Tamoxifen GEKSAL: návod na použitie a recenzie

Tamoxifen GEXAL je protinádorové antiestrogénové liečivo.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: biele alebo žltkasté, okrúhle, bikonvexné, s hladkým, rovnomerným povrchom, v dávkach 20 a 40 mg, na jednej strane sa aplikuje separačné riziko (10 ks v blistri balenia, v kartónovej škatuli 3 alebo 10 balení a návod na použitie Tamoxifenu GEXAL).

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: tamoxifen citrát - 15,2; 30,4; 45,6 alebo 60,8 mg, čo zodpovedá obsahu 10, 20, 30 alebo 40 mg tamoxifénu;
• pomocné zložky: sodná soľ glykolátu škrobu, laktóza 1H 2 O, povidón, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza;
• zloženie škrupiny: farbivo biele opadry (laktóza, polyetylénglykol 4000, oxid titaničitý, hypromelóza).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tamoxifen GEXAL je protirakovinové hormonálne liečivo. Jeho aktívna zložka, tamoxifén, je nesteroidné činidlo trifenyletylénovej skupiny s antiestrogénnymi a slabými estrogénnymi vlastnosťami. Kombinovaný farmakologický účinok tamoxifénu sa rozširuje na rôzne tkanivá. Pri rakovine prsníka bráni väzbe estrogénu na estrogénové receptory v bunkách novotvaru, pričom vykazuje hlavne antiestrogénový účinok. V nádoroch s vysokým obsahom estrogénových receptorov, tkanivách maternice, vagíny, prsníka a predného laloku hypofýzy tamoxifén a jeho metabolity súťažia s estradiolom o väzbové miesta s cytoplazmatickými estrogénovými receptormi. Tamoxifénový receptorový komplex, na rozdiel od estrogénového receptorového komplexu, nestimuluje syntézu DNA (deoxyribonukleovej kyseliny) v jadre. Inhibuje proces bunkového delenia, čo spôsobuje regresiu nádorových buniek a ich smrť.

Adjuvantná liečba tamoxifénom pri estrogén-pozitívnych alebo nešpecifikovaných nádoroch prsníka výrazne znižuje počet recidív ochorenia a zvyšuje dĺžku života až na 10 rokov. Liečba liekom počas piatich rokov vám umožňuje dosiahnuť výraznejší účinok ako pri liečbe trvajúcej jeden alebo dva roky. Vek, menopauzálny stav, dávka tamoxifénu alebo adjuvantná chemoterapia neovplyvňujú klinickú účinnosť.

Užívanie tamoxifénu v postmenopauzálnom období vedie k zníženiu koncentrácie celkového cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou v krvnej plazme asi u 10-20 % žien a pomáha udržiavať minerálnu hustotu kostí.

Variabilita klinickej odpovede na liečbu tamoxifénom môže byť spôsobená polymorfizmom izoenzýmu CYP2D6. Treba mať na pamäti, že pri nízkej rýchlosti metabolizmu tamoxifénu môže byť terapeutická odpoveď výrazne znížená. Neexistujú žiadne špeciálne odporúčania na liečbu pacientov s pomalým metabolizmom izoenzýmu CYP2D6.

Farmakokinetika

Tamoxifén sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Jeho maximálna sérová koncentrácia po jednorazovej dávke sa dosiahne v priebehu 4-7 hodín. Na pozadí pravidelného užívania tamoxifénu v dennej dávke 20–40 mg počas 21–28 dní sa dosiahne rovnovážna koncentrácia tamoxifénu v krvnom sére.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 98%.

Metabolizmus tamoxifénu prebieha v pečeni pomocou izoenzýmu CYP3A4 za vzniku hlavného sérového metabolitu N-desmetyltamoxifénu, ktorý sa za účasti izoenzýmu CYP2D6 metabolizuje na ďalší aktívny metabolit endoxifén a niekoľko následných metabolitov. ktoré majú antiestrogénne vlastnosti identické s materskou látkou. V porovnaní s pacientmi s normálnou aktivitou CYP2D6 majú pacienti s deficitom CYP2D6 približne o 75 % nižšie hladiny endoxifénu. V rovnakej miere je úroveň zníženia koncentrácie endoxifénu v krvi ovplyvnená súčasným užívaním silných inhibítorov izoenzýmu CYP2D6.

Akumulácia tamoxifénu a jeho metabolitov sa vyskytuje v pečeni, pankrease, pľúcach, koži, mozgu a kostiach.

Tamoxifén je charakterizovaný dvoma fázami polčasu (T 1/2). Počiatočný T 1/2 je 7-14 hodín, následný terminálny T 1/2 trvá až 7 dní.

Liečivo sa vylučuje vo forme konjugátov hlavne cez črevá, zvyšok - cez obličky.

Indikácie na použitie

• včasná rakovina prsníka s estrogén-pozitívnymi receptormi - ako adjuvantná terapia;
• rakovina prsníka;
• lokálne pokročilý alebo metastatický karcinóm prsníka s estrogén-pozitívnymi receptormi;
• rakovina prsníka u mužov po kastrácii;
• solídne neoplazmy s nadmernou expresiou estrogénových receptorov, odolné voči štandardným terapiám.

Kontraindikácie

Absolútne:

• obdobie tehotenstva;
• laktácia;
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou sa odporúča užívať Tamoxifen GEXAL tablety pri zlyhaní obličiek, katarakte a iných očných ochoreniach, diabetes mellitus, hlbokej žilovej trombóze a tromboembolickej chorobe (vrátane anamnézy), leukopénii, trombocytopénii, hyperlipidémii, hyperkalciémii, súbežnej liečbe nepriamymi antikoagulanciami, liečbu pacientov s intoleranciou laktózy, deficitom laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Tamoxifen GEKSAL, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Tamoxifen GEXAL sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé (bez porušenia celistvosti filmovej membrány) a zapíjajú sa malým množstvom tekutiny.

Lekár nastavuje dávkovací režim a trvanie liečby individuálne, berúc do úvahy klinické indikácie.

Predpísaná dávka tamoxifénu sa užíva ráno alebo sa rozdelí na dve dávky – ráno a večer.

Zvyčajne je potrebná dlhodobá liečba. V adjuvantnej liečbe rakoviny prsníka sa teda odporúča pokračovať v liečbe tamoxifénom počas 5 rokov.

V prípade príznakov progresie ochorenia sa má podávanie Tamoxifenu GEXAL prerušiť.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce poruchy sú klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10; často - ≥ 1/100 a< 1/10; нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100; редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000; очень редко – < 1/10 000; частота не установлена – на основании доступных данных нет возможности установить частоту возникновения побочных действий:

• z lymfatického systému a krvi: často - anémia; zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia; zriedkavo - neutropénia, agranulocytóza; veľmi zriedkavo - pancytopénia;
• z nervového systému: často - závrat, bolesť hlavy; frekvencia nie je stanovená - ospalosť, zmätenosť, depresia, fotofóbia;
• z endokrinného systému: často - hyperkalcémia (častejšie s kostnými metastázami na začiatku liečby);
• z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti;
• na strane metabolizmu a výživy: veľmi často - zadržiavanie tekutín v tele; často - zvýšenie hladiny triglyceridov v plazme; veľmi zriedkavo - významné zvýšenie koncentrácie triglyceridov v plazme, vrátane kombinácie s pankreatitídou; frekvencia nie je stanovená - prírastok hmotnosti, anorexia;
• na strane orgánu videnia: často - zhoršenie zraku (vrátane katarakty, zmien rohovky, retinopatie, niekedy reverzibilné); zriedkavo - optická neuritída (vrátane rozvoja slepoty), optická neuropatia;
• zo strany ciev: často - prechodné ischemické záchvaty, tromboembólia (vrátane pľúcnej embólie), hlboká žilová trombóza a kŕče dolných končatín; zriedkavo - mŕtvica;
• z hepatobiliárneho systému: často - tuková degenerácia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedkavo - cirhóza pečene; veľmi zriedkavo - hepatitída, žltačka, cholestáza, zlyhanie pečene (až do smrti), nekróza pečeňových buniek;
• z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka, zápcha, vracanie;
• dermatologické reakcie: veľmi často - vyrážka; často - alopécia, reakcie z precitlivenosti, angioedém, žihľavka; zriedkavo - vaskulitída; veľmi zriedkavo - polymorfný erytém, systémový lupus erythematosus, bulózny pemfigoid, Stevensov-Johnsonov syndróm;
• z pohlavných orgánov a mliečnych žliaz: veľmi často - výtok z pošvy, krvácanie z pošvy, menštruačné nepravidelnosti, u žien v premenopauzálnom období - amenorea; často - pocit svrbenia v oblasti genitálií, proliferatívne zmeny v endometriu (polypy, hyperplázia, neoplázia, menej často - endometrióza), zvýšenie maternicových fibroidov; zriedkavo - rakovina endometria; zriedkavo - vaginálna polypóza, sarkóm maternice (častejšie zhubný zmiešaný nádor Muller), polycystické vaječníky, u mužov - impotencia, znížené libido;
• z dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína: zriedkavo - intersticiálna pneumonitída;
• z muskuloskeletálneho systému: často - myalgia; veľmi zriedkavo - bolesť kostí;
• iné: veľmi často - návaly horúčavy (paroxysmálny vzhľad pocitu tepla); zriedkavo - bolesť v postihnutých tkanivách (najmä na začiatku liečby); veľmi zriedkavo - neskorá kožná porfýria; frekvencia nie je stanovená - zvýšená únava, zvýšená telesná teplota.

Okrem toho môže užívanie Tamoxifenu GEXAL zosilniť exacerbáciu ochorenia, ktorá sa prejavuje zväčšením veľkosti mäkkých tkanivových útvarov, závažným erytémom postihnutých a priľahlých oblastí. Zvyčajne ustúpi do dvoch týždňov od začiatku liečby.

Predávkovanie

Príznaky akútneho predávkovania tamoxifénom neboli stanovené. Je možné zvýšiť vedľajšie účinky lieku a predĺžiť QT interval.

Liečba: vymenovanie symptomatickej terapie. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Užívanie Tamoxifenu GEKSAL musí byť sprevádzané pravidelným monitorovaním krvného obrazu, ukazovateľov leukocytov, krvných doštičiek a zrážanlivosti krvi, hladiny vápnika v krvi, funkcie pečene, krvného tlaku a zraku.

Počas obdobia liečby sa ženám odporúča pravidelne podstupovať gynekologické vyšetrenia na určenie rakoviny endometria alebo sarkómu maternice (vrátane malígneho zmiešaného Mullerovho nádoru). Je to spôsobené zvýšeným výskytom týchto patológií na pozadí používania Tamoxifenu GEXAL. Komplexné vyšetrenie je potrebné aj pri výskyte vaginálneho špinenia alebo krvácania so súčasným ukončením užívania tabliet.

Treba mať na pamäti, že súbežná liečba inými cytotoxickými látkami zvyšuje u pacientov riziko tromboembolických komplikácií.

Po liečbe rakoviny prsníka tamoxifénom sa u pacientok môžu vyvinúť ďalšie ložiská primárneho nádoru, ktoré nie sú lokalizované v endometriu alebo v prsníku oproti postihnutému. Príčinná súvislosť týchto novotvarov nebola stanovená.

Na začiatku používania Tamoxifenu GEXAL u pacientok s kostnými metastázami sa má sledovať hladina koncentrácie vápnika v krvnom sére. Ak dôjde k výraznej odchýlke týchto indikátorov od počiatočných parametrov, tablety by sa mali dočasne zastaviť.

Bolesť alebo opuch nôh počas liečby Tamoxifenom GEXAL naznačuje rozvoj trombózy žíl dolných končatín, dýchavičnosť - pľúcnu embóliu, preto je v prípade ich výskytu potrebné okamžité vysadenie lieku.

U pacientov s ťažkou leukopéniou, trombocytopéniou alebo hyperkalciémiou sa má Tamoxifen GEXAL predpísať po dôkladnom zhodnotení potenciálneho rizika a očakávaného terapeutického účinku liečby.

Pri hyperlipidémii je potrebné starostlivo sledovať hladinu koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére.

Pred začatím liečby tamoxifénom má pacientka absolvovať oftalmologické vyšetrenie. Ak sa počas liečby vyskytnú poruchy videnia, mali by ste okamžite kontaktovať očného lekára, diagnostika skorého štádia katarakty alebo retinopatie vám umožní odstrániť poruchy, ktoré vznikli zrušením Tamoxifenu GEXAL.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Existuje riziko nežiaducich účinkov, ktoré majú negatívny vplyv na koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, preto je potrebné počas užívania Tamoxifenu GEKSAL postupovať opatrne a ak sa objavia závraty, poruchy zraku alebo ospalosť, zdržať sa z vedenia vozidiel a vykonávania iných potenciálne nebezpečných činností.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Vymenovanie Tamoxifenu GEXAL je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Užívanie lieku počas tehotenstva môže spôsobiť spontánne potraty, vrodené malformácie a smrť plodu.

Keďže tamoxifén inhibuje laktáciu, dojčenie počas medikamentóznej liečby nie je možné. Produkcia mlieka sa nezačne v priebehu niekoľkých mesiacov po ukončení jeho používania kvôli zachovaniu terapeutického účinku lieku. Ak je potrebné predpísať Tamoxifen GEXAL počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Vzhľadom na to, že liek potencuje ovuláciu a zvyšuje riziko neželaného počatia, odporúča sa ženám vo fertilnom veku používať bariérovú alebo nehormonálnu antikoncepciu počas celej doby liečby a približne tri mesiace po zrušení Tamoxifenu GEXAL.

Aplikácia v detstve

Vymenovanie Tamoxifenu GEXAL na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov je kontraindikované.

Pri poruche funkcie obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou majú užívať Tamoxifen GEXAL opatrne.

lieková interakcia

• bupropión, paroxetín, fluoxetín, antidepresíva zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, chinidín, cinakalcet a iné silné inhibítory izoenzýmu CYP2D6: je možný pokles plazmatickej koncentrácie tamoxifénu a jeho klinického účinku (treba sa vyhnúť spoločnému užívaniu);
• cytostatiká: zvýšené riziko trombózy;
• warfarín a iné kumarínové lieky: ich antikoagulačný účinok sa zvyšuje (potrebné je starostlivé sledovanie na včasnú úpravu dávky týchto liekov);
• tiazidové diuretiká: na pozadí užívania liekov, ktoré spomaľujú vylučovanie vápnika, sa zvyšuje riziko vzniku hyperkalcémie;
• tegafur: zvýšené riziko aktívnej chronickej hepatitídy, cirhózy pečene;
• hormonálne činidlá: v kombinácii s tamoxifénom sa navzájom oslabujú;
• rifampicín a iné lieky metabolizované izoenzýmom CYP3A4: môžu prispieť k zníženiu hladiny tamoxifénu v krvnej plazme;
• bromokriptín: hladina plazmatickej koncentrácie tamoxifénu a jeho hlavného metabolitu sa zvyšuje;
• anastrozol: jeho farmakokinetický účinok je oslabený.

Analógy

Analógy Tamoxifenu GEXAL sú: Tamoxifen, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebewe, Tamoxifen-Ferein, Fazlodex, Fareston atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25°C.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

tab., kryt škrupina, 20 mg: 30 alebo 100 ks. Reg. č.: P N011849/01

Klinicko-farmakologická skupina:

Antiestrogénový liek s protinádorovou aktivitou

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Obalené tablety biele alebo mierne žltkasté, okrúhle, bikonvexné, s vrúbkovaním na jednej strane, s rovnomerným hladkým povrchom.

	1 tab.
tamoxifén a citrát	30,4 mg
čo zodpovedá obsahu tamoxifénu a	20 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 142,6 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 20 mg, povidón - 5 mg, mikrokryštalická celulóza - 49,6 mg, magnéziumstearát - 2,4 mg.

Zloženie škrupiny: farbivo biele opadry - 5 mg (laktóza - 1,8 mg, oxid titaničitý - 1,3 mg, hypromelóza - 1,4 mg, polyetylénglykol 4000 - 0,5 mg).

10 kusov. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové balenia (10) - kartónové balenia.

Opis aktívnych zložiek lieku Tamoxifen Hexal»

farmakologický účinok

Tamoxifén je nesteroidné antiestrogénne činidlo, ktoré má tiež slabé estrogénne vlastnosti. Jeho pôsobenie je založené na schopnosti blokovať estrogénové receptory. Tamoxifén a niektoré jeho metabolity súťažia s estradiolom o väzbové miesta cytoplazmatického estrogénového receptora v nádoroch prsníka, maternice, vagíny, predného laloku hypofýzy a nádorov bohatých na estrogénové receptory. Na rozdiel od estrogénového receptorového komplexu tamoxifénový receptorový komplex nestimuluje syntézu DNA v jadre, ale inhibuje bunkové delenie, čo vedie k regresii nádorových buniek a ich smrti.

Indikácie

- estrogén-dependentný karcinóm prsníka u žien (najmä v menopauze) a karcinóm prsníka u mužov.

Liek možno použiť na liečbu rakoviny vaječníkov, rakoviny endometria, rakoviny obličiek, melanómu, sarkómov mäkkých tkanív v prítomnosti estrogénových receptorov v nádore, ako aj na liečbu rakoviny prostaty s rezistenciou na iné lieky.

Dávkovací režim

Dávkovací režim sa zvyčajne nastavuje individuálne v závislosti od indikácií.

Denná dávka je 20-40 mg. Ako štandardná dávka sa odporúča 20 mg tamoxifénu ústami denne dlhodobo. S objavením sa príznakov progresie ochorenia sa liek zruší.

Tablety sa majú užívať bez žuvania, s malým množstvom tekutiny, v 1 dávke ráno alebo rozdelením potrebnej dávky na 2 dávky ráno a večer.

Vedľajší účinok

Počas liečby tamoxifénom, najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s jeho antiestrogénnym účinkom prejavujúce sa vo forme záchvatovitých pocitov tepla (návaly horúčavy), vaginálneho krvácania alebo výtoku, svrbenia v oblasti genitálií, alopécie, bolesti v lézii, ossalgie, prírastku hmotnosti.

Menej často alebo zriedkavo Boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie: zadržiavanie tekutín, anorexia, nauzea, vracanie, zápcha, únava, depresia, zmätenosť, bolesť hlavy, závraty, ospalosť, horúčka, kožná vyrážka, poškodenie zraku vrátane zmien rohovky, katarakta, retinopatia a retrobulbárna neuritída. Na začiatku liečby je možná lokálna exacerbácia ochorenia - zväčšenie veľkosti mäkkých tkanivových útvarov, niekedy sprevádzané ťažkým erytémom postihnutých oblastí a priľahlých oblastí - ktoré zvyčajne vymiznú do 2 týždňov.

Môže sa zvýšiť pravdepodobnosť tromboflebitídy a tromboembólie.

Príležitostne sa môže pozorovať prechodná leukopénia a trombocytopénia, ako aj zvýšenie pečeňových enzýmov, veľmi zriedkavo sprevádzané závažnejšou poruchou funkcie pečene, ako je stukovatenie pečene, cholestáza a hepatitída.

U niektorých pacientov s kostnými metastázami bola na začiatku liečby pozorovaná hyperkalcémia.

Tamoxifén spôsobuje amenoreu alebo nepravidelnú menštruáciu u premenopauzálnych žien, ako aj reverzibilný vývoj cystických nádorov vaječníkov.

Pri dlhodobej liečbe tamoxifénom možno pozorovať zmeny v endometriu vrátane hyperplázie, polypov a v ojedinelých prípadoch aj rakoviny endometria, ako aj rozvoj maternicových fibroidov.

Kontraindikácie

- tehotenstvo;

- obdobie laktácie (dojčenie);

- precitlivenosť na tamoxifén a/alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

Opatrne: zlyhanie obličiek, diabetes mellitus, očné ochorenia (vrátane katarakty), hlboká žilová trombóza a tromboembolické ochorenie (vrátane anamnézy), hyperlipidémia, leukopénia, trombocytopénia, hyperkalcémia, súbežná liečba nepriamymi antikoagulanciami.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované.

Nie je dostatok údajov o tom, či tamoxifén prechádza do materského mlieka, preto by sa liek nemal používať počas laktácie alebo by sa mala zvážiť otázka ukončenia dojčenia.

špeciálne pokyny

Ženy užívajúce tamoxifén by mali pravidelne podstupovať gynekologické vyšetrenia. Pri objavení sa krvavého výtoku z vagíny alebo vaginálneho krvácania sa má liek vysadiť.

U pacientov s kostnými metastázami sa majú počas úvodného obdobia liečby pravidelne stanovovať hladiny vápnika v sére. V prípade závažných porúch sa má tamoxifén dočasne vysadiť.

Ak sa objavia príznaky trombózy žíl dolných končatín (bolesť nôh alebo ich opuch), pľúcna embólia (dýchavičnosť), liek sa má vysadiť.

Tamoxifén môže spôsobiť ovuláciu, ktorá zvyšuje riziko otehotnenia, a preto sa ženám, ktoré sú počas liečby tamoxifénom (a asi 3 mesiace po nej) sexuálne aktívne, odporúča používanie mechanickej alebo nehormonálnej antikoncepcie. Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať parametre zrážanlivosti krvi, obsah vápnika v krvi, krvný obraz (leukocyty, krvné doštičky), ukazovatele funkcie pečene, krvný tlak a vykonávať vyšetrenie u oftalmológa.

U pacientov s hyperlipidémiou počas liečby je potrebné kontrolovať koncentráciu cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

U ľudí nebolo pozorované žiadne akútne predávkovanie tamoxifénom. Malo by sa očakávať, že predávkovanie môže spôsobiť zvýšenie vyššie uvedených nežiaducich reakcií.

Neexistujú žiadne špecifické antidotá, liečba má byť symptomatická.

lieková interakcia

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

lieková interakcia

Pri súčasnom vymenovaní tamoxifénu a cytostatík sa zvyšuje riziko trombózy.

Antacidá, blokátory histamínových H2 receptorov a iné lieky podobného účinku môžu zvýšením hodnoty pH v žalúdku spôsobiť predčasné rozpustenie a stratu ochranného účinku enterosolventnej tablety. Interval medzi užitím tamoxifénu a týchto liekov by mal byť 1-2 hodiny.

Existujú správy o zvýšení antikoagulačného účinku kumarínových liekov (napríklad warfarínu) s tamoxifénom.

Lieky, ktoré znižujú vylučovanie vápnika (napríklad tiazidové diuretiká), môžu zvýšiť riziko hyperkalcémie.

Kombinované použitie tamoxifénu a tegafuru môže prispieť k rozvoju aktívnej chronickej hepatitídy a cirhózy pečene.

Súčasné užívanie tamoxifénu s inými hormonálnymi liekmi (najmä antikoncepčnými prostriedkami obsahujúcimi estrogén) vedie k oslabeniu špecifického účinku oboch liekov.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 71,3 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 10 mg, - 2,5 mg, mikrokryštalická celulóza - 24,8 mg, magnéziumstearát - 1,2 mg.

Zloženie škrupiny: farbivo biele opadry - 2,5 mg (laktóza - 0,9 mg, oxid titaničitý - 0,65 mg, hypromelóza - 0,7 mg, polyetylénglykol 4000 - 0,25 mg).

Obalené tablety

	1 tab.
tamoxifén citrát	30,4 mg
čo zodpovedá obsahu tamoxifénu	20 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 142,6 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 20 mg, povidón - 5 mg, mikrokryštalická celulóza - 49,6 mg, magnéziumstearát - 2,4 mg.

Zloženie škrupiny: farbivo biele opadry - 5 mg (laktóza - 1,8 mg, oxid titaničitý - 1,3 mg, hypromelóza - 1,4 mg, polyetylénglykol 4000 - 0,5 mg).

10 kusov. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové balenia (10) - kartónové balenia.

Obalené tablety biele alebo mierne žltkasté, okrúhle, bikonvexné, s rovnomerným hladkým povrchom.

	1 tab.
tamoxifén citrát	45,6 mg
čo zodpovedá obsahu tamoxifénu	30 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 213,9 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 30 mg, povidón - 7,5 mg, mikrokryštalická celulóza - 74,4 mg, magnéziumstearát - 3,6 mg.

Zloženie škrupiny: farbivo biele opadry - 7,5 mg (laktóza - 2,7 mg, oxid titaničitý - 1,95 mg, hypromelóza - 2,1 mg, polyetylénglykol 4000 - 0,75 mg).

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (10) - obaly z lepenky.

Obalené tablety biele alebo mierne žltkasté, okrúhle, bikonvexné, s vrúbkovaním na jednej strane, s rovnomerným hladkým povrchom.

	1 tab.
tamoxifén citrát	60,8 mg
čo zodpovedá obsahu tamoxifénu	40 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 285,2 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 40 mg, povidón - 10 mg, mikrokryštalická celulóza - 99,2 mg, magnéziumstearát - 4,8 mg.

Zloženie škrupiny: farbivo biele opadry - 10 mg (laktóza - 3,6 mg, oxid titaničitý - 2,6 mg, hypromelóza - 2,8 mg, polyetylénglykol 4000 - 1 mg).

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (10) - obaly z lepenky.

farmakologický účinok

Tamoxifén je nesteroidné antiestrogénne činidlo, ktoré má tiež slabé estrogénne vlastnosti. Jeho pôsobenie je založené na schopnosti blokovať estrogénové receptory. Tamoxifén a niektoré jeho metabolity súťažia s estradiolom o väzbové miesta cytoplazmatického estrogénového receptora v nádoroch prsníka, maternice, vagíny, predného laloku hypofýzy a nádorov bohatých na estrogénové receptory. Na rozdiel od estrogénového receptorového komplexu tamoxifénový receptorový komplex nestimuluje syntézu DNA v jadre, ale inhibuje bunkové delenie, čo vedie k regresii nádorových buniek a ich smrti.

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

Tamoxifén sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Cmax v sére sa dosiahne do 4 až 7 hodín po užití jednej dávky.

Rovnovážna koncentrácia tamoxifénu v sére sa zvyčajne dosiahne po 3-4 týždňoch podávania. Komunikácia s proteínmi - 99%.

Metabolizmus a vylučovanie

Metabolizuje sa v pečeni s tvorbou niekoľkých metabolitov.

Vylučovanie tamoxifénu z tela má dvojfázový charakter s počiatočným T 1/2 od 7 do 14 hodín a nasleduje pomalý terminálny T 1/2 počas 7 dní. Vylučuje sa hlavne vo forme konjugátov, hlavne stolicou a len malé množstvá sa vylučujú močom.

Indikácie

• estrogén-dependentný karcinóm prsníka u žien (najmä v menopauze) a karcinóm prsníka u mužov.

Liečivo sa môže použiť na liečbu rakoviny endometria, rakoviny obličiek, melanómu, sarkómov mäkkých tkanív v prítomnosti estrogénových receptorov v nádore, ako aj na liečbu rakoviny prostaty s rezistenciou na iné lieky.

Kontraindikácie

• tehotenstvo;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• precitlivenosť na tamoxifén a/alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

Opatrne: zlyhanie obličiek, diabetes mellitus, očné ochorenia (vrátane katarakty), hlboká žilová trombóza a tromboembolické ochorenie (vrátane anamnézy), hyperlipidémia, leukopénia, trombocytopénia, hyperkalcémia, súbežná nepriama liečba.

Dávkovanie

Dávkovací režim sa zvyčajne nastavuje individuálne v závislosti od indikácií.

Denná dávka je 20-40 mg. Ako štandardná dávka sa odporúča 20 mg tamoxifénu ústami denne dlhodobo. S objavením sa príznakov progresie ochorenia sa liek zruší.

Tablety sa majú užívať bez žuvania, s malým množstvom tekutiny, v 1 dávke ráno alebo rozdelením potrebnej dávky na 2 dávky ráno a večer.

Vedľajšie účinky

Počas liečby tamoxifénom, najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s jeho antiestrogénnym účinkom prejavujúce sa vo forme záchvatovitých pocitov tepla (návaly horúčavy), vaginálneho krvácania alebo výtoku, svrbenia v oblasti genitálií, alopécie, bolesti v lézii, ossalgie, prírastku hmotnosti.

Menej často alebo zriedkavo Boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie: zadržiavanie tekutín, anorexia, nauzea, vracanie, zápcha, únava, depresia, zmätenosť, bolesť hlavy, závraty, ospalosť, horúčka, kožná vyrážka, poškodenie zraku vrátane zmien rohovky, katarakta, retinopatia a retrobulbárna neuritída. Na začiatku liečby je možná lokálna exacerbácia ochorenia - zväčšenie veľkosti mäkkých tkanivových útvarov, niekedy sprevádzané ťažkým erytémom postihnutých oblastí a priľahlých oblastí - ktoré zvyčajne vymiznú do 2 týždňov.

Môže sa zvýšiť pravdepodobnosť tromboflebitídy a tromboembólie.

Príležitostne sa môže pozorovať prechodná leukopénia a trombocytopénia, ako aj zvýšenie pečeňových enzýmov, veľmi zriedkavo sprevádzané závažnejšou poruchou funkcie pečene, ako je stukovatenie pečene, cholestáza a hepatitída.

U niektorých pacientov s kostnými metastázami bola na začiatku liečby pozorovaná hyperkalcémia.

Tamoxifén spôsobuje amenoreu alebo nepravidelnú menštruáciu u premenopauzálnych žien, ako aj reverzibilný vývoj cystických nádorov vaječníkov.

Pri dlhodobej liečbe tamoxifénom možno pozorovať zmeny v endometriu vrátane hyperplázie, polypov a v ojedinelých prípadoch aj rakoviny endometria, ako aj rozvoj maternicových fibroidov.

Predávkovanie

U ľudí nebolo pozorované žiadne akútne predávkovanie tamoxifénom. Malo by sa očakávať, že predávkovanie môže spôsobiť zvýšenie vyššie uvedených nežiaducich reakcií.

Neexistujú žiadne špecifické antidotá, liečba má byť symptomatická.

lieková interakcia

Pri súčasnom vymenovaní tamoxifénu a cytostatík sa zvyšuje riziko trombózy.

U pacientov s hyperlipidémiou počas liečby je potrebné kontrolovať koncentráciu cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Tamoxifen Hexal je liek, ktorý sa predpisuje hlavne ženám. Často sa používa na liečbu onkologických patológií.

Iné názvy a klasifikácia

Medzinárodný nechránený názov

tamoxifén.

Obchodné názvy

Rovnako ako štandard.

Evidenčné číslo

Zloženie a dávkové formy

Výroba tohto lieku sa uskutočňuje vo forme tabliet. Liečivo je tamoxifen citrát, čo zodpovedá 10 mg, 20 mg, 30 mg alebo 40 mg. Existujú aj pomocné zložky pre najlepšiu absorpciu lieku.

Farmakologická skupina

Protirakovinové liečivo, antiestrogén.

farmakologický účinok

Tamoxifén je liek zo skupiny trifenyletylénu, nesteroidné činidlo so slabými estrogénnymi vlastnosťami. Používa sa u žien s rakovinou prsníka, má antiestrogénny účinok.

Účinná látka a metabolity súťažia s estradiolom o väzbu na cytoplazmatické estrogénové receptory v miestach, ako je maternica, prsné tkanivo, vagína, nádory, ktoré obsahujú veľké množstvo estrogénu. To isté platí pre prednú hypofýzu.

Nádor ustúpi a jeho bunky úplne odumrú v dôsledku potlačenia procesu ich delenia. U pacientok s estrogén-pozitívnymi karcinómami prsníka môže liek predĺžiť očakávanú dĺžku života (až 10 rokov) a znížiť recidívy ochorenia.

U 10-20% žien po menopauze užívanie lieku pomáha znižovať a kontrolovať koncentráciu cholesterolu v krvi, zachováva sa minerálna hustota kostí.

Potom, čo žena užila tabletku, účinná látka sa rýchlo vstrebáva a vstrebáva z tráviaceho systému. Po najvyššom obsahu v krvnom sére sa zaznamená v intervale od 4 do 7 hodín. Na 98% sa spája s plazmatickými proteínmi krvi.

Rozklad sa uskutočňuje v pečeni, počas tohto procesu vzniká niekoľko metabolitov. Vylučuje sa z tela v 2 fázach, cez črevá a v menšej miere cez obličky.

Indikácie na použitie Tamoxifen Geksal

Liečba týmto liekom je potrebná v nasledujúcich prípadoch:

• metastatický karcinóm prsníka s estrogén-pozitívnymi receptormi;
• rakovina prsníka (vrátane mužov po kastrácii);
• skorá rakovina prsníka;
• nádory s nadmernou expresiou estrogénových receptorov;
• prostatitída;
• adjuvantná liečba po chirurgickom odstránení karcinómu prsníka.

Používajú ho aj športovci.

Spôsob aplikácie a dávkovanie Tamoxifen Geksal

Tablety sú určené na perorálne podanie. Lieky nemusíte žuť, mali by ste ich zapiť vodou. Odporúčaná dávka sa môže užiť ráno alebo rozdelená na 2 dávky: ráno a večer.

O presnom režime podávania informuje lekár pacienta pri predpisovaní lieku a až po vykonaní diagnostických postupov, ktoré pomôžu k správnej diagnóze.

Najväčšia denná dávka je 40 mg. Štandardné vymenovanie najčastejšie zahŕňa 20 mg účinnej látky.

Ak ochorenie začne progredovať, je potrebné liečbu týmto liekom ukončiť. Najčastejšie je potrebná predĺžená expozícia lieku, ale to bude závisieť od závažnosti ochorenia. Ak sa lekár rozhodne vykonať adjuvantnú liečbu liekom, rakovina prsníka potrvá asi 5 rokov.

špeciálne pokyny

Počas tehotenstva a laktácie

V čase, keď sa embryo vyvíja, nemôžete použiť liek na terapeutické účely. Existujú údaje, ktoré potvrdili úmrtie plodu, vrodené malformácie a spontánne potraty u žien, ktoré užili liek počas nosenia dieťaťa.

Počas liečby liekom nemôžete dojčiť dieťa. Presnejšie povedané, nie je to možné kvôli tomu, že laktácia sa spomaľuje. Po ukončení liečby sa mlieko nebude plnohodnotne vytvárať ešte niekoľko mesiacov.

Neexistujú žiadne údaje o tom, či účinná látka môže prechádzať do materského mlieka.

Pri poruche funkcie obličiek

Zlyhanie obličiek sa stáva základom pre predpisovanie opatrne.

Nežiaduce reakcie Tamoxifen Geksal

Časté vedľajšie účinky sú: zvýšenie koncentrácie triglyceridov v tele, zadržiavanie tekutín v tele pacienta, anémia, hyperkalciémia (zvýšené množstvo vápnika v krvi, najmä u pacientov s kostnými metastázami na začiatku liečby), porucha zraku (patológia rohovky a sietnice), bolesť hlavy, závraty, nevoľnosť, lipidová degenerácia pečene, trombóza v hlbokých žilách nôh, kŕče, vyrážka, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.

Medzi časté nežiaduce reakcie patrí aj myalgia, proliferatívne zmeny v endometriu, problémy s menštruačným cyklom a návaly tepla.

Zriedkavejšie udalosti, ktoré sú klasifikované ako nežiaduce, sú neutropénia, ospalosť, depresia, anorexia, prírastok hmotnosti, optická neuritída (následkom môže byť slepota), mozgová príhoda, žltačka, zlyhanie pečene (ktoré môže viesť k smrti), citlivosť kostí, horúčka, vaginálna sarkóm, cystické nádory vaječníkov. Na strane dýchacieho systému je možná intersticiálna pneumonitída.

Kontraindikácie

Nepoužívať pri precitlivenosti na účinnú látku. S opatrnosťou sa predpisuje v prítomnosti cukrovky a očných ochorení.

Predávkovanie

Prípady akútneho predávkovania neboli identifikované. Potenciálne je možné zvýšiť závažnosť nežiaducich reakcií. Je zobrazená symptomatická liečba.

Liekové interakcie a kompatibilita

Pri použití s ​​cytostatikami sa zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín. Užívanie s diuretikami zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hyperkalcémie.

Cena na internetovej stránke lekárne: od 172

Niektoré fakty

Výrobou lieku Tamoxifen Hexal, ktorý účinne bojuje proti nádorom, narúša mechanizmy rastu, vývoja a delenia všetkých telesných buniek a blokuje aj tvorbu estrogénu, je nemecká farmaceutická spoločnosť Hexal.

Aktívna ingrediencia

Patrí do skupín ICD-10

Tento liek patrí do skupiny reprezentovanej novotvarmi.

Potreba aplikácie

Na liečbu sú predpísané tablety:

• diagnostikované rakovinové novotvary v prsníku v počiatočných štádiách na pomocnú (preventívnu) liečbu;
• rakovina prsníka, lokálne pokročilé a metastatické formy;
• rakovinové nádory v prsníku, a to aj po kastrácii mužov.

Farmakologický účinok

Liečivo je zamerané na boj proti novotvarom, prispieva k narušeniu procesov rastu buniek, ich vývoju a deleniu. Účinok tohto lieku tiež spočíva v blokovaní receptorov, ktoré produkujú estrogén.

Vyrábaná forma a zloženie

Liečivo sa vyrába vo forme dražé na perorálne podanie. Tamoxifen Hexal sa predáva v balení, v ktorom nájdete návod na použitie a blistre s bielym dražé. Zložky tablety sú aktívne a ďalšie zložky. Hlavnou zložkou je tamoxifenum. Ďalšie zložky: Mliečne mlieko, Sodná soľ glykolátu škrobu, Povidonum, Magnesium stearicum, Celulóza.

Vedľajšie účinky

Prijatie Tamoxifen Hexal môže byť sprevádzané negatívnymi reakciami, ktoré sa prejavujú vo forme anémie, zníženia hladiny leukocytov, krvných doštičiek, erytrocytov a neutrofilov, zvýšenia hladiny vápnika, oneskoreného vylučovania tekutín, nedostatku chuti do jedla, prírastku hmotnosti. , bolesť hlavy, závrat, depresia, zmätenosť, strach zo svetla, zvýšená ospalosť, poruchy videnia, kŕče, žilová trombóza, mŕtvica, intersticiálna pneumonitída, nevoľnosť, vracanie, abdominálne poruchy, cirhóza, hepatitída, žltačka, zlyhanie obličiek, rôzne alergické reakcie, bolesť vo svaloch a kostiach, pošvové krvácanie, rôzne pošvové výtoky, menštruačné nepravidelnosti, ťažkosti v slabinách, polycystické vaječníky, polypy maternice, horúčka, únava.

Prítomnosť obmedzení prijímania. Kontraindikácie.

Kontraindikácie pre prijatie: alergia alebo precitlivenosť na zložky lieku. Tablety Tamoxifen Hexal je zakázané užívať s:

• deti mladšie ako 18 rokov;
• počas obdobia očakávania nastávajúcou matkou nenarodeného dieťaťa;
• matky, ktoré dojčia svoje dieťa.

Tablety by mali užívať s mimoriadnou opatrnosťou ľudia s nízkym počtom bielych krviniek, krvných doštičiek, vysokými lipidmi, vápnikom, intoleranciou alebo nedostatkom laktózy, ako aj pacienti s renálnou insuficienciou, cukrovkou, očnými chorobami, trombózou a tromboembolickým ochorením.

Dávkovanie a spôsob aplikácie lieku

Tamoxifen Geksal sa užíva perorálne alebo raz denne (ráno), alebo sa dávka rozdelí na dve časti, potom sa príjem uskutočňuje ráno a večer. Dražé sa nežuje, zapíja sa čistou vodou. Objem užívaného lieku je individuálny a závisí od predpisu lekára. Štandardná dávka je 20 miligramov. Denné maximum je 40 miligramov. Ak liečba zlyhá a príznaky progredujú, liečba sa má prerušiť. Priebeh terapie sa líši od závažnosti ochorenia. Pomocná (preventívna) terapia rakovinových nádorov v mliečnych žľazách sa uskutočňuje približne 5 rokov.

Kompatibilita s inými liekmi

Cytostatiká pri interakcii s aktívnou zložkou lieku zvyšujú riziko krvných zrazenín. Pri interakcii s warfarínom a podobnými liekmi sa zvyšuje účinok liekov, ktoré znižujú aktivitu systému zrážania krvi a zabraňujú nadmernej tvorbe krvných zrazenín, a preto môže byť potrebná úprava dávkovania antikoagulancií. Pri kombinácii s tiazidovými diuretikami sa môže zvýšiť hladina vápnika v krvi. V kombinácii s tegafurom existuje riziko vzniku chorôb, ako je hepatitída a cirhóza. Kombinácia s inými liekmi, medzi ktoré patria hormóny, najmä antikoncepcia, znižuje účinnosť oboch liekov. Pri interakcii s rifampicínom sa koncentrácia tohto lieku v krvi znižuje. Odporúča sa nekombinovať terapiu s paroxetínom, fluoxetínom, chinidínom, cinakalcetom, bupropiónom, antidepresívami zo skupiny selektívnych inhibítorov, pretože sa zníži účinnosť tohto lieku. Pri interakcii s bromokriptínom sa zvyšuje hladina tamoxifénu v krvi. Pri interakcii s tamoxifénom je účinnosť anastrozolu znížená.

Terapia chorôb u matiek v polohe a tých, ktoré dojčia

Terapia týmto liekom, kým budúca matka čaká na nenarodené dieťa, je kategoricky kontraindikovaná. Je to spôsobené tým, že užívanie tohto lieku môže spôsobiť potraty, rôzne malformácie a je tiež možná smrť dieťaťa v maternici. Podľa pokynov je zakázané používať liek pre matky, ktoré dojčia svoje dieťa, pretože znižuje laktáciu. Aj keď sa kŕmenie zastaví v čase prijatia, laktačné procesy sa neobnovia niekoľko mesiacov.

Kompatibilita s alkoholickými nápojmi

Požívanie alkoholu počas liečby Tamoxifenom Hexal je vysoko nežiaduce. Ošetrujúci lekár by však mal informovať o možnosti piť alkohol, urobiť informované rozhodnutie na základe zdravotného stavu, charakteristík tela, prítomnosti akýchkoľvek iných chorôb.

Predávkovanie

Užívanie lieku v dávke výrazne vyššej ako je štandardná často nevedie k výrazným negatívnym následkom, ale stále existuje riziko výrazného zvýšenia vedľajších symptómov. V prípade predávkovania sa má pacientovi poskytnúť symptomatická pomoc. Aby ste predišli predávkovaniu, musíte prísne dodržiavať pokyny výrobcu.

Vplyv na riadenie dopravy

Počas obdobia liečby týmto liekom sa odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti, pretože liečba môže byť sprevádzaná vedľajšími účinkami, ktoré sa prejavujú vo forme zvýšenej ospalosti, závratov a porúch videnia. .

Poznámky

Počas liečby týmto liekom by ženy mali byť pravidelne kontrolované gynekológom. Výskyt takých symptómov, ako je trombóza žíl na dolných končatinách, dýchavičnosť, je základom pre zastavenie tohto lieku. Tento liek môže vyvolať ovuláciu, čo môže viesť k tehotenstvu. Preto by ženy, ktoré sú aktívne sexuálne aktívne, mali používať mechanické alebo nehormonálne antikoncepčné prostriedky. Počas liečby týmto liekom sa má včas sledovať krvná klinika, funkcia pečene, krvný tlak a zraková ostrosť.

Analógy

Analógy sú: Tamoxifén (tablety).

Ako skladovať

Skladovanie je možné pri teplote do + 25°C, mimo dosahu svetla a detí. Skladovanie a používanie je možné 5 rokov. Na konci tohto obdobia liek neužívajte.

Podmienky predaja

Liek sa predáva na lekársky predpis.