1 filmom obalená tableta obsahuje:

účinná látka: desloratadín 5 000 mg;

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 65,800 mg, oxid horečnatý, 2,250 mg, predželatínovaný škrob 4,750 mg, laktóza 4,500 mg, hapromelóza-4 tisíc 1,700 mg, stearát zinočnatý 1,000 mg;

filmový plášť: Opadry modrá 03B90819 2,975 mg (hypromelóza 60,00 oxid titaničitý 27,21 %, makrogol-400 8,00 %, indigokarmín (hliníkový lak E132) 4,79 %).

Modré, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným „D“ na jednej strane a hladké na druhej strane.

Dlhodobo pôsobiace antihistaminikum, blokátor periférnych H1-histamínových receptorov. je primárny aktívny metabolit loratadínu. Inhibuje kaskádu alergických zápalových reakcií, vr. uvoľňovanie prozápalových cytokínov, vrátane interleukínov IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, uvoľňovanie prozápalových chemokínov, produkcia superoxidových aniónov aktivovanými polymorfonukleárnymi neutrofilmi, adhézia a chemotaxia eozinofilov, uvoľňovanie adhézie molekuly, ako je P-selektín, IgE-sprostredkované uvoľňovanie histamínu, prostaglandín D2 a leukotrién C4. Zabraňuje tak vzniku a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má protisvrbivé a antiexsudatívne účinky, znižuje priepustnosť kapilár, bráni vzniku edému tkaniva, kŕčov hladkého svalstva.

Liek neovplyvňuje centrálny nervový systém (CNS), prakticky nemá sedatívny účinok (nespôsobuje ospalosť) a neovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií, nespôsobuje predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme (EKG).

Účinok desloratadínu začína do 30 minút po požití a trvá 24 hodín.

Odsávanie

Po užití lieku sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT), pričom stanovené plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dosiahnu do 30 minút a maximálna plazmatická koncentrácia (C max) je približne o 3 hodiny neskôr mení farmakologické vlastnosti liek.

Distribúcia

Väzba desloratadínu na plazmatické bielkoviny je 83 – 87 %. Pri použití v dávke 5 mg až 20 mg 1-krát denne počas 14 dní sa nezistili žiadne známky klinicky významnej akumulácie desloratadínu. Súčasné požitie jedla alebo súčasné použitie grapefruitovej šťavy neovplyvňuje distribúciu desloratadínu (keď sa užíva v dávke 7,5 mg 1-krát denne). Nepreniká hematoencefalickou bariérou (BBB).

Metabolizmus

Intenzívne sa metabolizuje hydroxyláciou za vzniku 3-OH-desloratadínu kombinovaného s glukuronidom. Nie je inhibítorom izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.

chov

Vylučuje sa z tela vo forme glukuronidovej zlúčeniny a v malom množstve nezmenený, malá časť sa vylučuje obličkami (2 %) a stolicou (7 %). Polčas (T 1/2) je v priemere 27 hodín (20-30 hodín).

Sezónna (pollinóza) a celoročná alergická nádcha (odstránenie alebo zmiernenie kýchania, upchatého nosa, výtoku hlienu z nosa, svrbenia v nose, svrbenia podnebia, svrbenia a začervenania očí, slzenie očí).

Desloratadín- liek, blokátor H1-histamínových receptorov (dlhodobo pôsobiaci). Antihistaminikum tretej generácie.
Blokátor H1-histamínových receptorov (dlhodobo pôsobiaci). Je to primárny aktívny metabolit loratadínu. Potláča uvoľňovanie histamínu a leukotriénu C4 zo žírnych buniek. Zabraňuje rozvoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií. Má antialergický, antipruritický a antiexudatívny účinok. Znižuje priepustnosť kapilár, zabraňuje vzniku edému tkaniva, uvoľňuje kŕče hladkého svalstva. Prakticky nemá sedatívny účinok a pri užívaní v dávke 7,5 mg neovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií. V porovnávacích štúdiách desloratadínu a loratadínu sa nezistili žiadne kvalitatívne ani kvantitatívne rozdiely v toxicite 2 liečiv v porovnateľných dávkach (berúc do úvahy koncentráciu desloratadínu).

Farmakokinetika

Indikácie na použitie

Spôsob aplikácie

Vedľajšie účinky

Kontraindikácie

Tehotenstvo

Interakcia s inými liekmi:
V štúdiách s azitromycínom, ketokonazolom neboli zistené interakcie s inými liekmi. erytromycín, fluoxetín a cimetidín.
Jedenie neovplyvňuje účinnosť lieku.
Desloratadín nezosilňuje účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

Predávkovanie

Podmienky skladovania

Formulár na uvoľnenie

Zlúčenina

hlavné parametre

Ak sa objaví alergické svrbenie, lekári predpisujú Desloratadín, čo je blokátor histamínu. Pre dospelých je liek dostupný vo forme tabliet, pre deti - vo forme sirupu. Oba druhy liekov potláčajú prejavy príznakov alergie, pôsobia bezpečne. Prečítajte si ich návod na použitie na správne používanie liekov.

Liečivo Desloratadín

Podľa farmakologickej klasifikácie liekov patrí Desloratadín medzi blokátory histamínových receptorov a antialergické lieky. To znamená, že sa používa ako liek, ktorý odstraňuje svrbenie, začervenanie a vyrážky na koži. Toto pôsobenie je zabezpečené činnosťou účinnej látky lieku - desloratadínu.

Zlúčenina

Liečivo je dostupné vo forme tabliet pre dospelých a sirupu pre deti. Ich popis a zloženie je uvedené v tabuľke:

Farmakodynamika a farmakokinetika

Antihistaminikum je blokátor histamínových receptorov, má dlhodobý účinok. Účinná látka patrí k primárnym aktívnym metabolitom loratadínu. Liečivo inhibuje kaskádu alergického zápalu, uvoľňuje prozápalové cytokíny, chemokíny, interleukíny. Liek inhibuje produkciu:

• superoxidové anióny aktivované neutrofilmi;
• adhézia eozinofilov, uvoľnenie histamínu, prostaglandínu a leukotriénu;
• expresia molekúl selektínu;
• imunoglobulín dependentné uvoľňovanie histamínu periférnymi receptormi;
• akútny alergický bronchospazmus.

To vedie k prevencii vzniku a zmierneniu priebehu alergických reakcií. Liečivo má antipruritický a antiexudatívny účinok, znižuje priepustnosť kapilár, zabraňuje rozvoju edému tkaniva, kŕčov hladkého svalstva. Desloratadín neovplyvňuje centrálny nervový systém, nemá sedatívny účinok a nespomaľuje rýchlosť psychomotorických reakcií. Začína pôsobiť do pol hodiny po podaní a pôsobí jeden deň.

Účinná látka sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, v krvnej plazme sa stanoví po pol hodine a maximálnu koncentráciu dosiahne do troch hodín. Liečivo sa viaže na plazmatické bielkoviny z 85 %, neakumuluje sa, nepreniká hematoencefalickou bariérou, jeho biologická dostupnosť nie je ovplyvnená užívaním grapefruitovej šťavy a príjmom potravy. Metabolizmus látky prebieha v pečeni hydroxyláciou, vylučuje sa obličkami a črevami za 40-60 hodín.

Indikácie na použitie

Liek môžete použiť na odstránenie príznakov alergickej rinitídy (kýchanie, výtok z nosa, svrbenie, opuch, upchatie), svrbenie a začervenanie očí, slzenie, kašeľ. Liek lieči žihľavku, pridružené príznaky – vyrážky a pálenie kože. Liek predpisuje lekár po tom, čo lekár zistí individuálne charakteristiky pacienta.

Návod na použitie Desloratadín

Užívanie lieku sa líši v závislosti od formy uvoľňovania. Tablety a sirup sa užívajú perorálne v dávke predpísanej lekárom. Objem dávky je ovplyvnený vekom pacienta, závažnosťou alergie, individuálnymi charakteristikami pacienta. Nie je možné si predpísať liek, čo ohrozuje vývoj negatívnych reakcií z mnohých orgánových systémov.

Desloratadínový sirup

Desloratadin sirup je určený pre deti staršie ako šesť mesiacov. Používa sa na odstránenie príznakov alergickej nádchy, intermitentnej (príznaky trvajú menej ako 4 dni po sebe alebo 4 týždne) a perzistujúcej formy (príznaky sú viditeľné viac ako 4 dni po sebe alebo dlhšie ako 4 mesiace), žihľavka počas celej doby príznakov alergie.

Použitie lieku nezávisí od príjmu potravy. Deťom vo veku 6-11 mesiacov sa podávajú 2 ml sirupu raz, 1-5 ročným - 2,5 ml, 6-11 ročným - 5 ml, starším ako 12 rokov a dospelým sa predpisuje 10 ml / deň. Dávkovanie sa vykonáva pomocou odmernej lyžice. Priebeh liečby trvá až do úplného vymiznutia príznakov alebo počas celého obdobia kontaktu s alergénmi, ktoré spôsobujú príznaky.

Podľa pokynov sa tablety Desloratadinu užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé a zapíjajú sa malým množstvom tekutiny. Je žiaduce užívať liek v rovnakom čase dňa, bez ohľadu na jedlo. Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa podáva tableta/deň. Dĺžka liečby závisí od typu ochorenia, liečba pokračuje až do vymiznutia príznakov.

Desloratadín pre deti

Užívanie tabliet je kontraindikované u detí mladších ako 12 rokov a sirupu - do šiestich mesiacov. Dávka lieku pre dospelých sa líši od dávky pre deti, u detí je niekoľkonásobne nižšia a závisí od veku a telesnej hmotnosti. Obmedzenie na vekové kategórie pacientov je spôsobené nedostatkom informácií o účinnosti a bezpečnosti lieku pre malé deti.

Interakcia s inými liekmi

Nevyskytla sa žiadna lieková interakcia s azitromycínom, erytromycínom, cimetidínom, ketokonazolom a fluoxetínom. Pri užívaní alkoholu liek nezvyšuje účinok alkoholu na centrálny nervový systém a nezvyšuje negatívny účinok etanolu na psychomotorické funkcie. Liek je neúčinný pri liečbe rinitídy infekčnej etiológie, zriedkavo sa môžu vyskytnúť prípady zníženej koncentrácie pozornosti pri vedení vozidla.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku sa u pacienta môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Patria sem nasledujúce položky:

• anafylaxia, angioedém;
• dýchavičnosť, svrbenie kože;
• vyrážka, idiopatická urtikária;
• bolesť hlavy, závrat, ospalosť;
• nespavosť, psychomotorická hyperaktivita;
• halucinácie, kŕče;
• tachykardia, palpitácie;
• sucho v ústach, bolesť žalúdka;
• nevoľnosť, vracanie, hnačka;
• hepatitída, dyspepsia;
• myalgia, únava;
• faryngitída;
• dysmenorea.

Predávkovanie

Užívanie päťkrát vyššej dávky, ako je odporúčaná, neviedlo k negatívnym účinkom lieku a predávkovaniu. Denné užívanie dávky 20 mg počas dvoch týždňov tiež nebolo poznačené zmenami v kardiovaskulárnom systéme, rovnako ako 45 mg počas 10 dní. Ak sa tieto hodnoty prekročia, môže sa vyvinúť zvracanie a nevoľnosť. Liečba pozostáva z výplachu žalúdka, aktívneho uhlia a symptomatickej terapie. Hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné.

Kontraindikácie

Liek sa predpisuje opatrne pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou, poruchami obličiek alebo pečene. Kontraindikácie pri užívaní sú tehotenstvo, dojčenie (laktácia), pretože. látka prechádza do materského mlieka, vek do 12 rokov pri tabletách a do šiestich mesiacov pri sirupe, precitlivenosť na zložky kompozície, loratadín alebo jeho deriváty.

Podmienky predaja a skladovania

Desloratadín si môžete kúpiť bez lekárskeho predpisu. Skladuje sa na suchom a tmavom mieste bez prístupu detí pri teplotách do 25 stupňov tri roky pre tablety a dva pre sirup.

Analógy

Synonymá lieku sú podobné, pokiaľ ide o účinnú látku, terapeutický účinok. Náhrady majú inú účinnú látku, ale majú rovnaký účinok. Priame a nepriame analógy lieku sú nasledujúce lieky.

Filmom obalené tablety modrá, okrúhla, bikonvexná; na priereze je jadro biele alebo takmer biele.

Pomocné látky: dihydrát hydrofosforečnanu vápenatého - 53 mg, mikrokryštalická celulóza - 27,5 mg, kukuričný škrob - 11 mg, mastenec - 2,5 mg, stearan horečnatý - 1 mg.

Zloženie obalu filmu: suchá zmes na poťahovanie filmom (polyvinylalkohol - 40%, oxid titaničitý - 22,1%, makragol 3350 (polyetylénglykol 3350) - 20,2%, mastenec - 14,8%, hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva - 2,8%, žltý oxid železitý (železo oxid) - 0,1 %) - 3 mg.

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.

farmakologický účinok

Blokátor H 1 -histamínových receptorov s dlhodobým účinkom. Je to primárny aktívny metabolit loratadipu. Inhibuje kaskádu alergickej zápalovej reakcie, vrátane uvoľňovania prozápalových cytokínov, vrátane interleukínov IL-4. IL-6. IL-8, IL-13. uvoľňovanie prozápalových chemokínov (RANTES). produkcia superoxidových aniónov aktivovanými polymorfonukleárnymi peutrofilmi, adhézia a chemotaxia eozinofilov, uvoľňovanie adhéznych molekúl ako P-selektín, IgE sprostredkované uvoľňovanie histamínu, prostaglandínu D2 a leukotrieie C4. Zabraňuje tak vzniku a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antipruritické a antiexudatívne účinky, znižuje priepustnosť kapilár, bráni vzniku edému tkaniva, kŕčov hladkého svalstva.

Liek neovplyvňuje centrálny nervový systém, prakticky nemá sedatívny účinok (nespôsobuje ospalosť) a neovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií. Nespôsobuje predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme (EKG).

Účinok lieku začína do 30 minút po požití a trvá 24 hodín.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa desloratadín dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu, pričom detegovateľné plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dosiahnu do 30 minút a maximálne koncentrácie sa dosiahnu približne po 3 hodinách.

Distribúcia

Väzba desloratadínu na plazmatické bielkoviny je 83 – 87 %. Pri použití u dospelých a dospievajúcich počas 14 dní v dávke 5 mg až 20 mg 1-krát denne nedochádza ku klinicky významnej kumulácii lieku. Súčasné požitie jedla alebo súčasné použitie grapefruitovej šťavy neovplyvňuje biologickú dostupnosť a distribúciu desloratadínu (keď sa užíva v dávke 7,5 mg 1-krát denne). Nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Metabolizmus

Intenzívne sa metabolizuje v pečeni hydroxyláciou za vzniku 3-OH-desloratadínu v kombinácii s glukuroidom. Desloratadín nie je inhibítorom izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykotyreoidizmu.

chov

Z tela sa vylučuje vo forme glukuronidovej zlúčeniny. V malom množstve, nezmenené, sa vylučuje obličkami (

Indikácie

Alergická rinitída (odstránenie alebo zmiernenie kýchania, upchatého nosa, výtoku hlienu z nosa, svrbenia v nose, svrbenia podnebia, svrbenia a začervenania očí, slzenie očí);

Urtikária (zníženie alebo odstránenie svrbenia kože, vyrážka).

Dávkovací režim

vnútri. Tableta sa má prehltnúť celá, bez žuvania, s malým množstvom vody.

Je žiaduce užívať liek v rovnakom čase dňa, bez ohľadu na čas príjmu potravy.

Dospelí a tínedžeri od 12 rokov- 1 tableta (5 mg) 1-krát denne. Trvanie liečby závisí od trvania symptómov.

Pri sezónnej (intermitentnej) alergickej rinitíde (prítomnosť príznakov trvajúcich menej ako 4 dni v týždni alebo ich celkové trvanie menej ako 4 týždne v roku) a urtikárii je potrebné zhodnotiť priebeh ochorenia. Pri vymiznutí symptómov treba liek vysadiť, pri opätovnom výskyte príznakov liek opäť začať.

Pri celoročnej (perzistujúcej) alergickej rinitíde (prítomnosť príznakov trvajúcich viac ako 4 dni v týždni alebo ich celkové trvanie viac ako 4 týždne v roku) môže liečba pokračovať počas celého obdobia expozície alergénom.

Ak chcete určiť trvanie liečby liekom, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Vedľajší účinok

Výskyt vedľajších účinkov je klasifikovaný podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie:

Veľmi často – ≥ 1/10 (> 10 %):

Často - od ≥ 1/100 do 1% a
zriedkavo - od ≥ 1/1000 do 0,1 % a
zriedkavo - od ≥ 1 / 10 000 do 0,01% a
veľmi zriedka -
Zo strany imunitného systému

Veľmi zriedkavo - anafylaxia, angioedém, dýchavičnosť, svrbenie, vyrážka vrátane urtikárie.

Poruchy CNS

Zriedkavo - bolesť hlavy.

Veľmi zriedkavo - závraty, ospalosť, nespavosť, psychomotorická hyperaktivita, halucinácie, kŕče.

Kardiovaskulárne poruchy

Veľmi zriedkavo - tachykardia, palpitácie.

Poruchy tráviaceho systému

Zriedkavo - sucho v ústach.

Veľmi zriedkavo - bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, hnačka, hepatitída.

Zo strany pohybového aparátu

Veľmi zriedkavo - myalgia.

Laboratórne ukazovatele

Veľmi zriedkavo - zvýšenie aktivity "pečeňových" enzýmov, zvýšenie koncentrácie bilirubínu.

Iné

Často - zvýšená únava.

Veľmi zriedkavo - faryngitída, dysmenorea.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek, ktoré tvoria liek, a na loratadín;

Tehotenstvo a obdobie dojčenia;

Vek do 12 rokov.

Opatrne: pri ťažkom zlyhaní obličiek.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované z dôvodu nedostatku klinických údajov o bezpečnosti jeho použitia počas tehotenstva. Desloratadín sa vylučuje do materského mlieka, preto je použitie lieku počas dojčenia kontraindikované.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

S opatrnosťou pri ťažkom zlyhaní obličiek.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 12 rokov.

špeciálne pokyny

Štúdie účinnosti desloratadínu pri rinitíde infekčnej etiológie sa neuskutočnili.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

V zriedkavých prípadoch však niektorí pacienti počas užívania lieku pociťujú ospalosť a závraty, čo môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami.

Predávkovanie

Symptómy

Užitie 5-násobku odporúčanej dávky nespôsobilo žiadne príznaky. Denné užívanie desloratadínu u dospelých a dospievajúcich v dávke do 20 mg počas 14 dní nebolo sprevádzané štatisticky ani klinicky významnými zmenami v kardiovaskulárnom systéme. Užívanie desloratadínu v dávke 45 mg denne (9-krát vyššej ako odporúčaná dávka) počas 10 dní nespôsobilo predĺženie QT intervalu a nebolo sprevádzané objavením sa závažných vedľajších účinkov.

Liečba

V prípade náhodného požitia veľkého množstva lieku by ste sa mali okamžite poradiť s lekárom. Odporúča sa výplach žalúdka, aktívne uhlie, ak je to potrebné - symptomatická liečba. Desloratadín sa nevylučuje hemodialýzou a účinnosť intravenóznej dialýzy nebola stanovená.

lieková interakcia

V štúdiách s azitromycínom, ketokonazolom neboli zistené interakcie s inými liekmi. erytromycín, fluoxetín a cimetidín.

Jedenie neovplyvňuje účinnosť lieku.

Desloratadín nezvyšuje účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.