Masáž

Obchodný názov Mesalazine. mesakol

Choroby tráviaceho traktu sú v modernej spoločnosti mimoriadne časté. Prvé miesta už desaťročia za sebou obsadzujú gastritída a peptický vred žalúdka a dvanástnika. Medicína má v súčasnosti veľký potenciál v liečbe týchto ochorení. Oveľa menej známe sú dve ďalšie závažné črevné patológie – ulcerózna kolitída a Crohnova choroba. V posledných rokoch urobila medicína veľký pokrok v ich liečbe. Jedným z úspechov bol liek Mesalazine.

Účinok lieku Mesalazine pri ochoreniach čriev

Črevo je skutočná chemická továreň na spracovanie potravín. Poskytovanie telu bielkovín, tukov, uhľohydrátov, vitamínov je zásluhou jeho tenkých a hrubých oddelení. Celý orgán má vyše desať metrov.

Tenká časť, uložená v úhľadných štruktúrach - slučkách - je prvým článkom dopravníka. Tu dochádza k rozkladu zložitých chemikálií – veľkých bielkovín, cukrov, tukov – na jednoduchšie. Tie zase vstupujú do krvného obehu, po ktorom prechádzajú povinnou kontrolou kvality v pečeni. Dôležitú úlohu v procese trávenia zohráva sliznica tenkého čreva, pripomínajúca vilózny koberec. Každý villus obsahuje malé cievy a podieľa sa na rozklade a absorpcii potravy.

Tenké črevo je pokryté kobercom mikroskopických klkov.

Hrubé črevo má tvar podkovy a niekoľko fyziologických kriviek. Sliznica vo forme vlnitého koberca tu už nie je užitočná. Väčšina živín už prešla potrebnými chemickými premenami. V hrubom čreve žijú prospešné baktérie. Pomáhajú tráveniu výmenou za teplý domov a prebytočné zvyšky jedla. Na oplátku dostáva telo cenné vitamíny – B12 a kyselinu listovú, potrebné pre krvotvorbu. Okrem toho prospešné baktérie neustále trénujú imunitný systém, aby rozpoznal seba a nepriateľa.

Hrubé črevo sa skladá z niekoľkých častí.

Liek Mesalazine ovplyvňuje črevá z niekoľkých strán:

Liečivo má výrazný protizápalový účinok, podporuje hojenie vredov na sliznici. Podobné defekty sa tvoria vo veľkom počte pri ulceróznej kolitíde a Crohnovej chorobe.
Blokuje agresiu imunitného systému proti črevnej sliznici. Zasahuje tak do priameho pôsobenia bielych krviniek leukocytov, ako aj nepriamo prostredníctvom tvorby proteínov protilátok.
Chráni črevnú sliznicu pred škodlivými účinkami niektorých chemikálií, ktoré sa tvoria vo veľkých množstvách pri zápale.
Potlačiť patogénne mikróby (E. coli a niektoré odrody sférických mikroorganizmov - koky).

Video: čo je ulcerózna kolitída

Zloženie tabliet Mesalazine

Mesalazín (latinský názov Mesalazinum) výrobca vyrába vo forme enterosolventných tabliet. Účinnou látkou je chemická zlúčenina mesalazín.

Pomocné látky vo formulácii liečiva nemajú terapeutický účinok. Pomáhajú lieku dostať sa do koncových častí hrubého čreva, ktoré sú často postihnuté ulceróznou kolitídou a Crohnovou chorobou. Tieto v zložení Mesalazine zahŕňajú:

hydrofosforečnan vápenatý;
kopovidon;
koloidný oxid kremičitý;
stearan horečnatý;
alginát sodný;
mikrokryštalická celulóza.

Užívanie mesalazínu

Existujú dve hlavné indikácie na predpisovanie mesalazínu: ulcerózna kolitída a Crohnova choroba. Obe choroby spolu súvisia svojou povahou. V oboch prípadoch zohráva dôležitú úlohu imunita.

Z nejakého neznámeho dôvodu imunitné bunky – leukocyty – vnímajú črevá ako cudzí predmet. Ich agresívny vplyv pomocou protilátok vedie k vzniku vredov na sliznici. Ulcerózna kolitída postihuje hrubé črevo. Crohnova choroba môže byť lokalizovaná v ktorejkoľvek časti gastrointestinálneho traktu, najčastejšie je však postihnuté miesto, kde tenký úsek prechádza do hrubého úseku (terminálna ileitída). Exacerbácia ochorenia sa prejavuje riedkou stolicou s prímesou krvi a bolesťami brucha.

Mesalazín pomôže vyrovnať sa so všetkými negatívnymi príznakmi ochorenia a zabezpečí jeho prechod do asymptomatického štádia (fáza remisie).

Crohnova choroba najčastejšie postihuje spojenie tenkého čreva s hrubým črevom.

Video: Crohnova choroba

Kontraindikácie a nežiaduce reakcie

Akýkoľvek liek má kontraindikácie na použitie. Špecialisti nepredpisujú Mesalazín v nasledujúcich situáciách:

S neznášanlivosťou účinnej látky. Ak ste predtým zaznamenali alergickú reakciu na liek alebo lieky, ktoré majú podobné chemické zloženie (napríklad Aspirín), Mesalazín nie je predpísaný.
S poruchami pečene a obličiek. Liečivo Mesalazine sa vylučuje z tela dvoma spôsobmi: močom a žlčou. Preto môže renálna alebo hepatálna insuficiencia spôsobiť nadmernú akumuláciu lieku.
S chorobami krvi. Mesalazín je schopný inhibovať aktivitu imunitného systému. Kombinácia s poruchami krvotvorby v kostnej dreni urobí človeka bezbranným voči baktériám a vírusom.
Mesalazín inhibuje hematopoézu
S hemoragickou diatézou. Toto ochorenie je spojené s poruchami zrážanlivosti krvi. Mesalazín môže zhoršiť krvácanie a iné prejavy ochorenia.
S peptickým vredom žalúdka a 12 dvanástnikovým vredom. Toto ochorenie je často komplikované krvácaním zo zničených ciev sliznice. Mesalazín, rovnako ako v predchádzajúcej situácii, zvýši riziko takéhoto výsledku.
Žalúdočný vred je často komplikovaný krvácaním
V 36-40 týždni tehotenstva. Pred pôrodom je mimoriadne dôležité nenarušiť zrážanlivosť krvi predpísaním Mesalazínu.
Pri dojčení. Mesalazín prechádza do materského mlieka v mierne upravenej forme. Ak je potrebné užívať lieky, odborník odporúča preniesť dieťa na umelé kŕmenie.
Na liečbu detí mladších ako dva roky. Počas tohto obdobia sa zhromaždilo málo informácií o bezpečnom používaní mesalazínu.

Pri užívaní mesalazínu možno pozorovať rôzne vedľajšie účinky:

Vlastnosti užívania lieku

Tablety mesalazínu sú schválené na použitie u dospelých a detí starších ako 2 roky. Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Mesalazín neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo a nespôsobuje ospalosť. Keďže liek neobsahuje cukry, úspešne sa používa pri diabetes mellitus. Počas celej doby liečby špecialista sleduje činnosť obličiek zmenou zloženia moču a pečene podľa niektorých ukazovateľov biochemického krvného testu (AST, ALT, bilirubín).

Je potrebné informovať lekára o súčasnom užívaní mesalazínu a nasledujúcich liekov:

V tomto prípade môže byť potrebné upraviť dávku liekov.

Analógy mesalazínu

Tablety mesalazínu sa vydávajú z lekární na lekársky predpis. Cena za balenie (50 kusov) sa pohybuje od 648 do 1248 rubľov. V prípade potreby môže lekár predpísať lieky s podobným typom účinku.

Tabuľka: analógy lieku Mesalazine

Názov medicíny	Účinná látka	Formulár na uvoľnenie	Indikácie na použitie	Kontraindikácie	Prijateľný vek na vymenovanie lieky	Cena v lekárňach
Salofalk	mesalazín	tablety; rektálne čapíky; rektálna pena; granule.	nešpecifická ulcerózna kolitída; Crohnova choroba.	individuálna intolerancia lieku; ochorenie pečene; poruchy obličiek.	18 rokov	Od 511 rubľov
Pentasa	mesalazín	tablety; rektálne čapíky; granule.				Od 2741 rubľov
Mezavant	mesalazín	Tablety				Od 3742 rubľov
Asakol	mesalazín	Tablety				Od 3241 rubľov
Kansalazín	mesalazín	Tablety				Od 3255 rubľov
Ulkolfri	mesalazín	Tablety				Od 2895 rubľov
Salozinal	mesalazín	Tablety				Od 3650 rubľov

Existujú kontraindikácie. Pred užitím sa poraďte so svojím lekárom.

Obchodné názvy v zahraničí (v zahraničí) - Apriso, Asacol, Asacolon, Asalit, Canasa, Chronasa, Claversal, Delzicol, Ipocal, Lialda, Lixacol, Mesacron, Mesalazina, Mesaneo, Mesasal, Mezavant XL, Rowasa, VEGAZ-OD.

Lieky s podobným účinkom sú sulfasalazín.

Všetky lieky používané v gastroenterológii,.

Môžete položiť otázku alebo zanechať recenziu na liek (nezabudnite prosím uviesť názov lieku v texte správy).

Prípravky obsahujúce mesalazín (mesalazín, ATC kód (ATC) A07EC02):

Bežné formy uvoľňovania (viac ako 100 ponúk v moskovských lekárňach)
názov	Formulár na uvoľnenie	Balenie, ks	Krajina výroby	Cena v Moskve, r	Ponuky v Moskve
	črevné tablety. 250 mg	50	Nemecko, Falk	700- (priemer 930↗) -1614	185↘
Salofalk - originál	črevné tablety. 500 mg	50 a 100	Nemecko, Falk	pre 50ks: 955- (priemer 1698) -2153; na 100 kusov: 3015- (priemer 3223) - 4312	469↘
Salofalk - originál	črevné granule. dlhodobo pôsobiace 500 mg vrecká	50	Nemecko, Falk	1095- (polovica 1890↗) -2952	277↗
Salofalk - originál	črevné granule. dlhodobo pôsobiace 1g vo vrecúškach	50	Nemecko, Falk	1873- (stred 3493↗) -4996	262↗
Salofalk - originál	sviečky (čapíky) rektálne 250mg	10 a 30	Nemecko, Falk	pre 10ks: 440- (priemer 615↗) -1549; pre 30ks: 843- (priemer 1245↗) - 1604	145↘
Salofalk - originál	sviečky (čapíky) rektálne 500mg	10 a 30	Nemecko, Falk a Švajčiarsko, Vifort	pre 10ks: 720- (priemer 908↗) -1177; pre 30ks: 869- (priemer 2488↗) - 2890↗	721↘
Salofalk - originál	suspenzia (klystír) rektálna 2 g v 30 ml injekčnej liekovke	7	Nemecko, Falk	2150- (priemer 2367↗) -3402	250↘
Salofalk - originál	suspenzia (klystír) rektálna 4 g v 60 ml injekčnej liekovke	7	Nemecko, Falk	2770- (priemer 3175↗) -5340	276↗
Salofalk - originál	rektálna pena 1g v aplikáciách 14 aplikácií (7 dávok)	1	Nemecko, Falk	2998- (priemer 3650↗) -4999	145↗
Mesacol (Mesacol)	tablety 400 mg	50	India, San	614- (stredná 674↗) -934	244↗
Pentasa (Pentasa)	tablety 500 mg	50 a 100	Dánsko, Ferring	pre 50ks:1515- (priemer 1864↗) -3542; na 100 kusov: 3150- (priemer 2450↗) - 3998	351↘
Zriedkavé a prerušené formy uvoľňovania (menej ako 100 ponúk v moskovských lekárňach)
Kansalazín	tablety 500 mg	50	Rusko, Canonpharma	785- (priemer 980↘) -950	8↘
Mezavant (Mezavant)	tablety 1,2 g	60	Taliansko, Cosmo	3255- (priemer 3700↘) -4110	82↗
Pentasa (Pentasa)	rektálne čapíky 1g	28	Dánsko, Ferring	3940- (priemer 3960↘) -5297	3↘
Mesalazín (mesalazín)	tablety 500 mg	50	Rusko, Canonpharma	Nie	Nie

Salofalk (Mesalazine) - oficiálny návod na použitie. Liek na predpis, informácia určená len pre zdravotníkov!

Klinická a farmakologická skupina

Protizápalové liečivo používané na liečbu Crohnovej choroby a nešpecifickej ulceróznej kolitídy (NUC).

farmakologický účinok

Liečivo má lokálny protizápalový účinok. Účinok lieku je spôsobený inhibíciou neutrofilnej lipoxygenázy a syntézy prostaglandínov a leukotriénov. Mesalazín spomaľuje migráciu, degranuláciu, fagocytózu neutrofilov, ako aj sekréciu imunoglobulínov lymfocytmi. Pôsobí antioxidačne (vďaka schopnosti viazať sa na voľné kyslíkové radikály a ničiť ich). Mesalazín môže tiež zachytávať radikály generované z reaktívnych zlúčenín kyslíka. Výsledky zo štúdií in vitro poukazujú na možnú úlohu inhibície lipoxygenázy. Ukázaný je aj vplyv na obsah prostaglandínov v črevnej sliznici.

Pri perorálnom podaní má mesalazín prevažne lokálny účinok v črevnej sliznici a submukóznej vrstve, pričom pôsobí z lúmenu čreva. Preto je dôležité, aby bol mesalazín dostupný v oblasti zápalu.

Pomer systémovej biologickej dostupnosti a plazmatickej koncentrácie mesalazínu nie je významný z hľadiska terapeutickej účinnosti, ale slúži skôr ako faktor ovplyvňujúci bezpečnosť. Skutočnosť, že granule Salofalk sú odolné voči žalúdočnej šťave a vyznačujú sa pH závislým (v dôsledku obalu vo forme Eudragitu L) a oneskoreným (vzhľadom na štruktúru matrice granúl) uvoľňovaním mesalazínu pomáha zaistiť uvoľňovanie účinnú látku na správnom mieste.

Farmakokinetika

Odsávanie

K uvoľňovaniu mesalazínu dochádza v terminálnom tenkom a hrubom čreve. Tablety sa začnú rozpúšťať v tenkom čreve po 110-170 minútach a úplne sa rozpustia po 165-225 minútach po požití. Rýchlosť rozpúšťania nie je ovplyvnená zmenami pH média spôsobenými príjmom potravy alebo inými liekmi.

Uvoľňovanie mesalazínu z granúl začína s oneskorením 2-3 hodín, Cmax v plazme sa dosiahne asi po 4-5 hodinách.

Systémová biologická dostupnosť mesalazínu po perorálnom podaní je približne 15 – 25 %. Jedenie spomalí vstrebávanie o 1-2 hodiny, ale nemení rýchlosť a stupeň vstrebávania.

Príjem potravy môže spomaliť tranzit liečiva o 1-2 hodiny, pričom sa zvýšia hodnoty Tlag (časová medzera, po ktorej sa obsah mesalazínu najskôr stanoví v krvi) a Tmax, avšak vzhľadom na malú veľkosť granúl, to nemení rýchlosť a stupeň absorpcie.

Jedenie spôsobuje mierne zvýšenie Cmax a AUC.

Metabolizmus

Mesalazín sa metabolizuje presystémovo v črevnej sliznici a systémovo v pečeni, pričom sa mení na farmakologicky neaktívnu kyselinu N-acetyl-5-aminosalicylovú (N-Ac-5-ASA). Povaha acetylácie nezávisí od acetylačného fenotypu pacienta. V malej miere sa acetylácia môže uskutočniť pôsobením bakteriálnej mikroflóry hrubého čreva. Komunikácia s plazmatickými proteínmi mesalazínu je 43 % a N-Ac-5-ASA 78 %. Do materského mlieka preniká (vo forme metabolitu) 0,1 % dávky.

chov

Pri užívaní mesalazínu v dávke 500 mg 3-krát denne bola celková eliminácia mesalazínu a N-Ac-5-ASA obličkami v podmienkach saturačnej koncentrácie asi 25 %. Vylučovanie nemetabolizovanej časti mesalazínu bolo menej ako 1 % perorálnej dávky. T1/2 v tejto štúdii sa rovnal 4,4 hodinám.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pri jednorazovom perorálnom podaní granúl Salofalk v dávke 20 mg/kg 13 deťom s aktívnym zápalovým ochorením hrubého čreva (vek od 5,9 do 15,8 rokov) zodpovedala farmakokinetika systémovej expozície lieku farmakokinetike u dospelých. . Salofalk bol bezpečný a dobre tolerovaný.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o farmakokinetike Salofalku u starších pacientov, keď sa používa v tabletách alebo granulách.

Indikácie na použitie lieku SALOFALC

Pre tablety:

nešpecifická ulcerózna kolitída (NUC);
Crohnova choroba (prevencia, liečba exacerbácií).

Pre granule:

exacerbácia ulceróznej kolitídy strednej a miernej závažnosti;
udržanie remisie a/alebo dlhodobá liečba ulceróznej kolitídy.

Pre rektálne čapíky:

distálne formy nešpecifickej ulceróznej kolitídy (prevencia a liečba exacerbácií).

Na rektálne zavesenie:

nešpecifická ulcerózna kolitída v akútnej fáze (s postihnutím rekta a ľavého hrubého čreva).

Dávkovací režim

Tablety:

Liek sa predpisuje dospelým perorálne, 500 mg 3-krát denne. Pri ťažkých formách ochorenia možno dávku zvýšiť na 3-4 g denne počas 8-12 týždňov.

Na prevenciu relapsov sa liek predpisuje 500 mg 3-krát denne, ak je to potrebné - niekoľko rokov.

Deťom s hmotnosťou do 40 kg sa predpisuje 1/2 dennej dávky pre dospelých - 250 mg 3-krát denne (treba užívať 250 mg tablety), deťom s hmotnosťou nad 40 kg - 500 mg 3-krát denne.

Na prevenciu relapsov sa liek predpisuje 250 mg 3-krát denne, ak je to potrebné - niekoľko rokov.

Tablety sa majú užívať celé, bez žuvania, po jedle a zapiť dostatočným množstvom vody. Pri distálnych formách UC je výhodné rektálne podávanie lieku vo forme rektálnych čapíkov alebo rektálnej suspenzie.

Dávkovací režim na liečbu exacerbácií ulceróznej kolitídy závisí od klinickej potreby a je v každom prípade individuálny. Priraďte 1 vrecúško 500-1000 mg mesalazínu 3-krát denne alebo 3 vrecúška 1-krát denne (čo zodpovedá 1,5-3,0 g mesalazínu denne).

Na udržanie remisie ulceróznej kolitídy sa predpisuje 500 mg (1 vrecúško) mesalazínu 3-krát denne alebo 3 vrecúška po 500 mg 1-krát denne (čo zodpovedá 1,5 g mesalazínu denne).

Deťom nad 6 rokov a dospievajúcim s exacerbáciou ochorenia sa v závislosti od závažnosti predpisuje mesalazín v dávke 30-50 mg/kg telesnej hmotnosti/deň s rozložením dennej dávky do 3 dávok resp. 1 dávka. Na udržanie remisie sa mesalazín predpisuje v dávke 15-30 mg/ct telesnej hmotnosti/deň, pričom dennú dávku možno rozdeliť na 2 dávky. Deťom s hmotnosťou do 40 kg sa zvyčajne odporúča predpísať polovičnú dávku pre dospelých, deťom s hmotnosťou nad 40 kg - dávka pre dospelých.

Granule Salofalk sa nemajú žuvať. Predpísaná dávka Salofalk granulátu sa má užiť ráno, popoludní a večer alebo celá dávka jedenkrát ráno. Granulát Salofalk sa má dať na jazyk a prehltnúť bez žuvania, zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Ako pri liečbe exacerbácie zápalového procesu, tak aj pri dlhodobom používaní, aby sa udržala remisia, sa granule musia užívať pravidelne a dôsledne, čo umožňuje dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok. Exacerbácia ulceróznej kolitídy zvyčajne ustúpi po 8-12 týždňoch, po ktorých môže byť dávka mesalazínu u väčšiny pacientov znížená na 1,5 g denne.

Rektálne čapíky:

Dospelým sa predpisuje 1 čapík 500 mg alebo 2 čapíky 250 mg 3-krát denne. Pri ťažkých formách ochorenia sa dávka môže zdvojnásobiť.

Pri dlhodobej udržiavacej liečbe a na prevenciu relapsov - 1 čapík 250 mg 3-krát denne.

Deťom s hmotnosťou do 40 kg sa predpisuje 1/2 dennej dávky pre dospelých - 1 čapík 250 mg 3-krát denne, deti s hmotnosťou nad 40 kg - 1 čapík 500 mg alebo 2 čapíky 250 mg 3-krát denne.

Rektálna suspenzia:

Obsah jednej injekčnej liekovky sa podáva rektálne 1-krát denne pred spaním (pred spaním sa odporúča vyčistiť črevá). Denná dávka je 30-50 mg/kg telesnej hmotnosti. Maximálna denná dávka je 3 g.

Vedľajší účinok

Hypersenzitívne reakcie: kožná vyrážka, pruritus, erytém, horúčka, bronchospazmus, perikarditída, myokarditída, akútna pankreatitída, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm. Boli pozorované ojedinelé prípady alergickej alveolitídy a pankolitídy. Za určitých podmienok môžu mesalazín a lieky s podobnou chemickou štruktúrou viesť k rozvoju syndrómu podobného syndrómu systémového lupus erythematosus.

Z tráviaceho systému: hnačka, nevoľnosť, bolesť brucha, plynatosť, strata chuti do jedla, vracanie, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvi, hepatitída

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, depresia, závraty, poruchy spánku, nevoľnosť, parestézia, kŕče, tremor, hučanie v ušiach.

Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - tachykardia, arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia, bolesť na hrudníku, dýchavičnosť.

Z muskuloskeletálneho systému: myalgia, artralgia.

Z hemopoetického systému: v niektorých prípadoch - anémia, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia.

Zo systému zrážania krvi: v niektorých prípadoch - hypoprotrombinémia.

Z močového systému: v niektorých prípadoch - proteinúria, hematúria, kryštalúria, oligúria, anúria.

Iné: v niektorých prípadoch - zníženie produkcie slznej tekutiny, alopécia, reverzný pokles motility spermií.

Vzhľadom na chemickú štruktúru účinnej látky nemožno vylúčiť možnosť zvýšenia hladiny methemoglobínu.

Ak sa objavia akútne príznaky intolerancie, liečba sa má okamžite ukončiť.

Kontraindikácie použitia lieku SALOFALC na perorálne podanie:

choroby krvi;
peptický vred žalúdka a dvanástnika;
závažné zlyhanie obličiek;
závažné zlyhanie pečene;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
fenylketonúria (pre granule);
vek detí do 3 rokov (pre tablety);
vek detí do 6 rokov (na granule);
precitlivenosť na zložky lieku a iné deriváty kyseliny salicylovej.

S opatrnosťou sa má Salofalk predpisovať pri miernej až stredne závažnej renálnej / hepatálnej insuficiencii, pľúcnych ochoreniach (najmä bronchiálnej astme) a tehotenstve (I trimester).

Kontraindikácie použitia lieku SALOFALC na rektálne použitie:

závažné poruchy pečene;
závažné poruchy funkcie obličiek;
peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;
hemoragická diatéza (s tendenciou ku krvácaniu);
vek detí do 2 rokov;
precitlivenosť na kyselinu salicylovú a jej deriváty.

Použitie lieku SALOFALC počas tehotenstva a laktácie

V prvom trimestri tehotenstva je vymenovanie lieku možné len za prísnych indikácií. Ak to priebeh ochorenia umožňuje, potom v posledných 2-4 týždňoch tehotenstva sa má liek vysadiť.

Salofalk sa má používať počas gravidity (II. a III. trimestre) len v prípadoch, keď potenciálny prínos jeho použitia pre matku preváži možné riziko pre plod.

Salofalk sa môže užívať počas dojčenia len vtedy, ak potenciálny účinok jeho užívania na matku preváži možné riziko nežiaducich účinkov na dieťa. Ak sa u dojčeného novorodenca objaví hnačka, dojčenie sa má prerušiť.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Liek je kontraindikovaný pri ťažkej poruche funkcie pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Liek je kontraindikovaný pri ťažkej poruche funkcie obličiek.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 3 roky.

Deťom s hmotnosťou do 40 kg sa predpisuje 1/2 dennej dávky pre dospelých - 250 mg 3-krát denne, deťom s hmotnosťou nad 40 kg - 500 mg 3-krát denne.

Na prevenciu relapsov sa liek predpisuje na 250 mg 3-krát, ak je to potrebné - niekoľko rokov.

špeciálne pokyny

Ak sú výsledky testov normálne, kontrolné testy by sa mali vykonávať každé 3 mesiace. Ak sa objavia ďalšie príznaky, mali by sa okamžite vykonať následné štúdie.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Pri predpisovaní lieku Salofalk pacientom s pľúcnymi ochoreniami, najmä s bronchiálnou astmou, je potrebné starostlivo sledovať proces liečby.

Pacienti s anamnézou nežiaducich reakcií pri predpisovaní liekov obsahujúcich sulfasalazín sú počas počiatočného obdobia liečby Salofalkom starostlivo sledovaní. Ak sa počas liečby Salofalkom vyskytnú akútne intolerancie, ako sú kŕče, akútna bolesť brucha, horúčka, silná bolesť hlavy a vyrážka, liek sa má okamžite ukončiť.

Pri predpisovaní lieku pacientom trpiacim fenylketonúriou treba pamätať na to, že Salofalk granulát obsahuje aspartám v dávkach ekvivalentných nasledovnému množstvu fenylalanínu: 0,56 mg (Salofalk granulát 500 mg), 1,12 mg (Salofalk granulát 1 g).

Pacienti, ktorí sú „pomalými acetylátormi“, majú zvýšené riziko vedľajších účinkov.

Môže sa vyskytnúť sfarbenie moču a sĺz v žlto-oranžovej farbe, zafarbenie mäkkých kontaktných šošoviek.

Ak sa vynechá niekoľko dávok, pacient by sa mal bez prerušenia liečby poradiť s lekárom.

Pediatrické použitie

Salofalk granulát sa nemá podávať deťom mladším ako 6 rokov, pretože skúsenosti s používaním lieku u pacientov tejto vekovej skupiny sú veľmi obmedzené.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pri vedení vozidla a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť, je potrebná opatrnosť.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, gastralgia, slabosť, ospalosť.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie laxatív, symptomatická terapia. V prípade predávkovania sa v prípade potreby vykonáva infúzia roztokov elektrolytov (nútená diuréza).

lieková interakcia

Pri súčasnom použití Salofalk spôsobuje zvýšenie účinku nepriamych antikoagulancií (zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania).

Pri súčasnom použití GCS so Salofalkom je možné zvýšiť nežiaduce reakcie zo žalúdočnej sliznice.

Pri súčasnom použití Salofalku sa zvyšuje toxicita metotrexátu.

Pri súčasnom použití probenecidu a sulfinpyrazónu so Salofalkom je možné zníženie vylučovania kyseliny močovej.

Pri súčasnom použití Salofalku znižuje diuretický účinok spironolaktónu a furosemidu.

Pri súčasnom použití so Salofalkom môže byť tuberkulostatický účinok rifampicínu oslabený.

Pri súčasnom použití Salofalk zvyšuje hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny.

Pri súčasnom použití s laktulózou alebo inými liekmi, ktoré znižujú pH črevného obsahu, je možné znížiť uvoľňovanie mesalazínu z granúl v dôsledku zníženia pH v dôsledku metabolizmu baktérií.

U pacientov, ktorí sú súčasne liečení azatioprínom alebo 6-merkaptopurínom, si treba uvedomiť možné zvýšenie myelosupresívneho účinku azatioprínu a 6-merkaptopurínu.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti tabliet - 3 roky, granúl - 4 roky.

Zahrnuté v liekoch

ATH:

A.07.E.C.02 Mesalazín

A.07.E.C Kyselina aminosalicylová a jej analógy

Farmakodynamika:

Protizápalovo pôsobí inhibícia cyklooxygenázy a lipoxygenázy, zníženie tvorby prostaglandínov, leukotriénov a hydroxyeikosatetraénových kyselín. Inhibuje migráciu, degranuláciu, fagocytózu neutrofilov, ako aj sekréciu imunoglobulínov lymfocytmi, má antioxidačné vlastnosti, viaže sa na voľné kyslíkové radikály.

Farmakokinetika:

Biotransformácia v črevnej sliznici a pečeni na kyselinu N-acetyl-5-aminosalicylovú. Komunikácia s plazmatickými proteínmi ~ 40%. V závislosti od liekovej formy a spôsobu podania sa mesalazín uvoľňuje v konečníku a hrubom čreve (klystíry, čapíky) alebo v terminálnom tenkom čreve a hrubom čreve (tablety).

Indikácie:

Prevencia a liečba exacerbácií Crohnovej choroby a ulceróznej kolitídy.

XI.K50-K52.K50 Crohnova choroba [regionálna enteritída]

XI.K50-K52.K51 Ulcerózna kolitída

Kontraindikácie:

Individuálna intolerancia vrátane iných derivátov kyseliny salicylovej.

Ťažké poruchy pečene a / alebo obličiek.

Choroby krvi.

Hemoragická diatéza.

Peptický vred žalúdka a dvanástnika.

Posledné 2-4 týždne tehotenstva.

Dojčenie.

Vek detí do 2 rokov.

Opatrne:

Zhoršená funkcia pečene a/alebo obličiek.

Prvý trimester tehotenstva.

Nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Tehotenstvo a laktácia:

Kategória účinku na plod podľa FDA je B. V prvom trimestri gravidity je menovanie mesalazínu možné len za prísnych indikácií, v posledných 2-4 týždňoch tehotenstva sa má liek vysadiť. Pri podávaní počas dojčenia sa má dieťa preniesť do zmesi.

Dávkovanie a podávanie:

Dospelí s exacerbáciou - 400-500 mg 3-krát denne, udržiavacie dávky - 500 mg 3-krát denne pri ulceróznej kolitíde a 1 g 4-krát denne pri Crohnovej chorobe. Deti staršie ako 2 roky - 20-30 mg / kg denne v niekoľkých dávkach. V závažných prípadoch ochorenia sa môže denná dávka zvýšiť na 3-4 g, ale nie viac ako 8-12 týždňov. Liek sa užíva perorálne s veľkým množstvom vody.

Sviečky sa podávajú po vyprázdnení konečníka: pri proktitíde, proktosigmoiditíde a ľavostrannej ulceróznej kolitíde pre dospelých - 1 čapík (500 mg) 3-krát denne. Deti s hmotnosťou do 40 kg - približne 250 mg 3-krát denne. Vo forme liečivých mikroklyzérov - v závislosti od prevalencie lézie 2-4 g mesalazínu (30-60 ml suspenzie) 1-krát denne, pred spaním.

Vedľajšie účinky:

Zažívacie ústrojenstvo: znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, bolesť brucha, hnačka, nadúvanie, zvýšené pečeňové transaminázy, hepatitída, pankreatitída, parotitída.

Kardiovaskulárny systém: palpitácie, tachykardia, zvýšená alebo znížená krvný tlak, bolesť na hrudníku, dýchavičnosť.

Krv: anémia (hemolytická, megaloblastická, aplastická), leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, hypoprotrombinémia.

Nervový systém: bolesť hlavy a triaška, závraty, poruchy spánku, parestézia, depresia, malátnosť, kŕče, tinitus.

Urogenitálny systém: proteín a krv v moči, kryštalúria, oligúria, anúria, nefrotický syndróm, oligospermia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, erytém, bronchospazmus.

Iné: znížená tvorba slznej tekutiny, horúčka, fotosenzitivita, lupus-like syndróm, alopécia, je možné zvýšenie hladiny methemoglobínu.

Predávkovanie:

V prípade predávkovania sa pozoruje nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, slabosť a ospalosť. Je potrebné umyť žalúdok (pri perorálnom podaní), laxatívnu a symptomatickú terapiu.

Interakcia:

Omeprazol - zvyšuje absorpciu mesalazínu.

Azatioprín – zvyšuje riziko leukopénie.

Liečivo zvyšuje ulcerogenicitu glukokortikoidov, toxicitu metotrexátu, hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny, hypoprotrombinemický účinok antikoagulancií.

Pri súčasnom použití liek spomaľuje absorpciu kyanokobalamínu. Oslabuje aktivitu furosemidu, spironolaktónu, rifampicínu.

Špeciálne pokyny:

Pred začatím liečby, počas liečby (1-2 krát mesačne) a po jej ukončení (každé 3 mesiace) je potrebné sledovať zloženie periférnej krvi, hladinu močoviny, kreatinínu a rozbor moču.

Inštrukcie

farmakologický účinok

Protizápalové črevné činidlo. Má lokálny protizápalový účinok v dôsledku inhibície neutrofilnej lipoxygenázy a syntézy prostaglandínov a leukotriénov. Spomaľuje migráciu, degranuláciu, fagocytózu neutrofilov, ako aj sekréciu imunoglobulínov lymfocytmi. Pôsobí antioxidačne (vďaka schopnosti viazať sa na voľné kyslíkové radikály a ničiť ich). Mesalazín môže tiež zachytávať radikály generované z reaktívnych zlúčenín kyslíka. Výsledky zo štúdií in vitro poukazujú na možnú úlohu inhibície lipoxygenázy. Ukázaný je aj vplyv na obsah prostaglandínov v črevnej sliznici.

Pri perorálnom podaní má mesalazín prevažne lokálny účinok v črevnej sliznici a submukóznej vrstve, pričom pôsobí z lúmenu čreva. Preto je dôležité, aby bola mesalázia dostupná pre oblasti zápalu. Pomer systémovej biologickej dostupnosti a plazmatickej koncentrácie mesalazínu nie je významný z hľadiska terapeutickej účinnosti, ale slúži skôr ako faktor ovplyvňujúci bezpečnosť.

Skutočnosť, že granule Salofalk sú odolné voči žalúdočnej šťave a vyznačujú sa pH závislým (v dôsledku obalu vo forme Eudragitu L) a oneskoreným (vzhľadom na štruktúru matrice granúl) uvoľňovaním mesalazínu pomáha zaistiť uvoľňovanie účinnú látku na správnom mieste.

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

Uvoľňovanie mesalazínu z granúl začína s oneskorením 2 – 3 hodiny, Cmax v plazme sa dosiahne asi po 4 – 5 hodinách Systémová biologická dostupnosť mesalazínu po perorálnom podaní je približne 15 – 25 %. Jedenie spomalí vstrebávanie o 1-2 hodiny, ale nemení rýchlosť a stupeň vstrebávania.

Príjem potravy môže spomaliť tranzit liečiva o 1-2 hodiny, pričom sa zvýšia hodnoty T lag (časová medzera, po ktorej sa najskôr stanoví obsah mesalazínu v krvi) a T max, avšak vzhľadom na malú veľkosť granúl, nemení to rýchlosť a stupeň absorpcie.

Jedenie spôsobuje mierne zvýšenie Cmax a AUC.

Farmakokinetické údaje granúl a tabliet sú zhrnuté v nasledujúcej tabuľke (granule: 3×500 mg mesalazínu/deň, tablety: 3×2 (250 mg) mesalazínu/deň, rovnovážny stav, 24 zdravých dobrovoľníkov):

	Granule		Tablety
Farmakokinetické ukazovatele	Mesalazín/5-ASA	N-Ac-5-ASA	Mesalazín/5-ASA	N-acetyl-5-ASA
Tlag (h)	2,4 ± 0,8	2,4 ± 0,8	3,4 ± 1,0	3,5 ± 0,9
T max (h)	4,3 ± 0,6	4,5 ± 0,9	4,4 ± 0,9	4,6 ± 0,9
T 1/2 (h)	4,4 ± 3,9	8,2 ± 6,0	2,8 ± 1,9	5,0 ± 2,4
Cmax (µg/ml)	0,8 ± 0,4	1,8 ± 0,7	2,0 ± 1,5	2,6 ± 1,4
AUC 0-24h (µg×h/ml)	7,7 ± 3,3	29,0 ± 7,5	12,2 ± 6,4	34±10,7
E moč (mmol)	0,286 ± 0,28	9,4 ± 2,4	1,48 ± 1,0	10,98 ± 2,8
A e moču (%)	0,72 ± 0,7	24,03 ± 6,2	3,77 ± 2,5	28,02 ± 7,0
∑ Ae 5-ASA + Ac-5-ASA (mmol)	9,7 ± 2,6		12,5 ± 3,4
∑ A e 5-ASA + Ac-5-ASA (%)	24,8 ± 6,5		31,8 ± 8,8

Celkové množstvo mesalazínu a kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylovej (N-Ac-5-ASA) vylúčené obličkami v priebehu 24 hodín zodpovedá približne 25 – 32 % predpísanej dávky granulátu Salofalk a tabliet, v uvedenom poradí. Približne 30 % tohto množstva sa absorbuje v ileocekálnej zóne a približne 90 % všeobecne v ileocekálnej zóne a vzostupnom hrubom čreve. Približne 80 – 90 % predpísanej dávky 5-ASA je teda prítomných v zostupnom hrubom čreve, sigmoidnom hrubom čreve a konečníku, kde je rýchlosť ich absorpcie nízka.

Distribúcia rádioaktívne označených 153 Sm (samarium) granúl a tabliet v gastrointestinálnom trakte bola nasledovná (priemer ± SD (interval spoľahlivosti)):

Hodnoty sérových Cmax 5-ASA a Ac-5-ASA v rovnovážnom stave boli približne 1,4 a 1,2-krát vyššie po užití 1-krát denne v porovnaní s hodnotami pozorovanými pri užívaní lieku 3-krát denne pri rovnakú dennú dávku. Css v sére na konci dávkovacieho obdobia, keď sa užíval 1-krát denne, bol len mierne nižší ako pri užívaní 3-krát denne (0,3-krát a 0,4-krát pre 5-ASA a Ac-5-ASA, v uvedenom poradí). Pri užívaní lieku 1 krát / deň sa nevyskytli žiadne známky systémovej kumulácie.

Vďaka veľkosti granúl (asi 1 mm) je prechod zo žalúdka do tenkého čreva rýchly. Kombinovaná farmakoscintigrafická a farmakokinetická štúdia ukázala, že liek sa dostane do ileocekálnej oblasti asi za 3 hodiny a do vzostupného hrubého čreva asi za 4 hodiny. Celkový čas prechodu cez hrubé črevo je asi 20 hodín a konečníkom.

Väzba mesalazínu na plazmatické bielkoviny je 43 % a N-Ac-5-ASA 78 % (75 – 83 %).

Do materského mlieka preniká (vo forme metabolitu) 0,1 % dávky.

Metabolizmus

Mesalazín sa metabolizuje presystémovo v črevnej sliznici a systémovo v pečeni, pričom sa mení na farmakologicky neaktívny N-Ac-5-ASA. Povaha acetylácie nezávisí od acetylačného fenotypu pacienta. V malej miere sa acetylácia môže uskutočniť pôsobením bakteriálnej mikroflóry hrubého čreva.

chov

Pri užívaní mesalazínu v dávke 500 mg 3-krát denne bola celková eliminácia mesalazínu a N-Ac-5-ASA obličkami v podmienkach nasýtenej koncentrácie asi 25 %. Vylučovanie nemetabolizovanej časti mesalazínu bolo menej ako 1 % perorálnej dávky. Ti/2 v tejto štúdii bol 4,4 hodiny.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o farmakokinetike Salofalku u starších pacientov, keď sa používa v tabletách alebo granulách.

Indikácie

Tablety

- nešpecifická ulcerózna kolitída (NUC);

- Crohnova choroba (prevencia, liečba exacerbácií).

Granule

- exacerbácia ulceróznej kolitídy strednej a miernej závažnosti;

- udržiavanie remisie a/alebo dlhodobá liečba ulceróznej kolitídy.

Dávkovací režim

Tablety

Liečivo sa podáva perorálne dospelých 500 mg 3-krát denne. O ťažké formy ochorenia dávka sa môže zvýšiť na 3-4 g/deň počas 8-12 týždňov.

Pre prevencia relapsu liek sa predpisuje 500 mg 3-krát denne, ak je to potrebné - niekoľko rokov.

Deti s hmotnosťou do 40 kg predpísať 1/2 dennej dávky pre dospelých - 250 mg 3-krát denne (majú sa použiť tablety po 250 mg), - 500 mg 3-krát denne.

Pre prevencia relapsu

Granule

Dávkovací režim pre liečba exacerbácie ulceróznej kolitídy závisí od klinickej potreby av každom prípade je individuálny. Priraďte 1 vrecúško 500-1000 mg mesalazínu 3-krát denne alebo 3 vrecúška 1-krát denne (čo zodpovedá 1,5-3,0 g mesalazínu denne).

Pre udržiavanie remisie ulceróznej kolitídy predpisujte 500 mg (1 balenie) mesalazínu 3-krát denne alebo 3 vrecúška po 500 mg 1-krát denne (čo zodpovedá 1,5 g mesalazínu denne).

Deti staršie ako 6 rokov a tínedžeri pri exacerbácia ochorenia v závislosti od závažnosti sa mesalazín predpisuje v dávke 30-50 mg / kg telesnej hmotnosti / deň s rozložením dennej dávky do 3 dávok alebo 1 dávky. Pre udržiavanie remisie mesalazín sa predpisuje v dávke 15-30 mg/ct telesnej hmotnosti/deň, pričom dennú dávku možno rozdeliť na 2 dávky. Deti s hmotnosťou do 40 kg zvyčajne sa odporúča predpísať polovičnú dávku pre dospelých, deti s hmotnosťou nad 40 kg- dávka pre dospelých.

Vedľajší účinok

Hypersenzitívne reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, erytém, horúčka, bronchospazmus, perikarditída, myokarditída, akútna pankreatitída, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm. Boli pozorované ojedinelé prípady alergickej alveolitídy a pankolitídy. Za určitých podmienok môžu mesalazín a lieky s podobnou chemickou štruktúrou viesť k rozvoju syndrómu podobného syndrómu systémového lupus erythematosus.

Z tráviaceho systému: strata chuti do jedla; zriedka (<1/1000, но >1/10 000) - hnačka, nevoľnosť, bolesť brucha, plynatosť, vracanie; veľmi zriedka (< 1/10 000) - сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Z nervového systému: zriedkavo (1/10 000) - bolesť hlavy, závrat; veľmi zriedka (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: prípadne - tachykardia, arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia; veľmi zriedka (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

Z pohybového aparátu: veľmi zriedka (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

Z hematopoetického systému: v niektorých prípadoch - anémia, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia.

Zo systému zrážania krvi: v niektorých prípadoch - hypoprotrombinémia.

Z močového systému: v niektorých prípadoch - proteinúria, hematúria, kryštalúria, oligúria, anúria.

Ostatné: v niektorých prípadoch - zníženie produkcie slznej tekutiny; veľmi zriedka (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Vzhľadom na chemickú štruktúru účinnej látky nemožno vylúčiť možnosť zvýšenia hladiny methemoglobínu.

Ak sa objavia akútne príznaky intolerancie, liečba sa má okamžite ukončiť.

Kontraindikácie na použitie

- ochorenia krvi;

- peptický vred žalúdka a dvanástnika;

- hemoragická diatéza (s tendenciou ku krvácaniu);

- závažné zlyhanie obličiek;

- závažné zlyhanie pečene;

- nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;

- fenylketonúria (pre granule);

- vek detí do 3 rokov (pre tablety);

- vek detí do 6 rokov (na granule);

- precitlivenosť na zložky lieku a iné deriváty kyseliny salicylovej.

OD opatrnosť Salofalk sa má predpisovať pri miernej až stredne závažnej renálnej/hepatálnej insuficiencii, pľúcnych ochoreniach (najmä bronchiálnej astme) v prvom trimestri gravidity.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V prvom trimestri tehotenstva je vymenovanie lieku možné len za prísnych indikácií. Ak to priebeh ochorenia umožňuje, potom v posledných 2-4 týždňoch tehotenstva sa má liek vysadiť.

V trimestri II a III sa má Salofalk používať iba v prípadoch, keď potenciálny prínos liečby pre matku preváži možné riziko pre plod.

Salofalk vo forme granúl možno užívať počas dojčenia len v prípadoch, keď potenciálny efekt jeho užívania pre matku preváži možné riziko nežiaducich účinkov pre dieťa. Ak sa u dojčeného novorodenca objaví hnačka, dojčenie sa má prerušiť.

Ak je potrebné predpísať Salfalk vo forme tabliet počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 3 roky.

Deti s hmotnosťou do 40 kg predpísať 1/2 dennú dávku pre dospelých - 250 mg 3-krát denne, deti s hmotnosťou nad 40 kg- 500 mg 3-krát denne.

Pre prevencia relapsu liek sa predpisuje 250 mg 3-krát denne, ak je to potrebné - niekoľko rokov.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, gastralgia, slabosť, ospalosť.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie laxatív, symptomatická terapia. V prípade predávkovania sa v prípade potreby vykonáva infúzia roztokov elektrolytov (nútená diuréza).