Zlúčenina tablety: 40 mg drotaverín (ako hydrochlorid), magnéziumstearát, povidón, mastenec, kukuričný škrob, laktóza (ako monohydrát).

Tablety Forte majú rovnaké zloženie. Rozdiel je len vo vyššej koncentrácii účinnej látky (80 mg/tab.).

Zlúčenina No-Shpy v ampulkách: drotaverín hydrochlorid v koncentrácii 20 mg / ml, 96% etanol, disiričitan sodný, voda na injekciu.

Formulár na uvoľnenie

Formy uvoľňovania liečiva:

• Tablety No-Shpa, 6 alebo 24 ks. v blistroch, 1 blister v balení, 60 kusov v polypropylénových fľašiach vybavených dávkovačom kusov, 1 fľaša v balení;
• tablety No-Shpa Forteč.20, 10 ks. v blistroch, 2 blistre v kartónovej škatuľke;
• Injekcie No-Shpa, č. 25 (5 × 5), 2 ml na ampulku, po 5 ampuliek (umiestnených na palete), 5 paliet v kartónovej škatuľke.

Tablety 40 mg bikonvexné, okrúhle, žlté s oranžovým alebo zelenkastým odtieňom. Na každej tablete je vyryté „ kúpele”.

No-Shpa Forte je bikonvexná tableta podlhovastého tvaru žltej farby s oranžovým alebo zelenkastým odtieňom. Na jednej strane je zlomová línia, na druhej je vyryté „ NOSPA”.

Liečivo v injekčnej forme má formu čírej žltozelenej tekutiny.

farmakologický účinok

Spazmolytikum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Drotaverín - toto je myotropné spazmolytikum . Účinok lieku je zameraný na zníženie tonusu a motorickej aktivity hladkých svalov vnútorných orgánov. V tomto prípade sú tieto účinky sprevádzané miernym rozšírením krvných ciev.

Pri perorálnom podaní absorpcia drotaverín sto percent. Z tráviaceho traktu sa látka veľmi rýchlo vstrebáva. Počas prvého prechodu (prechodu) pečeňou sa do krvného obehu dostane iba 65% dávky. TCmax - od 45 minút do 1 hodiny.

V tkanivách drotaverín distribuovaný rovnomerne, preniká do buniek hladkého svalstva. Neprechádza cez BBB. Látka a/alebo jej produkty môžu v malých koncentráciách prechádzať cez placentárnu bariéru.

T1 / 2 - od 8 do 10 hodín.Do 72 hodín sa látka takmer úplne vylúči z tela. Viac ako polovica liečiva sa vylučuje - hlavne vo forme - obličkami, asi tretina - cez gastrointestinálny trakt (vylučovanie žlčou). V nezmenenej forme sa drotaverín v moči nezistí.

Indikácie pre použitie No-Shpa

S čím tablety No-Shpy pomáhajú?

Indikácie pre použitie No-Shpy:

• kŕče hladkého svalstva spôsobené chorobami žlčových ciest ( , cholangitída , cholangiolitiáza , cholecystolitiáza , pericholecystitída , papilitída );
• kŕče hladkých svalov močových ciest , uro- a nefrolitiáza , pyelitída , tenesmus močového mechúra .

Ako doplnok k hlavnej terapii sa liek môže použiť na zmiernenie kŕčov hladkých svalov spôsobených ochorenia žalúdka a čriev . Indikácie na použitie sú: , meteorické formy spastickej kolitídy , ako aj SRCT s , kŕče pyloru a kardie .

Okrem toho je vhodné užívať No-Shpu pri a pri . No-Shpa na bolesti hlavy je účinný, ak príčinou bolesti je kŕč krvných ciev (tenzná bolesť hlavy alebo bolesť z napätia).

Tablety Forte sa predpisujú vtedy, keď je potrebné zabezpečiť dlhší účinok a znížiť frekvenciu aplikácií.

Prečo No-Shpa v injekčnej forme?

No-Shpa v ampulkách sa používa hlavne v situáciách, keď nie je možné užívať pilulky.

Tablety obsahujú laktózu. Jeho obsah v jednej tablete 40 mg je 52 mg a v jednej tablete 80 mg - 104 mg. V tomto ohľade sa u pacientov s intoleranciou laktózy môžu vyskytnúť sťažnosti z tráviaceho systému.

Ľudia so syndrómom malabsorpcie glukózy/galaktózy nedostatok laktázy a galaktozémia mali by sa predpisovať iba injekcie No-Shpy.

Parenterálne podávanie lieku je tiež indikované pre zápal pankreasu : ochorenie je často sprevádzané vyčerpávajúcim vracaním, kvôli ktorému užívanie tabliet nedáva požadovaný účinok.

Pomáha No-Shpa pri bolestiach zubov?

• poškodenie skloviny alebo dentínu zuba;
• zápal tkanív obklopujúcich koreň zuba;
• zápal miazgy.

Hladké svaly nehrajú úlohu pri rozvoji bolestivého syndrómu, preto užívanie No-Shpa na bolesť zubov nemá zmysel. V niektorých prípadoch však môžu tabletky stále pomôcť. Ak si položíte tabletu na jazyk, môžete pocítiť, že jazyk v mieste kontaktu s ním pomerne rýchlo znecitlivie.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre No-Shpu:

• precitlivenosť na drotaverín alebo akákoľvek iná látka v zložení roztoku / tabliet;
• ťažké formy zlyhanie obličiek a pečene ;
• syndróm nízkeho srdcového výdaja;
• nedostatok laktázy , intolerancia galaktózy, syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy (pre tablety).

S opatrnosťou sa liek predpisuje tehotným ženám, deťom a osobám trpiacim arteriálnou hypotenziou.

Vedľajšie účinky

Droga zvyčajne nemá vedľajšie účinky, je však potrebné mať na pamäti, že počas liečby je možné niekedy zaznamenať:

• pokles;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• bolesť hlavy;
• nevoľnosť;
• reakcie z precitlivenosti.

Ak sa liek podáva intramuskulárne alebo intravenózne, sú možné lokálne reakcie v mieste vpichu.

Návod na použitie No-Shpy

Tablety No-Shpa: návod na použitie

Pre dospelého človeka na zmiernenie stavu počas dňa sa odporúča prijať od 120 do 240 mg drotaverínu. Denná dávka je teda od 3 do 6 tabliet No-Shpa. Odporúča sa rozdeliť na 2-3 dávky.

Maximálna povolená jednotlivá dávka sú 2 tablety po 40 mg, denná dávka je 240 mg.

Štandardná dávka pre dieťa mladšie ako 12 rokov je 80 mg / deň. (dávka je rozdelená na 2 dávky), pre dieťa staršie ako 12 rokov - 160 mg / deň. (dávka sa rozdelí na 2-4 dávky).

Odporúčané trvanie prijatia bez konzultácie s lekárom nie je dlhšie ako 2 dni. Ak sa stav do 48 hodín nezlepší, mali by ste sa poradiť s lekárom, aby ste objasnili diagnózu a zvolili správny liečebný režim.

V situáciách, keď sa No-Shpa používa ako doplnok k hlavnej terapii, odporúčané trvanie prijatia bez konzultácie s lekárom je 2-3 dni.

Pokyny pre No-Shpa Forte

Tablety Forte sa užívajú rovnakým spôsobom ako 40 mg tablety. Denná dávka lieku je 3-6 tabliet rozdelených do 2-3 dávok.

Ampulky No-Shpa: návod na použitie

Priemerná denná dávka drotaverín v ampulkách pre dospelých - od 40 do 240 mg. Liečivo sa podáva intramuskulárne na 1-3 samostatné injekcie.

No-Shpa IV sa podáva pacientom s kamene v žlči alebo močových cestách pri akútna kolika . Jedna dávka je od 40 do 80 mg (roztok sa má podávať pomaly).

Ako dlho liek účinkuje?

Účinnosť lieku No-Shpa je trikrát až štyrikrát vyššia ako účinnosť papaverín . Okrem toho sa liek vyznačuje 100% biologickou dostupnosťou. Pri užívaní tablety drotaverín veľmi rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu: polovičná doba absorpcie látky je 12 minút.

Pri perorálnom podaní sa účinok No-Shpa objaví po 10-15 minútach a pri intramuskulárnom podaní do 5 minút.

Dávkovanie pre zvieratá

Dávkovanie pre psov - 40 mg (1 tableta) na každých 10 kg telesnej hmotnosti. Ak je parenterálne podanie lieku indikované pre zviera, dávka je 1 ml / kg.

Dávkovanie pre mačky - 0,1 ml / kg, injekcie sa podávajú 2 krát denne.

Predávkovanie

Ťažké predávkovanie No-Shpa je sprevádzané srdcová arytmia a poruchy vodivej funkcie srdca až po úplnú blokádu nôh PG (Jeho zväzok) a zástava srdca čo môže viesť k smrti pacienta.

Literatúra uvádza, že letálna dávka drotaverínu je 1,6-2,4 gramov (od 40 do 60 tabliet po 40 mg). Smrť nastala 2-3 hodiny po užití lieku. Wikipedia uvádza, že LD50 drotaverínu je približne 135 mg/kg.

Po užití veľkej dávky drotaverín obeť musí byť pod lekárskym dohľadom. Liečba je symptomatická, vrátane výplachu žalúdka, vyvolania zvracania a udržiavania vitálnych funkcií tela.

Interakcia

Podobne ako iné inhibítory PDE podobné papaverínu, drotaverín oslabuje antiparkinsonický účinok. Keď sa tieto lieky užívajú v kombinácii, môže sa tiež zvýšiť rigidita.

V kombinácii s inými spazmolytiká (vrátane m-anticholinergík) dochádza k vzájomnému posilneniu spazmolytického účinku.

Veľká časť prijatej dávky drotaverín je v stave spojenom s plazmatickými proteínmi (hlavne s β-, γ-globulínmi a ).

Neexistujú žiadne údaje o interakcii látky s látkami, ktoré sa významne viažu na plazmatické bielkoviny, je však hypoteticky možné, že interagujú na úrovni väzby na bielkoviny (jedno z liečiv môže byť z tohto spojenia vytesnené v dôsledku ktorým sa u pacienta zvýši koncentrácia voľnej frakcie liečiva, u ktorého slabšia väzba na bielkoviny).

Hypoteticky je to spojené s výskytom toxických a / alebo farmakodynamických účinkov takéhoto lieku.

Podmienky predaja

Tablety 40 a 80 mg - bez lekárskeho predpisu. Injekčná forma - predpis.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote 15 až 25 °C. Chráňte tablety pred svetlom.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Tablety - päť rokov. Riešenie - tri roky.

Na No-Shpu vyzerá recept v latinčine takto: Rep.: Tab. Drotaverini hydrochlorid 0,04 N.10 D.S. 1-3

špeciálne pokyny

Tablety obsahujú laktózu, na ktorú treba pamätať pri predpisovaní lieku ľuďom s poruchou absorpcie glukózy / galaktózy, deficitom laktázy a galaktozémiou.

So zapnutým/v zavedení roztoku by mal byť pacient kvôli riziku kolapsu v polohe na chrbte.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí trpia arteriálna hypotenzia .

Zloženie injekčnej formy No-Shpy zahŕňa metabisulfit sodný, ktorý môže spôsobiť reakcie alergického typu . U citlivých pacientov (najmä tých, ktorí majú v anamnéze alebo ) sú možné bronchospazmus a nástup symptómov anafylaktický šok .

Pacienti so známou precitlivenosťou na disiričitan sodný by sa mali vyhnúť použitiu No-Shpa v injekciách.

Analógy No-Shpy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Najznámejším ruským analógom No-Shpa je toto. Ďalšie generiká lieku: Vero-Drotaverín , Bioshpa , Nosh podprsenka , Ple-Spa , Spazmonet , Spazmol , Spazoverin , Spakovin .

Čo je lepšie : Drotaverín alebo No-Shpa?

Zloženie tabliet a roztoku No-Shpa ako účinnej látky zahŕňa drotaverín hydrochlorid . Na základe toho možno usúdiť, že - toto je v skutočnosti No-Shpa.

Jediný významný rozdiel medzi liekmi je cena: Drotaverín niekoľkonásobne lacnejšie ako dovážaný náprotivok.

No-Shpa pre deti

Podľa anotácie neexistujú žiadne obmedzenia na použitie roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie v pediatrii. Tablety 40 mg sú predpísané pre deti od šiestich rokov. Klinické štúdie bezpečnosti a účinnosti tabliet Forte u detí sa neuskutočnili.

Indikácie pre použitie v pediatrickej praxi

Je vhodné podávať liek deťom s cystitída a nefrolitiáza , náhle vznikajúce kŕče dvanástnika alebo žalúdka, gastritída, enteritída, kolitída, zápcha, kŕče periférnych tepien, vysoká horúčka a silné bolesti hlavy.

Kontraindikácie pre deti

U detí je použitie No-Shpa kontraindikované zlyhanie srdca, obličiek alebo pečene individuálna intolerancia zložiek lieku, nízky krvný tlak, zhoršená absorpcia galaktózy/laktózy, glaukóm s uzavretým uhlom , bronchiálna astma , ateroskleróza koronárnych artérií .

Použitie tabliet je kategoricky kontraindikované u detí mladších ako 12 mesiacov, ale považuje sa za najbezpečnejšie podávať liek od šiestich rokov. Veľmi malé deti sú také silné Suprastin.

Na zníženie teploty môžete použiť jednoduchú kombináciu „No-Shpa + Analgin ”.

Dávka každého lieku sa vypočíta v závislosti od veku dieťaťa. Napríklad pre dieťa vo veku 2 rokov stačí ⅓ tabliet Analginu a ⅓ tabliet No-Shpy.

No-Shpa a alkohol

Alkohol a No-Shpa sú nezlučiteľné. Liek sa však môže použiť na liečbu kocoviny (odporúča sa to robiť pod dohľadom narcológa).

No-Shpa počas tehotenstva a dojčenia

Drotaverín má relaxačný účinok na všetky štruktúry hladkého svalstva tela, pričom vyvoláva expanziu krvných ciev a prispieva k zvýšeniu prietoku krvi do rôznych orgánov.

Počas nápravy sa používa hlavne na tón maternice v skorých štádiách. Nie je predpísané pred pôrodom, je to spôsobené tým, že užívanie No-Shpa pred pôrodom pomôže uvoľniť a otvoriť krčok maternice.

Užívanie lieku počas pôrodu pomáha normalizovať kontraktilnú aktivitu svalov maternice a znižuje bolesť, znižuje riziko zranenia a tiež skracuje dobu pôrodu. Napriek tomu sa v mnohých európskych krajinách vymenovanie No-Shpa počas pôrodu považuje za pozostatok starej školy.

No-Shpa sa považuje za bezpečný pre tehotné ženy. Klinické skúsenosti s použitím lieku u tehotných žien, ako aj výsledky reprodukčných štúdií vykonaných na zvieratách ukazujú, že drotaverín Nemá embryotoxické ani teratogénne účinky.

Počas tehotenstva je však potrebné vyvážiť potenciálne prínosy pre ženu s možnými rizikami pre jej nenarodené dieťa.

Dávkovanie No-Shpy počas tehotenstva

Pre tehotné ženy sa forma lieku a denná dávka vyberajú individuálne. So zvýšeným tonusom svalov maternice na začiatku tehotenstva sa odporúčaná dávka pohybuje od 80 do 240 mg / deň.

No-Shpa v ampulkách sa zvyčajne používa na prípravu na pôrod. injekcie drotaverín urýchliť proces otvárania krčka maternice. Liečivo sa vstrekuje do svalu v dávke 40 mg. Po niekoľkých hodinách sa injekcia v prípade potreby zopakuje.

Ženy, ktoré užívali liek počas tehotenstva - recenzie to potvrdzujú - ubezpečujú, že No-Shpa sa nielen dobre vyrovná s ťažkými kŕčmi v prvých mesiacoch tehotenstva, ale tiež výrazne uľahčuje priebeh pôrodu.

No-Shpa počas dojčenia

Vzhľadom na to, že potrebné klinické údaje o použití No-Shpa s malým množstvom, neodporúča sa predpisovať liek na HB.

Nie-shpu možno nazvať jedným z najpopulárnejších spazmolytických liekov, ktoré dospelí často používajú na kŕče v bruchu, bolesti hlavy a iné bolesti. Môžu byť deti liečené týmto liekom, kedy sa používa v detstve a aké dávky sa používajú?

Formulár na uvoľnenie

No-shpa vyrába maďarská farmaceutická spoločnosť v dvoch formách:

• Vo forme malej okrúhlej žltej s oranžovým alebo zelenkastým nádychom tablety s nápisom "kúpele" na jednej strane. Jedno balenie obsahuje od 6 do 100 tabliet, ktoré sa predávajú v blistroch aj v plastových fľašiach.
• Vo forme zeleno-žltej priehľadnej farby Riešenie, naleje do ampuliek z tmavého skla s objemom 2 ml. Jedna škatuľka obsahuje 5 alebo 25 ampuliek.

Zlúčenina

Obe formulácie obsahujú drotaverín hydrochlorid, ktorá je ich hlavnou zložkou. Jeho množstvo v 1 ampulke aj 1 tablete je 40 mg. Aby bola tableta No-shpa hustá a zachovala si svoj tvar, do jej zloženia sa pridáva mastenec, stearát horečnatý a povidón, ako aj laktóza a škrob získaný z kukurice. V injekčnej forme lieku je disiričitan sodný, sterilná voda a 96% alkohol.

Ako to funguje?

V No-shpa je zaznamenaný pomerne silný účinok na hladké svaly, výsledkom čoho bude odstránenie kŕčov a svalová relaxácia. Droga ovplyvňuje steny tráviaceho traktu, žlčových a močových ciest, ako aj cievne steny.

Dôsledkom užívania bude zníženie bolesti spôsobenej kŕčmi hladkého svalstva čriev, žalúdka, močového mechúra a žlčových ciest.

No-shpa vďaka svojmu účinku na cievy pomáha pri horúčke, ktorá sa nazýva „biela“. Dieťa s touto horúčkou bude mať bledú pokožku a chladné končatiny. Podmienkou je nebezpečne vysoké riziko vzniku záchvatov, nazývaných febrilné kŕče. Použitie No-shpa pomáha rozširovať cievy, zlepšuje prekrvenie končatín a prenos tepla.

Kedy je to ustanovené?

• Gastritída alebo peptický vred žalúdka.
• Suchý kašeľ (lieky sa môžu užívať pred spaním, aby sa zabránilo kŕčom v dýchacích cestách).
• Bolesť zubov.
• Vysoká teplota so súčasným kŕčom kožných ciev.

Aplikácia

Pokyny pre tabletovanú No-shpa obsahujú informáciu, že táto forma lieku nie je predpísaná deťom mladším ako 6 rokov. Anotácia k roztoku na intramuskulárne alebo intravenózne injekcie vo všeobecnosti zakazuje použitie takéhoto lieku u detí, pričom sa odkazuje na skutočnosť, že klinické štúdie účinku No-shpa na malých pacientov sa neuskutočnili. V praxi však lekári často predpisujú No-shpu deťom v tabletách aj v injekciách.

Podľa lekárov sú tieto lieky zakázané dojčatám do jedného roka a vo veku od 1 do 6 rokov sa môžu používať, ale s jedným dôležitým upozornením - deťom mladším ako šesť rokov by mal predpisovať liek iba lekár.

Špecialista určí, či je No-shpa skutočne potrebná pri liečbe konkrétneho dieťaťa a odporučí aj správne dávkovanie podľa veku.

Kontraindikácie

Liečba no-shpa je zakázaná:

• So závažným ochorením obličiek, kvôli ktorému je narušená vylučovacia funkcia.
• S ťažkým srdcovým zlyhaním.
• So závažnými poruchami pečene.

• S precitlivenosťou na ktorúkoľvek zložku lieku.
• S dedičnými chorobami, kvôli ktorým je narušená absorpcia uhľohydrátov (to je dôvod, prečo nepredpisovať pilulky).
• So silnou bolesťou v bruchu (liek môže "mazať" klinický obraz chirurgickej patológie a zasahovať do včasnej liečby).

Ak má dieťa nízky krvný tlak, liek sa používa veľmi opatrne, pretože môže vyvolať kolaps.

Vedľajšie účinky

Podľa recenzií pacienti vo väčšine prípadov tolerujú No-shpu dobre, ale príležitostne liek spôsobuje zápchu, alergické vyrážky, nespavosť, svrbenie kože, hypotenziu, závraty, nevoľnosť alebo bolesť hlavy. Takéto vedľajšie účinky sú diagnostikované u menej ako 0,1 % tých, ktorí užívajú No-shpu. Keď sa objavia, liek sa zruší alebo sa jeho dávka zníži.

Dávkovanie

Ak pacient ešte nemá šesť rokov (napríklad dieťa má len 4 roky), pediater, urológ, gastroenterológ alebo iný špecialista, ktorý predpisuje No-shpu, by mal určiť jednu dávku liekov. Môže to byť štvrtina, tretina alebo polovica tablety. Ak malý pacient stále nevie, ako prehltnúť pevný liek, No-shpu sa rozdrví na prášok v dávke predpísanej lekárom a potom sa zmieša s vodou alebo sladkým sirupom.

Frekvencia užívania pilulky bude závisieť od závažnosti stavu dieťaťa. Niekedy stačí jedna aplikácia lieku a niektorým pacientom sa liek podáva až 4-6 krát denne. Dĺžku liečby má určiť aj lekár, berúc do úvahy klinický obraz a odpoveď na liečbu. Liek v injekciách sa predpisuje vo výnimočných prípadoch, napríklad ak dieťa nemôže užívať pilulky alebo existuje vysoké riziko pre zdravie dieťaťa. Najčastejšie sa injekčná forma No-shpa používa v detstve s horúčkou v kombinácii s antipyretikom (často Analgin) a antihistaminikum ( Dimedrol alebo Suprastin). Na jednu injekciu pacient mladší ako 6 rokov užije od 0,5 do 1 ml roztoku No-shpa.

Predávkovanie

Veľmi vysoká dávka No-shpa nepriaznivo ovplyvňuje rytmus srdcového tepu a vedenie elektrických impulzov v srdci, čo môže v závažných prípadoch viesť až k zástave srdca. Z tohto dôvodu je neprijateľné podávať No-shpa deťom mladším ako 6 rokov bez konzultácie s lekárom. Ak dôjde k náhodnému predávkovaniu, dieťaťu sa okamžite zavolá sanitka.

Podmienky predaja a skladovania

Tabletovaný No-shpa je voľne predajný liek a je voľne predajný v mnohých lekárňach. V priemere 6 tabliet stojí 60 rubľov a škatuľka s 24 tabletami stojí asi 120 rubľov. Čo sa týka ampuliek s roztokom, na ich nákup potrebujete lekársky predpis. Za 5 ampuliek musíte často zaplatiť asi 100 rubľov.

Obe formy lieku sa odporúča skladovať pri izbovej teplote. Zároveň by miesto na skladovanie No-shpa malo byť suché a skryté pred malými deťmi. Čas použiteľnosti tekutej formy je 5 rokov a tabliet podľa balenia 3 roky alebo 5 rokov.

Analógy

Najčastejšie sa nahrádza No-shpu Drotaverin, Droverin, Spazmol, Spazmonet a iné prípravky obsahujúce drotaverín. Okrem toho sa namiesto No-shpa často predpisujú deti vo veku 2-5 rokov Papaverín povolené od šiestich mesiacov veku.

V ďalšom videu si pozrite príbeh lekárnika o lieku, jeho zložení, spôsobe aplikácie, vedľajších účinkoch a kontraindikáciách.

Názov:

No-spa (No-spa)

Farmakologické
akcia:

Spazmolytikum, derivát izochinolínu. Má silný spazmolytický účinok na hladké svaly v dôsledku inhibície enzýmu PDE. Enzým PDE je potrebný na hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibícia PDE vedie k zvýšeniu koncentrácie cAMP, čo spúšťa nasledujúcu kaskádovú reakciu: vysoké koncentrácie cAMP aktivujú cAMP-dependentnú fosforyláciu myozínovej kinázy ľahkého reťazca (MLCK). Fosforylácia MLCK vedie k zníženiu jeho afinity ku komplexu Ca2+-kalmodulínu, v dôsledku čoho inaktivovaná forma MLCK udržuje svalovú relaxáciu. Okrem toho cAMP ovplyvňuje koncentráciu cytosolických iónov Ca2+ stimuláciou transportu Ca2+ do extracelulárneho priestoru a sarkoplazmatického retikula. Tento účinok drotaverínu prostredníctvom cAMP na zníženie koncentrácie iónov Ca2+ vysvetľuje antagonistický účinok drotaverínu vzhľadom na Ca2+.
In vitro Drotaverín inhibuje izoenzým PDE4 bez inhibície izoenzýmov PDE3 a PDE5. Preto účinnosť drotaverínu závisí od koncentrácie PDE4 v tkanivách (obsah PDE4 v rôznych tkanivách sa líši). PDE4 je najdôležitejšia na potlačenie kontraktilnej aktivity hladkých svalov, a preto môže byť selektívna inhibícia PDE4 užitočná pri liečbe hyperkinetických dyskinéz a rôznych chorôb sprevádzaných spastickým stavom gastrointestinálneho traktu.
Hydrolýza cAMP v myokarde a hladkej svalovine ciev prebieha najmä pomocou izoenzýmu PDE3, čo vysvetľuje skutočnosť, že pri vysokej antispazmodickej aktivite nemá drotaverín žiadne závažné vedľajšie účinky na srdce a cievy a výrazné účinky na kardiovaskulárny systém.
Drotaverín je účinný pri kŕče hladkého svalstva neurogénneho aj svalového pôvodu. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie drotaverín uvoľňuje hladké svaly gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest a urogenitálneho systému.

Farmakokinetika

Odsávanie: Po perorálnom podaní sa drotaverín rýchlo a úplne absorbuje. Po prvom metabolizme sa 65 % akceptovanej dávky drotaverínu dostane do systémového obehu. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne za 45-60 minút.
Distribúcia: In vitro sa drotaverín vo veľkej miere viaže na plazmatické proteíny (95 – 98 %), najmä na albumín, β- a γ-globulíny.
Drotaverín je rovnomerne distribuovaný v tkanivách, preniká do buniek hladkého svalstva. Nepreniká do BBB. Drotaverín a/alebo jeho metabolity sú schopné mierne preniknúť cez placentárnu bariéru.
Metabolizmus: U ľudí sa drotaverín takmer úplne metabolizuje v pečeni O-deetyláciou. Jeho metabolity sa rýchlo konjugujú s kyselinou glukurónovou. Hlavným metabolitom je 4"-deetyldrotaverín, okrem toho boli identifikované 6-deetyldrotaverín a 4"-deetyldrotaveraldín.
odvodenie: U ľudí sa na hodnotenie farmakokinetiky drotaverínu použil dvojkomorový matematický model. Konečný T1/2 rádioaktivity plazmy bol 16 hodín.
Do 72 hodín sa drotaverín takmer úplne vylúči z tela. Viac ako 50 % drotaverínu sa vylučuje obličkami a asi 30 % cez črevá (vylučovanie do žlče). Drotaverín sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov, nezmenený drotaverín sa nenachádza v moči.

Indikácie pre
aplikácia:

Kŕče hladkého svalstva pri ochoreniach žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papilitída;
- kŕče hladkého svalstva močového systému: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitída, cystitída, kŕče močového mechúra; tenesmus močového mechúra (parenterálny);
Ako adjuvantná terapia:
- pri kŕčoch hladkého svalstva tráviaceho traktu: peptický vred žalúdka a dvanástnika, gastritída, kŕče srdca a vrátnika, enteritída, kolitída, spastická kolitída so zápchou a syndróm dráždivého čreva s plynatosťou po vylúčení chorôb prejavujúcich sa „akútnym syndróm brucha (apendicitída, peritonitída, perforácia vredu, akútna pankreatitída);
- tenzné bolesti hlavy (na perorálne podanie);
- dysmenorea.
Pri použití ako adjuvans sa liek podáva parenterálne, keď nie je možné použiť tablety.

Spôsob aplikácie:

Dospelí pri perorálnom podaní je odporúčaná denná dávka 120 – 240 mg (rozdelená na 2 – 3 dávky). Maximálna jednotlivá dávka je 80 mg. Maximálna denná dávka je 240 mg.
Klinické štúdie s použitím drotaverínu u detí sa neuskutočnili.
V prípade vymenovania lieku No-shpa® maximálna denná dávka na perorálne podanie pre deti vo veku 6 až 12 rokov je 80 mg (rozdelených do 2 dávok), pre deti staršie ako 12 rokov- 160 mg (rozdelených do 2-4 dávok).
Trvanie liečby bez konzultácie s lekárom
Pri užívaní lieku bez konzultácie s lekárom odporúčaná dĺžka užívania lieku je zvyčajne 1-2 dni. Ak počas tohto obdobia bolestivý syndróm neklesne, pacient by sa mal poradiť s lekárom, aby objasnil diagnózu av prípade potreby zmenil terapiu. V prípadoch, keď sa drotaverín používa ako adjuvantná liečba, môže byť trvanie liečby bez konzultácie s lekárom dlhšie (2-3 dni).
Metóda hodnotenia účinnosti
Ak pacient môže ľahko sám diagnostikovať príznaky svojej choroby, pretože sú mu dobre známe, účinnosť liečby, a to vymiznutie bolesti, ľahko posúdi aj pacient. Ak v priebehu niekoľkých hodín po užití lieku v maximálnej jednorazovej dávke dôjde k miernemu zníženiu bolesti alebo k žiadnemu zníženiu bolesti, alebo ak bolesť po užití maximálnej dennej dávky výrazne neustúpi, odporúča sa poradiť sa s lekárom .
Pri použití fľaše s polyetylénovou zátkou, vybavený dávkovačom kusov: pred použitím odstráňte ochranný prúžok z hornej časti fľaše a nálepku zo spodnej časti fľaše. Umiestnite fľašu do dlane tak, aby sa dávkovací otvor na dne neopieral o dlaň. Potom zatlačte na vrch injekčnej liekovky, čím jedna tableta vypadne z dávkovacieho otvoru na dne.

Vedľajšie účinky:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavé - búšenie srdca, zníženie krvného tlaku.
Zo strany nervového systému: zriedkavé - bolesť hlavy, závrat, nespavosť.
Z gastrointestinálneho traktu: zriedkavé - nevoľnosť, zápcha.
Zo strany imunitného systému: zriedkavé - alergické reakcie (angioedém, žihľavka, svrbenie, vyrážka); frekvencia neznáma - bol hlásený fatálny a nefatálny anafylaktický šok.
Miestne reakcie: zriedkavé - reakcie v mieste vpichu.

Kontraindikácie:

Ťažké zlyhanie obličiek;
- závažné zlyhanie pečene;
- ťažké srdcové zlyhanie (syndróm nízkeho srdcového výdaja);
- vek detí do 6 rokov (pre tablety);
- vek detí (pre parenterálne podanie, pretože sa neuskutočnili žiadne klinické štúdie u detí);
- obdobie dojčenia (klinické údaje nie sú k dispozícii);
- zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie (pre tablety v dôsledku prítomnosti laktózy v ich zložení);
- Precitlivenosť na zložky lieku;
- precitlivenosť na disiričitan sodný (na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie).
S opatrnosťou sa liek používa na arteriálnu hypotenziu (kvôli riziku kolapsu) počas tehotenstva; u detí (pre tablety).

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

inhibítory PDE podobne ako papaverín oslabujú antiparkinsonický účinok levodopy. Pri predpisovaní lieku No-shpa® súčasne s levodopou je možné zvýšiť tuhosť a tremor.
Pri súčasnom použití drotaverínu s inými spazmolytikami, vrátane m-anticholinergík, dochádza k vzájomnému posilneniu spazmolytického účinku.
zhoršuje arteriálnu hypotenziu spôsobené tricyklickými antidepresívami, chinidínom a prokaínamidom.
Drotaverín na intramuskulárne a intravenózne podanie znižuje spazmickú aktivitu morfínu.
Fenobarbital zvyšuje antispazmodický účinok drotaverínu.
Drotaverín je vo veľkej miere spojený s plazmatickými proteínmi, najmä albumínom, β- a γ-globulínmi. Údaje o interakcii drotaverínu s liekmi, ktoré sa významne viažu na plazmatické proteíny, nie sú dostupné. Dá sa však predpokladať, že interagujú s drotaverínom na úrovni väzby na plazmatické bielkoviny – vytesnenie jedného z liečiv iným z väzbových miest a zvýšenie koncentrácie voľnej frakcie liečiva v krvi so slabšími väzba na bielkoviny. To môže hypoteticky zvýšiť riziko farmakodynamických a/alebo toxických vedľajších účinkov tohto lieku.

Tehotenstvo:

Výskum ukázal reprodukcie u zvierat a retrospektívnych údajov o klinickom použití drotaverínu, nemalo použitie drotaverínu počas gravidity žiadne teratogénne ani embryotoxické účinky. Napriek tomu pri predpisovaní drotaverínu tehotným ženám treba byť opatrný a má sa používať iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod, pri predpisovaní injekčnej liekovej formy No-shpa® tehotným ženám. ženám sa treba vyhýbať.
Liek sa nemá užívať počas pôrodu(potenciálne riziko popôrodného atonického krvácania).
Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov počas laktácie sa neodporúča predpisovať liek. Tablety vo fľaštičkách polypropylén a roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie sa majú uchovávať na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15 ° až 25 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.
Liek by mal Držte mimo dosahu detí.
Liek vo forme tabliet je schválený na použitie ako voľnopredajný liek.
Liek vo forme roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie sa vydáva na lekársky predpis.

Tabletyžltá so zelenkastým alebo oranžovým odtieňom, okrúhla, bikonvexná, s vyrytým „spa“ na jednej strane.
1 tableta obsahuje:
drotaverín hydrochlorid 40 mg
Pomocné látky: stearát horečnatý - 3 mg, mastenec - 4 mg, povidón - 6 mg, kukuričný škrob - 35 mg, monohydrát laktózy - 52 mg.

Riešenie pre IV a IVúvod transparentná, zelenožltá farba.
1 ml obsahuje:
drotaverín hydrochlorid 20 mg
Pomocné látky: disiričitan sodný (metabisulfit sodný) - 2 mg, etanol 96% - 132 mg, voda na injekciu - do 2 ml.

Veľmi často sa vyskytujú prípady, keď je zaskočený žalúdočný kŕč alebo ostrá bolesť hlavy. V tomto stave je veľmi ťažké sústrediť sa. A je veľmi dôležité užívať antispazmodikum včas, čo nielen na chvíľu uvoľní symptóm, ale úplne odstráni príčinu nepohodlia, ktoré vzniklo. K dnešnému dňu je jedným z najpopulárnejších liekov na kŕče hladkých svalov No-Shpa. Obľúbenosť tejto drogy je spojená so širokou škálou aplikácií.

Za hlavnú výhodu lieku "No-Shpa" možno považovať minimálny počet vedľajších účinkov, na rozdiel od iných prostriedkov rovnakého spektra účinku. Veľmi často sa "No-Shpu" predpisuje na bolesť v.

Zloženie, forma uvoľnenia, balenie

"No-Shpa" sú žlté okrúhle tablety s vyrazeným "spa" na jednej strane. Formulár uvoľnenia sa líši v závislosti od odporúčaní na použitie:

1. Kartónová škatuľa s blistrami v množstve 6 až 24 ks.
2. Plastová liekovka s počtom tabliet od 60 do 100 ks.
3. Injekčný roztok - 2 ml.

Ako súčasť "No-Shpa" existuje účinná látka a niekoľko ďalších:

class="table-bordered">

Pred použitím tohto lieku sa určite poraďte s lekárom.

Farmakologické vlastnosti

Drotaverín sa rýchlo vstrebáva do mäkkých tkanív žalúdka. Po absorpcii sa 65% prijatého množstva dostane do krvného zásobovacieho systému. Najvyššia koncentrácia v tele sa pozoruje do hodiny po požití. Drotaverín sa rovnomerne šíri cez tkanivá a ľahko vstupuje do buniek. U ľudí sa účinná látka "No-Shpy" spracováva v pečeni, jej metabolity aktívne interagujú s kyselinou glukurónovou.

Dôležité!Drotaverín úplne opustí telo za 72 hodín. viac ako 50 %« Nie-Shpy» sa vylučuje obličkami a približne 30% - cez gastrointestinálny trakt.

Indikácie na použitie

"No-Shpa" je univerzálny liek, ktorý je indikovaný na použitie pre deti.

Hlavné indikácie na použitie lieku:

• rýchle kontrakcie hladkých svalov spojené s ochoreniami žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, papilitída;
• svalové kŕče genitourinárneho systému: uretrolitiáza a ďalšie.

Okrem toho je pre takéto odchýlky predpísané "No-Shpu":

• kŕče hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu: žalúdočné vredy, syndróm dráždivého čreva, plynatosť a choroby s prítomnosťou akútneho brušného syndrómu (napríklad).
• bolesti hlavy a migrény.

Vedel si?V priemere trvá záchvat migrény 15 až 24 hodín. Žiaľ, prejavuje sa aspoň raz za mesiac, dedia ho aj deti.

Preto v prítomnosti takýchto ochorení alebo symptómov je nevyhnutné, aby bol vyšetrený lekárom a začal liečbu.

V akom veku môžu byť deti podávané

Keď malé deti pociťujú nepohodlie z bolesti, rodičia sú pripravení urobiť čokoľvek, aby zachránili dieťa pred takýmto trápením. A veľmi často to s lekárom nepreberú. S migrénami a vysokou horúčkou, s bolesťou v žalúdku, rodičia okamžite bezmyšlienkovito dávajú dieťaťu „No-Shpu“. Existujú situácie, keď rodičia dávajú "No-Shpu" deťom so silným.

Pred použitím lieku "No-Shpa" na liečbu alebo ako spôsob, ako zbaviť dieťa nepríjemných symptómov, by ste mali pochopiť pokyny na používanie tabliet No-Shpa pre deti.

Dôležité!« No-Shpa» neovplyvňuje horné dýchacie cesty a nemá expektoračný účinok. Preto používajte« Nie-Shpu» sa v týchto situáciách neodporúča.

Dôležitý je aj vek dieťaťa. "No-Shpu" sa môže podávať deťom s dodržaním všetkých predpisov a denného dávkovania. Tento liek sa neodporúča pre malé deti. Je to spôsobené tým, že počas výskumu chýba potrebný počet záverov o vplyve na telo dieťaťa.

Preto pri výbere tohto konkrétneho lieku musíte študovať všetky informácie o tom, či je možné dať "No-Shpu" deťom, ako aj dávkovanie lieku a vekovú kategóriu.

Dávkovanie a podávanie

Aby bola liečba a prevencia účinnejšia a spazmus sa v krátkom čase uvoľnil, musíte vedieť, ako správne užívať No-Shpu a v akom množstve. Lekári predpisujú tento liek v denných dávkach 120-240 mg, ktoré je potrebné rozdeliť do dvoch až troch dávok. Jedna povolená dávka 80 mg je jedna tableta.
S osobitnou starostlivosťou musíte pristupovať k použitiu tohto lieku pre deti: predpisuje sa vo forme tabliet v množstve 80 mg v niekoľkých dávkach pre deti od 6 do 12 rokov. A deti staršie ako 12 rokov - 160 mg dvakrát alebo štyrikrát za celý deň. Pred použitím pri teplote by ste sa mali vždy poradiť so svojím lekárom, aké množstvo No-Shpa možno dieťaťu podať.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Napriek všetkým výhodám a pozitívnym aspektom tohto lieku by sa malo pamätať na to, že ako každý liek, "No-Shpa" má množstvo kontraindikácií:

• neznášanlivosť účinnej látky lieku.
• závažná renálna alebo hepatálna insuficiencia.
• ťažké srdcové zlyhanie.
• kvôli nedostatku hĺbkových klinických štúdií No-Shpu sa neodporúča používať No-Shpu pre deti mladšie ako jeden rok.
• počas obdobia .

Pri používaní lieku pre tehotné ženy je potrebné dávať pozor, napriek tomu, že počas testovacieho obdobia "No-Shpa" nebol zistený žiadny aktívny patologický účinok na a na stav matky. Pred použitím No-Shpa by ste sa mali určite poradiť s lekárom.
Ale napriek všetkému jednoduchému použitiu musíte kompetentne pristupovať k používaniu No-Shpa, pretože neznášanlivosť jednej alebo viacerých zložiek alebo nesprávne použitie môže viesť k vedľajším účinkom:

• Bolesť hlavy alebo závrat.
• Poruchy gastrointestinálneho traktu.
• V zriedkavých prípadoch -.
• Kardiopalmus.

Predávkovanie

Predávkovanie účinnou látkou - drotaverínom môže narušiť fungovanie kardiovaskulárneho systému, čo môže viesť k úplnej zástave srdca. Úplné zotavenie po predávkovaní liekom sa má uskutočniť pod prísnym dohľadom lekára. Aby ste predišli nepríjemným následkom, mali by ste sa pred začatím používania podrobiť vyšetreniu a absolvovať všetky potrebné testy a tiež pamätať na dávkovanie "No-Shpa" pri teplote pre deti.

Podmienky skladovania

K dnešnému dňu je "No-Shpa" naďalej veľmi populárny, aj keď sa už dlho "usadil" v súpravách prvej pomoci našich rodičov. Čas použiteľnosti je navrhnutý na päť rokov, hlavnou vecou je dodržiavať jednoduché pravidlá skladovania a nepoužívať No-Shpa po dátume exspirácie.

Ide o univerzálny liek, ktorý uľahčí stav pacienta a zmierni nepríjemné príznaky. Hlavnou vecou je zapamätať si základné pravidlá používania a dávkovania. A nezabudnite tiež na vekovú skupinu - najmä od toho, koľko rokov môžete dať "No-Shpu" deťom.

Takmer každý človek pozná takú drogu ako No-shpa. Ide o spazmolytikum, ktoré sa udomácnilo v domácich lekárničkách a stalo sa verným záchrancom pred bolesťami iného charakteru. Ale či je možné dať tento liek dieťaťu, rodičia pochybujú, pretože pokyny jasne predpisujú liečbu No-shpa pre ľudí starších ako 6 rokov.

Indikácie pre použitie No-shpy

Spazmolytikum sa vyrába vo forme tabliet a kapsúl. Hlavné indikácie na použitie žltých tabliet sú:

• bolesť hlavy;
• spastická bolesť brucha spojená so zápchou a vredmi, cystitída, cholecystitída, urolitiáza a patológie dvanástnika 12;
• suchý kašeľ s bronchitídou a laryngitídou (na prevenciu kŕčov horných dýchacích ciest).

Pokyn predpisuje podávať No-shpu deťom pri teplote. Ale nie vždy, keď deti musia brať tabletky. Ak teplota stúpne na najvyššie úrovne, ale pokožka zostáva vlhká a ružová, spazmolytikum by sa nemalo používať.

Ak je dieťa otrasené silným chladom a jeho pokožka vyzerá bledá a suchá, znamená to „bielu horúčku“. S istotou, že dieťa bežne toleruje drotaverín, môže matka dať dieťaťu piť No-shpa, aby rozšírila krvné cievy a upravila termoreguláciu.

No-shpa pre dojčatá: oplatí sa riskovať?

V prvých mesiacoch života deti sužuje kolika v bruchu, zvýšená tvorba plynu a fermentačné procesy v črevách. Vinníkmi nepohodlia sú nedokonalý gastrointestinálny trakt a enzýmový systém, ktoré neumožňujú úplné trávenie a vstrebávanie masy potravy. Črevný spazmus u dojčiat spôsobuje bolesť brucha, silné grganie a regurgitáciu.

Na zlepšenie pohody nepokojného dieťaťa lekári odporúčajú používať čaje, plynové trubice a iné prostriedky. Ale ak vzduchové bubliny naďalej praskajú brucho, novorodenec je predpísaný No-shpu. Keďže tablety zvyšujú zaťaženie srdca, nepodávajú sa celé.

Odporúčaná dávka pre deti do jedného roka je štvrtá alebo ôsma rozdrvená tableta. Kúsok spazmolytických omrviniek sa podáva iba 1-krát denne, rozdrví sa na prášok a zriedi sa vodou.

Od 2 do 3 rokov sa mení jednorazová dávka No-shpa na liečbu detí. Do 6 rokov sa v návode na použitie odporúča rozdeliť liek počas dňa na 2-3 dávky od 40 do 200 mg. Pre deti staršie ako 6 rokov sa dávka mierne zvyšuje. Ide o 80 - 200 mg, rozdelených do 2 - 5 dávok.

No-shpa pre tínedžerov

Po 12 rokoch sa No-shpu pre deti predpisuje v množstvách blízkych dávkam pre dospelých. Denná norma spazmolytika pre dospelých sa pohybuje od 3 do 6 tabliet, čo zodpovedá 120 až 240 mg. Ale pre organizmus, ktorý sa naďalej formuje, je to veľa a termín je tak rozložený na celý deň tak, aby maximálne množstvo liečiva nepresiahlo 80 mg (2 tablety).

Ak je bolesť mierna a dá sa tolerovať, na odstránenie spazmu sa dieťaťu podáva No-shpu 3 r. denne, 1 tableta. Ak je nepríjemný pocit dostatočne silný alebo liek nepomáha, po dohode s lekárom sa jednorazová dávka upraví na 2 tablety.

Kontraindikácie používania No-shpa

Napriek vysokej schopnosti No-shpa zmierniť kŕče, môže poškodiť malých pacientov, ak trpia:

1. bronchiálna astma;
2. glaukóm s uzavretým uhlom;
3. intolerancia laktózy alebo galaktózy;
4. nízky krvný tlak;
5. ateroskleróza koronárnych artérií;
6. individuálna intolerancia drotaverínu;
7. závažné zlyhanie srdca, obličiek alebo pečene.

Doktor Komarovsky sa obáva, že sieť obsahuje rady matiek o liečbe dojčiat intramuskulárnymi injekciami No-shpa. Bez vedomia lekára je zakázané podávať liek dieťaťu. Nezhoršujte situáciu a neriskujte zdravie dieťaťa.

Možné vedľajšie účinky

Nesprávna medikácia, porušenie kontraindikácií alebo nedodržanie dávkovania ohrozuje dieťa nie najpríjemnejšími vedľajšími účinkami. Svojím vzhľadom telo upozorňuje na zlyhanie samoliečby No-shpa. Takže zo strany trávenia sa negatívne reakcie prejavujú nevoľnosťou, vracaním, zápchou.

Nervový systém prejavuje svoju nespokojnosť s príjmom drotaverínu závratmi alebo zvýšenou bolesťou hlavy, nespavosťou alebo rušivým spánkom. Problémy kardiovaskulárneho systému v dôsledku použitia antispazmodiká sú zriedkavé. Prejavujú sa letargiou, búšením srdca, nedostatkom iniciatívy dieťaťa.

Alergické účinky sú tiež zriedkavé, ale nemali by ste na ne zabúdať. Kýchanie, slzenie, vyrážka na tele - to všetko naznačuje neznášanlivosť lieku. Od používania No-shpy by sa malo upustiť.

Aké analógy nahrádzajú No-shpu

Ak z akéhokoľvek dôvodu nemožno No-shpu použiť na liečbu konkrétneho dieťaťa, liek sa nahradí analógmi. Najlacnejšie lieky sú ruské, ktorých receptúry sú založené na drotaveríne alebo papaveríne. Toto sú:

• Nosh-Bra;
• spazmol;
• papaverín;
• Spazmonet;
• Drotaverine Forte;
• Drotaverín hydrochlorid.

Zo zahraničných analógov sa pacientom ponúka Spazoverin alebo silný liek No-shpalgin. Druhý liek pozostáva z drotaverínu, paracetamolu a kodeínu. Môžete si ho kúpiť iba na lekársky predpis.