Reyataz е антивирусно лекарство, предназначено за лечение на пациенти с HIV инфекция.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на Reyataz?

Активното вещество на лекарството Reyataz е представено от атазанавир сулфат, чието количество е 200, 100 или 150 милиграма. Спомагателни компоненти: желатин, пропилей гликол, изопропанол, бутанол, симетикон, магнезиев стеарат, титанов диоксид, кросповидон, амониев хидроксид, шеллак, вода, безводен етанол, алуминиев лак, лактоза монохидрат, амоняк.

Лекарството Reyataz се предлага в желатинови капсули, размер номер 2, вътре в които има фин прах от бял или сивкав цвят. Върху капачката на капсулата е обозначението на дозировката. Лекарството се предлага в опаковки от 6 и 60 броя. Продажбата се извършва по рецепта.

Какво е действието на Reyataz?

Антивирусно лекарство, чието действие е насочено към блокиране на процесите на сглобяване на вирусни протеини. Антивирусният ефект е силно специфичен и се осъществява изключително по отношение на човешкия имунодефицитен вирус.

Под въздействието на лекарството Reyataz се потискат процесите на сглобяване на готови вируси, което предотвратява разширяването на увреждащия ефект на патогените и забавя прогресията на патологията.

В процеса на лечение, особено дългосрочно, не е изключено развитието на лекарствена резистентност, не само специфична, но и резистентна. Вторият тип резистентност може да възникне в отговор на употребата на други протеазни инхибитори.

Резистентността към лекарството Reyataz се развива много по-рядко при комбинирано лечение на HIV инфекция с лекарства, чиято активна съставка е ритонавир.

По отношение на други вируси, като херпес или цитомегаловируси, Reyataz е абсолютно неефективен. Сглобяването на херпесни вириони се извършва под въздействието на други ензими, чиято активност не се потиска от атазанавир.

Когато се приема перорално, ефективната концентрация на атазанавир в кръвта на пациентите се образува приблизително в края на втория или третия час. Комбинацията на лекарството с лесно смилаема храна не води до намаляване на коефициента на бионаличност. Равновесната концентрация се формира около края на осмата за лечение.

Процесите на метаболизъм са свързани с активността на чернодробните ензими. Под въздействието на чернодробните ензими се образуват метаболитни продукти на атазанавир, които се екскретират от тялото с жлъчката. Част от активното вещество се екскретира непроменено.

Какви са показанията за Reyataz?

Употребата на антивирусно лекарство Reyataz е показана за комбинирана антивирусна терапия за HIV-1 инфекция, при условие че пациентът не е получавал преди това антиретровирусна терапия.

Преди да използвате лекарството, диагнозата ХИВ инфекция трябва да бъде проверена (потвърдена). Освен това само специалист може да предпише безопасна и ефективна дозировка.

Какви са противопоказанията за Reyataz?

Употребата на лекарството Reyataz инструкции за употреба забранява в следните случаи:

Декомпенсирана чернодробна недостатъчност;
Индивидуална непоносимост;
непоносимост към лактоза;
Възраст под 18 години;
Периодът на кърмене;
Нужда от хинидин.

Относителни противопоказания: вирусен хепатит, захарен диабет, чернодробно заболяване, гастрит с повишена киселинност, патология на сърдечния ритъм, уролитиаза, хемофилия, необходимост от употреба на кортикостероидни хормони.

По време на бременност употребата на лекарството не е противопоказана, въпреки че няма надеждни данни за безопасността на употребата на лекарства с атазанавир при тази група пациенти. Употребата на лекарството е оправдана, когато очакваната полза надвишава риска за плода.

Каква е употребата и дозировката на Reyataz?

Лекарството Reyataz се използва като част от комплексното лечение на HIV инфекция. Обикновено се прилагат 300 милиграма от лекарството в комбинация със 100 mg ритонавир. Препоръчва се лекарствата да се приемат изключително по време на хранене, за да се намали дразнещият ефект върху стомашно-чревния тракт.

Ако е невъзможно да погълнете капсулата, можете да използвате само нейното съдържание, след като смесите праха с мляко, вода, кисело мляко или ябълков сок. Лечението е продължително. Анулирането на лекарството се извършва само ако лечението е неефективно.

Reyataz - предозиране

Симптоми: нарушение на сърдечния ритъм, поява на жълтеникавост на кожата, болка в дясната страна, гадене, повръщане. Лечение: стомашна промивка, активен въглен - вътре, наблюдение на ефективността на жизненоважни органи. Специфичният антидот, който инхибира действието на атазанавир, не е известен.

Какви са нежеланите реакции на Reyataz?

Употребата на антивирусния агент Reyataz може да доведе до развитие на следните нежелани реакции: лекарствен хепатит, депресия, нарушения на съня, загуба на паметта, объркване, алергични реакции, стоматит, сухота в устата, мускулна дистрофия, уролитиаза, гинекомастия, пожълтяване на кожата. кожата, нарушения на кръвните липиди, треска, неразположение.

Как да замените Reyataz, какви аналози да използвате?

Лекарството Reyataz може да бъде заменено със следните лекарства: Atazanavir и Reyataz 300.

Заключение

Лечението на ХИВ инфекцията винаги се извършва по комплексен начин. По правило на пациентите се предписва прием на няколко лекарства. В допълнение, общите мерки са ефективни: витаминотерапия, добро хранене и т.н.

Реятаз).

Показания

Лечение на HIV-1 инфекции в комбинация с други антиретровирусни лекарства за пациенти, лекувани преди това с антиретровирусна терапия и нелекувани преди това пациенти.

Описание на лекарствената форма

Капсули 100 мг.Твърди желатинови капсули, размер 2, състоящи се от две части - синя непрозрачна капачка и бяло непрозрачно тяло, с надписи върху капсулата, отпечатани в бяло: "BMS", "100mg" и синьо - "3623".

Капсули 150 мг.Твърди желатинови капсули, размер 1, състоящи се от две части - синя непрозрачна капачка и синьо непрозрачно тяло, с надписи върху капсулата, отпечатани в бяло: "BMS", "150mg" и синьо - "3624".

Капсули 200 mg:Твърди желатинови капсули, размер 0, състоящи се от две части - синя непрозрачна капачка и синьо непрозрачно тяло, с бели надписи върху капсулата: "BMS", "200mg", "3631".

Съдържание на капсулата:смес от прах и гранули от бяло до светло жълто.

Прах за разтвор за перорално приложение.Прах от почти бял до светложълт.

Състав и форма на освобождаване

Капсули твърд желатин, размер № 0, със синя капачка, непрозрачен и със синьо тяло, непрозрачен. Капсулата е с бял надпис "BMS", "200mg" и син - "3631". Съдържание на капсулите: смес от прах и гранули от бяло до светло жълто.

1 капсула-200мг.

REATAZ помощни вещества: лактоза монохидрат, кросповидон, магнезиев стеарат.

Съставът на тялото на капсулата:
Съставкапачки за капсули: FD&C Blue No. 2 (E132), титанов диоксид (E171), желатин.

6 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.
60 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки.

Характеристика

Азапептид HIV-1 протеазен инхибитор.

специални инструкции

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че антиретровирусната терапия не предотвратява риска от предаване на ХИВ чрез кръв или полов акт и следователно трябва да се вземат предпазни мерки.

При пациенти, лекувани с Reyataz, има случаи на обратимо повишаване на индиректния (свободен) билирубин, свързано с инхибиране на UDP-глюкуронозилтрансфераза (UGT). Няма дългосрочни данни за безопасността на употребата при пациенти с постоянно повишаване на нивата на билирубина повече от 5 пъти в сравнение с нормата.

Може да се обмисли антиретровирусна терапия, алтернатива на Reyatase, ако жълтеницата или пожълтяването на склерата представляват козметични проблеми за пациентите.

Обривът обикновено е лек до умерен макулопапулозен обрив, наблюдаван през първите 3 седмици от лечението с Reyataz. При повечето пациенти обривът изчезва в рамките на 2 седмици при продължителна терапия. Reyataz трябва да се преустанови, ако се развие тежък обрив.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните свойства на атазанавир са оценени при здрави възрастни доброволци и HIV-инфектирани пациенти. Въпреки това не се наблюдава значителна разлика между двете групи.

При здрави доброволци кривите концентрация-време на атазанавир при прием на капсули и прах са сходни. Поради това ХИВ-инфектираните пациенти могат да разменят тези 2 дозирани форми.

Многократното приложение на Reyataz в доза от 400 mg 1 път на ден едновременно с лека храна показва установяване на Cmax на атазанавир в плазмата приблизително 2,7 часа след приложението. Концентрациите в стационарно състояние на атазанавир се достигат между дните 4 и 8 от дозирането.

Употребата на Reyatase с храна подобрява нейната бионаличност и намалява фармакокинетичната вариабилност.

Свързване със серумните протеини - 86%, степента на свързване с протеини не зависи от концентрацията. Той се свързва с алфа-1 гликопротеина и албумина в подобна степен. Определя се в цереброспиналната и семенната течност.

Метаболизира се главно от изоензима CYP3A4 до окислени метаболити; малка част - чрез N-деалкилиране и хидролиза. Метаболитите се екскретират в жлъчката, както в свободна, така и в глюкуронирана форма.

След единична доза С-атазанавир в доза от 400 mg, 79 и 13% от общата радиоактивност се определят съответно във фекалиите и урината. Делът на непромененото лекарство в изпражненията и урината е съответно около 20% и 7%.

Средният полуживот на атазанавир при здрави доброволци и HIV-инфектирани възрастни е около 7 часа, когато атазанавир се прилага в доза от 400 mg дневно с лека храна.

Фармакодинамика

Селективно инхибира вирусно-специфичната обработка на вирусни Gag-Pol протеини в HIV-1-инфектирани клетки, предотвратявайки образуването на зрели вириони и инфекция на други клетки.

Противопоказания

Свръхчувствителност към атазанавир или някое помощно вещество, което е част от лекарството, тежка чернодробна недостатъчност (за комбинация с ритонавир); наследствени метаболитни нарушения (непоносимост към галактоза, лактозен дефицит и малабсорбция на глюкоза и галактоза); възраст до 18 години.

Reyataz не трябва да се приема с рифампицин.

Reyataz на прах съдържа аспартам като подсладител. Аспартамът е източник на фенилаланин и следователно е противопоказан при хора, страдащи от фенилкетонурия.

Дозировка и приложение

вътре,докато се храните. Възрастни - 400 mg 1 път на ден; 300 mg Reyatase в комбинация със 100 mg ритонавир веднъж дневно.

Reyataz прах е показан за пациенти, които не могат да преглъщат капсулата.

Ако мерителната лъжица, доставена с праха, е напълнена в съответствие със следните изисквания, тогава тя съдържа 1,5 g прах, което съответства на 50 mg атазанавир: внимателно подравнете праха с ръбовете на мерителната лъжица, като премахнете излишъка обратно в флакона с помощта на нож или шпатула. Недопустимо е да натискате съдържанието на лъжицата или да се опитвате да постигнете изравняване на праха с краищата на лъжицата, като я разклащате или почуквате по ръбовете на флакона, докато премахвате излишния прах обратно във флакона.

Прахът може да се смеси с вода, мляко, ябълков сок или кисело мляко (сместа трябва да се използва в рамките на 6 часа). Не смесвайте праха с разтворители във флакона.

Когато Reyataz се прилага едновременно с диданозин, последният трябва да се приеме 2 часа след приема на Reyataz.

При пациенти с бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

Пациенти с чернодробна недостатъчност: с лека форма на чернодробна недостатъчност Reyataz трябва да се използва с повишено внимание; При пациенти с умерена чернодробна недостатъчност се препоръчва намаляване на дозата на Reyataz до 300 mg 1 път на ден.

Reyataz не е проучван в комбинация с ритонавир при пациенти с чернодробно увреждане и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено чернодробно увреждане.

Пациенти в напреднала възраст: въз основа на фармакокинетичните данни не се налага корекция на дозата въз основа на възрастта (няма достатъчно клинични данни).

Бременност и кърмене

Може би, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания по време на бременност). По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Взаимодействие

Атазанавир се метаболизира в черния дроб с участието на системата на цитохром Р450 и е инхибитор на изоензима CYP3A4. Едновременното приложение на Reyatase и други лекарства, метаболизирани основно от CYP3A4 (напр. CCBs, HMG-CoA редуктазни инхибитори, имуносупресори и инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (PDE5) може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на един от тях, което допринася за увеличаване или удължаване на неговите терапевтични и странични ефекти.

Комбинираната употреба на Reyataz и лекарства, които индуцират CYP3A4 (например рифампин), може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на атазанавир и намаляване на неговия терапевтичен ефект. Комбинираната употреба на Reyataz и лекарства, които инхибират CYP3A4, може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на атазанавир.

Антиретровирусни средства за лечение на HIV.

Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (НИОТ). Диданозин (таблетки) значително намалява ефекта на атазанавир, тъй като антиацидите, съдържащи се в таблетките диданозин, намаляват киселинността на стомашния сок. Reyataz не повлиява ефективността на диданозин, така че диданозиновите препарати трябва да се приемат 2 часа след приема на Reyataz.

Нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза. При едновременна употреба на тенофовир намалява ефекта на атазанавир.

Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTI). При едновременна употреба на ефавиренц ефектът на атазанавир намалява.

Невирапин. Едновременното приложение на комбинацията Reyatase с ритонавир и невирапин не е проучвано. Предполага се, че невирапин, като индуктор на CYP3A4, може да намали ефекта на атазанавир. Поради липсата на данни не се препоръчва едновременно приложение с комбинацията от Reyataz и ритонавир.

Протеазни инхибитори (PI). Индинавир може да причини хипербилирубинемия (повишена концентрация на индиректен билирубин) чрез инхибиране на UGT. Поради това едновременната употреба с Reyataz не се препоръчва.

Саквинавир (меки желатинови капсули). При едновременна употреба с Reyataz ефектът на саквинавир намалява. Няма данни за правилни препоръки за дозиране на тази комбинация.

Ритонавир. Когато се използва заедно с Reyataz, концентрацията на атазанавир се повишава.

Други IP адреси. Не се препоръчва едновременното приложение на Reyatase с ритонавир с други протеазни инхибитори.

Други лекарства. Антиацидите и препаратите, съдържащи антиациди, намаляват киселинността на стомашното съдържимо и намаляват абсорбцията на атазанавир. Reyataz трябва да се прилага 2 часа преди или 1 час след приема на такива лекарства.

Амиодарон, лидокаин (системно приложение), хинидин: когато се приемат едновременно с Reyataz, е възможно повишаване на техните концентрации. Приемът в такива комбинации изисква повишено внимание, препоръчва се да се следи терапевтичната концентрация на тези лекарства. Хинидин е противопоказан, когато Reyataz се прилага едновременно с ритонавир.

Антинеопластични средства: Атазанавир инхибира UGT и може да повлияе на метаболизма на иринотекан, повишавайки неговата токсичност. Едновременната употреба със симвастатин и ловастатин не се препоръчва.

BKK. Дилтиазем: Едновременното приложение с Reyataz води до засилване на действието на дилтиазем и метаболита деацетилдилтиазем. Препоръчва се намаляване на дозата на дилтиазем с 50% и проследяване на ЕКГ.

Бепридил: може да потенцира развитието на тежки и/или животозастрашаващи реакции. Противопоказано при използване на Reyataz в комбинация с ритонавир.

Други CCB (фелодипин, нифедипин, никардипин и верапамил): показано е титриране на дозата CCB, мониториране на ЕКГ.

HMG-CoA редуктазни инхибитори (симвастатин, ловастатин, аторвастатин, церивастатин): когато се използват заедно с Reyataz, ефектът на аторвастатин и церивастатин може да се увеличи. Рискът от миопатия, включително рабдомиолиза, може да се повиши. Трябва да се внимава допълнително.

Блокерите на Н2 рецепторите и инхибиторите на протонната помпа намаляват концентрацията на атазанавир в кръвния серум, което може да доведе до намаляване на терапевтичната активност на лекарството или до развитие на резистентност. Тези лекарства трябва да се приемат отделно. За да се избегнат нежелани взаимодействия, се препоръчва приема на Reyataz вечер преди лягане.

Имуносупресори (циклоспорин, такролимус, сиролимус): при комбинирана употреба на циклоспорин, такролимус, сиролимус и рейтаза е възможно повишаване на концентрацията на имуносупресори в кръвта, препоръчва се терапевтично наблюдение на тяхната концентрация.

Макролидни антибиотици (кларитромицин): Концентрацията на кларитромицин се повишава при едновременно приложение с Reyatase, което може да причини удължаване на QT c интервала, следователно, когато кларитромицин се прилага едновременно с Reyatase, дозата на антибиотика трябва да се намали с 50%.

Орални контрацептиви (етинилестрадиол, норетиндрон): Не се препоръчва да се приема едновременно с Reyataz. В присъствието на атазанавир концентрацията на оралните контрацептиви се повишава. Намаляването на нивата на HDL или повишаването на инсулиновата резистентност може да бъде свързано с повишаване на концентрациите на норетиндрон, особено при жени с диабет. Препоръчва се да се използва най-малката ефективна доза от всеки компонент на оралния контрацептив. Препоръчително е да използвате други надеждни методи за контрацепция.

Рифабутин: активността на рифабутин, когато се използва заедно с Reyataz, се увеличава. Докато приемате тези лекарства, се препоръчва да се намали дозата на рифабутин до 75% (т.е. 150 mg през ден или 3 пъти седмично).

Рифампицин намалява активността на повечето PI с около 90%. Не трябва да се използва едновременно с Reyataz.

Инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (силденафил, тадалафил, варденафил): Когато протеазните инхибитори се използват заедно с инхибитори на фосфодиестераза, концентрацията на последните и техните странични ефекти могат да се повишат.

Триазолови противогъбични средства: При използване на кетоконазол и итраконазол с Reyataz (без ритонавир), концентрациите на атазанавир леко се повишават. В комбинация с комбинация от лекарства Reyataz и ритонавир, кетоконазол и итраконазол могат да повишат концентрацията си. Трябва да се внимава, когато се предписват кетоконазол и итраконазол в дневна доза над 200 mg заедно с комбинация от Reyataz и ритонавир.

Варфарин: Едновременната употреба с Reyataz може да причини значително и/или животозастрашаващо кървене поради повишената активност на варфарин. Препоръчително е да се следи международното нормализирано съотношение (INR).

Атазанавир се метаболизира основно от CYP3A4, така че Reyataz трябва да се приема с лекарства, които индуцират CYP3A4 (напр. жълт кантарион) и лекарства, които са субстрати на CYP3A4 цитохром P450 изоензим с тесен терапевтичен диапазон (напр. астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид, хинидин). , бепридил и ерготаминови алкалоиди, особено ерготамин, дихидроерготамин, ергоновин, метилергоновин), не се препоръчва.

Предозиране

Симптоми:жълтеница поради повишени нива на индиректен билирубин (без други признаци на нарушена чернодробна функция) и сърдечна аритмия (удължаване на PR интервала).

Лечение:наблюдение на основните физиологични параметри и ЕКГ, стомашна промивка, провокиране на повръщане за отстраняване на лекарството, което не е абсорбирано в кръвта, назначаване на активен въглен, наблюдение на общото състояние на пациента.

Диализата е неефективна (поради екстензивен чернодробен метаболизъм и свързване с протеини).

Няма специфичен антидот.

Предпазни мерки

Решението за започване на терапия се взема от лекар с опит в лечението на HIV инфекции.

По време на лечение с протеазни инхибитори някои HIV-инфектирани пациенти имат хипергликемия, начало на захарен диабет или декомпенсация на съществуващ диабет. В някои случаи е отбелязана диабетна кетоацидоза.

Атазанавир се метаболизира главно в черния дроб, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, страдащи от чернодробна недостатъчност поради възможно повишаване на концентрацията му.

При пациенти, страдащи от вирусен хепатит В или С, или с повишаване на нивата на трансаминазите, отбелязани преди лечението, рискът от по-нататъшно повишаване на нивата на трансаминазите се увеличава.

При пациенти с хемофилия тип А и В е описано кървене по време на лечение с PI, вкл. спонтанни кожни кръвоизливи и хемартрози. Някои от тези пациенти изискват въвеждането на фактор VIII. При повече от половината пациенти лечението с протеазни инхибитори е продължено или възобновено след прекъсване. Причинно-следствена връзка между терапията с PI и тези случаи не е установена. Пациентите с хемофилия трябва да бъдат предупредени за възможността от подобни усложнения.

Странични ефекти

При използване на комбинация от Reyatase с един или повече нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs), най-честите нежелани реакции с поне възможна връзка с режима на приложение са: гадене (24%), жълтеница (12%), главоболие ( 11%) и коремна болка (11%), липодистрофия с умерена или по-голяма интензивност (5%). Жълтеницата се е появила дни и месеци след началото на лечението и е довела до прекъсване на лекарството при по-малко от 1% от пациентите.

Възрастни пациенти. Честотата на поява на нежелани реакции е определена с помощта на следните условни стойности: много често - ≥1/10; често - ≥1/100,<1/10; иногда — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000 и крайне редко — <1/10000.

От страна на имунната система:понякога алергични реакции.

От страна на централната нервна система:често - главоболие, безсъние, периферни неврологични симптоми; понякога - тревожност, депресия, нарушения на съня, тревожни сънища, загуба на паметта, объркване, сънливост.

От стомашно-чревния тракт:често - болка в коремната кухина, диария, диспепсия, гадене, повръщане; понякога - перверзия на вкуса, метеоризъм, гастрит, панкреатит, афтозен стоматит, сухота в устата.

От кожата и кожните придатъци:често - обрив; понякога - плешивост, сърбеж, уртикария; рядко - вазодилатация, везикулобулозен обрив.

Нарушения на мускулно-скелетната система и нарушения на съединителната тъкан:понякога - артралгия; мускулна атрофия, миалгия; рядко - миопатия.

От пикочната система:понякога - хематурия, често уриниране, протеинурия; рядко - болка в бъбреците, бъбречно-каменна болест.

Нарушения на органите на зрението:често - иктерични склери.

Метаболитни нарушения:често - липодистрофия; понякога - анорексия, повишен апетит, загуба на тегло, наддаване на тегло.

От страна на репродуктивната система:понякога гинекомастия.

Хепатобилиарни нарушения:много често - жълтеница; понякога - хепатит; рядко - хепатоспленомегалия.

Общи нарушения:често - обща слабост; понякога - болка в гърдите, умора, треска, общо неразположение.

Промяна в лабораторните показатели:много често - повишаване на общия билирубин, с преобладаване на повишаване на индиректния (несвързан) билирубин, повишаване на нивото на амилаза, креатинкиназа, ALT / серумна глутаминова пирувин трансаминаза, ниско ниво на неутрофилни левкоцити, повишено съдържание на AST / серумна глутаминова оксалоцетна трансаминаза, повишаване на нивото на липаза.

Употреба при нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречна недостатъчност не се нуждаят от коригиране на дозата.

Употреба при нарушение на чернодробната функция

Reyataz трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с леко чернодробно увреждане. При пациенти с умерена чернодробна недостатъчност се препоръчва намаляване на дозата на Reyataz до 300 mg 1 път / ден. Употребата на Reyataz в комбинация с ритонавир при пациенти с чернодробно увреждане не е проучвана. Тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено чернодробно увреждане.

: титанов диоксид (E171), желатин; капачки за капсули:

Капсули твърд, желатинообразен, размер № 1, със синя капачка, непрозрачен и със синьо тяло, непрозрачен. Капсулата е с надпис в бяло "BMS", "150mg" и в синьо - "3624". Съдържание на капсулите: смес от прах и гранули от бяло до светло жълто.

	1 капачка.
атазанавир	150 мг

Помощни вещества: лактоза монохидрат, кросповидон, магнезиев стеарат.

Състав на обвивката на тялото на капсулата капачки за капсули: FD&C Blue No. 2 (E132), титанов диоксид (E171), желатин.

6 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.
60 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки.

Капсули твърд, желатинообразен, размер № 0, със синя капачка, непрозрачен и със синьо тяло, непрозрачен. Капсулата е с бял надпис "BMS", "200mg" и син - "3631". Съдържание на капсулите: смес от прах и гранули от бяло до светло жълто.

	1 капачка.
атазанавир	200 мг

Помощни вещества: лактоза монохидрат, кросповидон, магнезиев стеарат.

Състав на обвивката на тялото на капсулата: FD&C Blue #2 (E132), титанов диоксид (E171), желатин капачки за капсули: FD&C Blue No. 2 (E132), титанов диоксид (E171), желатин.

6 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.
60 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антивирусно лекарство, азапептиден инхибитор на HIV протеаза. Атазанавир селективно инхибира вирусно-специфичното обработване на вирусни Gag-Pol протеини в HIV-инфектирани клетки, като предотвратява образуването на зрели вириони и инфекцията на други клетки.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните свойства на атазанавир са оценени при здрави възрастни доброволци и HIV-инфектирани пациенти. Въпреки това не се наблюдава значителна разлика между двете групи.

Всмукване и разпределение

Многократното приложение на Reyataz в доза от 400 mg 1 път / ден едновременно с лека храна показва установяване на C ss max на атазанавир приблизително 2,7 часа след приложението. Устойчивата C ss на атазанавир се постига между 4-ия и 8-ия ден на дозиране.

Употребата на Reyatase с храна подобрява нейната бионаличност и намалява фармакокинетичната вариабилност.

Свързването на атазанавир със серумните протеини е 86%. Степента на свързване с протеините не зависи от концентрацията. В подобна степен атазанавир се свързва с α1-гликопротеин и. Атазанавир се определя в цереброспиналната и семенната течност.

Метаболизъм

По принцип атазанавир се метаболизира с участието на изоензима CYP3A4 до окислени метаболити. Метаболитите се екскретират в жлъчката, както в свободна, така и в глюкуронирана форма. Малка част от атазанавир се метаболизира чрез N-деалкилиране и хидролиза.

развъждане

След единична доза 14 C-атазанавир в доза от 400 mg, 79% и 13% от общата радиоактивност се определят съответно във фекалиите и урината. Делът на непромененото активно вещество в изпражненията и урината е съответно около 20% и 7%. Средният T1/2 на атазанавир при здрави доброволци и HIV-инфектирани възрастни е около 7 часа, когато се приема атазанавир в доза от 400 mg/ден заедно с лека храна.

Показания

- лечение на инфекции, причинени от HIV (в комбинация с други антиретровирусни лекарства).

Противопоказания

- наследствени метаболитни нарушения (непоносимост към галактоза, дефицит на лактоза и малабсорбция и галактоза);

- едновременна употреба с рифампицин;

- пациенти, страдащи от фенилкетонурия (Reyataz на прах съдържа аспартам, който е източник на фенилалин);

- възраст до 18 години;

- свръхчувствителност към атазанавир и други компоненти на лекарството.

Reyataz не трябва да се прилага едновременно с рифампицин. Атазанавир се метаболизира главно от изоензима CYP3A4, така че не се препоръчва употребата на Reyataz заедно с лекарства, които индуцират CYP3A4. Те включват Св.

ОТ Внимание Reyataz трябва да се използва в комбинация с ритонавир при пациенти с умерено чернодробно увреждане. Reyataz не се препоръчва в комбинация с ритонавир при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Дозировка

Решението за започване на терапия се взема от лекар с опит в лечението на HIV инфекции.

Лекарството се приема перорално.

Предписвайте на възрастни в доза от 400 mg 1 път / ден по време на хранене или в доза от 300 mg в комбинация с ритонавир в доза от 100 mg 1 път / ден по време на хранене.

Reyataz прах е показан за пациенти, които не могат да преглъщат капсулата.

Ако мерителната лъжица, доставена с праха, е напълнена в съответствие със следните изисквания, тогава тя съдържа 1,5 g прах, което съответства на 50 mg атазанавир: мерителната лъжица трябва да е без горната част, трябва внимателно да подравните праха с краищата на мерителната лъжица, като отстраните излишъка обратно във флакона с помощта на нож или шпатула. Недопустимо е да натискате съдържанието на лъжицата или да се опитвате да подравните праха с ръбовете на лъжицата, като го разклащате или почуквате по краищата на флакона, докато премахвате излишния прах обратно във флакона. Прахът може да се смеси с вода, мляко, ябълков сок или кисело мляко.

След като прахът е смесен с горните продукти, той трябва да се използва в рамките на 6 часа.Не смесвайте праха с разтворители във флакона.

Когато Reyataz се прилага едновременно с диданозин, последният трябва да се приеме 2 часа след приема на Reyataz.

Пациенти с бъбречна недостатъчностне е необходима корекция на дозата.

Пациенти с леко чернодробно увреждане Reyataz трябва да се използва с повишено внимание. Пациенти с умерено чернодробно уврежданеПрепоръчва се намаляване на дозата на Reyataz до 300 mg 1 път / ден.

Употребата на Reyataz в комбинация с ритонавир при пациенти с чернодробно увреждане не е проучвана, тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено чернодробно увреждане.

Клиничните проучвания на лекарството не включват достатъчен брой пациенти на възраст 65 години и повече. Въз основа на фармакокинетичните данни не е необходимо коригиране на дозата въз основа на възрастта.

Странични ефекти

Най-често и поне ако има възможна връзка с Reyataz и един или повече инхибитори на обратната транскриптаза:гадене (24%), жълтеница (12%), главоболие (11%) и коремна болка (11%). Жълтеница се забелязва както няколко дни по-късно, така и няколко месеца след началото на лечението, в това отношение е необходимо спиране на лекарството при по-малко от 1% от пациентите.

Умерена или по-голяма липодистрофия, наблюдавана при приемане на Reyataz и един или повече инхибитори на обратната транскриптаза, която има поне възможна връзка със схемите на приложение, е наблюдавана при 5% от пациентите.

Следната честота на поява на нежелани реакции при възрастни пациенти се определя от следните градации: много често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и крайне редко (<1/10000).

От страна на имунната система:рядко - алергични реакции (включително уртикария).

От страна на централната нервна система:често - главоболие, безсъние, периферни неврологични симптоми; рядко - тревожни сънища, загуба на паметта, объркване, сънливост, безпокойство, депресия, нарушения на съня.

От храносмилателната система:много често - жълтеница; често - коремна болка, диария, диспепсия, гадене, повръщане; рядко - перверзия на вкуса, метеоризъм, гастрит, панкреатит, афтозен стоматит, сухота в устата, хепатит; рядко - хепатоспленомегалия.

Дерматологични реакции:често - обрив; рядко - алопеция, сърбеж; рядко - вазодилатация, везикулобулозен обрив.

От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия; мускулна атрофия, миалгия; рядко - миопатия.

От пикочната система:рядко - хематурия, често уриниране, протеинурия; рядко - болка в бъбреците, нефролитиаза.

От страна на органа на зрението:често - иктерични склери.

От страна на метаболизма:често - липодистрофия; рядко - анорексия, повишен апетит, загуба на тегло, наддаване на тегло.

От страна на репродуктивната система:рядко - гинекомастия.

От страна на лабораторните показатели:най-честите аномалии, открити при пациенти, лекувани с Reyataz и един или повече инхибитори на обратната транскриптаза, са повишаване на общия билирубин, с преобладаване на повишаване на индиректния (несвързан) билирубин, повишаване на амилазата, креатинкиназата, ALT, намаляване на броя на неутрофилите, повишено съдържание на AST, повишени нива на липаза.

Други:често - обща слабост; рядко - болка в гърдите, умора, треска, общо неразположение.

Предозиране

Симптоми:възможна жълтеница поради повишени нива на индиректен билирубин (без други признаци на нарушена чернодробна функция) и нарушен сърдечен ритъм (удължаване на PR интервала).

Лечение:стомашна промивка, провокиране на повръщане за отстраняване на лекарството, което не е абсорбирано в кръвта, приемане на активен въглен, наблюдение на основните физиологични параметри и ЕКГ, наблюдение на общото състояние на пациента. Няма специфичен антидот.

Тъй като атазанавир се метаболизира екстензивно в черния дроб и се свързва с протеини, диализата не е ефективна за отстраняване на лекарството от тялото.

лекарствено взаимодействие

Атазанавир се метаболизира в черния дроб с участието на изоензими на системата цитохром Р 450 и е инхибитор на CYP3A4. Комбинираната употреба на Reyatase и други лекарства, метаболизирани предимно от CYP3A4 (например инхибитори на HMG-CoA редуктазата, имуносупресори и инхибитори на PDE5) може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на едно от тях и увеличаване или удължаване на неговата терапевтична и странична ефекти.

Комбинираната употреба на Reyataz и лекарства, които индуцират CYP3A4, като рифампин, може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на атазанавир и намаляване на неговия терапевтичен ефект. Комбинираната употреба на Reyatase и лекарства, които инхибират CYP3A4, може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на атазанавир.

Антиретровирусни средства за лечение на ХИВ

Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

Таблетките диданозин значително намаляват ефекта на атазанавир, тъй като антиацидите, съдържащи се в таблетките диданозин, намаляват киселинността на стомашния сок. Reyataz не повлиява ефикасността на диданозин. Следователно диданозиновите препарати трябва да се приемат 2 часа след приема на Reyataz.

Нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза

Тенофовир намалява ефекта на атазанавир, когато се използва едновременно.

Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

Ефавиренц намалява ефекта на атазанавир, когато се прилага едновременно.

Едновременното приложение на Reyataz + ритонавир и невирапин не е проучвано. Предполага се, че невирапин, като индуктор на CYP3A4, може да намали ефекта на атазанавир. Поради липса на данни, едновременното приложение с Reyataz и ритонавир не се препоръчва.

Протеазни инхибитори

Индинавир може да причини хипербилирубинемия (повишена концентрация на индиректен билирубин) чрез инхибиране на UGT. Поради това едновременната употреба с Reyataz не се препоръчва.

Ефектът на саквинавир (под формата на меки желатинови капсули) се намалява, когато се приема заедно с Reyataz. Няма налични данни, за да се направят подходящи препоръки за дозиране за тази комбинация.

При едновременната употреба на Reyataz и ритонавир концентрацията на атазанавир се повишава.

Не се препоръчва едновременното приложение на Reyataz + ритонавир с други протеазни инхибитори.

Други лекарства

Антиацидите и препаратите, съдържащи антиациди, намаляват киселинността на стомашното съдържимо и намаляват абсорбцията на атазанавир. Reyataz трябва да се прилага 2 часа преди или 1 час след приема на такива лекарства.

При едновременното приложение на амиодарон, лидокаин (парентерално), хинидин с Reyatase, техните концентрации могат да се повишат. При използване на такива комбинации е необходимо повишено внимание, препоръчва се да се контролира терапевтичната концентрация на тези лекарства. Хинидинът е противопоказан, когато Reyatase се прилага едновременно с ритонавир.

Атазанавир инхибира UGT и може да повлияе на метаболизма на иринотекан, повишавайки неговата токсичност. Едновременната употреба със симвастатин и ловастатин не се препоръчва.

При едновременната употреба на Reyataz и дилтиазем се засилва действието на дилтиазем и неговия метаболит (деацетилдилтиазем). Препоръчва се намаляване на дозата на дилтиазем с 50% и проследяване на ЕКГ.

Бепридил може да потенцира развитието на тежки и/или животозастрашаващи реакции. Употребата на бепридил и рейтаза в комбинация с ритонавир е противопоказана.

Ако е необходимо, едновременната употреба с други блокери на калциевите канали, като фелодипин, нифедипин, никардипин и верапамил, показва тяхното титриране на дозата, ЕКГ мониторинг.

При едновременната употреба на инхибитори на HMG-CoA редуктазата (симвастатин, ловастатин, аторвастатин, церивастатин) с Reyatase, ефектът на аторвастатин и церивастатин може да се увеличи. Възможно е да има повишен риск от миопатия, включително рабдомиолиза (трябва да се внимава много, когато се използват тези комбинации).

Блокерите на хистаминовите Н2 рецептори и инхибиторите на протонната помпа намаляват концентрацията на атазанавир в кръвния серум, което може да доведе до намаляване на терапевтичната активност на лекарството или развитие на резистентност. Тези лекарства трябва да се приемат отделно. За да се избегнат нежелани взаимодействия, се препоръчва приема на Reyataz или Reyataz в комбинация с ритонавир вечер преди лягане.

При комбинираната употреба на циклоспорин, такролимус, сиролимус и рейтаза е възможно повишаване на концентрацията на имуносупресори в кръвта, препоръчва се терапевтично наблюдение на тяхната концентрация.

Концентрацията на кларитромицин се повишава при едновременно приложение с Reyatase, което може да причини удължаване на QTc интервала, следователно, когато кларитромицин се прилага едновременно с Reyatase, дозата на антибиотика трябва да се намали с 50%.

Оралните контрацептиви (етинилестрадиол, норетиндрон) не се препоръчват едновременно с Reyataz. В присъствието на атазанавир концентрациите на оралните контрацептиви се повишават. Намаляването на нивата на HDL или повишаването на инсулиновата резистентност може да бъде свързано с повишаване на концентрациите на норетиндрон, особено при жени с диабет. Препоръчва се да се използва най-малката ефективна доза от всеки компонент на оралния контрацептив. Препоръчително е да използвате други надеждни методи за контрацепция.

Активността на рифабутин се увеличава, когато се използва заедно с Reyataz. Докато приемате тези лекарства, се препоръчва да се намали дозата на рифабутин до 75% (т.е. 150 mg през ден или 3 пъти седмично).

Рифампицин не трябва да се прилага едновременно с Reyataz. Рифампицин намалява активността на повечето протеазни инхибитори с около 90%.

При комбинираната употреба на протеазни инхибитори с инхибитори на PDE5 (силденафил, тадалфил, варденафил) е възможно да се повишат концентрациите на последните и да се увеличат техните странични ефекти.

Когато се използват противогъбични лекарства от групата на триазолите (кетоконазол и итраконазол) с Reyataz без ритонавир, концентрацията на атазанавир леко се повишава. В комбинация с Reyataz и ритонавир, кетоконазол и итраконазол могат да повишат концентрациите си. Трябва да се внимава, когато се предписват кетоконазол и итраконазол в дневна доза над 200 mg заедно с комбинация от Reyataz и ритонавир.

Едновременната употреба на варфарин с Reyataz може да причини значително и/или животозастрашаващо кървене поради повишаване на активността на варфарин. Препоръчително е да се контролира стойността на INR.

Атазанавир се метаболизира главно от изоензима CYP3A4, поради което не се препоръчва приема на Reyataz заедно с лекарства, които индуцират CYP3A4. Те включват Св.

специални инструкции

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че антиретровирусната терапия не предотвратява риска от предаване на ХИВ чрез кръв или полов акт и следователно трябва да се вземат предпазни мерки.

При пациенти, лекувани с Reyataz, има случаи на обратимо повишаване на индиректния (свободен) билирубин, свързано с инхибиране на UDP-глюкуронозилтрансфераза (UGT). Няма дългосрочни данни за безопасността на употребата при пациенти с постоянно повишаване на нивата на билирубина повече от 5 пъти в сравнение с нормата. Може да се обмисли антиретровирусна терапия, алтернатива на Reyatase, ако жълтеницата или пожълтяването на склерата представляват козметични проблеми за пациентите. Не се препоръчва намаляване на дозата Reyatase. дългосрочната ефикасност на намалените дози не е установена.

Обривът обикновено е лек до умерен (макулопапулозен обрив) през първите 3 седмици от началото на лечението с Reyataz. При повечето пациенти обривът преминава в рамките на 2 седмици при продължаване на лечението. Употребата на Reyataz трябва да се преустанови, ако се развие тежък обрив.

Внимателно

По време на лечение с протеазни инхибитори някои HIV-инфектирани пациенти имат хипергликемия, начало на захарен диабет или декомпенсация на съществуващ диабет. В някои случаи е отбелязана диабетна кетоацидоза.

Атазанавир се метаболизира главно в черния дроб, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, страдащи от чернодробна недостатъчност поради възможно повишаване на концентрацията му. При пациенти с вирусен хепатит B или C или повишаване на нивата на трансаминазите, наблюдавани преди лечението, рискът от по-нататъшно повишаване на нивата на трансаминазите е повишен.

При пациенти с хемофилия тип А и В е описано кървене по време на лечение с протеазни инхибитори, вкл. спонтанни кожни кръвоизливи и хемартрози. Някои от тези пациенти изискват въвеждането на фактор VIII. При повече от половината пациенти лечението с протеазни инхибитори е продължено или възобновено след прекъсване. Не е установена причинно-следствена връзка между лечението с протеазен инхибитор и тези случаи. Пациентите с хемофилия трябва да бъдат предупредени за възможността от подобни усложнения.

Бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на лекарството по време на бременност.

Приложението по време на бременност е възможно в случаите, когато очакваната полза от терапията за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Не използвайте лекарството по време на кърмене (кърмене).

При нарушена бъбречна функция

Пациенти с бъбречна недостатъчност: не е необходимо коригиране на дозата.

При нарушена чернодробна функция

Атазанавир се метаболизира главно в черния дроб, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, страдащи от чернодробна недостатъчност поради възможно повишаване на концентрацията му. При пациенти, страдащи от вирусен хепатит B или C или повишени нива на трансаминазите, отбелязани преди лечението, рискът от по-нататъшно повишаване на нивата на трансаминазите се увеличава.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност. - 2 години.

Инструкции за лекарството Reyataz, противопоказания и методи на употреба, странични ефекти и прегледи за това лекарство. Мненията на лекарите и възможността за обсъждане във форума.

Лекарство

Инструкции за употреба

Избор на форма освобождаване и дозировка

Начин на приложение и дозировка Reyataz

• REITAZ капсули

Решението за започване на терапия се взема от лекар с опит в лечението на HIV инфекции.

Лекарството се приема перорално .

Предписвайте на възрастни в доза от 400 mg 1 път / ден по време на хранене или в доза от 300 mg в комбинация с ритонавир в доза от 100 mg 1 път / ден по време на хранене.

Reyataz прах е показан за пациенти, които не могат да преглъщат капсулата.

Ако мерителната лъжица, доставена с праха, е напълнена в съответствие със следните изисквания, тогава тя съдържа 1,5 g прах, което съответства на 50 mg атазанавир: мерителната лъжица трябва да е без горната част, трябва внимателно да подравните праха с краищата на мерителната лъжица, като отстраните излишъка обратно във флакона с помощта на нож или шпатула. Недопустимо е да натискате съдържанието на лъжицата или да се опитвате да подравните праха с ръбовете на лъжицата, като го разклащате или почуквате по краищата на флакона, докато премахвате излишния прах обратно във флакона. Прахът може да се смеси с вода, мляко, ябълков сок или кисело мляко.

След като прахът е смесен с горните продукти, той трябва да се използва в рамките на 6 часа.Не смесвайте праха с разтворители във флакона.

Когато Reyataz се прилага едновременно с диданозин, последният трябва да се приеме 2 часа след приема на Reyataz.

Пациенти с бъбречна недостатъчностне е необходима корекция на дозата.

Пациенти с леко чернодробно увреждане Reyataz трябва да се използва с повишено внимание. Пациенти с умерено чернодробно уврежданеПрепоръчва се намаляване на дозата на Reyataz до 300 mg 1 път / ден.

Употребата на Reyataz в комбинация с ритонавир при пациенти с чернодробно увреждане не е проучвана, тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено чернодробно увреждане.

Клиничните проучвания на лекарството не включват достатъчен брой пациенти на възраст 65 години и повече. Въз основа на фармакокинетичните данни не е необходимо коригиране на дозата въз основа на възрастта.

• REITAZ капсули

Лекарството се приема перорално като част от комбинираната терапия.

Решението за започване на терапия се взема от лекар с опит в лечението на HIV инфекция.

Дозов режим за Пациенти, които преди това не са лекувани с антиретровирусна терапия: Reyataz® 400 mg веднъж дневно с храна или Reyataz® 300 mg и ритонавир 100 mg веднъж дневно с храна.

Дозов режим за Пациенти, лекувани преди това с антиретровирусна терапия: Reyataz® 300 mg и ритонавир 100 mg веднъж дневно с храна.

Употребата на Reyataz® без ритонавир не се препоръчва при пациенти с неблагоприятен вирусологичен резултат от предишна антиретровирусна терапия.

За пациенти с бъбречна недостатъчност, които не са на хемодиализа,не е необходима корекция на дозата.

За пациенти на хемодиализакоито преди това не са получавали антиретровирусна терапия, се препоръчва употребата на Reyataz® 300 mg в комбинация с ритонавир 100 mg. Reyataz не трябва да се прилага при пациенти на хемодиализа, които преди това са получавали антиретровирусна терапия.

Трябва да се внимава, когато се предписва Reyataz® без ритонавир пациенти с чернодробни лека или умерена недостатъчност. При умерена чернодробна недостатъчност,препоръчва се намаляване на дозата до 300 mg 1 път / ден. Не използвайте Reyataz ® (за който и да е режим на дозиране) с тежка чернодробна недостатъчност.

Употребата на Reyataz® в комбинация с ритонавир при пациенти с чернодробна недостатъчностне е проучван, така че тази комбинация не трябва да се използва при тези пациенти.

Клиничните проучвания на лекарството не включват достатъчно количество пациенти на възраст 65 и повече години.

Въз основа на фармакокинетичните данни не е необходимо коригиране на дозата въз основа на възрастта.

Комбинирана терапия

Диданозин:диданозин трябва да се приема на празен стомах, а Reyataz ® по време на хранене, следователно при комбинирана терапия се препоръчва диданозин да се приема 2 часа след приема на Reyataz ® с храна.

Тенофовир:препоръчва се да се използва комбинация от Reyataz® 300 mg и ритонавир 100 mg заедно с тенофовир 300 mg (всички лекарства трябва да се приемат 1 път / ден по време на хранене). Едновременното приложение на Reyataz® (без ритонавир) с тенофовир не се препоръчва.

Странични ефекти на Reyataz

• REITAZ капсули

Най-често и поне ако има възможна връзка с Reyataz и един или повече инхибитори на обратната транскриптаза:гадене (24%), жълтеница (12%), главоболие (11%) и коремна болка (11%). Жълтеница се забелязва както няколко дни по-късно, така и няколко месеца след началото на лечението, в това отношение е необходимо спиране на лекарството при по-малко от 1% от пациентите.

Умерена или по-голяма липодистрофия, наблюдавана при приемане на Reyataz и един или повече инхибитори на обратната транскриптаза, която има поне възможна връзка със схемите на приложение, е наблюдавана при 5% от пациентите.

Следната честота на поява на нежелани реакции при възрастни пациенти се определя от следните градации: много често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и крайне редко (<1/10000).

От страна на имунната система:рядко - алергични реакции (включително уртикария).

От страна на централната нервна система:често - главоболие, безсъние, периферни неврологични симптоми; рядко - тревожни сънища, загуба на паметта, объркване, сънливост, безпокойство, депресия, нарушения на съня.

много често - жълтеница; често - коремна болка, диария, диспепсия, гадене, повръщане; рядко - перверзия на вкуса, метеоризъм, гастрит, панкреатит, афтозен стоматит, сухота в устата, хепатит; рядко - хепатоспленомегалия.

Дерматологични реакции:често - обрив; рядко - алопеция, сърбеж; рядко - вазодилатация, везикулобулозен обрив.

рядко - артралгия; мускулна атрофия, миалгия; рядко - миопатия.

рядко - хематурия, често уриниране, протеинурия; рядко - болка в бъбреците, нефролитиаза.

От страна на органа на зрението:често - иктерични склери.

От страна на метаболизма:често - липодистрофия; рядко - анорексия, повишен апетит, загуба на тегло, наддаване на тегло.

От страна на репродуктивната система:рядко - гинекомастия.

От страна на лабораторните показатели:най-честите аномалии, открити при пациенти, лекувани с Reyataz и един или повече инхибитори на обратната транскриптаза, са повишаване на общия билирубин, с преобладаване на повишаване на индиректния (несвързан) билирубин, повишаване на амилазата, креатинкиназата, ALT, намаляване на броя на неутрофилите, повишено съдържание на AST, повишени нива на липаза.

Други:често - обща слабост; рядко - болка в гърдите, умора, треска, общо неразположение.

• REITAZ капсули

Най-честите нежелани реакции от всякаква тежест, наблюдавани при употребата на лекарството Reyataz® и един или повече нуклеозидни, нуклеотидни и ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза с честота над 10% и вероятно свързани с терапията, са: гадене (20% ), жълтеница (13%) и диария (10%).

Жълтеницата се появява няколко дни или месеци след началото на лечението и при по-малко от 1% от пациентите е довела до спиране на лекарството.

Умерена до тежка липодистрофия, наблюдавана при приема на Reyataz® и един или повече нуклеозидни, нуклеотидни и ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, и вероятно свързана с лечението, е наблюдавана при 5% от пациентите.

Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и крайне редко (<1/10 000).

От страна на централната нервна система и периферната нервна система:често - главоболие; рядко - периферна невропатия, замаяност, загуба на паметта, сънливост.

От храносмилателната система:често - коремна болка, диария, диспепсия, гадене, повръщане, холелитиаза; рядко - анорексия, повишен апетит, сухота в устата, извращение на вкуса, метеоризъм, гастрит, панкреатит, афтозен стоматит, подуване на корема, хепатит; рядко - хепатоспленомегалия; постмаркетингови данни (честотата не е установена) - холелитиаза, холецистит, холестаза.

Дерматологични реакции:често - обрив; рядко - плешивост, сърбеж, уртикария; рядко - вазодилатация, везикулобулозен обрив, екзема.

От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия, мускулна атрофия, миалгия; рядко - миопатия.

От пикочната система:рядко - хематурия, често уриниране, протеинурия, нефролитиаза; рядко - болка в бъбреците.

От страна на метаболизма:рядко - загуба на тегло, наддаване на тегло; постмаркетингови данни (честотата не е установена) - хипергликемия, захарен диабет.

От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - повишено кръвно налягане, припадък; рядко - оток, сърцебиене; постмаркетингови данни (честотата не е установена) - AV блок II и III степен, удължаване на QTc интервала, сърдечни аритмии от типа "пирует".

От страна на дихателната система:рядко - задух.

От тялото като цяло:често - иктер на склерата, обща слабост, умора; рядко - болка в гърдите, треска, общо неразположение.

Лабораторни показатели:Най-честата лабораторна аномалия при пациенти, лекувани с Reyataz® и един или повече нуклеозидни, нуклеотидни и ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, е повишаване на общия билирубин (87%), особено индиректния (несвързан) билирубин в серума. Други значими отклонения на лабораторните параметри са наблюдавани при > 2% от пациентите: повишена активност на креатинфосфокиназата (7%), повишена активност на ALT/серумна глутамат пируват трансаминаза (5%), намален брой неутрофилни левкоцити (5%), намалени активност на AST/серумна глутамат оксалоацетат трансаминаза (3%), повишаване на липазната активност (3%).

Почти всички лекарства предизвикват странични ефекти. По правило това се случва, когато се приемат лекарства в максимални дози, когато се използва лекарството за дълго време, когато се приемат няколко лекарства наведнъж. Възможна е и индивидуална непоносимост към определено вещество. Това може да навреди на тялото, така че ако лекарството ви причини нежелани реакции, трябва да спрете приема му и да се консултирате с лекар.

Предозиране

• REITAZ капсули

Симптоми:възможна жълтеница поради повишени нива на индиректен билирубин (без други признаци на нарушена чернодробна функция) и нарушен сърдечен ритъм (удължаване на PR интервала).

Лечение:стомашна промивка, провокиране на повръщане за отстраняване на лекарството, което не е абсорбирано в кръвта, приемане на активен въглен, наблюдение на основните физиологични параметри и ЕКГ, наблюдение на общото състояние на пациента. Няма специфичен антидот.

Тъй като атазанавир се метаболизира екстензивно в черния дроб и се свързва с протеини, диализата не е ефективна за отстраняване на лекарството от тялото.

• REITAZ капсули

По време на клиничните изпитвания здрави доброволци, приемащи еднократно дози от лекарството до 1200 mg, не са били придружени от никакви нежелани реакции. Единственият случай на предозиране на лекарството при HIV-инфектиран пациент, който е приел 29,2 g от лекарството (доза 73 пъти препоръчителната доза от 400 mg), е придружен от асимптоматична блокада на двата пакета и удължаване на PR интервала. Тези ЕКГ признаци изчезнаха спонтанно. Очакваните симптоми на предозиране на лекарството са жълтеница без промени в резултатите от чернодробните тестове (поради повишаване на концентрацията на индиректен билирубин) и нарушение на сърдечния ритъм (удължаване на PR интервала).

Лечение:в случай на предозиране на Reyataz ® е необходимо да се наблюдават основните физиологични параметри, да се следи общото състояние на пациента, да се следи ЕКГ, да се предпише стомашна промивка, да се предизвика повръщане за отстраняване на остатъците от лекарството и да се вземе активен въглен.

Диализата е неефективна за отстраняване на лекарството от тялото, т.к. Атазанавир се характеризира с интензивен метаболизъм в черния дроб и висока степен на свързване с протеините. Няма специфичен антидот.

лекарствено взаимодействие

• REITAZ капсули

Атазанавир се метаболизира в черния дроб с участието на изоензими на системата цитохром Р 450 и е инхибитор на CYP3A4. Едновременното приложение на Reyatase и други лекарства, метаболизирани основно от CYP3A4 (напр. блокери на калциевите канали, HMG-CoA редуктазни инхибитори, имуносупресори и PDE5 инхибитори) може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на един от тях и повишаване или удължаване на неговата терапевтични и странични ефекти.

Комбинираната употреба на Reyataz и лекарства, които индуцират CYP3A4, като рифампин, може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на атазанавир и намаляване на неговия терапевтичен ефект. Комбинираната употреба на Reyatase и лекарства, които инхибират CYP3A4, може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на атазанавир.

Таблетките диданозин значително намаляват ефекта на атазанавир, тъй като антиацидите, съдържащи се в таблетките диданозин, намаляват киселинността на стомашния сок. Reyataz не повлиява ефикасността на диданозин. Следователно диданозиновите препарати трябва да се приемат 2 часа след приема на Reyataz.

Тенофовир намалява ефекта на атазанавир, когато се използва едновременно.

Ефавиренц намалява ефекта на атазанавир, когато се прилага едновременно.

Едновременното приложение на Reyataz + ритонавир и невирапин не е проучвано. Предполага се, че невирапин, като индуктор на CYP3A4, може да намали ефекта на атазанавир. Поради липса на данни, едновременното приложение с Reyataz и ритонавир не се препоръчва.

Протеазни инхибитори

Индинавир може да причини хипербилирубинемия (повишена концентрация на индиректен билирубин) чрез инхибиране на UGT. Поради това едновременната употреба с Reyataz не се препоръчва.

Ефектът на саквинавир (под формата на меки желатинови капсули) се намалява, когато се приема заедно с Reyataz. Няма налични данни, за да се направят подходящи препоръки за дозиране за тази комбинация.

При едновременната употреба на Reyataz и ритонавир концентрацията на атазанавир се повишава.

Не се препоръчва едновременното приложение на Reyataz + ритонавир с други протеазни инхибитори.

Други лекарства

Антиацидите и препаратите, съдържащи антиациди, намаляват киселинността на стомашното съдържимо и намаляват абсорбцията на атазанавир. Reyataz трябва да се прилага 2 часа преди или 1 час след приема на такива лекарства.

При едновременното приложение на амиодарон, лидокаин (парентерално), хинидин с Reyatase, техните концентрации могат да се повишат. При използване на такива комбинации е необходимо повишено внимание, препоръчва се да се контролира терапевтичната концентрация на тези лекарства. Хинидинът е противопоказан, когато Reyatase се прилага едновременно с ритонавир.

Атазанавир инхибира UGT и може да повлияе на метаболизма на иринотекан, повишавайки неговата токсичност. Едновременната употреба със симвастатин и ловастатин не се препоръчва.

При едновременната употреба на Reyataz и дилтиазем се засилва действието на дилтиазем и неговия метаболит (деацетилдилтиазем). Препоръчва се намаляване на дозата на дилтиазем с 50% и проследяване на ЕКГ.

Бепридил може да потенцира развитието на тежки и/или животозастрашаващи реакции. Употребата на бепридил и рейтаза в комбинация с ритонавир е противопоказана.

Ако е необходимо, едновременната употреба с други блокери на калциевите канали, като фелодипин, нифедипин, никардипин и верапамил, показва тяхното титриране на дозата, ЕКГ мониторинг.

При едновременната употреба на инхибитори на HMG-CoA редуктазата (симвастатин, ловастатин, аторвастатин, церивастатин) с Reyatase, ефектът на аторвастатин и церивастатин може да се увеличи. Възможно е да има повишен риск от миопатия, включително рабдомиолиза (трябва да се внимава много, когато се използват тези комбинации).

Блокерите на хистаминовите Н2 рецептори и инхибиторите на протонната помпа намаляват концентрацията на атазанавир в кръвния серум, което може да доведе до намаляване на терапевтичната активност на лекарството или развитие на резистентност. Тези лекарства трябва да се приемат отделно. За да се избегнат нежелани взаимодействия, се препоръчва приема на Reyataz или Reyataz в комбинация с ритонавир вечер преди лягане.

При комбинираната употреба на циклоспорин, такролимус, сиролимус и рейтаза е възможно повишаване на концентрацията на имуносупресори в кръвта, препоръчва се терапевтично наблюдение на тяхната концентрация.

Концентрацията на кларитромицин се повишава при едновременно приложение с Reyatase, което може да причини удължаване на QTc интервала, следователно, когато кларитромицин се прилага едновременно с Reyatase, дозата на антибиотика трябва да се намали с 50%.

Оралните контрацептиви (етинилестрадиол, норетиндрон) не се препоръчват едновременно с Reyataz. В присъствието на атазанавир концентрациите на оралните контрацептиви се повишават. Намаляването на нивата на HDL или повишаването на инсулиновата резистентност може да бъде свързано с повишаване на концентрациите на норетиндрон, особено при жени с диабет. Препоръчва се да се използва най-малката ефективна доза от всеки компонент на оралния контрацептив. Препоръчително е да използвате други надеждни методи за контрацепция.

Активността на рифабутин се увеличава, когато се използва заедно с Reyataz. Докато приемате тези лекарства, се препоръчва да се намали дозата на рифабутин до 75% (т.е. 150 mg през ден или 3 пъти седмично).

Рифампицин не трябва да се прилага едновременно с Reyataz. Рифампицин намалява активността на повечето протеазни инхибитори с около 90%.

При комбинираната употреба на протеазни инхибитори с инхибитори на PDE5 (силденафил, тадалфил, варденафил) е възможно да се повишат концентрациите на последните и да се увеличат техните странични ефекти.

Когато се използват противогъбични лекарства от групата на триазолите (кетоконазол и итраконазол) с Reyataz без ритонавир, концентрацията на атазанавир леко се повишава. В комбинация с Reyataz и ритонавир, кетоконазол и итраконазол могат да повишат концентрациите си. Трябва да се внимава, когато се предписват кетоконазол и итраконазол в дневна доза над 200 mg заедно с комбинация от Reyataz и ритонавир.

Едновременната употреба на варфарин с Reyataz може да причини значително и/или животозастрашаващо кървене поради повишаване на активността на варфарин. Препоръчително е да се контролира стойността на INR.

Атазанавир се метаболизира главно от изоензима CYP3A4, поради което не се препоръчва приема на Reyataz заедно с лекарства, които индуцират CYP3A4. Те включват Св.

• REITAZ капсули

Атазанавир се метаболизира в черния дроб с участието на изоензими на системата на цитохром Р450 и е инхибитор на CYP3A4. Едновременното приложение на Reyatase и други лекарства, метаболизирани предимно от CYP3A4 (напр. блокери на калциевите канали, HMG-CoA редуктазни инхибитори, имуносупресори и PDE инхибитори) може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на едно от тях и да причини повишаване или удължаване на терапевтичния му ефект и странични ефекти.

Комбинираната употреба на Reyataz и лекарства, които индуцират CYP3A4 (рифампицин), може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на атазанавир и намаляване на неговия терапевтичен ефект. Комбинираната употреба на Reyataz и лекарства, които инхибират CYP3A4, може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на атазанавир.

Тежестта на CYP3A4-медиираното взаимодействие на атазанавир с други лекарства (промяна в ефекта на атазанавир или промяна в ефекта на друго лекарство) може да се промени, когато Reyataz се приема с ритонавир, мощен инхибитор на CYP3A4.

За пълна информация относно лекарствените взаимодействия с ритонавир, моля, вижте информацията за предписване на ритонавир.

Лекарства, които не трябва да се прилагат заедно с Reyataz®

Хинидин:употребата заедно с комбинация от Reyataz ® / ритонавир е противопоказана поради риск от сериозни и животозастрашаващи аритмии.

Рифампицин:при комбинирана употреба на атазанавир с рифампицин, концентрацията на атазанавир в кръвната плазма е значително намалена, което води до намаляване на терапевтичната ефикасност и развитие на резистентност към лекарството Reyataz®. Едновременното приложение на атазанавир и рифампицин е противопоказано.

Иринотекан:Атазанавир инхибира UGT и може да повлияе метаболизма на иринотекан, причинявайки повишаване на неговата токсичност, поради което комбинираната употреба на атазанавир с иринотекан е противопоказана.

Бепридил:поради високия риск от животозастрашаващи нежелани реакции, едновременната употреба с Reyataz® е противопоказана.

Ерготаминови производни (дихидроерготамин, ерготамин, ергометрин, метилергометрин):поради високия риск от животозастрашаващи нежелани реакции, едновременната употреба с Reyataz® е противопоказана. Прояви на остра токсичност на ерготаминовите производни: периферен вазоспазъм, исхемия на крайниците.

Цизаприд:

HMG-CoA редуктазни инхибитори (ловастатин, симвастатин):повишен риск от миопатия, включително рабдомиолиза.

Пимозид:поради високия риск от животозастрашаващи странични ефекти (аритмия), едновременната употреба с Reyataz® е противопоказана.

индинавир:комбинираната употреба с лекарството Reyataz® не се препоръчва, т.к. и двете лекарства могат да причинят хипербилирубинемия.

Мидазолам, триазолам:комбинираната употреба с лекарството Reyataz® е противопоказана поради възможността за повишаване на концентрацията на мидазолам / триазолам и висок риск от удължаване на седативния ефект и респираторна депресия.

Жълт кантарион (Hypericum perforatum):комбинацията с Reyataz® е противопоказана, т.к Плазмените концентрации на атазанавир могат да се понижат, което води до загуба на терапевтичен ефект и развитие на резистентност.

Следните лекарства може да изискват промяна в режима на дозиране поради очаквано взаимодействие.

Антиретровирусни средства за лечение на ХИВ

Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

Диданозин:буферните компоненти, съдържащи се в таблетките диданозин, повишават киселинността на стомашния сок, следователно, когато се използват заедно с таблетки диданозин, ефектът на атазанавир е значително намален, Reyataz ® не повлиява ефективността на диданозин, когато се използва заедно. Употребата на диданозин ентерично разтворими таблетки с Reyataz ® или с Reyataz ® и/или ритонавир и храна намалява бионаличността на диданозин. Диданозин трябва да се приема 2 часа след приема на Reyataz®.

Нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза

Тенофовир:тенофовир намалява активността на атазанавир, когато се използва едновременно. Атазанавир повишава плазмената концентрация на тенофовир. Високите концентрации на тенофовир могат да увеличат страничните ефекти, свързани с приема на тенофовир, вкл. ефект върху бъбречната функция, поради което пациентите трябва да се наблюдават за странични ефекти на тенофовир.

Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

Ефавиренц:комбинираната терапия с Reyataz® и ефавиренц води до намаляване на ефекта на лекарството Reyataz®, така че трябва да се избягва. Ако използването на тази комбинация е абсолютно необходимо, е разрешено да се използва само при пациенти, които преди това не са получавали антиретровирусна терапия. В същото време Reyataz® 400 mg и ритонавир 100 mg се предписват еднократно по време на хранене, а ефавиренц 100 mg се прилага на празен стомах преди лягане.

Невирапин:невирапин, като индуктор на CYP3A4, намалява ефекта на атазанавир. В допълнение, поради увеличаването на концентрацията на невирапин, неговата токсичност се увеличава, така че тази комбинация не се препоръчва.

HIV протеазни инхибитори

Саквинавир (меки желатинови капсули):ефектът на саквинавир се увеличава, когато се прилага едновременно с Reyataz®. Няма данни, за да се направят подходящи препоръки за дозиране за тази комбинация.

Ритонавир:когато се комбинира с лекарството Reyataz ®, концентрацията на атазанавир се увеличава.

Други HIV протеазни инхибитори:не се препоръчва едновременната употреба на комбинация от Reyataz ® / ритонавир с други HIV протеазни инхибитори.

Други лекарства

Антиациди и буферни лекарства:когато се комбинира с антиациди и буферни лекарства, концентрацията на атазанавир в кръвната плазма намалява. Reyataz® трябва да се прилага 2 часа преди или 1 час след приема на такива лекарства.

Амиодарон, лидокаин (с парентерално приложение), хинидин:при едновременна употреба с лекарството Reyataz ® е възможно повишаване на техните концентрации. Приемът в такива комбинации изисква повишено внимание, препоръчва се да се следи концентрацията на тези лекарства в плазмата. Комбинацията Reyataz ® / ритонавир е противопоказана за едновременно приложение с хинидин поради възможността от сериозни или животозастрашаващи реакции (аритмии).

Атенолол:при едновременната употреба на лекарството Reyataz ® с бета-блокери не се очаква клинично значимо фармакокинетично взаимодействие, следователно не се изисква коригиране на режима на дозиране.

Дилтиазем:комбинираната употреба с лекарството Reyataz® води до увеличаване на действието на дилтиазем и неговия метаболит - деацетилдилпазем. Препоръчва се намаляване на дозата на дилтиазем с 50% и проследяване на ЕКГ.

Фелодипин, нифедипин, никардипин и верапамил:трябва да се внимава при съвместна употреба, необходимо е титриране на дозата на блокерите на калциевите канали, ЕКГ мониториране.

Аторвастатин, церивастатин:когато се използва заедно с Reyataz®, ефектът на аторвастатин и церивастатин може да се засили. Рискът от миопатия, включително рабдомиолиза, може да се повиши. Трябва да се внимава.

Инхибитори на протонната помпа:по време на лечение с Reyataz ® инхибиторите на протонната помпа се предписват само ако употребата им е силно показана. Едновременното приложение на Reyataz® 400 mg или комбинация от Reyataz® 300 mg/ритонавир 100 mg с омепразол 40 mg (всички лекарства веднъж дневно) значително намалява плазмените концентрации на азатанавир, което може да доведе до намаляване на терапевтичната активност на лекарството и развитието на резистентност.

При пациенти с HIV, при липса на възможно или идентифицирано намаляване на чувствителността към атазанавир, се препоръчва да се предпише комбинация от Reyataz® 400 mg / ритонавир 100 mg с омепразол в максимална доза от 20 mg 1 път / ден (или друго лекарство от групата на инхибиторите на протонната помпа в подходяща доза).

Хистамин H2 рецепторни блокери:Плазмените концентрации на азатанавир са значително намалени, когато Reyataz® 400 mg веднъж дневно се прилага едновременно с фамотидин 40 mg два пъти дневно, което може да доведе до намаляване на терапевтичната активност на лекарството или развитие на резистентност. При лечение на пациенти, които преди това не са получавали терапия, Reyataz® 400 mg може да се използва 1 път дневно с храна 2 часа преди и най-малко 10 часа след употребата на хистамин Н2 рецепторни блокери. Въпреки това, еднократна доза блокери на хистамин Н2 рецептори не трябва да надвишава доза, съответстваща на доза фамотидин от 20 mg, а общата им дневна доза не трябва да надвишава доза, съответстваща на 40 mg фамотидин. Алтернативно, Reyataz® 300 mg с ритонавир 100 mg може да се използва веднъж дневно по време на хранене, 2 часа преди и най-малко 10 часа след употребата на хистамин Н2 рецепторни блокери в единична доза, сравнима с 40 mg фамотидин. При лечение на лекувани преди това пациентидневната доза блокери на хистамин Н2 рецептор не трябва да надвишава доза, съответстваща на 40 mg фамотидин. При такива пациенти Reyataz® 300 mg/ритонавир 100 mg трябва да се приема 1 път на ден с храна 2 часа преди и най-малко 12 часа след употребата на хистамин Н2 рецепторни блокери (1 път на ден) в доза, съответстваща на 40 mg фамотидин. Алтернативно, Reyataz® 300 mg/ритонавир 100 mg може да се приема веднъж дневно с храна, едновременно с блокери на хистамин Н2 рецептори, 2 часа преди и поне 10 часа след употребата на блокери на хистамин Н2 рецептори в доза, която не надвишава дозата, която съответства на до 20 mg фамотидин. Тази доза може да се приема 1 или 2 пъти на ден. Когато се предписва на такива пациенти комбинация от Reyataz® / ритонавир и тенофовир с блокер на хистаминов Н2 рецептор, трябва да се използват дози Reyataz® 400 mg и ритонавир 100 mg 1 път / ден.

Имуносупресори (циклоспорин, такролимус, сиролимус):при комбинирана употреба на циклоспорин, такролимус, сиролимус и лекарството Reyataz ® е възможно повишаване на концентрацията на имуносупресори в кръвта, поради което се препоръчва наблюдение на тяхната концентрация.

Трициклични антидепресанти:при комбинирана употреба на лекарството Reyataz ® с трициклични антидепресанти, появата на сериозни и / или животозастрашаващи нежелани реакции, свързани с антидепресанти. Препоръчва се да се контролира концентрацията на тези лекарства, когато се използват заедно с лекарството Reyataz®.

Тразодон:когато тразодон се прилага едновременно с Reyataz® или с комбинацията Reyataz® / ритонавир, е възможно повишаване на концентрацията на тразодон в кръвната плазма. При комбинираната употреба на тразодон и ритонавир се съобщава за гадене, замайване, понижаване на кръвното налягане и краткотрайна загуба на съзнание. Когато тразодон се прилага едновременно с инхибитори на CYP3A4 като Reyataz®, трябва да се използват по-ниски дози тразодон.

Бензодиазепини:мидазолам се метаболизира от изоензима CYP3A4. Въпреки факта, че не са провеждани проучвания, при комбинираното използване на лекарството Reyataz ® и мидазолам може да се очаква значително повишаване на концентрацията на последния. В този случай повишаването на концентрацията на мидазолам при перорално приложение ще бъде значително по-високо, отколкото при парентерално приложение. Употребата на лекарството Reyataz ® заедно с мидазолам за перорално приложение е противопоказана. Няма данни за едновременната употреба на лекарството Reyataz ® с мидазолам под формата на инжекции; въз основа на данни за едновременната употреба на други HIV протеазни инхибитори с мидазолам, може да се предположи възможно повишаване на плазмените концентрации на мидазолам с 3-4 пъти. Когато използвате лекарството Reyataz ® с инжекционен мидазолам, трябва да се внимава да се контролира дихателната функция и продължителността на седативния ефект. В някои случаи е необходима корекция на режима на дозиране.

Кларитромицин:когато кларитромицин се прилага едновременно с Reyataz ®, концентрацията на кларитромицин се повишава, което може да причини удължаване на QT интервала, така че дозата на антибиотика трябва да се намали с 50%.

Орални контрацептиви етинилестрадиол и норетистерон или норгестимат:когато се използва заедно с Reyataz ®, концентрациите на етинилестрадиол и норетистерон се повишават. Едновременното приложение на комбинацията Reyataz®/ритонавир с етинилестрадиол и норгестимат намалява средната концентрация на етинилестрадиол и повишава средната концентрация на 17-деацетилноргестимат, активния метаболит на норгестимат.

В случай на комбинирана употреба на орални контрацептиви и комбинацията Reyataz ® / ритонавир, се препоръчва използването на контрацептиви, съдържащи най-малко 30 μg етинилестрадиол. Ако Reyataz ® без ритонавир се използва заедно с контрацептиви, съдържанието на етинилестрадиол в оралните контрацептиви не трябва да надвишава 30 mcg. При съвместната употреба на лекарството Reyataz ® и орални контрацептиви трябва да се внимава, тъй като ефектът от повишаване на концентрацията на прогестогени не е известен; рискът от акне, дислипидемия и инсулинова резистентност може да се повиши.

Едновременно приложение на Reyataz® или комбинации Reyataz®/ритонавир с други форми на хормонални контрацептиви (контрацептивни пластири, контрацептивни вагинални пръстени, инжекционни контрацептиви) или орални контрацептиви, съдържащи прогестогени, различни от норетистерон или норгестимат, както и с препарати, съдържащи по-малко от 25 mcg етинилестрадиол, не са проучвани, поради което тези методи на контрацепция не трябва да се използват в комбинация с Reyataz®.

Рифабутин:активността на рифабутин, когато се използва заедно с лекарството Reyataz ®, се увеличава. Докато приемате тези лекарства, се препоръчва да се намали дозата на рифабутин до 75% от обичайната доза: 150 mg през ден или 3 пъти седмично. Необходимо е внимателно проследяване на нежеланите реакции при пациенти, приемащи рифабутин и Reyataz ® или комбинацията Reyataz ® / ритонавир; може да се наложи допълнително коригиране на дозата на рифабутин.

Инхибитори на фосфодиестераза-5 (PDE5) (силденафил, тадалафил, варденафил):при комбинирана употреба на инхибитори на HIV протеазата с PDE5 инхибитори е възможно значително повишаване на концентрацията на PDE5 инхибитори и увеличаване на техните странични ефекти. Препоръчително намаляване на дозата: силденафил - 25 mg не повече от всеки 48 часа; тадалафил - 10 mg не повече от всеки 72 часа; варденафил - 2,5 mg не повече от всеки 72 часа; необходимо е проследяване на нежеланите реакции.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол:е проучено само едновременното приложение на кетоконазол с Reyataz® без ритонавир; Концентрациите на атазанавир леко се повишават при тази комбинация. Кетоконазол и итраконазол могат да повишат плазмените концентрации на атазанавир и ритонавир. Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използват кетоконазол и итраконазол в дневни дози над 200 mg заедно с комбинацията Reyataz ® / ритонавир. Не се препоръчва едновременното приложение на вориконазол с Reyataz® и ритонавир.

Варфарин:поради повишената активност на варфарин, едновременната употреба с лекарството Reyataz® може да причини тежко и / или животозастрашаващо кървене. Препоръчително е да се наблюдава MHO.

Инхалаторни/назални кортикостероиди (взаимодействие с ритонавир):когато ритонавир се прилага едновременно с флутиказон пропионат при здрави доброволци, нивата на кортизол са значително намалени. Комбинираната употреба на комбинация от Reyataz ® / ритонавир с флутиказон пропионат може да доведе до подобен ефект. При комбинираната употреба на ритонавир и инхалаторни (или интраназални) препарати на флутиказон пропионат се наблюдава развитие на системни странични ефекти на кортикостероиди (синдром на Иценко-Кушинг, потискане на надбъбречната кора).

Подобни ефекти са възможни, когато се използват заедно с други кортикостероиди, които се метаболизират от изоензима CYP3A4, например с будезонид. В тази връзка, употребата на комбинация от Reyataz® / ритонавир заедно с флутиказон пропионат или други кортикостероиди, метаболизирани от CYP3A4, е оправдана само ако потенциалната полза от терапията надвишава риска от системни ефекти на кортикостероидите. При комбинираната употреба на лекарството Reyataz® (без ритонавир) и флутиказон пропионат, концентрацията на последния в кръвната плазма може да се повиши. Трябва да се внимава и, ако е възможно, да се използват лекарства, които не съдържат флутиказон пропионат, особено при продължителна употреба.

Субстрати на други изоензими на цитохром Р450 (CYP):не се очакват клинично значими взаимодействия между атазанавир и субстрати на CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6, CYP2A6, CYP1A2 или CYP2E1 изоензими. Атазанавир е слаб инхибитор на CYP2C8. Трябва да се внимава, когато се използва Reyataz® (без ритонавир) с лекарства, които са силно зависими от CYP2C8 и имат тесен терапевтичен профил (напр. паклитаксел, репаглинид). При използване на комбинацията Reyataz ® / ритонавир заедно със субстрати на CYP2C8 не се очакват клинично значими взаимодействия.

Бупренорфин:поради инхибиране на изоензимите CYP3A4 и UGT1A1, концентрациите на бупренорфин и норбупренорфин се повишават при комбинираната употреба на лекарството Reyataz ® или комбинацията от Reyataz ® / ритонавир и бупренорфин. При използване на комбинация от Reyataz ® / ритонавир с бупренорфин не е открита значителна промяна в концентрацията на атазанавир в плазмата; употребата на същата комбинация, но без ритонавир, може да доведе до значително намаляване на плазмените концентрации на атазанавир. При едновременната употреба на комбинация от Reyataz® / ритонавир и бупренорфин е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента (оценка на седацията и когнитивните функции). Може да се наложи намаляване на дозата на бупренорфин.

Много важна информация, която не винаги се взема предвид при приема на лекарства. Ако приемате две или повече лекарства, те могат или да отслабят, или да засилят действието едно на друго. В първия случай няма да получите очаквания ефект от лекарството, а във втория рискувате да предизвикате предозиране или дори отравяне.

специални инструкции

• REITAZ капсули

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че антиретровирусната терапия не предотвратява риска от предаване на ХИВ чрез кръв или полов акт и следователно трябва да се вземат предпазни мерки.

При пациенти, лекувани с Reyataz, има случаи на обратимо повишаване на индиректния (свободен) билирубин, свързано с инхибиране на UDP-глюкуронозилтрансфераза (UGT). Няма дългосрочни данни за безопасността на употребата при пациенти с постоянно повишаване на нивата на билирубина повече от 5 пъти в сравнение с нормата. Може да се обмисли антиретровирусна терапия, алтернатива на Reyatase, ако жълтеницата или пожълтяването на склерата представляват козметични проблеми за пациентите. Не се препоръчва намаляване на дозата Reyatase. дългосрочната ефикасност на намалените дози не е установена.

Обривът обикновено е лек до умерен (макулопапулозен обрив) през първите 3 седмици от началото на лечението с Reyataz. При повечето пациенти обривът преминава в рамките на 2 седмици при продължаване на лечението. Употребата на Reyataz трябва да се преустанови, ако се развие тежък обрив.

Внимателно

По време на лечение с протеазни инхибитори някои HIV-инфектирани пациенти имат хипергликемия, начало на захарен диабет или декомпенсация на съществуващ диабет. В някои случаи е отбелязана диабетна кетоацидоза.

Атазанавир се метаболизира главно в черния дроб, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, страдащи от чернодробна недостатъчност поради възможно повишаване на концентрацията му. При пациенти с вирусен хепатит B или C или повишаване на нивата на трансаминазите, наблюдавани преди лечението, рискът от по-нататъшно повишаване на нивата на трансаминазите е повишен.

При пациенти с хемофилия тип А и В е описано кървене по време на лечение с протеазни инхибитори, вкл. спонтанни кожни кръвоизливи и хемартрози. Някои от тези пациенти изискват въвеждането на фактор VIII. При повече от половината пациенти лечението с протеазни инхибитори е продължено или възобновено след прекъсване. Не е установена причинно-следствена връзка между лечението с протеазен инхибитор и тези случаи. Пациентите с хемофилия трябва да бъдат предупредени за възможността от подобни усложнения.

• REITAZ капсули

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че антиретровирусната терапия не предотвратява риска от предаване на HIV чрез кръв или полов акт. Пациентите трябва да вземат предпазни мерки.

По време на лечение с протеазни инхибитори някои HIV-инфектирани пациенти имат хипергликемия, начало на захарен диабет или декомпенсация на съществуващ диабет. В някои случаи е отбелязана диабетна кетоацидоза. Не е установена причинно-следствена връзка между лечението с HIV протеазен инхибитор и тези случаи.

При пациенти с хемофилия тип А и В е описано кървене по време на лечение с HIV протеазни инхибитори, вкл. спонтанни кожни кръвоизливи и хемартрози. Някои от тези пациенти изискват въвеждането на фактор VIII. В повечето случаи лечението с HIV протеазни инхибитори е продължено или възобновено след прекъсване. Не е установена причинно-следствена връзка между лечението с HIV протеазен инхибитор и тези случаи.

Има изолирани случаи на преразпределение на мастната тъкан, което се проявява чрез затлъстяване в централния тип, увеличаване на мастната тъкан в дорзоцервикалната зона, загуба на тегло на крайниците и лицето, уголемяване на гърдите, "кушингоидно лице". Не е установена причинно-следствена връзка между лечението с HIV протеазен инхибитор и тези случаи.

При HIV-инфектирани пациенти може да се появят признаци на възпалителен отговор в началото на комбинираната антиретровирусна терапия в отговор на асимптоматични или остатъчни опортюнистични инфекции (причинени от Mycobacterium avium, цитомегаловирус, Pneumocystis jiroveci или tuberculosis). Може да се наложи преглед и подходящо лечение.

Атазанавир се метаболизира главно в черния дроб, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност поради възможно повишаване на концентрацията му. При пациенти с вирусен хепатит B или C или повишена активност на чернодробните трансаминази, отбелязана преди началото на лечението, рискът от по-нататъшно повишаване на нивата на трансаминазите е повишен.

При пациенти, лекувани с Reyataz®, има случаи на обратимо повишаване на индиректния (свободен) билирубин, свързано с инхибиране на уридин дифосфат глюкуронил трансфераза (UGT). Трябва да се отбележи, че повишената активност на трансаминазите, наблюдавана при повишен билирубин при пациенти, приемащи Reyataz®, може да бъде причинена от други заболявания, също придружени от хипербилирубинемия. Няма дългосрочни данни за безопасността на употребата при пациенти с постоянно повишаване на нивата на билирубина повече от 5 пъти в сравнение с нормата. Антиретровирусна терапия, алтернатива на Reyatase, може да се обмисли, ако жълтеница или склерален иктер представляват козметични проблеми за пациентите. Не се препоръчва намаляване на дозата Reyatase. дългосрочната ефикасност на намалените дози не е установена.

Атазанавир може да удължи PR интервала при някои пациенти. Трябва да се внимава, когато се използва лекарството при пациенти с нарушена сърдечна проводимост. Трябва да се внимава при едновременно приложение на Reyataz с лекарства, които удължават PR интервала (напр. атенолол, дилтиазем, верапамил).

Обривът обикновено е лек до умерен макуло-папулозен обрив, наблюдаван през първите 3 седмици от лечението с Reyataz. При повечето пациенти обривът преминава в рамките на 2 седмици при продължаване на лечението. Reyataz трябва да се преустанови, ако се развие тежък обрив.

В хода на постмаркетинговите проучвания за безопасността на употребата на лекарството Reyataz ® при пациенти, заразени с HIV, са отбелязани случаи на нефролитиаза. При наличие на симптоми на нефролитиаза, терапията трябва временно да се прекъсне или лекарството да се прекрати напълно.

Дата на регистрация

• REITAZ капсули

Регистрационен номер

• REITAZ капсули

Състав
1 капсула Reyataz 100 съдържа:
атазанавир (като сулфат) - 100 mg;

1 капсула Reyataz 150 съдържа:
атазанавир (като сулфат) - 150 mg;
други компоненти: кросповидон, лактоза монохидрат, желатин.
1 капсула Reyataz 200 съдържа:
атазанавир (като сулфат) - 200 mg;
други компоненти: кросповидон, лактоза монохидрат, желатин.

фармакологичен ефект
Reyataz е HIV протеазен инхибитор, съдържащ атазанавир. Лекарството селективно блокира специфичния за вируса процес на вирусни Gag-Pol протеини в клетки, засегнати от HIV, предотвратявайки инфекцията на съседни клетки и образуването на зрели вириони.

Фармакокинетика
В клинични проучвания кинетиката на атазанавир е изследвана при здрави възрастни доброволци и HIV-позитивни пациенти. Няма значителна разлика във фармакокинетичния профил на атазанавир при пациенти със и без HIV.
Атазанавир се характеризира с нелинейна кинетика и значителна интра- и интерсубективна вариабилност, която в повечето случаи се елиминира почти напълно, когато се приема с храна.
При многократни дози от лекарството Reyataz в количество от 400 mg / ден, едновременно с храна, пиковите равновесни нива са регистрирани на 2-3 часа след приложението (равновесните серумни концентрации при повечето пациенти се записват на 4-8 дни от приложението). Има подобрение в бионаличността на атазанавир, когато се приема с храна; в допълнение, приемането на капсули след хранене спомага за намаляване на индивидуалната вариабилност на фармакокинетичния профил на лекарството Reyataz.
Около 86% от атазанавир се свързва със серумните протеини (албумин и алфа-1-гликопротеин), като тази характеристика не зависи от приетата доза.
Атазанавир прониква в повечето телесни течности, включително цереброспиналната течност и семенната течност.
Атазанавир се преобразува в тялото с участието на изоензима CYP3 A4 с образуването на окислени производни, които се екскретират в жлъчката в свободна форма или под формата на конюгати на глюкуронова киселина. Част от приетата доза се превръща чрез хидролиза и N-деалкилиране.
След еднократно инжектиране на белязан атазанавир в доза от 400 mg, до 79% от дозата се екскретира с изпражненията, не повече от 13% се екскретира чрез бъбреците. До 20% се екскретират непроменени с изпражненията и 7% с урината при прием на 400 mg атазанавир дневно.
При HIV-позитивни пациенти и доброволци средният елиминационен полуживот на атазанавир е около 7 часа (на фона на дневен прием на 400 mg от активното вещество едновременно с лека храна).

Показания за употреба
Reyataz се използва при лечението на ХИВ-позитивни пациенти като антиретровирусна терапия.

Начин на приложение
Reyataz капсули се приемат перорално. Решението за започване на лечение и започване на антиретровирусна терапия трябва да се вземе от специалист с опит в лечението на пациенти с HIV.
На възрастни пациенти обикновено се препоръчва перорален атазанавир 400 mg на ден. По преценка на специалист се допуска комбинирано лечение, стандартната схема е назначаването на 300 mg атазанавир и 100 mg ритонавир веднъж дневно заедно с храна.
Ако е необходимо да се лекува Reyataz при пациенти, приемащи диданозин, се препоръчва да се определи интервал между приема на тези лекарства от 2 часа или повече.
Не е необходимо да се коригира дозата на атазанавир при пациенти с промени в бъбречната функция.
При пациенти с бъбречна недостатъчност Reyataz трябва да се препоръчва с повишено внимание (поради вероятност от промени в пиковите серумни нива и скоростта на екскреция).

Странични ефекти
Най-често съобщаваните нежелани реакции при терапевтични дози атазанавир или комплекса атазанавир/ритонавир са били гадене (до 23% от пациентите), жълтеница (до 10% от пациентите) и главоболие (до 10% от пациентите). В същото време вероятността от жълтеница при комплексен прием на атазанавир и ритонавир (съответно в дози от 300 mg и 100 mg) надвишава тази при монотерапия с атазанавир. Появата на жълтеница е възможна в началото на лечението или няколко месеца след началото на лечението.
Комбинираната антиретровирусна терапия се свързва в някои проучвания с промяна в разпределението на подкожната мастна тъкан (липодистрофия), по-специално загуба на подкожна и периферна мастна тъкан по лицето, увеличаване на висцералната и интраперитонеалната мастна тъкан, хипертрофия на гърдите и увеличаване на дял на мазнините в горната част на гърба.
Комплексното антиретровирусно лечение може да доведе до появата на метаболитни нарушения, включително при пациенти, получаващи такова лечение, са регистрирани хипертриглицеридемия, инсулинова резистентност, хиперхолестеролемия, хиперлактатемия и хипергликемия. В хода на проучванията се съобщава за повишена вероятност от метаболитни нарушения при едновременната употреба на няколко лекарства с антиретровирусна активност.
Също така, на фона на употребата на лекарството Reyataz при пациенти, могат да възникнат следните нежелани реакции:
Метаболизъм: загуба на апетит, липодистрофия, повишен апетит, лабилност на телесното тегло.
ЦНС: безпричинна тревожност, главоболие, нарушения на съня, депресивен епизод, кошмари, нарушение на паметта, периферни неврологични симптоми, объркване.
Стомашно-чревен тракт: коремна болка, разстройство на изпражненията, повръщане, вкусови нарушения, диспепсия, метеоризъм, панкреатит, гастрит, афтозен стоматит, хепатит, жълтеница.
Кожа и подкожни тъкани: алопеция, пруритус, уртикария, кожен обрив.
Мускулно-скелетна система: мускулна атрофия, болки в ставите, миалгия.
Пикочно-половата система: хематурия, ускорено уриниране, уролитиаза, гинекомастия.
Други: реакции от алергичен тип, болка в гърдите, астения, умора, хипертермия.
По време на терапията с Reyataz капсули (особено в комбинация с един или повече нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза) пациентите могат да получат хипербилирубинемия, повишаване на концентрацията на амилаза, ALT/AST, креатинкиназа и серумна глутаминова пирувинова трансаминаза, понижение на нивата на неутрофилни левкоцити, повишаване на концентрацията на липаза и серумна глутаминова киселина оксало-оцетна трансаминаза. Вероятността от повишени нива на трансаминазите е по-висока при пациенти със съпътстваща чернодробна инфекция (напр. хепатит B и C), докато няма разлики във вероятността от хипербилирубинемия и честотата на хепатит при пациенти със и без съпътстващи чернодробни заболявания.

Противопоказания
Reyataz не се предписва на пациенти с непоносимост към атазанавир или към помощните вещества на капсулите.
Капсулите Reyataz не трябва да се предписват на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, както и умерена чернодробна недостатъчност.
Капсулите не се предписват на пациенти с рядка непоносимост към лактоза.
Не предписвайте лекарството Reyataz в педиатричната практика.
Препоръчва се повишено внимание, когато се предписват Reyataz капсули на пациенти, коинфектирани с хепатит B или C (свързани с повишен риск от потенциално фатално чернодробно увреждане). Такива пациенти се нуждаят от редовно проследяване на функционалната активност на черния дроб и премахване на лекарството Reyataz със значителен излишък на серумния ALT / AST.
Трябва да се внимава, когато се препоръчва Reyataz на пациенти с хемофилия (А и В), поради повишената вероятност от кървене при такива пациенти, когато приемат атазанавир.

Бременност
Лекарството Reyataz може да се използва по време на бременност само по препоръка на специалист и ако очакваната полза за майката значително надвишава потенциалния риск за плода.
ХИВ-позитивните жени трябва да избягват кърменето предвид значителния риск от инфекция при новороденото.

лекарствено взаимодействие
Лекарството Reyataz се метаболизира с участието на изоензимната система P450, по-специално CYP3 A4, докато атазанавир е инхибитор на този изоензим. Атазанавир не трябва да се прилага едновременно с лекарства, чийто метаболизъм е свързан с CYP3 A4, които имат тесен терапевтичен диапазон, по-специално хинидин, терфенадин, астемизол, цизаприд, бепридил, пимозид и препарати от хорн.
Астемизолът не се използва в комбинация с лекарства, които индуцират CYP3 A4, например жълт кантарион (при комбинираната употреба на тези лекарства е възможно намаляване на активността на антивирусното лекарство).
Диданозин, когато се приема едновременно, намалява ефективността на астемизол (поради антиацидно действие). При необходимост от едновременен прием трябва да се спазва интервал от най-малко 2 часа между приема им.
Тенофовир, ефавиренц и невирапин намаляват активността на атазанавир, когато се използват едновременно. Клиничният опит с употребата на атазанавир в комбинация с невирапин е незначителен, тези лекарства не трябва да се използват едновременно.
Вероятността от хипербилирубинемия се увеличава при едновременната употреба на атазанавир с индинавир (поради инхибиране на уридин дифосфат глюкуронозилтрансфераза). Не се препоръчва употребата на атазанавир в комбинация с индинавир.
Ритонавир, когато се използва едновременно, намалява площта под кривата на атазанавир 2 пъти и пиковите нива до 7 пъти (в сравнение с монотерапия в доза от 400 mg / ден). Ритонавир и атазанавир не трябва да се използват в комплексна терапия.
Антиацидите, когато се приемат едновременно, могат да намалят абсорбцията на атазанавир. Ако е необходимо да се предписват антиациди на пациента, се препоръчва да се предписва атазанавир с интервал от най-малко 2 часа след приема на антиациди.
Атазанавир, когато се прилага едновременно, може да повиши серумните нива на лидокаин, хинидин и амиодарон, както и да увеличи вероятността от характерни нежелани реакции.
Reyataz може да увеличи токсичността на иринотекан, когато се използва едновременно (поради инхибиране на уридин дифосфат глюкуронозилтрансфераза).
Не се препоръчва едновременната употреба на Bepridil и Reyataz.
Едновременното приложение на дилтиазем и атазанавир в терапевтични дози води до 2- до 3-кратно повишаване на серумните нива на дилтиазем, без да се променя кинетичният профил на атазанавир. Този ефект може да доведе до удължаване на PR интервала (в сравнение с монотерапията с атазанавир). Ако е необходимо, комбинираната употреба на тези лекарства трябва да намали началната доза дилтиазем с 50% и да изберете дозата с внимателно проследяване на ЕКГ.
Възможно е повишаване на серумното ниво на верапамил, когато се приема едновременно с атазанавир. Трябва да се внимава, ако е необходима съпътстваща терапия с тези лекарства.
Възможно е да се повишат серумните нива на статини, когато се приемат едновременно с атазанавир, по-специално ловастатин, симвастатин и аторвастатин не трябва да се предписват в комбинация с Reyataz (поради вероятността от повишаване на техните серумни нива и повишен риск от рабдомиолиза и миопатия).
Инхибиторите на протонната помпа и блокерите на H2-хистаминовите рецептори, когато се използват в комбинация с Reyataz капсули, водят до намаляване на серумните нива на атазанавир и намаляване на неговия терапевтичен ефект. Има възможност за резистентност към атазанавир поради намаляване на неговите серумни нива, не е необходимо едновременно да се предписват лекарства, които намаляват киселинността на стомашното съдържимо с лекарството Reyataz.
Reyataz може да повиши серумните нива на имуносупресори, включително сиролимус, такролимус и циклоспорин, когато се приемат едновременно. Тези лекарства не трябва да се прилагат едновременно.
Трябва да се внимава при предписване на Reyataz в комбинация с кларитромицин и други макролидни антибиотици. При проучвания за комбинирана употреба на атазанавир и кларитромицин (в средни терапевтични дози), повишаване на нивата на кларитромицин с 2 пъти, намаляване на основното производно на кларитромицин със 70% и увеличение на площта под кривата на атазанавир с 28 % бяха записани.
Атазанавир води до повишаване на серумните нива на оралните контрацептиви (докато ритонавир намалява плазмените концентрации на тези лекарства). Комбинираната употреба на орални контрацептиви с комбинацията атазанавир/ритонавир не е проучвана. По време на лечението с Reyataz трябва да се използват контрацептиви с различен механизъм на действие.
Няма клинично значими промени в кинетичните профили на рифабутин и атазанавир при едновременна употреба, но когато се предписва комбинация от атазанавир / ритонавир с рифабутин, се препоръчва намаляване на дозата на последния със 75%.
Не се препоръчва едновременното приложение на атазанавир с рифампицин (поради значително (до 90%) намаляване на активността на HIV протеазните инхибитори при комбинирана употреба на рифампицин).
Reyataz може да повиши вероятността от нежелани реакции, характерни за силденафил, поради повишаване на неговите серумни нива. По-специално, едновременната употреба на атазанавир и силденафил повишава вероятността от приапизъм, зрителни нарушения и хипотония.
Възможно е повишаване на нивото на HIV протеазните инхибитори при едновременната употреба на кетоконазол или итраконазол с ритонавир / атазанавир. Итраконазол и кетоконазол в дневни дози над 200 mg трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, приемащи атазанавир/ритонавир.
Има повишена вероятност от потенциално фатално кървене, свързано с варфарин, когато този антикоагулант се прилага едновременно с атазанавир.

Предозиране
Когато приемат прекомерни дози атазанавир, пациентите могат да получат сърдечни аритмии, включително увеличаване на PR интервала, както и повишаване на индиректния билирубин, което не е придружено от тежки симптоми на чернодробна дисфункция.
В случай на интоксикация с Reyataz трябва да се вземат мерки за намаляване на системната абсорбция на атазанавир, включително предизвикване на повръщане и предписване на сорбенти. Пациентите, които са приели свръхдоза атазанавир, изискват проследяване на ЕКГ и дихателната функция, както и общото им състояние. Атазанавир се метаболизира значително в организма и се свързва със серумните протеини; диализата е неефективна в случай на предозиране на Reyataz.
Няма специфичен антидот за атазанавир.

Форма за освобождаване
Капсули Reyataz 60 броя в опаковка.

Условия за съхранение
Капсулите Reyataz трябва да се пазят от деца. Не са необходими специфични температурни условия за съхранение на Reyataz капсули.

Срок на годност- 2 години.

Активно вещество:атазанавир

ATH: J05A E

производител: Bristol-Myers Squibb

Допълнителна информация за производителя
Страната на произход е САЩ.

Допълнително
Пациентите, получаващи Reyataz, трябва да знаят, че антиретровирусната терапия не предотвратява предаването на HIV по кръвен път и полов път. Пациентите трябва да използват стандартни средства за предотвратяване на разпространението на ХИВ.
Опитът с употребата на Reyataz при пациенти, които преди това не са получавали антиретровирусна терапия, е ограничен. Reyataz капсули не трябва да се прилага при пациенти, които не са приемали преди това лекарства от тази група.
Не се препоръчва увеличаване на количеството ритонавир, което пациентът получава по време на комплексно лечение с Reyataz капсули (поради риска от промяна на профила на безопасност на атазанавир, включително увеличаване на вероятността от кардиотоксични ефекти и хипербилирубинемия).