Antikoagulanciá priameho a nepriameho účinku. Nepriame antikoagulanciá: zoznam liekov, mechanizmus účinku, klasifikácia


Antikoagulanciá ja Antikoagulanciá (antikoagulanciá; grécke anti-proti + latinsky coagulans, coagulantis spôsobujúce zrážanie krvi)

lieky, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi inhibíciou tvorby fibrínu. Existujú A. priame a nepriame akcie.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá inhibujú tvorbu fibrínu pri podávaní in vitro aj in vitro. Medzi liečivá v tejto skupine patria heparíny so strednou a nízkou molekulovou hmotnosťou, koncentrát prírodného A. antitrombínu III (cybernín) a hydrocitrát sodný. Heparíny so strednou molekulovou hmotnosťou sú prípravky štandardného nefrakcionovaného heparínu - jeho sodných a vápenatých solí (sodík a heparín). Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou odvodené od štandardného heparínu depolymerizáciou zahŕňajú deltaparín sodný, enoxaparín sodný, nadroparín vápenatý, reviparín sodný a parnaparín sodný. Mechanizmus účinku štandardného nefrakcionovaného heparínu je spojený s inhibíciou aktivity trombínu a v menšej miere s inaktiváciou faktorov IXa, Xa, XIa, XIIa, kalikreínu a niektorých ďalších faktorov hemostázy. Antikoagulačný heparín sa prejavuje v prítomnosti kofaktorov, medzi ktorými je najdôležitejší proteín III, ktorý zabezpečuje 80 % prirodzenej antikoagulačnej aktivity krvi.

Okrem inhibičného účinku na zrážanie krvi heparín inhibuje aktivitu hyaluronidázy, čo má za následok zmenšenie krvných ciev. Zvyšuje sa však priepustnosť ciev mozgu a obličiek pod vplyvom heparínu. znižuje agregáciu krvných doštičiek, mierne zvyšuje fibrinolytické vlastnosti krvi. Heparín urýchľuje koronárne a renálne, má hypotenzívny účinok, schopnosť znižovať cholesterol a β-lipoproteíny. Účinok heparínu na zníženie lipidov je spojený so zvýšením aktivity lipoproteínovej lipázy. Potlačením kooperatívnej interakcie T- a B-lymfocytov má heparín imunosupresívny účinok. Pod vplyvom heparínu sa zvyšuje, zvyšuje z tela kyseliny močovej a sodných iónov. Pri intravenóznom podaní sa antikoagulačný účinok heparínu sodného rýchlo rozvíja (v priebehu niekoľkých minút) a trvá 4-5 h(v závislosti od dávky). Pri subkutánnom podaní tohto lieku sa účinok dostaví po 40-60 minútach, maximum dosahuje po 3-4 h a pokračuje 8.-12 h.

V porovnaní so štandardným heparínom inhibujú nízkomolekulárne heparíny vo väčšej a menšej miere koagulačný faktor Xa, majú slabší vplyv na vaskulárnu permeabilitu. Antiagregačný účinok tejto skupiny liekov je nevýznamný, s výnimkou enoxaparínu sodného, ​​u ktorého je antiagregačná aktivita výraznejšia ako antikoagulačná. III inhibuje aktivitu trombínu a iných faktorov zrážania krvi - IXa, Xa, XIa, XIIa. Hydrocitrát sodný, používaný len na konzerváciu krvi, viaže voľné vápenaté ióny, ktoré sa podieľajú na tvorbe tromboplastínu a na procese prechodu protrombínu na trombín.

Všeobecnou indikáciou na použitie A. je sklon k trombóze. Najmä heparíny so strednou molekulovou hmotnosťou sa používajú pri akútnom infarkte myokardu na prevenciu alebo obmedzenie trombózy, pri trombóze a embólii hlavných žíl a tepien, ciev mozgu, očí, pri DIC, transfúzii krvi v pooperačnom období u pacientov s tromboembolizmus v anamnéze, počas operácií na cievach, aby sa zabránilo zrážaniu krvi na prístrojoch srdca a pľúc. Nízkomolekulárne heparíny sa používajú najmä na prevenciu a liečbu hlbokej žilovej trombózy. Antitrombín III je indikovaný na liečbu a prevenciu tromboembolických komplikácií pri vrodenej a získanej insuficiencii tohto faktora vr. počas hemodialýzy.

Kontraindikácia antikoagulačnej liečby - riziko krvácania. Absolútnymi kontraindikáciami sú predchádzajúci sklon ku krvácaniu, ťažké arteriálne s nedostatočnou odpoveďou na antihypertenzívnu liečbu, hemoragické, kŕčové žily pažeráka, pažerákové otvorenie bránice, gastrointestinálne lézie so sklonom k ​​spontánnemu krvácaniu, otvorené, polypóza alebo divertikulóza čreva krvácanie, ťažké pečeňové alebo cerebrálne u starších pacientov, mozgové aneuryzmy, intrakraniálne krvácanie, ťažká diabetická retinopatia, subakútne bakteriálne, traumatické lézie centrálneho nervového systému. Relatívna - aterosklerotická arteriálna hypertenzia, slabo kontrolovaná antihypertenzívami, steatorea, ťažká.

Časté vedľajšie účinky heparínov so strednou a nízkou molekulovou hmotnosťou: krvácanie, alergické reakcie,. Pri dlhodobom používaní heparínov so strednou molekulovou hmotnosťou je možné reverzibilné zníženie obsahu antitrombínu III v krvi. Pri parenterálnom podaní heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa v mieste vpichu niekedy vyskytujú hematómy. Hematómy v mieste vpichu sa môžu tvoriť aj pri intramuskulárnom podaní heparínov so strednou molekulovou hmotnosťou. Pri použití antitrombínu III sú nežiaduce reakcie (nauzea, nepríjemné ústa, bolesť na hrudníku) zriedkavé.

Najnebezpečnejšia terapia A. - hemoragické reakcie. Riziko vzniku hemoragických komplikácií sa zvyšuje pri kombinovanom použití heparínu s nepriamym účinkom A. a s liekmi, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek. námeľ, antihistaminiká a oslabujú aj účinok heparínu. V prípade hemoragických komplikácií sa A. ruší, pri heparínovej terapii sa v prípade potreby predpisuje antagonista heparínu, protamín sulfát, ktorý tvorí s heparínom neaktívne komplexy.

Aby sa zabránilo rozvoju hemoragických komplikácií, antikoagulácia sa má vykonávať za starostlivého monitorovania stavu systému zrážania krvi. (Zrážanie krvi) Pri liečbe heparínom sa zvyčajne určuje čas zrážania krvi (v prvom týždni liečby najmenej 1 krát za 2 dni, následne - 1 krát za 3 dni). Stanovenie faktora VII je tiež dôležité, pretože je najlabilnejšia a pri poklese hladiny len tohto faktora môže dôjsť ku krvácaniu aj pri normálnej koncentrácii faktorov II, XI a X. Vzhľadom na to, že ide o jeden zo skorých príznakov predávkovania A., je potrebné pravidelne vyšetrovať moč.

Hlavné A. priame pôsobenie, ich dávky, spôsoby aplikácie, formy uvoľňovania sú uvedené nižšie.

antitrombín III (cybernin) – lyofilizovaná suchá substancia na injekciu v injekčných liekovkách (500 IU a 1 000 IU) spolu s rozpúšťadlom (1 ml hotový roztok obsahuje 50 IU účinnej látky). Podáva sa parenterálne, dávky sa stanovujú individuálne v závislosti od nedostatočnosti alebo spotreby (pri hemodialýze) antitrombínu III. So zavedením lieku v dávke 1 IU / kg aktivita antitrombínu III v krvi pacienta sa zvyšuje asi o 1 % normálnej hladiny tohto faktora. Na preventívne účely sa podáva 1000-2000 IU denne. Pri liečbe počiatočného lieku je 1000-2000 IU, ďalšie - 2000-3000 IU. podávať 500 IU každých 4-6 h alebo dlhodobou kvapkacou infúziou. Použitie lieku sa uskutočňuje pod kontrolou hladiny antitrombínu III v plazme. Počas tehotenstva sa liek podáva podľa prísnych indikácií. Bezpečnosť a účinnosť antitrombínu III u detí nebola stanovená.

Heparín sodný(heparín, trombofób a pod.) - injekčný roztok v ampulkách po 0,25 ml a 5 ml(5000 IU v 1 ml); roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie v ampulkách po 1 ml(5000 IU v 1 ml); roztok v injekčných liekovkách po 5 ml(5000, 10000 a 20000 IU v 1 ml). Pri parenterálnom podaní sa dávka liečiva vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy klinická situácia, vek pacienta a použitá dávková forma.

V prípade trombózy periférnych ciev sa heparín sodný podáva intravenózne najskôr 20 000 - 30 000 IU, potom 60 000 - 80 000 IU / deň. Pri akútnom infarkte myokardu sa najskôr podáva 15 000 - 20 000 IU intravenózne, v nasledujúcich 5 - 6 dňoch - intramuskulárne v dennej dávke do 40 000 IU / deň (5 000 - 10 000 IU každé 4. h.). Od 3. do 4. dňa sa okrem heparínu predpisujú antikoagulanciá nepriameho účinku. 1-2 dni pred zrušením heparínu sa jeho dávka postupne znižuje (o 5000-2500 IU s každou injekciou). V prípade ťažkej trombózy pľúcnej tepny sa najskôr podáva heparín intravenózne v dávke 40 000 – 60 000 IU počas 4 – 6 h, v budúcnosti - intravenózne v dennej dávke 40 000 IU. Na prevenciu trombózy sa heparín sodný vstrekuje pod kožu brucha, 5 000 IU 2-krát denne.

Sodná soľ heparínu je súčasťou heparínovej masti, masti a gélu "Trombofob", ktoré sa používajú zvonka na povrchovú tromboflebitídu končatín, trombózu hemoroidných žíl.

Vápnik heparín(kalciparín) - injekčný roztok v ampulkách po 0,2 a 0,5 ml(25 000 IU v 1 ml) doplnené o delené injekčné striekačky. Injekčne sa podáva pod kožu brucha v intervale 12 h. Pri predpisovaní na profylaktické účely je počiatočná dávka 1250 IU / 10 kg s terapeutickým účelom - 2500 IU / 10 kg, následné dávky sa určujú v závislosti od ukazovateľov koagulácie.

Dalteparín sodný(fragmin) - injekčný roztok v ampulkách po 1 ml(10 000 IU v 1 ml) a v injekčných striekačkách-tuby s obsahom 0,2 ml(2500 IU a 5000 IU v 1 injekčnej striekačke). Používa sa na dlhodobú hemodialýzu u pacientov s akútnym a chronickým zlyhaním obličiek, v pred- a pooperačnom období na prevenciu tromboembólie, hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej embólie. Zadajte intravenózne (prúd alebo kvapkanie) alebo subkutánne. Dávka sa nastavuje individuálne. Na profylaktické účely v predoperačnom a pooperačnom období sa liek podáva subkutánne, zvyčajne 2500 IU raz denne počas 5-7 dní; na terapeutické účely - intravenózne kvapkaním alebo subkutánne, zvyčajne v dávke 100-120 IU / kg každých 12 h.

Vápnik nadroparín(fraxiparine) - injekčný roztok v kalibrovaných striekačkách po 0,3 ml(2850 IU), 0,6 ml(5700 IU) a 1 ml(9500 IU). Používa sa na prevenciu a liečbu hlbokej žilovej trombózy. Zavádzané do podkožného tkaniva brucha 5000-15000 IU 1-krát denne.

Parnaparín sodný(fluxum) - injekčný roztok v injekčných striekačkách po 0,3 ml(3200 IU); 0,4 ml(4250 IU); 0,6 ml(6400 IU) a 1.2 ml(12 800 IU). Používa sa na prevenciu a liečbu hlbokej trombózy. Podáva sa subkutánnou injekciou do gluteálnej oblasti v dávke 3200-6400 IU raz denne.

Reviparín sodný(clivarin) - injekčný roztok v injekčných striekačkách 0,25 ml(1750 anti-Xa IU v 1 injekčnej striekačke). Používa sa na prevenciu trombózy a embólie počas chirurgických zákrokov. Podáva sa subkutánne v dávke 1750 IU / deň počas 7-10 dní alebo dlhšie. Ďalšie vedľajšie účinky: sekundárne s acidózou (zvyčajne pozorované u pacientov s renálnou insuficienciou a diabetes mellitus). Ďalšie kontraindikácie: I trimester gravidity, ohrozenie, laktácia. S opatrnosťou by sa liek mal používať pri hypertenzii.

Enoxaparín sodný(Clexane) - injekčný roztok v injekčných striekačkách s objemom 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 a 1 ml (100 mg v 1 ml). Je indikovaný na prevenciu tromboembólie, najmä v ortopedickej a všeobecnej chirurgickej praxi, na liečbu hlbokej žilovej trombózy, s hemodialýzou. Podáva sa subkutánne do prednej alebo posterolaterálnej oblasti brušnej steny na úrovni pásu, na prevenciu tromboembólie, 20-40 mg 1 krát denne na liečbu hlbokej žilovej trombózy - 1 mg/kg každých 12 h, s hemodialýzou - 0,5-1 mg/kg. Neodporúča sa používať počas tehotenstva, laktácie.

Nepriame antikoagulanciá sa od heparínu a iných priamo pôsobiacich A. líšia predovšetkým tým, že ich účinok sa neprejavuje in vitro, ale rozvinie sa až pri ich zavedení do organizmu. Nepriame A. patria podľa chemickej štruktúry do dvoch rôznych tried chemických zlúčenín - deriváty indandiónu (fenylín) a deriváty 4-hydroxykumarínu (acenokumarol, fepromarón, etylbiscumacetát). Mechanizmus účinku týchto látok je spojený s inhibíciou syntézy krvných koagulačných faktorov II (protrombín), VII (prokonvertín), IX (Vianočný faktor) a X (Stuart-prauerov faktor) v pečeni. Tvorba týchto faktorov závisí od vitamínu K 1, ktorý je nevyhnutný pre post-ribozomálnu transformáciu ich prekurzorov. K 1 sa vplyvom epoxidreduktázy premieňa v pečeňových mikrozómoch na aktívnu formu. A. nepriame pôsobenie to blokuje, a preto bráni syntéze vyššie uvedených koagulačných faktorov. Určitou hodnotou v účinku nepriameho pôsobenia A. je aj ich schopnosť aktivovať antitrombín III.

Spolu s účinkom na zrážanlivosť krvi A. nepriameho pôsobenia zvyšujú objemovú rýchlosť koronárneho prietoku krvi, uvoľňujú hladké svalstvo čriev a priedušiek, znižujú obsah urátov v krvi, zvyšujú ich vylučovanie močom a tiež majú hypocholesterolemické vlastnosti.

Nepriame antikoagulanciá sa podávajú perorálne. Ich účinok sa vyvíja po dlhom latentnom období a má výrazné trvanie. Takže účinok fenylínu nastáva po 8.-15 h, dosahuje maximum po 24.-30 h a zastaví sa po 48-72 h. Účinok acenokumarolu sa vyvíja po 8.-12 h, dosahuje maximum po 24.-48 h a končí na 48-96 h. A. nepriamym pôsobením sa metabolizuje najmä v pečeni. Pre liečivá zo skupiny derivátov 4-hydroxykumarínu je charakteristická pomerne vysoká schopnosť viazať sa na krvné bielkoviny.

Antikoagulanciá nepriameho účinku sa používajú na dlhodobé zníženie zrážanlivosti krvi za účelom prevencie a liečby trombózy, tromboflebitídy, tromboembolických komplikácií pri infarkte myokardu, na prevenciu trombózy v pooperačnom období. Sú predpísané tak, aby sa predĺžili o 1,5-2 krát v porovnaní s normou a udržiavali sa na úrovni 40-50%.

Kontraindikácie použitia A. nepriamej akcie sú v podstate rovnaké ako pri A. priamej akcie. Okrem toho A. nepriama akcia nie je predpísaná počas tehotenstva a laktácie, s hemoragickou pankreatitídou. Nežiaduce účinky A. nepriame pôsobenie: nevoľnosť, hnačka, alergické reakcie. Hemoragické komplikácie pri užívaní liekov tejto skupiny sú spôsobené nielen znížením zrážanlivosti krvi, ale aj zvýšením vaskulárnej permeability a krehkosti kapilár.

Účinok A. zo skupiny derivátov 4-hydroxykumarínu oslabujú niektoré lieky (grizeofulvín, rifampicín a i.). Zrušenie posledne menovaného pri pokračovaní v užívaní A. skupiny 4-hydroxykumarínu v normálnych dávkach môže viesť k rozvoju hemoragických komplikácií. Antagonista A. nepriamym pôsobením je K 1 . Pri použití spolu s A. nepriamym pôsobením alopurinolu, antimikrobiálnych látok potláčajúcich črevnú mikroflóru, nesteroidných protizápalových liekov, saluretík, disulfiramu a niektorých ďalších liekov sa zvyšuje antikoagulačný účinok. Ako prostriedok núdzovej starostlivosti pri hemoragických komplikáciách spôsobených nepriamym pôsobením A. sa používa koncentrát faktorov protrombínového komplexu a v jeho neprítomnosti čerstvá zmrazená plazma darcu. Okrem toho sa pri predávkovaní A. nepriameho účinku používajú lieky, ktoré znižujú priepustnosť ciev (napríklad vápnik, vitamín P).

Pri terapii nepriameho účinku A. sa na sledovanie stavu systému zrážania krvi, protrombínového indexu alebo protrombínového času zisťuje obsah faktora VII. Na zistenie hematúrie sa vyšetruje aj moč. Na začiatku liečby A. nepriama akčná štúdia protrombínového indexu a testy moču sa vykonávajú spravidla aspoň raz za 2-3 dni. Zrušte lieky postupne.

Hlavné A. nepriameho pôsobenia, ich dávky, spôsoby aplikácie, formy uvoľňovania sú uvedené nižšie.

acenokumarol(sinkumar, trombostop) - tablety 2 a 4 mg. Aplikujte dovnútra, prvý deň v dávke 8-16 mg, v budúcnosti - v udržiavacích dávkach, ktoré sú stanovené v súlade s protrombínovým indexom. Udržiavacie dávky sú zvyčajne 1-6 mg/ deň

fenyl(fenindión) -; tablety 0,03 G. Priraďte dovnútra v nasledujúcich denných dávkach: v prvý deň 0,12-0,18 G(v 3-4 dávkach), na druhý deň - 0,09-0,15 G, ďalej - 0,03-0,06 G(v závislosti od protrombínového indexu). Ďalšie vedľajšie účinky: farbenie dlaní a ružovej farby moču (v dôsledku premeny fenylínu na enolovú formu), útlm krvotvorby.

Fepromaron- tablety 0,01 G. Priraďte dovnútra, spočiatku vo výške 0,5 mg/kg/ deň, t.j. zvyčajne 0,03-0,05 G/ deň, potom o 0,01-0,005 G denne alebo každý druhý deň (v závislosti od protrombínového indexu). Liečivo je účinnejšie ako etylbiscumacetát.

Etylbiscumacetát(neodikumarín, pelentan) - tablety po 50; 100 a 300 mg. Priraďte dovnútra, v prvý deň - zvyčajne 300 mg 2 krát alebo 200 mg 3 krát (600 mg/ deň), na druhý deň - 150 mg 3 krát, potom 100-200 mg/ deň (v závislosti od obsahu protrombínu v krvi). Ďalšie vedľajšie účinky: alopécia, nekróza kože.

II Antikoagulanciá (antikoagulanciá; Anti- + , syn. antikoagulanciá)

lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako je heparín.


1. Malá lekárska encyklopédia. - M.: Lekárska encyklopédia. 1991-96 2. Prvá pomoc. - M.: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník medicínskych termínov. - M.: Sovietska encyklopédia. - 1982-1984.

Pozrite sa, čo sú „antikoagulanciá“ v iných slovníkoch:

    - (z anti ... a lat. coagulans, rod coagulantis spôsobujúce zrážanie) chemikálie a lieky, ktoré inhibujú činnosť systému zrážania krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Obsah 1 Akcia ... Wikipedia

    - (z anti ... a lat. koagulans spôsobujúce zrážanlivosť) v medicíne liečivé látky znižujúce zrážanlivosť krvi ... Veľký encyklopedický slovník

    - (z anti ... a lat. coagulatio koagulácia, zahusťovanie), chemikálie používané na zabránenie zrážaniu krvi u stavovcov a ľudí (deriváty oxykumarínu, indandiónu atď.). Ekologický encyklopedický slovník ... ... Ekologický slovník

Ide o antitrombotiká a látky, ktoré zabraňujú tvorbe blokád v krvnom obehu. Poskytujú krvi optimálny tekutý stav, tekutosť, s výhradou celistvosti ciev. Tieto látky sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa faktora tvorby: vnútri tela alebo syntetické lieky. Posledne menované používajú lekári ako lieky.

Prírodné antikoagulanciá

Antikoagulanciá - čo to je? Tieto látky sú rozdelené na patologické a fyziologické. Druhé sú v plazme prítomné v norme, prvé sa zisťujú pod podmienkou, že človek má ochorenie. Prírodné alebo prírodné antikoagulanciá sa delia na primárne, ktoré si telo vytvára samo, dostávajú sa do krvného obehu a sekundárne, ktoré vznikajú pri rozklade koagulačných faktorov procesom tvorby a rozpúšťania fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

Vyššie uvedené popisuje, čo sú antikoagulanciá a teraz by ste mali pochopiť ich typy a skupiny. Prirodzené primárne antikoagulanciá sa spravidla delia na:

  • antitrombíny;
  • antitromboplastíny;
  • inhibítory samousporiadania fibrínu.

Ak má človek pokles hladiny týchto antikoagulancií, existuje možnosť vzniku trombózy. Táto skupina zahŕňa:

  1. heparín. Je syntetizovaný v žírnych bunkách a patrí do triedy polysacharidov. Vo veľkom množstve sa nachádza v pečeni a pľúcach. S rastom tejto látky sa zrážanlivosť krvi znižuje vo všetkých štádiách, ku ktorému dochádza v dôsledku potlačenia množstva funkcií krvných doštičiek.
  2. Proteín C. Produkovaný bunkami pečeňového parenchýmu je v krvi v neaktívnom stave. Trombín vedie k aktivite.
  3. Antitrombín III. Vzťahuje sa na alfa2-glykoproteíny, syntetizované v pečeni. Je schopný znižovať aktivitu niektorých aktivovaných faktorov zrážania krvi a trombínu, ale neovplyvňuje neaktivované.
  4. Proteín S. Syntetizovaný pečeňovým parenchýmom a endotelovými bunkami, závisí od vitamínu K.
  5. Kontakt, inhibítor lipidov.
  6. Antitromboplastíny.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Tieto látky vznikajú pri procese zrážania krvi. Objavujú sa aj pri rozpúšťaní fibrínových zrazenín a rozklade koagulačných faktorov, ktoré strácajú svoje koagulačné vlastnosti a získavajú antikoagulačné vlastnosti. Čo platí pre antikoagulanciá tohto typu:

  • febrinopuptidy;
  • antitrombín I, IX;
  • antitromboplastíny;
  • metafaktory XIa, Va;
  • PDF produkty.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom určitých ochorení sa niekedy v plazme hromadia silné imunitné inhibítory zrážania krvi, čo sú špecifické protilátky, napríklad lupus antikoagulant. Poukazujú na jeden alebo druhý faktor. Tieto protilátky môžu byť produkované na boj proti akýmkoľvek prejavom zrážania krvi, ale podľa štatistík sú to spravidla inhibítory faktora VII, IX. Niekedy sa pri paraproteinémiách a množstve autoimunitných procesov môžu v plazme hromadiť patologické proteíny, ktoré majú inhibičný alebo antitrombínový účinok.

Antikoagulanciá

Ide o lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu zrážania krvi a používajú sa na zníženie pravdepodobnosti vzniku krvnej zrazeniny v tele. V dôsledku výskytu zablokovania v cievach alebo orgánoch sa môže vyvinúť:

  • cievna mozgová príhoda;
  • gangréna končatín;
  • tromboflebitída;
  • vaskulárny zápal;
  • ischémia srdca;
  • ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sa rozlišujú priame a nepriame antikoagulanciá, ktoré pomáhajú kontrolovať procesy zrážania krvi. Často sa používajú na liečbu kŕčových žíl, terapiu autoimunitných ochorení. Antikoagulanciá majú určité farmakologické vlastnosti a pravidlá ich užívania, preto ich môže predpísať len lekár, ktorý je oboznámený s anamnézou pacienta.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Terapia týmito liekmi je zameraná na inhibíciu tvorby trombínu. Priame antikoagulanciá spomaľujú prácu hyaluronidázy a zároveň zvyšujú priepustnosť ciev mozgu a obličiek. Pod vplyvom liekov klesá hladina cholesterolu, beta-lipoproteínov. Zaznamenáva sa zvýšenie lipoproteínovej lipázy a je potlačená interakcia T- a B-lymfocytov.

Prakticky všetky priamo pôsobiace antikoagulanciá sa testujú, aby sa zistila ich účinnosť pri prevencii vnútorného krvácania. Najpopulárnejším zo zoznamu týchto liekov je heparín. Jeho účinnosť je dokázaná, no tvorbu krvných zrazenín nemožno úplne vylúčiť. To platí pre blokády, ktoré sa vytvorili na aterosklerotickom pláte, liek na ne neúčinkuje. Liečivo má rýchly účinok, ale trvá až 5 hodín po ukončení príjmu. Okrem toho sa dá použiť na:

  • Hirudin;
  • lepirudín;
  • Danaproid.

Nepriame antikoagulanciá

Objav tohto lieku bol spôsobený udalosťami, ktoré priamo nesúvisia s medicínou. V Amerike na začiatku 20. storočia začalo veľké množstvo kráv silno krvácať. Podarilo sa zistiť, že príčinou sa stala ďatelina s plesňou, ktorá sa nachádzala v krmive. Z tejto suroviny boli získané prvé nepriame antikoagulanciá. Liek potom dostal názov - Dikumarol. Od polovice minulého storočia sa tento liek používa na liečbu infarktu.

Účinok tejto skupiny antikoagulancií je založený na inhibícii vitamínu K. Zasahujú do aktivácie proteínov závislých na tomto vitamíne. Klasifikácia liekov zahŕňa dve hlavné skupiny:

  1. Lieky na báze derivátov kumarínu.
  2. Lieky, deriváty indandiónu.

Posledne menované sa v klinických štúdiách osvedčili zle, pretože výsledok je nestabilný, existuje riziko alergickej reakcie. Najlepšou možnosťou sa preto stali lieky podobné kumarínu. Najznámejšou kumarínovou drogou je Warfarín. Rozlišujú sa tieto indikácie na jeho použitie:

  • fibrilácia predsiení;
  • prevencia tromboembolizmu;
  • mechanická protetická srdcová chlopňa;
  • akútna venózna trombóza.

Je dôležité pochopiť, že pôsobenie antikoagulancií môže vážne ovplyvniť zdravie človeka. Ich príjem môže viesť k hemoragickým komplikáciám. Lieky by sa mali používať len pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára, ktorý dokáže vypočítať presné dávkovanie antikoagulancií. Ak existuje riziko krvácania, mali by sa namiesto týchto liekov použiť protidoštičkové látky, ktoré sú pre ľudí bezpečnejšie.

Perorálne antikoagulanciá novej generácie

Lieky, ktoré riedia krv a zabraňujú trombóze, sa stali nepostrádateľným nástrojom prevencie ischémie, arytmie, srdcového infarktu, trombózy atď. Mnohé účinné lieky majú množstvo nepríjemných vedľajších účinkov, takže vývojári túto skupinu liekov naďalej zdokonaľujú. Nové perorálne antikoagulanciá by sa mali stať univerzálnym liekom, ktorý budú môcť deti počas tehotenstva užívať. Moderné lieky majú nasledujúce pozitívne aspekty:

  • sú povolené ľuďom, ktorým je warfarín kontraindikovaný;
  • znížené riziko krvácania;
  • riediť krv 2 hodiny po požití, ale akcia rýchlo končí;
  • vplyv konzumovaných potravín, iných prostriedkov sa znižuje;
  • inhibícia je reverzibilná.

Špecialisti neustále pracujú na zlepšovaní novej generácie liekov na riedenie krvi, ale stále majú množstvo negatívnych vlastností, medzi ktoré patria:

  • príjem starých možností by sa mohol preskočiť, zatiaľ čo nové si vyžadujú prísne pravidelné používanie;
  • existuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte;
  • na predpísanie nápravy je potrebné vykonať veľa testov;
  • niektorí pacienti, ktorí nemali problémy so starými liekmi, majú intoleranciu na nové antikoagulanciá.

Cena antikoagulancií

Antikoagulačná látka má silný účinok, ktorý bez dohľadu lekára môže viesť k hojnému vnútornému krvácaniu. Preto si tento nástroj nemôžete kúpiť v internetovom obchode. Výnimkou je elektronické zastupovanie lekární. Lieky, ktoré riedia krv a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, majú rôzne náklady. Katalóg liekov ponúka širokú škálu derivátov. Nižšie je uvedený zoznam populárnych liekov, ktoré je možné objednať lacno:

  • Warfarín, 100 tabliet - cena od 100 rubľov;
  • Curantil - cena od 345 rubľov;
  • Detralex - cena od 640 rubľov;
  • Antitrombín, kapsuly 75 mg - cena od 225 rubľov.

Video: čo sú antikoagulačné lieky

Pozor! Informácie uvedené v článku slúžia len na informačné účely. Materiály v článku nevyžadujú samoliečbu. Iba kvalifikovaný lekár môže stanoviť diagnózu a poskytnúť odporúčania na liečbu na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.

Našli ste v texte chybu? Vyberte to, stlačte Ctrl + Enter a my to opravíme!
  • heparinoidy - traxiparín, enoxiparín

  • hirudinoidy

  • komplexónové lieky (viažu Ca) - Trilon-B (EDTA) a citrát-Na

nepriame antikoagulanciá:

deriváty kumarínu - neodikumarín, sincumar, warfarín, fepromarón

deriváty indandiónu - fenylín

  1. fibrinolytiká

    fibrinolyzín

    streptokinázy

    urokináza

Protidoštičkové látky

  • aspirín (v malých dávkach)

    trental (pentoxifylín)

  • klopidogrel (Plavix)

Mechanizmus účinku heparínu:

Heparín je kyslý mukopolysacharid obsahujúci veľké množstvo negatívne nabitých zvyškov kyseliny sírovej. Pôsobí na pozitívne nabité koagulačné faktory.

heparín

Farmakologická skupina: Priamo pôsobiace antikoagulanciá.

Mechanizmus akcie: antitrombotický účinok, ktorý je spojený s jeho priamym účinkom na systém zrážania krvi. 1) V dôsledku negatívneho náboja blokuje I fázu; 2) Heparín väzbou na antitrombín III krvnej plazmy a zmenou konformácie jeho molekuly prispieva k výraznému zrýchleniu väzby antitrombínu III na aktívne centrá faktorov systému zrážania krvi => inhibícia tvorby trombu - porušenie fázy II;

3) porušenie tvorby fibrínu - III fáza; 4) zvyšuje fibrinolýzu.

Účinky: znižuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, stimuluje kolaterálnu cirkuláciu, pôsobí antispazmolyticky (antagonista adrenalínu), znižuje cholesterol a triglyceridy v krvnom sére.

Aplikácia: pri akútnom infarkte myokardu, trombóze a embólii hlavných žíl a tepien, mozgových ciev, na udržanie hypokoagulačného stavu krvi v prístrojoch srdca-pľúca a hemodialyzačných zariadeniach. Vedľajšie účinky: krvácanie, alergické reakcie, trombocytopénia, osteoporóza, alopécia, hypoaldosteronizmus.

Kontraindikované pri hemoragickej diatéze, so zvýšenou vaskulárnou permeabilitou, krvácaním, subakútnou bakteriálnou endokarditídou, závažnými poruchami pečene a obličiek, akútne a chronické. Leukémia, aplastická a hypoplastická anémia, venózna gangréna.

Antagonisty heparínu sú protamín sulfát, ubiquin, tolluidin blue.

Antagonista antikoagulancií nepriameho typu účinku: vitamín K (vikasol)

3. Pacient so zápalom pľúc pri telesnej teplote 37,8 začal kurz antibiotickej terapie. Po 2 X injekcie, stav pacienta sa zlepšil, ale potom sa horúčka zintenzívnila, telesná teplota dosiahla 39 . Lekár nezrušil antibiotikum, ale predpísal veľa tekutín, diuretikum, vitamín C, prednizolón. Stav pacienta sa zlepšil. Akým antibiotikom by mohol byť pacient liečený (len jedna odpoveď je správna)?

S baktericídnym účinkom

 masívne odumieranie baktérií s uvoľňovaním endotoxínov (pyrogénov)  horúčka

pitie veľkého množstva vody + diuretikum  nútená diuréza s uvoľňovaním pyrogénov z tela

vitamín C  - zvýšené redoxné procesy

- adaptabilita a odolnosť voči infekcii pôsobí antitoxicky vďaka stimulácii tvorby kortikosteroidov

     priepustnosť membrán protizápalový účinok

prednizolón antitoxický účinok:

    membránový stabilizačný účinok

     aktivita pečeňových enzýmov podieľajúcich sa na deštrukcii endo- a exogénnych látok

protizápalové pôsobenie

    Porušenie syntézy bakteriálnej bunkovej steny:

    -laktámové antibiotiká:

    penicilínov

    cefalosporíny

    monobaktámy

    karbapenémy

    vankomycín, ristomycín

    Porušenie priepustnosti CPM:

    aminoglykozidy

    Kardiovaskulárne ochorenia zaujímajú vedúce postavenie medzi patológiami vedúcimi k invalidite a skorej úmrtnosti medzi populáciou. Práve z tohto dôvodu moderná farmakológia venuje osobitnú pozornosť liekom zameraným na riedenie krvi a zabraňujúce tvorbe krvných zrazenín v cievach a tepnách. V tomto smere si osobitnú pozornosť zaslúžia lieky zo skupiny antikoagulancií. Čo je antikoagulačná liečba, aké sú jej výhody a nevýhody, sa dozvedáme z tejto publikácie.

    Podstata antikoagulačnej liečby

    Antikoagulačná liečba je účinná liečba kŕčových žíl, hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej embólie, infarktu a mozgovej príhody. Účinné látky antikoagulancií dokonale riedia krv a zabraňujú jej zrážaniu, vďaka čomu sa dosahuje terapeutický a profylaktický účinok. Takéto lieky sú vysoko účinné a môžu sa používať dlhodobo bez poškodenia zdravia, čo ovplyvnilo ich širokú popularitu medzi lekármi a pacientmi.

    Kto má predpísanú antikoagulačnú liečbu

    Prípravky zo skupiny antikoagulancií sú predpísané na prevenciu a liečbu trombózy vyvolanej nasledujúcimi patologickými stavmi:

    • vývoj aneuryzmy ľavej komory;
    • operácie na srdci alebo krvných cievach;
    • tromboangiitis obliterans;
    • obliterujúca endarteritída;
    • tromboembolizmus pľúcnych tepien;
    • tromboflebitída povrchových žíl na nohách;
    • flebeuryzma;
    • angínu;
    • infarkt myokardu;
    • blikajúca arytmia.

    Často sa v hlbokých žilách nôh objavujú krvné zrazeniny, ktoré spôsobujú začervenanie a opuch dolných končatín. To však nie je najväčší problém spojený s tvorbou krvnej zrazeniny. Oveľa nebezpečnejšie je, keď sa oddelená krvná zrazenina s prietokom krvi dostane do pľúc. V tomto prípade sa vyvinie pľúcna embólia. Tento stav vedie k ťažkej dýchavičnosti a poklesu krvného tlaku. Pľúcna embólia si vyžaduje naliehavú lekársku starostlivosť, pretože môže ohroziť život pacienta. Užívanie antikoagulancií pomáha predchádzať tomuto problému tým, že zabraňuje rozvoju embólie.

    Ďalšou indikáciou na použitie antikoagulancií je prevencia rozvoja trombózy v srdcových cievach. Platí to najmä pre ľudí trpiacich poruchami srdcového rytmu, t.j. fibrilácia predsiení. Nakoniec môže oddelený fragment krvnej zrazeniny vstúpiť do ciev mozgu, čo vyvoláva rozvoj mŕtvice. Správne vybrané lieky na riedenie krvi tiež chránia pred takýmito vážnymi následkami.

    Druhy antikoagulancií

    Vo všetkých týchto prípadoch lekári predpisujú antikoagulanciá a v závislosti od existujúceho ochorenia môžu byť predpísané priame antikoagulanciá alebo antagonisty vitamínu K (nepriame antikoagulanciá). Zoberme si oba typy.

    Nepriame drogy

    Nepriame antikoagulanciá narúšajú tvorbu látok zodpovedných za zrážanie krvi. Takéto prostriedky začnú pôsobiť po niekoľkých dňoch, pretože majú kumulatívny účinok a trvanie ich pôsobenia sa pohybuje od 5 dní do 15 dní.

    Najpopulárnejšie nepriame lieky na riedenie krvi sú lieky na báze warfarínu sodného, ​​predovšetkým Warfarínu. Začína pôsobiť najmenej 7 dní po prvej dávke lieku. Je pravda, že nie je možné užívať takýto liek bez lekárskeho predpisu, pretože iba odborník bude schopný vypočítať presnú dávku lieku, čím ušetrí pacienta pred mnohými vedľajšími účinkami. Nevýhody tohto nástroja zahŕňajú potrebu neustáleho sledovania stavu krvi a podľa výsledkov testov upravovať dávkovanie. Poznamenávame tiež, že dnes je Warfarín najlepším liekom na boj proti ischemickej cievnej mozgovej príhode.

    Ďalšie nepriame antikoagulanciá zahŕňajú kumarínové deriváty, ako je Dicoumarol, Sincumar a Acenokumarol. Tieto prostriedky sú menej populárne ako Warfarin, hoci ich princíp činnosti je úplne identický.

    Mimochodom, počas užívania antagonistov vitamínu K by ste mali prestať jesť potraviny bohaté na tento vitamín (šťavel a morské riasy, špenát a zelený čaj, šošovica a cibuľa), aby sa nenarušil účinok lieku.

    Priamo pôsobiace lieky

    Do roku 2010 boli Warfarín a jeho analógy jedinými liekmi schválenými na použitie WHO. V posledných rokoch sa však na farmakologickom trhu objavila dôstojná alternatíva k týmto liekom. Nazývajú sa PPA, teda perorálne priame antikoagulanciá.

    Popularita týchto liekov každým dňom rastie, a to všetko preto, že priamo pôsobiace antikoagulanciá majú oproti svojim predchodcom mnoho výhod. Konkrétne:

    • začať konať ihneď po aplikácii (čo je oveľa účinnejšie ako užívanie Warfarínu, ktorého účinok sa dostaví až po týždni a na prevenciu žilovej trombózy je veľmi dlhý);
    • mať špecifické antidotá (čo má pozitívny účinok pri liečbe akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody);
    • mať pevné dávkovanie, ktoré nie je potrebné špeciálne vyberať a neustále upravovať;
    • prijaté jedlo neovplyvňuje dávkovanie lieku;
    • nie je potrebné pravidelné sledovanie krvi.

    Medzi priame antikoagulanciá patria lieky, ktorých aktívnou zložkou je heparín (Fraxisparin a Fragmin, Troparin a Clivarin) alebo hirudín (Arikstra, Exantha a Melagatran).

    Je zrejmé, že užívanie takýchto liekov je jednoduchšie a okrem toho nie je potrebné neustále monitorovanie krvi. Vynechanie takýchto antikoagulancií je však mimoriadne nebezpečné, pretože v tomto prípade existuje vysoké riziko vzniku trombózy alebo nedostatočnej antikoagulácie.

    Je možné kombinovať dva druhy antikoagulancií?

    Ako je z vyššie uvedeného zrejmé, antikoagulanciá sú skutočnou spásou pre človeka v prípade angíny pectoris, srdcových infarktov, cievnej embólie, kŕčových žíl alebo tromboflebitídy. Okrem toho sa v prípade akútneho stavu predpisujú priamo pôsobiace lieky, ktoré majú okamžitý účinok. Ak terapia dáva pozitívny výsledok, po niekoľkých dňoch sa liečba doplní nepriamymi liekmi.

    Okrem toho sa pacientom predpisujú kombinácie týchto liekov na prípravu na transfúziu krvi, na operácie ciev a srdca a tiež na prevenciu trombózy. Je pravda, že odborníci musia neustále sledovať stav pacienta, najmä kontrolovať rýchlosť zrážania krvi, prítomnosť sedimentu v moči a hladinu protrombínu.

    Nevýhody antikoagulačnej liečby

    Hlavnou nevýhodou tejto terapie je, že zvyšuje riziko krvácania. Krvácanie sa navyše môže vyvinúť nielen na koži (kde sa dá včas spozorovať), ale aj v gastrointestinálnom trakte alebo v mozgu (čo ohrozuje život pacienta). Ohrození sú najmä pacienti, ktorí užívajú vysoké dávky antikoagulancií alebo súbežne užívajú lieky zvyšujúce účinok antikoagulancií.

    V tomto ohľade pacienti, ktorí sú náchylní na krvácanie, trpia nekontrolovanou hypertenziou alebo ktorí dosiahli vek 75 rokov, nemôžu užívať antikoagulanciá kvôli vysokej pravdepodobnosti krvácania.

    Ďalšou nevýhodou tejto skupiny liekov je ich cena. Najlacnejším prostriedkom sú lieky na báze warfarínu. Ich použitie však vyžaduje pravidelné laboratórne testy na posúdenie účinku lieku na krv. A finančné prostriedky založené na heparíne sa spravidla používajú iba v nemocničnom prostredí.

    Napokon, k nevýhodám možno pripísať aj špecifické vedľajšie účinky niektorých antikoagulancií. Napríklad lieky na báze heparínu vyvolávajú trombocytopéniu a lieky s warfarínom spôsobujú kožné problémy až po nekrózu tkaniva. Okrem toho môže akékoľvek antikoagulancium spôsobiť závažnú alergickú reakciu alebo dokonca anafylaktický šok u citlivých pacientov.

    Kontraindikácie antikoagulancií

    Stojí za to povedať, že pri niektorých chorobách je liečba liekmi na riedenie krvi kategoricky kontraindikovaná. Tie obsahujú:

    • erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, ktoré sú sprevádzané rizikom krvácania;
    • závažná renálna dysfunkcia vrátane rozvoja zlyhania obličiek;
    • objavenie sa nedostatku vitamínu C alebo K;
    • chronická hepatitída, cirhóza pečene, ako aj iné závažné ochorenia, ktoré sú sprevádzané porušením funkcie žlčníka;
    • choroby krvi;
    • septická endokarditída;
    • detekcia krvných nečistôt v cerebrospinálnej tekutine;
    • tehotenstvo (táto kontraindikácia je spôsobená rizikom popôrodného krvácania).

    Prípravky zo skupiny nepriamych antikoagulancií sa nepoužívajú v období nosenia dieťaťa aj preto, že môžu vyvolať narušenie embryonálneho vývoja plodu. Takáto liečba nie je vhodná ani pre ľudí s poranením mozgu, vzhľadom na možný rozvoj letargie.

    Ako určiť účinnosť antikoagulačnej liečby?

    Ako sme si už všimli, priame antikoagulanciá sú v mnohých ohľadoch lepšie ako nepriame antikoagulanciá. Existuje však vlastnosť, ktorá uprednostňuje drogy nepriamej akcie. Faktom je, že účinnosť ich vplyvu na telo sa dá ľahko merať. Na tento účel bol vyvinutý špeciálny indikátor nazývaný INR.

    V tomto pláne:

    • pacient neužívajúci nepriame antikoagulanciá má INR menej ako 1,0;
    • u pacienta užívajúceho warfarín a jeho analógy index INR kolíše na úrovni 2,0-3,0 (tieto ukazovatele sú varovaním pred možným rozvojom krvácania);
    • indikátor INR v rozsahu 1,0–2,0 naznačuje, že pacient je ohrozený ischemickou mozgovou príhodou;
    • v prípade INR vyššieho ako 4,0 je riziko nezrážania krvi, a teda rozvoja hemoragickej mŕtvice, najvyššie.

    Ale účinnosť užívania priamych antikoagulancií sa nedá posúdiť a to sa stáva vážnym problémom pre lekárov, ktorí takéto lieky predpisujú. Napríklad potreba posúdiť antikoagulačný účinok vzniká, keď sú pacienti prijatí v bezvedomí. A ak v zdravotnej dokumentácii takéhoto pacienta nie sú žiadne informácie o užívaní priamych antikoagulancií, je dosť ťažké ich v tele identifikovať. Zavedenie antikoagulancií v tomto prípade môže ľahko vyvolať predávkovanie.

    Čo robiť v prípade predávkovania

    Lekári sa obávajú, že ešte nebolo vyvinuté antidotum, ktoré by dokázalo rýchlo a účinne normalizovať stav pacienta, ktorý zažil predávkovanie z užívania antikoagulancií. Ak dôjde ku krvácaniu, lekári podajú pacientovi koncentrát protrombínového komplexu, čerstvo zmrazenú plazmu a Fytonadion (jedna z foriem vitamínu K).
    Dávaj na seba pozor!

    Po 50 rokoch sa cievy stanú menej elastické a existuje riziko krvných zrazenín. Aby sa predišlo riziku nadmernej trombózy, lekári predpisujú antikoagulanciá. Na liečbu kŕčových žíl sú tiež predpísané antikoagulanciá.

    Antikoagulanciá sú skupinou liekov, ktoré interferujú s tvorbou krvných zrazenín. Zabraňujú procesu zrážania krvných doštičiek, ovplyvňujú hlavné štádiá funkčnej aktivity krvných zrazenín, čím blokujú zrážanie krvných doštičiek.

    Aby sa znížil počet tragických následkov chorôb kardiovaskulárneho systému, lekári predpisujú antikoagulanciá.

    Hlavným mechanizmom účinku antikoagulancií je zabrániť tvorbe a zvýšeniu krvných zrazenín, ktoré môžu upchať cievu tepny, čím sa znižuje riziko mozgovej príhody a infarktu myokardu.

    Klasifikácia antikoagulancií

    Na základe mechanizmu účinku na organizmus, rýchlosti dosiahnutia pozitívneho účinku a dĺžky pôsobenia sa antikoagulanciá delia na priame a nepriame. Do prvej skupiny patria lieky, ktoré majú priamy vplyv na zrážanlivosť krvi a zastavujú jej rýchlosť.

    Nepriame antikoagulanciá nemajú priamy účinok, syntetizujú sa v pečeni, čím spomaľujú hlavné faktory zrážania krvi. Sú dostupné vo forme tabliet, mastí, injekcií.

    Priamo pôsobiace antikoagulanciá

    Sú to rýchlo pôsobiace lieky, majúce priamy vplyv na zrážanlivosť krvi. Podieľajú sa na tvorbe krvných zrazenín a zastavujú vývoj už vytvorených a zastavujú tvorbu fibrínových vlákien.

    Priamo pôsobiace antikoagulanciá majú niekoľko skupín liekov:

    1. Hydrocitrát sodný.
    2. heparín.
    3. Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou.
    4. Hirudin.
    5. Danaparoid, lepirudín.

    Heparín je všeobecne známy ako priamo pôsobiaci antikoagulant. Najčastejšie sa používa vo forme masti alebo sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Hlavné heparínové liečivá sú: sodná soľ reviparínu, adreparín, enoxaparín, nadroparín vápenatý, parnaparín sodný, tinzaparín sodný.

    Heparín je priamo pôsobiaci antikoagulant na intravenózne alebo subkutánne podanie.

    Vo väčšine prípadov, prenikajúce do kože, nie sú veľmi účinné. Zvyčajne sú predpísané na liečbu kŕčových žíl nôh a modrín. Najpopulárnejšie masti na báze heparínu sú:

    • Bezproblémový gél;
    • Troxevasin.

    Lieky na báze heparínu sa vyberajú vždy čisto individuálne, a to na intravenózne aj subkutánne podanie.

    Analógy priameho antikoagulantu heparínu (Lioton gel, Hepatrombin, Trombless, Venolife)

    Stojí za to pamätať, že subkutánne a intravenózne antikoagulanciá sa navzájom nenahrádzajú a majú úplne odlišné účinky.

    Zvyčajne heparíny začnú mať terapeutický účinok niekoľko hodín po použití, pričom si zachovávajú účinok na telo po celý deň. Znížením aktivity plazmatických a tkanivových faktorov heparíny blokujú trombín a slúžia ako bariéra pre tvorbu fibrínových vlákien, čím bránia zlepovaniu krvných doštičiek.

    Nepriame antikoagulanciá

    Znížením tvorby protrombínu v pečeni, blokovaním tvorby vitamínu K, spomalením tvorby bielkovín S a C, tým ovplyvňujú zrážanlivosť krvi.

    Skupina nepriamych antikoagulancií zahŕňa:

    1. Deriváty Indan -1,3-diónu, ktoré sú vždy dostupné vo forme tabliet. Účinok užívania lieku nastáva po 8 hodinách a pretrváva jeden deň.
    2. Kumaríny – hlavná účinná látka drogy sa nachádza vo forme cukrov v rade rastlín: ďatelina sladká, bizón. Prvýkrát bola droga tejto skupiny vynájdená v 20. storočí a pochádzala z listov ďateliny. Skupina kumarínových liekov zahŕňa (warfarín, neodikumarín, acenokumarol (Sinkumar)).

    Perorálne antikoagulanciá novej generácie

    K dnešnému dňu sa moderná skupina antikoagulancií stala nepostrádateľnými liekmi pri liečbe takých ochorení, ako sú: arytmia, ischémia, trombóza, infarkty atď. Ako každý liek však majú obrovské množstvo vedľajších účinkov. Farmakologický priemysel nestojí na mieste a vývoj s cieľom nájsť antikoagulanciá, ktoré nemajú vedľajšie účinky na iné orgány, pokračuje dodnes.

    Okrem toho nie všetky typy chorôb sú schválené na použitie. V súčasnosti sa aktívne rozvíja skupina antikoagulancií, ktoré v budúcnosti nebudú kontraindikované pre deti, tehotné ženy a množstvo pacientov, ktorí majú zakázanú liečbu súčasnými antikoagulanciami.

    Výhody a nevýhody

    Pozitívne vlastnosti antikoagulancií sú:

    • Výrazne znížiť riziko krvácania;
    • Čas nástupu liečivého účinku lieku sa skrátil na 2 hodiny a ľahko sa vylučujú z tela;
    • Okruh pacientov, ktorí môžu užívať antikoagulanciá, sa rozšíril v dôsledku zníženia rizika vedľajších účinkov lieku (ochorenia pečene a gastrointestinálneho traktu, s intoleranciou laktázy atď.);
    • Výrazne znížil vplyv iných liekov a potravín na pôsobenie antikoagulancií.

    Avšak antikoagulanciá novej generácie majú svoje nevýhody:

    1. Lieky sa užívajú pravidelne, na rozdiel od staršej generácie antikoagulancií, ktoré by sa dali vynechať.
    2. Existuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.
    3. Počas používania sa u mnohých pacientov vyskytla intolerancia na novú generáciu antikoagulancií bez akýchkoľvek vedľajších účinkov liekov starej modifikácie.

    Účinnosť liekov je stále dokázaná, znižujú riziko mŕtvice či srdcového infarktu pri akomkoľvek type arytmie.

    3 stupne zrážania krvi v ľudskom tele a účasť krvných doštičiek v ňom

    Keď vám predpisujete perorálne antikoagulanciá, nezabudnite, že existuje veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií. Pred použitím si prečítajte pokyny k lieku a poraďte sa so svojím lekárom. Nezabudnite, že pri užívaní antikoagulancií musíte dodržiavať špeciálnu diétu, nezabudnite sa mesačne vyšetrovať a kontrolovať určitý krvný obraz. V prípade podozrenia na vnútorné krvácanie by ste mali okamžite vyhľadať lekársku pomoc. V prípadoch, keď príjem antikoagulancií spôsobil krvácanie, je potrebné liek nahradiť iným.

    Protidoštičkové látky a antikoagulanciá: rozdiel medzi liekmi

    Protidoštičkové látky riedia krv a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Mechanizmus účinku na telo, ktoré majú, sa líši od antikoagulancií. Široko žiadané protidoštičkové látky sú:

    • Aspirín je najpopulárnejší na celom svete, avšak alergici majú často na túto látku reakciu;
    • Dipyridamol - rozširuje krvné cievy;
    • Tiklopidin - používa sa na ischemickú chorobu srdca, srdcový infarkt, ako aj na prevenciu trombózy;
    • Tirofiban - zabraňuje zlepeniu krvných doštičiek;
    • Eptifibatid – má blokujúci účinok na agregáciu krvných doštičiek.

    Zastavením zhlukovania krvných doštičiek znižujú hladinu zrážanlivosti krvi. Okrem toho sú to antispazmodiká a vazodilatanciá.

    Video: Antikoagulanciá a ich vplyv na krvný systém