Prevencia a liečba akútnej a chronickej koronárnej insuficiencie, anginy pectoris, postinfarktových stavov, hypertenzie.

Uvoľňovacia forma lieku Nifedipine

tablety 10 mg; blistrové balenie 10, škatuľka (škatuľa) 2 alebo 5;
tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 20 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 5 alebo 10;
obalené tablety 10 mg; blister 10, škatuľka (škatuľa) 5;
filmom obalené tablety 10 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 1;

Farmakodynamika lieku Nifedipine

Blokuje vápnikové kanály, inhibuje transmembránový vstup iónov vápnika do buniek hladkého svalstva arteriálnych ciev a kardiomyocytov. Rozširuje periférne, hlavne arteriálne, cievy, vrát. koronárne, znižuje krvný tlak (možná mierna reflexná tachykardia a zvýšený srdcový výdaj), znižuje periférnu cievnu rezistenciu a afterload srdca. Zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje silu srdcových kontrakcií, prácu srdca a spotrebu kyslíka myokardu. Zlepšuje funkciu myokardu a pomáha zmenšiť veľkosť srdca pri chronickom zlyhaní srdca. Znižuje tlak v pľúcnej tepne, má pozitívny vplyv na mozgovú hemodynamiku. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má antiaterogénne vlastnosti (najmä pri dlhodobom používaní), zlepšuje poststenotickú cirkuláciu pri ateroskleróze. Zvyšuje vylučovanie sodíka a vody, znižuje tonus myometria (tokolytický účinok). Dlhodobé užívanie (2-3 mesiace) je sprevádzané rozvojom tolerancie. Na dlhodobú terapiu arteriálnej hypertenzie sa odporúča používať rýchlo pôsobiace liekové formy v dávke do 40 mg / deň (so zvýšením dávky je pravdepodobnejší rozvoj sprievodných reflexných reakcií). U pacientov s bronchiálnou astmou sa môže použiť s inými bronchodilatanciami (sympatomimetikami) na udržiavaciu liečbu.

Farmakokinetika lieku Nifedipine

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva. Biologická dostupnosť všetkých liekových foriem je 40 – 60 % v dôsledku účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Asi 90 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pri intravenóznom podaní je T1/2 3,6 hodiny, distribučný objem je 3,9 l/kg, plazmatický Cl je 0,9 l/min a konštantná koncentrácia je 17 ng/ml. Po perorálnom podaní sa Cmax v plazme vytvorí po 30 minútach, T1 / 2 - 2-4 hodiny.Približne 80 % sa vylučuje obličkami vo forme neaktívnych metabolitov a približne 15 % stolicou. V malých množstvách prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, preniká do materského mlieka. U pacientov s poruchou funkcie pečene klesá celkový Cl a zvyšuje sa T1/2. Pri perorálnom užití kapsúl sa účinok dostaví po 30-60 minútach (žuvanie urýchľuje vývoj účinku) a trvá 4-6 hodín, pri sublingválnom použití sa dostaví po 5-10 minútach a maximum dosiahne do 15-45 minút . Účinok tabliet s dvojfázovým uvoľňovaním sa vyvíja po 10-15 minútach a trvá 21 hodín.Nemá mutagénnu a karcinogénnu aktivitu.

Použitie nifedipínu počas tehotenstva

Kontraindikované v tehotenstve.
V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

Kontraindikácie používania lieku Nifedipine

Precitlivenosť, akútne obdobie infarktu myokardu (prvých 8 dní), kardiogénny šok, ťažká aortálna stenóza, srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, ťažká arteriálna hypotenzia, tachykardia, tehotenstvo, dojčenie.

Vedľajšie účinky lieku Nifedipine

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza: často (na začiatku liečby) - sčervenanie tváre s pocitom tepla, palpitácie, tachykardia; zriedkavo - hypotenzia (až mdloby), bolesť podobná angíne pectoris, veľmi zriedkavo - anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: na začiatku liečby - závraty, bolesti hlavy, zriedkavo - stupor, veľmi zriedkavo - zmeny zrakového vnímania, zhoršená citlivosť rúk a nôh.

Z tráviaceho traktu: často - zápcha, zriedkavo - nevoľnosť, hnačka, veľmi zriedkavo - hyperplázia ďasien (pri dlhodobej liečbe), zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - bronchospazmus.

Z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedkavo - myalgia, tremor.

Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, exantém, zriedkavo - exfoliatívna dermatitída.

Iné: často (na začiatku liečby) - opuch a začervenanie rúk a nôh, veľmi zriedkavo - fotodermatitída, hyperglykémia, gynekomastia (u starších pacientov), ​​pocit pálenia v mieste vpichu (pri intravenóznom podaní).

Dávkovanie a podávanie nifedipínu

Vnútri je dávka a priebeh liečby nastavený individuálne.

Počiatočná dávka je 10 mg 2-krát denne, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 20 mg 2-krát denne. V niektorých prípadoch možno krátkodobo dávku zvýšiť na 20 mg 4-krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg.

Predávkovanie nifedipínom

Symptómy: ťažká bradykardia, bradyarytmia, arteriálna hypotenzia, v závažných prípadoch - kolaps, pomalé vedenie. Pri užití veľkého množstva retardovaných tabliet sa príznaky intoxikácie objavia najskôr po 3-4 hodinách a môžu sa navyše prejaviť stratou vedomia až kómou, kardiogénnym šokom, kŕčmi, hyperglykémiou, metabolickou acidózou, hypoxiou.

Liečba: výplach žalúdka, aktívne uhlie, zavedenie norepinefrínu, chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého v roztoku atropínu (in/in). Hemodialýza je neúčinná.

Interakcie lieku Nifedipine s inými liekmi

Nitráty, betablokátory, diuretiká, tricyklické antidepresíva, fentanyl, alkohol - zvyšujú hypotenzný účinok. Zvyšuje aktivitu teofylínu, znižuje renálny klírens digoxínu. Zosilňuje vedľajšie účinky vinkristínu (znižuje vylučovanie). Zvyšuje biologickú dostupnosť cefalosporínov (cefixím). Cimetidín a ranitidín zvyšujú plazmatické hladiny. Diltiazem spomaľuje metabolizmus (nevyhnutné zníženie dávky nifedipínu). Nekompatibilné s rifampicínom (urýchľuje biotransformáciu a neumožňuje vytváranie účinných koncentrácií). Grapefruitová šťava (veľké množstvo) zvyšuje biologickú dostupnosť.

Bezpečnostné opatrenia pri užívaní nifedipínu

Starším pacientom sa odporúča znížiť dennú dávku (znížený metabolizmus). Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti. Liek sa má vysadzovať postupne (možný rozvoj abstinenčného syndrómu).

Špeciálne pokyny na užívanie lieku Nifedipine

U pacientov so stabilnou angínou na začiatku liečby môže dôjsť k paradoxnému zvýšeniu anginóznej bolesti, s ťažkou koronárnou sklerózou a nestabilnou angínou, zhoršením ischémie myokardu. Neodporúča sa používať krátkodobo pôsobiace lieky na dlhodobú liečbu anginy pectoris alebo arteriálnej hypertenzie, pretože. je možný rozvoj nepredvídateľných zmien krvného tlaku a reflexnej angíny.

Podmienky skladovania lieku Nifedipine

Zoznam B.: Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti lieku Nifedipine

Zaradenie lieku Nifedipín do klasifikácie ATX:

C Kardiovaskulárny systém

C08 Blokátory vápnikových kanálov

C08C Selektívne blokátory kalciových kanálov s prevažne vaskulárnymi účinkami

C08CA Deriváty dihydropyridínu

Nifedipín je antihypertenzívum a antianginózne liečivo. Účinne znižuje tlak, zlepšuje zásobovanie koronárnou krvou, má výrazný antiischemický účinok.

Účinná látka

Nifedipín* (Nifedipín*).

Forma a zloženie uvoľnenia

Dostupné vo forme poťahovaných tabliet s obsahom 10 mg účinnej látky; dlhodobo pôsobiace tablety s obsahom 20 mg.

Indikácie na použitie

• hypertenzia a hypertenzná kríza;
• chronické srdcové zlyhanie;
• angiospastické obehové poruchy mozgu;
• koronárna choroba srdca sprevádzaná záchvatom angíny;
• spazmus ciev vnútorného ucha a sietnice.

V kombinácii s bronchodilatačnými liekmi sa tablety Nifedipine používajú na udržiavaciu liečbu bronchiálnej astmy.

Používa sa aj pri Raynaudovej chorobe.

Kontraindikácie

• kolaps,
• hypotenzia,
• ťažká aortálna stenóza
• kardiogénny šok,
• ťažké srdcové zlyhanie
• akútne štádium infarktu myokardu,
• precitlivenosť,
• tachykardia,
• vek menej ako 18 rokov.

Návod na použitie Nifedipín (spôsob a dávkovanie)

V prípade poruchy funkcie pečene denná dávka nemá prekročiť 40 mg.

Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania, počas jedla alebo po jedle, zapiť malým množstvom vody.

Vedľajšie účinky

Môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Z tráviaceho systému: hnačka, pálenie záhy, nevoľnosť, zhoršenie funkcie pečene; v niektorých prípadoch - hyperplázia ďasien. Pri dlhodobom používaní lieku vo vysokých dávkach sa môžu vyskytnúť dyspeptické symptómy, rozvoj intrahepatálnej cholestázy alebo zvýšenie aktivity pečeňových transamináz.
• Zo strany kardiovaskulárneho systému: pocit tepla, hyperémia kože, periférny edém, arteriálna hypotenzia, tachykardia, asystólia, ventrikulárna tachykardia, zvýšené záchvaty angíny pectoris, bradykardia.
• Z periférneho nervového systému a centrálneho nervového systému: bolesti hlavy. Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami sú možné bolesti svalov, parestézia, poruchy spánku, tras a menšie poruchy videnia.
• Z močového systému: zvýšená denná diuréza, zhoršená funkcia obličiek (pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach).
• Na strane hematopoetického systému: extrémne zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia.
• Z endokrinného systému: vývoj gynekomastie.
• Alergické reakcie: vyrážka na koži.
• Pri intravenóznom podaní liek spôsobuje pocit pálenia v mieste vpichu.

Pri intrakoronárnom podaní lieku do minúty po začiatku infúzie sa môže vyvinúť hypotenzia a zvýšenie srdcovej frekvencie.

Predávkovanie

Symptómy akútnej intoxikácie liekom zahŕňajú: bolesti hlavy, dlhotrvajúcu systémovú hypotenziu, sčervenanie tváre, bradykardiu, absenciu pulzu v periférnych artériách a bradyarytmiu. V závažných prípadoch sa môže vyvinúť kolaps so stratou vedomia a útlmom funkcie sínusového uzla.

Pri rýchlom rozpoznaní predávkovania nifedipínom užívaným perorálne je potrebné vykonať výplach žalúdka s ďalším podaním aktívneho uhlia. Terapeutickým antidotom nifedipínu je vápnik. V prípade požitia 120 mg alebo viac liečiva sa vyžaduje zavedenie 10% roztoku glukonátu vápenatého alebo chloridu vápenatého.

Analógy

Analógy pre ATX kód: Adalat, Calcigard retard, Kordafen, Cordilin, Corinfar.

Nerobte rozhodnutie o zmene lieku sami, poraďte sa so svojím lekárom.

farmakologický účinok

Terapeutický účinok nifedipínu je zameraný na zníženie tlaku, rozšírenie koronárnych a periférnych artérií, zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie, zlepšenie koronárneho prekrvenia a zabránenie vstupu vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev. Okrem toho má liek antiischemický účinok.

Neovplyvňuje vodivosť myokardu a nevykazuje antiarytmickú aktivitu.

špeciálne pokyny

• Nifedipín sa má používať len pod dohľadom lekára, najmä pri diabetes mellitus, malígnej hypertenzii, závažnej cerebrovaskulárnej príhode, hypovolémii a poruche funkcie obličiek a pečene.
• Zrušenie by sa malo vykonávať postupne, pretože pri prudkom ukončení kurzu je možné pozorovať abstinenčný syndróm.
• V období dlhodobého užívania lieku je potrebné prestať piť alkohol a na začiatku liečby lekári odporúčajú vyhýbať sa vedeniu vozidiel a venovať sa iným rizikovým činnostiam.

Počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva a dojčenia sa v akejkoľvek forme neodporúča. V gynekologickej praxi sa v niektorých prípadoch praktizuje predpisovanie počas tehotenstva ako antihypertenzívum, keď sú iné lieky neúčinné. Je tiež potrebné poznamenať, že počas tehotenstva liek pomáha znižovať tonus maternice, ale liek ešte nebol pre túto indikáciu široko distribuovaný.

V detstve

Kontraindikované u osôb mladších ako 18 rokov.

V starobe

V starobe sa používa opatrne a pod neustálym dohľadom lekára.

Pri poruche funkcie obličiek

S mimoriadnou opatrnosťou sa predpisuje v prítomnosti zlyhania obličiek.

Na zhoršenú funkciu pečene

S opatrnosťou sa predpisuje pri zlyhaní pečene.

lieková interakcia

• Pri kombinácii s diuretikami, tricyklickými antidepresívami, nitrátmi a antihypertenzívami sa pozoruje zvýšenie hypotenzného účinku.
• Pri kombinácii lieku s beta-blokátormi je okrem zvýšenia hypotenzného účinku nifedipínu v niektorých prípadoch možný rozvoj srdcového zlyhania.
• Súbežné podávanie s cimetidínom môže zvýšiť plazmatické koncentrácie nifedipínu.
• Rifampicín urýchľuje metabolizmus nifedipínu, čo vedie k zníženiu účinnosti nifedipínu.
• V kombinácii s anticholinergikami môže u starších pacientov vyvolať zhoršenú pozornosť a pamäť.
• Vápnik znižuje účinnosť nifedipínu. Etanol zvyšuje účinok lieku a zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Nifedipín je antihypertenzívum a antianginózne činidlo, selektívny blokátor kalciových kanálov II. triedy. Účinne znižuje tlak, zlepšuje zásobovanie koronárnou krvou, má výrazný antiischemický účinok.

Antagonista iónov vápnika, inhibuje ich vstup do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií cez pomalé membránové kanály. Rozširuje koronárne a periférne arteriálne cievy, znižuje spotrebu kyslíka myokardom, znižuje periférny vaskulárny odpor a krvný tlak.

Rýchlo sa vstrebáva v tráviacom trakte (pri použití vo forme roztoku alebo tabliet s pravidelným uvoľňovaním účinnej látky). Maximálna plazmatická koncentrácia pri užívaní konvenčných liekových foriem sa dosiahne po 30-60 minútach.

Nifedipín neovplyvňuje tonus žíl. Znižuje spazmus, rozširuje periférne a koronárne cievy (hlavne arteriálne), znižuje krvný tlak a celkový periférny vaskulárny odpor, znižuje tonus myokardu, afterload a kyslíkovú potrebu srdcového svalu a predlžuje diastolickú relaxáciu ľavej komory.

Pod jeho vplyvom sa zvyšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje sa prekrvenie ischemických oblastí myokardu a aktivuje sa fungovanie kolaterál. Takmer žiadny účinok na atrioventrikulárne a sinoatriálne uzliny a nemá žiadny antiarytmický účinok. Zvyšuje prietok krvi v obličkách, spôsobuje mierne vylučovanie sodíka močom.

Klinický účinok nastáva po 20 minútach a trvá 4 až 6 hodín. Pri použití rôznych retardovaných foriem sa maximálna koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme pozoruje niekoľko hodín po perorálnom podaní, trvanie účinku je v priemere 10-12 hodín, niektoré liekové formy - až 24 hodín.

Indikácie na použitie

Čo pomáha nifedipínu? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• Angína v pokoji a námahe (vrátane variantu) pri koronárnej chorobe srdca;
• Arteriálna hypertenzia (ako samostatný liek alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami).

Pri akom tlaku sa používa nifedipín? Ako vidíme z indikácií na použitie, so zvýšenou (hypertenziou). Tento liek znižuje krvný tlak a pri nízkom krvnom tlaku je jeho užívanie nebezpečné.

Návod na použitie Nifedipín, dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne po jedle, nežuvajú sa a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody. Dávkovanie a spôsob užívania lieku určuje lekár individuálne v závislosti od terapeutickej účinnosti.

Podľa návodu na použitie je počiatočná dávka nifedipínu 10 mg raz denne. V prípade potreby a pri absencii terapeutického účinku sa dávka zvyšuje na 20 mg 1-2 krát denne.

• Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg.

Na zastavenie hypertenznej krízy sa používa sublingválne v dávke 10 mg ako roztok na perorálne podanie (alebo po žuvaní tablety), v prípade potreby sa po 20–30 minútach podanie opakuje, niekedy sa dávka zvyšuje na 20 – 30 mg. Alebo sa liek podáva intravenózne v dávke 5 mg počas 4-8 hodín, maximálna dávka je 15-30 mg / deň (nie dlhšie ako 3 dni).

U starších ľudí, ako aj u pacientov so súčasným znížením funkčnej aktivity pečene alebo obličiek je potrebné zníženie dávky.

Vedľajšie účinky

Pokyn varuje pred možnosťou vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní nifedipínu:

• Z tráviaceho systému: hnačka, pálenie záhy, nevoľnosť, zhoršenie funkcie pečene; v niektorých prípadoch - hyperplázia ďasien. Pri dlhodobom používaní lieku vo vysokých dávkach sa môžu vyskytnúť dyspeptické symptómy, rozvoj intrahepatálnej cholestázy alebo zvýšenie aktivity pečeňových transamináz.
• Zo strany kardiovaskulárneho systému: pocit tepla, hyperémia kože, periférny edém, arteriálna hypotenzia, tachykardia, asystólia, ventrikulárna tachykardia, zvýšené záchvaty angíny pectoris, bradykardia.
• Z periférneho nervového systému a centrálneho nervového systému: bolesti hlavy. Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami sú možné bolesti svalov, parestézia, poruchy spánku, tras a menšie poruchy videnia.
• Z močového systému: zvýšená denná diuréza, zhoršená funkcia obličiek (pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach).
• Na strane hematopoetického systému: extrémne zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia.
• Z endokrinného systému: vývoj gynekomastie.
• Alergické reakcie: vyrážka na koži.

Pri intravenóznom podaní liek spôsobuje pocit pálenia v mieste vpichu.

Pri intrakoronárnom podaní sa môže do minúty po začatí infúzie vyvinúť hypotenzia a zrýchlenie srdcovej frekvencie.

Kontraindikácie

Nifedipín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• Precitlivenosť na nifedipín alebo pomocné zložky lieku.
• Akútny infarkt myokardu (odumretie úseku srdcového svalu v dôsledku akútnych porúch prekrvenia v ňom) do 4 týždňov.
• Kardiogénny šok je akútna a ťažká nedostatočnosť čerpacej funkcie srdca sprevádzaná vaskulárnym kolapsom.
• Arteriálna hypotenzia je zníženie hladiny systémového arteriálneho tlaku, pri ktorom je systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg. čl.
• Syndróm chorého sínusu je funkčná nedostatočnosť predsieňového kardiostimulátora.
• Ťažké srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie.
• Stenóza (zúženie) mitrálnej alebo aortálnej chlopne srdca.
• Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza, pri ktorej príčina zúženia zostáva nejasná.
• Vyjadrená zvýšená srdcová frekvencia (tachykardia).
• Vek detí do 18 rokov.
• Tehotenstvo kedykoľvek, dojčenie.

Nifedipín sa používa opatrne pri chronickom srdcovom zlyhaní, výraznom znížení funkčnej aktivity pečene a obličiek, závažných obehových poruchách v mozgu, diabetes mellitus, najmä v štádiu dekompenzácie, malígnej arteriálnej hypertenzii.

Tiež s mimoriadnou opatrnosťou sa liek používa u ľudí na hemodialýze (hardvérové ​​čistenie krvi) kvôli vysokému riziku vzniku závažnej arteriálnej hypotenzie.

Pred použitím by ste sa mali uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Predávkovanie

Prejavuje sa arteriálnou hypotenziou, bradykardiou, srdcovým zlyhaním, šokom, metabolickou acidózou a kŕčmi.

Analógy nifedipínu, cena v lekárňach

V prípade potreby môžete Nifedipín nahradiť analógom účinnej látky - sú to lieky:

1. Cordipin,
2. Corinfar retard,
3. Nifecard,
4. Calcigard Retard HL.

ATX kód:

• Adalat,
• kalciguard retard,
• Kordafen,
• Cordylin,
• Corinfar.

Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že pokyny na použitie nifedipínu, cena a recenzie liekov podobného účinku sa neuplatňujú. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nevykonávať nezávislú náhradu lieku.

Cena v ruských lekárňach: Nifedipín tablety 10 mg 50 ks. - od 27 do 39 rubľov, podľa 739 lekární.

Skladujte pri teplote do 25ºC na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky. Podmienky výdaja z lekární - na lekársky predpis.

Čo hovoria recenzie?

Podľa lekárov je Nifedipín lacná, dostupná a účinná liečba vysokého krvného tlaku (vrátane hypertenznej krízy) a ischémie. Niektorí lekári však poznamenávajú, že liek znižuje horný (systolický) tlak a má malý vplyv na dolný (diastolický).

Nevýhody zahŕňajú veľké množstvo kontraindikácií a celý zoznam vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby. Zvlášť často sa pacienti sťažujú na pálenie záhy, bolesti hlavy, návaly tepla do tváre a ospalosť.

Nifedipín je liek, ktorý znižuje systolický krvný tlak. Používa sa pri mnohých typoch porúch arteriálneho prekrvenia orgánov. Účinné pri akútnom priebehu, patológiách koronárneho prietoku krvi.

Takže dnes budeme hovoriť o lieku Nifedipine, jeho návode na použitie, cene, recenziách a analógoch.

Vlastnosti lieku

Nifedipín je syntetický liek vyrobený na inhibíciu vápnikových kanálov. Podľa chemického zloženia sa nifedipín vyrába z prekurzora pyridínovej skupiny, dehydrogenovaného v polohách 1 a 4. Prášok vo forme žltých kryštálov, ťažko rozpustný vo vode a alkohole.

Hmotnosť molekuly nifedipínu C17H18N206 je 346,3 g/mol.

Nasledujúce video vám povie viac o vlastnostiach lieku Nifedipine:

Zlúčenina

Podľa chemického zloženia 1 tablety sa rozlišuje hlavná látka - derivát 1,4 dihydropyridínu a ďalšie látky pre lepšiu absorpciu nifedipínu:

• mliečny cukor;
• stearová horečnatá;
• potravinárska želatína;
• celulóza v mikrokryštáloch;
• pšeničný škrob;
• koloidný titán a oxid kremičitý, mastenec a iné škrupinové látky.

Liekové formy

Výroba nifedipínu sa uskutočňuje v niekoľkých dávkových formách:

• tablety nifedipínu s 10 a 20 mg základnej účinnej látky, spotrebiteľom najčastejšie známe;
• roztok na kvapkacie infúzie, ktorého 1 ml obsahuje 0,01 mg nifedipínu;
• roztok v 2 ml ampulkách na priame srdcové podanie.

Tiež izraelské lekárne ponúkajú gél Nifedipine (masť, emulzia) ako liek na hemoroidy.

V mestských lekárňach je minimálna cena za liek 36 rubľov, najvyššie náklady sú 47 rubľov v zahraničí. Online lekárne ponúkajú kúpiť Nifedipín za 27 rubľov.

Mechanizmus účinku nifedipínu je diskutovaný nižšie.

farmakologický účinok

• Blokovaním vápnikových kanálov nifedipín obmedzuje prísun vápnikových iónov do priečne pruhovaného tkaniva srdcových komôr a myocytov hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií. Zvýšenie dávky nifedipínu blokuje uvoľňovanie iónov vápnika z bunkových štruktúr do krvného obehu. Dočasne znižuje počet aktívnych vápnikových kanálov bez kontroly dočasného mechanizmu blokovania a následnej reaktivácie.
• Má desynchronizovaný účinok na rytmus excitácií a kontrakcií, blokuje pôsobenie angiokálneho kalmodulínu a srdcových troponínov. Patologický proces zvýšeného transportu iónov vápnika cez membránový potenciál, ku ktorému dochádza pri zvýšení systolického tlaku, vedie k norme. Selektívny účinok na blokádu vápnikových kanálov sa prejavuje ignorovaním uzavretia kanálov vo venóznych myocytoch.
• Zvyšuje rýchlosť krvného obehu v koronárnych artériách, obnovuje krvný obeh v srdcových ložiskách postihnutých koronárnym ochorením. Obnovenie krvného obehu nastáva v dôsledku otvorenia ďalších vetiev koronárnych artérií bez narušenia krvného obehu vo zvyšku cievneho lôžka.
• V dôsledku vazodilatácie dochádza k zníženiu odolnosti arteriálnych ciev. Dôsledkom tohto procesu je predĺženie diastoly komory, zníženie potreby kyslíka myocytmi srdca a celkový tonus priečne pruhovaného srdcového svalu.
• Nemá výrazný vplyv na fungovanie kardiostimulátorov prvého a druhého rádu, preto rytmus kontrakcie srdcových oddelení zostáva nezmenený. Zvyšuje vylučovanie moču obličkami. Vazodilatácia ciev je blokovaná kompenzáciou sympatoadrenálneho systému, ktorá sa prejavuje zvýšením frekvencie srdcových kontrakcií.

Farmakodynamika

• Pri perorálnom podaní nifedipínu sa klinický účinok dosiahne po 20 minútach, intravenózna infúzia umožňuje dosiahnuť terapeutický účinok lieku po 5-7 minútach.
• Pri priamej injekcii do srdca sa klinický účinok pozoruje do 3-5 sekúnd po podaní nifedipínu. Neprekračujte dávku vyššiu ako 40 mg denne.

Pri dlhodobom dennom používaní nifedipínu sa účinok „závislosti“ na tkanivách vyskytuje po 60-90 dňoch. Terapeutický účinok nifedipínu pretrváva až 24 hodín.

Farmakokinetika

Pri použití nifedipínu je vysoká schopnosť absorbovať ho črevnými klkmi do krvného obehu (viac ako 92 %). Pri perorálnom podaní s jedlom presahuje biologická dostupnosť 60 %. Nifedipín užívaný nalačno predstavuje 40 % biologickej dostupnosti.

Po vstrebaní do žilového riečiska sa „skontroluje“ a spracuje cez portálnu žilu pečene. Dostupné pre mozgové bunky, mliečne alveoly a embryonálne cytoštruktúry pri prechode cez hematoencefalickú bariéru, krvné mlieko a hematoplacentárnu bariéru. Polčas rozpadu a rozpad liečiva sa pozoruje v pečeni. Konečné produkty metabolizmu nifedipínu sa vylučujú močovým systémom (štyri pätiny produktov) a žlčou (jedna pätina metabolitov). Polčas rozpadu je 4 až 17 hodín.

Indikácie

• angiotrofoneuróza s poruchami periférneho prietoku krvi v terminálnych arteriolách;
• (ako nezávislé činidlo alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• kŕč tepien očnej gule a vnútorného ucha;
• pretrvávajúca chronická angina pectoris.

Liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich. Je tiež dôležité vedieť o indikáciách na použitie nifedipínu počas tehotenstva: musí sa užívať s opatrnosťou, najmä v posledných 3 mesiacoch tehotenstva. Na zníženie zvýšeného tonusu maternice počas obdobia tehotenstva existujú bezpečnejšie analógy antagonistov vápnika.

O tom, ako užívať Nifedipín, vám povieme ďalej.

Inštrukcie na používanie

• Tablety nifedipínu sa užívajú perorálne počas jedla, najlepšie tekuté. Je prijateľné prehltnúť tablety s vodou.
• Ak lekár nepredpísal veľkú dávku, potom je zakázané užívať viac ako 2 tablety denne po 20 mg.
• Maximálna denná dávka nifedipínu nemá prekročiť 80 mg (štyri tablety denne), ak dávka 40 mg nie je veľmi účinná.

Systémové poruchy krvného obehu v mozgu a zlyhanie pečene obmedzujú používanie nifedipínu. Starším a starším pacientom sa má predpísať nižšia dávka, najmä v kombinácii s inými angiotenzívami. Termín užívania lieku by mal byť v kompetencii ošetrujúceho lekára.;

Vedľajšie účinky nifedipínu

• U viacerých pacientov užívajúcich liek Nifedipín došlo k prudkému poklesu systolického tlaku, letargii, začervenaniu kože tváre, bolestiam a víreniu v hlave, opuchom koncových častí končatín, návalu tepla.
• Dlhodobé užívanie lieku viedlo k zvýšeniu hladiny pečeňových transamináz v krvi, nevoľnosti a dyspeptickým poruchám trávenia (zápcha alebo hnačka).
• U jednotlivých pacientov nie je vylúčená manifestácia kožných alergických reakcií, myalgie, exacerbácií artritídy. Dochádza k poklesu koncentrácie glukózy v krvi, zvýšenému močeniu, hyperplázii ďasien.
• Pri analýze krvného náteru dochádza k poklesu počtu všetkých krviniek, trombocytopenickej purpure.

špeciálne pokyny

Zastavenie lieku by sa nemalo robiť náhle. Liečebný režim zahŕňa pomalé znižovanie dávky v priebehu času. Príjem nápojov obsahujúcich etylalkohol je počas trvania liečby zakázaný. Pracovnú činnosť spojenú so zvýšenou pozornosťou a sústredením treba na chvíľu obmedziť.

Pri vysokom krvnom tlaku je potrebné znížiť ukazovatele, inak existuje riziko vzniku hypertenznej krízy. Pacientom sa často predpisuje nifedipín, lacný a účinný liek.

Nifedipín - popis, princíp činnosti

Nifedipín patrí do skupiny selektívnych blokátorov kalciových kanálov. Vyrába sa vo forme tabliet, balenie 50 kusov stojí 40 rubľov. Droga vyrábaná spoločnosťami Ozon, Obolenskoye a množstvom ďalších spoločností sa predáva. Kompozícia obsahuje nifedipín (derivát dihydropyridínu) v množstve 10 mg, pomocné zložky - mliečny cukor, škrob, aerosil, MCC a ďalšie.

Účinok lieku je spojený s blokovaním vstupu vápnika do buniek srdcového tkaniva - kardiomyocytov a do buniek hladkých svalových vlákien.

S poklesom obsahu vápnika sa znižuje tonus hladkých svalov, ktoré tvoria steny ciev, uvoľňujú sa. Dochádza k rozšíreniu koronárnych tepien a ciev na periférii, znižuje sa tlak. Tablety obsahujúce nifedipín majú tiež nasledujúce účinky:

Liek pomáha pri vysokom krvnom tlaku, pričom nemá antiarytmický účinok, pretože neinhibuje vedenie myokardu. Len bezprostredne po začatí liečby je možné vyvinúť prechodnú tachykardiu. Ak užívate liek dlhší čas, zabraňuje tvorbe aterosklerotických plátov v srdcových cievach. Pri Raynaudovom syndróme Nifedipín odstraňuje kŕče periférnych tepien a arteriol.

Indikácie a kontraindikácie

Liečivo sa pije prísne podľa predpisu lekára. Tablety nifedipínu sa používajú pri arteriálnej hypertenzii – možno ich užívať v kombinovanej liečbe alebo ako monoliek na vysoký krvný tlak. Liek je indikovaný na hypertenzné krízy, ako aj na zníženie záchvatov bolesti na pozadí anginy pectoris.

Nifedipín sa často predpisuje na ischémiu (IHD) srdcového svalu - kyslíkové hladovanie orgánu.

Vzhľadom na pozitívny vplyv na periférne prekrvenie je užívanie tabliet opodstatnené pri Raynaudovom syndróme. V pôrodníctve sa liek predpisuje na zníženie tonusu maternice počas tehotenstva ako analóg Ginepralu, ale pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pri užívaní nifedipínu existuje veľa kontraindikácií:

Liek nie je predpísaný deťom, dojčiacim ženám. Počas tehotenstva má jasné indikácie, v iných prípadoch je zakázaná. Opatrne pijú tabletky na cukrovku, poškodenie obličiek a pečene, v starobe.

Vedľajšie účinky

Ak sa vyskytnú závažné vedľajšie účinky, Nifedipine sa má vysadiť alebo sa má prehodnotiť dávkovanie. Nepríjemné činy sú často vyjadrené nevoľnosťou a pálením záhy, hnačkou, občas je narušená funkcia pečene, objavuje sa žltačka vyvolaná liekmi. Zvyčajne pri dlhodobom užívaní tabliet dochádza k zvýšeniu AST, ALT v pečeni.

Zo srdca, krvných ciev sa môžu vyvinúť nasledujúce príznaky:

V závažných prípadoch môže dôjsť k asystólii – zástave srdca. Pacienti tiež často pociťujú bolesti hlavy, svalové nepohodlie, mierne chvenie a parestézie. Môžu sa vyskytnúť poruchy spánku, videnia, pamäti, ktoré vymiznú po ukončení užívania nifedipínu.

Zo strany krvného systému sa môže znížiť počet leukocytov a krvných doštičiek.

V priebehu liečby sa môže zvýšiť denný výdaj moču, pri zlyhaní obličiek existuje riziko zvýšenej patológie. U mužov veľmi zriedkavo dochádza k zväčšeniu prsného tkaniva. Alergické reakcie sú menej časté, prejavujú sa najmä ako vyrážka, svrbenie kože, výskyt červených škvŕn alebo žihľavky.

Pokyny pre nifedipín a predávkovanie

Koľko a ako užívať liek závisí od závažnosti hypertenzie, prítomnosti alebo neprítomnosti sprievodnej koronárnej choroby srdca, anginy pectoris. Režim sa nastavuje individuálne, tablety sa zamývajú vodou, príjem nezávisí od príjmu potravy. Počiatočná dávka je 10 mg (1 tableta) trikrát až štyrikrát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť. Pri ťažkej hypertenzii sa zvyčajne predpisuje 20 mg 3-4 krát denne.

Krátkodobo sa môže dávka rovnať 30 mg 3-4 krát, ale iba vtedy, ak je takáto vysoká dávka opodstatnená (napríklad pri hypertenzii, ktorá nie je vyliečená inými liekmi). Po návrate k normálnemu dávkovaniu. Ďalšie odporúčania na liečbu:

Predávkovanie môže byť vyjadrené silnou bolesťou hlavy, poklesom tlaku. U pacientov je narušená činnosť kardiostimulátora, môže sa vyskytnúť bradykardia. Protijed nifedipínu je vápnik, ktorý sa vstrekuje do žily pomaly, prúdom.

špeciálne pokyny

Ak mal pacient malígnu hypertenziu, hypovolémiu, v minulosti prekonal infarkt myokardu, liečba Nifedipínom sa vykonáva len pod dohľadom lekára. Veľmi opatrne vykonajte terapiu porúch prietoku krvi mozgom v anamnéze, ako aj u pacientov podstupujúcich hemodialýzu.

Ďalšie pokyny:

• v prípade poruchy funkcie obličiek, pečene sa predpisujú najnižšie možné dávky;
• u starších pacientov existuje riziko zníženia intenzity cerebrálneho prietoku krvi;
• na urýchlenie antihypertenzívneho účinku tabliet, keď sa užívajú perorálne, môžu sa jemne žuvať;
• ak sa počas liečby objaví bolesť na hrudníku, liek sa bude musieť vysadiť, ale má sa to robiť postupne;
• Nie je možné náhle ukončiť liečbu Nifedipínom, musíte pomaly znižovať dávku.

Nekombinujte užívanie tabliet s pitím alkoholu, pretože to môže spôsobiť prudký pokles tlaku.

Analógy a ďalšie údaje

Z analógov sa predáva niekoľko produktov na báze nifedipínu, ktoré sa líšia cenou, výrobcami:

Pri súbežnom používaní iných antihypertenzív sa závažnosť účinku znižovania tlaku zvyšuje. Môže sa použiť pri ťažkej, nedostatočne kontrolovanej hypertenzii. Musíme si však uvedomiť, že keď sa Nifedipín kombinuje s nitrátmi, existuje riziko rozvoja tachykardie a pri kombinácii s betablokátormi môže progredovať existujúce srdcové zlyhanie.