Nifedipín je selektívny antagonista "pomalých" vápnikových kanálov, ktorý je vo svojej chemickej štruktúre derivátom 1,4-dihydropyridínu. Má vazodilatačný, antianginózny (antiischemický) a antihypertenzívny účinok. Antagonisty (blokátory) „pomalých“ kalciových kanálov sú vo farmakoterapeutickom „vrchole“ antihypertenzív. Kardiovaskulárni pacienti sú už mnoho rokov liečení derivátmi dihydropyridínu, a to väčšinou krátkodobo pôsobiacimi. A ak sa skôr dalo za týmito liekmi vidieť skutočnú perspektívu, dnes už lekári nie sú takí optimistickí. Východiskom z tejto situácie bolo vytvorenie dlhodobo pôsobiacich derivátov dihydropyridínu, ktoré spolu s jednoduchosťou použitia výrazne zvýšili bezpečnostný profil postupným zvyšovaním a stabilitou koncentrácií účinnej látky v krvnej plazme. Údaje z randomizovaných klinických štúdií poukazujú nielen na výraznú antihypertenznú aktivitu derivátov dihydropyridínu druhej generácie, ale aj na ich pozitívny vplyv na cieľové orgány a metabolické parametre. Nifedipín je dostupný vo forme s pravidelným aj predĺženým uvoľňovaním. "Klasický" nifedipín vyrábajú prevažne domáce farmaceutické závody, predĺžený - nemecká farmaceutická spoločnosť STADA Artsneimittel.

Mechanizmus účinku nifedipínu je založený na znížení prúdu vápnikových iónov do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií. Na pozadí vysokých dávok nifedipínu sa ióny vápnika prestávajú uvoľňovať z intracelulárnych zásob. Droga „vypína“ určitý počet funkčných kanálov z práce (v závislosti od podanej dávky) bez ovplyvnenia času ich aktivácie, deaktivácie a obnovy. Nifedipín desynchronizuje procesy kontrakcie a excitácie v myokarde, sprostredkované troponínom a tropomyozínom, a v tkanive hladkého svalstva ciev, sprostredkované kalmodulínom.

V odporúčaných dávkach liek normalizuje prúd vápnikových iónov cez bunkové membrány, ktorý je narušený pri niektorých ochoreniach, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Stimuluje krvný obeh v myokarde, zlepšuje prekrvenie jeho oblastí postihnutých ischémiou bez výskytu fenoménu interkoronárneho stealu, aktivuje fungovanie bypassových (kolaterálnych) ciest krvného zásobovania. Zvyšuje priesvit periférnych tepien, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, znižuje tonus srdcového svalu a jeho potrebu kyslíka, afterload, predlžuje obdobie diastoly ľavej komory. Prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny, nevykazuje antiarytmickú aktivitu. Stimuluje prietok krvi v obličkových tubuloch, podporuje vylučovanie sodíka z tela. Nástup terapeutického účinku je 20 minút, jeho trvanie je 12-24 hodín. Liečivo sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (stupeň absorpcie - 92-98%), má miernu biologickú dostupnosť (40-60%), ktorá sa zvyšuje počas jedla. Predĺžená forma nifedipínu zabezpečuje postupné uvoľňovanie účinnej látky do systémového obehu. Polčas rozpadu lieku je od 3,7 do 17 hodín (u pacientov so zlyhaním pečene sa zvyšuje). V tele sa nehromadí. Pri dlhodobom používaní (2-3 mesiace) sa účinnosť lieku čiastočne stráca v dôsledku rozvoja tolerancie.

Nifedipín je dostupný v tabletách. Mali by sa užívať počas jedla alebo po jedle a zapiť dostatočným množstvom vody. Počiatočná dávka lieku je 20 mg 2-krát denne. Ak výsledok farmakoterapie chýba alebo je slabo vyjadrený, je povolené dvojnásobné zvýšenie dávky. V žiadnom prípade by ste nemali prekročiť denné maximum 80 mg. Pre pacientov s hepatálnou insuficienciou je stanovená šetrnejšia denná dávka 40 mg.

Farmakológia

Selektívny blokátor "pomalých" vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má vazodilatačný, antianginózny a antihypertenzívny účinok. Znižuje prúd vápnikových iónov v kardiomyocytoch a bunkách hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie iónov vápnika z intracelulárnych zásob. Znižuje počet funkčných kanálov bez ovplyvnenia času ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.

Disociuje procesy excitácie a kontrakcie v myokarde, sprostredkované tropomyozínom a troponínom, a v hladkom svalstve ciev, sprostredkované kalmodulínom. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd vápenatých iónov, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Neovplyvňuje tón žíl. Zlepšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja fenoménu "steal", aktivuje fungovanie kolaterál. Rozšírením periférnych artérií znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, tonus myokardu, afterload, potrebu myokardu kyslíkom a predlžuje trvanie diastolickej relaxácie ľavej komory. Prakticky neovplyvňuje sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny a nemá antiarytmickú aktivitu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívny chrono-, dromo- a inotropný účinok je blokovaný reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie ako odpoveď na periférnu vazodilatáciu.

Nástup účinku je 20 minút, dĺžka účinku 12-24 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia - vysoká (viac ako 92-98%). Biologická dostupnosť - 40-60%. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť. Má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. Retardované formy zabezpečujú postupné uvoľňovanie účinnej látky do systémového obehu. TC max 1,6-4,2 h, Cmax - 47-76 ng/ml. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 90%.

Preniká cez BBB a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka.

Kompletne metabolizovaný v pečeni. Na metabolizme liečiva sa podieľajú izoenzýmy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.

T 1 / 2 - 3,8-16,9 hodín U pacientov so zlyhaním pečene sa celkový klírens znižuje a T 1 / 2 sa zvyšuje. Vylučuje sa ako neaktívne metabolity, hlavne obličkami (80 %) a žlčou (20 %).

Neexistuje žiadny kumulatívny účinok. Chronické zlyhanie obličiek, hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku. Pri dlhodobom používaní (2-3 mesiace) vzniká tolerancia na pôsobenie lieku.

Plazmaferéza môže zvýšiť elimináciu.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s dlhodobým účinkom, filmom obalené, sivočervené, podlhovasté, s deliacou ryhou na oboch stranách.

	1 tab.
nifedipín	20 mg

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 51 mg, kukuričný škrob - 58,25 mg, monohydrát laktózy - 36,2 mg, polysorbát 80 - 2 mg, magnéziumstearát - 150 mcg, hypromelóza - 2,4 mg.

Zloženie filmového obalu: hypromelóza - 4,2 mg, makrogol 6000 - 1,4 mg, mastenec - 700 mcg, oxid titaničitý (E171) - 1 mg, červený oxid železitý (E172) - 200 mcg.

10 kusov. - blistre (5) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (10) - kartónové balenia.

Dávkovanie

vnútri. Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania, počas jedla alebo po jedle, zapiť malým množstvom vody.

V prípade poruchy funkcie pečene denná dávka nemá prekročiť 40 mg.

U starších pacientov alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antanginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, sa zvyčajne predpisujú menšie dávky.

V prípade poruchy funkcie pečene, u pacientov s ťažkou cerebrovaskulárnou príhodou, sa má dávka znížiť.

Trvanie liečby sa určuje v každom prípade individuálne.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, dlhotrvajúci výrazný pokles krvného tlaku, potlačenie funkcie sínusového uzla, bradykardia, bradyarytmia. Pri ťažkej otrave - strata vedomia, kóma, metabolická acidóza, hypoxia, kardiogénny šok s pľúcnym edémom.

Liečba: pri ťažkej otrave (kolaps, potlačenie sínusového uzla) sa vykoná výplach žalúdka, predpíše sa aktívne uhlie. Vápnik je protijed: ukazuje sa pomalé intravenózne podanie 10 % chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého v dávke 0,2 ml/kg (ale nie viac ako 10 ml) počas 5 minút; obnovenie príznakov, môžete prejsť na konštantnú infúziu pri rýchlosťou 0,2 ml / kg / h, ale nie viac ako 10 ml / h.

S výrazným poklesom krvného tlaku - v / pri zavádzaní dopamínu alebo dobutamínu.

Pri poruchách vedenia - atropín, izoprenalín alebo umelý kardiostimulátor.

S rozvojom srdcového zlyhania - v / pri zavádzaní strofantínu.

Katecholamíny by sa mali užívať len pri ohrození života (pre ich zníženú účinnosť je potrebné vysoké dávkovanie, v dôsledku čoho sa zvyšuje riziko arytmie). Odporúča sa sledovať koncentráciu glukózy v krvi (uvoľňovanie inzulínu sa môže znížiť) a elektrolytov (draselné ióny, vápenaté ióny).

Hemodialýza je neúčinná.

Interakcia

Závažnosť znižovania krvného tlaku sa zvyšuje pri súčasnom užívaní nifedipínu s inými antihypertenzívami, nitrátmi, cimetidínom, ranitidínom (v menšej miere), inhalačnými anestetikami,
diuretiká a tricyklické antidepresíva.

Pod vplyvom nifedipínu sa koncentrácia chinidínu v krvnej plazme výrazne znižuje. Zvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, a preto je potrebné sledovať klinický účinok a obsah digoxínu v krvnej plazme.

Rifampicín je silný induktor izoenzýmu CYP3A4. V kombinácii s rifampicínom je biologická dostupnosť nifedipínu výrazne znížená, a teda aj jeho účinnosť. Použitie nifedipínu v spojení s rifampicínom je kontraindikované. V kombinácii s citrátmi sa zvyšuje tachykardia a antihypertenzný účinok nifedipínu. Prípravky s vápnikom môžu znížiť účinok „pomalých“ blokátorov vápnikových kanálov. Pri použití spolu s nifedipínom sa zvyšuje antikoagulačná aktivita kumarínových derivátov.

Z väzby na bielkoviny dokáže vytesniť lieky s vysokým stupňom väzby (vrátane nepriamych antikoagulancií – deriváty kumarínu a indandiónu, antikonvulzíva, chinín, salicyláty, sulfinpyrazón), v dôsledku čoho sa môžu zvýšiť ich plazmatické koncentrácie. Potláča metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, v dôsledku čoho je možné zvýšenie antihypertenzného účinku.

Prokaínamid, chinidín a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, zvyšujú negatívny inotropný účinok a môžu zvýšiť riziko významného predĺženia QT intervalu.

Súčasné použitie so síranom horečnatým u tehotných žien môže spôsobiť blokádu neuromuskulárnych synapsií.

Inhibítory systému cytochrómu P450 3A, ako sú makrolidy (napr. erytromycín), fluoxetín, nefazodón, inhibítory proteázy (napr. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir alebo saquinavir), antimykotiká (napr. ketokonazol, itrakonazol olovnatý) alebo k zvýšeniu koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme. Berúc do úvahy skúsenosti s používaním „pomalého“ blokátora kalciového kanála nimodipínu, nemožno vylúčiť nasledujúce interakcie s nifedipínom: karbamazepín, fenobarbital – zníženie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme; quinupristin, dalfopristin, kyselina valproová - zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

S opatrnosťou sa má nifedipín podávať súčasne s dizopyramidom a flekainidom kvôli možnému zvýšeniu inotropného účinku.

Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže spôsobiť zvýšenie jeho vedľajších účinkov; v prípade potreby sa dávka vinkristínu zníži.

Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto je ich súčasné podávanie kontraindikované.

Vedľajšie účinky

Frekvencia týchto vedľajších účinkov je indikovaná v súlade s klasifikáciou WHO: veľmi často - viac ako 10%; často - viac ako 1% a menej ako 10%; zriedkavo - viac ako 0,1 % a menej ako 1 %; zriedkavo - viac ako 0,01% a menej ako 0,1%; veľmi zriedkavo - menej ako 0,01%, vrátane ojedinelých prípadov.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - periférny edém (chodidlá, členky, nohy), príznaky vazodilatácie (sčervenanie kože tváre, pocit tepla); zriedkavo - tachykardia, palpitácie, výrazný pokles krvného tlaku, mdloby; v niektorých prípadoch - bolesť za hrudnou kosťou (angina pectoris) až
rozvoj infarktu myokardu, rozvoj alebo zhoršenie priebehu chronického srdcového zlyhania, arytmií.

Z nervového systému: veľmi často - bolesť hlavy; často - závraty, ospalosť; zriedkavo - asténia, poruchy spánku (vrátane nespavosti), nervozita, únava, dysestézia, tremor, labilita nálady.

Z tráviaceho systému: často - nevoľnosť; zriedkavo - bolesť tráviaceho traktu a brucha (bolesť žalúdka a čriev), hnačka, zápcha, suchosť ústnej sliznice, zvýšená chuť do jedla; zriedkavo - gingiválna hyperplázia (krvácanie, bolestivosť, opuch). Pri dlhodobom používaní: zriedka - abnormálna funkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz), zriedkavo - žltačka; v niektorých prípadoch - nedostatočnosť srdcového zvierača.

Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť, zriedkavo - pľúcny edém (ťažkosti s dýchaním, kašeľ, stridorové dýchanie).

Z muskuloskeletálneho systému: zriedkavo - artralgia, opuch kĺbov, myalgia, svalové kŕče.

Na strane hematopoetických orgánov: zriedkavo - anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura; veľmi zriedkavo - asymptomatická agranulocytóza.

Z močového systému: zriedkavo - zvýšenie dennej diurézy, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).

Alergické reakcie: často - erytém; zriedkavo - svrbenie, žihľavka, exantém, fotosenzitivita, autoimunitná hepatitída; zriedkavo - angioedém; v niektorých prípadoch - toxická epidermálna nekrolýza.

Iné: zriedkavo - zhoršenie zraku (vrátane prechodnej straty zraku na pozadí maximálnej koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme), bolesť oka, hyperglykémia, gynekomastia (u starších pacientov; úplne vymiznúce po vysadení lieku), galaktorea, erektilná dysfunkcia, prírastok hmotnosti, triaška, epistaxa, upchatý nos.

Indikácie

• chronická stabilná angina pectoris (angina pectoris);
• vazospastická angína (Prinzmetalova angína);
• arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• Raynaudova choroba a syndróm.

Kontraindikácie

• arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg);
• kardiogénny šok;
• kolaps;
• ťažká aortálna alebo subaortálna stenóza;
• akútne srdcové zlyhanie;
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• nestabilná angína;
• akútne obdobie infarktu myokardu (počas prvých 4 týždňov);
• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• syndróm chorého sínusu;
• AV blokáda II-III stupňa;
• tehotenstvo (do 20 týždňov);
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania sa neskúmali);
• precitlivenosť na nifedipín alebo iné zložky lieku.

Liek obsahuje laktózu, preto je kontraindikovaný na použitie u pacientov so zriedkavými dedičnými ochoreniami laktózovej intolerancie, deficitu laktázy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

S opatrnosťou: mitrálna stenóza, ťažká bradykardia alebo tachykardia, chronické srdcové zlyhanie, ťažká cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, gastrointestinálna obštrukcia (pri formách s predĺženým uvoľňovaním), zlyhanie pečene, chronické zlyhanie obličiek (najmä pacienti na hemodialýze – vysoké riziko nadmerné a nepredvídateľné zníženie krvného tlaku), súčasné užívanie betablokátorov a srdcových glykozidov, tehotenstvo (po 20. týždni), vysoký vek.

Funkcie aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontrolované štúdie používania lieku Nifedipine u tehotných žien sa neuskutočnili.

Testy na zvieratách preukázali prítomnosť embryotoxicity, placentotoxicity, fetotoxicity a teratogenity pri užívaní nifedipínu počas a po období organogenézy.

Na základe dostupných klinických údajov nemožno posúdiť žiadne špecifické perinatálne riziko. Existujú však dôkazy o zvýšenej pravdepodobnosti perinatálnej asfyxie, cisárskeho rezu, predčasného pôrodu a retardácie vnútromaternicového rastu. Nie je jasné, či sú tieto prípady spôsobené základným ochorením (hypertenzia), prebiehajúcou liečbou alebo špecifickým účinkom lieku Nifedipine. Dostupné informácie nie sú dostatočné na vylúčenie možnosti vedľajších účinkov, ktoré sú nebezpečné pre plod a novorodenca. Preto použitie lieku Nifedipin po 20. týždni tehotenstva vyžaduje starostlivé individuálne posúdenie pomeru rizika a prínosu pre pacienta, plod a / alebo novorodenca a možno ho zvážiť iba v prípadoch, keď sú iné spôsoby liečby kontraindikované alebo neúčinné. .

Pri použití lieku Nifedipine súčasne s intravenóznym podaním síranu horečnatého je potrebné starostlivo sledovať krvný tlak u tehotných žien kvôli možnosti nadmerného poklesu krvného tlaku, ktorý je nebezpečný pre matku aj plod a / alebo novorodenca. .

Nifedipín je kontraindikovaný počas laktácie, pretože sa vylučuje do materského mlieka. Ak je liečba nifedipínom absolútne nevyhnutná, odporúča sa ukončiť dojčenie.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Používajte opatrne pri poruche funkcie pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Používajte opatrne pri chronickom zlyhaní obličiek (najmä u pacientov na hemodialýze kvôli vysokému riziku nadmerného a nepredvídateľného poklesu krvného tlaku).

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa pitia alkoholu.

Napriek absencii „pomalých“ blokátorov kalciového kanála pri „abstinenčnom“ syndróme sa pred ukončením liečby odporúča postupné znižovanie dávok.

Súčasné vymenovanie beta-blokátorov sa musí vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho dohľadu, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku av niektorých prípadoch aj zhoršenie srdcového zlyhania. Počas liečby sú možné pozitívne výsledky pri vykonávaní priameho Coombsovho testu a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.

Pravidelnosť liečby je dôležitá bez ohľadu na to, ako sa cítite, pretože pacient nemusí pociťovať príznaky arteriálnej hypertenzie.

Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu pectoris sú: klasický klinický obraz sprevádzaný charakteristickými zmenami na elektrokardiograme (elevácia ST segmentu); výskyt ergometrínom vyvolanej anginy pectoris alebo spazmu koronárnych artérií; detekcia koronárneho spazmu pri angiografii alebo detekcia angiospastického komponentu bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilnou angínou, keď údaje z elektrokardiogramu naznačujú prechodný angiospazmus).

U pacientov s ťažkou hypertrofickou kardiomyopatiou existuje po užití nifedipínu riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti prejavov a trvania záchvatov angíny pectoris; v tomto prípade je potrebné liek zrušiť.

U pacientov na hemodialýze, s vysokým krvným tlakom, ireverzibilnou nedostatočnosťou funkcie obličiek, so znížením objemu cirkulujúcej krvi sa má liek používať opatrne, pretože môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene sú pozorne sledovaní a v prípade potreby znížia dávku lieku a/alebo použijú iné dávkové formy nifedipínu.

Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže objaviť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa odporúča vysadiť postupne).

Ak pacient počas terapie vyžaduje operáciu v celkovej anestézii, je potrebné informovať chirurga anestéziológa o charaktere vykonávanej terapie.

Pri spektrofotometrickom hodnotení môže nifedipín viesť k nesprávnej detekcii zvýšeného obsahu kyseliny vanilyl-mandľovej v moči, neovplyvňuje štúdie využívajúce vysokoúčinnú kvapalinovú chromatografiu.

Pri oplodnení in vitro v niektorých prípadoch blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov spôsobili zmeny v hlavičke spermií, ktoré by mohli viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, keď IVF z nejasného dôvodu zlyhalo, sa za možnú príčinu zlyhania považovali blokátory kalciových kanálov vrátane nifedipínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nifedipín je antagonista vápnikových iónov, ktorý inhibuje ich vstup do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií cez pomalé membránové kanály. Rozširuje koronárne a periférne arteriálne cievy, znižuje spotrebu kyslíka myokardom, znižuje periférny vaskulárny odpor a krvný tlak.
Rýchlo sa vstrebáva v tráviacom trakte (pri použití vo forme roztoku alebo tabliet s pravidelným uvoľňovaním účinnej látky). Maximálna koncentrácia v krvnej plazme pri užívaní konvenčných liekových foriem sa dosiahne po 30-60 minútach. Pri použití rôznych retardovaných foriem sa maximálna koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme pozoruje niekoľko hodín po perorálnom podaní, trvanie účinku je v priemere 10-12 hodín, niektoré liekové formy - až 24 hodín.

Indikácie pre použitie lieku Nifedipine

Angina pectoris (najmä stabilná námahová angína a variantná angina pectoris), esenciálna a symptomatická hypertenzia (arteriálna hypertenzia).

Použitie lieku Nifedipine

Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy, 10-30 mg 3-4 krát denne. Na zastavenie hypertenznej krízy sa používa sublingválne v dávke 10 mg ako roztok na perorálne podanie (alebo po žuvaní tablety), ak je to potrebné, po 20-30 minútach sa podanie nifedipínu opakuje, niekedy sa zvyšuje dávka do 20-30 mg; alebo sa liek podáva intravenózne v dávke 5 mg počas 4-8 hodín, maximálna dávka je 15-30 mg / deň (nie viac ako 3 dni). Na dlhodobú liečbu hypertenzie (arteriálnej hypertenzie) a / alebo angíny pectoris sa má používať vo forme retardovaných foriem, ktoré sa predpisujú 1-2 krát denne.

Kontraindikácie používania lieku Nifedipine

Obdobie gravidity a laktácie, ťažké srdcové zlyhanie, syndróm chorého sínusu, ťažká arteriálna hypotenzia, porfýria, precitlivenosť na nifedipín alebo iné deriváty dihydropyridínu.

Vedľajšie účinky nifedipínu

bolesť hlavy, ospalosť, závraty, tachykardia, nevoľnosť, opuchy dolných končatín, sčervenanie kože tváre a hornej časti tela. V týchto prípadoch sa má dávka znížiť.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Nifedipine

Osoby, ktoré riadia vozidlá alebo pracujú s inými potenciálne nebezpečnými mechanizmami, by mali byť opatrní pri užívaní nifedipínu, najmä na začiatku liečby.
Pacienti s hypertrofickou kardiomyopatiou, nestabilnou angínou pectoris, cukrovkou, ťažkým ochorením pečene, pľúcnou hypertenziou, ako aj starší pacienti pri liečbe nifedipínom by mali byť pod lekárskym dohľadom. Nifedipín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s nestabilnou angínou pectoris a infarktom myokardu, pretože reflexná tachykardia, ktorá sa objaví počas liečby, môže zhoršiť priebeh ochorenia.
Nifedipín môže ovplyvniť hodnotu niektorých laboratórnych parametrov a testov (AP, LDH, ALT, AST, falošne pozitívna Coombsova reakcia). Tieto zmeny spravidla nie sú sprevádzané klinickými príznakmi, aj keď existujú prípady, keď zvýšenie aktivity sérových transamináz sprevádzal výskyt cholestázy a žltačky. Nifedipín môže mať mierny protidoštičkový účinok.

Interakcie s nifedipínom

Pri súčasnom užívaní iných antihypertenzív vrátane β-adrenergných blokátorov, diuretík a organických nitrátov sa musí vziať do úvahy synergický účinok nifedipínu. Súčasné podávanie fentanylu zosilňuje hypotenzný účinok nifedipínu; liečba nifedipínom sa musí ukončiť 36 hodín pred plánovanou anestézou fentanylom. Nifedipín zvyšuje koncentráciu digoxínu, karbamazepínu, fenytoínu a teofylínu v krvi. Cimetidín zvyšuje koncentráciu nifedipínu v krvnom sére.

Predávkovanie liekom Nifedipine, príznaky a liečba

Prejavuje sa arteriálnou hypotenziou, bradykardiou, srdcovým zlyhaním, šokom, metabolickou acidózou a kŕčmi. Odporúča sa výplach žalúdka, aktívne uhlie, kontrola hemodynamických parametrov a symptomatická liečba (doplnenie BCC, podávanie sympatomimetík, chlorid vápenatý).

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť nifedipín:

• St. Petersburg

Mnoho ľudí sa pýta, ako vyzerá Nifedipín a návod na použitie, pri akom tlaku sa používa. V Sovietskom zväze sa liek používal na liečbu hypertenzie a iných srdcových chorôb. V modernej kardiológii je Nifedipín 10 mg jedným z najpopulárnejších liekov.

Stručný popis účinku na organizmus

Nifedipín patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov. Spomaľuje prechod iónov vápnika do buniek srdca a krvných ciev, ktoré ho vyživujú. Dochádza k potlačeniu elektrickej aktivity buniek srdcového svalu. V dôsledku toho dochádza k zvýšeniu lumenu srdcových ciev a zníženiu krvného tlaku.

Okrem antihypertenzívneho účinku dochádza k normalizácii srdcového rytmu. Pri infarkte myokardu dochádza k zníženiu citlivosti na bolesť. Zvýšený koronárny prietok krvi znižuje zaťaženie srdcového svalu. Potreba kyslíka v tele teda klesá a jeho práca sa normalizuje.

Pri dlhodobom používaní, viac ako 2-3 mesiace, účinnosť klesá, pretože dochádza k závislosti na droge. Tablety sú najoptimálnejšou formou použitia, pretože liek sa rýchlo rozpúšťa v žalúdku a absorbuje sa na 100%. Po prechode tráviacim traktom sa liek dostáva do pečene. V dôsledku transformácie v tomto orgáne je biologická dostupnosť lieku najvyššia.

Maximálne množstvo v krvi sa akumuluje 3 hodiny po požití. Jeho hlavná časť sa vylučuje obličkami bez toho, aby spôsobila akékoľvek zmeny. V tele nie sú žiadne akumulácie.

Kedy je možné a kedy nemožno užívať liek?

Na základe mechanizmu účinku lieku na organizmus možno konštatovať, že užívanie nifedipínu sa odporúča v prípade zlého prísunu kyslíka do srdca a srdcového svalu. Existuje niekoľko takýchto chorôb:

• hypertenzia, vrátane;
• angina pectoris, ischemická choroba srdca;
• hypertrofická kardiomyopatia;
• pľúcna hypertenzia;
• broncho-obštrukčný syndróm.

Na základe mechanizmu účinku lieku je možné rozlíšiť choroby, pri ktorých je prísne zakázané užívať tablety Nifedipine. Medzi nimi:

1. Alergické reakcie na liek.
2. Infarkt myokardu až 8 dní.
3. Kardiogénny šok (ostrá a akútna nedostatočnosť sily srdcových kontrakcií, komplikácia infarktu myokardu).
4. Nestabilná angína.
5. Tachykardia.
6. Nízky krvný tlak.
7. Závažná aortálna stenóza (zúženie lúmenu aorty).
8. Dekompenzované srdcové zlyhanie.
9. Obdobie tehotenstva a laktácie.
10. Na obdobie liečby liekom je dojčenie úplne zastavené. Existuje riziko prechodu cez placentu a do materského mlieka.

S osobitnou starostlivosťou musíte venovať pozornosť vymenovaniu liečby ochorení pečene a obličiek. Transformácia a vylučovanie prechádzajú týmito orgánmi, preto pri ich nedostatočnom množstve zostávajú metabolity a hromadia sa v tele. Ak je metabolizmus v pečeni narušený, zmení sa aj kvalita práce nifedipínu.

Nežiaduce účinky nifedipínu

Ako každý systémový liek, nifedipín pôsobí na všetky systémy orgánov a tkanív:

1. Vplyv na prácu srdca a krvných ciev. Na samom začiatku aplikácie môže byť tvár periodicky červenšia. Niekedy sa vyvinie tachykardia a pacient môže cítiť tlkot srdca. Menej často dochádza k poklesu krvného tlaku a bolesti, ako pri záchvate infarktu myokardu.
2. Vplyv na hematopoetický systém. Je extrémne zriedkavé, ale niekedy možno pozorovať anémiu, leukopéniu alebo trombocytopéniu.
3. Vplyv na nervový systém a zmyslové orgány. Bolesť hlavy a závrat sa môžu stať stálymi spoločníkmi počas liečby. Porušenie citlivosti končatín a zraku je extrémne zriedkavé.
4. Vplyv na gastrointestinálny trakt. Zápcha, nevoľnosť, hnačka niekedy komplikujú proces užívania lieku, ale nie výrazne. V zriedkavých prípadoch sa aktivita pečeňových enzýmov zvyšuje, pretože v tomto orgáne dochádza k transformácii liečiva.
5. Vplyv na dýchací systém. Takmer nikdy sa nevyskytuje, hoci bronchospazmus je niekedy možný.
6. Účinok na obličky. U pacientov s renálnou insuficienciou existuje riziko zvýšenej dennej diurézy a zhoršenej exkrečnej funkcie.
7. Alergia. Možno v prípade vysokej citlivosti na látky, ktoré tvoria liek. Prejavuje sa vo forme svrbenia, žihľavky.

Stojí za to pamätať, že v prípade akýchkoľvek vedľajších účinkov lieku musíte ísť k špecialistovi. Terapeut alebo kardiológ vyberie iný liek s podobným účinkom, ale bez nežiaducich účinkov.

Čo možno užívať s Nifedipínom?

Lieky ako nitráty, betablokátory, blokátory receptorov angiotenzínu II, diuretiká a antidepresíva môžu krvný tlak ďalej znižovať. Užívanie týchto liekov je možné len pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Príjem alkoholu na telo pôsobí rovnakým spôsobom, takže sa ho počas liečby oplatí zdržať. Aspirín, omeprazol, antimykotiká, hypoglykemické látky a imunosupresíva žiadnym spôsobom neovplyvňujú účinnosť nifedipínu a môžu sa užívať v predpísanom dávkovaní.

Antiepileptiká, antibiotikum Rifampicín, výrazne znižujú stupeň účinku lieku na telo. V prípade použitia týchto prostriedkov je lepšie zvoliť iný liek, ktorý zníži tlak.

Dávkovanie a predávkovanie

V akej dávke musíte užívať pilulky pre každého konkrétneho pacienta, rozhodne ošetrujúci lekár. Bude schopný posúdiť, aké závažné je ochorenie a či je reakcia na terapiu normálna. Samostatné podávanie dávky sa neodporúča.

Liečba je núdzová výplach žalúdka. Predpísané je aktívne uhlie a lieky, ktoré zvýšia krvný tlak a vrátia srdcovú frekvenciu do normálu. Vápnikové prípravky sú antidotá nifedipínu. Používajú sa v kombinácii s terapiou, ktorá už prebieha. 10% chlorid vápenatý sa podáva pomaly intravenózne.

Ako užívať liek so zvýšeným tlakom?

Každá z chorôb má svoje vlastné zvláštnosti aplikácie. Väčšinou ich lekár vysvetlí pri predpisovaní lieku, no treba na to prísť aj sám. Takéto znalosti môžu byť užitočné v podmienkach vyžadujúcich núdzovú starostlivosť. Ak je predpísaný nifedipín, spôsob aplikácie pre rôzne indikátory tlaku je nasledujúci:

1. S hypertenziou. Na liečbu arteriálnej hypertenzie sa používajú dlhodobo pôsobiace formy. Umožňujú vám vyhnúť sa prudkému uvoľneniu krvných ciev. Najmodernejšou metódou je použitie špeciálnych „terapeutických systémov“, ktoré udržujú množstvo Nifedipínu v krvnom obehu na rovnakej úrovni počas celého dňa.
2. Pri hypertenznej kríze nie je možné prudko znížiť tlak. Najprv musíte znížiť približne o 10-15% z pôvodných čísel. Na liečbu sa používajú krátkodobo pôsobiace formy a liekom prvej voľby je Nifedipín. Tablety sa vkladajú pod jazyk. Účinok by sa mal dostaviť asi 10 minút po aplikácii a trvať do príchodu sanitky.
3. Srdcová ischémia. Stabilný priebeh anginy pectoris, podobne ako hypertenzia, sa lieči liekmi s dlhodobým účinkom. S vymenovaním nifedipínu pacient znižuje potrebu použitia nitroglycerínov. Krátkodobo pôsobiace lieky sa tiež používajú na zastavenie záchvatov angíny. Technika ich aplikácie zodpovedá hypertenznej kríze.
4. Pľúcna hypertenzia. Liek na pľúcnu hypertenziu sa predpisuje v stredných terapeutických dávkach. Po začatí užívania lekár pozoruje, ako telo pacienta reaguje na užívaný liek a či je prítomný účinok. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť po 3-5 dňoch. Postupne sa nachádza rovnováha medzi požadovaným účinkom a znášanlivosťou.

Každý pacient, ktorý používa nifedipín, potrebuje poznať jeho návod na použitie a pri akých tlakových číslach ho možno použiť. Pri predpisovaní vám lekár povie, ako a v akom dávkovaní máte užívať. To však nevylučuje zodpovednosť pacienta za svoje zdravie.

Video: Lieky na zníženie krvného tlaku

nifedipín je významným predstaviteľom antihypertenzív (napr.

zníženie krvného tlaku

) a antianginózne (

zníženie bolesti na hrudníku

) akcie. Tento liek patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov. V súvislosti s týmto mechanizmom účinku má nifedipín výrazný relaxačný účinok na hladké svaly všetkých orgánov a krvných ciev. Zvlášť výrazný vazodilatačný účinok sa pozoruje vo vzťahu k arteriálnym cievam, a nie k venóznym.

Tento liek má veľa výhod. Jednou z nich je možnosť použitia ako v núdzových stavoch, tak aj pri chronických. Pri záchvate retrosternálnej bolesti sa tableta lieku umiestni pod jazyk a žuva sa, po ktorej bolesť zmizne po 5 až 15 minútach. Dlhodobé užívanie lieku je podporované stabilným

angina pectoris

V tomto prípade sa používajú najmä formy liečiva s predĺženým účinkom.

Tento liek je vhodný na dávkovanie, čo je mimoriadne dôležité vzhľadom na skutočnosť, že pre každého pacienta je režim zostavený individuálne, berúc do úvahy stupeň kompenzácie jeho choroby, ako aj individuálne charakteristiky tela. Okrem toho sa nifedipín úspešne kombinuje s väčšinou liekov na mnohé choroby, ktoré často sprevádzajú tú hlavnú. Je však dôležité oboznámiť sa s vlastnosťami paralelného podávania liekov, pretože niektoré z nich môžu ovplyvniť rýchlosť neutralizácie a vzájomnej eliminácie.

Treba tiež poznamenať, že nifedipín sa už dlho používa v pôrodníctve ako tokolytikum, teda liek, ktorý znižuje tonus myometria - svalovej vrstvy.

Vďaka tejto akcii bola táto droga použitá na účely nosenia

tehotenstva

pod akútnym ohrozením

potrat

V súčasnosti sa na tento účel používajú pokročilejšie lieky, ktoré majú cielený účinok a menej výrazné vedľajšie účinky, v niektorých prípadoch je však preferovaný nifedipín kvôli jeho účinkom na kardiovaskulárny systém.

Negatívne aspekty tohto lieku pochádzajú z pozitívnych aspektov. Inými slovami, nifedipín je liek s výraznými fyziologickými účinkami. Ak sa používa nevhodne, pravdepodobne spôsobí viac škody ako úžitku, preto by sa nikdy nemal užívať bez konzultácie s lekárom.

Pre pacientov mladších ako 18 rokov môže byť tento liek predpísaný iba vo výnimočných prípadoch, pretože dnes neexistuje potvrdenie o jeho bezpečnosti pre túto kategóriu pacientov. Inými slovami, nie je známe, či nifedipín bude pôsobiť na telo dieťaťa rovnakým spôsobom ako dospelý alebo nejakým iným spôsobom.

Rovnaká dilema vzniká u tehotných žien. Podľa niektorých správ je liek relatívne bezpečný iba v poslednom trimestri tehotenstva. V prvých dvoch môže jeho použitie potenciálne spôsobiť negatívny vplyv na plod. Stupeň tejto možnosti je však málo preskúmaný, pretože negatívny účinok bol pozorovaný len na zvieracích embryách a takéto experimenty sa na ľuďoch neuskutočnili a je nepravdepodobné, že sa niekedy uskutočnia.

Vzhľadom na to, že liek preniká do tajomstva

mliečne žľazy

Typy liekov, obchodné názvy analógov, formy uvoľňovania Nifedipín sa vyrába vo forme troch dávkových foriem:

• dražé;
• tablety;
• roztok na intravenózne kvapkanie.

Dražé sú malé guľôčky s prípravkom, ktorý obsahuje 10 mg účinnej látky, ako aj rôzne stabilizátory, farbivá a pod.

umiestnené pod jazyk a absorbované

), na rozdiel od jednoduchých tabliet, ktoré nemajú vždy príjemnú chuť. Môžete ich však prehltnúť a prehltnúť, potom pôsobia ako jednoduché tablety. Oblasťou použitia dražé sú urgentné stavy v prednemocničnom a nemocničnom štádiu. Menej často sa používajú na trvalú liečbu kvôli potrebe viacerých dávok počas dňa.

Tablety nifedipínu sa dodávajú v dvoch typoch – krátkodobo pôsobiace a s predĺženým uvoľňovaním. Krátkodobo pôsobiace tablety 10 a 20 mg sa používajú najmä vtedy, keď je potrebné znížiť vysoký krvný tlak alebo sa zbaviť retrosternálnej bolesti pri zriedkavých záchvatoch u relatívne zdravých pacientov. V takýchto prípadoch je užívanie tohto lieku epizodické. Dlhodobo pôsobiace tablety sa používajú na kompenzáciu (

držať pod kontrolou

) arteriálna hypertenzia a

ischemická choroba srdca

Tento typ lieku je vhodnejší, pretože potreba jeho užívania je znížená z celkovo 3 na 1 krát denne. Okrem toho sú takéto tablety dostupné v širokej škále dávok od 20 do 60 mg, čo vám umožňuje čo najpresnejšie upraviť liečbu každého pacienta.

Roztok na intravenózne kvapkanie je dostupný vo fľašiach z tmavého skla, 50 ml. Koncentrácia roztoku je 0,1 mg/ml alebo 0,01 %. Rozsah jeho aplikácie je výlučne kardiologické oddelenie alebo jednotka intenzívnej starostlivosti, vzhľadom na vysokú aktivitu lieku pri intravenóznom podaní.

Nifedipín existuje na farmaceutickom trhu pod nasledujúcimi komerčnými názvami:

• Corinfar;
• Cordaflex;
• nifesan;
• sanfidipin;
• nifelat;
• Nifecard;
• Cordipin;
• Nifedicor;
• Nifedex;
• nifehexal;
• nifadil;
• Nikardia;
• Adalat a ďalší

Výrobcovia nifedipínu

Pevný výrobca		Obchodné meno liek	Krajina výroby	Formulár na uvoľnenie	Dávkovanie
Obolenskoye - farmaceutická spoločnosť		nifedipín	Rusko	Tablety (10 mg, 20 mg)	Bežné tablety sa užívajú v počiatočnej dávke 10-20 mg denne v 2 rozdelených dávkach. Ak je účinok nedostatočný, dávku možno zvýšiť na 80 mg denne v 4 rozdelených dávkach, ale len po konzultácii s lekárom.
Zdorovye - farmaceutická spoločnosť		Fenigidin	Ukrajina
Balkanpharma-Dupnitza		nifedipín	Bulharsko
EGIS Pharmaceuticals PLC		Cordaflex	Maďarsko
Pliva Hrvatska d.o.o.		corinfar	Chorvátska republika	Tablety s predĺženým uvoľňovaním (10 - 60 mg)	Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa predpisujú 20-40 mg 1-2 krát denne v závislosti od závažnosti ochorenia. Maximálna dávka je 80 mg denne.
Menarini-Von Heyden GmbH			Nemecko
KRKA		Cordipin retard	Slovinsko
Torrent Pharmaceuticals		Calciguard retard	India
Lek		Nifecard	Slovinsko
Bayer Pharma AG		Osmo-Adalat	Nemecko
Balkanpharma-Dupnitza		nifedipín	Bulharsko	Dragee (10 mg)	Pri akútnych stavoch sa dražé odoberajú dovnútra aj pod jazyk. Počiatočná dávka je 10 mg 2-krát denne. So slabosťou účinku sa dávka zdvojnásobí - 20 mg 2-krát denne. Na krátky čas, ak je to potrebné, môžete pacienta preniesť na 20 mg 4-krát denne (nie viac ako 3 dni).
Bayer Pharma AG		Adalat	Nemecko	Infúzny roztok (0,1 mg/ml; 0,01 %)	Liečivo sa podáva intravenózne podľa prísnych indikácií. Zavedenie roztoku by malo byť pomalé (1 injekčná liekovka na 50 ml sa podáva od 4 do 8 hodín). Výhodné je použiť infúznu pumpu (elektronické programovateľné zariadenie na reguláciu rýchlosti intravenózneho príjmu látky) s rýchlosťou injekcie 6,3 - 12,5 ml za hodinu. Maximálna denná dávka je 150 - 300 ml (3 až 6 injekčných liekoviek).

Mechanizmus terapeutického účinku lieku Nifedipín sa úplne absorbuje zo slizníc tráviaceho traktu. Navyše, keď sa tableta vloží pod jazyk, rýchlosť nástupu účinku sa skráti, ale aj doba trvania účinku. Po prieniku do krvi sa približne 90 % liečiva viaže na plazmatické bielkoviny, čo zabezpečuje jeho dlhodobú prítomnosť v organizme. Rovnaká časť látky, ktorá sa neviazala na bielkoviny, je priamo zodpovedná za vývoj účinku lieku. Keď je voľne cirkulujúca látka spotrebovaná alebo inaktivovaná pečeňovými bunkami, časť naviazanej látky sa uvoľní z krvných bielkovín a premení sa na voľnú aktívnu formu. Terapeutická koncentrácia nifedipínu v krvi sa teda udržiava niekoľko hodín.

Vzhľadom na vyššie uvedené možno dospieť k záveru, že biologická dostupnosť lieku (

pomer účinnej látky, ktorá dosiahla svoj cieľ, k celej podanej jednorazovej dávke

) sa v priemere rovná 40 - 60 %. K hlavným stratám liečiva dochádza pri prvom prechode pečeňou, pričom väčšina z nich sa nestihla naviazať na plazmatické bielkoviny.

Miestom aplikácie tohto lieku je plazmatická membrána svalových buniek. Nifedipín blokuje kanály pre vstup vápenatých iónov do bunky, v dôsledku čoho do nej vápnik nepreniká. Chemické reakcie zodpovedné za rozvoj svalovej kontrakcie sa spomaľujú. Najaktívnejší liek ovplyvňuje kardiomyocyty (

svalové bunky srdca

) a hladkého svalstva arteriálnych krvných ciev. Nifedipín nemá žiadny vplyv na žily, pretože ich svalová vrstva je slabo vyjadrená. Okrem toho v stredných a veľkých dávkach má liek silný antispazmodický účinok na hladké svaly vnútorných orgánov. V tomto ohľade sa nifedipín používa už dlho v pôrodníctve a nefrológii. V pôrodníctve - s hrozbou potratu, kvôli zvýšenému tonusu maternice a v nefrológii - na úľavu

obličková kolika

K dnešnému dňu sa na tento účel používajú pokročilejšie lieky, ale napriek tomu v špeciálnych prípadoch môže zostať liekom voľby nifedipín.

Hlavný účinok nifedipínu je zameraný na:

• Srdce;
• periférne cievy.

Nifedipín má nasledujúce účinky na srdce:

• negatívne inotropné (znižujúce silu kontrakcie srdca);
• negatívne chronotropné (zníženie srdcovej frekvencie);
• negatívne dromotropné (znižujúce rýchlosť nervového impulzu cez prevodový systém srdca).

Najvýraznejší je inotropný účinok. Chronotropné a dromotropné účinky sú menej výrazné. Výsledkom je, že zníženie intenzity práce srdca vedie k zníženiu dopytu myokardu (svalovej vrstvy srdca) na kyslík. V tomto ohľade klesá bolesť pri angíne spôsobenej hypoxiou (nedostatočným zásobovaním tkanív orgánu kyslíkom) srdca. Rozšírenie koronárnych ciev, ktoré sa privádzajú priamo do srdca, vedie k zvýšeniu dodávky krvi bohatej na kyslík. Otvárajú sa doteraz nepoužívané cievne kolaterály, čo vedie k zlepšeniu výživy ischemických (nedostatočne zásobených krvou a tým aj kyslíkom) oblastí myokardu.

Malo by sa však pamätať na to, že pri použití nadmernej dávky lieku, najmä u subkompenzovaných a dekompenzovaných pacientov, sa často vyvinie reflexná reakcia.

tachykardia

zvýšenie srdcovej frekvencie

) na zvýšenie ejekčnej frakcie (

indikátor, podmienečne označujúci účinnosť srdca

Na cievy má nifedipín jediný dilatačný účinok, čo však vedie k mnohým pozitívnym účinkom.

Vazodilatačné účinky nifedipínu sú nasledovné:

• zníženie dodatočného zaťaženia srdca, zvýšenie účinnosti jeho práce;
• odstránenie hypertenzie v pľúcnom obehu - zníženie dýchavičnosti v dôsledku zväčšenia priemeru priedušiek;
• zlepšenie cerebrálneho obehu;
• zlepšenie vylučovacej funkcie obličiek rozšírením renálnej artérie a zvýšením vylučovania iónov sodíka a vody.

Pretože liek prakticky nepreniká hematoencefalickou bariérou, nemôžete sa obávať vedľajších účinkov na centrálny nervový systém (centrálny nervový systém). Ak však pacient mal v minulosti vážne traumatické poranenie mozgu alebo mal príznaky akejkoľvek duševnej choroby, zvyšuje sa pravdepodobnosť účinkov liekov na mozog a zároveň riziko nežiaducich účinkov zo strany centrálneho nervového systému.

Liečivo preniká do placenty, ale v malých množstvách. Len na základe toho však nemožno vyvodiť záver, že tento liek je pre tehotné ženy neškodný. Žiaľ, neboli vykonané žiadne štúdie na preskúmanie tohto problému. Preto sa tehotným ženám odporúča užívať liek iba po konzultácii s lekárom. Podľa klinických pozorovaní je jeho použitie v treťom trimestri gravidity v štandardných dávkach relatívne bezpečné.

Účinná látka okrem iného prechádza do mlieka dojčiacich matiek. Jeho koncentrácia v mlieku je takmer rovnaká ako v krvnej plazme. Preto, ak je potrebné použiť nifedipín, dieťa musí byť počas celej liečby odstavené a kŕmené umelými zmesami živín. V opačnom prípade môžu byť dávky, ktoré sú pre matku normálne, pre dieťa prehnané a spôsobiť predávkovanie v jeho malom telíčku so všetkými komplikáciami, ktoré z toho vyplývajú.

Odstránenie hlavnej časti lieku (

) sa vylučuje obličkami ako neaktívne metabolity. malá časť (

) sa tiež vylučuje ako metabolity spolu so stolicou. Zvyšných pár percent sa z tela odstráni potením, dychom, slinami atď.

zlyhanie obličiek

Na rozdiel od očakávaní nevedie k hromadeniu lieku a jeho predávkovaniu a tiež nezhoršuje jeho vylučovanie z tela. Avšak

zlyhanie pečene

môže výrazne zvýšiť polčas rozpadu účinnej látky. V tomto ohľade pacienti s ťažkým

cirhóza

pečeň by si mala dávať pozor na výber potrebnej dávky lieku alebo hľadať iné lieky na zníženie krvného tlaku a odstránenie retrosternálnej bolesti.

Indikácie na použitie

Hlavnou oblasťou použitia nifedipínu je udržiavanie krvného tlaku v normálnych medziach a eliminácia retrosternálnej srdcovej bolesti u kardiakov. Hlavným kontingentom pacientov sú ľudia starší ako 40 rokov. Pacientom mladším ako 18 rokov sa liek nepredpisuje kvôli nedostatku spoľahlivých údajov o jeho bezpečnosti v tejto skupine ľudí.

Použitie nifedipínu

Názov choroby	Mechanizmus terapeutického účinku	Dávkovanie lieku
Arteriálna hypertenzia	Nifedipín znižuje potrebu kyslíka v myokarde znížením sily a frekvencie srdcovej kontrakcie, ako aj znížením rýchlosti vedenia nervových impulzov cez prevodový systém srdca. Rozšírenie koronárnych artérií a otvorenie cievnych kolaterál vedie k zlepšeniu prekrvenia myokardu. To zase eliminuje retrosternálnu bolesť spôsobenú hypoxiou srdcového svalu. Rozšírenie periférnych tepien vedie k zníženiu krvného tlaku a následnému zaťaženiu srdca.	Vnútri sa užíva 10-20 mg jednoduchých tabliet 2-4 krát denne alebo 20-60 mg tabliet s predĺženým uvoľňovaním 1-2 krát denne, v závislosti od závažnosti základného ochorenia. Pri hypertenznej kríze alebo záchvate anginy pectoris užite 10 mg pod jazyk. Pre nástup rýchlejšieho účinku sa odporúča tabletu rozžuť. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 80 mg (120 mg pri Prinzmetalovej angíne). Intravenózny nifedipín sa používa iba v nemocničnom prostredí, kvôli potrebe monitorovať stav pacienta počas podávania lieku. Pre čo najpresnejšie dávkovanie lieku je vhodnejšie použiť infúznu pumpu. Liečivo sa podáva priemernou rýchlosťou 6,3 - 12,5 ml za hodinu počas 4 - 8 hodín. Maximálna denná dávka na intravenózne podanie je 15-30 mg alebo 150-300 ml.
angina pectoris
Kongestívne kardiopulmonálne zlyhanie
Hypertrofická kardiomyopatia
Raynaudov syndróm
Bronchospazmus (v kombinácii)

Ako aplikovať liek? Nifedipín má dlhú históriu klinického použitia a ukázal sa ako účinný prostriedok prvej línie pri akútnych epizódach a udržiavacej liečbe hypertenzie a ochorenia koronárnych artérií. Predpisuje sa iba pacientom, ktorí dosiahli vek 18 rokov. Bezpečnosť jeho použitia u detí nebola preukázaná.

Spôsob podávania nifedipínu by mal spĺňať ciele liečby a zodpovedať stavu pacienta.

Tento liek sa dostáva do tela tromi spôsobmi:

• vnútri;
• pod jazykom;
• intravenózna kvapkacia alebo infúzna pumpa.

Vymenovanie nifedipínu vo vnútri Výhodou tohto podávania lieku je jednoduchosť a relatívne pomalý nástup účinku (20-30 minút pri užívaní jednoduchých tabliet a až 60 minút pri užívaní tabliet s predĺženým účinkom). Časť liečiva sa však stráca vplyvom prvého prechodu pečeňou pri vstrebávaní z tráviaceho traktu.

Použitie tohto lieku ústami je indikované pri stabilnej námahovej angíne, kedy sú účinky lieku viac-menej predvídateľné. Taktiež sa liek predpisuje ako na primárnu esenciálnu artériovú hypertenziu, tak aj na sekundárnu – obličkovú, hormonálnu atď. V týchto prípadoch sa liek užíva bez žuvania 10 – 20 mg 2 – 4-krát denne vo forme jednoduchých tabliet resp. 20-40 mg 1-2x denne vo forme tabliet s predĺženým účinkom.

Sublingválne podávanie nifedipínu

Výhodou tohto spôsobu podávania liečiva je jednoduchosť a rýchlosť nástupu účinku (

5 až 10 minút

). Tento účinok je zabezpečený priamym vstupom látky do krvi cez sliznicu ústnej dutiny. Liečivo teda nie je okamžite detoxikované v pečeni, ale najskôr má čas na terapeutický účinok. V tomto prípade sa odporúčajú jednoduché tablety žuť a držať pod jazykom a kapsuly s predĺženým uvoľňovaním by sa mali otvárať alebo prepichovať. Dôležitou podmienkou pre tento spôsob predpisovania lieku je použitie jednotlivých minimálnych dávok, aby sa zabránilo nadmernému poklesu krvného tlaku a rozvoju šoku a iných nežiaducich reakcií.

Tento spôsob užívania lieku sa praktizuje pri akútnych stavoch, ako napr

hypertenzná kríza

Záchvat anginy pectoris resp

bronchiálna astma

len v kombinácii s hormonálnymi liekmi a klasickými bronchodilatanciami

). V takýchto podmienkach je použitie nifedipínu jednorazové. Optimálna dávka je 10 - 20 mg.

Predpisovanie intravenózneho nifedipínu

Nifedipín sa predpisuje intravenózne iba v nemocničnom prostredí a najlepšie na jednotke intenzívnej starostlivosti. Toto obmedzenie existuje z niekoľkých dôvodov. Jedným z dôvodov je presné dávkovanie a rýchlosť intravenózneho podania účinnej látky, ktorú je možné zabezpečiť presným výpočtom kvapiek za minútu pri kvapkaní alebo pomocou infúznej pumpy. Ďalším dôvodom je, že liek sa podáva vnútrožilovo len pacientom, ktorí sú vo vážnom a mimoriadne vážnom stave a nemôžu liek užiť inak ako vnútrožilovo. Okrem toho, s rozvojom nežiaducich účinkov, ktorých frekvencia sa u tejto kategórie pacientov zvyšuje, môže byť liek okamžite zrušený a jeho antagonista podávaný na normalizáciu celkového stavu pacienta.

Príprava infúzneho roztoku nie je potrebná, pretože je dostupný v štandardnom riedení v 50 ml fľašiach z tmavého skla, z ktorých každá obsahuje 5 mg účinnej látky. Pred zavedením je povinné vykonať kožný alergický test, aby sa vylúčila alergická reakcia tela na túto látku. Liek sa môže podať len za podmienky, že test je negatívny.

Nifedipín sa podáva intravenózne veľmi pomaly. Jedna 50 ml injekčná liekovka sa podáva počas 4 až 8 hodín. Pre stabilný účinok sa tento liek musí podávať najmenej 3 krát denne. Za niektorých podmienok je schôdzka povolená až 6-krát denne. Maximálna denná dávka je teda 150-300 ml alebo 15-30 mg.

Možné vedľajšie účinky

Vzhľadom na to, že nifedipín je liek, ktorý priamo ovplyvňuje činnosť srdca a hemodynamiku, najnebezpečnejšie vedľajšie účinky z jeho užívania sú spojené s kardiovaskulárnym systémom. Existujú aj niektoré vedľajšie účinky z nervového, dýchacieho, tráviaceho systému, pohybového aparátu atď., ktoré môžu výrazne zhoršiť stav pacienta.

Existujú vedľajšie účinky nifedipínu z:

• kardiovaskulárneho systému;
• centrálny nervový systém;
• gastrointestinálny trakt;
• dýchací systém;
• muskuloskeletálny systém;
• alergické reakcie atď.

Kardiovaskulárne poruchy:

• reflexná tachykardia;
• silný tlkot srdca;
• sčervenanie kože tváre;
• nadmerné zníženie krvného tlaku;
• bolesť na hrudníku atď.

Poruchy centrálneho nervového systému:

• bolesť hlavy;
• závraty;
• parestézia (pocit „husej kože“) atď.

Gastrointestinálne poruchy:

• zápcha;
• hnačka;
• bolesť brucha;
• nevoľnosť atď.

Poruchy dýchacieho systému:

• bronchospazmus;
• dýchavičnosť atď.

Muskuloskeletálne poruchy:

• bolesť svalov;
• trasenie rúk atď.

Alergické reakcie:

• žihľavka;
• kontaktná dermatitída;
• angioedém (Quinckeho edém);
• anafylaktický šok atď.

Interakcie s inými liekmi Pri interakcii s betablokátormi sa pozoruje synergický klinický účinok. Inými slovami, existuje riziko prudkého poklesu krvného tlaku s rozvojom kompenzačnej tachykardie a zhoršením srdcového zlyhania.

Interakcia nifedipínu s horečnatými soľami (

napríklad síran horečnatý

) je nebezpečný aj z dôvodu rizika náhleho poklesu krvného tlaku. Okrem toho existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku neuromuskulárneho bloku, ktorý je vyjadrený silným

slabosť

Nepresné pohyby, dýchavičnosť, ťažkosti s prehĺtaním a pod.. V súvislosti s vyššie uvedeným sa tehotným ženám s preeklampsiou a eklampsiou odporúča predovšetkým síran horečnatý. So slabým účinkom je použitie nifedipínu kontraindikované. Namiesto toho sa používajú slučkové diuretiká (

diuretiká ako furosemid, torasemid atď.

), ACE inhibítory (

angiotenzín konvertujúci enzým, ako je kaptopril, enalaprilát

) a iné metódy, ale na krátky čas. Jediný spôsob, ako zastaviť progresiu preeklampsie a eklampsie, je

Kombinované použitie s digoxínom vedie k oneskorenej eliminácii digoxínu, a teda k riziku vzniku

bradykardia

(srdcová frekvencia nižšia ako 60/min) a paradoxná arytmogénna (spôsobujúca

) efekt.

Pri kombinovanom použití nifedipínu a takrolimu (imunosupresívum) sa jeho neutralizácia v pečeni spomaľuje, čo vedie k jeho akumulácii. V tejto súvislosti sa musí dávka takrolimu znížiť o 26 – 38 %, aby sa predišlo vedľajším účinkom.

Interakcia s fenytoínom a

karbamazepín

je plná zníženia účinnosti nifedipínu o 70 %. V tejto súvislosti sa odporúča zmeniť nifedipín na alternatívne antihypertenzívum z inej farmakologickej skupiny.

Použitie nifedipínu s rifampicínom je kontraindikované, pretože rifampicín zvyšuje aktivitu pečeňových enzýmov, čím premieňa takmer všetok nifedipín počas prvého prechodu pečeňou.

Približné náklady na lieky

Náklady na lieky sa môžu v rôznych regiónoch Ruskej federácie mierne líšiť. Rozdiel v cene sa vysvetľuje rôznymi mechanizmami výroby lieku, surovinami, nákladmi na dopravu, colnými poplatkami, prirážkami lekární atď.

Náklady na nifedipín v rôznych regiónoch Ruskej federácie

Mesto	Priemerná cena lieku
	Tablety (10 mg – 50 ks.)	Tablety s dlhodobým účinkom (10 mg - 50 ks.)	Roztok na intravenóznu infúziu (0,1 mg / ml - 50 ml)
Moskva	42 rubľov	137 rubľov	603 rubľov
Ťumen	29 rubľov	120 rubľov	601 rubľov
Jekaterinburg	38 rubľov	120 rubľov	608 rubľov
Kazaň	40 rubľov	124 rubľov	604 rubľov
Krasnojarsk	42 rubľov	121 rubľov	600 rubľov
Samara	40 rubľov	120 rubľov	601 rubľov
Čeľabinsk	38 rubľov	118 rubľov	603 rubľov
Chabarovsk	44 rubľov	124 rubľov	607 rubľov

Môže sa nifedipín užívať počas tehotenstva?

Doteraz sa nifedipín používa iba v poslednom trimestri tehotenstva na prísne indikácie.

Toto obmedzenie má dobrý dôvod. V prvom a druhom trimestri tehotenstva v tele plodu dochádza k ukladaniu budúcich životne dôležitých orgánov a systémov. Akýkoľvek vplyv, či už je to droga, chemikálie pre domácnosť alebo len

môže ovplyvniť tempo a správnosť procesov delenia a diferenciácie (

získanie vlastností charakteristických pre bunky určitého tkaniva

) fetálne bunky. V budúcnosti môže takáto chyba viesť k viac či menej závažným anomáliám fyzického alebo duševného vývoja. Z tohto dôvodu sa odporúča zdržať sa všetkých systémových liekov v prvých 6 mesiacoch tehotenstva a používať ich len vtedy, keď je to absolútne nevyhnutné, keď očakávaný prínos preváži potenciálne poškodenie. Lokálne lieky nevytvárajú vysoké koncentrácie účinnej látky v krvi, takže sú pre plod prakticky neškodné.

V poslednom trimestri tehotenstva sa riziká poškodenia plodu výrazne znižujú, ak je dávka pre konkrétnu tehotnú ženu správne zvolená. Všetky životne dôležité orgány už v súčasnosti existujú a postupne sa zväčšujú.

Anotácia k nifedipínu uvádza, že podľa teratogenity účinku (

schopnosť spôsobiť vrodené malformácie

patrí medzi lieky skupiny C FDA (

Food and Drug Administration - Ministerstvo zdravotníctva USA Food and Drug Administration

). To znamená, že boli vykonané štúdie na skúmanie poškodení tohto lieku na plod zvierat, ktoré potvrdili, že určité poškodenie je stále prítomné. U ľudí sa takéto experimenty neuskutočnili. Lieky, ktoré patria do tejto kategórie, sa môžu predpisovať tehotným ženám, ale iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne poškodenie.

Napriek tomu, že nifedipín prechádza placentou vo veľmi nízkych koncentráciách a prakticky nemôže poškodiť plod, nikto sa nezaväzuje tvrdiť opak, kým sa nevykonajú špeciálne štúdie na tehotných ženách. Avšak vzhľadom na to, že takéto štúdie sú nehumánne, pravdepodobnosť ich realizácie sa blíži nule. Údaje, ktoré má veda k dnešnému dňu o bezpečnosti nifedipínu pre tehotné ženy, teda pravdepodobne nebudú v blízkej budúcnosti doplnené, takže sa budete musieť uspokojiť s tým, čo je.

Je dôležité, aby si tehotné ženy zapamätali, že nifedipín nie je taký neškodný liek, ako napr.

vitamíny

alebo výživové doplnky. Má silný účinok na mnohé systémy tela, takže vyžaduje jasné dávkovanie. Pri náhodnom užití vysokej dávky sa predovšetkým výrazne zníži krvný tlak. Pre každého človeka to ohrozuje zhoršenie zdravotného stavu až po stratu vedomia v dôsledku kyslíkového hladovania mozgu. U tehotných žien sú riziká dvojnásobné, pretože pri nízkom tlaku trpí nielen telo matky, ale aj plod, ktorý dostáva menej kyslíka a živín v dôsledku zlého prekrvenia placenty.

Pri rozhodovaní o tom, či tehotná žena má alebo nemá užívať nifedipín, by sa malo rozhodnúť o účele, na ktorý bol tento liek predpísaný. Ak je cieľom znížiť krvný tlak pri hypertenzii, potom by bolo správnejšie zvoliť liek z inej farmakologickej skupiny, ktorý neovplyvňuje plod. Takéto lieky existujú a ich výber je dosť veľký. Rozhodne pátranie nebude robiť žena sama, ale jej ošetrujúci lekár. V tomto prípade možno nifedipín úspešne nahradiť diuretikami (

furosemid, torasemid, indapamid, spironolaktón atď.

), síran horečnatý, spazmolytiká (

drotaverín, mebeverín, papaverín atď.

sedatíva

tablety valeriány a pod.

Ak tehotná žena užíva nifedipín na zníženie frekvencie a intenzity retrosternálnej bolesti (

takéto stavy môžu byť u mladých matiek s vrodenými alebo získanými srdcovými chybami

), potom možno nifedipín určite nahradiť nitro liečivami, ako je izosorbiddinitrát (

kardiket

), izosorbidmononitrát (

povolené len v druhom a treťom trimestri

S hrozbou predčasného pôrodu sa nifedipín môže použiť, ale iba v poslednom trimestri tehotenstva. Je výhodné, aby sa tento liek používal v nízkych dávkach a v komplexnej terapii s inými liekmi, ktoré znižujú tonus maternice. Takýchto zdrojov je tiež dosť. Najvýznamnejšími predstaviteľmi sú spazmolytiká (

baralgin, papaverín, drotaverín, mebeverín atď.

), látky, ktoré znižujú činnosť maternice (

síran horečnatý, magnézium B-6 atď.

), beta adrenomimetiká (

partusisten, terbutalín a pod.

Ak zhrnieme vyššie uvedené, treba poznamenať, že nifedipín nie je nevyhnutným liekom pre tehotné ženy. V prípade potreby možno jeho účinky nahradiť jedným liekom alebo ich kombináciou, podľa toho, ktorý z jeho účinkov je pri liečbe potrebný.

Môže sa Nifedipín užívať počas dojčenia?

Použitie nifedipínu v

dojčenie

vysoko nežiaduce vzhľadom na skutočnosť, že liek v nezmenenej forme je schopný preniknúť do materského mlieka a mať nežiaduci účinok na dieťa.

Keď sa tento liek dostane do ľudského tela, je rovnomerne distribuovaný vo všetkých tkanivách a orgánoch, s výnimkou mozgu, pretože nie je schopný prekonať hematoencefalickú bariéru. Avšak u ľudí, ktorí v minulosti utrpeli vážne traumatické poranenie mozgu alebo trpia určitými duševnými chorobami, môže byť táto bariéra oslabená. To podporuje prenikanie väčšieho množstva liekov do mozgu, čo často spôsobuje vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému.

Takže nifedipín, ktorý sa distribuuje po celom tele, vstupuje do mliečnych žliaz a priamo do ich tajomstva - materského mlieka. Vzhľadom na to, že biologická dostupnosť (

podiel látky, ktorá pôsobí na periférne tkanivá, vo vzťahu k celkovej podanej dávke

) tohto lieku sa rovná 40 - 60 % do tela dieťaťa prostredníctvom mlieka, ktoré sa môže dostať jedným priemerným kŕmením (

) od 1:40 do 1:80 dávky pre dospelých. Vzhľadom na to, že hmotnosť dieťaťa je v priemere 10-15-krát nižšia ako hmotnosť dospelého, môže sa takáto dávka zdať relatívne malá na prejavenie klinického účinku nifedipínu u dieťaťa. Avšak nie je.

V maternici sa dieťa pripravuje na prechod do vonkajšieho sveta a jeho vnútorné orgány sa vyvíjajú len natoľko, aby tento prechod vydržali. K ich ďalšiemu rastu a vývoju dochádza po narodení najmenej 25-28 rokov. Najvýraznejšie zmeny sa však pozorujú v prvom roku života. Počas tohto obdobia sú tkanivá dieťaťa mimoriadne citlivé na akékoľvek biologické a chemické signály. Preto je dávka nifedipínu, ktorá by podľa všetkého mala byť pri užívaní s mliekom pre dieťa príliš malá, v skutočnosti príliš vysoká.

Predávkovanie vedie k dvom typom vedľajších účinkov – krátkodobému a dlhodobému (

trvalé

). Prvým typom sú krátkodobé vedľajšie účinky, ktoré sú podľa všetkých indikácií podobné príznakom predávkovania u dospelých.

Krátkodobé vedľajšie účinky nifedipínu na telo dieťaťa sú pravdepodobne:

• zníženie alebo kompenzačné zvýšenie srdcovej frekvencie;
• zníženie krvného tlaku;
• studené končatiny;
• modrý nasolabiálny trojuholník;
• studený a vlhký pot;
• zvracať;
• znížený svalový tonus;
• ťažká letargia dieťaťa;
• strata vedomia
• záchvaty atď.

Ak matka nevedomky takéto zmeny v stave dieťaťa nezaznamená, pokračuje v užívaní nifedipínu a súčasne dieťa prirodzene kŕmi, časom sa objavia trvalé vedľajšie účinky.

Pretrvávajúce vedľajšie účinky nifedipínu na telo dieťaťa sú pravdepodobne:

• tachykardia (srdcová frekvencia nad normou (60 - 90 úderov za minútu));
• zvýšený krvný tlak vo vzťahu k vekovým normám;
• zaostávanie vo fyzickom vývoji (nízky vzrast, nízka svalová hmota atď.);
• tvorba získaných srdcových chýb;
• exacerbácia vrodených srdcových chýb;
• blokáda na rôznych úrovniach vodivého systému srdca (systém, ktorý zabezpečuje správnu postupnosť kontrakcií rôznych častí srdca);
• zriedkavo - mentálna retardácia atď.

Treba spomenúť ešte jeden dôležitý bod. Vzhľadom na to, že u novorodencov nie je dostatočne vyvinutá hematoencefalická bariéra, neurologické príznaky predávkovania sa prejavia silnejšie a skôr ako iné. Najmä to môže byť vyjadrené u detí, ktoré mali ťažký pôrod.

Neurologické príznaky u detí sú:

• bolesť hlavy;
• stav stuporov;
• letargia;
• bezdôvodný plač a pod.

Pri naliehavej potrebe liečiť dojčiacu matku nifedipínom existujú dva spôsoby, ako túto dilemu vyriešiť - nahradiť tento liek menej škodlivým pre dieťa alebo previesť dieťa na umelé výživové zmesi počas trvania liečby. Každé z týchto riešení má svoje výhody aj nevýhody. Príslušné rozhodnutie preto treba urobiť až po dôkladnom zvážení všetkých pre a proti.

Výhody a nevýhody nahradenia nifedipínu inými liekmi

Keďže nifedipín má dva hlavné účinky – antihypertenzívny (

znižuje krvný tlak počas hypertenzných kríz

) a antianginózne (

znižuje bolesť na hrudníku pri angíne pectoris

), potom sa substitučné lieky tiež delia do dvoch skupín, podľa účinkov.

Na zníženie krvného tlaku u dojčiacich matiek sa namiesto nifedipínu môže použiť:

• furosemid;
• torasemid;
• indapamid;
• spironolaktón;
• síran horečnatý;
• drotaverín
• valeriána (tablety) atď.

Výhody a nevýhody prenosu dieťaťa na umelé kŕmenie počas liečby nifedipínom

Výhody	Nedostatky
Neprítomnosť negatívneho účinku nifedipínu na dieťa, pretože nekonzumuje materské mlieko.	Zbavenie dieťaťa pasívnej imunity získanej mliekom.
Matka môže dostať potrebnú liečbu nifedipínom bez strachu, že ublíži dieťaťu.	Náklady na umelé vzorce sú dostatočne vysoké na to, aby ovplyvnili rozpočet mladej rodiny.
Vzhľadom na absenciu potreby nahradiť nifedipín je možné dosiahnuť určité finančné úspory.	Dokonca aj na krátku dobu liečby nifedipínom môže matka stratiť mlieko a dieťa, ktoré vyskúšalo nutričné ​​zmesi, sa nemusí chcieť vrátiť k dojčeniu.

Ktorý z analógov nifedipínu je lepší?

Všetky analógy nifedipínu sú rovnako dobré. Preto si v lekárni môžete bezpečne vybrať to najlacnejšie, avšak vzhľadom na požadovanú dávku a typ lieku (

tablety s pravidelným alebo predĺženým uvoľňovaním

V praxi sa skutočne vyskytujú prípady, keď tá istá účinná látka v rôznych liekoch od rôznych výrobcov má rôzny účinok v sile. Spravidla v tomto prípade hovoríme o originálnych liekoch a generických liekoch. Originálne lieky sú tie lieky, ktoré boli prvýkrát vynájdené, patentované a uvedené do masovej výroby niektorou z farmakologických spoločností. Generické lieky sú kópiami pôvodného lieku a nie vždy celkom úspešné. Z toho vyplýva, že originálne lieky sú lepšie ako generiká. Toto tvrdenie je však pravdivé len počas prvých 10-20 rokov od vynálezu lieku.

Vysvetlenie tohto javu je nasledovné. Spolu s vynálezom novej liečivej látky (

originálny liek

) farmaceutická spoločnosť získa patent a autorské práva na tento liek. Podľa tejto zmluvy nemá žiadna z konkurenčných farmaceutických spoločností spravidla právo uviesť na trh analóg originálneho lieku, nazývaný generikum, do 5 až 10 rokov od dátumu registrácie patentu. Tento čas poskytuje štát spoločnosti, ktorá liek vyvinula, aby sa mu vrátila suma vynaložená na výskum v tejto oblasti. Po tomto čase vyprší autorské práva a farmaceutická spoločnosť, ktorá liek vyvinula, je nútená svetu odhaliť vzorec lieku a spôsob jeho výroby. V praxi sa však zverejňujú iba hlavné body výroby a prvá farmaceutická spoločnosť si vyhradzuje niektoré tajomstvá, pretože to prináša finančné výhody. Aby sa proces výroby generických liekov dostal na úroveň originálneho lieku, je potrebný ešte nejaký čas, v priemere ďalších 5-10 rokov.

Takto sa získa nasledujúci obrázok. Prvých 5-10 rokov pôvodný liek nemá obdobu. Druhých 5 - 10 rokov má originálny liek kópie, ktoré sa líšia kvalitou. A až po celkovo 10 - 20 rokoch sa generické lieky kvalitatívne vyrovnávajú s originálnym liekom.

Originálne lieky si aj po 20 rokoch zvyčajne zachovajú pôvodnú cenu, čo je istý marketingový ťah. Spotrebitelia si naďalej myslia, že ak je liek drahší, potom je lepší. V praxi je však v prípade nifedipínu situácia iná. Od jeho vynálezu uplynulo viac ako 20 rokov, a preto sa všetky analógy tohto lieku nelíšia kvalitou od originálu. Preto pri kúpe tohto produktu má zmysel ušetriť peniaze a kúpiť si lacnejší produkt, pretože nebude mať nižšiu kvalitu ako originál.

Stále existuje možnosť, že lekáreň predá pacientovi úplne falošný liek, ktorým v skutočnosti nie je nifedipín. V lepšom prípade namiesto účinnej látky bude placebo a v horšom prípade akákoľvek iná chémia. Falšovanie nifedipínu však nie je obzvlášť výnosné, pretože cena tohto lieku je pomerne nízka a neprinesie veľké zisky. Okrem toho pacient s anamnézou hypertenzie alebo ischemickej choroby srdca okamžite identifikuje falošný, pretože vie, ako by sa mal prejaviť účinok tohto lieku, a preto si nabudúce falošný liek nekúpi.

Riziko nákupu falošného nifedipínu je dnes minimálne. Napriek tomu, aby ste sa nestali obeťou nekvalitného lieku, odporúča sa kupovať lieky vo veľkých a časom overených reťazcoch lekární. Tieto lekárne spolupracujú s bežnými dodávateľmi a dvakrát kontrolujú lieky, aby zabránili manželstvu a nestratili dobré meno.

Všetko vyššie uvedené platí len pre tabletovú liekovú formu nifedipínu. Tieto mechanizmy sa nevzťahujú na roztoky na intravenózne injekcie, pretože na ruskom trhu existuje iba jedna značka s názvom Adalat. Inými slovami, problém výberu najlepšieho analógu medzi roztokmi nifedipínu zmizne sám o sebe, pretože tento výber jednoducho neexistuje.

Potrebujem predpis na nákup nifedipínu?

Recept na nákup nifedipínu je určite potrebný. Je to z väčšej časti potrebné pre samotného pacienta, pretože ho pri svojvoľnom užívaní chráni pred nežiaducimi účinkami tohto lieku.

Recept je právny dokument, podľa ktorého je lekár zodpovedný za účinky konkrétneho lieku, ktorý predpisuje konkrétnemu pacientovi. Pre lekárnika je recept aj akýmsi dôkazom, že pacient si liek kupuje nie z vlastných dôvodov, ale až po konzultácii s lekárom. V prípade, že medzi lekárom a pacientom dôjde k súdnemu sporu, recept sa môže stať dokumentom, ktorý určí vinu jednej alebo druhej strany.

Právne aspekty uplatňovania receptov sú však pri zdravotnom stave pacienta ponechané bokom. Nifedipín je silný liek z hľadiska jeho klinického účinku. Dávkovať by ho mal odborník, a nie samotný pacient, pretože inak hrozí predávkovanie. V niektorých prípadoch môže predávkovanie týmto liekom spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia pacienta. V závažných prípadoch môže byť smrteľná.

Príznaky predávkovania nifedipínom sú:

• výskyt srdcových arytmií;
• príznaky znižovania krvného tlaku (slabosť, závraty, nevoľnosť, studený a lepkavý pot atď.);
• strata vedomia;
• paradoxné bolesti na hrudníku (za normálnych okolností liek zmierňuje tieto bolesti);
• kŕče atď.

Vyššie uvedené príznaky sú výsledkom nasledujúcich účinkov nifedipínu na telo:

• zníženie sily srdcovej kontrakcie;
• zníženie rýchlosti vedenia nervových impulzov pozdĺž vodivého systému srdca;
• zníženie srdcovej frekvencie;
• expanzia arteriol v dôsledku relaxácie ich membrány hladkého svalstva.

V správne zostavenom recepte je vždy uvedená potrebná dávka lieku a frekvencia jeho podávania. Pacient tak dostane liečbu nie náhodne, ale na odporúčanie odborníka, čo ho ochráni pred užitím prehnane vysokej dávky.

Vzhľadom na to, že nifedipín, ako je uvedené vyššie, má silný klinický účinok, má vážne kontraindikácie a obmedzenia na použitie u niektorých skupín pacientov. Napríklad podľa niektorých údajov je liek úplne kontraindikovaný pre tehotné ženy a podľa iných iba v prvom a druhom trimestri. Pre dojčiace matky je tento liek predpísaný iba zo zdravotných dôvodov. Deťom a mladým ľuďom do 18 rokov sa tento liek nepredpisuje vôbec, pretože dnes neexistujú dôkazy o jeho neškodnosti pre túto kategóriu pacientov. U pacientov s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním je liek absolútne kontraindikovaný.

Lekár pozná tieto vlastnosti lieku a nevypíše predpis na jeho nákup, ak by nifedipín mohol potenciálne poškodiť pacientku alebo plod v maternici. Pacienti nie vždy poznajú tieto vlastnosti, a preto riskujú, že spôsobia prejavy vedľajších účinkov lieku. V dôsledku toho môžeme konštatovať, že s receptom na nákup nifedipínu v ruke pacient automaticky patrí do kategórie pacientov, u ktorých nie je nifedipín kontraindikovaný.

V praxi je situácia trochu iná. Tento liek si môžete kúpiť bez lekárskeho predpisu bez problémov takmer v každej lekárni. Lekárnici za pultom často zanedbávajú chýbajúci recept v prospech zisku, keďže farmaceutický biznis je jeden z najziskovejších na svete a konkurencia v ňom je dosť vysoká.

Pre pacienta je oveľa jednoduchšie opýtať sa priateľov, susedov, kolegov, ktorí mali podobné príznaky, čo si vzali na ich odstránenie, ako sa objednať k lekárovi, počkať určitý čas a získať kvalifikovanú pomoc. Pacient teda príde do lekárne, kúpi si prvý analóg nifedipínu, ktorý sa vyskytuje medzi mnohými druhmi, a pýta sa lekárnika, ako ho má užívať. V najlepšom prípade bude mať lekárnik podozrenie, že niečo nie je v poriadku a liek nepredá bez riadneho predpisu. V najhoršom prípade lekárnik poskytne pacientovi štandardný režim užívania nifedipínu, pričom nemá ani najmenšiu predstavu o tom, akú chorobu tento pacient má a či liek v zásade potrebuje. Okrem toho lekárnik nevie, aké ďalšie lieky pacient užíva, čo je určite dôležité vzhľadom na skutočnosť, že nifedipín môže vytvárať veľmi nežiaduce kombinácie s niektorými liekmi na srdce. V dôsledku toho zostávajú všetky riziká výlučne na pacientovi. V prípade negatívneho účinku užívania lieku sa pacient okrem seba nemá od koho zotavovať.

Po všetkom vyššie uvedenom stojí za to skonštatovať, že recept na nákup nifedipínu je mimoriadne dôležitý, aj keď ho pacient užíval celý život a pozná jeho účinky a potrebné dávkovanie. Takéto preventívne opatrenia sa vykonávajú predovšetkým v prospech samotného pacienta.

Môže sa nifedipín podávať deťom?

Predpisovanie nifedipínu deťom je výrobcami tejto liečivej látky zakázané. Dôvodom zákazu je nedostatok spoľahlivých údajov o bezpečnosti lieku pri jeho predpisovaní tejto kategórii pacientov.

Telo dieťaťa je veľmi odlišné od tela dospelého. Túto skutočnosť ľahko potvrdzujú rôzne vekové normy fyziologických ukazovateľov organizmu.

Nasledujúce fyziologické parametre sa zvyčajne líšia v rôznom veku:

• tep srdca;
• arteriálny tlak;
• leukocytový vzorec (percento rôznych typov bielych krviniek);
• hormonálny profil;
• amplitúdy kmitov mozgových vĺn pri rôznych činnostiach a mnoho iného.

Inými slovami, telo dieťaťa nie je stabilný systém. To sa samozrejme nedá povedať o dospelom organizme, ale napriek tomu je detský organizmus prestavaný a mení sa v čase oveľa rýchlejšie ako dospelý. K týmto zmenám dochádza pod vplyvom obrovského množstva faktorov, vnútorných aj vonkajších. Akýkoľvek vonkajší vplyv, ako napríklad užívanie nifedipínu, môže upraviť vyvíjajúci sa organizmus, a nie vždy pozitívne.

Ako viete, medicína je veda založená na dôkazoch. Na použitie tohto alebo toho lieku je potrebné vykonať početné štúdie potvrdzujúce účinnosť tohto lieku, ako aj jeho neškodnosť, a to aj z dlhodobého hľadiska. V prípade nifedipínu nebolo možné študovať jeho účinok na organizmus detí. Na dosiahnutie tohto cieľa je pri testovaní lieku potrebné vystaviť skupinu detí nedefinovanému riziku. V civilizovaných krajinách, kde sa vykonáva takmer celý farmaceutický výskum na svete, sa tieto štúdie z humanistických a etických dôvodov nikdy neuskutočnia. V súvislosti s vyššie uvedeným zostáva neznáme, ako bude telo dieťaťa reagovať na jednorazové a dlhodobé užívanie tohto lieku.

Hypoteticky možno predpokladať, že jednorazová dávka najnižšej dávky nifedipínu u pacienta blížiaceho sa k veku 18 rokov bude mať rovnaké účinky ako u dospelého. S klesajúcim vekom pacienta a zvyšovaním dĺžky užívania lieku sa však jeho účinky stanú čoraz nepredvídateľnejšími.

Podľa jednej hypotézy po niekoľkých mesiacoch užívania tohto lieku príde tolerancia organizmu na tento liek, ako sa to stáva u dospelých, ale oveľa rýchlejšie. Inými slovami, telo si na určitú dávku zvykne a na dosiahnutie efektu ju bude musieť zvyšovať znova a znova. Avšak s prudkým ukončením užívania lieku sa objaví abstinenčný syndróm (

), prejavujúce sa návratom predchádzajúcich príznakov, avšak s výraznejším klinickým prejavom.

Podľa inej hypotézy môže užívanie nifedipínu viac ako niekoľko rokov po sebe v detstve ovplyvniť správny rast srdca ako orgánu, ako aj narušiť systém samoregulácie krvného tlaku.

V dôsledku takéhoto vplyvu sa môžu v tele dieťaťa vytvoriť tieto odchýlky:

• sínusová tachykardia (srdcová frekvencia nad 90 za minútu);
• neustále zvýšený krvný tlak o viac ako 10 - 20 mm Hg v porovnaní s normálnymi hodnotami (140/90 mm Hg);
• zaostávanie vo fyzickom vývoji v dôsledku zníženia čerpacej funkcie srdca;
• mentálna retardácia;
• výskyt získaných a zhoršenie vrodených srdcových chýb;
• úplná a neúplná blokáda prevodových ciest srdca a pod.

Na záver by som chcel dodať, že návod na použitie lieku nie je len súčasťou balenia každého lieku. Obsahuje množstvo užitočných informácií, vrátane kontraindikácií na použitie, napísaných tak, aby boli zrozumiteľné aj pre ľudí bez špeciálneho vzdelania. Dodržiavanie týchto upozornení vám umožňuje chrániť zdravie samotných pacientov a ich blízkych.

Môžem piť alkohol počas užívania nifedipínu?

Pitie alkoholu počas liečby nifedipínom sa dôrazne neodporúča. Alkohol zvyšuje vazodilatáciu (

rozšírenie krvných ciev

) posilnením vplyvu parasympatického nervového systému, čo vedie k výraznejšiemu zníženiu krvného tlaku pri užívaní nifedipínu.

Nifedipín znižuje krvný tlak uvoľnením hladkých svalov v stenách periférnych krvných ciev. K relaxácii stien dochádza v dôsledku zníženia rýchlosti vstupu iónov vápnika do svalovej bunky.

Alkohol znižuje krvný tlak inými spôsobmi. Po prvé, vedie k spomaleniu neuromuskulárneho prenosu, v dôsledku čoho sa u opitého človeka vyvinie určitá nestabilita a strata koordinácie pohybov. Tento účinok však hrá malú úlohu pri regulácii krvného tlaku. Po druhé, alkohol ovplyvňuje centrálny nervový systém, ako aj autonómny nervový systém.

Vplyv alkoholu na nervový systém sa uskutočňuje v niekoľkých fázach. Podľa rôznych zdrojov existujú tieto štádiá od dvoch do piatich. Pre ľahšie pochopenie však budú nasledovať len dva kroky. Prvá fáza je euforická. Inými slovami, 15 - 30 minút po požití alkoholu (

pre niektorých môže byť tento čas kratší aj dlhší

) nálada človeka stúpa, všetky problémy sa zdajú bezvýznamné a vzdialené, obavy klesajú. U ľudí s duševným ochorením toto štádium často chýba a nahrádza ho podráždenosť, agresivita a drzé správanie. Druhým štádiom je štádium inhibície kortikálnych procesov mozgu. Prejavuje sa znížením duševných schopností, uvoľnením, zníženou koordináciou a v konečnom dôsledku zaspávaním.

Ako v prvom, tak aj v druhom štádiu pôsobenia alkoholu je jeho účinok na organizmus zabezpečený aj prostredníctvom vegetatívneho nervového systému. Autonómny nervový systém nie je ovládaný túžbami. Zodpovedá za všetky reflexné reakcie, ktoré sa vyskytujú v tele, vyvinuté počas mnohých storočí evolúcie a navrhnuté tak, aby zabezpečili prežitie človeka v rôznych podmienkach prostredia. Tieto reakcie zahŕňajú rozšírenie a zúženie zreníc, potenie, reguláciu srdcovej frekvencie a krvného tlaku, prácu žliaz s vnútornou a vonkajšou sekréciou, chvenie v chlade a mnohé ďalšie.

Autonómny nervový systém je rozdelený na dve časti:

• sympatický nervový systém;
• parasympatický nervový systém.

Sympatický nervový systém zodpovedný za prejav stresových reakcií, ktoré stimulujú telo k ochrane, boju. Najmä zvyšuje srdcovú frekvenciu, sťahuje arterioly a zvyšuje krvný tlak pre lepšie prekrvenie mozgu tvárou v tvár nebezpečenstvu.

parasympatický nervový systém pôsobí na organizmus opačne, t.j. upokojuje, uspáva, znižuje tep atď.

Tieto systémy sú v neustálej interakcii a stav človeka v určitom časovom bode závisí od tónu každého z nich. V euforickom štádiu alkoholovej intoxikácie prevláda vplyv sympatiku a v druhom, inhibičnom, sa zvyšuje vplyv parasympatiku. Okrem toho je dôležité poznamenať, že alkohol výrazne zosilňuje vplyv parasympatického systému, čo vedie k skorému zaspávaniu sprevádzanému poklesom krvného tlaku.

Takže pri užívaní nifedipínu a alkoholických nápojov sa ich pôsobenie navzájom prekrýva a zhrňuje. V dôsledku toho dochádza k rýchlejšiemu a výraznejšiemu poklesu krvného tlaku. Srdcová frekvencia sa na rozdiel od očakávaní neznižuje, ale zvyšuje ako kompenzačná reakcia na silný pokles krvného tlaku.

Pri ťažkej intoxikácii alkoholom a užití priemernej alebo veľkej jednorazovej dávky je vysoká pravdepodobnosť vzniku kolapsu (

pokles krvného tlaku na nulové hodnoty

), kardiogénny šok, akút

infarkt myokardu

Tieto stavy sú kritické a v pomerne veľkom počte prípadov vedú k smrti.

Čo ak ma po užití nifedipínu bolí hlava?

Silné bolesti hlavy bezprostredne po užití nifedipínu sú pomerne častou komplikáciou tohto lieku. To by však nemalo rušiť pacientov, pretože táto bolesť je dôsledkom účinnosti lieku a do určitej miery sa dá nazvať celkom očakávaným.

Treba poznamenať, že takáto bolesť sa vyskytuje hlavne pri užívaní nifedipínu pod jazyk alebo intravenózne. Pri užívaní piluliek vo vnútri sa bolesti objavujú menej často a sú menej bolestivé. Dôvodom tohto rozdielu je rýchlosť nástupu účinku, ktorá je maximálna pri intravenóznom podaní, priemerná pri podaní pod jazyk a minimálna pri perorálnom podaní.

Mechanizmus účinku nifedipínu Miestom aplikácie účinku nifedipínu je svalové tkanivo. Najmä tento liek najaktívnejšie ovplyvňuje srdcový sval a svalovú membránu periférnych ciev. Pri vystavení srdcu sa cievy, ktoré ho vyživujú (koronárne tepny), rozširujú, rytmus sa spomaľuje, sila každej jednotlivej kontrakcie klesá a rýchlosť impulzu cez prevodový systém srdca sa mierne znižuje. Dodávka kyslíka do srdcového svalu sa teda zvyšuje a rýchlosť práce srdca klesá, čo mu umožňuje odpočinok. Rovnakým mechanizmom miznú bolesti na hrudníku spôsobené ischémiou (nedostatočným prekrvením) myokardu (srdcového svalu).

Účinok nifedipínu na svalovú vrstvu cievnej steny vedie k jej relaxácii a v dôsledku toho k zväčšeniu priemeru periférnych tepien. Treba však poznamenať, že tento účinok sa vzťahuje iba na tepny rôznych kalibrov, pretože ich svalová vrstva je oveľa hrubšia ako vrstva žíl. Rozšírenie periférnych ciev vedie k zníženiu systémového arteriálneho tlaku. Zníženie krvného tlaku do určitej miery znižuje následné zaťaženie srdca a tiež znižuje intenzitu jeho práce.

Mechanizmus bolesti hlavy Ako je uvedené vyššie, pokles krvného tlaku pri použití nifedipínu je spôsobený expanziou periférnych ciev. Rozširujú sa aj cievy hlavy. Pri ich prudkom rozšírení dochádza k bolesti. Výskyt bolesti je výsledkom dvoch mechanizmov.

V prvom prípade rozšírenie ciev vedie k ich natiahnutiu, čo je signalizované baroreceptormi (

tlakové receptory

) cievne steny. Pri prudkom rozšírení sa tento impulz stáva častejším, čo mozog interpretuje ako bolesť.

V druhom prípade sa bolesť vyskytuje ako dôsledok takzvaného fenoménu „kradnúť“. Keďže mozog je umiestnený nad všetkými ostatnými orgánmi, s prudkým poklesom krvného tlaku, mozog dostáva nejaký čas menej kyslíka, pretože je zle zásobovaný krvou. Počas tejto doby sa v nej hromadia produkty rozpadu a nedostáva sa kyslík, čo spolu spôsobuje silnú bolesť. Keď sa zlepší prekrvenie mozgu, bolesť ustúpi.

Výhody a nevýhody Bolesť hlavy pri užívaní nifedipínu nie je nepochybne ani zďaleka najpríjemnejším pocitom. Na druhej strane však nie je fatálny, najmä ak vezmeme do úvahy, že za 15 až 30 sekúnd zmizne sám. Bolesť je dôkazom, že liek účinkuje.

Ak na jednu misku váh dáme bolesť a niektoré ďalšie nepríjemné momenty užívania nifedipínu a na druhú negatívny vplyv, ktorý organizmu spôsobuje hypertenzia alebo ischémia myokardu (

napríklad v dôsledku stabilnej angíny pectoris alebo fibrilácie predsiení

), určite sa ukáže, že ten druhý je oveľa nebezpečnejší. Preto by ste sa nemali vzdávať nifedipínu kvôli bolestiam hlavy. Tieto bolesti nemajú výrazný negatívny vplyv na mozog a v niektorých kritických situáciách sú celkom rozumnou cenou za záchranu života pacienta.

Čo mám robiť, ak moje dieťa náhodne užije nifedipín?

Keď dieťa prehltne tabletu nifedipínu, mali by ste v prvom rade požiadať niekoho, kto je nablízku, aby zavolal sanitku, a samotné dieťa vyprovokovať k umelému zvracaniu stlačením prsta na koreň jazyka.

Predávkovanie nifedipínom je celkom ľahké povoliť bez toho, aby ste poznali režim a presnú dávku, ktorá sa má užiť. Navyše, niektoré súbežne užívané lieky môžu spomaliť vylučovanie nifedipínu z tela, viesť k jeho hromadeniu a v konečnom dôsledku k predávkovaniu.

Medzi lieky, ktoré pri súbežnom užívaní s nifedipínom môžu spôsobiť jeho predávkovanie, patria:

• cimetidín;
• ranitidín;
• diltiazem.

Nifedipín je absolútne kontraindikovaný u detí do 18 rokov z dôvodu nedostatku spoľahlivých údajov o jeho bezpečnosti v tejto kategórii pacientov. U detí je väčšia pravdepodobnosť predávkovania týmto liekom ako u dospelých, pretože ich telesná hmotnosť je nižšia a limit nasýtenia nižší. Predpokladá sa, že aj jedna tableta nifedipínu s minimálnym množstvom látky v nej (10 mg) stačí na to, aby spôsobila predávkovanie u dieťaťa vo veku 3-5 rokov. Staršie deti sa presýtia 20 až 30 mg nifedipínu.

Ak po užití pilulky rodičia jednu alebo dve hodiny nezaznamenajú zmeny v stave dieťaťa, nie je to vôbec dôvod na upokojenie. V poslednej dobe sa nifedipín vyrába čoraz častejšie vo forme tabliet potiahnutých špeciálnym filmovým povlakom, ktorý poskytuje dlhší účinok lieku. Takéto tablety začnú pôsobiť 2 hodiny po prehltnutí alebo viac.

Je dôležité poznamenať, že nifedipín je dostupný vo forme veľkého počtu analógov, z ktorých každý má svoj vlastný obchodný názov. To by však rodičov nemalo zavádzať, keďže účinná látka v nich zostáva rovnaká a napriek tomu má negatívny vplyv na detský organizmus.

Obchodné (obchodné) názvy nifedipínu sú:

• adalat;
• kalciguard retard;
• cordafen;
• cordaflex;
• cordipin;
• corinfar;
• nikardia;
• nifadil;
• nifebene;
• nifehexal;
• nifedex;
• nifedicap;
• nifedicor;
• nifecard;
• nifelát;
• nifesan;
• sanfidipin;
• fenigidín atď.

Príznaky predávkovania u dieťaťa sú:

• závraty;
• silná slabosť;
• bledosť a cyanóza kože;
• bezdôvodný plač;
• zníženie a potom kompenzačné zvýšenie srdcovej frekvencie;
• zníženie krvného tlaku;
• dyspnoe;
• strata vedomia;
• kŕče.

Deti do 3 rokov často nevedia ukázať, že majú bolesti a vysvetliť, čo ich trápi. Preto majú výraznú celkovú slabosť, bledosť a cyanózu kože, nevoľnosť a zvracanie, najprv silný a potom pomalší plač. V niektorých prípadoch sa pri silnom predávkovaní môžu vyskytnúť kŕče.
Prvá pomoc

Otrava nifedipínom je život ohrozujúci stav, preto sú potrebné naliehavé a jasné opatrenia na odstránenie pacienta z nej.

Akčný algoritmus

• Nezávisle, s pomocou príbuzných alebo cudzinca, zavolajte sanitku. Dispečerovi jasne vysvetlite, že dieťa sa otrávilo tabletkami a stručne opíšte jeho stav (pri vedomí alebo bez vedomia, vracanie, kŕče atď.). Tento popis automaticky označuje hovor červeným kódom, ktorý zaručuje čo najskôr príchod detskej jednotky intenzívnej starostlivosti, jednoduchú resuscitáciu, prípadne najbližší dostupný tím.
• Ak je dieťa v bezvedomí, musí byť položené na boku, aby sa zabránilo upchatiu dýchacích ciest zvratkami alebo jazykom. Umiestnite dôraz (vankúš, zväzok akejkoľvek látky) pod krk a hlavu. Hlava by mala byť na úrovni jej fyziologickej polohy. V tejto polohe by ste mali počkať na sanitku. Bez špeciálneho školenia a pomôcok dieťaťu nebude možné poskytnúť inú pomoc.
• Ak je dieťa pri vedomí, mali by ste ho okamžite nakloniť dopredu a tlačiť na koreň jazyka, až kým nedôjde k zvracaniu. Bez ohľadu na to, či boli tablety prítomné vo zvratkoch alebo nie, dieťaťu treba dať na pitie čistú vodu a vracanie zopakovať. Tento postup musí pokračovať, kým sa vo zvratkoch neobjaví čistá voda.

Preventívne opatrenia Na ochranu detí pred otravou liekmi by ste mali:

• uchovávajte všetky lieky mimo dosahu detí;
• ako starnú, deti by sa mali učiť, že drogy môžu spôsobiť veľké škody, ak sa používajú nevhodne;
• zvlášť nebezpečné lieky (ovplyvňujúce mozog, srdcovo-cievny systém, činnosť obličiek a pečene a pod.) uchovávajte na oddelenom, dieťaťu neznámom mieste.

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku nifedipín. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie nifedipínu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy nifedipínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu anginy pectoris a zníženie krvného tlaku u dospelých, detí a počas tehotenstva a laktácie.

nifedipín- selektívny blokátor "pomalých" vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má vazodilatačný, antianginózny a antihypertenzívny účinok. Znižuje prúd vápnikových iónov v kardiomyocytoch a bunkách hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie iónov vápnika z intracelulárnych zásob. Znižuje počet funkčných kanálov bez ovplyvnenia času ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.

Disociuje procesy excitácie a kontrakcie v myokarde, sprostredkované tropomyozínom a troponínom, a v hladkom svalstve ciev, sprostredkované kalmodulínom. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd vápenatých iónov, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Neovplyvňuje tón žíl. Zlepšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja fenoménu „steal“, aktivuje fungovanie kolaterál. Rozšírením periférnych artérií znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, tonus myokardu, afterload, potrebu myokardu kyslíkom a predlžuje trvanie diastolickej relaxácie ľavej komory. Prakticky neovplyvňuje sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny a nemá antiarytmickú aktivitu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívny chrono-, dromo- a inotropný účinok je blokovaný reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie ako odpoveď na periférnu vazodilatáciu.

Nástup účinku je 20 minút, dĺžka účinku 12-24 hodín.

Zlúčenina

Nifedipín + pomocné látky.

Farmakokinetika

Absorpcia - vysoká (viac ako 92-98%). Biologická dostupnosť - 40-60%. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť. Má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. Retardované formy zabezpečujú postupné uvoľňovanie účinnej látky do systémového obehu. Preniká cez hematoencefalickú (BBB) ​​a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Kompletne metabolizovaný v pečeni. Vylučuje sa ako neaktívne metabolity, hlavne obličkami (80 %) a žlčou (20 %).

Indikácie

• chronická stabilná angina pectoris (angina pectoris);
• vazospastická angína (Prinzmetalova angína);
• arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• Raynaudova choroba a syndróm.

Formulár na uvoľnenie

Dražé 10 mg.

Tablety 10 mg.

Tablety s dlhodobým účinkom (retardované), filmom obalené 20 mg.

Kapsuly 5 mg a 10 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Dražé alebo tablety

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu. Odporúča sa užívať liek počas jedla alebo po jedle s malým množstvom vody.

Počiatočná dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 2 tablety alebo dražé (20 mg) - 1-2 krát denne.

Maximálna denná dávka je 40 mg.

U starších pacientov alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antanginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, ako aj pri poruche funkcie pečene, u pacientov so závažnou cerebrovaskulárnou príhodou sa má dávka znížiť.

Retardujúce tablety

vnútri. Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania, počas jedla alebo po jedle, zapiť malým množstvom vody.

V prípade poruchy funkcie pečene denná dávka nemá prekročiť 40 mg.

U starších pacientov alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antanginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, sa zvyčajne predpisujú menšie dávky.

Trvanie liečby sa určuje v každom prípade individuálne.

Vedľajší účinok

• periférny edém (nohy, členky, nohy);
• príznaky vazodilatácie (sčervenanie kože tváre, pocit tepla);
• tachykardia;
• kardiopalmus;
• výrazné zníženie krvného tlaku;
• mdloby;
• bolesť na hrudníku (angina pectoris) až do rozvoja infarktu myokardu;
• rozvoj alebo zhoršenie priebehu chronického srdcového zlyhania;
• arytmie;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• ospalosť;
• asténia;
• nervozita;
• zvýšená únava;
• chvenie;
• labilita nálady;
• nevoľnosť;
• bolesť žalúdka a čriev;
• hnačka;
• zápcha;
• suchosť ústnej sliznice;
• zvýšená chuť do jedla;
• dyspnoe;
• pľúcny edém (ťažkosti s dýchaním, kašeľ, stridorové dýchanie);
• opuch kĺbov;
• myalgia;
• svalové kŕče;
• anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza;
• zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou);
• svrbenie kože;
• žihľavka;
• fotosenzitivita;
• angioedém;
• toxická epidermálna nekrolýza;
• zhoršenie zraku (vrátane prechodnej straty zraku na pozadí maximálnej koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme);
• Bolesť v očiach;
• gynekomastia (u starších pacientov; po vysadení lieku úplne zmizne);
• galaktorea;
• erektilná dysfunkcia;
• nabrať váhu;
• zimnica;
• krvácanie z nosa;
• upchatie nosa.

Kontraindikácie

• arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg);
• kardiogénny šok;
• kolaps;
• ťažká aortálna alebo subaortálna stenóza;
• akútne srdcové zlyhanie;
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• nestabilná angína;
• akútne obdobie infarktu myokardu (počas prvých 4 týždňov);
• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• syndróm chorého sínusu;
• AV blokáda 2-3 stupne;
• tehotenstvo (do 20 týždňov);
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania sa neskúmali);
• precitlivenosť na nifedipín alebo iné zložky lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontrolované štúdie používania lieku Nifedipine u tehotných žien sa neuskutočnili.

Testy na zvieratách preukázali prítomnosť embryotoxicity, placentotoxicity, fetotoxicity a teratogenity pri užívaní nifedipínu počas a po období organogenézy.

Na základe dostupných klinických údajov nemožno posúdiť žiadne špecifické perinatálne riziko. Existujú však dôkazy o zvýšenej pravdepodobnosti perinatálnej asfyxie, cisárskeho rezu, predčasného pôrodu a retardácie vnútromaternicového rastu. Nie je jasné, či sú tieto prípady spôsobené základným ochorením (hypertenzia), prebiehajúcou liečbou alebo špecifickým účinkom lieku Nifedipine. Dostupné informácie nie sú dostatočné na vylúčenie možnosti vedľajších účinkov, ktoré sú nebezpečné pre plod a novorodenca. Preto použitie lieku Nifedipin po 20. týždni tehotenstva vyžaduje starostlivé individuálne posúdenie pomeru rizika a prínosu pre pacienta, plod a / alebo novorodenca a možno ho zvážiť iba v prípadoch, keď sú iné spôsoby liečby kontraindikované alebo neúčinné. .

Pri použití lieku Nifedipine súčasne s intravenóznym podaním síranu horečnatého je potrebné starostlivo sledovať krvný tlak u tehotných žien kvôli možnosti nadmerného poklesu krvného tlaku, ktorý je nebezpečný pre matku aj plod a / alebo novorodenca. .

Nifedipín je kontraindikovaný počas laktácie, pretože sa vylučuje do materského mlieka. Ak je liečba nifedipínom absolútne nevyhnutná, odporúča sa ukončiť dojčenie.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa pitia alkoholu.

Napriek absencii „abstinenčného“ syndrómu u blokátorov „pomalých“ kalciových kanálov sa pred ukončením liečby odporúča postupné znižovanie dávok.

Súčasné vymenovanie beta-blokátorov sa musí vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho dohľadu, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku av niektorých prípadoch aj zhoršenie srdcového zlyhania. Počas liečby sú možné pozitívne výsledky pri vykonávaní priameho Coombsovho testu a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.

Pravidelnosť liečby je dôležitá bez ohľadu na to, ako sa cítite, pretože pacient nemusí pociťovať príznaky arteriálnej hypertenzie.

Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu pectoris sú: klasický klinický obraz sprevádzaný charakteristickými zmenami na elektrokardiograme (elevácia ST segmentu); výskyt ergometrínom vyvolanej anginy pectoris alebo spazmu koronárnych artérií; detekcia koronárneho spazmu pri angiografii alebo detekcia angiospastického komponentu bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilnou angínou, keď údaje z elektrokardiogramu naznačujú prechodný angiospazmus).

U pacientov s ťažkou hypertrofickou kardiomyopatiou existuje po užití nifedipínu riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti a trvania anginóznych záchvatov; v tomto prípade je potrebné liek zrušiť.

U pacientov na hemodialýze, s vysokým krvným tlakom, ireverzibilnou nedostatočnosťou funkcie obličiek, so znížením objemu cirkulujúcej krvi sa má liek používať opatrne, pretože môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene sú pozorne sledovaní a v prípade potreby znížia dávku lieku a/alebo použijú iné dávkové formy nifedipínu.

Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže objaviť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa odporúča vysadiť postupne).

Ak pacient počas terapie vyžaduje operáciu v celkovej anestézii, je potrebné informovať chirurga anestéziológa o charaktere vykonávanej terapie.

Pri oplodnení in vitro v niektorých prípadoch blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov spôsobili zmeny v hlavičke spermií, ktoré by mohli viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, keď IVF z nejasného dôvodu zlyhalo, sa za možnú príčinu zlyhania považovali blokátory kalciových kanálov vrátane nifedipínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

lieková interakcia

Závažnosť znižovania krvného tlaku sa zvyšuje pri súčasnom užívaní nifedipínu s inými antihypertenzívami, nitrátmi, cimetidínom, ranitidínom (v menšej miere), inhalačnými anestetikami,

diuretiká a tricyklické antidepresíva.

Pod vplyvom nifedipínu sa koncentrácia chinidínu v krvnej plazme výrazne znižuje. Zvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, a preto je potrebné sledovať klinický účinok a obsah digoxínu v krvnej plazme.

Rifampicín je silný induktor izoenzýmu CYP3A4. V kombinácii s rifampicínom je biologická dostupnosť nifedipínu výrazne znížená, a teda aj jeho účinnosť. Použitie nifedipínu v spojení s rifampicínom je kontraindikované. V kombinácii s citrátmi sa zvyšuje tachykardia a antihypertenzný účinok nifedipínu. Prípravky s vápnikom môžu znížiť účinok „pomalých“ blokátorov vápnikových kanálov. Pri použití spolu s nifedipínom sa zvyšuje antikoagulačná aktivita kumarínových derivátov.

Z väzby na bielkoviny dokáže vytesniť lieky s vysokým stupňom väzby (vrátane nepriamych antikoagulancií – deriváty kumarínu a indandiónu, antikonvulzíva, chinín, salicyláty, sulfinpyrazón), v dôsledku čoho sa môžu zvýšiť ich plazmatické koncentrácie. Potláča metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, v dôsledku čoho je možné zvýšenie antihypertenzného účinku.

Prokaínamid, chinidín a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, zvyšujú negatívny inotropný účinok a môžu zvýšiť riziko významného predĺženia QT intervalu.

Súčasné použitie so síranom horečnatým u tehotných žien môže spôsobiť blokádu neuromuskulárnych synapsií.

Inhibítory systému cytochrómu P450 3A, ako sú makrolidy (napr. erytromycín), fluoxetín, nefazodón, inhibítory proteázy (napr. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir alebo saquinavir), antimykotiká (napr. ketokonazol, itrakonazol olovnatý) alebo k zvýšeniu koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme. Berúc do úvahy skúsenosti s používaním „pomalého“ blokátora kalciového kanála nimodipínu, nemožno vylúčiť nasledujúce interakcie s nifedipínom: karbamazepín, fenobarbital – zníženie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme; quinupristin, dalfopristin, kyselina valproová - zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

S opatrnosťou sa má nifedipín podávať súčasne s dizopyramidom a flekainidom kvôli možnému zvýšeniu inotropného účinku.

Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže spôsobiť zvýšenie jeho vedľajších účinkov; v prípade potreby sa dávka vinkristínu zníži.

Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto je ich súčasné podávanie kontraindikované.

Analógy lieku Nifedipine

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Adalat;
• Vero nifedipín;
• calciguard retard;
• Kordafen;
• Cordaflex;
• Cordaflex RD;
• Cordipin;
• Cordipin XL;
• Cordipin retard;
• Corinfar;
• Corinfar retard;
• Corinfar OSN;
• Nikardia;
• Nicardia SD retard;
• nifadil;
• nifebene;
• nifehexal;
• Nifedex;
• nifedicap;
• Nifedicor;
• Nifecard;
• Nifecard HL;
• nifelat;
• nifelát Q;
• Nifelat R;
• nifesan;
• Osmo Adalat;
• sanfidipin;
• Sponif 10;
• Fenigidin.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Nifedipín je názov účinného lieku s dlhodobým účinkom na odstránenie bolesti pri nestabilnej angíne. Normalizuje krvný tlak, znižuje ischémiu myokardu. Rýchla absorpcia liečiva prispieva k jeho selektívnemu účinku na pomalé vápnikové kanály.

Liek pomáha spomaliť tok Ca2 + do svalových buniek myokardu, steny koronárnych a periférnych artérií. Na pozadí poklesu tónu dochádza k súčasnej relaxácii stien cievy, po ktorej nasleduje zvýšenie lúmenu. Podľa pokynov vám použitie nifedipínu umožňuje znížiť srdcovú frekvenciu pri organických poruchách srdcového rytmu.

Rozšírením cievneho lúmenu je zabezpečený plný prísun krvi bohatej na kyslík do buniek srdca a mozgu, čo sa stáva predpokladom rýchleho zotavenia po koronárnej chorobe. Nasýtenie krvi kyslíkom znižuje symptómy angíny.

Uvoľňovacia forma lieku

Moderná farmakológia zaviedla maloobchodnú výrobu lieku Nifedipine:

• v tabletách 0,01 g (10 mg) poťahované potravinami;
• v tabletách 0,02 g (20 mg) predĺžený účinok (Nifedipin retard);
• v infúznom roztoku (v 1 ml - 0,0001 g účinnej látky) - 50 ml injekčné liekovky;
• v ampulkách na zavedenie do koronárnych ciev 2 ml - balenie 5 kusov. Obsah účinnej látky je 0,0001 g na 1 ml.

Balenie lieku v tabletách

Chemické zloženie lieku

Liek je žltý prášok, nerozpustný v kvapaline. Jedna tableta obsahuje účinnú látku - derivát dihydropyridínu 1,4 - jedného z hlavných predstaviteľov triedy BPC.

Chemický vzorec nifedipínu

Na lepšiu asimiláciu účinnej látky sa do prípravku pridávajú pomocné zložky:

1. Monohydrát laktózy. Zvýrazňovač chuti potravín, sacharidový disacharid.
2. Mikrokryštály celulózy. Organické prvky pre silu sedimentácie aktívnej zložky v tele.
3. Stearan horečnatý. Emulgátor E572, stabilizuje organické funkcie.
4. Pšeničný škrob. Doplnok stravy, ktorý zabezpečuje uchovanie účinnej látky vo vnútri organických buniek, čo prispieva k jej vstrebávaniu.

Farmakológia

Syntetický liek Nifedipín je selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov. Jeho účinná látka zabraňuje zvýšeniu koncentrácie vápenatých iónov v kardiomyocytoch a bunkách hladkého svalstva veľkých cievnych vetiev. Pri zvýšení dávky dochádza k úplnému zablokovaniu vstupu vápenatých iónov zo štrukturálnych buniek do krvi. Spolu s tým liek znižuje agregáciu krvných doštičiek.

Nifedipín desynchronizuje rytmus kontrakcií srdcového svalu, blokuje kalmodulín a troponín. Účinok selektívnej blokády nifedipínu je spôsobený ignorovaním uzavretia kanálov venóznych myocytov.

Zvýšením rýchlosti prietoku krvi prispieva nifedipín k regeneračnej obnove obehu v ischemických ložiskách otvorením ďalších cievnych vetiev.

Znižuje známky arteriálneho spazmu, znižuje krvný tlak a spotrebu kyslíka myokardom. Podporuje expanziu koronárnych a periférnych ciev. Posilňuje prácu obličiek.

Čas nástupu klinického účinku je 20 minút od okamihu podania, trvanie účinku je od 4 do 6 hodín v závislosti od prijatej dávky. Zavedenie metódou intravenóznej infúzie zabezpečuje nástup aktívneho účinku po 7 minútach. Priama injekcia do srdcového svalu vám to umožní dosiahnuť po 5 sekundách.

Farmakologické údaje o nifedipíne

Odporúčaný denný príjem nifedipínu nie je vyšší ako 40 mg. Závislosť od drogy vzniká na 60. deň po každodennom užívaní. Trvanie činidla vo vnútri tela dosahuje 24 hodín.

Farmakokinetika

Proces črevnej absorpcie účinnej látky do krvného obehu v percentách je 80-92. Perorálne podanie s jedlom spôsobuje biologickú dostupnosť lieku Nifedipine viac ako 60 %. Použitie nalačno poskytuje 40% biologickej dostupnosti.

Liečivo podlieha primárnemu spracovaniu v pečeni počas prvých troch hodín po požití. Má vysokú väzbu na plazmatické bielkoviny – až 90 %. Polčas (od 4 do 17 hodín) a konečný metabolizmus účinnej látky prebieha v pečeni. Konečný produkt vo forme neaktívnych metabolitov sa vylučuje žlčou a obličkami (asi 70 %).

Patologické zmeny v pečeni neovplyvňujú čas vylučovania lieku.

Indikácie na použitie

Antianginózne liečivo sa úspešne používa pri liečbe organických porúch arteriálneho krvného zásobovania.

1. Angiotrophoneuróza prejavy v dôsledku zhoršeného periférneho prietoku krvi v terminálnych arteriolách.
2. Liečba hypertenzie (liek sa používa ako nezávislý prostriedok alebo ako súčasť komplexnej terapie).
3. Srdcové zlyhanie (chronická forma).
4. Angina pectoris rôznych foriem (vrátane pretrvávajúcej chronickej a Prinzmetalovej).
5. Srdcová ischémia.
6. Arteriálna hypertenzia.
7. Spazmus ciev očných bulbov a vnútorného ucha.

Pri liečbe ochorenia koronárnych artérií na pozadí záchvatov angíny pectoris môžu pacienti s anamnézou zlyhania obličiek užívať Nifedipín. Existuje vedecky podložený farmakologický fakt spomalenia progresie nefrogénnej hypertenzie pri užívaní lieku.

Liečba anginy pectoris nifedipínom

Použitie obvyklého lieku Nifedipine v komplexnej terapii arteriálnej hypertenzie by malo byť opatrné, pretože pôsobenie účinnej látky môže vyvolať opačný účinok - infarkt myokardu. Otázka vplyvu predĺženého nifedipínu na patológiu ešte nebola študovaná.

Spôsob liečby predĺženým nifedipínom pri komplexnej terapii hypertenznej krízy

Užívanie lieku počas tehotenstva sa odporúča iba v prípade naliehavej potreby a pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára. Liek Nifedipin je obzvlášť nebezpečný v treťom trimestri pôrodu.

Podmienky používania

Je lepšie užiť tabletu nifedipínu počas jedla, prehltnúť ju s jedlom a zapiť vodou. Na okamžitú úľavu od hypertenznej krízy alebo anginy pectoris sa tableta musí vložiť pod jazyk (sublingválna metóda). V tomto prípade pacient nevyhnutne zaujme polohu na chrbte, tableta sa rozpustí bez žuvania. Ak bolestivý syndróm pretrváva po pol hodine, je dovolené užiť ďalšiu pilulku rovnakým spôsobom.

Podľa návodu na použitie Nifedipine retard sa tieto tablety odporúčajú na dlhodobé užívanie, zvyčajne 20 mg 2-krát denne.

Denná norma pre dospelého je 2 tablety po 20 mg. Maximálna dávka lieku na pacienta by nemala prekročiť 80 mg denne.

Aby sa predišlo vzniku vedľajšieho účinku, pacienti s anamnézou systémových porúch cerebrálneho prekrvenia alebo zlyhania pečene by mali obmedziť užívanú dávku.

Liečbu Nifedipínom upravuje ošetrujúci lekár za neustáleho monitorovania dynamiky krvného tlaku a EKG.

Starší pacienti a pacienti, ktorí podstupujú komplexnú angiotenzívnu terapiu so zahrnutím lieku Nifedipine, sa odporúčajú liečiť pod prísnym dohľadom lekára s povinnou neustálou úpravou užívaných dávok.

Dávkovanie a režim nastavuje kompetentný odborník individuálne, podľa hemodynamických parametrov pacienta.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

• individuálna citlivosť na jednu zo zložiek prípravku;
• prvý mesiac po infarkte myokardu;
• kolaps alebo kardiogénny šok;
• arteriálna hypotenzia;
• slabosť sínusového uzla srdca (porušenie sínusového rytmu);
• výrazné príznaky aortálnej alebo mitrálnej stenózy, hypertrofická subaortálna stenóza;
• tachykardické prejavy v anamnéze;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• vek do 18 rokov (účinok lieku nebol stanovený).

Liek sa odporúča používať s osobitnými podmienkami opatrnosti:

• pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním;
• pacienti s funkčnou nedostatočnosťou pečene a obličiek;
• pacienti trpiaci patologickými poruchami cerebrálneho prietoku krvi v ťažkých formách;
• pacienti s cukrovkou;
• pacienti na hemodialýze;
• pacientov s malígnou hypertenziou.

Kontraindikácie pri použití predĺženého nifedipínu

Vedľajšie účinky

V lekárskej praxi sa vyskytli prípady vedľajších účinkov v dôsledku užívania nifedipínu vo forme sčervenania tváre, letargie, bolesti hlavy, mierneho opuchu dolných končatín.

Pri dlhodobom používaní lieku pacienti vykazovali známky poklesu systolického tlaku, zvýšenie pečeňových transamináz a poruchy trávenia.

Použitie lieku nevylučuje možnosť alergických reakcií na jednu z aktívnych zložiek.

vedľajšie účinky antagonistu vápnika nifedipínu

Špeciálne podmienky

V súvislosti so vznikom závislosti sa neodporúča náhle ukončiť liečbu nifedipínom. Liek sa má vysadzovať postupne, znižovaním dávky pri ďalšom použití. Okrem toho je počas obdobia liečby prísne zakázané piť alkohol a venovať sa činnostiam, ktoré si vyžadujú hlbokú koncentráciu pozornosti.

Čo robiť pri predávkovaní

Prvými príznakmi, ktoré naznačujú predávkovanie nifedipínom, sú bolesť hlavy, závraty, sčervenanie pokožky tváre, prudký pokles krvného tlaku a rozvoj arytmie.

Liečba predávkovania liekom Nifedipine

Okamžitý výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, prijatie opatrení zameraných na stabilizáciu kardiovaskulárnej aktivity. Ako protijed možno použiť intravenózne podanie 10 % roztoku chloridu vápenatého. Pri výrazných prejavoch poklesu krvného tlaku sa pacientovi intravenózne podáva dopamín alebo dobutamín. Pri srdcových poruchách sa používa atropín alebo izoprenalín.

Resuscitačné opatrenia sa vykonávajú s povinným dynamickým monitorovaním hladiny glukózy a elektrolytov v krvi pacienta.

Interakcia s inými liekmi

Nifedipín je charakterizovaný nasledujúcimi znakmi interakcie:

1. Pri užívaní lieku s antihypertenzívami, diuretikami, ranitidínom, tricyklickými antidepresívami sa hypotenzný účinok zvyšuje.
2. Dusičnany zvyšujú hypotenzný účinok nifedipínu so súčasným možným rozvojom latentnej tachykardie.
3. Kombinácia lieku s beta-blokátormi vyvoláva riziko progresívnych symptómov srdcového zlyhania.
4. Nifedipín znižuje koncentráciu chinidínu v plazme. Zvyšuje sa obsah digoxínu a teofylínu.
5. Rifampicín inhibuje účinok nifedipínu zrýchlením metabolizmu jeho derivátov v dôsledku enzýmovej indukcie v pečeni.
6. Použitie spolu s anticholinergikami vedie u pacientov k zhoršeniu pamäti.

Podmienky uchovania, cena

Liek sa vydáva na lekársky predpis v lekárňach. Nifedipín si môžete kúpiť v maloobchode za 65-130 rubľov.

Liek Nifedipin by sa mal skladovať na tmavom mieste pri konštantnej teplote nepresahujúcej 24 stupňov Celzia. Čas použiteľnosti lieku je tri roky od dátumu vydania (dátum výroby na obale).

Analógy

Analógy, ktoré majú princípy pôsobenia na patológiu charakteristickú pre liek Nifedipín, zahŕňajú:

Blízke synonymá-analógy nifedipínu

• Calcigard;
• nifangin;
• Cordaflex;
• sanfidipin;
• nifehexal;
• fenigidín;
• pidilat;
• Ecodipin;
• Corinfar.

Antianginózne a antihypertenzívne lieky sú tablety nifedipínu. Čo pomáha tejto droge? Činidlo účinne znižuje tlak, má výrazný antiischemický účinok, zlepšuje zásobovanie koronárnou krvou. Návod na použitie kapsúl "Nifedipin" naznačuje užívanie s vysokým krvným tlakom, angínou pectoris, Raynaudovou chorobou a angiospastickými poruchami cerebrálneho obehu.

Forma a zloženie uvoľnenia

1. dlhodobo pôsobiace tablety obsahujúce 20 mg "Nifedipin" a (Retard);
2. poťahované tablety obsahujúce 10 mg účinnej látky;
3. roztok na intrakoronárne podanie (v 1 ml - 0,0001 g), ktorý sa predáva v 2 ml injekčných striekačkách;
4. infúzny roztok, ktorého 1 ml obsahuje 0,0001 g účinnej látky (v 50 ml injekčných liekovkách);

Nifedipínový gél sa tiež vyrába, ale jeho indikácie na použitie a zloženie sú odlišné. Táto forma je určená na lokálnu liečbu prejavov vnútorných a vonkajších hemoroidov (vrátane bolesti, svrbenia, análnych trhlín, hemoroidov, krvácania). Zloženie obsahuje: "Nifedipin" (0,2%), lidokaín (2%) a biokomplex z Mŕtveho mora vo forme stopových prvkov.

Farmakologické vlastnosti

Liek "Nifedipin", návod na použitie, to naznačuje, je selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózny a antihypertenzívny účinok. Znižuje tok extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií.

Znižuje spazmus a rozširuje koronárne a periférne (hlavne arteriálne) cievy, znižuje krvný tlak, celkový periférny vaskulárny odpor, znižuje afterload a spotrebu kyslíka myokardu. Zvyšuje koronárny prietok krvi.

Negatívne chrono-, dromo- a inotropné účinky sú potlačené reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému v reakcii na periférnu vazodilatáciu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Nástup klinického účinku je 20 minút, trvanie klinického účinku je 4-6 hodín.

Tablety "Nifedipin": s čím liek pomáha pri predpisovaní

Aplikujte podľa nasledujúcich pokynov:

• koronárna choroba srdca sprevádzaná záchvatom angíny;
• spazmus ciev vnútorného ucha a sietnice, hypertenzia a hypertenzná kríza;
• angiospastické obehové poruchy mozgu;
• chronické srdcové zlyhanie.

Prečo je nifedipín ešte predpísaný? V kombinácii s bronchodilatačnými liekmi sa tablety predpisujú na udržiavaciu terapiu pri bronchiálnej astme. Používa sa aj pri Raynaudovej chorobe.

Liek "Nifedipin": návod na použitie a dávkovanie

Dražé alebo tablety

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu. Odporúča sa užívať liek počas jedla alebo po jedle s malým množstvom vody. Počiatočná dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3 krát denne.

Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 2 tablety alebo dražé (20 mg) - 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka je 40 mg. U starších pacientov alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antanginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, ako aj pri poruche funkcie pečene, u pacientov so závažnou cerebrovaskulárnou príhodou sa má dávka znížiť.

Retardujúce tablety

vnútri. Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania, počas jedla alebo po jedle, zapiť malým množstvom vody. Odporúčaná dávka lieku je 20 mg 2-krát denne. Pri nedostatočnej závažnosti účinku je možné zvýšiť dávku lieku na 40 mg 2-krát denne.

Maximálna denná dávka je 80 mg. V prípade poruchy funkcie pečene denná dávka nemá prekročiť 40 mg. U starších pacientov alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antanginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, sa zvyčajne predpisujú menšie dávky. Trvanie liečby sa určuje v každom prípade individuálne.

injekcie

Na odstránenie pacienta z hypertenznej krízy sa odporúča podávať Nifedipín v dávke 0,005 g počas 4-8 hodín, čo zodpovedá 6,3-12,5 ml infúzneho roztoku za hodinu. Maximálna dávka nifedipínu podľa pokynov je 30 mg denne.

Prečo je nifedipín predpísaný počas tehotenstva?

Pokyny naznačujú, že liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie. Tablety Nifedipine sa však stále používajú u tehotných žien s ochorením srdca. Veľmi často sa tento liek predpisuje na zmiernenie hypertonicity maternice, aby sa znížila hrozba potratu. Ale zaberú až po 16 týždňoch. V prvých troch mesiacoch tehotenstva sa snažia liek nepoužívať, pretože lekári si v tomto štádiu nie sú istí jeho bezpečnosťou pre dieťa.

Nifedipín sa predpisuje aj na nestabilný krvný tlak počas tehotenstva. Jeho pravidelné používanie vám umožňuje získať kontrolu nad tlakom, aby sa znížilo riziko exacerbácie kardiovaskulárnych ochorení. Tento problém nemožno ignorovať, pretože kardiovaskulárne ochorenia môžu spôsobiť predčasný pôrod alebo smrť budúcej matky.

Absolútne a relatívne kontraindikácie

Použitie lieku "Nifedipin" je prísne kontraindikované, ak:

• Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza.
• Laktácia.
• Tehotenstvo.
• Ťažká aortálna a mitrálna stenóza.
• Obdobie 4 týždne po akútnom infarkte myokardu.
• Arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom pod 90 mm Hg.
• Kardiogénny šok, kolaps.
• Tachykardia.
• Syndróm chorého sínusu.
• Vek do 18 rokov.
• Precitlivenosť na deriváty dihydropyridínu alebo liek "Nifedipin", z ktorého tablety môžu spôsobiť vedľajšie účinky.
• Dekompenzované srdcové zlyhanie.

Liek sa má používať opatrne kvôli riziku komplikácií, ak je pacientovi diagnostikovaná:

• Závažné poruchy cerebrálneho obehu.
• Závažné poškodenie funkcie obličiek a pečene.
• Malígna arteriálna hypertenzia.
• Chronické srdcové zlyhanie.
• Diabetes.

Opatrnosť si vyžaduje liečbu pacientmi na hemodialýze.

Vedľajší účinok

• bolesť hlavy;
• výrazné zníženie krvného tlaku;
• žihľavka;
• pľúcny edém (ťažkosti s dýchaním, kašeľ, stridorové dýchanie);
• rozvoj alebo zhoršenie priebehu chronického srdcového zlyhania;
• tachykardia;
• nervozita;
• anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza;
• asténia;
• toxická epidermálna nekrolýza;
• krvácanie z nosa;
• mdloby;
• bolesť na hrudníku (angina pectoris) až do rozvoja infarktu myokardu;
• zhoršenie zraku (vrátane prechodnej straty zraku na pozadí maximálnej koncentrácie "nifedipínu" v krvnej plazme);
• zápcha;
• zvýšená únava;
• nevoľnosť;
• zimnica;
• Bolesť v očiach;
• galaktorea;
• angioedém;
• chvenie;
• fotosenzitivita;
• ospalosť;
• svalové kŕče;
• príznaky vazodilatácie (sčervenanie kože tváre, pocit tepla);
• arytmie;
• svrbenie kože;
• dyspnoe;
• gynekomastia (u starších pacientov; po vysadení lieku úplne zmizne);
• erektilná dysfunkcia;
• myalgia;
• suchosť ústnej sliznice;
• labilita nálady;
• periférny edém (nohy, členky, nohy);
• zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou);
• nabrať váhu;
• hnačka;
• zvýšená chuť do jedla;
• bolesť žalúdka a čriev;
• závraty;
• upchatie nosa;
• opuch kĺbov;
• kardiopalmus.

Aké sú analógy lieku "Nifedipin"

Úplné analógy účinnej látky:

1. Sponif 10.
2. Nifesan.
3. Sanfidipin.
4. Corinfar.
5. Nifehexal.
6. Vero Nifedipín.
7. Nifelat.
8. Nifebene.
9. Kordafen.
10. Nifedicap.
11. Nifadil.
12. Nifecard.
13. Fenigidin.
14. Nikardia.
15. Nifedicor.
16. Cordaflex.
17. Calciguard retard.
18. Cordipin.
19. Nifedex.
20. Cordaflex RD.
21. Adalat.
22. Osmo Adalat.

Dovolenkové podmienky a cena

Z lekární sa liek vydáva na lekársky predpis. Priemerná cena nifedipínu, 10 mg tabliet (Moskva), je 26 rubľov. V Minsku ponúkajú lekárne liek za 3-6 bel. rubľa. V Kyjeve stojí liek 15 hrivien, v Kazachstane - 380 tenge.