оригинален рамиприл. "Рамиприл": аналози, прегледи и инструкции

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на веществото Ramipril

Рамиприлум ( род.Рамиприли)

химическо наименование

(2S,-]-1-амино]-1-оксопропил]октахидроциклопента[b]пирол-2-карбоксилова киселина

Брутна формула

C23H32N2O5

Фармакологична група на веществото Рамиприл

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

87333-19-5

Характеристики на веществото Рамиприл

Бял кристален прах, разтворим в полярни органични разтворители и буферирани водни разтвори.

Фармакология

фармакологичен ефект- хипотензивно, съдоразширяващо, натриуретично, кардиопротективно.

Той инхибира превръщането на циркулиращия ангиотензин I в ангиотензин II и синтеза на ангиотензин II в тъканите. Инхибира тъканната ренин-ангиотензин система, вкл. и съдовата стена. Той инхибира освобождаването на норепинефрин от окончанията на невроните и отслабва вазоконстрикторните реакции поради повишаване на неврохуморалната активност. Намалява секрецията на алдостерон и разграждането на брадикинин. Разширява бъбречните съдове, предизвиква реверсия на хипертрофия на лявата камера и патологично ремоделиране в сърдечно-съдовата система. Кардиопротективният ефект е следствие от ефекта върху биосинтезата на PG и стимулиране на образуването на азотен оксид (NO) в ендотела. Намалява OPSS, особено в бъбречните съдове, в по-малка степен - във вътрешните органи, вкл. черния дроб, кожата и малко - в мускулите и мозъка. Увеличава регионалния кръвен поток в тези органи. Повишава чувствителността на тъканите към инсулин, нивото на фибриноген, активира синтеза на тъканния плазминогенен активатор, допринасяйки за тромболизата.

След перорално приложение антихипертензивният ефект започва след 1-2 часа, достига максимум след 4,5-6,5 часа и продължава 24 часа или повече. При ежедневна употреба антихипертензивната активност постепенно се увеличава в продължение на 3-4 седмици и продължава при продължително лечение (в рамките на 1-2 години). Ефективността не зависи от пола, възрастта и телесното тегло на пациента. Единична доза от 2,5-20 mg намалява активността на ACE с 60-80% в рамките на 4 часа и с 40-60% през следващите 24 часа Многократни дози от 2 mg или повече блокират ACE с 90% за 4 часа и с 80% в следващите 24 ч. Намалява смъртността в ранните и късните периоди на инфаркт на миокарда, честотата на повтарящи се инфаркти, хоспитализации, прогресия на сърдечната недостатъчност (намалява тежестта на нейните прояви), подобрява качеството на живот на пациентите и повишава оцеляване. При пациенти с остър миокарден инфаркт ограничава зоната на некроза, подобрява прогнозата за живота. При 6-месечен прием намалява степента на белодробна хипертония при пациенти с вродени и придобити сърдечни дефекти. Понижава налягането в порталната вена при портална хипертония, инхибира микроалбуминурията (в началните етапи) и влошаването на бъбречната функция при пациенти с тежка диабетна нефропатия. При недиабетна нефропатия, придружена от протеинурия (3 g / ден или повече) и бъбречна недостатъчност, забавя по-нататъшното влошаване на бъбречната функция, намалява протеинурията, риска от повишени нива на креатинин или развитие на краен стадий на бъбречна недостатъчност. При многократна употреба в доза от 10 mg рамиприл и неговите метаболити създават ниски концентрации в кърмата.

Когато се използва при мишки и плъхове в дози до 500 mg/kg/ден за 24 месеца и до 1000 mg/kg/ден за 18 месеца, няма канцерогенни свойства и ефекти върху фертилитета на плъхове (при дози до 500 mg/ kg/ден). При дози до 2500 пъти (плъхове и мишки), повече от 12 пъти (маймуни) и повече от 2 пъти (зайци) MRHD, въз основа на телесното тегло, повишава честотата на дилатация на бъбречното легенче при фетални плъхове и забавено наддаване на тегло тела на новородени мишки (без признаци на тератогенност, промени в плодовитостта, репродуктивната способност или бременност). Въвеждането на мишки, плъхове, кучета и маймуни на дози, значително надвишаващи тези, препоръчани за хора, е придружено от развитие на хипертрофия на бъбречния юкстагломеруларен комплекс. При проучвания, включващи бактериален тест на Ames, микронуклеарен тест при мишки, анализ на нерепаративен синтез на ДНК в човешка клетъчна култура и директни генни мутации (в овариални клетки на китайски хамстер), не са открити признаци на мутагенност. При плъхове и мишки (10-11 g/kg) повишена смъртност, при кучета (повече от 1 g/kg) причинява стомашно-чревен дистрес синдром.

Когато се приема перорално, абсорбцията е около 50-60% (приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция, но намалява нейната скорост). Концентрацията и AUC нарастват непропорционално с увеличаване на дозата. В черния дроб, в резултат на разрушаване на етерната връзка, той освобождава рамиприлат, чиято активност е 6 пъти по-висока от тази на рамиприл, и образува неактивни метаболити (при нарушена чернодробна функция метаболизмът се забавя). Cmax рамиприл се постига в рамките на 1-2 часа, рамиприлат - след 2-4 часа, свързването с плазмените протеини е 73% и 56%, T 1/2 - съответно 5,1 часа и 13-17 часа. Екскретира се с урината (60%, от които 2% - непроменени) и изпражненията (40%), вкл. под формата на метаболити. При бъбречна недостатъчност T 1/2 се увеличава (може да надвишава 50 часа) и AUC (3-4 пъти), екскрецията намалява. При пациенти в напреднала възраст е имало промяна в Cmax и AUC без изразено клинично значение.

Употребата на веществото Рамиприл

Артериална хипертония; хронична сърдечна недостатъчност, вкл. след остър инфаркт на миокарда при пациенти със стабилна хемодинамика; диабетна нефропатия и хронично дифузно бъбречно заболяване (недиабетна нефропатия); намаляване на риска от инфаркт на миокарда, инсулт или коронарна смърт при пациенти с коронарна артериална болест, с повишен риск от сърдечно-съдово заболяване, включително пациенти, които са прекарали миокарден инфаркт, перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика, коронарен артериален байпас (в клинично стабилно състояние) .

Противопоказания

Свръхчувствителност към рамиприл или други АСЕ инхибитори; ангиоедем в историята, вкл. и свързани с предходна терапия с АСЕ инхибитори; бременност, кърмене, възраст след 18 години (безопасността и ефикасността не са определени).

Ограничения за прилагане

Тежки автоимунни заболявания (системен лупус еритематозус, склеродермия и други системни колагенози), хемодинамично значима двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек; състояние след бъбречна трансплантация; злокачествена артериална хипертония, потискане на костния мозък (левкопения, тромбоцитопения), коронарна или церебрална недостатъчност на кръвообращението, облитерираща атеросклероза на долните крайници; аортна, митрална стеноза или други обструктивни промени, които възпрепятстват изтичането на кръв от сърцето; тежка чернодробна дисфункция, хронична обструктивна белодробна болест, захарен диабет (поради риск от хиперкалиемия), тежка бъбречна недостатъчност (ниво на серумния креатинин над 300 µmol/l или 3,5 mg/dl) и хиперкалиемия (над 5,5 mmol/dl). k) , хипонатриемия или ограничаване на натрия в диетата, диализни процедури, дехидратация, първичен алдостеронизъм, едновременна употреба с имуносупресори и салуретици, напреднала възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност. Преди да започнете лечението, трябва да се уверите, че не сте бременна. Ако пациентката забременее по време на лечението, е необходимо да се смени лекарствената терапия с рамиприл с друга терапия възможно най-скоро. В противен случай съществува риск от увреждане на плода, особено през първия триместър на бременността.

Ефект върху плода:нарушение на развитието на бъбреците на плода, понижаване на кръвното налягане при плода и новороденото, нарушена бъбречна функция, хиперкалиемия, хипоплазия на черепа, олигохидрамнион, контрактура на крайниците, деформация на черепа, белодробна хипоплазия.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на Рамиприл

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):хипотония (10,7%), вкл. постурален (2,2%), стенокардия (2,9%), синкоп (2,1%), сърдечна недостатъчност (2%), инфаркт на миокарда (1,7%), световъртеж (1,5%), болка в гърдите (1,1%), по-малко от 1% - аритмия, сърцебиене, хемолитична анемия, миелодепресия, панцитопения, тромбоцитопения, еозинофилия, агранулоцитоза; васкулит.

От храносмилателния тракт:гадене (2,2%), повръщане (1,6%), диария (1,1%), по-малко от 1% - сухота в устата или повишено слюноотделяне, анорексия, диспепсия, дисфагия, запек, коремна болка, гастроентерит, панкреатит, хепатит, чернодробна дисфункция (холестатична жълтеница, фулминантна чернодробна некроза с фатален изход), промени в нивото на трансаминазите.

От нервната система и сетивните органи:замаяност (4,1%), главоболие (1,2%), астения (0,3%), по-малко от 1% - мозъчно-съдови нарушения, амнезия, сънливост, конвулсии, депресия, нарушение на съня, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, загуба на слуха, зрително увреждане .

От страна на дихателната система:непродуктивна кашлица (7,6%), инфекции на горните дихателни пътища, по-малко от 1% - диспнея, фарингит, синузит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазъм.

От пикочно-половата система:нарушена бъбречна функция (1,2%), по-малко от 1% - протеинурия, олигурия, оток; импотентност.

От страна на кожата:уртикария, пруриго, обрив, еритема мултиформе, фоточувствителност.

Други:по-малко от 1% - загуба на тегло, анафилактоидни реакции, повишени нива на уреен азот и креатинин, ангиоедем (0,3%), артралгия / артрит, миалгия, треска, повишен титър на антинуклеарни антитела, хиперкалиемия, промени в ензимната активност, концентрация на билирубин, пикочна киселина, глюкоза.

Взаимодействие

Ефектите се засилват от антихипертензивни лекарства, включително бета-блокери, вкл. със значителна системна абсорбция от офталмологични форми, диуретици, опиоидни аналгетици, анестетици, алкохол, отслабват - естрогени, НСПВС, симпатикомиметици. Потенцира хипогликемичния ефект на пероралните антидиабетни лекарства, инхибиторния ефект на алкохола върху централната нервна система. Намалява вторичния хипералдостеронизъм и хипокалиемията, причинени от диуретици. Повишава плазмените нива на дигоксин и литий (увеличава токсичността). Калий-съхраняващи диуретици, циклоспорин, калий-съдържащи лекарства и добавки, заместители на солта, мляко с ниско съдържание на сол повишават риска от хиперкалиемия. Миелосупресивните средства повишават риска от неутропения и/или фатална агранулоцитоза.

Предозиране

Симптоми:остра артериална хипотония, мозъчно-съдов инцидент, ангиоедем, миокарден инфаркт, тромбоемболични усложнения.

Лечение:намаляване на дозата или пълно оттегляне на лекарството; стомашна промивка, преместване на пациента в хоризонтално положение, предприемане на мерки за увеличаване на BCC (въвеждане на изотоничен разтвор на натриев хлорид, трансфузия на други кръвозаместващи течности), симптоматична терапия: епинефрин (s / c или / in), хидрокортизон ( / в), антихистамини .

Пътища на приложение

вътре.

Предпазни мерки за веществата Рамиприл

Лечението се провежда под редовно лекарско наблюдение. Преди началото на лечението (1 седмица) предишна антихипертензивна терапия, вкл. диуретиците трябва да бъдат отменени (ако е невъзможно да се отменят диуретиците, е необходимо да се намали дозата и да се коригира водно-електролитният баланс). При пациенти със злокачествено протичане на хипертония дозите се повишават постепенно, на всеки 24 часа, под контрол на артериалното налягане до постигане на максимален ефект. По време на терапията е необходимо проследяване на кръвното налягане, постоянно проследяване на картината на периферната кръв (преди лечението, първите 3-6 месеца от лечението и на периодични интервали след това до 1 година, особено при пациенти с повишен риск от неутропения ), нива на протеини, плазмен калий, азотна урея, креатинин, бъбречна функция, телесно тегло, диета. С развитието на хипонатриемия и дехидратация при пациент е необходима корекция на режима на дозиране (намаляване на дозата). С развитието на холестатична жълтеница и прогресирането на фулминантна некроза на черния дроб, лечението се спира. Избягвайте хемодиализа чрез високоефективни мембрани, направени от полиакрилонитрил металил сулфат (например AN69), хемофилтрация или LDL афереза (може да се развие анафилаксия или анафилактоидни реакции). Трябва да се има предвид, че когато се използва рамиприл при пациенти с автоимунни заболявания и синдроми, рискът от развитие на неутропения се увеличава. Хипосенсибилизиращата терапия може да увеличи риска от анафилактични реакции. По време на лечението се препоръчва да се изключи употребата на алкохолни напитки. Да се използва с повишено внимание по време на работа за водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание.

Лекарството рамиприл принадлежи към групата на инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) и се използва за лечение на широк спектър от сърдечно-съдови заболявания. Тези лекарства твърдо навлязоха в практиката на кардиологията преди около три десетилетия и за толкова кратко време се превърнаха в лекарства на първи избор при лечението на артериална хипертония и сърдечна недостатъчност. Въпреки очевидната фармакологична хомогенност на групата на АСЕ инхибиторите, има важни разлики между нейните членове, които могат да доведат до избора или отказа на едно или друго лекарство в конкретен клиничен случай. Ярък представител на АСЕ инхибиторите е рамиприл, синтезиран през 80-те години на миналия век. Оттогава са проведени много контролирани клинични изпитвания, потвърждаващи високата му ефективност при лечението на различни прояви на сърдечно-съдова патология. Поради силната доказателствена база рамиприл се използва широко в европейските страни, където според статистиката той представлява около 20% от всички медицински предписания за АСЕ инхибитори. В Русия това лекарство е много по-малко популярно: местните терапевти и кардиолози го предписват само в 6% от случаите, като предпочитат добрия стар каптоприл (пионерско лекарство сред АСЕ инхибиторите) и еналаприл.

Рамиприл е дългодействащ, липидоразтворим АСЕ инхибитор. Той е пролекарство и се трансформира в активна форма още в човешкото тяло. След перорално приложение се абсорбира бързо от храносмилателния тракт. Бионаличността на лекарството е в диапазона 50-65%. Храненето не повлиява пълното усвояване на рамиприл, но намалява неговата скорост. Активната форма на лекарството - рамиприлат - се образува в черния дроб в резултат на деестерификацията на рамиприл, който между другото е 6 пъти по-нисък по фармакологична активност от неговото "алтер его". Полуживотът на рамиприл е 13-17 часа, което позволява да се предписва не повече от 1 път на ден.

Както показва практиката, по-рядката употреба на лекарството увеличава придържането към лечението, което прави фармакотерапията по-ефективна.

Антихипертензивният ефект на лекарството започва да се развива 1-2 часа след приема, достига своя връх на 5-7 часа и продължава поне един ден. При редовен ежедневен прием на рамиприл антихипертензивната му активност постепенно се повишава. След 3-4 седмици кръвното налягане се стабилизира на желаното ниво и остава там независимо от продължителността на лечението (до 1-2 години). „Работоспособността“ на рамиприл по отношение на понижаване на кръвното налягане не познава нито възрастови, нито полови, нито конституционални (телесно тегло) граници: лекарството може да помогне на всеки. В същото време, като правило, не предизвиква прекомерна хипотония в началото на лечението и рязкото оттегляне на лекарството не е изпълнено с развитие на синдром на отнемане. Рамиприл може да намали хипертрофията на лявата камера (зловещ предвестник на инфаркти и инсулти). Лекарството подобрява преживяемостта при пациенти с миокарден инфаркт, влошен от остра левокамерна недостатъчност. Що се отнася до преживяемостта на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (CHF), все още не са провеждани широкомащабни проучвания в тази област. Въпреки това, в няколко малки клинични проучвания беше ясно доказано, че рамиприл ефективно повлиява неврохормоналната връзка в патогенезата на CHF, повишава устойчивостта на тялото към физическо натоварване и в крайна сметка подобрява качеството на живот. Допълнително предимство на рамиприл в сравнение с други АСЕ инхибитори е неговият нефропротективен ефект, който се развива както при диабетна нефропатия (увреждане на бъбречните съдове поради нарушения на въглехидратния и липидния метаболизъм), така и при други бъбречни заболявания. Този факт допълнително разширява границите за предписване на рамиприл на голямо разнообразие от групи пациенти.

Фармакология

АСЕ инхибитор. Той е пролекарство, от което в организма се образува активният метаболит рамиприлат. Смята се, че механизмът на антихипертензивно действие е свързан с конкурентно инхибиране на активността на АСЕ, което води до намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II, който е мощен вазоконстриктор. В резултат на намаляване на концентрацията на ангиотензин II възниква вторично повишаване на активността на плазмения ренин поради елиминирането на отрицателната обратна връзка при освобождаването на ренин и директното намаляване на секрецията на алдостерон. Благодарение на вазодилатиращия ефект намалява OPSS (следнатоварване), клиновидно налягане в белодробните капиляри (преднатоварване) и съпротивление в белодробните съдове; увеличава сърдечния дебит и толерантността към физическо натоварване.

При пациенти с признаци на хронична сърдечна недостатъчност след инфаркт на миокарда рамиприл намалява риска от внезапна смърт, прогресията на сърдечната недостатъчност до тежка/резистентна недостатъчност и намалява броя на хоспитализациите за сърдечна недостатъчност.

Известно е, че рамиприл значително намалява честотата на миокарден инфаркт, инсулт и сърдечно-съдова смърт при пациенти с повишен сърдечно-съдов риск поради съдово заболяване (ИБС, предишен инсулт или периферно съдово заболяване) или захарен диабет, които имат поне един допълнителен рисков фактор (микроалбуминурия , артериална хипертония, повишен общ холестерол, нисък HDL, тютюнопушене). Намалява общата смъртност и необходимостта от реваскуларизиращи процедури, забавя появата и прогресията на хроничната сърдечна недостатъчност. Както при пациенти със захарен диабет, така и без него, рамиприл значително намалява съществуващата микроалбуминурия и риска от развитие на нефропатия. Тези ефекти се наблюдават при пациенти както с повишено, така и с нормално кръвно налягане.

Хипотензивният ефект на рамиприл се развива след около 1-2 часа, достига максимум в рамките на 3-6 часа, продължава най-малко 24 часа.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е 50-60%, храната не влияе на степента на абсорбция, но забавя абсорбцията. Cmax се достига за 2-4 ч. Метаболизира се в черния дроб, за да образува активния метаболит на рамиприлат (6 пъти по-активен в инхибирането на АСЕ от рамиприл), неактивен дикетопиперазин и глюкурониран. Всички образувани метаболити, с изключение на рамиприлат, нямат фармакологична активност. Свързването на рамиприл с плазмените протеини е 73%, рамиприлат е 56%. Бионаличност след перорално приложение на 2,5-5 mg рамиприл - 15-28%; за рамиприлат - 45%. След ежедневно приложение на рамиприл в доза от 5 mg / ден, стационарна плазмена концентрация на рамиприлат се достига до ден 4.

T 1/2 за рамиприл - 5,1 часа; във фазата на разпределение и елиминиране настъпва спад в концентрацията на рамиприлат в кръвния серум с T 1/2 - 3 часа, последвано от преходна фаза с T 1/2 - 15 часа и дълга крайна фаза с много ниски плазмени концентрации на рамиприлат и T 1/2 - 4-5 дни. T 1/2 се увеличава при хронична бъбречна недостатъчност. Vd рамиприл - 90 л, рамиприлат - 500 л. Бъбреците екскретират 60%, през червата - 40% (главно под формата на метаболити). В случай на нарушена бъбречна функция, екскрецията на рамиприл и неговите метаболити се забавя пропорционално на намаляването на CC; в случай на нарушена чернодробна функция, превръщането в рамиприлат се забавя; при сърдечна недостатъчност концентрацията на рамиприлат се увеличава с 1,5-1,8 пъти.

Форма за освобождаване

Таблетките са бели или почти бели, кръгли, плоскоцилиндрични, с фаска и риск.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 27 mg, лактоза - 58,5 mg, колоиден силициев диоксид - 0,2 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 0,9 mg, магнезиев стеарат - 0,9 mg.

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
14 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
14 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.

Дозировка

Взети вътре. Началната доза е 1,25-2,5 mg 1-2 пъти дневно. При необходимост е възможно постепенно увеличаване на дозата. Поддържащата доза се определя индивидуално, в зависимост от показанията за употреба и ефективността на лечението.

Взаимодействие

При едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (включително спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на солта и хранителни добавки, съдържащи калий, може да се развие хиперкалиемия (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция), т.к. АСЕ инхибиторите намаляват съдържанието на алдостерон, което води до задържане на калий в организма на фона на ограничаване на екскрецията на калий или неговия допълнителен прием в тялото.

При едновременна употреба с НСПВС е възможно да се намали хипотензивният ефект на рамиприл, нарушена бъбречна функция.

При едновременна употреба с "бримкови" или тиазидни диуретици, антихипертензивният ефект се засилва. Тежката артериална хипотония, особено след приема на първата доза диуретик, очевидно възниква поради хиповолемия, което води до преходно повишаване на хипотензивния ефект на рамиприл. Съществува риск от развитие на хипокалиемия. Рискът от нарушена бъбречна функция е повишен.

При едновременна употреба с лекарства, които имат хипотензивен ефект, е възможно да се увеличи хипотензивният ефект.

При едновременна употреба с инсулин, хипогликемични средства, производни на сулфонилурея, метформин, може да се развие хипогликемия.

При едновременна употреба с алопуринол, цистостатици, имуносупресори, прокаинамид може да се увеличи рискът от развитие на левкопения.

При едновременна употреба с литиев карбонат е възможно повишаване на концентрацията на литий в кръвния серум.

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система: артериална хипотония; рядко - болка в гърдите, тахикардия.

От страна на централната нервна система: замаяност, слабост, главоболие; рядко - нарушения на съня, настроението.

От храносмилателната система: диария, запек, загуба на апетит; рядко - стоматит, коремна болка, панкреатит, холестатична жълтеница.

От страна на дихателната система: суха кашлица, бронхит, синузит.

От отделителната система: рядко - протеинурия, повишени концентрации на креатинин и урея в кръвта (главно при пациенти с нарушена бъбречна функция).

От страна на хемопоетичната система: рядко - неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, анемия.

От страна на лабораторните показатели: хипокалиемия, хипонатриемия.

Алергични реакции: кожен обрив, ангиоедем и други реакции на свръхчувствителност.

Други: рядко - мускулни спазми, импотентност, алопеция.

Показания

Артериална хипертония; хронична сърдечна недостатъчност; сърдечна недостатъчност, развила се през първите няколко дни след остър миокарден инфаркт; диабетна и недиабетна нефропатия; намаляване на риска от миокарден инфаркт, инсулт и сърдечно-съдова смъртност при пациенти с висок сърдечно-съдов риск, включително пациенти с потвърдена коронарна артериална болест (с или без анамнеза за миокарден инфаркт), пациенти, подложени на перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика, коронарен артериален байпас, с анамнеза за инсулт и пациенти с оклузивни лезии на периферните артерии.

Противопоказания

Тежка дисфункция на бъбреците и черния дроб, двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на един бъбрек; състояние след бъбречна трансплантация; първичен хипералдостеронизъм, хиперкалиемия, аортна стеноза, бременност, кърмене (кърмене), деца и юноши под 18 години, свръхчувствителност към рамиприл и други АСЕ инхибитори.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Рамиприл е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Противопоказан при тежка чернодробна дисфункция.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Противопоказан при тежки нарушения на бъбречната функция, състояние след бъбречна трансплантация. При пациенти със съпътстващо увреждане на бъбречната функция дозите се избират индивидуално в съответствие със стойностите на CC. Преди да започнете лечението, всички пациенти трябва да проведат изследване на бъбречната функция.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши под 18 години.

специални инструкции

При пациенти със съпътстващо увреждане на бъбречната функция дозите се избират индивидуално в съответствие със стойностите на CC. Преди да започнете лечението, всички пациенти трябва да проведат изследване на бъбречната функция. В хода на лечението с рамиприл се променят бъбречната функция, електролитният състав на кръвта, нивото на чернодробните ензими в кръвта, както и периферната кръвна картина (особено при пациенти с дифузни заболявания на съединителната тъкан, при пациенти, приемащи имуносупресори, алопуринол). редовно наблюдавани. Пациенти, които имат дефицит на течности и / или натрий, преди започване на лечението е необходимо да се коригират водно-електролитните нарушения. По време на лечение с рамиприл не трябва да се провежда хемодиализа с полиакрилонитрилни мембрани (рискът от анафилактични реакции се увеличава).

Рамиприл (Altace) е инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Рамиприл се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) или сърдечна недостатъчност, както и за подобряване на състоянието при пациенти, преживели инфаркт. Намаляването на високото кръвно налягане помага за предотвратяване на инсулти, инфаркти и бъбречни проблеми.

Може да се използва и от така наречените високорискови пациенти (като пациенти със сърдечни заболявания и диабет) за предотвратяване на инфаркти и инсулти.

Рамиприл принадлежи към клас лекарства, известни като АСЕ инхибитори.

Той действа, като отпуска кръвоносните съдове, така че кръвта да може да тече по-лесно и свободно във вените.

Рамиприл има и други приложения.

Важна информация:

Не използвайте рамиприл, ако сте бременна.

Спрете да използвате лекарството и незабавно уведомете Вашия лекар, ако забременеете.

Рамиприл може да причини увреждане или дори смърт на плода, ако приемате лекарството през втория или третия триместър на бременността.

Рамиприл може да премине в кърмата и по този начин да навреди на кърмачето. Не трябва да кърмите бебе, докато използвате това лекарство.

Ако имате диабет, не използвайте рамиприл с лекарства, които съдържат алискирен (Amturnide, Tekturna, Tekamlo, Valturna).

Не трябва да използвате рамиприл, ако сте алергични към него или към друг АСЕ инхибитор (напр. беназеприл, каптоприл, фозиноприл, еналаприл, лизиноприл, моексиприл, периндоприл, квинаприл или трандолаприл).

Също така, опитайте се да избягвате приема на алискирен с рамиприл, ако имате бъбречно заболяване.

За да сте сигурни, че рамиприл е безопасен за Вас, уведомете Вашия лекар, ако имате:

бъбречно заболяване (или ако сте на диализа),
чернодробно заболяване,
Диабет,
Болести на съединителната тъкан като синдром на Марфан, синдром на Сьогрен, системен лупус еритематозус, склеродермия или ревматоиден артрит
Вие също приемате телмисартан (Micardis).

Как да приемате рамиприл правилно?

Можете да приемате рамиприл със или след хранене. Храната не влияе върху степента на абсорбция на активното вещество, но забавя абсорбцията.

Когато приемате, поглъщайте таблетката цяла, не се опитвайте да я отхапете или смачкате.

Докато приемате това лекарство, опитайте се да пиете много вода всеки ден.

Повръщане, диария или силно изпотяване могат да причинят дехидратация.

Това от своя страна може да доведе до много ниско кръвно налягане, електролитен дисбаланс или бъбречна недостатъчност, докато приемате рамиприл.

Вашето кръвно налягане трябва да се проверява често, докато приемате рамиприл. Ще се нуждаете и от чести кръвни изследвания, за да проверите нивата на калий в кръвта.

Ако трябва да имате операция (операция), кажете на Вашия хирург, че използвате рамиприл. В този случай може да се наложи да спрете употребата на рамиприл за кратък период от време.

Ако се лекувате за високо кръвно налягане, продължете да използвате това лекарство, дори ако се чувствате добре. Високото кръвно налягане често не показва проблемни симптоми.

Какво се случва, ако пропуснете часрамиприл?

Вземете пропуснатата доза веднага щом си спомните.

Пропуснете пропуснатата доза рамиприл, ако е време за следващата планирана доза.

Не приемайте допълнително лекарство, за да компенсирате пропуснатата доза рамиприл.

Какво се случва, ако предозиратерамиприл?

Свържете се с Вашия лекар или се обадете на линейка, ако предозирате рамиприл.

Какво трябва да избягвам докато приемам рамиприл?

Опитайте се да избягвате употребата на алкохол, докато приемате рамиприл.

Алкохолът може допълнително да понижи кръвното Ви налягане и също така да увеличи някои от страничните ефекти на рамиприл.

Избягвайте бързи промени в позицията на тялото (бързо изправяне от седнало или легнало положение), тъй като това може да причини замайване. Опитайте се да станете бавно, за да не провокирате падането си и да се нараните.

Странични ефекти при прием на рамиприл:

Потърсете спешна медицинска помощ, ако имате някакви признаци на алергична реакция към рамиприл: копривна треска, силна стомашна болка, затруднено дишане, подуване на лицето, устните, езика или гърлото.

Тежките (опасни) нежелани реакции при рамиприл също включват:

Болка в гърдите,
Малко (уголемена) или пълна липса на урина при уриниране, болезнено или затруднено уриниране,
внезапна слабост или неразположение, висока температура, втрисане, възпалено гърло, болезнени рани в устата, болка при преглъщане, кожни рани, симптоми на настинка или грип,
Високи нива на калий - гадене, бавен или необичаен сърдечен ритъм, слабост.
Честите нежелани реакции при рамиприл могат да включват:
главоболие,
кашлица,
замаяност,
Слабост,
Чувствам се изморен.

Въпреки че рамиприл може да се използва за предотвратяване на бъбречни проблеми или за лечение на хора, които имат бъбречни проблеми, той може също да причини сериозни бъбречни проблеми. Вашият лекар трябва да проверява бъбречната Ви функция, докато приемате рамиприл.

Рядко това лекарство може да причини сериозни (възможно фатални) чернодробни проблеми. Незабавно уведомете Вашия лекар, ако забележите някоя от следните редки, но сериозни нежелани реакции: пожълтяване на очите или кожата, тъмна урина, болка в стомаха или корема, продължително гадене или повръщане.

Това не е пълен списък на възможните нежелани реакции. Ако забележите други ефекти, които не са изброени по-горе, свържете се с Вашия лекар.

Това лекарство може да причини замайване.

Не шофирайте и не извършвайте дейности, които може да изискват от Вас повишаване на концентрацията, реакцията или вниманието - докато не сте сигурни, че рамиприл няма да Ви причини нежелани реакции.

Рамиприл може да повиши нивото на калий в кръвта Ви. Ето защо, преди да използвате калиеви добавки или заместители на солта, съдържащи калий, консултирайте се с Вашия лекар.

Възрастните хора може да са по-чувствителни към страничните ефекти на това лекарство, включително замаяност и повишени нива на калий.

Как да приемате рамиприл:

Не използвайте това лекарство в по-големи или по-малки количества или по-дълго от препоръчаното. Вашето състояние няма да се подобри по-бързо, а рискът от странични ефекти ще се увеличи.

Можете да приемате рамиприл с или след хранене, обикновено веднъж или два пъти дневно.

Дозировката на лекарството, което приемате, трябва да се основава на резултатите от вашите клинични изпитвания и отговора на лечението.

Ако приемате рамиприл под формата на капсула, поглъщайте я цяла. Ако имате затруднения с преглъщането на капсули, капсулата може да се отвори и съдържанието да се смеси с хладно ябълково пюре или да се разбърка в половин чаша вода или ябълков сок (120 ml). Погълнете или изпийте цялата смес.

За да намалите риска от нежелани реакции, Вашият лекар може да Ви препоръча да приемате това лекарство в по-ниски дози и постепенно да увеличавате дозата. Следвайте внимателно инструкциите на Вашия лекар.

Използвайте това лекарство редовно, за да извлечете максимална полза от него.

За да улесните запомнянето на времето на приемане на лекарството, опитайте се да приемате рамиприл по едно и също време.

При лечение на високо кръвно налягане може да отнеме няколко седмици, преди да получите реакция от приема на рамиприл.

Уведомете Вашия лекар, ако състоянието Ви не се подобри или се влоши (например показанията на кръвното Ви налягане остават високи или са започнали да се повишават).

Тъй като тялото ви се адаптира към лекарствата, които приемате по време на лечението, тези нежелани реакции (замаяност или слабост) може да изчезнат сами. Може да се наложи само да коригирате дозата на лекарството, за да намалите или напълно предотвратите някои от тези нежелани реакции.

Повечето пациенти, използващи това лекарство, не съобщават за сериозни странични ефекти.

Дозировкарамиприли при лечение:

Обичайната доза за възрастни при диабетна нефропатия е:

Приемане на лекарството (първоначална доза) в количество от 2,5 mg перорално (приемане на лекарства през устата) веднъж дневно за пациенти, които не получават диуретици (диуретични лекарства).

Поддържащата доза включва прием на лекарството в количество от 2,5 до 20 mg перорално, разделено на 1 или 2 приема.

Обичайната доза за възрастни за лечение на хипертония е:

Приемане на лекарството (първоначална доза) в количество от 2,5 mg перорално веднъж дневно за пациенти, които не получават диуретици.

Поддържащата доза включва приемане на лекарството в количество от 2,5 до 20 mg перорално в 1 или 2 разделени приема.

Обичайната доза за възрастни при хронична сърдечна недостатъчност е:

След приемане на началната доза пациентът трябва да се наблюдава най-малко 2 часа до стабилизиране на кръвното налягане и след още един час.

Обичайната доза за възрастни за лечение на левокамерна дисфункция е:

Приемане на лекарството (първоначална доза) в количество от 2,5 mg перорално два пъти дневно.

Поддържащата доза включва приемане на лекарството в количество от 5 mg перорално два пъти дневно.

Обичайната доза за възрастни при инфаркт на миокарда е:

Приемане на лекарството (първоначална доза) в количество от 2,5 mg перорално два пъти дневно.

Поддържащата доза е 5 mg перорално два пъти дневно.

Няма данни за дозировката на лекарството при диализа, тъй като не са провеждани проучвания по този въпрос.

Взаимодействия на рамиприл с други лекарства:

Лекарствените взаимодействия могат да променят начина на действие на рамиприл или да увеличат риска от сериозни нежелани реакции. Тази статия не съдържа всички възможни лекарствени взаимодействия.

Други лекарства могат да взаимодействат с рамиприл, включително лекарства с рецепта и лекарства без рецепта, витамини и билкови лекарства.

Някои продукти, които могат да взаимодействат с рамиприл, включват алискирен.

Също така взаимодействащи с рамиприл: някои лекарства, които отслабват имунната система (като еверолимус, сиролимус), литий, лекарства, които могат да повишат нивото на калий в кръвта (напр. лосартан, валсартан), противозачатъчни хапчета, съдържащи дроспиренон (напр. сакубитрил, телмисартан). ).

Условия за съхранение:

Рамиприл трябва да се съхранява на стайна температура, далеч от влага, топлина и светлина.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Рамиприл. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Рамиприл в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на рамиприл при наличие на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на артериална хипертония и намаляване на налягането при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Рамиприл- АСЕ инхибитор. Той е пролекарство, от което в организма се образува активният метаболит рамиприлат. Смята се, че механизмът на антихипертензивно действие е свързан с конкурентно инхибиране на активността на АСЕ, което води до намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин 1 в ангиотензин 2, който е мощен вазоконстриктор. В резултат на намаляване на концентрацията на ангиотензин 2 възниква вторично повишаване на активността на плазмения ренин поради елиминирането на отрицателната обратна връзка при освобождаването на ренин и директното намаляване на секрецията на алдостерон. Благодарение на вазодилатиращия ефект намалява OPSS (следнатоварване), клиновидно налягане в белодробните капиляри (преднатоварване) и съпротивление в белодробните съдове; увеличава сърдечния дебит и толерантността към физическо натоварване.

Състав

Рамиприл + помощни вещества.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е 50-60%, храната не влияе на степента на абсорбция, но забавя абсорбцията. Метаболизира се в черния дроб, за да образува активния метаболит на рамиприлат (6 пъти по-активен в инхибирането на АСЕ от рамиприл), неактивен дикетопиперазин и глюкурониран. Всички образувани метаболити, с изключение на рамиприлат, нямат фармакологична активност. Свързването на рамиприл с плазмените протеини е 73%, рамиприлат е 56%. Бионаличност след перорално приложение на 2,5-5 mg рамиприл - 15-28%; за рамиприлат - 45%. След ежедневно приложение на рамиприл в доза от 5 mg на ден, стационарна плазмена концентрация на рамиприлат се достига до ден 4. Бъбреците екскретират 60%, през червата - 40% (главно под формата на метаболити). В случай на нарушена бъбречна функция, екскрецията на рамиприл и неговите метаболити се забавя пропорционално на намаляването на CC; в случай на нарушена чернодробна функция, превръщането в рамиприлат се забавя; при сърдечна недостатъчност концентрацията на рамиприлат се увеличава с 1,5-1,8 пъти.

Показания

артериална хипертония;
хронична сърдечна недостатъчност;
сърдечна недостатъчност, развила се през първите няколко дни след остър миокарден инфаркт;
диабетна и недиабетна нефропатия;
намаляване на риска от миокарден инфаркт, инсулт и сърдечно-съдова смъртност при пациенти с висок сърдечно-съдов риск, включително пациенти с потвърдена коронарна артериална болест (с или без анамнеза за миокарден инфаркт), пациенти, подложени на перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика, коронарен артериален байпас, с анамнеза за инсулт и пациенти с оклузивни лезии на периферните артерии.

Формуляри за освобождаване

Таблетки от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg.

Инструкции за употреба и дозировка

Взети вътре. Началната доза е 1,25-2,5 mg 1-2 пъти на ден. При необходимост е възможно постепенно увеличаване на дозата. Поддържащата доза се определя индивидуално, в зависимост от показанията за употреба и ефективността на лечението.

Страничен ефект

артериална хипотония;
болка в гърдите;
тахикардия;
световъртеж;
слабост;
главоболие;
нарушения на съня, настроението;
диария, запек;
загуба на апетит;
стоматит;
стомашни болки;
Панкреатит;
холестатична жълтеница;
суха кашлица;
бронхит;
синузит;
протеинурия;
повишаване на концентрацията на креатинин и урея в кръвта (главно при пациенти с нарушена бъбречна функция);
неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, анемия;
кожен обрив;
ангиоедем и други реакции на свръхчувствителност;
мускулни спазми;
импотентност;
алопеция.

Противопоказания

тежки нарушения на функцията на бъбреците и черния дроб;
двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на един бъбрек;
състояние след бъбречна трансплантация;
първичен хипералдостеронизъм;
хиперкалиемия;
стеноза на устието на аортата;
бременност;
лактация (кърмене);
деца и юноши до 18 години;
свръхчувствителност към рамиприл и други АСЕ инхибитори.

Употреба по време на бременност и кърмене

Рамиприл е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши под 18 години.

специални инструкции

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) е възможно да се намали хипотензивният ефект на рамиприл, нарушена бъбречна функция.

При едновременна употреба с алопуринол, цитостатици, имуносупресори, прокаинамид може да се увеличи рискът от развитие на левкопения.

Аналози на Рамиприл

Структурни аналози на активното вещество:

амприлан;
вазолонг;
Дилапрел;
Корприл;
пирамил;
Ramepress;
Рамигамма;
рамикардия;
Рамиприл SZ;
Tritace;
Хартил.

Аналози за терапевтичен ефект (лекарства за лечение на артериална хипертония):

Аделфан Езидрекс;
Accupro;
амлодипин;
амприлан;
анаприлин;
атенолол;
Берлиприл;
Беталок;
бисопролол;
Walz N;
Верапамил;
Верошпирон;
хипотиазид;
дилтиазем;
диротон;
еврорамиприл;
Еврорамиприл Н;
Зокардис;
Indap;
индапамид;
каптоприл;
карведилол;
клонидин;
Конкор;
корвитол;
Cordaflex;
Кордипин;
коринфар;
лизиноприл;
лозап;
Лосартан;
Лориста;
метопролол;
без билет;
нифедипин;
Нолипрел;
Нолипрел форте;
Norvask;
обзидан;
Prestance;
Престариум;
Раунатин;
Ренитек;
спиронолактон;
Стамло;
Physiotens;
Phosicard;
фуроземид;
Егилок;
Екватор;
Exforge;
еналаприл;
Enam;
Енап;
Enap N;
Ензикс;
Естекор.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.

В зависимост от формата на освобождаване, една капсула съдържа 2,5, 5 или 10 mg. активното лекарство рамиприл.

В допълнение, съставът на лекарството съдържа такива спомагателни съединения като магнезиев стеарат (1 мг.) и лактоза монохидрат (96,5 мг.).

Форма за освобождаване

Рамиприл е капсула или таблетка, съдържаща 2,5, 5 или 10 mg. лекарство със същото име.

фармакологичен ефект

Лекарството има хипотензивен, натриуретичен, кардиопротективен и вазодилатиращ ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своята същност Рамиприл е лекарство, свързано с АСЕ инхибитори (ангиотензин конвертиращ ензим), т.е. към група съединения, които се използват активно в лечението сърдечна недостатъчност. Поради лечебния ефект на лекарството в човешкото тяло, той започва да се произвежда рамиприлат , което от своя страна забавя трансформацията ангиотензин I към ангиотензин II , а също така предотвратява синтеза на последния в тъканите.

В резултат на действието на лекарственото съединение в организма концентрацията на ангиотензин II , който принадлежи към достатъчно мощен вазоконстрикторни вещества . Поради елиминирането на отрицателната обратна връзка, когато се освободи, секрецията намалява, като по този начин се намалява общото периферно съдово съпротивление .

В същото време толерантността към упражнения се увеличава поради увеличаване на сърдечния обем на минута и устойчивостта към съдове на белите дробове . Лекарството има ефект върху бъбречни съдове и също така стартира процеса ремоделиране на сърдечно-съдовата система . Рамиприл намалява общата резистентност периферен съдове на бъбреците, мускулите, черния дроб, кожата и мозъка , подобрява притока на кръв в органите .

Антихипертензивно действие лекарството започва в рамките на няколко часа след приемането му. При редовна употреба на лекарството в продължение на 4 седмици се наблюдава постепенно увеличение хипотензивна активност , чието нормално ниво се поддържа при продължително лечение в продължение на няколко години.

Лекарството намалява честотата на рецидивите , при пациенти след предишни пристъпи или страдащи от заболявания периферни съдове , както и . В допълнение, лекарството помага да се избегне развитие при пациенти с анамнеза за рискови фактори като хипертония, микроалбуминурия, повишени и понижени HDL (липопротеини с висока плътност).

Рамиприл се абсорбира от 60% в тялото, а храненето няма абсолютно никакъв ефект върху степента на усвояване на лекарството. За ефективен лечебен ефект на лекарството пациентът трябва да работи правилно. черен дроб , при което се разрушават етерните връзки и рамиприлат , ускоряване на процеса на обучение

След 2 часа след приема на лекарството в тялото се достига максимална концентрация на активното съединение, което се екскретира напълно след 17 часа с изпражненията и урината.

Показания за употреба

сърдечна недостатъчност хроничен характер;
диабетна нефропатия, заболявания на бъбреците, които дифузен характер (недиабетна нефропатия) ;
артериална хипертония ;
намаляване на вероятността инфаркт на миокарда , удар , коронарна смърт .

Освен това Рамиприл се използва при лечението на пациенти, претърпели инфаркт, инсулт, както и транслуминална ангиопластика и коронарен артериален байпас .

Противопоказания

Не се препоръчва употребата на лекарството за свръхчувствителност да се АСЕ инхибиторни вещества , при хипотония , хиперкалиемия , бъбречна недостатъчност , както и по време на и в период на кърмене. Освен това се препоръчва избягване на рамиприл при лечението на деца под 18 години и пациенти в старческа възраст.

Ограничете употребата на лекарството, ако има анамнеза за , супресия, тежка форма, лошо кръвообращение, след бъбречна трансплантация, с и няколко белодробно заболяване, хипонатриемия, диализа .

Странични ефекти

Докато приемате лекарството, странични ефекти като: сърдечна недостатъчност, хипотония, миокарден инфаркт, синкоп, световъртеж, васкулит, тромбоцитопения, гадене и повръщане, дисперсия, дисграфия, чернодробна дисфункция, жълтеница, повишено слюноотделяне и главоболие, астения, невропатия, нарушения на съня, загуба на слуха, чернодробна некроза, зрително увреждане, кашлица, фоточувствителност, както и загуба на тегло, ангиоедем,.

Инструкции за употреба на Рамиприл (Метод и дозировка)

В съответствие с инструкциите за употреба на рамиприл, лекарството започва да се приема перорално в доза, която не надвишава 2,5 mg. на ден. Режимът на употреба на лекарството, както и дозировката, могат да варират в зависимост от предписанието на лекуващия лекар, както и от сложността на заболяването и състоянието на пациента.

Предозиране

В случай на предозиране пациентите изпитват следните симптоми: хипотония, ангиоедем, нарушения на кръвообращението, инфаркт във връзка с тромбоемболични усложнения.

За лечение на последствията от неправилно дозиране на лекарството измийте стомаха , извършват дейности за увеличаване на обема циркулираща кръв и напълно спрете или намалете дозата на Рамиприл.

Взаимодействие

Терапевтичният ефект на лекарството се засилва значително антихипертензивни лекарства . Да избегна хипогликемия , хипералдостеронизъм , увеличавайки риска от развитие неутропения , лекарството не се използва заедно с антидиабетни лекарства , диуретици , както и средства миелодепресивни ефекти , калиеви добавки и заместители на солта.

Условия за продажба

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на място, защитено от влага и светлина, недостъпно за деца при температура 25 С.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

Преди да започнете употребата на лекарството, както и по време на самото лечение, пациентите (особено със заболявания дифузна съединителна тъкан , както и получаване

Корприл, Хартил, Тритаце

деца

Не се използва при лечение на деца под 18 години.

По време на бременност (и кърмене)

Тъй като лекарството има отрицателен ефект върху развитието на плода, особено през първия триместър, то е строго противопоказано за употреба по време на бременност. Ако пациентката забременее директно по време на лечението, рамиприл трябва да се преустанови незабавно.