Pokyny pre SULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM, kontraindikácie a spôsoby použitia, vedľajšie účinky a recenzie o tomto lieku. Názory lekárov a možnosť diskutovať na fóre.

Medzinárodné nechránené názvy (INN) - účinné látky alebo účinné látky liekov

Inštrukcie na používanie

Kontraindikácie SULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM

- precitlivenosť (vrátane na sulfónamidy);

- zlyhanie pečene;

- zlyhanie obličiek (CC menej ako 15 ml / min);

- aplastická anémia;

- B 12 -nedostatková anémia;

- agranulocytóza, leukopénia;

- nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;

- tehotenstvo;

- obdobie laktácie;

- vek do 6 rokov (na podávanie i / m);

- vek detí (do 3 mesiacov - na perorálne podanie);

- hyperbilirubinémia u detí.

OD opatrnosť: nedostatok kyseliny listovej, bronchiálna astma, ochorenie štítnej žľazy.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, závrat, bolesť hlavy, ospalosť, depresia, mdloby, zmätenosť, rozmazané videnie, horúčka, hematúria, kryštalúria; s dlhodobým predávkovaním - trombocytopénia, leukopénia, megaloblastická anémia, žltačka.

Liečba: výplach žalúdka, okyslenie moču zvyšuje vylučovanie trimetoprimu, perorálny príjem tekutín, i / m - 5-15 mg / deň kalciumfolinátu (eliminuje účinok trimetoprimu na kostnú dreň), ak je to potrebné - hemodialýza.

Spôsob aplikácie a dávkovanie SULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM

Vnútri, v / v, v / m. V každej liekovej forme je kvantitatívny pomer trimetoprimu a sulfametoxazolu 1:5.

Vnútri ( tablety), - 960 mg raz alebo 480 mg 2-krát denne. S ťažkým priebeh infekcií- 480 mg 3-krát denne, s chronických infekcií udržiavacia dávka - 480 mg 2-krát denne. Deti 1-2 roky- 120 mg 2-krát denne, 2-6 rokov- 120-240 mg 2-krát denne, 6-12 rokov- 240-480 mg 2-krát denne.

Pozastavenie: deti 3-6 mesiacov - 120 mg 2-krát denne, 7 mesiacov-3 roky - 120-240 mg 2-krát denne, 4-6 rokov - 240-480 mg 2-krát denne, 7-12 rokov - 480 mg 2-krát denne, dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 960 mg 2-krát denne. Sirup pre deti: deti 1-2 roky - 120 mg 2-krát denne, 2-6 ročné - 180-240 mg 2-krát denne, 6-12-ročné - 240-480 mg 2-krát denne.

Minimálna dĺžka liečby je 4 dni; po vymiznutí príznakov liečba pokračuje 2 dni. Pri chronických infekciách je priebeh liečby dlhší. O akútna brucelóza- 3-4 týždne, s týfus a paratýfus- 1-3 mesiace

Pre prevencia recidívy chronických infekcií močových ciest dospelých a detí starších ako 12 rokov- 480 mg 1-krát denne v noci, deti do 12 rokov- 12 mg / kg / deň. Trvanie liečby - 3-12 mesiacov. Priebeh liečby akútnej cystitídy u detí vo veku 7-16 rokov - 480 mg 2-krát denne počas 3 dní.

O kvapavka- 1920-2880 mg / deň pre 3 dávky.

O kvapavková faryngitída(so zvýšenou citlivosťou na penicilín) - 4320 mg 1-krát denne počas 5 dní. O pneumónia spôsobená Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / deň s intervalom 6 hodín počas 14 dní.

Parenterálne: i/m dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 480 mg každých 12 hodín, deti vo veku 6-12 rokov - 240 mg každých 12 hodín.

V/v odkvapkávaní, dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 960-1920 mg každých 12 hodín, deti 6-12 rokov - 480 mg 2-krát denne; 6 mesiacov-5 rokov - 240 mg 2-krát denne; 6 týždňov-5 mesiacov - 120 mg 2-krát denne.

Pre maximálnu účinnosť sa má udržiavať konštantná plazmatická alebo sérová koncentrácia trimetoprimu na alebo nad 5 µg/ml.

Malária spôsobená Plasmodium falciparum, - IV infúzia (1920 mg 2-krát denne) počas 2 dní. Deti budú potrebovať zodpovedajúcu zníženú dávku.

Na dosiahnutie vyšších koncentrácií v CSF sa podáva intravenózne (rozpustený v 200 ml rozpúšťadla) počas 1 hodiny 2-krát denne.

O zlyhanie obličiek dávka závisí od veľkosti KC: s QC nad 25 ml/min- štandardná dávka; pri 15-25 ml/min- štandardná dávka počas 3 dní, potom polovica štandardnej dávky. O CC menej ako 15 ml/m v menovať polovicu štandardnej dávky iba na pozadí hemodialýzy.

Tesne pred podaním rozpustite v nasledujúcich pomeroch: 480 mg (5 ml infúzneho roztoku) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml infúzneho roztoku.

Ak sa pred alebo počas infúzie objaví zákal alebo kryštalizácia roztoku, zmes sa nemá použiť. Trvanie podávania je 1-1,5 hodiny (malo by byť v súlade s potrebou tekutín pacienta).

V prípade potreby sa pri vyšších koncentráciách podáva obmedzenie objemu podávanej tekutiny – 5 ml sa rozpustí v 50 – 75 ml 5 % roztoku dextrózy vo vode. Pri závažných infekciách vo všetkých vekových skupinách možno dávku zvýšiť o 50 %.

Zdroj

Informácie poskytuje referenčná kniha liekov "Vidal".
Popis posledná aktualizácia 28.09.2011

Môžete zvážiť analógy lieku SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM v príslušných kategóriách, lacnejšie aj drahšie:

• Infekčné a zápalové ochorenia močových ciest (cystitída, uretritída, pyelonefritída)

Sulfametoxazol (sulfametoxazol)
- trimetoprim (trimetoprim)

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

20 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - bezbunkový obalový obrys (100) - kartónové škatule.

farmakologický účinok

Kombinovaný prostriedok širokého spektra činnosti.

Sulfametoxazol má bakteriostatický účinok, ktorý je spojený s inhibíciou procesu využitia PABA a narušením syntézy kyseliny dihydrofolovej v bakteriálnych bunkách.

Trimetoprim inhibuje enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme premenou dihydrofolátu na tetrahydrofolát. Blokujú sa tak 2 po sebe nasledujúce etapy biosyntézy purínov a následne nukleových kyselín, ktoré sú potrebné pre rast a rozmnožovanie baktérií. Vysoké koncentrácie sa vytvárajú v tkanivách pľúc, obličiek, prostaty, cerebrospinálnej tekutiny, žlče, kostí.

Kombinácia sulfametoxazol + trimetoprim pôsobí proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Gramnegatívne baktérie: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaeróbne baktérie netvoriace spóry- Bacteroides spp. tiež je aktívny aj vo vzťahu k Chlamydia spp.

Pre túto kombináciu odolný Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, ako aj vírusy a huby.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je absorpcia 90%. T Cmax - 1-4 hodiny, terapeutická hladina sa udržiava 7 hodín po jednorazovej dávke. Dobre distribuovaný v tele. Preniká cez BBB, placentárnu bariéru a do materského mlieka. V pľúcach a moči vytvára koncentrácie prevyšujúce obsah v. V menšej miere sa hromadí v bronchiálnom sekréte, pošvovom sekréte, sekréte a tkanive prostaty, tekutine stredného ucha (so zápalom), mozgovomiechovom moku, žlči, kostiach, slinách, komorovej vode oka, materskom mlieku, intersticiálnej tekutine. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 66% pre sulfametoxazol, pre trimetoprim - 45%.

Sulfametoxazol sa metabolizuje vo väčšej miere za vzniku acetylovaných derivátov. Metabolity nemajú antimikrobiálnu aktivitu.

Vylučuje sa obličkami ako metabolity (80 % do 72 hodín) a nezmenené (20 % sulfametoxazol, 50 % trimetoprim); malé množstvo - cez črevá. T 1/2 sulfametoxazol - 9-11 hodín, trimetoprim - 10-12 hodín, u detí - výrazne menej a závisí od veku: do 1 roka - 7-8 hodín, 1-10 rokov - 5-6 hodín. starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie obličiek T 1/2 sa zvyšuje.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivými mikroorganizmami, vrátane: infekcií močových ciest (uretritída, cystitída, pyelitída, pyelonefritída), genitálnych infekcií (prostatitída, epididymitída, kvapavka, šľachy, lymfogranuloma venereum, inguinálny granulóm); infekcie dýchacích ciest (akútna a chronická bronchitída, bronchiektázia, lobárna pneumónia, bronchopneumónia, pneumocystová pneumónia); infekcie orgánov ORL (zápal stredného ucha, sinusitída, laryngitída, tonzilitída); šarlach; gastrointestinálne infekcie (týfus, paratýfus, salmonelóza, cholera, úplavica, cholecystitída, cholangitída, gastroenteritída spôsobená enterotoxickými kmeňmi Escherichia coli); infekcie kože a mäkkých tkanív (akné, furunkulóza, pyodermia, infekcie rán); osteomyelitída (akútna a chronická) a iné osteoartikulárne infekcie; brucelóza (akútna), juhoamerická blastomykóza, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (ako súčasť komplexnej liečby).

Kontraindikácie

Poškodenie pečeňového parenchýmu; závažná renálna dysfunkcia pri absencii schopnosti kontrolovať koncentráciu sulfametoxazolu a trimetoprimu v krvnej plazme; závažná renálna insuficiencia (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Opatrne

Nedostatok kyseliny listovej v tele, bronchiálna astma, ochorenie štítnej žľazy.

Dávkovanie

Inštalované jednotlivo. Dávky sa uvádzajú na základe sulfametoxazolu. Vnútri pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je priemerná dávka 0,4-2 g každých 12 hodín (2-krát / deň), priebeh liečby je 5-14 dní. Vnútri pre deti vo veku 2-5 mesiacov - 100 mg 2-krát denne; od 6 mesiacov do 5 rokov - 200 mg 2-krát denne; od 6 do 12 rokov - 400 mg 2-krát denne.

V prípade potreby aplikujte po kvapkách 0,8-1,6 g každých 12 hodín (2-krát denne) počas 5 dní. Pre deti staršie ako 6 týždňov sa dávka nastavuje individuálne v závislosti od telesnej hmotnosti a klinickej situácie.

Po parenterálnej terapii v prípade potreby prechádzajú na perorálne podávanie.

Maximálna denná dávka pre dospelých pri perorálnom podaní je 3,6 g.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, glositída, pseudomembranózna kolitída, cholestatická hepatitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Z hematopoetického systému: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza, megaloblastická anémia.

Z močového systému: kryštalúria, hematúria, intersticiálna nefritída.

Lokálne reakcie: flebitída (s a / v úvode).

Ostatné: purpura, dysfunkcia štítnej žľazy.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití tejto kombinácie sa účinok nepriameho pôsobenia výrazne zvyšuje v dôsledku spomalenia ich inaktivácie, ako aj ich uvoľnenia zo spojenia s plazmatickými proteínmi.

Pri súčasnom použití s ​​niektorými derivátmi sulfonylmočoviny je možné zvýšenie hypoglykemického účinku.

Súčasné použitie tejto kombinácie môže viesť k zvýšeniu toxicity tejto kombinácie (najmä k výskytu pancytopénie) v dôsledku jej uvoľnenia z asociácie s plazmatickými proteínmi.

Vplyvom indometacínu, naproxénu, salicylátov a niektorých ďalších NSAID je možné zosilniť účinok tejto kombinácie s rozvojom nežiaducich účinkov, pretože účinné látky sa uvoľňujú zo spojenia s krvnými bielkovinami a zvyšuje sa ich koncentrácia.

Súčasné užívanie diuretík a tejto kombinácie zvyšuje pravdepodobnosť vzniku trombocytopénie spôsobenej diuretikami, najmä u starších pacientov.

V prípade súčasného podávania chloridínu s touto kombináciou sa zvyšuje antimikrobiálny účinok, pretože chlorid inhibuje tvorbu kyseliny tetrahydrolistovej, ktorá je potrebná na syntézu nukleových kyselín a proteínov. Sulfónamidy zase inhibujú tvorbu kyseliny dihydrofolovej, ktorá je prekurzorom kyseliny tetrahydrolistovej. Táto kombinácia je široko používaná pri liečbe toxoplazmózy.

Absorpcia sulfametoxazolu a trimetoprimu pri užívaní spolu s cholestyramínom je znížená v dôsledku tvorby nerozpustných komplexov, čo vedie k zníženiu ich koncentrácie v krvi.

Znižuje intenzitu pečeňového metabolizmu fenytoínu (predlžuje jeho T 1/2 o 39 %), zvyšuje jeho účinok a toxické účinky.

Pri súčasnom použití tejto kombinácie s pyrimetamínom v dávkach presahujúcich 25 mg / týždeň sa zvyšuje riziko vzniku megaloblastickej anémie.

Môže zvýšiť sérové ​​koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov, je potrebné monitorovanie sérových koncentrácií digoxínu.

Účinnosť tricyklických antidepresív pri užívaní s touto kombináciou môže byť znížená.

U pacientov užívajúcich túto kombináciu a po transplantácii obličky môže dôjsť k reverzibilnému zhoršeniu funkcie obličiek, ktoré sa prejaví zvýšením hladín kreatinínu.

Pri súčasnom použití s ​​ACE inhibítormi, najmä u starších pacientov, sa môže vyvinúť hyperkaliémia.

Trimetoprim inhibíciou transportného systému obličiek zvyšuje AUC dofetilidu o 103 % a Cmax dofetilidu o 93 %. So zvyšujúcimi sa koncentráciami môže dofetilid spôsobiť ventrikulárne arytmie s predĺžením QT intervalu vrátane torsades de pointes. Súčasné použitie je kontraindikované.

špeciálne pokyny

Deťom sa majú predpisovať iba prípravky sulfametoxazolu v kombinácii s trimetoprimom, ktoré sú určené na použitie v pediatrii.

Je žiaduce stanoviť koncentráciu sulfametoxazolu v plazme každé 2-3 dni bezprostredne pred ďalšou infúziou. Ak koncentrácia sulfametoxazolu presiahne 150 µg/ml, liečba sa má prerušiť, kým neklesne pod 120 µg/ml.

Pri dlhodobej liečbe (viac ako mesiac) sú potrebné pravidelné krvné testy, pretože existuje možnosť hematologických zmien (najčastejšie asymptomatických). Tieto zmeny môžu byť reverzibilné pri vymenovaní kyseliny listovej (3-6 mg / deň), čo významne nezhoršuje antimikrobiálnu aktivitu lieku. Osobitná opatrnosť je potrebná pri liečbe starších pacientov alebo pacientov s podozrením na počiatočný nedostatok folátu. Vymenovanie kyseliny listovej sa odporúča aj pri dlhodobej liečbe vo vysokých dávkach.

Nevhodné je pri liečbe používať aj potravinové produkty s obsahom veľkého množstva PABA – zelené časti rastlín (karfiol, špenát, strukoviny), mrkva, paradajky.

Treba sa vyhýbať nadmernému slnečnému žiareniu a UV žiareniu.

Riziko vedľajších účinkov je oveľa vyššie u pacientov s AIDS.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) je kontraindikované.

Aplikácia v detstve

Pre deti je liek predpísaný podľa indikácií a podľa odporúčaného dávkovacieho režimu. Podávanie V / m je kontraindikované vo veku do 6 rokov, požitie je kontraindikované u detí do 3 mesiacov.

Pri poruche funkcie obličiek

O zlyhanie obličiek dávka závisí od veľkosti KC: s QC nad 25 ml/min- štandardná dávka; pri 15-25 ml/min- štandardná dávka počas 3 dní, potom polovica štandardnej dávky. O CC menej ako 15 ml/m v menovať polovicu štandardnej dávky iba na pozadí hemodialýzy.

Na zhoršenú funkciu pečene

Kontraindikované pri zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek sa T 1/2 zvyšuje.

Vnútri, v / v, v / m. V každej liekovej forme je kvantitatívny pomer trimetoprimu a sulfametoxazolu 1:5.

Vnútri (tablety), dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 960 mg raz alebo 480 mg 2-krát denne. Pri ťažkých infekciách - 480 mg 3-krát denne, pri chronických infekciách je udržiavacia dávka 480 mg 2-krát denne. Deti vo veku 1-2 rokov - 120 mg 2-krát denne, 2-6 roky - 120-240 mg 2-krát denne, 6-12 rokov - 240-480 mg 2-krát denne.

Suspenzia: deti 3-6 mesiacov - 120 mg 2-krát denne, 7 mesiacov-3 roky - 120-240 mg 2-krát denne, 4-6 rokov - 240-480 mg 2-krát denne, 7-12 rokov - 480 mg 2-krát denne, dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 960 mg 2-krát denne. Sirup pre deti: deti 1-2 roky - 120 mg 2-krát denne, 2-6 ročné - 180-240 mg 2-krát denne, 6-12-ročné - 240-480 mg 2-krát denne.

Minimálna dĺžka liečby je 4 dni; po vymiznutí príznakov liečba pokračuje 2 dni. Pri chronických infekciách je priebeh liečby dlhší. S akútnou brucelózou - 3-4 týždne, s brušným týfusom a paratýfusom - 1-3 mesiace.

Na prevenciu recidívy chronických infekcií močových ciest u dospelých a detí starších ako 12 rokov - 480 mg 1-krát denne v noci, deti do 12 rokov - 12 mg / kg / deň. Dĺžka liečby je 3-12 mesiacov. Priebeh liečby akútnej cystitídy u detí vo veku 7-16 rokov je 480 mg 2-krát denne počas 3 dní.

S kvapavkou - 1920-2880 mg / deň pre 3 dávky.

Pri gonoreálnej faryngitíde (so zvýšenou citlivosťou na penicilín) - 4320 mg 1-krát denne počas 5 dní. S pneumóniou spôsobenou Pneumocystis carinii - 120 mg / kg / deň s intervalom 6 hodín počas 14 dní.

Parenterálne: v / m dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 480 mg každých 12 hodín, deti vo veku 6-12 rokov - 240 mg každých 12 hodín.

V / kvapkaní, dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 960 - 1920 mg každých 12 hodín, deti vo veku 6 - 12 rokov - 480 mg 2-krát denne; 6 mesiacov-5 rokov - 240 mg 2-krát denne; 6 týždňov-5 mesiacov - 120 mg 2-krát denne.

Pre maximálnu účinnosť sa má udržiavať konštantná plazmatická alebo sérová koncentrácia trimetoprimu na alebo nad 5 µg/ml.

Malária spôsobená Plasmodium falciparum - in/infúzia (1920 mg 2-krát denne) počas 2 dní. Deti budú potrebovať zodpovedajúcu zníženú dávku.

Na dosiahnutie vyšších koncentrácií v CSF sa podáva intravenózne (rozpustený v 200 ml rozpúšťadla) počas 1 hodiny 2-krát denne.

Pri zlyhaní obličiek dávka závisí od veľkosti CC: s CC nad 25 ml / min - štandardná dávka; pri 15-25 ml / min - štandardná dávka počas 3 dní, potom polovica štandardnej dávky. Pri CC menej ako 15 ml / min sa polovica štandardnej dávky predpisuje iba na pozadí hemodialýzy.

Tesne pred podaním rozpustite v nasledujúcich pomeroch: 480 mg (5 ml infúzneho roztoku) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml infúzneho roztoku.

Ak sa pred alebo počas infúzie objaví zákal alebo kryštalizácia roztoku, zmes sa nemá použiť. Trvanie podávania je 1-1,5 hodiny (malo by byť v súlade s potrebou tekutín pacienta).

V prípade potreby sa pri vyšších koncentráciách podáva obmedzenie objemu podávanej tekutiny – 5 ml sa rozpustí v 50 – 75 ml 5 % roztoku dextrózy vo vode. Pri závažných infekciách vo všetkých vekových skupinách možno dávku zvýšiť o 50 %.

Apo-sulfatrim (Apo-sulfatrim), Baktekod (Vastekod), Bactoreduct (Bactoreduct), Bactrim (Bactrim), Berlocid (Berlocid), Bicotrim (Bicotrim), Biseptol (Biseptol), Blackson (Blexon), Brifeseptol (Brifeseptol), Gene -ultrazol (Gen-ultrazole), Groseptol (Groseptol), Dvaseptol (Dvaseptol), Disepton (Disepton), Cotribene (Cotribene), Co-trimoxazol (Co-trimoxazol), Cotrim E (Cotrim E), Cotrimol (Cotrimol), Oriprim (Oriprim), Rancotrim (Rancotrim), Septrin (Septrin), Sinersul (Sinersul), Sulotrim (Sulotrim), Sumetrolim (Sumetrolim), Trimezol (Trimezol), Trimosul (Trimosul), Ciplin (Ciplin), Exazol (Exazol).

Zloženie a forma uvoľňovania

Sulfametoxazol + trimetoprim. Tablety (400 mg + 80 mg; 800 mg + 160 mg); tablety forte (800 mg + 160 mg); suspenzia na perorálne podanie (v 5 ml - 200 mg + 40 mg); sirup (v 1 odmernej lyžičke - 200 mg + 40 mg); granulát na prípravu roztoku na perorálne podanie (v 5 ml - 200 mg + 40 mg).

farmakologický účinok

Širokospektrálne antimikrobiálne činidlo. Pôsobí baktericídne. Účinok je spojený s dvojitým blokujúcim účinkom lieku na metabolizmus baktérií.

Sulfametoxazol narúša syntézu kyseliny dihydrofolovej v bakteriálnych bunkách a trimetoprim zabraňuje premene kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú. Vysoké koncentrácie liečiva sa vytvárajú v tkanivách pľúc, obličiek, prostaty, cerebrospinálnej tekutiny, žlče, kostí.

Liečivo je účinné proti grampozitívnym mikroorganizmom: Staphylococcus cocci (vrátane tých, ktoré produkujú penicilinázu), Streptococcus vrátane Str. pneumoniae; tyčinky - Corynebacterium diphtheriae; Gramnegatívne mikroorganizmy: koky - Neiss. gonorrhoeae; tyčinky - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaeróbne baktérie netvoriace spóry - Bacteroides.

Liek je účinný aj proti chlamýdiám. Odolný voči liekom Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, ako aj vírusom a hubám.

Farmakokinetika

Po podaní sa dobre a úplne vstrebáva. Komunikácia s proteínmi trimetoprim 50%, sulfametoxazol - 66%. Prechádza cez placentu, vstupuje do materského mlieka. T1 / 2 - trimetoprim 8-17 hodín, sulfametoxazol - 9-11 hodín Vylučuje sa močom - trimetoprim 50% nezmenený, sulfametoxazol 15-30%.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo, vrátane bronchitídy, pneumónie, pleurálneho empyému, pľúcneho abscesu, pyelonefritídy, prostatitídy, PS ochorení, brucelózy, ranných a chirurgických infekcií.

Aplikácia

Dávky sa uvádzajú na základe sulfametoxazolu. Vnútri pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je priemerná dávka 400 mg každých 12 hodín (2 r / deň), priebeh liečby je 5-14 dní.

Pri pneumónii -100 mg / kg / deň je interval medzi dávkami 6 hodín, priebeh liečby je 14 dní. Pri kvapavke - 2 g sulfametoxazolu 2 r / deň s intervalom 12 hodín.

Vnútri pre deti vo veku od 1 do 2 rokov - 100 mg 2 r / deň; od 3 do 6 rokov - 200 mg 2 r / deň; od 6 do 12 rokov - 200-400 mg 2 r / deň; vo veku 2 až 5 mesiacov - 100 mg sulfametoxazolu 2 r / deň (ako suspenzia alebo sirup).

Parenterálne sa liek predpisuje iba pri absencii možnosti jeho zavedenia dovnútra. U / m dospelých a detí starších ako 12 rokov - 800 mg (3 ml injekcie) každých 12 hodín; deti vo veku 6-12 rokov - 30 mg / kg / deň, interval medzi injekciami je 12 hodín.Pri závažných infekciách sa liek predpisuje intravenózne v dávke 800 mg - 1,6 g každých 12 hodín počas 5 dní. Maximálna dávka je 1,2 g 2-3 r / deň počas 3 dní.

Deťom vo veku 6 až 12 rokov sa liek podáva rýchlosťou 15 mg / kg každých 12 hodín. Priemerná dĺžka trvania infúzie je 30-60 minút, ale nie viac ako 1,5 hodiny. Priemerný priebeh liečby je 5 dni; potom, ak je to potrebné, sa liek podáva perorálne. Pri akútnej brucelóze je trvanie liečby 4 týždne. Počas liečby je potrebné do tela dostať dostatočné množstvo tekutiny.

Liek sa predpisuje opatrne pacientom s možným deficitom kyseliny listovej, anamnézou AR, BA, poruchou funkcie pečene, obličiek a štítnej žľazy. Pri dlhodobom používaní lieku by sa mali vykonávať systematické štúdie periférnej krvi, funkčného stavu pečene a obličiek.

Starším pacientom sa odporúča dopĺňať kyselinu listovú. V prípade poruchy funkcie obličiek sa má dávka znížiť a intervaly medzi dávkami sa majú predĺžiť. Pri parenterálnom použití u pacientov s PN sa má koncentrácia sulfametoxazolu v krvnej plazme stanoviť každé 2-3 dni pred ďalšou intramuskulárnou injekciou. Pri koncentráciách vyšších ako 150 µg/ml sa má liečba prerušiť, kým koncentrácia neklesne na 120 µg/ml.

Vedľajší účinok

Nauzea, vracanie, AR (kožná vyrážka, angioedém), leukopénia, neutropénia, trombocytopénia. Zriedkavo - hnačka, glositída, agranulocytóza, megaloblastická anémia, purpura, pseudomembranózna kolitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm. Pri parenterálnom podaní boli opísané ojedinelé prípady pľúcnych infiltrátov. Pri intravenóznom podaní je možná flebitída v mieste vpichu.

Kontraindikácie

Závažné lézie pečeňového parenchýmu, poruchy funkcie obličiek, ochorenia krvi, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, gravidita, laktácia, precitlivenosť na sulfónamidy a trimetoprim.

Predávkovanie

Príznaky akútneho predávkovania.
Nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti hlavy, závraty, poruchy videnia; v závažných prípadoch - kryštalúria, hematúria, anúria. Príznaky chronického predávkovania. Inhibícia hematopoézy, ktorá sa prejavuje trombocytopéniou, leukopéniou (kvôli nedostatku kyseliny listovej).

Liečba.
Nútená diuréza, alkalizácia moču, hemodialýza. Sledujte obraz periférnej krvi a stav metabolizmu elektrolytov. Možno vymenovanie kalciumfolinátu v dávke 3-6 mg / m počas 5-7 dní.

Interakcia s inými liekmi

Návod na lekárske použitie

liek

CO - TRIMOXAZOL

Obchodné meno

Co-trimoxazol

Medzinárodný nechránený názov

nie

Lieková forma

Tablety 480 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinné látky: sulfametoxazol 400 mg, trimetoprim 80 mg;

Pomocné látky: zemiakový škrob, povidón, stearát vápenatý.

Popis

Tablety sú biele alebo takmer biele, ploché valcovité, so skosením a rizikovou značkou.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne lieky na systémové použitie. Sulfónamidy a trimetoprim. Sulfónamidy v kombinácii s trimetoprimom a jeho derivátmi. Co-trimoxazol.

ATX kód J01EE01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa trimetoprim a sulfametoxazol rýchlo a takmer úplne absorbujú. Maximálna koncentrácia pri perorálnom podaní v dávke 960 mg pre sulfametoxazol sa dosiahne po 3,81 ± 2,49 hodinách a je 45,00 ± 13,92 μg / ml a pre trimetoprim - po 2,25 ± 1,78 hodinách a je 1 ,42 ± 0,8 Antibakteriálna koncentrácia sa udržiava počas 7 hodín. Rovnovážny stav sa dosiahne po 2-3 dňoch pravidelného príjmu.

V krvi je 42-46% trimetoprimu a asi 66-70% sulfametoxazolu v stave viazanom na proteíny. Obe látky ľahko prenikajú cez krvno-tkanivové bariéry do všetkých orgánov a tkanív, v pľúcach a moči vytvárajú koncentrácie prevyšujúce hladinu v plazme. Preniká hematoencefalickou bariérou a vo vysokých koncentráciách sa nachádza v cerebrospinálnej tekutine. Vylučuje sa vo vysokých koncentráciách do materského mlieka. Distribučný objem sulfametoxazolu je 1,86 l/kg; trimetoprim - 0,29 l / kg. Metabolizované v pečeni. Sulfametoxazol podlieha acetylácii s tvorbou neaktívnych metabolitov, trimetoprim tvorí niekoľko oxymetabolitov, z ktorých niektoré majú slabú antimikrobiálnu aktivitu.

Vylučuje sa obličkami. Asi 50 – 70 % trimetoprimu a 10 – 30 % sulfametoxazolu sa vylúči nezmenené. Malé množstvá sa vylučujú žlčou. Eliminačný polčas je asi 10 hodín pre trimetoprim a asi 11 hodín pre sulfametoxazol.

U detí je eliminácia kotrimoxazolu zrýchlená a závisí od veku: do 1 roka je polčas trimetoprimu a sulfametoxazolu 7 a 8 hodín; vo veku 1-10 rokov - 5 a 6 hodín, resp. U osôb nad 60 rokov, ako aj u osôb s poruchou funkcie obličiek sa eliminácia kotrimoxazolu spomaľuje.

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku je spojený s porušením syntézy nukleových kyselín v bakteriálnych a prvokových bunkách. Kotrimoxazol neovplyvňuje nepriaznivo syntézu nukleových kyselín v ľudských bunkách.

Vysoko aktívne proti grampozitívnym aeróbnym baktériám: Staphylococcus spp.(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu) , Streptococcus spp. ( počítajúc do toho Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; Gramnegatívne aeróbne baktérie: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Menej aktívny voči spp. Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Aktívne proti prvokom Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Odolný voči kotrimoxazolu Pseudomonas aeruginosa(slabá aktivita proti Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, rickettsie, patogény mykóz a vírusové infekcie. V súčasnosti v dôsledku tvorby rezistencie na liečivo dochádza k výrazným výkyvom v citlivosti klinických druhov a kmeňov mikroorganizmov.

Indikácie na použitie

• infekcie dýchacích ciest: chronická bronchitída (exacerbácia), zápal pľúc spôsobený Pneumocystis carinii(liečba a prevencia) u dospelých a detí
• ORL infekcie: zápal stredného ucha (u detí)
• infekcie močových ciest: infekcie močových ciest, chancre
• infekcie gastrointestinálneho traktu: brušný týfus, paratýfusová šigelóza (spôsobená citlivými kmeňmi Shigellaflexneri a Shigellasonnei) , cestovateľská hnačka spôsobená enterotoxickými kmeňmi Escherichia coli, cholera (okrem náhrady tekutín a elektrolytov)
• iné bakteriálne infekcie (možná je aj kombinácia s antibiotikami): nokardióza, brucelóza (akútna), aktinomykóza, osteomyelitída (akútna a chronická), juhoamerická blastomykóza, toxoplazmóza (ako súčasť komplexnej liečby)

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne po jedle s plným pohárom (200 ml) vody. Počas liečby by ste mali sledovať spotrebu dostatočného množstva tekutiny, nevynechávajte ďalšiu dávku lieku.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 960 mg (2 tablety) 2-krát denne každých 12 hodín. Denná dávka - 4 tablety. Pri závažných infekciách môžete zvýšiť jednorazovú dávku na 1 440 mg (3 tablety) 2-krát denne každých 12 hodín.

Deti od 6 do 12 rokov - 480 mg každých 12 hodín, čo približne zodpovedá dávke 36 mg / kg / deň.

Dĺžka liečby: s exacerbáciou chronickej bronchitídy - 14 dní, s cestovateľskou hnačkou a šigelózou - 5 dní, s brušným týfusom a paratýfusom - 1-3 mesiace, s chronickou prostatitídou - 3 mesiace. Priebeh liečby infekcií močových ciest a akútneho zápalu stredného ucha je 10 dní. Soft chancre - 960 mg každých 12 hodín. Ak po 7 dňoch nedôjde k zahojeniu kožného prvku, môžete terapiu predĺžiť o ďalších 7 dní. Nedostatok účinku však môže naznačovať rezistenciu patogénu.

Pri akútnych infekciách je minimálny priebeh liečby 5 dní; po vymiznutí príznakov liečba pokračuje ďalšie 2 dni. Ak po 7 dňoch liečby nedôjde ku klinickému zlepšeniu, je potrebné objasniť patogén. Minimálna dávka a dávka pri dlhodobej liečbe (viac ako 14 dní) je 480 mg každých 12 hodín.

Pri trvaní liečby viac ako 5 dní a / alebo zvýšení dávky lieku je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi; keď sa objavia patologické zmeny, je potrebné predpísať tetrahydrofolovú (kalciumfolinát, leukovorín) alebo kyselinu listovú v dávke 5-10 mg / deň.

Pri liečbe pneumocystovej pneumónie sa predpisuje sulfametoxazol 100 mg/kg a trimetoprim 20 mg/kg denne každých 6 hodín počas 14-21 dní.

Prevencia pneumocystovej pneumónie – dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 960 mg (dve 480 mg tablety) jedenkrát denne. Deti od 6 do 12 rokov: 960 mg denne, rozdelených do dvoch rovnakých dávok s odstupom 12 hodín počas 3 dní. Denná dávka nemá prekročiť 1920 mg (4 tablety po 480 mg).

Nokardióza: dospelí zvyčajne užívajú 6 až 8 tabliet Co-trimoxazolu 480 mg denne. Priebeh liečby je 14 dní. Potom sa dávka zníži a prejde na udržiavaciu liečbu počas 3 mesiacov. Dávka sa má upraviť v závislosti od veku, telesnej hmotnosti pacienta, funkcie obličiek a závažnosti ochorenia.

Pacientom s klírensom kreatinínu 15-30 ml/min sa má dávka znížiť 2-krát, s klírensom kreatinínu nižším ako 15 ml/min Kotrimoxazol sa neodporúča.

Starší pacienti

Liek sa má užívať s opatrnosťou u starších pacientov kvôli vedľajším účinkom, najmä u pacientov s renálnou / hepatálnou insuficienciou alebo pri súčasnom užívaní iných liekov.

Ak neexistujú špeciálne pokyny, mali by sa užívať štandardné dávky lieku.

Vedľajšie účinky

Často

Nevoľnosť, vracanie

Anorexia

Svrbenie, vyrážka, žihľavka (slabo vyjadrená a rýchlo zmizne po vysadení lieku)

Frekvencia a závažnosť týchto nežiaducich reakcií závisí od dávky.

Nie často (≥1/1000,<1/100)

Leukopénia, neutropénia a trombocytopénia (najčastejšie mierna alebo asymptomatická a vymiznú po vysadení lieku)

Málokedy

Stomatitída, glositída, hnačka

Agranulocytóza, megaloblastická, hemolytická alebo aplastická anémia, methemoglobinémia, pancytopénia

Veľmi zriedka

Pseudomembranózna enterokolitída

Plesňové infekcie, ako je kandidóza

Reakcie z precitlivenosti, ktoré sa prejavujú ako zvýšenie

telesná teplota, angioedém, anafylaktoidné reakcie a sérová choroba, pľúcne infiltráty typu eozinofilnej alebo alergickej alveolitídy s kašľom alebo dýchavičnosťou. Pri náhlom výskyte alebo náraste týchto príznakov musíte pacienta znova vyšetriť a ukončiť liečbu.

Progresívna, ale reverzibilná hyperkaliémia, hyponatrémia, hypoglykémia u nediabetikov

halucinácie

Neuropatia (vrátane periférnej neuritídy a parestézie), uveitída

Zvýšená aktivita transamináz a hladín bilirubínu v sére, hepatitída, cholestáza, nekróza pečene

fotosenzibilizácia

Renálna dysfunkcia, intersticiálna nefritída, zvýšený dusík močoviny v krvi, sérový kreatinín, kryštalúria, zvýšená diuréza, najmä u pacientov s edémom srdcového pôvodu

Artralgia, myalgia

Popísané ojedinelé prípady periarteritis nodosa a alergická myokarditída, aseptická meningitída alebo meningeálne symptómy, ataxia, kŕče, závraty, akútna pankreatitída, avšak títo pacienti trpeli závažnými sprievodnými ochoreniami, vrátane AIDS, syndrómom "miznúcich žlčovodov"; samostatné správy o prípadoch toxickej epidermálnej nekrolýzy (Lyellov syndróm) a Shenlein-Genochovej purpury, rabdomyolýzy. Vyskytli sa jednotlivé hlásenia prípadov multiformného erytému a Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (s fatálnym koncom) u niekoľkých detí liečených kotrimoxazolom.

Nežiaduce reakcie u pacientov infikovaných HIV

Spektrum nežiaducich účinkov u pacientov infikovaných HIV je rovnaké ako u bežnej populácie. Niektoré vedľajšie účinky sú však bežnejšie.

Často

Leukopénia, granulocytopénia a trombocytopénia

Hyperkaliémia

Horúčka, zvyčajne v spojení s makulo-uzlovou chorobou

Často

Anorexia, nevoľnosť s alebo bez vracania, hnačka

Zvýšené hladiny transamináz

Škvrnitá nodulárna vyrážka, zvyčajne sprevádzaná svrbením

Zriedkavo

• hyponatriémia, hypokaliémia

Kontraindikácie

• precitlivenosť na sulfónamidy, trimetoprim
• nedostatočná funkcia pečene a obličiek (CC menej ako 15 ml/min)
• B 12 - anémia z nedostatku, agranulocytóza, leukopénia, aplastická anémia
• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy
• súbežné užívanie dofetilidu
• tehotenstva a laktácie
• vek detí do 6 rokov

Liekové interakcie

Zvyšuje sérové ​​koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov (je potrebná kontrola) sérových koncentrácií digoxínu. Znižuje účinnosť tricyklických antidepresív.

Pri kombinácii s nesteroidnými antiflogistikami, antidiabetikami zo skupiny derivátov sulfonylmočoviny (glibenklamid, glipizid, gliklazid, gliquidon), nepriamymi antikoagulanciami a barbiturátmi dochádza k vzájomnému zvýšeniu aktivity a toxicity liekov.

Novokaín a benzokaín (anestezín) znižujú antimikrobiálnu aktivitu kotrimoxazolu.

Metenamín (urotropín), kyselina askorbová prispievajú k rozvoju kryštalúrie pri užívaní kotrimoxazolu.

Pyrimetamín (viac ako 25 mg/týždeň) zvyšuje toxicitu kotrimoxazolu, ak sa používa spolu a riziko vzniku makrocytickej anémie.

Pri súčasnom užívaní s kombinovanou perorálnou antikoncepciou zvyšuje riziko krvácania z maternice a znižuje účinnosť antikoncepcie.

Pri použití spolu s fenytoínom dochádza k zvýšeniu aktivity a toxicity kotrimoxazolu, k spomaleniu eliminácie fenytoínu so zvýšením jeho toxicity.

Pri súčasnom použití s ​​rifampicínom sa exkrécia kotimoxazolu urýchľuje.

Vytláča metotrexát z jeho spojenia s proteínmi a zvyšuje jeho toxické účinky.

Pri súčasnom použití s ​​tiazidovými diuretikami sa zvyšuje riziko vzniku trombocytopénie (najmä u starších pacientov).

U pacientov užívajúcich cyklosporín A po transplantácii obličky kotrimoxazol spôsobuje reverzibilné poškodenie funkcie obličiek.

Potraviny obsahujúce veľké množstvo kyseliny listovej: strukoviny, paradajky, pečeň, obličky znižujú antimikrobiálnu aktivitu kotrimoxazolu. U pacientov s infekciou pneumocystou zvyšuje pravdepodobnosť vzniku rezistencie patogénu na kotrimoxazol.

Lieky, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie. Pri súčasnom použití s ​​indometacínom je možné zvýšenie koncentrácie sulfametoxazolu v krvi. Je opísaný prípad toxického delíria po súčasnom podaní kotrimoxazolu a amantadínu. Pri súčasnom použití s ​​ACE inhibítormi, najmä u starších pacientov, sa môže vyvinúť hyperkaliémia. Trimetoprim inhibíciou transportného systému obličiek zvyšuje AUC o 103 %, Cmax o 93 % dofetilidu, čo zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnych arytmií s predĺžením QT intervalu, vrátane torsades de pointes. Súčasné použitie dofetilidu a trimetoprimu je kontraindikované.

špeciálne pokyny

Kotrimoxazol sa má predpisovať iba v prípadoch, keď výhoda takejto kombinovanej liečby v porovnaní s inými antibakteriálnymi monoliečivami preváži možné riziko.

Keďže citlivosť baktérií na antibakteriálne lieky in vitro sa v rôznych geografických oblastiach a v priebehu času líši, pri výbere lieku by sa mali brať do úvahy miestne charakteristiky bakteriálnej citlivosti.
Počas liečby kotrimoxazolom je potrebné prijať aspoň 2 litre tekutín denne, piť mierne zásadité minerálne vody, aby sa znížilo riziko tvorby močových kameňov. Počas obdobia liečby sa treba vyhnúť slnečnému a UV žiareniu, pretože sa zvyšuje riziko vzniku fotodermatózy.

Použitie u jedincov so streptokokovou infekciou. Kotrimoxazol by sa nemal používať ako prvá voľba pri liečbe ľudí s tonzilitídou (tonzilitídou), faryngitídou, pneumokokovou pneumóniou.

Používajte opatrne potrebné pri predpisovaní kotrimoxazolu pacientom s nedostatkom kyseliny listovej (starší ľudia, ľudia so závislosťou od alkoholu, malabsorpčný syndróm), porfýriou, dysfunkciou štítnej žľazy, bronchiálnou astmou a anamnézou alergických reakcií. Ak sa počas liečby kotrimoxazolom objaví kožná vyrážka alebo hnačka, liečba sa má okamžite ukončiť.

Dlhodobé užívanie. Ak je potrebné užívať kotrimoxazol dlhodobo, každé 3 dni je potrebné sledovať hematologické parametre periférnej krvi, funkčný stav pečene a obličiek. Pri výraznom znížení obsahu vytvorených prvkov v krvi alebo zmenách biochemických parametrov o viac ako 2-násobok v porovnaní s normálnymi limitmi by sa malo užívanie kotrimoxazolu prerušiť.

Pri liečbe nie je vhodné používať potravinové produkty s vysokým obsahom PABA – zelené časti rastlín (karfiol, špenát, strukoviny), mrkva, paradajky.

Pri náhlom nástupe alebo zosilnení kašľa alebo dýchavičnosti je potrebné pacienta znovu vyšetriť a zvážiť ukončenie liečby liekom. Riziko vedľajších účinkov je výrazne zvýšené u pacientov s AIDS.

U pacientov užívajúcich kotrimoxazol boli opísané prípady pancytopénie. Trimetoprim má nízku afinitu k ľudskej dehydrofolátreduktáze, ale môže zvýšiť toxicitu metotrexátu, najmä v prítomnosti iných rizikových faktorov, ako je vysoký vek, hypoalbuminémia, porucha funkcie obličiek a útlm kostnej drene. Takéto nežiaduce reakcie sú pravdepodobnejšie, ak sa metotrexát predpisuje vo vysokých dávkach. Na prevenciu myelosupresie sa u takýchto pacientov odporúča predpisovať kyselinu listovú alebo kalciumfolinát.

Trimetoprim narúša metabolizmus fenylalanínu, čo však nemá vplyv na pacientov s fenylketonúriou, za predpokladu dodržania vhodnej diéty. U pacientov, ktorých metabolizmus je charakterizovaný "pomalou acetyláciou", je väčšia pravdepodobnosť vzniku idiosynkrázie na sulfónamidy.

Dĺžka liečby má byť čo najkratšia, najmä u starších a senilných pacientov. Kotrimoxazol, a najmä trimetoprim, ktorý je jeho súčasťou, môže ovplyvniť výsledky stanovenia koncentrácie metotrexátu v krvnom sére, ktoré sa uskutočňuje metódou kompetitívnej väzby na proteíny s použitím bakteriálnej dihydrofolátreduktázy ako ligandu. Pri stanovení metotrexátu rádioimunitnou metódou však k interferencii nedochádza.

U pacientov užívajúcich kotrimoxazol vo vysokých dávkach je potrebné pravidelne kontrolovať obsah draslíka v sére. Veľké dávky lieku na liečbu pneumocystovej pneumónie môžu viesť k progresívnemu, ale reverzibilnému zvýšeniu sérového draslíka u významného počtu pacientov. Dokonca aj užívanie odporúčaných štandardných dávok lieku môže spôsobiť hyperkaliémiu, ak je predpísané na pozadí porušenia metabolizmu draslíka, zlyhania obličiek alebo súbežného užívania liekov, ktoré vyvolávajú hyperkaliémiu.

Pri liečbe veľkých dávok kotrimoxazolu je potrebné zvážiť možnosť hypoglykémie, zvyčajne niekoľko dní po začatí liečby. Riziko hypoglykémie je vyššie u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ochorením pečene a podvýživou.

Trimetoprim a sulfametoxazol môžu ovplyvniť výsledky Jaffeho reakcie (stanovenie kreatinínu reakciou s kyselinou pikrovou v alkalickom prostredí), pričom v normálnom rozmedzí sú výsledky nadhodnotené o 10 %.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie kotrimoxazolu počas tehotenstva je kontraindikované. Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť, či prerušiť dojčenie počas trvania liečby.

Pediatrické použitie

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

Symptómy: pri akútnom predávkovaní sa pozoruje nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, hnačka, bolesť hlavy, závraty, poruchy videnia, ospalosť, depresia, mdloby, zmätenosť, horúčka. V závažných prípadoch - kryštalúria, hematúria, anúria. Pri dlhodobej intoxikácii je zaznamenaný útlm hematopoézy, ktorý sa prejavuje trombocytopéniou, leukopéniou, megaloblastickou anémiou; žltačka.

Liečba: vysadenie lieku, nútená diuréza s alkalizáciou moču. Okyslenie moču zvyšuje vylučovanie trimetoprimu, ale môže zvýšiť riziko kryštalizácie. V závažných prípadoch hemodialýza. Symptomatická terapia. Špecifickým antidotom je kyselina folínová (kalciumfolinát alebo leukovorín) 3-10 mg intramuskulárne 1-krát denne počas 5-7 dní.