фармакологичен ефект

Антибиотик от групата на биосинтетични пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.

Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни спорообразуващи пръчици; както и Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Щамовете на Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са устойчиви на действието на бензилпеницилин. Разлага се в кисела среда.

Калиевата сол на бензилпеницилин се използва само в / m и s / c, в същите дози като натриевата сол на бензилпеницилин.

Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само в / m. Средната терапевтична доза за възрастни: единична - 300 000 IU, дневна - 600 000 IU. Деца под 1 година - 50 000-100 000 U / kg / ден, над 1 година - 50 000 U / kg / ден. Многократност на въвеждане 3-4 пъти / ден.

Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на хода на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.

Странични ефекти

От храносмилателната система:диария, гадене, повръщане.

Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие:вагинална кандидоза, орална кандидоза.

От страна на централната нервна система:при използване на бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома.

Алергични реакции:треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.

лекарствено взаимодействие

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, в резултат на което концентрацията на последния в кръвта се увеличава и полуживотът се увеличава.

При едновременна употреба с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин намалява.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, със сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено при лекарствени алергии), със свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за кръстосана алергия).

Ако след 3-5 дни след началото на прилагането на ефекта не се наблюдава, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.

Във връзка с възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин.

Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или преждевременното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

При нарушена бъбречна функция

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.

В съвременната медицина антибиотиците от групата на пеницилина се използват широко при стандартни форми на възпалителни заболявания. Въпреки че напоследък полусинтетичните пеницилини се използват по-често, простата версия на това лекарство често е незаменима при възпаление на средното ухо, цистит и тонзилит при деца.

Антибиотикът пеницилин е една от първите форми на целеви антибактериални средства, изобретени от човека. По време на откриването си това е мощно лекарство, което помага за спасяването на живота на пациенти с пневмония и. Преди изобретяването на пеницилина, пневмонията е била смъртоносна болест в почти 90% от случаите. Но няколко години по-късно лекарите започнаха да забелязват намаляване на активността на антибиотика пеницилин срещу по-голямата част от патогените. Това беше тласъкът за разработването на най-новите антибактериални средства.

Но с всяко ново поколение антибиотиците придобиват не само мощни антибактериални свойства, но и най-силни странични ефекти. в същото време простият, напълно естествен пеницилин постепенно беше забравен. Към днешна дата използването на пеницилин от първо поколение се препоръчва от всички чуждестранни микробиолози. Същността на това е проста. Веднага след изобретяването на пеницилина започна да се проявява постепенно намаляване на неговата активност поради мутации в бактериите. Те започнаха да се адаптират към този антибиотик, да изградят нещо като имунитет срещу него. По-късно този процес напредна. Човекът изобретил нови, бактериите - нови форми на адаптация.

Според последните микробиологични изследвания резистентността на бактериите към антибиотика пеницилин е ниска. Това означава, че може успешно да се използва при лечението на бактериални инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към това лекарство.

Основното фармакологично действие на пеницилина е насочено към нарушаване на протеиновия синтез в бактериалните клетки. В резултат на нарушение на пропускливостта на клетъчната мембрана причинява разрушаване и смърт на бактерии. Това обуславя бързото му бактерицидно действие. За разлика от други антибиотици, той не забавя възпроизводството на патогени, а провокира тяхното изчезване.

Експериментално доказана ниска резистентност към пеницилин при:

1. грам-положителни бактерии, които причиняват възпаление на дихателната и пикочната система;
2. грам-отрицателни бактерии от групата на коките, включително тези, причиняващи менингит, гонорея, сифилис;
3. бактерии от групата на актиномицетите.

Максималната концентрация в биологичната среда на човешкото тяло се постига при интрамускулно приложение на лекарството. В този случай увеличението на процента започва 5 минути след инжектирането на пеницилин и достига своя максимум след 30 минути. Антибиотикът пеницилин свободно прониква в кръвта, урината, жлъчката, свързвайки се с плазмените протеини. Цереброспиналната течност, тъканите в областта на очите и простатната жлеза са недостъпни за него. Ето защо при лечението на гонорея при мъжете пеницилинът се използва в комбинация с други лекарства.

Антибиотикът пеницилин се предлага в таблетки и флакони за инжектиране под формата на сух прах. Преди употреба се разрежда с физиологичен разтвор на натриев хлорид или новокаин.

Къде се използва пеницилин?

Пеницилинът се използва за лечение на възпалителни бактериални инфекции на горните дихателни пътища. По-специално, той дава добри резултати при лечението на катарален и лакунарен тонзилит. Лекарството е ефективно в комбинация със сулфонамиди при лечението на неусложнени форми на пневмония. Използва се при лечение на пиелонефрит, последствия от уролитиаза, цистит в комбинация с нитрофуранови препарати.

Други показания за употребата на пеницилин включват:

• възпаление и гнойни лезии на епидермиса, включително еризипел;
• отит и синузит;
• хронични и остри форми на плеврит с излив;
• ендокардит, перикардит, ревматична болест на сърцето;
• някои полово предавани инфекции (сифилис, уреаплазмоза, токсикоплазмоза);
• инфекциозни заболявания, сред които скарлатината и антраксът се лекуват най-успешно с пеницилин.

Пеницилинът не е ефективен при чревни инфекции, по-специално при дизентерия, салмонелоза. Това лекарство не е стабилно в кисела среда и бързо се разрушава в червата от пеницилиназа.

Лечение на възпалителни заболявания с пеницилин

Два фактора са важни за ефективното лечение на възпалителни заболявания с пеницилин. Това е правилният избор на начина на приложение и точното определяне на дневната и еднократната доза. Препоръчително е курсът на лечение при остри състояния и тежки заболявания да започне с интрамускулно инжектиране. Полуживотът на пеницилина в тъканите и телесните течности е малко над 4 часа. Следователно, за да се поддържа максимална концентрация, инжекциите трябва да се правят на интервали от 4 часа. Тези. За получаване на качествен резултат от лечението е необходимо приложение на пеницилин 6 пъти дневно.

Дозировката се изчислява въз основа на теглото на пациента, тежестта на състоянието му и вида на патогена. Приблизителните дози могат да се видят в таблицата по-долу, курсът на лечение е най-малко 10 дни.

Възможно ли е децата да имат пеницилин?

Пеницилин може да се предписва на деца от 1 година. В по-ранна възраст това лекарство може да има отогенен ефект, което в бъдеще ще се отрази негативно на развитието на слуха при бебето. Инжекциите с пеницилин за деца могат да се извършват само в болнични условия. У дома е разрешено само перорално приложение на лекарството.

Употребата на пеницилин по време на бременност и кърмене

По време на бременност пеницилинът е строго забранен за интрамускулно и вътрешно приложение. Разрешено е да се използва под формата на мехлем върху ограничени участъци от кожата.

По време на кърмене пеницилинът също трябва да бъде изключен. Лесно преминава в кърмата и оказва изключително негативно влияние върху бебето.

Алергия към пеницилин

Алергията към пеницилин е доста често срещана. В същото време алергичната реакция след интрамускулно инжектиране често се развива според вида на анафилактичен шок, който е опасен за живота на пациента. Ето защо, преди назначаването на пеницилин, е необходим задължителен кожен тест.

За целта медицинската сестра прави малка драскотина от вътрешната страна на предмишницата на пациента. Разтвор на пеницилин, приготвен за инжектиране, се нанася върху повърхността на раната. След 30 минути реакцията се проверява. Ако има дори леко зачервяване на мястото на драскотината, пеницилинът не може да се използва при този пациент.

За да се намали нивото на локално дразнене преди инжектиране, пеницилинът трябва да се разреди с разтвор на новокаин. Въпреки че обикновено се препоръчва разреждане с разтвор на натриев хлорид.

Пеницилин- антибиотик, отпадъчен продукт от различни видове плесени Penicillium notatum, Penicillium chrysogenumи т.н.

Няколко вида пеницилинови съединения, които се получават в кристална форма, преминават в културалната течност на тези гъбички.

Пеницилинът е един от основните представители на групата антибиотици, лекарството има широк спектър на бактериостатично и бактерицидно действие (от пеницилиновите препарати бензилпеницилинът е най-активен).

Особено чувствителни към пеницилин са стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, причинители на тетанус, газова гангрена, антракс, дифтерия, някои щамове на патогенни стафилококи и Proteus.

Пеницилинът е неефективен срещу бактерии от групата на ентерично-тиф-дизентерия, туберкулоза, магарешка кашлица, Pseudomonas aeruginosa и пръчици на Friedlander, патогени на бруцелоза, туларемия, холера, чума, както и рикетсии, вируси, гъбички и протозои.

Показания за употреба

Употребата на пеницилин е показана при сепсис (особено стрептококов), при всички резистентни към сулфаниламиди случаи на съответните инфекции (пневмококови, гонококови, менингококови инфекции и др.), С обширни и дълбоко локализирани инфекциозни процеси (остеомиелит, тежък флегмон, газова гангрена) , след наранявания с участие в процеса и инфекция на големи мускулно-скелетни масиви, в следоперативния период за профилактика на гнойни усложнения, с инфектирани изгаряния от трета и четвърта степен, с наранявания на меките тъкани, наранявания на гръдния кош, гноен менингит, мозъчни абсцеси, еризипел , гонорея и нейните форми, устойчиви на сулфаниламиди, сифилис, тежка фурункулоза, сикоза, с различни възпаления на окото и ухото.

В клиниката по вътрешни болести пеницилинът се използва за лечение на лобарна пневмония (заедно със сулфаниламидни лекарства), фокална пневмония, остър сепсис, холецистит и холангит, продължителен септичен ендокардит, както и за профилактика и лечение на ревматизъм.

При деца Пеницилинът се прилага: при пъпен сепсис, септикопиемия и септико-токсични заболявания на новородени, пневмония при новородени и кърмачета и малки деца, отит на средното ухо при кърмачета и малки деца, септична форма на скарлатина, септико-токсична форма на дифтерия (задължително). в комбинация със специален серум), плевропулмонални процеси, които не се поддават на действието на сулфаниламидни лекарства, гноен плеврит и гноен менингит, с гонорея.

Правила за кандидатстване

Антимикробният ефект на пеницилина се постига както с резорбтивно, така и с локално действие.

Пеницилиновите препарати могат да се прилагат интрамускулно, подкожно и интравенозно, в кухини, в гръбначния канал, чрез вдишване, сублингвално (под езика), вътре; локално - под формата на капки за очи и нос, изплаквания, промивки.

При интрамускулно приложение пеницилинът бързо се абсорбира в кръвта, но след 3-4 часа пеницилинът почти напълно изчезва от него. За ефективността на терапията в 1 ml кръв трябва да има 0,1-0,3 IU пеницилин, следователно, за да се поддържа терапевтичната концентрация на лекарството в кръвта, трябва да се прилага на всеки 3-4 часа.

Употребата на пеницилин за лечение на гонорея, сифилис, пневмония, цереброспинален менингит се извършва съгласно специални инструкции.

Странични ефекти

Лечението с бензилпеницилини, бицилини и други пеницилин-съдържащи лекарства може да бъде придружено от странични ефекти, най-често от алергичен характер.

Появата на алергични реакции към пеницилиновите препарати обикновено се свързва с сенсибилизация на организма към тях в резултат на предишна употреба на тези лекарства, както и в резултат на дългосрочната им експозиция: професионална сенсибилизация на медицински сестри, хора, работещи в производството на антибиотици.

По-рядко се наблюдават алергични реакции при първи контакт с пеницилин. Те се срещат предимно при хора, страдащи от алергични заболявания (уртикария, бронхиална астма). Алергичните реакции към пеницилин от кожата се изразяват в еритема, ограничени или разпространени обриви, уртикария и подобни на уртикария обриви, макулни, везикулозни, пустуларни обриви, понякога животозастрашаващ ексфолиативен дерматит. Регистрирани са множество случаи на контактен дерматит (медицински персонал на лечебни заведения).

Контактен дерматит и реакции от страна на кожата и лигавиците се наблюдават както при обща експозиция, така и при локално приложение на пеницилин под формата на мехлеми, лосиони, капки за нос и очи.

От страна на дихателните органи се отбелязват ринит, фарингит, ларингофарингит, астматичен бронхит, бронхиална астма.

От стомашно-чревния тракт алергичните реакции се изразяват в стоматит, гадене, повръщане и диария.

В някои случаи разграничаването на токсичния и алергичния генезис на страничните ефекти е трудно. Алергичният произход на тези явления се показва от комбинацията им с кожни обриви, под въздействието на пеницилин е възможно и развитие на агранулоцитоза.

Ако се появят алергични реакции от кожата, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, лечението с пеницилин трябва да бъде спряно или дозата му да бъде намалена, на пациента да се предписват Pipolfen, Suprastin, калциев хлорид, витамин B1.

Трябва да се помни за възможността от сенсибилизация на тялото дори в пренаталния период по време на лечението на бременни жени с пеницилинови препарати.

Анафилактичен шок с пеницилин и неговите препарати

Появата на анафилактичен шок при употребата на пеницилин е много сериозно усложнение, което може да се развие независимо от дозата и начина на приложение на пеницилина и в тежки случаи за кратко време (5-30-60 минути) да завърши със смърт, следователно, преди инжектирането на пеницилин и неговите препарати, анамнестични данни за употребата на пеницилинови лекарства в миналото и реакции към него.

Ако настъпи анафилактичен шок, веднага (!)инжектирайте интравенозно 0,2-0,3 ml 0,1% разтвор на адреналин (смесен с кръвта на пациента). Инжекциите се повтарят, докато пациентът се отстрани от тежко състояние.

В същото време 0,2-0,3 ml 0,1% разтвор на адреналин се инжектират в мястото на инжектиране на пеницилин. Капковото приложение на норепинефрин (1 ml 0,1% разтвор в 500 ml 5% разтвор на глюкоза) е ефективно за 3 часа.

Преднизолон - 0,02 g интрамускулно или интравенозно, атропин сулфат 0,1% разтвор - 0,5-0,8 ml подкожно, лобелин хидрохлорид 1% разтвор - 0,5-1 ml интравенозно или подкожно.

Вместо адреналин може да се приложи 1 ml 5% ефедрин, както и 5-10 ml 2,4% разтвор с 20-40 ml 40% разтвор на глюкоза интравенозно, димедрол - 5% разтвор интрамускулно по 1 ml всеки (или Pipolfen), калциев хлорид - 10% разтвор от 10 ml интравенозно.

Кислород - под налягане.

Хидрокортизон - по време на шок и главно за предотвратяване на късни усложнения в еднократна доза от 0,05–0,07 g.

Използва се и интрамускулно приложение на невролитична смес: 2 ml 2,5% разтвор, 2 ml 2% разтвор на промедол и димедрол и 5% разтвор на витамин В1 (използвайки противошоков разтвор и вазопресорни вещества).

При излизане от състояние на шок пациентите се нуждаят от хоспитализация и клинично наблюдение, тъй като са възможни късни усложнения.

Дисбактериоза и гъбични заболявания при приложение на пеницилин и неговите препарати

При лечение с пеницилин, както и при други антибиотици, възникването на патологични състояния може да бъде свързано с развитието на дисбактериоза.

Дисбактериозата се основава на факта, че пеницилинът, подобно на други антибиотици, има антимикробен ефект в организма не само върху патогенни микроорганизми, но и върху опортюнистични и непатогенни микроби, в резултат на което естественият антагонизъм на микробните асоциации за тялото се нарушава. е нарушено, непатогенните микроорганизми могат да станат патогенни.- възникват т. нар. суперинфекции.

Пеницилин-резистентните микроби (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, пеницилин-резистентни стафилококови щамове) влияят върху тялото.

Има усложнения, свързани с активирането и размножаването на дрождеподобни (особено при отслабени пациенти) сапрофитни гъбички, присъстващи в микробната флора на лигавиците на устната кухина и гениталиите, трахеята и червата.

Пеницилинът, потискайки гъбичните антагонистични бактерии, може да създаде благоприятни условия за развитието на дрождеподобна флора. Клинично кандидозата може да протече в остра и хронична форма с патологични прояви от страна на кожата и лигавиците (млечница на устата, гениталиите и др.); от вътрешните органи (висцерална кандидоза) под формата на увреждане на белите дробове и горните дихателни пътища; като септичен синдром.

Появата на кандидоза може да бъде предотвратена чрез рационален избор на антибиотик, неговата правилна дозировка, режим на употреба, използване на подходящи ваксини и серуми и установяване на чувствителността на тялото на пациента към антибиотика (чрез провеждане на специални тестове) .

За лечение на кандидоза в такива случаи се предписват йодни препарати (1-3-5% разтвори на калиев йодид) в комбинация с интравенозно приложение на 40% разтвор на хексаметилентетрамин, тинтява виолетово 0,05-0,10 g 2-3 пъти на ден , никотинамид и други препарати на витамини от група В.

За профилактика и лечение на кандидоза се използват специални противогъбични антибиотици, приемани перорално - нистатин в таблетки от 500 000 IU, 6-10 таблетки на ден и Levorin, 500 000 IU 2-3 пъти на ден в таблетки или капсули, както и мехлеми с нистатин натрий и леворин.

Противопоказания

Употребата на пеницилин е противопоказана при наличие на свръхчувствителност към пеницилин, бронхиална астма, уртикария, сенна хрема и други алергични заболявания, с повишена чувствителност на пациентите към антибиотици, сулфонамиди и други лекарства.

Бременност и кърмене

Възможна сенсибилизация на тялото към пеницилин по време на развитието на плода при лечение на бременни жени с антибиотици, пеницилинови препарати (пеницилинът прониква добре през плацентата до плода).

Взаимодействие с алкохол

Пийте алкохол по време на лечение с пеницилин категорично противопоказано.

специални инструкции

Преди да използвате пеницилин и неговите препарати, тестът за чувствителност към тях е задължителен.

Най-ефективното интрамускулно приложение на пеницилинови препарати. При интрамускулния метод на приложение пеницилинът бързо се абсорбира в кръвта (максималната му концентрация в кръвта се създава след 30-60 минути) и бързо преминава в мускулите, белите дробове, ексудат от рани и ставни кухини.

Проникването на пеницилин от кръвта в цереброспиналната течност е незначително, поради което при менингит и енцефалит се препоръчва комбинирана употреба на пеницилин - интрамускулно и ендолумбално.

Интрамускулно прилаганият пеницилин прониква слабо в коремната и плевралната кухина, което изисква директно локално излагане на пеницилин.

Срок на годност и условия на съхранение

Съхранявайте на хладно и сухо място, защитено от светлина

Пеницилинови препарати

Има бактерициден ефект; активен срещу грам-положителни микроорганизми, грам-отрицателни коки, спирохети и актиномицети. Показания за употреба са: пневмония, септичен ендокардит, сепсис, инфекции на кожата, меките тъкани и лигавиците, плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит, дифтерия, скарлатина, гонорея, бленорея, сифилис, антракс, актиномикоза, лекарството се използва в акушерската и гинекологичната практика, с възпалителни заболявания на ухото, гърлото и носа.

Използва се по същите показания като бензилпеницилан натриева сол, прилага се предимно интрамускулно, подкожно, както и локално (аерозоли, капки за очи и мехлеми). Ендолумбално и интравенозно бензилпеницилин калиева сол не се прилага.

Използва се за същите показания като бензилпеницилан натриева сол. Лекарството се абсорбира бавно и при интрамускулно приложение има продължителен ефект.

Това е феноксиметилпеницилова киселина с антимикробна активност. Характеристика на лекарството е устойчивост на леко кисела среда, не се разгражда в стомаха, разтваря се в алкалната среда на червата, бързо се абсорбира и създава висока и продължителна концентрация на пеницилин в кръвта.

Използва се като профилактично и терапевтично средство при заболявания, причинени от микроби, чувствителни към пеницилин. Лекарството се използва за профилактика на инфекциозни усложнения след хирургични операции, лечение на лобарна и фокална пневмония, изгаряния, мастит, гнойни кожни заболявания, дълбока стафилодермия, скарлатина, профилактика и лечение на ревматизъм, стрептококови заболявания, за профилактика и лечение на сифилис.

Осигурява бързо създаване на висока концентрация и дълго задържане на пеницилин в кръвта. Прилага се по същите показания като бензилпеницилин. Използва се и за лечение на сифилис по специални инструкции. Прилага се само интрамускулно.

Той е подобен на антимикробната активност на бензилпеницилина. Няма кумулативни свойства. Ниска токсичност. В първите часове след приложението се създава висока концентрация на лекарството в кръвта, която остава в тялото за дълго време.

Активен срещу същите групи микроорганизми като тетрациклин и. Надвишава последното в активност срещу чувствителни пиогенни коки. Не действа върху пеницилин-образуващите стафилококи, тъй като се унищожава от пеницилиназата.

Спектърът на антибактериално действие е подобен на бензилпеницилин. Eficillin се отличава със селективно натрупване в белодробната тъкан и по-продължително забавяне в нея, което води до употребата на Eficillin главно при възпалителни заболявания на дихателните органи, причинени от чувствителни към пеницилин пневмококи и стрептококи (пневмония, остър и хроничен бронхит, бронхиектазии, белодробни абсцеси, плеврит). Използва се и за профилактика на постоперативна пневмония.

Действа като бензилпеницилин. Той не се инактивира от пеницилиназа, произведена от стафилококи, така че лекарството е ефективно срещу стафилококови инфекции, причинени от резистентни към пеницилин форми на стафилококи.

Оксацилин натриева сол- полусинтетичен пеницилин, устойчив на леко кисела среда и на действието на пеницилиназата, поради което може да се приема перорално. Оксацилин е ефективен срещу щамове микроорганизми, резистентни към пеницилин. Прилага се при инфекции, причинени от пеницилин-резистентни форми на стафилококи, а именно: при пневмония, остеомиелит, инфекции на пикочните пътища, циреи, карбункули, абсцеси, бактериемия, септицемия.

Амоксицилин- полусинтетичен широкоспектърен антибиотик, използван при инфекции на кожата и меките тъкани, дихателните и пикочните пътища, перитонит, ендометрит и други заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към пеницилин.

Ампицилин натриева сол- полусинтетичен пеницилин, широкоспектърен антибиотик. Лекарството бързо се абсорбира в кръвта, прониква в тъканите и телесните течности.

Ампицилин трихидрат- антибиотик с висока ефективност при инфекции на пикочните пътища, тъй като се екскретира в урината непроменен и във високи концентрации.

Карбеницилин- антибиотик, полусинтетичен пеницилин, има широк спектър на антимикробна активност.

Динатриева сол на карбеницилин- антибиотик от групата на пеницилините, използван при заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, септицемия, ендокардит, менингит, остеомиелит, ранева инфекция, инфектирани изгаряния, перитонит, пневмония, инфекции на пикочните пътища, гноен среден отит.

Карфецилин- антибактериално лекарство, активно срещу повечето грам-отрицателни и грам-положителни, както и всички видове индол-положителни и индол-отрицателни микроорганизми.

Имоти

Пеницилин(Penicillinum) е антимикробно лекарство, чиято химична структура е дипептид, образуван от диметилцистеин и ацетилсерин.

Механизмът на действие на пеницилина е свързан с потискане на аминокиселинния и витаминен метаболизъм на микроорганизмите и нарушено развитие на тяхната клетъчна стена.

Пеницилинът се екскретира чрез бъбреците (около 50%); в урината се създават значителни концентрации, надвишаващи концентрациите в кръвта 5-10 пъти. Част от пеницилина се екскретира и в жлъчката.

Въпреки внушителната си възраст, пеницилинът продължава да бъде един от най-често използваните антибиотици за лечение на ангина днес. Дори голям брой аналози и антибиотици от други семейства, при изолирането и разработването на които фармацевтите се опитаха да заобиколят недостатъците на пеницилина, не можаха да го изтръгнат от медицинската практика. Пеницилинът за ангина се използва широко както при възрастни, така и при деца, въпреки че употребата му е свързана с някои трудности и ограничения.

На бележка

Други имена на пеницилин (използвани главно в научната общност) са бензилпеницилин и пеницилин G. В същото време съединения като бензатин бензилпеницилин или прокаин бензилпеницилин, въпреки че са негови аналози и принадлежат към семейството на пеницилините, се различават от оригиналното вещество по някои свойства.

Триизмерен модел на молекулата на първия антибиотик - пеницилин

Ефективността на пеницилина при ангина

Пеницилинът е бактерициден антибиотик. Когато навлезе във фокуса на инфекцията, той предотвратява синтеза и възстановяването на бактериалните клетъчни стени, което води до тяхната бърза смърт. Поради това, между другото, пеницилинът действа много бързо и пациентите забелязват признаци на подобрение след приемането му още през първия ден след първата инжекция.

Първоначално пеницилинът ефективно унищожава и двата причинителя на ангина - както стрептококи, така и стафилококи, и следователно, веднага след въвеждането му в арсенала на лекарите, той ефективно лекува ангина във всички ситуации.

Към днешна дата в повечето случаи на заболяването стафилококът е устойчив на пеницилин, тъй като в продължение на няколко десетилетия употребата на този антибиотик успя да развие резистентност към него.

В същото време стафилококовият тонзилит се среща средно в 10% от случаите, в други 10% заболяването се причинява от смесена стафилококова и стрептококова инфекция. Това означава, че пеницилинът за ангина може да бъде неефективен в около един от всеки пет случая. В други ситуации това и възрастните действат доста ефективно.

Причинителите на бактериална възпалено гърло - стрептококи и стафилококи ауреус

На бележка

Освен това днес понякога се срещат щамове стафилококи, чувствителни към пеницилин. Това обаче се случва все по-рядко всяка година. Ако лекарят знае, че възпаленото гърло е причинено от стафилококова или смесена стафилококово-стрептококова инфекция, той трябва да получи данни за чувствителността на патогена към антибиотици, за да предпише пеницилин. Само след такъв преглед той ще може да каже дали пеницилинът ще помогне при ангина.

Пеницилинът е ефективен и при атипична гонококова ангина. Това отчасти е причината самата диагноза да се прави по-рядко, отколкото действително се случва заболяването: ангината, причинена от гонококи, е много подобна на стрептококова и дори ако лекарят направи грешка в диагнозата, тя се лекува успешно с това лекарство.

В някои страни днес се увеличава броят на случаите, при които употребата на пеницилин е неуспешна дори срещу стрептококова инфекция. Например в някои градове в Германия в 28% от случаите употребата на пеницилин не работи, а някои автори дори посочват 35-38%, тоест във всеки трети случай след няколко дни неуспешна употреба пеницилинът има да се замени с други антибиотици.

Gonococcus - причинителят на гонореята, ако попадне в гърлото, може да причини гонококов тонзилит

По-често това не се дължи на развитието на резистентност в самия стрептокок (въпреки че това все повече се отбелязва), а на факта, че заедно със стрептокока в дълбоките тъкани на сливиците присъстват и други бактерии, които не причиняват възпаление , но произвеждат ензими, които разграждат пеницилина. По този начин тези бактерии (обикновено непатогенни стафилококи или Haemophilus influenzae) защитават патогена на болното гърло от антибиотика.

Интересно е, че колкото по-често се появява възпаление на сливиците (дори не свързано с ангина), толкова повече бактерии-копатогени присъстват в тях и толкова по-вероятно е пеницилинът да не работи конкретно с ангина.

Как да определите дали причинителят на инфекцията е устойчив на пеницилин или не?

За откриване на резистентност от пациента се взема намазка от слуз от сливиците и се извършва бактериологично изследване. Въз основа на резултатите от анализа става известно коя бактерия е причинила възпалено гърло, към кои антибиотици е чувствителна и към кои е резистентна. Такова изследване отнема няколко дни, а при тежко протичане на заболяването, когато може да няма време, лекарят обикновено предписва антибиотици, които могат да повлияят дори на резистентни бактерии - смес от амоксицилин с клавуланова киселина, антибиотици от семейството на макролидите , и други. Това ви позволява бързо да започнете лечението и в повечето случаи гарантира възстановяване.

Тампон от сливиците ще помогне за точното определяне на причинителя на възпалено гърло, но по време на анализа му в повечето случаи болестта вече може да бъде излекувана

Предимства и недостатъци на пеницилина

Пеницилинът има няколко предимства, благодарение на които успешно се конкурира с много по-съвременни антибиотици. Сред тези положителни качества:

От друга страна, точно недостатъците на пеницилина налагат фармацевтите непрекъснато да се стремят към разработването на по-добри аналози. Ето основните недостатъци на пеницилина:

Специфично свойство на пеницилина е бързото му отделяне от организма. Действа в рамките на 3-4 часа след прилагане, след което по-голямата част от веществото се екскретира от тялото и инжекцията трябва да се повтори. Тази скорост на елиминиране има както положителни, така и отрицателни страни. Недостатъкът е необходимостта от често повтаряне на инжекциите (и следователно необходимостта от стационарно лечение), плюсът е възможността за бързо спиране на терапията, ако възникнат странични ефекти.

Други препарати на пеницилин, по-специално неговите прокаин и бензатинови соли, напротив, се отличават с много дълго присъствие в тялото, поради което се използват за предотвратяване на усложненията на ангина.

Пеницилинови препарати

Днес на пазара има голям брой пеницилинови препарати. В същото време, по различни начини, антибиотикът се съдържа в две различни химични форми:

1. калиева сол на бензилпеницилин;
2. Натриева сол на бензилпеницилин.

В тази форма пеницилинът се продава в аптеките

Прокаиновите и бензатиновите соли на бензилпеницилин също се използват активно, но те имат различна фармакокинетика и се използват като част от бицилините, лекарства с продължително действие за предотвратяване на усложнения от стенокардия.

Ето само основните препарати на пеницилин:

• Бицилини - Bicillin-1, Bicillin-3, Biillin-5, Retarpen, Extencillin
• Капицилин;
• ангинцилин;
• Новопен;
• крацилин;
• христацилин;
• Прадупен;
• Pharmacillin;
• Ланацилин;
• Фалапен…

Прокаиновите соли на пеницилина се използват като част от бицилините

… друго. По принцип всички те са вносни продукти, някои вече не се произвеждат днес. У нас за инжекции обикновено се използват бензинпеницилиновите соли, опаковани в специални флакони.

Правила за кандидатстване

За лечение на ангина, пеницилиновите препарати се прилагат интрамускулно в глутеалния мускул, понякога интравенозно (само натриева сол). Дозите на тези лекарства за лечение на ангина са еднакви.

При ангина се предписва в количество от 3-6 милиона единици на ден (около 1,8-3,6 g) за 4-6 инжекции. Конкретното количество се предписва от лекаря в зависимост от тежестта на заболяването.

Инжекциите са основният начин, по който пеницилинът се въвежда в тялото.

Пеницилин за ангина за деца се предписва в количества от 50-150 хиляди единици на kg телесно тегло на ден. Общата доза се разделя на 4-6 инжекции. Като правило, за деца на възраст от шест месеца до 2 години еднократната доза е 240-250 mg, от 2 до 6 години - 300-600 mg, 7-12 години - 500-900 mg.

По време на лечението е много важно да се поддържа честотата на инжекциите, без да се пропускат инжекции. Общият курс на приложение на пеницилин при ангина трябва да бъде приблизително 10-12 дни, но не по-малко от седмица. Ако се подозират усложнения, лекарят може да удължи лечението до 21 дни или да предпише курс на профилактика с бицилин.

Преждевременното прекратяване на лечението или нередовното инжектиране е изпълнено с развитие на усложнения на ангина.

Какво да направите, ако пеницилинът срещу ангина не помогне?

При ясна неефективност на пеницилина в конкретен случай, той се заменя с антибиотици от други групи - макролиди, цефалоспорини, понякога линкозамиди. Понякога могат да бъдат ефективни средства на базата на антибиотици от пеницилиновата серия с помощни компоненти - клавуланова киселина или сулбактам. В същото време ясни признаци на действието на пеницилина трябва да се появят в рамките на няколко часа, със сигурност - след 1-2 дни лечение. Практиката показва, че ако ефективното лечение започне през първите 9 дни от заболяването, стенокардията изключително рядко се усложнява. Съответно, с навременно посещение на лекар, е напълно приемливо да се опитате да пробиете пеницилин и ако това не помогне, предпишете друго лекарство.

Безопасност, странични ефекти и противопоказания

Основните нежелани реакции след използване на пеницилин са алергии, като в някои случаи те могат да бъдат много тежки. Те обикновено се проявяват със следния набор от симптоми:

• Обрив по кожата на цялото тяло;
• бронхоспазъм;
• Покачване на температурата;
• Еозинофилия.

Модел на еозинофил, вид кръвни клетки, които помагат на тялото да се бори с бактериите

Също така при лечение с пеницилин са възможни сърдечни аритмии (калиевата сол може да доведе до сърдечен арест, натриевата сол - до намаляване на помпената функция на миокарда). Освен това калиевата сол понякога причинява хиперкалиемия.

С развитието на изразени странични ефекти пеницилинът обикновено се заменя с антибиотици от други групи.

По време на бременност пеницилинът може да бъде предписан от лекар, ако по-нататъшната употреба на антибиотика ще продължи под негов контрол. Лекарят трябва много правилно да оцени съотношението на риска от излагане на лекарството върху плода и опасността от самото възпалено гърло. Пеницилинът преминава плацентарната бариера, но не влияе неблагоприятно на плода. През първите месеци на бременността употребата на истински пеницилин може да увеличи контрактилната активност на матката и да причини риск от спонтанен аборт. Други пеницилини - амосицилин, ампицилин - са по-безопасни.

Като правило, когато се използва пеницилин, не е необходимо детето да се прехвърля на адаптирано мляко.

По време на употребата на пеницилин по време на кърмене кърменето обикновено не се прекъсва.Пеницилинът прониква в кърмата и с него в храносмилателния тракт на детето, но тъй като не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, той няма системен ефект върху тялото на бебето. В случай на развитие на дисбактериоза, лекарят може или да замени самия пеницилин, или да предпише на детето лекарство за възстановяване на чревната микрофлора.

При самите деца пеницилинът за ангина може да се използва от раждането, но само под строгото наблюдение на лекар. В този случай той не попада в стомаха и червата и следователно рядко причинява алергии и дисбактериоза.

Правила за избор: когато се предписва пеницилин и когато се предписват други антибиотици

Josamycin таблетки - алтернатива на пеницилиновите инжекции

Днес по целия свят инжекциите на пеницилин все повече се заменят с приемане на таблетки и други лекарства за перорално приложение на базата на неговите аналози - амоксицилин, ампицилин - както и антибиотици от други групи - цефадроксил, еритромицин, йозамицин. Това се прави предимно с ангина при деца, за да не се нарани психиката им с болезнени инжекции и да не се страхува от лекаря. Също така, лекарят може да предпочете други антибиотици за ангина пред пеницилин поради следните причини:

Обратно, лекарите предпочитат да предписват пеницилин за ангина в такива ситуации:

Констатации:

• Пеницилинът за ангина се използва често и, когато е предписан от лекар, в повечето случаи може да излекува заболяването;
• Пеницилинът може да се използва само чрез инжектиране. Не можете да го "пиете";
• Дозите и продължителността на лечението с пеницилин се предписват само от лекар, като се вземат предвид тежестта на заболяването и състоянието на пациента.

Видео: Как лекарят избира антибиотик?

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Блокира синтеза на пептидогликанова мембрана на чувствителни микроорганизми и предизвиква техния лизис.

Показания за употреба

Пневмония, плеврален емпием, сепсис, септицемия, перикардит, ендокардит, менингит, остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, кожата и меките тъкани, лигавиците, УНГ органи, еризипел, бактериемия, дифтерия, антракс, актиномикоза, гонорея, бленорея, сифилис.

Форма за освобождаване

Прах за инжекционен разтвор 1 милион единици; бутилка (бутилка) кутия (кутия) 100;

Фармакодинамика

Антибиотик от групата на биосинтетични пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.

Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни спорообразуващи пръчици; както и Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Щамовете на Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са устойчиви на действието на бензилпеницилин. Разлага се в кисела среда.

Новокаиновата сол на бензилпеницилин в сравнение с калиеви и натриеви соли се характеризира с по-голяма продължителност на действие.

Фармакокинетика

След i / m приложение се абсорбира бързо от мястото на инжектиране. Широко разпространен в тъканите и телесните течности. Бензилпеницилинът прониква добре през плацентарната бариера, BBB по време на възпаление на менингите.

T1/2 - 30 мин. Екскретира се с урината.

Употреба по време на бременност

Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините. Ендолумбалното приложение е противопоказано при пациенти, страдащи от епилепсия.

Странични ефекти

От храносмилателната система: диария, гадене, повръщане.

Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие: вагинална кандидоза, орална кандидоза.

От страна на централната нервна система: при използване на бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома.

Алергични реакции: треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.

Дозировка и приложение

Индивидуален. Въведете в / m, в / в, s / c, ендолумбално.

При / m и / при въвеждането на възрастни дневната доза варира от 250 000 до 60 млн. Дневната доза за деца на възраст под 1 година е 50 000-100 000 IU / kg, над 1 година - 50 000 IU / kg; ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 IU / kg, според жизнените показания - до 500 000 IU / kg. Множество въвеждане 4-6 пъти /

В зависимост от заболяването и тежестта на протичането се прилага ендолумбално за възрастни - 5000-10 000 IU, за деца - 2000-5000. Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид в размер на 1 хиляди U / ml. Преди инжектиране (в зависимост от нивото на вътречерепното налягане) 5-10 ml CSF се отстраняват и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции.

S / c бензилпеницилин се използва за отрязване на инфилтрати (100 000-200 000 IU в 1 ml 0,25% -0,5% разтвор на новокаин).

Калиевата сол на бензилпеницилин се използва само в / m и s / c, в същите дози като натриевата сол на бензилпеницилин.

Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само в / m. Средната терапевтична доза за възрастни: единична - 300 000 IU, дневна - 600 000. Деца на възраст под 1 година - 50 000-100 000 IU / kg /, над 1 година - 50 000 IU / kg / Честота на приложение 3-4

Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на хода на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.

Предозиране

Не е описано.

Взаимодействия с други лекарства

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, което води до повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличаване на полуживота.

При едновременна употреба с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин намалява.

Специални инструкции за прием

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, със сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено при лекарствени алергии), със свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за кръстосана алергия).

Ако след 3-5 дни след началото на прилагането на ефекта не се наблюдава, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.

Във връзка с възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин.

Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или преждевременното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.

Условия за съхранение

Списък Б.: При температури под 25 °C.

Най-доброто преди среща

Принадлежност към ATX-класификация:

** Ръководството за лекарства е само за информационни цели. За повече информация, моля, вижте анотацията на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате пеницилин G натриева сол, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Всяка информация на сайта не замества съвета на лекар и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарството.

Интересувате ли се от натриева сол на пеницилин G? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от медицински преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запазете час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекари ще Ви прегледат, посъветват, окажат необходимата помощ и ще Ви поставят диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, предоставена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Penicillin G натриева сол е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите имат нужда от консултация със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.