Velaxin капсули - инструкции за употреба. Velaxin капсули - инструкции за употреба Употреба при възрастни хора

Антидепресантите са селективни инхибитори на невронното поемане.

Съединение

Активното вещество е венлафаксин.

Производители

Фармацевтичен завод Egis (Унгария)

фармакологичен ефект

Антидепресант.

Антидепресантният ефект се дължи на повишената невротрансмитерна активност в централната нервна система.

Венлафаксин и неговият основен метаболит О-дезметилвенлафаксин (ODV) са силни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин и слаби инхибитори на обратното захващане на допамин.

След перорално приложение венлафаксин се абсорбира добре и се метаболизира екстензивно в черния дроб.

Приемът на храна няма значителен ефект върху абсорбцията и биотрансформацията на венлафаксин.

Екскретира се предимно чрез бъбреците.

Страничен ефект

От страна на сърдечно-съдовата система:

артериална хипертония, разширяване на кръвоносните съдове (приливи); тахикардия.

От централната нервна система и периферната нервна система:

необичайни сънища,
световъртеж,
безсъние,
нервност,
парестезия,
безпокойство,
повишен мускулен тонус,
тремо,
прозявам се.

От храносмилателната система:

намален апетит,
запо,
гадене, гадене
повръщане
суха уста.

От страна на метаболизма:

повишени нива на серумен холестерол, намалено телесно тегло;
хепатит, хипонатриемия, синдром на недостатъчна секреция на ADH.

От пикочно-половата система:

дизурия (предимно затруднение в началото на уринирането); нарушения на еякулацията, ерекция, аноргазмия.

От сетивата:

смущения в акомодацията,
мидрия,
зрително увреждане.

Дерматологични реакции:

изпотяване

Други:

алергични реакции,
слабост,
умора.

След рязко спиране на Velaxin или намаляване на дозата са възможни умора, сънливост, главоболие, гадене, повръщане, анорексия, сухота в устата, замаяност, диария, безсъние, безпокойство, тревожност, нервна раздразнителност, дезориентация, хипомания, парестезия, изпотяване.

Тези симптоми обикновено са леки и изчезват без лечение.

Тъй като е вероятно да се появят тези симптоми, е много важно постепенно да се намали дозата на лекарството (както при всеки антидепресант), особено след прием на високи дози.

Продължителността на периода, необходим за намаляване на дозата, зависи от размера на дозата, продължителността на терапията, както и от индивидуалната чувствителност на пациента.

Показания за употреба

Показан за лечение на депресия, генерализирано тревожно разстройство и социални фобии.

Противопоказания

Свръхчувствителност, едновременна употреба на МАО инхибитори, тежка бъбречна и/или чернодробна дисфункция, възраст под 18 години, бременност или съмнение за бременност, кърмене.

Внимателно:

скорошен миокарден инфаркт,
нестабилна стенокардия,
артериална хипертония,
тахикардия,
история на гърчове,
вътреочна хипертония,
закритоъгълна глаукома,
история на маниакални състояния,
първоначално ниско телесно тегло.

Указания за употреба и дозировка

Ако след няколко седмици лечение не се наблюдава значително подобрение, дневната доза може да се увеличи до 150 mg (75 mg 2 пъти на ден).

Ако според лекаря е необходима по-висока доза (голямо депресивно разстройство или други състояния, изискващи болнично лечение), можете незабавно да предпишете 150 mg в 2 приема (75 mg 2 пъти дневно).

След това дневната доза може да се увеличи със 75 mg на всеки 2-3 дни до постигане на желания терапевтичен ефект.

Максималната дневна доза Velaxin® е 375 mg.

След постигане на необходимия терапевтичен ефект дневната доза може постепенно да се намали до минималното ефективно ниво.

Предозиране

Симптоми:

промени в ЕКГ (удължаване на Q интервала,
разклонителен блок,
разширяване на QRS комплекса,
синусова или камерна тахикардия,
брадикардия,
хипотония,
световъртеж,
нарушение на съзнанието с различна тежест (от сънливост до кома,
конвулсивни състояния,
до смърт включително.

Лечение:

симптоматично.

Венлафаксин и EDV не се елиминират чрез диализа.

Взаимодействие

Едновременната употреба на МАО инхибитори и венлафаксин е противопоказана.

Халоперидол:

ефектът може да се засили поради повишени кръвни нива на лекарството, когато се използват заедно.

Когато се използва едновременно с клозапин, може да се наблюдава повишаване на нивото му в кръвната плазма и развитие на странични ефекти (например епилептични припадъци).

Засилва ефекта на алкохола върху психомоторните реакции.

Докато приемате венлафаксин, трябва да се внимава по време на електроконвулсивна терапия, тъй като няма опит с употребата на венлафаксин при тези състояния.Ензимът CYP2D6 на системата на цитохром Р450 превръща венлафаксин в активния метаболит EDV.

Основният път на елиминиране на венлафаксин включва метаболизъм от CYP2D6 и CYP3A4, така че трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се прилага венлафаксин в комбинация с лекарства, които инхибират и двата ензима.

Венлафаксин е относително слаб инхибитор на CYP2D6 и не потиска активността на изоензимите CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; следователно не трябва да се очаква да взаимодейства с други лекарства, които се метаболизират от тези чернодробни ензими.

Циметидинът потиска метаболизма при първо преминаване на венлафаксин и не повлиява фармакокинетиката на EDV.

При повечето пациенти се очаква само леко повишаване на общата фармакологична активност на венлафаксин и EDV (по-изразено при пациенти в напреднала възраст и с увредена чернодробна функция).

Когато се приема едновременно с варфарин, антикоагулантният ефект на последния може да се засили.

Когато се приема едновременно с индинавир, фармакокинетиката на индинавир се променя, но фармакокинетиката на венлафаксин и EDV не се променя.

специални инструкции

При предписване на пациенти с непоносимост към лактоза трябва да се вземе предвид съдържанието на лактоза.

Лечението с венлафаксин трябва да се прекъсне при поява на епилептични припадъци.

Пациентите трябва да бъдат предупредени да се консултират незабавно с лекар, ако се появят обрив, уртикария или алергични реакции.

При някои пациенти, докато приемат Венлафаксин, се наблюдава дозозависимо повишаване на кръвното налягане и поради това се препоръчва редовно проследяване на кръвното налягане, особено по време на периода на изясняване или увеличаване на дозата.

Може да настъпи учестяване на сърдечната честота, особено при високи дози.

Пациентите, особено в старческа възраст, трябва да бъдат предупредени за възможността от замаяност и нарушения в чувството за равновесие.

Лекарите трябва да наблюдават пациентите за признаци на злоупотреба с наркотици.

Жени с детероден потенциал трябва да използват подходящи методи за контрацепция, докато приемат Венлафаксин.

Способността за преценка, мислене или извършване на двигателни функции може да бъде намалена.

Регистрационен номер: LSR-000030-240517
Търговско наименование:ВЕЛАКСИН®
КРЪЧМА:венлафаксин
Лекарствена форма: капсули с удължено освобождаване
Състав: активна съставка: всяка капсула съдържа 75 mg или 150 mg венлафаксин (под формата на венлафаксинов хидрохлорид съответно 84,84 mg или 169,68 mg). Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриев хлорид, етилцелулоза, талк, диметикон, калиев хлорид, коповидон, колоиден безводен силициев диоксид, ксантанова гума, жълт железен оксид.
Състав на желатиновата капсула: титанов диоксид, червен железен оксид, жълт железен оксид, желатин.
Описание:
75 mg капсули: CONI-SNAP 2 твърди желатинови капсули, с безцветно, прозрачно тяло и оранжево-кафяво капаче, съдържащи смес от бели и жълти пелети, без мирис или почти без мирис.
Капсули 150 mg: CONI-SNAP 0EL твърди желатинови капсули, с безцветно, прозрачно тяло и оранжево-кафява капачка, съдържащи смес от бели и жълти пелети, без мирис или почти без мирис.

Фармакотерапевтична група:антидепресант
ATX код: N06A X16

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:
Венлафаксин е антидепресант. Въз основа на неговата химична структура, той не може да бъде класифициран в нито един известен клас антидепресанти (трициклични, тетрациклични или други). Има две активни енантиомерни рацемични форми.
Антидепресантният ефект на венлафаксин е свързан с повишена невротрансмитерна активност в централната нервна система. Венлафаксин и неговият основен метаболит О-дезметил венлафаксин (ODV) са мощни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин и слабо инхибират невронното обратно поемане на допамин. Венлафаксин и EDV са еднакво ефективни при инхибиране на обратното захващане на невротрансмитери. Венлафаксин и EDV намаляват бета-адренергичните реакции.
Венлафаксин няма афинитет към мускариновите, холинергичните, хистаминовите (H1) и α1-адренергичните рецептори в мозъка. Венлафаксин не инхибира активността на моноаминооксидазата (МАО). Няма афинитет към опиатни, бензодиазепинови, фенциклидинови или N-метил-D-аспартат (NMDA) рецептори.
Фармакокинетика:
След прием на Velaxin, капсули с удължено освобождаване, пиковите плазмени концентрации на венлафаксин и О-дезметил венлафаксин EDV (основният метаболит) се постигат съответно в рамките на 6,0 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часа. Скоростта на абсорбция на венлафаксин от капсулите с удължено освобождаване е по-ниска от скоростта на неговото елиминиране. Следователно полуживотът на венлафаксин след прилагане на Velaxin, капсули с удължено освобождаване (15 ± 6 часа) всъщност е (T1/2) абсорбция, а не T1/2 на разпределение (5 ± 2 часа), което се отбелязва след приема на лекарството Велаксин таблетки.
Свързването на венлафаксин и EDV с плазмените протеини е съответно 27% и 30%. EDV и други метаболити, както и неметаболизираният венлафаксин се екскретират от бъбреците. При многократно приложение равновесните концентрации на венлафаксин и EDV се постигат в рамките на 3 дни. В диапазона на дневните дози от 75-450 mg венлафаксин и EDV имат линейна кинетика. След приемане на лекарството с храна, времето за достигане на максимална концентрация в кръвната плазма се увеличава с 20-30 минути, но стойностите на максималната концентрация и абсорбцията не се променят.
При пациенти с чернодробна цироза плазмените концентрации на венлафаксин и EDV са повишени и скоростта на тяхното елиминиране е намалена. При умерено или тежко бъбречно увреждане общият клирънс на венлафаксин и EDV се намалява и полуживотът се удължава. Намаляване на общия клирънс се наблюдава главно при пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min.
Възрастта и полът на пациента не оказват влияние върху фармакокинетиката на лекарството.

ПОКАЗАНИЯ

Депресия (включително при наличие на тревожност), лечение и профилактика на рецидив.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
Едновременна употреба на МАО инхибитори (вижте също точка "Взаимодействие").
Тежка бъбречна и/или чернодробна дисфункция (GFR под 10 ml/min, PT повече от 18 секунди).
Възраст до 18 години (безопасността и ефективността за тази възрастова група не са доказани).
Бременност или предполагаема бременност.
Период на кърмене (няма достатъчно данни от контролирани проучвания).

Внимателно:скорошен миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, сърдечна недостатъчност, коронарна артериална болест, ЕКГ промени, включително удължаване на QT интервала, електролитен дисбаланс, артериална хипертония, тахикардия, анамнеза за гърчове, вътреочна хипертония, закритоъгълна глаукома, анамнеза за манийни състояния, предразположение до кървене от кожата и лигавиците, първоначално намалено телесно тегло.

Бременност и кърмене

Безопасността на венлафаксин по време на бременност не е доказана, така че употребата по време на бременност (или планирана бременност) е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода. Жените в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени за това преди започване на лечението и трябва незабавно да се консултират с лекар, ако забременеят или планират да забременеят по време на лечението с лекарството.
Венлафаксин и неговият метаболит (EFV) се екскретират в кърмата. Безопасността на тези вещества за новородени не е доказана, така че не се препоръчва приемането на венлафаксин по време на кърмене. Ако е необходимо да се приема лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето. Ако лечението на майката е приключило малко преди раждането, новороденото може да изпита симптоми на отнемане на лекарството.

НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИ

Велаксин капсули с удължено освобождаване трябва да се приемат с храна. Всяка капсула трябва да се поглъща цяла с течност. Капсулите не трябва да се разделят, смачкват, дъвчат или поставят във вода. Дневната доза трябва да се приема наведнъж (сутрин или вечер) приблизително по едно и също време всеки път.
Депресия:

Препоръчителната начална доза е 75 mg веднъж дневно.
Ако по преценка на лекаря е необходима по-висока доза (голямо депресивно разстройство или други състояния, изискващи болнично лечение), веднага може да се предпише 150 mg веднъж дневно. Впоследствие дневната доза може да се повишава със 75 mg на интервали от две седмици или повече (но не по-често от след 4 дни), докато се постигне желаният терапевтичен ефект. Максималната дневна доза е 350 mg.
След постигане на необходимия терапевтичен ефект дневната доза може постепенно да се намали до минималното ефективно ниво.
Поддържаща терапия и предотвратяване на рецидиви:
Лечението на депресия трябва да продължи поне 6 месеца. Стабилизиращата терапия, както и терапията за предотвратяване на рецидиви или нови епизоди на депресия, обикновено използва дози, за които е доказано, че са ефективни. Лекарят трябва редовно (поне веднъж на всеки 3 месеца) да следи ефективността на дългосрочната терапия с Velaxin.
Прехвърляне на пациенти от Velaxin таблетки
Пациентите, приемащи лекарството Velaxin под формата на таблетки, могат да преминат към приемане на лекарството под формата на капсули с продължително действие с еквивалентна доза, предписана веднъж дневно. Въпреки това може да се наложи индивидуална корекция на дозата.
Бъбречна недостатъчност: в случай на лека бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация (GFR) над 30 ml/min) не се налага коригиране на дозата. При умерена бъбречна недостатъчност (GFR 10-30 ml/min) дозата трябва да се намали с 50%. Поради удължения полуживот на венлафаксин и неговия активен метаболит (ЕАМ), тези пациенти трябва да приемат цялата доза веднъж дневно. Не се препоръчва употребата на венлафаксин при тежка бъбречна недостатъчност (GFR под 10 ml / min), тъй като няма надеждни данни за такава терапия. Пациентите на хемодиализа могат да получат 50% от обичайната дневна доза венлафаксин след завършване на хемодиализата.
Чернодробна недостатъчност: в случай на лека чернодробна недостатъчност (протромбиново време (PT) по-малко от 14 секунди) не се налага коригиране на дозата. В случай на умерена чернодробна недостатъчност (PT от 14 до 18 секунди), дозата трябва да се намали с 50%. Употребата на венлафаксин при тежко чернодробно увреждане не се препоръчва, тъй като липсват надеждни данни за такава терапия.
Пациенти в старческа възраст: Самата възраст на пациента не изисква промяна на дозата, но (както при други лекарства) е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти в старческа възраст, например поради възможността от увреждане на бъбречната функция. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза. При увеличаване на дозата пациентът трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.
Деца и юноши (под 18 години):
Безопасността и ефективността на венлафаксин при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.
Спиране на лекарството Velaxin:
Както при лечението с други антидепресанти, рязкото спиране на венлафаксин (особено високи дози) може да причини симптоми на отнемане (вижте раздели "Странични ефекти" и "Специални указания"). Следователно, преди пълното спиране на лекарството, се препоръчва постепенно намаляване на дозата. Ако високи дози са били използвани повече от 6 седмици, се препоръчва намаляване на дозите за поне 2 седмици. Продължителността на времето, необходимо за намаляване на дозата, зависи от размера на дозата, продължителността на терапията и реакциите на пациента.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

Повечето от изброените по-долу нежелани реакции са дозозависими. При продължително лечение тежестта и честотата на повечето от тези ефекти намаляват и не е необходимо да се прекратява терапията.
В низходящ ред на честотата: често (<1/10 и >1/100); рядко (<1/100 и >1/1000); рядко (<1/1000); очень редкие (<1/10000)
Общи симптоми: слабост, умора, главоболие, болки в корема, втрисане, треска.
От стомашно-чревния тракт: загуба на апетит, запек, гадене, повръщане, сухота в устата; нечести: бруксизъм, обратимо повишаване на активността на чернодробните ензими; редки: стомашно-чревно кървене; много редки: панкреатит.
От нервната система: замаяност, безсъние, възбуда, сънливост; чести: необичайни сънища, тревожност, объркване, повишен мускулен тонус, парестезия, тремор; нечести: апатия, халюцинации, миоклонус; редки: атаксия, нарушения на говора, включително дизартрия, мания или хипомания (вижте раздел "Специални указания"), прояви, наподобяващи злокачествен невролептичен синдром, гърчове (вижте раздел "Специални указания"), серотонинергичен синдром; много редки: делириум, екстрапирамидни нарушения, включително дискинезия и дистония, тардивна дискинезия, психомоторна възбуда/акатизия (вижте точка "Специални указания").
От сърдечно-съдовата система: артериална хипертония, разширяване на кръвоносните съдове (зачервяване), ускорен сърдечен ритъм; нечести: ортостатична хипотония, припадък, тахикардия; много редки: torsades de pointes, удължаване на QT интервала, камерна тахикардия, камерно мъждене.
От сетивата: нарушения на акомодацията, мидриаза, замъглено зрение, шум в ушите; Нечести: нарушение на вкуса.
От страна на хемопоетичната система: редки: кръвоизливи в котката (екхимоза) и лигавиците; редки: тромбоцитопения, удължаване на времето на кървене; много редки: агранулоцитоза, апластична анемия, неутропения, панцитопения.
От кожата: изпотяване, сърбеж и обрив; Нечести: реакции на фоточувствителност, ангиоедем, макулопапулозен обрив, уртикария; редки: алопеция, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson.
От пикочно-половата система: нарушения на еякулацията, ерекция, аноргазмия; нечести: намалено либидо, менструални нередности, менорагия, задържане на урина; редки: галакторея.
Метаболизъм: повишени нива на серумен холестерол, намалено телесно тегло; Нечести: хипонатриемия, синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон, абнормни чернодробни функционални тестове; рядко: хепатит; много редки: повишени нива на пролактин.
Мускулно-скелетна система: артралгия, миалгия; нечести: мускулен спазъм; много редки: рабдомиолиза.
Следните нежелани реакции са наблюдавани при деца: коремна болка, болка в гърдите, тахикардия, отказ от храна, загуба на тегло, запек, гадене, екхимоза, епистаксис, мидриаза, миалгия, световъртеж, емоционална лабилност, тремор, враждебност и мисли за самоубийство.
След рязко спиране на венлафаксин или намаляване на дозата му може да се наблюдава следното: умора, сънливост, главоболие, гадене, повръщане, анорексия, сухота в устата, замаяност, диария, безсъние, безпокойство, тревожност, дезориентация, хипомания, парестезия, изпотяване . Тези симптоми обикновено са леки и изчезват без лечение. Тъй като е вероятно да се появят тези симптоми, важно е постепенно да се намали дозата на лекарството (както при всеки антидепресант), особено след прием на високи дози. Продължителността на периода, необходим за намаляване на дозата, зависи от размера на дозата, продължителността на терапията, както и от индивидуалната чувствителност на пациента.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Симптоми: промени в ЕКГ (удължаване на QT интервала, клонов блок, разширение на QRS комплекса), синусова или камерна тахикардия, брадикардия, артериална хипотония, конвулсивни състояния, депресия на съзнанието (намалено ниво на будност). Съобщава се за смърт в случаи на предозиране на венлафаксин, когато се приема едновременно с алкохол и/или други психотропни лекарства.
Лечение: симптоматично. Специфичните антидоти не са известни. Препоръчва се непрекъснато проследяване на жизнените функции (дишане и кръвообращение). Предписване на активен въглен за намаляване на абсорбцията на лекарството. Не се препоръчва предизвикване на повръщане поради риск от аспирация. Венлафаксин и EDV не се елиминират чрез диализа.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА

Едновременната употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и венлафаксин е противопоказана. Приемът на Велаксин може да започне не по-малко от 14 дни след края на лечението с МАО инхибитори. Ако е използван обратим МАО инхибитор (моклобемид), този интервал може да бъде по-кратък (24 часа). Лечението с МАО инхибитори може да започне не по-малко от 7 дни след спиране на Velaxin.
Едновременната употреба на венлафаксин с литий може да повиши нивото на последния.
Когато се използва едновременно с имипрамин, фармакокинетиката на венлафаксин и неговия метаболит (EFA) няма да се промени. В същото време, едновременната им употреба засилва ефектите на дезипрамин - основният метаболит на имипрамин - и неговия друг метаболит 2-ОН-имипрамин, въпреки че клиничното значение на това явление не е известно.
Халоперидол: Едновременната употреба повишава нивата на халоперидол в кръвта и засилва неговите ефекти.
Когато се използва едновременно с диазепам, фармакокинетиката на лекарствата и техните основни метаболити не се променя значително. Няма също така ефект върху психомоторните и психометричните ефекти на диазепам.
Когато се използва едновременно с клозапин, може да се появи повишаване на нивото му в кръвната плазма и развитие на странични ефекти (например конвулсивни припадъци).
Когато се използва едновременно с рисперидон (въпреки повишаването на AUC на рисперидон), фармакокинетиката на сумата от активните компоненти (рисперидон и неговия активен метаболит) не се променя значително.
Намаляването на умствената и двигателната активност под въздействието на алкохол не се увеличава след приема на венлафаксин. Въпреки това - както и в случай на приемане на други лекарства, които засягат централната нервна система - не се препоръчва употребата на алкохолни напитки по време на лечение с венлафаксин.
Докато приемате венлафаксин, трябва да се внимава по време на електроконвулсивна терапия, тъй като няма опит с употребата на венлафаксин при тези състояния.
Лекарства, метаболизирани от цитохром Р 450 изоензими:
Ензимът CYP2D6 на системата цитохром Р 450 превръща венлафаксин в активния метаболит EDV. За разлика от много други антидепресанти, дозата на венлафаксин не трябва да се намалява, когато се прилага едновременно с лекарства, които инхибират активността на CYP2D6, или при пациенти с генетично обусловено намаляване на активността на CYP2D6, тъй като общата концентрация на венлафаксин и EDV няма да се промени.
Основният път на елиминиране на венлафаксин включва метаболизъм от CYP2D6 и CYP3A4; следователно трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се предписва венлафаксин в комбинация с лекарства, които инхибират и двата ензима. Такива лекарствени взаимодействия все още не са проучени.
Венлафаксин е относително слаб инхибитор на CYP2D6 и не потиска активността на изоензимите CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; следователно не трябва да се очаква да взаимодейства с други лекарства, които се метаболизират от тези чернодробни ензими.
Циметидинът потиска метаболизма при първо преминаване на венлафаксин и не повлиява фармакокинетиката на EDV. При повечето пациенти се очаква само леко повишаване на общата фармакологична активност на венлафаксин и EDV (по-изразено при пациенти в напреднала възраст и с увредена чернодробна функция).
Клиничните проучвания не показват клинично значими взаимодействия на венлафаксин с антихипертензивни (включително бета-блокери, АСЕ инхибитори и диуретици) и антидиабетни лекарства.
Лекарства, свързани с плазмените протеини: Свързването с плазмените протеини е 27% за венлафаксин и 30% за EDV, така че не трябва да се очакват лекарствени взаимодействия, дължащи се на свързване с протеини.
Когато се приема едновременно с варфарин, антикоагулантният ефект на последния може да се засили, докато протромбиновото време се удължава и INR се повишава.
Когато се приема едновременно с индинавир, фармакокинетиката на индинавир се променя (с 28% намаление на AUC и 36% намаление на Cmax), но фармакокинетиката на венлафаксин и EDV не се променя. Клиничното значение на този ефект обаче не е известно.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Депресията повишава риска от суицидни мисли и опити за самоубийство. Този риск продължава до настъпване на стабилна ремисия. Поради това пациентите трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение и трябва да им се дават само малки количества от лекарствените капсули, за да се намали рискът от възможна злоупотреба и/или предозиране.
Велаксин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години. Увеличаване на вероятността от суицидно поведение (опит за самоубийство и суицидна идея), както и враждебност, се наблюдава по-често в клинични проучвания сред деца и юноши, получаващи антидепресанти, в сравнение с групите, получаващи плацебо.
Съобщава се за агресивно поведение по време на приема на венлафаксин (особено в началото на лечението и след спиране на лекарството).
Употребата на венлафаксин може да причини психомоторно безпокойство, което клинично наподобява акатизия, характеризиращо се с безпокойство с нужда от движение, често съчетано с невъзможност за седене или стоене неподвижно. Това се наблюдава най-често през първите няколко седмици от лечението. Ако се появят тези симптоми, увеличаването на дозата може да има неблагоприятен ефект и трябва да се обмисли целесъобразността от продължаване на приема на лекарството.
Както всички антидепресанти, венлафаксин трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за мания и/или хипомания, тъй като лекарството може да предизвика засилване на техните симптоми. В тези случаи е необходимо медицинско наблюдение.
Трябва да се внимава при лечение на пациенти с анамнеза за гърчове. Ако се появят конвулсивни припадъци или тяхната честота се увеличи, лечението с венлафаксин трябва да се прекъсне.
Подобно на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина, венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание, когато се използва едновременно с антипсихотични лекарства, тъй като могат да се развият симптоми, наподобяващи злокачествен невролептичен синдром.
Пациентите трябва да бъдат предупредени да потърсят незабавна медицинска помощ, ако се появят обрив, уртикария или други алергични реакции.
Някои пациенти са имали дозозависимо повишаване на кръвното налягане, докато са приемали венлафаксин, поради което се препоръчва редовно проследяване на кръвното налягане, особено в началото на лечението или при повишаване на дозата.
Описани са изолирани случаи на ортостатична хипотония при прием на венлафаксин. Пациентите, особено възрастните, трябва да бъдат предупредени за възможността от замаяност и нарушено равновесие.
Венлафаксин може да предизвика учестяване на сърдечната честота, особено при високи дози. Особено внимание трябва да се подхожда при предписване на лекарството на пациенти със състояния, които могат да се влошат от повишаване на сърдечната честота.
Няма достатъчно проучвания за употребата на венлафаксин при пациенти, които наскоро са претърпели миокарден инфаркт или страдащи от декомпенсирана сърдечна недостатъчност, така че това лекарство трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти.
Подобно на други инхибитори на обратното захващане на серотонина, венлафаксин може да повиши риска от кървене в кожата и лигавиците, така че е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти, предразположени към кървене.
Хипонатриемия и/или синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон (SIADH) може да се появи по време на приема на венлафаксин, особено при състояния на дехидратация или намален кръвен обем (включително при пациенти в старческа възраст и пациенти, приемащи диуретици).
Съобщавани са случаи на мидриаза по време на приема на венлафаксин, така че пациентите с предразположеност към повишено вътреочно налягане или тези с риск от закритоъгълна глаукома изискват внимателно медицинско наблюдение.
В случай на бъбречна и чернодробна недостатъчност е необходимо специално внимание. В някои случаи е необходимо намаляване на дозата (вижте точка "Начин на приложение и дозировка").
Безопасността и ефективността на употребата на венлафаксин с лекарства за отслабване, включително фентермин, не са установени, така че едновременната им употреба (както и употребата на венлафаксин като монотерапия за отслабване) не се препоръчва.
Наблюдавано е клинично значимо повишение на нивата на серумния холестерол при някои пациенти, приемащи венлафаксин в продължение на поне 4 месеца. Ето защо, когато приемате лекарството продължително време, препоръчително е да наблюдавате нивата на серумния холестерол.
След спиране на лекарството, особено внезапно, често се появяват симптоми на отнемане (вижте раздел "Странични ефекти"). Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, включително продължителността на курса и дозата и степента на намаляване на дозата.
Симптоми на отнемане като: замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия и електрически усещания), нарушения на съня (включително безсъние и необичайни сънища), възбуда или тревожност, гадене и/или повръщане, тремор, изпотяване, главоболие, диария, бърз и ускорен сърдечен ритъм и емоционалната нестабилност обикновено са леки до умерени по тежест, но могат да бъдат тежки при някои пациенти. Те обикновено се наблюдават през първите дни след спиране на лекарството, въпреки че има отделни съобщения за такива симптоми при пациенти, които случайно са пропуснали доза. Обикновено тези явления преминават сами в рамките на 2 седмици; въпреки това, при някои пациенти те могат да бъдат по-продължителни (2-3 месеца или повече). Ето защо, преди преустановяване на венлафаксин, се препоръчва постепенно намаляване на дозата му в продължение на няколко седмици или месеци, в зависимост от състоянието на пациента (вижте раздели "Дозировка и приложение").
Способност за управление на МПС
Трябва да се има предвид, че всяка лекарствена терапия с психоактивни лекарства може да намали способността за преценка, мислене или извършване на двигателни функции. Пациентът трябва да бъде предупреден за това преди започване на лечението. Ако възникнат такива ефекти, степента и продължителността на ограниченията трябва да се определят от лекар.

Венлафаксин е лекарство, което се предписва при лечение на депресивни състояния, тревожност и невротични състояния.

Венлафаксин се предлага под формата на класически плоски таблетки с делителна черта в средата. Таблетката се състои от бяло или жълтеникаво вещество. Таблетките са опаковани в контейнери, които са поставени в картонени кутии от 1 до 5 във всяка кутия.

Във връзка с

Дозировка на таблеткиможе да бъде 37,5 или 75 милиграма. Основното активно вещество е венлафаксин. В допълнение към основния компонент, таблетката съдържа помощни вещества.

Аналози на лекарството са Alventa, Venlift OD, Newelong, Efevelon. В сравнение с лекарството Венлафаксин, аналозите могат леко да се различават по цена и терапевтичен ефект. Не се препоръчва да купувате и приемате аналози сами, без първо да се консултирате с Вашия лекар.

Цената на лекарството зависи от неговата дозировка. По-специално, цената на опаковка с доза от 75 mg варира от 470-520 рубли, а цената на опаковка с доза от 37,5 mg варира от 200 до 350 рубли.

Основният терапевтичен ефект на лекарството е антидепресант. Основният активен компонент и неговите метаболити се класифицират по химична структура като инхибитори на обратното захващане и инхибитори на серотонина. В допълнение, лекарството потенцира ефектите на други невротрансмитери. Венлафаксин няма афинитет към опиоидните, хистаминовите и бензодиазепиновите рецептори. Продуктът не е МАО инхибитор.

При навлизане в тялото лекарството се абсорбира бързо. Храненето не влияе по никакъв начин на абсорбцията на лекарството. Влизайки в стомашно-чревния тракт, лекарството се метаболизира частично в черния дроб. Равновесна концентрация се постига три дни от началото на приложението. В кръвта венлафаксин е 30% свързан с протеините. Лекарството се елиминира през бъбреците.

Лекарството се предписва за следните заболявания и разстройства:

Строго е забранено да приемате лекарството, ако имате следните състояния:

Свръхчувствителност и индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Едновременна употреба на МАО инхибитори.
Тежка чернодробна патология.
Периодът на бременност и кърмене.
Детство и юношество

Следва списък на състоянията, при които лекарството трябва да се приема с голямо внимание:

Състояние след скорошно боледуване инфаркт на миокарда.
Нестабилна ангина.
Артериална хипертония с анамнеза за гърчове.
Повишено вътреочно налягане.
Повишена склонност към кървене.
Глаукомата е закритоъгълна форма.
Пациентът има склонност към самоубийство.
Хипонатриемия.

Как да приемате лекарството правилно

Лекарството трябва да се приема по време на хранене. Таблет не трябва да се дъвчат. Препоръчително е да приемате таблетките по едно и също време всеки ден и да ги приемате с много течност.

Началната терапевтична доза на лекарството е 75 mg на ден. Трябва да се раздели на 2 дози - 37,5 mg сутрин и вечер. Постепенно средната дневна доза се увеличава до 150 mg. Дозата трябва да се повишава с 37,5 mg на всеки 2 седмици. Понякога се допуска по-бързо увеличаване на дозата, но не по-често от веднъж на 4 дни.

Може да се приема лекарството Венлафаксин ретард 1 таблетка (75 mg) сутрин. Ако след 2 седмици прием има нужда от увеличаване на дозата, можете да преминете към капсули Ретард от 150 mg и да ги приемате веднъж дневно - сутрин или вечер.

В някои случаи инструкциите за употреба позволяват максимална терапевтична доза от 225 mg на ден.

Ако пациентът има признаци на бъбречна недостатъчност с намалена скорост на гломерулна филтрация, препоръчваната доза може да бъде намалена с 25 до 50 процента. В този случай е по-добре да приемате цялата доза веднъж на ден. Намалете дозататрябва да се прави и по време на хемодиализа.

При наличие на умерена чернодробна недостатъчност дозата може да бъде намалена с 50%. Ако дефицитът е лек, не е необходимо да се намалява дозата. Няма информация за употребата на лекарството на фона на тежък дефицит.

Лекарството също трябва да се предписва на пациенти в напреднала и старческа възраст с повишено внимание. Необходимо е да се увеличи дозата на лекарството при пациенти в напреднала възраст с голямо вниманиеи под внимателното наблюдение на специалист.

Лекарството също трябва да се прекратява постепенно, за да се сведат до минимум рисковете от влошаване на здравето, свързани с абстиненцията. Ако пълният терапевтичен курс надвишава 6 седмици, продължителността на спирането трябва да бъде най-малко 2 седмици.

Странични ефекти

Честите нежелани реакции включват повишена слабост и умора, фоточувствителност, ангиоедем и анафилаксия. Може да има промяна в телесното тегло в една или друга посока, повишаване на нивата на пролактин, хипонатриемия, нарушаване на синтеза на ADH.

От нервната система са възможни главоболие, замаяност, нарушения на съня, повишена умствена възбудимост, объркване или ступор, деперсонализация, тремор, парестезия. По-рядко се срещат възбуда, халюциноза, апатия, акатизия и нарушена координация на движенията. Има също епилептиформни припадъци и маниакален синдром.

В най-редките случаи може да започне развитие на серотонинов синдром, злокачествен невролептичен синдром, екстрапирамиден синдром и тардивна дискинезия. Може да се появи агресия и суицидни намерения.

От храносмилателния тракт може да се появи сухота в устата, гадене, нарушения на апетита, запек, диария, стомашно и чревно кървене. По-рядко се срещат хепатит и панкреатит.

Респираторните нарушения могат да се проявят под формата на задух, прозяване, бронхит и пневмония.

Сърдечно-съдовите нарушения могат да се изразят в развитието на артериална хипертония, тахикардия и припадък. Понякога се отбелязва развитието на вентрикуларна фибрилация.

Системата на хемопоетичните органи може да реагира на лекарството с кожна екхимоза, тромбоцитопения, увеличена продължителност на кървенето, анемия и панцитопения.

От страна на пикочно-половата система се наблюдават сексуална дисфункция при мъжете, аноргазмия, менструални нарушения при жените, уриниране или незадържане на урина.

Венлафаксин

По време на приема на Венлафаксин е възможно развитие на мидриаза, нарушения в акомодацията, звънене и шум в ушите, както и нарушения във вкусовите възприятия.

Кожните прояви включват обрив, хиперхидроза, еритема и токсична епидермална некролиза.

Ако се опитате внезапно да спрете приема на лекарството, може да се развие синдром на отнемане. Клиничните му прояви могат да бъдат както следва:

Повишена слабост и умора, главоболие, световъртеж.
Нарушения на съня: сънливост, безсъние.
Повишена възбудимост и раздразнителност.
Объркване и парестезия.
Сухота в устата, жажда, диария, гадене и повръщане.

В по-голямата част от случаите, според прегледите на лекари и пациенти, всички тези реакции са леки и не изискват допълнителна намеса с лекарства.

Доза от

Капсули с удължено освобождаване 75 mg и 150 mg

Съединение

Една капсула съдържа

активно вещество - венлафаксин хидрохлорид 84,84 mg или 169,68 mg (еквивалентни съответно на 75 mg или 150 mg венлафаксин),

помощни вещества: микрокристална целулоза, натриев хлорид, етилцелулоза, талк, диметикон Е-1049 39%, калиев хлорид, коповидон, колоиден безводен силициев диоксид, ксантанова гума, железен (III) оксид жълт Е 172,

състав на желатиновата капсула 75 mg и 150 mg: титанов диоксид Е 171, железен (III) оксид червен Е 172, железен (III) оксид жълт Е 172, желатин.

Описание

CONI SNAP-2 твърди желатинови капсули, самозатварящи се, с безцветно, прозрачно тяло 43 000 и оранжево-кафява капачка L570 (за дозировка от 75 mg).

CONI SNAP OEL твърди желатинови капсули, самозатварящи се, с безцветно, прозрачно тяло 43 000 и оранжево-кафява капачка L570 (за дозировка от 150 mg).

Съдържанието на капсулите е смес от бели или жълти пелети, без мирис или почти без мирис.

Фармакотерапевтична група

Психоаналептици. Антидепресантите са различни. Венлафаксин.

ATX код N06A X16

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и претърпява екстензивен метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб. След единична доза от 25-150 mg, средната максимална плазмена концентрация достига 33-172 ng/ml в рамките на приблизително 2,4 часа. Основният му метаболит е О-дезметил венлафаксин (ODV). Средният полуживот на венлафаксин и EDV е съответно 5 и 11 часа. Средната максимална концентрация на EDV в кръвната плазма от 61-325 ng/ml се постига приблизително 4,3 часа след приложението. Свързването на венлафаксин и EDV с плазмените протеини е съответно 27% и 30%. EDV и други метаболити, както и неметаболизираният венлафаксин се екскретират през бъбреците. При многократно приложение равновесните концентрации на венлафаксин и EDV се постигат в рамките на три дни. В диапазона на дневните дози от 75-450 mg венлафаксин и EDV имат линейна кинетика. След приемане на лекарството с храна, времето за достигане на максимална концентрация в кръвната плазма се увеличава с 20-30 минути, а стойностите на максималната концентрация и абсорбция не се променят. При пациенти с чернодробна цироза екскрецията на венлафаксин и EDV е намалена и техните плазмени концентрации се повишават. При умерено или тежко бъбречно увреждане общият клирънс на венлафаксин и EDV се намалява и полуживотът се удължава. Намаляване на общия клирънс се наблюдава главно при пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min.

Фармакодинамика

Велаксин е антидепресант с нова химична структура, той не може да бъде класифициран в нито един известен клас антидепресанти (трициклични, тетрациклични или други). Това е рацемат на два активни енантиомера. Антидепресантният ефект на Velaxin е свързан с повишена невротрансмитерна активност в централната нервна система. Венлафаксин и EDV са мощни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин и слабо инхибират обратното захващане на невронния допамин. Венлафаксин и EDV намаляват бета-адренергичните реакции. Венлафаксин и EDV са еднакво ефективни при инхибиране на обратното захващане на невротрансмитери. Велаксин няма афинитет към мускариновите, холинергичните, хистаминовите (H1) и α1-адренергичните рецептори в мозъка. Велаксин не инхибира активността на моноаминооксидазата (МАО). Велаксин няма афинитет към опиоидни, бензодиазепинови, фенциклидинови или N-метил-d-аспартат (NMDA) рецептори; също не засяга освобождаването на норепинефрин от мозъчната тъкан.

Показания за употреба

Депресия (със или без симптоми на тревожност) при болни и извънболнични пациенти

Предотвратяване на рецидив на депресия след първия епизод или нови рецидиви

Генерализирано тревожно разстройство (GAD)

Социално тревожно разстройство (социална фобия).

Начин на употреба и дози

Лекарството се използва стриктно според предписанието на лекаря!

Велаксин капсули с удължено освобождаване се препоръчва да се приемат по време на хранене. Капсулите трябва да се приемат цели с течност. Капсулите не трябва да се разделят, смачкват, дъвчат или поставят във вода. Дневната доза трябва да се приема на 1 прием (сутрин или вечер), приблизително по едно и също време.

депресия

Препоръчителната дневна доза е 75 mg наведнъж. При необходимост (по-тежко депресивно състояние или други състояния, изискващи болнично лечение) може да се предпише 150 mg наведнъж като начална дневна доза. След това дневната доза може да се увеличи със 75 mg на интервали от две седмици или повече (поне 4 дни), докато се постигне желаният терапевтичен ефект. Максималната дневна доза при умерена депресия е 225 mg, при тежка депресия - 350 mg. Когато се постигне необходимия терапевтичен ефект, дневната доза, в зависимост от ефективността и поносимостта, може постепенно да се намали до минималното ефективно ниво.

Генерализирано тревожно разстройство (GAD) и социално тревожно разстройство (социална фобия)

Препоръчителната дневна доза е 75 mg наведнъж. Ако след 2 седмици лечение не се наблюдава значително подобрение, дневната доза може да се увеличи до 150 mg наведнъж. При приемане на дневна доза от 75 mg, анксиолитичният ефект се наблюдава след 1 седмица.

Предотвратяване на рецидиви или нови епизоди на депресия

Ефективността на Velaxin се проявява при продължителна терапия (при депресия и социална фобия до 12 месеца; при GAD до 6 месеца). Според препоръките на специалистите, лечението на остри епизоди на тежка депресия изисква няколко месеца непрекъсната терапия. Дозите, използвани за предотвратяване на рецидив или нов епизод, обикновено са същите като тези, използвани за лечение на първоначалния епизод. Лекарят трябва редовно - поне веднъж на всеки 3 месеца - да наблюдава ефективността на дългосрочната терапия с Velaxin.

Прехвърляне на пациенти от Velaxin таблетки

Пациенти с депресия, получаващи терапевтични дози Velaxin таблетки, могат да преминат към Velaxin капсули с удължено освобождаване с най-близката еквивалентна (mg/ден) доза. Това може да изисква индивидуална корекция на дозата.

Бъбречна дисфункция

Не се налага коригиране на дозата при лека бъбречна недостатъчност (GFR - скорост на гломерулна филтрация над 30 ml/min). При умерена бъбречна недостатъчност (GFR 10-30 ml/min) дозата трябва да се намали с 50%. Поради удължения полуживот на венлафаксин и EDV, такива пациенти трябва да приемат цялата доза веднъж дневно. Не се препоръчва употребата на Velaxin при тежка бъбречна недостатъчност (GFR под 10 ml / min), тъй като няма надеждни данни за такава терапия. Пациентите на хемодиализа могат да получат 50% от обичайната дневна доза Velaxin след завършване на хемодиализата.

Чернодробна дисфункция

Не е необходимо коригиране на дозата при лека чернодробна недостатъчност (PT - протромбиново време под 14 секунди). В случай на умерена чернодробна недостатъчност (PT от 14 до 18 секунди), дозата трябва да се намали с 50%. Не се препоръчва употребата на Velaxin при тежка бъбречна недостатъчност (PT повече от 18 секунди), тъй като няма надеждни данни за такава терапия.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в старческа възраст не се налага промяна на дозата, но е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти в старческа възраст (поради възможността от увреждане на бъбречната функция). Трябва да се използва най-ниската ефективна доза. При увеличаване на дозата пациентът трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

Отмяна на лекарството Velaxin

Внезапното спиране на терапията с Velaxin, особено след високи дози от лекарството, може да причини симптоми на отнемане, поради което се препоръчва постепенно намаляване на дозата му преди спиране на лекарството. Ако високите дози от лекарството са били използвани повече от 6 седмици, се препоръчва дозата да се намали в рамките на 2 седмици. Продължителността на периода, необходим за намаляване на дозата, зависи от размера на дозата, продължителността на терапията, както и от индивидуалната чувствителност на пациента.

Странични ефекти

Повечето от изброените по-долу нежелани реакции са дозозависими. При продължително лечение, тежестта и честотата на повечето от тези ефекти намаляват, без да е необходимо прекъсване на терапията.

Много чести (>1/10)

Запек, гадене

Астения, главоболие

Замаяност, безсъние, безпокойство, сънливост, сухота в устата

Еректилна дисфункция, нарушена еякулация или оргазъм, аноргазмия

Изпотяване (включително нощно изпотяване)

Често (<1/10 и >1/100)

Хипертония, ускорен сърдечен ритъм, вазодилатация

Отказ от хранене, загуба на апетит, лошо храносмилане, диария, повръщане, коремна болка, втрисане, треска

Повишени нива на серумния холестерол (особено след продължителна употреба или след прием на високи дози от лекарството), повишаване или намаляване на телесното тегло

Артралгия, миалгия

Необичайни сънища, възбуда, тревожност, объркване, повишен мускулен тонус, парестезия, тремор

Често уриниране, намалено либидо, менструални нередности

Проблеми с дишането, прозяване

Сърбеж и обрив по кожата

Нарушение на акомодацията, мидриаза, замъглено зрение, шум или звънене в ушите

Рядко (<1/100 и >1/1000)

Ехимоза, кървене от лигавиците

Хипотония, ортостатична хипотония, припадък, аритмия (включително тахикардия)

Бруксизъм (скърцане със зъби)

Обратимо повишаване на активността на чернодробните ензими

Хипонатриемия, синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон, повишена активност на чернодробните ензими

Мускулен спазъм

Апатия, халюцинации, миоклонус

Задръжка на урина, менорагия

Ангиоедем, макулопапулозен обрив, уртикария, фоточувствителност, алопеция

Нарушение на вкуса

Рядко (<1/1000)

Удължено време на кървене, кръвоизлив, тромбоцитопения

Кървене от стомашно-чревния тракт

Анафилаксия

Хепатит

Атаксия с нарушен баланс и двигателна координация, нарушение на говора, включително дизартрия, мания или хипомания, симптоми, наподобяващи злокачествен невролептичен синдром (NMS), епилептични припадъци, серотонинергичен синдром

Галакторея

Еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson

Много рядко (<1/10 000)

Агранулоцитоза, апластична анемия, неутропения и панцитопения

Torsade de pointes, удължаване на QT интервала, камерна тахикардия, камерно мъждене

Панкреатит

Повишени нива на пролактин

Рабдомиолиза

Делириум, екстрапирамидни нарушения, включително дискинезия и дистония, тардивна дискинезия, психомоторно безпокойство/акатизия

Белодробна еозинофилия

Нежелани реакции при деца

Коремна болка, гръдна болка, тахикардия, отказ от храна, загуба на тегло, запек, лошо храносмилане, гадене, екхимоза, епистаксис, мидриаза, миалгия, замаяност, емоционална нестабилност, треперене, враждебност и мисли за самоубийство.

Симптоми на отнемане

Замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия), нарушение на съня (безсъние и необичайни сънища), възбуда или безпокойство, гадене и/или повръщане, треперене, изпотяване, главоболие, диария, ускорен или повишен сърдечен ритъм и емоционална нестабилност. Също така: хипомания, тревожност, объркване, умора, сънливост, конвулсии, системно замаяност, звънене или шум в ушите, сухота в устата, анорексия. Обикновено тези симптоми са леки или умерени по тежест и изчезват сами; при някои пациенти те могат да бъдат тежки и/или продължителни.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството

Едновременен прием на всеки антидепресант от групата на инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО), както и период от 14 дни след въвеждането на необратими МАО инхибитори. След спиране на Велаксин трябва да изчакате поне 7 дни преди да започнете да приемате МАО инхибитори.

Деца под 18 години (поради липса на надеждни данни за ефективността и безопасността му в детска възраст)

Сърдечно-съдови заболявания: сърдечна недостатъчност, коронарна артериална болест, ЕКГ промени (удължаване на QT интервала), хипертония и електролитен дисбаланс.

Тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 10 ml/min) и чернодробна (протромбиново време над 18 секунди).

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и Велаксин е противопоказана. Докладвани са тежки нежелани реакции след прилагане на тези две лекарства едновременно или едно след друго през кратък интервал от време: тремор, миоклонус, изпотяване, гадене, повръщане, зачервяване, системно замайване, треска, епилептичен припадък, смърт. Приемът на Велаксин може да започне не по-малко от 14 дни след края на лечението с МАО инхибитори. Ако е използван обратим МАО инхибитор (моклобемид), този интервал може да бъде по-кратък (24 часа). След спиране на Велаксин трябва да изчакате поне 7 дни преди да започнете терапия с МАО инхибитори.

Едновременната употреба на Velaxin с лекарства, които засягат серотонинергичната невротрансмитерна система (триптани, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина или литий), изисква специално внимание поради възможността от развитие на серотонинергичен синдром.

Други лекарства, повлияващи централната нервна система: едновременната употреба с Velaxin е изследвана само за веществата, изброени по-долу, поради което употребата на някое от тях изисква специално внимание.

Когато се прилага заедно с Велаксин, е възможно да се повиши нивото на литиевите лекарства в кръвта.

Фармакокинетиката на венлафаксин и EDV не се променя, когато се прилагат едновременно с имипрамин, така че не е необходимо намаляване на дозата на Velaxin, когато тези лекарства се прилагат едновременно. В същото време, едновременната им употреба засилва ефектите на дезипрамин, основният метаболит на имипрамин, и неговия метаболит 2-ОН-имипрамин, въпреки че клиничното значение на това явление не е известно.

Ефектът на халоперидол може да се засили поради повишаване на нивото му в кръвта, когато се прилага заедно с Велаксин.

Фармакокинетиката на диазепам и Велаксин, както и фармакокинетиката на основните им метаболити, не се променят значително след едновременното им приложение. Няма също така ефект върху психомоторните и психометричните ефекти на диазепам.

Когато се прилага едновременно с Velaxin, са наблюдавани случаи на повишени нива на клозапин в кръвта и развитие на неговите странични ефекти (например епилептични припадъци).

Когато се прилага едновременно с Velaxin, фармакокинетиката на рисперидон и неговия активен метаболит не се променя значително (въпреки повишаването на AUC на рисперидон - площта под кривата концентрация-време).

По време на електроконвулсивна терапия (ЕКТ) при приемане на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина е отбелязано увеличаване на продължителността на епилептичната активност. При тези условия трябва да се обърне особено внимание.

Лекарства, метаболизирани от изоензимите на цитохром P450: ензимът CYP2D6 на цитохром P450 превръща венлафаксин в EDV. Дозата на Velaxin не може да бъде намалена, когато се прилага едновременно с лекарства, които потискат активността на CYP2D6, както и при пациенти с намалена метаболитна активност на CYP2D6, тъй като общата концентрация на венлафаксин и EDV няма да се промени. Основният път на елиминиране на венлафаксин включва метаболизъм от CYP2D6 и CYP3A4; следователно трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се предписва Velaxin в комбинация с лекарства, които инхибират и двата ензима. Такива лекарствени взаимодействия все още не са проучени. Велаксин е относително слаб инхибитор на CYP2D6 и не потиска активността на изоензимите CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; следователно не трябва да се очаква да взаимодейства с други лекарства, които се метаболизират от тези чернодробни ензими.

Циметидин инхибира метаболизма на венлафаксин по време на първото му преминаване през черния дроб, но няма значителен ефект върху превръщането му в ODV или скоростта на елиминиране на ODV, чиято концентрация в циркулиращата кръв е много по-висока. Следователно не е необходимо да се променят дозите

Велаксин и циметидин, когато се използват заедно. Това взаимодействие може да бъде по-изразено при пациенти в напреднала възраст или с увредена чернодробна функция, поради което в такива случаи едновременното приложение на циметидин и Велаксин изисква по-стриктно медицинско наблюдение.

Клиничните проучвания не са установили клинично значими взаимодействия между Велаксин и антихипертензивни лекарства (включително бета-блокери, АСЕ инхибитори и диуретици) и антидиабетни лекарства.

Тъй като свързването на венлафаксин и EDV с плазмените протеини е съответно 27% и 30%, не се очакват лекарствени взаимодействия, дължащи се на нарушено свързване с плазмените протеини.

Когато се приема едновременно с Велаксин, антикоагулантният ефект на варфарин може да се засили; в същото време протромбиновото време се удължава и INR (Международно нормализирано съотношение) се увеличава.

Когато се приема едновременно с Велаксин, фармакокинетиката на индинавир се променя (с 28% намаление на AUC и 36% намаление на Cmax), но фармакокинетиката на венлафаксин и EDV не се променя. Клиничното значение на този ефект обаче не е известно.

специални инструкции

При пациенти с депресия се увеличава вероятността от суицидни мисли и опити за самоубийство. Този риск продължава до настъпването на значителна ремисия. Клиничният опит показва, че рискът от самонараняване е най-голям след събитието и рискът от самоубийство може да се увеличи отново в ранните етапи на възстановяване. Съобщава се, че антидепресантите повишават риска от суицидни мисли и самонараняване при малка група пациенти. Следователно, за да се намали рискът от предозиране, началната доза на лекарството трябва да бъде възможно най-ниска и пациентът трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

Велаксин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години. Повишената вероятност от суицидно и свързано с него поведение (опит за самоубийство и суицидна идеация), както и враждебност, са по-чести сред децата и юношите, приемащи антидепресанти. Има данни за агресивно поведение по време на приема на Velaxin (особено в началото на курса на лечение и след спиране на лекарството).

Употребата на Велаксин е свързана с развитие на психомоторно безпокойство, което клинично наподобява акатизия и се характеризира със субективно неприятно и изтощително безпокойство с нужда от движение, често съчетано с невъзможност за седене или стоене неподвижно. Това се наблюдава най-често през първите няколко седмици от лечението. Ако се появят такива симптоми, повишаването на дозата може да има неблагоприятен ефект и трябва да се обмисли целесъобразността от продължаване на приема на Velaxin.

При пациенти с разстройства на настроението, когато приемате Velaxin, симптомите на хипоманично или манийно състояние могат да се увеличат, поради което Velaxin трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за мания. Такива пациенти изискват медицинско наблюдение.

При приема на антидепресанти могат да се появят епилептични припадъци, особено при предозиране. Velaxin трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за епилептични припадъци. Лечението с Velaxin трябва да се прекъсне при поява на епилептични припадъци. Velaxin не трябва да се предписва на пациенти с нестабилна епилепсия, а пациентите с контролирана епилепсия изискват внимателно наблюдение.

Velaxin трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи антипсихотични лекарства, тъй като едновременната употреба на тези лекарства може да причини симптоми, наподобяващи NMS (злокачествен невролептичен синдром).

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се консултират с лекар, ако се появят обрив, уртикария или други алергични реакции.

При някои пациенти се наблюдава дозозависимо повишаване на кръвното налягане, докато приемат Velaxin, поради което се препоръчва редовно проследяване на кръвното налягане, особено в началото на лечението или при повишаване на дозата. Може да настъпи учестяване на сърдечната честота, особено при високи дози. Ако влошаването на съпътстващо заболяване е придружено от повишаване на сърдечната честота, препоръчва се повишено внимание.

В редки случаи е наблюдавана ортостатична хипотония по време на приема на лекарството. Пациентите, особено възрастните, трябва да бъдат предупредени за възможността от замаяност и нарушено равновесие.

При пациенти, приемащи Velaxin, рядко се наблюдават значителни промени в ЕКГ параметрите - PR, QRS или QTc интервали.

Употребата на Velaxin не е проучвана при пациенти, които наскоро са прекарали инфаркт на миокарда и страдат от декомпенсирана сърдечна недостатъчност. Лекарството трябва да се предписва на такива пациенти с повишено внимание.

Велаксин може да увеличи риска от кървене по кожата и лигавиците. Необходимо е повишено внимание при лечение на пациенти, предразположени към такива състояния.

Хипонатриемия и/или синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон (SIADH) могат да възникнат по време на приема на Velaxin, особено при състояния на дехидратация или намален кръвен обем (включително при пациенти в старческа възраст и пациенти, приемащи диуретици).

По време на приема на лекарството може да се появи мидриаза и поради това се препоръчва да се следи вътреочното налягане при пациенти, склонни към повишено налягане или страдащи от закритоъгълна глаукома.

Ако бъбречната или чернодробната функция е увредена, може да се наложи повишено внимание и понякога намаляване на дозата.

Не се препоръчва комбинирането на Velaxin със средства за отслабване (включително фентермин) поради липсата на надеждни данни за неговата ефективност и безопасност. Велаксин не трябва да се използва като монотерапия или в комбинация с други лекарства като средство за отслабване.

При продължителна употреба на Velaxin е необходимо проследяване на нивата на серумния холестерол.

Внезапното спиране на лечението с Velaxin може да причини симптоми на отнемане. Рискът от симптоми на отнемане зависи от продължителността на лечението, размера на дозата и степента на намаляване на дозата.

Лекарите трябва внимателно да наблюдават пациентите за признаци на злоупотреба с наркотици.

Бременност и кърмене

По време на бременност или съмнение за бременност лекарството може да се използва само след внимателен анализ на съотношението риск-полза. Жените в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени за това преди започване на лечението. Жените в детеродна възраст трябва да използват контрацепция по време на лечението с Velaxin. Те трябва да са наясно с необходимостта незабавно да посетят лекар, ако забременеят или планират да забременеят. Венлафаксин и EDV се екскретират в кърмата. Безопасността на тези вещества за новородени не е доказана, така че приемането на Velaxin по време на кърмене не се препоръчва. Ако лечението на майката е приключило малко преди раждането, новороденото може да изпита симптоми на отнемане на лекарството.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Въпреки че активният компонент на лекарството не засяга психомоторните и когнитивните функции, както и сложното поведение, при здрави доброволци, трябва да се има предвид, че всяка лекарствена терапия с психотропни лекарства може да намали способността за преценка, мислене или извършване на двигателни функции. Пациентът трябва да бъде предупреден за това преди започване на лечението. Лекарството може да има отрицателен ефект върху способността за шофиране и работа с машини. Следователно дозите, при които е възможно шофиране и работа с машини, се определят за всеки пациент поотделно.

Предозиране

Симптоми: промени в електрокардиограмата (удължаване на QT интервала, клонов блок, разширение на QRS комплекса), синусова или камерна тахикардия, брадикардия, хипотония, конвулсивни състояния, промени в съзнанието (намалено ниво на будност). Има съобщения за смърт след предозиране, когато високи дози венлафаксин са приемани едновременно с алкохол и/или други лекарства, действащи върху централната нервна система.

Лечение: не е известен специфичен антидот. Управление на дихателните пътища, оксигенация и вентилация. Мониториране на сърдечната честота и жизнените параметри на тялото, както и обща поддържаща и симптоматична терапия. Можете да използвате активен въглен или стомашна промивка. Не се препоръчва предизвикване на повръщане. При лечение на предозиране трябва да се има предвид възможността пациентът да приема няколко лекарства едновременно. Клирънсът на венлафаксин и EDV по време на хемодиализа е нисък, така че те не се елиминират чрез диализа.

Да не се използва след изтичане срока на годност!