Кръвоспиращи лекарства. Кръвоспиращи лекарства - АТХ-класификация на лекарствата


  • Противопоказания: свръхчувствителност към компонентите на лекарството; пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника; детска възраст (до 12 години). Въпрос 2.
  • Използването на веществото допамин
  • Противопоказания
  • Приложение на веществото Натриев хлорид
  • Противопоказания
  • Странични ефекти на натриев хлорид
  • Въпрос 3.
  • Въпрос 1.
  • Въпрос 2.
  • Въпрос 3.
  • 3. Имуномодулатори, интерферони, имунни препарати.
  • Въпрос 1. Лаксативи
  • Въпрос 2. Антихипертензивни лекарства, повлияващи раас (еналаприл, каптоприл, лозартан).
  • Въпрос 3. Етилов алкохол. Тетурам.
  • Въпрос 1. Автономна нервна система.
  • Въпрос 2 опиоидни лекарства
  • Въпрос 3. Антикоагуланти. Хепарин.
  • 1 група макролиди
  • I. Средства, които влияят основно върху контрактилната активност на миометриума
  • II. Средства, които повишават основно тонуса на миометриума
  • III. Средства, които понижават тонуса на шийката на матката
  • I. Средства, използвани за лечение на заболявания, причинени от патогенни гъби
  • 1. Диуретици, които имат пряк ефект върху функцията на епитела на бъбречните тубули
  • 2. Средства, действащи върху дебелия сегмент на възходящата бримка на Хенле ("бримкови" диуретици)
  • 3. Средства, действащи предимно върху началната част на дисталните бъбречни тубули
  • 5. Средства, действащи в бъбречните тубули (в проксималните тубули, низходящата бримка на Хенле, събирателни канали)
  • 15.9. Средства, които подпомагат разтварянето на камъни в жлъчката (холелитолитици)
  • 1. Стимулиране на функцията на периферните жлези - употребата на лекарства:
  • 2. Потискане на функцията на периферните жлези:
  • Въпрос 1. Стягащи средства. Класификация. Концепцията за стягащо, дразнещо, каутеризиращо действие. Механизъм на действие, показания за употреба. Адсорбент, обгръщащ, емолиент.
  • 3. Полярни (водоразтворими-4-5 хидроксилни групи)
  • II. Cr с 6-членен лактонов пръстен "бафадиенолиди":
  • 3. Положителен батмотропен ефект - повишена възбудимост! миокарда
  • 4. Отрицателен дромотропен ефект - директен инхибиращ ефект върху проводимостта в атриовентрикуларния възел - от синусовия възел ("пейсмейкър") към работния миокард.
  • Въпрос 3. Антисептици и дезинфектанти. Изисквания към антисептични и дезинфектанти. Класификация, механизми на действие, практическо приложение.
  • 1. Изисквания за антисептици и дезинфектанти:
  • 3. Характеристики
  • 1. Абсолютно и относително предозиране на лекарства. Причини, превенция и коригиращи мерки. Концепцията за антидоти и комплексони.
  • 2. Фенотиазинови антипсихотици. Comp. Характеристики, показания, странични ефекти.
  • 3. Антикоагуланти с индиректно действие. Фармакокинетика и фармакодинамика. Принципи на дозиране и контрол на антикоагулантната терапия.
  • 1. Отравяне, видове, помощ, примери за отравяне.
  • 2. Антипсихотици
  • 3.Хемостатици, класификация, механизъм, показания, странични ефекти.
  • I. Улцерогенен ефект по 2 механизма
  • 2) Средства за повръщане с рефлексно и централно действие. Механизъм на действие (меден сулфат, апоморфин). Антиеметици, механизъм на действие (метоклопрамид, ондасетрон). Индикации за назначаване.
  • 11 Невроендокринни ефекти. adg, пролактин, stg, ↓ htg (fsh и lg) и actg
  • 2. На сърдечно-съдовата система:
  • 1. Меки лекарствени форми. Сравнителна характеристика на меките лекарствени форми.
  • Въпрос 1. Рецепта, нейната структура и съдържание. Правила за изписване на рецепти за лекарства за амбулаторни пациенти. Формуляри за рецепти.
  • Въпрос 3. Антипротозойни средства - метронидазол (трихопол), трихомонацид, мономицин, тетрациклини, солусурмин. Класификация, механизми на действие. Индикации за назначаване.
  • Въпрос 1. Принципи на откриване на нови лекарства, начини за въвеждането им в медицинската практика
  • 1. Течни лекарствени форми. Настойки, отвари, тинктури, екстракти, емулсии. Сравнителна характеристика, практическо приложение.
  • 1. Течни лекарствени форми: настойки, отвари, тинктури, екстракти, емулсии. Сравнителна характеристика, практическо приложение.
  • 1) 1. Твърди лекарствени форми. Сравнителна оценка на таблетки, дражета, прахове, микрокапсулирани форми за лекарствена терапия. Имплантни лекарствени форми.
  • 2) Адреномиметични средства с индиректен тип действие (симпатикомиметици). Ефедрин хидрохлорид, механизъм на действие, фармакологични ефекти, показания за употреба. Страничен ефект.
  • 3) Антиатеросклеротични лекарства, класификация. Статини, механизъм на действие, показания за предписване. Странични ефекти.
  • 3.Хемостатици, класификация, механизъм, показания, странични ефекти.

    За предотвратяване и спиране на кървенето се използват лекарства, които повишават съсирването на кръвта (хемостатици). Хемостатичните средства са представени от лекарства от различни групи и се различават по своя механизъм на действие.

    Класификация:

    Коагуланти (средства, които стимулират образуването на фибринови тромби):

    а) директно действие (тромбин, фибриноген);

    б) индиректно действие (викасол, фитоменадион).

    2. Инхибитори на фибринолизата:

    а) синтетичен произход (аминокапронова и транексамова киселина, амбен);

    б) животински произход (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс);

    3. Стимуланти на тромбоцитната агрегация (серотонинов адипат, калциев хлорид).

    4. Средства, които намаляват съдовата пропускливост:

    а) синтетични (адроксон, етамзилат, ипразохром)

    б) препарати от витамини (аскорбинова киселина, рутин, кверцетин).

    в) билкови препарати (коприва, бял равнец, калина, воден пипер, арника и др.)

    Локално се използва за спиране на капилярно и паренхимно кървене Тромбин(препарат от естествен тромбин) и други локални хемостатици (хемостатична гъба с амбен, хемостатична колагенова гъба и др.), Които имат не само хемостатичен, но и антисептичен ефект, насърчават регенерацията на тъканите и заздравяването на рани.

    Хемостатиците с общо (системно) действие включват витамин Ки неговите хомолози, натриев менадион бисулфит и др. Витамин К се нарича антихеморагичен или коагулационен витамин, т.к. той участва в биосинтезата на протромбиновия комплекс (протромбин и фактори VII, IX и X) и допринася за нормалното съсирване на кръвта. При недостиг в организма на витамин К се развиват хеморагични явления.

    За нормализиране на коагулацията на кръвта при пациенти с хемофилия, както и при нарушения на хемостазата, причинени от циркулиращи инхибитори на коагулационните фактори на кръвта, се използват специални препарати, съдържащи различни кръвосъсирващи фактори (антихемофилен фактор VIII и др.). В някои случаи за намаляване на кървенето се използват и екстракти и настойки от растителни суровини (листа от коприва, трева от бял равнец, овчарска торбичка, воден пипер и др.).

    Специфичен хепаринов антагонист, който допринася за нормализирането на кръвосъсирването в случай на предозиране, е протамин сулфат. Механизмът на неговото действие е свързан с образуването на комплекси с хепарин.

    Викасолсинтетичен водоразтворим аналог на витамин К, който активира образуването на фибринови съсиреци. Определя се като витамин К3.Н се предписва с прекомерно намаляване на протромбиновия индекс, с тежък дефицит на витамин К, причинен от кървене от паренхимни органи, продължителна употреба на антагонисти на витамин К аспирин, НСПВС, широкоспектърни антибиотици, употребата на сулфонамиди, предозиране на индиректни антикоагуланти и др. Странични ефекти: хемолиза на еритроцитите при интравенозно приложение.

    Фитометадион- показания: хеморагичен синдром с хипопротромбинемия, причинена от намалена чернодробна функция (хепатит, чернодробна цироза), с улцерозен колит, с предозиране на антикоагуланти, с продължителна употреба на високи дози широкоспектърни антибиотици и сулфонамиди; преди големи операции за намаляване на кървенето. Странични ефекти:явления на хиперкоагулация в случай на неспазване на режима на дозиране.

    Билети 35, 36

    Въпрос 1: Лекарства, които действат предимно в областта на аферентните нервни окончания. Класификация. Горчивина, механизъм на действие, показания и противопоказания за употреба. Местни дразнители, механизъм на действие, показания за употреба.

    В медицинската практика се използват вещества, които възбуждат окончанията на чувствителните нервни влакна (сензорни рецептори) на кожата и лигавиците и не увреждат тъканите около тези рецептори.

    Някои вещества доста селективно стимулират определени групи чувствителни рецептори. Те включват:

      горчивина(избирателно възбуждат вкусовите рецептори): коренища от аир, корен от глухарче, тинктура от пелин

      рефлексни еметици:Апоморфинов хидрохлорид

    отхрачващо рефлексно действие(избирателно възбуждат стомашните рецептори): настойки и екстракти от билка термопсис, отвара от корен на истод, препарати от корен от женско биле, корен от бяла ружа, плодове от анасон, пертусин и др., както и натриев бензоат, терпинхидрат.

      лаксативи(избирателно стимулира чревните рецептори).

      В медицинската практика се използват и вещества, които относително безразборно стимулират различни чувствителни рецептори в кожата и лигавиците. Такива вещества се наричат дразнители.

    ДРАЗНИТЕЛИ:

    Дразнещите вещества стимулират окончания на сетивните нерви на кожата и лигавиците.

    Използвайте: синапено етерично масло, етилов алкохол (20-40%), пречистено терпентиново масло, черен пипер, 10% разтвор на амоняк, ментол и др.

    Използват се дразнители в възпалителни заболявания на дихателните пътища, болки в мускулите и ставите (миозит, неврит, артрит и др.).

    В този случай, когато са изложени на здрави участъци от кожата, които имат конюгирана инервация със засегнатите органи или тъкани, дразнителите имат т.нарразсейване - в резултат на това се намалява усещането за болка. Разсейващият ефект се обяснява с взаимодействието възбуждане, навлизащо в централната нервна система от засегнатите органи, и възбуждане, идващо от чувствителни кожни рецептори, когато са изложени на дразнещи вещества. Това намалява възприемането на аферентни импулси от патологично променени органи и тъкани.

    В тези случаи при използване на дразнещи вещества има и подобряване на трофизма на органи и тъканиучастват в патологичния процес. Трофично действиедразнители обясняват активиране на симпатиковата инервациязасегнати органи и тъкани при възбуждане на чувствителни кожни рецептори. Смята се, че възбуждането може да се разпространи от кожните рецептори до засегнатите органи чрез разклоняването на постганглионарните симпатикови влакна под формата на аксонов рефлекс (заобикаляйки централната нервна система). Трофично действие може да се извърши и чрез обичайния кожно-висцерален рефлекс(чрез ЦНС). Може да има някакво положително въздействие освобождаванес дразнене на кожата биологично активни вещества(хистамин, брадикини-наид.).

    Има разсейващ и трофичен ефект: синапено етерично масло, което се отделя при използване на горчица.

    Дразнители, като стимулират чувствителните рецептори на лигавиците, могат да имат рефлексно действие(възбуждането от чувствителни рецептори се предава през аферентни влакна към централната нервна система, докато състоянието на съответните нервни центрове и инервираните от тях органи се променят). Рефлексното действие на дразнещите вещества се използва при използване на разтвор на амоняк, ментол.

    Разтвор на амоняк (амоняк, NH 4 OH) се използва за рефлексно стимулиране на дихателния център по време на припадане.За да направите това, памучна вата, навлажнена с разтвор на амоняк, се довежда до носа на пациента. Вдишването на амонячни пари води до възбуждане на сетивните нервни окончания на горните дихателни пътища, като резултат дихателният център се възбужда рефлекторнои пациентът идва в съзнание. Въпреки това, вдишването на големи количества амонячни пари може да причини рязко намаляване на сърдечната честота, спиране на дишането.

    ментол - основният компонент на етеричното масло от мента е алкохол от серията терпени. Рендери селективен възбуждащ ефект върху студовите рецептори, предизвиква усещане за студ, заменено с локална анестезия. Дразненето с ментол на студовите рецептори в устната кухина е придружено от рефлекторно разширяване на спазматичните коронарни съдове. На на базата на ментол се произвежда лекарството validol (25% разтвор на ментол в ментолов естер на изовалерианова киселина), използван за леки форми на ангина пекторис, за сърдечно-съдови неврози.

    Нанесете ментол при възпалителни заболявания на горните дихателни пътищапод формата на капки, инхалации и др.

    Ментолът като разсейващо средство влиза в състава на много комбинирани препарати за външна употреба - Меновазин, Бороментол, Ефкамон и др.

    ГОРЧИВИНА

    Стимуланти на апетита.

    Коренища от аир, корен от глухарче, тинктура от пелин

    Горчиви са коренища от аир, корен от глухарче, тинктура от пелин - билкови лекарства, съдържащи гликозиди с горчив вкус.

    Механизмът на действие на горчивката е изследван от академик I.P. Павлов. Това им беше показано повишена секреция на храносмилателните жлези се развива, когато вкусовите рецептори на устната лигавица са раздразнени от горчивина. Действието на горчивината се проявява само на фона на хранене - непосредствено преди хранене или по време на хранене.

    На пациентите се предписва горчивина с намален апетит 15-20 минути преди хранене.

    Тинктура от пелин се получава от пелин. Съдържа гликозид абсентин, както и етерично масло, състоящо се от терпени и абсентол камфор изомер. Техният механизъм са те възбуждат CO рецепторите в устната кухина и рефлекторно повишават възбудимостта на центъра на глада.С последващо хранене се засилва първата (комплексна рефлекторна) фаза на стомашната секреция.

    Въпрос 2. Нестероидни противовъзпалителни средства. Класификация. Механизъм на действие. Сравнителни характеристики (ацетилсалицилова киселина, диклофенак натрий (ортофен), лорноксикам (ксефокам), ибупрофен (бруфен), кетопрофен (кетонал) и др. Показания и противопоказания за назначаване. Възможни странични ефекти и тяхното предотвратяване и коригиране.

    Да се нестероидни съединения, които имат противовъзпалителна активност, включват вещества, които имат инхибиторен ефект върху COX и по този начин намаляват биосинтезата на простаноиди (простагландини и тромбоксан).

    Известни са две изоформи на циклооксигеназата (СОХ) - СОХ-1 и СОХ-2. COX-1 е постоянна COX, а активността на COX-2 се повишава значително само по време на възпаление. Под въздействието на COX-1 в организма непрекъснато се синтезират простагландини, които регулират функциите на много органи и тъкани (секреция на защитна слуз в стомаха, тромбоцитна агрегация, съдов тонус, кръвообращение в бъбреците, тонус и контрактилна активност на миометриума и др.). Обикновено активността на COX-2 е ниска, но в условията на възпаление се индуцира синтезът на този ензим. Прекомерните количества простагландини E 2 и 1 2 причиняват вазодилатация във фокуса на възпалението, повишаване на пропускливостта на съдовата стена и сенсибилизиране на ноцицепторите към брадикинин и хистамин. Тези фактори водят до развитието на основните признаци на възпаление.

    Класификация на НСПВС

    Според механизма на действие

      неселективни инхибитори на СОХ-1 и СОХ-2

    а) необратими инхибитори на COX

      Pr-ny салицилова киселина - салицилати:ацетилсалицилова киселина (аспирин) , лизин ацетилсалицилат

    б) обратими СОХ инхибитори

      пиразолидини: Фенилбутазон (бутадион), аналгин

      Производни на индолоцетна киселина:Индометацин (Метиндол), Сулиндак (Клинорил), Етодолак (Елдерин)

      Производни на фенилоцетна киселина:Диклофенак натрий (Волтарен, Ортофен), калий (Раптен-Рапид)

      Oxycams:Пироксикам (Felden), лорноксикам (Xefocam), мелоксикам (Movalis)

      селективни COX-2 инхибитори

    По активност и химическа структура

    Киселинни производни:

    с изразена противовъзпалителна активност:

    салицилати:Ацетилсалицилова киселина, лизин моноацетилсалицилат, дифлунизал (Долобит), метил салицилат

    Пиразолидини:Фенилбутазон (бутадион)

    Производни на индолоцетна киселина:Индометацин (Метиндол), Сулиндак (Клинорил), Етодолак (Елдерин)

    Производни на фенилоцетна киселина:Диклофенак натрий (Волтарен, Ортофен), калий (Раптен-Рапид)

    Oxycams:Пироксикам (Felden), лорноксикам (Xefocam), мелоксикам (Movalis)

    С умерена противовъзпалителна активност

    Производни на пропионовата киселина:Ибупрофен (Бруфен, Нурофен), Напроксен (Напросин), Кетопрофен

    Производни на антраниловата киселина:Мефенамова киселина, флуфенамова киселина

    НСПВС с изразена противовъзпалителна активностНекиселинни производни

    Алканони:Набуметон (Релафен)

    Сулфонамидни производни:Нимезулид (Nimesil, Nise), Celecoxib (Celebrex), Rofecoxib (Viox)

    НСПВС със слаба противовъзпалителна активност = аналгетици-антипиретици

    Пиразолони: метамизол ( аналгин), аминофеназон ( Амидопирин)

    Производни на пара-аминофенол (анилин): фенацетин, ацетаминафен ( Парацетамол, перфалган, панадол, ефералган, калпол)

    Производни на хетероарилоцетна киселина: кеторолак (кеторол), толметин

    Механизъм на действие нестероидни противовъзпалителни средства(NSAID) се свързва с конкурентното инхибиране на COX. Блокирането на COX от нестероидни противовъзпалителни средства води до нарушаване на синтеза на простагландини Е 2 и 1 2 и развитието на три основни ефекта:

      противовъзпалително;

      аналгетик;

      антипиретик.

    Механизъм d-I:

    Противовъзпалителни:

      Потискане на производството на PgE 2 и PgI 2, свързан с инхибиране на СОХ 2 (в ниски дози);

      Инхибиране на неутрофилите, свързано с ефекти върху свързания G-протеин (при високи дози)

      Намалено образуване и инактивиране на възпалителни медиатори;

      Инхибиране на липидната пероксидация

      Стабилизиране на лизозомните мембрани (което предотвратява освобождаването на лизозомни ензими и предотвратява увреждането на клетъчните структури);

      Инхибиране на процесите на образуване на макроергични съединения в процесите на окислително фосфорилиране (нарушение на енергийното захранване на възпалителния процес);

      Потискане на секрецията на хемокин

      Потискане на синтеза и експресията на молекулите на клетъчната адхезия и съответно на локомоторната функция на левкоцитите;

      Инхибиране на адхезията на неутрофилите и взаимодействието с рецепторите (освобождаването на възпалителни медиатори от тях е нарушено, инхибиране на синтеза);

    Аналгетичен ефект (след 20-40 минути в умерени дози)

    Периферен компонент:

      Намалете броя на рецепторите, стабилизирайки мембраните

      Повишаване на прага на болкова чувствителност на рецепторите;

      Намалена активност на протеолитичните ензими

      Ограничаване на ексудацията (след 5-7 дни) с последващо намаляване на компресията на болковите окончания от ексудат в затворени кухини (стави, мускули, пародонт, менинги).

    Централна

      Намаляване на образуването на Pg-E 2 в структурите на гръбначния и главния мозък, участващи в провеждането и възприемането на болката;

      Инхибира синтеза на COX-2 и PGE в ЦНС, където участва в провеждането и възприемането на болката

      Намаляване на хипералгезията в резултат на: блокада на синтеза на PG и простациклин, които потенцират дразненето. ефект на IL-1, TNF-α, хистамин, серотонин, брадикинин и неврокинини върху рецепторите за болка.

      Нарушават провеждането на болкови импулси по проводните пътища на гръбначния мозък, инхибират страничните ядра на таламуса.

      Стимулира освобождаването на ендорфини и следователно увеличава инхибиторния ефект на периакведукталното сиво вещество върху предаването на ноцицептивни импулси

    Антипиретичен ефект (след 20-40 минути)

      Инхибират синтеза на ендогенни пирогени в периферията (IL-1) в Mon/Mf

      Чрез инхибиране на COX, те намаляват синтеза на PG-E 1 и PG-F 2, НА и серотонин в централната нервна система

      Те възстановяват баланса на центровете за производство на топлина и пренос на топлина в невроните на преоптичната област на хипоталамуса.

      Разширете съдовете на кожата и повишете изпотяването

    Инхибиране на производството на енергия във фокуса на възпалението

    Биохимичните реакции в основата на възпалението са силно енергоемки: синтез на възпалителни медиатори, хемотаксис, фагоцитоза, пролиферация на съединителната тъкан

    НСПВС нарушават синтеза на АТФ (потискат гликолизата и аеробното окисление, разединяват ОП)

    Ефект на НСПВС върху процесите на пролиферация

    НСПВС инхибират образуването на съединителна тъкан (синтеза на колаген):

      Намалете активността на фибробластите

      Нарушават енергийното снабдяване на пролиферативните процеси

    Най-голям антипролиферативен ефект имат: индометацин, диклофенак натрий, ацеклофенак, пироксикам, лорноксикам, мелоксикам

    Антиагрегационен ефектTxA 2 /PgI 2

      Чрез инхибиране на COX 1 в тромбоцитите, те инхибират синтеза на ендогенния проагрегант тромбоксан.

      Селективните COX 2 инхибитори нямат антиагрегационен ефект.

    Имунотропно действие на НСПВС: Потискат активирането на транскрипционния фактор (NF- kB) в Т-лимфоцитите

      Инхибират синтеза на цитокини (IL-1,6,8, интерферон-β, TNF-α), ревматоиден фактор, комплемент и адхезионни молекули

      Намалете общата имунологична реактивност

      Инхибират специфични реакции към антигени

    Показания за НСПВС: Остър ревматичен. заболявания- подагра, псевдофалагра, обостряне на остеоартрит . Chron. ревматичен заболявания- ревматоиден артрит, спондилоартропатия, остеоартрит . Остър неревматичен заболявания- наранявания, болки в гърба, следоперативни болки, бъбречни колики, дисменорея, мигрена и др. Други заболявания -плеврит, перикардит, еритема нодозум, полипоза на дебелото черво; профилактика - тромбоза, рак на дебелото черво.

    Ацетилсалицилова киселина - производно на салицилова киселина, необратимо блокира COX поради ацетилиране на активния център на ензима. Той има значително по-голям афинитет към COX-1, отколкото към COX-2. И аналгетик, антипиретик, противовъзпалително, антиагрегантно.

    1. Инхибира циклооксигеназата (COX-1 и COX-2) и необратимо инхибира циклооксигеназния път на метаболизма на арахидоновата киселина, блокира синтеза на PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2 и др.) и тромбоксан . Намалява хиперемията, ексудацията, капилярната пропускливост, хиалуронидазната активност, ограничава енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез инхибиране на производството на АТФ.

    2. Повлиява подкоровите центрове на терморегулацията и болковата чувствителност. Намаляването на съдържанието на PG (главно PGE 1) в центъра на терморегулацията води до понижаване на телесната температура поради разширяване на кожните съдове и повишено изпотяване.

    3. Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете на чувствителността на болката, както и на периферния противовъзпалителен ефект и способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина.

    4. Намаляването на съдържанието на тромбоксан А 2 в тромбоцитите води до необратимо потискане на агрегацията, до известна степен разширява кръвоносните съдове. Антитромбоцитното действие продължава 7 дни след еднократна доза. Редица клинични проучвания показват, че значително инхибиране на тромбоцитната адхезия се постига при дози до 30 mg. Повишава плазмената фибринолитична активност и намалява концентрацията на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX, X). Стимулира отделянето на пикочна киселина, тъй като се нарушава нейната реабсорбция в тубулите на бъбреците.

    5. F/кинетика: т 1/2 ацетилсалицилова киселина е не повече от 15-20 минути.Той циркулира в тялото (75-90% поради албумин) и се разпределя в тъканите под формата на анион на салициловата киселина. ° С макс се достига за около 2 часа. Ацетилсалициловата киселина практически не се свързва с протеините на кръвната плазма. По време на биотрансформацията в черния дроб се образуват метаболити, които се намират в много тъкани и урина. Екскрецията на салицилатите се осъществява главно чрез активна секреция в тубулите на бъбреците в непроменена форма и под формата на метаболити.

    6. Приложение:ефективен антитромбоцитен агент в дози от 100-150 mg на ден за профилактика на коронарна тромбоза при коронарна болест на сърцето, за профилактика на исхемичен инсулт. Лечение на остри и хронични ревматични заболявания; невралгия, миалгия, болки в ставите.

    7. Противопоказания: Свръхчувствителност, вкл. "аспиринова" триада, "аспиринова" астма; хеморагична диатеза (хемофилия, болест на фон Вилебранд, телеангиектазия), дисекираща аортна аневризма, сърдечна недостатъчност, остри и рецидивиращи ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, стомашно-чревно кървене, остра бъбречна или чернодробна недостатъчност, начална хипопротромбинемия, дефицит на витамин К, тромбоцитопения, тромбоза тромбоцитопенична пурпура, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност (I и III триместър), кърмене, деца и юноши под 15 години, когато се използват като антипиретик (риск от синдром на Reye при деца с треска поради вирусни заболявания).

    8. Специфичните странични ефекти на ацетилсалициловата киселина са дразнене и язва на стомашната лигавица,бронхоспазъм - аспиринова астма.Бронхоспазмът се причинява от активиране на липоксигеназния път на метаболизма на арахидоновата киселина.

    9. Отравяне: главоболие, звънене в ушите, зрителни нарушения, психични разстройства; гадене, повръщане, диария, епигастрална болка; респираторна алкалоза или метаболитна ацидоза.

    Диклофенак натрий - производно на фенилоцетна киселина. Лекарството е едно от най-често използваните противовъзпалителни лекарства с изразена аналгетична и антипиретична активност. Има изразени аналгетични свойства, антипиретична активност. Притежава ниска токсична активност.

    Лорноксикам е неселективен COX инхибитор. Има изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Антипиретичният ефект се проявява само при прием на големи дози.

    Безразборно инхибира циклооксигеназата (COX-1 и COX-2). Намалява производството на PG, левкотриени, засяга стомашната лигавица, функцията на тромбоцитите и бъбречния кръвоток. Той инхибира освобождаването на реактивни кислородни видове, кининовата система.

    Той засяга главно ексудативната и пролиферативната фаза на възпалителния отговор. Когато се прилага при пациенти с ревматоиден артрит, той проявява изразен аналгетичен ефект, намалява продължителността на сутрешната скованост, ставния индекс на Ричи, броя на възпалените и болезнени стави; при някои пациенти намалява ESR.

    Показания: аналгетик при възпалителни процеси: остеоартрит, ревматоиден артрит) + следоперативен период + болка, свързана с тумори. Въведете 2-3 пъти на ден. Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо и напълно, бионаличността достига 100%. Времето за достигане на C max е около 2 часа (при i / m приложение - 15 минути). В плазмата почти целият се свързва с протеини. Той се хидроксилира в черния дроб и се превръща във фармакологично неактивен метаболит. T1 / 2 - 4 ч. Около 30% от дозата се екскретира в урината, главно под формата на метаболити, останалата част - с жлъчка.От страничните ефекти трябва да се отбележат чести реакции от стомашно-чревния тракт.

    Ибупрофен - фенилпропионова киселина, която се използва за болка, причинена от възпаление.

    фармакологичен ефект .

    Неселективно инхибира COX-1 и COX-2, намалява синтеза на PG. Противовъзпалителният ефект е свързан с намаляване на съдовата пропускливост, подобряване на микроциркулацията, намаляване на освобождаването на възпалителни медиатори (PG, кинини, LT) от клетките и потискане на енергийното снабдяване на възпалителния процес.

    Аналгетичният ефект се дължи на намаляване на интензивността на възпалението, намаляване на производството на брадикинин и неговата алгогенност. При ревматоиден артрит засяга главно ексудативните и частично пролиферативните компоненти на възпалителния отговор, има бърз и изразен аналгетичен ефект, намалява отока, сутрешната скованост и ограничената подвижност в ставите.

    Намаляването на възбудимостта на центровете за регулиране на топлината на диенцефалона води до антипиретичен ефект. Тежестта на антипиретичния ефект зависи от началната телесна температура и дозата. При еднократна доза ефектът продължава до 8 ч. При първична дисменорея намалява вътрематочното налягане и честотата на маточните контракции. Обратимо инхибира тромбоцитната агрегация.

    Тъй като PG забавят затварянето на дуктус артериозус след раждането, потискането на COX се смята за основния механизъм на действие на ибупрофен при IV приложение при новородени с открит дуктус артериозус.

    Аналгетичният ефект в сравнение с противовъзпалителния се развива при предписване на по-малки дози. При синдром на болка, началото на действието на лекарството се отбелязва след 0,5 часа, максималният ефект е след 2-4 часа, продължителността на действие е 4-6 часа.Лекарството се абсорбира добре и бързо, когато се приема перорално, прониква добре в синовиалната течност, където концентрацията му достига много по-високи стойности, отколкото в кръвната плазма. т е 2 часа.

    Ибупрофен се характеризира с всички типични странични ефекти на НСПВС, като същевременно се счита (особено в САЩ) за по-безопасен от диклофенак и индометацин.

    Лекарството е противопоказано при риск от ангиоедем, с бронхоспастичен синдром.

    Целекоксиб е селективен инхибитор на COX-2. Той инхибира главно активността на ензима, който се образува във фокуса на възпалението.

    фармакологичен ефект - противовъзпалително, аналгетично, антипиретично.

    Селективно инхибира COX-2 и блокира образуването на провъзпалителни PG. В терапевтични концентрации той не инхибира COX-1. При клинични изпитвания при здрави доброволци целекоксиб в еднократни дози до 800 mg и многократни дози от 600 mg два пъти дневно в продължение на 7 дни (над препоръчваните терапевтични дози) не намалява агрегацията на тромбоцитите или увеличава времето на кървене. Потискането на синтеза на PGE 2 може да доведе до задържане на течности поради повишена реабсорбция в дебелия възходящ сегмент на бримката на Henle и вероятно други дистални части на нефрона. PGE 2 инхибира реабсорбцията на вода в събирателните канали, като пречи на действието на антидиуретичния хормон.

    Tc не влияе на агрегацията, т.к COX-2 не се образува в тромбоцитите. Установена активност за предотвратяване на развитието на тумори и полипоза на дебелото черво и ректума.

    При поглъщане се абсорбира бързо, C max се достига след около 3 ч. Приемът на храна, особено богата на мазнини, забавя абсорбцията. Степента на свързване с плазмените протеини е 97%. Равновесната концентрация се достига до 5-ия ден. Той се разпределя равномерно в тъканите, прониква през BBB. Той се биотрансформира в черния дроб главно с участието на изоензима CYP2C9 на цитохром Р450. T 1/2 - 8-12 часа, общ клирънс - 500 ml / min. Екскретира се под формата на неактивни метаболити, главно през стомашно-чревния тракт, малко количество (по-малко от 1%) непроменен целекоксиб се открива в урината.

    Показания: Ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, псориатичен артрит.

    Странични ефекти на НСПВС

    АДРОКСОН (Adroxonum)

    Синоними:Карбазохром, Адкал, Адролин, Адедолон, Аднамин, Адозон, Адреностан, Адроноксил, Беостоп, Хромадрен, Кромозил, Кромостан, Кромоксин, Хемостат, Хемостин, Сангостазин, Стиптохром и др.

    Фармакологичен ефект.

    Показания за употреба.Паренхимни (от вътрешните органи) и капилярни (от най-малките съдове) кръвоизливи; за профилактика на следоперативно кървене и хематоми (ограничено натрупване на кръв в тъканите /синини/); с кървене от различни етиологии (причини).

    Начин на приложение и доза.Подкожно и интрамускулно, 1 ml 0,025% разтвор 1-4 пъти на ден; понякога локално на мокри марлени тампони.

    Форма за освобождаване.Ампули от 1 ml 0,025% разтвор по 10 броя в опаковка.

    Условия за съхранение.Списък Б

    ТИНКТУРА АРНИКА (Tinctura Amicae)

    Екстракт 1:10 в 70% алкохол от цветовете на арниката.

    Фармакологичен ефект.Кръвоспиращ (хемостатичен) агент.

    Показания за употреба.Като хемостатично (хемостатично) средство в акушерската и гинекологичната практика с недостатъчна регресия на матката в следродилния период и възпалителни заболявания, както и холеретично средство.

    Начин на приложение и доза. 30-40 капки 2-3 пъти на ден преди хранене

    Страничен ефект.Замаяност, главоболие, сухота в устата, нарушение на акомодацията (нарушено зрително възприятие).

    Противопоказания.Глаукома (повишено вътреочно налягане).

    Форма за освобождаване.Във флакони от 25 мл

    Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

    ХЕМОФОБИН (Haemophoblnum)

    Съдържа разтвор на пектин (3%) с добавка на калциев хлорид (1%) и ароматни вещества.

    Фармакологичен ефект.Кръвоспиращ (хемостатичен) агент.

    Показания за употреба.Използва се като кръвоспиращо средство.

    Начин на приложение и доза.Приемайте през устата по 2-3 супени лъжици 1-3 пъти на ден.

    Форма за освобождаване.Във флакони от 150 мл.

    Условия за съхранение.На хладно и тъмно място.

    Пипер трева (Herba Polygoni hydropiperis)

    Синоними:Билка воден пипер.

    Събрана във фаза на цъфтеж и изсушена трева от диворастящо едногодишно тревисто растение от горския пипер (Polygonum hydropiper L.), сем. елда (Polygonaceae).

    Фармакологичен ефект.Съдържа кверцетин, рутин и други флавоноиди, танини.

    Намалява съдовата пропускливост, повишава кръвосъсирването.

    Показания за употреба.Кръвоспиращ агент. Използва се предимно при маточно кървене.

    Начин на приложение и доза.Прилага се под формата на екстракт и запарка по 1 супена лъжица 2-3 пъти на ден.

    Страничен ефект.Не е отбелязано.

    Противопоказания.Не е идентифициран.

    Форма за освобождаване. 100 g в хартиени пликове, опаковани в картонени кутии.

    Условия за съхранение.Обикновен.

    ГЪБИЧЕН ХЕМОСТАТИЧЕН КОЛАГЕН (Spongia haemostatica collagenica)

    Фармакологичен ефект.Има хемостатично (хемостатично) и антисептично (дезинфекциращо) действие, стимулира регенерацията (възстановяването) на тъканите. Останал в раната или кухината се абсорбира напълно.

    Показания за употреба.Като кръвоспиращо средство при капилярно (от най-малките съдове) и паренхимно (от вътрешните органи) кървене, за тампонада (запълване) на синусите (непроходими канали, в които кръвта тече от вените на мозъка) на твърдата мозъчна обвивка, за спиране на алвеоларно (от белодробна тъкан) кървене, запълване на дефекти на паренхимни органи (вътрешни органи /черен дроб, бъбреци и др./).

    Начин на приложение и доза.За да спрете кървенето, парче гъба се нанася върху раната, докато се постигне хемостаза (кървенето спира). Гъбата, останала в тъканите на тялото, се абсорбира напълно. Хемостатичният ефект на гъбата се засилва, ако се навлажни допълнително с разтвор на тромбин.

    Противопоказания.Противопоказан при кървене от големи съдове, свръхчувствителност към фурацилин и други нитрофурани.

    Форма за освобождаване.Плочи с размери 5^5 или 10*10 cm, опаковани в полиетиленови пликове и поставени в картонени пликове.

    Условия за съхранение.На сухо, защитено от светлина място при стайна температура.

    ЖЕЛШ1АСТАН (Geiplastanum)

    Фармакологичен ефект.Кръвоспиращ (хемостатичен) агент. Фармакологичните свойства на лекарството се определят от сумата от свойствата на съставните му компоненти.

    Показания за употреба.Прилага се външно при възрастни за спиране на кървене при увреждане на черния дроб, бъбреците и други паренхимни органи, както и при открити травми на опорно-двигателния апарат.

    Начин на приложение и доза.Непосредствено преди употреба отворете бутилката с лекарството и веднага след източване на кървящата повърхност, нанесете праха на равномерен слой, след което го натиснете с марля, докато кървенето спре напълно. Ако изпод превръзката се появи несъсирваща се кръв, салфетката се повдига и се нанася допълнително количество прах.

    Обикновено за един пациент са необходими не повече от 15 g прах.

    Страничен ефект.Не е отбелязано.

    Противопоказания.Не е идентифициран

    Форма за освобождаване.Прах в стъклени флакони (2,5 g всеки). Състои се от изсушена говежда кръвна плазма (0,49 g), канамицин моносулфат (0,058 g) и хранителен желатин (до 2,5 g).

    Условия за съхранение.На сухо място при стайна температура.

    АНТИСЕПТИЧНА ГЪБА С КАНАМИКИН (Spongia antiseptics cum Kanamycino)

    Фармакологичен ефект.Съдържа желатин с добавка на канамицин сулфат, фурацилин, калциев хлорид (виж страници 725, 761, 496). Има хемостатичен (хемостатичен) и антимикробен ефект.

    Показания за употреба.Използва се външно като лечебно кръвоспиращо средство при дифузни (обилни) и паренхимни (от вътрешни органи) кръвоизливи, както и като профилактично средство след първична хирургична обработка на рани, при лечение на инфектирани рани и др.

    Начин на приложение и доза.За да спрете кървенето, върху раната се нанася парче гъба с необходимия размер (парче се отрязва със стерилна ножица), притиска се към мястото на кървене за 1-2 минути. Ако е необходимо, върху мястото на кървене се поставят нови парчета гъба до постигане на хемостаза (спиране на кървенето). При обширни рани с гнойно отделяне през първите 3-4 дни се правят ежедневни превръзки със смяна на гъбата, след което гъбата се сменя на всеки 3 дни. Гъбата, оставена в раната (ако е необходимо), се абсорбира. Локалното лечение може да се комбинира с антибиотици.

    Форма за освобождаване.Парчета гъба с тегло 0,5-0,7 g в прозрачни хартиени и PVC торбички; 10 гъби в опаковка.

    Условия за съхранение.На сухо и тъмно място при температура не по-висока от +25 ° C.

    Кора от калина (Cortex Viburni pouli)

    Събрана рано напролет и изсушена кора от стволове и клони на див храст или малко дърво - обикновена калина (Viburnum opulus L.), сем. орлови нокти (Caprifoliaceae). Съдържа танини (не по-малко от 4%), соли на органични киселини и други вещества.

    Показания за употреба.Използва се като кръвоспиращо средство главно при маточно кървене.

    Начин на приложение и доза.Обикновено се предписва като течен извлек, по-рядко като отвара (10,0:200,0) по 1 супена лъжица 3 пъти на ден.

    Страничен ефект.Не е отбелязано.

    Противопоказания.Не е идентифициран.

    Форма за освобождаване.В картонени опаковки от 50 g.

    Условия за съхранение.На хладно място.

    КАНОКСИЦЕЛ (Каноксицелум)

    Фармакологичен ефект.Има локално хемостатично (хемостатично) и антибактериално (водещо до смъртта на бактериите) действие върху грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.

    Показания за употреба.Капилярно (от най-малките съдове) и паренхимно (от вътрешните органи) кървене (при различни хирургични интервенции на органите на гръдния кош и коремната кухина, костите, ставите, в гинекологичната практика и др.), За предотвратяване на нагнояване в следоперативния период. месечен цикъл.

    Начин на приложение и доза. Canoxicel се изважда от опаковката при спазване на правилата за асептика (спазване на стерилност) и се нанася върху кървящата повърхност, като се притиска към раната. Нанесете еднократно, не използвайте повече от една салфетка. Оставен в раната, каноксицел се абсорбира в тъканите на тялото в рамките на 1 месец, осигурявайки продължителен (дългосрочен) антибактериален ефект (в кръвта - 2-3 дни, в най-близките тъкани - 10-14 дни).

    Страничен ефект.Алергия в резултат на свръхчувствителност към канамицин.

    Противопоказания.Неврит (възпаление) на слуховия нерв, недостатъчност на бъбречната и чернодробната функция.

    Форма за освобождаване.Стерилна салфетка с размери 5*10 см в херметически затворен флакон по 1 бр.

    Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място при температура не по-висока от +10 "C.

    КОЛАПОЛ (Colapolum)

    Фармакологичен ефект.Подобрява локалната хемостаза (спира кървенето) и стимулира заздравяването на рани.

    Показания за употреба.Използва се в хирургическата, ортопедичната, травматологичната и стоматологичната практика, включително при лечение на пациенти с хемофилия (наследствено заболяване, проявяващо се с повишено кървене), за спиране на капилярно (от най-малките съдове) кървене след травми и хирургични интервенции, както и за заздравяване на рани.

    В стоматологията: след отстраняване на зъбни отлагания, кюретаж на гингивални и пародонтални джобове (кюретаж на пародонтални канали за отстраняване на променени тъкани), травма на устната лигавица, при екстракция на зъб, с хипертрофия (уголемяване - растеж) на алвеоларния процес, хирургични интервенции при радикуларни и фоликуларни кисти, импактирани и дистопирани зъби и резекция (отстраняване) на върха на корена.

    В хирургическата и ортопедично-травматологичната практика: спиране на кървене по време на операция, както и при отворени рани с травматичен произход, за запечатване на артериална анастомоза (места на хирургично свързване на артериите), по време на операции на различни хемангиоми (доброкачествени съдови тумори), за запълване на различни вътрекостни кухини с него след секвестректомия (отстраняване на мъртва костна тъкан) при пациенти с хроничен остеомиелит (възпаление на костния мозък, обикновено обхващащо порестата кост).

    Използва се за запълване на костни дефекти от различен произход.

    Начин на приложение и доза.За да спрете кървенето след обработка на раната, нанесете необходимото количество гъба. Ако е необходимо, върху първия слой се нанася втори слой и т.н. След спиране на кървенето (обикновено след 5 секунди - 1-1,5 минути) се налага превръзка или конци, оставяйки гъбата в раната.

    За да използвате лекарството, отворете пластмасовата торбичка, извадете гъбата с пинсети, ако е необходимо, отрежете необходимата част или няколко части и поставете гъбата в раната, костния дефект или в гнездото на извадения зъб (използвайте стерилни инструменти) . Гъбата не се отстранява в бъдеще, защото се абсорбира напълно.

    Страничен ефект.Не е отбелязано.

    Противопоказания.Не е идентифициран.

    Форма за освобождаване. 50x5mm гъбени листове или 25x5mm ленти в найлонови торбички.

    Условия за съхранение.На сухо и защитено от светлина място.

    ЛИСТА КОПРИВА (Folium Urticae)

    Съдържа витамин К, витамин В2, пантотенова киселина, каротеноиди (бета-каротин, ксантофил, ксантофил епоксид, виолаксантин), витамин С (100-200 mg%), танини, органични киселини.

    Фармакологичен ефект.

    Показания за употреба.Като кръвоспиращо средство (маточно, чревно, бъбречно и белодробно кървене) и източник на витамини.

    Начин на приложение и доза.Под формата на запарка (10,0:200,0-15,0:200,0) по супена лъжица или 25-30 капки течен извлек 3-4 пъти на ден половин час преди хранене.

    Страничен ефект.Не е отбелязано.

    Противопоказания.Не е идентифициран.

    Форма за освобождаване.Чаршаф нарязан в опаковка от 100 гр.; течен екстракт във флакони от 100 мл.

    Условия за съхранение.На хладно място.

    ЛАГОХИЛ опияняващ (Lagochilus inebrians)

    Надземните части съдържат лагохилин, етерично масло, танини и каротин.

    Фармакологичен ефект.Ускорява съсирването на кръвта и действа седативно (успокояващо) на централната нервна система.

    Показания за употреба.Кървене с хеморагична диатеза (повишено кървене), маточно, хемороидално (от разширени вени на ректума), назално и друго кървене. За предотвратяване на повишено кървене по време на хирургични операции.

    Начин на приложение и доза.Вътре под формата на инфузия (1:10 или 1:20) 1-2 супени лъжици 3-6 пъти на ден. Тинктура 25-30 капки 2-3 пъти на ден (преди хранене). Сух екстракт на таблетки - по 1 таблетка 2-3 пъти дневно.

    Страничен ефект.Слабителен ефект, гадене, повишена сърдечна честота, сънливост.

    Противопоказания.Тромбоза (образуване на кръвен съсирек в съд), миокарден инфаркт, повишено съсирване на кръвта.

    Форма за освобождаване.Цветове и листа в разфасовки по 100 гр. Тинктура по 50 мл в бутилка. Филмирани таблетки, съдържащи 0,2 g сух екстракт от лагохилус, по 50 броя в опаковка.

    Условия за съхранение.На хладно и тъмно място.

    HEAT-STOP GAUGE (Tela хемостатици)

    Марлени салфетки, импрегнирани с полианхидроглюкуринова киселина.

    Фармакологичен ефект.Има кръвоспиращо действие при локално приложение, като спира кървенето от различни органи и тъкани за 1-2 минути. Марлята, останала в тялото, може напълно да се разтвори в рамките на 30-40 дни, в зависимост от количеството взет материал и местоположението му.

    Показания за употреба.За интраоперативно (по време на операция) спиране на кървене при интервенции на паренхимни органи (вътрешни органи /черен дроб, бъбреци и др./), сърце, бял дроб, менинги и мозък; за запълване на матката с кръвоизлив след раждане; за спиране на назофарингеално, гингивално кървене и кървене от донорни места (от места за вземане на тъканни проби) на кожата по време на кожна трансплантация; за спиране на кървенето при пациенти с нарушена коагулация на кръвта и повишена пропускливост и чупливост на кръвоносните съдове (болест на Werlhof /заболяване, характеризиращо се с ниско съдържание на червени кръвни клетки и тромбоцити в кръвта и придружено от повишено кървене/, левкемия /злокачествен тумор, възникващ от хематопоетичните клетки и засягащи костния мозък - рак на кръвта/, хемофилия /наследствено заболяване, проявяващо се с повишено кървене/).

    Начин на приложение и доза.локално. Лекарството се отстранява от флакона, без да се нарушава стерилността, след което под формата на тампон или салфетка се нанася върху кървящата повърхност на няколко слоя. Отгоре кръвоспиращата марля се притиска с тампон от обикновена марля. След спиране на кървенето хемостатичната марля се отстранява от раната. В случай на заплаха от продължаващо кървене, минималното количество от лекарството може да се остави в раната, която постепенно се разтваря напълно. Не оставяйте лекарството в гнойни рани и места на костни фрактури.

    Форма за освобождаване.Под формата на стерилни кърпички с размери 13" 13 см в опаковка по 1 бр.

    Условия за съхранение.На защитено от светлина място при температура не по-висока от +5 ° C.

    КОЛАГЕНОВ ФИЛМ (Membrana coDagenica)

    Приготвя се от колагенов разтвор с добавяне на хонсурид и стабилизатори (фурацилин, борна киселина).

    Фармакологичен ефект.Има антисептично (дезинфекциращо) действие и ускорява процесите на регенерация (възстановяване).

    Показания за употреба.Повърхностни кожни рани от различен произход и локализация; трофични язви (бавно заздравяващи кожни дефекти) извън етапа на обостряне; подготовка на рани за операция - трансплантация (трансплантация) на кожата; затваряне на донорските места (от местата за вземане на тъканни проби), за да се предпази автотрансплантата (парче тъкан, взето от пациент за трансплантация към него) от изсъхване; рани от залежаване (некроза на тъканите, причинена от продължителен натиск върху тях поради залежаване).

    Начин на приложение и доза.При спазване на правилата за асептика (спазване на стерилност), филмът се отстранява от опаковката, потапя се в изотоничен разтвор на натриев хлорид или 0,25% разтвор на новокаин, след което се нанася върху кожния дефект, така че краищата на филма да се простират на 0,5 cm. отвъд раната. Повърхността на раната е предварително обработена с водороден прекис. Върху филма се нанася слой мокра, след това суха марля и превръзката се фиксира. Превръзката се навлажнява с разтвор на натриев хлорид 2 пъти на ден. Сменете го, когато филмът се разтвори (след 2-3 дни).

    Противопоказания.Обостряне на хроничен тромбофлебит (възпаление на венозната стена с тяхното запушване).

    Форма за освобождаване.Колагеново фолио с размери 11*18 см в опаковка от 10 бр.

    Условия за съхранение.Обикновени условия.

    Трева и цветове бял равнец (Herba et Flores Achilleae Milefolii L.)

    Фармакологичен ефект.Има хемостатичен (хемостатичен) ефект.

    Показания за употреба.Като кръвоспиращо средство при маточно кървене поради възпалителни процеси, фибромиоми (доброкачествени мускулни тумори), хемороидално кървене (кървене от разширени вени на ректума).

    Начин на приложение и доза.Под формата на инфузия (15,0:200,0), супена лъжица 3 пъти на ден.

    Страничен ефект.Не е отбелязано.

    Противопоказания.Не е идентифициран.

    Форма за освобождаване.В опаковки от 100 гр трева и цветя.

    Условия за съхранение.На сухо и хладно място.

    ФЕРАКРИЛ (Feracrylum)

    Фармакологичен ефект.Кръвоспиращ (хемостатичен агент) от местно значение. Има бактерицидно и бактериостатично действие (унищожава и предотвратява размножаването на бактерии) срещу редица грам-положителни и грам-отрицателни микроби, дава локален анестетичен ефект.

    Показания за употреба.Като външен хемостатичен (хемостатичен) агент при възрастни и деца, включително пациенти с нарушена коагулация на кръвта.

    Начин на приложение и доза.Без да нарушавате стерилността, навлажнете марля или памучни тампони с 1% разтвор и, като леко изстискате, ги нанесете върху предварително изсушената повърхност. За да спрете кървенето след екстракция (отстраняване) на зъба, тампон, навлажнен с разтвор, се притиска към мястото на кървене за 5-10 минути.

    Противопоказания.Да не се използва едновременно с аминокапронова киселина.

    Форма за освобождаване.Ампули от 10 ml 1% разтвор по 10 броя в опаковка.

    Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място.

    Лекарства, използвани при хемофилия и свързаните с нея заболявания

    За хемофилия тип А

    HEMATEP (Henute P)

    Фармакологичен ефект. Hemate P е специфично интравенозно хемостатично лекарство за хемофилия А (наследствено нарушение на кръвосъсирването). Съдържа фактор на кръвосъсирването VIII и фактор на Willibrand. Лиофилизираният препарат (изсушен чрез замразяване под вакуум) е стерилен, апирогенен (не предизвиква повишаване на температурата при прилагане в тялото), не съдържа консерванти.

    Показания за употреба.Лекарството се използва за тежка или умерена хемофилия, преди операция, когато има висок риск от кървене, със синдром на von Willebrand-Jurgens (наследствено заболяване, характеризиращо се с рязко намаляване на съсирването на кръвта), придружено от дефицит на фактор на кръвосъсирването VIII.

    Начин на приложение и доза.Дозата на лекарството се определя от тежестта на недостатъчността на фактора на кръвосъсирването VIII, както и от локализацията и тежестта на кървенето. С въвеждането на 1 IU / kg тегло

    тялото трябва да очаква повишаване на активността на фактор VIII с около 1% от нормалното.

    Страничен ефект.В редки случаи, когато се използва лекарството, се наблюдава повишаване на температурата и алергични реакции. Може би развитието на анафилактичен (алергичен) шок при въвеждането на лекарството.

    Противопоказания.Свръхчувствителност към лекарството. Няма клиничен опит с употребата на лекарството при бременни жени и по време на кърмене.

    Форма за освобождаване.Сухо вещество за инжектиране във флакони (активност на факторите на кръвосъсирването: фактор VIII -250; 500 и 1000 ME; фактор на Willibrand -550; 1100 и 2200 ME) в комплект с разтворител в ампули от 10, 20 и 40 ml (съответно).

    Условия за съхранение.На хладно и тъмно място.

    За хемофилия тип В

    ФАКТОР IX P (Фактор IX R)

    Синоними:Човешки коагулационен фактор IX.

    Фармакологичен ефект.Има специфичен хемостатичен ефект при хемофилия B (наследствено заболяване, проявяващо се с повишено кървене) и други заболявания, свързани с недостатъчност на коагулационния фактор IX на кръвта.

    Показания за употреба.Профилактика и лечение на кървене при лечение на хемофилия B и други заболявания, причинени от дефицит на фактор IX.

    Начин на приложение и доза.Дозата се коригира в зависимост от степента на дефицит на фактор IX, както и от размера и местоположението на кървенето. Необходимото количество фактор IX се определя, както следва: с въвеждането на 1 ME на 1 kg телесно тегло, нивото на фактор IX се повишава с около% от нормата. Лекарството се разрежда в

    прикрепения разтворител и се прилага интравенозно бавно или като инфузия.

    При поява на алергични реакции се предписват глюкокортикоиди, антихистамини, в тежки случаи - адреналин. При пациенти с алергична диатеза се препоръчва профилактично приложение на глюкокортикоиди и антихистамини.

    Страничен ефект.Рядко - алергични реакции, треска.

    Форма за освобождаване.Сухо вещество за интравенозно приложение във флакони. 1 флакон съдържа лиофилизирана (лиофилизирана под вакуум) фракция от човешка плазма с активност на фактор IX 300, 600 или 1200 IU, заедно с разтворител (вода за инжекции съответно 10, 20 или 30 ml).

    Условия за съхранение.На хладно и тъмно място.

    При кървене се използват хемостатични средства. Те са разделени на следните групи.

    • 1. Агреганти - агенти, които стимулират адхезията и агрегацията на тромбоцитите.
    • 2. Коагуланти (хемостатици) - средства, които стимулират образуването на тромби:
      • а) пряко действие - тромбин;
      • б) непряко действие - менадион натриев бисулфит"Vikasol" (витамин К).
    • 3. Антифибринолитици (инхибитори на фибринолизата) - средства, които намаляват активността на фибринолитичната система.

    Помислете за представителите на тези групи.

    Инертни материали. Калцият е жизненоважен минерал, необходим за поддържане на баланса на електролитите в тялото, за адекватното функциониране на множество регулаторни механизми, участва пряко в агрегацията и адхезията на тромбоцитите, но освен това активира тромбина и фибрина. По този начин той стимулира образуването както на тромбоцитни, така и на фибринови съсиреци. По принцип калциевите препарати се използват при кървене, свързано с намаляване на нивото му в кръвната плазма. Използва се като наркотици калциев хлорид(интравенозно или перорално) и калциев глюконат(интравенозно, интрамускулно или орално). Бързото интравенозно приложение на калциев хлорид може да доведе до сърдечен арест и понижаване на кръвното налягане.

    Етамзилат("Dicynone") инхибира синтеза на простациклин и по този начин намалява неговия ефект върху тромбоцитната агрегация. Допринася за уплътняването на базалната мембрана на капилярите, повишава полимеризацията на хиалуроновата киселина в нея и нормализира мозъчния кръвоток. При интравенозно приложение хемостатичният ефект се развива след 5-15 минути.

    Серотонинизолиран през 1947 г., открит в различни тъкани, включително кръв (тромбоцити). От тромбоцитите серотонинът се освобождава, когато се разрушат и участва в процеса на съсирване на кръвта. При заболявания, придружени от тромбоцитопения, количеството серотонин в кръвта спада рязко (болест на Werlhof, пурпура, левкемия и др.). Хемостатичният ефект на серотонина също е свързан с периферен вазоконстрикторен ефект. При тежко кървене те започват с интравенозно приложение, с намаляване на кървенето преминават към интрамускулни инжекции.

    коагуланти. Коагуланти с директно действие са препарати от кръвна плазма на допор, препарати за локално приложение ( тромбин, "Хемостатична гъба").

    Тромбин -естествен компонент на системата за хемокоагулация, той се образува в тялото от протромбин по време на ензимното му активиране от тромбопластин. Разтворът на тромбин се използва само локално за спиране на кървене от малки съдове, паренхимни органи (например по време на операции на черния дроб, мозъка, бъбреците). Разтворът на тромбин се импрегнира с марлени тампони и се нанася върху кървящата повърхност. Не се допуска парентерално въвеждане на разтвори на тромбин, тъй като те причиняват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. "Хемостатична гъба" съдържа борна киселина, нитрофурал и колаген, има кръвоспиращо и антисептично действие, стимулира регенерацията на тъканите. Противопоказан е при кървене от големи съдове, свръхчувствителност към фурацилин и други нитрофурани.

    Индиректен коагулант менадион натриев бисулфит("Викасол") е синтетичен аналог на витамин К. Само два витамина от групата К са изолирани от естествени вещества: витамин К от люцерна и К2 от гниещо рибно брашно. В допълнение към естествените витамини К, сега е известно, че редица нафтохинонови производни имат антихеморагичен ефект, които са получени синтетично.През 1943 г. K. Dam и E. A. Doisy получават Нобелова награда за откриването и установяването на химичната структура на витамин К. ) постъпват в организма с растителни храни (листа от спанак, карфиол, шипки, иглички, зелени домати), намират се в животински продукти и се синтезират от чревната флора. Показания за употреба: "Vikasol" се използва за всички заболявания, придружени от намаляване на съдържанието на протромбин в кръвта (хипопротромбинемия) и кървене. Това е преди всичко жълтеница и остър хепатит, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, лъчева болест, септични заболявания с хеморагични прояви. "Викасол" е ефективен и при паренхимни кръвоизливи, кървене след нараняване или операция, хемороиди, продължително кървене от носа и др. Използва се и профилактично преди операция, при продължително лечение със сулфатни препарати и антибиотици, които потискат чревната флора, синтезираща вит. К. Също така се използва при кървене, причинено от предозиране на индиректни антикоагуланти. Ефектът се развива бавно - 12-18 часа след приема.

    "Vikasol" може да се натрупва, така че дневната му доза не трябва да надвишава 1-2 таблетки или 2 ml 1% разтвор интрамускулно за не повече от 3-4 дни. Ако е необходимо, са възможни повторни инжекции на лекарството след 4-дневна почивка и тест за скоростта на съсирване на кръвта. Vikasol е противопоказан при пациенти с повишена хемокоагулация и тромбоемболия.

    Билковите препарати, използвани като източник на витамин К, съдържат и други витамини, биофлавоноиди, различни вещества, които могат да стимулират съсирването на кръвта, намаляват пропускливостта на съдовата стена. Това е на първо място листа от коприва, плодове от калина, билка водно пиперче, арника.От тези растения се приготвят инфузии, тинктури, екстракти, които се използват орално. Някои от тези лекарства се използват локално, навлажнени с марлени тампони и приложени за 2-5 минути върху кървящата повърхност.

    инхибитори на фибринолизата. Аминокапронова киселина -производно на лизин. Молекулите на фибриногена и фибрина съдържат лизин, именно с него взаимодействат активните центрове на плазминогенния плазмин, след което подлагат тези протеини на хидролиза. Аминокапроновата киселина взаимодейства с тези места на плазминоген и плазмин, елиминира тяхната активност, запазвайки фибриновата молекула и тромба, който се състои от нея.

    Апротинин("Kontrykal") е антиензимно лекарство, получено от белите дробове на говеда. Образува неактивни комплекси с плазминогена.

    Аминокапронова киселина и апротинин се предписват за кървене, свързано с повишена активност на фибринолитичната система и дефицит на фибриноген, например с цироза на черния дроб, портална хипертония, с кървене след операции на органи, богати на тъканен плазминогенен активатор, при използване на апарати сърце-бял дроб , с предозиране на фибринолитични средства, с масивни трансфузии на консервирана кръв (възможност за развитие на вторична хипофибриногенемия) и т.н.

    В допълнение, тези лекарства, чрез инхибиране на протеолитичните ензими, директно (апротинин) или индиректно, чрез системата за фибринолиза (аминокапронова киселина), инхибират активността на кинините. Поради това се използват при травматичен шок, панкреатит, изгаряния, мозъчно сътресение, менингит, т.е. при патологични състояния, характеризиращи се с повишаване на активността на кинините.

    Въведете аминокапронова киселина през устата, интрамускулно и интравенозно; апротинин - само венозно.

    Антихемостатици. Антихемостатиците намаляват нивото на съсирването на кръвта. В кръвния поток непрекъснато протича бавен процес на кръвосъсирване и разтваряне на образуваните съсиреци. Схемата за последователно активиране на факторите на кръвосъсирването е показана на фиг. 5.10.

    Обикновено това не води до нарушен кръвен поток. Фибринозните съсиреци в кръвния поток се появяват, когато функцията на антикоагулантната система на кръвта е нарушена. Образуването на фибринозни съсиреци причинява появата на кръвни съсиреци и емболия.

    Ориз. 5.10.

    В процеса на лечение на тромбоза и емболия от голямо значение става способността за разтопяване на образувания в кръвния поток съсирек чрез навременно използване на ензима фибринолизин, но винаги в комбинация с хепарин.

    За потискане на коагулацията на кръвта в съда се използват средства, които намаляват съсирването на кръвта: антиагреганти, антикоагуланти, фибринолитици.

    Антиагреганти. Те се класифицират, както следва:

    • инхибитори на циклооксигеназата: ацетилсалицилова киселина("Аспирин кардио", "Буферин", "Новандол", "Тромбо АСС");
    • модулатори на системата "аденилат циклаза - CAMP": дипиридамол;
    • Блокери на GP гликопротеинови рецептори: абциксимаб("Реопро");
    • ептифибатид("Интегрилин");
    • блокери на пуринови рецептори: тиклопидин, клопидогрел.

    Антитромбоцитно средство ацетилсалицилова киселинав доза от 150-300 mg (съгласно европейските препоръки) е показан в случай на остър коронарен синдром (миокарден инфаркт или първична нестабилна стенокардия). За тези цели ентеричната форма не е подходяща, тъй като началото на нейното действие е бавно. Освен това ацетилсалициловата киселина се използва за цял живот в доза от 75-162 mg / ден. При наличие на противопоказания за ацетилсалицилова киселина, приложете клопидогрелв натоварваща първа доза от 300 mg и впоследствие 75 mg / ден. Комбинацията от клопидогрел с аспирин е по-ефективна от аспирина самостоятелно. Ептифибатид("Интегрилин") е синтетичен хептапептид, инхибитор на тромбоцитната агрегация, принадлежащ към класа на аргинин-глицин-аспартат миметиците. Показанието за употреба е ранната профилактика на инфаркт на миокарда.

    Антикоагуланти(Средства, които нарушават образуването на кръвни съсиреци). Директни антикоагуланти - хепарини неговите наркотици хирудин, натриев хидроцитрат,концентрат антитромбин III.

    Антикоагуланти с индиректно действие - производни на оксикумарин: варфарин, аценокумарол("Синкумар"); индандионови производни - фенилин.Нови антикоагуланти xabana и gatrans - дабигатран етексилат("Прадакса"), ривароксабан("Xarelto"). Антикоагуланти с директно действие са инжекционни лекарства, използвани в началните етапи на лечение и профилактика на тромбоза в кратък курс. Индиректните антикоагуланти (инхибират синтеза на коагулационни фактори в черния дроб) действат бавно и се използват перорално.

    Директно действащи антикоагуланти.Хепаринпринадлежи към групата на хепарините със средно молекулно тегло, особено важна е способността да инхибира тромбина и фактор X. Активираният фактор X се комбинира с фактор V и тромбоцитни и тъканни фосфолипиди, образувайки комплекс, наречен протромбинов активатор. Този комплекс от своя страна инициира разцепването на протромбина за образуване на тромбин за секунди, поставяйки в движение последната фаза на процеса на съсирване. Хепаринът се използва при тромбоза, тромбоемболия, за инхибиране на коагулацията на кръвта в екстракорпоралната циркулация. Хепариновият мехлем и други локални хепаринови препарати предотвратяват образуването на кръвни съсиреци при тромбофлебит на повърхностните вени и се използват при наранявания на сухожилията и ставите, натъртвания на меките тъкани. При хемороиди се предписват ректални супозитории. Страничен ефект на хепарина е тромбоцитопения. Хепариновият антагонист е протамин сулфат. 1 mg протамин сулфат неутрализира 80-120 IU хепарин в кръвта. Комплексообразуването се дължи на свързването на катионни групи (поради аргинин) с анионните центрове на хепарина.Действието на протамин настъпва веднага след интравенозно приложение и продължава 2 часа.

    Еноксапарин натрий("Clexane") - хепарин с ниско молекулно тегло, рядко причинява странични ефекти - тромбоцитопения.

    Фондапаринукс натрий("Arixtra"), за разлика от хепарина, в по-редки случаи причинява тромбоцитопения.

    Антикоагуланти с непряко действие. варфарин- един от най-често използваните антикоагуланти. Но има редица недостатъци:

    • рискът от развитие на тежки хеморагични усложнения;
    • необходимостта от редовен лабораторен контрол;
    • лекарствени и хранителни взаимодействия;
    • тесен терапевтичен диапазон.

    Новите лекарства са лишени от тези странични ефекти. Дабигатран етексилате силен конкурентен обратим директен инхибитор на тромбина. РшароксабанТова е селективен директен инхибитор на фактор Xa, който блокира образуването на тромбин. Използва се за предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене.

    фибринолитици. Фибринолитичните лекарства (фибринолитиците), както и антикоагулантите, се използват за предотвратяване и лечение на тромбоза. Стрептокиназа, урокиназа, алтеплаза("Actilise") разтварят съсирека (тромболиза). Това ви позволява да възстановите кръвния поток, да ограничите размера на инфаркта и да намалите смъртността. Тромболизата се извършва възможно най-рано и в рамките на 12 часа от началото на заболяването.

    Противопоказанията за всички лекарства, които намаляват съсирването на кръвта, са кървене, ерозия и язви на стомашно-чревния тракт, скорошни множество наранявания, артериална хипертония и други състояния, които застрашават кървенето.

    Кървенето е заплашителен и най-опасен спътник на много наранявания, наранявания и заболявания. Където и да се сблъскаме с нейните прояви: в операционната, ендоскопската, в полеви условия и в домашни условия, се изискват квалифицирани и бързи действия от страна на лекаря за нейното спиране и предотвратяване на необратимите последици от кръвозагубата.

    Широко известна е класификацията на кървенето според източника на кръвоизлив (артериален, венозен, капилярен и смесен), по посока (вътрешен и външен) и по време на възникване (първичен и вторичен). Първичното кървене възниква по време на нараняване и е пряк резултат от нараняване. Вторично кървене възниква известно време след нараняването по различни причини (разтопяване на тромб или ерозия на стената на кръвоносния съд от гноен процес на рана). Според механизма на възникване кървенето в момента се разделя на механично (наранявания и повреди, както и когато съдът е разяден от възпалителен, туморен или друг патологичен процес) и невротрофичен. Последните включват кръвоизливи в резултат на метаболитни нарушения при чернодробни заболявания (декомпенсирана цироза), кръв (хемофилия, болест на Werlhof и др.), Сепсис и някои инфекциозни заболявания (група хеморагични трески и др.).

    В хода на еволюцията гръбначните животни са развили защитни и адаптивни механизми, насочени към предотвратяване на загуба на кръв. Хемостазата (haimatos - кръв, stasis - спиране) е сложен процес, който предотвратява или спира изтичането на кръв от лумена на съда, осигурява образуването на фибринова намотка, необходима за възстановяване, и накрая премахва фибрина, когато вече не е необходим.

    Нека си припомним накратко този физиологичен механизъм. В първия момент тромбоцитите се събират в конгломерат, запушвайки дефекта в съдовата стена. В същото време се освобождават активни амини (ADP, тромбоксан А2, серотонин, фактор на Вилебранда), които от своя страна предизвикват по-нататъшна аглутинация на тромбоцитите, възниква вазоконстрикция и факторите на кръвосъсирването се активират каскадно, първите фибринови нишки изпадат. Същността на коагулацията се състои в последователното активиране на факторите на кръвосъсирването, което води до разграждането на фибриногена и превръщането му в неразтворим фибрин. Коагулационният механизъм се задейства по следния начин: на мястото на нараняване факторите на кръвосъсирването влизат в контакт с колагена на увредения съд (вътрешен механизъм), което заедно с активирането на тъканни фактори (външен механизъм) води до превръщането на протромбин в тромбин, който катализира превръщането на фибриноген във фибрин.

    Разбира се, в допълнение към образуването на първичен тромб, следните фактори участват в системата за адаптиране на човека към загуба на кръв: понижаване на кръвното налягане, повишаване на тонуса и спазъм на периферните съдове с забавяне на кръвния поток, спиране на секрецията и намаляване на уринирането. Ако кървенето не настъпи много бързо (малък калибър на съда, компресия на съда от едематозни тъкани и хематом) и компенсаторните реакции са добре развити, тогава е възможно спонтанно спиране.

    За да спре кървенето в продължение на много векове, човечеството е измислило безброй методи за хирургична и лекарствена хемостаза. Така в известния египетски папирус Еберс (около 3 хиляди години пр.н.е.) е описано лечението на кървящи рани чрез налагане на превръзки с ароматни масла, мед и лепила. Съдейки по археологическите находки, древните лечители от Месопотамия, Индия успешно спират кървенето от рани чрез зашиване на последните, лигиране на съдовете. По времето на Клавдий Гален (2 в. сл. Хр.) и до края на 18 в. се практикува обгаряне на рани с нажежено желязо и кипящи масла, поставяне на притискащи превръзки с билкови балсами за спиране на кървенето на рани. От 1879 г. тампонадата с йодоформна марля, както и хигроскопични кърпички, напоени с адреналин и желатин, станаха широко използвани. През 1911 г. американският неврохирург Harvey W. Cushing предлага прогресивни методи за локална хемостаза, използвайки локалния хемостатичен ефект на скелетните мускули, използването на сребърни съдови скоби и електрокоагулация (съвместно с W. Bovier). Впоследствие фармацевтичната индустрия предлага на хирурзите различни локални хемостатични средства, получени от компоненти на човешка кръв.

    Спомнете си, че естествената хемостаза, дължаща се на механизмите на коагулация на кръвта, възниква, когато малките кръвоносни съдове са повредени. При патология на коагулационната система, както и при увреждане на средни и големи артериални стволове, може да не настъпи спонтанно спиране на кървенето. В този случай се изискват спешни мерки от лекаря, за да се предотврати непоправима загуба на кръв.

    Системни хемостатични средства - група лекарства, ускоряващи коагулацията или инхибиращи фибринолизата. Първите включват: прясно замразена плазма, препарати с витамин К, фактори на кръвосъсирването, дезмопресин. Втората група се състои от аминокапронова киселина, транексамова киселина, апротинин.

    Прясно замразена плазма (FFP) - Получава се чрез центрофугиране или автоматична плазмафереза ​​от цяла дарена кръв. Хемостатичният ефект на FFP се основава на високото съдържание на фактори на кръвосъсирването и техните инхибитори.

    Препарати с витамин К (менадион натриев бисулфит) - повишава кръвосъсирването чрез увеличаване на производството на фактори II (протромбин), VII (проконвертин), IX (плазмен тромбопластин), X в черния дроб.Ефектът се проявява 16-18 часа след интрамускулно инжектиране на 2 ml воден разтвор на лекарство. У нас е познат под търговските наименования викасол, менадион.

    Дезмопресин (адиуретин, минирин, емозинт ) - е синтетичен аналог на антидиуретичния хормон на задната хипофизна жлеза (ADH, вазопресин). Хемостатичният ефект на това лекарство се основава на стимулирането на образуването на фактор на Willebrand и фактор VIII. При интравенозно приложение ефектът настъпва в рамките на 20-30 минути, достигайки максимум след 2 часа при доза от 0,4 mcg / kg.

    Натриев етамзилат (дицинон) - ефектът на лекарството очевидно е свързан с активиращ ефект върху образуването на тромбопластин. Ефектът на лекарството се проявява 5-15 минути след интравенозно приложение на 250-500 mg, максималният ефект се постига 1-2 часа след приложението.

    Фактор VIII концентрат (антихемофилен фактор А, Coate-DWI) - получени от донорска плазма. Катализира превръщането на протромбина в тромбин и образуването на фибринов съсирек. При интравенозно приложение на 40-50 IU / kg, ефектът настъпва в рамките на 15 минути и осигурява увеличение на фактор VIII с 80-100%. Показанията за прилагане на лекарството са ограничени, той се използва главно за предотвратяване на кървене в предоперативния период при пациенти с хемофилия.

    криопреципитат - също е продукт на обработка и концентрация на донорска плазма. Лекарството съдържа фактори на кръвосъсирването (VIII, XIII, Willebranda, фибриноген и фибронектин) и се използва за дефицит на тези фактори, DIC - синдром.

    Епсилон-аминокапронова киселина (аминокапрон, епсикапрон) - Хемостатичното действие се основава на инхибирането на фибринолизата (инхибира действието на плазмина). Използва се интравенозно за спиране на кървене с повишена плазмена фибринолитична активност по време на хирургични интервенции на черния дроб, панкреаса, простатата, белите дробове и масивна трансфузия на кръвни съставки. При масивно кървене се инжектират до 100 ml 5% разтвор на всеки 4 часа.

    Транексамова киселина (трансамха) - инхибира действието на плазминовия активатор и плазминогена, има хемостатичен ефект при кървене, свързано с повишаване на фибринолизата. Прилага се интравенозно в размер на 10-15 mg на kg телесно тегло. Кръвоспиращият ефект превъзхожда този в сравнение с аминокапроновата киселина.

    Апротинин (гордокс, трасилол, контрикал, ингитрил) - също така е инхибитор на фибринолизата, инактивира плазмените и тъканните протеинази (включително калекреин). Използва се при вторична хиперфибринолиза във високи дози (до 1 милион единици). У нас е широко известен като антиензимен препарат, използван в комплексното лечение на панкреатит.

    Местни хемостатични средства - методите за локална хемостаза се разделят на механични, термични и химични.

    Нека разгледаме по-подробно химическите хемостатици. От използваните лекарства някои са вазоконстриктори, други са прокоагуланти, а трети проявяват хигроскопични свойства, което помага за „запълване“ на увредения съд. В момента в медицината широко се използват желатинови пени и плочи, колагенови филми, фибриново лепило, целулоза и комбинирани агенти.

    Желатинови гъби ("Spongostan", "Gelfoum") - имат хомогенна пореста структура, направени са от изсушена, пречистена желатинова пяна. Локалният хемостатичен ефект се основава на активирането на тромбоцитите, които влизат в порите на гъбата, образуването на тромбоцитен агрегат на повърхността му и образуването на фибринов съсирек. Тези продукти са идеални за капилярно, паренхимно и венозно кървене в стоматологията, малката проктология, коремната хирургия, отоларингологията и гинекологията. Пълното биоразграждане на гъбите става за 3-5 седмици.

    Колагенови плочи ("TissuFlys", колагенова хемостатична гъба на растение Belkozin, "Colapol") - широко използвани местни хемостатични средства, чийто хемостатичен ефект се основава на агрегацията на тромбоцитите върху обширна мрежа от колагенови влакна на плочата. Те се използват в общата хирургична практика за спиране на паренхимно и капилярно кървене, спиране на кървене от синусите на твърдата мозъчна обвивка и каналите на костния мозък и регенериране на костната тъкан. Често се комбинира с антисептици и лекарства и антибиотици.

    Хемостатичната колагенова гъба, състояща се от колаген, фурацилин и борна киселина, има хемостатичен ефект, стимулира възстановяването на тъканите и се абсорбира напълно в кухината или раната. Гъбата се използва за локална хемостаза при операции на паренхимни органи, след лазерна хирургия при ерозия на шийката на матката; при спиране на постекстракционно алвеоларно кървене и кървене от носа; може да се използва като превръзка за рани при лечение на рани, трофични язви и рани от залежаване. Използва се в общата хирургия, гинекологията.

    Фибриново лепило ("Tissukol Kit", "Beriplast") - основните компоненти на лепилото (фибриноген, фактор XIII, тромбин) се изолират от донорска плазма. Когато се нанася върху повърхността на раната, лепилото полимеризира с образуването на еластичен фибринов филм. По време на заздравяването на раната полученият фибринов сноп се абсорбира напълно. Лепилото се използва в хирургическата практика за спиране на паренхимно и капилярно кървене, уплътняване на анастомози, залепване и фиксиране на тъкани.

    Целулозни препарати ("Хемостаза", "Оксицелодекс", "Сергисел") - прахове, състоящи се от окислена целулоза, полиглюкин и вода. Те се приготвят непосредствено преди употреба и се използват като хемостатичен пломбиращ материал в стоматологията, както и за пункционни транскутанни биопсии на паренхимни органи.

    Комбинирани лекарства - едно от най-надеждните комбинирани локални хемостатици, използвани в практиката, е TakhoComb. Лекарството се състои от колагенова пластина, покрита със сух фибриноген, тромбин и апротенин (инхибитор на фибринолизата). След контакт с кървящата повърхност на раната коагулационните фактори се разтварят и създават силни връзки между колагена и повърхността на раната, докато тромбинът катализира превръщането на фибриноген във фибрин, а апротенинът инхибира фибринолизата. Пълната биодегенерация на плочата настъпва в тялото в рамките на 3-6 седмици. Използва се като локално кръвоспиращо средство в общата хирургична практика при кървене от паренхимни органи, при аорто-коронарен байпас (хемостаза на пункционни места) и други хирургични средства.

    Необходимо е да се спомене и локалното действие на някои системни вазоконстриктори, като адреналин (епинефрин), но понастоящем тяхното приложение е ограничено до стоматологията, отоларингологията и ендоскопската практика при кървене на лигавиците и гастродуоденални язви.

    В заключение бих искал да подчертая, че цялото разнообразие от локални и системни хемостатични средства не замества хирургическата хемостаза при кървене от големи венозни и артериални стволове. Усъвършенстването на методите за спиране на кървенето и появата на нови лекарствени хемостатици позволяват надеждно и ефективно справяне със загубата на кръв, което е социална и икономическа необходимост в условията на текущия недостиг на кръвни съставки.

    Литература:


    1. Диагностика и лечение на рани / Под редакцията на Yu.G.Shaposhnikov. М .: Медицина, 1984.- 340 с.

    2. Кузнецов Н.А. Съвременни технологии за лечение на остра кръвозагуба // Consilium medicum.- 2003.- № 6.- P.347-357.

    3. Молчанов И.В., Голдина О.А., Горбачевски Ю.В. Разтворите на хидроксиетилирано нишесте са съвременни и ефективни плазмозаместващи средства за инфузионна терапия. Монографичен преглед. М .: Издателство NTSSSh им. А. Н. Бакулева, RAMN., 1998.- 138 с.

    4. Рани и инфекция на рани / Ed. М. И. Кузина, Б. М. Костюченок. М: Медицина, 1990.- 592 с.

    5. Arand A.G., Sawaya R. Интраоперативна химическа хемостаза в неврохирургията // Neurosurgery.- 1986.- Vol.18, No. 2.- P.223-233.

    6. Browder I.W., Litwin M.S. Използване на абсорбируем колаген за хемостаза при общи хирургични пациенти // Am. Surg.- 1986.- Vol.52, No. 9.- P.492-494.

    7. DeLustro F., Dasch J., Keefe J., Ellingsworth L. Имунни отговори към алогенни и ксеногенни импланти на колаген и колагенови производни // Clin. Ортоп.- 1990.- Т.260.- С.263-279.

    8. Evans B.E. Местни хемостатични средства // NY State. Дент. Дж.- 1977.- Т. 47, № 4.- 109-114.

    9. Evans B.E. Местни хемостатични средства (и техники) // Scand. J. Haematol.- 1984.- Том 33, Ssuppl. 40.- P. 417.

    10. Хемостаза и тромбоза / Eds. А. Л. Блум, Д. П. Томас. Лондон: Чърчил Ливингстън, 1987.- P.614-615.

    11. Light R.E. Хемостаза в неврохирургията // J. Neurosurgery.- 1945.- Vol.2, No. 5.- P.414-434.

    12. Light R.E., Prentice H.Z. Хирургично изследване на нова абсорбируема гъба, получена от желатин за използване при хемостаза // J. Neurosurgery.- 1945.- Vol.2, No. 5.- P.435-455.

    13. Lindstrom P.A. Усложнения от използването на абсорбируеми хемостатични гъби // AMA Arch. Хирург.- 1956.- Т.73.- С.133-141.

    14. Принципи на хирургията / Ed. от S.I.Schwartz / 7-мо издание.- New York: McGraw-Hill, 1999.- P.92-93.

    15. Pupka A., Chudoba P., Barc P. et al. Интраоперативна хемостаза по време на бъбречна трансплантация и използването на колагенова мрежеста превръзка, покрита с фибриново лепило (TachoComb) // Polim. Med.- 2003.- Vol.33, No.3.- P.27-32.

    16. Rosand J., Eckman M.H., Knudsen K.A. и др. Ефектът на варфарин и интензивността на антикоагулацията върху изхода от интрацеребрален кръвоизлив // Арх. Стажант. Med.- 2004.- Vol.164, No. 8.- P.880-884.

    17. Цурутани Х., Окума Х., Сузуки С. Ефекти на тромбиновия инхибитор върху свързаната с тромбин сигнална трансдукция и церебрален вазоспазъм в модела на субарахноидален кръвоизлив на заек // Удар.- 2003.- Том 34, №6.- С.1497-1500.

    Преферанская Нина Германовна
    Доцент от катедрата по фармакология, Факултет по фармация, ВМА им. ТЯХ. Сеченов, д.ф.н.

    Ако малките съдове са повредени, кървенето при човек спира след 1-3 минути. Скоростта и процесът на коагулация на кръвта зависи от синтеза, биоактивността и концентрацията на нейните фактори [фибриноген (фактор I), протромбин (фактор II), тромбопластин (фактор III), калций (фактор IV), проконвертин (фактор VII), фактор IX и фактор X ].

    ХЕМОСТАТИЧНИ СРЕДСТВА

    Хемостатиците се използват при заболявания, придружени от намалено съсирване на кръвта (хемофилия, тромбоцитопенична пурпура и др.), За спиране на кървене (стомашно, чревно, хеморагично, белодробно, маточно), както и профилактично преди хирургични операции за намаляване на кръвозагубата по време на самата операция. Те се използват в ежедневието с незначителни леки кожни лезии. Средствата от тази група често са естествени компоненти на системата за коагулация на кръвта - тромбин, фибриноген, калциеви соли, витамин К.

    В зависимост от приложението те се разделят на лекарства за системно

    приложение и локално действие

    Хемостатици (коагуланти)също се класифицират като лекарства:

    • необходими за образуването на фактори на кръвосъсирването - препарати на витамин К и неговите производни (Menadion, Vikasol, Fitomenadion);
    • резорбтивно действие - фибриноген, калциеви соли;
    • компоненти на факторите на кръвосъсирването - антихемофилен фактор VIII, криопреципитат, фактор IX комплекс;
    • с хемостатични свойства - дицинон (етамзилат), еритрофосфатид;
    • хепаринови антагонисти - протамин сулфат;
    • блокиране на процеса на фибринолиза - инхибитори на фибринолизата (антифибринолитик);
    • локално действие: Тромбин, Хемостатична гъба, Желпластин, Желатинол;
    • растителен произход - билка водно пиперче, лагохилус упойващ, лист коприва, билка овчарска торбичка, билка плетиво.

    ПРОДУКТИ С ВИТАМИН К

    Витамин К съществува в две форми - витамин К1 (филохинон), намиращ се в растенията, и витамин К2 - група съединения (менахинони), синтезирани от микроорганизми (по-специално от чревната микрофлора на човека). Витамините К1 и К2 са мастноразтворими съединения, които са производни на 2-метил-1,4-нафтохинон и се различават по дължината и естеството на страничната въглеродна верига. Витамин К1 се получава синтетично, препаратът му е известен като фитоменадион. Синтезиран е водоразтворим прекурсор на витамин К, 2-метил-1,4-нафтохинон (менадион), с провитаминна активност. Това съединение е наречено витамин К3. Производно на витамин К3 - натриев менадион бисулфит се използва в медицинската практика под името Викасол.

    Витамин К е от съществено значение за синтеза на протромбин (фактор II) и коагулационни фактори VII, IX и X в черния дроб. Известно е, че витамин К участва в синтеза на протеина на костната тъкан остеокалцин. Структурата на всички витамин К-зависими карбоксиглутаминови протеини има обща характеристика - тези протеини съдържат остатъци от g-карбоксиглутаминова киселина, които свързват Ca2+ йони. Витамин К - хидрохинонът е коензим в реакцията на остатъците от глутаминова киселина. При липса на витамин К в организма в кръвта се появяват неактивни прекурсори на факторите на кръвосъсирването, в резултат на което дефицитът на витамин К в организма много бързо води до нарушение на кръвосъсирването. Следователно основните и най-ранни прояви на дефицит на витамин К са кървене и кръвоизлив.

    Препаратите с витамин К се използват за предотвратяване и спиране на кървене, с хеморагични усложнения, причинени от дефицит на витамин К в организма. Така че тези лекарства се използват за хеморагичен синдром на новородени. К-авитаминозата при новородени може да бъде причинена както от недостатъчен прием на витамин К1, така и от липсата на чревна микрофлора, която синтезира витамин К2. За предотвратяване на такива усложнения се препоръчва профилактичното приложение на витамин К на новородени през първите часове от живота. Лекарствата са показани с намаляване на абсорбцията на витамин К в червата, което може да бъде свързано с нарушена жлъчна секреция при обструктивна жълтеница (жлъчката е необходима за абсорбцията на мастноразтворим витамин К) или със синдром на малабсорбция (с спру, ентероколит, болест на Crohn и др.). Препаратите с витамин К са ефективни при кървене, причинено от индиректни антикоагуланти, те се прилагат перорално и интравенозно бавно.

    Препаратите с витамин К могат да предизвикат алергични реакции (обрив, сърбеж, еритема, бронхоспазъм). При интравенозно приложение съществува риск от анафилактоидни реакции. Когато използвате Vikasol при новородени, съществува риск от развитие на хемолитична анемия и хипербилирубинемия.

    РЕЗОРБТИВНИ ЛЕКАРСТВА

    Фибриногенът е компонент на кръвта, следователно се получава от човешка кръвна плазма. В организма, под въздействието на тромбина, той се превръща във фибрин. Фибриногенът се използва при кървене, причинено от ниското му съдържание в кръвта. Това се случва при чернодробни заболявания, когато синтезът на фибриноген е нарушен или с повишен лизис, по време на масивна загуба на кръв, когато се активира системата за фибринолиза. Показания за назначаване на фибриноген са кървене, което възниква по време на операции на органи, богати на тъканни активатори на фибринолитичната система (бели дробове, панкреас, простата, щитовидна жлеза). Използва се при травматичен, изгарящ, трансфузионен шок, за спиране на кървенето при пациенти с хемофилия, както и в акушерската практика с преждевременно отлепване на плацентата, вътрематочна смърт на плода, цезарово сечение. При многократно приложение на фибриноген могат да се наблюдават явления на сенсибилизация.

    КАЛЦИЕВИ ПРЕПАРАТИ

    Калцият е важен участник в процеса на кръвосъсирване. Той активира ензима тромбопластин и насърчава образуването на тромбин. Под въздействието на калция се увеличава агрегацията на тромбоцитите. В допълнение, калциевите йони удебеляват капилярната стена и участват в процеса на вазоконстрикция. Калциевите соли - калциев хлорид, калциев глюконат и калциев лактат - се използват при белодробни, стомашно-чревни, назални, маточни кръвоизливи, както и за повишена съдова пропускливост (хеморагичен васкулит) и за елиминиране и профилактика на усложнения при хирургични интервенции. Калциевият хлорид се прилага перорално и интравенозно капково или чрез електрофореза. Разтворите не трябва да се прилагат подкожно и интрамускулно, т.к причиняват силно дразнене и тъканна некроза. В сравнение с калциевия хлорид, глюконатът и лактатът се понасят по-добре, т.к. локално в по-малка степен дразнят лигавицата и могат да се използват перорално в таблетки.

    Etamzilat (Dicinon) увеличава скоростта на образуване на първичен тромб в засегнатия съд, активирайки образуването на тъканен тромбопластин. Той краткотрайно повишава съсирването на кръвта, изразен ефект се проявява в зависимост от първоначалната скорост на съсирване. Лекарството е най-ефективно при паренхимни, капилярни и вторични кръвоизливи. Използва се за лечение на хеморагичен синдром. При интравенозно приложение антихеморагичният ефект настъпва след 5-15 минути. и продължава 6 часа. След курс на лечение (когато се приема перорално) ефектът продължава една седмица. Той е по-нисък от транексамовата киселина по активност. Според фармакологичната класификация лекарството се нарича ангиопротектори, т.к. в съдовия ендотел намалява образуването на простациклин, повишава устойчивостта и нормализира капилярната пропускливост. Той се понася добре, не предизвиква изразена хиперкоагулация и при продължителна употреба не допринася за развитието на флебит, тромбоза и емболия. Може да причини ниско кръвно налягане и главоболие.

    ЛЕКАРСТВА ЗА ФАКТОРА НА СЪСИРВАНЕТО НА КРЪВТА

    Необходимостта от такива лекарства възниква, когато един или повече фактори на кръвосъсирването са недостатъчни. Всички препарати от коагулационни фактори, получени от кръвна плазма, имат значителен недостатък - възможността за предаване на вирусни инфекции (HIV, хепатит). Понастоящем са получени рекомбинантни препарати на фактор VIII и фактор на фон Вилебранд, чиято употреба намалява риска от инфекция.

    Антихемофилен фактор VIII (Hemophil M, Immunat, Coate XII) е пречистена лиофилизирана фракция от човешка плазма, съдържаща фактор VIII. Препаратите с фактор VIII се прилагат интравенозно при наследствен (хемофилия А) и придобит дефицит на фактор VIII.

    Криопреципитатът е концентрат от протеини на кръвната плазма, съставът включва: фактор VIII, фактор на фон Вилебранд, фибриноген. Криопреципитат се използва за заместителна терапия при болест на von Willebrand (наследствен дефицит на фактор von Willebrand) и афибриногенемия.

    Факторният концентрат на протромбиновия комплекс - Factor IX complex (Immunin, Conine 80, Octanaine, Aimafix), който представлява пречистена фракция от човешка плазма, обогатена с фактор IX, се използва както при вроден (хемофилия В), така и при придобит дефицит на фактор IX. както при предозиране на индиректни антикоагуланти .

    При въвеждането на тези лекарства могат да се появят нежелани реакции под формата на тахикардия, артериална хипотония, задух. Възможни са алергични реакции - уртикария, треска, анафилактичен шок, както и хемолиза на червените кръвни клетки.

    В допълнение към препаратите с фактор на кръвосъсирването, при лека хемофилия А и болестта на фон Вилебранд се използва аналог на аргинин-вазопресин Дезмопресин (Адиуретин). Дезмопресинът повишава нивото на фактора на von Willebrand в кръвната плазма, като насърчава освобождаването му от ендоплазмения ретикулум на ендотелните клетки и повишава активността на фактор VIII в кръвната плазма. Лекарството се прилага парентерално.

    Като хемостатични средства се използват кръвни компоненти: прясно замразена плазма, естествена концентрирана плазма или плазма без цитрат.

    Антидотът на хепарина е протамин сулфат. Лекарството има протеинов произход, съдържа аргинин, аланин, пролин, серин и други аминокиселини. Лекарството неутрализира антикоагулантния ефект на хепарина, образувайки неразтворими стабилни комплекси. Активността се изразява в единици, 1 ml от 1% разтвор съдържа най-малко 750 единици. 75 единици протамин сулфат неутрализират 85 единици хепарин. Лекарството се прилага интравенозно струйно или капково, под контрола на коагулацията на кръвта. Ефектът се развива за 1-2 минути. и продължава около 2 часа. При поглъщане се унищожава. Когато използвате това лекарство, е необходимо правилно да изчислите дозата, т.к. възможни тежки нарушения на съсирването и повишено кървене.

    СРЕДСТВА, ПОВЛИЯВАЩИ ПРОЦЕСИТЕ НА ФИБРИНОЛИЗА

    Когато се образуват тромби, се активира фибринолитичната система, която осигурява разтварянето (лизиране) на фибрина и разрушаването на тромба. Това води до възстановяване на нормалния кръвен поток. В процеса на фибринолиза неактивният плазминоген се превръща в плазмин (фибринолизин) с участието на плазминогенни активатори. Плазминът хидролизира фибрина, за да образува разтворими пептиди. Плазминът няма специфичност и също така причинява разрушаването на фибриногена и някои други фактори на кръвосъсирването. Това увеличава риска от кървене. Плазминът (циркулиращ в кръвта) бързо се инактивира от α2-антиплазмин и други инхибитори, така че обикновено няма системен фибринолитичен ефект. Въпреки това, при определени патологични състояния или употребата на фибринолитични средства е възможно прекомерно активиране на системната фибринолиза, което може да причини кървене.

    За спиране на кървенето, причинено от повишена активност на фибринолитичната система, при наранявания, хирургични интервенции, раждане, чернодробни заболявания, простатит, менорагия, както и при предозиране на фибринолитични средства, се използват антифибринолитични средства.

    За тези цели се използват лекарства, които инхибират активирането на плазминоген или са инхибитори на плазмина. Антифибринолитичните средства се разграничават в зависимост от произхода на синтетични препарати: аминокапронова киселина (амикар), аминометилбензоена киселина (амбен, памба); тъканен произход - апротинин (гордокс, контрикал, трасилол) и пантрипин.

    Аминокапроновата киселина се свързва с плазминогена и предотвратява превръщането му в плазмин. В допълнение, лекарството предотвратява действието на плазмина върху фибрина, нормализира нивото на фибриногена и не предизвиква остра хиперкоагулация. Когато се използва, времето за съсирване на кръвта и тромбиновото време се възстановяват до нормални стойности. Прилага се перорално (4-5 g наведнъж, след това 1 g на всеки 4 часа) и интравенозно (не повече от 250 mg / ml) с изотоничен разтвор на натриев хлорид или разтвор на глюкоза или протеинови хидролизати. Възможни са нежелани реакции - гадене, диария, артериална хипотония, брадикардия, аритмии, световъртеж, конвулсии, увреждане на слуха, алергични реакции.

    Аминометилбензоената киселина (амбен, памба) е подобна по структура и механизъм на действие на аминокапроновата киселина, но е по-активна. Инхибира фибринолизата чрез конкурентно инхибиране на плазминоген-активиращия ензим и инхибиране на образуването на плазмин. Прилага се перорално, интравенозно, интрамускулно, понякога в комбинация с противошокови течности или препарати за парентерално хранене.

    Транексамовата киселина (tranexam, cyclocaprone) е конкурентен инхибитор на плазминогенния активатор. Лекарството се прилага перорално и интравенозно. Той превъзхожда аминокапроновата киселина по ефективност, действа по-дълго. Антифибринолитичната концентрация в кръвта продължава 7-8 часа, в различни тъкани на тялото до 17 часа. Когато се използва транексамова киселина, образуването на кинини и други пептиди се инхибира, така че има противовъзпалителни и антиалергични свойства. Въпреки това, той може да причини диспептични симптоми (анорексия, гадене, повръщане, диария), замаяност, сънливост. Понякога са възможни кожни алергични реакции.

    Апротинин (Gordox, Kontrykal, Trasilol, Ingitril) инхибира плазмина и други протеолитични ензими. Лекарството се прилага интравенозно. Странични ефекти: артериална хипотония, тахикардия, гадене, повръщане, алергични реакции.

    В допълнение, за спиране на маточни, белодробни, бъбречни, чревни и други кръвоизливи се използват лекарства от лечебни растения - листа от коприва, трева от бял равнец, билка от плетив, кора от калина, цветя от арника, упойващ лагохил, листа от живовляк. Лечебните растения се използват под формата на инфузии, тинктури и екстракти вътре и локално.