Obalené tablety - 1 tab. escitalopram (vo forme oxalátu) - 5 mg zložky kompozície bez množstva pomocných látok: mastenec; sodná soľ kroskarmelózy; MCC; bezvodý koloidný kremík; obal stearanu horečnatého: hypromelóza; makrogol 400; oxid titaničitý (E171) v blistrovom balení 14 ks; v kartónovom balení 2 balenia (5 mg, 20 mg) alebo v kartónovom balení 1, 2 alebo 4 balenia (10 mg).

Opis liekovej formy

Tablety 5 mg: biele, konvexné, okrúhle, s priemerom 6 mm, označené „EK“; pri zlome - jadro a škrupina sú biele. 10 mg tablety: biele, konvexné, oválne (8 mm x 5,5 mm), s deliacou ryhou, označené „E“ a „L“ symetricky blízko rizika; pri zlome - jadro a škrupina sú biele. Tablety 20 mg: biele, konvexné, oválne (11,5 mm x 7 mm), s rizikom, označené "E" a "N" symetricky blízko rizika; pri zlome - jadro a škrupina sú biele.

Charakteristický

Antidepresíva, SSRI.

Farmakokinetika

Absorpcia Absorpcia je nezávislá od príjmu potravy. Biologická dostupnosť escitalopramu je približne 80 %. Priemerný čas na dosiahnutie Cmax v krvnej plazme je približne 4 hodiny po opakovanom použití. Distribúcia Väzba escitalopramu a jeho hlavných metabolitov na plazmatické bielkoviny je nižšia ako 80 %. Zdanlivý distribučný objem po perorálnom podaní je od 12 do 26 l/kg. Kinetika escitalopramu je lineárna. CSS dosiahnuté približne za 1 týždeň. Priemerná hodnota CSS 50 nmol/l (20 až 125 nmol/l) sa dosiahne pri dennej dávke 10 mg. Metabolizmus Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na demetylované a didemetylované metabolity, ktoré sú farmakologicky aktívne. Hlavná látka a jej metabolity sa čiastočne vylučujú vo forme glukuronidov. Po opakovanom použití je priemerná koncentrácia demetylových a didemetylových metabolitov zvyčajne 28-31 % a menej ako 5 % koncentrácie escitalopramu. Biotransformácia escitalopramu na demetylovaný metabolit prebieha hlavne za účasti izoenzýmu CYP2C19. Určité zapojenie izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6 je možné. U jedincov so slabou aktivitou CYP2C19 môže byť koncentrácia escitalopramu 2-krát vyššia ako v prípadoch s vysokou aktivitou tohto izoenzýmu. Významné zmeny v koncentrácii liečiva v prípadoch so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2D6 sa nezistili. Absorpcia T1/2 po opakovanom užití - cca 30 hod.. Cl pri perorálnom podaní - cca 0,6 l/min. V hlavných metabolitoch escitalopramu je T1/2 dlhší. Escitalopram a jeho hlavné metabolity sa vylučujú pečeňou (metabolická cesta) a obličkami. Väčšina z nich sa vylučuje vo forme metabolitov močom. Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách U starších pacientov (nad 65 rokov) sa escitalopram vylučuje pomalšie ako u mladších pacientov. Množstvo látky v systémovom obehu, vypočítané pomocou AUC u starších ľudí, je o 50 % vyššie ako u mladých zdravých dobrovoľníkov.

Farmakodynamika

Inhibícia spätného vychytávania serotonínu vedie k zvýšeniu koncentrácie tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine, zosilňuje a predlžuje jeho pôsobenie na postsynaptické receptorové miesta. Escitalopram nemá žiadnu alebo len veľmi slabú schopnosť viazať sa na množstvo receptorov, vrátane: serotonínových 5-HT1A-, 5-HT2-receptorov, dopamínových D1- a D2-receptorov, alfa1-, alfa2-, beta-adrenergných receptorov, histamínu H1 receptory, m-cholinergné receptory, benzodiazepínové a opioidné receptory.

Indikácie na použitie Cipralex

Cipralex je antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Používa sa na depresívne epizódy akejkoľvek závažnosti a panické poruchy.
Zloženie a forma uvoľňovania:
Cipralex filmom obalené tablety v balení po 14 alebo 28 ks.
1 tableta Cipralexu obsahuje escitalopram oxalát v množstve zodpovedajúcom 5, 10 alebo 20 mg escitalopramu.
Indikácie na použitie lieku cipralex:

• depresívne epizódy akejkoľvek závažnosti;
• panická porucha s/bez agorafóbie.

Kontraindikácie používania Cipralexu

• precitlivenosť na Cipralex alebo jeho zložky;
• vek detí (do 15 rokov);
• súčasný príjem s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO);
• tehotenstvo, obdobie dojčenia.

Cipralex Použitie počas tehotenstva a detí

Cipralex je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie). Užívanie SSRI v treťom trimestri gravidity môže nepriaznivo ovplyvniť psychofyzický vývoj novorodenca. Nasledujúce poruchy boli hlásené u novorodencov, ktorých matky až do pôrodu užívali SSRI: podráždenosť, tras, hypertenzia, zvýšený svalový tonus, neustály plač, ťažkosti pri saní, zlý spánok. Abnormality môžu naznačovať serotonergné účinky alebo abstinenčný syndróm. Ak sa SSRI užívajú počas tehotenstva, nemali by sa náhle vysadiť.

Vedľajšie účinky Cipralexu

Vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytujú po 1 alebo 2 týždňoch liečby Cipralexom a potom sa zvyčajne stanú menej intenzívne a vyskytujú sa menej často pri pokračujúcej liečbe.
Najčastejšie sa vyskytujú: nevoľnosť, strata chuti do jedla, hnačka, zápcha, nespavosť alebo ospalosť, závraty, slabosť, nadmerné potenie, hypertermia, sinusitída, znížené libido, impotencia, porucha ejakulácie, anorgazmia (u žien). Menej časté sú poruchy chuti a poruchy spánku.
Možné aj: ortostatická hypotenzia, hyponatrémia, nedostatočná sekrécia antidiuretického hormónu (ADH), poruchy videnia, vracanie, sucho v ústach, závraty, slabosť, anafylaktické reakcie, zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene, artralgia, myalgia, záchvaty, tremor, poruchy hybnosti serotonínový syndróm, halucinácie, mánia, zmätenosť, nepokoj, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky, podráždenosť, retencia moču, galaktorea, kožná vyrážka, svrbenie, ekchymóza, purpura, angioedém, nadmerné potenie.

lieková interakcia

Farmakodynamická interakcia Pri súčasnom použití Cipralexu s inhibítormi MAO, ako aj na začiatku užívania inhibítorov MAO u pacientov, ktorí nedávno prestali užívať Cipralex, sa môžu vyskytnúť závažné nežiaduce reakcie. V takýchto prípadoch sa môže vyvinúť serotonínový syndróm. Kombinované užívanie Cipralexu so serotonergnými liekmi (napríklad tramadol, sumatriptan a iné triptány) môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu. Cipralex môže znížiť prah záchvatov. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Cipralexu a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov. Keďže pri spoločnom užívaní Cipralexu a lítia alebo tryptofánu boli hlásené prípady zvýšeného účinku, odporúča sa byť opatrný pri predpisovaní týchto liekov v rovnakom čase. Súčasné užívanie Cipralexu a prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšeniu počtu vedľajších účinkov. Pri súčasnom podávaní escitalopramu s perorálnymi antikoagulanciami a liekmi ovplyvňujúcimi zrážanlivosť krvi (napríklad atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a NSAID, tiklopidín a dipyridamol) sa môžu vyskytnúť poruchy krvácania. V takýchto prípadoch je na začiatku alebo na konci liečby escitalopramom potrebné starostlivé sledovanie zrážanlivosti krvi. Pri súčasnom požití alkoholu nevstupuje escitalopram do farmakodynamickej alebo farmakokinetickej interakcie. Avšak, ako pri iných psychotropných liekoch, súbežné užívanie escitalopramu a alkoholu sa neodporúča. Farmakokinetická interakcia Súbežné podávanie s liekmi, ktoré inhibujú izoenzým CYP2C19, môže zvýšiť koncentráciu escitalopramu v plazme. S opatrnosťou sa má escitalopram užívať súčasne s podobnými liekmi (vrátane omeprazolu); môže byť potrebné zníženie dávky escitalopramu. Vysoké dávky Cipralexu sa majú podávať opatrne súčasne s vysokými dávkami cimetidínu, ktorý je silným inhibítorom izoenzýmov CYP2D6, CYP3A4 a CYP1A2. Escitalopram je inhibítor izoenzýmu CYP2D6. Pri predpisovaní escitalopramu a liekov, ktoré sú metabolizované týmto izoenzýmom a majú nízky terapeutický index, napríklad flekainid, propafenón a metoprolol (v prípadoch použitia pri srdcovom zlyhaní) alebo liekov, ktoré sú metabolizované najmä izoenzýmom CYP2D6 a pôsobia na centrálny nervový systém, napríklad antidepresíva (desipramín, klomipramín, nortriptylín) alebo antipsychotiká (risperidón, tioridazín, haloperidol). V týchto prípadoch môže byť potrebná úprava dávky. Súčasné vymenovanie escitalopramu a desipramínu alebo metoprololu vedie k dvojnásobnému zvýšeniu koncentrácie posledných dvoch liečiv. Escitalopram môže mierne inhibovať izoenzým CYP2C19. Preto sa pri užívaní escitalopramu a liekov metabolizovaných za účasti tohto izoenzýmu odporúča postupovať opatrne.

Dávkovanie Cipralexu

Cipralex sa predpisuje raz denne bez ohľadu na jedlo.
Depresívne epizódy:
Zvyčajne sa predpisuje 10 mg Cipralexu raz denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta možno dávku Cipralexu zvýšiť na maximálne 20 mg/deň. Antidepresívny účinok Cipralexu sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby. Po vymiznutí príznakov depresie, minimálne ďalších 6 mesiacov, je potrebné pokračovať v liečbe Cipralexom, aby sa dosiahnutý účinok upevnil.
Panická porucha s/bez agorafóbie:
Počas prvého týždňa liečby Cipralexom sa odporúča dávka 5 mg/deň, ktorá sa potom zvýši na 10 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta možno dávku Cipralexu zvýšiť na maximálne 20 mg/deň. Maximálny terapeutický účinok Cipralexu sa dosiahne približne 3 mesiace po začatí liečby. Terapia Cipralexom trvá niekoľko mesiacov.
Ukončenie liečby:
Keď sa liečba Cipralexom ukončí, dávka sa má postupne znižovať počas 1-2 týždňov, aby sa zabránilo vzniku abstinenčného syndrómu.

Predávkovanie

Symptómy: závraty, tremor, agitovanosť, ospalosť, zahmlené vedomie, kŕčovité záchvaty, tachykardia, zmeny na EKG (zmena ST segmentu a vlny T, rozšírenie QRS komplexu, predĺženie QT intervalu), arytmia, útlm dýchania, vracanie , rabdomyolýza, metabolická acidóza, hypokaliémia. Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická a podporná: výplach žalúdka, adekvátna oxygenácia. Monitorovanie funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.

• Návod na použitie CIPRALEX
• Zloženie CIPRALEX
• Indikácie pre CIPRALEX
• Podmienky skladovania lieku CIPRALEX
• Čas použiteľnosti lieku CIPRALEX

ATC kód: Nervový systém (N) > Psychoanaleptiká (N06) > Antidepresíva (N06A) > Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (N06AB) > Escitalopram (N06AB10)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

tab., kryt škrupina, 10 mg: 14 alebo 28 ks.
Reg. č: 6519/03/08/13 zo dňa 14.10.2013 – platnosť vypršala

Obalené tablety biela, oválna, ryhovaná, s označením "EL" na jednej strane.

Pomocné látky: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný kremík, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).

14 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.

Popis lieku CIPRALEX vznikla v roku 2013 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej stránke Ministerstva zdravotníctva Bieloruskej republiky. Dátum aktualizácie: 23.05.2014

farmakologický účinok

Escitalopram je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI) antidepresívum s vysokou afinitou k primárnemu väzbovému miestu.

Escitalopram sa tiež viaže na alosterické väzbové miesto transportného proteínu s afinitou menšou ako tisíckrát. Alosterická modulácia transportného proteínu zvyšuje väzbu escitalopramu na primárne väzbové miesto, čo vedie k úplnejšej inhibícii spätného vychytávania serotonínu.

Escitalopram nemá žiadnu alebo len veľmi malú schopnosť viazať sa na množstvo receptorov, vrátane:

• serotonínové 5-HT 1A, 5-HT 2 receptory, dopamínové D1 a D2 receptory, ai, a2, β-adrenergné receptory, histamínové H1 muskarínové cholínergné, benzodiazepínové a opiátové receptory.

Farmakokinetika

Absorpcia je takmer úplná a nezávisí od príjmu potravy. Priemerný čas na dosiahnutie Cmax v plazme sú 4 hodiny po opakovanom použití. Absolútna biologická dostupnosť escitalopramu je približne 80 %.

Zdanlivá Vd (Vd,p/F) po perorálnom podaní je od 12 do 26 l/kg. Väzba escitalopramu a jeho hlavných metabolitov na plazmatické bielkoviny je nižšia ako 80 %.

Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na demetylované a didemetylované metabolity. Obidve sú farmakologicky aktívne. Dusík sa môže oxidovať na N-oxidový metabolit. Hlavná látka a jej metabolity sa čiastočne vylučujú vo forme glukuronidov. Po opakovanom použití je priemerná koncentrácia demetylových a didemetylových metabolitov zvyčajne 28-31 % a menej ako 5 % koncentrácie escitalopramu. Biotransformácia escitalopramu na demetylovaný metabolit prebieha hlavne pomocou izoenzýmu CYP2C19. Určité zapojenie izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6 je možné. U osôb so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 je koncentrácia escitalopramu dvakrát vyššia ako u osôb s vysokou aktivitou tohto izoenzýmu. Významné zmeny v koncentrácii liečiva v prípadoch so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2D6 sa nezistili.

T 1/2 po opakovanom použití je asi 30 hodín Klírens na perorálne podanie (Cl orálne) je asi 0,6 l/min. Hlavné metabolity escitalopramu majú dlhší polčas. Escitalopram a jeho hlavné metabolity sa vylučujú pečeňou (metabolická cesta) a obličkami; väčšina sa vylučuje vo forme metabolitov močom.

Kinetika escitalopramu je lineárna. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne približne po 1 týždni. Priemerná rovnovážna koncentrácia 50 nmol/l (od 20 do 125 nmol/l) sa dosiahne pri dennej dávke 10 mg.

Starší pacienti

U starších pacientov (nad 65 rokov) sa escitalopram vylučuje pomalšie ako u mladších pacientov. Množstvo látky v systémovom obehu, vypočítané pomocou farmakokinetického ukazovateľa AUC, je o 50 % vyššie u starších ľudí ako u mladých zdravých dobrovoľníkov.

Znížená funkcia pečene

U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (stupeň A a B podľa Childa-Pugha) sa T 1/2 escitalopramu zdvojnásobil a účinok bol o 60 % vyšší v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou pečene.

Znížená funkcia obličiek

V príklade racemického citalopramu u pacientov so zníženou funkciou obličiek sa pozoroval dlhší T 1/2 a mierne zvýšenie účinku (CL cr 10-53 ml/min). Plazmatické koncentrácie metabolitov neboli študované, ale môžu byť zvýšené.

Dávkovací režim

Cipralex sa predpisuje perorálne 1 krát denne, bez ohľadu na jedlo.

Depresívne epizódy

Zvyčajne sa predpisuje 10 mg 1-krát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg/deň.

Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby. Po vymiznutí príznakov depresie, minimálne ďalších 6 mesiacov, je potrebné pokračovať v terapii, aby sa dosiahnutý efekt upevnil.

Panická porucha s/bez agorafóbie

Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne približne 3 mesiace po začiatku liečby. Terapia trvá niekoľko mesiacov.

Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia)

Zvyčajne sa predpisuje 10 mg 1-krát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta môže byť dávka znížená na 5 mg/deň alebo zvýšená na maximálne 20 mg/deň. Úľava od príznakov sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby.

Keďže sociálna úzkostná porucha je chronické ochorenie, minimálna odporúčaná dĺžka liečby je 3 mesiace. Aby sa zabránilo recidíve ochorenia, liek môže byť predpísaný na 6 mesiacov alebo dlhšie, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta. Odporúča sa pravidelné hodnotenie prebiehajúcej liečby.

generalizovanej úzkostnej poruchy

Zvyčajne sa predpisuje 10 mg 1-krát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg/deň.

Aby sa zabránilo opätovnému výskytu choroby, je povolené dlhodobé užívanie lieku (6 mesiacov alebo dlhšie). Odporúča sa pravidelné hodnotenie prebiehajúcej liečby.

Obsesívno kompulzívna porucha

Zvyčajne sa predpisuje 10 mg 1-krát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta môže byť dávka následne zvýšená na maximálne 20 mg/deň. Keďže obsedantno-kompulzívna porucha je chronické ochorenie, priebeh liečby by mal byť dostatočne dlhý na zabezpečenie úplného zmiernenia symptómov a mal by trvať najmenej 6 mesiacov. Na prevenciu recidívy sa odporúča liečba minimálne 1 rok.

Starší pacienti (nad 65 rokov)

Deti a dospievajúci (do 18 rokov).

Cipralex sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Znížená funkcia obličiek

Znížená funkcia pečene

Znížená aktivita izoenzýmu CYP2C19

U pacientov so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých dvoch týždňov liečby 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň.

Ukončenie liečby

Vyhnite sa náhlemu vysadeniu tohto lieku. Pri ukončovaní liečby escitalopramom sa má dávka znižovať postupne počas 1-2 týždňov, aby sa znížilo riziko vzniku „abstinenčného“ syndrómu. Ak sa po znížení dávky alebo po ukončení liečby objavia netolerovateľné symptómy, možno zvážiť opätovné nasadenie lieku v predchádzajúcej predpísanej dávke. V budúcnosti môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale postupne.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa najčastejšie objavia v prvom alebo druhom týždni liečby a potom sa zvyčajne stanú menej intenzívne a vyskytujú sa menej často pri pokračujúcej liečbe.

Nasledujú vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú pri užívaní liekov patriacich do triedy SSRI a sú zaznamenané pri užívaní escitalopramu. Informácie sú založené na údajoch z placebom kontrolovaných klinických štúdií a spontánnych hlásení. Frekvencia je uvedená ako:

• veľmi často (≥ 1/10), často (od ≥ 1/100 do<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

Z krvi a lymfatického systému: neznáme - trombocytopénia.

Z imunitného systému: zriedkavo - anafylaktické reakcie.

Z endokrinného systému: neznáme - nedostatočná sekrécia antidiuretického hormónu (ADH).

Poruchy metabolizmu a výživy:často - strata chuti do jedla, zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti;

zriedkavo - strata hmotnosti;

neznáme - hyponatriémia, anorexia.

Zo strany psychiky:často - úzkosť, úzkosť, nezvyčajné sny, znížené libido, anorgazmia (u žien);

zriedkavo - bruxizmus, nepokoj, nervozita, záchvaty paniky, zmätenosť;

zriedkavo - agresivita, depersonalizácia, halucinácie;

neznáme - mánia, samovražedné myšlienky, samovražedné správanie. Počas užívania escitalopramu a bezprostredne po ukončení liečby boli zaznamenané prípady samovražedných myšlienok a správania.

Z nervového systému:často - nespavosť, ospalosť, závrat, parestézia, tremor;

zriedkavo - poruchy chuti, poruchy spánku, synkopa;

zriedkavo - serotonínový syndróm;

neznáme - dyskinéza, poruchy hybnosti, konvulzívne poruchy, psychomotorické vzrušenie/akatízia.

Zo strany orgánov zraku: zriedkavo - mydriáza (rozšírená zrenica), porucha zraku.

Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu: zriedkavo - tinitus (tinitus).

Strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - tachykardia;

zriedkavo - bradykardia;

neznáme - predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme, ventrikulárna arytmia vrátane torsades de pointes, ortostatická hypotenzia.

Z dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína:často - sinusitída, zívanie;

zriedkavo - krvácanie z nosa.

Z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - nevoľnosť;

často - hnačka, zápcha, vracanie, sucho v ústach;

zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie (vrátane krvácania z konečníka).

Zo strany pečene a žlčových ciest: neznáme - hepatitída, porucha funkcie pečene.

Z kože a podkožného tkaniva:často - zvýšené potenie;

zriedkavo - žihľavka, alopécia, vyrážka, svrbenie;

neznáme - ekchymóza, angioedém.

Zo strany muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva:často - artralgia, myalgia.

Zo strany obličiek a močových ciest: neznáme - retencia moču.

Z reprodukčného systému a mliečnej žľazy:často - impotencia, porušenie ejakulácie;

zriedkavo - metrorágia (krvácanie z maternice), menorágia;

neznáme - galaktorea, priapizmus.

Na strane tela ako celku a poruchy v mieste vpichu:často - slabosť, hypertermia;

zriedkavo - edém.

Epidemiologické štúdie zahŕňajúce pacientov vo veku 50 rokov a starších preukázali zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus, ktorým sa toto riziko vyskytuje, nebol stanovený.

Vysadenie SSRI/SNRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu) (najmä náhle) často vedie k abstinenčným príznakom. Najčastejšie hlásené sú závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie a pocitov elektrického prúdu), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzea a/alebo vracanie, tras, zmätenosť, zvýšené potenie, bolesť hlavy, hnačka, búšenie srdca, emočná nestabilita, podráždenosť, poruchy videnia. Tieto účinky sú spravidla mierne alebo stredne závažné a rýchlo prechádzajú, avšak u niektorých pacientov môžu byť akútnejšie a/alebo dlhšie. Odporúča sa postupné vysadzovanie lieku znižovaním jeho dávky.

V období po registrácii sa vyskytli prípady predĺženia QT intervalu a ventrikulárnej arytmie, vrátane torsade de pointes, najmä u pacientok s hypokaliémiou alebo s predĺžením QT intervalu v anamnéze alebo inými srdcovými ochoreniami.

Kontraindikácie na použitie

• precitlivenosť na escitalopram a iné zložky lieku;
• súčasné použitie neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO kvôli riziku rozvoja serotonínového syndrómu s nasledujúcimi klinickými prejavmi: agitovanosť, tremor, hypertermia atď.;
• súčasné užívanie reverzibilných inhibítorov MAO A (napríklad moklobemidu) alebo reverzibilného neselektívneho inhibítora MAO linezolidu v súvislosti s rizikom rozvoja serotonínového syndrómu;
• Escitalopram je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou predĺženia QT intervalu alebo vrodeného predĺženia QT intervalu;
• súbežné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

K dispozícii sú obmedzené údaje o použití escitalopramu počas gravidity.

V štúdiách reprodukčnej toxicity escitalopramu na potkanoch sa pozorovali embryotoxické a fetotoxické účinky, ale bez zvýšenia počtu malformácií.

Cipralex sa má užívať počas gravidity len vtedy, ak je to absolútne nevyhnutné a po starostlivom zhodnotení prínosu/rizika.

Ak sa s escitalopramom pokračuje v neskorom tehotenstve, najmä v treťom trimestri, potom je potrebné novorodenca sledovať. Vyhnite sa náhlemu vysadeniu lieku počas tehotenstva.

Ak matka užíva SSRI/SNRI neskoro v tehotenstve, u novorodenca sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• útlm dýchania, cyanóza, apnoe, konvulzívne poruchy, nestabilná teplota, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertenzia, hypotenzia, hyperreflexia, tremor, zvýšená neuroreflexná dráždivosť, podráždenosť, letargický spánok, neustály plač, ospalosť, zlý spánok. Tieto príznaky sa môžu vyskytnúť v dôsledku vývoja syndrómu z vysadenia alebo sérotonínergného účinku. Vo väčšine prípadov sa tieto komplikácie objavia ihneď alebo do 24 hodín po pôrode.

Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú, že užívanie SSRI počas gravidity, najmä v neskorom štádiu gravidity, môže zvýšiť riziko vzniku perzistujúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov.

Predpokladá sa, že escitalopram sa vylučuje do materského mlieka, preto sa dojčenie počas liečby escitalopramom neodporúča.

Štúdie na zvieratách naznačujú, že citalopram môže ovplyvniť kvalitu spermií. Prípadové štúdie niektorých SSRI u ľudí ukázali, že účinky na kvalitu spermií sú reverzibilné. Doteraz neboli pozorované žiadne účinky na ľudskú fertilitu.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Odporúčaná počiatočná dávka počas prvých dvoch týždňov liečby je 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň. Pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča užívať liek opatrne a dávku opatrne titrovať.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Pri miernej a stredne závažnej poruche funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky. Pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou (CC pod 30 ml/min) sa má Cipralex predpisovať opatrne.

špeciálne pokyny

Pri používaní liekov patriacich do terapeutickej skupiny SSRI je potrebné zvážiť nasledovné.

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov

Cipralex sa nemá podávať deťom a mladistvým do 18 rokov z dôvodu zvýšeného rizika samovražedného správania (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a nepriateľstva (s prevahou agresívneho správania, konfrontačných sklonov a podráždenia). Ak sa na základe klinického posúdenia prijme rozhodnutie o začatí liečby antidepresívami, pacient má byť starostlivo sledovaný. Okrem toho údaje z dlhodobých štúdií o bezpečnosti lieku u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania, kognitívneho a behaviorálneho vývoja nestačia.

paradoxná úzkosť

U niektorých pacientov s panickou poruchou sa môže na začiatku liečby antidepresívami objaviť zvýšená úzkosť. Táto paradoxná reakcia zvyčajne vymizne v priebehu prvých dvoch týždňov liečby. Na zníženie pravdepodobnosti anxiogénneho účinku sa odporúča použiť nízke počiatočné dávky.

Záchvaty

Escitalopram sa má vysadiť v prípade primárneho rozvoja záchvatov alebo v prípade zvýšenia ich frekvencie (u pacientov s predtým diagnostikovanou epilepsiou). SSRI by sa nemali používať u pacientov s nestabilnou epilepsiou; kontrolované záchvaty vyžadujú starostlivé sledovanie.

Mánia

SSRI sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s mániou/hypomániou v anamnéze. S rozvojom manického stavu by sa SSRI mali zrušiť.

Diabetes

U diabetických pacientov môže liečba SSRI zmeniť hladiny glukózy v krvi. Preto môže byť potrebná úprava dávkovania inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík.

Samovražda/samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy (samovražedné udalosti). Toto riziko pretrváva až do výraznej remisie. Keďže zlepšenie nemusí byť pozorované počas prvých niekoľkých týždňov liečby alebo dokonca dlhšie, pacienti majú byť pod neustálym dohľadom, kým sa ich stav nezlepší. Všeobecná klinická prax naznačuje, že v skorých štádiách zotavovania môže existovať zvýšené riziko samovrážd.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých sa predpisuje escitalopram, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom samovražedných príhod a príhod. Okrem toho môžu byť tieto stavy komorbiditami vo vzťahu k depresívnej epizóde. Pri liečbe pacientov s inými psychickými poruchami sa majú dodržiavať rovnaké opatrenia ako pri liečbe pacientov s depresívnou epizódou.

U pacientov s anamnézou samovražedného správania alebo u pacientov so signifikantnou mierou samovražedných myšlienok pred liečbou je väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu a majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Metaanalýza placebom kontrolovaných klinických štúdií antidepresív u dospelých pacientov s psychiatrickými poruchami ukázala, že pri užívaní antidepresív u pacientov mladších ako 25 rokov existuje zvýšené riziko samovražedného správania v porovnaní s užívaním placeba.

Medikamentózna liečba týchto pacientov, a najmä pacientov s vysokým rizikom samovrážd, sa má dôkladne monitorovať, najmä na začiatku liečby a pri zmenách dávky. Pacienti (a opatrovatelia) majú byť upozornení, aby sledovali akékoľvek príznaky klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok alebo nezvyčajných zmien správania, a ak sa tieto príznaky objavia, okamžite vyhľadali lekársku pomoc.

Akatízia/psychomotorická agitácia

Užívanie SSRI/SNRI sa spájalo s rozvojom akatízie, charakterizovanej rozvojom subjektívne nepríjemného alebo depresívneho nepokoja a potreby neustáleho pohybu, často v kombinácii s neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Najčastejšie sa to pozoruje počas prvých týždňov liečby. U pacientov s týmito príznakmi môže zvýšenie dávky viesť k zhoršeniu stavu.

Hyponatriémia

Hyponatrémia, pravdepodobne spojená s poruchou sekrécie antidiuretického hormónu (ADH), sa pri SSRI vyskytuje zriedkavo a zvyčajne vymizne po prerušení liečby. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní escitalopramu a iných SSRI osobám s rizikom rozvoja hyponatrémie:

• starší pacienti, pacienti s cirhózou pečene a užívajúci lieky, ktoré môžu spôsobiť hyponatriémiu.

Krvácajúca

Pri užívaní SSRI boli zaznamenané prípady kožného krvácania (ekchymóza a purpura). SSRI sa majú používať opatrne u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá a lieky ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi (napr. atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), tiklopidín a dipyridamol), ako aj ako u pacientov so sklonom ku krvácaniu.

Elektrokonvulzívna terapia (ECT)

Keďže klinické skúsenosti so súčasným použitím SSRI a elektrokonvulzívnej terapie (ECT) sú obmedzené, pri súbežnom použití escitalopramu a ECT je potrebná opatrnosť.

Serotonínový syndróm

Escitalopram sa má používať s opatrnosťou súčasne s liekmi, ktoré majú serotonergný účinok, ako sú sumatriptán alebo iné triptány, tramadol a tryptofán.

Serotonínový syndróm sa zriedkavo vyvinul u pacientov užívajúcich SSRI súčasne so serotonergnými liekmi. Jeho vývoj môže byť indikovaný kombináciou symptómov, ako je agitácia, tremor, myoklonus a hypertermia. Ak k tomu dôjde, súčasná liečba SSRI a serotonergnými liekmi sa má okamžite ukončiť a má sa začať symptomatická liečba.

ľubovník bodkovaný

Súbežné užívanie SSRI a rastlinných produktov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšenému výskytu nežiaducich reakcií.

"Abstinenčný" syndróm po prerušení liečby

Keď prestanete užívať liek, najmä náhle, často dochádza k syndrómu „abstinencie“. V klinických štúdiách sa po prerušení liečby pozorovali vedľajšie účinky približne u 25 % pacientov užívajúcich escitalopram a u 15 % pacientov užívajúcich placebo. Vývoj „abstinenčného“ syndrómu môže závisieť od viacerých faktorov, vrátane dĺžky liečby a dávkovania, ako aj rýchlosti znižovania dávky. Najčastejšie hlásené boli závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie a pocitov elektrického prúdu), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzea a/alebo vracanie, tras, zmätenosť, zvýšené potenie, bolesť hlavy, hnačka, búšenie srdca, emočná nestabilita, podráždenosť, poruchy videnia. Tieto účinky sú spravidla mierne alebo stredne závažné, ale u niektorých pacientov môžu byť akútnejšie.

Symptómy sa zvyčajne objavia počas prvých dní po vysadení lieku, ale sú známe zriedkavé prípady takýchto príznakov u pacientov, ktorí liek vynechali.

Vo väčšine prípadov príznaky vymiznú samy do 2 týždňov, hoci u niektorých pacientov môžu pretrvávať 2-3 mesiace alebo dlhšie. Preto sa odporúča postupne znižovať dávku escitalopramu pri prerušení liečby na niekoľko týždňov alebo mesiacov podľa potrieb pacienta.

Vzhľadom na obmedzené klinické skúsenosti majú pacienti s ochorením koronárnych artérií užívať tento liek opatrne.

Predĺženie QT intervalu

Escitalopram spôsobuje predĺženie QT intervalu závislé od dávky.

Počas obdobia po registrácii boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu a rozvoj ventrikulárnej arytmie, vrátane torsades de pointes, prevažne u žien s hypokaliémiou, predĺžením QT intervalu v anamnéze alebo iným ochorením srdca.

Má sa používať s opatrnosťou u pacientov so závažnou bradykardiou alebo nedávnym infarktom myokardu alebo nekompenzovaným srdcovým zlyhaním.

Poruchy elektrolytov, ako je hypokaliémia alebo hypomagneziémia, zvyšujú riziko malígnych arytmií a pred začatím liečby escitalopramom sa majú upraviť. U pacientov so stabilným srdcovým ochorením sa má pred začatím liečby skontrolovať EKG.

Ak sa počas užívania escitalopramu objavia príznaky srdcovej arytmie, liečba sa má ukončiť a má sa vykonať EKG.

Vplyv na schopnosť riadiť auto alebo mechanizmy

Hoci escitalopram neovplyvňuje intelektuálne funkcie a psychomotorickú aktivitu, akýkoľvek psychoaktívny liek môže ovplyvniť úsudok a zručnosti. Pacienti majú byť informovaní o možnom riziku ovplyvnenia ich schopnosti viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní escitalopramom sú obmedzené a v mnohých takýchto prípadoch došlo k predávkovaniu inými liekmi. Vo väčšine prípadov sa príznaky predávkovania neprejavia alebo sú mierne. Prípady predávkovania escitalopramom (bez užívania iných liekov) s fatálnym koncom sú zriedkavé, vo väčšine prípadov dochádza aj k predávkovaniu inými liekmi. Escitalopram sa užíval v dávkach 400-800 mg bez akýchkoľvek závažných symptómov.

Symptómy

Pri predávkovaní escitalopramom sa symptómy vyskytujú najmä z centrálneho nervového systému (od závratov, tremoru a nepokoja až po zriedkavé prípady rozvoja serotonínového syndrómu, konvulzívnych porúch a kómy), z gastrointestinálneho traktu (nauzea/vracanie), kardiovaskulárneho systému (hypotenzia, tachykardia, predĺženie QT intervalu a arytmia) a nerovnováha elektrolytov (hypokaliémia, hyponatriémia).

Liečba

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Mala by sa zabezpečiť normálna priechodnosť dýchacích ciest, okysličenie a ventilácia pľúc. Má sa vykonať výplach žalúdka a podať aktívne uhlie. Výplach žalúdka sa má vykonať čo najskôr po užití lieku. Odporúča sa monitorovať činnosť srdca a iných životne dôležitých orgánov a vykonávať symptomatickú a podpornú liečbu.

Monitorovanie EKG sa odporúča v prípade predávkovania u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním/bradyarytmiami alebo pri súbežne užívaných liekoch, ktoré predlžujú QT interval, alebo u pacientov s metabolickými zmenami, ako je porucha funkcie pečene.

lieková interakcia

Farmakodynamická interakcia

Súčasné podávanie je kontraindikované

Neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO

Závažné nežiaduce reakcie boli hlásené pri súbežnom užívaní SSRI a neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO, ako aj pri začatí liečby inhibítormi MAO u pacientov, ktorí nedávno prestali užívať SSRI. V niektorých prípadoch sa u pacientov vyvinul serotonínový syndróm.

Použitie escitalopramu súbežne s neselektívnymi ireverzibilnými inhibítormi MAO je kontraindikované. Escitalopram možno začať užívať 14 dní po zrušení ireverzibilných inhibítorov MAO. Príjem neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO sa môže začať najmenej 7 dní po ukončení liečby escitalopramom.

Reverzibilný selektívny inhibítor MAO A (moklobemid)

Vzhľadom na riziko vzniku serotonínového syndrómu je užívanie escitalopramu súbežne s inhibítorom MAO A moklobemidom kontraindikované. Ak je potrebné užívať takúto kombináciu liekov, odporúča sa začať s najnižšími možnými dávkami, ako aj neustále klinické sledovanie stavu pacienta.

Reverzibilný neselektívny inhibítor MAO (linezolid)

Antibiotikum linezolid je reverzibilný neselektívny IMAO, ktorý sa nemá podávať pacientom užívajúcim escitalopram. Ak je potrebné užívať takúto kombináciu liekov, odporúča sa začať s najnižšími možnými dávkami, ako aj neustále klinické sledovanie stavu pacienta.

Ireverzibilný selektívny inhibítor MAO B (selegilín)

Vzhľadom na riziko vzniku serotonínového syndrómu je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní escitalopramu so selegilínom (ireverzibilný inhibítor MAO B).

Predĺženie QT intervalu

Farmakokinetické a farmakodynamické štúdie escitalopramu v kombinácii s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval, sa neuskutočnili.

Nie je možné vylúčiť aditívny účinok escitalopramu a takýchto liekov. Preto je súbežné podávanie escitalopramu s nasledujúcimi liekmi, ktoré predlžujú QT interval, kontraindikované:

• antiarytmiká triedy IA a III, antipsychotiká (deriváty fenotiazínu, pimozid, haloperidol), tricyklické antidepresíva, niektoré antimikrobiálne látky (sparfloxacín, moxifloxacín, IV erytromycín, pentamidín, antimalariká, najmä halofantrín), niektoré antihistaminiká (astemizoltín).

Súčasné používanie s opatrnosťou

Serotonergné lieky

Súbežné podávanie so sérotonínergnými liekmi (napr. tramadol, sumatriptán a iné triptány) môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu.

Lieky, ktoré znižujú prah záchvatov

SSRI môžu znížiť prah záchvatov. Opatrnosť je potrebná pri použití iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov (antidepresíva (tricyklické, SSRI), antipsychotiká (fenotiazíny, tioxantény a butyrofenóny), meflochín, bupropión a tramadol) s escitalopramom.

lítium, tryptofán

Keďže sú známe prípady zvýšeného účinku pri súčasnom užívaní SSRI a lítia alebo tryptofánu, odporúča sa pri užívaní escitalopramu s týmito liekmi postupovať opatrne.

ľubovník bodkovaný

Súčasné užívanie SSRI a prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšeniu počtu vedľajších účinkov.

Krvácajúca

Pri súčasnom použití escitalopramu s perorálnymi antikoagulanciami sa môžu vyskytnúť poruchy zrážanlivosti krvi. Pacienti na začiatku alebo na konci liečby escitalopramom vyžadujú starostlivé sledovanie zrážania krvi.

Súbežné užívanie s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) môže zvýšiť riziko krvácania.

Alkohol

Escitalopram nevstupuje do farmakodynamickej alebo farmakokinetickej interakcie s alkoholom. Avšak, ako pri iných psychotropných liekoch, súbežné užívanie escitalopramu a alkoholu sa neodporúča.

Farmakokinetická interakcia

Účinok iných liekov na farmakokinetiku escitalopramu

Metabolizmus escitalopramu sa uskutočňuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP2C19. V menšej miere sa na metabolizme môžu podieľať izoenzýmy C YP3 A4 a CYP2D6. Metabolizmus hlavného metabolitu, demetylovaného escitalopramu, je zjavne čiastočne katalyzovaný izoenzýmom CYP2D6.

Súčasné užívanie escitalopramu a omeprazolu (inhibítor izoenzýmu CYP2C19) vedie k miernemu (približne 50 %) zvýšeniu koncentrácie escitalopramu v krvnej plazme.

Súčasné podávanie escitalopramu a cimetidínu 400 mg 2-krát denne (inhibítor izoenzýmu) vedie k zvýšeniu (približne o 70 %) koncentrácie escitalopramu v krvnej plazme. Preto je pri užívaní escitalopramu v kombinácii s cimetidínom potrebná opatrnosť. Môže byť potrebná úprava dávky. Preto sa súbežné užívanie escitalopramu s inhibítormi izoenzýmu CYP2C19 (napríklad omeprazol, fluoxetín, fluvoxamín, lansoprazol, tiklopidín) a cimetidínom má používať s opatrnosťou. Pri súčasnom užívaní escitalopramu a vyššie uvedených liekov môže byť na základe klinického posúdenia potrebné zníženie dávky escitalopramu.

Účinok escitalopramu na farmakokinetiku iných liekov

Escitalopram je inhibítor izoenzýmu CYP2D6. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom užívaní escitalopramu a liekov, ktoré sú metabolizované týmto izoenzýmom a majú nízky terapeutický index, napríklad flekainid, propafenón a metoprolol (v prípade použitia pri srdcovom zlyhaní) alebo liekov, ktoré sú metabolizované hlavne CYP2D6 a pôsobia na centrálny nervový systém, napr. antidepresíva: desipramín, klomipramín, nortriptylín alebo antipsychotiká:

• risperidón, tioridazín, haloperidol. V týchto prípadoch môže byť potrebná úprava dávky.

Súčasné užívanie escitalopramu a desipramínu alebo metoprololu vedie k dvojnásobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií posledných dvoch liečiv.

Escitalopram môže mierne inhibovať izoenzým CYP2C19. Preto sa pri užívaní escitalopramu a liekov metabolizovaných izoenzýmom CYP2C19 odporúča postupovať opatrne.

Pokyny pre liek Cipralex, kontraindikácie a spôsoby použitia, vedľajšie účinky a recenzie o tomto lieku. Názory lekárov a možnosť diskutovať na fóre.

Liek

Inštrukcie na používanie

Výber tvaru uvoľniť a dávkovanie

Spôsob aplikácie a dávkovanie Cipralexu

• CIPRALEX Obalené tablety

Cipralex sa predpisuje 1 krát denne, bez ohľadu na jedlo.

O depresívnych epizód liek sa zvyčajne predpisuje v dávke 10 mg / deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg/deň.

Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby. Po vymiznutí príznakov depresie po dobu najmenej ďalších 6 mesiacov je potrebné pokračovať v liečbe, aby sa dosiahnutý účinok upevnil.

O panická porucha s/bez agorafóbie počas prvého týždňa liečby sa odporúča dávka 5 mg/deň, po ktorej nasleduje zvýšenie na 10 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg/deň.

Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne približne 3 mesiace po začiatku liečby. Terapia trvá niekoľko mesiacov.

O sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia) predpísať 10 mg 1-krát denne. Úľava od príznakov sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta môže byť dávka následne znížená na 5 mg/deň alebo zvýšená na maximálne 20 mg/deň.

Keďže sociálna úzkostná porucha je chronické ochorenie, minimálna odporúčaná dĺžka liečby je 12 týždňov. Aby sa zabránilo recidíve ochorenia, liek môže byť predpísaný na 6 mesiacov alebo dlhšie, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta.

O generalizovanej úzkostnej poruchy odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg 1-krát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg/deň. Je povolené dlhodobé podávanie lieku (6 mesiacov alebo dlhšie) v dávke 20 mg / deň.

O starší pacienti (nad 65 rokov) odporúča sa použiť polovicu obvykle odporúčanej dávky (t.j. len 5 mg/deň) a nižšiu maximálnu dávku (10 mg/deň).

O mierne až stredne ťažké zlyhanie obličiekúprava dávky nie je potrebná. Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou (CC<30 мл/мин) liek sa má podávať opatrne.

O mierne až stredne závažné zlyhanie pečene Odporúčaná počiatočná dávka počas prvých 2 týždňov liečby je 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede na liečbu sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň. O závažné zlyhanie pečene pri titrácii treba dávať pozor.

Pri zníženej aktivite izoenzýmu CYP2C19 je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých 2 týždňov liečby 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede na liečbu sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň.

Pri ukončovaní liečby Cipralexom sa má dávka znižovať postupne počas 1-2 týždňov, aby sa predišlo rozvoju abstinenčného syndrómu.

Vedľajšie účinky Cipralexu

• CIPRALEX Obalené tablety

Vedľajšie účinky sa najčastejšie objavia po 1 alebo 2 týždňoch liečby a potom sa zvyčajne stanú menej intenzívne a vyskytujú sa menej často pri pokračujúcej liečbe.

Zo strany centrálneho nervového systému: nespavosť alebo ospalosť, závraty; zriedkavo - poruchy chuti a poruchy spánku.

Z dýchacieho systému: zápal prínosových dutín, zívanie.

nevoľnosť, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla.

Zo strany kože: zvýšené potenie.

Z reprodukčného systému: znížené libido, anorgazmia (u žien), impotencia, porucha ejakulácie.

slabosť, hypertermia.

Pri užívaní liekov patriacich do triedy SSRI, vr. a Cipralex sú tiež možné:

Zo strany metabolizmu: hyponatriémia, nedostatočná ADH.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: halucinácie, mánia, zmätenosť, agitovanosť, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky, podráždenosť, nespavosť, závraty, ospalosť, záchvaty, tremor, pohybové poruchy, serotonínový syndróm, poruchy videnia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia.

Z tráviaceho systému: vracanie, sucho v ústach, anorexia, zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene.

Zo strany kože: kožná vyrážka, svrbenie, ekchymóza, angioedém, zvýšené potenie.

Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia.

Z reprodukčného systému: galaktorea, impotencia, porucha ejakulácie, anorgazmia.

Z močového systému: zadržiavanie moču.

Z tela ako celku: anafylaktické reakcie.

Navyše, po dlhšom používaní môže náhle prerušenie liečby Cipralexom u niektorých pacientov viesť k abstinenčnej reakcii. Pri prudkom vysadení escitalopramu sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie, ako sú závraty, bolesti hlavy a nevoľnosť, ktorých závažnosť je nevýznamná a ich trvanie je obmedzené. Aby sa zabránilo vzniku abstinenčných reakcií, odporúča sa postupné vysadzovanie lieku počas 1-2 týždňov.

Takmer všetky lieky spôsobujú vedľajšie účinky. Spravidla k tomu dochádza pri užívaní liekov v maximálnych dávkach, pri dlhodobom užívaní lieku, pri užívaní viacerých liekov naraz. Je tiež možná individuálna intolerancia na určitú látku. To môže poškodiť telo, takže ak vám liek spôsobuje vedľajšie účinky, mali by ste ho prestať užívať a poradiť sa s lekárom.

Predávkovanie

• CIPRALEX Obalené tablety

Symptómy: závraty, tremor, agitovanosť, ospalosť, zahmlené vedomie, konvulzívne záchvaty, tachykardia, zmeny na EKG (zmena ST segmentu a vlny T, rozšírenie QRS komplexu, predĺženie QT intervalu), arytmie, útlm dýchania, vracanie, rabdomyolýza , metabolická acidóza, hypokaliémia.

Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická a podporná: výplach žalúdka, adekvátna oxygenácia. Monitorovanie funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.

lieková interakcia

• CIPRALEX Obalené tablety

Farmakodynamická interakcia

Pri súčasnom užívaní Cipralexu s inhibítormi MAO, ako aj na začiatku užívania inhibítorov MAO u pacientov, ktorí nedávno prestali užívať Cipralex, sa môžu vyskytnúť závažné nežiaduce reakcie. V takýchto prípadoch sa môže vyvinúť serotonínový syndróm.

Kombinované užívanie Cipralexu so serotonergnými liekmi (napríklad tramadol, sumatriptan a iné triptány) môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu.

Cipralex môže znížiť prah záchvatov. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Cipralexu a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov (tricyklické antidepresíva, SSRI, antipsychotiká-fenotiazíny, tioxantény a butyrofenóny, meflochín a tramadol).

Keďže pri spoločnom užívaní Cipralexu a lítia alebo tryptofánu boli hlásené prípady zvýšeného účinku, odporúča sa byť opatrný pri predpisovaní týchto liekov v rovnakom čase.

Súčasné užívanie Cipralexu a prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšeniu počtu vedľajších účinkov.

Pri súčasnom podávaní escitalopramu s perorálnymi antikoagulanciami a liekmi ovplyvňujúcimi zrážanlivosť krvi (napríklad atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a NSAID, tiklopidín a dipyridamol) sa môžu vyskytnúť poruchy krvácania. V takýchto prípadoch je na začiatku alebo na konci liečby escitalopramom potrebné starostlivé sledovanie zrážanlivosti krvi.

Pri súčasnom požití alkoholu nevstupuje escitalopram do farmakodynamickej alebo farmakokinetickej interakcie. Avšak, ako pri iných psychotropných liekoch, súbežné užívanie escitalopramu a alkoholu sa neodporúča.

Farmakokinetická interakcia

Súčasné užívanie escitalopramu a omeprazolu v dávke 30 mg 1-krát denne (inhibítor izoenzýmu CYP2C19) vedie k miernemu (asi 50 %) zvýšeniu koncentrácie escitalopramu v krvnej plazme.

Súčasné podávanie escitalopramu a cimetidínu v dávke 400 mg 2-krát denne (inhibítor izoenzýmov CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) vedie k zvýšeniu (približne o 70 %) koncentrácie escitalopramu v krvnej plazme.

Preto sa má escitalopram podávať opatrne súčasne s inhibítormi izoenzýmu CYP2C19 (napr. omeprazol, esomeprazol, fluvoxamín, lansoprazol, tiklopidín) a cimetidínom. Pri súčasnom užívaní escitalopramu a vyššie uvedených liekov môže byť na základe sledovania výskytu nežiaducich účinkov potrebné znížiť dávku escitalopramu.

Escitalopram je inhibítor izoenzýmu CYP2D6. Pri predpisovaní escitalopramu a liekov, ktoré sú metabolizované týmto izoenzýmom a majú nízky terapeutický index, napríklad flekainid, propafenón a metoprolol (v prípadoch použitia pri srdcovom zlyhaní) alebo liekov, ktoré sú metabolizované najmä izoenzýmom CYP2D6 a pôsobia na centrálny nervový systém napr. antidepresíva desipramín, klomipramín, nortriptylín alebo antipsychotiká risperidón, tioridazín, haloperidol. V týchto prípadoch môže byť potrebná úprava dávky.

Súčasné vymenovanie escitalopramu a desipramínu alebo metoprololu vedie k dvojnásobnému zvýšeniu koncentrácie posledných dvoch liečiv.

Escitalopram môže mierne inhibovať izoenzým CYP2C19. Preto sa pri užívaní escitalopramu a liekov metabolizovaných za účasti tohto izoenzýmu odporúča postupovať opatrne.

Veľmi dôležitá informácia, ktorá nie je vždy braná do úvahy pri užívaní liekov. Ak užívate dva alebo viac liekov, môžu sa navzájom oslabiť alebo posilniť. V prvom prípade nedosiahnete očakávaný výsledok lieku a v druhom riskujete predávkovanie alebo dokonca otravu.

špeciálne pokyny

• CIPRALEX Obalené tablety

Escitalopram sa nemá podávať súčasne s inhibítormi MAO. Escitalopram možno predpísať 14 dní po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi MAO a minimálne 1 deň po ukončení liečby reverzibilným inhibítorom MAO typu A, vrátane. moklobemid. Po ukončení podávania escitalopramu musí uplynúť aspoň 7 dní, kým sa môže začať liečba neselektívnymi inhibítormi MAO.

U niektorých pacientov s panickou poruchou sa môže na začiatku liečby selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (vrátane escitalopramu) zvýšiť úzkosť. Táto paradoxná reakcia zvyčajne vymizne do 2 týždňov liečby. Na zníženie pravdepodobnosti anxiogénneho účinku sa odporúča používať liek v nízkych počiatočných dávkach.

Escitalopram sa má vysadiť, ak sa objavia záchvaty. Použitie lieku u pacientov s nestabilnou epilepsiou sa neodporúča; kontrolované záchvaty vyžadujú starostlivé sledovanie. So zvyšujúcou sa frekvenciou záchvatov sa musí vysadiť selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu vrátane escitalopramu.

Escitalopram sa má používať s opatrnosťou u pacientov s mániou/hypomániou v anamnéze. S rozvojom manického stavu sa má escitalopram vysadiť.

Pri liečbe escitalopramom u diabetických pacientov sú možné zmeny hladín glukózy v krvi. Preto môže byť potrebná úprava dávkovania inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík.

Riziko samovraždy je vlastné depresii a môže pretrvávať až do významného zlepšenia stavu, ku ktorému došlo spontánne alebo v dôsledku terapie. Je potrebné starostlivé sledovanie pacientov na antidepresívnej liečbe, najmä na začiatku liečby kvôli možnosti klinického zhoršenia a/alebo objavenia sa samovražedných prejavov (myšlienky a správanie). Toto opatrenie treba dodržiavať aj pri liečbe iných psychických porúch kvôli možnosti súbežného výskytu s depresívnou epizódou.

Hyponatrémia, pravdepodobne spojená s porušením sekrécie ADH, sa pri užívaní escitalopramu vyskytuje zriedkavo a zvyčajne vymizne po prerušení liečby. S opatrnosťou sa má escitalopram a iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu predpisovať pacientom s rizikom vzniku hyponatriémie: starším pacientom, pacientom s cirhózou pečene a užívajúcim lieky, ktoré môžu spôsobiť hyponatriémiu.

Pri užívaní escitalopramu sa môže vyvinúť kožné krvácanie (ekchymóza a purpura). Escitalopram je potrebné používať opatrne u pacientov so sklonom ku krvácaniu, ako aj u tých, ktorí užívajú perorálne antikoagulanciá a lieky ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi.

Klinické skúsenosti s použitím escitalopramu v kombinácii s elektrokonvulzívnou liečbou sú obmedzené, preto je v tomto prípade potrebná opatrnosť.

U pacientov užívajúcich escitalopram a iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu súbežne so sérotonínergnými liekmi sa v zriedkavých prípadoch môže vyvinúť serotonínový syndróm. Escitalopram je potrebné používať opatrne súčasne s liekmi, ktoré majú serotonergný účinok. Kombinácia symptómov, ako je nepokoj, tremor, myoklonus, hypertermia, môže naznačovať vývoj serotonínového syndrómu. Ak k tomu dôjde, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a serotonergné lieky sa majú okamžite vysadiť a má sa začať symptomatická liečba.

Pediatrické použitie

Antidepresíva by sa nemali predpisovať deti a mladiství do 18 rokov pre zvýšené riziko samovražedného správania (samovražedné pokusy a myšlienky), nepriateľstvo (s prevahou agresívneho správania, sklonom ku konfrontácii a podráždeniu). Ak sa rozhodne o začatí liečby antidepresívami, pacient má byť starostlivo sledovaný.

Popis posledná aktualizácia 28.09.2011

Dátum registrácie

• CIPRALEX Obalené tablety

Evidenčné číslo

• CIPRALEX Obalené tablety

Prípravky s touto účinnou látkou

V prítomnosti akútnych a chronických duševných porúch sa na farmakologickú liečbu predpisuje antidepresívum Cipralex. Účinnou zložkou lieku je látka escitalopram oxylát. Produkt je dostupný vo forme tabliet. Liečivo jemne ovplyvňuje fungovanie centrálneho nervového systému a pri dodržaní terapeutických dávok nespôsobuje vážne vedľajšie účinky.

Návod na použitie Cipralex

Cipralex je antidepresívum, ktoré patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. Tieto lieky sú považované za najlepšie lieky novej generácie na liečbu depresie a záchvatov paniky vzhľadom na to, že po ich dlhodobom užívaní je oveľa menej vedľajších účinkov ako u iných liekov podobného účinku.

Toto antidepresívum netlmí kardiovaskulárny a nervový systém a riziko prekročenia terapeutickej dávky je minimalizované. Všetky selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) fungujú na podobnom princípe – menia rovnováhu niektorých neurotransmiterov v mozgu, zvyšujú obsah sérotonínu, tzv. "hormón šťastia"

Zloženie a forma uvoľňovania

farmakologický účinok

Lieky zo skupiny selektívnych antidepresív. Blokuje spätné vychytávanie neurotransmiteru serotonínu a zvyšuje ho v synaptickom priestore, zosilňuje a predlžuje jeho účinok na postsynaptické receptory. Escitalopram, ktorý liek obsahuje, sa prakticky neviaže na serotonínové, dopamínové, benzodiazepínové a opioidné receptory.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva zo žalúdka a čriev. Biologická dostupnosť je asi 80 %. Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je 3-4 hodiny.Väzba na plazmatické bielkoviny je 95%. Metabolizované pečeňovými tkanivami. Po dlhodobom opakovanom používaní je priemerná koncentrácia metabolitov účinnej látky liečiva približne 30 %. Polčas rozpadu z krvného obehu je asi 30-35 hodín, úplná eliminácia metabolitov (klírens) nastáva 60-65 hodín po poslednej dávke lieku.

Indikácie na použitie

Antipsychotické liečivo je indikované na použitie pri liečbe nasledujúcich psychiatrických porúch:

• depresia rôzneho stupňa;
• záchvaty paniky;
• agorafóbia;
• sociálne poruchy;
• systémová úzkostná porucha;
• obsesívno kompulzívna porucha.

Ako užívať Cipralex

Spôsob podávania, dávkovanie a dĺžku medikamentóznej liečby Cipralexom má predpísať ošetrujúci lekár v závislosti od závažnosti stavu pacienta, veku, hmotnosti a pohlavia, prítomnosti sprievodných akútnych a chronických ochorení, potreby užívania iných farmakologických liekov. Okrem toho je potrebné vziať do úvahy predispozíciu pacienta k alergickým reakciám na lieky.

Liek sa predpisuje 1 krát denne, bez ohľadu na jedlo. Pri depresívnych stavoch sa má liek užívať v dávke 10 mg. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta na liek sa jeho množstvo zvyšuje na maximálnu dávku (20 mg denne). Antidepresívny účinok sa vyvíja niekoľko týždňov po začatí medikamentóznej terapie. Na dosiahnutie optimálneho klinického účinku má medikamentózna liečba Cipralexom trvať minimálne 6 mesiacov.

Kedy začne Cipralex účinkovať?

Klinický antidepresívny účinok sa vyvíja 2-4 týždne po začatí farmakologickej liečby liekom. Maximálny účinok liečby agorafóbie, záchvatov paniky, syndrómu akatízie, úzkosti, podráždenosti a iných emočných porúch sa dosiahne približne 3-4 mesiace po začiatku užívania lieku.

Po vymiznutí prejavov psychotických patológií je potrebné užívať liek niekoľko mesiacov (presné obdobie je stanovené individuálne ošetrujúcim lekárom), aby sa upevnil získaný účinok a zabránilo sa rozvoju abstinenčného syndrómu antidepresív. V niektorých prípadoch môže priebeh liečby trvať rok alebo viac.

Abstinenčný syndróm Cipralexu

Klinický abstinenčný syndróm sa vyvíja po vysadení lieku v dôsledku skutočnosti, že štruktúry centrálneho nervového systému potrebujú určitý čas na obnovenie fungovania synapsií bez neustáleho exogénneho udržiavania koncentrácie serotonínu na konštantnej úrovni v aktívnej forme. Nastavenie samostatnej práce mozgu trvá jeden až tri týždne. Abstinenčný syndróm antidepresív sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• zvýšené nervové vzrušenie;
• nespavosť;
• hyponatriémia;
• zvýšený sklon ku krvácaniu;
• náhle zmeny nálady;
• nekontrolovateľný strach;
• zníženie zrakovej ostrosti;
• závraty;
• poruchy vedomia;
• nevoľnosť;
• tachykardia;
• poruchy srdcového rytmu (arytmia).

špeciálne pokyny

Starším pacientom sa odporúča užívať polovicu odporúčanej dávky lieku. V prípade miernej až stredne závažnej renálnej alebo hepatálnej insuficiencie nie je potrebná úprava množstva liečiva počas liečby. Pri liečbe liekmi s obsahom escitalopramu je u pacientov s diabetom 2. typu možná významná zmena hladiny cukru v krvnej plazme, preto je potrebné upraviť dávky inzulínu a perorálnych hypoglykemík.

Sérotonínový syndróm sa niekedy vyvinie u pacientov, ktorí užívajú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu súčasne so sérotonergnými liekmi. Prítomnosť symptómov, ako je nepokoj, artralgia, tremor, hnačka a plazenie, môže naznačovať vývoj toxického syndrómu. V tomto prípade by sa malo užívanie liekov urýchlene zrušiť a predpísať symptomatickú liečbu.

Cipralex počas tehotenstva

Neexistujú žiadne cielené štúdie bezpečnosti tohto antidepresíva počas tehotenstva, ale podľa klinických pozorovaní, ak žena užíva liek počas tretieho trimestra a prestane ho užívať krátko pred pôrodom, u novorodenca sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje tzv. nasledujúce príznaky:

• respiračná depresia;
• cyanóza;
• respiračné zlyhanie;
• kŕče;
• oneskorený intelektuálny vývoj;
• žihľavka;
• svalová hypertonicita;
• diatéza;
• skoky v telesnej teplote;
• zvracať;
• grganie;
• nízka hladina glukózy v krvi (hypoglykémia)

Cipralex a alkohol

Droga a nápoje obsahujúce alkohol sú navzájom nezlučiteľné, pretože. droga je zameraná na odstránenie depresívnych stavov a alkohol je naopak faktorom, ktorý zvyšuje alebo vyvoláva rozvoj duševných záchvatov. Ak sa užívajú súčasne, výsledok takejto interakcie je nepredvídateľný až do smrteľného výsledku. Po vysadení lieku sú silné alkoholické nápoje kontraindikované v akomkoľvek množstve.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití lieku s inhibítormi MAO sa zvyšuje riziko serotonínového syndrómu a závažných anafylaktických reakcií. Spoločné užívanie so serotonergnými liekmi (napríklad Tramadol, Macrogol a Sumatriptan) môže viesť k rozvoju neurologického syndrómu, poruchám krvácania. Súčasné užívanie s liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov, zvyšuje riziko vzniku symptomatickej epilepsie.

Antidepresívum zvyšuje účinok tryptofánu, prípravkov lítia a horčíka, neuroleptík. Zvyšuje toxicitu liekov obsahujúcich rastlinné zložky (ľubovník bodkovaný, oregano). Zvyšuje účinok liekov, ktoré ovplyvňujú krvný tlak. Niekoľkonásobne zvyšuje koncentráciu desipramínu, omeprazolu a metoprololu v krvnej plazme.

Cipralex a amitriptylín

Liek sa často predpisuje v kombinácii s amitriptylínom na počiatočné obdobie farmakologickej liečby (prvých niekoľko týždňov). Amitriptylín má schopnosť znížiť závažnosť vedľajších účinkov a uľahčiť vstup do terapie. Amitriptylín navyše znižuje úroveň úzkosti a fóbií, ktoré sa často vyvinú v prvom týždni liečby Cipralexom.

Okrem toho sa tieto antidepresíva môžu navzájom nahradiť, ak je jeden z týchto liekov neúčinný, pretože. sú to zástupcovia rôznych farmaceutických skupín. V niektorých prípadoch sa oba lieky používajú súčasne na účinnú liečbu ťažkej a dlhotrvajúcej depresie alebo záchvatov paniky. Táto kombinácia môže výrazne zvýšiť účinnosť terapie, odstrániť všetky nepríjemné symptómy a zabezpečiť prijateľnú kvalitu života pacienta.

Vedľajšie účinky

Pri konštantnom prebytku dávky lieku sa pozorujú nasledujúce vedľajšie účinky:

• nevoľnosť;
• zvracať;
• myalgia;
• ospalosť;
• zmätenosť;
• poruchy chuti do jedla;
• vyrážka a svrbenie;
• zvýšené potenie.

Predávkovanie

Ak sa prekročí jednorazová dávka lieku, rozvinú sa ťažké stavy: psychóza, strata vedomia, akútne srdcové zlyhanie, kŕče atď. V niektorých prípadoch, napríklad pri súčasnom použití antidepresív a alkoholu, môže dôjsť k ťažkej kóme a smrti. rozvíjať. Liečba predávkovania zahŕňa podanie špecifického antidota a nútenú diurézu.

Kontraindikácie

Použitie antidepresív by sa malo vylúčiť v prípade precitlivenosti na zložky lieku, deti do 15 rokov, tehotenstvo, dojčenie, akútne zlyhanie obličiek, hypománia, mánia, nekontrolovaná epilepsia, depresia so samovražednými pokusmi, súčasné použitie s lieky znižujúce intenzitu kŕčovej pripravenosti .

Podmienky predaja a skladovania

Liek by sa mal skladovať mimo priameho slnečného žiarenia, v miestnostiach, ktoré udržiavajú konštantnú teplotu. Aby ste si mohli kúpiť Cipralex v lekárni, potrebujete lekársky predpis. Čas použiteľnosti lieku je od dvoch do piatich rokov v závislosti od formy uvoľňovania.

Analógy

Ak je použitie lieku vylúčené z dôvodu prítomnosti priamych kontraindikácií u pacienta, predpisujú sa nasledujúce analógy tohto antidepresíva:

1. fluoxetín. Analóg Cipralexu sa predpisuje na ťažkú ​​predĺženú klinickú depresiu. Významnou nevýhodou Fluosetinu je vysoký výskyt niektorých nežiaducich účinkov – anorexia, poruchy vedomia.
2. moklobemid. Činidlo zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. Používa sa na liečbu epilepsie, depresie, psychických problémov a obsedantno-kompulzívnych porúch.

Cena Cipralexu

Náklady na toto farmakologické činidlo závisia od stupňa čistenia jeho aktívnych zložiek, formy uvoľňovania. Cenu lieku môže ovplyvniť región a lekáreň, v ktorej sa predáva. Náklady na liek môže výrobca stanoviť jednostranne. Cena lieku je uvedená v tabuľke:

Video

Držiteľ osvedčenia o registrácii:
H.LUNDBECK A/S

ATX kód pre CIPRALEX

N06AB10 (escitalopram)

Analógy lieku podľa ATC kódov:

Pred použitím lieku CIPRALEX by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Tento návod na použitie slúži len na informačné účely. Viac informácií nájdete v anotácii výrobcu.

Klinická a farmakologická skupina

02.002 (antidepresívum)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Biele filmom obalené tablety, konvexné, okrúhle, s priemerom 6 mm, s označením „EC“; pri zlome - jadro a škrupina sú biele.

Biele filmom obalené tablety, konvexné, oválne (8 mm x 5,5 mm), s deliacou ryhou, označené „E“ a „L“ symetricky blízko rizika; pri zlome - jadro a škrupina sú biele.

Pomocné látky: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný kremík, magnéziumstearát.

Zloženie obalu: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).

14 ks. - blistre (1) - kartónové balenia 14 ks. - blistre (2) - kartónové balenia 14 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.

Biele filmom obalené tablety, konvexné, oválne (11,5 mm x 7 mm), s deliacou ryhou, označené „E“ a „N“ symetricky blízko rizika; pri zlome - jadro a škrupina sú biele.

Pomocné látky: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný kremík, magnéziumstearát.

Zloženie obalu: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).

14 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Inhibícia spätného vychytávania serotonínu vedie k zvýšeniu koncentrácie tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine, zosilňuje a predlžuje jeho pôsobenie na postsynaptické receptorové miesta.

Escitalopram nemá žiadnu alebo len veľmi slabú schopnosť viazať sa na množstvo receptorov, vrátane: serotonínových 5-HT1A-, 5-HT2-receptorov, dopamínových D1- a D2-receptorov, α1-, α2-, β-adrenergných receptorov, histamínu H1 receptory, m-cholinergné receptory, benzodiazepínové a opioidné receptory.

Farmakokinetika

Odsávanie

Absorpcia nezávisí od príjmu potravy. Biologická dostupnosť escitalopramu je približne 80 %. Priemerný čas na dosiahnutie Cmax v plazme sú 4 hodiny po opakovanom použití.

Distribúcia

Väzba escitalopramu a jeho hlavných metabolitov na plazmatické bielkoviny je nižšia ako 80 %.

Zdanlivá Vd po perorálnom podaní je 12 až 26 l/kg.

Kinetika escitalopramu je lineárna.

Css sa dosiahne približne za 1 týždeň. Priemerný Css 50 nmol/l (od 20 do 125 nmol/l) sa dosiahne pri dennej dávke 10 mg.

Metabolizmus

Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na demetylované a didemetylované metabolity, ktoré sú farmakologicky aktívne. Hlavná látka a jej metabolity sa čiastočne vylučujú vo forme glukuronidov.

Po opakovanom použití je priemerná koncentrácia demetylových a didemetylových metabolitov zvyčajne 28-31 % a menej ako 5 % koncentrácie escitalopramu. Biotransformácia escitalopramu na demetylovaný metabolit prebieha hlavne za účasti izoenzýmu CYP2C19. Určité zapojenie izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6 je možné. U osôb s nízkou aktivitou CYP2C19 je koncentrácia escitalopramu 2-krát vyššia ako v prípadoch s vysokou aktivitou tohto izoenzýmu. Významné zmeny v koncentrácii liečiva v prípadoch so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2D6 sa nezistili.

chov

T1/2 po opakovanom použití je asi 30 hodín.. Orálny klírens je asi 0,6 l/min. V hlavných metabolitoch escitalopramu je T1/2 dlhší. Escitalopram a jeho hlavné metabolity sa vylučujú pečeňou (metabolická cesta) a obličkami. Väčšina sa vylučuje vo forme metabolitov močom.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U starších pacientov (nad 65 rokov) sa escitalopram vylučuje pomalšie ako u mladších pacientov. Množstvo látky v systémovom obehu, vypočítané pomocou AUC u starších ľudí, je o 50 % vyššie ako u mladých zdravých dobrovoľníkov.

CIPRALEX: DÁVKOVANIE

Cipralex sa predpisuje 1 krát denne, bez ohľadu na jedlo.

Pri depresívnych epizódach sa liek zvyčajne predpisuje v dávke 10 mg / deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg/deň.

Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby. Po vymiznutí príznakov depresie po dobu najmenej ďalších 6 mesiacov je potrebné pokračovať v liečbe, aby sa dosiahnutý účinok upevnil.

Pri panickej poruche s agorafóbiou alebo bez nej sa odporúča dávka 5 mg/deň počas prvého týždňa liečby, po ktorej nasleduje zvýšenie na 10 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg/deň.

Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne približne 3 mesiace po začiatku liečby. Terapia trvá niekoľko mesiacov.

So sociálnou úzkostnou poruchou (sociálna fóbia) sa predpisuje 10 mg 1-krát denne. Úľava od príznakov sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta môže byť dávka následne znížená na 5 mg/deň alebo zvýšená na maximálne 20 mg/deň.

Keďže sociálna úzkostná porucha je chronické ochorenie, minimálna odporúčaná dĺžka liečby je 12 týždňov. Aby sa zabránilo recidíve ochorenia, liek môže byť predpísaný na 6 mesiacov alebo dlhšie, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta.

Pri generalizovanej úzkostnej poruche je odporúčaná počiatočná dávka 10 mg 1-krát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg/deň. Je povolené dlhodobé podávanie lieku (6 mesiacov alebo dlhšie) v dávke 20 mg / deň.

Pri obsedantno-kompulzívnej poruche sa predpisuje 10 mg 1-krát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta môže byť dávka následne zvýšená na maximálne 20 mg/deň.

Keďže obsedantno-kompulzívna porucha je chronické ochorenie, priebeh liečby by mal byť dostatočne dlhý na zabezpečenie úplného zmiernenia symptómov a mal by trvať najmenej 6 mesiacov. Na prevenciu recidívy sa odporúča liečba minimálne 1 rok.

U starších pacientov (nad 65 rokov) sa odporúča použiť polovicu zvyčajne odporúčanej dávky (t.j. len 5 mg/deň) a nižšiu maximálnu dávku (10 mg/deň).

Pri miernej až stredne závažnej poruche funkcie pečene je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých 2 týždňov liečby 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede na liečbu sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň. Pri ťažkej hepatálnej insuficiencii je potrebné postupovať opatrne pri titrácii.

Pri zníženej aktivite izoenzýmu CYP2C19 je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých 2 týždňov liečby 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede na liečbu sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň.

Pri ukončovaní liečby Cipralexom sa má dávka znižovať postupne počas 1-2 týždňov, aby sa predišlo rozvoju abstinenčného syndrómu.

Predávkovanie

Symptómy: závraty, tremor, nepokoj, ospalosť, zahmlené vedomie, kŕčovité záchvaty, tachykardia, zmeny na EKG (zmena ST segmentu a vlny T, rozšírenie QRS komplexu, predĺženie QT intervalu), arytmie, útlm dýchania, vracanie , rabdomyolýza, metabolická acidóza, hypokaliémia.

Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická a podporná: výplach žalúdka, adekvátna oxygenácia. Monitorovanie funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.

lieková interakcia

Farmakodynamická interakcia

Pri súčasnom užívaní Cipralexu u pacientov, ktorí nedávno prestali užívať Cipralex, sa môžu vyskytnúť závažné nežiaduce reakcie. V takýchto prípadoch sa môže vyvinúť serotonínový syndróm.

Kombinované užívanie Cipralexu so serotonergnými liekmi (napríklad tramadol, sumatriptan a iné triptány) môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu.

Cipralex môže znížiť prah záchvatov. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Cipralexu a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov (tricyklické antidepresíva, SSRI, antipsychotiká-fenotiazíny, tioxantény a butyrofenóny, meflochín a tramadol).

Keďže pri spoločnom užívaní Cipralexu a lítia alebo tryptofánu boli hlásené prípady zvýšeného účinku, odporúča sa byť opatrný pri predpisovaní týchto liekov v rovnakom čase.

Súčasné užívanie Cipralexu a prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšeniu počtu vedľajších účinkov.

Pri súčasnom podávaní escitalopramu s perorálnymi látkami ovplyvňujúcimi zrážanlivosť krvi (napríklad atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a NSAID, tiklopidín a dipyridamol) môže dôjsť k porušeniu zrážanlivosti krvi. V takýchto prípadoch je na začiatku alebo na konci liečby escitalopramom potrebné starostlivé sledovanie zrážanlivosti krvi.

Pri súčasnom požití alkoholu nevstupuje escitalopram do farmakodynamickej alebo farmakokinetickej interakcie. Avšak, ako pri iných psychotropných liekoch, súbežné užívanie escitalopramu a alkoholu sa neodporúča.

Farmakokinetická interakcia

Súčasné užívanie escitalopramu a omeprazolu v dávke 30 mg 1-krát denne (inhibítor izoenzýmu CYP2C19) vedie k miernemu (asi 50 %) zvýšeniu koncentrácie escitalopramu v krvnej plazme.

Súčasné podávanie escitalopramu a cimetidínu v dávke 400 mg 2-krát denne (inhibítor izoenzýmov CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) vedie k zvýšeniu (približne o 70 %) koncentrácie escitalopramu v krvnej plazme.

Preto sa má escitalopram podávať s opatrnosťou súčasne s inhibítormi izoenzýmu CYP2C19 (napr. omeprazol, fluvoxamín, lansoprazol, tiklopidín) a cimetidínom. Pri súčasnom užívaní escitalopramu a vyššie uvedených liekov môže byť na základe sledovania výskytu nežiaducich účinkov potrebné znížiť dávku escitalopramu.

Escitalopram je inhibítor izoenzýmu CYP2D6. Pri predpisovaní escitalopramu a liekov, ktoré sú metabolizované týmto izoenzýmom a majú nízky terapeutický index, napríklad flekainid, propafenón a metoprolol (v prípadoch použitia pri srdcovom zlyhaní) alebo liekov, ktoré sú metabolizované najmä izoenzýmom CYP2D6 a pôsobia na centrálny nervový systém napr. antidepresíva desipramín, klomipramín, nortriptylín alebo antipsychotiká risperidón, tioridazín, haloperidol. V týchto prípadoch môže byť potrebná úprava dávky.

Súčasné vymenovanie escitalopramu a desipramínu alebo metoprololu vedie k dvojnásobnému zvýšeniu koncentrácie posledných dvoch liečiv.

Escitalopram môže mierne inhibovať izoenzým CYP2C19. Preto sa pri užívaní escitalopramu a liekov metabolizovaných za účasti tohto izoenzýmu odporúča postupovať opatrne.

Tehotenstvo a laktácia

Cipralex je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Použitie selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu v treťom trimestri gravidity môže nepriaznivo ovplyvniť psychofyzický vývoj novorodenca. Nasledujúce poruchy boli hlásené u novorodencov, ktorých matky až do pôrodu užívali selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: podráždenosť, tras, hypertenzia, zvýšený svalový tonus, neustály plač, ťažkosti pri saní, zlý spánok. Abnormality môžu naznačovať serotonergné účinky alebo abstinenčný syndróm. V prípade užívania selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu počas tehotenstva sa ich príjem nemá náhle prerušiť.

CIPRALEX: VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Vedľajšie účinky sa najčastejšie objavia po 1 alebo 2 týždňoch liečby a potom sa zvyčajne stanú menej intenzívne a vyskytujú sa menej často pri pokračujúcej liečbe.

Zo strany centrálneho nervového systému: nespavosť alebo ospalosť, závrat; zriedkavo - poruchy chuti a poruchy spánku.

Z dýchacieho systému: sinusitída, zívanie.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla.

Na strane pokožky: zvýšené potenie.

Z reprodukčného systému: znížené libido, anorgazmia (u žien), impotencia, zhoršená ejakulácia.

Na strane tela ako celku: slabosť, hypertermia.

Pri užívaní liekov patriacich do triedy SSRI, vr. a Cipralex sú tiež možné:

Zo strany metabolizmu: hyponatriémia, nedostatočná ADH.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: halucinácie, mánia, zmätenosť, nepokoj, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky, podráždenosť, nespavosť, závraty, ospalosť, záchvaty, triaška, poruchy pohybu, serotonínový syndróm, poruchy videnia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia.

Z tráviaceho systému: vracanie, sucho v ústach, anorexia, zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene.

Na strane kože: kožná vyrážka, svrbenie, ekchymóza, angioedém, zvýšené potenie.

Z muskuloskeletálneho systému: artralgia, myalgia.

Z reprodukčného systému: galaktorea, impotencia, porucha ejakulácie, anorgazmia.

Z močového systému: retencia moču.

Na strane tela ako celku: anafylaktické reakcie.

Navyše, po dlhšom používaní môže náhle prerušenie liečby Cipralexom u niektorých pacientov viesť k abstinenčnej reakcii. Pri prudkom vysadení escitalopramu sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie, ako sú závraty, bolesti hlavy a nevoľnosť, ktorých závažnosť je nevýznamná a ich trvanie je obmedzené. Aby sa zabránilo vzniku abstinenčných reakcií, odporúča sa postupné vysadzovanie lieku počas 1-2 týždňov.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Indikácie

• depresívne epizódy akejkoľvek závažnosti;
• panická porucha s/bez agorafóbie;
• sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia);
• generalizovanej úzkostnej poruchy;
• obsesívno kompulzívna porucha.

Kontraindikácie

• súčasný príjem inhibítorov MAO;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• deti a dospievajúci do 18 rokov;
• precitlivenosť na escitalopram a iné zložky lieku.

špeciálne pokyny

Escitalopram sa nemá podávať súčasne s inhibítormi MAO. Escitalopram možno predpísať 14 dní po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi MAO a minimálne 1 deň po ukončení liečby reverzibilným inhibítorom MAO typu A, vrátane. moklobemid. Po ukončení podávania escitalopramu musí uplynúť aspoň 7 dní, kým sa môže začať liečba neselektívnymi inhibítormi MAO.

U niektorých pacientov s panickou poruchou sa môže na začiatku liečby selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (vrátane escitalopramu) zvýšiť úzkosť. Táto paradoxná reakcia zvyčajne vymizne do 2 týždňov liečby. Na zníženie pravdepodobnosti anxiogénneho účinku sa odporúča používať liek v nízkych počiatočných dávkach.

Escitalopram sa má vysadiť, ak sa objavia záchvaty. Použitie lieku u pacientov s nestabilnou epilepsiou sa neodporúča; kontrolované záchvaty vyžadujú starostlivé sledovanie. So zvyšujúcou sa frekvenciou záchvatov sa musí vysadiť selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu vrátane escitalopramu.

Escitalopram sa má používať s opatrnosťou u pacientov s mániou/hypomániou v anamnéze. S rozvojom manického stavu sa má escitalopram vysadiť.

Pri liečbe escitalopramom u diabetických pacientov sú možné zmeny hladín glukózy v krvi. Preto môže byť potrebná úprava dávkovania inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík.

Riziko samovraždy je vlastné depresii a môže pretrvávať až do významného zlepšenia stavu, ku ktorému došlo spontánne alebo v dôsledku terapie. Je potrebné starostlivé sledovanie pacientov na antidepresívnej liečbe, najmä na začiatku liečby kvôli možnosti klinického zhoršenia a/alebo objavenia sa samovražedných prejavov (myšlienky a správanie). Toto opatrenie treba dodržiavať aj pri liečbe iných psychických porúch kvôli možnosti súbežného výskytu s depresívnou epizódou.

Hyponatrémia, pravdepodobne spojená s porušením sekrécie ADH, sa pri užívaní escitalopramu vyskytuje zriedkavo a zvyčajne vymizne po prerušení liečby. S opatrnosťou sa má escitalopram a iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu predpisovať pacientom s rizikom vzniku hyponatriémie: starším pacientom, pacientom s cirhózou pečene a užívajúcim lieky, ktoré môžu spôsobiť hyponatriémiu.

Pri užívaní escitalopramu sa môže vyvinúť kožné krvácanie (ekchymóza a purpura). Escitalopram je potrebné používať opatrne u pacientov so sklonom ku krvácaniu, ako aj u tých, ktorí užívajú perorálne antikoagulanciá a lieky ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi.

Klinické skúsenosti s použitím escitalopramu v kombinácii s elektrokonvulzívnou liečbou sú obmedzené, preto je v tomto prípade potrebná opatrnosť.

U pacientov užívajúcich escitalopram a iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu súbežne so sérotonínergnými liekmi sa v zriedkavých prípadoch môže vyvinúť serotonínový syndróm. Escitalopram je potrebné používať opatrne súčasne s liekmi, ktoré majú serotonergný účinok. Kombinácia symptómov, ako je nepokoj, tremor, myoklonus, hypertermia, môže naznačovať vývoj serotonínového syndrómu. Ak k tomu dôjde, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a serotonergné lieky sa majú okamžite vysadiť a má sa začať symptomatická liečba.

Pediatrické použitie

Antidepresíva by sa nemali predpisovať deťom a mladistvým do 18 rokov z dôvodu zvýšeného rizika suicidálneho správania (samovražedné pokusy a myšlienky), nepriateľstva (s prevahou agresívneho správania, konfrontačných sklonov a podráždenia). Ak sa rozhodne o začatí liečby antidepresívami, pacient má byť starostlivo sledovaný.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Hoci escitalopram neovplyvňuje psychomotorickú aktivitu, počas liečby sa neodporúča viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Pri miernom až stredne ťažkom zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky. Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou (CC

Použitie v rozpore s funkciou pečene