PLAZMOVÉ NÁHRADNÉ MÉDIÁ.

Klasifikácia liekov, ktoré ovplyvňujú krvný systém.

I. Prostriedky, ktoré stimulujú erytropoézu

II. Prostriedky, ktoré stimulujú leukopoézu

III. Lieky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi.

a) koagulanty

b) Inhibítory fibrinolýzy

c) Stimulanty agregácie krvných doštičiek

d) Zníženie vaskulárnej permeability

IV. Činidlá na zrážanie krvi

a) antikoagulanciá

b) protidoštičkové látky

c) fibrinolytiká

V. Náhradky plazmy

a) Soľné roztoky

b) Cukor

c) Dextrans

d) Želatíny

e) Hydroxyetylované škroby

LIEKY, KTORÉ STIMULUJÚ ERYTROPÉZU.

Erytropoéza _ je proces tvorby a dozrievania červených krviniek v kostnej dreni. 1 ml krvi obsahuje od 4,5 (ženské) do 5 (mužských) miliónov erytrocytov, každú sekundu sa ich vytvorí viac ako 10 miliónov, životnosť erytrocytu je 120 dní. Hlavnou funkciou je transport kyslíka z pľúc do buniek iných orgánov a oxidu uhličitého z buniek orgánov do pľúc, ku ktorému dochádza v dôsledku prítomnosti hemoglobínového pigmentu v erytrocytoch, ktorý je schopný viazať kyslík alebo oxid uhličitý. . Hemoglobín sa skladá z proteínového globínu a hému obsahujúceho železo.

Porušenie erytropoézy sa môže prejaviť anémiou alebo erytrémiou.

Anémia je nedostatok červených krviniek alebo hemoglobínu v tele.

hypochrómna anémia - znížený obsah hemoglobínu v erytrocytoch.

Hyperchromická anémia - počet erytrocytov sa prudko zníži a obsah hemoglobínu v nich sa zvýši, hoci skutočná hladina hemoglobínu v krvi tiež klesá.

Prostriedky na liečbu hypochrómnej anémie

Pretože železo je nevyhnutné pre syntézu hemoglobínu, takáto anémia sa nazýva aj nedostatok železa a na ich liečbu sa používajú prípravky železa.

Nedostatok železa vedie k rozvoju anémie, ktorej prejavy sú slabosť, závraty, znížená výkonnosť, únava, anemická hypoxia – dýchavičnosť a tachykardia.

Prípravky železnatého (2-mocného) železa sa lepšie vstrebávajú ako oxidové (3-mocné) železo

A pre vstrebávanie je potrebná prítomnosť dostatočného množstva kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Pri hypokyselinových stavoch žalúdka sa predpisujú prípravky železa so zriedenou kyselinou chlorovodíkovou alebo žalúdočnou šťavou. Kyselina askorbová tiež zlepšuje vstrebávanie železa, pretože. podporuje prechod oxidu železitého na železitý (pomarančový džús na pitie).

Prípravky železa sa podávajú perorálne, intravenózne a intramuskulárne. Nemôžete súčasne kombinovať perorálne a parenterálne podávanie prípravkov železa.

Keď sa železo užíva perorálne, môže sa vyskytnúť zápcha, pretože. železo viaže sírovodík, ktorý stimuluje peristaltiku, navyše vzniknutý sírnik železitý (nerozpustná látka) sa usadzuje na sliznici čreva a chráni ju pred podráždením, čím sa znižuje aj peristaltika. V dôsledku sulfidu železa sa farba výkalov stáva čiernou. Rovnaký sulfid železa sa môže vytvárať v ústach, najmä pri výskyte kazov a zafarbení zubov a jazyka do tmavej farby, a preto sa odporúča užívať tekuté prípravky železa cez tubu a po užití tuhej dávky si vypláchnuť ústa formulárov. Tablety so železom piť bez žuvania.

Súčasne s prípravkami železa sa neodporúča predpisovať antacidá, tetracyklíny a penicilíny, chloramfenikol, prípravky vápnika (mliečne výrobky), obilniny a strukoviny; strava by mala obsahovať dostatočné množstvo mäsa (bielkoviny) a ovocia (kyselina askorbová).

Prípravky železa sa predpisujú na dlhú dobu, kým príznaky anémie úplne nezmiznú, a potom sa vykonáva aj udržiavacia liečba. Prípravky železa predpísané dlhodobo a vo vysokých dávkach môžu spôsobiť dyspepsiu až nekrózu črevnej sliznice, ako aj kolaps a kómu v dôsledku poškodenia pečene a mozgu.

V súčasnosti majú lekári k dispozícii obrovský arzenál prípravkov železa a skôr anémia sa liečila jablkami Antonovka, ktoré boli „prilepené“ klincami; po určitom čase sa jablká nasýtili železom a bez nechtov ich jedli chorí.

Prípravky železa na orálne podávanie.

a) Kombinované prípravky železa:

Sorbifer durules - tablety obsahujúce železo a kyselinu askorbovú sa predpisujú dospelým a deťom starším ako 12 rokov 1-2 krát denne.

Ferro fólia - kapsuly s obsahom železa, kyseliny askorbovej, vitamínu B12 a kyseliny listovej.

Tardyferon(retardovaná forma) - dražé s obsahom železa a mukoproteázy, liek sa predpisuje 2-krát denne.

Totem- 10 ml ampulky, obsahuje okrem železa, horčíka a medi, 2-4 ampulky denne sa predpisujú s akoukoľvek tekutinou (voda, čaj, džús), okrem alkoholu.

b) Prípravky železa:

Ferlatum- fľaše 15 ml, suspenzia vo vrecúškach po 5,0, užívanie 1-2x denne vo fľaštičke alebo vrecúšku

Ferrum-lek- žuvacie tablety

Aktiferrin- kapsuly, sirup, kvapky. Pred jedlom: kapsuly 1 x 2-3x denne na začiatku liečby, potom sa dávka zníži na 1 dávku, sirup po 2 rokoch, kvapky od dojčenského veku

Maltofer- v kvapkách, tabletách, jednoduché a žuvacie.

Lieky používané na liečbu hyperchrómnej anémie

Najčastejšou príčinou hyperchrómnej anémie je nedostatok vitamínu B-12, ktorý môže súvisieť s ochoreniami žalúdka (nedostatok gastromukoproteínu - Castle faktor, potrebného pre vstrebávanie vitamínu B-12), ochoreniami čriev a pankreasu . Pri vzniku týchto anémií hrá hlavnú úlohu nedostatok kyseliny listovej.

Vitamín B-12 alebo kyanokobalamín, v ampulkách po 1 ml 0,01 %; 0,02 % a 0,05 % roztok. Podáva sa injekčne pod kožu, intramuskulárne, intravenózne a endolumbálne. Predpisuje sa pri hyperchrómnej malígnej anémii, pri posthemoragickej anémii a anémii z nedostatku železa, pri anémii spôsobenej toxickými a liečivými látkami.

Môže spôsobiť alergie, nervové vzrušenie a bolesť v srdci. Liek nie je predpísaný na tromboembolizmus a používa sa opatrne pri angíne pectoris.

Nemiešajte vitamín B-12 s inými vitamínmi B.

kyselina listová alebo vitamínové slnko, prášok a tablety 0,001 (1 mg)

Predpisuje sa 5 mg denne počas 20-30 dní. Je súčasťou kombinovaných prípravkov Fefol-Vit, Vifer atď.

Vitamín B-12 a kyselina listová majú výrazný regeneračný (obnovujúci) účinok a sú široko používané pri trofických vredoch, ochoreniach pečene, neuritíde a radikulitíde, chorobe z ožiarenia a v období rekonvalescencie po infekčných ochoreniach.

Pri anémii spojenej s poškodením kostnej drene a zlyhaním obličiek sa používajú prípravky rekombinantného ľudského erytropoetínu: epoetín-alfa a epoetín-beta. Ide o lieky na subkutánne a intravenózne podanie.

LIEKY, KTORÉ ZVYŠUJÚ Koaguláciu krvi

Klasifikácia liekov, ktoré ovplyvňujú

na systéme zrážania krvi

Protrombín (obraz v pečeni

Za účasti vit.K)

trombín

Aminokaprónová

fibrinogén

enzým, ktorý sa rozpúšťa

trombus

Fibrín (základ zrazeniny)

A. Koagulanty

- priama akcia:Hemostatické špongie (gelaspon, gelfoum, kolagén, kombutek, meturacol) Pórovité platne s rozmermi 100 x 100 mm a 50 x 50 mm v sterilnom obale, pripravené z kolagénového roztoku získaného z kože a šliach jatočných zvierat. Používajú sa pri operáciách parenchýmových rán, primárnej chirurgickej liečbe, krvácaní z nosa a zubných zákrokoch: rana sa upcháva jednou alebo viacerými vrstvami špongie, ktorá sa neodstraňuje, pretože. následne v priebehu 2-3 dní až 4 týždňov úplne ustúpi.Účinok je nielen hemostatický, ale aj antiseptický a hojivý. Veľryba Tissukol- fibrínové lepidlo, biela elastická hmota, ktorá pevne priľne k tkanivám, sa používa v zubnom lekárstve, po operáciách mandlí a kostí.

fibrinogén- liek z darcovskej krvi, podávaný vnútrožilovo pri silnom krvácaní cez špeciálny filter, ktorý zadržiava molekuly trombínu väčšie ako fibrinogén, takže nedochádza k trombóze.

- nepriama akciavitamín K - podieľa sa na tvorbe protrombínu: - fytomenadión (vit. K-1)- v kapsulách 0,01 30 minút po jedle, účinok po 8 hodinách; - vikasol (vit. K-3)- tablety 0,015 a ampulky 1% roztoku 1 ml na intramuskulárne a intravenózne podanie; vitamíny K-1 a K-2 sa tvoria z vikasolu v pečeni, to si vyžaduje čas a účinok lieku začína po 24 hodinách, predpisuje sa 3-4 krát denne. Vedľajší účinok - hemolýza erytrocytov.

B. Inhibítory fibrinolýzy Sú to lieky, ktoré inhibujú enzým, ktorý rozkladá krvnú zrazeninu. Kyselina aminokaprónová- podáva sa perorálne vo forme prášku alebo 5% roztoku, 5% roztok sa vstrekuje intravenózne, 100 ml injekčné liekovky; je dostupný aj v tabletách amben alebo pamba 250 mg a v 5 ml ampulkách. Contrykal (gordox) - v / v kvapkaní, uvoľnite formu prášku v sterilných fľašiach + rozpúšťadlo alebo ampulky s hotovým roztokom.

B. Stimulanty agregácie krvných doštičiek Glukonát vápenatý- ampulky s 10 ml 10% roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie a tablety po 0,5 Chlorid vápenatý- 10 ml ampulky 10% roztoku

Pozn. ______________________________________________________________

__________________________________________________________________ Niekedy sa chlorid vápenatý podáva perorálne ako 5% roztok, ktorý však silne dráždi sliznicu žalúdka.Vápnikové ióny sa podieľajú na premene protrombínu na trombín a posilňujú cievnu stenu, aj keď hodnota kalciových prípravkov ako hemostatických látok je značne zveličená, dostatočné množstvo zostáva v krvnom sére aj pri krvácajúcich vápenatých iónoch nevyhnutných pre účasť na koagulačnom procese.

D. Zníženie vaskulárnej permeability Etamsylát sodný (dicinón)- stimulátor agregácie krvných doštičiek, angioprotektor. Tablety 250 mg a ampulky 2 ml (250 mg) na intramuskulárne a intravenózne podanie Rastlinné hemostatiká

Pridelené 3x denne vo forme nálevov, 1 polievková lyžica na dávku alebo vo forme extraktov (15,0-200 ml) a tekutého extraktu z rebríka po 40-50 kvapiek Tekutý extrakt z vodnej papriky 30-40 kvapiek po 30-40 kvapiek z kôry kalina odvar (10,0 – 200 ml) tinktúra z arniky 30 – 40 kvapiek každá Tinktúra (25 – 30 kvapiek 2 – 3-krát denne pred jedlom) a tablety extraktu z lagohilus

Tieto prostriedky sa používajú hlavne na krvácanie z maternice.

A. Antikoagulanciá

1) priama akcia: heparín- narúša premenu protrombínu na trombín, na lekárske účely získavaný z tkanív zvierat (pľúca a pečeň hovädzieho dobytka). Predpisuje sa pri infarkte myokardu a podozrení naň, pri trombóze hlavných žíl a tepien, ciev mozgu a očí, v prístrojoch na umelú cirkuláciu a hemodialýzu, s DIC, s hnisavou meningitídou (endolumbálne). Sodná soľ heparínu- injekčné liekovky s objemom 5 ml s aktivitou 5 000 IU, 10 000 IU a 20 000 IU v 1 ml. Čas nástupu účinku a trvanie účinku závisí od spôsobu podania:

Vedľajšie účinky heparínu: hematómy v mieste vpichu, hematúria, hemartróza, bronchospazmus a žihľavka, trombocytopénia, osteoporóza.

Antagonista heparínu je protamín sulfát.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou- sú to lieky novej generácie, sú lepšie tolerované, vyrábajú sa v jednorazových striekačkách v rôznych dávkach. Zavedené iba subkutánne, tvorba bolestivých

infiltráty v mieste vpichu, hematómy sa vyskytujú veľmi zriedkavo, môžu spôsobiť trombocytopéniu a alergie - fraxiparín (nadroparín)- 0,3 ml, 0,6 ml, 1 ml s aktivitou 7500 IU, 15 000 IU, 25 000 IU; injekčne s / c 1-2 krát denne, účinok je dlhší ako účinok heparínu - enoxaparín (clexan) - dalteparín (fragmin) - reviparín (clivarín) Na liečbu povrchovej tromboflebitídy, postinjekčnej flebitídy, trombózy hemoroidných žíl existujú lieky na vonkajšie použitie. - heparínová masť a gepalpanová masť, ktoré majú aj protizápalový a regeneračný účinok.

2) nepriama akcia:

Warfarín, Warfarex (Coumadin)- tablety 1 mg, 2,5 mg, 3 mg a 5 mg podávané jedenkrát denne.Viaže vitamín K, bez ktorého nie je možná tvorba protrombínu v pečeni. Ide o liek s oneskoreným účinkom, účinok sa vyvíja po 8-12 hodinách. Vedľajšie účinky - alergie, hematúria, krvácanie z nosa a krvácanie na koži, vypadávanie vlasov, dysfunkcia pečene. Indikácie na použitie: na dlhodobé zníženie zrážanlivosti krvi za účelom prevencie a liečby trombózy, tromboflebitídy a tromboembólie.

Vikasol je antagonista warfarínu..

B. Protidoštičkové látky.

Zabráňte agregácii krvných doštičiek (zlepeniu). Kyselina acetylsalicylová (aspirín)- 100 mg 1-krát denne. Používa sa pri ischemickej chorobe srdca na prevenciu infarktu myokardu a po ňom, pri NMC, tromboflebitíde. Pohodlnou formou sú tablety Trombo ACC, určené špeciálne pre kardiologických pacientov. Ďalšie účinky aspirínu, ako sú analgetické, protizápalové a antipyretické účinky, sa vyvíjajú so zvyšujúcou sa dávkou. Vedľajšie účinky sú známe: podráždenie žalúdočnej sliznice, strata sluchu, alergie, bronchiálna astma. Dipyridamol (curantyl)- koronárne lytické činidlo a imunomodulátor. V tabletách 25 a 75 mg sa dobre znáša s trombo ACC a heparínom. Vedľajšie účinky: syndróm kradnutia, tachykardia, alergie, sčervenanie tváre. Pentoxifylín (trental) - zo skupiny xantínov. V tabletách 200 mg, dražé 400 mg, retardovaná forma nazývaná "agapurín", 5 ml ampulky na intravenózne kvapkanie v 250 - 500 ml rozpúšťadla.Droga sa podáva perorálne po jedle. V kombinácii s antikoagulanciami. Vedľajšie účinky - gastritída, dyspepsia, zníženie krvného tlaku, alergie. Sulodexid (Vessel-Due F) v ampulkách a kapsulách. Prírodný produkt z bravčových čriev. 90 % liečiva sa akumuluje vo vaskulárnom endoteli. Pôsobí ako: antikoagulant, angioprotektor, fibrinolytikum.

B. Fibrinolytiká

Jediná skupina liekov schopná rozpustiť krvné zrazeniny a obnoviť prirodzený prietok krvi. Používajú sa pri infarkte myokardu, pľúcnej embólii, hlbokej žilovej a arteriálnej trombóze. Alteplase (actilyse)- rekombinantný liek, ktorý plne zodpovedá látke, ktorú produkuje endotel našich ciev a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín. Vo fľašiach po 20 a 50 mg sušiny + rozpúšťadlo. Podáva sa intravenózne ako bolus počas 1-2 minút, potom pokračuje kvapkanie počas 1-3 hodín.

Urokináza (ukidan) - z kultúry ľudských obličkových buniek, prípravok na intravenózne bolusové a kvapkové podávanie.

Prourokináza (puroláza)- rekombinantný liek, ktorý získali domáci vedci. Používa sa v prvých hodinách infarktu myokardu, podáva sa intravenózne, formulácia: 50 ml fľaštičky = 2 milióny IU Fibrinolytiká sa vyznačujú vedľajšími účinkami vo forme krvácania, možné sú alergické reakcie (vyrážka, horúčka).

PLAZMOVÉ NÁHRADNÉ MÉDIÁ.

Sú to prostriedky, ktoré sa používajú na doplnenie BCC pri strate krvi, ako aj dehydratácii organizmu spojenej s neodbytným vracaním a častou riedkou stolicou. Okrem obnovy BCC a udržiavania krvného tlaku na správnej úrovni majú rôzne lieky tejto skupiny protišokový účinok, zmierňujú príznaky intoxikácie, vykazujú antiagregačné schopnosti a zlepšujú mikrocirkuláciu. Náhrady plazmy nemožno nazývať náhradami krvi, pretože neobsahujú krvinky a nevykonávajú krvné funkcie, sú kombinované s krvou a pri strate krvi znižujú objem transfúzovanej krvi.

A. Soľné roztoky

Izotonický roztok chloridu sodného nesprávne nazývaný fyziologický, neobsahuje soli draslíka, vápnika a iných látok, ktoré zabezpečujú normálne fyziologické procesy v tele. Je to 0,9% fyziologický roztok, sterilný a nepyrogénny. Roztok sa rýchlo vylučuje z cievneho systému a len dočasne zvyšuje BCC, preto pri strate krvi nie je dostatočne účinný, v týchto prípadoch je potrebné dodatočné podávanie krvi, plazmy alebo náhrad plazmy. Izotonický roztok NaCl sa často používa na dehydratáciu a intoxikáciu, ako aj na riedenie liekov vr. a infúzie. Najčastejšie sa roztok podáva intravenózne kvapkaním, je možné ho zaviesť pod kožu a v klystíre. Je povolené podávať až 3 litre denne. „Fyziologickejšie“ roztoky obsahujúce okrem chloridu sodného aj ďalšie soli: chlorid draselný, octan sodný, hydrogénuhličitan sodný, chlorid vápenatý v rôznych kombináciách: Ringer-Lockeho roztok, disol, trisol, acesol, chlosol, quartasol. Vyrábané vo fľašiach s objemom 100, 200 a 400 ml sa zavádzajú do / po kvapkaní vo forme zahriatej na 36-38 stupňov. Lactasol- 400 ml vo fľašiach, vstreknutých do / tryskou alebo kvapkaním, možno kombinovať s infúziou krvi, plazmy a náhrad plazmy. Má detoxikačný, hemodynamický, diuretický účinok. Používa sa pri šokoch rôzneho pôvodu, zvlášť účinný pri popáleninách, zápale pobrušnice, metabolickej acidóze.

B. Sahara

Glukóza (dextróza) - izotonický roztok (4,5% - 5%) sa používa na doplnenie tekutín do organizmu pri akútnej strate krvi, šoku a kolapse. Na intravenózne podanie je dostupný v 400 ml injekčných liekovkách.

Glukóza je súčasťou mnohých náhrad plazmy.

Hypertonické roztoky glukózy (10% - 40%) sú široko používané v medicíne ako zdroj energie a ako detoxikačný prostriedok. Pri akútnej otrave, srdcových a pečeňových ochoreniach a toxických infekciách sa podávajú intravenózne prúdom a kvapkaním. Dostupné vo fľaštičkách a ampulkách 10%, 20%, 40% roztok

B. Dextrans

produkty hydrolýzy glukózy. Majú veľkú molekulovú hmotnosť, blízkou hmotnosti krvného proteínu albumínu, cirkulujú v krvnom obehu po dlhú dobu a udržiavajú krvný tlak na správnej úrovni. Dextrán 60 (polyglucín) Vyrába sa v sklenených fľašiach s objemom 100, 200, 400 ml a polyetylénových fľašiach s objemom 250 a 500 ml, používa sa na šok rôznej etiológie a na prevenciu šoku pri chirurgických zákrokoch. Pri infúzii polyglucínu sa po prvých 10 a následných 30 kvapkách urobí prestávka na 3 minúty, ak nie sú príznaky v podobe zimnice, cyanózy, zvierania na hrudníku, ťažkostí s dýchaním, bolesti chrbta, v infúzii sa pokračuje, inak transfúzia sa zastaví, podáva sa chlorid vápenatý, 40% roztok glukózy, antihistaminiká, lieky na srdce. Pri výraznej strate krvi a rozvinutom šoku sa liek podáva intravenózne prúdom, pri zvýšení krvného tlaku na úroveň blízku normálu prechádzajú na kvapkaciu infúziu, celkovo sa vstrekuje 400 až 2 000 ml polyglucínu. Vedľajšie účinky: alergické reakcie (svrbenie, vyrážka, angioedém). Dextrán 40 (reopolyglucín)účinný pri šoku, intoxikácii, pri porušení kapilárneho prietoku krvi, používa sa pri operáciách srdca a ciev, pri ochoreniach sietnice. Zavedené do/v odkvapkávaní. Vedľajší účinok: alergické reakcie.

G. Želatina Želatinol - roztok jedlej želatíny v izotonickom roztoku chloridu sodného. Dobre znášaný, indikovaný na šok, intoxikáciu, na tankovanie v AIC. In / in alebo in / rýchlosťou 100-150 kvapiek za minútu s objemom do 2000 ml

Gelofusín a rovnováha heloplazmy – 4 % a 3 % roztok sukcinovanej želatíny na intravenózne podanie pri hypovolémii. V kombinácii so soľnými roztokmi, krvou a glukózou. Liek "Geloplasma balance" sa dobre osvedčil pri použití u tehotných a dojčiacich žien.

D. Škrobové prípravky

sú štrukturálne príbuzné s glykogénom, čo vysvetľuje ich vysokú toleranciu a nízku alergénnosť. Viažu a zadržiavajú vodu v cievnom riečisku 6-8 hodín, zlepšujú mikrocirkuláciu vr. cerebrálny a placentárny obeh. Používajú sa pri hypovolémii dlhodobou intravenóznou infúziou, prvých 10-20 ml sa podáva pomaly za starostlivého sledovania stavu pacienta pre riziko alergických reakcií. Vyrába sa v sklenených a plastových fľašiach s objemom 250 a 500 ml, polymérové ​​vrecká. Voluven - 6% roztok HES (hydroxyetylškrob). Stabizol HES 6%

Refortan HES 6%

Infucol HES 6% Hyper HAEC - iniciálna liečba v prednemocničnom štádiu akútnej hypovolémie a šoku jednorazovou dávkou (250 ml za 2-5 minút v / v boluse) lieku - "nízkoobjemová resuscitácia".

Lieky sú dobre znášané, ale môžu sa vyskytnúť aj vedľajšie účinky: alergické reakcie až šok, bronchospazmus, pľúcny edém, arytmia, hypotenzia (najmä Stabizol HES).

DROGY OVPLYVŇUJÚCE KRVNÝ SYSTÉM.

PLAZMOVÉ NÁHRADNÉ MÉDIÁ.

DROGY OVPLYVŇUJÚCE KRVNÝ SYSTÉM

I. Lieky ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi

A. Antikoagulanciá

priama akcia: heparín

nepriame pôsobenie: neodikumarín, sincumar (deriváty kumarínu), fenylín (derivát indandiónu)

B. Fibrinolytiká: streptokináza, urokináza, streptodekázy

C. Protidoštičkové látky: kyselina acetylsalicylová, prostacyklín, dipyridamol, anturan

G. Hemostatiká

lokálne pôsobenie: trombín, hemostatická špongia

systémové pôsobenie: fibrinogén, želatína, vikasol

D. Antifibrinolytiká

Špecifické: kyselina aminokaprónová, amben

nešpecifický: kontrický

Antikoagulanciá

Priamo pôsobiace antikoagulanciá – pôsobia na zrážacie faktory v krvi. Antikoagulanciá nepriameho účinku - narušujú tvorbu protrombínu v pečeni.

heparín- prírodný antikoagulant, ktorý sa získava zo živočíšnych tkanív. Heparín v kombinácii s antitrombínom III inhibuje krvné koagulačné faktory Iia (trombín), IXa, Xa, XIa, XIIa. Pôsobením heparínu sa teda aktivita trombínu znižuje a tvorba trombínu z protrombínu je narušená. Trvanie účinku lieku je 4-12 hodín (v závislosti od dávky a spôsobu podania). Vstúpiť intravenózne a subkutánne. Po ukončení účinku heparínu sa zvyšuje zrážanlivosť krvi. Používa sa na prevenciu a liečbu hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej embólie, anginy pectoris, infarktu myokardu, na prevenciu periférnej arteriálnej trombózy.

Vedľajšie účinky: krvácanie, reakcie z precitlivenosti (žihľavka, angioedém, anafylaxia), trombocytopénia, hyperkaliémia (nesmie sa používať spolu s ACE inhibítormi); pri dlhodobom používaní - osteoporóza. Protamín sulfát sa používa ako antagonista. Heparín je kontraindikovaný pri poruchách zrážanlivosti krvi, hemoragickej diatéze, peptickom vrede, krvácaní z maternice a hemoroidoch po chirurgických zákrokoch.

Syncumar, Neodicumarín, Fenylín pôsobia ako antagonisty vitamínu K a preto narúšajú tvorbu krvných koagulačných faktorov v pečeni - II (protrombín), VII, IX, X. Účinok sa vyvíja po 24-48 hodinách. Majú schopnosť hromadiť sa v tele. Používa sa na dlhodobú prevenciu a liečbu hlbokej žilovej trombózy, tromboembolických komplikácií pri fibrilácii predsiení.

Vedľajšie účinky: krvácanie, dysfunkcia pečene, alergické reakcie. Ako antagonisty sa používajú prípravky vitamínu K (vikasol, fytomenadion).

Fibrinolytiká.

streptokináza- fibrinolytikum izolované z kultúry hemolytického streptokoka. S profibrinolyzínom tvorí komplex, ktorý podporuje premenu profibrinolyzínu na fibrinolyzín v oblasti trombu a v krvnej plazme. Fibrinolyzín, vznikajúci v krvnej plazme, ničí fibrinogén, preto sa znižuje agregácia krvných doštičiek. Produkty konverzie fibrinogénu znižujú zrážanlivosť krvi. Akcia trvá niekoľko hodín. Vedľajšie účinky: krvácanie, reakcie z precitlivenosti, bradykardia, zníženie krvného tlaku.

Bol vytvorený dlhodobo pôsobiaci streptokinázový prípravok - streptodekóza. Po jednej injekcii fibrinolytický účinok pretrváva 48-72 hodín.

Urokináza- prírodný fibrinolytický liek získaný z kultúry ľudských obličkových buniek. Podporuje premenu profibrinolyzínu na fibrinolyzín v oblasti trombu a v krvnej plazme.

Streptokináza a urokináza sa podávajú intravenózne kvapkaním pri akútnom infarkte myokardu, pľúcnej embólii, hlbokej žilovej trombóze a periférnych artériách. Lieky sú kontraindikované pri hemoragickej diatéze, peptickom vredu, mozgových nádoroch, ťažkom ochorení pečene, nedávnych úrazoch do 10 dní po operácii.

Protidoštičkové látky zabrániť agregácii krvných doštičiek, t.j. počiatočná fáza tvorby trombu. Používajú sa na prevenciu trombózy pri angíne pectoris, infarkte myokardu a ischemickej cievnej mozgovej príhode.

Kyselina acetylsalicylová(aspirín) ireverzibilne inhibuje cyklooxygenázu v krvných doštičkách a vaskulárnom endoteli a tým zhoršuje tvorbu tromboxánu A 2 a prostacyklínu. Priraďte vnútri 100 mg 1 krát denne.

Prostacyklín(prostaglandín I 2) stimuluje prostacyklínové receptory a pridruženú adenylátcyklázu a zvyšuje obsah cAMP v krvných doštičkách a cievnych stenách (znižuje sa obsah intracelulárneho Ca 2+, znižuje sa agregácia krvných doštičiek. Spôsobuje vazodilatáciu a znižuje krvný tlak. Vstupuje intraarteriálne ako a. mnohohodinové infúzie pri cievnych ochoreniach dolných končatín sa využívajú aj pri hemosorpcii a mimotelovom obehu.

Dipyridamol(Kurantil) je protidoštičková látka a koronárny dilatátor. Zabraňuje agregácii krvných doštičiek, pretože: 1) inhibuje fosfodiesterázu, ktorá inaktivuje cAMP, a preto zvyšuje hladinu cAMP (hladina Ca 2+ v cytoplazme krvných doštičiek klesá); 2) zvyšuje hladinu adenozínu (bráni zachytávaniu adenozínu erytrocytmi a endotelovými bunkami; inhibuje adenozíndeaminázu), ktorý prostredníctvom A2 receptorov aktivuje adenylátcyklázu, a preto má protidoštičkové vlastnosti. Používa sa na prevenciu koronárnej nedostatočnosti a ischemických mozgových príhod.

Anturan je protizápalové činidlo. Inhibuje adhéziu krvných doštičiek a má protidoštičkovú aktivitu. Možno je účinok spojený s inhibíciou cyklooxygenázy alebo jej účinkom na membránu krvných doštičiek a znížením uvoľňovania ADP a serotonínu, ktoré prispievajú k agregácii krvných doštičiek.

Hemostatiká - látky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi.

Syntéza koagulačných faktorov v pečeni závisí od vitamínu K. Používajú sa prípravky s vitamínom K fytomenadión(vo vnútri) a vikasol(perorálne a intramuskulárne) na krvácanie spojené s hypoprotrombinémiou, s predávkovaním antikoagulanciami nepriameho účinku. Vedľajšie účinky: alergické reakcie (vyrážka, svrbenie, erytém, bronchospazmus).

Používa sa aj na hemostatické pôsobenie želatína, fibrinogén.

Hemostatická špongia (kolagén, želatína) a trombín(získané z krvnej plazmy darcov) sa aplikujú lokálne na zastavenie krvácania z kapilár (nazálnych, po extrakcii zubov a pod.) a parenchýmových orgánov.

Antifibrinolytiká.

Kyselina aminokaprónová inhibuje tkanivový aktivátor profibrinolyzínu a zabraňuje premene profibrinolyzínu na fibrinolyzín. Podáva sa intravenózne pri krvácaní spojenom so zvýšenou fibrinolýzou, pri operáciách, gastrointestinálnom krvácaní, pri predávkovaní fibrinolytikami.

Liečivo má podobný mechanizmus účinku a vlastnosti ako kyselina aminokaprónová. amben ( pamba).

Kontrykal(aprotinín) inhibuje fibrinolyzín. Používa sa na krvácanie spojené s hyperfibrinolýzou (intravenózne).

II. Prostriedky, ktoré ovplyvňujú mikrocirkuláciu.

Xantinol nikotinát (komplamin)- derivát kyseliny nikotínovej, vo svojej štruktúre spája prvky kyseliny nikotínovej a teofylínu. Má výrazný myotropný vazodilatačný účinok. Zlepšuje periférnu a cerebrálnu cirkuláciu. Znižuje agregáciu krvných doštičiek. Vedľajšie účinky: pocit tepla, začervenanie pokožky tváre a krku, celková slabosť, závraty.

Už dlho sa zistilo, že purínové deriváty (kofeín, teobromín, aminofylín) zlepšujú prietok krvi mozgom. Z tejto skupiny v súčasnosti používaných látok pentoxifylín (trental). Má mierny vazodilatačný účinok, znižuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje elasticitu membrány erytrocytov a zlepšuje mikrocirkuláciu. Vazodilatačný účinok je spojený s blokovaním adenozínových receptorov. Okrem toho liek inhibuje fosfodiesterázu a zvyšuje obsah cAMP v krvných doštičkách. Pentoxifylín sa používa pri cievnych mozgových príhodách, pri poruchách periférneho prekrvenia, pri diabetickej angiopatii a pri poruche prekrvenia očí. Vedľajšie účinky: dyspepsia, závraty, sčervenanie kože tváre.

III. Prostriedky, ktoré ovplyvňujú hematopoézu

A. Stimulanty erytropoézy: síran železnatý, ferroplex, ferrum-lek, koamid, kyselina listová, kyanokobalamín

B. Stimulanty leukopoézy: molgramostim (leukomax)

Prípravky železa sa používajú na liečbu hypochrómnej anémie z nedostatku železa, t.j. anémia, pri ktorej je znížený obsah hemoglobínu v červených krvinkách. Z gastrointestinálneho traktu sa vstrebáva iba ionizované železo a najlepšie vo forme dvojmocného iónu. V tomto smere k vstrebávaniu železa z tráviaceho traktu prispieva prítomnosť kyseliny chlorovodíkovej (premieňa molekulárne železo na ionizovanú formu) a kyseliny askorbovej (redukuje železité železo na železnaté).

Síran železnatý a laktát železa podávané orálne vo forme kapsúl alebo dražé.

Ferroplex obsahuje síran železitý a kyselinu askorbovú. Niektoré zložky potravy (čajový tanín, kyselina fosforečná, fytín, vápenaté soli atď.) tvoria so železom v lúmene tráviaceho traktu ťažko vstrebateľné komplexy, preto je potrebné prípravky železa užívať nalačno (1 hodinu pred jedlo) alebo 2 hodiny po jedle. Vedľajšie účinky: zápcha alebo hnačka, tmavá stolica, nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, bolesť v epigastriu.

Ak je narušená absorpcia železa z tráviaceho traktu, potom sa používajú lieky na parenterálne podanie. Ferrum-lek- komplex železa s maltózou na intramuskulárnu injekciu a sacharát železa na intravenózne podanie. Vedľajšie účinky: sčervenanie pokožky tváre, krku, bolesti chrbta, pocit zovretia v oblasti hrudníka.

Pri hypochrómnej anémii sa používajú niektoré prípravky kobaltu. Koamid- komplexná zlúčenina kobaltu s amidom kyseliny nikotínovej. Kobalt stimuluje erytropoézu a podporuje vstrebávanie železa pre tvorbu hemoglobínu.

Pri hyperchrómnej anémii sa používa kyanokobalamín a kyselina listová (pozri vitamíny), ktoré sa podieľajú na syntéze nukleových kyselín.

kyanokobalamín(vitamín B 12) sa používa pri zhubnej (malígnej) anémii spojenej s absenciou vnútorného faktora Castle v žalúdku, ktorý podporuje vstrebávanie kyanokobalamínu. Aplikujte parenterálne. Vedľajšie účinky: alergické reakcie, nepokoj, bolesť v srdci, tachykardia.

Kyselina listová(vitamín B c) je účinný pri makrocytickej (nedostatok kyseliny listovej) anémii. V tele sa kyselina listová premieňa na kyselinu folínovú, ktorá má fyziologickú aktivitu. Možné sú alergické reakcie.

Molgramostim (leukomax) je rekombinantný prípravok faktora stimulujúceho kolónie granulocytov a makrofágov. Používa sa pri leukopénii spôsobenej protirakovinovými liekmi, ako aj pri dočasnej leukopénii po transplantácii kostnej drene.

Interakcia liekov, ktoré ovplyvňujú krvný systém, s inými liekmi

Prostriedky ovplyvňujúce krvný systém	Interakčný liek (skupina liekov)	Výsledok interakcie
Pentoxifylín	antihypertenzíva, heparín, fibrinolytické a hypoglykemické látky	Zosilnenie účinkov vzájomne pôsobiacich liekov
Síran železnatý a jeho kombinované prípravky	Antacidá obsahujúce hliník, horčík, vápnik	Malabsorpcia železa v dôsledku tvorby komplexu
	Antimikrobiálne látky zo skupiny chinolónov, antibiotiká zo skupiny tetracyklínov, blokátory H2-histamínových receptorov	Malabsorpcia interagujúcich liekov v dôsledku tvorby komplexov
kyanokobalamín	Kyselina listová (dlhodobé vysoké dávky)	Znížená plazmatická koncentrácia vitamínu B12
	Vitamíny B1 a B6 (v jednej injekčnej striekačke)	Zničenie vitamínov B1 a B6
	Vitamín B1	Zvýšené alergické reakcie

V prípade krvných ochorení sú možné poruchy erytropoézy, leukopóza, zrážanie krvi, trombóza - to si vyžaduje korekciu lieku.

B-VA OVPLYVŇUJÚCE ERYTROPOÉZU.

Zvýšenie erytropoézy.

Poruchy erytropoézy môžu byť sprevádzané hypo- a hyperchrómnou anémiou.

Hypochrómna anémia. kol. indikátor menej ako 1, málo Hb nízky obsah železa v organizme. (2/3 železa je v Hb). Po krvácaní vzniká hypochrómna anémia, väčšinou chronická, spojená s veľkou stratou železa a jeho nízkym príjmom do organizmu, ako aj pri porušení vstrebávania železa. Spotreba železa sa zvyšuje aj po intenzívnej fyzickej aktivite a počas tehotenstva.

anémia z nedostatku železa. Príčiny krvácania (maternicové, žalúdočné, obličkové a pod.), zhoršené vstrebávanie železa, nedostatok príjmu železa do organizmu, zvýšená spotreba železa.

Absorpcia železa:Železo vstupuje do tela vo forme oxidu (železitého železa) s jedlom. Resorbuje sa na oxid železnatý (bivalentný). Oxid sa v žalúdku v prítomnosti kyseliny chlorovodíkovej mení na oxid. V čreve sa oxid železnatý spája s proteínom apoferitín a vytvára feritínový komplex, ktorý dodáva železo do cievneho riečiska a dodáva ho transportnému proteínu transferínu. Vzniknutý komplex (ferotransferín) sa ukladá (kostná dreň, slezina). Železo sa ukladá v komplexe s apoferritínom a ukladá sa dovtedy, kým je v depe voľný apoferitín.

Vlastnosti liekov: Látky na liečbu hypochrómnej anémie

Enterálne: oxid železitý síran, laktát železnatý, hemostimulín, ferrocal (s fruktózou), ferroplex, (s kyselinou askorbovou na uľahčenie ionizácie) koamid. Neposkytujte dostatočné nasýtenie železom.

podávať parenterálne, keď je enterálny príjem sprevádzaný zápchou, farbenie zubnej skloviny v čiernej farbe. Ferkoven. Ferrum-lek, koamid. Rýchlo zvyšuje hladinu železa v krvi, ale komplikáciami sú pravdepodobne sideróza pľúc, alergické reakcie, anafylaktický šok, infiltráty v mieste intramuskulárnej injekcie, znížený krvný tlak, bolesť na hrudníku, tmavý okraj zubov, zápcha, hnačka. Liečba je dlhá. Poznať príčinu anémie.

Hyperchrómna anémia (megaloblastická anémia, anémia z nedostatku B12, malígna perniciózna anémia, Addison-Birmerova anémia, filiálna anémia (makrocytická). Farebný index väčší ako 1.

Dôvody- porušenie tvorby jadrovej látky erytrocytov. Je to spôsobené zhoršenou absorpciou kyanokobalamínu v dôsledku poškodenia žalúdočnej sliznice (hypokyselá gastritída, resekcia žalúdka, hypo- a/alebo aplastická gastritída). V krvi sa objavujú megaloblasty. Dôvodom porušenia absorpcie vitamínu B 12 (vonkajší faktor Castle) v dôsledku absencie alebo nedostatku gastromukoproteínu (vnútorný faktor Castle). Príčina. V 12 rokoch sa dostáva do tela iba s jedlom a malé množstvo môže byť syntetizované črevnou mikroflórou. Nedostatok vitamínov je porušením syntézy nukleových kyselín a hematopoézy. Porušenie megaloblastického alebo makrocytického typu.

Látky na liečbu hyperchrómnej anémie (kyanokobalamín, oxykobalamín)

KYANOKOBALAMIN (Castleov vonkajší faktor) je zadržiavaný v pylorickej časti žalúdka receptorovým proteínom anokobalamínom a potom prechádza na plazmatický proteín transkobalamín a potom prietokom krvi do miest ukladania (hlavne do pečene) a ukladá sa

vo forme erytreínu. Lieky ovplyvňujú syntézu nukleových kyselín a zabezpečujú tvorbu kyseliny tetrahydrofolovej. Poskytuje tiež syntézu DNA a konverziu tymidínmonofosfátu. Kyanokobalamín tiež reguluje metabolizmus mastných kyselín, ovplyvňuje trofizmus nervového tkaniva, a preto sa uplatňuje pri degeneratívnych procesoch v centrálnom nervovom systéme. Niekedy sa namiesto kyanokobalamínu používajú extrakty z pečene (vitagepat, sirepar), ktoré sú komplexom s erytreínom.

Použiť s radikulitídou, polyneuritídou, hepatitídou, hypoacidovou gastritídou, chorobou z ožiarenia.

Inhibítory erytropoézy

(rádioaktívny fosfor). Používa sa na liečbu erytrémie (malígne lézie červenej krvi).

LÁTKY OVPLYVŇUJÚCE LEUKOPOÉZU.

Prostriedky, ktoré stimulujú leukopoézu.

Nukleinát sodný, pentoxyl, metyluracil, leukogén. Používa sa na liečbu leukopénie a agranulocytózy. Všetky látky stimulujú syntézu aminokyselín. Používajú sa pri dystrofických procesoch a na urýchlenie regenerácie. Používa sa na leukopéniu a agranulocytózu. Spôsobiť liekové komplikácie (AB-terapia, SAP-terapia). Stimulanty leukopoézy. Nukleinát sodný, - pentoxyl, - metyluracil - sú analógmi purínov a perimedinov RNA a DNA. Používa sa pri leukopénii a agranulocytóze, pri aplastickej anémii, transplantácii kostnej drene, pri infekciách, pri komplexnej terapii AIDS.

Komplikácie zriedkavo, niekedy - alergické reakcie, dysfunkcia pečene.

Látky, ktoré inhibujú leukopoézu. Lieky proti blastómu. Používa sa na liečbu chorôb bielej krvi.

B-VA OVPLYVŇUJÚCE PROCESY Koagulácie krvi.

Hemostatiká

ZhSK je určený stavom koagulačného systému, fibrinolýzou, stavom krvných doštičiek.

Mikrocirkulačná hemostáza má tri fázy:

1. Kontrakcia a vazokonstrikcia.

2. Vytvorenie zátky krvných doštičiek (v dôsledku vytvorených prvkov a krvných doštičiek).

3. Stiahnutie krvnej zrazeniny a vytvorenie trombu.

Hemostatiká. Miestne.

Tieto lieky sa používajú na zastavenie lokálneho krvácania (koža, sliznice, parenchýmové orgány). Pôsobia najmä na druhý stupeň mikrocirkulačnej hemostázy.

Špecifické lokálne hemostatiká

THROMBIN je prirodzený faktor zrážanlivosti krvi, ktorý sa v tele tvorí z protrombínu, suchého enzýmu získavaného z ľudskej krvnej plazmy vo forme protrombínu. Tento liek sa používa hlavne v chirurgii na zastavenie lokálneho krvácania. Aplikuje sa na obrúsky a aplikuje sa na krvácajúci orgán. Systémové užívanie lieku je neprijateľné, pretože. spôsobuje trombózu. Trombín premieňa fibrinogén na fibrínový monomér a aktivuje fibrín-stabilizujúci faktor (XIII) a potom na fibrínový trombus.

Indikácie: Kapilárne a parenchymálne krvácanie, aplastická a hypoplastická anémia. Len (!) lokálne.

HEMOSTATIC SPONGE má hemostatický účinok. Používa sa na lokálnu hemostázu pri traumatickom a chirurgickom krvácaní kapilárneho typu z rôznych orgánov a tkanív, vrátane kostí. Hemostatická huba – liek získaný z krvi dobytka. Používa sa rovnakým spôsobom ako trombín.

ADRENALÍN - tento liek má dvojaký účinok, pretože. je schopný spôsobiť konstrikciu v dôsledku vazospazmu (1. štádium mikrocirkulačnej hemostázy) a aktiváciu tvorby trombocytovej zátky (2. štádium), agregáciu trombocytov.

FIBRINOGEN je prirodzený faktor zrážanlivosti krvi, ktorý sa pri systémovom aj lokálnom podaní mení na fibrín a pomáha zastaviť krvácanie.

Nešpecifické lokálne hemostatiká

Adstringenty- organické a anorganické (soli ťažkých kovov). Účinok liekov je spojený s tvorbou filmu albuminátov na povrchu tkaniva a uľahčením tvorby zátky v lúmene cievy.

H202. Pri kontakte s tkanivami tento liek odštiepi molekulárny kyslík, čo vedie k tvorbe veľkého množstva plynových bublín, ktoré upchávajú cievy a pomáhajú zastaviť krvácanie.

Lokálne hemostatiká sa veľmi často používajú v stomatológii na zastavenie krvácania v ústnej dutine, pri operáciách v maxilofaciálnej oblasti, po extrakcii zubov, kyretáži ďasien a niektorých ďalších zákrokoch.

Hemostatiká systémového účinku.

Používajú sa systémové lieky, pri masívnom krvácaní z ciev veľkého kalibru zvyšujú zrážanlivosť krvi v celom cievnom riečisku. Vo veľkých cievach prebieha koagulácia v troch fázach:

I Protrombináza

Ca 2+

II Trombín Ca 2+ Protrombín (syntetizovaný v pečeni za účasti vitamínu K)

III Fibrinogén Ca 2+ Fibrín

Systémové hemostatické látky sa používajú na masívne krvácanie, ale použitie

každý z nich je spôsobený špecifickým nedostatkom zodpovedajúceho faktora

zrážanie krvi

Túto skupinu tvoria drogy

vitamín K (vitamín K. vikasol),

prípravky vápnika (chlorid vápenatý, glukonát vápenatý)

Liečivé rastliny (listy žihľavy, vodná paprika, list plantain).

VIKASOL analóg VITAMÍNU K. Pochádza z rastlinnej potravy a je čiastočne syntetizovaný črevnými baktériami. Keď je normálna črevná mikroflóra potlačená chemoterapeutickými činidlami alebo nahradená patogénnymi mikróbmi, syntéza vitamínu K2 prudko trpí. K vstrebávaniu vitamínu K 1 dochádza len v hornej časti tenkého čreva.

Famakodynamika: Vitamín K je súčasťou koenzýmu, zabezpečuje biosyntézu v pečeni faktorov zrážania krvi: protrombínu (II), prokonvertínu (VII) a fibrinogénu. Prejavenie účinku lieku si vyžaduje čas, takže akýkoľvek terapeutický účinok sa nedostaví okamžite.

Indikácie: Hypo- a avitaminóza K, obštrukčná žltačka, akútna hepatitída; parenchymálne, kapilárne, hemoroidné, žalúdočné, črevné, nazálne a pľúcne krvácanie; choroba z ožiarenia, trombopenická purpura, posledný mesiac tehotenstva (na prevenciu krvácania u novorodencov), spontánne krvácanie, septické ochorenia s hemoragickými javmi, s predávkovaním nepriamymi antikoagulanciami.

FIBRINOGEN. Získané z ľudskej plazmy. Je účinný v prípadoch, keď je krvácanie spojené s jeho nedostatkom (zhoršená syntéza pri ochoreniach pečene, masívne straty krvi, zvýšená lýza v dôsledku aktivácie fibrinolýzneho systému). Za týchto podmienok dochádza k premene fibrinogénu zavedeného zvonku na fibrín. Proces prebieha stupňovito pod vplyvom trombínu a Ca2+ iónov

Indikácie: Nástroj prvej pomoci. Traumatický, popáleninový, posttransfúzny šok, poškodenie ionizujúcim žiarením, ako aj po röntgenovej terapii; hypofibrinogenémia spojená s ochorením pečene, hemofília (forma A).

Kontraindikácie: Zvýšená zrážanlivosť krvi, infarkt myokardu, srdcová dekompenzácia.

Komplikácie: Senzibilizácia, alergické reakcie.

VÝROBKY Ca 2+ - nedostatok Ca 2+ sa môže vyskytnúť pri transfúzii veľkého množstva konzervovanej krvi, ktorá obsahuje veľké množstvo citranu sodného, ​​ako aj pri liečbe intoxikácie srdcovými glykozidmi EDTA, ktorá viaže Ca 2+ Na tomto pozadí môže dôjsť k veľmi výraznému krvácaniu. CaCI 2 sa spravidla používa vo forme 10% roztoku intravenózne, veľmi pomaly.

LIEČIVÉ RASTLINY - žihľava, pastierska kapsička, dráč, praslička, skorocel, vodná paprika atď. Tieto rastliny obsahujú komplex glykozidov, ktoré pomáhajú zastaviť krvácanie. Galenické prípravky z týchto rastlín sa používajú na zastavenie maternicového, menej často pľúcneho krvácania.

Antikoagulanciá

Rozlišujte priame a nepriame AK.

Priamy- sú to látky, ktoré priamo pôsobia na faktory zrážanlivosti krvi cirkulujúce v krvi in ​​vitro aj v tele,

Nepriame- narušenie tvorby faktorov zrážanlivosti krvi.- pôsobiť len v organizme.

Priame antikoagulanciá

Umelé.

CITRÁT SODNÝ a EDTA. Používa sa na uchovanie krvi ich pridaním do liekovky. Viaže Ca 2+ ióny za vzniku nerozpustných solí. To vedie k narušeniu zrážanlivosti krvi vo všetkých troch fázach. Pri transfúzii takejto krvi môže u pacientov dôjsť k predávkovaniu nepriamymi AK, a preto sa v takejto situácii používa CaCI 2 (10 % roztok pomaly intravenózne) na viazanie liekov cirkulujúcich v krvi. EDTA je menej nebezpečná ako citrát sodný a niekedy sa používa pri intoxikácii srdcovými glykozidmi.

Klasifikácia:

I. Prostriedky ovplyvňujúce erytropoézu (tvorbu erytrocytov)
II. Prostriedky ovplyvňujúce leukopoézu (tvorbu leukocytov)
III. Prostriedky, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi

Prostriedky ovplyvňujúce erytropoézu

Nedostatok červených krviniek v krvi vedie k zníženiu hemoglobínu a spôsobuje „chudokrvnosť“
Príčiny "anémie":
-Žľaza;
-Vitamíny (kyselina listová atď.);
- inhibícia funkcie červenej kostnej drene a sleziny;
-Krvácajúca;

rozdelené na hypochrómne a hyperchrómne
- ide o pokles hemoglobínu v erytrocytoch ako dôsledok nedostatku železa v organizme (lieči sa prípravkami železa s vitamínom C), ide o lieky ako Sorbifer, Ferkoven, Aloe sirup so železom sa používa ako profylaxia. .
Hyperchrómne- zvýšenie hemoglobínu v erytrocytoch, ale celkový počet erytrocytov je znížený. Používa sa v tomto prípade kyanokobalamín alebo B12, + kyselina listová alebo B15. (B12 je nekompatibilný s vitamínom B1)

Prostriedky ovplyvňujúce leukopoézu

Leukopénia- nedostatok leukocytov v krvi, sprevádzaný znížením imunity voči rôznym mikroorganizmom. Pentoxyl, Nathirium nucleinate, Mitylurocil sú lieky, ktoré zvyšujú produkciu leukocytov a proces regenerácie tkanív, používajú sa na obnovu tkanív: pečeň, rany, sliznice.
leukémia- nadmerná tvorba leukocytov. Leukémia je zhubný nádor krvotvorných orgánov, na liečbu sa používajú protirakovinové lieky (cytostatiká).

Prostriedky, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi

Vikosol, Trombín, Kyselina aminokaprónová, Askorutin atď.
- vrodená menejcennosť systému zrážanlivosti krvi (genetické ochorenie, ktoré sa prenáša po ženskej línii, ale týmto ochorením trpia len muži) Pri hemofílii sú možné krvácania do slizníc a kože, hematúria, úrazy a chirurgické zákroky sprevádzané dlhotrvajúcim krvácaním. (pri chronickej strate krvi sa používajú nálevy a tinktúry z liečivých rastlín, napr.: Žihľavové listy, Rebríček bylinkový, Korenie vodná, Kalina bylina).

Inhibítory zrážania krvi (antikoagulanciá)

Predpisujú sa na ochorenie sprevádzané tvorbou trombov v lúmene ciev - to vedie k poruchám krvného obehu (ochorenia, ako je hemoragická mŕtvica, infarkt myokardu, tromboflebitída).
Heparín, citrát sodný, Warfarín, Podax, Fenilín, Troxerutín, Chiopetogrel atď.

Kvapalný stav krvi a izolácia (celistvosť) krvného obehu sú nevyhnutné podmienky pre život. Tieto podmienky vytvárajú:

1. trombogénny systém (zrážanie krvi a agregácia krvných doštičiek)

2. trombolytický (fibrinolytický) systém.

Tieto dva systémy sú v tele v dynamickej rovnováhe. Zabezpečujú tekutý stav cirkulujúcej krvi a obnovujú celistvosť ciest jej obehu tvorbou krvných zrazenín (zátok) v poškodených cievach.

Systém tvoriaci trombus alebo hemokoagulačný systém zahŕňa krv a tkanivá, ktoré produkujú látky potrebné na zrážanie.

Krvná plazma obsahuje zrážacie faktory, ktoré sú označené rímskymi číslicami v poradí ich chronologického objavu:

Faktor I – fibrinogén – je najväčší plazmatický proteín. Vzniká v pečeni.

Faktor P - protrombín - glykoproteín tvorený v pečeni za účasti vitamínu K.

Faktor III - tkanivový tromboplastín - fosfolipid.

Faktor IV - vápnik.

Faktor V, VI - proakcelerín a akcelerín.

Faktor VII - konvertín, sa syntetizuje v pečeni pod vplyvom vitamínu K.

Faktor VIII - antihemofilný globulín A.

Faktor IX – vianočný faktor alebo antihemofilný globulín B, sa tvorí v pečeni za prítomnosti vitamínu K.

Faktor X – Stuartov-Prowerov faktor, sa tvorí v pečeni za prítomnosti vitamínu K.

Faktor XI, plazmatický prekurzor tromboplastínu, sa tvorí v pečeni za prítomnosti vitamínu K.

HP faktor je Hagemanov faktor.

Faktor XIII je faktor stabilizujúci fibrín, glykoproteín produkovaný v pečeni.

Hemostáza zahŕňa všetky krvinky a najmä krvné doštičky. Krvné doštičky obsahujú veľa látok, ktoré sa podieľajú na zrážaní krvi. Nazývajú sa doštičkové faktory a sú očíslované arabskými číslicami. Napríklad:

Faktor 3 - trombopytický tromboplastín.

Faktor 4 - antiheparín.

Faktor 5 - faktor zrážanlivosti alebo fibrinogén atď.

Na koagulačnej hemostáze, ktorá prebieha v troch fázach, sa podieľajú plazmatické a trombolytické faktory.

1. fáza - tvorba protrombinázy, proces spúšťa tkanivový tromboplastín, ktorý sa uvoľňuje zo stien poškodenej cievy. Táto fáza trvá 5-7 minút.

2. fáza - tvorba trombínu, trvanie 2-5 sekúnd.

3 fáza - tvorba fibrínu.

Po vytvorení fibrínového trombu nastáva proces retrakcie - zhutnenie a fixácia trombu v poškodenej cieve. A potom pri pomalej rýchlosti začína fibrinolýza - štiepenie fibrínu s cieľom obnoviť lúmen cievy upchatej zrazeninou. Fibrín je štiepený proteolytickým enzýmom plazmínom.

Schéma koagulačnej hemostázy

Ak je narušená rovnováha medzi tvorbou trombu a fibrinolýzou, môže dôjsť buď k zvýšenému krvácaniu alebo rozsiahlej trombóze. Oba stavy vyžadujú korekciu predpisovaním liekov.

Klasifikácia liekov, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi.

I Látky, ktoré inhibujú zrážanie krvi

1. Antikoagulanciá.

a). Priamo pôsobiace antikoagulanciá.

Heparín, hydrocitrát sodný.

b). Antikoagulanciá nepriameho účinku.

Deriváty kumarínu: neodikumarín, sincumar.

Deriváty indandiónu: fennlín.

2. Protidoštičkové látky: kyselina acetylsalicylová, digshridamol, pentoxifylín. tiklopidín.

3. Fibrinolytické látky,

a). Fibrinolytiká priameho účinku: fibrinolýza.

b). Fibrinolytiká nepriameho účinku: streptokináza, streptodekáza, urokináza.

II Hemostatické látky.

1. Koagulanty

a). Priamo pôsobiace koagulanty, trombín, fibrinogén.

b). Nepriame koagulanty: prípravky vitamínu K - fytomenadnoi, vikasol (pozri vitamíny).

2. Stimulanty agregácie krvných doštičiek (agreganciá): vápenaté soli, adroxón.

3. Inhibítory fibrinolýzy.

a). Syntetické inhibítory fibrinolýzy: aminokaprónové

kyselina, amben.

b). Inhibítory fibrinolýzy (proteolýzy) živočíšneho pôvodu: pantrypín, contrical, gordox (pozri prednášku o enzýmoch a antienzýmoch)

Priamo pôsobiace antikoagulanciá sú látky, ktoré ovplyvňujú koagulačné faktory priamo v krvi. Sú aktívne nielen v podmienkach celého organizmu, ale aj in vitro.

Heparín je mukopolysacharid produkovaný v tele žírnymi bunkami. Obsahuje v molekule zvyšky kyseliny sírovej. V roztoku nesie silný negatívny náboj, ktorý podporuje interakciu heparínu s proteínmi podieľajúcimi sa na zrážaní krvi. Heparín sa považuje za kofaktor antitrombínu a podieľa sa na inaktivácii CP, XI. X, IX, VII koagulačné faktory. Blokuje prechod protrombínu na trombín a vstrekuje trombín (I). Heparin effeinven pri parenterálnom podaní, najčastejšie sa používa intravenózne. Akcia začína rýchlo a trvá 2-6 hodín. Heparín je inaktivovaný v pečeni enzýmom heparinázou. Heparín má nielen antikoagulačný účinok, ale inhibuje aktivitu hyaluronidázy, zlepšuje koronárny prietok krvi. Zavedenie heparínu do tela je sprevádzané poklesom cholesterolu, ale kvôli riziku krvácania sa nepoužíva ako hypocholesterolemické činidlo. Liečivo pôsobí imunosupresívne tým, že potláča spoluprácu T a B buniek. Heparín sa používa na prevenciu a liečbu rôznych tromboembolických procesov pri infarkte myokardu, tromboembolizmu hlavných žíl a tepien, na udržanie tekutého stavu krvi v prístrojoch srdca a pľúc. Vedľajší účinok - krvácanie. Antagonista heparínu je protamín sulfát. Aktivita heparínu sa určuje biologickou metódou schopnosťou predĺžiť čas zrážania (vyjadrený v jednotkách). Liečivo sa vyrába v injekčných liekovkách s objemom 5 ml s aktivitou 5 000, 10 000 a 20 000 IU / ml.

Citrát sodný je priamy antikoagulant. Mechanizmus účinku – viaže vápenaté ióny potrebné na premenu protrombínu na trombín. Droga sa používa na stabilizáciu krvi pri jej konzervácii.

Nepriame antikoagulanciá- látky, ktoré inhibujú syntézu faktorov zrážania krvi v pečeni (protrombín atď.). Prípravky: deriváty kumarínu: neodikumarín, synkumar;

deriváty indandiolu: fenylín.

Všetky lieky sú antagonistami vitamínu K. Zabraňujú obnove K 1 - oxidu na aktívnu formu K 1, ktorá blokuje syntézu P, VII, IX, X koagulačných faktorov. Na rozdiel od heparínu sú tieto lieky účinné len pri celotelových stavoch, podávajú sa ústami. Latentná doba je 2-3 hodiny, maximálny účinok je po 24-30 hodinách, dĺžka účinku je 2-3 dni. Drogy sa môžu hromadiť. Indikácie - prevencia a liečba trombózy, tromboflebitídy, embolických mozgových príhod. Pri predávkovaní a dlhšom užívaní môžu lieky spôsobiť vážne krvácanie spojené nielen so zmenami zrážanlivosti krvi, ale aj so zvýšenou priepustnosťou kapilár. Pri krvácaní treba vysadiť lieky a predpísať vitamíny K, P, C. Antikoagulanciá sa nepredpisujú pri hemoragickej diatéze, zvýšenej cievnej permeabilite, v tehotenstve, počas menštruácie, pri poruche funkcie pečene a obličiek a pri vredoch tráviaceho traktu.

Protidoštičkové látky – látky, ktoré znižujú riziko trombózy. Agregácia krvných doštičiek je regulovaná systémom tromboxán-prostacyklín. Tieto zlúčeniny vznikajú z cyklických endoperoxidov, ktoré sú produktmi premeny kyseliny arachidónovej v organizme. Tromboxán A2 indukuje agregáciu krvných doštičiek a spôsobuje výraznú vazokonstrikciu. Je syntetizovaný v krvných doštičkách. Tromboxán je veľmi nestabilná zlúčenina, tl/2 - 30 sekúnd. Opačnú úlohu zohráva prostacyklín (prostaglandín 1 2). Zabraňuje agregácii krvných doštičiek a spôsobuje vazodilatáciu. Je to najaktívnejší endogénny inhibítor agregácie krvných doštičiek. Prostacyklín je syntetizovaný vaskulárnym endotelom. Mechanizmom jeho účinku je stimulácia adenylátcyklázy a zvýšenie obsahu cyklického AMP v doštičke a cievnej stene.

Kyselina acetylsalicylová- inhibítor cyklooxygenázy. Ivtibiácia vedie k narušeniu syntézy cyklických endoperozidov a ich metabolitov tromboxánu a prostcyklínu. Doštičková cyklooxygenáza je citlivejšia ako rovnaký enzým cievnej steny. Preto je syntéza tromboxánu potlačená vo väčšej miere ako syntéza prostacyklínu. Vyvinutý protidoštičkový účinok pretrváva niekoľko dní. Trvanie účinku sa vysvetľuje ireverzibilnosťou inhibičného účinku kyseliny acetylsalicylovej na cyklooxygenázu krvných doštičiek. Krvné doštičky opäť nesyntetizujú cyklooxygenázu. Dopĺňa sa len v procese tvorby nových krvných doštičiek (životnosť krvných doštičiek je 7-10 dní).

Cyklooxygenáza steny cievy obnoví svoju aktivitu v priebehu niekoľkých hodín. Preto je trvanie poklesu obsahu tromboxánu dlhšie ako u prostacyklínu.

Dipyridamol - podporuje koronárnu cirkuláciu, inhibuje agregáciu krvných doštičiek.Protidoštičkové vlastnosti sú spojené s inhibíciou fosfodiesterázy, zvýšenými hladinami cyklického AMP v krvných doštičkách a zosilnením účinku adenozínu, ktorý sám inhibuje agregáciu krvných doštičiek.

Tiklopidín – inhibuje agregáciu krvných doštičiek spôsobenú ADP, spôsobuje zvýšenie disagregácie, znižuje koncentráciu HU faktora v krvi. Pôsobí aktívnejšie ako kyselina acetylsalicylová.

Indikácie na vymenovanie protidoštičkových látok: prevencia trombózy pri ischemických poruchách spôsobených aterosklerotickým procesom ciev mozgu, srdca, končatín; poinfarktové obdobie. Vedľajšie účinky: krvácanie.

Fibrinolytické činidlá- látky schopné rozpúšťať už vzniknuté krvné zrazeniny. Buď sa aktivuje fyziologický systém fibrinolýzy, alebo sa doplní chýbajúci fibrinolyzín.

Fibrinolytiká priameho účinku. Fibrinolyzín (plazmín) je enzým, ktorý vzniká pri aktivácii plazminogénu obsiahnutého v krvi (profibrinolyzín). Fibrinolyzín je fyziologická zložka prirodzeného antikoagulačného systému tela. Jeho pôsobenie je založené na schopnosti rozpúšťať fibrínové vlákna in vitro a in vivo. Najvýraznejší účinok fibrinolyzínu na čerstvé krvné zrazeniny.

Fibrinolity sú nepriame pôsobenie. Streptokináza je enzymatický enzým získaný z kultúry beta-hemolytického streptokoka. Liečivo interaguje s profibrinolyzínom a výsledný komplex získava proteolytickú aktivitu a aktivuje prechod profibrinolyzínu na fibrinolyzín. Liečivo spôsobuje lýzu krvných zrazenín, pôsobí na ne nielen z povrchu, ale preniká aj do krvnej zrazeniny.

Streptodekaza je liek, ktorý má predĺžený účinok. Jednorazové podanie priemernej terapeutickej dávky poskytuje zvýšenie fibrinolytickej aktivity krvi v priebehu 48-72 hodín.

Fibrinolytiká sa používajú na obnovenie priechodnosti trombóznych ciev (pľúcna embólia, akútny infarkt myokardu, trombóza povrchových a hlbokých žíl a pod.). Kontraindikácie - krvácanie. Vedľajšie účinky - alergické poruchy, najmä. streptokináza a stretodekáza. Lieky sa podávajú intravenózne, dávkované v jednotkách účinku.

hemostatické činidlá.

priame koagulanty. Trombín je prirodzenou súčasťou systému zrážania krvi, získava sa z plazmy darcu. Roztok trombínu sa používa iba na mieste dňa, keď sa krvácanie zastaví.

Fibrinogén sa získava aj z darcovskej plazmy. Používa sa pri hypo- a afibrinogenémii, krvácaní v traumatologickej, chirurgickej, onkologickej praxi. Zadajte / pomsta>.

Koagulanty nepriameho účinku: prípravky vitamínu K - fytomenadion, vikasol (pozri vitamíny).

Stimulátory agregácie krvných doštičiek (agregáty): vápenaté soli, adroxón. inhibítory fibrinolýzy.

Syntetické inhibítory fibrinolýzy. Kyselina aminokaprónová – inhibuje premenu profibrinolyzínu na fibrinolyzín a má priamy inhibičný účinok na fibrinolyzín. Predpisuje sa liek na zastavenie krvácania, pri ktorom je zvýšená fibrinolytická aktivita krvi a tkanív (úrazy, operácia, cirhóza pečene, krvácanie z maternice). Vymenujte v/venno a vo vnútri. Droga má nízku toxicitu. Amben – pôsobí ako kyselina aminokaprónová, ale je aktívnejší.

inhibítory fibrinolýzy(proteolýza) živočíšneho pôvodu: pantrypín, kontrykal, gordox. Všetky lieky sú inhibítory proteináz (plazmín, trypsín, chymotrypsín) (pozri prednášku o enzýmoch a antienzymatických liekoch).

LIEKY OVPLYVŇUJÚCE HROTVORBU Lieky ovplyvňujúce krvotvorbu môžeme rozdeliť na:

I Znamená ovplyvnenie erytropoézy:

1. stimulujúca erytropoézu.

2. tlmiaca erytropoéza.

P. Prostriedky ovplyvňujúce leukopoézu:

1. stimulujúca leukopoézu.

2. inhibičná leukopoéza.

Pri anémii sa používajú prostriedky, ktoré stimulujú erytropoézu.

Anémie sú patologické procesy, ktoré sú charakterizované znížením počtu červených krviniek alebo hemoglobínu na jednotku objemu krvi. V závislosti od špecifických patogenetických mechanizmov, ktoré sú základom rozvoja anemických syndrómov, sa rozlišujú.

1. anémia z nedostatku železa (hypochrómna). Príčinou týchto anémií je chronická strata krvi. patológia gastrointestinálneho traktu, tehotenstvo, vrodený nedostatok železa, alimentárny (potravinový) nedostatok železa. Anémie z nedostatku železa sú najčastejšie a predstavujú asi 80 % všetkých anémií.

2. Anémia z nedostatku B12 a folátu (hyperchrómna). Vznik týchto anémií je spojený s malabsorpciou, zvýšenou spotrebou alebo nutričným deficitom vitamínu B12 a kyseliny listovej s atrofiou sliznice žalúdka, resekciou žalúdka, poškodením pečene, helmintickými inváziami atď.

3. Hemolytická anémia Ich príčinou je vplyv rôznych faktorov, ktoré prispievajú k deštrukcii červených krviniek (tvorba protilátok, hemolytické jedy).

4. aplastická anémia. Vyskytujú sa, keď je funkcia kostnej drene potlačená ionizujúcim žiarením, chemickými zlúčeninami, vírusovými infekciami atď.

Anémia z nedostatku železa (hypochrómna)

Železo vstupuje do tela s jedlom, podlieha ionizácii a vytvára nízkomolekulárne komplexy s aminokyselinami, fruktózou, kyselinou askorbovou. Potom dochádza k obnove železa na dvojmocné a jeho vstrebávaniu hlavne v dvanástniku. Prítomnosť kyseliny chlorovodíkovej (premieňa molekulárne železo na ionizovanú formu) a kyseliny askorbovej (redukuje železité železo na železnaté) prispieva k vstrebávaniu železa z tráviaceho traktu. Pri vstrebaní sa vo vode rozpustné komplexy železa najskôr aktívne zachytia kefkovým lemom sliznice čreva (kyselina listová je nevyhnutná pre jej normálnu činnosť). Potom sa v epitelových bunkách železo z komplexu uvoľňuje a transportuje jednoduchou difúziou (pozdĺž koncentračného gradientu) alebo v kombinácii so špeciálnym nosným proteínom (apoferitín), ktorého syntéza sa pri anémii zvyšuje. Aktivita tohto nosného proteínu závisí od energie dodávanej enzýmami obsahujúcimi hem a proteínom obsahujúcim meď. Keď je telo železom presýtené, jeho transport cez črevný epitel sa spomalí, až potom úplne zastaví. Neabsorbovaná časť železa spojená s apoferritínom sa vylučuje z tela epitelom sliznice počas jej deskvamácie (sloughing). Železo absorbované z črevného epitelu sa dostáva do krvného obehu, kde sa oxiduje na trojmocný stav a spája sa s transferínom (siderofilín), ktorý ho transportuje do krvotvorných orgánov (kostná dreň) alebo depozičných orgánov (pečeň, slezina).

Železo je súčasťou mnohých enzýmov, hemickej štruktúry (hemoglobín, myoglobín, cytochrómy, peroxidázy), ako aj nehemovej štruktúry (sukcinátdehydrogenáza, acetyl-CoA dehydrogenáza atď.). Hemické enzýmy sa podieľajú na transporte kyslíka, odstraňovaní peroxidov a neheminické enzýmy na dýchaní tkanív, tvorbe kreatínfosfátu a ATP v nich. Preto s nedostatkom železa v tele klesá nielen obsah hemoglobínu v erytrocytoch (hypochrómna anémia), ale aj aktivita respiračných enzýmov v tkanivách, vzniká hypotrofia.

Prostriedky na liečbu anémie z nedostatku železa

Prípravky železa sa používajú na liečbu anémie z nedostatku železa.

Prípravky železa sa podávajú enterálne a parenterálne. vnútri používajú sa prevažne prípravky železnatého železa, pretože železité železo sa horšie vstrebáva z čreva a spôsobuje silné podráždenie jeho sliznice.

Prípravky užívané perorálne sa delia na organické (laktát železa, hemostimulín, ferrocal, ferroplex) a anorganické (síran železnatý).

Na injekciu, prípravky obsahujúce trojmocného železa v kombinácii s organickými zložkami (ferbitol. ferrum lek). Väčšina prípravkov okrem samotného železa obsahuje ďalšie látky, ktoré zvyšujú biologickú dostupnosť železa. Napríklad: Hemostimulin obsahuje síran meďnatý, Ferroplex - kyselina askorbová, Ferkoven - kobalt, Ferrum lek - maltóza.

Vedľajšie účinky: pri perorálnom užívaní prípravkov železa sa môžu vyskytnúť dyspeptické účinky (nevoľnosť, vracanie), zápcha, keďže železo viaže v čreve sírovodík, ktorý je fyziologickým stimulátorom peristaltiky. Železo aktivuje procesy voľných radikálov, preto veľké množstvo voľného železa môže poškodiť bunkové membrány a spôsobiť hemolýzu červených krviniek. Pri predávkovaní liekmi klesá periférna vaskulárna rezistencia, klesá krvný tlak. Na pomoc pri akútnej otrave železom sa používajú látky tvoriace so železom komplexné zlúčeniny, ktoré sa z tela vylučujú obličkami alebo črevami. Najúčinnejším antidotom je deferoxamín (desferal), podáva sa perorálne, intramuskulárne, intravenózne.

Liečba hyperchrómnej anémie

Na liečbu hyperchrómnej anémie sa používa vitamín B 12 (kyanokobalamín) a kyselina listová.

Vitamín B12 (kyanokobalamín) vstupuje do tela s mliečnymi a mäsovými potravinami, je syntetizovaný črevnou mikroflórou. Kyanokobalamín sa vstrebáva v tenkom čreve. Na jeho vstrebávanie je potrebný špeciálny mukoproteín žalúdočnej sliznice – „Castleov vnútorný faktor“; s ním vytvorený komplex vstupuje do tenkého čreva, viaže sa na povrch epiteliálnych buniek, po ktorých sa vitamín absorbuje pomocou špeciálneho proteínového receptora. V krvi sa viaže na transkobalamíny I a II, ktoré ho transportujú do tkanív. Kyanokobalamín sa hromadí v pečeni. So žlčou sa môže vylučovať do čreva a opäť sa z neho vstrebávať.

Kyanokobalamín sa v organizme preruší na kofaktory – deoxyadenosylkobalamín a metylkobalamín. Kofaktory sú súčasťou rôznych reduktáz: v reduktázach, ktoré premieňajú kyselinu listovú na kyselinu tetrahydrolistovú, tento kyanokobalamín podporuje hematopoézu: v reduktázach, ktoré podporujú sulfhydrylové skupiny v rôznych proteínoch a enzýmoch, vrátane CoA, glutatiónu, ten udržuje integritu bunkových membrán, vrátane a erytrocyty, zabraňujúce ich predčasnej hemolýze pozorovanej pri megaloblastickej anémii. Deoxyadenosinekobalamín je nevyhnutný na premenu kyseliny metylmalónovej na kyselinu jantárovú, ktorá je súčasťou lipidovej časti myelínu. Metylkobalamín zabezpečuje prenos mobilných metylových skupín potrebných na syntézu holilu, acetylcholínu, metionínu. Nedostatok vitamínu B12 sa prejavuje vo forme megaloblastickej anémie, podvýživy, poškodenia gastrointestinálneho traktu, dysfunkcií centrálneho a periférneho nervového systému (deficit mitionínu a acetylcholínu ovplyvňuje).

Vitamín B12 sa používa predovšetkým pri Addison-Birmerovej megaloblastickej anémii (zhubná perniciózna anémia). Toto ochorenie je výsledkom atrofie žliaz na pozadí žalúdka, ktoré produkujú gastromukoproteín potrebný na vstrebávanie vitamínu B12. Jeho príjem obnovuje normoblastickú hematopoézu, normalizuje životnosť erytrocytov, odstraňuje neurologické poruchy, poruchy sekrécie žalúdočnej šťavy. Bude sa miešať aj s inými anémiami - hypochrómnymi (spolu s prípravkami železa, kyseliny listovej). Okrem toho sa používa na podvýživu s ochoreniami pečene, pretože cholín vytvorený s jeho účasťou zabraňuje jeho obezite; s rôznymi radikulitídami, detskou mozgovou obrnou, pretože normalizuje štruktúru nervových vodičov (ich myelínových obalov). Vitamín je kontraindikovaný v prípade zvýšenej zrážanlivosti krvi, tromboembolizmu, erytrémie. Vyrábajú roztok vitamínu B12 v ampulkách. Prípravky vitamínu B12 zahŕňajú vitohepat a sirepar, ktoré sa získavajú z pečene zvierat.

Kyselina listová (vitamín B C) je syntetizovaná črevnou mikroflórou, nachádza sa v čerstvej zelenine, pečeni, obličkách. Kyselina listová pozostáva z xanthopterínu, kyseliny para-aminobenzoovej a kyseliny glutámovej. Kyselina listová v pečeni pod vplyvom reduktázy podlieha redukcii a premieňa sa najprv na dihydro- a potom na kyselinu tegrahydrolistovú -THFA. Pripojenie k poslednej formálnej skupine konvertuje THPA na kyselinu folínovú. Aktivita reduktázy závisí od prítomnosti vitamínu B12, kyseliny askorbovej, biotínu. Kyselina folínová je zahrnutá v enzýmových systémoch podieľajúcich sa na transporte jednouhlíkových zvyškov používaných na vytvorenie purínových a pyrimidínových báz, jednotlivých aminokyselín. V tomto smere je kyselina folínová nevyhnutná pre syntézu nukleových kyselín – RNA aj DNA, t.j. v konečnom dôsledku na delenie buniek. Jeho vplyv na delenie buniek rýchlo sa regenerujúcich tkanív je obzvlášť výrazný: hematopoetické a sliznice gastrointestinálneho traktu.

Okrem toho je kyselina folínová potrebná na syntézu hemoglobínu. Prispieva k zadržiavaniu a implementácii purínových báz v tele, zvyšuje využitie kyseliny glutámovej v procese vnútrobunkovej syntézy proteínov. To všetko vedie k stimulácii erytro-, leuko- a trombopoézy, ako aj k stimulácii plastických a regeneračných procesov v organizme.

Kyselina folínová sa podieľa na regulácii syntézy, transportu metylových skupín a remetylácie. Spolu s kyanokobalamínom znižuje potrebu cholínu, metionínu, šetrí ich, a preto patrí medzi lipotropné faktory.

Pri akútnom nedostatku kyseliny listovej vzniká aleukia a agranulocytóza, pri chronickej - makrocytárna anémia. Syntéza nukleoproteínov je inhibovaná silnejšie ako hemoglobín, takže červené krvinky obsahujú zvýšené množstvo hemoglobínu (hyperchrómna anémia). Nedostatok kyseliny listovej môže viesť k ťažkej gastrointestinálnej dysfunkcii (nevoľnosť, vracanie, hnačka).

Indikácie na použitie: makrocytová anémia, megaloblastická anémia, ale vždy s kyanokobalamínom. Samotnú kyselinu listovú pri tejto patológii nemožno použiť, pretože jej príjem zvyšuje najmä využitie vitamínu B12 na aktiváciu reduktáz a zhoršuje neurologické prejavy. Kyselina listová sa úspešne používa pri liečbe anémie z nedostatku železa, pretože je nevyhnutná pre normálnu absorpciu železa, erytropoézu a inkorporáciu železa do hemoglobínu. Kyselina listová sa používa na leukopéniu, trombocytopéniu, gastrointestinálne ochorenia, podvýživu. Vedľajšie účinky sú zriedkavé, ale pri použití veľkých dávok môže dôjsť k zvýšeniu excitability centrálneho nervového systému, nespavosti a kŕčom.

Lieky, ktoré inhibujú erytropoézu

Táto skupina liekov sa používa na liečbu erytrémie. Erytrémia je ochorenie patriace do skupiny nezhubných nádorov krvného systému, pri ktorom sa zvyšuje bujnenie všetkých krvotvorných zárodkov, najmä erytroidného. Hlavnou drogou je imifos.

Imiphos je liek zo skupiny alkylačných látok (pozri prednášku o protirakovinových liekoch). Podáva sa intravenózne alebo intramuskulárne. Pri použití imifosu sa môže vyvinúť leukopénia a trombocytopénia. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, predpíše sa ďalšie cmtostatikum - myelosan.

Prostriedky, ktoré stimulujú leukopoézu

Stimulátory leukopoézy zahŕňajú metyluracil, petnoxyl, leukogén. nukleinát sodný, molfamostín. Lieky sa používajú na leukopéniu a agranulocytózu; (alimentárne toxická aleukia, s chemickou otravou, s chorobou z ožiarenia, ale lieky sú účinné len pri miernych formách leukopénie.

Metyluracil je derivát pyrimidínu. Droga stimuluje leukopoézu, má anabolickú a antikatabolickú aktivitu, urýchľuje procesy bunkovej regenerácie, urýchľuje hojenie rán, stimuluje bunkové a humorálne ochranné faktory. Metyluracil sa používa na potlačenie leukopoézy, na pomalé hojenie rán, popálenín, zlomenín kostí a žalúdočných vredov. Metylurash je zvyčajne dobre tolerovaný. Protivonozzazannya - akútne a chronické formy leukémie. Formy uvoľňovania - tablety, čapíky, masť

Pentoxyl je derivát pyrimidínu podobný farmakologickými vlastnosťami ako metyluracil. Na rozdiel od toho posledného sa nepoužíva na mieste, pretože. má dráždivý účinok. Pri perorálnom podaní môže spôsobiť dyspepsiu.

Molgramostin (leukomax) je ľudský faktor stimulujúci kolónie granulocytov a makrofágov získaný genetickým inžinierstvom. Molfamostín je teda endogénny faktor zapojený do regulácie hematopoézy, funkčnej aktivity leukocytov. Stimuluje proliferáciu a diferenciáciu prekurzorov hematopoetických buniek, ako aj rast granulopitov a monocytov. Liečivo sa používa na leukopéniu. AIDS. Dostupné ako lyofilizovaný prášok v injekčných liekovkách.

Nukleinát sodný je sodná soľ nukleovej kyseliny získaná hydrolýzou kvasiniek. Droga podporuje regeneračné procesy, stimuluje činnosť kostnej drene, zvyšuje imunitu (stimuluje spoluprácu T a B lymfocytov, fagocytárnu aktivitu makrofágov).

Lieky, ktoré inhibujú leukopoézu

(pozri prednášku "Antineoplastiká" "Glukokortikoidy")

Lieky používané pri rôznych formách leukémie zahŕňajú mnohé protinádorové lieky: Cyklofosfamid, Chlorbutín, Myelosan (alkylačné činidlá). Megotrexát a merkaptopurín (antimetabolity), prednizolón, dexametazón (hormóny), L-aspargináza (enzým). Väčšina uvedených liečiv má nízku selektivitu, preto okrem inhibície leukopoézy potláčajú proliferáciu črevnej sliznice, inhibujú pohlavné žľazy, môžu pôsobiť mutantne a teratogénne a ich celková toxicita je vysoká.