Гестагените принадлежат към категорията на стероидните хормони. Учените отдавна са изследвали ефекта им върху женското тяло, научили са как да получат своите синтетични колеги. Използват се в оралните контрацептиви, като ефективно предпазват от нежелана бременност. През годините са синтезирани няколко поколения прогестогени, които са безопасни.

Синтетични гестагени: какво е това?

Синтетичните гестагени са вещества, получени по изкуствен път. По отношение на ефекта си върху женското тяло те са идентични с естествения стероиден хормон прогестерон. Увеличеното му количество може да блокира действието на естрогена, предотвратявайки узряването на яйцеклетката. Това свойство се използва успешно при производството на орални контрацептиви.

Прогестеронът е важен полов хормон, който в тялото на жената е взаимосвързан с естрогена.

Синтетичните гестагени се използват в оралните контрацептиви.

В допълнение към контрацептивното действие, гестагените имат лечебни свойства. Те включват:

• намаляване на вероятността от развитие на рак на матката, гърдата;
• рискът от развитие на възпалителни процеси на тазовите органи се намалява 2-3 пъти;
• има положителен ефект при лечението на невроендокринни аномалии;
• е ефективна профилактика на желязодефицитна анемия, ревматоиден артрит;
• предпазва яйчниците, матката от появата на неоплазми, развитието на ендометриоза и други заболявания.

Гестагени: класификация и характеристики

Синтетичните гестагени са лекарства, които се използват в медицинската практика повече от 50 години. Учените не спират в тяхното усъвършенстване, което ви позволява да създавате по-безопасни контрацептиви. Те се класифицират по редица критерии.

Състав

Оралните контрацептиви се разделят на 2 групи в зависимост от техния състав. Първият включва чисти гестагени (мини хапчета). Приемат се без прекъсване всеки ден, като се започне от първия ден на менструалния цикъл. Те поддържат определено ниво на прогестерон, предотвратявайки предозиране.

Втората група съдържа естрогени, така че те се наричат ​​комбинирани орални контрацептиви. В COC гестагените се съдържат в постоянно количество. В зависимост от количеството естроген-съдържащи вещества, лекарствата са високо-, ниско- и микродозирани.

Най-широко използвана е комбинираната ОК. Съвременният фармацевтичен пазар предлага широка гама от лекарства.

По вид на входящия прогестоген

Синтетичният прогестерон е получен отдавна, но учените непрекъснато синтезират нови, по-ефективни и безопасни вещества. Има следните поколения гестагени:

• Гестагени от 1-во поколение. Те включват лекарства на базата на норетинодрел, норетиндрон ацетат.
• Второто поколение гестагени се основава на употребата на левоноргестрел, норетистерон, норгестрел, линестерол, етинодиол.
• Гестагените от 3-то поколение съдържат гестоден, дезогестрел, норгестимат, дроспиренон, диеногест.

Гестагените могат да бъдат класифицирани според няколко критерия.

Видове прогестогени от 1-во поколение

Лекарствата от 1-во поколение са продукти, разработени в зората на пускането на OK. Те включват хормонални вещества, които имат големи дози хормони, причинявайки голям брой усложнения и странични ефекти.

Експериментално е установено, че вредата от тях (развитие на тромбоемболия, повишаване на кръвното налягане и др.) е много по-голяма от ползата. Поради тази причина научните разработки продължиха, синтезирайки нови поколения гестагени.

Видове гестагени в състава на ОК 2 поколения

Първите орални контрацептиви от второ поколение започват да се произвеждат в САЩ през 80-те години. Те включват първия напълно синтетичен прогестоген левоноргестрел. Той има висока биологична активност, достигаща 100%.

Характеристика на веществото е способността да упражнява действия в различни посоки във високи концентрации. Това позволи да се доближи количеството на стероидните хормони до нивото по време на менструация, давайки на тялото съответните сигнали.

Недостатъкът на такива лекарства е необходимостта от използване на високи дози от активното вещество, за да се постигне желаният резултат. Иначе ефектът напълно липсваше.

Съвременни хормонални контрацептиви

Гестагените от последно поколение са вещества, синтезирани с цел намаляване на негативните последици и странични ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение. Те се основават на синтетични хормони от класа на норстероидите. Веднъж попаднали в тялото, вече в червата и черния дроб, те се трансформират в левоноргестрел, притежаващ почти 100% биоефективност.

Преди да предпише лекарство от ново поколение, лекарят ще проведе необходимите прегледи, за да препоръча най-добрия вариант.

Тази група включва и лекарства, базирани на активния гестаген. Той позволява ефективно използване на алтернативни методи за навлизане на вещество в кръвта. Те включват вагинални спирали и пръстени, лепенки, мехлеми и др. Такива ОК имат нежен ефект върху тялото, намалявайки броя и тежестта на страничните ефекти. В този случай е желателно да се използват метаболитно неутрални гестагени (които не променят липидния метаболизъм)

Хормоналният фон на женското тяло определя общото му състояние. Когато има дисбаланс на хормоните в тялото, възникват различни неуспехи. Дисбаланс на хормоните може да възникне, когато започне менструация, по време на бременност, с настъпването на менопаузата. Едни от важните хормони в женското тяло могат да бъдат наречени гестагени или прогестини. Гестаген какво е това?

Роля в женското тяло

Този хормон е вид стероид, който се произвежда предимно от жълтото тяло на яйчниците. Те също се произвеждат от плацентата и надбъбречната кора. Хормонът прогестоген се нарича още хормон на бременността, защото подготвя вътрешния слой на матката за имплантиране след оплождането на яйцеклетката и допринася за носенето на плода. Именно тази функция на хормоните обяснява името им.

Гестагени в женското тяло:

• създаване на оптимална среда за зачеване;
• осигуряват нормален растеж на плода по време на бременност: допринасят за развитието на мускулния слой на репродуктивния орган, подготвят гърдите за лактация, имат стимулиращ ефект върху метаболитните процеси;
• засягат ендометриума на клетъчно ниво, като по този начин предпазват от появата на жлезисти доброкачествени неоплазми и развитието на хиперплазия;
• са отговорни за правилното развитие на гърдите и вторичните полови белези при подрастващите.

Когато едно момиче започне своя цикъл (фоликуларна фаза), гестагените се произвеждат от тялото в малки количества. По време на овулацията нивото на гестагените може да реагира чрез увеличаване на броя им. Фоликулът на яйчника се отваря и освобождава яйцеклетката. След това фоликулът се трансформира в жълто тяло и започва своя важен процес - производството на гестагени. В резултат на това се повишава нивото на хормоните в кръвоносната система, което е съвсем нормално за женското тяло. Фактът, че е дошъл моментът да се подготвите за началото на бременността, може да се отговори с високо ниво на прогестогени в кръвта на жената.

Какви показатели се считат за нормални?

При жени в репродуктивна възраст следните показатели за нивото на гестагените в кръвта се считат за нормални при жените в зависимост от фазата (nmol / l):

• фоликуларен - от 0,32 до 2,23;
• овулаторни - от 0,48 до 9,41;
• лутеална - от 6,99 до 56,63.

При жените по време на менопаузата нивото на хормоните не е по-високо от 0,64 nmol / l, а по време на бременност нивото се повишава. Такива показатели по триместър (nmol / l) се считат за нормални:

• I - от 8,9 до 468,4;
• II - от 71,5 до 303,1;
• III - от 88,7 до 771,5.

Концентрацията на произведените прогестогени ще бъде различна в различните седмици на бременността, както и нивата им в кръвта.

Ниво под нормалното

Ако гестагените в кръвоносната система са подценени, това състояние на тялото може да провокира спонтанен аборт през първите месеци от раждането на бебето. Зачеването се случи, но самото тяло не го усеща и не се подготвя за повишени натоварвания и всичко това се дължи на подценените показатели на прогестогените. Това води до факта, че започва нов менструален цикъл и отхвърлянето на яйцеклетката в матката. Намаленото съдържание на гестагени се обяснява с кратката продължителност на лутеалната фаза (периодът между овулацията и следващите периоди е по-малък от 10 дни). В случай, че концентрацията на гестагени след овулация е по-малка от нормалната, можем да говорим за хормонална недостатъчност в женското тяло.

Причините за намаляване на съдържанието на прогестоген в организма могат да бъдат:

• плацентата, както и жълтото тяло, не могат напълно да изпълняват функциите си;
• има забавяне в развитието на плода;
• възпалителен процес в гениталните органи с хроничен характер;
• бременността на плода е по-дълга от термина;
• кървене от матката, което не е свързано с менструация;
• спонтанен аборт;
• лечение с определени лекарства.

Над нормалното ниво

Когато тялото на жената се подготвя за вероятно настъпване на бременност (в средата на цикъла), съдържанието на прогестогени се увеличава, което също води до повишаване на телесната температура.

• кървене, което не е свързано с менструация;
• неуспехи в развитието на плацентата;
• период на бременност;
• неизправности на бъбреците;
• лечение с редица лекарства;
• киста на жълтото тяло;
• неизправности в производството на хормони от надбъбречните жлези;
• менструални нередности.

Как този хормон влияе на женското тяло?

• Работата на стомаха. Хормонът прогестоген има релаксиращ ефект върху чревната мускулатура. Стомахът се увеличава по размер, докато мускулите му стават по-малко еластични, в резултат на което преминаването на храната през него се забавя. Съответно храната се усвоява по-бързо и тялото получава повече хранителни вещества, което е много важно за храненето на жената и плода по време на бременността. При небременна жена, ако прогестогените в кръвта надвишават нормата, ценните компоненти влизат в тялото като за две, което води до натрупване на наднормено тегло. Здравословното състояние може да се влоши, има запек, подуване на корема, образуване на газове. Повишеното ниво на прогестогени може също да причини образуването на камъни в бъбреците или жлъчния мехур и да повлияе негативно на функциите на вътрешните органи.
• Телесна маса. През втория триместър на бременността се наблюдава значително увеличение на съдържанието на прогестоген в кръвта. В резултат на това работата на тялото се променя драстично. За да предпазят плода, стените на матката стават по-дебели. По това време плацентата започва да произвежда прогестогени в големи количества, което води до значително повишаване на тяхното ниво. Това води до факта, че жената наддава наднормено тегло, което осигурява по-добра бременност.
• Сърце и кръвоносни съдове. Ефектът на гестагените върху работата на сърцето и кръвоносните съдове не е напълно проучен. За вредни се считат само хормоните от синтетичен произход, които имат увреждащ ефект върху ендотела в периферните съдове и съдовете на мозъка.
• ЦНС. В мозъка гестагените са отговорни за регулирането на пластичните процеси, точно както в периферната нервна система и гръбначния мозък.
• Кости. Половите хормони са от съществено значение за правилното развитие на костите. И така, формирането на скелета зависи от това кои хормони преобладават в тялото. По време на менопаузата, със спиране на производството на хормони, костният метаболизъм се ускорява, което води до загуба на костна маса.

Какви лекарства се считат за гестагенни?

Лекарствата от естествени гестагенни хормони и техните синтетични заместители се наричат ​​гестагенни. в хода на лечението се използват гестагенни препарати: норетистерон, прегнин, алилестерол, оксипрогестерон карпонат, гестанген.

Прогестиновите лекарства се използват при лечение на безплодие, когато има голяма вероятност от спонтанен аборт, с маточно кървене, което не е свързано с менструация, както и с аменорея. Хормонът прогестоген присъства в повечето контрацептиви, които се използват през устата, поради способността на хормона да блокира началото на овулацията. Гестагенните препарати могат да бъдат в такива дозирани форми: таблетки или инжекции. Трябва да се отбележи, че последните действат много по-бързо.

В процеса на лечение с гестагенни лекарства може да има такива нежелани реакции на тялото като гадене, подуване и повишено кръвно налягане. При наличие на чернодробно заболяване, както и склонност към тромбоза, употребата на прогестинови препарати е противопоказана.

С повишено внимание такива лекарства се предписват при бронхиална астма, извънматочна бременност, епилепсия, захарен диабет, извънматочна бременност, както и по време на кърмене. Може да се заключи, че прогестогенът е важен хормон на женското тяло, отговорен за нормалното протичане на бременността.

Хормоналният фон оказва голямо влияние върху женското тяло, така че наличието на неговия дисбаланс води до патологични състояния. Проявата на отклонения от нормата може да се наблюдава в различни периоди от живота на пациента, например в началото на регулацията, по време на носенето на дете или с настъпването на менопаузата. Гестагените са едни от най-важните хормони, които са необходими за осъществяването на зачеването и пълното протичане на целия период на бременност.

Покажи всичко

Каква е ролята на гестагените в организма

Гестагените са стероиди и се произвеждат главно от жълтото тяло и яйчниците. В по-малка степен те се произвеждат от плацентата и надбъбречната кора.

Основният прогестоген е прогестеронът (другото му име е "хормон на бременността"), тъй като поради неговото влияние матката се подготвя за имплантиране на яйцеклетката след оплождането. В женското тяло тези хормони осигуряват:

• Създаване на условия в тялото на жената, необходими за зачеване и по-нататъшно правилно протичане на бременността.
• Подготовка за раждане и бъдещо майчинство. Този елемент включва засилено развитие на мускулите на родовия канал, подготовка за лактация, стабилизиране на метаболизма.
• Въздействие върху ендометриума на матката на клетъчно ниво, което осигурява защита срещу развитието на всякакви неоплазми или хиперплазия.
• Поддържане на комфортни условия за началото на формирането на плода.
• Въздействие върху маточната лигавица за създаване на "слузна запушалка".
• По време на формирането на женското тяло стимулира и контролира нормалното развитие на млечните жлези, а в юношеска възраст - на вторичните полови белези.

Нормални показатели на гестагени и техните промени

При определяне на нивото на концентрация на така наречените полови хормони в кръвта се вземат предвид техните колебания в различни периоди:

• Фоликуларната фаза, свързана с началото на менструацията, се характеризира с ниво на прогестогени от 0,32 до 2,23 nmol / l.
• По време на овулаторния цикъл нивото варира от 0,48 до 9,41 nmol / l.
• А в лутеалната фаза показателите са в диапазона 6,99–56,63 nmol / l.

Нивото на тези хормони варира в зависимост от периода от живота на жената, например по време на бременност или менопауза.

При носене на плода промените зависят от триместъра, в който се измерват показателите:

• 1 триместър - границите на нормата са 8,9–468,4 nmol / l.
• 2-ри триместър - 71,5–303,1 nmol / l.
• 3-ти триместър - 88,7–771,5 nmol / l.

А в случай на менопауза показателите намаляват и не надвишават 0,64 nmol / l.

Патологични колебания в концентрацията на гестагени в женското тяло могат да се наблюдават в различни ситуации:

Повишаване на концентрацията над нормата	Намалена концентрация под нормата
Кървене, което не е причинено от менструация	Хронично възпаление на органите на репродуктивната система
нарушение на развитието на плацентата	Посттерминирана бременност
Нарушаване на функционалната активност на бъбреците	Кървене от матката, което не е свързано с менструация
Употреба на определени лекарства	Спонтанен аборт
Развитие на киста на жълтото тяло	Употребата на определени лекарства
Нарушаване на синтеза на хормони в надбъбречните жлези	Недостатъчна функционалност на плацентата или жълтото тяло
Патологии на менструалния цикъл	Забавяне на растежа на плода




Гестагенни лекарства

Прогестиновите препарати могат да бъдат естествени или синтетични. Последните се делят на:

• Производни на 19-нортестостерон.
• Производни на 17-хидроксипрогестерон.
• хибридни средства.

Имената на лекарствата в различните категории зависят единствено от фармацевтичния производител.

Пример за естествен прогестоген е прогестеронът. Най-популярните лекарства са Utrozhestan и Progesterone. Синтетичните производни на 19-нортестостерон могат да бъдат естран (Trisequens) или гонан (Ovestin и Postinor). Лекарствата, свързани с производни на 17-хидроксипрогестерон, включват Duphaston или Divisec. Хибридните лекарства включват Janine и Yarina.

Утрожестан

Освобождава се в капсули. За перорално приложение се предписва при безплодие, предменструално напрежение, нарушения на менструално-яйчниковия цикъл, мастопатия, пременопауза и като заместителна терапия при менопауза в комбинация с лекарства на базата на хормона естроген.



Прогестерон

Предлага се под формата на маслен разтвор. Показания за употребата му са:

• липса или нарушение на менструацията;
• менопауза;
• безплодие или спонтанен аборт;
• ендометриоза;
• рак на матката или гърдата;
• бременност след ин витро оплождане;
• хирзутизъм.

Трипоследователност

Таблетно лекарство, което се предписва като заместителна терапия при дефицит на естроген или като превантивна мярка при висок риск от фрактури и остеопороза при жени след менопауза.

Тялото на жената е като сложна мозайка. В това няма нищо случайно. Най-важната цел на жената е майчинството. Когато планирате попълване в семейството, всяка внучка на Ева мечтае периодът на раждане на бебето да премине добре и да завърши със спокойно раждане. Но ако в тялото на бъдещата майка липсва хормонът прогестерон, бременността може да бъде прекратена. За да предотврати тъжен сценарий, лекарят предписва на жената прогестинови препарати. Задачата на лекарствата е да не позволяват на тялото на жената да възприема плода като нещо чуждо.

Защо женското тяло се нуждае от прогестерон?

Една здрава жена може да живее до напреднала възраст и да не знае колко положителни функции изпълнява хормонът прогестерон в нейното тяло. В крайна сметка, когато няма болести, всички естествени ситуации, които променят женското тяло (менструация, овулация, бременност), изглеждат за някои хора ежедневна реалност.

Обикновено тревогите и надеждите, свързани с прогестерона, се появяват при момичета, които са измъчвани от тежки заболявания преди менструация. Дефицитът на това вещество също е опасен за дамите, които искат да забременеят и безопасно да носят бебе. Преди да предпише гестагени на пациентката си, гинекологът й обяснява какви задачи природата е възложила на прогестерона.

Всеки месец в тялото на здрава жена настъпват следните промени:

• В яйчниците се образува фоликул.
• Първият ден от менструацията "отваря" естрогенната фаза. Продължава до овулацията.
• Следващата фаза се нарича прогестерон (нейната продължителност е петнадесет до шестнадесет дни).
• В яйчниците, на мястото, което е освободила зрялата яйцеклетка, се появява жълто тяло. Тази формация прилича на торба с жълт сок. В такъв "пашкул" се произвеждат хормони, които ще предпазят възникващия живот от негативни фактори (подпомагат бременността). Най-важният хормон е прогестеронът.

Ако се произвежда твърде малко прогестерон, интервалите между менструациите могат да се увеличат, а дискомфортът и болката преди менструация могат да се увеличат. Забелязвайки нежелани промени в благосъстоянието, трябва да посетите лекар. Може би, за да подобрите ситуацията "по женски начин", ще ви трябват гестагени - изкуствено създадени аналози на прогестерона.

Сценарият се повтаря...

Според плана на природата всеки месец тялото на жената трябва да е готово за зачеване. Прогестеронът създава благоприятни условия за бременност.

Спомнете си какви функции изпълнява хормонът:

• Помага за трансформирането на вътрешния слой на матката (ендометриума), така че оплодената яйцеклетка да може да се развива свободно.
• Укрепва мускулатурата на матката.
• Повлиява консистенцията на слузта, която е в матката. Под въздействието на прогестерона слузта става гъста и образува специален "корк". Задачата на тапата е да предпази деликатния орган и това, което се намира в него, от неблагоприятни външни влияния.
• Намалява контрактилната активност на фалопиевите тръби.
• Подготвя млечните жлези за производство на мляко.
• Блокира повишените "алармени сигнали" на женския организъм, които могат да навредят на плода.

В допълнение към всичко по-горе, прогестеронът коригира метаболитните процеси в тялото на жената. Нека опишем как се случва:

1. Интензивността на протеиновия синтез намалява.
2. Нивото на захарта и мастните киселини в кръвта на бременната жена се повишава.
3. Тялото бързо натрупва вещества, полезни за нероденото дете.

Защо нивата на прогестерона падат?

Липсата на прогестерон в кръвта на пациента може да се прояви по различни начини. Някои жени се оплакват, че менструацията им е оскъдна и нередовна, а други се отчайват поради неуспешни опити да заченат дете. За да определи хормоналния статус на дадена жена, гинекологът й предписва набор от прегледи, включително кръвен тест от вена. Според резултатите от изследването специалистът може да прецени естеството на хормоналните "сривове" в тялото на пациента. Пациентите, които са били диагностицирани с недостатъчен прогестерон в кръвта, питат защо е възникнал.

Изброяваме ситуациите, поради които производството на прогестерон при жена може да бъде значително намалено:

1. Възпалителен процес в матката или яйчниците.
2. Намалена функция на хипофизната жлеза.
3. Заболявания на щитовидната жлеза.
4. Прекомерна физическа активност (спорт, тежка работа).
5. Дългосрочна употреба на противозачатъчни хапчета.
6. Бременност след IVF.
7. Твърде строга диета.

Кога гестагените помагат на жената?

Ако женското тяло претърпява нежелани промени поради хормонален дефицит, единственият начин да се коригира ситуацията е да се предложи на тялото заместител на прогестерона. И такива заместители съществуват. Това са гестагени. Гинеколозите знаят много случаи, когато само гестагените могат да нормализират състоянието на пациента.

Нека изброим ситуациите:

1. Редки периоди.
2. Тежък предменструален синдром.
3. Невъзможност за забременяване.
4. Фиброкистозна мастопатия.
5. Подготовка на тялото на жената за процедурата по ин витро оплождане.
6. Менопауза, усложнена от значителни неразположения (замаяност, "капки" на налягането, треска).
7. Доброкачествено новообразувание в матката (миома).

"Коктейл" от хормони - за хармония

Както вече споменахме, спонтанните аборти при пациентите възникват поради дефицит на прогестерон. Преди 30 години беше почти невъзможно да се компенсира липсата на "съдбовно" вещество. Въпреки че медицината започна да използва гестагени в началото на 70-те години, ефектът им върху тялото на пациентите беше двусмислен. Следователно е трудно да се нарекат първите аналози на прогестерона ефективни. Сред страничните ефекти на "старите" гестагени са тежки състояния на бременната жена, малформации на плода.

Съвременните лекарства са създадени, като се вземат предвид всички слабости, нужди и характеристики на женското тяло. Ако са ви предписани гестагени, не трябва да се страхувате, че тези лекарства ще променят тялото по нежелан начин.

Производството на прогестерон в женското тяло е тясно свързано с производството на друго важно вещество - естроген. Ако половите жлези на пациента не произвеждат тези хормони, негативните промени могат да повлияят не само на менструалния цикъл на жената, но и на външния вид на гърдите, състоянието на кожата. Задачата на гинеколога е да избере „правилното“ лекарство с естрогени и прогестини за пациента.

Има много случаи, когато естрогени и гестагени помогнаха на дамите да се отърват от безплодието, леко стимулираха раждането по време на бременност след термина. Комбинираните лекарства често се предписват на жени, които имат трудна менопауза. Хормоналните лекарства премахват такива депресивни състояния при зрели пациенти като хипертония, горещи вълни, остеопороза. Лекарят предписва вида на лекарството и необходимата доза за жените.

Таблетки или инжекции?

Хората, които са далеч от медицинските познания, често се интересуват от това под каква форма се предписват гестагени на дами - в таблетки или в ампули.

Ако пациентът е бременна и лекарят вижда заплаха от спонтанен аборт в нея, той ще посъветва жената за специални инжекции. Под формата на таблетки гестагенът няма да бъде ефективен. Работата е там, че естествените гестагени бързо се разцепват в черния дроб. Възможно е да се повлияе на тялото на бременна жена само с помощта на инжекции.

За дамите, които искат да преодолеят безплодието, лекарите понякога предписват синтетични гестагени (под формата на таблетки). Освен това лекарствата, които жената ще приема, са предназначени за контрацепция. „Защо да приемате противозачатъчни хапчета, ако вече имате проблеми със зачеването?“ - ти питаш. Не е толкова просто. В някои случаи хормоналните орални контрацептиви помагат за стабилизиране на функцията на яйчниците. След премахването на хапчетата шансовете на жената да зачене дете се увеличават.

Нова "стратегия" за контрацепция...

Медицината прибягва до помощта на гестагени не само когато е необходимо да се запази плода. Използването на вещества може да предотврати нежелана бременност. Висококачествените синтетични гестагени са основният компонент на противозачатъчните хапчета. Целта на лекарствата е да блокират овулацията и да направят невъзможно зачеването.

Схемата на прием на хапчета е сложна. Ако не можете да приемате таблетки прогестоген всеки ден и направите пауза, ефективността на контрацепцията ще намалее.

За забравящи хора и дами, които често пътуват по работа, лекарят може да препоръча инжекции с прогестоген. Първата инжекция се поставя на жена на всеки шестдесет дни. При следващите четири инжекции пациентът инжектира със същата честота. След това режимът на приемане на лекарството се променя: инжекцията се прилага не повече от веднъж на всеки три месеца.

За какво трябва да помислят младите момичета...

Трябва да се отбележи, че ефективността на инжекциите с гестагени е висока. Но такива лекарства са "щедри" на странични ефекти. При някои пациенти внезапно започва кървене след инжектиране на прогестоген. Освен това те нямаха нищо общо с менструацията. Цъфтящите момичета, които решиха да прибегнат до този метод на контрацепция, отбелязаха, че апетитът им след инжекциите значително се е увеличил. Продължението на тази ситуация беше наднорменото тегло.

Инжекциите, съдържащи гестагени, не са подходящи за жени, които планират да имат бебе в близко бъдеще. Ето защо, съгласявайки се с описаната опция за контрацепция, подгответе се за факта, че ще бъде възможно да забременеете не по-рано от година и половина до две след спирането на лекарството. Тялото няма да може веднага да възстанови способността за овулация (задейства се кумулативният ефект на гестагените). Гинеколозите обикновено съветват инжекции с хормони на възрастни дами, които вече имат деца. Препоръчително е младите дами да се въздържат от такива сурови контрацептивни мерки.

Как прогестогенът действа под кожата?

Като контрацепция не само инжекциите и хапчетата, но и хормоналните импланти са се доказали добре. Тези импланти не надвишават размера на кибрит. Такава "чудотворна пръчка" се вкарва под кожата на рамото на момиче, което иска да избегне бременност. Процедурата продължава шестдесет секунди. При имплантирането на импланта специалистите използват локална анестезия.

Продължителността на прогестогенния имплант е три години. След изтичане на времето "кибритът" се изважда изпод кожата на пациента и репродуктивните способности на дамата се възстановяват. Съдържащите хормони импланти рядко водят до наднормено тегло и кървене на жените. Но някои пациенти, които са имплантирали „чудотворната пръчка“ под кожата, изпитват главоболие, акне и рядка менструация. Една жена може да има уплътнение в млечната жлеза.

След елиминирането на подкожния контрацептив нежеланите състояния ще изчезнат. Прогестогените от импланти не се "натрупват" в тялото, така че няма проблеми със зачеването при жените.

Класификация на прогестогенитеспоред Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001, rev.

Група	Типично	хибрид
Прогестеронови производни (прегнанова група) ретропрогестерон произв. 17-хидроксипрогестерон произв. 19-норпрогестерон произв. 17-хидрокси-19-норпрогестерон	дидрогестерон хидроксипрогестерон медроксипрогестерон мегестрол хломадинон ципротерон демегестон	промегестон номегестрол
19-нортестостеронови производни група Естрана Група Гонан	норетистерон етинодион норгестрел левоноргестрел гестоден дезогестрел норгестимат тиболон	диеногест
Спиронолактонови производни		дроспиренон

Прогестерон (Пригестерон, Акролутин).

Биосинтеза и регулиране на секрецията на прогестерон. Основният стимулатор на синтеза и секрецията на прогестерон е LH на хипофизата. През първата половина на менструалния цикъл, когато нивата на LH са ниски, почти целият получен прогестерон се превръща в андрогени и след това в естрадиол. Сигналът за началото на активния синтез на прогестерон е освобождаването на LH по време на овулация. Високите концентрации на LH причиняват инактивиране на ароматазата и 17-хидроксистероид дехидрогеназата на клетките на бившия фоликул и следователно в жълтото тяло (което се е образувало на мястото на фоликула след овулацията) синтезът на стероиди спира на етапа на образуване на прогестерон от прегненолон.

Ако бременността не настъпи, тогава след изчезването на жълтото тяло нивото на прогестерона пада и това съвпада с началото на менструацията. В случай на бременност плацентата поема функцията за синтез на прогестерон.

Прогестеронът, който се секретира в кръвта, активира рецепторите на хипофизата и по механизма на отрицателната обратна връзка потиска синтеза и секрецията на LH.

В тялото на мъжа основният източник на прогестерон са тестисите и надбъбречните жлези.

Механизъм на действие: Прогестеронът преминава през мембраната на целевите клетки и активира прогестероновите рецептори (PR), които се намират в цитоплазмата. След активиране прогестероновите рецептори се комбинират в двойки Pgs-PR/PR-Pgs и полученият комплекс навлиза в клетъчното ядро, където се свързва с нуклеотидната последователност на рецепторната ДНК.

Има 2 групи прогестинови рецептори: PR-A и PR-B.

Основната роля на PR-A рецепторите е да инхибират транскрипцията на гени за синтеза на рецептори за други стероидни хормони: глюкокортикоиди, минералкортикоиди, андрогени и естрогени. Активирането на този тип рецептори води до намаляване на съдържанието на рецептори за тези хормони в тъканите.

PR-B рецепторите, след активиране и свързване с ДНК, прикрепват коактивиращите протеини SRC-1, NcoA-1 и NcoA-2, които, подобно на коактиваторите на естрогенните рецептори, ацетилират хистонови протеини и карат ДНК да се развива с нуклеозомата, подготвяйки я за генна транскрипция.

Физиологични и фармакологични ефекти на прогестерона.

А. Влияние върху органите на репродуктивната система и млечните жлези.

Освободен в лутеалната фаза на менструалния цикъл, прогестеронът инхибира пролиферацията на ендометриума в отговор на естроген (броят на естрогенните рецептори намалява) и предизвиква неговата секреторна трансформация. Секреторната трансформация се състои в увеличаване на броя на жлезите и лигавичните клетки в ендометриума, натрупването на гликоген в епителните клетки. В резултат на това ендометриумът се подготвя за имплантиране на оплодена яйцеклетка.

Прогестеронът намалява чувствителността на миометриума към окситоцин и простагландини, осигурявайки останалата част от матката, необходима за носене на бременност.

Прогестеронът променя секрецията на цервикалната слуз в матката, правейки тази слуз по-вискозна и богата на гликоген. Това води до намаляване на способността на сперматозоидите да проникнат през шийката на матката в нейната кухина и вероятността от оплождане на яйцеклетката намалява.

Прогестеронът стимулира деленето и диференциацията на клетките на млечната жлеза, подпомага развитието на алвеолите и лобулите на жлезата и растежа на кръвоносните съдове. Че. прогестеронът подготвя жлезата за лактация.

Прогестеронът активира рецепторите на хипофизата и хипоталамуса и по механизма на отрицателната обратна връзка потиска ритмичната секреция на GnRH и гонадотропните хормони. В резултат на това узряването на нова яйцеклетка и нейната овулация се нарушават до завършването на следващия менструален цикъл или бременност.

Б. Влияние върху централната нервна система.

Прогестеронът повишава телесната температура с 0,6-1,0°C. Смята се, че това се дължи на ефекта му върху центъра за терморегулация в хипоталамуса.

Прогестеронът активира дихателния център и повишава неговата чувствителност към нивата на CO2. В резултат на това вентилацията се увеличава и парциалното налягане на CO 2 в артериалната и венозната кръв намалява.

Прогестеронът има хипногенен и общоуспокояващ ефект върху централната нервна система. Леко понижава настроението и може да предизвика депресия.

C. Метаболитни ефекти на прогестерона.Тази група ефекти е представена в таблица 2.

Таблица 2. Метаболитни ефекти на прогестерона.

Цел	Наречен ефект
липиден метаболизъм	Повишена активност на липопротеин липаза и отлагане на мазнини. Подобряване на кетогенезата. Повишаване на нивото на триглицеридите в кръвта.
Въглехидратен метаболизъм	Повишена базална инсулинова секреция и съхранение на глюкоза в черния дроб.
минерал	Той се конкурира с алдостерона за минералкортикоидните рецептори и, като ги блокира, намалява реабсорбцията на Na +, увеличава екскрецията на вода и Na +, намалява екскрецията на K +.
Стероид	Чрез активирането на PR-A прогестиновите рецептори, той инхибира синтеза на рецептори за естрогени и андрогени. Намаляването на броя на тези рецептори осигурява слаб антиестрогенен и антиандрогенен ефект на прогестерона.

Фармакокинетика. Прогестеронът се абсорбира добре при всеки начин на приложение. Въпреки това, когато се приема перорално, той се метаболизира почти напълно при първото преминаване през черния дроб, така че практически няма ефект. Следователно прогестеронът се използва само парентерално (обикновено интрамускулно).

В кръвта прогестеронът е 70-90% свързан с кръвните протеини, но въпреки това се елиминира изключително бързо (полуживотът е само 5 минути). По време на метаболизма се образуват неактивен прегнандиол и няколко производни на 20-хидроксипрогестерон, които имат приблизително 1/5 от първоначалната биологична активност на прогестерона. Екскрецията на прогестерон се извършва главно от бъбреците.

Показания за употреба на чист прогестерон и прогестини:

Дисфункционално маточно кървене, свързано с дефицит на лутеална фаза. Проявява се с периодично нередовно кървене поради намалено производство на прогестерон във втората фаза на цикъла. Прогестеронът се използва интрамускулно при 5-15 mg / ден или интравагинално при 200-300 mg / ден, започвайки от 17-ия ден от цикъла в продължение на 10 дни.

Обичаен спонтанен аборт (спонтанен аборт). Прогестеронът се използва при 10-25 mg интрамускулно или 100-200 mg интравагинално 2 пъти на ден до 12-та седмица от бременността.

Предменструален синдром (невро-вегетативно-ендокринни нарушения, които се появяват при жената в дните преди менструацията) и дисменорея (нередовна менструация). Прогестеронът се използва при 5-10 mg / ден интрамускулно в продължение на 6-8 дни. Въвеждането започва 6 дни преди очакваната менструация.

Дифузна мастопатия и мастодиния - използват се само локално под формата на гел, който се нанася върху кожата на гърдите 2 пъти на ден.

Качване на тегло.

Акне, себорея, хирзутизъм - тази група ефекти се свързва с андрогенните свойства на самия прогестерон.

Депресия, сънливост.

Промени в либидото, пробивно кървене - обилно ациклично кървене, което се появява по-често след спиране на лекарството.

Артериална хипертония и прогресия на атеросклерозата.

Рядко може да се появи гадене и повръщане.

VW: маслен разтвор 1 и 2,5% в ампули от 1 ml; гел 1% -80,0; вагинални капсули, 0,1.

Групата е водена.

О
ксипрогестерон капронат (Хидроксипрогестеронкапроат, Примолут- Депо, 17- OPC). Това е 17-конюгиран прогестеронов естер. Поради конюгацията, елиминирането на прогестерона протича изключително бавно и ефектът му след еднократна инжекция продължава от 8 до 14 дни. Развитието на ефекта обаче също започва доста късно, така че 17-OPK не е подходящ за лечение при състояния, които изискват бързо проявление на прогестагенния ефект (дисфункционално маточно кървене, предменструален синдром).

Като цяло, биологичните свойства на оксипрогестерона са идентични с тези на прогестерона.

Приложение и дозов режим: Използва се предимно за лечение на спонтанен аборт, 125-250 mg 1 път седмично до 12 седмица от бременността включително.

VW: маслен разтвор 12,5 и 25% в 1 ml ампули.

° С ипротеронацетат(Ципротерон ацетас, Андрокур).Отнася се до производни на 17-хидроксипрогестерон, но има редица отличителни черти:

Ципротеронът има прогестагенен ефект в комбинация с изразен антиестрогенен и антиандрогенен ефект. Смята се, че антиестрогенният ефект на ципротерон е свързан със способността му да инхибира синтеза на естрогенни рецептори в целевите тъкани (поради активирането на PR-A тип прогестогенни рецептори). Антиандрогенният ефект на ципротерон се обяснява със следните два механизма: от една страна, ципротеронът, чрез активиране на PR-A рецепторите, инхибира синтеза на андрогенни рецептори в таргетните тъкани; от друга страна, ципротеронът се конкурира с андрогените за свързване с рецепторите и като ги заема, не позволява на андрогените да активират рецептора.

Ципротерон активира прогестогенните рецептори на хипоталамуса и хипофизната жлеза, като потиска освобождаването на GnRH, FSH и LH чрез механизъм на отрицателна обратна връзка. В резултат на това синтезът на собствени полови хормони в организма намалява.

Ципротеронът има по-изразен ефект върху липидния метаболизъм в сравнение с други производни на прегнана. Понижава холестерола в антиатерогенните HDL фракции и повишава LDL холестерола и триглицеридите.

За намаляване на сексуалното желание при мъже със социално неприемливи форми на поведение. Тъй като ципротеронът има антиандрогенен ефект, той значително намалява либидото при мъжете. Депо препарати (маслени разтвори) се използват по 300-600 mg на всеки 10-14 дни интрамускулно.

За лечение на рак на простатата. Туморните клетки при този рак носят много андрогенни рецептори и мъжките полови хормони действат като растежни фактори за него, причинявайки бърз растеж и разпространение на тумора. Ципротеронът блокира андрогенните рецептори и туморният растеж се забавя. Прилага се вътре при 200-300 mg / ден в 1-3 дози или интрамускулно при 300 mg на всеки 7-14 дни.

За лечение на явления на андрогенизация при жените (излишъкът на андрогени в тялото на жената се проявява с появата на акне, себорея, хирзутизъм, гласова мутация и др.). Приемайте перорално 10-100 mg / ден от 1 до 10 дни от менструалния цикъл.

Ципротеронът като прогестогенен компонент е част от комбинираните орални контрацептиви.

VW: таблетки от 10 и 50 mg; разтвор в масло 10% ампули от 3 мл.

Производни на 19-нортестостерон от серията естран.

з оретистерон(Норетистерон, Норколут, Примолут-Нор).Производно на 19-нортестостерон от серията естран, заема междинна позиция по свойствата си между прогестините и андрогените, съчетавайки свойствата и на двете.

Характеристики на действие:

Има най-висок гестагенен ефект. Освен това активира естрогенните и андрогенните рецептори. Андрогенният ефект на норетистерона води до повишаване на либидото при жените, намалява астения, но в същото време засилва отрицателния ефект на лекарството върху липидния и въглехидратния метаболизъм.

Дори в минимални дози норетистеронът активира прогестиновите рецептори на хипоталамуса и хипофизната жлеза и чрез механизма на отрицателна комуникация инхибира производството на гонадотропини и гонадотропини в цикличен режим. В резултат на това се нарушава синтеза на собствените полови хормони и се потиска овулацията (за което е необходима именно цикличната секреция на гонадотропини).

Тъй като на фона на прилагането на норетистерон, производството на собствени естрогени и прогестогени се потиска, пролиферативните процеси в ендометриума спират и настъпва неговата инволюция. Самият норетистерон не е в състояние да предизвика секреторна трансформация на ендометриума, тъй като дозата на норетистерон, която потиска синтеза на хормони и овулацията, е 100 пъти по-малка от дозата, необходима за трансформация на ендометриума.

Има изразен ефект върху липидния метаболизъм: понижава нивата на HDL холестерола и повишава LDL холестерола и триглицеридите.

Характеристики на фармакокинетиката. Норетистеронът, подобно на всички други производни на 19-нортестостерон, има висока бионаличност, тъй като претърпява само малък ефект на първо преминаване през черния дроб. Норетистеронът има кратък полуживот (t ½ = 3-10 часа), екскретира се от 70% от бъбреците и 30% от червата. Свързаната фракция на норетистерон е 96,3% (от които 35,5% са свързани с половия глобулин). Биологично активната свободна фракция е само 3,7%.

Показания и режими на дозиране:

Предменструален синдром: назначете вътре 5 mg от 16-ия ден на цикъла в продължение на 10 дни (в тежки случаи от 6-ия ден на цикъла в продължение на 20 дни).

Лечение на дисфункционално маточно кървене: вътре 5-10 mg за 6-12 дни.

Лечение на ендометриоза (състояние, при което се наблюдава неконтролиран растеж на ендометриоидна тъкан в матката и други органи): вътре 5-10 mg / ден от 5 до 25 дни от цикъла в продължение на 6 месеца.

За да се предотврати бременността, норетистеронът е включен в хормоналните контрацептиви.

VW: таблетки от 5 и 10 mg.

Производни на 19-нортестостерон от серията гонан.

левоноргестрел(Левоноргестрел, Микролут).Като цяло, той прилича на норетистерон в неговите свойства, като се различава от последния само по няколко параметъра:

Левоноргестрел се използва главно за контрацепция и неговите препарати и режими на дозиране ще бъдат разгледани по-подробно по-долу.

д иеногест (Диеногест). Принадлежи към атипичните (хибридни) производни на гонан, тъй като съчетава свойствата на двете производни на серия гонан и прегнан:

Подобно на производните на серията гонан, диеногестът има мощен прогестагенен ефект.

Подобно на производните на серията прегнани, той има антиандрогенен ефект, който обаче има редица фундаментални разлики:

Диеногест активира рецепторите на хипоталамуса и хипофизната жлеза и по механизма на негативната комуникация инхибира освобождаването на GnRH и гонадотропини. Намаляването на нивата на FSH и LH намалява синтеза на андрогени в яйчниците и надбъбречните жлези.

Диеногест повишава синтеза на половия глобулин, но не се свързва със самия него (91% от диеногеста е свързан с албумина и 9% е свободен). Свободният полов глобулин свързва андрогените, циркулиращи в кръвта, като намалява дела на тяхната свободна, биологично активна фракция.

Диеногест блокира ензима 5-редуктаза, който осигурява превръщането на неактивните андрогени в силно активни.

Диеногест активира PR-A прогестиновите рецептори и това причинява инхибиране на синтеза на андрогенни рецептори в прицелните тъкани.

Диеногест се свързва със свободните андрогенни рецептори и не позволява на андрогените да ги активират.

Диеногестът няма ефект върху естрогенните рецептори, за разлика от прогестините прегнан и гонан.

Диеногест не повлиява липидния метаболизъм и не променя съотношението на атерогенните и антиатерогенните фракции.

Диеногестът има благоприятен ефект върху централната нервна система: подобрява съня, паметта и премахва депресията.

За разлика от всички други гестагени, диеногестът се метаболизира без участието на цитохроми Р 450. Следователно, употребата на други лекарства на неговия фон (които променят активността на цитохромите) не влияе върху реализацията на ефекта на диеногест.

Показания за употреба и режим на дозиране:

Лечение на ендометриоза: перорално 1 mg 2 пъти дневно в продължение на 60 дни.

Като част от средствата за хормонална заместителна терапия при жени в постменопауза, контрацептивни лекарства.

Таблица 3. Сравнителни характеристики на прогестините.

Лекарство	Влияние при рецептори						Доза (mg/ден)
							трансформирам. ендометриум	потискане овулация
Прогестерон 17-ОПК Ципротерон
Норетистерон левоноргестрел Диеногест	Ë / ▬
Дроспиренон

Забележка: "+ " - стимулиращ ефект, "- '– блокиращ ефект, '0 " - без ефект, " " - качване на ниво, " » – намаляване на нивото