Indikácie na použitie

Neuroleptanalgézia (v kombinácii s droperidolom). Premedikácia (ako súčasť určitých schém). Ako anestetikum:

• s krátkodobými operáciami mimo dutiny;
• ako doplnkový nástroj pre operácie v lokálnej anestézii;
• so silnou bolesťou pri infarkte myokardu, pľúcnom infarkte, renálnej a pečeňovej kolike;
• s pooperačnou bolesťou.

Na aplikáciu na kožu:

• chronická bolesť pri onkologických ochoreniach;
• nezvládnuteľná bolesť;
• silná chronická bolesť u detí starších ako 2 roky, ktoré užívali opioidné analgetiká.

Dávkovací režim

V závislosti od klinickej situácie sa používa intramuskulárne alebo intravenózne v dávkach 2,5-150 mcg / kg. Intervaly medzi jednotlivými injekciami sa stanovujú individuálne.

Pri aplikácii na kožu sa dávka nastavuje v závislosti od stavu pacienta a účinnosti liečby.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: možná ospalosť, zmätenosť, halucinácie, eufória, svalová stuhnutosť.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: možná bradykardia.

Z tráviaceho systému: možná nevoľnosť, vracanie, zápcha.

Z dýchacieho systému: možný bronchospazmus, útlm dýchania.

Z močového systému: retencia moču je možná.

Lokálne reakcie: pri aplikácii na kožu je možná kožná vyrážka, erytém, svrbenie.

Kontraindikácie na použitie

Bronchiálna astma, drogová závislosť, stavy sprevádzané útlmom dýchacieho centra, pôrodnícke operácie, precitlivenosť na fentanyl.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie počas tehotenstva je možné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Fentanyl sa vylučuje do materského mlieka, preto, ak je potrebné ho užívať počas laktácie, je potrebné zvážiť otázku ukončenia dojčenia.

Počas obdobia užívania fentanylu u žien vo fertilnom veku sa má používať spoľahlivá antikoncepcia.

špeciálne pokyny

Pri úvodnej dávke 100 - 500 mcg je možná prudká respiračná depresia až do apnoe.

Pri súčasnom použití s ​​inzulínovými prípravkami je potrebná úprava dávkovacieho režimu fentanylu.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​inými liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, je možné vzájomné zosilnenie účinkov.

Pri systematickom používaní barbiturátov, najmä fenobarbitalu, existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie barbiturátov alebo opioidných analgetík stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.

Oxid dusný zvyšuje stuhnutosť svalov spôsobenú fentanylom.

Naloxón aktivuje dýchanie, čím eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.

Systematický (IUPAC) názov: N-(1-(2-fenyletyl)-4-piperidinyl)-N-fenylpropánamid Obchodné názvy: Actiq, Duragesic, Fentora, Sublimaze a ďalšie Kategória lieku počas tehotenstva:

Austrália: C

USA: C (riziko nie je vylúčené)

Právne postavenie:

Austrália: kontrolovaná látka (S8)

Dánsko: Anlage III

Spojené kráľovstvo: Trieda A

USA: Zoznam II

℞ (len na predpis)

Riziko závislosti: veľmi vysoký Ako použiť: transdermálne, intramuskulárne, intravenózne, transdermálne, sublingválne, bukálne Biologická dostupnosť:

92 % (transdermálne)

89 % (intranazálne)

50 % (bukálne)

33 % (ústne)

Väzba na bielkoviny: 80-85% Metabolizmus: pečene, predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 Začiatok akcie: 5 minút Biologický polčas(IV) = 10-20 min (T1/2 β) 2-4 hodiny (T1/2 ɣ)

Intranazálne = 6,5 min

Transdermálne = 20-27 hodín

Sublingválne/bukálne (jednorazová dávka) = 5,4-6,3 hodín

Trvanie účinku pri intravenóznom podaní= 30-60 minút 30-40 minút Vylučovanie: 60 % v moči (metabolity,<10% в неизменном виде) Vzorec: C22H28N20 Molekulová hmotnosť: 336,471 g/mol

Fentanyl (známy aj pod obchodnými názvami Sublimaze, Actiq, Durogesic, Duragesic, Fentora, Matrifen, Haldid, Onsolis, Instanyl, Abstral, Lazanda a iné) je silné syntetické opioidné analgetikum s rýchlym nástupom a krátkym trvaním účinku. Je to silný agonista mu-opioidných receptorov. Historicky sa používa na liečbu prelomovej bolesti a je široko používaný v predzákrokoch ako anestetikum a tiež ako anestetikum v kombinácii s . Fentanyl je 80-100-krát silnejší a približne 40-50-krát silnejší ako farmaceutická kvalita (100% čistý). Fentanyl prvýkrát syntetizoval Paul Janssen v roku 1960 po práci na petidíne pred niekoľkými rokmi. Janssen vyvinul fentanyl analýzou analógov štrukturálne príbuzného liečiva petidínu na opioidnú aktivitu. Široké používanie fentanylu prispelo k výrobe citrátu fentanylu (soli vytvorenej spojením fentanylu a kyseliny citrónovej v stechiometrickom pomere 1:1), ktorý vstúpil do klinickej praxe ako celkové anestetikum pod značkou Sublimaze v 60. rokoch 20. storočia. Odvtedy sa vyvinulo a do lekárskej praxe zaviedlo mnoho ďalších analógov fentanylu, vrátane sufentanilu, alfentanilu, remifentanilu a lofentanilu. V polovici 90-tych rokov sa fentanyl začal vo veľkej miere používať v paliatívnej starostlivosti vo forme náplasti Duragesic a potom v priebehu nasledujúceho desaťročia vo forme prvých rýchlo pôsobiacich fentanylových prípravkov dostupných na predpis na osobné použitie, Actiq. pastilky a bukálna Fentora. Od roku 2012 je fentanyl najpoužívanejším syntetickým opioidom v klinickej praxi. Teraz je dostupných niekoľko nových spôsobov podávania fentanylu, vrátane sublingválneho spreja pre pacientov s rakovinou. V roku 2013 sa celosvetovo spotrebovalo 1 700 kg fentanylu. Fentanyl a iné opioidy sa užívajú rekreačne. Rekreačné aj nevhodné lekárske použitie fentanylu môže byť život ohrozujúce.

Popis akcie

Silné syntetické opioidné analgetikum, agonista opioidného μ receptora. Pôsobí asi 100-krát silnejšie ako morfín (0,1 mg fentanylu zodpovedá asi 10 mg morfínu ako analgetikum) vďaka lepšej rozpustnosti v tukoch a ľahšiemu prieniku cez hematoencefalickú bariéru. Stupeň anestézie závisí od dávky a plazmatickej koncentrácie. Intravenózna infúzia 2 ml (0,1 mg) fentanylu u dospelých pacientov bez premedikácie by mala poskytnúť účinnú úľavu od bolesti v priebehu 10-20 minút počas menších lokálnych operácií. Podanie 4-10 ml (0,2-0,5 mg) fentanylu v rýchlej intravenóznej injekcii (bolus) vedie k úľave od bolesti približne do 1 hodiny Indukovaná analgézia je účinná pri stredne silnej bolesti. Intravenózna dávka 0,05 mg/kg telesnej hmotnosti uľaví od bolesti na 4-6 hodín pri bolestivých operáciách. Korelácia medzi farmakologickým účinkom a plazmatickou koncentráciou fentanylu je nasledovná: analgetický účinok nastáva pri plazmatickej koncentrácii 0,3-1,5 ng/ml, zatiaľ čo pri koncentrácii 2 ng/ml dochádza k zvýšeniu frekvencie vedľajších účinkov , respiračná supresia sa môže vyskytnúť pri koncentrácii 1 - 5 ng / ml, anestézia a ťažké respiračné zlyhanie - pri koncentrácii 10 - 20 ng / ml. Peroperačné zvýšenie krvného tlaku v reakcii na chirurgické stimuly bráni udržaniu koncentrácie aspoň 15 ng/ml. Fentanyl poskytuje anestéziu so stabilným krvným obehom, neovplyvňuje prácu srdcového svalu, nespôsobuje uvoľňovanie histamínu a vo vyšších dávkach znižuje stres spôsobený hormonálnymi zmenami. Po vnútrožilovom podaní začína pôsobiť asi po 2 minútach, t max 3-5 minút, doba účinku je krátka – 30 minút. Po intramuskulárnej injekcii: nástup účinku po 7-15 minútach, t max je 20-30 minút a trvanie účinku je 1-2 hodiny.Po podaní ako transdermálneho terapeutického systému sa plazmatická koncentrácia fentanylu postupne zvyšuje 12-24 hodín, a potom sa jeho hodnota uloží počas používania náplasti. Transdermálny terapeutický systém fentanylu zabezpečuje kontinuálne podávanie lieku počas 72 hodín.Po odstránení náplasti sa plazmatická koncentrácia fentanylu po 17 hodinách (13-22 hodinách) zníži v priemere o 50 %. Po podaní na sliznicu dutiny ústnej sa fentanyl rýchlo vstrebáva, s biologickou dostupnosťou 65 % (50 % dávky sa absorbuje zo sliznice, 50 % sa dostane do tela po prehltnutí, 30 % prehltnutej dávky sa dostane do krvi) ; t max je asi 1 hodina. Po intravenóznom podaní koncentrácia fentanylu v plazme rýchlo klesá (rýchla redistribúcia v tukovom tkanive, svaloch a pľúcach), t1/2 zo zodpovedajúcich fázových distribúcií je približne 1 min a 18 min a t1/2 eliminácie je okolo 17 hodín.Pri bukálnej metóde je odber t1/2 v štádiu eliminácie cca 22 hodín.U pacientov, ktorí podstúpili operáciu na brušnej aorte, dochádza k predĺženiu eliminácie t1/2. Fentanyl sa viaže z 80 – 85 % na plazmatické bielkoviny, najmä na a1-kyslý glykoproteín. Metabolizované v pečeni. Približne. 75 % dávky sa vylúči vo forme neaktívnych metabolitov do 24 hodín močom a žlčou, iba 10 % močom v nezmenenej forme.

lekárska aplikácia

intravenózne

Fentanyl sa často používa intravenózne na anestéziu a analgéziu. Počas anestézie sa často používa spolu s tabletkami na spanie, ako je propofol. Fentanyl môže byť súčasťou roztoku v kombinácii s lokálnym anestetikom na neuraxiálne podanie (epidurálne alebo intratekálne). Podáva sa tiež v kombinácii s benzodiazepínmi, ako je midazolam na procedurálnu sedáciu pri endoskopii, srdcovej katetrizácii, maxilofaciálnej chirurgii atď., a často sa používa pri liečbe chronickej bolesti, vrátane bolesti pri rakovine. U detí sa fentanyl používa intranazálne na liečbu stredne silnej až silnej bolesti a je dobre tolerovaný.

omietky

Fentanylová transdermálna náplasť (Durogesic/Duragesic/Matrifen) sa používa na liečbu chronickej bolesti. Náplasti účinkujú pomalým uvoľňovaním fentanylu cez kožu do krvného obehu počas 48 až 72 hodín, čo umožňuje dlhodobú kontrolu bolesti. Dávkovanie závisí od veľkosti náplasti, pretože vo všeobecnosti je rýchlosť transdermálnej absorpcie konštantná pri konštantnej teplote kože. Rýchlosť absorpcie závisí od mnohých faktorov, ako je telesná teplota, typ pokožky, množstvo telesného tuku a umiestnenie náplasti. Rôzne systémy podávania používané rôznymi výrobcami budú mať tiež vplyv na mieru absorpcie. Za normálnych okolností náplasť nadobudne plný účinok do 12-24 hodín; Preto sa fentanylové náplasti často podávajú s rýchlo pôsobiacim opiátom (ako je morfín alebo oxykodón) na zvládnutie prelomovej bolesti. V prípade paliatívnej starostlivosti možno fentanylové náplasti použiť v obmedzenom rozsahu u nasledujúcich skupín pacientov:

pacientov, ktorí sú už stabilizovaní na iných opioidoch, ktorí majú pretrvávajúce problémy s prehĺtaním a nie sú schopní tolerovať iné parenterálne spôsoby, ako napríklad subkutánne.

ľudia so stredne ťažkou až ťažkou renálnou insuficienciou.

nepríjemné vedľajšie účinky morfínu, hydromorfónu alebo oxykodónu.

lizátka

Fentanylové pastilky (Actiq) sú pastilky v tuhej forme fentanylcitrátu, ktoré sa pomaly rozpúšťajú v ústach prostredníctvom slizničnej absorpcie. Tieto tablety sú určené pre jedincov s toleranciou na opiáty a sú účinné pri liečbe prelomovej bolesti v prípadoch rakoviny. Okrem toho sa používajú aj pri silnej bolesti u pacientov s nemalígnymi bolesťami (nesúvisiace s rakovinou), ale takéto použitie je kontroverzné. Ochutené bobuľové pastilky na tyčinke sa rozpúšťajú na povrchu ústnej sliznice - vo vnútri líc, pod a na jazyku a ďasnách a rýchlo uvoľňujú fentanyl. Najvyššia účinnosť sa pozoruje, keď sa tableta resorbuje do 15 minút. Asi 25 % liečiva sa vstrebáva cez sliznicu ústnej dutiny, čo je spojené s rýchlym nástupom účinku, zatiaľ čo zvyšok sa prehltne a vstrebe v tenkom čreve, pričom pôsobí pomalšie. Keď sa tableta prehltne celá, je menej účinná a pôsobí pomalšie, pretože napriek dobrej absorpcii z tenkého čreva podlieha rozsiahlemu metabolizmu pri prvom prechode pečeňou, čo vedie k perorálnej biologickej dostupnosti približne 33 % v porovnaní s 50 % pri správnom použití (25 % pri perorálnom podaní sliznicou a 25 % cez črevá).

Iné

Na americkom trhu je dostupná široká škála fentanylových prípravkov, vrátane pastiliek, náplastí, nosových sprejov, inhalátorov a aktívnych transdermálnych náplastí (tepelných alebo elektrických). Niektoré lieky, ako sú nosové spreje a inhalátory, môžu pôsobiť rýchlo, ale rýchly nástup účinku má za následok vysoké hladiny lieku v krvi, čo môže ohroziť bezpečnosť ľudského zdravia. Navyše nadmerné užívanie niektorých liekov môže výrazne znížiť ich účinnosť. U detí nie je jasné, či je intranazálny fentanyl rovnako účinný ako morfín. Fentanyl sa niekedy podáva intratekálne počas spinálnej anestézie alebo epidurálne na epidurálnu anestéziu a úľavu od bolesti. Vzhľadom na vysokú rozpustnosť fentanylu v lipidoch sú jeho účinky viac lokalizované ako účinky morfínu a niektorí lekári uprednostňujú použitie morfínu na rozsiahlejšie zmiernenie bolesti. V súčasnosti sa vyvíja pacientom kontrolovaný transdermálny aplikačný systém fentanylu. Cieľom systému je umožniť pacientom kontrolovať podávanie fentanylu cez kožu počas liečby perioperačnej bolesti.

Veterinárne použitie

Fentanyl (ako injekčná formulácia) sa bežne používa na úľavu od bolesti a ako zložka na vyváženú sedáciu a celkovú anestéziu u malých zvierat. Jeho sila a krátke trvanie účinku ho robí obzvlášť užitočným pri liečbe kriticky chorých pacientov. Okrem toho má fentanyl tendenciu spôsobiť menšie zvracanie a regurgitáciu ako iné čisté opioidné agonisty (morfín, hydromorfón), keď sa používa ako kontinuálna infúzia po operácii. Podobne ako iné čisté opioidy, aj fentanyl môže spôsobiť dysfóriu u psov a mačiek. Transdermálny fentanyl sa tiež dlho používa na zmiernenie pooperačnej bolesti u psov a mačiek. Bežnejšie sa to robí pomocou neoznačených fentanylových náplastí vyrobených na použitie u ľudí s chronickou rakovinovou bolesťou. V roku 2012 bol uvedený na trh vysoko koncentrovaný (50 mg/ml) transdermálny roztok pod obchodným názvom Recuvyra pre psov. FDA ho schválila na poskytnutie štvordňovej úľavy od bolesti (opäť len u psov) po jednej aplikácii pred operáciou. Nie je určený na podávanie viacerých dávok ani na použitie u iných druhov zvierat. Liek je schválený aj v Európe.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky fentanylu (pozorované u viac ako 10 % pacientov) sú hnačka, nevoľnosť, zápcha, sucho v ústach, ospalosť, zmätenosť, asténia (slabosť) a potenie a menej často (pozorované u 3 – 10 % pacientov ): bolesť žalúdka, bolesť hlavy, únava, anorexia a strata hmotnosti, závraty, nervozita, halucinácie, úzkosť, depresia, symptómy podobné chrípke, dyspepsia (porucha trávenia), dyspnoe (ťažkosti s dýchaním), hypoventilácia, apnoe a zadržiavanie moču. Užívanie fentanylu sa spája aj s afáziou. Hoci je fentanyl silnejší prostriedok proti bolesti, vo všeobecnosti spôsobuje menej symptómov, ako je nevoľnosť a svrbenie súvisiace s histamínom, ako morfín. Fentanyl môže spôsobiť predĺžený útlm dýchania ako iné opioidné analgetiká. V roku 2006 začala americká FDA vyšetrovať niekoľko úmrtí v dôsledku zadusenia, ale lekári v Spojenom kráľovstve boli informovaní o rizikách spojených s fentanylom až v septembri 2008. V apríli 2012 FDA oznámila, že niekoľko detí zomrelo alebo vážne ochorelo v dôsledku náhodného vystavenia kože fentanylovým náplastiam. Presná príčina náhlej respiračnej depresie s fentanylom nie je jasná, ale existuje niekoľko hypotéz:

Nasýtenie telesného tuku u pacientov s rýchlou a rozsiahlou stratou tuku (pacienti s kachexiou spôsobenou rakovinou, srdcovým ochorením alebo infekciou môžu stratiť 80 % tuku).

Včasná retencia oxidu uhličitého spôsobuje kožnú vazodilatáciu (uvoľňuje viac fentanylu) spolu s acidózou, ktorá znižuje väzbu fentanylu na proteíny a uvoľňuje viac fentanylu.

Znížený sedatívny účinok, liek sa hromadí v hladinách schopných spôsobiť útlm dýchania.

Fentanyl má terapeutický index 270.

Skladovanie a likvidácia

Fentanyl je jedným z mála liekov, ktoré môžu byť pre telo obzvlášť škodlivé av niektorých prípadoch smrteľné. Užiť čo i len jednu dávku lieku môže byť nebezpečné, ak ho užíva niekto iný ako ten, komu bol liek predpísaný. Všetky prípravky fentanylu by sa mali uchovávať na bezpečnom mieste mimo dosahu detí, ako je napríklad uzamknutá skrinka. Ak fentanylové lieky nemožno zlikvidovať prostredníctvom programu spätného odberu liekov, odporúča sa ich spláchnutie do záchoda, pretože je to najrýchlejší a najspoľahlivejší spôsob, ako odstrániť tieto silné lieky z domu, aby nemohli ublížiť deťom, domácim zvieratám a iným. . Fentanylové náplasti sa odporúča po použití spláchnuť do záchoda. To isté treba urobiť s nepoužitými náplasťami hneď, ako už nie sú potrebné. Podrobné pokyny na použitie, použitie a likvidáciu fentanylových náplastí sú k dispozícii na webovej stránke FDA.

Predávkovanie

V júli 2014 vydal Národný úrad pre reguláciu zdravia (MHRA) varovanie pred možnými život ohrozujúcimi účinkami pri náhodnom vystavení fentanylovým transdermálnym náplastiam, najmä u detí. Odporúča sa, aby sa náplasti pred likvidáciou preložili lepiacou stranou k sebe. Náplasti sa majú uchovávať mimo dosahu detí, pretože u detí je najväčšie riziko predávkovania fentanylom.

Analógy

Štrukturálne analógy fentanylu zahŕňajú:

Alfentanil (obchodný názov Alfenta), ultrakrátkodobo pôsobiace analgetikum (5 až 10 minút).

Sufentanil (obchodný názov Sufenta), silný prostriedok proti bolesti (päť až 10-krát silnejší ako fentanyl) na použitie pri operáciách pacientov závislých od opioidov. Má dostatočne vysokú afinitu na to, aby bol schopný (teoreticky) preraziť blokádu buprenorfínu a zmierniť bolesť spôsobenú akútnou traumou u pacientov užívajúcich vysoké dávky buprenorfínu.

Remifentanil (obchodný názov Ultiva), v súčasnosti najkrátkodobejšie pôsobiaci jód, má tú výhodu, že rýchlo mizne aj po dlhých infúziách.

Carfentanil (obchodný názov Wildnil) je analóg fentanylu s 10 000-krát vyšším analgetickým potenciálom ako morfín a používa sa vo veterinárnej praxi na imobilizáciu určitých veľkých zvierat, ako sú slony.

Lofentanil je analóg fentanylu, ktorý je o niečo účinnejší ako karfentanil.

3-metylfentanyl (myslený ako aktívna zložka chemickej zbrane Kolokol-1)

3-metyltiofentanyl

Acetyl-a-metylfentanyl

Alfa-metylfentanyl (pozri nižšie)

Alfa-metyltiofentanyl

Beta-hydroxy-3-metylfentanyl

Beta-hydroxyfentanyl

p-fluórfentanil

thiofentanil

Acetylfentanyl

Butyrfentanil

furanylfentanyl

Tropánový analóg fentanylu (2 izoméry).

Akryloylový analóg fentanylu s 2-krát vyššou účinnosťou/trvaním účinku v porovnaní s konvenčným fentanylom (egyptský vedec).

Mechanizmus akcie

Fentanyl poskytuje niektoré z účinkov pozorovaných pri iných opioidoch prostredníctvom agonizmu opioidných receptorov. Jeho silná účinnosť v porovnaní s morfínom je z veľkej časti spôsobená jeho vysokou lipofilitou prostredníctvom Meyer-Overtonovej korelácie. Vďaka tomu sa môže ľahšie dostať do CNS.

Príbeh

Fentanyl prvýkrát syntetizoval Paul Janssen v jeho relatívne novovytvorenej Janssen Pharmaceutica v roku 1959. V 60. rokoch 20. storočia bol fentanyl uvedený na trh ako intravenózne anestetikum pod značkou Sublimaze. V polovici 90-tych rokov spoločnosť Janssen Pharmaceutica vyvinula a zaviedla do klinických skúšok náplasť Duragesic, čo je inertný alkoholový gél s dávkou fentanylu na zabezpečenie nepretržitého podávania opioidov počas 48-72 hodín. Po niekoľkých úspešných klinických štúdiách boli fentanylové náplasti Duragesic zavedené do lekárskej praxe. Po náplasti bola na trh uvedená ochutená fentanylcitrátová pastilka zmiešaná s pomocnými látkami pod značkou Actiq. Táto pastilka bola prvou rýchlo pôsobiacou liečbou, ktorá používala fentanyl na liečbu chronickej prelomovej bolesti. Nedávno bol fentanyl vyvinutý ako šumivá tableta na bukálnu absorpciu podobne ako pastilka Actiq, po ktorej nasleduje bukálny sprej, ktorý poskytuje rýchlu úľavu od bolesti. V súčasnosti sa vyvíjajú ďalšie spôsoby dodávania lieku do tela. Fentanylový produkt Onsolis bol schválený americkou FDA na liečbu prelomovej bolesti spôsobenej rakovinou. Využíva technológiu podávania liečiva BEMA (Fentanyl Buccal Water Soluble Film) vo forme malého disku umiestneného v ústach. Na rozdiel od mnohých iných fentanylových produktov sa liek nedá zneužiť jeho rozdrvením a vdýchnutím. Fentanyl má US DEA ACSCN 9801 a ročnú kumulatívnu produkčnú kvótu v roku 2013 vo výške 2 108,75 kg, čo sa v porovnaní s predchádzajúcim rokom nezmenilo.

Iné použitia

rekreačné využitie

Nezákonná konzumácia farmaceutického fentanylu a jeho analógov sa prvýkrát začala v polovici 70. rokov 20. storočia a pokračuje až do súčasnosti. Úrady Spojených štátov amerických klasifikujú fentanyl ako narkotikum aj opioid. K dnešnému dňu sa nelegálne vyrába viac ako 12 rôznych analógov fentanylu. Biologické účinky analógov fentanylu sú podobné účinkom heroínu, s výnimkou, že mnohí užívatelia uvádzajú výrazne menšiu eufóriu a silnejšie sedatívne a analgetické účinky. Analógy fentanylu môžu byť stokrát účinnejšie ako pouličný heroín a majú tendenciu byť spájané s výrazne väčšou respiračnou depresiou, čo ich robí o niečo nebezpečnejšími ako heroín. Fentanyl sa užíva ústami, fajčí sa, inhaluje alebo injekčne. Fentanyl sa niekedy predáva pod rúškom heroínu, čo často vedie k predávkovaniu. Mnoho predávkovaní fentanylom sa spočiatku klasifikuje ako predávkovanie heroínom. V Estónsku spôsobuje fentanyl v dôsledku vysokej prevalencie rekreačného užívania viac úmrtí ako dopravných nehôd v celej krajine. Príležitostne sa fentanyl predáva na čiernom trhu ako transdermálna náplasť Duragesic, pričom mnohé z nich sú ukradnuté z oficiálnych zdrojov. Náplasti sa dajú strihať a jesť, niektorí ľudia fajčia gél z vnútornej strany náplastí. Ďalšou formou fentanylu dostupnou na čiernom trhu sú pastilky Actiq fentanyl, predávané pod názvom „percopop“. Maloobchodné ceny sa v lekárňach pohybujú od 15 do 50 USD za pastilku (v závislosti od dávkovania pastiliek), ceny na čiernom trhu sa pohybujú od 20 do 80 USD za pastilku v závislosti od dávkovania. Nelekárske použitie fentanylu jednotlivcami s intoleranciou na opiáty môže byť veľmi nebezpečné a môže si vyžiadať mnoho obetí. Dokonca aj ľudia, ktorí netolerujú opiáty, môžu byť vystavení riziku predávkovania. Akonáhle je fentanyl v systéme užívateľa, je mimoriadne ťažké zastaviť jeho účinky vzhľadom na povahu absorpcie. Nelegálne syntetizovaný fentanylový prášok sa objavil aj na trhu Spojených štátov amerických. Vzhľadom na extrémne vysokú účinnosť čistého prášku fentanylu je veľmi ťažké ho správne nariediť a často môže byť výsledná zmes príliš silná a preto veľmi nebezpečná na použitie. Niektorí predajcovia heroínu miešajú fentanylový prášok s heroínom, aby zvýšili potenciu alebo kompenzovali nízku kvalitu heroínu. V roku 2006 sa nezákonne vyrobený nefarmaceutický fentanyl často miešal s heroínom alebo s heroínom, čo spôsobilo prepuknutie úmrtí z predávkovania v Spojených štátoch, predovšetkým v mestách Dayton, Ohio, Chicago, Detroit a Philadelphia, ako aj v Baltimore, Pittsburgh, St. Louis, Milwaukee a Camden (New Jersey). Zasiahnuté boli aj Little Rock a Dallas. Zmes fentanylu a heroínu je známa ako „mágia“ alebo „bomba“. Americké orgány činné v trestnom konaní zadržali niekoľko veľkých zásielok nelegálne vyrobeného fentanylu. V júni 2006 zadržali pohraniční úradníci v Kalifornii 945 gramov prášku fentanylu s čistotou 83 % z vozidla na ceste z Mexika. Mexiko je zdrojom väčšiny nezákonného fentanylu na predaj v USA. V apríli 2006 však orgány činné v trestnom konaní objavili jedno domáce fentanylové laboratórium v ​​Azuse v Kalifornii. Laboratórium bolo zdrojom falošných tabliet OxyContin 80 mg obsahujúcich fentanyl namiesto oxykodónu, ako aj fentanylový prášok a iné lieky. "Čínska biela" je typ fentanylu označujúci akýkoľvek analóg v množstve tajných analógov, najmä a-metylfentanyl (AMP). Ministerstvo spravodlivosti uvádza „Chinese White“ ako synonymum pre množstvo analógov fentanylu vrátane 3-metylfentanylu a alfa-metylfentanylu, ktorý je v súčasnosti klasifikovaný ako liek zo zoznamu I v Spojených štátoch. Napriek ďalším ťažkostiam zo syntetického hľadiska je AMP relatívne odolnejší voči metabolickému rozkladu, čo je spojené s dlhším trvaním účinku. V júni 2013 Americké centrá pre kontrolu a prevenciu chorôb vydali odporúčanie pohotovostného oddelenia, v ktorom oznámili 14 úmrtí z predávkovania medzi injekčnými užívateľmi drog na Rhode Island v súvislosti s acetylfentanylom, syntetickým opioidným analógom fentanylu, ktorý nikdy nebol licencovaný na použitie na lekárske účely. Od roku 2015 zaznamenala Kanada celoštátne zhoršujúci sa problém s predávkovaním fentanylom. Úrady majú podozrenie, že drogu dovážajú na západné pobrežie z Ázie skupiny organizovaného zločinu v práškovej forme a lisované do tabliet pod zámienkou OxyContin. Stopy tejto drogy sa našli aj v iných rekreačných drogách vrátane , a . Droga bola spájaná s niekoľkými úmrtiami naprieč sociálnymi kruhmi, od bezdomovcov až po mladých profesionálov, vrátane niekoľkých tínedžerov a čerstvých rodičov. Vzhľadom na rastúci počet úmrtí v celej krajine Health Canada pracuje na preskúmaní stavu predpisovania naloxónu na boj proti predávkovaniu drogami.

Vojenské využitie

Analgetikum

Dánska armáda používa fentanyl vo vojenských operáciách ako prostriedok proti bolesti. Vojenský dokument Armadillo (2010) prináša rozhovor s dánskym zdravotníkom, ktorý hovorí o používaní fentanylu vážne zranenými vojakmi v Afganistane. Záchranári vzdušných síl Spojených štátov amerických a bojoví zdravotníci švédskych ozbrojených síl tiež používajú fentanylové pastilky.

Neschopný

Ruské špeciálne jednotky použili plyn na báze fentanylu, aby rýchlo zneškodnili militantov počas teroristického útoku na Dubrovku. Obliehanie sa skončilo, ale asi 130 z 850 rukojemníkov zomrelo kvôli použitiu plynu. Smrť bola pripisovaná najmä nedostatočnej lekárskej starostlivosti a smrti v dôsledku útlmu dýchania pri synkope.

Fentanyl: návod na použitie

Úľava od bolesti a hemodynamická odpoveď na tracheálnu intubáciu počas úvodu do celkovej anestézie, ako aj analgetický účinok počas udržiavania anestézie. Dodatočná anestézia počas celkovej a lokálnej anestézie. Epidurálna analgézia pri ambulantných diagnostických výkonoch alebo menších chirurgických výkonoch (používajú sa nízke dávky). Analgetická zložka premedikácie. Anestézia rizikových pacientov pri veľkých operáciách (vo vysokých dávkach, v kombinácii s kyslíkom a myorelaxanciami). Analgosedácia pacientov na jednotkách intenzívnej starostlivosti. Liečba pooperačnej bolesti a bolesti spojenej s infarktom myokardu. Ako transdermálny terapeutický systém na liečbu chronickej bolesti a bolesti rezistentnej voči liečbe (napr. rakoviny). Vo forme bukálnych tabliet na liečbu prelomovej bolesti u dospelých s malignitou, ktorí dostávajú opioidnú terapiu ako súčasť liečby chronickej bolesti.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku alebo opioidov, respiračné zlyhanie (s výnimkou pacientov s umelou ventiláciou alebo v celkovej anestézii), ochorenia dýchacieho systému s obštrukciou, súbežné užívanie inhibítorov MAO a tiež do 14 dní po ich zrušení . Bukálne tablety sa nemajú používať u pacientov, ktorí nie sú liečení opioidmi, alebo u pacientov mladších ako 18 rokov. Nepoužívajte epidurálny alebo intratekálny fentanyl u pacientov s kontraindikáciami na tieto typy anestézie. Starší pacienti s hypovolémiou a/alebo oslabení pacienti majú znížiť dávku. Buďte opatrní u pacientov s nekontrolovanou hypotyreózou, ochorením pľúc, zníženou respiračnou rezervou, alkoholizmom, poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek. Pozor si treba dávať u pacientov so zvýšeným vnútrolebečným tlakom, poruchou vedomia a u tých, ktorí sú v kóme – pokles krvného tlaku môže znížiť cerebrálnu cirkuláciu, spomalenie dýchania a zadržiavanie CO2 môže viesť k edému mozgu. Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s bradyarytmiou – fentanyl môže spôsobiť bradykardiu alebo asystóliu, ak sa neužíva s dostatočným množstvom anticholinergík alebo ak sa nepoužíva súbežne so svalovými relaxanciami, ktoré nemajú vagolytický účinok. Veľké dávky fentanylu môžu viesť k zástave dýchania, svalovej stuhnutosti. Použitie fentanylu počas pôrodu môže spôsobiť zníženie respiračných funkcií u novorodenca. Po podaní fentanylu do epidurálneho alebo subarachnoidálneho priestoru majú byť pacienti sledovaní 24 hodín kvôli riziku útlmu dýchania. Fentanyl sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich lieky, ktoré ovplyvňujú serotonergný systém, sérotonínový syndróm sa môže vyskytnúť počas užívania lieku súčasne so sérotonínergnými liekmi, ako sú inhibítory spätného vychytávania serotonínu, inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu, ako aj lieky ovplyvňujúce metabolizmus serotonín (vrátane inhibítorov MAO). Ak existuje podozrenie na serotonínový syndróm, liek sa má vysadiť. Dlhodobá liečba fentanylom môže viesť k závislosti alebo tolerancii. V prípade transdermálneho terapeutického systému sa liek nemá používať na liečbu akútnej alebo pooperačnej bolesti u pacientov s horúčkou (možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie fentanylu o 1/3), u detí do 2 rokov. Transdermálny terapeutický systém sa má používať len na neporušenú kožu, nepoužívajte poškodené alebo odrezané náplasti.

Interakcia s inými liekmi

Synergia interakcií s inými liekmi, ktoré pôsobia tlmivo na centrálny nervový systém, najmä s barbiturátmi, benzodiazepínmi, antipsychotikami, halogénovými anestetikami, liekmi blokujúcimi nervovosvalový systém, opioidmi, alkoholom, antihistaminikami so sedatívnym účinkom; v prípade kombinovaného užívania týchto liekov je potrebné znížiť dávku fentanylu a mimoriadnu opatrnosť vzhľadom na depresívny účinok na dýchanie. Droperidol používaný v kombinácii s fentanylom môže spôsobiť hypotenziu a môžu sa vyskytnúť aj extrapyramídové symptómy. Relaxanty, ktoré nemajú vagolytický účinok, používané súčasne s fentanylom, zvyšujú riziko bradykardie a asystólie. Silné inhibítory CYP3A4 cytochrómu P-450 (ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomycín, klaritromycín, nelfinavir, nefazodón) môžu zvýšiť koncentráciu fentanylu v krvi. 2 týždne pred operáciou s anestéziou sa odporúča prerušiť liečbu inhibítormi MAO. Celkové alebo konjunktiválne použitie β-blokátorov pred chirurgickým zákrokom, počas ktorého sa používa fentanyl, zvyšuje riziko bradykardie.

Fentanyl nežiaduce účinky

Depresívny účinok na dýchací systém (pomalé dýchanie alebo apnoe) sa môže objaviť s určitým oneskorením v súvislosti s trvaním anestézie a 24 hodín po injekcii do epidurálneho alebo subarachnoidálneho priestoru (s primeraným dávkovaním u pacientov s chronickou bolesťou užívajúcich fentanyl ako transdermálny liek systém, terapeutické riziko týchto príznakov je minimalizované). Svalová stuhnutosť (vrátane dýchacej) – tento vedľajší účinok možno minimalizovať premedikáciou benzodiazepínových derivátov a injekciou fentalínu. Bradykardia, arytmia, arteriálna hypotenzia, nevoľnosť, vracanie, zápcha, ospalosť, nervozita, slabosť, depresia, pooperačné stavy, nepokoj, závraty. Menej časté: kŕče hrtana, kŕče močovodu, zvýšený tlak v žlčových cestách, rozmazané videnie, triaška. Občas: alergické reakcie (anafylaktické reakcie, bronchospazmus, žihľavka, svrbenie), asystólia. Zriedkavé prípady sekundárnej respiračnej depresie po operácii. Použitie počas pôrodu môže spôsobiť útlm dýchania u novorodenca. Pri použití v kombinácii s droperidolom dochádza v pooperačnom období k pocitom chladu, triašky, úzkosti, najmä pri pohyboch - halucinácie, extrapyramídové poruchy. Počas používania transdermálneho terapeutického systému sa niekedy môžu vyskytnúť alergické kožné reakcie vrátane vyrážky, erytému a svrbenia (tieto príznaky vymiznú 24 hodín po odstránení náplasti). V prípade užívania bukálnych tabliet môže nastať reakcia v mieste podania lieku - bolesť, vredy, podráždenie, parestézia, necitlivosť, začervenanie, opuch, opuch, pľuzgiere. Dlhodobé užívanie fentanylu môže viesť k rozvoju tolerancie a psychickej a fyzickej závislosti. V prípade predávkovania útlm dýchania (od spomalenia až po zastavenie dýchania), pocit chladu, vlhká koža, ospalosť, slabosť, závrat, ako aj nervozita, nepokoj, zúženie zreníc. V prípade príznakov hypoventilácie alebo apnoe je potrebné podať kyslík a pomôcť dýchaciemu systému a/alebo zapnúť pľúcnu ventiláciu. Špecifický antagonista -. Ak je útlm dýchania spojený so svalovou rigiditou, majú sa podávať lieky, ktoré potláčajú nervovosvalovú funkciu, aby sa uľahčilo asistované a kontrolované dýchanie. Podrobné informácie o vedľajších účinkoch a účinkoch v prípade predávkovania nájdete v registrovaných materiáloch od výrobcu.

Tehotenstvo a laktácia

Kategória C. Neodporúča sa používať počas pôrodu, pretože môže spôsobiť zlyhanie dýchania u novorodencov. Fentanyl prechádza do materského mlieka, preto sa nemá užívať počas dojčenia. V prípade jednorazovej aplikácie sa má kŕmenie prerušiť na 24 hodín, v prípade transdermálneho terapeutického systému aspoň na 72 hodín po odstránení náplasti.

Fentanyl: Dávkovanie

Dávka fentanylu závisí od celkového stavu pacienta, veku, telesnej hmotnosti, komorbidít, typu anestézie a použitých liekov. Fentanyl sa môže podávať intramuskulárne, intravenózne – ako intravenózna injekcia (bolus), kontinuálna infúzia alebo PCA (pacientom kontrolovaná anestézia), s.c. - injekcia, kontinuálna infúzia, epidurálna jednorazová dávka, kontinuálna infúzia alebo PCA, subaranchoidálna jednorazová dávka, kontinuálna infúzia, ako aj vo forme transdermálneho terapeutického systému a vo forme bukálnych tabliet. Premedikácia pre dospelých: 0,05-0,1 mg intramuskulárne 45 minút pred anestéziou alebo intravenózne 5-10 minút pred anestéziou. Celková anestézia so spontánnym dýchaním pacienta: úvodná dávka pre dospelých v priemere 0,05-0,2 mg intravenózne, pre deti 3-5 μg / kg telesnej hmotnosti; udržiavacie dávky pre dospelých 0,05-0,1 mg opakujúce sa každých 30-50 dní, pre deti 1 μg/kg telesnej hmotnosti. Celková anestézia s kontrolovaným dýchaním: úvodná dávka pre dospelých 0,3–3,5 mg intravenózne, pre deti 15 µg/kg telesnej hmotnosti; udržiavacie dávky: pre dospelých 0,1-0,2 mg alebo viac, pre deti kontinuálna infúzia 1-3 μg/kg telesnej hmotnosti. Pri kardiochirurgii: Predintubačná dávka pre dospelých 15–40 μg/kg ž.hm., udržiavacie dávky 3–5 μg/kg ž.hm. alebo kontinuálna infúzia 0,3–1 μg/kg ž.hm./min (až do celkovej dávky 50– 100 μg/kg telesnej hmotnosti), úvodná dávka pre deti 25–50 μg/kg telesnej hmotnosti. Dávkovanie fentanylu závisí aj od typu operácie, v závislosti od trvania a závažnosti výkonu sa používajú rôzne dávky: krátke ambulantné výkony: nízke dávky - 2 μg / kg telesnej hmotnosti; závažnejšie chirurgické zákroky: priemerné dávky - 2-20 μg / kg telesnej hmotnosti; dlhé a bolestivé procedúry s potrebou ventilácie po operácii: veľké dávky - 20-50 μg / kg telesnej hmotnosti; Pre deti výrobca odporúča dávku 2–3 µg/kg telesnej hmotnosti. Nepretržitá intravenózna infúzia. Pacienti s kontrolovaným dýchaním: Nasycovacia dávka rýchlou infúziou alebo intravenóznou bolusovou injekciou je približne 1 µg/kg telesnej hmotnosti/min počas prvých 10 minút, po ktorej nasleduje infúzia približne 0,1 µg/kg telesnej hmotnosti/min. Pacienti so spontánnym dýchaním 0,05–0,08 μg/kg telesnej hmotnosti/min. V kardiochirurgii sa používajú veľké dávky (až 3 μg / kg telesnej hmotnosti / min). Ako autonómna anestézia v kombinácii s kyslíkom a relaxantom (u pacientov s vysokým rizikom, napríklad pri srdcovej anestézii) 50–150 µg/kg telesnej hmotnosti. Pri neuroleptanalgézii (NLA) 3–5 μg/kg telesnej hmotnosti fentanylu s 5 mg iv droperidolu. Liečba silnej bolesti. Počiatočná dávka intravenózne - 0,05 mg fenistanilu počas 1 minúty. Ak bolesť pretrváva, vyššie uvedená dávka sa môže opakovať každých 10 minút, kým bolesť neustúpi alebo nezmizne, alebo až do celkovej dávky 0,2 mg. S.c. u dospelých sa kontinuálna infúzia prispôsobuje stavu pacienta. Deti > 50 kg telesnej hmotnosti: Počiatočná dávka 25 – 75 µg každú hodinu. deti<50 кг массы тела: начальная доза 0,5–2 μg/кг массы тела/ч во вливании s.c. или в непрерывном вливании. Дети <6 месяцев начальная доза 1/4–1/3 дозы, применяемой у детей <50 кг массы тела, затем доза должна быть скорректирована в зависимости от эффекта. При инфаркте миокарда 0,1 мг внутривенно. Эпидурально 50–100 μg (1–2 μg/кг массы тела) (обеспечивает обезболивание в течение 1-3 ч.) или вливание в эпидуральный катетер 25–100 μg/ч. Метод PCA: насыщенность – 75–100 μg; основная доза 30–75 μg/ч; доза по требованию 10–15 μg; время блокировки помпы – 6 мин. Субарахноидально в районе поясничного пояса одноразовая доза 5–25 μg или непрерывное вливание 0,8 μg/кг массы тела/ч. Очень осторожно применять у детей <15 кг массы тела. Пациентам старше 65 лет обязательно следует уменьшить дозу. При введении в виде трансдермальной терапевтической системы больным, не принимающим опиоиды, использовать небольшую дозу фентанила (12,5 μg/ч или 25 μg/ч). У пациентов, получавших опиоиды должны следует рассмотреть потребность в ежедневном приёме анальгетика, рассчитать суточную дозу морфина, который затем пересчитать на дозы фентанила в виде трансдермальной терапевтической системы. К моменту появления обезболивающего действия в первый раз приложенного пластыря эффект наступает через несколько часов, а постоянная концентрация фентанила в крови устанавливается в течение 36–48 ч) следует продолжать применение ранее используемых опиоидных анальгетиков или водного раствора морфина перорально. Пластырь следует менять каждые 72 часа. Если обезболивание является недостаточным, доза должна быть увеличена через 3 дня до 12.5-25 мг / ч. Пациентом с дозой>100 mg/h sa má podávať prerušovane s krátkodobo pôsobiacimi analgetikami. Ak dávka fentanylu presiahne 300 mcg/h, majú sa použiť aj iné opioidné analgetiká. Ak je potrebné transdermálny terapeutický systém odstrániť, mal by sa postupne nahradiť inými opioidnými liekmi, počnúc nízkou dávkou a postupne ju zvyšovať, pretože koncentrácia fentanylu v krvi sa mení postupne a dosahuje 50 % po najmenej 17 hodinách od čas odstránenia náplasti. Bukálne tablety - zvyčajne spočiatku 100 mg, dávka sa zvyšuje podľa potreby (100-800 mg); u pacientov, ktorí predtým dostávali lieky obsahujúce fentanyl, sa môže úvodná dávka zvýšiť; Podrobné informácie o dávkovaní nájdete v registrovaných materiáloch od výrobcu. Po určení dávky v prípade silnej bolesti užite 1 tabletu nie viac ako každé 4 hodiny. Opatrne vyberte tabletu z blistra a ihneď ju vložte medzi líce a ďasno nad hornú zadnú stoličku a podržte, kým sa úplne nerozpustí (zvyčajne 15-25 minút), po 30 minútach zapite zvyšok tablety vodou; tablety sa nesmú drviť, deliť, cmúľať ani žuť, počas rozpúšťania lieku by ste nemali jesť ani piť. Ľudia so suchom v ústach by si mali pred užitím lieku navlhčiť ústa.

Foto z prípravy

latinský názov: fentanyl

ATX kód: N02AB03

Účinná látka: Fentanyl (fentanyl)

Výrobca: Moskovský endokrinný závod (Rusko), Štátny závod lekárskych prípravkov FSUE (Rusko), GosNIIOKhT (Rusko)

Popis platí pre: 11.10.17

Fentanyl je liek zo skupiny opioidných narkotických analgetík.

Účinná látka

Fentanyl (fentanyl).

Forma a zloženie uvoľnenia

Vyrába sa v dvoch dávkových formách - injekčný roztok a TTS (transdermálny terapeutický systém), vyrobených vo forme náplasti so špeciálnou membránou. Injekčný roztok 0,005% sa predáva v ampulkách s objemom 2 a 10 ml. Balenie obsahuje 5 alebo 10 ampuliek.

Indikácie na použitie

• bolestivý syndróm (infarkt myokardu, pooperačná bolesť, trauma, bolesť u pacientov s rakovinou);
• premedikácia pred chirurgickými zákrokmi;
• pooperačná analgézia;
• neuroleptanalgézia.

Náplasť TTC je účinná na úľavu od chronickej bolesti spojenej s onkologickými a niektorými ďalšími ochoreniami.

Kontraindikácie

• kraniocerebrálna hypertenzia;
• depresia dýchacieho centra;
• závislosť;
• bronchiálna astma;
• pôrodnícke operácie;
• precitlivenosť na liek;
• tehotenstva a laktácie.

Návod na použitie Fentanyl (spôsob a dávkovanie)

V závislosti od klinického obrazu ochorenia je predpísané intramuskulárne alebo intravenózne podanie. Intervaly medzi procedúrami určuje lekár.

• Na premedikáciu a pooperačnú analgéziu sa dospelým pacientom podáva intramuskulárne 0,05 až 0,1 mg liečiva a deťom 0,002 mg / kg.
• Počas chirurgických zákrokov na otvorenom srdci sa roztok podáva intravenózne v dávke 0,05-0,1 mg / kg.
• Pri indukčnej anestézii bude jedna dávka lieku 0,1 až 0,2 mg intravenózne a pri neuroleptanalgézii - intravenózne 0,2 až 0,6 mg každých 20 minút.

Pri lokálnej aplikácii sa náplasť Fentanyl aplikuje na čistý a nepodráždený povrch kože, pevne sa pritlačí a neodstráni sa 72 hodín. Pri použití TTS závisí dávkovanie lieku od stavu pacienta a účinnosti tejto metódy.

Vedľajšie účinky

Použitie Fentanylu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Zo strany centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: bolesti hlavy, ospalosť, zvýšený intrakraniálny tlak, rozmazané videnie, eufória.
• Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku a bradykardia.
• Z tráviaceho systému: zápcha, nevoľnosť, vracanie, žlčová kolika.
• Na strane dýchacieho systému: problémy s dýchaním až do zastavenia.
• Z močového systému: akútna retencia moču.
• Alergické reakcie: zimnica, svrbenie, bronchospazmus alebo laryngospazmus.

Náplasť TTC v niektorých prípadoch vedie k svrbeniu, páleniu alebo začervenaniu kože v mieste aplikácie. Tieto javy po odstránení náplasti samy zmiznú.

Dlhodobé užívanie môže vyvolať vznik drogovej závislosti.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania fentanylom:

• nevoľnosť;
• bradykardia;
• zvracať;
• namáhavé dýchanie;
• hypotenzia;
• tuhosť hrudnej steny;
• kŕče a kóma.

V prípade predávkovania pacient potrebuje pohotovostnú lekársku starostlivosť. Protijed je naloxón. Okrem toho sa vykonáva symptomatická a podporná liečba (zavedenie atropín sulfátu, prechod na mechanickú ventiláciu, doplnenie BCC).

Analógy

Analógy podľa ATX kódu: Fentanylový injekčný roztok.

Nerobte rozhodnutie o zmene lieku sami, poraďte sa so svojím lekárom.

farmakologický účinok

• Fentanyl je syntetické analgetikum, ktoré vykazuje krátkodobý a rýchly analgetický účinok. V analgetickom účinku je mnohokrát lepší ako morfín.
• Droga pôsobí tlmivo na dýchacie a vazomotorické centrá, pričom stimuluje centrá blúdivého nervu. Okrem toho znižuje krvný tlak, črevnú motilitu a prietok krvi obličkami. Užívanie Fentanylu spôsobuje eufóriu a podporuje nástup fyziologického spánku.
• Pri intravenóznom podaní lieku sa analgetický účinok pozoruje už 3 minúty po injekcii a pri intramuskulárnom použití - po pol hodine. Trvanie účinku pri intramuskulárnej injekcii je 2 hodiny, pri intravenóznej - 1 hodina a pri použití náplasti TTS - až tri dni.

špeciálne pokyny

• Liečivo v oboch formách uvoľňovania môže používať iba zdravotnícky personál.
• Pri používaní náplasti TTC by sa pacienti mali vyhýbať opaľovaniu a návštevám sauny. Počas liečby liekom tiež nemôžete robiť prácu, ktorá si vyžaduje rýchlu reakciu a vysokú koncentráciu.
• Pri absencii vybavenia potrebného na umelú ventiláciu pľúc je neuroleptanalgézia zakázaná.

Počas tehotenstva a dojčenia

Počas obdobia užívania u žien vo fertilnom veku je potrebné používať spoľahlivú antikoncepciu.

Použitie počas tehotenstva je prípustné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ak je to potrebné, vymenovanie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

V detstve

Informácie chýbajú.

V starobe

Informácie chýbajú.

lieková interakcia

• V kombinácii s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (opiáty, fenotiazíny, svalové relaxanciá, trankvilizéry, etanol, anestetiká, sedatíva a hypnotiká), je možné vzájomné zvýšenie ich farmakologického účinku.
• Pri systematickom používaní barbiturátov existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík.
• Použitie v kombinácii s antihypertenzívami vedie k zvýšenej hypotenzii, s oxidom dusnatým - zvyšuje svalovú rigiditu a s inhibítormi MAO - zvyšuje riziko závažných komplikácií.

Fentanyl je syntetický opiátový liek proti bolesti. Jeho pôsobenie je oveľa silnejšie ako pôsobenie morfia alebo heroínu. Tento liek sa predpisuje iba ľuďom, ktorí už užívajú opiáty na úľavu od bolesti. Fentanyl je taká silná droga, že človek, ktorý sa rozhodne užívať fentanyl bez opiátového návyku, sa pravdepodobne zabije. Rýchlo začne konať, ale účinok jeho pôsobenia tiež rýchlo prechádza.

Podávať fentanyl mimo lekárskeho prostredia je veľmi nebezpečné, preto sa zvyčajne vyrába vo formách, ktoré sťažujú predávkovanie. Napríklad osoba s rakovinou môže dostať fentanyl vo forme pastiliek, ktoré sa pomaly rozpustia v ich tele.

Fentanyl sa používa na pomoc ľuďom pri liečbe bolesti spôsobenej rakovinou. Niektoré formy fentanylu pôsobia veľmi rýchlo. Ľudia, ktorí trpia chronickou bolesťou, môžu dostať náplasťovú formu lieku, ktorá môže trvať 24 až 72 hodín. Fentanyl existuje aj v sublingválnej forme – inými slovami, ako malý film, ktorý sa musí umiestniť pod jazyk, kde sa rozpustí.

Napriek takýmto pokusom obmedziť šírenie zneužívania tejto drogy sú takí, ktorí sú ochotní. Môžu užiť viac, ako je predpísané množstvo, prehltnúť alebo si podať injekciu gélu, ktorý uvoľnili z náplasti.

Fentanyl má podobný účinok ako morfín, oxykodón a heroín, s príznakmi podobnými týmto:

• ospalosť,
• únava,
• teplý,
• svrbenie,
• nevoľnosť,
• zvracať.

Všetky opiáty potláčajú dýchacie funkcie a pri predávkovaní spôsobujú smrť na zástavu dýchania. Ak sa fentanyl zmieša s inými liekmi, ktoré potláčajú dýchanie, ako je alkohol alebo benzodiazepíny, môže tiež spôsobiť kómu alebo smrť. Človek pod vplyvom fentanylu pocíti narkózu a odcudzenie od všetkých problémov a starostí.

Všetky opiáty sú vysoko návykové, čo znamená, že na dosiahnutie rovnakého účinku je potrebné zvýšiť dávku drogy.

Všetky opioidy majú tendenciu vyvolávať eufóriu, ale tento účinok sa rýchlo stráca a vedľajšími účinkami sú ospalosť, sedácia a nedostatok eufórie. Toto je jedno z hlavných nebezpečenstiev opiátov. Narkomani sa ženú za prvotným pocitom, postupne zvyšujú dávku, až sa nakoniec predávkujú a zomrú.

Kombinácia fentanylu s inými liekmi

Ľudia často zomierajú na zmes fentanylu s kokaínom alebo heroínom. Existuje niekoľko dôvodov, prečo sa púšťajú do takýchto mimoriadne nebezpečných experimentov. Niektorí závislí sa týmto spôsobom snažia rozšíriť hranice svojej závislosti, prežiť to prvé „vysoké“ vo svojom živote. Títo ľudia v dôsledku zneužívania drog strácajú racionalitu a zdravý úsudok. Niektorí odborníci pripisujú túto prax otupeniu citlivosti a neistoty v dôsledku dlhého a ťažkého obdobia zneužívania drog.

Návrat z „labiek“ fentanylu

V mnohých rehabilitačných centrách dostane osoba, ktorá hľadá úľavu od zneužívania opiátov, metadón, aby sa predišlo abstinenčným príznakom. Zatiaľ čo niektorí odborníci tvrdia, že cieľom substitučnej terapie je pomôcť človeku odvykať od opiátov postupným spôsobom, mnohí lekári sa domnievajú, že metadón je len návykovejší. Inými slovami, ak pacient urobí všetko, čo mu lekár predpíše, potom aj tak nezostane bez lieku. V reálnom svete však mnohí narkomani, ktorí sú na substitučnej terapii, najčastejšie zneužívajú alkohol aj pouličné drogy súčasne.

V centre pre liečbu závislostí doktora Vasilenka má každý človek skutočnú príležitosť zbaviť sa závislosti od opiátov bez zúfalo bolestivého odvykania. Proces vysadenia drog v centre Vasilenko zahŕňa individuálnu psychologickú, emocionálnu a fyziologickú podporu pre každého pacienta. Konvenčná medicína a netradičné terapie pomôžu vyrovnať sa s fyzickou bolesťou, prečistiť telo a obnoviť osobnosť, terapia stresovým šokom zase navždy vymaže spomienky na drogu a „príchod“ z hlavy.

Na bolesti rôzneho pôvodu lekári predpisujú lieky proti bolesti. Jednou z populárnych drog je fentanyl, čo je opioid. Má silný účinok na zastavenie bolestivých syndrómov, ale môže byť návykový. Prečítajte si návod na použitie Fentanylu, aby ste výrobok správne používali. Pozor na samoliečbu a lieky na predpis.

Čo je fentanyl

Podľa akceptovanej lekárskej klasifikácie patrí Fentanyl do skupiny opioidných analgetík, derivátov fenylpiperidínu. Účinná látka má rovnaký názov ako liek, ktorý je dostupný v dvoch formách. Lekári hovoria, že účinok lieku je niekoľkonásobne väčší ako morfín, čo robí liek univerzálnym v oblasti jeho použitia.

Zloženie a forma uvoľňovania

Fentanyl je dostupný vo forme náplastí s mikrorezervoármi účinnej látky a injekčného roztoku. Zloženie, vlastnosti lieku:

	Transdermálna náplasť
Popis	Mäkký transdermálny terapeutický systém, z ktorého sa účinná látka uvoľňuje rôznou rýchlosťou	Číra bezfarebná kvapalina
Koncentrácia fentanylu, mg	1,38, 2,75, 5,5, 8,25 alebo 11 na systém	0,05 na 1 ml
	Hydroxyetylcelulóza, kopolymér etylénu a vinylacetátu, polyetyléntereftalátový film, dimetikonalkohol, lepiaca vrstva, dipropylénglykol, hyprolóza, zlúčenina obsahujúca fluór, polyesterová vrstva, polyakrylát	Voda, monohydrát kyseliny citrónovej
Balíček	5 vrecúšok z tepelne zvárateľnej látky v balení	Ampulky po 2 ml, blistre po 5 ampuliek, balenia po 1,2 alebo 20 blistrov

Farmakologické vlastnosti

Droga patrí k sedatívnym agonistom opioidných receptorov, pôsobí tlmivo na dýchacie centrum, spomaľuje srdcovú frekvenciu, málo ovplyvňuje krvný tlak. Pri intravenóznom podaní sa analgetický účinok sedácie začína rozvíjať po 1-3 minútach, pri intramuskulárnej injekcii - po 10-15 minútach. Po jednej aplikácii liek účinkuje nie viac ako pol hodiny.

Metabolizmus účinnej látky prebieha v pečeni dealkyláciou a hydroxyláciou, 75 % dávky sa vylúči močom ako kognitívne metabolity, až 10 % nezmenené, 9 % sa vylúči stolicou. Po vstupe látky do tela sa nachádza v svalovom a tukovom tkanive, vylúči sa za 20-60 minút, viaže sa na plazmatické bielkoviny zo 79% a nachádza sa v materskom mlieku. Väzbová kapacita plazmatického proteínu klesá so zvyšujúcou sa ionizáciou.

Indikácie na použitie

Návod na použitie uvádza indikácie na použitie príslušného trankvilizéra. Tie obsahujú:

• neuroleptanalgézia (v komplexnej liečbe Droperidolom, Meperidínom);
• premedikácia pri liečbe určitých schém;
• anestézia pre krátkodobé mimokavitárne operácie;
• dodatočný liek na chirurgické operácie v lokálnej anestézii;
• silná bolesť pri infarkte myokardu, pľúcnej, obličkovej a pečeňovej kolike;
• pooperačná bolesť;
• chronická bolesť pri onkologických ochoreniach;
• syndróm nezvládnuteľnej bolesti alebo závažný chronický syndróm u detí starších ako dva roky, ktoré predtým užívali opioidné analgetiká.

Návod na použitie Fentanyl

Liek predpisujú iba skúsení lekári, ktorí sú si vedomí použitia silných opioidov na liečbu chronickej bolesti. Počas užívania lieku alebo náplasti je možné minimálne použiť iné anestetiká. Fentanyl je vyhradený len pre pacientov rezistentných na opiáty. Za takých sa považujú tí, ktorí predtým užívali 60 mg morfínu, 30 mg oxykodónu alebo 8 mg hydromorfónu denne alebo iné opioidy aspoň týždeň. Na začiatku liečby liekom by ste mali pozorne sledovať reakcie tela počas prvých 24-72 hodín liečby.

fentanylová náplasť

Fentanylová náplasť sa podľa návodu používa na kožnú anestéziu pri onkologickej, silnej chronickej bolesti. Aplikuje sa 72 hodín na rovný povrch kože (hrudník, chrbát, predlaktie). Lekári odporúčajú používať náplasť na koži s minimálnou vlasovou líniou, bez zjavných prejavov alergického podráždenia, poškodenia (rany, popáleniny, vredy). V závislosti od závažnosti bolesti sa vyberie určitá veľkosť náplasti.

Pre malé deti je vhodnejšie aplikovať náplasť na hornú časť chrbta. Ak sú vo vybranej oblasti vlasy, musia sa odstrániť, ale nie pomocou holiaceho strojčeka. Pred aplikáciou náplasti očistite pokožku teplou vodou bez mydla. Liek Fentanyl použite ihneď po vybratí z obalu, je zakázané používať poškodené obaly so známkami odtlakovania. Náplasť vymieňajte každých 72 hodín, na nalepenie ďalšej použite inú oblasť pokožky.

Ak sa vyskytnú problémy s priľnavosťou, dodatočne utesnite TTS lepiacou páskou. V mieste nalepenia náplasti je zakázané používať zdroje tepla (ohrievacie fľaše, elektrické prikrývky), priamo nahrievacie zariadenia, opaľovacie lampy. Je zakázané opaľovať sa, brať horúce a hydromasážne kúpele, používať vyhrievané vodné lôžka s náplasťou.

Fentanyl v ampulkách

Liečivo vo forme roztoku sa môže podávať intramuskulárne alebo intravenózne. Na premedikáciu u dospelých a v pooperačnom období sa všetkým pacientom podáva intramuskulárne 1-2 ml liečiva. Na úvodnú anestéziu sa roztok podáva intravenózne v 2-4 ml, na analgéziu neuroleptík - 4-12 ml intravenózne každých 20 minút. Operácie v lokálnej anestézii môžu vyžadovať intramuskulárnu alebo intravenóznu injekciu roztoku 0,5-1 ml každých 20-30 minút. Na zníženie silnej bolesti sa vstrekuje 0,5-2 ml. Pre deti vo veku 2-12 rokov sa predpisuje 04 ml / kg telesnej hmotnosti.

špeciálne pokyny

Droga patrí k silným opioidom, takže použitie vyžaduje prísne dodržiavanie pokynov, aby sa zabránilo rozvoju útlmu dýchania. Špeciálne pokyny na použitie fentanylu:

• anesteziológ musí podať liek na anestéziu v podmienkach resuscitačnej pripravenosti;
• intravenózna dávka 10-500 mcg môže spôsobiť ťažkú ​​respiračnú depresiu až apnoe;
• užívanie lieku počas tehotenstva je možné, ak prínos pre matku prevyšuje riziko pre plod;
• účinná látka sa vylučuje do materského mlieka, nemôže sa používať počas laktácie;
• ženy vo fertilnom veku liečené fentanylom majú byť starostlivo chránené.

lieková interakcia

Kombinácia fentanylu s niektorými liekmi a drogami je nebezpečná a zakázaná. Možné kombinácie a riziká:

• pri kombinácii s inzulínovými prípravkami je potrebná úprava dávky anestetika;
• zakázaná je kombinácia s antidepresívami, izoenzýmami pečeňového cytochrómu, inhibítormi monoaminooxidázy, hypnotikami;
• vzájomne zvyšuje účinky liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém;
• barbituráty, fenobarbital znižuje analgetický účinok, rozvíja skríženú toleranciu;
• oxid dusný zvyšuje svalovú stuhnutosť;
• liek Naloxone aktivuje funkciu dýchania, čím eliminuje analgéziu anestézie;
• Nemiešajte roztok v tej istej nádobe s inými tekutinami na injekciu.

Vedľajšie účinky

Počas užívania Fentanylu sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky. Bežné liekové reakcie zahŕňajú:

• ospalosť, halucinácie, svalová stuhnutosť, eufória, neurologická zmätenosť;
• bradykardia, vracanie, nevoľnosť, zápcha;
• paralýza dýchania;
• respiračná depresia, bronchospazmus, retencia moču;
• kožná vyrážka, alergia, svrbenie, erytém;
• drogová závislosť;
• hypotenzia, bronchokonstrikcia.

Predávkovanie

Pri nadmernom podávaní roztoku naraz sa pozoruje inhibícia dýchacieho centra až do apnoe. Existuje nevoľnosť, vracanie, smrť je nepravdepodobná. Na liečbu príznakov predávkovania liekom je potrebné vykonať resuscitačné opatrenia, inhalácie kyslíka. Pacientom sú predpísané antagonisty, agonisty-antagonisty opioidných receptorov (Naloxon, Nalorfin), respiračné analeptiká. V ťažkých prípadoch sa vykonáva umelá ventilácia pľúc.

Analógy

V predaji sú náhrady a synonymá lieku, ktoré obsahujú buď rovnakú alebo inú účinnú látku, ale majú podobný účinok. Analógy fentanylu zahŕňajú:

• Lunaldin, Fendivia sú priame synonymá s rovnakou účinnou látkou;
• Fentadol, Dolforin, Durogesic Matrix - náplasti s rovnakou zložkou na báze akrylových alebo polyetyléntereftalátových polymérov, etylén-vinyl.

Cena fentanylu

Fentanyl si môžete kúpiť v lekárňach alebo online platformách, pričom máte v ruke recept. Ceny narkotika závisia od formy uvoľňovania a koncentrácie účinnej látky. Približné náklady na lieky a analógy:

Video