Hrubý vzorec

C21H25N3O2S

Farmakologická skupina látky kvetiapín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

111974-69-7

Farmakológia

farmakologický účinok- antipsychotikum.

Interaguje so serotonínovými 5-HT 2 receptormi (hlavne), D 1 - a D 2 - dopamínovými receptormi, histamínovými receptormi, alfa 1 - a alfa 2 - (menej aktívnymi) adrenergnými receptormi v mozgu. Trvanie komunikácie s 5-HT2- a D2-receptormi je najmenej 12 hodín.

Rýchlo a úplne sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu, 83% sa viaže na krvné bielkoviny. 95% sa biotransformuje na neaktívne metabolity, z ktorých 73% sa vylučuje obličkami, 21% - cez črevá. T 1 / 2 asi 7 hodín U starších pacientov je metabolický klírens o 30-50 % nižší ako u pacientov vo veku 18-50 rokov; znižuje sa o 25% pri závažných poruchách pečene a obličiek (Cl kreatinínu menej ako 30 ml / min).

Užívanie látky kvetiapín

Akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Možno, ak očakávaný účinok terapie preváži potenciálne riziko pre plod.

V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky kvetiapínu

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): ortostatická hypotenzia, hypertenzia, tachykardia, leukopénia.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: ospalosť, závrat, úzkosť, zriedkavo - neuroleptický malígny syndróm.

Zo strany metabolizmu: zvýšenie cholesterolu, sérových triglyceridov, ALT a AST, zmena hladiny pečeňových enzýmov.

Z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, hnačka alebo zápcha, dyspepsia.

Zo strany kože: vyrážka, suchá koža.

Ostatné: bolestivý syndróm (bolesť brucha, bolesť hlavy, krížov, svalov, hrudníka, ucha), asténia, rinitída, infekcie močových ciest, horúčka, prírastok hmotnosti.

Interakcia

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť, útlm, tachykardia, hypotenzia.

Liečba: symptomatická; obnovenie a kontrola priechodnosti horných dýchacích ciest, zabezpečenie adekvátnej oxygenácie a ventilácie, sledovanie a udržiavanie činnosti kardiovaskulárneho systému.

Cesty podávania

vnútri.

Bezpečnostné opatrenia Látka kvetiapín

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Wyshkovského indexu ®
	0.0226
	0.0216
	0.0193
	0.0073
	0.0051
	0.0034
	0.0013
	0.0012
	0.0011
	0.0009

Kvetiapín je liek zo skupiny neuroleptík, liek má antipsychotický účinok na organizmus.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania antipsychotika "Quetiapine"?

Farmaceutický priemysel vyrába liek v tabletách, kde účinnou látkou je kvetiapín, jeho dávkovanie môže byť v množstvách: 200 mg, 100 mg, 150 a 25 miligramov. V lieku sú tiež prítomné pomocné zložky.

Tablety sú balené v obrysových baleniach, na škatuľke s liekom vidíte dátum exspirácie, ktorý sa rovná dvom rokom, po tejto dobe je potrebné zdržať sa následného užívania lieku. Antipsychotický liek sa predáva po predložení príslušného predpisu lekárnikovi.

Aký je účinok kvetiapínu?

Liek kvetiapín má antipsychotický účinok, účinná látka lieku vykazuje afinitu k serotonínovým receptorom vo väčšej miere ako k dopamínovým receptorom v mozgu. Pri perorálnom podaní sa celkom dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Metabolizované v pečeni.

Polčas rozpadu je sedem hodín. Približne 83 percent kvetiapínu sa viaže na bielkoviny. Až 73 % sa vylúči močom, menšia časť sa vylúči stolicou.

Aké sú indikácie pre kvetiapín?

Kvetiapín je indikovaný na použitie pri nasledujúcich stavoch:

So schizofréniou;
Predpísať pilulky na psychózu, chronickú aj akútnu;

Okrem toho je antipsychotikum účinné pri manických epizódach, ktoré sú charakteristické pre bipolárnu poruchu.

Aké sú kontraindikácie pre kvetiapín?

Návod na použitie neuroleptika kvetiapín nepredpisuje v nasledujúcich situáciách:

So zvýšenou citlivosťou na zložky lieku;
Do 18 rokov je náprava kontraindikovaná;
Nemôžete súčasne užívať antipsychotikum s inhibítormi CYP3A4, erytromycínom, klaritromycínom, ako aj s nefazodónom;
Nepoužívajte lieky na laktáciu.

S opatrnosťou sa antipsychotikum používa počas tehotenstva, s kardiovaskulárnou patológiou, s určitými cerebrovaskulárnymi ochoreniami, u starších ľudí, ako aj v prítomnosti záchvatov, navyše so zlyhaním pečene.

Aké sú použitie a dávkovanie tabliet kvetiapínu?

Liek sa má používať podľa pokynov špecialistu. Zvyčajne pri psychóze, vrátane schizofrénie, sa pacientovi prvé štyri dni predpisujú lieky v nasledujúcich dávkach: 50, 100, 200 a 300 miligramov. Potom môže byť dávka v rozmedzí od 300 do 450 mg, v prípade potreby sa zvýši na 750 mg / deň.

Predávkovanie kvetiapínom

Vo veľmi zriedkavých prípadoch bola hlásená smrť pacienta v prípade otravy kvetiapínom. A sme na www.! Zvyčajne sú pre predávkovanie charakteristické nasledujúce príznaky: vyskytuje sa ospalosť, je charakteristická nadmerná sedácia, je zaznamenaná tachykardia, okrem toho sa vyvíja zmena tlaku, najmä sa znižuje.

V takejto situácii je dôležité začať včasnú výplach žalúdka, aby sa včas zabránilo absorpcii účinnej látky liečiva. Potom by ste mali pacientovi podať aktívne uhlie v množstve niekoľkých tabliet.

Ak je pacient v bezvedomí, vykoná sa tracheálna intubácia, okrem toho sa podávajú laxatíva a je indikovaná aj symptomatická liečba.

Aké sú vedľajšie účinky kvetiapínu?

Liek kvetiapín môže viesť k rozvoju nasledujúcich nežiaducich účinkov: zmeny nastávajú z nervového systému, prejavujú sa ospalosťou, závratmi, bolesťami hlavy, úzkosťou, nepriateľskou náladou, agitovanosťou, nespavosťou, tremorom, kŕčmi, nie sú vylúčené depresie, v prídavok, parestézia.

Užívanie antipsychotického lieku kvetiapín môže niekedy spôsobiť rozvoj neuroleptického syndrómu, ktorý je vždy malígny. Najmä pri tomto stave pacient pocíti zvýšenie teploty, pripojí sa svalová stuhnutosť, charakteristická je zmena takzvaného psychického stavu, okrem toho labilita nervového systému a ďalšie prejavy.

Okrem uvedených vedľajších účinkov je možné zaznamenať: faryngitídu, rozvoj ortostatickej hypotenzie, rinitídu, tachykardiu, zmenu EKG vo forme predĺženia Q-T intervalu, alergické reakcie až do anafylaktického stavu. , kožná vyrážka, svrbenie, myalgia, ako aj rozmazané vizuálne vnímanie.

Okrem iných prejavov je možné zaznamenať nasledujúce príznaky: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha je charakteristická, okrem toho je narušená črevná motilita, ktorá sa prejavuje riedkou stolicou alebo naopak zápchou. Laboratórne parametre tiež podliehajú zmenám: vyskytuje sa leukopénia, neutropénia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia a hyperglykémia.

špeciálne pokyny

S rozvojom ortostatickej hypotenzie u pacienta sa odporúča znížiť dávku neuroleptika na minimum. Ak sa objaví neuroleptický malígny syndróm, antipsychotikum sa má vysadiť. Počas liečby je kontraindikované piť alkohol.

Ako nahradiť kvetiapín, aké analógy?

Analógy sú liek Quetiapin Stada, Viktoel, Kventiax, Quetiapin, Hedonin, Ketilept, Kutipin, ďalej Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapin hemifumarát, Quetitex, Ketiap, Quetiapin fumarate, Servitel, ako aj lieky Laquel.

Záver

Byť zdravý!

Kvetiapín (Quetiapine) vám umožňuje rýchlo normalizovať celkový duševný stav, je považovaný za jeden z najlepších liekov na liečbu bipolárnej poruchy, schizofrénie, depresívnych a.

Liečivo je dostupné vo forme okrúhlych tabliet s bikonvexnou štruktúrou, na vrchu kapsuly sú potiahnuté filmovým plášťom, majú modrú farbu s perleťovým leskom. Dávkovanie môže byť rôzne - 25, 100, 150 a 200 mg. Tablety sú obsiahnuté v blistroch bunkového typu po 10 kusov. Jedno balenie kartónového základu môže obsahovať 3 blistre.

Čo je súčasťou prípravy

Zloženie:

Komponenty škrupiny:

• mastenec;
• glycerol;
• hypromelóza;
• strieborné farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Kvetiapín má antipsychotický účinok. Tento liek je atypický, má podobné vlastnosti ako receptory typu serotonínu alebo hydroxytryptamínu.

Okrem toho existuje silná afinita k alfa1-adrenergným receptorom a receptorom histamínového typu, ale vo vzťahu k alfa2-adrenergným receptorom je vzťah znížený. Pri vykonávaní štandardných testovacích štúdií kvetiapín vykazuje silnú antipsychotickú aktivitu.

Počas perorálneho podávania sa pozoruje rýchla absorpcia v žalúdku a črevách, potom dochádza k aktívnemu metabolizmu liečiva v pečeni. Počas metabolizmu vzniká niekoľko metabolitov, ktoré sú neaktívne a nachádzajú sa najmä v krvnej plazme.

Jedenie potravy neovplyvňuje úroveň biologickej dostupnosti hlavnej účinnej látky. Takmer 83 % hlavnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Vylučovanie prebieha hlavne močom, stolicou sa vylučuje vo forme metabolitov. V nezmenenom stave sa vylučuje v malom množstve.

Kedy je liek najúčinnejší?

Kvetiapín sa odporúča pri nasledujúcich ochoreniach:

• psychózy rôznych typov;
• schizofrénia;
• epizódy manického typu, ktoré sú spojené s bipolárnymi poruchami;
• bipolárna afektívna porucha;
• veľká depresívna porucha;

Kedy môže byť náprava nebezpečná?

• ak existuje neznášanlivosť základných prvkov nápravy;
• počas súbežnej liečby inhibítormi CYP3A4, napríklad inhibítormi HIV proteázy, erytromycínom, azolovými liekmi antifungálneho typu, klaritromycínom a nefazodónom;
• neodporúča sa na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov;
• pri dojčení.

Okrem toho sa kvetiapín užíva s opatrnosťou pri nasledujúcich stavoch:

• ak sú v anamnéze ochorenia srdca a krvných ciev, ako aj;
• pri rôznych ochoreniach, pri ktorých je vysoká pravdepodobnosť arteriálnej hypotenzie;
• na liečbu pacientov v pokročilom veku;
• so zlyhaním obličiek;
• ak sú v anamnéze záchvaty;
• počas tehotenstva.

Stratégia a taktika aplikácie

Vlastnosti použitia a dávkovania kvetiapínu sa budú líšiť v závislosti od účelu jeho vymenovania.

Liečba psychózy a schizofrénie

Počas psychózy akútnej a chronickej povahy, ako aj pri schizofrénii sa dávka lieku počas prvých 4 dní vypočíta podľa schémy:

• v prvých 24 hodinách - 50 mg;
• druhý deň - 100 mg;
• na tretí deň sa dávka zvýši na 200 mg;
• potom na štvrtý deň sa zvýši na 300 mg.

Ďalej by sa dávka mala upraviť na klinicky účinnú dávku. Najúčinnejšia dávka sa v takýchto prípadoch zvyčajne pohybuje od 300 do 450 mg denne. V závislosti od účinnosti liečby môže byť dávka od 150 mg do 750 mg denne.

Pacienti s manickými a bipolárnymi poruchami

Pre manické epizódy, ktoré sú sprevádzané bipolárnymi poruchami, denná dávka pre prvé štyri dni liečebnej terapie sa vypočítajú podľa nasledujúcej schémy:

• počas prvých 24 hodín sa má užiť 100 mg;
• druhý deň liečby sa dávka zvýši na 200 mg;
• na tretí deň je dávka 300 mg;
• na štvrtý deň sa odporúča zvýšiť dávku na 400 mg.

Bližšie k šiestemu dňu liečby sa dávka môže zvýšiť na 800 mg. Zvýšenie dávky za deň by nemalo byť väčšie ako 200 mg.

Pri liečbe schizofrénie by najvyššia denná dávka nemala byť vyššia ako 750 mg. Pri manických poruchách by najvyššia denná dávka nemala byť vyššia ako 800 mg.

U starších pacientov, ako aj u pacientov so zlyhaním obličiek alebo pečene sa má liečba začať dávkou 25 mg denne. Potom sa postupne každý deň pridáva o 25-50 mg až do úplného zotavenia.

Špeciálne štáty

Použitie lieku počas tehotenstva sa môže uskutočniť, ak je očakávaný prínos pre matku vyšší ako poškodenie dieťaťa. Počas dojčenia nie je používanie lieku povolené.

Príznaky predávkovania

Pri terapeutickej liečbe kvetiapínom sa v zriedkavých prípadoch vyskytujú príznaky predávkovania. Predávkovanie je zvyčajne sprevádzané výskyt nasledujúcich stavov:

• zvýšená sedácia;
• niekedy sa objaví tachykardia;
• krvný tlak môže klesnúť.

Ak sa tieto príznaky objavia náhle, potom je potrebné vykonať výplach žalúdka a predpísané je aj aktívne uhlie alebo lieky s laxatívnym účinkom, ktoré dokážu odstrániť nevstrebaný kvetiapín.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe kvetiapínom sa zvyčajne objavia vedľajšie účinky, ktoré postihujú nervový, tráviaci, dýchací a kardiovaskulárny systém. Niekedy sa môžu vyskytnúť alergické reakcie.

Počas liečby sa v zriedkavých prípadoch môžu objaviť nasledujúce nepríjemné príznaky:

• stav zvýšenej ospalosti;
• porucha stolice, menovite častá zápcha;
• výskyt tachykardie;
• výskyt hypotenzie;
• zvýšená suchosť v ústach;
• zvýšenie hladiny cholesterolu;
• zvýšené hladiny triglyceridov v krvnej plazme;
• možno pozorovať strednú, dyspepsiu, rinitídu;
• na začiatku liečebnej terapie môže dôjsť k zvýšeniu telesnej hmotnosti.

Pri dlhodobej terapeutickej liečbe sa môže vyskytnúť dyskinéza. V týchto prípadoch je potrebné znížiť dávkovanie alebo úplne opustiť liečbu.

Vysadenie lieku by však nemalo byť náhle. Náhle vysadenie zvyčajne spôsobuje nevoľnosť, vracanie a niekedy aj nespavosť.

špeciálne pokyny

Vzhľadom na to, že liek pôsobí na centrálny nervový systém, je potrebné ho užívať s mimoriadnou opatrnosťou v spojení s inými liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém a v spojení s alkoholickými nápojmi.

Ak sa počas užívania kvetiapínu objaví ortostatická hypotenzia, potom sa dávka zníži alebo sa liečba úplne zastaví.

Niekedy sa pri použití tohto lieku vyskytne malígny, v takýchto prípadoch sa liek zruší. Zrušenie príjmu by sa malo vykonávať pomaly.

Keďže užívanie lieku môže spôsobiť ospalosť, je najlepšie prestať viesť vozidlo a vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje pozornosť počas obdobia liečby.

Pred užitím prvej pilulky

Názor lekára a spätnú väzbu od pacientov, ktorí už užívajú liek Quetiapine, budú užitočné pre každého, komu je tento liek predpísaný.

Prehľad psychiatra

Kvetiapín je antipsychotikum, ktoré pomáha odstraňovať závažné poruchy centrálneho nervového systému.

Účinok užívania je pomerne pomalý, preto by ste nemali očakávať zlepšenie od prvých dní užívania. Tento liek sa hromadí v tele a časom začne pôsobiť na nervový systém.

Potom sa pozoruje normalizácia psychiky, prechádzajú rôzne duševné poruchy. Tento liek sa často užíva na nespavosť, duševné a neurologické poruchy vo forme excitability, úzkosti, schizofrénie. Pred použitím tohto lieku je lepšie poradiť sa s lekárom, pretože liek má vedľajšie účinky.

Neurológ

Z praxe pacientov

Kvôli problémom v práci bol môj nervový systém značne otrasený, objavila sa vysoká excitabilita, nervové tiky, častá nespavosť. Tieto problémy mi začali spôsobovať vážne nepohodlie, dokonca aj rodina sa takmer rozpadla.

V dôsledku toho som išiel k lekárovi na vyšetrenie a konzultáciu. Odporučili mi kvetiapín. Bral som ho asi dva mesiace, počas tohto obdobia som sa cítil oveľa lepšie. Upokojil som sa, nespavosť úplne zmizla.

Elena, 38 rokov

Dlho ma trápila psychóza, myslel som si, že skončím na psychiatrii. To všetko bolo spôsobené rodinnými problémami. V dôsledku toho som musel podstúpiť vyšetrenie a liečbu.

Počas liečby mi lekár predpísal liek Quetiapine. Bral som to asi 2 mesiace. Tento liek sa mi páčil, aspoň sa zbavil všetkých nepríjemných symptómov. Je pravda, že najprv sa vyskytli vedľajšie účinky vo forme nevoľnosti, závratov, tachykardie.

Tatyana, 45 rokov

Nákup lieku a jeho analógov

Cena za balenie kvetiapínu č. 60 s dávkou 100 mg je od 1250 rubľov, cena za balenie č. 60 s dávkou 200 mg je asi 1600-2000 rubľov.

Analógy kvetiapínu je možné zakúpiť:

• Seroquel;
• ketilept;
• Ventiax;
• Lakvel;
• Leponex;
• Zalasta;
• Klozasten.

Antipsychotické liečivo (neuroleptikum). Vykazuje vyššiu afinitu k serotonínovým 5HT2 receptorom v porovnaní s dopamínovými D1 a D2 receptormi v mozgu. Má tiež vysokú afinitu k histamínovým a α1 receptorom a menej výraznú k α2 receptorom. Nemá žiadnu afinitu k m-cholinergným receptorom a benzodiazepínovým receptorom.

Kvetiapín v dávke, ktorá účinne blokuje dopamínové D2 receptory, spôsobuje len miernu katalepsiu. Selektívne znižuje aktivitu mezolimbických A10-dopamínových neurónov v porovnaní s A9-nigrostriatálnymi neurónmi zapojenými do motorickej funkcie.

Nespôsobuje dlhodobé zvýšenie hladiny prolaktínu.

V súlade s výsledkami pozitrónovej emisnej tomografie účinok kvetiapínu na serotonínové 5HT 2 - a dopamínové D 2 receptory trvá až 12 hodín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť kvetiapínu.

Farmakokinetika kvetiapínu je lineárna.

Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 83 %.

Extenzívne metabolizovaný. Štúdie in vitro preukázali, že CYP3A4 je kľúčovým enzýmom v metabolizme kvetiapínu. Hlavné metabolity, ktoré sa stanovujú v krvnej plazme, nemajú výraznú farmakologickú aktivitu.

T 1/2 je asi 7 hodín Menej ako 5 % kvetiapínu sa vylúči v nezmenenej forme obličkami alebo črevami. Približne 73 % metabolitov sa vylučuje obličkami a 21 % črevami. Priemerný klírens kvetiapínu u starších pacientov je o 30 – 50 % nižší ako u pacientov vo veku 18 až 65 rokov.

Priemerný plazmatický klírens kvetiapínu bol približne o 25 % nižší u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min/1,73 m 2 ) a u pacientov s poškodením pečene (alkoholická cirhóza v štádiu kompenzácie), ale individuálne hladiny klírensu boli v rámci zodpovedajúce zdravým ľuďom.

Formulár na uvoľnenie

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.

Dávkovanie

Pri použití u dospelých je počiatočná dávka 50 mg / deň, pre starších pacientov - 25 mg / deň. Potom sa dávka postupne zvyšuje podľa schémy. V závislosti od klinického účinku a individuálnej citlivosti môže byť účinná terapeutická dávka 150-750 mg/deň.

U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek je počiatočná dávka 25 mg/deň. Denná dávka by mala byť 25-50 mg, kým sa nedosiahne optimálny účinok.

Interakcia

Pri súčasnom použití s ​​ketokonazolom, erytromycínom je teoreticky možné zvýšiť koncentráciu kvetiapínu v krvnej plazme a rozvoj nežiaducich účinkov.

Pri súčasnom použití s ​​fenytoínom, karbamazepínom, barbiturátmi, rifampicínom sa klírens kvetiapínu zvyšuje a jeho koncentrácia v krvnej plazme klesá.

Pri súčasnom použití s ​​tioridazínom je možné zvýšenie klírensu kvetiapínu.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, závrat, úzkosť; zriedkavo - NMS.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, tachykardia, arteriálna hypertenzia.

Z tráviaceho systému: zápcha, sucho v ústach, dyspepsia, hnačka, prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov (ALT, AST, GGT), bolesť brucha.

Na strane hematopoetických orgánov: asymptomatická leukopénia a / alebo neutropénia; zriedkavo - eozinofília.

Z muskuloskeletálneho systému: myalgia.

Z dýchacieho systému: nádcha.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, suchá koža.

Na strane sluchového orgánu: bolesť v uchu.

Z genitourinárneho systému: infekcie močových ciest.

Na strane metabolizmu: mierne zvýšenie cholesterolu a triglyceridov v krvi.

Z endokrinného systému: malé, od dávky závislé, reverzibilné zníženie hladiny hormónov štítnej žľazy (najmä celkového a voľného T4).

Iné: asténia, bolesť chrbta, prírastok hmotnosti, horúčka, bolesť na hrudníku.

Indikácie

Akútne a chronické psychózy (vrátane schizofrénie).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na kvetiapín.

Vlastnosti aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie je použitie možné v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Nie je známe, či sa kvetiapín vylučuje do materského mlieka. V prípade potreby použitie počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

V experimentálnych štúdiách na zvieratách sa nezistili žiadne mutagénne a klastogénne účinky kvetiapínu. Kvetiapín nemal žiadny vplyv na plodnosť (zníženie mužskej plodnosti, pseudogravidita, predĺženie obdobia medzi dvoma estrusami, predĺženie prekoitálneho intervalu a zníženie frekvencie gravidity), získané údaje však nemožno priamo preniesť na ľudia, pretože. existujú špecifické rozdiely v hormonálnom riadení reprodukcie.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Kvetiapín podlieha aktívnemu metabolizmu v pečeni. U pacientov s poruchou funkcie pečene je klírens kvetiapínu znížený približne o 25 %. Preto sa má kvetiapín podávať pacientom s poruchou funkcie pečene s opatrnosťou.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je klírens kvetiapínu znížený približne o 25 %. Preto sa má kvetiapín podávať pacientom s poruchou funkcie obličiek s opatrnosťou.

Použitie u starších pacientov

Používajte opatrne u starších ľudí, najmä pri užívaní liekov, ktoré predlžujú QT interval.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami a inými stavmi spojenými s rizikom arteriálnej hypotenzie, najmä na začiatku liečby a u starších pacientov; s náznakmi anamnézy záchvatov.

Kvetiapín podlieha aktívnemu metabolizmu v pečeni. U pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek je klírens kvetiapínu znížený približne o 25 %. Preto sa má kvetiapín používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.

Používajte opatrne súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (najmä u starších ľudí); s liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, ako aj s etanolom; s potenciálnymi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (vrátane ketokonazolu, erytromycínu).

Ak sa počas liečby rozvinie NMS, kvetiapín sa má vysadiť a má sa začať vhodná liečba.

Pri dlhodobom používaní existuje možnosť rozvoja tardívnej dyskinézy. V takýchto prípadoch je potrebné znížiť dávku kvetiapínu alebo ju zrušiť.

Používajte opatrne v kombinácii s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú činnosť centrálneho nervového systému, ako aj s etanolom.

V experimentálnych štúdiách sa pri štúdiu karcinogenity kvetiapínu zaznamenal zvýšený výskyt adenokarcinómov mliečnej žľazy u potkanov (v dávkach 20, 75 a 250 mg/kg/deň), ktorý je spojený s predĺženou hyperprolaktinémiou.

U samcov potkanov (250 mg/kg/deň) a myší (250 a 750 mg/kg/deň) došlo k zvýšeniu výskytu benígnych adenómov z folikulárnych buniek štítnej žľazy, čo súviselo so známym mechanizmom špecifickým pre hlodavce zvýšenie pečeňového klírensu tyroxínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Kvetiapín môže spôsobiť ospalosť, preto sa pacientom neodporúča vykonávať prácu súvisiacu s potrebou koncentrácie pozornosti a vysokou rýchlosťou psychomotorických reakcií (vrátane vedenia vozidiel).

kvetiapín sa týka neuroleptických liekov, pomocou ktorých sa uskutočňuje liečba rôznych duševných porúch a chorôb.

radar

kvetiapín- toto je ruský názov, v latinčine je liek označený ako Quetiapinum a vyrába sa pod značkou Quetiapin Canon.

Toto neuroleptikum je registrované v registri liekov Ruska pod sériovým číslom LSR-008563/10 s chemickým vzorcom C21H25N3O2S.

V lekárskej vede patrí liek do skupiny liekov určených na liečbu schizofrénie a jej prejavov.

Tento liek je dostupný iba vo forme plochých piluliek pokrytých hustým filmom. Ich jadro je biele a film je perleťovo modrý.

Zlúčenina

Množstvo kvetiapínu v prípravku priamo závisí od jeho dávkovania:

• V tabletách po 25 mg hlavnej látky 28,78 mg.
• V tabletách 100 mg kvetiapín hemifumarátu - 115,14 mg.
• V tabletách 200 mg - 230,27 mg.
• V tabletách 300 mg - 345,4 mg.

Ako ďalšie zložky vo všetkých formách uvoľňovania sa používa množstvo pomocných zložiek - sú to hydrofosfáty, stearát vápenatý a horečnatý, kukuričný škrob, sodík, celulóza, glycerín, mastenec, farbivo atď.

Akcia

Kvetiapín má antipsychotický účinok. Ide o neuroleptikum s atypickým mechanizmom účinku na nervový systém človeka.

Na biochemickej úrovni činidlo normalizuje prácu dopamínových a serotonínových receptorov.

Štruktúra kvetiapínu znižuje riziko vedľajších účinkov pri jeho užívaní, takže toto antipsychotikum sa priaznivo porovnáva s analógmi z iných skupín psychotropných látok.

Vlastnosti kvetiapínu

V podstate sa liek používa na liečbu bludných prejavov, bipolárnej poruchy, schizofrénie a paranoidného syndrómu.

A hoci existuje mnoho iných antipsychotík na liečbu týchto porúch, kvetiapín má také vlastnosti, kvôli ktorým ho psychiatri často radšej predpisujú:

1. Droga je oveľa menej pravdepodobná ako iné psychotropné lieky môže spôsobiť ospalosť, závraty, letargiu a letargiu, neuroleptický syndróm.
2. Neuroleptikum prakticky neovplyvňuje priberanie, t.j. počas liečby je pre nich ťažké pribrať.
3. Hladina prolaktínu pri užívaní kvetiapínu sa často nezvyšuje.
4. Droga má výraznú účinnosť vo vzťahu k depresívnym prejavom pri duševných poruchách, t.j. dobre ich kupuje. Preto sa toto činidlo môže použiť na liečbu bipolárnych porúch v kombinácii s normomimetikami a antidepresívami.

Farmakokinetika

Vedci v špeciálnych experimentoch zistili, že užívanie kvetiapínu dvakrát denne poskytuje požadovaný terapeutický účinok.

Je to spôsobené tým, že účinok neuroleptika na nervové receptory trvá približne 12 hodín.

Pretože príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lieku, rýchlo sa absorbuje v tele a jeho maximálna koncentrácia v krvi sa zistí jeden a pol hodiny po užití tablety vo vnútri. Potom sa liek aktívne viaže na proteínové frakcie v plazme (o 83%).

Antipsychotická oxidácia prebieha v pečeni, rozkladá sa na prvky, ktoré neovplyvňujú biochemickú rovnováhu v tele.

Pretože tento liek nevytvára stabilné chemické väzby s inými chemikáliami, často sa používa v spojení s inými liekmi.

Úplné uvoľnenie kvetiapínu z tela stolicou nastáva 14-15 hodín po jeho podaní, 5 % sa vylúči v pôvodnom stave a 95 % ako rozložené prvky (metabolity).

Indikácie na použitie

1. Liečba negatívnych a pozitívnych prejavov.
2. Terapia alebo prevencia mánie.
3. ľahké a mierne.
4. Symptómy.

Kontraindikácie

1. Neznášanlivosť komponentov.
2. Obdobie detstva, do 18 rokov.
3. Tehotenstvo, laktácia.
4. Psychózy na pozadí.
5. Užívanie lieku súčasne s antifungálnymi alebo antibakteriálnymi liekmi.

Pod prísnym ovládanie lekár, kvetiapín užívajú hypertonici, ľudia s kardiovaskulárnymi poruchami, diabetes mellitus, epilepsia, zápalové ochorenia bronchopulmonálneho systému.

Inštrukcie na používanie

Liečebné režimy kvetiapínu vypracúva lekár v súlade s typom a závažnosťou duševnej poruchy, charakteristikami jeho životného štýlu a jeho zdravotného stavu.

Schizofrénia

V prvý deň liečby pacienti užívajú 50 mg lieku denne, druhý deň - 100 mg, tretí - 200 mg a štvrtý - 300 mg.

Piaty deň, v súlade s dosiahnutým účinkom, sa dávka stanoví v rozmedzí 300-450 mg.

Počas liečby môže psychiater upraviť dávku až na 750 mg denne.

Mierne alebo ťažké manické symptómy pri bipolárnej poruche

Liečba začína 100 mg kvetiapínu denne, potom (na druhý deň) sa dávka zvýši na 200 mg, na tretí deň - 300 mg, na štvrtý - 400 mg.

Maximálne lekári predpisujú až 800 mg lieku denne.

Ťažké depresívne poruchy na pozadí bipolárnej poruchy

Kvetiapín sa užíva raz denne pred spaním večer.

V takýchto prípadoch lekári predpisujú nie viac ako 300 mg lieku denne podľa schémy:

• prvý deň - 50 mg;
• druhý deň - 100 mg;
• tretí deň - 200 mg;
• štvrtý - 300 mg.

Starší pacienti

Pre nich je počiatočná denná dávka 25 mg. Postupne ho zvyšujte, kým sa nedosiahne požadovaný efekt.

Vedľajšie účinky

1. Závraty, zmätenosť, mdloby, ospalosť.
2. Leukopénia, zmeny hladiny lipidov a cholesterolu v krvi, pokles hemoglobínu.
3. Sucho v ústach a pokožke.
4. Zvýšenie telesnej hmotnosti.
5. Nevoľnosť, vracanie, nespavosť, poruchy trávenia, hnev a podráždenosť – pri vysadení lieku.

Nežiaduce účinky neuroleptika sa najčastejšie prejavujú v prvých dňoch jeho podávania.

Pacienti sa obávajú ospalosti, sucha v ústach, letargie. V budúcnosti tieto javy prechádzajú. Ak sa uchovávajú dlhšie ako štyri dni, je potrebné poradiť sa s lekárom a rozhodnúť o nahradení lieku jeho analógom.

Formy lieku

Tablety kvetiapínu sú dostupné v rôznych dávkach:

V balení môže byť 3 alebo 6 balení po 10, 15, 30 kusov dražé v každom.

Existuje forma lieku s dlhodobým účinkom - Quetiapine Prolong . Vyrába sa v 150, 200, 300, 400 mg liečivej látky v nich - 172,69; 230,26; 345,38; 460,51 mg.

Výhody tejto formy kvetiapínu spočívajú v tom, že sa užíva jedenkrát denne a účinok pretrváva do nasledujúceho dňa.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Liečivo sa uchováva na tmavom chladnom mieste a nestráca svoje terapeutické vlastnosti počas 4 rokov.

cena

Kvetiapín vyrábajú ruské firmy Canonpharma Production, Vertex a tiež pod obchodným názvom Quetiapin-SZ farmakologický podnik Severnaya Zvezda.

Liek je možné zakúpiť v Moskve a iných mestách na lekársky predpis, náklady na liek sa líšia od 300 do 400 rubľov , závisí to od balenia a dávkovania antipsychotika.