Novokainový molár. Novocain - oficiálny návod na použitie


Pomocné látky: kyselina chlorovodíková 0,1 M, voda na injekciu.

2 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
5 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
10 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Lokálne anestetikum so strednou anestetickou aktivitou a širokým spektrom terapeutických účinkov. Ako slabá báza blokuje Na + - kanály, zabraňuje tvorbe impulzov na zakončeniach zmyslových nervov a vedeniu impulzov pozdĺž nervových vlákien. Mení akčný potenciál v membránach nervových buniek bez výrazného vplyvu na pokojový potenciál. Potláča vedenie nielen bolesti, ale aj impulzov inej modality. Vďaka absorpcii a priamej vaskulárnej injekcii do krvného obehu znižuje excitabilitu periférnych cholinergných systémov, znižuje tvorbu a uvoľňovanie acetylcholínu z pregangliových zakončení (má určitý ganglioblokujúci účinok), odstraňuje spazmus hladkých svalov a znižuje excitabilitu acetylcholínu. myokardu a motorických oblastí mozgovej kôry. Eliminuje zostupné inhibičné vplyvy retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Inhibuje polysynaptické reflexy. Vo vysokých dávkach môže spôsobiť kŕče. Má krátku anestetickú aktivitu (trvanie infiltračnej anestézie je 0,5-1 h).

Farmakokinetika

Podstupuje úplnú systémovú absorpciu. Stupeň absorpcie závisí od miesta a spôsobu podania (najmä od vaskularizácie a prietoku krvi rýchlosťou podania) a od konečnej dávky (množstvo a koncentrácia). Je rýchlo hydrolyzovaný plazmatickými a pečeňovými esterázami za vzniku dvoch hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: dietylaminoetanolu (má mierny vazodilatačný účinok) a kyseliny para-aminobenzoovej (je kompetitívnym antagonistom sulfanilamidových liečiv a môže oslabiť ich antimikrobiálny účinok). T 1/2 - 30-50 s, v novorodeneckom období - 54-114 s. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov, nie viac ako 2 % sa vylúči v nezmenenej forme.

Dávkovanie

Len pre roztok prokaínu 5 mg/ml (0,5 %).

Pre infiltračná anestézia Podáva sa 350-600 mg (70-120 ml). Vyššie dávky pre infiltračnú anestéziu pre dospelých: prvá jednorazová dávka na začiatku operácie - nie viac ako 0,75 g (150 ml), potom počas každej hodiny operácie - nie viac ako 2 g (400 ml) roztoku.

O pararenálna blokáda(podľa A.V. Višnevského) 50-80 ml sa vstrekuje do perirenálneho tkaniva.

O kruhová a paravertebrálna blokáda intradermálne injekčne 5-10 ml. Pri vagosympatickej blokáde sa podáva 30-40 ml.

Pre znížiť absorpciu a predĺžiť účinok lokálnou anestézou dodatočne vstreknutý 0,1% roztok hydrochloridu epinefrínu - 1 kvapka na 2-5-10 ml roztoku prokaínu.

Maximálna dávka na použitie v deti nad 12 rokov- 15 mg/kg.

Predávkovanie

Symptómy: bledosť kože a slizníc, závraty, nevoľnosť, vracanie, „studený“ pot, zvýšené dýchanie, tachykardia, zníženie krvného tlaku, až kolaps, apnoe, methemoglobinémia. Pôsobenie na centrálny nervový systém sa prejavuje pocitom strachu, halucináciami, kŕčmi, motorickou excitáciou.

Liečba: udržiavanie adekvátnej pľúcnej ventilácie, detoxikácie a symptomatickej terapie.

lieková interakcia

Zvyšuje inhibičný účinok liekov na celkovú anestéziu, hypnotík, sedatív, narkotických analgetík a trankvilizérov na centrálny nervový systém.

Antikoagulanciá (ardeparín sodný, dalteparín sodný, danaparoid sodný, enoxaparín sodný, heparín sodný, warfarín) zvyšujú riziko krvácania. Pri ošetrení miesta vpichu dezinfekčnými roztokmi s obsahom ťažkých kovov sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie v podobe bolesti a opuchu.

Použitie s inhibítormi monoaminooxidázy (furazolidón, prokarbazín, selegilín) zvyšuje riziko vzniku výrazného poklesu krvného tlaku. Zvyšuje a predlžuje účinok liekov na uvoľnenie svalov. Vazokonstriktory (epinefrín, metoxamín, fenylefrín) predlžujú lokálny anestetický účinok.

Prokaín znižuje antimyastenický účinok liekov, najmä pri použití vo vysokých dávkach, čo si vyžaduje dodatočnú korekciu pri liečbe myasthenia gravis.

Inhibítory cholínesterázy (antimyastenické lieky, cyklofosfamid, demekáriumbromid, ekotiopa jodid, tiotepa) znižujú metabolizmus lokálnych anestetík.

Metabolit prokaínu (kyselina para-aminobenzoová) je antagonista sulfónamidov.

Tehotenstvo a laktácia

Ak je potrebné predpísať liek počas tehotenstva, je potrebné porovnať očakávaný prínos pre matku a potenciálne riziko pre plod. Ak je potrebné predpísať liek počas obdobia kŕmenia, mala by sa vyriešiť otázka zastavenia dojčenia.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, ospalosť, slabosť, zablokovanie čeľuste.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, periférna vazodilatácia, kolaps, bradykardia, arytmie, bolesť na hrudníku.

Zo strany hematopoetických orgánov: methemoglobinémiu.

Alergické reakcie: svrbenie kože, kožná vyrážka, iné anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), žihľavka (na koži a slizniciach). Ak sa počas užívania lieku objavia niektoré z vedľajších účinkov uvedených v návode alebo sa zhoršia, alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v návode, povedzte to svojmu lekárovi.

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Indikácie

Infiltračná (vrátane intraoseálnej) anestézie; vagosympatické cervikálne, pararenálne, cirkulárne a paravertebrálne blokády.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane kyseliny para-aminobenzoovej a iných lokálnych anestetických esterov). Deti do 12 rokov.

Na anestéziu metódou plazivého infiltrátu - výrazné fibrózne zmeny v tkanivách.

Opatrne. Núdzové operácie sprevádzané akútnou stratou krvi; stavy sprevádzané znížením prietoku krvi v pečeni (napríklad chronické srdcové zlyhanie, ochorenie pečene); progresia kardiovaskulárnej nedostatočnosti (zvyčajne v dôsledku vývoja srdcových blokov a šoku); zápalové ochorenia alebo infekcia miesta vpichu; nedostatok pseudocholínesterázy; zlyhanie obličiek; vek detí (do 18 rokov) a u starších pacientov (nad 65 rokov); vážne chorí, oslabení pacienti; tehotenstvo a pôrod, vek detí od 12 do 18 rokov.

špeciálne pokyny

Pacienti vyžadujú sledovanie funkcií kardiovaskulárneho systému, dýchacieho systému a centrálneho nervového systému.

Inhibítory monoaminooxidázy je potrebné zrušiť 10 dní pred zavedením lokálneho anestetika.

Treba mať na pamäti, že pri lokálnej anestézii s použitím rovnakej celkovej dávky je toxicita prokaínu tým vyššia, čím koncentrovanejší je roztok.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

SCHVÁLENÉ
Príkaz ministerstva
zdravotníctvo Ukrajiny
19.09.06 № 629
Registračný certifikát
č. UA/5126/01/01

Inštrukcia
o lekárskom použití lieku
Novocaine
(novokaín)

Všeobecné charakteristiky:
medzinárodné a chemické názvy: prokaín; (2-dietylaminoetyl-4-aminobenzoát hydrochlorid);

hlavné fyzikálne a chemické vlastnosti:
číra bezfarebná kvapalina;

Zloženie lieku:
1 ml roztoku obsahuje 5 mg novokaínu (prokaín hydrochlorid); pomocné látky: voda na injekciu.

Formulár na uvoľnenie.
Injekcia.

farmakologická skupina.
Lokálne anestetiká. ATC kód N01B A02.

farmakologické vlastnosti.
Farmakodynamika.
Lokálne anestetikum so strednou anestetickou aktivitou a širokým spektrom terapeutických účinkov. Znižuje tvorbu acetylcholínu a uvoľňovanie norepinefrínu (presynaptický účinok), blokuje autonómne uzliny, znižuje kŕče hladkého svalstva vnútorných orgánov, inhibuje sekréciu žliaz bylinného kanála, rozširuje cievy, pričom prispieva k zníženiu krvný tlak, excitabilita myokardu (antiarytmický účinok) a nervové bunky mozgu. Novokaín inhibuje viscerálne reflexy a somatické polysynaptické spinálne reflexy. Farmakokinetika. Pri parenterálnom podaní sa dobre vstrebáva. V plazme sa rýchlo hydrolyzuje plazmatickými esterázami a cholínesterázami. Produkty enzymatickej hydrolýzy sú kyselina para-aminobenzoová a dietylamínetanol. 80% liečiva sa vylučuje močom. Veľmi krátky účinok lieku, ktorý je spôsobený jeho výrazným vazodilatačným účinkom a vysokým pKa (8,9).
Indikácie na použitie. Infiltračná anestézia počas chirurgických zákrokov, pararenálnej blokády a iných terapeutických blokád. Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pri lokálnej anestézii závisí dávka lieku od povahy chirurgickej intervencie. Pri infiltračnej anestézii je najvyššia dávka lieku 150 ml na začiatku operácie, potom počas každej hodiny výkonu nie viac ako 400 ml lieku. Na odstránenie syndrómu bolesti sa liek podáva intramuskulárne.

Vedľajší účinok.
Závraty, slabosť, hypotenzia, kolaps, alergické reakcie. Možno vývoj anafylaktického šoku.

Kontraindikácie.
Precitlivenosť na liek, myasténia gravis, ťažká hypotenzia, liečba sulfónamidmi. Vek detí do 12 rokov.

Predávkovanie.
Predávkovanie novokaínom spôsobuje motorickú excitáciu, kŕče, kolaps, nevoľnosť, vracanie a útlm dýchania. V pooperačnom období je možná sekundárna hyperémia a krvácanie v dôsledku použitia adrenomimometrických činidiel v kombinácii s lokálnymi anestetikami. Pacienti a personál môžu byť alergickí na novokaín.

Liečba.
Pri otravách sa používa umelé dýchanie, inhalácia karbogénu, pri kŕčoch sa podávajú krátkodobo pôsobiace barbituráty intravenózne;

Funkcie aplikácie.
Pred použitím povinné testovanie na individuálnu citlivosť na liek. Treba mať na pamäti, že pri vykonávaní lokálnej anestézie s použitím rovnakej celkovej dávky sa toxicita novokaínu zvyšuje so zvyšujúcou sa koncentráciou použitého roztoku. Novokaín pomaly preniká cez neporušené sliznice, preto je pri povrchovej anestézii neúčinný. Používajte opatrne pri ťažkých ochoreniach srdca, pečene a obličiek. Počas tehotenstva a laktácie sa liek môže používať iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži riziko pre tehotnú ženu a matku, pre plod novorodenca.

Interakcia s inými liekmi.
Liečivo pôsobí proti uľahčeniu neuromuskulárneho prenosu spôsobeného anticholínesterázovými liekmi. Pri intravenóznom podaní novokaínu sa zvyšuje svalový relaxačný účinok ditilínu. Kombinované použitie novokaínu a novokainamidu vedie k zvýšeniu jeho účinkov. Krížová senzibilizácia je možná. Novokaín znižuje účinnosť antimikrobiálnych sulfátových liekov.

Podmienky skladovania.
Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí pri teplote 15-25°C.

Dátum minimálnej trvanlivosti.
3 roky.

Dovolenkové podmienky.
Na predpis.

Balíček.
10 ampuliek po 5 ml v škatuľke alebo balení.

Výrobca.
JSC Galichpharm

Adresa.
Ukrajina, 79024, Ľvov, sv. Opryshkovskaya, 6./8

Obchodné meno: Novocaine

Medzinárodný nechránený názov:

Prokaín

Dávkovacia forma:

injekciou.

zlúčenina:

1 ml roztoku obsahuje 5 mg alebo 20 mg prokaíniumchloridu ako účinnú látku a pomocné látky - roztok kyseliny chlorovodíkovej 0,1 m, voda na injekciu.
Popis:číra bezfarebná alebo mierne sfarbená kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina:

lokálne anestetikum.
ATX kód:[ N01BA02 ]

Farmakodynamika
Lokálne anestetikum so strednou anestetickou aktivitou a širokým spektrom terapeutických účinkov. Ako slabá báza blokuje Na + kanály, zabraňuje tvorbe impulzov na zakončeniach zmyslových nervov a vedeniu impulzov pozdĺž nervových vlákien. Mení akčný potenciál v membránach nervových buniek bez výrazného vplyvu na pokojový potenciál. Potláča vedenie nielen bolesti, ale aj impulzov iných modalít. Pri absorpcii a priamom intravaskulárnom podaní znižuje excitabilitu periférnych cholinergných receptorov, znižuje tvorbu a uvoľňovanie acetylcholínu z pregangliových zakončení (má určitý ganglio-blokujúci účinok), odstraňuje spazmus hladkého svalstva, znižuje excitabilitu myokardu a motorické oblasti mozgovej kôry. Pri intravenóznom podaní má analgetický, hypotenzívny a antiarytmický účinok (zvyšuje efektívnu refraktérnu periódu, znižuje excitabilitu, automatizmus a vodivosť), vo veľkých dávkach môže narušiť nervovosvalové vedenie. Eliminuje zostupné inhibičné vplyvy retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Inhibuje polysynaptické reflexy. Vo vysokých dávkach môže spôsobiť kŕče. Má krátku anestetickú aktivitu (trvanie infiltračnej anestézie je 0,5-1 hodinu).

Farmakokinetika
Podstupuje úplnú systémovú absorpciu. Stupeň absorpcie závisí od miesta (stupeň vaskularizácie a rýchlosť prietoku krvi v mieste vpichu), spôsobu podania a celkovej dávky. Je rýchlo hydrolyzovaný plazmatickými a pečeňovými esterázami za vzniku 2 hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: dietylaminoetonolu (má mierny vazodilatačný účinok) a kyseliny para-aminobenzoovej (je kompetitívnym antagonistom sulfanilamidových chemoterapeutických liekov a môže oslabiť ich antimikrobiálny účinok). Polčas je 30-50 sekúnd, v novorodeneckom období -54-114 s. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov, nie viac ako 2 % sa vylúči v nezmenenej forme.

Indikácie na použitie

  • infiltrácia, vedenie a epidurálna anestézia;
  • vagosympatické cervikálne, pararenálne, cirkulárne a paravertebrálne blokády.

Kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane kyseliny para-aminobenzoovej a iných lokálnych anestetík), deti mladšie ako 12 rokov.
Na anestéziu metódou plazivého infiltrátu: výrazné fibrotické zmeny v tkanivách. Pri epidurálnej anestézii: atrioventrikulárny blok, výrazné zníženie krvného tlaku, šok, infekcia v mieste lumbálnej punkcie, septikémia.

Opatrne
Núdzové operácie sprevádzané akútnou stratou krvi; stavy sprevádzané znížením prietoku krvi v pečeni (napríklad pri chronickom zlyhaní srdca, ochoreniach pečene); nedostatok pseudocholínesterázy; zlyhanie obličiek; vek detí od 12 do 18 rokov a u starších pacientov (nad 65 rokov); oslabení pacienti; tehotenstva a pôrodu.

Dávkovanie a podávanie
Pre infiltračnú anestéziu: použite 0,25-0,5% roztoky; na anestéziu podľa Višnevského metódy (tesná plazivá infiltrácia) - 0,125-0,25% roztoky. Na zníženie absorpcie a predĺženie účinku pri lokálnej anestézii sa podáva dodatočný 0,1% roztok hydrochloridu epinefrínu - 1 kvapka na 2-5-10 ml roztoku prokaínu. Vyššie dávky pre infiltračnú anestéziu pre dospelých: prvá jednorazová dávka na začiatku operácie - nie viac ako 500 ml pre 0,25% roztok alebo 150 ml pre 0,5% roztok. V budúcnosti počas každej hodiny prevádzky - nie viac ako 1 000 ml pre 0,25% roztok alebo 400 ml pre 0,5% roztok.
Maximálna dávka na použitie u detí starších ako 12 rokov je 15 mg / kg.
Pre anestéziu vedením: 1-2% roztoky (do 25 ml); pre epidurálny - 2% roztok (20-25 ml). Pri pararenálnej blokáde (podľa A.V. Vishnevského) sa do perirenálneho tkaniva vstrekne 50-80 ml 0,5% roztoku alebo 100-150 ml 0,25% roztoku a pri vagosympatickej blokáde - 30-100 ml 0,25% roztoku .
Pri kruhových alebo paravertebrálnych blokádach sa intradermálne injikuje 0,25 % - 0,5 % roztok.

Vedľajší účinok
Bolesť hlavy, závrat, ospalosť, slabosť, syndróm cauda equina, kŕče, zvýšený alebo znížený krvný tlak, kolaps, periférna vazodilatácia, bradykardia, arytmia, bolesť na hrudníku, mimovoľné močenie alebo defekácia, impotencia, methemoglobinémia, alergické reakcie (až do anafylaktického šoku).
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.
Iné: návrat bolesti, pretrvávajúca anestézia, hypotermia, s anestéziou v stomatológii: znecitlivenie a parestézia pier a jazyka, predĺženie anestézie.

Predávkovanie
Symptómy: bledá koža a sliznice. Závraty, nevoľnosť, vracanie, "studený" pot, zvýšená závažnosť vedľajších účinkov. Liečba: udržiavanie primeranej pľúcnej ventilácie, detoxikácia a sympatická terapia.

Interakcia
Zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém celkovej anestézie, hypnotík a sedatív, narkotických analgetík a trankvilizérov.
Pri použití lokálnych anestetík na spinálnu a epidurálnu anestéziu s guanadrelom, guanetidínom, mekamylamínom, trimetafanom sa zvyšuje riziko prudkého poklesu krvného tlaku a bradykardie.
Antikoagulanciá (ardeparín, dalteparín, danaparoid, enoxaparín, heparín, warfarín) zvyšujú riziko krvácania. Pri ošetrení miesta vpichu lokálneho anestetika dezinfekčnými roztokmi s obsahom ťažkých kovov sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie v podobe bolesti a opuchu.
Použitie s inhibítormi MAO (furazolidón, prokarbazín, selegelín) zvyšuje riziko hypotenzie.
Posilniť a predĺžiť pôsobenie svalových relaxancií.
Pri predpisovaní prokaínu spolu s narkotickými analgetikami je zaznamenaný aditívny účinok, ktorý sa používa počas spinálnej a epidurálnej anestézie, pričom sa zvyšuje útlm dýchania.
Vazokonstriktory (epinefrín, metoxamín, fenylefrín) predlžujú lokálny anestetický účinok.
Prokaín znižuje antimyastenický účinok liekov, najmä pri použití vo vysokých dávkach, čo si vyžaduje dodatočnú korekciu pri liečbe myasthenia gravis.
Inhibítory cholínesterázy (antimyastenické JIC, cyklofosfamid, demekarín, ekotiofát, tiotepa) znižujú metabolizmus prokaínu.
Metabolit prokaínu (kyselina para-aminobenzoová) je antagonista sulfónamidov.

špeciálne pokyny
Pacienti vyžadujú kontrolu funkcií kardiovaskulárneho, respiračného a centrálneho nervového systému. Inhibítory MAO je potrebné zrušiť 10 dní pred zavedením lokálneho anestetika. Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií. Pred použitím povinné testovanie na individuálnu citlivosť na liek. Treba mať na pamäti, že pri lokálnej anestézii s použitím rovnakej celkovej dávky je toxicita novokaínu tým vyššia, čím koncentrovanejší je roztok. Neabsorbuje sa zo slizníc; neposkytuje povrchovú anestéziu pri aplikácii na kožu.

Formulár na uvoľnenie:

injekčný roztok 5 mg/ml, 20 mg/ml. 2,5 ml – 20 mg/ml, 5,10 ml – 5 mg/ml v ampulkách z neutrálneho skla. 10 ampuliek s návodom na použitie v balení alebo kartónovej škatuľke. 5 ampuliek v blistrovom balení 2 blistrové balenia v kartónovej škatuľke. Do každej škatuľky sa vkladá ampulkový nôž alebo vertikutátor alebo ampulkový keramický vertikutátor. Pri balení ampuliek s bodom zlomu alebo krúžkom nie je súčasťou balenia nôž na ampulky ani vertikutátor.

Podmienky skladovania
Zoznam B. Na tmavom mieste.

Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární
Vydané na lekársky predpis.

Výrobca/organizácia prijímajúca reklamácie:
FSUE "Biologická továreň Armavir"
352212. Rusko, územie Krasnodar, okres Novokubanskij, osada Progress, ul. Mechniková, 11

lokálne anestetikum

Účinná látka

Prokaín (prokaín)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Injekčný roztok 0,5% transparentné, bezfarebné.

Pomocné látky: kyselina chlorovodíková 0,1 M, voda na injekciu.

2 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
5 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
10 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Lokálne anestetikum so strednou anestetickou aktivitou a širokým spektrom terapeutických účinkov. Ako slabá báza blokuje Na + - kanály, zabraňuje tvorbe impulzov na zakončeniach zmyslových nervov a vedeniu impulzov pozdĺž nervových vlákien. Mení akčný potenciál v membránach nervových buniek bez výrazného vplyvu na pokojový potenciál. Potláča vedenie nielen bolesti, ale aj impulzov inej modality. Vďaka absorpcii a priamej vaskulárnej injekcii do krvného obehu znižuje excitabilitu periférnych cholinergných systémov, znižuje tvorbu a uvoľňovanie acetylcholínu z pregangliových zakončení (má určitý ganglioblokujúci účinok), odstraňuje spazmus hladkých svalov a znižuje excitabilitu acetylcholínu. myokardu a motorických oblastí mozgovej kôry. Eliminuje zostupné inhibičné vplyvy retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Inhibuje polysynaptické reflexy. Vo vysokých dávkach môže spôsobiť kŕče. Má krátku anestetickú aktivitu (trvanie infiltračnej anestézie je 0,5-1 h).

Farmakokinetika

Podstupuje úplnú systémovú absorpciu. Stupeň absorpcie závisí od miesta a spôsobu podania (najmä od vaskularizácie a prietoku krvi rýchlosťou podania) a od konečnej dávky (množstvo a koncentrácia). Je rýchlo hydrolyzovaný esterázami a pečeňou za vzniku dvoch hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: dietylaminoetanolu (má mierny vazodilatačný účinok) a kyseliny para-aminobenzoovej (je kompetitívnym antagonistom sulfanilamidových liečiv a môže oslabiť ich účinok). T 1/2 - 30-50 s, v novorodeneckom období - 54-114 s. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov, nie viac ako 2 % sa vylúči v nezmenenej forme.

Indikácie

Infiltračná (vrátane intraoseálnej) anestézie; vagosympatické cervikálne, pararenálne, cirkulárne a paravertebrálne blokády.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane kyseliny para-aminobenzoovej a iných lokálnych anestetických esterov). Vek detí do 12 rokov.

Na anestéziu metódou plazivého infiltrátu - výrazné fibrózne zmeny v tkanivách.

Opatrne. Núdzové operácie sprevádzané akútnou stratou krvi; stavy sprevádzané znížením prietoku krvi v pečeni (napríklad chronická nedostatočnosť, ochorenie pečene); progresia kardiovaskulárnej nedostatočnosti (zvyčajne v dôsledku vývoja srdcových blokov a šoku); zápalové ochorenia alebo infekcia miesta vpichu; nedostatok pseudocholínesterázy; ; detský vek od 12 do 18 rokov, staroba (nad 65 rokov); s opatrnosťou u vážne chorých a/alebo oslabených pacientov; počas tehotenstva a počas pôrodu.

Dávkovanie

Len pre roztok prokaínu 5 mg/ml (0,5 %).

Pre infiltračná anestézia Podáva sa 350-600 mg (70-120 ml). Vyššie dávky pre infiltračnú anestéziu pre dospelých: prvá jednorazová dávka na začiatku operácie - nie viac ako 0,75 g (150 ml), potom počas každej hodiny operácie - nie viac ako 2 g (400 ml) roztoku.

O pararenálna blokáda(podľa A.V. Višnevského) 50-80 ml sa vstrekuje do perirenálneho tkaniva.

O kruhová a paravertebrálna blokáda intradermálne injekčne 5-10 ml. Pri vagosympatickej blokáde sa podáva 30-40 ml.

Pre znížiť absorpciu a predĺžiť účinok lokálnou anestézou dodatočne vstreknutý 0,1% roztok hydrochloridu epinefrínu - 1 kvapka na 2-5-10 ml roztoku prokaínu.

Maximálna dávka na použitie v deti nad 12 rokov- 15 mg/kg.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, ospalosť, slabosť, zablokovanie čeľuste.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, periférna vazodilatácia, kolaps, bradykardia, arytmie,.

Zo strany hematopoetických orgánov: methemoglobinémiu.

Alergické reakcie: svrbenie kože, kožná vyrážka, iné anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), žihľavka (na koži a slizniciach). Ak sa počas užívania lieku objavia niektoré z vedľajších účinkov uvedených v návode alebo sa zhoršia, alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v návode, povedzte to svojmu lekárovi.

Predávkovanie

Symptómy: bledosť kože a slizníc, závraty, nevoľnosť, vracanie, „studený“ pot, zvýšené dýchanie, tachykardia, zníženie krvného tlaku, až kolaps, apnoe, methemoglobinémia. Pôsobenie na centrálny nervový systém sa prejavuje pocitom strachu, halucináciami, kŕčmi, motorickou excitáciou.

Liečba: udržiavanie adekvátnej pľúcnej ventilácie, detoxikácie a symptomatickej terapie.

lieková interakcia

Zvyšuje inhibičný účinok liekov na celkovú anestéziu, hypnotík, sedatív, narkotických analgetík a trankvilizérov na centrálny nervový systém.

Antikoagulanciá (ardeparín sodný, dalteparín sodný, danaparoid sodný, heparín sodný, warfarín) zvyšujú riziko krvácania. Pri ošetrení miesta vpichu dezinfekčnými roztokmi s obsahom ťažkých kovov sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie v podobe bolesti a opuchu.

Použitie s inhibítormi monoaminooxidázy (prokarbazín, selegilín) zvyšuje riziko vzniku výrazného zníženia krvného tlaku. Zvyšuje a predlžuje účinok liekov na uvoľnenie svalov. Vazokonstriktory (epinefrín, metoxamín, fenylefrín) predlžujú lokálny anestetický účinok.

Prokaín znižuje antimyastenický účinok liekov, najmä pri použití vo vysokých dávkach, čo si vyžaduje dodatočnú korekciu pri liečbe myasthenia gravis.

Inhibítory cholínesterázy (antimiasténiká, cyklofosfamid, demekáriumbromid, ekotiopa jodid, tiotepa) znižujú metabolizmus lokálnych anestetík.

Metabolit prokaínu (kyselina para-aminobenzoová) je antagonista sulfónamidov.

špeciálne pokyny

Pacienti vyžadujú sledovanie funkcií kardiovaskulárneho systému, dýchacieho systému a centrálneho nervového systému.

Inhibítory monoaminooxidázy je potrebné zrušiť 10 dní pred zavedením lokálneho anestetika.

Treba mať na pamäti, že pri lokálnej anestézii s použitím rovnakej celkovej dávky je toxicita prokaínu tým vyššia, čím koncentrovanejší je roztok.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Ak je potrebné predpísať liek počas tehotenstva, je potrebné porovnať očakávaný prínos pre matku a potenciálne riziko pre plod. S opatrnosťou počas pôrodu.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Situácie, kedy je potrebné použiť lieky proti bolesti, nie sú také zriedkavé. Domáce úrazy, bolesti hlavy, svalov, zubov, niektoré lekárske zákroky vyžadujú špeciálnu anestéziu. Chemický vzorec novokaínu, jedného z najbežnejších liekov proti bolesti, pomáha pochopiť, prečo funguje.

Čo to je?

Napriek tomu, že farmaceutický priemysel pravidelne dopĺňa arzenál rôznych liekov o nové produkty, niektoré lieky majú už pomerne dlhú históriu používania v medicíne. Práve takýmto storočným ľuďom ovokaín. Vzorec tohto anestetika bol získaný koncom 80-tych rokov XIX storočia. A odvtedy sa v lekárskej praxi používa nezmenený na získanie látky, ktorá zmierňuje bolesť.

Ako získate osvedčený liek proti bolesti?

Pred dvoma storočiami sa na zmiernenie fyzickej bolesti používala omamná látka kokaín. Pokus nájsť látku podobnú kokaínu s anestetickými vlastnosťami, ale nie návykovou, viedol k objavu určitej skupiny chemických zlúčenín nazývaných anestisiofory. Vedci študovali obrovské množstvo chemických zložiek, medzi ktorými najlepšie požadované výsledky dosiahli estery kyseliny p-aminobenzoovej. Táto skupina zlúčenín zahŕňa:

  • benzokaín;
  • tetrakaín hydrochlorid.

Tieto zlúčeniny umožnili v medicíne použiť nové lokálne anestetiká. Vzorec novokaínu je založený práve na esteri kyseliny p-aminobenzoovej. Všetky tieto zlúčeniny sa získavajú oxidáciou p-nitrotoluénu na kyselinu nitrobenzoovú. Potom sa uskutoční esterifikácia, redukcia a interesterifikácia za vzniku éteru, anestezínu a novokaínu.

Aká je chemická štruktúra lieku?

Hľadanie nových liekov proti bolesti, ktoré môžu nahradiť kokaín, ktorý je vysoko návykový, viedlo k objavu skupiny zlúčenín – esterov kyseliny p-aminobenzoovej. Medzi nimi je vzorec novokaínu. Jeho opis je nasledujúci - β-dietylaminoetylester hydrochloridu kyseliny p-aminobenzoovej. Na chemickom diagrame to vyzerá takto:

Lekárenský záznam v latinčine označuje lokálne anestetikum akonovokainum(novokaín). Vzorec tejto látky už bol dobre preštudovaný, hoci lokálne anestetiká stále uchovávajú mnohé tajomstvá svojho účinku na bunky tela.

Princíp fungovania

Novocaine je lokálny liek proti bolesti dostupný bez lekárskeho predpisu. Návod na použitie, cena lieku bude diskutovaná o niečo nižšia. Ako však táto chemická zlúčenina funguje a prečo pri lokálnej aplikácii znižuje bolesť? Podľa fyzikálnych vlastností v prírodných podmienkach je táto chemická zlúčenina bielym kryštalickým práškom, ľahko rozpustným vo vode a alkohole. Hľadanie nových liekov proti bolesti sa začalo vážnym problémom – prírodný alkaloid kokaín, ktorý sa používal v lekárskej praxi v 19. storočí, spôsobil pretrvávajúcu bolestivú závislosť. Otvorené chemické zlúčeniny na báze esterov kyseliny p-aminobenzoovej napodobňujú farmakoforickú (anestéziofórnu) skupinu N-() -X- (0) Ar kokaínu, čo je dôvodom ich anestetických (kokaínu podobných) vlastností, nie sú však návykové .

Pôsobenie novokaínu ako lokálneho anestetika je spojené so štruktúrou bunky a procesmi, ktoré sa v nej vyskytujú. Pôsobením na bunkové receptory blokuje vedenie elektrického impulzu po nervových vláknach. Je pozoruhodné, že táto chemická zlúčenina žiadnym spôsobom neovplyvňuje pokojový potenciál bunkovej membrány, a teda schopnosť bunky vykonávať najdôležitejší životný proces - excitáciu - pod vplyvom určitých stimulov.

V akých prípadoch je liek indikovaný?

Lokálne anestetikum má dve formy uvoľňovania: čapíky a roztok. Novocain, ktorého použitie je spôsobené jeho schopnosťou blokovať impulzy bolesti, sa používa na:

  • anestézia (infiltračná, intraoseálna, vedenie, sliznice, spinálna, epidurálna);
  • blokáda rôznych lokalizácií (vagosympatická krčná, pararenálna (perinefrická), paravertebrálna (paravertebrálna); kruhová (na končatinách).

Chemický vzorec novokaínu, podobne ako anestetická skupina kokaínu, má schopnosť blokovať bunkové impulzy, ktoré spôsobujú pocit bolesti. Toto pôsobenie tejto chemickej zlúčeniny nie je návykové a má krátke trvanie. Analgetický účinok trvá pol hodiny alebo hodinu, nie viac. Už viac ako storočie je tento derivát kyseliny p-aminobezoovej žiadaný v medicíne. Novocain je široko používaný pri liečbe chorôb, ako sú:

  • arteriálna hypertenzia;
  • ateroskleróza;
  • hemoroidy;
  • neurodermatitída;
  • nešpecifická ulcerózna kolitída;
  • radikulitída;
  • kŕče čriev;
  • kŕče mozgových ciev a koronárnych ciev;
  • toxikóza tehotných žien s hypertenziou;
  • nevoľnosť;
  • análne trhliny;
  • fantómové bolesti;
  • ekzém;
  • endarteriídu;
  • peptický vred žalúdka a dvanástnika.

Kedy sa má použiť novokaín?

Štruktúrny vzorec tejto chemickej zlúčeniny je založený na kyseline p-aminobenzoovej, ktorej je derivátom. Novocain je v dopyte, časovo testovaný.Ale ako každá droga, táto látka má svoje vlastné kontraindikácie na použitie, ktoré je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní. Pre novokaín je to:

  • vláknité zmeny v koži na lokálnu aplikáciu;
  • precitlivenosť na liečivo, ako aj na iné deriváty kyseliny para-aminobezoovej a anestetické estery;
  • vek do 12 rokov.

Keďže liek "Novocaine" má podobnú štruktúru ako anestezioformná skupina kokaínu, mal by sa používať opatrne v podmienkach, ako sú:

  • akútna strata krvi;
  • znížený prietok krvi v pečeni;
  • progresívna kardiovaskulárna nedostatočnosť;
  • nedostatok pseudocholínesterázy;
  • zápalové ochorenia a infekcie kože;
  • zlyhanie obličiek;
  • vek pacienta je od 12 do 18 rokov a starší ako 65 rokov.

Možné vedľajšie účinky

Chemický vzorec novokaínu je pomerne jednoduchý na identifikáciu. Liečivo je dostupné v ampulkách na injekciu a v čapíkoch na intrakavitárne podanie s uvedením zloženia a dávkovania účinnej látky. Pri používaní tohto lieku proti bolesti sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:

  • arytmia;
  • bolesť v hrudníku;
  • bradykardia;
  • hypertenzia;
  • hypotenzia;
  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • kolaps;
  • žihľavka;
  • methemoglobinémia;
  • periférna vazodilatácia;
  • slabosť;
  • ospalosť;
  • kožná vyrážka;
  • lockjaw.

Výskyt vedľajších účinkov v niektorých prípadoch vyžaduje symptomatickú liečbu a vysadenie lieku.