Аналептици (от гръцки analeptikos - възстановяващ, укрепващ) означава група лекарства, които основно стимулират жизнените центрове на продълговатия мозък - съдов и дихателен. Във високи дози тези лекарства могат да възбудят двигателните области на мозъка и да причинят конвулсии.

В терапевтични дози аналептиците се използват при отслабване на съдовия тонус, при респираторна депресия, при инфекциозни заболявания, в следоперативния период и др.

Понастоящем групата аналептици според локализацията на действие може да бъде разделена на три подгрупи:

1) Лекарства директно, директно активиране (съживяване

общ) дихателен център:

Бемегрид;

Етимизол.

2) Средства, които рефлексивно стимулират дихателния център:

Сититън;

Лобелин.

3) Средства за смесен тип действие, имащи както пряко, така и

рефлексно действие:

кордиамин;

камфор;

коразол;

Въглероден двуокис.

Бемегрид (Bemegridum; в ампл. 10 ml 0,5% разтвор) е специфичен барбитуратен антагонист и има "ревитализиращ" ефект при интоксикация, причинена от лекарства от тази група. Лекарството намалява токсичността на барбитуратите, облекчава респираторната и циркулаторната депресия. Лекарството също така стимулира централната нервна система, така че е ефективно не само при отравяне с барбитурати.

Bemegrid се използва при остро отравяне с барбитурати, за възстановяване на дишането при изход от анестезия (етер, халотан и др.), За извеждане на пациента от тежко хипоксично състояние. Лекарството се прилага интравенозно, бавно до възстановяване на дишането, кръвното налягане,

Странични ефекти: гадене, повръщане, конвулсии.

Etimizol заема специално място сред аналептиците с директно действие.

Етимизол (Aethimizolum; в табл. 0, 1; в усилвател 3 и 5 ml от 1% разтвор). Лекарството активира ретикуларната формация на мозъчния ствол, повишава активността на невроните на дихателния център, повишава адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза. Последното води до освобождаване на допълнителни порции глюкокортикоиди. В същото време лекарството се различава от bemegrid с лек инхибиращ ефект върху кората на главния мозък (седация), подобрява краткосрочната памет и насърчава умствената работа. Поради факта, че лекарството насърчава освобождаването на глюкокортикоидни хормони, то има вторичен противовъзпалителен ефект.

Показания за употреба. Etimizol се използва като аналептик, респираторен стимулант в случай на отравяне с морфин, ненаркотични аналгетици, в периода на възстановяване след анестезия, с белодробна ателектаза. В психиатрията седативният му ефект се използва при състояния на тревожност. Поради противовъзпалителния си ефект се предписва за лечение на пациенти с полиартрит и бронхиална астма, както и като противоалергично средство.

Странични ефекти: гадене, диспепсия.

Рефлекторно действащите стимуланти са N-холиномиметици. Тези лекарства са цититон и лобелин. Те възбуждат Н-холинергичните рецептори в зоната на каротидния синус, откъдето аферентните импулси влизат в продълговатия мозък, като по този начин повишават активността на невроните на дихателния център. Тези средства действат кратко, в рамките на няколко минути. Клинично се наблюдава учестяване и задълбочаване на дишането, повишаване на кръвното налягане. Лекарствата се прилагат само интравенозно. Използва се за единственото показание - за отравяне с въглероден окис.

При агентите от смесен тип централният ефект (директно възбуждане на дихателния център) се допълва от стимулиращ ефект върху хеморецепторите на каротидния гломерул (рефлексен компонент). Това са, както беше посочено по-горе, кордиамин и въглена киселина. В медицинската практика се използва карбоген: смес от газове - въглероден диоксид (5-7%) и кислород (93-95%). Предписва се под формата на инхалации, които увеличават обема на дишането 5-8 пъти.

Карбоген се използва при предозиране на общи анестетици, отравяне с въглероден окис и неонатална асфиксия.

Като респираторен стимулант се използва кордиамин, неогаленов препарат (предписва се като официален, но е 25% разтвор на диетиламид на никотиновата киселина). Действието на лекарството се осъществява чрез стимулиране на дихателните и вазомоторните центрове.

Предписва се при сърдечна недостатъчност, шок, асфиксия, интоксикация.

Аналептичните лекарства включват налорфин, бемегрид, кордиамин, коразол, лобелин, прозерин, цититон, тензилон, сугамин.

НАЛОРФИН. Това аналептично лекарство е антагонист на морфина и други опиоидни аналгетици. Синоними: Lethidron, Nalorphini, Naline. По своята химическа структура анторфинът е близък до морфина, като се различава по това, че азотният атом има алилна група вместо метилова група.

Отслабва или премахва такива действия на морфин, фентанил, промедол, изопромедол като респираторна депресия, повръщане, хипотония, сърдечна недостатъчност. Отслабва хипергликемичната реакция след прилагане на морфин. При хора, които не са получавали морфин, анторфинът в клинични дози не засяга дишането, кръвообращението. Много често след прилагането му, особено след големи дози, се наблюдава миоза, повишено изпотяване, сънливост, гадене или зрителни халюцинации.

Механизмът на действие на налорфина: ускорява отделянето на морфин от тялото 100 пъти, инхибира образуването на хипофизния антидиуретичен фактор, който се стимулира от морфина.

Използва се като антидот за морфин, опиоидни аналгетици, когато има рязко потискане на дишането с тези лекарства, както и други признаци на отравяне, предозиране. Показан е и при асфиксия на новородени, ако по време на раждането родилката е получила голямо количество аналгетици.

При респираторна депресия, признаци на предозиране на барбитурати, етер, циклопропан и хроничен морфинизъм, анторфинът е неефективен. Употребата му може да предизвика пристъп на абстиненция (безпокойство, меланхолия, повръщане, силна слабост, понякога възбуда, която възниква, когато зависимият от морфин се въздържа от морфин).

Еднократна единична доза за възрастни от 5-10 mg. Ако няма ефект, повторете същата доза след 8-10 минути. За да получите ефект, можете да въведете до 50 mg анторфин. Ефективността на лекарството се определя главно от ефекта му върху дишането. За секунди след прилагането на налорфин дишането се изравнява и става достатъчно дълбоко.

При новородени налорфин се инжектира в пъпната вена в доза от 5 mg. Ако няма ефект, инжектирането на лекарството се повтаря. Профилактично на родилки, които са получили големи дози аналгетици, се прилагат 10-20 mg интрамускулно 10-12 минути преди началото на раждането.

БЕМЕГРИД(МЕГИМИДИ). Това аналептично лекарство е барбитуратен антагонист и респираторен агент. Бял прах с точка на топене 124-125°. Разтваря се в 200 обема вода. Стимулира централната нервна система, значително намалява депресията на нервната система, причинена от барбитурати (хексенал, тиопентал натрий, луминал). В по-малка степен намалява депресията на централната нервна система, причинена от етер и някои други лекарства.

Значително отслабва дълбочината на барбитуровата анестезия и ускорява събуждането. Показано е, когато е желателно да се спре барбитуровата анестезия, да се ускори събуждането след нея, както и след комбинирана анестезия с използване на барбитурати, други наркотични вещества, в случай на отравяне с барбитурати. Появата на крампи в крайниците (трябва да се разграничат от движения, свързани със събуждане) е сигнал за спиране на приложението на бемегрид.

Ефективността на лекарството зависи от дълбочината на анестезията, степента на отравяне с барбитурат. В зависимост от първоначалното състояние на пациента, при което е приложено лекарството, то предизвиква поява или засилване на очните рефлекси, задълбочаване на дишането, движение на главата и крайниците, възстановяване на съзнанието. Bemegrid не предизвиква сериозни нежелани реакции. Промените в пулса и дишането, понякога наблюдавани след приложението му, са свързани с началото на събуждането на пациентите.

КОРАЗОЛ. Респираторен аналептик, стимулант на сърдечно-съдовата, централната нервна система. Синоними: апгиазол, кардиазол, центразол, пентаметазол. Кристален бял прах. Точка на топене 60°. За клинична употреба това аналептично лекарство се предлага в таблетки, прах, ампули. Най-често се използва разтвор на коразол и се прилага интрамускулно, интравенозно.

По фармакологично действие коразолът е близък до камфора и кофеина. Въпреки това, поради добрата разтворимост и усвояемост, действието му идва по-бързо, по-малко дълго.

Използва се при спад на сърдечната дейност, отслабване на дишането, свързано с потискане на дихателния център при продължително събуждане след анестезия, при отравяне с лекарства или аналгетици.

При продължително събуждане и предозиране на лекарства, коразолът се прилага интравенозно, 200-300 mg, бавно, 1 ml на минута, може да се капе с разтвор на глюкоза или с кръв. За продължително действие можете да въведете същата доза от лекарството analeptic интрамускулно. За стимулиране на сърдечната дейност коразолът се прилага интравенозно в 1-2 ml 10% разтвор.

КОРДИАМИН. Респираторен аналептик, стимулант на централната нервна, сърдечно-съдовата системи. Синоними: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Специфично тегло 1,023; смесват се добре с вода, алкохол. За клинична употреба се предлага в ампули от 1-2 ml. По своето фармакологично действие той е много близък до коразола. Показания за употреба, дозировката му е същата като коразол.

ЛОБЕЛИН. Аналептично лекарство, дихателен стимулант. В клиничната медицина се използва 1% разтвор на лобелин хидрохлорид в ампули от 1 ml. Въпреки че лекарството е респираторен аналептик, то не ускорява събуждането и не стимулира сърдечно-съдовата система. Действието е кратко. Използва се при депресия, рефлекторно спиране на дишането. Най-ефективно е интравенозното приложение на 10 mg. Трябва да се прилага бавно, 1 ml в минута, тъй като при бързо приложение са възможни сърдечно-съдови промени.

ПРОЗЕРИН. Аналептично лекарство, което инхибира ензима холинестераза. Този аналептик се използва като антагонист на мускулните релаксанти. Синоними: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Предлага се под формата на таблетки, прах, капки за очи, ампули от 1 ml за интравенозно, интрамускулно или подкожно приложение.

Отслабва, а понякога и напълно прекъсва ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти или деполяризиращите релаксанти.

Антагонистичният ефект на това аналептично лекарство върху мускулните релаксанти се основава главно на факта, че прозеринът инхибира производството на холинестераза. В резултат на това ацетилхолинът се натрупва бързо, което измества мускулните релаксанти от рецепторите на крайната плоча и прави възможно прехвърлянето на възбуждане от нервния край към мускула и следователно мускулното съкращение. По-слабо изразен е така нареченият директен, незабавен ефект на прозерина върху мускулните влакна, което подобрява реакцията на мускула към възбуждане.

Употребата на прозерин като антидот на мускулните релаксанти е показана, когато има мускулна слабост след края на действието на недеполяризиращи мускулни релаксанти, отслабване на дихателната амплитуда след недеполяризиращи мускулни релаксанти, промяна в действието на деполяризиращи релаксанти (причиняване на недеполяризиращ блок, отслабване на мускулния тонус или дишане).

Прозерин не трябва да се използва за спиране на действието на релаксанти, когато дишането напълно отсъства, тъй като концентрацията на релаксанти е висока и ще са необходими прекалено големи дози прозерин, които сами по себе си могат да причинят невромускулна блокада. Освен това, при наличие на висока концентрация на релаксанти в кръвта, след края на действието на прозерин, може да настъпи отново пълно отпускане на мускулите (рекураризация).

Начин на приложение: първо се прилага интравенозно 0,5 mg атропин. Ако след прилагането на атропин пулсът се учести или остане непроменен, тогава 2 минути след атропин се прилагат 2 mg прозерин интравенозно. Когато ефектът след първата доза е недостатъчен, същата доза се въвежда отново след 3 минути. Като цяло можете да въведете 5 mg прозерин за 20 минути. Обикновено 2 минути след прилагането на аналептичното лекарство се отбелязва възстановяване на мускулната активност, силата на движение на крайниците се появява или рязко се увеличава и амплитудата на дишането се увеличава. Прозерин усилва действието на деполяризиращите релаксанти като дитилин. Въпреки това, когато дитилинът причинява прекалено продължителна релаксация и няма видими причини за това (хипервентилация, силно изтощение и дехидратация на пациента), може да се предположи наличието на „двоен блок“ и да се използва прозерин, за да го отслаби. На практика, ако 30 минути след последното приложение на дитилин (ако е бил приложен няколко пъти) все още има релаксация на мускулите, спонтанното дишане е отслабено и мускулната активност се възстановява постепенно, какъвто е случаят с употребата на недеполяризиращи релаксанти, можем да предположим, че дитилинът действа като недеполяризиращи релаксанти.

Въвеждането на относително големи дози прозерин, които се използват за спиране на действието на мускулни релаксанти, може да предизвика повишено слюноотделяне, да провокира ларингоспазъм или бронхоспазъм, брадикардия до сърдечен арест. Следователно прозерин не трябва да се използва при пациенти с астма, заболявания. За предотвратяване на брадикардия е необходимо да се въведе атропин преди да се използва прозерин и да се уверите, че лекарството не е причинило така наречения ваготоничен ефект (намален пулс). В допълнение, най-надеждната превантивна мярка, която предотвратява брадикардия и аритмия, е поддържането на необходимата белодробна вентилация (ако е необходимо, изкуствено дишане) през цялото време на действие на прозерин.

След въвеждането на прозерин в продължение на 45-60 минути, пациентът трябва да бъде наблюдаван, тъй като след края на действието на прозерин с достатъчна концентрация на релаксанти в кръвта може да настъпи рекураризация.

ТЕНЗИЛОН(едрофоний). Това е аналептично лекарство, антагонист на недеполяризиращите релаксанти. За разлика от прозерина, той има основно директен директен ефект върху мускула, като увеличава амплитудата на потенциала на крайната пластина и насърчава мускулната контракция.

Важна характеристика на тенсилона е краткотрайността на действието му. И така, 5-8 минути след прилагането на тензилон, действието му напълно завършва. Такава кратка продължителност на действие дава възможност да се използва, за да се установи дали има „двоен блок“ след употребата на дитилин: ако на фона на действието на дитилин, прилагането на тензилон ще увеличи релаксацията, следователно има деполяризиращ ефект, който е обичаен за релаксант и не трябва да се използва. Диагностичното приложение на тензилон няма да бъде опасно, тъй като действието му бързо ще приключи. Ако тензилонът намали релаксацията, причинена от дитилин, тогава може безопасно да се прилага прозерин, тъй като е ясно, че има недеполяризираща блокада.

Tensilon се прилага интравенозно, еднократна доза от 5-10 mg. 0,5 mg атропин също се прилага предварително интравенозно.

ЦИТИТОН. Респираторен аналептик, представлява разтвор на алкалоида цитизин. Прозрачна течност. B използва 0,15% разтвор в ампули от 1 ml.

Индикацията за употребата на цититон е рефлексна респираторна депресия, отслабване на дихателната, сърдечно-съдовата активност в случай на предозиране на лекарството. В тези случаи обикновено се прилага интравенозно 1 ml.

Cytiton леко повишава кръвното налягане, така че въвеждането на това аналептично лекарство е показано за намаляване на сърдечно-съдовата активност, противопоказано е при хипертония, атеросклероза.

Статията е изготвена и редактирана от: хирург

Респираторни аналептици- Това са вещества, които пряко или рефлекторно възбуждат дихателния и съдодвигателния център.

Класификация на респираторните аналептици.

I. Директно действащи лекарства. Аналептици с директно действие, които директно стимулират дихателните и/или вазомоторните центрове

• бемегрид
• етимизол
• кофеин

II. Препарати с рефлексно действие (N-холиномиметици). Рефлексни аналептици, които могат да имат възбуждащ ефект върху ганглиите на автономната нервна система и каротидните гломерули

• лобелин
• цититон

III. Смесени лекарства.

• кордиамин
• камфор
• сулфокамфокаин

Механизмът на действие на аналептиците.

1. N-холиномиметици.
Те активират хромафиновите клетки на каротидните гломерули и рефлексивно стимулират дихателния център по нервите на Херинг, в резултат на което честотата и дълбочината на дихателните движения се увеличават.
2. Лекарства с директно действие.
Лекарствата директно повишават възбудимостта на клетките на дихателния център.
Етимизолът инхибира фосфодиестеразата, което води до повишаване
c-AMP, а това от своя страна води до повишаване на метаболизма на невроните на дихателния център, стимулиране на процеса на гликогенолиза и увеличаване на освобождаването на калциеви йони от ендоплазмения ретикулум.

Фармакодинамика.

1. Стимулирайте дишането. Проявява се при условия на инхибиране на функциите на дихателния център и намаляване на неговата активност до физиологична стимулация (CO 2). Възстановяването на функцията на външното дишане обикновено е нестабилно. Многократното приложение може да причини конвулсивни реакции.
2. Стимулирайте вазомоторния център. Повишава се тонусът на резистивните и капацитивните съдове, което води до увеличаване на връщането на венозна кръв и повишаване на кръвното налягане. Това действие е най-силно изразено при камфора и кордиамина.
3. Антилекарствено действие. Действието се проявява във временно отслабване на дълбочината на депресия на централната нервна система, изясняване на съзнанието и подобряване на координацията на движението. Лекарствата са показани, ако депресията не достигне нивото на анестезия. Най-силно е изразено действието на бемегрид и коразол.

Показания за употреба.

1. Обостряне на хронични белодробни заболявания, протичащи с явления на хиперкапния, сънливост, загуба на експекторация.
2. Спиране на дишането при недоносени новородени (използване на етимизол)
3. Хиповентилация на белите дробове при отравяне с депресанти на ЦНС, въглероден оксид, удавяне, в следоперативния период.
4. сгъваемо състояние.
5. Нарушение на мозъчното кръвообращение (с припадък).
6. Отслабване на сърдечната дейност при възрастни хора.

§ Директно действащите аналептици стимулират дихателните и/или вазомоторните центрове, като понижават прага на възбудимост на тези центрове, което води до повишаване на тяхната чувствителност към хуморални и нервни стимули.

Аналептиците на рефлекторното действие възбуждат ганглиите на автономната нервна система и каротидните гломерули. От рецепторите на синкаротидната зона импулсите през аферентните пътища навлизат в продълговатия мозък и стимулират дихателните и вазомоторните центрове.

Аналептикът със смесено действие никетамид има директен активиращ ефект върху вазомоторния център (особено с намаляване на неговия тонус) и индиректно (поради стимулиране на хеморецепторите на каротидния синус) е в състояние да възбуди дихателния център.

На фона на употребата на аналептици се наблюдава стимулиране на дишането и повишаване на сърдечно-съдовата дейност.

§ Фармакокинетика

Никетамид се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт и от местата на парентерално приложение. Претърпява биотрансформация в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците.

Сулфокамофкаинът се абсорбира бързо при s / c и / m приложение.

§ Място в терапията

§ Остра и хронична сърдечна недостатъчност (в комплексна терапия).

§ Остра и хронична дихателна недостатъчност (в комплексна терапия).

§ Кардиогенен и анафилактичен шок.

§ Респираторна депресия при пневмония и други инфекциозни заболявания.

§ Асфиксия (включително новородени).

§ Отравяне със сънотворни (барбитурати) и наркотични вещества.

§ Оттегляне от анестезия (причинено от употребата на барбитурати и други лекарства).

§ Камфорови препарати за локално приложение се предписват при миалгия, ревматизъм, артрит, рани от залежаване.

§ Противопоказания

§ Свръхчувствителност.

§ Склонност към конвулсивни реакции.

§ Епилепсия.

§ Странични ефекти

§ Гадене.

§ Мускулни потрепвания.

§ В случай на предозиране са възможни:

§ Конвулсии.

§ Предпазни мерки

Аналептиците се използват под лекарски контрол.

С въвеждането на бемегрид при деца, дозата на лекарството трябва да се намали толкова пъти, колкото теглото на детето е по-малко от средното телесно тегло на възрастен.

S / c и / m инжекциите на никетамид са болезнени. За да се намали болката на мястото на инжектиране, може да се инжектира новокаин.

Трябва да се внимава при прилагане на сулфокамфокаин при пациенти с ниско кръвно налягане поради възможността от развитие на хипотензивни ефекти на това лекарство.

§ Взаимодействия

Niketamide засилва ефектите на психостимулантите и антидепресантите. Отслабва ефекта на наркотични аналгетици, хипнотици, невролептици, транквиланти и антиконвулсанти.

Инжекциите на бемегрид могат да се комбинират с въвеждането на мезатон, кофеин.

Аналептици: цититон, лобелия, камфор, стрихнин, секуренин

Аналептици(от гръцки. analepsis - възстановяване, съживяване) се наричат ​​лекарствени вещества, които възбуждат предимно центровете на продълговатия мозък - вазомоторни и дихателни. В големи (токсични) дози те също така стимулират двигателните области на мозъка и предизвикват конвулсии. Основните представители на тази група са кордиамин, камфор, бемегрид, въглероден диоксид. Психостимулаторите и стрихнинът имат умерени аналептични свойства. Респираторните аналептици също включват цититон, лобелия, етимизол.

Съществува взаимен антагонизъм между аналептиците и лекарствата, които потискат централната нервна система (анестезии, хипнотици, наркотици, аналгетици). Разликите между тези аналептици са тяхната активност, механизъм на действие, продължителност и наличие на индивидуални фармакологични свойства.

Коразол, бемегрид, камфор, стрихнин, кордиамин, кофеин имат пряко стимулиращо действие върху дихателния и съдовия център. Поради това те често се наричат ​​аналептици на пряко действие. Сред тях най-активни са коразол и бемегрид. В случай на отравяне с наркотични и хипнотични лекарства (особено барбитурати), bemegrid е най-активният аналептик.

Въглероден двуокисима директен и рефлексен (чрез рецепторите на зоната на каротидния синус) ефект върху центровете на продълговатия мозък. Постоянно образуван в организма в процеса на метаболизма, той е физиологичен стимулатор на дихателния център. В медицинската практика въглеродният диоксид се използва за вдишване, смесен с кислород или въздух. Смес от въглероден диоксид (5-7%) и кислород (95-93%) се нарича карбоген.

Респираторни аналептици цититонИ лобелиявъзбуждат дихателния център рефлекторно (чрез рецепторите на зоната на каротидния синус), действат за кратко време и са ефективни само когато се прилагат интравенозно и поддържат рефлексната възбудимост на дихателния център. При рязко потискане на последното, например в случай на отравяне със сънотворни или други вещества, цититонът и лобелия нямат ефект. Въпреки това, чрез стимулиране на ганглиите на автономните нерви и надбъбречната медула, те допринасят за повишаване на кръвното налягане.

Етимизолима директен стимулиращ ефект върху дихателния център и в по-малка степен върху вазомоторния център. Стимулирането на дишането е продължително и е особено изразено при респираторна депресия с морфин. В допълнение към аналептичните свойства, етимизолът има умерен транквилизиращ ефект и донякъде засилва ефекта на наркотични и хипнотични лекарства. Поради това може да се използва по време и след хирургична анестезия. Във връзка със стимулирането на адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза, етимизолът се използва и като противовъзпалително и антиалергично средство.

Камфорнаред с централния аналептичен ефект, има директен стимулиращ ефект върху сърцето и повишава чувствителността на миокарда към влиянието на симпатиковите нерви и адреналина. Локалното действие на камфора се характеризира с дразнещ и антимикробен ефект. Камфоровият спирт се използва широко за втриване в кожата като разсейващо средство при артрит, миозит и други възпалителни заболявания.

В медицинската практика маслен разтвор на камфор се използва за подкожни инжекции като аналептично и кардиотонично средство, както и външно като разсейващо средство. Камфорът е относително нетоксичен за тялото и само при значително превишаване на дозата (до 10 g) могат да се появят конвулсии. По-токсичен е коразолът, който предизвиква характерни клонични конвулсии. При отравяне с коразол се предписват антиконвулсанти (хипнотици, наркотици и др.).

Средствата, които възбуждат централната нервна система, могат да включват и вещества, които тонизират основно клетките на гръбначния мозък (стрихнин, секурин), различни билкови препарати и някои препарати за органи.

Стрихнин- алкалоид, съдържащ се в някои растения от рода Strychnos, растящи в тропиците. В медицинската практика се използва стрихнин нитрат, както и тинктура и екстракт от чилибуха. Действието на стрихнина е насочено главно към гръбначния мозък. В терапевтични дози подобрява проводимостта на импулсите в гръбначния мозък, тонизира скелетната мускулатура. Освен това стимулира центровете на продълговатия мозък (дихателни, съдови) и подобрява функцията на сетивните органи (слух, зрение, обоняние).

Според съвременните концепции стрихнинът блокира действието на аминокиселинните невротрансмитери, главно глицин, които играят ролята на инхибиращи фактори при предаването на възбуждане в постсинаптичните нервни окончания в гръбначния мозък.

В клиничната практика стрихнинът се използва като общоукрепващо средство при хипотония, парализа и други заболявания на гръбначния мозък и сетивните органи. Трябва да се отбележи, че понастоящем клиничната употреба на стрихнин е ограничена поради високата му токсичност. По-малко токсичен (и по-малко активен) е алкалоидът секуринин (изолиран от виреещия у нас полухраст секуринеги).

При отравяне със стрихнин или секурин се появяват тежки пристъпи на тетанични гърчове. По време на атака тялото се извива (опистотонус) и дишането спира. Смъртта идва от асфиксия. При оказване на помощ е необходимо първо да се премахнат конвулсиите с наркотични лекарства или мускулни релаксанти (с изкуствено дишане). След елиминиране на гърчовете стомахът се промива (ако отровата е приета през устата) с разтвор на калиев перманганат (1: 1000), след което в стомаха се инжектират активен въглен и слабителна сол.

Подобна информация.

Аналепсис - възстановително, ревитализиращо действие. Аналептиците са лекарства за първа помощ. Те са антагонисти на наркотични, хипнотични и други лекарства, които потискат централната нервна система, и главно тази група лекарства действа върху центровете на продълговатия мозък: възбужда потиснатия дихателен и вазомоторен център, като по този начин възстановява нарушените дихателни и кръвоносни функции.

Фармакомаркетинг

Класификация и препарати

Дозозависим аналептици могат да засегнат различни части на централната нервна система, така че те се разделят на:

С преобладаващо действие в малки дози върху кората на главния мозък, в големи дози - върху продълговатия мозък, в токсични дози - върху гръбначния мозък (кофеин)

С преобладаващ ефект върху продълговатия мозък, но във високи дози възбуждат кората на главния мозък (бемегрид, никетамид, сулфокамфокаин, етимизол)

С преобладаващ ефект върху гръбначния мозък; в големи дози действат върху продълговатия мозък и кората на главния мозък (стрихнин).

механизъм на действие

Някои аналептици възбуждат директно жизненоважните центрове на продълговатия мозък и според механизма на действие принадлежат към аналептиците от първата група - директно действие (бемегрид, егимизол, кофеин).

Втората група аналептици рефлексивно (чрез каротидния синус) възбужда центровете на продълговатия мозък (цитизин, лобелин).

Трета група - наред с директното действие, той предизвиква и рефлекторен ефект от съдовите хеморецептори върху жизнените центрове на продълговатия мозък (сулфокамфокаин, камфор, въглероден диоксид, никегамид). Аналептиците също така стимулират двигателните зони на мозъка и интерневроните на гръбначния мозък. (фиг.9.)

Стрихнин блокира действието на аминокиселинните невротрансмитери (главно глицин), които играят ролята на инхибиторни фактори при предаването на възбуждане в постсинаптичните нервни окончания в гръбначния мозък и улесняват провеждането на възбуждане в междуневронните синапси на гръбначния мозък.

Ориз. 9

Механизъм на действие бемегрид, никетамид- инхибиране на GABA-A рецепторите.

Фармакологични

Най-характерната особеност на лекарствата от тази група е вълнуващият ефект върху центровете на продълговатия мозък. С въвеждането на аналептици, особено на фона на предишно потискане, се наблюдава увеличаване на дълбочината и честотата на дишането. В същото време с дихателния център аналептиците възбуждат вазомоторния център. На практика това се проявява в повишаване на тонуса на периферните съдове, намаляване на отлагането на кръв в органите и увеличаване на нейното венозно връщане към сърцето, в резултат на което работата на сърцето отново се подобрява. В допълнение към камфор, сулфокамфокаин и кофеин, лекарствата от тази група нямат пряк ефект върху контрактилните свойства на миокарда и неговата проводна система.

Действието на анапептиците не се ограничава до въздействието върху центровете на продълговатия мозък.

Във фармакодинамиката анапептиците се разделят на централно (върху централната нервна система) и периферно действие (пряко въздействие върху съдовете и сърцето).

Бемегрид и кордиамин стимулират централната нервна система, имат "събуждащ ефект" на фона на потискане на нервната система с големи дози сънотворни, наркотични аналгетини, алкохол и анестетици, което се проявява в намаляване на дълбочината на анестезията и намаляване на нейната продължителност, възстановяване на умствени и други рефлекси.

Аналептиците повишават АТ (бемегрид, никетамид, сулфокамфокаин), възбуждат дишането (всички аналептици), са антагонисти на хипнотици (бемегрид), наркотици (бемегрид, сулфокамфокаин, етимизол) повишават контрактилитета на миокарда (никетамид, камфор, кофеин, сулфокамфокаин) стимулират рефлексната функция на гръбначния стълб кабел, повишават тонуса на скелетната и неуредената мускулатура, остротата на зрението, вкуса, обонянието, слуха, борда (стрихнин).

Те активират адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза и са надарени със спазмолитични, противовъзпалителни и антиалергични ефекти (етимизол) в големи дози предизвикват конвулсивен ефект (всички аналептици).

Показания за употреба и взаимозаменяемост

1. Остро отравяне със сънотворни и наркотични вещества (бемегрид сулфокамфокаин, етимизол, кофеин натриев бензоат, никетамид).

2. Остри и хронични нарушения на кръвообращението (никетамид, цитизин, кофеин натриев бензоат).

3. Шок, колапс, асфиксия (никетамид, сулфокамфокаин, етимизол, цитизин, кофеин натриев бензоат).

4. Остра и хронична сърдечна недостатъчност (сулфокамфокаин, камфор, кофеин натриев бензоат).

5. Функционално увреждане на зрението, слуха, обонянието, пареза, парализа, атония на стомаха (стрихнин).

6. За конвулсивна терапия (бемегрид).

Страничен ефект

1. Повишена възбудимост на централната нервна система, тревожност, безсъние, хипертония, епилепсия, повишена конвулсивна готовност. При продължителна употреба е възможно пристрастяване, диспептични симптоми (бемегрид, етимизол).

2. След въведението разтвори на камфор под кожата може да се появи инфилтрат (Олег), за ускоряване на резорбцията на който се използват физиотерапевтични процедури.

3. Намалено артериално съпротивление поради новокаин, който е част от сулфокамфокаин, ригидност на скелетните мускули, затруднено дишане (стрихнин).

4. При нанасяне никетамид възможно повръщане, нарушение на сърдечния ритъм, болка на мястото на инжектиране.

Противопоказания

Сулфокамфокаин противопоказан при идиосинкразия към новокаин, никетамид - с тенденция към конвулсивни реакции, бемегрид - с психомоторна възбуда.

Стрихнин противопоказан при хипертония, бронхиална астма, ангина пекторис, атеросклероза, остър и хроничен нефрит, хепатит, склонност към конвулсивни реакции, бременност, болест на Грейвс.

Приложение цитизин противопоказан при обостряне на язва на стомаха и дванадесетопръстника, органични заболявания на сърдечно-съдовата система.

Фармакобезопасност

Аналептици несъвместим с адреноблокери, антиаритмични лекарства, МАО инхибитори, стрептомицин.

Никетамид несъвместим с камфор.

аналептично действие никетамид намалява под въздействието на натриев парааминосалицилат, фтивазид, фенотиазинови производни.

При рязко потискане на централната нервна система, аналептиците се използват в големи дози.

Високи концентрации бемегрида бързо се образува в кръвта само при интравенозно приложение.

инжекции бемегрида може да се комбинира с въвеждането на мезатон, кофеин и други сърдечно-съдови средства.

Трябва да се внимава при въвеждането сулфокамфокаин пациенти с ниско кръвно налягане .

Кофеин И стрихнин не се предписва на деца под две години. Кофеинът е част от Askofen, Citramon, кофеин.

След хранене приемайте етимизол преди хранене - никетамид.

Сравнителна характеристика на лекарствата

Кофеин - алкалоид, отнася се до ксантинови производни. Последните се образуват в организма, влизат в състава на клетката и са продукти на нейния метаболизъм. Характеризира се с широк обхват на терапевтично действие, сравнително бързо разрушаване в организма и липса на кумулация при продължителна употреба. Кофеин - триметилксантин. Теобромин и теофилин - диметилксантин, се различават един от друг по позицията на метиловите радикали. Въпреки химическите прилики, кофеинът, теоброминът и теофилинът се различават един от друг главно по това, че диметилксантинът се характеризира с периферен вазодилатиращ, спазмолитичен, диуретичен ефект.

Ефектът на кофеина върху кората: облекчава сънливостта, умората, повишава умствената работоспособност, предизвиква весело настроение, т.е. стимулира умствената дейност, подобрява паметта, мисленето, възприемането на външни впечатления, намалява броя на грешките.

За аналептичното действие на кофеина са необходими по-високи дози, особено при условия на рязко намаляване на функциите на дихателния и вазомоторния център. Като аналептик кофеинът значително отстъпва на кордиамина и бемегрида. Този ефект на кофеина върху нервната система се нарича централен, но има и периферен - директно върху съдовете - разширяващ се. Това важи особено за съдовете на мозъка, скелетните мускули, бъбреците и сърцето. Ефектът зависи от дозата, състоянието на кръвообращението: AT не се променя под въздействието на кофеина, ако е нормално; се издига, ако е бил свален. Съдовете на коремната кухина са стеснени. Когато кофеинът действа върху сърцето, коронарните съдове се разширяват, силата на контракциите се увеличава и сърдечната проводимост се подобрява.

Бемегрид - респираторен аналептик с резорбтивно централно действие. Особено ефективен е при отравяне с наркотични вещества и барбитурати.

Етимаол - респираторен аналептик, съчетава свойствата на респираторен аналеглик и транквилизатор. Има централен, резорбтивен ефект. Тъй като етимизолът стимулира адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза, той се използва като противовъзпалително и хипоалергенно вещество. В допълнение, при бронхиална астма, той има умерен спазмолитичен ефект.

Стрихнин - алкалоид от семената на чилибуха (еметичен орех), има локално, резорбиращо и рефлексно действие. Локалното действие е свързано с горчив вкус и дразнене на рецепторите на езика, повишен апетит. Резорбтивното действие е свързано с ефекта му върху централната нервна система. Стрихнинът стимулира рефлексната функция на гръбначния мозък. Продълговатият мозък е по-чувствителен към стрихнин от кората, но в дози, близки до токсичните. Лекарството стимулира дихателните и вазомоторните центрове. В кората на главния мозък повишава активността на анализаторите на зрението, слуха, вкуса и обонянието. Под въздействието на стрихнин се увеличава зрителното поле, зрителната острота и анализът на нюансите.

Стрихнинът се характеризира с малък обхват на терапевтично действие. Основните симптоми на отравяне се наблюдават от гръбначния мозък. Това е рефлекторна конвулсивна отрова. Припадъците заемат централно място. Под действието на токсични дози се нарушава процесът на реципрочно инхибиране на мускулите-антагонисти. Следователно posirradialis заема опистотонусната поза (глава отхвърлена назад, извит гръб, изпънати крайници, сардонична усмивка).

Причината за смъртта е спиране на дишането на етапа на максимално вдъхновение.

Никетамид възбужда директно и рефлексивно жизнените центрове чрез хеморецепторите на каротидните гломерули. Няма пряк ефект върху сърцето и кръвоносните съдове. При дълбока анестезия не е много ефективна и дори засилва анестезията. Поради факта, че никетамидът е производно на никотиновата киселина, той има слаб антипелагичен ефект.

Камфор е продукт на окислението на борнеол алкохол. Използва се и синтетичният левовъртящ изомер на камфора, който се извлича от масло от ела. Натурален камфор (дясна обвивка) е част от етеричното масло от камфоровото дърво. Рацемичен камфор (от терпентин) се използва външно.

Камфорът има локално, резорбтивно и рефлекторно действие, централно и периферно.

Локално действие: дразни кожата (усещане за студ, топлина, зачервяване, намаляване на главата), което се използва при възпаление на средното ухо, ревматизъм, артрит, мускулни болки, подагра, дерматология. Локално камфорът действа като слаб антисептик, противовъзпалително средство.

Камфорът подобрява метаболитните процеси в сърдечния мускул, разширява коронарните съдове, повишава чувствителността на сърцето към ефектите на адреналина. Благодарение на рефлексното и директно действие, камфорът възбужда вазомоторните и дихателните центрове на продълговатия мозък, особено когато те са потиснати, камфорът има успокояващ ефект при неврози. Екскретира се с урината, потиска микрофлората, подобрява уринирането.

Сулфокамфокаин - лекарство, близко до камфора, но по-бързо в действие. Разтваря се добре във вода. Можете да влезете.

Въглероден двуокис - естествен стимулатор на дишането и кръвообращението, съдържащ се във въздуха (0,03%). За дишането той е толкова важен, колкото и кислородът, защото възбужда дихателния център. Последната въглена киселина възбужда директно и рефлексивно от съдовите хеморецептори. Първият механизъм е от първостепенно значение. Въглеродната киселина има локално, резорбтивно и рефлекторно действие.

Локално действие: в малки дози предизвиква дразнене на тъканите, в големи дози - тяхната некроза. Използва се в дерматологията за премахване на брадавици и лечение на проказа. Напитките, съдържащи въглероден диоксид, причиняват умерена хиперемия на стомашната лигавица, повишават секрецията на стомашните жлези и подобряват абсорбцията от червата. Баните с въглероден диоксид водят до рефлекторни промени в дейността на сърдечно-съдовата система и метаболизма.

Когато предписвате CO 2, винаги трябва да помните, че ако няма ефект в рамките на 5-8 минути от действието на CO 2, тогава вече няма да има.

Cytiton (0,15% разтвор на цитизин алкалоид) - рефлексен стимулатор на дихателния център, възбужда Н-холинергичните рецептори на каротидните гломерули, следователно, според механизма на действие, той е холиномимегичен. Цитизинът повишава АТ (стимулира Н-холинергичните рецептори на симпатиковите възли и надбъбречните жлези) и може да се използва при шокове и колапс. Инжектирайте лекарството във вената бавно. Цитизинът влиза в състава на таблетките Табекс, които се използват за спиране на тютюнопушенето. Когато се прилага, има неприятно усещане. Възбужда центъра на дишането за кратко - чрез "тласъци".

Така, според силата на възбуждащия ефект, тези лекарства са подредени в следната последователност:

На дихателния център CO 2 - бемегрид - никетамид, камфор;

На вазомоторния център: никетамид - бемегрид - камфор;

Зад "събуждащия" ефект: бемегрид - никетамид.

списък с лекарства

Катедра по фармакология

Лекции по курса "Фармакология"

тема: Средства, повлияващи функцията на дихателната система

ст.н.с. НА. Анисимова

При лечението на остри и хронични респираторни заболявания, които са широко разпространени в медицинската практика, могат да се използват лекарства от различни групи, включително антимикробни, антиалергични и други антивирусни лекарства.

В тази тема ще разгледаме групи вещества, които влияят върху функциите на дихателния апарат:

1. Стимуланти на дишането;

2. Бронходилататори;

3. Отхрачващи средства;

4. Антитусиви.

I. Респираторни стимуланти (респираторни аналептици)

Дихателната функция се регулира от дихателния център (продълговатия мозък). Активността на дихателния център зависи от съдържанието на въглероден диоксид в кръвта, което стимулира дихателния център директно (директно) и рефлексивно (чрез рецепторите на каротидния гломерул).

Причини за спиране на дишането:

а) механично запушване на дихателните пътища (чуждо тяло);

б) отпускане на дихателната мускулатура (мускулни релаксанти);

в) директен инхибиторен ефект върху дихателния център на химикали (анестезии, опиоидни аналгетици, хипнотици и други вещества, които потискат централната нервна система).

Респираторните стимуланти са вещества, които стимулират дихателния център. Някои лекарства възбуждат центъра директно, други рефлекторно. В резултат на това се увеличава честотата и дълбочината на дишането.

Вещества с пряко (централно) действие.

Имат пряко стимулиращо действие върху дихателния център на продълговатия мозък (вижте темата "Аналептици"). Основното лекарство е етимизол . Етимизолът се различава от другите аналептици:

а) по-изразен ефект върху дихателния център и по-слаб ефект върху вазомоторния център;

б) по-продължително действие - в / в, в / м - ефектът продължава няколко часа;

в) по-малко усложнения (по-малко склонни към изчерпване на функцията).

Кофеин, камфор, кордиамин, сулфокамфокаин.

Вещества с рефлексно действие.

Цититон, лобелин - стимулира рефлексивно дихателния център поради активирането на N-XP на каротидния гломерул. Те са ефективни само в случаите, когато е запазена рефлекторната възбудимост на дихателния център. Въведете / в, продължителността на действието е няколко минути.

Може да се използва като дихателен стимулант карбоген (смес от 5-7% CO 2 и 93-95% O 2) чрез вдишване.

Противопоказания:

Асфиксия на новородени;

Респираторна депресия в случай на отравяне с вещества, които потискат централната нервна система, CO, след наранявания, операции, анестезия;

Възстановяване на дишането след удавяне, мускулни релаксанти и др.

Понастоящем рядко се използват дихателни стимуланти (особено рефлексно действие). Те се използват, ако няма други технически възможности. И по-често прибягват до помощта на апарат за изкуствено дишане.

Въвеждането на аналептик дава временна печалба във времето, необходимо е да се премахнат причините за разстройството. Понякога това време е достатъчно (асфиксия, удавяне). Но при отравяне, наранявания е необходим дългосрочен ефект. И след аналептици след известно време ефектът изчезва и дихателната функция отслабва. Повтарящи се инжекции →PbD + намалена дихателна функция.

II. Бронходилататори

Това са вещества, които се използват за премахване на бронхоспазъм, тъй като разширяват бронхите. Използва се при бронхоспастични състояния (BSS).

BSS, свързан с повишаване на бронхиалния тонус, може да възникне при различни респираторни заболявания: хроничен бронхит, хронична пневмония, някои белодробни заболявания (емфизем); при отравяне с определени вещества, вдишване на пари, газове. Бронхоспазъм може да бъде причинен от лекарствени вещества, HM, V-AB, резерпин, салицилати, тубокурарин, морфин...

Бронходилататорите се използват в комплексното лечение на бронхиална астма (пристъпи на задушаване поради бронхоспазъм; има инфекциозно-алергични и неинфекциозно-алергични (атопични) форми).

Способността да разширяват бронхите се притежава от вещества от различни групи:

β 2 -AM (α,β-AM),

миотропни спазмолитици,

Различни средства.

Бронходилататорите обикновено се използват чрез вдишване: аерозоли и други лекарствени форми (капсули или дискове + специални устройства). Но те могат да се използват ентерално и парентерално (таблетки, сиропи, ампули).

1. Широко използван адреномиметици , които засягат β 2 -AR , активността на симпатиковата нервна система се повишава, има намаляване на тонуса на гладките мускули и разширяване на бронхите (+ ↓ освобождаване на спазматични вещества от мастоцитите, тъй като ↓ Ca ++ и няма дегранулация).

Селективните β 2 -AM са от най-голямо практическо значение:

Салбутамил (вентолин),

Фенотерол (Беротек),

Тербуталин (Брикканил).

По-малка селективност: Орципреналин сулфат (астмопент, алупент).

PC: облекчаване и предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма - 3-4 r / ден.

При вдишване под формата на аерозоли, като правило, няма странични ефекти. Но във високи дози (вътрешно) могат да се наблюдават главоболие, световъртеж, тахикардия.

При продължително лечение с β 2 -AM може да се развие пристрастяване, тъй като чувствителността на β 2 -AR намалява и терапевтичният ефект отслабва.

Комплексни препарати: "Беродуал", "Дитек", "Интал плюс".

Неселективните АМ могат да се използват за премахване на бронхоспазъм, но те имат много странични ефекти:

Изадрин - β 1 β 2 -AR - ефект върху сърцето, централната нервна система; разтвор / инхалация; хапчета; аерозоли;

Адреналин - α,β-AM - ампули (спиране на пристъпи);

Ефедрин - α,β-AM - ампули, таблетки, комбинирани аерозоли.

PBD: BP, HR, CNS.