Zoznam antihistaminík prvej generácie. Antihistaminiká: od difenhydramínu po telfast


V súčasnosti je viac ako 85 % celkovej populácie celej planéty vystavených rôznym prejavom alergií a v posledných desaťročiach bol pozorovaný výrazný nárast počtu alergikov. Je to pravdepodobne spôsobené rozvojom priemyslu, ktorý vyrába chemické produkty, ktoré sú samy o sebe častými alergénmi alebo vytvárajú podmienky pre vznik alergickej reakcie, v dôsledku dysfunkcie endokrinného a nervového systému.

Možný je aj vplyv hygieny (nadmerné používanie antibakteriálnych a iných účinných látok), zbavenie ľudského tela kontaktu s množstvom, čo oslabuje imunitný systém (najmä v detstve).

Malo by sa pamätať na to, že alergia je mimoriadne individuálne ochorenie s neadekvátnymi reakciami tela na rôzne alergény, ktoré u rôznych ľudí spôsobujú rôzne bolestivé symptómy v rôznych časoch. Alergické reakcie sú základom pomerne závažných ochorení, vrátane, a môžu tiež sprevádzať niektoré infekcie (infekčné alergie).

Príčiny alergie

Samotná alergia sa dá rozpoznať podľa náhleho nástupu slzenie , kýchanie, začervenanie kože a iné neočakávané bolestivé prejavy. Najčastejšie sa takéto alergické príznaky vyskytujú pri priamom kontakte so špecifickou alergénovou látkou, ktorú ľudské telo rozpoznáva ako pôvodcu choroby, v dôsledku čoho sa v nej spúšťajú protiakčné mechanizmy.

Moderní lekári považujú alergény za látky, ktoré majú priamy alergénny účinok, ako aj prostriedky, ktoré môžu zvýšiť účinok iných alergénov.

Reakcia človeka na vystavenie rôznym alergénom do značnej miery závisí od jeho individuálnych genetických vlastností imunitný systém . Recenzie mnohých štúdií naznačujú prítomnosť dedičnej alergickej predispozície. Takže rodičia s alergiami majú oveľa väčšiu pravdepodobnosť, že porodia dieťa s podobnou patológiou ako zdravé páry.

Hlavné príčiny alergií:

  • odpadové produkty domáceho kliešťa;
  • peľ rôznych kvitnúcich rastlín;
  • cudzie proteínové zlúčeniny obsiahnuté v alebo;
  • vystavenie slnečnému žiareniu, chladu;
  • prach (kniha, domácnosť, ulica);
  • spory rôznych huby alebo plesnivec ;
  • zvieracie chlpy (hlavne charakteristické pre mačky, králiky, psy, činčily);
  • chemické detergenty a čistiace prostriedky;
  • liečivé prípravky ( , );
  • potravinárske výrobky, najmä vajcia, ovocie (pomaranče, tomel, citróny), mlieko, orechy, pšenica, morské plody, sójové bôby, bobuľové ovocie (kalina, hrozno, jahody);
  • uhryznutie hmyzom/článkonožcom;
  • latex;
  • kozmetika;
  • psychologické/emocionálne;
  • Nezdravý životný štýl.

Typy a príznaky alergií

Respiračná alergia

Forma alergie je charakteristická vplyvom alergénov, ktoré vstupujú do tela zvonku počas dýchania. Tieto látky sú súhrnne známe ako aeroalergény , medzi ktoré patrí peľ, najmenší prach, rôzne plyny. Môže za to aj alergia dýchacích ciest.

Symptómy takýchto bolestivých stavov sú:, pľúcne chrasty, svrbenie v nose, ťažké, niekedy. Hlavné negatívne príznaky sa prejavujú vo forme a bronchiálna astma .

Dermatóza

Forma kožnej alergie, sprevádzaná rôznymi podráždeniami kože a vyrážkami. Vyskytuje sa v dôsledku vystavenia takým alergénom, ako sú: lieky, aeroalergény, potraviny, chemikálie pre domácnosť, kozmetika.

Prejavuje sa začervenaním kože, silným opuchom, svrbením, pľuzgiermi, olupovaním, vyrážkami podľa typu, suchou pokožkou.

alergická konjunktivitída

Forma alergie v dôsledku vystavenia rôznym alergénom, pri ktorej sú postihnuté hlavne orgány zraku a sú zaznamenané negatívne očné príznaky.

Hlavná symptomatológia sa prejavuje vo forme: opuchu kože v periorbitálnej oblasti, pálenia v očiach, zvýšeného slzenia.

Enteropatia

Anafylaktický šok

Najnebezpečnejšia forma alergie, ktorá sa môže vyvinúť v priebehu niekoľkých sekúnd alebo až piatich hodín. Hlavnými príčinami tohto stavu sú uhryznutie hmyzom a používanie netestovaných liekov.

Vonkajšie formy (, gél) sa používajú najmä pri svrbení kože ( svrbivé dermatózy ), spôsobené uhryznutím hmyzom, ako aj získané v dôsledku svrbiaceho ekzému, žihľavky, kontaktných alergií (na pracie prostriedky, prací prášok, syntetické alebo hrubé odevy atď.).

Tieto vonkajšie prípravky sú neúčinné a zriedkavo sa používajú pri liečbe chronických kožných alergických foriem (napríklad s). V kombinácii s diétou možno tieto prostriedky odporučiť v počiatočných štádiách liečby. exsudatívno-katarálna diatéza mierna povaha (keď má dieťa vyrážku na tvári spojenú s výživou).

Lokálne kombinované liečivá vo forme očných kvapiek ( Oftalmol , ), vrátane antihistaminík prvej generácie, sa v liečbe používajú alergická konjunktivitída , ako aj sprevádzané konjunktivitídou.

Takéto kvapky celkom dobre zmierňujú také negatívne príznaky, ako sú: začervenanie a opuch očných viečok, svrbenie a slzenie v očiach, pričom súčasne poskytujú antimikrobiálny účinok. Nosové kvapky sa zasa celkom dobre vyrovnávajú s prejavmi alergická rinitída vo všetkých jeho formách (vrátane senná nádcha ).

Vedľajšie účinky

Negatívne účinky sú vlastné najmä systémovým liekom, avšak v dôsledku dlhodobého používania ich možno pozorovať aj pri použití vonkajších / lokálnych látok (najmä v pediatrii).

Najčastejšie sú antihistaminiká prvej generácie sprevádzané:

  • silný sedatíva /tabletky na spanie účinky;
  • znížený svalový tonus;
  • psychomotorická agitácia (najmä u detí a dospelých pri dlhodobom používaní);
  • zosilnenie (znásobenie) účinkov alkoholu, tabletky na spanie a analgetikum fondy;
  • /bolesti hlavy;
  • lokálne anestetické pôsobenie;
  • zníženie krvného tlaku;
  • anticholinergné účinky (tras prstov, sucho v ústach, zápcha, palpitácie, poruchy videnia);
  • nevoľnosť/vracanie, bolesť brucha;
  • návykový .

Vzhľadom na hypnotický účinok sa drogy tejto generácie neodporúčajú žiakom, študentom, vodičom a osobám zapojeným do potenciálne nebezpečných činností.

Všetky takéto lieky spôsobujú špecifickú reakciu. tachyfylaxia (závislosť), ktorá sa prejavuje citeľným znížením účinnosti pri dlhodobom užívaní a vyžadujúcom nahradenie účinnej látky lieku inou látkou každých 20 dní.

Výhody

V určitých prípadoch sa lekári naučili niektoré z vyššie uvedených nevýhod liekov 1. generácie nadobro využiť.

Napríklad, sedatívum /hypnotikum Účinok týchto terapeutických činidiel bude užitočný pri alergických ochoreniach s paralelným neznesiteľným svrbením kože ( atopická dermatitída počas exacerbácie), prináša pacientovi do života dlho očakávaný spánok.

Anticholinergné účinky vrátane suchých slizníc, užitočných v terapii zápal priedušiek (pri alergickom kašli) a nádcha (z coryzy), sprevádzané hojným tekutým sekrétom.

Všetky lieky prvej generácie, dokonca aj tie, ktoré sa vyrábajú v zahraničí, sú pomerne lacné a domáci výrobcovia vyrábajú ešte lacnejšie analógy.

Nedostatky

Vzhľadom na výrazné negatívne systémové účinky a závislosť organizmu na účinnej látke lieku nie sú lieky 1. generácie vhodné na dlhodobú terapiu.

Ospalosť a sedatívny účinok vážne obmedzuje počet pacientov, ktorým môžu byť tieto lieky predpísané.

Zoznam antihistaminík 1. generácie, tabuľka

Aktívna ingrediencia Obchodné názvy liekov Formulár na uvoľnenie
  • alergén ;
  • Grandim ;
  • difenhydramín
  • tablety;
  • injekčný roztok;
  • rektálne čapíky;
  • perorálne granule
  • 1 mesiac (pre sviečky a injekcie);
  • 3 roky (pre tablety)
vonkajší gél 0 mesiacov
  • Oftalmol ;
  • Betadrine ;
  • Ditadrine ;
  • kombinované
očné kvapky
  • 2 roky;
  • 0 mesiacov (pre Oftalmola )
chlórpyramín
  • Subrestin ;
  • supramin ;
  • tablety;
  • injekčný roztok
1 mesiac
klemastin
  • Bravegil ;
  • Rivtagil
  • tablety;
  • injekčný roztok;
  • sirup
  • 6 rokov (pre tablety);
  • 1 rok (pre sirup)
  • Pipolzin
  • tablety;
  • dražé;
  • injekčný roztok
2 mesiace
feniramín Avil
  • tablety;
  • sirup;
  • injekčný roztok
  • 12 rokov (pre tablety);
  • 0 mesiacov (pre sirup)
  • kapsuly;
  • perorálne kvapky;
  • gél;
  • emulzia (vonkajšia)
  • 1 mesiac (pre kvapky);
  • 12 rokov (pre kapsuly);
  • 0 mesiacov (pre vonkajšie formy)
(kombinované)
  • kvapky;
  • sprej;
  • gél (nazálny)
  • 1 mesiac (pre kvapky);
  • 6 rokov (pre gél a sprej)
Cyproheptadín
  • tablety;
  • sirup
  • 2 roky (pre tablety);
  • 6 mesiacov (pre sirup)
mebhydrolin
  • tablety;
  • dražé
  • 1 rok (pre tablety);
  • 3 roky (pre dražé)
hifenadín tablety 3 roky

Lieky 2. generácie

Rovnako ako v predchádzajúcom prípade, zoznam antihistamínových liekov na alergiu druhej generácie predstavujú najmä perorálne liekové formy.

Tablety ( , Histalong , ), sirupy ( , ) kvapky ( , Parlazin , cetirizín ) kapsuly ( Semprex ) a suspenzie ( , ) sa používajú takmer na všetky typy alergických prejavov, a to ako na liečbu dospelých pacientov, tak aj na liečbu detí.

Aj na farmaceutickom trhu existujú očné kvapky tejto generácie antihistaminík - ktoré sa používajú na terapiu alergická konjunktivitída v akejkoľvek forme. Tieto kvapky zmierňujú negatívne príznaky rinitídy po 20 minútach, nevyznačujú sa závažnými vedľajšími účinkami a pomáhajú zlepšiť mukociliárny klírens.

Antihistaminiká druhej generácie majú oproti svojim predchodcom množstvo výhod:

  • predĺžená akcia (vysoká účinnosť sa udržiava počas 24 hodín, čo umožňuje pacientovi vypiť odporúčanú dávku lieku, ktorá sa mu ukáže iba 1 krát denne);
  • všetky terapeutické činidlá tejto generácie nie sú adsorbované gastrointestinálnym traktom s jedlom;
  • minimálny dopad sedatívum /tabletky na spanie účinok v dôsledku nemožnosti prechodu aktívnych zložiek terapeutických činidiel cez hematoencefalickú bariéru;
  • v priebehu terapie fyzická aktivita a duševná aktivita pacienta prakticky netrpia;
  • anticholinergný účinok (tras prstov, sucho v ústach, zápcha, búšenie srdca, poruchy videnia) je veľmi zriedkavé;
  • všetky lieky druhej generácie nie sú návykové a možno ich užívať dostatočne dlho (3-12 mesiacov) bez zmeny účinnej látky (napr. sezónne alergie tak dlho, kým alergén nezmizne);
  • po ukončení liečby terapeutická účinnosť pretrváva ešte týždeň.

Vedľajšie účinky

Spomedzi negatívnych účinkov antihistaminík 2. generácie je najzávažnejší kardiotoxický účinok , ktorá sa prejavuje v rôznej miere závažnosti a vyžaduje kontrolu nad srdcovou aktivitou pacienta počas terapie.

Kardiotoxický účinok je možné vďaka schopnosti liekov tejto generácie pôsobiť na draslíkové kanály srdca a blokovať ich. Riziko takéhoto účinku sa zvyšuje pri poruche funkcie pečene, súbežnom užívaní antifungálnych látok, antidepresíva , makrolidy a použitie grapefruitovej šťavy. Prirodzene, takéto lieky sú kontraindikované u starších pacientov a pacientov s poruchami kardiovaskulárneho systému.

Ďalšie najčastejšie vedľajšie účinky:

  • zhoršená funkcia pečene;
  • rýchla únavnosť;
  • nevoľnosť;
  • opuchy ;
  • asténia;
  • javy;
  • nervová podráždenosť a sedácia (u detí).

Výhody

Vzhľadom na minimálne negatívne systémové pôsobenie a účinok tachyfylaxia (závislosť), lieky 2. generácie sú najvhodnejšie na dlhodobé užívanie a dobre sa osvedčili pri liečbe alergií sezónna rinokonjunktivitída a nádcha , senná nádcha, atopická dermatitída (v komplexnej terapii v subakútnom štádiu) a bronchiálna astma .

Tieto prostriedky môžu byť predpísané školákom a študentom počas vzdelávacieho procesu, pretože neznižujú ich koncentráciu.

Predĺžená účinnosť, pozorovaná 24 hodín (čo vám umožňuje nerobiť zbytočné triky, ale obmedziť ich na 1 krát denne).

Nedostatky

Vzhľadom na relatívne krátku prax používania neboli všetky možné pozitívne / negatívne účinky liekov druhej generácie prebádané tak dobre ako v prípade ich predchodcov. Najmä z tohto dôvodu je väčšina z nich podľa návodu na použitie kontraindikovaná do 2 rokov a zvyšok by sa nemal podávať deťom mladším ako šesť mesiacov.

Zoznam antihistaminík 2. generácie, tabuľka

Aktívna ingrediencia Obchodné názvy liekov Formulár na uvoľnenie Vekové obmedzenia na použitie
loratadín
  • Lovanik ;
  • Clarisan ;
  • tablety;
  • sirup;
  • perorálna suspenzia
  • 3 roky (pre tablety);
  • 1 rok (pre sirup a suspenziu)
cetirizín Alerza tablety 6 rokov
  • Zyrtec ;
  • tablety;
  • perorálne kvapky
  • 6 rokov (pre tablety);
  • 6 mesiacov (pre kvapky)
  • tablety;
  • sirup
  • 6 rokov (pre tablety);
  • 2 roky (pre sirup)
  • tablety;
  • sirup;
  • perorálne kvapky
  • 6 rokov (pre tablety);
  • 1 rok (pre sirup a kvapky)
Akrivastin Semprex kapsuly 12 rokov
Terfenadil
  • Trexil ;
  • Bronal
tablety 3 roky
terfenadín
  • tablety;
  • sirup;
  • perorálna suspenzia
3 roky
ebastín
  • Elert
tablety 6 rokov
  • očné kvapky;
  • nosný sprej
  • 4 roky (pre kvapky);
  • 6 rokov (pre sprej)
Astemizol
  • Astemizol ;
  • Histalong
tablety 2 roky
Hismanal
  • tablety;
  • perorálna suspenzia
2 roky

Lieky 3. generácie

Celý zoznam antialergických liekov novej generácie (tretej) možno v zásade pripísať predchádzajúcim liečivám, pretože účinné látky týchto liekov sú farmakologicky aktívne metabolity niektorých už známych hlavných zložiek poslednej generácie. (druhý) opísaný vyššie.

Napriek tomu antialergické lieky novej generácie vstúpili na farmaceutický trh ako posledné a mnohé zdroje ich zaraďujú medzi antihistaminiká 3. a dokonca 4. generácie.

Spektrum pozitívnych účinkov tejto generácie liekov pokrýva takmer všetky v súčasnosti známe alergické prejavy. Tablety ( , ), sirupy ( Eden , ), na terapiu možno použiť perorálne kvapky a roztoky ( , ). senná nádcha , alergická rinitída , dermatologické reakcie a iné alergické prejavy.

Antihistaminiká novej generácie sa v porovnaní so svojimi predchodcami vyznačujú najväčšou selektivitou (selektivitou) ich účinku výlučne zameraného na periférne H1 receptory. Práve preto je možné vysledovať ich vysokú antialergickú účinnosť spolu s absenciou vedľajších účinkov, ktoré sú vlastné liekom 1. a 2. generácie.

Charakteristické vlastnosti takýchto liekov sú:

  • rýchla absorpcia v gastrointestinálnom trakte spolu s vysokou biologickou dostupnosťou, ktoré prispievajú k vyrovnaniu alergických reakcií v čo najkratšom čase;
  • kvapky, sirupy a tablety nespôsobujú, a len pri užívaní nadmerných dávok môže dôjsť k rozvoju sedatívum akcie;
  • výkon a odozva pacienta zostávajú na vysokej úrovni;
  • chýba kardiotoxické účinky ktorá umožní predpisovať lieky tejto generácie starším pacientom;
  • neexistuje žiadny návykový účinok, čo umožňuje dlhodobé užívanie týchto liekov;
  • prakticky nedochádza k interakcii so súčasne užívanými liekmi iných farmaceutických skupín;
  • absorpcia terapeutických činidiel nezávisí od času jedla;
  • aktívne zložky sa vylučujú v nezmenenej forme, čím odľahčujú obličky a pečeň.

Vedľajšie účinky

V zriedkavých prípadoch je možný vývoj:

  • nevoľnosť;
  • predĺženie QT intervalu ;
  • bolesti hlavy/závraty;
  • zvýšená chuť do jedla;
  • hyperémia kože;
  • suchosť slizníc.

Výhody

Predĺžené a rýchle pôsobenie, praktická absencia negatívnych vedľajších účinkov (prejavujúcich sa vo forme anticholinergného pôsobenia a útlmu nervového systému), jednorázový denný príjem.

Nedostatky

Rovnako ako u všetkých relatívne nových liekov, nedostatok týchto liekov v neúplných klinických údajoch týkajúcich sa bezpečnosti ich použitia (najmä v pediatrii). Cena liekov tejto generácie môže byť niekoľkonásobne vyššia ako cena ich predchodcov.

Zoznam antihistaminík 3-4 generácie, tabuľka

Aktívna ingrediencia Obchodné názvy liekov Formulár na uvoľnenie Vekové obmedzenia na použitie
Desloratadín
  • Trexil Neo
tablety 12 rokov
  • Eden ;
  • Lordes ;
  • Fribris ;
  • tablety;
  • sirup
  • 12 rokov (pre tablety);
  • 1 rok (pre sirup)
  • Desal ;
  • Alernovej
  • tablety;
  • perorálna suspenzia
  • 12 rokov (pre tablety);
  • 1 rok (na pozastavenie)
levocetirizín
  • tablety;
  • perorálne kvapky
  • 6 rokov (pre tablety);
  • 1 rok (pre kvapky)
  • Zodak Express ;
  • caesera ;
tablety 6 rokov
  • Allegra ;
  • Dinox ;
  • Fexofast ;
  • Alergo
tablety 6 rokov

Moderná pediatria vo svojej praxi liečby alergií u detí používa antihistamínové antialergické lieky pre deti všetkých troch generácií. V mladšej vekovej skupine sú najpoužívanejšími perorálnymi liekovými formami detské kvapky a sirupy, tablety sa predpisujú deťom už v uvedomelejšom veku, najčastejšie od 6. roku života.

Niektoré alergické nosné a očné kvapky pre deti sa môžu používať už od narodenia.

  • V krajinách postsovietskeho priestoru, najmä v akútnom období alergie, pediatri často uprednostňujú použitie Antihistaminiká 1. generácie pre deti mladšie ako jeden rok. Takéto lieky sa vyznačujú rýchlou účinnosťou a rýchlou elimináciou. V pediatrii sa používajú už dlhú dobu, ich pozitívne a negatívne účinky sú dobre preštudované, väčšina z nich je považovaná za relatívne bezpečnú (ak sa užíva podľa predpisu lekára, bez nadhodnocovania odporúčaných dávok), mnohé lieky z tejto skupiny môžu byť používané pre novorodencov. Ak nie sú k dispozícii tekuté liekové formy, deti do jedného roka môžu užívať lieky vo forme tabliet, predtým rozdelené na časti odporúčané lekárom a rozdrvené. Najpopulárnejšie a najúčinnejšie lieky na systémové pôsobenie antihistaminík prvej generácie sú uznávané:,.
  • Antihistaminiká 2 generácie vyznačujúce sa dlhšou dobou účinku, vďaka čomu je možné ich použiť raz za 24 hodín. Takéto lieky sú vhodnejšie na dlhodobú terapiu. Zriedka vedú k tabletky na spanie /sedatívum a iné vedľajšie účinky spojené s liekmi 1. generácie. Takéto lieky sa predpisujú deťom od 1 roka (zriedkavo od 6 mesiacov), pretože ich účinok na telo dojčiat nebol dostatočne študovaný. V tejto generácii pediatri najčastejšie používajú lieky:, Zyrtec , .
  • Antihistaminiká 3. generácie sa líši veľmi vysokou účinnosťou a ešte menším prejavom vedľajších účinkov. Tekuté prípravky tejto generácie (sirupy, kvapky) sa pre svoju novosť používajú na liečbu chronických alergických procesov u detí až po dosiahnutí veku 12 mesiacov. Z liekov pre deti tretej generácie môžeme rozlíšiť:, Eden , Desal .

Rodičia by si mali pamätať, že je prísne zakázané podávať dieťaťu antialergické lieky samostatne. Ako napísal Dr. Komarovský vo svojom článku: „ ... antihistaminiká môže predpisovať iba lekár a užívať ich v prísnom súlade s jeho pokynmi«.

Antihistaminiká počas tehotenstva

Alergičky, ktoré plánujú otehotnieť alebo už nosia pod srdcom dieťa, sa prirodzene veľmi zaujímajú o to, aké tabletky na alergiu možno užívať s a v budúcnosti a je možné v týchto obdobiach v zásade užívať takéto lieky?

Začnime tým, že tehotenstva pre ženu je lepšie vyhnúť sa užívaniu akýchkoľvek liekov, pretože ich pôsobenie môže byť nebezpečné ako pre tehotné ženy, tak aj pre ich budúceho potomka. Počas tehotenstva v 1. trimestri je prísne zakázané užívať antihistaminické pilulky na alergie, s výnimkou extrémnych prípadov, ktoré ohrozujú život nastávajúcej matky. V 2. a 3. trimestri je používanie antihistaminík tiež povolené s obrovskými obmedzeniami, pretože žiadne z existujúcich terapeutických antialergických liekov nie je 100% bezpečné.

Alergické ženy trpia sezónne alergie , môžete odporučiť naplánovať si vopred čas svojho tehotenstva keď sú špecifické alergény najmenej aktívne. Vo zvyšku je tiež najlepšie vyhnúť sa kontaktu s látkami, ktoré im spôsobujú alergické reakcie. Ak nie je možné tieto odporúčania splniť, závažnosť niektorých alergických prejavov možno znížiť užívaním prírodných antihistaminík (, a, zinok, pantotenické , a olejová kyseliny) a potom až po konzultácii s lekárom.

Membránové stabilizátory žírnych buniek

Na liečbu niektorých alergických reakcií, najmä počiatočných a

Ak kvitnete na jar spolu s kvetmi, je potrebné to naliehavo riešiť ...

V súčasnosti sú alergické ochorenia metlou 21. storočia. Počet ľudí trpiacich týmto ochorením každým rokom rastie. Najnepríjemnejšia vec v tejto situácii je, že malé deti sú najviac náchylné na negatívne reakcie na určité látky. Na základe toho by dojčiace matky nemali jesť veľa potravín, kým detský organizmus nedosiahne určitý stupeň zrelosti.

Medzi dospelou populáciou je dosť aj alergikov.

Ako si poradiť s neznášanlivosťou peľu, mačacej srsti či citrusových plodov? Ideálnou možnosťou je vylúčiť alergén. To znamená, že sa vyhýbajte kontaktu s tým, čo spôsobuje alergickú reakciu.

Čo ak to nie je možné?

Práve táto otázka slúžila ako predpoklad pre aktívny výskum a vytvorenie najefektívnejších a najbezpečnejších antialergických liekov. Aké lieky sú najúčinnejšie v náročnej úlohe boja proti alergickej reakcii?

Ak chcete vybrať správny liek, mali by ste poznať povahu vývoja alergickej reakcie. Svrbenie, kýchanie, sčervenanie kože, dusenie, to všetko sú príznaky spôsobené látkou histamín. Na odstránenie alergickej reakcie je potrebné zbaviť ju schopnosti pôsobiť v tele, inými slovami, zablokovať ju.

Antihistaminiká sú toho schopné.

Predstavujeme vám zoznam najúčinnejších a najobľúbenejších liekov, z ktorých si môžete vybrať to, čo je pre vás najlepšie.

Pozor! Naše hodnotenie je pre vás, ak vás poštípal škodlivý hmyz, alebo ste jedli exotické ovocie na raňajky, alebo kýchate z topoľovej páperky... Teda, ak je vaša alergia nepríjemnou epizódou, nie chronickým ochorením. V opačnom prípade by mal liečbu predpisovať iba lekár. A ďalej. Všetky tu uvedené lieky majú kontraindikácie, pred nákupom si nezabudnite podrobne prečítať pokyny a kontraindikácie na použitie - čo ak vybraný liek nie je pre vás absolútne vhodný?

Hodnotenie najlepších liekov na alergiu

Exkluzívne svojho druhu - Cetrin
najlepší liek na alergiu


Foto: www.utkonos.ru

Na prvom mieste z hľadiska účinnosti je antihistaminikum tretej generácie – Cetrin.

Priemerná odhadovaná cena lieku je od 160 do 200 rubľov.

Hlavnými výhodami Cetrinu sú vysoký stupeň jeho účinnosti, ako aj rýchle pôsobenie po užití lieku. Uprednostňuje sa aj preto, že nespôsobuje ospalosť a „upúšťa“ od negatívnych účinkov na pečeň.

Cetrin treba užívať na odstránenie príznakov sezónnych alergií, sennej nádchy či atopickej dermatitídy.

Tento liek je najlepšou voľbou pre dospelých aj deti. Má príjemnú chuť, nemá prakticky žiadne kontraindikácie a obmedzenia používania. Na rozdiel od iných liekov ho stačí používať raz denne, čo značne uľahčuje proces aplikácie.

V rebríčku najúčinnejších antialergických liekov je Cetrin na prvom mieste. Na desaťbodovej škále môže dať pokojne 9,5 bodu. 0,5 bodu sa odstraňuje za jedinú nevýhodu - cenu. Lieky na alergiu sa dajú kúpiť aj za rozumnejšiu cenu, ale to je presne ten prípad, keď je vhodné pripomenúť slová múdreho Žida: „Nie som taký bohatý, aby som si kupoval lacné veci.“

Claritin je skutočný, spoľahlivý a bezpečný liek na alergiu


Foto: lechimsya.org

Claritin (Loratadine) je ďalší na zozname najúčinnejších liekov na alergiu.

Priemerné náklady na túto drogu sú od 160 do 220 rubľov.

Pred príchodom antihistaminík tretej generácie bol Claritin najbežnejší. Je jedným z prvých antialergických liekov, ktoré neovplyvnili stav pozornosti pacienta, čo umožnilo použitie lekárom a vodičom.

Používa sa na rôzne prejavy alergického procesu, od kožných foriem (svrbenie a začervenanie) až po laryngospazmus (dusenie).

Claritin je dobrý pre rýchlosť účinku, možnosť použitia u detí po roku, ako aj u ľudí, ktorí potrebujú sústredenú pozornosť pri práci.

Hodnotenie tohto lieku je 9,2 z 10, pretože liek má určité nevýhody, ako je obmedzenie príjmu u ľudí s poruchou funkcie obličiek, u žien počas dojčenia a u detí mladších ako jeden rok. Zastávky, do určitej miery, a cena - za rovnaké peniaze si môžete kúpiť najbezpečnejší a najefektívnejší Tsetrin.

Fenistil - starý, ale stále účinný ...


Foto: apkiwi.ru

Priemerná cena za to sa v súčasnosti pohybuje od 220 do 280 rubľov.

Fenistil je liekom druhej generácie antialergických liekov. V porovnaní s Claritinom má menší účinok, je však oveľa účinnejší ako lieky prvej generácie.

Droga sa používa pri vzniku alergickej reakcie z potravy, liekov, kožných vyrážok a výtoku z nosa v období kvitnutia.

Fenistil má dobrý, výrazný antialergický účinok, neumožňuje vyvinúť alergickú reakciu ani pri vysokej koncentrácii alergénu a histamínu.

Z hľadiska frekvencie užívania je na treťom mieste spomedzi všetkých drog v hodnotení. Jeho skóre je 8,2 z 10. Droga má také nevýhody ako sedatívum, sedatívny účinok, zvýšenie účinku alkoholu pri spoločnom užívaní a skreslenie účinku niektorých iných drog. Kontraindikované pri dojčení, tehotenstve a u detí do 2 rokov.

Nebezpečný, ale mimoriadne účinný - Histalong


Foto: www.gippokrat.kz

Gistalong (Astemizol) je antihistaminikum s najdlhším klinickým účinkom.

Cena tejto drogy je od 300 do 460 rubľov, čo z nej robí jednu z najdrahších drog.

Gistalong patrí k liekom druhej generácie. Má najdlhší terapeutický účinok (u niektorých ľudí môže dosiahnuť až 20 dní)

Tento liek sa používa pri liečbe chronických alergických procesov.

Trvanie účinku Histalong vám umožňuje používať ho s frekvenciou približne raz za mesiac. Jeho použitie vám umožňuje vylúčiť použitie iných antialergických liekov.

Napriek trvaniu účinku a antialergickej aktivite sa liek nachádza iba na štvrtom mieste v rebríčku. Jeho skóre na desaťbodovej stupnici je 8 z 10. Tento výsledok je spôsobený vedľajšími účinkami tohto lieku - pri jeho užívaní je možné narušenie normálneho srdcového rytmu, čo môže viesť k smrti u ľudí so srdcovým ochorením choroba. Kontraindikované na použitie v akútnej fáze vývoja alergie, ako aj u tehotných žien a detí.

Časovo overený liek - Tavegil
dobrý spoľahlivý liek na alergiu prvej generácie


Foto: sanate.md

Tavegil (Clemastin) je jedným z najbežnejších a najpoužívanejších liekov prvej generácie.

Tavegil si môžete kúpiť v priemere za 100 rubľov.

Liečivo sa používa v tabletovej aj injekčnej forme. Má pomerne silný antialergický účinok. Často sa používa ako doplnkový liek na anafylaktický šok a pseudoalergické reakcie.

Nízky výskyt vedľajších účinkov a vysoká účinnosť umožnili, aby sa Tavegil zaradil do hodnotenia najpoužívanejších liekov. Okrem toho liek začína pôsobiť pomerne rýchlo a účinok jeho použitia pretrváva dlhú dobu, čo z neho robí liek voľby pri liečbe alergických procesov.

Priemerné hodnotenie tohto lieku na desaťbodovej stupnici je 8, 3 z 10. Tavegil dostáva také hodnotenie za také nedostatky, ako je možný vývoj alergickej reakcie na samotný tavegil, mierny sedatívny účinok, ktorý znemožňuje vodičov a lekárov, aby ho používali. Liek je tiež kontraindikovaný na použitie u tehotných žien, dojčiacich matiek a u detí mladších ako 1 rok.

Pomôže rýchlo a v každej situácii - Suprastin


Foto: alfavitnik.ru

Suprastin (Chloropyramine) je liek často používaný vo väčšine odvetví medicíny. Môžete si ho kúpiť za 120-140 rubľov.

Jeden z najúčinnejších blokátorov histamínu prvej generácie

Používa sa takmer na všetky typy a prejavy alergickej reakcie; používané pri poskytovaní pohotovostnej starostlivosti pri alergiách (zahrnuté v počte povinných liekov).

Suprastin sa nehromadí v krvnom sére, čo zabraňuje možnosti predávkovania liekom. Účinok sa vyvíja pomerne rýchlo, ale na jeho predĺženie je potrebné kombinovať Suprastin s inými liekmi. Nízka cena lieku je tiež jeho nepochybnou výhodou, pretože na modernom trhu s liekmi je mimoriadne ťažké vybrať si kvalitný a lacný liek.

V rebríčku najlepších antialergických liekov Suprastin získava 9 bodov z 10. Je zakázané užívať ho počas tehotenstva, laktácie, u detí mladších ako 1 mesiac, u osôb s individuálnou intoleranciou chlórpyramínu a tiež počas akútnej záchvat bronchiálnej astmy.

Stojí na stráži od nepamäti ... - Difenhydramín


Foto: www.syl.ru

Difenhydramín (Difenhydramín) je antihistaminikum prvej generácie, zakladateľ tejto skupiny liekov.

Liek na predpis.

Je to jeden z najlacnejších antialergických liekov. Jeho cena sa pohybuje od 15 do 70 rubľov.

Jeden z antialergických liekov, ktoré boli vynájdené ako prvé. Má pomerne silný antihistamínový účinok.

Difenhydramín sa používa na odstránenie prejavov väčšiny alergických procesov. Vyrába sa hlavne vo forme lokálnych prostriedkov (ako masť), ale môže sa použiť aj na systémovú liečbu. Pre svoje protizápalové pôsobenie je súčasťou takzvanej triády.

Difenhydramín má výrazný antialergický účinok: účinok sa vyvíja rýchlo, ale končí rovnako skoro. Vzhľadom na nízke náklady si ho môže kúpiť každý.

V hodnotení liekov dostáva difenhydramín skóre 8 z 10. Napriek svojej účinnosti pri liečbe alergií má difenhydramín množstvo vedľajších účinkov, medzi ktorými je najvýraznejšia ospalosť po užití lieku, mierne zakalenie vedomia so sedatívnym účinkom , anémia, poruchy srdcového rytmu.

Výsledky ... Aký je najlepší liek na alergiu?

Po podrobnom pochopení princípov účinku, účinnosti a stupňa bezpečnosti každého z vyššie uvedených liekov by sme mali ešte raz spomenúť korunovaný Cetrin. Pre svoju bezpečnosť a účinnosť je v našom hodnotení na prvom mieste a možno ho odporučiť do domácej lekárničky.

Táto droga si zaslúži obrovské plus za nedostatok pôsobenia na pozornosť a koncentráciu človeka. Môže sa užívať bez obáv z vedľajších účinkov a vášho psycho-emocionálneho stavu.

Samozrejme, pred odberom je najlepšie poradiť sa s alergológom a preštudovať si pokyny.

Buďte zdraví a nekýchajte...

Pozor! Existujú kontraindikácie, musíte sa poradiť s odborníkom

Otázka: Môžu antialergické antihistaminiká ublížiť človeku, ak sa užívajú pravidelne?

Odpoveď: Je lepšie absolvovať testy na alergény na stroji "IMEDIS Expert", a ďalej vylúčiť kontakty s identifikovanými biorezonančný test alergény. Tiež, ak je to možné, lieči ju biorezonančný terapeut a dlhé roky užívať homeopatické a biorezonančné lieky predpísané počas liečby biorezonančnou terapiou, ako aj počas exacerbácií alebo počas alergickej sezóny, užívať antihistaminiká novej generácie vybrané odborníkom biorezonančný test príp kyvadlo.

Musíte piť antihistaminiká novej generácie 1 krát denne, kým príznaky alergie nezmiznú. Ak sa nedá vyhnúť kontaktu s alergénom, potom budete musieť denne užívať antihistaminikum (antialergický liek), z toho, bohužiaľ, nie je kam ísť. Pri vystavení alergénu bez antialergického lieku sa môže rozvinúť ťažká alergická reakcia, ktorá následne môže viesť k smrti, kóme a alergie sa môžu zmeniť aj na astmu.

Sú ľudia, ktorí si počas života sadnú na nové generácie antihistaminík a nič.

Samozrejme, tabletky nie sú žiadne zlatíčko a výnimkou nie sú ani antihistaminiká. V stave reakcie sa bez nich nesnažte zaobísť. Alergény bude potrebné odstrániť z poľa tela včas a potom už môže byť neskoro.

Antihistaminiká

Antihistaminiká sú skupinou liekov, ktorých princíp účinku je založený na tom, že blokujú H1 a H2-histamínové receptory. Toto blokovanie pomáha znižovať reakciu ľudského tela so špeciálnym mediátorom histamínu. Na čo sú tieto lieky? Lekári ich predpisujú počas alergických reakcií. Antihistaminiká, ktoré majú dobré protisvrbivé, antispastické, antiserotonínové a lokálne anestetické účinky, výborne pomáhajú pri alergiách a tiež účinne zabraňujú bronchospazmom spôsobeným histamínom.

V súlade s dobou vynálezu a uvedením do predaja je celý rad liekov proti alergii rozdelený do niekoľkých úrovní. Antihistaminiká sa delia na lieky prvej, druhej, tretej a štvrtej generácie. Lieky zahrnuté v každej generácii majú svoje špecifické vlastnosti a vlastnosti. Ich klasifikácia je založená na dĺžke trvania antihistamínového účinku, existujúcich kontraindikáciách a vedľajších účinkoch. Liek potrebný na liečbu sa musí vybrať na základe charakteristík každého konkrétneho prípadu ochorenia.

Generácie antihistaminík

Antihistaminiká prvej generácie

Medzi prípravky 1. (prvej) generácie patria sedatíva. Pôsobia na úrovni H-1 receptorov. Trvanie ich účinku je štyri až päť hodín, po tomto období bude potrebné užiť novú dávku lieku a dávka by mala byť dostatočne veľká. Sedatívne antihistaminiká majú napriek silnému účinku množstvo nevýhod. Môžu napríklad vyvolať sucho v ústach, rozšírené zreničky, rozmazané videnie.

Môže sa vyskytnúť ospalosť a zníženie tonusu, čo znamená, že nie je možné užívať tieto lieky počas vedenia auta a iných činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti. Zvyšujú tiež účinok užívania iných sedatív, liekov na spanie a liekov proti bolesti. Zosilňuje sa aj účinok alkoholu zmiešaného so sedatívami na telo. Väčšina antihistaminík prvej generácie je vzájomne zameniteľná.

Ich použitie je vhodné pri alergických problémoch s dýchacou sústavou, napríklad pri kašli alebo upchatom nose. Stojí za to venovať pozornosť skutočnosti, že antihistaminiká prvej generácie dobre bojujú proti kašľu. Preto je vhodné ich používať pri bronchitíde.

Budú tiež užitočné pre tých ľudí, ktorí trpia chronickými ochoreniami spojenými s ťažkosťami s dýchaním. Ich použitie je dosť účinné pri bronchiálnej astme. Pomerne dobrý účinok môžu mať aj pri liečbe akútnych alergických reakcií. Takže napríklad ich použitie bude vhodné pri urtikárii. Najbežnejšie z nich sú:

suprastin

difenhydramín

diazolín

tavegil

Tiež často v predaji nájdete peritol, pipolfen a fenkarol.

Antihistaminiká druhej generácie

Prípravky 2. (druhej) generácie sa nazývajú nesedatívne. Nemajú taký veľký zoznam vedľajších účinkov ako lieky, ktoré tvoria prvú generáciu antihistaminík. Ide o lieky, ktoré nespôsobujú ospalosť a neznižujú mozgovú aktivitu a tiež nemajú cholinergné účinky. Dobrý účinok je daný ich použitím pri svrbení kože a alergických vyrážkach.

Ich významnou nevýhodou je však kardiotoxický účinok, ktorý tieto lieky môžu spôsobiť. Nesedatívne lieky sa preto predpisujú len ambulantne. V žiadnom prípade by ich nemali užívať ľudia trpiaci chorobami kardiovaskulárneho systému. Názvy najbežnejších nesedatívnych liekov:

trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

klaritínu

Antihistaminiká tretej generácie

Antihistaminiká 3. (tretej) generácie sa tiež inak nazývajú aktívne metabolity. Majú silné antihistamínové vlastnosti a prakticky nemajú žiadne kontraindikácie. Štandardný súbor týchto liekov zahŕňa:

cetrin

zyrtec

telfast

Tieto lieky na rozdiel od liekov druhej generácie nemajú kardiotoxický účinok. Ich použitie priaznivo pôsobí pri astme a akútnych alergických reakciách. Sú účinné aj pri liečbe dermatologických ochorení. Pomerne často lekári predpisujú antihistaminiká tretej generácie na psoriázu.

Lieky novej generácie sú najúčinnejšie a neškodné antihistaminiká. Nie sú návykové, bezpečné pre kardiovaskulárny systém a majú tiež dlhú dobu účinku. Patria do štvrtej generácie antihistaminík.

Antihistaminiká štvrtej generácie

Prípravky 4. (štvrtej) generácie majú malý zoznam kontraindikácií, ktorými sú najmä tehotenstvo a detstvo, no napriek tomu sa oplatí prečítať si návod a poradiť sa s odborníkom pred začatím liečby. Zoznam týchto liekov zahŕňa:

levocetirizín

desloratadín

fexofenadín

Na ich základe sa vyrába väčšie množstvo liekov, ktoré je možné v prípade potreby zakúpiť v lekárni. Patria sem erius, xizal, lordestin a telfast.

Formy uvoľňovania antihistaminík

Existuje niekoľko foriem uvoľňovania liekov, ktoré blokujú histamínové receptory. Vo väčšine prípadov sú ich najvhodnejším typom na použitie tablety a kapsuly. Na pultoch lekární však nájdete aj antihistaminiká v ampulkách, čapíkoch, kvapkách či dokonca sirupoch. Pôsobenie každého z nich je jedinečné, takže len lekár vám môže pomôcť vybrať najvhodnejšiu formu užívania lieku.

Liečba detí antihistaminikami

Ako viete, deti sú náchylnejšie na alergické ochorenia ako dospelí. Lieky pre deti by mal vyberať a predpisovať kvalifikovaný alergológ. Mnohé z nich v zozname ich kontraindikácií sú v detskom veku, preto v prípade potreby od aplikácie po prípravu liečebného postupu je potrebné byť obzvlášť opatrný. Detské organizmy môžu na účinky lieku reagovať pomerne prudko, preto je potrebné veľmi starostlivo sledovať pohodu dieťaťa počas obdobia ich užívania. V prípade vedľajších účinkov je potrebné okamžite prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom.

Na liečbu detí sú vhodné tak trochu zastarané lieky, ako aj modernejšie. Lieky, ktoré tvoria prvú generáciu, sa používajú hlavne na urgentné zmiernenie akútnych príznakov alergie. Pri dlhodobom používaní sa zvyčajne používajú modernejšie prostriedky.

Antihistaminiká zvyčajne nie sú dostupné v špeciálnych „detských“ formách. Na liečbu detí sa používajú rovnaké lieky ako u dospelých, ale v menších dávkach. Lieky ako zyrtec a ketotifén sa zvyčajne predpisujú od okamihu, keď dieťa dosiahne vek šiestich mesiacov, všetky ostatné - od dvoch rokov. Nezabudnite, že užívanie liekov dieťaťom by malo byť pod dohľadom dospelej osoby.

V prípade ochorenia malého dieťaťa je výber antihistaminík oveľa komplikovanejší. Pre novorodencov môžu byť vhodné lieky, ktoré majú mierny sedatívny účinok, teda lieky prvej generácie. Najčastejšie používaným pri liečbe veľmi malých detí je suprastin. Je bezpečný pre dojčatá a staršie deti, ako aj pre dojčiace matky a tehotné ženy. V závislosti od ochorenia a stavu detského organizmu mu lekár môže predpísať tavegil alebo Phencarol a v prípade alergickej kožnej reakcie antihistaminikový krém. Pre dojčatá sú vhodné rovnaké lieky ako pre novorodencov.

Antihistaminiká počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na zvýšenú produkciu kortizolu v tele ženy sú alergie v období nosenia dieťaťa pomerne zriedkavé, ale napriek tomu niektoré ženy stále čelia tomuto problému. Počas tehotenstva musí byť príjem absolútne všetkých liekov dohodnutý s lekárom. Týka sa to aj liekov proti alergii, ktoré majú pomerne široké spektrum vedľajších účinkov a môžu dieťaťu uškodiť. Používanie antihistaminík je prísne zakázané v prvom trimestri tehotenstva; v druhom a treťom trimestri sa môžu použiť, avšak pri dodržaní nevyhnutných opatrení.

Neúmyselné požitie lieku do tela dieťaťa je možné nielen počas tehotenstva, ale aj počas dojčenia. Počas laktácie je použitie antihistaminík vysoko nežiaduce a predpisuje sa len v najnaliehavejších prípadoch. O tom, aký liek použije dojčiaca žena, môže rozhodnúť iba lekár. Dokonca aj najnovšie a najmodernejšie lieky môžu spôsobiť nenapraviteľné škody, preto v žiadnom prípade nevykonávajte samoliečbu kŕmením dieťaťa vaším mliekom.

Vedľajšie účinky antihistaminík

Ako už bolo spomenuté, telo každej osoby je individuálne a len odborník si môže vybrať správny liek na liečbu. Užívanie nesprávneho lieku pre osobu a porušenie dávkovania môže vážne poškodiť zdravie. Poškodenie antihistaminík sa môže prejaviť okrem ich obvyklých vedľajších účinkov, ako je ospalosť, nádcha a kašeľ, v rozpore s načasovaním ovulácie u žien, výskytom alergického edému a astmy. Preto sa pred začatím užívania lieku určite poraďte so svojím lekárom a prísne dodržiavajte odporúčania na jeho užívanie.

Medikamentózna liečba alergií, antihistaminiká

Ako fungujú antihistaminiká

Antihistaminiká „starej“ a „novej“ generácie

Aký je rozdiel medzi antihistaminikami 1., 2. a 3. generácie

Základy medikamentóznej terapie

Existuje taká látka - histamín. Uvoľňuje sa pri alergickej reakcii a je zodpovedný za rozvoj zlých symptómov, od kožných prejavov až po veľmi ťažké život ohrozujúce reakcie, ako je anafylaktický šok. Preto sa nazývajú antialergické lieky ANTIhistaminiká.

Blokujú histamínové receptory a tým zastavujú rozvoj príznakov alergie.

V závislosti od typu reakcie sa antihistaminiká predpisujú injekčne (pri ťažkých formách) a perorálne (pri miernejších formách). Je to pochopiteľné: ak vstrekneme liek pomocou intramuskulárnej alebo intravenóznej injekcie, okamžite vstúpi do krvného obehu a je zahrnutý do práce. A ak tento liek vypijeme, musí uplynúť čas, kým sa účinná látka z tráviaceho traktu vstrebe do krvi.

Všetky antialergické lieky možno rozdeliť do niekoľkých skupín:

1. Symptomatické lieky.

2. Lieky na liečbu chronického alergického zápalu v postihnutom orgáne.

3. Lieky na lokálnu terapiu.

Symptomatické lieky sú určené na zmiernenie priebehu alergických ochorení. Popredné miesto medzi nimi patrí liekom nazývaným antihistaminiká.

Tieto látky pôsobia proti škodlivým účinkom hlavného mediátora alergických reakcií, histamínu. Dnes sú lekári vyzbrojení tromi generáciami antihistaminík, ktoré sa líšia svojimi vlastnosťami.

Výber antihistaminík sa uskutočňuje individuálne, berúc do úvahy povahu potravinových alergií, vek dieťaťa a povahu sprievodných ochorení. Symptomatické lieky tiež zahŕňajú napríklad bronchodilatanciá. Používajú sa pri astmatických záchvatoch.

Antihistaminiká na liečbu chronického alergického zápalu v postihnutom orgáne delíme na nehormonálne a hormonálne. Posledné lieky sú silnejšie a účinnejšie.

Vymenovanie liekov v tejto skupine sa vykonáva v závislosti od klinických prejavov potravinových alergií, závažnosti ochorenia, veku dieťaťa. Treba mať na pamäti, že tieto lieky sú vo všeobecnosti účinné len pri dlhodobom pravidelnom užívaní.

Musíme si uvedomiť, že lieková terapia potravinových alergií je dlhý proces, musíte trpezlivo a vytrvalo dodržiavať lekárske odporúčania.

Musíme tiež pamätať na to, že niektoré liečby potravinových alergií sú absolútne kontraindikované a môžu poškodiť dieťa. Takže pri potravinových alergiách je liečba bylinami a mnohými tradičnými liekmi kontraindikovaná a psychoterapia a reflexná terapia, s výnimkou biorezonančnej liečby, takmer neprinášajú významný účinok.

Liečba bylinami a prípravkami na ich základe zvyšuje riziko vzniku alergie na peľ rastlín v budúcnosti. Rovnakú „službu“ môžu poskytnúť aj biologicky aktívne prísady, ktoré často obsahujú rastlinné zložky.

Antihistaminiká sú štandardnou liečbou atopickej dermatitídy. Používajú sa ako dodatočný liek na vonkajšiu liečbu so silným svrbením a súvisiacimi vyrážkami.

Antihistaminiká sú rozdelené do troch generácií:

prostriedky 1. „starej“ generácie;

prostriedky 2. a 3. generácie („nová“ generácia).

Antihistaminiká 1. „starej“ generácie

Antihistaminiká 1. generácie sa častejšie používajú na liečbu akútnych reakcií, pri liečbe svrbivých alergických dermatóz. Väčšina z nich je dostupná v roztokoch v ampulkách, ale existujú formy v tabletách, sirupoch a práškoch.

Antihistaminiká 1. „starej“ generácie (formy na perorálne podanie)

Chloropyramín, Clemastine, Dimetinden, Quifenadine, Hifenadine, Mebhydrolin, Ketotifen.

Nevýhody antihistaminík staršej generácie:

Neúplné spojenie s H1 receptormi, v dôsledku čoho sú potrebné relatívne vysoké dávky;

Krátkodobé pôsobenie – užívanie niekoľkokrát denne

Rozvoj závislosti – je potrebné každých 10-14 dní striedať drogy rôznych skupín

Sedatívny a hypnotický účinok

Antihistaminiká 2. a 3. „novej“ generácie

Loratodín, cyterizín, fexofenadín, desloratadín.

V súčasnosti sa pri liečbe atopickej dermatitídy široko používajú antihistaminiká „novej“, teda 2. a 3. generácie.

Na základnú a protirelapsovú terapiu sa používajú antihistaminiká 2. a 3. generácie.

Antihistaminiká „novej“ generácie nemajú sedatívne a hypnotické účinky. Majú selektívny účinok, spôsobujú blokádu iba H1-histamínových receptorov. Trvanie ich účinku je až 24 hodín, takže väčšina týchto liekov sa predpisuje raz denne.

Po užití väčšiny antihistaminík môže ich reziduálny účinok pretrvávať jeden týždeň po vysadení (táto okolnosť sa musí vziať do úvahy pri vykonávaní alergického vyšetrenia). Významný rozdiel medzi antihistaminikami „novej“ generácie je v tom, že majú nielen H1-blokujúci účinok, ale aj antialergické a protizápalové účinky.

Ak je potrebné dlhodobé užívanie, používajú sa iba antihistaminiká „novej“ generácie.

Neprítomnosť nežiaducich vedľajších účinkov charakteristických pre prvé antihistaminiká umožňuje výrazne rozšíriť zoznam indikácií na vymenovanie moderných H1-antagonistov.

Výhody antihistaminík 2. generácie oproti 1. generácii:

Rýchly nástup účinku (od 30 minút - akútne prípady);

Možnosť užívania kedykoľvek počas dňa (aj v prvej polovici dňa) dobrá absorpcia z tráviaceho traktu možnosť využitia u malých detí dlhé trvanie antihistamínového účinku (až 24 hodín), čo umožňuje užívať liek raz denne.

Žiadna blokáda iných typov receptorov

Nedostatočná penetrácia cez hematoencefalickú bariéru pri terapeutických dávkach

Nedostatok spojenia s príjmom potravy

Nenávykové, aj pri dlhodobom užívaní (3 až 6 mesiacov)

Takmer úplná absencia vedľajších účinkov spojených s vystavením nervového a kardiovaskulárneho systému.

Použitie antihistaminík pri liečbe detí s atopickou dermatitídou.

Deťom po roku sa spravidla predpisujú lieky novej generácie.

Lieky "novej" generácie, ktoré sú schválené na použitie u detí od 6. mesiaca veku, sú antihistaminiká na báze cetirizínu (generická účinná látka).

OČKOVANIE

Keďže alergia je porucha imunity, alergickú nádchu a bronchiálnu astmu možno liečiť vakcínami z alergénov, na ktoré je dieťa precitlivené. Indikácie očkovania sa určujú na základe výsledkov kožných testov s alergénmi.

Vakcína sa podáva podľa špeciálnej schémy subkutánne alebo zahrabaná pod jazyk. Takáto liečba je použiteľná iba u detí starších ako 5 rokov a mala by ju vykonávať alergológ.

A nakoniec najzaujímavejšia otázka: spôsobujú alergie lieky? Áno! Nebudeme zachádzať do technických detailov zložitých mechanizmov, ktoré môžu viesť k tomuto vývoju.

Povedzme, že alergia na antihistaminiká je extrémne zriedkavá, ale stáva sa. Existuje len jedna cesta von - zmeniť liek.

Antihistaminiká sú skupinou liekov, ktoré vykonávajú kompetitívnu blokádu histamínových receptorov v tele, čo vedie k inhibícii ním sprostredkovaných účinkov.

Histamín je neurotransmiter, ktorý môže ovplyvniť dýchacie cesty (spôsobuje opuch nosovej sliznice, bronchospazmus), kožu (svrbenie, pľuzgierovo-hyperemická reakcia), gastrointestinálny trakt (črevná kolika, stimulácia sekrécie žalúdka), kardiovaskulárny systém (rozšírenie kapilárnych ciev , zvýšená vaskulárna permeabilita, hypotenzia, srdcové arytmie), hladké svaly.

Posilnenie jeho vplyvu spôsobuje alergické reakcie, preto sa na boj proti prejavom alergií používajú antihistaminiká. Ďalšou oblasťou ich použitia je symptomatická terapia / eliminácia príznakov pri prechladnutí.

V súčasnosti existujú tri skupiny liekov (podľa receptorov, ktoré blokujú):

H1 blokátory – používajú sa pri liečbe alergických ochorení.

H2-blokátory – používajú sa pri liečbe ochorení žalúdka (pomáhajú znižovať sekréciu žalúdka).

H3 blokátory sa používajú pri liečbe neurologických ochorení.

Medzi nimi cetrín (cetirizín), fenkarol (chifenadín), difenhydramín, klemastín, suprastin zastavujú emisiu (napríklad kyselina kromoglycová) alebo účinok (ako difenhydramín) histamínov.

Dostupné vo forme tabliet, nosového spreja, kvapiek vrátane očných kvapiek, roztoku v ampulkách na intramuskulárnu injekciu (zvyčajne na núdzovú liečbu).

Existuje niekoľko generácií antihistaminík. S každou generáciou klesá počet a sila vedľajších účinkov a pravdepodobnosť vzniku závislosti, zvyšuje sa trvanie účinku.

Prvá generácia

Pred nákupom lieku - paracetamol, ibuprofén, antialergické (antihistaminiká), lieky na prechladnutie a prechladnutie, potrebujete vedieť:

paracetamol

Liek na zmiernenie bolesti, antipyretikum, protizápalové činidlo. Účinnou látkou je paraacetaminofén, na základe ktorého sa v rôznych krajinách vyrába mnoho ďalších podobných liekov, ako je acetaminofén, panadol, efferalgan, myalgin, paramol, pilaren atď.

úžitok. Vo svojom pôsobení je paracetamol v mnohých ohľadoch blízky aspirínu, ale má menej výrazné vedľajšie účinky. Neznižuje viskozitu krvi, preto je bezpečné ho používať pri príprave na operáciu a po nej.

Je menej pravdepodobné, že spôsobí alergické reakcie ako aspirín a menej dráždi žalúdok. Paracetamol je súčasťou mnohých kombinovaných prípravkov v kombinácii s aspirínom, analgínom, kofeínom atď. Je dostupný vo forme tabliet, kapsúl, zmesí, sirupov, „šumivých“ práškov (panadol, panadon).

Možné poškodenie. V kombinácii s alkoholom môže poškodiť a dokonca zničiť pečeň. Preto je rovnako ako aspirín nebezpečný pre ľudí, ktorí pravidelne pijú alkohol. Paracetamol má negatívny vplyv na pečeň av prípade porušenia normy jeho príjmu (v prípade predávkovania).

VÝCHOD. Neužívajte viac ako 2 g denne (4 tablety po 500 mg) – Ľudia, ktorí pijú alkohol denne, by mali prestať užívať paracetamol.

ibuprofén

Má analgetický a protizápalový účinok. Ibuprofén je aktívnou zložkou liekov ako Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen atď. Tieto lieky sú chemicky identické, líšia sa však trvaním terapeutického účinku.

úžitok. Pomoc pri horúčke, bolestiach svalov a kĺbov (reumatoidná artritída, artróza atď.)

Možné poškodenie. Ak je telo silne dehydrované v dôsledku ťažkej fyzickej práce, tepla alebo užívania diuretík (diuretík), potom ibuprofén môže nepriaznivo ovplyvniť obličky. Riziko poškodenia obličiek sa zvyšuje pri pravidelnom užívaní ibuprofénu.

Dlhodobé užívanie ibuprofénu je pre žalúdok nebezpečné. U ľudí, ktorí neustále pijú alkohol, môže užívanie ibuprofénu ovplyvniť pečeň.

VÝCHOD. Snažte sa vyhnúť dehydratácii. Pri užívaní ibuprofénu je potrebné sledovať prácu obličiek. V žiadnom prípade neprekračujte povolený denný príjem (6 tabliet ibuprofénu 200 mg alebo 2 tablety naproxénu 220 mg).

Antialergické (antihistaminiká) lieky

Lieky z tejto skupiny sú určené pre ľudí trpiacich polinózou (sennou nádchou), astmou, žihľavkou alebo inými alergickými ochoreniami.

úžitok. Zmierňujú výtok z nosa, kýchanie, bolesť hrdla, kašeľ a dusenie, neznesiteľné svrbenie a ďalšie príznaky týchto ochorení.

Možné poškodenie. Väčšina bežných liekov v tejto skupine, ako je suprastin, tavegil, difenhydramín, zaditen, periitol atď., Majú sedatívny účinok, to znamená, že spôsobujú ospalosť, inhibíciu reakcií a celkovú slabosť. Preto je nebezpečné brať ich vodičom áut, pilotom, operátorom, dispečerom a pod., teda ľuďom, ktorí vyžadujú neustálu pozornosť a rýchlu reakciu v náročných situáciách.

VÝCHOD. Aby ste sa vyhli riziku, mali by ste užívať novú generáciu antihistaminík, ktoré nespôsobujú ospalosť a inhibíciu reakcií, ako je klaritín, kestin, ktoré pôsobia 12-24 hodín. Sedatívne antihistaminiká sa najlepšie užívajú popoludní a v noci.

Prostriedky na prechladnutie

Účinok liekov, ako je sanorin, naftyzín, galazolin, otrivín atď., spočíva v tom, že sťahujú krvné cievy v zdurenej sliznici nosových priechodov, v dôsledku čoho sa samotné nosové priechody rozširujú.

úžitok. Pri prechladnutí sa nádcha oslabí alebo zastaví, obnoví sa dýchanie nosom a zmizne bolesť hlavy.

Možné poškodenie. Pri užívaní týchto liekov dochádza k zúženiu ciev nielen v nose, v dôsledku čoho sa môže u pacientov s hypertenziou zvýšiť krvný tlak.

Toto je obzvlášť nebezpečné pre pacientov s hypertenziou, pretože lieky, ktoré užívajú na zníženie krvného tlaku, budú neúčinné. Okrem toho sú lieky z tejto skupiny nebezpečné pre tých, ktorí užívajú antidepresíva, ako je pyrazidol, pirlindol, nialamid.

VÝCHOD. U ľudí trpiacich hypertenziou sa lieky na prechladnutie môžu užívať iba pod kontrolou krvného tlaku. V prípade zvýšenia tlaku je potrebné zvýšiť dávkovanie antihypertenzív.

Pacienti s depresiou, ktorí užívajú uvedené antidepresíva a podobne, sú lieky z tejto skupiny kontraindikované.

Komplexné prípravky na prechladnutie používané s antihistaminikami

Z komplexných liekov proti nachladnutiu sú známe najmä askofen, citramon, sedalgin, alkaseltzer plus, bicarmint atď.

úžitok. Pomáhajú súčasne zbaviť sa rôznych príznakov ochorenia: kašeľ, nádcha, bolesť, horúčka, alergické prejavy.

Možné poškodenie. Pri užívaní komplexných liekov je pomerne často povolené takzvané "nepredvídané predávkovanie".

Stáva sa to vtedy, keď sa pri silnom prechladnutí alebo bolesti hlavy na zvýšenie účinnosti liečby pridá k príjmu aspirínu komplexný studený prípravok obsahujúci aspirín. V dôsledku toho sa môže vredová choroba zhoršiť alebo dokonca dôjde ku krvácaniu do žalúdka.

Ak pri alergickej nádche užijete okrem suprastínu aj komplexný prípravok s obsahom antihistaminika, tak všetko dokopy bude pôsobiť ako silná tabletka na spanie. Niekedy sú poruchy pečene spojené s podobným predávkovaním paracetamolom alebo ibuprofénom.

VÝCHOD. Pred užitím komplexného prípravku na prechladnutie by ste si mali pozorne prečítať jeho zloženie uvedené na obale alebo v príbalovom letáku a neužívať samostatne tie lieky, ktoré sú v ňom obsiahnuté.

Antialergické lieky pre deti: vlastnosti, princíp účinku, výhody a škody

diazolín (mebhydrolín);

Peritol (cyproheptadín).

V zásade je účinnosť vyššie uvedených liekov potvrdená dlhoročnými skúsenosťami, ale táto istá skúsenosť naznačuje celý rad vedľajších účinkov:

Všetky tieto lieky vo väčšej či menšej miere ovplyvňujú centrálny nervový systém a poskytujú sedatívne a hypnotické účinky.

Klasické antihistaminiká vysušujú sliznice. Sucho v ústach, viskozita spúta v pľúcach (čo je obzvlášť nebezpečné pri akútnych respiračných vírusových infekciách, pretože vážne zvyšuje riziko vzniku pneumónie) - neovplyvňuje stav dieťaťa najlepším spôsobom.

Súčasné použitie antialergických liekov prvej generácie s inými liekmi zvyšuje účinok ich použitia. Tým sa zvyšujú antipyretické, analgetické a hypnotické účinky. Zvlášť nebezpečná je kombinácia antihistaminík s inými liekmi, ktoré aktívne ovplyvňujú fungovanie centrálneho nervového systému. V tomto prípade je možný vývoj vedľajších účinkov až do mdloby. Kombinácia s alkoholickými nápojmi je vysoko nežiaduca.

Účinok takýchto liekov, aj keď je účinný, je obmedzený na 2-3 hodiny (niektoré trvajú až 6 hodín).

Samozrejme, že to nejde bez výhod. Po prvé, antihistaminiká prvej generácie sú relatívne cenovo dostupné a po druhé sú skvelé na krátkodobú liečbu alergií. To znamená, že ak napríklad dieťa zjedlo nadmerné množstvo čokolády a je potrebný krátkodobý príjem antihistaminika, môžete pokojne použiť rovnaký Tavegil alebo Fenkarol.

Väčšinu liekov na alergiu prvej generácie majú dojčiace matky zakázané užívať perorálne, môžu sa použiť iba ich lokálne formy - masť, krém, sprej. Výnimkou je Suprastin a Fenkarol (od troch mesiacov tehotenstva). Každý liek má svoju charakteristickú črtu, ktorú je dôležité zvážiť pri zostavovaní liečebného režimu. Preto sa neodporúča používať Tavegil pre bábätká náchylné na zápchu; dieťa trpiace gastrointestinálnymi ochoreniami má zakázané užívať Suprastin; a deti s poškodenou funkciou pečene musia byť pri užívaní Phencarolu opatrní.

Pre deti mladšie ako jeden rok je užívanie antialergických liekov prvej generácie nežiaduce. Pre najmenších existujú modernejšie lieky, ktoré sú prakticky bezpečné a veľmi účinné.

Princípy účinku antihistaminík druhej generácie na telo dieťaťa

Nepochybnou výhodou antialergických liekov druhej a tretej generácie je absencia alebo minimalizácia sedatívneho, hypnotického, CNS inhibičného účinku.

Okrem toho majú množstvo ďalších výhod: neprenikajú cez fetoplacentárnu bariéru (to znamená, že takéto lieky sa môžu používať počas tehotenstva);

nesušte sliznice;

neovplyvňujú duševnú a fyzickú aktivitu dieťaťa;

majú rýchly a dlhotrvajúci (až 24 hodín) terapeutický účinok - jedna tableta stačí na to, aby ste zabudli na príznaky alergie po celý deň;

okrem antialergických majú antiemetické, protivredové a iné účinky (niektoré lieky); neznižujte ich účinnosť pri dlhodobom používaní.

Snáď jedinou nevýhodou antialergických liekov druhej generácie je ich schopnosť negatívne ovplyvňovať kardiovaskulárny systém detí. Vzhľadom na možný kardiotoxický účinok sa používanie takýchto liekov neodporúča deťom s rôznymi patológiami srdca a krvných ciev.

Medzi najvýznamnejších predstaviteľov druhej generácie:

klaritín (loratidín);

Liečba alergií, antihistaminiká

Diazolínové dražé 50 mg №20

Diazolin tab. 100 mg #10

Suprastin (chloropyramín) je jedným z najpoužívanejších sedatívnych antihistaminík. Má výraznú antihistamínovú aktivitu, periférny anticholinergný a stredne antispazmodický účinok.

Vo väčšine prípadov účinný pri liečbe sezónnej a celoročnej alergickej rinokonjunktivitídy, angioedému, žihľavky, atopickej dermatitídy, ekzému, svrbenia rôznej etiológie; v parenterálnej forme - na liečbu akútnych alergických stavov vyžadujúcich núdzovú starostlivosť. Nehromadí sa v krvnom sére, takže pri dlhšom používaní nespôsobuje predávkovanie. Účinok nastupuje rýchlo, ale je krátkodobý, na predĺženie jeho trvania sa kombinuje s nesedatívnymi H1-blokátormi.

Suprastin injekcia 2% 1ml amp. č. 5 (Egis, Maďarsko)

Suprastin tab. 25 mg №20 (Egis, Maďarsko)

Chlórpyramín g / x tab. 25 mg #40

Tavegil (klemastín) je vysoko účinný antihistamínový liek podobný účinku difenhydramínu. Má vysokú anticholinergnú aktivitu, ale v menšej miere preniká hematoencefalickou bariérou.

V injekčnej forme, ktorú možno použiť ako doplnkový liek na anafylaktický šok a angioedém, na prevenciu a liečbu alergických a pseudoalergických reakcií. Existuje však alergia na tavegil.

Peritol (cyproheptadín) má spolu s antihistaminikom významný antiserotonínový účinok. Často sa používa pri niektorých formách migrény na zvýšenie chuti do jedla.

Peritolový sirup 2 mg/5 ml 100 ml (Egis, Maďarsko)

Peritol karta. 4 mg №20 (Egis, Maďarsko)

Pipolfen (prometazín) - výrazný účinok na centrálny nervový systém, používa sa ako antiemetikum a na zosilnenie anestézie.

Pipolphen iný 25 mg №20 (Egis, Maďarsko)

Pipolfen injekčný roztok 50 mg 2 ml amp №10 (Egis, Maďarsko)

Diprazín tab. 25 mg #20

Fenkarol (quifenadín) - má menšiu antihistamínovú aktivitu ako difenhydramín, ale vyznačuje sa aj menšou penetráciou cez hematoencefalickú bariéru, čo určuje nižšiu závažnosť jeho sedatívnych vlastností. Fenkarol navyše nielen blokuje histamínové H1 receptory, ale tiež znižuje obsah histamínu v tkanivách. Môže sa použiť pri rozvoji závislosti na iných sedatívnych antihistaminikách.

Fenkarol tab. 25 mg №20 (Lotyšsko)

Antihistaminiká druhej generácie (nesedatívne).

Na rozdiel od prvej generácie nemajú takmer žiadne sedatívne a anticholinergné účinky, neprenikajú hematoencefalickou bariérou, neznižujú duševnú a fyzickú aktivitu, neadsorbujú sa potravou v gastrointestinálnom trakte, majú vysokú afinitu k H1 receptorom, má rýchly terapeutický účinok. U nich bol však v rôznej miere zaznamenaný kardiotoxický účinok; pri ich odbere je potrebné neustále sledovanie srdcovej činnosti (vymenované ambulantne). Nemali by ich užívať pacienti s poruchami kardiovaskulárneho systému, starší pacienti.

Účinok sa dostaví rýchlo a na dlhší čas (oneskorená eliminácia).

Pri použití liekov v terapeutických dávkach sa pozoruje minimálny sedatívny účinok. Niektorí obzvlášť citliví jedinci môžu pociťovať miernu ospalosť, ktorá si nevyžaduje prerušenie užívania lieku.

Neprítomnosť tachyfylaxie (zníženie antihistamínovej aktivity) pri dlhodobom používaní.

Kardiotoxický účinok nastáva v dôsledku schopnosti blokovať draslíkové kanály srdcového svalu, riziko kardiotoxického účinku sa zvyšuje, keď sa antihistaminiká kombinujú s antimykotikami (ketokonazol a itrakonazol), makrolidmi (erytromycín a klaritromycín), antidepresívami (fluoxetín, sertralín a paroxetín), pri pití grapefruitovej šťavy a u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Neexistujú žiadne parenterálne formy, iba enterálne a lokálne dávkové formy.

Najbežnejšie antihistaminiká druhej generácie sú:

Trexil (terfenadín) je antihistaminikum prvej generácie, ktoré nemá inhibičný účinok na centrálny nervový systém, ale s výrazným kardiotoxickým účinkom a zvýšenou schopnosťou spôsobiť smrteľné arytmie.

Trexil tab. 60 mg №100 (Ranbaxi, India)

Gistalong (astemizol) je jedným z najdlhšie pôsobiacich liekov skupiny (až 20 dní). Je charakterizovaná ireverzibilnou väzbou na H1 receptory. Prakticky žiadny sedatívny účinok, neinteraguje s alkoholom.

Účinné pri chronických alergických ochoreniach, s akútnym procesom, jeho použitie je nepraktické. Ale zvyšuje sa riziko vzniku závažných porúch srdcového rytmu, niekedy smrteľných. Kvôli týmto nebezpečným vedľajším účinkom bol predaj astemizolu v USA a niektorých ďalších krajinách pozastavený.

Karta Astemizol. 10 mg #10

Záložka Histalong. 10 mg №20 (India)

Semprex (akrivastín) je liek s vysokou antihistamínovou aktivitou s minimálne výrazným sedatívnym a anticholinergným účinkom. Terapeutický účinok sa dosiahne rýchlo, ale na krátky čas.

Čiapky Semprex. 8 mg №24 (GlaxoWellcome, Spojené kráľovstvo)

Fenistil (dimetenden) má najbližšie k antihistaminikám prvej generácie, ale líši sa od nich podstatne menším sedatívnym účinkom, vyššou antialergickou aktivitou a dĺžkou účinku ako lieky prvej generácie. Existuje gél na vonkajšie použitie.

Claritin (loratadín) je jedným z najpredávanejších liekov druhej generácie. Jeho antihistamínová aktivita je vyššia ako u astemizolu a terfenadínu v dôsledku väčšej sily väzby na periférne H1 receptory.

Nemá sedatívny účinok, nezosilňuje účinok alkoholu. Prakticky neinteraguje s inými liekmi a nemá kardiotoxický účinok. Môžu si ho vziať vodiči, deti od 1 roka.

Claritin sirup 5 mg/5 ml 120 ml (Schering-Plough, USA)

Karta Claritin. 10 mg №10 (Schering-Plough, USA)

Loratadín tab. 10 mg #10

Záložka Agistam. 10 mg #12

Antihistaminiká (metabolity) tretej generácie.

Sú to aktívne metabolity antihistaminík druhej generácie. Nemajú sedatívny a kardiotoxický účinok. V tomto ohľade sú lieky schválené na použitie osobami, ktorých činnosť si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Zyrtec, cetrin (cetirizín) je vysoko selektívny blokátor periférnych H1 receptorov. Cetirizín sa v tele takmer nemetabolizuje, rýchlosť jeho vylučovania závisí od funkcie obličiek. Dobre preniká do pokožky, je účinný pri kožných prejavoch alergií.

Účinok sa dostaví 2 hodiny po požití a trvá 24 hodín. V terapeutických dávkach nemajú sedatívny a kardiotoxický účinok. Buďte opatrní vymenovať v rozpore s funkciou obličiek.

Cetrin tab. 10 mg č. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, India)

Telfast (fexofenadín) je metabolit terfenadínu. V tele sa nemetabolizuje, neinteraguje s liekmi, nemá sedatívny účinok a neovplyvňuje psychomotorickú aktivitu. Účinný a najbezpečnejší liek medzi antihistaminikami.

karta Telfast. 120 mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

karta Telfast. 180 mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Jar. Príroda sa prebúdza... Kvitnú prvosienky... Breza, jelša, topoľ, lieska vydávajú koketné náušnice; bzučanie včiel, čmeliakov, zber peľu... Začína sezóna (z lat. peľ pollinis) alebo senná nádcha – alergické reakcie na peľ rastlín. Prichádza leto. Kvitnú obilniny, palina kyslá, voňavá levanduľa... Potom príde jeseň a „paničkou“ sa stáva ambrózia, ktorej peľ je najnebezpečnejším alergénom. Počas kvitnutia buriny trpí až 20% populácie slzením, kašľom, alergiami. A je tu dlho očakávaná zima pre alergikov. Ale tu mnohí čakajú na alergiu na chlad. Opäť jar ... A tak po celý rok.

A tiež mimosezónne alergie na zvieracie chlpy, kozmetiku, domáci prach a iné. Plus alergie na lieky, jedlo. Okrem toho sa v posledných rokoch častejšie diagnostikuje „alergia“ a prejavy ochorenia sú výraznejšie.

Zmiernite stav pacientov liekmi, ktoré zmierňujú príznaky alergických reakcií, a predovšetkým - antihistaminikami (AHP). Za hlavného vinníka ochorenia možno označiť histamín, ktorý stimuluje H1 receptory. Podieľa sa na mechanizme výskytu hlavných prejavov alergií. Preto sú antihistaminiká vždy predpísané ako antialergické lieky.

Antihistaminiká - blokátory histamínových receptorov H1: vlastnosti, mechanizmus účinku

Mediátor (biologicky aktívny mediátor) histamín ovplyvňuje:

  • Koža spôsobujúca svrbenie, hyperémia.
  • Dýchacie cesty spôsobujúce edém, bronchospazmus.
  • Kardiovaskulárny systém, spôsobujúci zvýšenú vaskulárnu permeabilitu, srdcovú arytmiu, hypotenziu.
  • Gastrointestinálny trakt, stimulácia sekrécie žalúdka.

Antihistaminiká zmierňujú symptómy spôsobené endogénnym uvoľňovaním histamínu. Zabraňujú rozvoju hyperreaktivity, ale neovplyvňujú ani senzibilizačný účinok (precitlivenosť) alergénov, ani infiltráciu sliznice eozinofilmi (druh leukocytov: pri alergiách sa ich obsah v krvi zvyšuje).

Antihistaminiká:

Treba mať na pamäti, že medzi mediátory, ktoré sa podieľajú na patogenéze (mechanizme výskytu) alergických reakcií, patrí nielen histamín. Okrem toho sú acetylcholín, serotonín a ďalšie látky „vinné“ zápalovými a alergickými procesmi. Preto lieky, ktoré majú len antihistamínovú aktivitu, zastavia len akútne prejavy alergií. Systematická liečba si vyžaduje komplexnú desenzibilizačnú terapiu.

Generácie antihistaminík

Odporúčame prečítať:

Podľa modernej klasifikácie existujú tri skupiny (generácie) antihistaminík:
Blokátory histamínu H1 prvej generácie (tavegil, difenhydramín, suprastin) - prenikajú cez špeciálny filter - hematoencefalickú bariéru (BBB), pôsobia na centrálny nervový systém a majú sedatívny účinok;
H1 blokátory histamínu II generácie (fencarol, loratadín, ebastín) - nespôsobujú sedáciu (v terapeutických dávkach);
Blokátory H1 histamínu III generácie (Telfast, Erius, Zyrtec) sú farmakologicky aktívne metabolity. Neprechádzajú cez BBB, majú minimálny vplyv na centrálny nervový systém, preto nespôsobujú sedáciu.

Charakteristiky najpopulárnejších antihistaminík sú uvedené v tabuľke:

loratadín

CLARITINE

cetirizín

porovnávacie
efektívnosť

Efektívnosť

Trvanie
akcie

Čas
účinok

Frekvencia
dávkovanie

nechcené
javov

Predĺženie
QT interval

Sedatívum
akcie

Získať
účinky alkoholu

Vedľajšie účinky

erytromycín

Zvýšiť
hmotnosť

aplikácie

Možnosť
použitie u detí

Aplikácia
u tehotných žien

Možno

kontraindikované

Aplikácia
počas laktácie

kontraindikované

kontraindikované

kontraindikované

Potreba

Potreba

Potreba

kontraindikované

cena
liečbe

cena
1 deň liečby, c.u.

cena

astemizol

HISMANAL

terfenadín

fexofenadín

porovnávacie
efektívnosť

Efektívnosť

Trvanie
akcie

18 - 24
hodiny

Čas
účinok

Frekvencia
dávkovanie

porovnávacie
efektívnosť

Predĺženie
QT interval

Sedatívum
akcie

Získať
účinky alkoholu

Vedľajšie účinky
pri použití spolu s ketokonazolom a
erytromycín

Zvýšiť
hmotnosť

aplikácie
v špecifických populáciách pacientov

Možnosť
použitie u detí

> 1
roku

Aplikácia
u tehotných žien

Možno

kontraindikované

Možno

Aplikácia
počas laktácie

kontraindikované

kontraindikované

kontraindikované

Potreba
zníženie dávky u starších ľudí

Potreba
zníženie dávky pri zlyhaní obličiek

Potreba
zníženie dávky pri poruche funkcie pečene

kontraindikované

kontraindikované

cena
liečbe

cena
1 deň liečby, c.u.

cena
mesačný priebeh liečby, c.u.

Výhody antihistaminík 3. generácie

Táto skupina zahŕňa farmakologicky aktívne metabolity niektorých liekov predchádzajúcich generácií:

  • fexofenadín (telfast, fexofast) - aktívny metabolit terfenadínu;
  • levocetirizín (ksizal) - derivát cetirizínu;
  • desloratadín (erius, desal) je aktívny metabolit loratadínu.

Lieky najnovšej generácie sa vyznačujú výraznou selektivitou (selektivitou), pôsobia výlučne na periférne H1 receptory. Preto tie výhody:

  1. Účinnosť: rýchla absorpcia a vysoká biologická dostupnosť určujú rýchlosť odstránenia alergických reakcií.
  2. Praktickosť: neovplyvňujú výkon; absencia sedácie plus kardiotoxicita eliminuje potrebu úpravy dávky u starších pacientov.
  3. Bezpečnosť: nie je návyková - umožňuje vám predpísať dlhé liečebné kúry. So súčasne užívanými liekmi prakticky neexistuje žiadna interakcia; absorpcia nezávisí od príjmu potravy; účinná látka sa vylučuje „tak ako je“ (nezmenená), t.j. cieľové orgány (obličky, pečeň) netrpia.

Predpísať lieky na sezónnu a chronickú rinitídu, dermatitídu, alergický bronchospazmus.

Antihistaminiká 3. generácie: názvy a dávkovanie

Poznámka: dávky sú pre dospelých.

Feksadin, telfast, fexofast užívajú 120-180 mg x 1-krát denne. Indikácie: príznaky sennej nádchy (kýchanie, svrbenie, nádcha), idiopatické (začervenanie, svrbenie).

Levocetirizine-teva, xyzal sa užíva 5 mg x 1-krát denne. Indikácie: chronická alergická rinitída, idiopatická urtikária.

Desloratadin-teva, Erius, Desal sa užívajú 5 mg x 1-krát denne. Indikácie: sezónna senná nádcha, chronická idiopatická urtikária.

Antihistaminiká tretej generácie: vedľajšie účinky

Vďaka svojej relatívnej bezpečnosti môžu blokátory histamínových receptorov tretej generácie H1 spôsobiť: nepokoj, kŕče, dyspepsiu, bolesť brucha, myalgiu, sucho v ústach, nespavosť, bolesť hlavy, astenický syndróm, nevoľnosť, ospalosť, dyspnoe, tachykardiu, zhoršenie zraku, prírastok hmotnosti, paronýria (nezvyčajné sny).

Antihistaminiká pre deti

Xyzal kvapky sa predpisujú deťom: starším ako 6 rokov v dennej dávke 5 mg (= 20 kvapiek); od 2 do 6 rokov v dennej dávke 2,5 mg (= 10 kvapiek), častejšie 1,25 mg (= 5 kvapiek) x 2-krát denne.
Levocetirizine-teva - dávka pre deti staršie ako 6 rokov: 5 mg x 1-krát denne.

Erius sirup je povolený pre deti vo veku od 1 do 6 rokov: 1,25 mg (= 2,5 ml sirupu) x 1-krát denne; od 6 do 11 rokov: 2,5 mg (= 5 ml sirupu) x 1-krát denne;
dospievajúci od 12 rokov: 5 mg (= 10 ml sirupu) x 1-krát denne.

Erius je schopný inhibovať rozvoj prvej fázy alergickej reakcie a zápalu. V prípade chronického priebehu urtikárie dochádza k opačnému vývoju ochorenia. Terapeutická účinnosť Eriusu pri liečbe chronickej urtikárie bola potvrdená v placebom kontrolovanej (zaslepenej) multicentrickej štúdii. Preto sa Erius odporúča používať u detí od jedného roka.

Dôležité: Štúdia účinnosti pastiliek Erius v pediatrickej skupine sa neuskutočnila. Farmakokinetické údaje odhalené v štúdii určovania dávok lieku za účasti pediatrických pacientov však naznačujú možnosť použitia pastiliek 2,5 mg vo vekovej skupine 6-11 rokov.

Fexofenadín 10 mg sa predpisuje dospievajúcim od 12 rokov.

Lekár hovorí o liekoch na alergiu a ich použití v pediatrii:

Predpisovanie antihistaminík počas tehotenstva

Počas tehotenstva nie sú predpísané antihistaminiká tretej generácie. Vo výnimočných prípadoch je povolené použitie telfastu alebo fexofastu.

Dôležité: Informácie o užívaní liekov skupiny fexofenadín (Telfast) tehotnými ženami nestačia. Keďže štúdie vykonané na pokusných zvieratách neodhalili známky nepriaznivého účinku Telfastu na celkový priebeh tehotenstva a vnútromaternicový vývoj, liek sa považuje za podmienečne bezpečný pre tehotné ženy.

Antihistaminiká: od difenhydramínu po erius

Mnoho alergikov vďačí prvej generácii antihistaminík za zlepšenie pohody. „Bočná“ ospalosť sa považovala za samozrejmosť: z nosa však netečie a oči nesvrbia. Áno, kvalita života utrpela, ale čo robiť - choroba. Najnovšia generácia antihistaminík umožnila veľkej skupine alergikov nielen zbaviť sa príznakov alergie, ale aj viesť normálny život: riadiť auto, športovať, bez rizika zaspávania na cestách.

Antihistaminiká 4. generácie: mýty a realita

V reklame na lieky na liečbu alergií sa často skloňuje termín „antihistaminikum novej generácie“, „antihistaminikum štvrtej generácie“. Navyše táto neexistujúca skupina často zaraďuje nielen antialergické lieky najnovšej generácie, ale aj lieky pod novými ochrannými známkami druhej generácie. Nejde o nič iné ako o marketingový trik. V oficiálnej klasifikácii sú uvedené iba dve skupiny antihistaminík: prvá generácia a druhá. Treťou skupinou sú farmakologicky aktívne metabolity, pre ktoré je priradený pojem „blokátory histamínu H1 III. generácie“.

Antihistaminiká 1. generácie

Podľa chemickej štruktúry sú tieto lieky rozdelené do nasledujúcich skupín:

    1) deriváty aminoalkyléterov - difenhydramín (difenhydramín, benadryl, alfadryl), amidryl atď.
    2) deriváty etyléndiamínu - antergan (suprastin), alergan, dehistín, mepyramín atď.
    3) deriváty fenotiazínov - prometazín (pipolfén, diprazín, fenergan), doxergan atď.
    4) deriváty alkylamínov - feniramín (trimeton), triprolidín (actadil), dimetindín (fenostil) atď.
    5) deriváty benzhydryléterov - klemastín (tavegil).
    6) deriváty piperidínu - cyproheptadín (peritol), cyprodin, astonín atď.
    7) deriváty chinuklidínu - quifenadín (fencarol), sequifenadín (bicarfen).
    8) deriváty piperazínu - cyklizín, meklizín, chlórcyklizín atď.
    9) deriváty alfakarbolínu - diazolín (omeril).
difenhydramín(difenhydramín, alfadril atď.) má dosť vysokú antihistamínovú aktivitu, pôsobí lokálne anesteticky (znecitlivenie slizníc), znižuje kŕče hladkého svalstva, má lipofilitu a preniká hematoencefalickou bariérou, preto má výrazný sedatívny účinok , podobne ako pôsobenie neuroleptických liekov, vo veľkých dávkach má hypnotický účinok. Tento liek a jeho analógy inhibujú vedenie nervovej excitácie v autonómnych gangliách a majú centrálny anticholinergný účinok, preto zvyšujú suchosť slizníc a viskozitu sekrétov, môžu spôsobiť nepokoj, bolesť hlavy, chvenie, sucho v ústach, zadržiavanie moču , tachykardia, zápcha. Pridelené vnútri 2-3 krát denne, intramuskulárne.

Suprastin(chlórpyramín) má výrazný antihistamínový a M-anticholinergný účinok, preniká hematoencefalickou bariérou, spôsobuje ospalosť, celkovú slabosť, suchosť slizníc a zvyšuje viskozitu sekrétov, podráždenie sliznice tráviaceho traktu, bolesti hlavy, sucho v ústach, zadržiavanie moču, tachykardia, glaukóm. Pridelené vnútri 2-3 krát denne, intramuskulárne.

prometazín(pipolfen, diprazin) má silnú antihistamínovú aktivitu, dobre sa vstrebáva a ľahko preniká hematoencefalickou bariérou pri rôznych spôsoboch podania, a preto má výraznú sedatívnu aktivitu, zvyšuje účinok narkotických, hypnotických, analgetických a lokálnych anestetík, znižuje telesnej teploty, zabraňuje a upokojuje zvracanie. Má mierny centrálny a periférny anticholinergný účinok. Pri intravenóznom podaní môže spôsobiť pokles systémového arteriálneho tlaku, kolaps. Podávajú sa perorálne a intramuskulárne.

klemastin(tavegil) patrí medzi najbežnejšie a najúčinnejšie antihistaminiká 1. generácie, selektívne a aktívne blokuje H1 receptory, pôsobí dlhšie (8-12 hodín), zle preniká hematoencefalickou bariérou, preto nemá sedatívnu aktivitu a nespôsobuje pokles krvného tlaku. Odporúča sa podávať pri akútnych alergických reakciách parenterálne (anafylaktický šok, ťažké formy alergickej dermatózy).

diazolin(omeril) má menšiu antihistamínovú aktivitu, ale prakticky nepreniká hematoencefalickou bariérou a nespôsobuje sedatívne a hypnotické účinky, je dobre znášaný.

Fenkarol(quifenadín) je originálne antihistaminikum, ktoré stredne blokuje H1 receptory a znižuje obsah histamínu v tkanivách, má nízku lipofilitu, nepreniká hematoencefalickou bariérou a nemá sedatívne a hypnotické účinky, nemá adrenolytické a anticholinergné aktivitu, má antiarytmický účinok. Deťom do 3 rokov sa predpisuje 0,005 g, od 3 do 12 rokov - 0,01 g, nad 12 rokov - 0,025 g 2-3 krát denne.

Peritol(cyproheptadín) stredne blokuje H1 receptory, má silnú antiserotonínovú aktivitu, ako aj M-anticholinergný účinok, preniká hematoencefalickou bariérou a má výrazný sedatívny účinok, znižuje hypersekréciu ACTH a somatotropínu, zvyšuje chuť do jedla a znižuje sekrécia žalúdočnej šťavy. Predpisuje sa deťom od 2 do 6 rokov - 6 mg v troch dávkach, starším ako 6 rokov - 4 mg 3-krát denne.

Porovnávacie charakteristiky najbežnejších antihistaminík 1. generácie sú uvedené v tabuľke. 3.

Tabuľka 3 Antihistaminiká 1. generácie odporúčané na liečbu alergickej patológie u detí

Možnosti / AkciedifenhydramínTavegilSuprastinFenkaroldiazolinPeritolPipolfen
Sedácia ++ +/- + -- -- - +++
M-cholinergný. Effect + + + -- + +/- +
Začiatok akcie 2 hodiny2 hodiny2 hodiny2 hodiny2 hodiny2 hodiny20 minút.
Polovičný život 4-6 hodín1-2 hodiny6-8 hodín4-6 hodín6-8 hodín4-6 hodín8-12 hodín
Frekvencia podávania za deň 3-4 krát2 krát2-3 krát3-4 krát1-3 krát3-4 krát2-3 krát
Čas aplikácie po jedlepo jedlepri jedenípo jedlepo jedlepo jedlepo jedle
Interakcia s inými liekmi zvyšuje účinok hypnotík, neuroleptík, antikonvulzívzvyšuje účinok hypnotík a inhibítorov MAOmierne zvyšuje účinok hypnotík a neuroleptíkznižuje obsah histamínu v tkanivách, pôsobí antiarytmicky - má antiserotonínový účinok, znižuje sekréciu ACTHzvyšuje účinok narkotických, hypnotických, lokálnych anestetík
Vedľajšie účinky nepokoj, pokles krvného tlaku, sucho v ústach, ťažkosti s dýchanímnie je predpísané pred 1 rokom, bronchospazmus, obštrukcia moču, zápchasucho v ústach, zvýšené hladiny transamináz, podráždenie žalúdočnej sliznice a 12-prst. vnútornostisucho v ústach, niekedy nevoľnosťsucho v ústach, podráždenie sliznice žalúdka a 12-prst. vnútornostisucho v ústach, ospalosť, nevoľnosťkrátkodobý pokles krvného tlaku, zvýšené hladiny transamináz, fotosenzibilizačný účinok

Vlastnosti farmakologických účinkov antihistaminík 1. generácie

Ako je uvedené v tabuľke. 3, antihistaminiká prvej generácie nekompetitívnou a reverzibilnou inhibíciou H1 receptorov blokujú iné formácie receptorov, najmä cholinergné muskarínové receptory, a tak majú M1 cholinergný účinok. Ich pôsobenie podobné atropínu môže spôsobiť suchosť slizníc a zhoršiť bronchiálnu obštrukciu. Na dosiahnutie výrazného antihistamínového účinku sú potrebné vysoké koncentrácie týchto liekov v krvi, čo si vyžaduje vymenovanie veľkých dávok. Okrem toho tieto zlúčeniny pôsobia rýchlo po podaní, avšak krátkodobo, čo si vyžaduje ich opakované použitie (4-6 krát) počas dňa. Je dôležité si uvedomiť, že antihistaminiká pôsobia na centrálny nervový systém, prenikajú cez hematoencefalickú bariéru a môžu spôsobiť blokádu H1 receptorov v bunkách centrálneho nervového systému, čo spôsobuje ich nežiaduci sedatívny účinok.

Najdôležitejšou vlastnosťou týchto liečiv, ktorá určuje ľahkosť prenikania cez hematoencefalickú bariéru, je ich lipofilita. Sedatívne účinky týchto liekov, od miernej ospalosti až po hlboký spánok, sa môžu často vyskytnúť aj pri ich zvyčajných terapeutických dávkach. V podstate všetky antihistaminiká 1. generácie majú v tej či onej miere výrazný sedatívny účinok, najvýraznejší u fenotiazínov (pipolfén), etanolamínov (difenhydramín), piperidínov (peritol), etyléndiamínov (suprastin), v menšej miere - u alkylamínov a benzhydryléteru deriváty (klemastín, tavegil). Sedatívny účinok prakticky chýba u derivátov chinuklidínu (fencarol).

Ďalším nežiadúcim prejavom pôsobenia týchto liekov na centrálny nervový systém sú poruchy koordinácie, závraty, pocit letargie, znížená schopnosť koncentrácie. Niektoré antihistaminiká 1. generácie vykazujú vlastnosti lokálnych anestetík, majú schopnosť stabilizovať biomembrány a predĺžením refraktérnej fázy môžu spôsobiť srdcové arytmie. Niektoré lieky tejto skupiny (pipolfen), zosilňujúce účinky katecholamínov, spôsobujú kolísanie krvného tlaku (tab. 3).

Z nežiaducich účinkov týchto liekov treba poznamenať aj zvýšenie chuti do jedla, najvýraznejšie u piperidínov (peritol) a výskyt funkčných porúch tráviaceho traktu (nauzea, vracanie, diskomfort v epigastrickej oblasti), ktoré sa častejšie prejavujú pri užívaní etyléndiamínov (suprastin, diazolin). U väčšiny antihistaminík 1. generácie sa maximálne koncentrácie dosiahnu po 2 hodinách. Negatívnou charakteristikou H1-antagonistov 1. generácie je však pomerne častý rozvoj tachyfylaxie - zníženie terapeutickej účinnosti pri ich dlhodobom užívaní (tab. 4).

Tabuľka 4 Nežiaduce vedľajšie účinky antihistaminík prvej generácie:

  • 1. Výrazný sedatívny a hypnotický účinok
  • 2. Negatívny vplyv na centrálny nervový systém – zhoršená koordinácia, závraty, znížená koncentrácia
  • 3. M-cholinergný (atropínu podobný) účinok
  • 4. Rozvoj tachyfylaxie
  • 5. Krátka doba pôsobenia a opakované použitie
Vzhľadom na zvláštnosti farmakologického účinku antihistaminík 1. generácie sa v súčasnosti stanovili určité obmedzenia na ich použitie (tabuľka 5). Preto, aby sa zabránilo tachyfylaxii, pri predpisovaní týchto liekov by sa mali striedať každých 7-10 dní.

Tabuľka 5 Obmedzenia klinického použitia antihistaminík prvej generácie:

  • asteno-depresívny syndróm;
  • bronchiálna astma, glaukóm;
  • spastické javy v oblasti pyloru alebo dvanástnika;
  • atónia čriev a močového mechúra;
  • všetky činnosti, ktoré si vyžadujú aktívnu pozornosť a rýchlu reakciu
Nežiaduce účinky antihistaminík 1. generácie teda obmedzujú najmä v posledných rokoch ich použitie v lekárskej praxi. Relatívne nízka cena týchto liekov a rýchle pôsobenie však umožňujú odporučiť tieto lieky na liečbu akútneho obdobia alergických ochorení u detí v krátkom priebehu (7 dní). V akútnom období a najmä pri ťažkých formách alergickej dermatózy u detí, kedy je potrebné parenterálne podávanie antihistaminík a s prihliadnutím na skutočnosť, že zatiaľ neexistujú takéto lieky 2. generácie, je najúčinnejší tavegil, ktorý trvá dlhšie (8-12 hodín), má mierne sedatívny účinok a nespôsobuje pokles krvného tlaku. Pri anafylaktickom šoku je liekom voľby aj tavegil. Menej účinný v takýchto prípadoch je suprastin. Pri subakútnom priebehu alergických dermatóz a najmä pri ich svrbivých formách (atopická dermatitída, akútna a chronická žihľavka). u detí s astenodepresívnym syndrómom možno použiť antihistaminiká 1. generácie, hlavne bez sedácie - fenkarol a diazolín, ktoré sa majú predpisovať krátkodobo - 7-10 dní. Pri alergickej rinitíde (sezónnej a celoročnej) a sennej nádche je použitie antihistaminík 1. generácie nežiaduce, pretože s M-cholinergným účinkom môžu spôsobiť vysušenie slizníc, zvýšiť viskozitu sekrétu a prispieť k rozvoju sínusitídy a sinusitídy a pri bronchiálnej astme - spôsobujú alebo zhoršujú bronchospazmus. Vzhľadom na výrazný kardiovaskulárny účinok je v súčasnosti použitie pipolfénu pri rôznych formách alergických ochorení veľmi obmedzené.

Antihistaminiká 2. generácie

V alergologickej praxi sa v posledných rokoch hojne využívajú antihistaminiká 2. generácie. Tieto lieky majú množstvo výhod oproti liekom 1. generácie (tabuľka 6)

Tabuľka 6 Účinky antihistaminík druhej generácie

  • 1. Majú veľmi vysokú špecifickosť a afinitu k H1 receptorom
  • 2. Nevyvolávajte blokádu iných typov receptorov
  • 3. Nemajú M-anticholinergný účinok
  • 4. V terapeutických dávkach neprenikajú hematoencefalickou bariérou, nemajú sedatívne a hypnotické účinky
  • 5. Majú rýchly nástup účinku a výrazné trvanie hlavného účinku (až 24 hodín)
  • 6. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu
  • 7. Nezistil sa žiadny vzťah medzi absorpciou lieku a príjmom potravy
  • 8. Dá sa aplikovať kedykoľvek
  • 9. Nevyvolávajte tachyfylaxiu
  • 10. Jednoduché použitie (1 krát denne)
Je zrejmé, že tieto lieky spĺňajú základné požiadavky na ideálne antihistaminiká, ktoré by mali mať rýchly účinok, mali by pôsobiť dlhodobo (do 24 hodín) a mali by byť pre pacientov bezpečné. Tieto požiadavky z veľkej časti spĺňajú antihistaminiká 2. generácie: klaritín (loratadín), zyrtec (cetirizín), kestin (ebastín) (tabuľka 7).

Tabuľka 7 Antihistaminiká 2. generácie odporúčané na liečbu alergickej patológie u detí

možnosti
akcie
terfenadín
(terfen)
Astemizol
(hismanal)
Claritin
(loratadín)
Zyrtec
(cytirizín)
Kestin
(ebastine)
SedáciaNiemožnoNiemožnoNie
M-cholinergný. EffectexistujeexistujeNieNieNie
Začiatok akcie1-3 hodiny2-5 dní30 minút30 minút30 minút
Polovičný život4-6 hodín8-10 dní12-20 hodín7-9 hodín24 hodín
Frekvencia podávania za deň1-2 krát1-2 krát1krát1krát1krát
Spojte sa s jedlomNieÁnoNieNieNie
Čas aplikáciekedykoľvek, najlepšie nalačnonalačno alebo 1 hodinu pred jedlomKedykoľvekv 2. polovici dňa, lepšie pred spanímKedykoľvek
Farmakologická inkompatibilita s inými liekmiErytromycín, oleandomycín, klaritromycín, mykosolón Erytromycín, kenolon
Vedľajšie účinkyVentrikulárne arytmie, predĺženie QT intervalu, bradykardia, synkopa, bronchospazmus, hypokaliémia, hypomagneziémia, zvýšená aktivita transaminázVentrikulárne arytmie, bradykardia, synkopa, bronchospazmus, zvýšená aktivita transamináz, nie je indikované pre deti do 12 rokovSucho v ústach (zriedkavé)Sucho v ústach (niekedy)Sucho v ústach (zriedkavé), bolesť brucha (zriedkavé)
Účinnosť pri
atopická dermatitída:+/- +/- ++ ++ ++
s urtikáriou+/- +/- +++ ++ +++
Nabrať váhuNiedo 5-8 kg za 2 mesiaceNieNieNie

klaritín (loratadín) je najbežnejším antihistaminikom, má špecifický blokujúci účinok na H1 receptory, ku ktorým má veľmi vysokú afinitu, nevykazuje anticholinergnú aktivitu a preto nespôsobuje suchosť slizníc a bronchospazmus.

Claritin rýchlo pôsobí na obe fázy alergickej reakcie, inhibuje produkciu veľkého množstva cytokínov, priamo inhibuje expresiu bunkových adhéznych molekúl (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selektíny a E-selektíny) , znižuje tvorbu leukotriénu C4, tromboxánu A2, faktorov chemotaxie eozinofilov a aktivácie krvných doštičiek. Klaritín teda účinne zabraňuje vzniku alergického zápalu a má výrazný antialergický účinok (Leung D., 1997). Tieto vlastnosti klaritínu boli základom pre jeho použitie ako základného lieku pri liečbe takých alergických ochorení, ako je alergická nádcha, konjunktivitída a senná nádcha.

Claritin tiež pomáha znižovať bronchiálnu hyperreaktivitu, zvyšuje úsilný výdychový objem (FEV1) a špičkový výdychový prietok, čo podmieňuje jeho priaznivý účinok pri bronchiálnej astme u detí.

Claritin je účinný a v súčasnosti je možné ho použiť ako alternatívnu protizápalovú liečbu najmä pri ľahkej perzistujúcej astme, ako aj pri takzvanej kašľovej variante bronchiálnej astmy. Okrem toho tento liek nepreniká hematoencefalickou bariérou, neovplyvňuje aktivitu NKS a nezosilňuje účinok sedatív a alkoholu. Sedatívny účinok klaritínu nie je väčší ako 4 %, to znamená, že sa deteguje na úrovni placeba.

Claritin nemá negatívny vplyv na kardiovaskulárny systém ani pri koncentráciách prevyšujúcich terapeutickú dávku 16-krát. Zrejme je to dané prítomnosťou niekoľkých ciest jeho metabolizmu (hlavná cesta vedie cez oxygenázovú aktivitu izoenzýmu CYP3A4 systému cytochrómu P-450 a alternatívna cesta cez izoenzým CYP2D6), preto je klaritín kompatibilný s makrolidmi a protiplesňovými liekmi, derivátmi imidazolu (ketokonazol a pod.), ako aj s množstvom iných liekov, čo je kľúčové pri súčasnom užívaní týchto liekov.

Claritin je dostupný v tabletách po 10 mg a vo forme sirupu, z ktorých 5 ml obsahuje 5 mg liečiva.

Tablety Claritin sa predpisujú deťom od 2 rokov vo vhodnom dávkovaní. Maximálna plazmatická hladina liečiva sa dosiahne do 1 hodiny po požití, čo zaisťuje rýchly nástup účinku. Príjem potravy, porucha funkcie pečene a obličiek neovplyvňujú farmakokinetiku klaritínu. Uvoľňovanie klaritínu nastáva po 24 hodinách, čo vám umožňuje užívať ho 1 krát denne. Dlhodobé užívanie Claritinu nespôsobuje tachyfylaxiu a závislosť, čo je dôležité najmä pri liečbe svrbivých foriem alergickej dermatózy (atopická dermatitída, akútna a chronická žihľavka a strofulus) u detí. Účinnosť klaritínu sme skúmali u 147 pacientov s rôznymi formami alergických dermatóz s dobrým terapeutickým účinkom v 88,4 % prípadov. Najlepší účinok bol dosiahnutý pri liečbe akútnej a najmä chronickej urtikárie (92,2 %), ako aj atopickej dermatitídy a strofulusu (76,5 %). Vzhľadom na vysokú účinnosť klaritínu v liečbe alergickej dermatózy a jeho schopnosť inhibovať produkciu leukotriénov sme študovali jeho vplyv na aktivitu biosyntézy eikozanoidov granulocytmi periférnej krvi u pacientov s atopickou dermatitídou. Biosyntéza prostanoidov leukocytmi periférnej krvi bola študovaná rádioizotopovou metódou s použitím značenej kyseliny arachidónovej v podmienkach in vitro.

Počas liečby klaritínom u pacientov s atopickou dermatitídou sa zistil pokles biosyntézy študovaných eikosanoidov. Zároveň najvýraznejšie klesla biosyntéza PgE2 – o 54,4 %. Produkcia PgF2a, TxB2 a LTV4 sa znížila v priemere o 30,3 % a biosyntéza prostacyklínu sa znížila o 17,2 % v porovnaní s úrovňou pred liečbou. Tieto údaje naznačujú významný vplyv klaritínu na mechanizmy vzniku atopickej dermatitídy u detí. Je zrejmé, že zníženie tvorby prozápalových PTV4 a proagregátov TxB2 na pozadí relatívne nezmenenej biosyntézy prostacyklínu je dôležitým príspevkom klaritínu k normalizácii mikrocirkulácie a zníženiu zápalu pri liečbe atopickej dermatitídy. Preto by sa pri komplexnej terapii alergických dermatóz u detí mali brať do úvahy odhalené zákonitosti účinkov klaritínu na mediátorové funkcie eikozanoidov. Naše údaje nám umožňujú dospieť k záveru, že vymenovanie klaritínu je obzvlášť vhodné pri alergických kožných ochoreniach u detí. Pri dermorespiračnom syndróme u detí je účinným liekom aj klaritín, ktorý môže súčasne ovplyvniť kožné a respiračné prejavy alergií. Užívanie klaritínu pri dermorespiračnom syndróme počas 6-8 týždňov pomáha zlepšiť priebeh atopickej dermatitídy, redukovať príznaky astmy, optimalizovať vonkajšie dýchanie, znižovať bronchiálnu hyperreaktivitu a redukovať prejavy alergickej rinitídy.

Zyrtec(Cetirizín) je farmakologicky aktívny nemetabolizovateľný produkt, ktorý má špecifický blokujúci účinok na H1 receptory. Liek má výrazný antialergický účinok, pretože inhibuje histamínovo závislú (skorú) fázu alergickej reakcie, znižuje migráciu zápalových buniek a inhibuje uvoľňovanie mediátorov zapojených do neskorej fázy alergickej reakcie.

Zyrtec znižuje hyperreaktivitu bronchiálneho stromu, nemá M-anticholinergný účinok, preto je široko používaný pri liečbe alergickej rinitídy, konjunktivitídy, polinózy, ako aj v ich kombinácii s bronchiálnou astmou. Droga nemá nepriaznivý vplyv na srdce.

Zyrtec je dostupný v tabletách po 10 mg a kvapkách (1 ml = 20 kvapiek = 10 mg), ktoré sa vyznačujú rýchlym nástupom klinického účinku a predĺženým účinkom v dôsledku jeho nevýznamného metabolizmu. Predpisuje sa deťom od dvoch rokov: od 2 do 6 rokov, 0,5 tablety alebo 10 kvapiek 1-2 krát denne, pre deti vo veku 6-12 rokov - 1 tableta alebo 20 kvapiek 1-2 krát denne.

Liečivo nespôsobuje tachyfylaxiu a môže sa používať dlhodobo, čo je dôležité pri liečbe alergických kožných lézií u detí. Napriek náznakom absencie výrazného sedatívneho účinku pri užívaní Zyrtecu sme v 18,3 % pozorovaní zistili, že liek aj v terapeutických dávkach vyvoláva sedatívny účinok. V tejto súvislosti je potrebná opatrnosť pri používaní Zirteku so sedatívami z dôvodu možného zosilnenia ich účinku, ako aj pri patológii pečene a obličiek. Pozitívny terapeutický účinok použitia Zirteku sme dosiahli v 83,2% prípadov liečby alergických dermatóz u detí. Tento účinok bol obzvlášť výrazný pri svrbivých formách alergických dermatóz.

Kestin(Ebastín) má výrazný selektívny H1-blokujúci účinok bez toho, aby spôsoboval anticholinergné a sedatívne účinky, rýchlo sa vstrebáva a takmer úplne metabolizuje v pečeni a črevách, pričom sa mení na aktívny metabolit karbastin. Užívanie kestinu s mastnými jedlami zvyšuje jeho vstrebávanie a tvorbu carebastinu o 50 %, čo však neovplyvňuje klinický účinok. Liečivo je dostupné v tabletách po 10 mg a používa sa u detí starších ako 12 rokov. Výrazný antihistamínový účinok nastáva 1 hodinu po požití a trvá 48 hodín.

Kestin je účinný pri liečbe alergickej nádchy, konjunktivitídy, polinózy, ako aj pri komplexnej terapii rôznych foriem alergickej dermatózy - najmä chronickej recidivujúcej žihľavky a atopickej dermatitídy.

Kestin nespôsobuje tachyfylaxiu a môže sa používať dlhodobo. Zároveň sa neodporúča prekračovať jeho terapeutické dávky a byť opatrný pri predpisovaní ketínu v kombinácii s makrolidmi a niektorými antimykotickými liekmi, pretože môže spôsobiť kardiotoxický účinok. Napriek rozšíreniu liekov 2. generácie, ako sú terfenadín a astemizol, neodporúčame ich použitie pri liečbe alergických ochorení u detí, pretože po určitom čase od začiatku používania týchto liekov (od roku 1986) sa objavili klinické a farmakologické údaje, ktoré naznačujú škodlivý účinok týchto liekov na kardiovaskulárny systém a pečeň (srdcové arytmie, predĺženie Q-T intervalu, bradykardia, hepatotoxicita). Úmrtnosť bola stanovená u 20 % pacientov liečených týmito liekmi. Preto sa tieto lieky majú používať opatrne, neprekračovať terapeutickú dávku a nepoužívať u pacientov s hypokaliémiou, srdcovými arytmiami, vrodeným predĺžením QT intervalu a najmä v kombinácii s makrolidmi a antimykotickými liekmi.

V posledných rokoch sa tak farmakoterapia alergických ochorení u detí doplnila o novú skupinu účinných antagonistov H1 receptora, ktorá nemá množstvo negatívnych vlastností liekov prvej generácie. Podľa moderných predstáv by ideálne antihistaminikum malo rýchlo vykazovať účinok, pôsobiť dlhodobo (až 24 hodín) a byť pre pacientov bezpečné. Výber takéhoto lieku by sa mal vykonať s prihliadnutím na individualitu pacienta a charakteristiky klinických prejavov alergickej patológie, ako aj so zreteľom na zákony farmakokinetiky lieku. Okrem toho by sa pri hodnotení priority predpisovania moderných antagonistov H1 receptorov mala venovať osobitná pozornosť klinickej účinnosti a bezpečnosti takýchto liekov pre pacienta. Výberové kritériá pre antihistaminiká druhej generácie sú uvedené v tabuľke 8.

Tabuľka 8 Kritériá výberu antihistaminík druhej generácie

ClaritinZyrtecAstemizolterfenadínKestin
Klinická účinnosť
Celoročná alergická rinitída++ ++ ++ ++ ++
Sezónne+++ +++ +++ +++ +++
Atopická dermatitída++ ++ ++ ++ ++
Úle+++ +++ +++ +++ +++
Strofulus+++ +++ +++ +++ +++
Toxidermia+++ +++ +++ +++ +++
Bezpečnosť
SedáciaNieÁnoNieNieNie
Posilnenie účinku sedatívNieÁnoNieNieNie
Kardiotoxický účinok: predĺženie Q-T intervalu, hypokaliémiaNieNieÁnoÁnov dávke vyššej ako 20 mg
Súbežné podávanie s makrolidmi a niektorými antimykotickými liekminespôsobuje vedľajšie účinkynespôsobuje vedľajšie účinkykardiotoxický účinokkardiotoxický účinokv dávke vyššej ako 20 mg je možný vplyv na krvný obeh
Interakcia s jedlomNieNieÁnoNieNie
Anticholinergný účinokNieNieNieNieNie

Naše štúdie a klinické pozorovania naznačujú, že takéto antihistaminikum druhej generácie, ktoré spĺňa vyššie uvedené podmienky, je klinicky účinné a bezpečné pri liečbe alergických ochorení u detí, je predovšetkým klaritínu, a potom - zyrtec.