• хепариноиди - траксипарин, еноксипарин

• хирудиноиди

• комплексонови лекарства (свързват Ca) - Trilon-B (EDTA) и цитрат-Na

индиректни антикоагуланти:

кумаринови производни - неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

индандионови производни - фенилин

1. фибринолитици

фибринолизин

стрептокиназа

урокиназа

Антиагреганти

• аспирин (в малки дози)

  трентал (пентоксифилин)

• клопидогрел (Plavix)

Механизъм на действие на хепарина:

Хепаринът е киселинен мукополизахарид, съдържащ голямо количество отрицателно заредени остатъци от сярна киселина. Действа върху положително заредени коагулационни фактори.

Хепарин

Фармакологична група:Директно действащи антикоагуланти.

Механизъм на действие:антитромботично действие, което се свързва с директния му ефект върху системата за кръвосъсирване. 1) Поради отрицателния заряд блокира фазата I; 2) Чрез свързване с антитромбин III на кръвната плазма и промяна на конформацията на неговата молекула, хепаринът допринася за значително ускоряване на свързването на антитромбин III към активните центрове на факторите на системата за коагулация на кръвта => инхибиране на образуването на тромби - нарушение от II фаза;

3) нарушение на образуването на фибрин - III фаза; 4) повишава фибринолизата.

Ефекти:намалява агрегацията на тромбоцитите, повишава съдовия пермеабилитет, стимулира колатералното кръвообращение, има спазмолитичен ефект (антагонист на адреналина), намалява холестерола и триглицеридите в кръвния серум.

Приложение:при остър инфаркт на миокарда, тромбоза и емболия на главните вени и артерии, мозъчните съдове, за поддържане на хипокоагулантно състояние на кръвта в апарати за сърце-бял дроб и оборудване за хемодиализа. Странични ефекти:кръвоизливи, алергични реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, хипоалдостеронизъм.

Противопоказан при хеморагична диатеза, с повишена съдова пропускливост, кървене, подостър бактериален ендокардит, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, остри и хронични. Левкемия, апластична и хипопластична анемия, венозна гангрена.

Хепариновите антагонисти са протамин сулфат, убиквин, толуидин синьо.

Антагонист на антикоагуланти с индиректен тип действие: витамин К (викасол)

3. Пациент с пневмония с телесна температура 37,8  започна курс на антибиотична терапия. След 2 х инжекции, състоянието на пациента се подобри, но след това треската се засили, телесната температура достигна 39  . Лекарят не отмени антибиотика, но предписа много течности, диуретик, витамин С, преднизон. Състоянието на пациента се подобри. С какъв антибиотик може да се лекува пациентът (само един отговор е верен)?

Има бактерициден ефект

 масивна смърт на бактерии с освобождаване на ендотоксини (пирогени)  треска

пиене на много вода + диуретик  форсирана диуреза с освобождаване на пирогени от тялото

витамин С  - повишени окислително-възстановителни процеси

- адаптивност и устойчивост на инфекции има антитоксичен ефект поради стимулиране на производството на кортикостероиди

 пропускливост на мембраната противовъзпалителен ефект

преднизолон антитоксично действие:

мембранно стабилизиращ ефект

 активност на чернодробните ензими, участващи в разрушаването на ендо- и екзогенни вещества

противовъзпалително действие

Нарушаване на синтеза на бактериалната клетъчна стена:

-лактамни антибиотици:

пеницилини

цефалоспорини

монобактами

карбапенеми

ванкомицин, ристомицин

Нарушаване на пропускливостта на CPM:

аминогликозиди

Има нормализиране на вътрешния баланс на тялото. Притокът на кръв през съдовете няма пречки и ограничения, а образуването на тромби е на правилното ниво. Когато се наруши балансът на функциониране на системите в полза на повишеното съсирване на кръвта, възникват условия, които могат да доведат до прекомерно съсирване. Индиректните антикоагуланти са една от групите лекарства, използвани за възстановяване на вътрешни нарушения.

Какво представляват антикоагулантите?

Антикоагулантите са лекарства, които имат антикоагулантен ефект и активират разреждането на кръвта. Това ви позволява да възстановите реологичните характеристики и да намалите нивото на тромбоза.

Средствата се предлагат под формата на таблетки, под формата на мехлеми, гелове и инжекционни форми. Те се предписват не само за лечение на заболявания, но и за предотвратяване на повишено образуване на кръвни съсиреци.

Повечето представители на тази група лекарства не действат върху образувания тромб, а върху активността на коагулационната система. Има процес на повлияване на плазмените фактори и производството на тромбин, което забавя образуването на тромби.

Лекарствата се разделят на две групи в зависимост от тяхното действие:

• директни антикоагуланти;

Лекарства с директно действие на базата на хепарин

Тази група лекарства има директен ефект върху плазмените кофактори, които инхибират тромбина. Основен представител е хепаринът. Въз основа на него има редица лекарства, които действат по подобен начин и имат съгласно име:

• "Ардепарин".
• "Надропарин".
• "Кливарин".
• "Лонгипарин".
• "Сандопарин".

Хепаринът или неговите производни се свързват с антитромбин-III, което води до промяна в подреждането на неговите молекули. Това ускорява свързването на кофактора с тромбина и след това до инактивирането на процеса на съсирване.

Характеристики на употребата на "Хепарин"

Действието на веществото е насочено към предотвратяване на растежа и разпространението на кръвен съсирек. Молекулите на хепарин образуват комплекс с антитромбин, който е инхибитор на коагулационните фактори. Веществото представлява верига от гликозаминогликани. Лекарството се инжектира подкожно и започва да действа след няколко часа.



При необходимост от бързо действие "Хепарин" се прилага чрез инфузия венозно за ускоряване на ефективността и увеличаване на бионаличността. Изборът на дозировката на лекарството зависи от състоянието, в което се намира пациентът. Освен това се взема предвид наличието на съпътстващи заболявания, паралелният прием на други групи лекарства, необходимостта от хирургични интервенции на съдовете.

Олигопептиди

Лекарствата, които действат директно върху центъра за активиране на тромбина, се считат за силни специфични инхибитори на системата за образуване на тромби. Активните вещества на препаратите се свързват самостоятелно с коагулационните фактори, променяйки тяхната конформация.

Това са лекарствата "Иногатран", "Хирудин", "Ефегатран", "Тромстоп" и др. Използват се за предотвратяване на развитието на сърдечен удар при ангина пекторис, при разширени вени, за реоклузия при съдова пластика.

Индиректни антикоагуланти (списък)

Първият антикоагулант е получен през 20 век в САЩ, когато е открита нова болест по кравите, която провокира тежко кървене. При изясняване на причината за патологичното състояние се оказа, че организмът на животните е поразен от заразена с плесен детелина, открита във фуража. От тази суровина е синтезирано първото индиректно антиагрегантно лекарство Дикумарол.

Към днешна дата списъкът на фондовете, които са аналози, е повече от сто позиции. Всички тези лекарства са индиректни антикоагуланти. Механизмът на действие на група лекарства се основава на инхибирането на действието на витамин К.

Има хора, които зависят от този витамин. Индиректните антикоагуланти предотвратяват активирането на коагулационните протеини и витамин-зависимите кофактори. Неконтролираното използване на такива лекарства е забранено, тъй като рискът от хеморагични усложнения се увеличава.

Има две основни групи, на които се разделят всички индиректни антикоагуланти. Класификацията на средствата се основава на активното вещество, което е част от препаратите. Разграничаване:

• кумаринови производни;
• продукти на базата на индандион.

Индандионови препарати

След голям брой проучвания учените установиха, че средствата, базирани на това активно вещество, не трябва да се използват в терапията. Лекарствата имаха значителен брой странични ефекти под формата на алергични реакции. Ефективността на въздействието върху антикоагулационната система също не показва стабилни резултати.

Тази група лекарства включва лекарства: Fenindione, Difenindione, Anisindione. Беше решено да се спре основният избор на втората група антиагреганти, а от производните на индандиона в момента се използва само фенилин.

Лекарството има ниска цена, предлага се под формата на таблетки. Действа 10 часа, като е много важно да се поддържа необходимата продължителност на терапията. Ефектът настъпва само след 24 часа от момента на първата доза. Употребата на средства се извършва при наблюдение на състоянието на пациента, като се използват лабораторни кръвни показатели (коагулограма, общи тестове, биохимия).

Схема на приложение на "Фенилин":

1. Първият ден - 1 таблетка 4 пъти.
2. Вторият ден - 1 таблетка 3 пъти.
3. Останалата част от терапията - по 1 таблетка дневно.

Производни на кумарин

Кумаринът е вещество, което се намира в растенията и може да бъде произведено синтетично в лаборатория. Първоначално, след отстраняването му, агентът се използва като отрова за борба с гризачи. Само с течение на времето лекарството започва да се използва за борба с прекомерната тромбоза.

Антикоагуланти с непряко действие - препарати на базата на кумарин - са представени от следните лекарства:

• Варфарин (неговите аналози са Marevan, Warfarin sodium, Warfarex).
• "Аценокумарол" (аналог - "Синкумар").
• "Неокумарин" (аналог - "Етилбискумацетат").



"Варфарин": характеристики на приложението

Антикоагуланти с непряко действие (списъкът е наличен в статията) най-често се представят от "Варфарин". Това е таблетно лекарство, което се произвежда в 2,5, 3 или 5 mg. Ефектът върху човешкото тяло се развива след 1,5-3 дни от момента на приемане на първото хапче. Максималният ефект се развива до края на първата седмица.

След края на приема на лекарството, реологичните параметри на кръвта се нормализират след 5 дни от датата на спиране на варфарин. Лекарството се прилага 2 пъти на ден по едно и също време. На 5-ия ден от началото на терапията се проверява кръвната картина, за да се определи целесъобразността и ефективността на приложението.

Курсът на лечение се избира от специалист във всеки отделен случай. Някои патологични състояния (например предсърдно мъждене) изискват постоянна употреба. С развитието се предписва антитромбоцитно средство за най-малко шест месеца или за цял живот.

Ако е необходимо да се извърши оперативна интервенция, "Варфарин" трябва да бъде отменен 5 дни преди операцията. Това ще позволи на кръвната картина да се нормализира. Ако има голяма нужда от продължаване на употребата на антикоагулантна терапия, този агент се заменя с нефракционен хепарин. Последната доза се прилага 4 часа преди интервенцията.

След операцията нефракционният хепарин се въвежда отново след 4 часа. Приемането на индиректни антиагреганти може да се възобнови след два дни, след проследяване на състоянието на кръвта с помощта на лабораторни тестове.

Кога се предписват антикоагуланти?

Директни и индиректни антикоагуланти се използват за предотвратяване на развитието на тромбоемболизъм, остра тромбоза на венозната система, в случай на механични протези на сърдечни клапи и развитие на предсърдно мъждене.



Основните заболявания, при развитието на които се предписват антикоагуланти с пряко и непряко действие, имат следното разделение на групи:

1. Тромбоза на артериалната система:
   • инфаркт на миокарда;
   • белодробна емболия;
   • инсулт с прояви на исхемия;
   • травматично увреждане на артериите на фона на атеросклероза.
2. :
   • шокови състояния;
   • травматични наранявания;
   • развитие на сепсис.
3. Остра венозна тромбоза:
   • тромбоза на фона на разширени вени;
   • тромбоза на хемороидални венозни плексуси;
   • образуване на съсиреци в долната празна вена.

Основни противопоказания

Индиректните антикоагуланти са лекарства, които са строго забранени при наличие на лактозен дефицит, малабсорбция на глюкоза или галактоза. Има редица лекарства, които не могат да се използват едновременно с индиректни антикоагуланти. Списъкът с лекарства се състои от нестероидни противовъзпалителни средства: аспирин, дипиридамол, клопидогрел, пеницилин, хлорамфеникол, циметидин.

Условия, при които е невъзможно да се използват антикоагуланти с пряко и непряко действие:

• пептични язви на стомашно-чревния тракт;
• съдови аневризми;
• чернодробно заболяване;
• остро кървене;
• тромбоцитопения;
• бъбречна недостатъчност;
• I триместър и последния месец на бременността;
• високи нива на креатинин.

Странични ефекти на антиагрегантите

Всяко от лекарствата в тази група лекарства има подобни странични ефекти. Те се появяват при самолечение, неправилно избрана доза или нарушаване на препоръките за употреба.

Страничните ефекти включват развитие на кървене, диспептични прояви под формата на повръщане, гадене и диария. Има силна болка в корема, алергични кожни обриви като уртикария или екзема. Може да се развие некроза, косопад, сърбеж по кожата.



Преди да започне терапията, пациентът трябва да премине серия от тестове, за да определи възможността за използване на такива лекарства. Пациентът дава общ кръвен тест, биохимия, общ анализ на урината, урина по Нечипоренко, коагулограма. Препоръчва се също да се направи ултразвуково изследване на бъбреците и даряване на изпражнения за окултна кръв.

Предозиране на индиректни антикоагуланти

Случаите на предозиране на тази група лекарства са доста редки. Това може да се случи, ако малко дете намери наркотика у дома и го опита. Обикновено концентрацията на веществото е ниска, така че еднократна доза от хапчето не е ужасна. В случай на специална или непреднамерена употреба на големи дози от веществото, може да се развие коагулопатия и кървене.

Клиниката за предозиране няма специфични симптоми, така че е доста трудно да се предположи, че е прието голямо количество от лекарството. Симптомите на проявите са подобни на различни заболявания и патологични състояния на тялото. Пациентът има:

• леки синини по кожата;
• появата на кръв в урината или изпражненията;
• кървене от матката;
• хематоми в областта на шията;
• вътречерепен кръвоизлив.



Предишен инсулт, напреднала възраст, анамнеза за стомашно-чревно кървене и нисък хематокрит са съпътстващи фактори, които могат да намалят прага на концентрация на лекарството.

Терапия при предозиране на антиагреганти

1. Почистването или промиването на стомаха няколко часа след приема на лекарствата няма смисъл.
2. На пациента се дава активен въглен за чревна абсорбция.
3. В случай на предозиране на "Варфарин" или неговите аналози, "Холестирамин" се предписва перорално.
4. Пациентът се поставя в антитравматични условия, за да се избегне появата на нови хематоми и кръвоизливи.
5. При значителна загуба на кръв се извършва трансфузия на кръвни клетки или плазма, понякога цяла кръв. Ефективен при използването на еритроцитна маса, криопреципитат, протромбинов комплекс.
6. Предписан е фитоменадион, препарати на основата на витамин К.
7. Ако не е необходимо да се предписва антитромбоцитна терапия, тогава лекарството "Fitomenadione" се предписва като курс на лечение, а не като първа помощ.



Ако състоянието на пациента се нормализира, но той трябва да продължи да използва индиректни антикоагуланти, тогава трябва временно да замените варфарин с лекарства с хепарин.

Заключение

Използването на антитромбоцитни лекарства позволява не само нормализиране на реологичните стандарти на кръвта, но и подобряване на общото състояние на пациента и предотвратяване на възможността за развитие на сериозни заболявания.

Внимателното внимание към употребата на антикоагуланти, избора на дозировка и наблюдението на състоянието на пациента ще помогне за намаляване на риска от усложнения и постигане на успех. Специалистите, които използват тази група лекарства в своята практика, трябва да усъвършенстват знанията си и да следват стриктно международните медицински препоръки.

След 50 години съдовете стават не толкова еластични и съществува риск от образуване на кръвни съсиреци. За да се избегне рискът от прекомерна тромбоза, лекарите предписват антикоагуланти. Антикоагуланти се предписват и за лечение на разширени вени.

Антикоагулантите са група лекарства, които пречат на образуването на кръвни съсиреци. Те предотвратяват процеса на съсирване на кръвта на тромбоцитите, засягайки основните етапи на функционалната активност на кръвните съсиреци, като по този начин блокират съсирването на кръвта на тромбоцитите.

За да се намали броят на трагичните резултати от заболявания на сърдечно-съдовата система, лекарите предписват антикоагуланти.

Основният механизъм на действие на антикоагулантите е да предотвратяват образуването и увеличаването на кръвни съсиреци, които могат да запушат артериален съд, като по този начин намаляват риска от инсулт и инфаркт на миокарда.

Класификация на антикоагуланти

Въз основа на механизма на действие върху тялото, скоростта на постигане на положителен ефект и продължителността на действие, антикоагулантите се разделят на директни и индиректни. Първата група включва лекарства, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта и спират нейната скорост.

Индиректните антикоагуланти нямат директен ефект, те се синтезират в черния дроб, като по този начин забавят основните фактори на кръвосъсирването. Те се предлагат под формата на таблетки, мехлеми, инжекции.

Директно действащи антикоагуланти

Те са бързодействащи лекарства, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта. Те участват в образуването на кръвни съсиреци и, спирайки развитието на вече образуваните, спират образуването на фибринови нишки.

Антикоагулантите с директно действие имат няколко групи лекарства:

1. Натриев хидроцитрат.
2. Хепарин.
3. Хепарин с ниско молекулно тегло.
4. Хирудин.
5. Данапароид, лепирудин.

Хепаринът е широко известен като антикоагулант с директно действие. Най-често се използва под формата на мехлем или се прилага интравенозно или интрамускулно. Основните хепаринови лекарства са: ревипарин натрий, адрепарин, еноксапарин, калциев надропарин, натриев парнапарин, натриев тинзапарин.



Хепаринът е антикоагулант с директно действие за интравенозно или подкожно приложение.

В повечето случаи, прониквайки в кожата, те не са много ефективни. Обикновено те се предписват за лечение на разширени вени на краката и натъртвания. По-популярните мехлеми на базата на хепарин са:

• Trombless гел;
• Троксевазин.

Лекарствата на базата на хепарин винаги се избират чисто индивидуално, както за интравенозно, така и за подкожно приложение.



Аналози на директния антикоагулант Хепарин (Lioton гел, Hepatrombin, Trombless, Venolife)

Струва си да се помни, че подкожните и интравенозните антикоагуланти не се заместват взаимно и имат напълно различни ефекти.

Обикновено хепарините започват да имат терапевтичен ефект няколко часа след употреба, като продължават да запазват ефекта си върху тялото през целия ден. Като намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, хепарините блокират тромбина и служат като бариера за образуването на фибринови нишки, предотвратявайки слепването на тромбоцитите.

Индиректни антикоагуланти

Чрез намаляване на производството на протромбин в черния дроб, блокиране на производството на витамин К, забавяне на образуването на протеини S и C, те влияят по този начин на съсирването на кръвта.

Групата на индиректните антикоагуланти включва:

1. Производни на индан -1,3-дион, които винаги се предлагат под формата на таблетки. Ефектът от употребата на лекарството настъпва след 8 часа и продължава един ден.
2. Кумарини - основната активна съставка на лекарството се намира под формата на захари в редица растения: сладка детелина, бизон. За първи път лекарството от тази група е изобретено през 20-ти век и е получено от листа от детелина. Групата на кумариновите лекарства включва (варфарин, неодикумарин, аценокумарол (Sinkumar)).



Перорални антикоагуланти от ново поколение

Към днешна дата съвременната група антикоагуланти се превърна в незаменими лекарства при лечението на такива заболявания като: аритмия, исхемия, тромбоза, инфаркт и др. Въпреки това, като всяко лекарство, те имат огромен брой странични ефекти. Фармакологичната индустрия не стои неподвижна и разработките за намиране на антикоагуланти, които нямат странични ефекти върху други органи, продължават и до днес.

Освен това не всички видове заболявания са одобрени за употреба. В момента активно се разработва група антикоагуланти, които в бъдеще няма да бъдат противопоказани за деца, бременни жени и редица пациенти, на които е забранено лечение с настоящи антикоагуланти.

Предимства и недостатъци

Положителните качества на антикоагулантите са:

• Значително намалява риска от кървене;
• Времето за начало на лекарствения ефект на лекарството е намалено до 2 часа и те лесно се отделят от тялото;
• Кръгът на пациентите, които могат да използват антикоагуланти, се разширява поради намаляване на риска от странични ефекти на лекарството (чернодробни и стомашно-чревни заболявания, с непоносимост към лактаза и др.);
• Значително намалява влиянието на други лекарства и храна върху действието на антикоагуланти.

Антикоагулантите от ново поколение обаче имат своите недостатъци:

1. Лекарствата се приемат редовно, за разлика от по-старото поколение антикоагуланти, които може да се пропуснат.
2. Съществува риск от кървене в стомашно-чревния тракт.
3. По време на употреба много пациенти са имали непоносимост към новото поколение антикоагуланти, при липса на странични ефекти на лекарствата от старата модификация.

Ефективността на лекарствата все още е доказана, те намаляват риска от инсулт или инфаркт с всякакъв вид аритмия.



3 етапа на кръвосъсирването в човешкото тяло и участието на тромбоцитите в него

Когато Ви предписвате перорални антикоагуланти, не забравяйте, че има много странични ефекти и противопоказания. Преди употреба не забравяйте да прочетете инструкциите за лекарството и да се консултирате с Вашия лекар. Не забравяйте, че когато приемате антикоагуланти, трябва да се придържате към специална диета, не забравяйте да се изследвате месечно и да проверявате определени кръвни показатели. При съмнение за вътрешен кръвоизлив трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. В случаите, когато приемът на антикоагуланти е причинил кървене, лекарството трябва да бъде заменено с друго.

Антиагреганти и антикоагуланти: разликата между лекарствата

Антиагрегантите разреждат кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Механизмът на действие върху тялото им е различен от антикоагулантите. Широко търсени антиагреганти са:

• Аспиринът е най-популярният в целия свят, но страдащите от алергия често имат реакция към това вещество;
• Дипиридамол - разширява кръвоносните съдове;
• Тиклопидин - използва се при коронарна болест на сърцето, инфаркт, както и за профилактика на тромбоза;
• Тирофибан - предотвратява слепването на тромбоцитите;
• Ептифибатид - има блокиращ ефект върху тромбоцитната агрегация.

Като спират агрегацията на тромбоцитите, те намаляват нивото на съсирване на кръвта. В допълнение, те са спазмолитици и вазодилататори.

Видео: Антикоагуланти и ефектът им върху кръвоносната система

Почти всички пациенти със сърдечни заболявания трябва да приемат специални лекарства за разреждане на кръвта. Всички тези лекарства могат да бъдат разделени на 2 основни типа: антикоагуланти с директно действие и антагонисти на витамин К (индиректно действие). Как да разберем каква е разликата между тези подвидове и какъв е механизмът на тяхното въздействие върху тялото?

Характеристики на употребата на индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти нарушават синтеза на коагулационни фактори в черния дроб (протромбин и проконвертин). Техният ефект се проявява 8-12 часа след приема и продължава от няколко дни до две седмици. Най-важното предимство на тези лекарства е, че те имат кумулативен ефект. Антагонистите на витамин К (второто име за индиректни антикоагуланти) се използват повече от 50 години за първична и вторична профилактика на тромбоемболизъм. Именно витамин К е неразделна част от процеса на коагулация.

Антагонистите на витамин К се наричат ​​индиректни антикоагуланти.

Варфарин и други кумаринови производни са най-често използваните индиректни антикоагуланти. VKA (съкратено име за антагонисти на витамин К) имат много ограничения, така че не трябва да започвате да ги приемате сами. Правилната доза може да бъде избрана само от квалифициран лекар въз основа на резултатите от тестовете. Редовното проследяване на кръвната картина е от голямо значение за навременното коригиране на дозировката. Ето защо трябва да се има предвид, че ако лекарят е предписал приема на варфарин 2 пъти на ден, тогава е забранено да намалявате или увеличавате дозата сами.

Също така не се препоръчва да възобновявате приема на лекарството в същата доза след дълга пауза. Варфаринът има полуживот от 40 часа и отнема поне 7 дни, за да започне да действа. Лекарството се метаболизира в черния дроб и се екскретира от тялото с урината. Понастоящем варфаринът остава най-добрият вариант за лечение на пациенти с исхемичен инсулт.

Списък на индиректни антикоагуланти и техния механизъм на действие

Списъкът на индиректните антикоагуланти се оглавява от варфарин (друго търговско наименование е Кумадин). Това е едно от най-популярните лекарства, предписвани за предотвратяване на кръвни съсиреци. По-малко популярни лекарства антагонисти на витамин К са синкумар, аценокумарол и дикумарол. Механизмът на действие на тези лекарства е идентичен: намаляване на активността на абсорбция на витамин К, което води до изчерпване на витамин К-зависимите фактори на кръвосъсирването.

Пациентите, приемащи варфарин и негови антикоагуланти, трябва да ограничат дневния прием на витамин К от храната и хранителните добавки. Внезапните промени в нивото на витамин К в организма могат значително да увеличат или намалят ефекта от антикоагулантната терапия.

Недостатъци на антагонистите на витамин К


Варфаринът е истински "старец" на фармацевтичния пазар

До края на 2010 г. антагонистът на витамин К (варфарин) беше единственият перорален антикоагулант, одобрен от Световната здравна организация за превенция на тромбоемболични усложнения при пациенти с неклапно предсърдно мъждене и лечение на венозен тромбоемболизъм. В продължение на половин век фармацевтите са изследвали подробно ефективността на лекарството, както и ясно са идентифицирали недостатъците и страничните ефекти.

Най-често срещаните включват:

• тесен терапевтичен прозорец (за отравяне е достатъчно да изпиете минималния брой таблетки);
• взаимодействие с храни, богати на витамин К (приемането на таблетки в комбинация с ежедневна консумация на зелени зеленчуци може да доведе до хиперкалиемия);
• забавяне на антикоагулантния ефект (това означава, че трябва да минат няколко седмици между началото на терапията и първите резултати). За профилактика на венозна тромбоза този период е твърде дълъг;
• необходимостта от често проследяване на състоянието на кръвта и коригиране на дозата;
• възможността от синини и кървене.

Какво може да повлияе на ефекта от приема на антагонисти на витамин К?

Следните фактори могат значително да повлияят на антикоагулантния ефект на VKA:

• възраст;
• телесна маса;
• съществуваща диета;
• приемане на билкови добавки;
• прием на други лекарства;
• генетични заболявания.

Предимства и недостатъци на антикоагулантите с директно действие

През последните 6 години на фармацевтичния пазар се появиха нови директни антикоагуланти. Те са алтернатива на антагонистите на витамин К за лечение на тромбоемболия и профилактика на тромбоза. Директните перорални антикоагуланти (DOA) са по-ефективна и безопасна алтернатива на антагонистите на витамин К.


Директните антикоагуланти са единствената алтернатива на антагонистите на витамин К

Популярността на PPA сред кардиолозите и пациентите не е изненадваща, защото сред предимствата са:

• бързо начало на действие;
• относително кратък полуживот;
• наличието на специфични антидотни средства (може да бъде полезно при лечението на остри исхемични инсулти, както и за премахване на негативните симптоми след инсулт);
• фиксирана доза;
• няма пряко влияние на хранителните добавки върху дневната доза на лекарството;
• няма нужда от редовни лабораторни кръвни изследвания.

Най-честият страничен ефект, който възниква след приема на PPA, е повишеният риск от кървене. Но възприеманата заплаха от голямо кървене е доста малка в сравнение с ползите от директните антикоагуланти.

Търговски наименования на директни антикоагуланти и техния механизъм на действие

Класификацията на лекарствата с директно действие е малко по-обширна. Дабигатран етексилат (търговско наименование Pradaxa) е директен инхибитор на тромбина. Това лекарство е първият директен перорален антикоагулант, одобрен от медицинската общност. Буквално след няколко години инхибиторите на ривароксабан (ксалерто и едоксабан) бяха добавени към списъка на директните антикоагуланти. Дългосрочните клинични проучвания показват високата ефикасност на горните лекарства за предотвратяване на инсулт и лечение на тромбоза. PPA имат ясни предимства пред варфарин и най-важното е, че лекарствата могат да се прилагат без редовно проследяване на кръвните параметри.


Pradaxa е най-изследваният антикоагулант с директно действие.

Механизмът на действие на PPA се различава значително от този на антагонистите на витамин К. Всеки антикоагулант с директно действие съдържа малки молекули, които селективно се свързват с каталитичното място на тромбина. Тъй като тромбинът насърчава коагулацията чрез превръщане на фибриноген във фибринови нишки, дабигатран има ефект на блокиране на тези нишки.

Допълнителни ефективни механизми на директните антикоагуланти включват дезактивиране на тромбоцитите и намаляване на кръвосъсирването. Полуживотът на тази група лекарства е 7-14 часа, времето за поява на терапевтичния ефект варира от един до четири часа. Директните антикоагуланти се натрупват в черния дроб с образуването на активни метаболити и се екскретират от тялото с урината.

Също така, два вида хепарини се използват като антикоагуланти - нефракционни (NFH) и нискомолекулни (LMWH). Хепаринът с ниска фракция се използва за предотвратяване и лечение на леки тромбози в продължение на няколко десетилетия. Недостатъците на UFH са, че има променлив антикоагулантен ефект, както и ограничена бионаличност. Хепаринът с ниско молекулно тегло се получава от ниска фракция чрез деполимеризация.

Хепаринът с ниско молекулно тегло има специфично разпределение на молекулното тегло, което определя неговата антикоагулантна активност и продължителност на действие. Предимството на LMWH е, че е доста лесно да се изчисли необходимата доза, а също и да не се страхувате от тежки странични ефекти. Поради тези причини в повечето болници по света се използва подвидът хепарин с ниско молекулно тегло.


Хепаринът се използва като антикоагулант

Последователността и редовността са от съществено значение за ефективно лечение с директни антикоагуланти. Тъй като този тип лекарства имат кратък полуживот, пациентите, които са пропуснали доза умишлено или случайно, са изложени на риск от тромбоза или неадекватна коагулация. Като се има предвид, че положителният ефект от приема на PPA бързо изчезва при спиране на приема на лекарството в тялото, изключително важно е да се спазва схемата, предписана от лекаря.

Възможно ли е да се комбинират директни и индиректни антикоагуланти?

Както вече стана ясно, антикоагулантите се използват с лечебна и профилактична цел при сърдечни пристъпи, ангина пекторис, съдова емболия на различни органи, тромбоза, тромбофлебит. При остри състояния обикновено се предписват антикоагуланти с директно действие, които осигуряват незабавен ефект и предотвратяват съсирването на кръвта. След 3-4 дни (в зависимост от успеха на първоначалното лечение) терапията може да бъде подсилена с индиректни антикоагуланти.

Комбинираната антикоагулантна терапия се провежда и преди сърдечни и съдови операции, по време на кръвопреливане, както и за предотвратяване на тромбоза. Лечението с комбинация от различни видове антикоагуланти трябва да се извършва под постоянно наблюдение на медицински специалисти. Поради увеличаването на честотата на пристъпите на стенокардия и пароксизмалното предсърдно мъждене, при едновременно лечение с два вида лекарства постоянно се наблюдава наличието на утайка в урината, скоростта на съсирване на кръвта и нивото на протромбина в кръвта.


Комбинираната антикоагулантна терапия трябва да бъде под лекарско наблюдение

Лечението с комбинация от различни антикоагуланти е противопоказано при:

• хеморагична диатеза;
• заболявания, придружени от намаляване на кръвосъсирването;
• по време на бременност;
• дисфункция на черния дроб и бъбреците;
• злокачествени новообразувания;
• пептична язва.

Също така е необходимо спешно да се прекъсне комбинираната терапия, ако се появи кръв в урината.

Как да се определи ефективността на приема на антикоагуланти?

Индиректните коагуланти лесно се откриват в кръвта и дори се измерва тяхната ефективност. За тази цел е разработен специален индикатор, наречен "международно нормализирано съотношение".

1. Човек, който не приема индиректни антикоагуланти, ще има INR малко под 1.
2. Пациент, приемащ варфарин, ще има INR между 2,0 и 3,0. Виждайки такива високи нива, лекарите ще бъдат подготвени за факта, че може да се появи внезапно кървене.
3. Стойност на INR между 1 и 2 ще покаже, че пациентът може да е изложен на риск от развитие на исхемичен инсулт.
4. При INR от 4 и повече има най-голям риск от несъсирване и развитие на хеморагичен инсулт.


Кръвният тест за INR е показателен за терапия с индиректни антикоагуланти

Но кръвният тест за INR няма да даде обективни показатели, ако пациентът приема директни антикоагуланти. Най-големият проблем с по-новите директни антикоагуланти е липсата на надежден начин за оценка на тяхната ефективност. Лекарите могат да установят кога спира кървенето, но няма показател, който да оцени наличието на антикоагулантен ефект. Например, това е много важно при лечението на пациенти, приети в спешното отделение в безсъзнание. Ако медицинската карта не съдържа никаква информация за приема на антикоагуланти с директно действие от пациента, бързото им идентифициране в кръвта е доста трудно.

Какво да правим при предозиране?

Въпреки всички горепосочени предимства, лекарите все още са загрижени за липсата на специфични антидоти, които да се използват в случай на предозиране. За да предотвратят такова сериозно състояние, лекарите се придържат към следните правила:

• намалете дозата на епобаксан след 7 дни употреба;
• xalerto изисква намаляване на дозата след курс от 21 дни.

В момента, в случай на животозастрашаващо кървене, включително причинено от индиректни антикоагуланти, на пациента се дава прясно замразена плазма, концентрат на протромбиновия комплекс и фитонадион.


Фитонадионът е един от малкото антидоти на антикоагуланти.

Фармакологията и механизмът на действие на всеки антидот е различен. Различните антикоагуланти ще изискват различни дози и стратегии за прилагане на антидот. Продължителността на курса и дозировката на антидотите се изчислява в зависимост от това как пациентът реагира на вече приложените лекарства (има случаи, когато някои антидоти не само спират кървенето, но и активират агрегацията на тромбоцитите).

Нива на смъртност за DAAs и VKAs

Пациентите, лекувани с директни антикоагуланти за предотвратяване на усложнения от сърдечни заболявания, имат повече кръвоизливи, но по-ниска смъртност от пациентите, лекувани с антагонисти на витамин К. по някакъв начин помага за намаляване на смъртността.

Такива противоречиви резултати се дължат на факта, че повечето проучвания се провеждат в болнична среда. Всяко кървене, което възниква, когато пациентът е в болница и получава директни антикоагуланти чрез капкомер, се спира много бързо от квалифициран медицински персонал и не води до смърт. Но най-често пациентът приема индиректни антикоагуланти без лекарско наблюдение, което води до по-висок процент на смъртни случаи.

За да се избегне появата на кръвни съсиреци, като опасни кръвни съсиреци, в класификацията на лекарствата има фармакологична група, наречена антикоагуланти - списък с лекарства е представен във всеки медицински справочник. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта, предотвратяват редица патологични процеси и успешно лекуват някои заболявания на хемопоетичната система. За да бъде възстановяването окончателно, първата стъпка е да се идентифицират и отстранят факторите на кръвосъсирването.

Какво представляват антикоагулантите

Това са представители на отделна фармакологична група, произведени под формата на таблетки и инжекции, които са предназначени за намаляване на вискозитета на кръвта, предотвратяване на тромбоза, предотвратяване на инсулт и в комплексната терапия на инфаркт на миокарда. Такива лекарства не само ефективно намаляват коагулацията на системния кръвен поток, но и поддържат еластичността на съдовите стени. При повишена активност на тромбоцитите антикоагулантите блокират образуването на фибрин, което е подходящо за успешно лечение на тромбоза.

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват не само за успешна профилактика на тромбоемболия, такова назначаване е подходящо за повишена активност на тромбин и потенциална заплаха от образуване на кръвни съсиреци, опасни за системния кръвен поток в съдовите стени. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта придобива приемлива скорост на потока, болестта отстъпва. Списъкът с разрешени за употреба лекарства е обширен и специалистите ги предписват за:

• атеросклероза;
• заболявания на черния дроб;
• венозна тромбоза;
• съдови заболявания;
• тромбоза на долната празна вена;
• тромбоемболизъм;
• кръвни съсиреци на хемороидални вени;
• флебит;
• наранявания с различна етиология;
• разширени вени.

Класификация

Ползите от естествените антикоагуланти са очевидни, които се синтезират от тялото и преобладават в достатъчна концентрация за контрол на вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, така че е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в комплексния режим на лечение. Преди да определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да изключи потенциални усложнения за здравето.

Директно действащи антикоагуланти

Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на активността на тромбина, намаляване на синтеза на фибрин и нормална чернодробна функция. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират ефективно в системното кръвообращение, действат през целия ден и са по-ефективни при подкожно приложение, отколкото при перорално приложение. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък от лекарства, предназначени за прилагане на хепарини локално, интравенозно или перорално:

• фраксипарин;
• Лиотон-гел;
• Клексан;
• Fragmin;
• хепатромбин;
• Натриев хидроцитрат (хепарин, приложен интравенозно);
• Кливарин.



Индиректни антикоагуланти

Това са дългодействащи лекарства, които действат директно върху съсирването на кръвта. Антикоагуланти с индиректно действие допринасят за образуването на протромбин в черния дроб, съдържат ценни за организма витамини в химичния състав. Например Варфарин се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е представен от следната класификация на серията кумарин:

• монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• индандиони: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
• Дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи в химичния си състав витамин К. Този вид лекарства се предписват и за други патологии на сърдечно-съдовата система, склонни към хронично протичане , рецидиви. При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:

• Синкумар;
• Варфарекс;
• аценокумарол;
• неодикумарин;
• Фенилин.

NOAC антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременни учени. Сред предимствата на такова назначаване се отличават бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Има обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в храносмилателния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, инхибиторите на тромбина трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози.

Лекарствата са универсални, но ефектът върху засегнатия организъм е по-селективен, временен и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от обявения списък от ново поколение орални антикоагуланти:

• апиксабан;
• ривароксабан;
• Дабигатран.



Цената на антикоагуланти

Ако е необходимо да се намали съсирването на кръвта възможно най-скоро, лекарите строго по медицински причини препоръчват приема на антикоагуланти - списъкът с лекарства е обширен. Окончателният избор зависи от фармакологичните характеристики на определено лекарство, цената в аптеките. Цените са различни и се изисква повече внимание към терапевтичния ефект. По-долу можете да се запознаете по-подробно с цените в Москва, но в същото време не забравяйте основните критерии за такава покупка. Така:

Видео