Към мускулните релаксантисе отнасятлекарства, които са предназначени за отпускане на мускулите. Тяхното важно свойство е способността напълно да предотвратяват рефлексната активност на мускулите. Досега мускулните релаксанти се използват изключително в анестезиологията, тъй като те допринасят за премахване на мускулния тонус по време на операции..

Класификация на мускулните релаксанти

Мускулните релаксанти се разделят на деполяризиращи и недеполяризиращи (разликите им са доста сложни и изискват определени познания в областта на медицината). Според времето на действие мускулните релаксанти се разделят съответно на вещества с ултра-кратко действие (до 7 минути действие), кратко действие (не повече от 20 минути), средно действие (40 минути) и накрая, дълго действие (повече от 40 минути).

Към деполяризиращи мускулни релаксантивключват суксаметониеви препарати - листенон, дитилин, сукцинилхолин. Те са мускулни релаксанти с ултракратко действие и се различават един от друг само в солта, която е част от състава.

Към недеполяризиращи мускулни релаксантикраткодействащите включват мивакуриум. Недеполяризиращи миорелаксанти със средна продължителност са атракуриум, векуроний, рокуроний, цизатракуриум. Дългодействащите недеполяризиращи мускулни релаксанти са пипекуроний, панкуроний и тубокурарин.

Механизъм на действие на деполяризиращите мускулни релаксанти

Структурата на деполяризиращите мускулни релаксанти е подобна на молекулата на ацетилхолин. Когато взаимодействат с Н-холинергичните рецептори, суксаметониевите препарати предизвикват потенциал на действие на мускулна клетка. По този начин, подобно на ацетилхолина, деполяризиращите мускулни релаксанти причиняват деполяризация и стимулация на мускулните влакна. Ацетилхолинестеразата обаче не действа върху суксаметониевите препарати, в резултат на което концентрацията им в синаптичната цепнатина се увеличава. Това води до продължителна деполяризация на крайната пластина и мускулна релаксация.

Разрушаването на деполяризиращите мускулни релаксанти се извършва от плазмената холинестераза.

Суксаметониеви препарати

При въвеждането на суксаметониеви препарати се получава пълна невромускулна блокада в рамките на 30-40 секунди, което им позволява да се използват за трахеална интубация. Продължителността на нервно-мускулния блок е от 4 до 6 минути. Това време може да се увеличи с количествена или качествена недостатъчност на плазмената холинестераза. Честотата на недостатъчност е 1:3000.

Понякога деполяризиращите релаксанти могат да причинят втората фаза на блока - недеполяризиращ блок. Тогава действието на суксаметониеви препарати придобива непредвидим ефект и продължителност.

Странични ефекти на суксаметониевите препарати

При използване на суксаметониеви препарати трябва да се има предвид техният висок хистаминов ефект.

Странични ефекти на деполяризиращите мускулни релаксантивърху сърдечно-съдовата система се изразява в ритъмни нарушения, колебания в кръвното налягане и сърдечната честота. Освен това суксаметониевите препарати често причиняват брадикардия.

Друг страничен ефект, присъщ на всички деполяризиращи миорелаксанти, са фасцикулациите, по наличието на които се съди за началото на действието на лекарството. Ако появата на фасцикулации е нежелателна, тогава преди въвеждането на суксаметоний трябва да се извърши прекурареза. Това е името на метода за въвеждане на недеполяризиращ мускулен релаксант (например 1 mg аркурон) 5 минути преди прилагането на суксаметоний, за да се предотвратят страничните ефекти на последния.

Ужасен страничен ефект при употребата на суксаметониеви препарати е хиперкалиемията. Ако първоначалното ниво на калий е нормално, тогава този страничен ефект няма клинично значение. При състояния, придружени от повишаване на нивото на калий в кръвта (изгаряния, обширни наранявания, миопатия, тетанус, остра чревна непроходимост), употребата на деполяризиращи мускулни релаксанти може да бъде животозастрашаваща.

Често срещан страничен ефект на суксаметониеви препарати е мускулната болка в следоперативния период.

Повишаването на налягането в стомашната кухина, причинено от мускулни релаксанти от групата на деполяризиращите лекарства, не повишава риска от стомашен рефлукс и белодробна аспирация.

Сукцинилхолинът повишава вътреочното налягане, което може да ограничи употребата му при офталмологични операции при липса на прекуриране.

Ултракъсите мускулни релаксанти повишават церебралния кръвен поток и вътречерепното налягане, което също може да бъде предотвратено чрез прекуриране.

Деполяризиращите мускулни релаксанти могат да причинят злокачествена хипертермия.

Въвеждането на суксаметоний при миотония е опасно - това може да провокира генерализирани контракции (миоклонус).

Типичен представител на най-разпространените в страните от ОНД мускулни релаксанти е дитилинът.

Дитилин се предлага в ампули от 2 ml като 2% разтвор. При интравенозно приложение ефектът се развива след 60 секунди и продължава 5-10 минути, при интрамускулно инжектиране мускулната релаксация се развива след 2-4 минути и продължава 5-10 минути.

Дитилин се използва успешно за трахеална интубация, по време на бронхо- и езофагоскопия, за краткосрочни операции.

Механизмът на действие на неполяризиращите мускулни релаксанти

Молекулите на недеполяризиращите мускулни релаксанти се конкурират с молекулата на ацетилхолин за правото да се свържат с рецептора. Когато мускулният релаксант се свърже с рецептора, последният губи чувствителност към ацетилхолина, постсинаптичната мембрана е в състояние на поляризация и деполяризация не настъпва. По този начин недеполяризиращите мускулни релаксанти по отношение на холин рецепторите могат да бъдат наречени конкурентни антагонисти.

Недеполяризиращите мускулни релаксанти не се разрушават нито от ацетилхолинестеразата, нито от холинестеразата в кръвта.

Мивакуриум- мускулен релаксант, действащ до 20 минути. Употребата му е ограничена поради сравнително честия страничен ефект на освобождаване на хистамин. В допълнение, зависимостта на неговия метаболизъм от псевдохолинестеразата не позволява пълна декураризация с антихолинестеразни лекарства.

След като се появи на пазара, мивакуриумът не оправда очакванията на производителите, въпреки че все още трябва да се прибягва до него при определени условия.

Атракуриум (тракриум)- мускулен релаксант със средна продължителност на действие. Предлага се в ампули от 2,5 и 5 ml. В 1 ml - 10 mg от активното вещество.

Trakrium се използва като компонент на обща анестезия за трахеална интубация. Действието му е особено полезно при хирургични интервенции и за улесняване на апаратната вентилация.

При възрастни trakrium се използва в размер на 0,3-0,6 mg / kg. Ако е необходимо допълнително приложение на мускулен релаксант, дозата трябва да се изчисли в размер на 0,1-0,2 mg / kg.

Деца на възраст от две години атракуриум се предписват в същите дози като възрастните. При деца под две години се използва мускулен релаксант в размер на 0,3-0,4 mg / kg на фона на анестезия с халотан.

Възстановяването на проводимостта след невромускулна блокада, причинена от атракуриум, настъпва след около 35 минути.

Страничните ефекти от употребата на Trakrium могат да бъдат:

• преходно понижение на кръвното налягане;
• кожна хиперемия;
• бронхоспазъм;
• много рядко - анафилактични реакции.

Верокуроний- недеполяризиращ мускулен релаксант със стероидна структура. Verocuronium има малък ефект върху освобождаването на хистамин и е кардиостабилен.

Цизатракуриум (Нимбекс), който е стереоизомер на атракуриума, е три пъти по-мощен, въпреки че времето на настъпване на ефекта и неговата продължителност са приблизително същите като тези на атракуриума.

Cisatracurium се предлага под формата на ампули от 2,5 и 5 ml от 2 и 5 mg.

Както при всички мускулни релаксанти, индикациите за употребата на цизатракуриум са трахеална интубация, поддържане на мускулна релаксация и механична вентилация.

Нимбекс се използва за трахеална интубация в доза 0,15 mg/kg, поддържаща доза е 0,1 mg/kg.

Рокуроний (есмерон)- недеполяризиращ мускулен релаксант със средна продължителност на действие, чиято положителна характеристика е скоростта на настъпване на ефекта. В допълнение, минималното освобождаване на хистамин и незначителните сърдечно-съдови ефекти са направили рокуроний много популярно лекарство в анестезиологията.

Esmeron се предлага в бутилки от 5 ml, 10 ml и 25 ml. 1 ml съдържа 10 mg рокурониев бромид.

Дозата на рокуроний за трахеална интубация е 0,3-0,6 mg/kg, поддържащата доза е 0,15 mg/kg.

Пипекуроний (ардуан, аркурон)се отнася до дългодействащи недеполяризиращи мускулни релаксанти.

Arduan се предлага в ампули от 2 ml (1 ml съдържа 4 mg пипекурониев бромид).

При възрастни пипекуроний се използва в размер на 0,07-0,08 mg / kg, при деца - 0,08-0,09 mg / kg. Ефектът на лекарството продължава 50-70 минути.

От страничните ефекти на пипекурония трябва да се отбележат брадикардия, хипотония и рядко анафилактични реакции.

Панкурина (павулон)- предлага се в ампули за интравенозно приложение от 2 ml (1 ml съдържа 2 mg панкурониев бромид).

При възрастни и деца на възраст от четири седмици панкурониумът се използва в доза от 0,08-0,1 mg / kg. Лекарството предизвиква добра мускулна релаксация за трахеална интубация за 90-120 секунди.

Страничните ефекти от сърдечно-съдовата система, причинени от панкурониум, са леко повишаване на сърдечната честота и кръвното налягане.

тубокураринсе предлага под формата на 1% разтвор в ампули от 1,5 ml.

Понастоящем тубокураринът практически не се използва поради причинените от него артериална хипотония и тахикардия, което е следствие от повишеното освобождаване на хистамин.

Началото на действие на тубокурарин след 60-90 секунди. За интубация се използва доза от 0,5-0,6 mg/kg.

Идеален мускулен релаксант

Нито един от използваните в момента мускулни релаксанти не отговаря на критериите за идеален мускулен релаксант. Както знаете, има три вида релаксанти: такива с бързо начало и краткотрайно действие; лекарствата със средносрочно или дългодействащо действие трябва да са без странични ефекти и да не са деполяризиращи.
Началото на мускулния релаксант зависи от силата и качеството на връзките, т.е. ефектът от по-малко мощните мускулни релаксанти идва по-бързо. Бяха идентифицирани и други изисквания за идеален мускулен релаксант: антидеполяризиращ механизъм на действие, бързо развитие на ефекта, липса на кумулация, странични ефекти от сърдечно-съдовата система, освобождаване на хистамин, бърза и пълна обратимост на ефекта при използване антихолинестеразни лекарства, бързо елиминиране от тялото, независимо от състоянието на бъбречната и / или чернодробната функция или биотрансформация в неактивни метаболити. Мускулните релаксанти изглежда са отговорни за 50% от всички нежелани реакции по време на анестезия. Най-честите нежелани реакции са тахикардия, сърдечно-съдов колапс, уртикария и бронхоспазъм. Такива реакции най-често се развиват при употребата на сукцинилхолин (суксаметоний), по-рядко при употребата на бензилизохинолинови мускулни релаксанти и много рядко при употребата на стероидни мускулни релаксанти. Според резултатите от кожни тестове, употребата на стероидни мускулни релаксанти практически не е придружена от освобождаване на хистамин. Най-ниската честота на нежеланите реакции се наблюдава при използване на пипекуроний и векуроний. Рокуроний може да причини болка на мястото на инжектиране и леко повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота. Анафилактоидни реакции се съобщават по-често при рокуроний, отколкото при други мускулни релаксанти във Франция, Норвегия и Нова Зеландия, но не и в други страни. Алергичните реакции се развиват в присъствието на заместена амониева група в мускулните релаксанти, която е отговорна за развитието на алергични реакции. Доказано е, че този ефект се наблюдава при паралелна употреба на лекарства, съдържащи фолкодин. Проучванията показват, че фолкодинът повишава чувствителността на имунната система. Лекарството е свободно достъпно в много страни, което може да обясни по-високата честота на анафилактоидни реакции към мускулни релаксанти, особено рокуроний.

Коментари

Олга 17 август 2011 г. Надявам се, че интернет потребителите, които са прочели тази статия, ще кажат и предупредят своите възрастни роднини срещу измамници, защото сумата, необходима за инсталиране на „преференциален филтър“, е равна на размера на пенсията, а измамниците идват само на брой когато пенсията вече трябва да е получена и се съхранява в кутията на баба, освен това, ако няма достатъчно пари, нахални продавачи предлагат да заемат липсващата сума от съседи или роднини. А бабите са отговорни и уважавани хора, самите те ще гладуват, но ще платят дълга за ненужен филтър ... Вася 18 април 2012 г. вижте местоположението на картата Алексей 17 август 2011 г. щеше да е по-добре, ако продаваха книги на офиси, както преди :( Алексей 24 август 2011 г., ако имате проблеми с използването на програмата, моля, оставете коментарите си тук или изпратете имейл на автора Милованов Евгений Иванович 26 август 2011 г. Благодаря ви, програмата е добра. Ако е възможно да се направят промени - продължаване на удостоверението за инвалидност от друг потребител, не можем да премахнем кода на заболяването, датата на издаване, пола. Ако е възможно само да направите чисти полета тук, би било страхотно. ЕВК 27 август 2011 г. За лекари и здравни заведения: на сайта http://medical-soft.narod.ru програмата SickList за попълване на удостоверения за инвалидност със заповед на Министерството на здравеопазването и социалното развитие на Руската федерация № 347- n от 26.04.2011 г. е публикуван.
В момента програмата се използва успешно в следните здравни заведения:
- GP № 135, Москва
- Болница N13, Нижни Новгород
- Градска клинична болница № 4, Перм
- LLC "Първи травматологичен център", Перм
- CJSC MC "Talisman", Перм
- "Философия на красотата и здравето" (Москва, клон Перм)
- MUZ "CHRB № 2", Чехов, Московска област.
- ГУЗ КОКБ, Калининград
- Шер. CRH, Череповец
- MUZ "Sysolskaya CRH", Република Коми
- LLC "Център за рехабилитация", Обнинск, област Калуга,
- Градска клинична болница № 29, Кемеровска област, Новокузнецк
- Поликлиника на АО "Азот", Кемерово
- MUZ CRH на Саратовска област
- Поликлиника № 2 на MUZ "Kolomenskaya CRH"
Има информация за изпълнението
в около 30 организации, вкл.
в Москва и Санкт Петербург. Лена 1 септември 2011 г. Страхотно! Току-що прочетох статията, тъй като ... се звънна на вратата и на дядо му предложиха филтър! Аня 7 септември 2011 г. И аз се сблъсках с акне по едно време, което просто не съм правил, къде ли не съм ходил ... Мислех, че нищо няма да ми помогне, изглежда, че се подобрява, но след известно време цялото ми лице пак е страшно,не вярвах на никого.По някакъв начин в ръцете ми попадна списание "Собствена линия" и имаше статия за акнето и как да се отървем от него.Не знам какво ме тласна,но пак обърна се към лекаря, който коментира отговорите в това списание. Няколко почиствания, няколко пилинга и три лазерни процедури, с домашна козметика, всичко ми е наред и трябваше да ме видите. Сега не мога да повярвам, че имах такъв проблем. Изглежда, че всичко е истинско, най-важното е да попадна в правилните ръце. Кирил 8 септември 2011 г. Прекрасен доктор! Професионалист в своята област! Малко са такива хора! Всичко е направено много добре и безболезнено! Това е най-добрият лекар, който съм срещал! Андрей 28 септември 2011 г. Много добър специалист, препоръчвам. Красотата също... Артьом 01.10.2011 г. Ами не знам... И леля ми им сложи филтър. Тя казва, че е доволна. Пробвах вода. Вкусът е много по-добър, отколкото от чешмата. И в магазина видях петстепенни филтри за 9 sput. Така че не е като да са мошеници. Всичко работи, водата е прилична и благодаря за това .. Сергей Иванович 8 октомври 2011 г. Напразно ги клеветят, системата е отлична и всичко им е наред с документите, жена ми го провери при мен като юрист по образование и искам да благодаря на тези момчета, така че отиваш да пазаруваш и търсиш този филтър и тук ти го донесоха, монтираха го и дори оправиха всякакви проблеми, тази система ми струва повече от 7 месеца. всичко беше наред трябваше да видиш в какво състояние са филтрите всички кафяви на слуз ужас с една дума а тези които не си ги слагат просто не ходят да мислят за себе си и за децата си но сега аз мога безопасно да налея вода за детето си от чешмата, без страх! Светлана 19 октомври 2011 г. Най-отвратителната болница, която познавам!!! Толкова грубо и консуматорско отношение към жените - направо се чудиш как може да е така в наше време! Тя дойде в линейката с кървене, за да отиде на запазване на бременността. Бях убедена, че е невъзможно да запазя бременността, че вече има спонтанен аборт, сега ще ви изчистим и всичко ще бъде наред! Представям си! Поиска ехограф, ехографът показа, че детето е живо, сърцето бие и детето може да бъде спасено. Не бях почистен, трябваше да ме оставят на склад. Лекуван с Викасол и Папаверин. ВСИЧКИ!!! Без витамини, без капки, НИЩО! Е, добре, слава Богу, избягах оттам след 3 дни, лекуваха ме вкъщи. Лечението беше предписано от моя гинеколог, направих и капкомери вкъщи ... Все още не се знае как щеше да свърши, ако бях останал там още една седмица ... Но сега всичко е наред, през август тя роди момиче, здраво, силно ... Сега тя ме нарича сестра ми. Към нея в минуси. Вчера казаха, че е бременна, терминът е 3 седмици. Днес се отвори кървене със съсиреци и др. Направих ултразвук, казаха да тичам в болницата за почистване. Дежурният офицер, КАКТО ВИНАГИ, е Автозаводская ... Но не я приеха !!! С кървене! Дежурна болница!!! Кучки просто! И те също говорят толкова грубо ... Ще намеря справедливост за вас, веднага ще се обадя на правилното място. И оставям коментар за другите - за да заобиколят това леговище ... Елена 25 октомври 2011 г. прекарва детството си там. харесван.
Въпреки че инжекциите зловещо не ми харесаха, както и масажът. Елена 25 октомври 2011 г. Да, много са тези, които си точат зъбите за тази болница! Успех Светлана във вашия бизнес. И аз съм на същото мнение за тази болница. Елена 25 октомври 2011 г. кой как работи. по-скоро рекламира продукта. Имах аквафор (кана), така че водата от него също е с порядък по-добра от чешмяната вода!
Става въпрос за налагане на вашия продукт, както разбирам. Сега те бягат от Zepter като огън. като пъти от-за прекомерна натрапчивост. Мила 25 октомври 2011 г. Много ми харесва там, квалифицирани специалисти и се опитват да не продават нищо, а да го вземат! От минусите ще отбележа. опашки. Доста популярен център. А за лещите и разтворите без луда надценка много благодаря! Миша 25 октомври 2011 г. в работата си попаднах на дистрибутори на различни производители на електронни цигари. И има смокини - като понс, и има добри - като богати. За съжаление в Ижевск се продават най-евтините, тоест най-много смокини. Но! няма миризма от електронни цигари! И техният плюс е, че няма смоли, които са просто канцерогени! Откажете пушенето. трудно с тяхна помощ. и да не пречи на другите и значително да намали вредата от цигарите - ще работи! Даня 25 октомври 2011 г. ето ви, мошеници! ограбени!!! Елена 28 януари 2012 г. През декември бяха при нас, събраха среща, тогава качеството на нашата вода ме трогна, аз съм от Казан, но тогава не го поставиха, синът ми каза, че не е необходимо! 9700 , сега дори не знаете, трябваше да ги поставите така, те го продават направо у дома и без магазинни надценки! Трябва да се уверите, че всички документи са изрядни, преди да купите. без име 28 януари 2012 г. тук сам решаваш дали искаш или не!Но не го карат насила да го сложи. Екатерина 29 януари 2012 г. Сега в Чебоксари, Чувашка република....Хора, бъдете бдителни! Ника 26 януари 2012 г. Работя в провинцията. Нашето обезщетение е около 100 - 300 рубли. За какво е това? буквално "поток"?! Аксиния 28 ноември 2011 г. Имаше един път: след като предварително разбрах дали може да се направи ЕКГ, ми казаха да дойда на следващия ден в 16:00, в резултат идвам, но ми казват не, няма кой да направете го или изчакайте още един час, докато дойде лекарят. В резултат на това изчаках този час, направих го, попитах без описание, както се оказа, цената с описание и без е една и съща, въпреки че в навечерието казаха, че е по-евтино без описание.
Заключение: момичетата на рецепцията не харесаха, кисели изражения на лицето. Имам чувството, че ми правят услуга. Вадиай 28 ноември 2011 г. Наскоро посетих вашия прием, впечатленията са много добри, любезен персонал, на рецепцията лекарят обясни всичко правилно, веднага направиха ултразвук, преминаха тестовете
на рецепцията беше на Пушкинская, тестове и ултразвук на Съветския ... много благодаря на всички !!!
Алексей Михалич специално здравейте!!!

Остеохондрозата се характеризира със значително пренапрежение на мускулите в областта, където е нарушена структурата на междупрешленните дискове, както и смесването на прешлените. Това води до значителна болка. Мускулните релаксанти са често използвани лекарства при лечение на остеохондроза, които помагат за отпускане на мускулите.

Мускулните релаксанти се използват при наличие на мускулен спазъм, тъй като помагат за обездвижване на увредените мускули и премахване на тяхната прекомерна активност.

Мускулните релаксиращи препарати се използват само според указанията на лекаря. Подобни лекарства са представени в две различни групи, които имат различен ефект върху тялото на пациента. Това могат да бъдат лекарства с периферни и централни ефекти. Медикаментозните периферни средства за остеохондроза са неефективни, поради което често се използват в анестезиологията, травматологията и по време на операция. Тези лекарства притъпяват проводимостта на нервните импулси към мускулната тъкан.

важно! Само лекарят определя необходимостта от употребата на определена група мускулни релаксанти, във връзка със съществуващите показания и противопоказания.

При остеохондроза е наложително бързо да се облекчи мускулният спазъм и да се намали болката, поради което са необходими лекарства с централен ефект.

Индикация за употреба

Мускулните релаксанти се използват широко при наличие на остеохондроза за комплексна терапия, тъй като самите такива лекарства нямат никакъв терапевтичен ефект. Отпускайки всички мускулни групи, те ви позволяват редовно да извършвате други терапевтични манипулации, по-специално:

• масаж;
• Гимнастика;
• мануална терапия.

Не трябва да използвате мускулни релаксанти за самолечение, тъй като такива лекарства имат много различни противопоказания и странични ефекти, поради което само лекуващият лекар трябва да ги предписва. Често тези видове лекарства се използват, ако поради хода на остеохондроза има ограничение на движението и интензивни болезнени прояви. Те се назначават при необходимост за допълване на действието на НСПВС. Ако има противопоказания за употребата на НСПВС, се предписват мускулни релаксанти, които да ги заменят и да премахнат болезнени прояви и мускулни спазми за последваща терапия.

Принцип на действие

В процеса на продължаващи патологични разстройства, провокирани от остеохондроза, междупрешленните дискове и прешлени на пациента се разрушават и нормалното функциониране на мускулните влакна се нарушава. В тази връзка се появява мускулен спазъм, придружен от остра болка и ограничаване на движението на човек.

Ето защо по време на терапията, наред с противовъзпалителни и аналгетични лекарства, широко се използват мускулни релаксанти. Тези лекарства помагат за намаляване на мускулното напрежение, така че е възможно бързо да се премахне болката. Въпреки това, за да се възстанови напълно подвижността на увредената област, се препоръчва да се приемат мускулни релаксанти в продължение на няколко седмици, в зависимост от тежестта на патологията.

Най-популярните имена на мускулни релаксанти, използвани за лечение на остеохондроза:

Те помагат не само за облекчаване на прекомерното мускулно напрежение, но и допълнително засилват ефекта от провежданата физиотерапия. Ето защо физиотерапевтичните процедури, провеждани в комбинация с използването на мускулни релаксанти, спомагат за ускоряване на процеса на възстановяване.

Мускулните релаксанти се избират само от лекар, като дозировката им се изчислява според наличните показатели след цялостна диагностика. По принцип пълният курс на лечение на остеохондроза обикновено варира от 3 до 7 дни, в зависимост от тежестта на хода на заболяването и интензивността на възникналия болезнен синдром.

Mydocalm се счита за едно от най-популярните лекарства, тъй като се понася добре от тялото на пациента и има необходимия терапевтичен ефект. Съдържа активната активна съставка - толперизон, а също така съдържа лидокаин, който помага за премахване на болката. Употребата на Mydocalm ви позволява да намалите дозата на противовъзпалителни лекарства и аналгетици.

Sirdalud помага за премахване на мускулни спазми и се използва при остри и хронични заболявания. Баклофен се понася добре от пациентите и лекарството се използва при силна болка. Използването на баклофен по време на комплексна терапия може значително да намали времето за лечение. Мускулните релаксанти са доста ефективни в комплексната терапия, но тяхната употреба е строго ограничена поради наличието на много странични ефекти.

Странични ефекти

На пациентите с остеохондроза се предписват мускулни релаксанти с централно действие по време на комплексната терапия. Лекарят първо оценява необходимостта от тяхното използване, като взема предвид възможността за странични ефекти. По-специално страничните ефекти включват:

• мускулна слабост;
• главоболие;
• намаляване на концентрацията;
• суха уста;
• конвулсии;
• нарушения на нервната система;
• проблеми с черния дроб, стомаха, сърцето.

В допълнение, пациентите могат да получат алергии, сънливост, нарушение на съня, депресия, халюцинации.Поради наличието на голям брой странични ефекти, такива лекарства се използват за лечение само в болница или у дома, но под постоянното наблюдение на лекар. По време на приема на лекарството е необходимо да се изключат дейности, които изискват повишено внимание, а също така е забранено да се шофира.

Мускулните релаксанти не се предписват за приемане дълго време, тъй като могат да възникнат негативни реакции на тялото. В допълнение, те провокират пристрастяване и теглото на пациента може леко да се увеличи.

Противопоказания

Характеристика на мускулните релаксанти е почти мигновеното им усвояване от стомаха и червата. Някои от лекарствата се установяват в черния дроб и се отделят заедно с урината чрез бъбреците. Единственото изключение е баклофен, който се екскретира непроменен.

Бързата абсорбция на мускулните релаксанти значително увеличава броя на противопоказанията за тяхното използване. По-специално е забранено да се използват лекарства в случай на:

• бъбречна недостатъчност;
• заболявания на черния дроб;
• бременност;
• кърмене;
• алергии;
• язви;
• психическа нестабилност.

Употребата на мускулни релаксанти не трябва да се прекъсва рязко, тъй като трябва да има постепенно намаляване на дозата на приеманото лекарство и това се случва в продължение на няколко седмици.

От деполяризиращите мускулни релаксанти, които се използват днес в клиничната практика, се използва сукцинилхолин (суксаметониев хлорид, листенон).

Сукцинилхолин (SH)е кватернерно амониево съединение, което представлява две ACh молекули, свързани заедно. Два кватернерни амониеви радикала N + (CH 3) 3 са в състояние да се свържат с всяка от α-субединиците на постсинаптичния ACh рецептор, променяйки неговата структурна структура и отваряйки йонния канал за по-дълъг период, отколкото се наблюдава при излагане на ACh молекула . По този начин прилагането на CX първоначално води до деполяризация и мускулна контракция, известна като фасцикулация. Но тъй като този ефект продължава по-дълго от обикновено, следващите потенциали на действие не могат да преминат през йонните канали и мускулът се отпуска; реполяризацияв този случай възниква спонтанно поради блокадата на последващите потенциали на действие.

Дозата SC, необходима за трахеална интубация при възрастен, е приблизително 1,5–2,0 mg/kg. Тази доза осигурява бързо начало на действие, както и развитие на дълбок блок в рамките на 1 минута. Анестезиолозите в Европа и САЩ са изоставили ежедневната употреба на CX
поради страничните си ефекти. SC обаче е лекарството на избор.
в случаите, когато е необходима бърза трахеална интубация, напр.
при пациент с пълен стомах или в акушерската практика. Показан е и в случаите, когато се очаква интубацията да бъде затруднена (поради анатомични причини), тъй като осигурява оптимални условия за интубация.

Лекарството се метаболизира много бързо от плазмената холинестераза (псевдохолинестераза). Възстановяването след невромускулен блок започва след 3 минути и завършва напълно в рамките на 12-15 минути. Употребата на антихолинестеразни лекарства за удължаване на невромускулния блок е противопоказана при използване на CX. Инхибиторите на холинестеразата значително удължават I фаза на деполяризиращия блок. Това се обяснява по следния начин:

Първо, инхибирането на ацетилхолинестеразата води до повишаване на концентрацията на ACh в нервните окончания, което допълнително стимулира деполяризацията;

Второ, антихолинестеразните лекарства инхибират активността на псевдохолинестеразата, като по този начин забавят хидролизата на CX. Някои антихолинестеразни съединения, като органофосфати, могат да удължат действието на SC с 20-30 минути.

Обяснение:След първоначално възбуждане под влиянието на CX, натриевите канали се затварят и не могат да се отворят отново, докато не настъпи реполяризация на крайната пластина. Реполяризацията обаче не е възможна, докато мускулният релаксант е свързан с холинергичните рецептори. Тъй като натриевите канали в синапса остават затворени, потенциалът за действие се изчерпва и мембраната на мускулната клетка се реполяризира, което води до мускулна релаксация. Тази блокада на нервно-мускулната проводимост се нарича I фаза деполяризиращ блок. При прекомерно висока доза деполяризиращ мускулен релаксант невромускулният блок започва да прилича на недеполяризиращ. Това явление е наименувано II фаза на деполяризиращия блок.

Първичният метаболит на CX (сукцинилмонохолин) има много по-слаб невромускулен блок и много бавно се разцепва до сукцинилна киселина и холин. Около 10% от CX се екскретира в урината; неговият метаболизъм в черния дроб е много незначителен, но в плазмата разрушаването на сукцинилхолин се извършва и под въздействието на други ензими (неспецифични естерази). Трябва да се отбележи, че псевдохолинестеразата (PChE) има голяма способност да хидролизира SC и то с висока скорост; в резултат на това само малка част от първоначалната интравенозна доза SC достига нервно-мускулния край и има мускулен релаксиращ ефект. При структурно анормална плазмена холинестераза, която може да се дължи на наследствени фактори, или при намаляване на нейното ниво в плазмата, продължителността на действие на CX може да се увеличи значително и непредсказуемо.

Наследствени фактори на холинестеразен дефицит.Точната структура на плазмената холинестераза вече е напълно установена. Известно е, че се определя генетично (от автозомни гени). Идентифицирани са редица наследствени аномалии в аминокиселинната последователност на холинестеразата. Тези аномалии се означават като E u 1 . Най-често срещаното отклонение се причинява от атипичния ген E a 1, който присъства в около 4% от европейците. В пациента хетерозиготен за атипичен ген(E u 1 , E a 1), действието на стандартна доза SC може да продължи 30 минути, а при индивиди хомозиготен за атипичния ген(E a 1, E a 1), продължителността на действие на CX понякога надвишава 2 часа. При пациенти с атипична холинестераза, дължаща се на генетични аномалии, постепенното изчистване на лекарството от плазмата се извършва от неспецифични естерази. В такива случаи се предлага да се прилага прясно замразена плазма като източник на холинестераза или да се използват антихолинестеразни лекарства, като неостигмин, за обръщане на нервно-мускулния блок, но веществата с антихолинестеразна активност в този случай водят до развитие на двоен блок . За да излезете от тази ситуация, трябва:

Внимателно наблюдавайте нервно-мускулното предаване до пълното изчезване на признаците на остатъчна мускулна релаксация.

Удължаването на невромускулната блокада поради дефект на холинестераза не е застрашаващо състояние, но рискът от осъзнаване на пациента за развитието на такава клинична ситуация е доста висок, особено след края на операцията, когато анестезиологът, който не все пак има някаква информация за удължаване на нервно-мускулната блокада, опитва се да събуди пациента. Ето защо трябва да се припомни отново, че анестезията и механичната вентилация трябва да продължат до пълното възстановяване на нервно-мускулната проводимост.

Установено е, че пациент, който има намалена активност на холинестеразата или анормална структура на този ензим, е информиран за това. Освен това е необходимо да се направи подходящо вписване в медицинската документация (медицинска история, извлечение от нея), както и да се уведоми близкият роднина на пациента.

През 1957г Калоуи Генестпърви предложи метод за определяне на структурно анормална холинестераза. Ако плазмата на пациент с нормален генотип се постави на водна баня и към нея се добави бензоилхолин, тогава поради химическа реакция с плазмената холинестераза ще се излъчва светлина с определена дължина на вълната. Това излъчване може да се определи със спектрофотометър. Ако към плазмата се добави и дибукаин, реакцията на бензоилхолин с холинестеразата ще бъде инхибирана и няма да се наблюдава радиация. Относителният процент на инхибиране се нарича дибукаинов номер. Пациентите с нормална холинестераза имат високо дибукаиново число (77 до 83). При пациенти, хетерозиготни за атипичния ген, този брой е 45–68, докато при хомозиготни пациенти е по-малко от 30.

Придобити фактори на холинестеразен дефицит.Придобитите фактори не увеличават толкова продължителността на невромускулния блок, колкото генетичните аномалии. В този случай по-скоро не става въпрос за часове, а за минути. Трябва да се отбележи, че в тези случаи плазмената холинестераза като правило е структурно нормална и се наблюдава само намаляване на нейната активност или концентрация под влияние на определени причини. Те включват:

· чернодробно заболяване(ензимният синтез е намален);

· онкологични заболявания с признаци на метастази, глад, изгаряния(ензимният синтез е намален);

· бременност:увеличаване на обема на циркулиращата кръв (ефект на разреждане) и намаляване на ензимния синтез;

· антихолинестеразни лекарства(неостигмин, едрофоний, екотиопат);

· лекарства, които се метаболизират от плазмената холинестераза и по този начин намаляват нейната наличност(етомидат, локални аналгетици от естерната група, метотрексат, МАО инхибитори, краткодействащ β-блокер есмолол);

· други лекарства(метоклопрамид, хексафлуорениум);

· хипотиреоидизъм;

· кардиопулмонален байпас, плазмафереза;

· бъбречно заболяване с проява на тяхната дисфункция.

Има мнение, че лекарствата, които влияят на продължителността на действие на CX, могат да имат подобен ефект върху недеполяризиращ мускулен релаксант. мивакурия, както и хидролизируем PCE.

Странични ефекти на SH.Въпреки че CX се използва широко в болниците в Република Беларус, той има редица странични ефекти, които ограничават употребата му. Най-важните сред тях са:

1. Болка в мускулите. Причината за тях очевидно са фасцикулации в началото на действието на лекарството. Най-често болката се наблюдава при млади пациенти с добра мускулна маса. Болката се появява в такива необичайни места като интерскапуларната област, диафрагмата и е слабо елиминирана от конвенционалните аналгетици. То може да бъде намалено с малка доза недеполяризиращ мускулен релаксант, дадена преди CX ( прекуриране), например 1–2 mg панкуроний или 2,5–5 mg атракуриум. Въпреки това, този метод намалява силата на АС, което изисква въвеждането на по-висока доза от лекарството, за да се получи същият ефект (тази теза е противоречива и не винаги се потвърждава при наблюдение на нервно-мускулната блокада).

2. Повишено вътреочно налягане. Предполагаше се, че повишаването на вътреочното налягане отчасти се дължи на свиването на външните очни мускули с въвеждането на SC (фасцикулации), но се оказа, че прекураризацията не предотвратява развитието на този страничен ефект. Нещо повече, той персистира през целия невромускулен блок. Има също спекулации, че CX може също да повиши вътречерепното налягане.

3. Повишено вътрестомашно налягане. При нормална функция на езофагеалния сфинктер повишаването на вътрестомашното налягане поради действието на CX обикновено е недостатъчно за регургитация на стомашно съдържимо. Въпреки това, при пациенти с недостатъчност на този сфинктер, например с херния на езофагеалния отвор на диафрагмата, регургитацията е напълно възможна.

4. Хиперкалиемия. През 1959 г. Paton установи, че по време на анестезия с халотан, прилагането на CX води до повишаване на серумния калий с 0,5 mmol / l. Смята се, че този ефект се дължи на мускулна фасцикулация. Подобно повишаване на нивата на калий се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност, а първоначално високото ниво на калий след прилагане на SC поради допълнително повишаване на концентрацията му може да доведе до тежки нарушения на сърдечния ритъм и проводимост, до сърдечен арест. При някои патологични състояния, придружени от подуване на мускулната тъкан или нейното увреждане, освобождаването на калий може да бъде още по-значително. Това е най-забележимо при пациенти с изгаряния, когато плазмените нива на калий могат да достигнат 10 mmol/l и по-високи след прилагане на SC. Прекураризацията не е полезна при тези пациенти и е най-добре да се избягва SC в този случай.Хиперкалиемия при използване на CX може да възникне и при заболявания на мускулните клетки или нарушение на тяхната инервация: мускулна дистрофия, миотонична дистрофия и параплегия. Описани са случаи на смърт на такива пациенти поради хиперкалиемия. Употребата на SC не е показана при всички случаи на нервно-мускулни нарушения.

5. Въвеждането на деполяризиращи релаксанти може да провокира изявата синдром на злокачествена хипертермия .

6. Сърдечно-съдови нарушения. CX, подобно на ACh, има ефекти, подобни на мускарин и никотин. Директният вагостимулиращ (подобен на мускарин) ефект е придружен от синусова брадикардия, особено при пациенти с висок вагусен тонус (деца и физически силни хора). Това най-често се наблюдава в ситуации, при които премедикацията се извършва без атропин, както и след прилагане на многократни дози от лекарството. Най-изразената проява на сърдечно-съдови нарушения, причинени от CX, е нодална или камерна екстрасистола.

7. Съществен недостатък е наличието на висок хистамин-освобождаващ ефект.

Недеполяризиращи мускулни релаксанти Недеполяризиращите мускулни релаксанти, за разлика от деполяризиращите, не променят структурната конформация на постсинаптичните ACh рецептори и по този начин не причиняват мускулни фасцикулации след първата инжекция. Те се конкурират с ACh чрез обратимо свързване към една или две свободни α-субединици на рецептора (т.е. конкурентен антагонизъм). В резултат на това потенциалът на крайната плоча на нервно-мускулната връзка не достига праговото ниво, при което възниква инициирането на потенциала на действие и активирането на сарколемата. В резултат на това не се наблюдава мускулна контракция. За да станат невъзможни мускулните контракции, е необходимо 75% от постсинаптичните рецептори да бъдат блокирани от недеполяризиращ мускулен релаксант. Трябва да се отбележи, че клиничният ефект на тази група лекарства е дозозависим: във високи дози недеполяризиращите мускулни релаксанти значително нарушават нервно-мускулното предаване и причиняват дълбок нервно-мускулен блок. Недеполяризиращите мускулни релаксанти (с изключение на мивакуриум) не се хидролизират нито от ацетилхолинестераза, нито от PChE. Прекратяването на тяхното действие се дължи на намаляване на нивото на лекарството в зоната на крайната пластина поради дифузията му обратно в плазмата по градиента на концентрация. Въвеждането на антихолинестеразни лекарства ускорява дифузията на мускулния релаксант в плазмата и съответно улеснява възстановяването на нервно-мускулната проводимост. Недеполяризиращите мускулни релаксанти имат следните характерни особености: 1. Предизвикват началото на невромускулна блокада в рамките на 1-5 минути (в зависимост от вида на лекарството и неговата доза), което е много по-бавно от деполяризиращите лекарства. 2. Продължителността на нервно-мускулната блокада, в зависимост от вида на лекарството, варира от 15 до 60 минути. 3. Въвеждането на недеполяризиращи релаксанти не е придружено от мускулни фибрилации. 4. Краят на нервно-мускулния блок с пълното му възстановяване може да се ускори чрез прилагане на антихолинестеразни лекарства, въпреки че рискът от повторна рекурация остава. 5. Един от недостатъците на тази група лекарства е кумулацията. Този ефект е най-слабо изразен при тракриум, нимбекс и рокуроний. 6. Също така, недостатъците включват зависимостта на характеристиките на нервно-мускулния блок от функцията на черния дроб и бъбреците. При пациенти с дисфункция на тези органи продължителността на блокада и по-специално възстановяването може значително да се увеличи. За характеризиране на нервно-мускулния блок са необходими показатели като начало на действие на лекарството (време от края на приложението до началото на пълен блок), продължителност на действие (продължителност на пълен блок) и период на възстановяване (време за възстановяване 75 % от проводимостта). Точната оценка на горните показатели се извършва въз основа на миографско изследване с електрическа стимулация. Това разделение е доста произволно и освен това до голяма степен зависи от дозата на релаксанта. Клинично важно е, че началото на действието е времето, след което може да се извърши трахеална интубация при удобни условия; продължителността на блока е времето, след което е необходимо повторно приложение на мускулен релаксант за удължаване на миоплегията; периодът на възстановяване е времето, когато може да се извърши трахеална екстубация и пациентът е способен на адекватно спонтанно дишане. Според химичната си структура те се разделят на следните групи: бензилизохинолинови съединения (тубокурарин, доксакуриум, атракуриум, цизатракуриум, мивакуриум); аминостероидни съединения (панкуроний, векуроний, пипекуроний, рокуроний, рапакуроний); Фенолни естери (галамин); алкалоиди (алкуроний). Мускулните релаксанти с недеполяризиращо действие се различават един от друг по различната продължителност на нервно-мускулния блок, което им позволява да бъдат разделени на три групи: 1. Дългодействащи мускулни релаксанти (тубокурарин, панкуроний, галамин, алкуроний). Общото за лекарствата от тази група е сравнително бавното развитие на максималния невромускулен блок (от 3 до 6 минути) след въвеждането на мускулен релаксант в доза, достатъчна за интубация. Възстановяването на конвулсивния отговор до 25% от нормата с тяхната употреба се наблюдава след 80-120 минути. Като правило, недеполяризиращите мускулни релаксанти от тази група изискват последващо приложение на лекарства, които ускоряват обръщането на нервно-мускулния блок. Изборът на дългодействащ мускулен релаксант се определя главно от тежестта на страничните ефекти от сърдечно-съдовата система. Всички лекарства от тази група претърпяват изключително ниски метаболитни трансформации или изобщо не се метаболизират и се екскретират главно през бъбреците в непроменен вид. 2. Мускулни релаксанти с междинно (средно) действие (векуроний, рокуроний, атракуриум, цизатракуриум). Началото на нервно-мускулния блок след прилагане на тази група лекарства при интубационна доза от 2 ED95 (ефективни дози, необходими за предизвикване на 95% от нервно-мускулния блок) настъпва след 2-2,5 минути. За осигуряване на адекватни условия за трахеална интубация е необходимо да се прилагат мускулни релаксанти в дози, равни приблизително на 2 ED95. Продължителността на клиничния ефект е 30-60 минути, а 95% възстановяване на отговора на стимулация настъпва след 45-90 минути. При векуроний и рокуроний средната продължителност на действие се дължи на наличието на два алтернативни пътя на елиминиране от тялото (черен дроб и бъбреци); при атракуриум и цизатракуриум тази характеристика се дължи на факта, че те се елиминират от тялото чрез разграждане на Хофман (при температура от 37 ° C молекулата на лекарството се разрушава спонтанно с намаляване на релаксиращия ефект). 3. Краткодействащи мускулни релаксанти (мивакуриум и рапакороний). Ефектът след въвеждането на мивакуриум настъпва след около 2 минути, а началото на действие на рапакурониум - след 1 минута. Продължителността на клиничното действие на мивакуриум е 12-20 минути, а 95% възстановяване на конвулсивния отговор се наблюдава след 25-35 минути. Всички изброени съединения имат поне една N + (CH 3 ) 3 кватернерна амониева група за свързване с α-субединици на постсинаптичния ACh рецептор. Структурата на молекулата на лекарството до голяма степен определя много от неговите химични свойства. Така някои бензилизохинолинови съединения се състоят от кватернерни амониеви групи, свързани с тънка верига от метилови групи. Благодарение на тази структура, те са в по-голяма степен от аминостероидите способни да претърпят частично разрушаване в плазмата. Освен това предизвикват в по-голяма степен освобождаването на хистамин.

9. Отделни групи мускулни релаксанти

11. Бензилизохинолинови съединения

12. Тубокурарин хлорид (кураре, d-тубокурарин).Този мускулен релаксант се прави от кората на южноамериканско растение. Chondrodendron tomentosumи вече е бил използван от индианците в Южна Америка като отрова за стрели. Той е първият мускулен релаксант, използван в клиничната практика . Показан е при продължителни операции (3-4 часа), когато не се поставя въпросът за ранна екстубация на пациента, както и в случаите, когато понижаването на кръвното налягане е допустимо или желателно. Дозата за интубация е 0,5–0,6 mg/kg. Това е лекарство с продължително развитие на ефекта и дългосрочно действие.

13. Необходимата доза тубокурарин за интубация е 0,5-0,6 mg/kg, прилага се бавно в продължение на 3 минути. Интраоперативната релаксация се постига с натоварваща доза от 0,15 mg/kg, която се заменя с фракционна инжекция от 0,05 mg/kg. Тубокураринът има изразена способност освобождават хистаминкоето води до развитие на хипотония и възможна поява на компенсаторна тахикардия. Тези ефекти могат да бъдат засилени с употребата на големи дози от лекарството, когато започнат да се проявяват неговите ганглиоблокиращи свойства. Лекарството се екскретира непроменено с урината и частично с жлъчката. Наличието на бъбречна недостатъчност удължава действието на лекарството.

14. Бронхоспазмът се дължи на освобождаването на хистамин. Тубокурарин не трябва да се използва при бронхиална астма.

15. Атракурия безилат (тракриум).Лекарството е разработено в университета Stenlake в Strathclyde в Обединеното кралство и въведено в клиничната практика през 1981 г. Stenlake установи, че кватернерните амониеви съединения спонтанно се разлагат при различни температури и различни стойности на pH (това явление е известно повече от 100 години като Хофман деградация). Много от тези съединения имат способността да причиняват нервно-мускулно блокиране. В търсене на такива съединения, способни да се разлагат при телесна температура и pH, е синтезиран атракуриум.
При здрави пациенти се наблюдава частична екскреция на лекарството през бъбреците (10%) и с помощта на разграждането на Хофман се елиминира,
вероятно само около 45% от лекарството. За изтощени пациенти с влошаване на отделителната функция на черния дроб и бъбреците, разграждането на Хофман може да се разглежда като вид "предпазен колан", тъй като дори при тези условия лекарството ще се екскретира от тялото. Тази реакция е чисто химичен процес, който се ускорява от изместване на рН към алкалната страна и с повишаване на телесната температура. В действителност pH има малък ефект върху скоростта на елиминиране на Hoffmann, но понижаването на телесната температура на пациента до 34 ºС значително забавя разграждането на лекарството и удължава нервно-мускулния блок. Атракуриумът не предизвиква толкова бързо начало на нервно-мускулна блокада, както CX.

16. Доза от порядъка на 0,3–0,6 mg/kg (в зависимост от необходимата продължителност на блока) осигурява адекватна миоплегия за 15–35 минути. Трахеалната интубация може да се извърши 90 секунди след IV инжектиране на Trakrium в доза от 0,5–0,6 mg/kg. Пълният блок може да се превърти
допълнителни инжекции на trakrium в дози от 0,1-0,2 mg / kg. В същото време въвеждането на допълнителни дози не е придружено от явления на натрупване на нервно-мускулния блок. Спонтанното възстановяване на нервно-мускулната проводимост настъпва за около 25-35 минути и се определя от възстановяването на тетаничната контракция до 95% от първоначалната. Ефектът на атракуриума може бързо и надеждно да се спре чрез прилагане на антихолинестеразни лекарства заедно с атропин.

17. Атракуриумът е способен да освобождава хистамин в големи количества, макар и 3 пъти по-малко от CX. Това се наблюдава в случаите, когато дозата на атракуриум надвишава 0,5 mg / kg или лекарството се прилага твърде бързо. При повишаване на плазмените нива на хистамин с повече от 1000 pg / ml, пациентът може да изпита зачервяване на лицето и преходно понижение на кръвното налягане. Освобождаването на хистамин може да бъде намалено чрез бавно (над 30-60 s) приложение на атракуриум, или чрез намаляване на дозата на лекарството, или чрез частично приложение на изчислената доза. Предотвратяването на сърдечно-съдови нарушения, дължащи се на освобождаване на хистамин (но не и освобождаване на хистамин), може да се постигне с помощта на блокери на Н1 и Н2 хистаминови рецептори, например циметидин 4 mg/kg и дифенхидрамин 1 mg/kg, приложени 30 минути преди въвеждането на атракуриум може да предотврати развитието на артериална хипотония, въпреки 10-20-кратното увеличение на плазмените нива на хистамин. Атракуриум няма ваголитичен ефект и не предизвиква блокада на автономните ганглии.

18. Цизатракуриум (Нимбекс).Този невромускулен блокер е въведен в клиничната практика през 1996 г. Това е R-cis-R´-cis изомер на атракуриум (един от 10-те изомера на изходното съединение). Тази структурна конформация води до увеличаване на ефикасността на лекарството и значително намаляване на броя на страничните ефекти поради намаляване на освобождаването на хистамин в сравнение с атракуриум. Цизатракуриумът е 3-4 пъти по-мощен от атракуриума и има по-голяма продължителност на действие.

19. Дозата за интубация е 0,1-0,15 mg/kg, прилага се по време на
2 минути, което предизвиква нервно-мускулна блокада със средна продължителност на действие (25-40 минути). Инфузията в доза от 1–2 μg/(kg×min) позволява поддържане на интраоперативна мускулна релаксация. По този начин цизатракуриумът е еднакво ефективен като векуроний.

20. Основното предимство на това лекарство е липсата на освобождаване на хистамин. Установено е, че дори 8-кратно ED 95 цизатракуриум (включително бързо интравенозно приложение - в рамките на 5 s) не предизвиква повишаване на плазменото съдържание на хистамин и промени в сърдечно-съдовата система, следователно лекарството осигурява сърдечно-съдова стабилност и може да се използва при лица с обременена алергична анамнеза. Подобно на атракуриума, той се подлага на Хофман
деградация. Метаболитът на цизатракуриум е лауданозин и монокватернерен алкохол. Като следствие от това разграждане, настъпващо в плазмата и извънклетъчната течност, възстановяването на нервно-мускулната проводимост не зависи от дозата и продължителността на лекарството. Цизатракуриумът не се хидролизира от неспецифични плазмени естерази. Приблизително 23% от лекарството се елиминира по органозависим начин и около 16% от това количество се екскретира през бъбреците. Въпреки това, при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност няма увеличение на продължителността на действие на цизатракуриум, тъй като като цяло клирънсът на лекарството при тази категория пациенти леко намалява (с 13%). При чернодробна недостатъчност обемът на разпределение на лекарството се увеличава, въпреки че неговата фармакодинамика се променя минимално.

21. Мивакуриев хлорид. Той се хидролизира от плазмената холинестераза със 70–88% със същата скорост като CX хидролизата. Този метаболитен път осигурява краткотрайно действие на лекарството. Продължителността на релаксацията е 1/2 - 1/3 от продължителността на нервно-мускулния блок на недеполяризиращите мускулни релаксанти с междинно действие и е приблизително 2-3 пъти по-голяма от тази на CX.

22. Необходимата доза за интубация е 0,15–0,2 mg/kg; трахеалната интубация може да се извърши след 2-2,5 минути. При частично приложение, първо 0,15 и след това още 0,10 mg / kg, интубацията е възможна след 1,5 минути. Лекарството се използва при деца на възраст над 2 години в доза от 0,2 mg / kg. Поради възможното значително освобождаване на хистамин, лекарството трябва да се прилага бавно, в продължение на 20-30 секунди.

23. Кратката продължителност на действието на лекарството позволява да се поддържа релаксация чрез инфузия (особено при хирургични интервенции с продължителност 30-60 минути или повече). Инфузията в начална доза от 4–10 μg/(kg×min) позволява интраоперативна мускулна релаксация. В същото време дългосрочните инфузии на мивакуриум дават минимално удължаване на времето за възстановяване на нервно-мускулната проводимост. Времето за възстановяване не зависи от дозировката или времето за инфузия на лекарството. Елиминирането на остатъчния блок се извършва чрез назначаване на антихолинестеразни лекарства или PChE донори (плазма, цяла кръв).

24. Мивакуриум може да предизвика освобождаване на хистамин. При бързото му въвеждане в доза от 0,2–0,25 mg / kg може да се наблюдава преходно понижение на кръвното налягане и зачервяване на лицето. За да се сведе до минимум освобождаването на хистамин, скоростта на приложение на мускулния релаксант може да се забави до 30 секунди. Mivacurium не блокира вегетативните ганглии и няма ваголитичен ефект.

25. Както вече беше споменато, мивакуриумът е почти напълно хидролизиран от PChE. През бъбреците, непроменен, само около
5% от лекарството. Метаболитите на мивакуриум - моноестер на мивакуриум и аминоалкохол, се елиминират в урината и жлъчката. Въпреки че няма пряка зависимост на скоростта на елиминиране на мивакуриум от функцията на бъбреците и черния дроб, обаче, фармакодинамиката на лекарството при чернодробна или бъбречна недостатъчност е значително нарушена, което може да доведе до удължаване на нервно-мускулния блок. Например при бъбречна недостатъчност продължителността на действие на мивакуриум се увеличава с около 10-15 минути.

26. В момента мивакуриуме мускулест релаксант на избор за еднодневни болнични операции , в ендоскопската хирургия. Може да се препоръча и при операции с непредвидима продължителност. Това лекарство обаче не е регистрирано в Република Беларус.

27. Аминостероидни съединения

28. Панкурониев бромид (павулон).Този дългодействащ мускулен релаксант е първото от стероидните съединения, което се използва в клиниката. Това е бис-кватернерен амин. Синтезиран през 1964 г Хюети Диваки веднага получи признание като много мощен мускулен релаксант, който няма хипотензивен ефект. Панкурониумът има умерен ваголитичен ефект и следователно Може да причини тахикардия и високо кръвно налягане. Идеален за продължителна операция. Липсата на освобождаване на хистамин по време на употребата му позволява употребата на лекарството при пациенти с утежнена алергична анамнеза.

29. Умереният ваголитичен ефект на панкурония и неговото стимулиране на симпатиковата нервна система обикновено предизвикват повишаване на сърдечната честота, кръвното налягане и сърдечния дебит. Механизмите, предизвикващи тези прояви са улесняване на ганглийното предаване от панкуроний, увеличаване на освобождаването на катехоламини и намаляване на обратното поемане на катехоламини от пресинаптичната мембрана.

30. Времето от момента на прилагане на лекарството до момента на развитие на максималния ефект (време на начало на действие) варира в зависимост от приложената доза. Време на начало на действие при доза 0,06 mg/kg
5 минути, а продължителността на действие от момента на приложение до момента на възстановяване на 25% от мускулните контракции е приблизително 35 минути, до момента на възстановяване на 90% от контракциите - 73 минути. По-високите дози водят до намаляване на времето за начало на действие и увеличаване на продължителността.

31. Препоръчителни дози за интубация - 0,08–0,1 mg/kg. Добри условия за интубация се осигуряват в рамките на 90–120 s след интравенозна доза от 0,1 mg/kg и в рамките на 120–150 s след приложение
0,08 mg/kg панкуроний.

33. Дози за поддържане на интраоперативна мускулна релаксация - 0,01-0,02 mg/kg на всеки 20-40 минути.

34. Панкурониумът се екскретира бавно през бъбреците непроменен. 10-20% от лекарството се деацетилира в черния дроб. При тежки нарушения на бъбречната и чернодробната функция общият клирънс на лекарството намалява и продължителността на действието му се увеличава значително. Метаболитът на панкурония е два пъти по-слаб от основното съединение по отношение на силата на нервно-мускулния блок, но е подобен на панкурония по отношение на продължителността на действие и кинетиката. При използване на панкуроний се наблюдава инхибиране на плазмения PChE, което удължава времето на действие на всяко лекарство, което се подлага на хидролиза с негово участие.

35. Пипекурониев бромид (Ардуан).Той е аналог на панкурония, чиято молекула съдържа две пиперазинови групи. Синтезиран през 1982 г. в Унгария. Приблизително 20-30% по-мощен от панкурония. Подобно на панкурония има дълготраен ефект.

36. Времето за развитие на максимален ефект и продължителността зависи от дозата. Измерено с периферен нервен стимулатор, 95% блокада се постига за 2-3 минути след прилагане на SC, а без SC - за 4-5 минути. За 95% невромускулна блокада след прилагане на SC е достатъчно да се инжектират 0,02 mg / kg от лекарството, тази доза осигурява хирургична мускулна релаксация за средно 20 минути. Блокада с подобна интензивност възниква без сукцинилхолин с въвеждането на 0,03-0,04 mg / kg от лекарството със средна продължителност на ефекта от 25 минути. Продължителността на ефекта от 0,05-0,06 mg / kg от лекарството е средно 50-60 минути с индивидуални колебания.

37. Пипекуроният е малко по-мощен от панкурония. Дозата за интубация е 0,04-0,08 mg / kg, оптималните условия за интубация настъпват след 2-3 минути. Ако е необходимо повторно приложение, се препоръчва използването на 1/4 от началната доза. При тази дозировка не настъпва кумулация. При въвеждането на многократни дози, 1/2 - 1/3 от първоначалната доза може да се счита за кумулативен ефект. В случай на бъбречна недостатъчност не се препоръчва прилагането на лекарството в доза над 0,04 mg / kg.

38. Ваголитичната активност на лекарството е около 10 пъти по-малка от тази на панкурония. В допълнение, пипекуроний няма ганглиоблокиращ ефект и не освобождава хистамин. В това отношение той практически няма ефект върху сърдечно-съдовата система, осигурявайки ясна сърдечно-съдова стабилност в сравнение с панкурония. Метаболитните трансформации на пипекурония са много незначителни. Само около 5% от лекарството претърпява деацетилиране в черния дроб. Основният път на екскреция е през бъбреците. При тежки нарушения на черния дроб и бъбреците се наблюдава забавяне на екскрецията на пипекуроний и увеличаване на неговия полуживот.

39. Рокуроний(регистриран в Република Беларус през юни 2008 г.). Това е стероиден релаксант със средно действие (30-45 минути) с начало на невромускулния блок по-рано от векурония. Продължителността на действие на рокурония е ограничена от абсорбцията на лекарството от черния дроб и елиминирането му с жлъчката, което се обяснява с повишената му липофилност в сравнение с векурония.

40. Трахеалната интубация е възможна след 60-90 секунди, когато се прилага в доза
0,5–0,6 mg/kg, което ни позволява да го считаме за алтернатива на CX, ако се налага спешна трахеална интубация.

41. Дозата на рокуроний за интубация е 0,45–0,6 mg/kg, интубацията може да се извърши в рамките на 1 минута. Продължителността на невромускулния блок в този случай е 30 минути, с увеличаване на дозата продължителността на блока се увеличава до 50-70 минути. За поддържане на интраоперативна мускулна релаксация лекарството се прилага като болус в доза от 0,15 mg / kg. Инфузионната доза варира от 5 до 12 µg/(kg×min). Продължителност
рокуроний при пациенти в напреднала възраст се увеличава значително.

42. Приложен в дози до 1,2 mg/kg рокуроний има минимален ефект върху сърдечно-съдовата система както при здрави пациенти, така и при пациенти със сърдечно-съдова патология. Посочената доза не води до повишаване на плазмените нива на хистамин. Индикациите, че предизвиква учестяване на сърдечната честота, могат да се дължат или на болезненото инжектиране на рокуроний, или на слабия му ваголитичен ефект. Като цяло рокуроний практически няма отрицателен ефект върху сърдечно-съдовата система в дози до 0,6 mg/kg, а при по-високи дози (0,9-1,2 mg/kg) води до повишаване на сърдечната честота с 10-25% от изходното ниво поради неговите ваголитични свойства.

43. Основният път на елиминиране на рокуроний е метаболитните трансформации в черния дроб. Около 10% от лекарството се екскретира през бъбреците. Той се поема активно от черния дроб чрез активна транспортна транспортна система. Предполагаемият метаболит на рокуроний е 17-деацетилрокуроний. При пациенти с чернодробна недостатъчност (най-често с чернодробна цироза) обемът на разпределение на рокуроний се увеличава и клирънсът му може да намалее. Продължителността на действие на рокуроний при чернодробна патология е удължена, поради което дозирането на рокуроний при такива пациенти трябва да се извършва внимателно, като се прилага внимателно проследяване на невромускулния блок. При бъбречна недостатъчност плазменият клирънс на рокуроний също се намалява и обемът на разпределение се увеличава, но продължителността на действието на лекарството при еднократно или многократно приложение в този случай не се променя значително. При пациенти в напреднала възраст продължителността на действие на рокуроний се увеличава.

Съдържание

За отпускане на мускулите се използват специални лекарства от групата на мускулните релаксанти. Те блокират нервно-мускулните импулси, отпускат набраздените мускули. Средствата се използват по време на хирургични интервенции, за облекчаване на конвулсии, с обостряне на остеохондроза.

Как работят мускулните релаксанти

Таблетките за мускулна релаксация блокират нервно-мускулното предаване, намаляват патологичната пулсация от мускулите към централната нервна система. Те също така предотвратяват мускулни спазми по време на тетанус, епилептични припадъци и бяс. Това облекчава болката без амнезия и загуба на съзнание. Средствата проявяват вазодилатиращ, аналгетичен, мускулен релаксиращ ефект.

Мускулните релаксанти се разделят според вида на ефекта върху нервно-мускулните синапси:

1. Недеполяризиращите мускулни релаксанти са блокери с кратко (до 20 минути), средно (до 40 минути) и дългосрочно (над 40 минути) действие.
2. Деполяризиращи лекарства - ултракратка работа (5-7 минути). Мускулите бързо се отпускат, но също така лесно влизат в обратен тонус.

Класификация на лекарствата

Според механизма на действие мускулните релаксанти се разделят на следните видове:

1. периферно действие. Според вида на работата те се разделят на недеполяризиращи лекарства (Ардуан, Меликтин), деполяризиращи (Дитилин) и смесени (Диксониум).
2. централно действие. Според химичния състав в тази група се разграничават глицериди (мепробамат), бензимидазоли (флексен, кетопрофен), смесени агенти (сирдалуд, толперисон).

Миорелаксанти с централно действие

Лекарствата от групата на мускулните релаксанти с централно действие блокират синапсите на мускулната тъкан, без да засягат моносинаптичните рефлекси. Подходящи са за лечение на остеохондроза на гръдния, лумбалния отдел на гръбначния стълб, шията. Лекарствата намаляват активността на интеркаларните неврони на гръбначния мозък, облекчават мускулния спазъм, без да изключват естественото дишане в хирургични условия.

На базата на бензимидазол

Име	Въздействие	Начин на приложение	Противопоказания	Странични ефекти	Цена, рубли
	Противовъзпалително, аналгетично, антипиретично, антиагрегационно	Интрамускулно 100 mg 1-2 пъти на ден	Нарушения на черния дроб, бъбреците, кръвосъсирването, аспириновата триада, възраст до 15 години	Гадене, главоболие, бронхоспазъм, тахикардия, цистит, конюнктивит, анемия, фотодерматит, миалгия	210 за 6 ампули
Кетопрофен	Аналгетично, противовъзпалително, антипиретично	Прилагайте 1-2 g гел 3-4 пъти на ден	Дерматози, екземи, инфектирани рани, кожни травми	Сърбеж, кожен обрив, пристрастяване	240 за 30 гр. гел

Производни на глицерол

Име	Действие	Начин на приложение	Противопоказания	Странични ефекти	Цена, рубли
Мепротан	Анксиолитик	200-400 mg 3-4 пъти на ден	Алкохолизъм, миастения гравис, епилепсия, бременност, възраст под 3 години, порфирия, кърмене, бъбречна, чернодробна недостатъчност	Слабост, брадикардия, диария, уртикария, левкопения	80 за 20 таблетки
Изопротан	Анксиолитично, седативно	200-400 mg 2-4 пъти на ден след хранене		Сънливост, аритмия, гадене	200 за 20 таблетки

Смесени лекарства

Име	Действие	Начин на приложение	Противопоказания	Странични ефекти	Цена, рубли
Мидокалм	Намалява повишения мускулен тонус, подобрява движението	50-150 mg 2-3 пъти на ден след хранене	Психоза, епилепсия, болест на Паркинсон	Мускулна слабост, гадене	380 за 30 таблетки
Баклосан	Намалява възбудимостта на фибрите, намалява мускулното напрежение	5-25 mg три пъти дневно по време на хранене	Епилепсия, гърчове, психоза, болест на Паркинсон, кърмене, раждане	Повръщане, умора, объркване, задържане на урина, депресия, тремор	300 за 50 таблетки
Сирдалуд	Потиска полисинаптичното предаване на възбуждането	1-2 бр. в един ден	Нарушена чернодробна функция, непоносимост към компонентите на лекарството	Брадикардия, гадене, мускулна слабост	550 за 30 капсули

Лекарства с периферно действие

Средствата за периферно действие блокират нервните импулси, преминаващи към мускулните влакна. Мускулните релаксанти с широк спектър от приложения се използват за анестезия, конвулсии, за премахване на парализа на фона на тетанус.

Недеполяризиращи мускулни релаксанти

Име	Действие	Начин на приложение	Противопоказания	Странични ефекти	Цена, рубли
	Блокира m-холинергичните рецептори на скелетните мускули, нарушава нервно-мускулното предаване	Интравенозно, 0,03-0,05 mg на 1 kg телесно тегло	Миастения гравис, свръхчувствителност към компонентите на състава	Брадикардия, хипотония, анафилаксия	1650 за 25 ампули
мелектин	Подобно на кураре свойство, умерено ганглиоблокиращо действие	Вътре, 200 mg 1-5 пъти на ден в продължение на 3-6 седмици	Миастения гравис, декомпенсирана сърдечна недостатъчност	Слабост, алергии	150 за 20 таблетки
Диплацин	Отпуска скелетните мускули	IV 100-200 mg на ден	Миастения гравис, старост	Повишено налягане, миастения гравис	65 за 10 ампули

Деполяризиращ

Име	Действие	Начин на приложение	Противопоказания	Странични ефекти	Цена, рубли
	Блокира предаването на синапсите	Интравенозно, 100 mcg на 1 kg телесно тегло	Злокачествена хипертермия, миастения гравис, миотония, мускулна дистрофия, закритоъгълна глаукома, възраст до една година Открихте ли грешка в текста? Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

Фармакологични характеристики

В момента се произвеждат доста недеполяризиращи лекарства (Таблици 9-6). Изборът на недеполяризиращ мускулен релаксант зависи от индивидуалните свойства на лекарството, които до голяма степен се определят от неговата структура. Например стероидните съединения имат ваголитичен ефект (т.е. потискат функцията на блуждаещия нерв), а бензохинолините освобождават хистамин от мастоцитите.

А. Влияние върху вегетативната нервна система. Недеполяризиращите мускулни релаксанти в клинични дози имат различен ефект върху n- и m-холинергичните рецептори. Тубокураринът и в по-малка степен метокуринът блокират автономните ганглии, което намалява учестяването на сърдечната честота и контрактилитета на миокарда, медиирано от симпатиковата нервна система при артериална хипотония и други видове оперативен стрес. Панкуроний и галамин, напротив, блокират м-холинергичните рецептори на синоатриалния възел, което причинява тахикардия.

ТАБЛИЦА 9-6. Фармакология на недеполяризиращи мускулни релаксанти

Забележка. Начало на действие: + - бавно; ++ - умерено бърз; +++ - бързо.

Продължителност на действие: + - лекарство с кратко действие; ++ - лекарство със средна продължителност на действие;

Лекарство с продължително действие.

Освобождаване на хистамин: O - липсва; + - незначителен; ++ - средна интензивност; +++ - значително.

Блокада на блуждаещия нерв: O - липсва; + - незначителен; ++ - средна степен.

2 Въз основа на средната цена на едро за 1 ml от лекарството, която не във всички случаи отразява силата и продължителността на действие.

Мощният ваголитичен ефект на галамина (ограничен до холинергичните рецептори на сърцето. - Бел. пер.) значително стеснява клиничната му употреба. Когато се използват в препоръчителните дози, атракуриум, мивакуриум, доксакуриум, векуроний и пипекурониум нямат значителен ефект върху автономната нервна система.

Б. Освобождаване на хистамин. Освобождаването на хистамин от мастоцитите може да причини бронхоспазъм, еритема на кожата и хипотония поради периферна вазодилатация. Степента на освобождаване на хистамин в низходящ ред е представена както следва: тубо-курарин > метокурин > атракуриум и мивакуриум. Бавната скорост на инфузия и предшестващата употреба на H1 и H2 блокери елиминират тези странични ефекти.

Б. Чернодробен клирънс. Само панкуроний и векуроний се метаболизират екстензивно в черния дроб. Основният път на екскреция на векуроний и рокуроний е чрез жлъчката. Чернодробната недостатъчност удължава действието на панкуроний и рокуроний, но има по-слаб ефект върху векурония. Атракуриумът и мивакуриумът претърпяват екстензивен екстрахепатален метаболизъм.

D. Бъбречна екскреция. Елиминирането на метокурин и галамин почти изцяло зависи от бъбречната екскреция, така че тези лекарства са противопоказани при бъбречна недостатъчност. Метокуринът и галаминът обаче са йонизирани и могат да бъдат отстранени чрез хемодиализа. Тубокурарин, доксакуриум, панкуроний, векуроний и пипекурониум се екскретират само частично през бъбреците, така че бъбречната недостатъчност удължава тяхното действие. Елиминирането на атракуриум и мивакуриум не зависи от бъбречната функция.

D. Възможност за приложение за трахеална интубация. Само рокуроний причинява нервно-мускулна блокада толкова бързо, колкото сукцинилхолин. Развитието на ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти може да се ускори чрез използването им във високи или насищащи дози. Въпреки че високата доза ускорява началото на мускулната релаксация, в същото време тя изостря страничните ефекти и увеличава продължителността на действие. Например, с въвеждането на панкуроний в доза от 0,15 mg / kg, е възможно да се интубира трахеята след 90 секунди, но това води до тежка артериална хипертония и тахикардия, а продължителността на необратимия блок може да надвиши 45 минути.

Появата на лекарства със средно действие (атракуриум, векуроний, рокуроний) и лекарства с кратко действие (мивакуриум) доведе до широкото въвеждане на мускулни релаксанти в две дози, като се използва натоварваща доза. Теоретично въвеждането на 10-15% от стандартната доза за интубация 5 минути преди въвеждането в анестезия причинява блокада на значителен брой n-холинергични рецептори, така че последващото инжектиране на останалата доза бързо предизвиква мускулна релаксация. Натоварващата доза обикновено не причинява клинично значима парализа на скелетните мускули, тъй като изисква 75-80% блокада на рецепторите (невромускулна граница на безопасност). Въпреки това, в някои случаи натоварващата доза блокира достатъчно голям брой рецептори, което води до задух и дисфагия. В този случай пациентът трябва да бъде успокоен и да се извърши бързо въвеждане в анестезия. При дихателна недостатъчност натоварващата доза може значително да увреди дихателната функция и да намали количеството на оксихемоглобина. Натоварващата доза позволява интубация на трахеята 60 секунди след основната доза рокуроний и 90 секунди след основната доза други мускулни релаксанти със средно действие. Rocuronium е недеполяризиращият мускулен релаксант на избор за бърза последователна индукция, тъй като той бързо предизвиква мускулна релаксация, няма значителни странични ефекти дори при високи дози и има умерена продължителност на действие.

E. Фацикулации. За предотвратяване на фасцикулации се прилага 10-15% от стандартната доза недеполяризиращ мускулен релаксант за интубация (прекуриране) 5 минути преди сукцинилхолин. За тази цел могат да се използват по-голямата част от недеполяризиращите мускулни релаксанти, най-ефективният от които е тубо-кураринът. Тъй като недеполяризиращите мускулни релаксанти са фаза I антагонисти на деполяризиращия блок, дозата на сукцинилхолин трябва да бъде висока (1,5 mg/kg).

Ж. Потенциращ ефект на инхалаторните анестетици. Инхалационните анестетици намаляват нуждата от недеполяризиращи мускулни релаксанти с поне 15%. Степента на постсинаптично потенциране зависи както от използвания анестетик (изофлуран, севофлуран, десфлуран и енфлуран > халотан > азотен оксид/кислород/опиат), така и от използвания мускулен релаксант (тубокурарин и панкуроний > векуроний и атракуриум).

3. Потенциращ ефект на други недеполяризиращи мускулни релаксанти: комбинацията от някои недеполяризиращи мускулни релаксанти (например тубокурарин и панкурониум) предизвиква не адитивен, а потенциращ ефект. Допълнително предимство на някои комбинации е

Наблюдава се намаляване на страничните ефекти: например панкурониумът отслабва хипотензивния ефект на тубокурарина. Липсата на потенциране при взаимодействието на мускулни релаксанти с подобна структура (например векуроний и панкуроний) доведе до теорията, че потенцирането се получава в резултат на незначителни разлики в механизма на действие.

Влияние на някои параметри върху фармакологичните свойства на недеполяризиращите мускулни релаксанти

Температура. Хипотермията удължава нервно-мускулния блок поради инхибиране на метаболизма (напр. мивакуриум, атракуриум) и бавно отделяне (напр. тубокурарин, метокурин, панкуроний).

Б. Киселинно-базов баланс. Респираторната ацидоза потенцира действието на повечето недеполяризиращи мускулни релаксанти и инхибира възстановяването на нервно-мускулната проводимост от ацетилхолинестеразните инхибитори. Следователно хиповентилацията в следоперативния период предотвратява пълното възстановяване на нервно-мускулната проводимост. Въздействието на други киселинно-алкални нарушения е противоречиво поради съпътстващи промени в рН на извънклетъчната течност, вътреклетъчното рН, концентрациите на електролити и структурни разлики между мускулните релаксанти (напр. моно- и бис-кватернерни амониеви съединения; стероидни релаксанти и бензохинолини).

Б. Електролитни нарушения. Хипокалиемията и хипокалцемията потенцират недеполяризиращия блок. Ефектът от хиперкалцемията е непредсказуем. Хипермагнезиемията, която може да възникне по време на лечението на прееклампсия с магнезиев сулфат, потенцира недеполяризиращия блок поради конкуренцията с калций в крайните пластини на скелетните мускули.

Г. Възраст. Новородените имат повишена чувствителност към мускулни релаксанти поради незрялост на нервно-мускулните връзки. Тази свръхчувствителност обаче не води непременно до намаляване на нуждата от мускулни релаксанти - голямото извънклетъчно пространство при новородени увеличава обема на разпределение.

Г. Взаимодействие с лекарства. Както вече беше отбелязано, много лекарства потенцират недеполяризиращия блок (Таблица 9-4). Взаимодействието се осъществява на различни нива: пресинаптични структури, постсинаптични холинергични рецептори, мембрани на мускулни клетки.

Д. Придружаващи заболявания. Болестите на нервната система и мускулите оказват силно влияние върху действието на мускулните релаксанти (Таблица 9-7). Чернодробната цироза и хроничната бъбречна недостатъчност често увеличават обема на разпределение и намаляват плазмената концентрация на водоразтворими лекарства като мускулни релаксанти. В същото време се увеличава продължителността на действие на лекарствата, чийто метаболизъм зависи от чернодробната и бъбречната екскреция. По този начин при чернодробна цироза и хронична бъбречна недостатъчност е препоръчително да се използва по-висока начална (натоварваща) доза мускулен релаксант и по-ниска поддържаща доза (в сравнение със стандартните условия).

G. Реакцията на различни мускулни групи. Началото на мускулната релаксация и нейната продължителност варират значително в различните мускулни групи. Тази променливост може да се дължи на неравномерен кръвен поток, различни разстояния до големите съдове и нееднакъв състав на фибрите. Освен това относителната чувствителност на мускулните групи варира при различните мускулни релаксанти. С въвеждането на недеполяризиращи мускулни релаксанти в диафрагмата, мускулите на ларинкса и в кръговия мускул на окото мускулната релаксация възниква и изчезва по-бързо, отколкото в мускулите на палеца. В този случай диафрагмата може да се свие дори при пълна липса на реакция на абдукторния мускул на палеца към стимулация на лакътния нерв (като допълнителна гаранция за безопасност, тази функция дезориентира анестезиолога). Мускулите на глотиса могат да бъдат устойчиви на действието на мускулни релаксанти, което често се наблюдава по време на ларингоскопия.

Много фактори влияят върху продължителността и дълбочината на мускулната релаксация, следователно, за да се оцени ефектът на мускулните релаксанти, е необходимо да се наблюдава нервно-мускулната проводимост. Препоръчителните дози, включително посочените в тази глава, са ориентировъчни и изискват коригиране в зависимост от индивидуалната чувствителност.

тубокурарин

Структура

Тубокураринът (d-тубокурарин) е монокватернерно амониево съединение, съдържащо третична аминогрупа (фиг. 9-3). Кватернерната амониева група имитира положително заредената част от молекулата на ацетилхолина и следователно е отговорна за свързването с рецептора, докато голямата пръстеновидна част на молекулата на тубокурарина предотвратява стимулацията на рецептора.

ТАБЛИЦА 9-7. Заболявания, при които реакцията към мускулните релаксанти се променя

Метаболизъм и екскреция

Тубокураринът не се метаболизира екстензивно. Елиминирането става главно през бъбреците (50% от лекарството се екскретира през първите 24 часа) и в по-малка степен с жлъчката (10%). Наличието на бъбречна недостатъчност удължава действието на лекарството.

Дозировка

Необходимата доза тубокурарин за интубация е 0,5-0,6 mg/kg, прилага се бавно в продължение на 3 минути. Интраоперативната релаксация се постига с натоварваща доза от 0,15 mg/kg, която се заменя с фракционна инжекция от 0,05 mg/kg. При телесно тегло от 70 kg това съответства на натоварваща доза от 9 mg, след което се прилагат 3 mg от лекарството на всеки 20-30 минути.

При деца необходимостта от натоварваща доза не е по-малка, докато интервалите между прилагането на поддържащите дози от лекарството са по-дълги. Чувствителността на новородените към тубокурарин е значителна

Варира. Тубокурарин се освобождава при 3 mg в 1 ml разтвор. Да се ​​съхранява на стайна температура.

А. Артериална хипотония и тахикардия. Възникват главно поради освобождаването на хистамин. Ефектът на тубокурарин върху автономните ганглии играе второстепенна роля.

Б. Бронхоспазъм. Причинява се от освобождаването на хистамин. Тубокурарин не трябва да се използва при бронхиална астма.

Метокурин

Структура

Метокуринът е бискватернерно производно на тубокурарина, известен също като диметилтубокурарин. Сходството на много фармакологични характеристики и странични ефекти на тубокурарин и метокурин се дължи на структурна аналогия.

Метаболизъм и екскреция

Подобно на тубокурарина, метокуринът не се метаболизира и се екскретира предимно чрез

Бъбреци (50% от лекарството през първите 24 часа). Наличието на бъбречна недостатъчност удължава действието на лекарството. Екскрецията с жлъчката играе второстепенна роля (
Дозировка

Интубацията е възможна с въвеждането на лекарството в доза от 0,3 mg / kg. Бавното приложение в продължение на 1-2 минути минимизира страничните ефекти. Натоварващата доза за интраоперативна мускулна релаксация е 0,08 mg/kg, поддържащата доза е 0,03 mg/kg.

Характеристиките на употребата на тубокурарин в педиатрията се отнасят и за употребата на метокурин. Независимо от възрастта, силата на метокурина е 2 пъти по-висока от тази на тубокурарина.

Странични ефекти и особености на приложението

Въвеждането на метокурин в дози, еквивалентни на тези на тубокурарин, предизвиква освобождаване на половината количество хистамин. Въпреки това, при въвеждането на високи дози се появяват артериална хипотония, тахикардия, бронхоспазъм и алергични реакции. Алергията към йод (което е, например, с алергия към риба) е противопоказание за употреба, тъй като лекарството съдържа йод.

Структура на атракуриум

Съставът на атракуриума, който е типичен за всички мускулни релаксанти, включва кватернерна амониева група. В същото време бензохинолиновата структура на атракуриума осигурява метаболизма на лекарството.

Метаболизъм и екскреция

Метаболизмът на атракуриума е толкова интензивен, че неговата фармакокинетика не зависи от състоянието на чернодробната и бъбречната функция: по-малко от 10% от лекарството се екскретира непроменено в урината и жлъчката. Метаболизмът се осигурява от два независими процеса.

А. Хидролиза на естерната връзка. Този процес се катализира от неспецифични естерази, а ацетилхолинестеразата и псевдохолинестеразата не са свързани с него.

Б. Елиминиране на Хофман. При физиологично рН и телесна температура атракуриумът претърпява спонтанно неензимно химично разграждане.

Дозировка

Необходимата доза за интубация е 0,5 mg/kg, приложена за 30-60 секунди. Натоварващата доза за интраоперативна мускулна релаксация е 0,25 mg/kg, поддържащата доза е 0,1 mg/kg на всеки 10-20 минути. Инфузията в доза от 5-10 mcg / (kg x min) е пълен заместител на фракционното приложение.

Въпреки че необходимостта от лекарството зависи малко от възрастта на пациента, продължителността на действие на атракуриума при деца все още е по-малка от тази при възрастни.

Атракуриумът се произвежда под формата на разтвори, съдържащи 10 mg на 1 ml. Лекарството трябва да се съхранява в хладилник при температура 2-8 0C, тъй като всеки месец на съхранение при стайна температура намалява силата му с 5-10%.

Странични ефекти и клинична употреба

В сравнение с тубокурарин и метокурин, атракуриумът освобождава хистамин в по-малка степен.

А. Артериална хипотония и тахикардия. Страничните ефекти по отношение на кръвоносната система са редки, при условие че дозата на лекарството не надвишава 0,5 mg / kg. Атракуриумът също може да причини преходно намаляване на периферното съдово съпротивление и повишаване на сърдечния индекс, независимо от освобождаването на хистамин. Бавната скорост на инжектиране намалява тежестта на тези нежелани реакции.

Б. Бронхоспазъм. Атракуриум не трябва да се използва при бронхиална астма. Освен това, атракуриумът може да причини тежък бронхоспазъм, дори ако няма анамнеза за бронхиална астма.

B. Лауданозин токсичност. Лауданозин е метаболитен продукт на атракуриум в резултат на елиминирането на Hoffman. Лауданозинът възбужда централната нервна система, което увеличава нуждата от анестетици (повишава МАК) и дори провокира конвулсии. Тежестта на тези ефекти в по-голямата част от случаите не достига клинично значение; изключения възникват при използване на прекомерно висока обща доза от лекарството или при чернодробна недостатъчност (лауданозин се метаболизира в черния дроб).

D. Чувствителност към телесна температура и pH. Хипотермията и ацидозата инхибират елиминирането на Hoffman, което удължава действието на атракуриума.

Г. Химическа несъвместимост. Ако атракуриумът се приложи в система за интравенозна инфузия, съдържаща алкален разтвор (напр. тиопентал), той се утаява като киселина.

Структура на цизатракуриум

Цизатракуриум е нов недеполяризиращ релаксант, който е изомер на атракуриума. В момента това лекарство се тества.

Метаболизъм и екскреция

При физиологично рН и телесна температура цизатракуриумът, подобно на атракуриума, се подлага на елиминиране по Hoffman. В резултат на тази реакция се образуват метаболити (монокватернерен акрилат и лауданозин), които не предизвикват нервно-мускулен блок. Неспецифичните естерази не участват в метаболизма на цизатракуриум. Наличието на бъбречна и чернодробна недостатъчност не влияе върху метаболизма и елиминирането на цизатракуриум.

Дозировка

Дозата за интубация е 0,1-0,15 mg/kg, приложена за 2 минути, което води до нервно-мускулна блокада със средно действие. Инфузията в доза от 1-2 mcg / (kg x min) ви позволява да поддържате интраоперативна мускулна релаксация. По този начин цизатракуриумът е еднакво ефективен като векуроний.

Cisatracurium трябва да се съхранява в хладилник при температура 2-8 0C. След като се извади от хладилника и се съхранява на стайна температура, лекарството трябва да се използва в рамките на 21 дни.

Странични ефекти и особености на приложението

Cisatracurium, за разлика от atracurium, не предизвиква персистиращо дозозависимо повишаване на плазмените нива на хистамин. Cisatracurium не повлиява сърдечната честота, кръвното налягане и вегетативната нервна система дори при доза, превишаваща LD 95 8 пъти.

Токсичността на лауданозин, чувствителността към телесната температура и pH и химичната несъвместимост, характерни за атракуриума, са еднакво характерни за цизатракуриума.

Структура на мивакуриум

Мивакуриум е бензохинолиново производно.

Метаболизъм и екскреция

Мивакуриумът, подобно на сукцинилхолина, се хидролизира от псевдохолинестераза. Истинската холинестераза участва изключително малко в метаболизма на мивакуриум. Следователно, ако концентрацията на псевдохолинестеразата е намалена (Таблица 9-3) или е атипичен вариант, тогава продължителността на действие на мивакуриума ще се увеличи значително. При хетерозиготен дефектен псевдохолинестеразен ген блокът продължава 2-3 пъти по-дълго от обикновено, при хомозиготен може да продължи часове. Тъй като при хомозиготния дефект псевдохолинестеразата не метаболизира мивакуриум, продължителността на невромускулния блок става подобна на тази при въвеждането на дългодействащи мускулни релаксанти. За разлика от сукцинилхолина, инхибиторите на ацетилхолинестеразата елиминират миопаралитичния ефект на мивакуриум при наличие на поне слаб мускулен отговор на нервна стимулация. Въпреки факта, че метаболизмът на мивакуриум не зависи пряко от състоянието на чернодробната или бъбречната функция, продължителността на неговото действие при наличие на чернодробна или бъбречна недостатъчност се увеличава поради намаляване на концентрацията на псевдохолинестераза в плазмата.

Дозировка

Необходимата доза за интубация е 0,15-0,2 mg/kg. Инфузията в начална доза от 4-10 mcg / (kg x min) позволява интраоперативна мускулна релаксация. Точната доза зависи от плазмената концентрация на псевдохолинестераза. По отношение на телесното тегло децата се нуждаят от по-високи дози от лекарството, отколкото възрастните (по отношение на телесната повърхност дозите са еднакви).

Странични ефекти и особености на приложението

Мивакуриум освобождава хистамин, количествено подобен на атракуриум. Бавното приложение на лекарството (в рамките на 1 минута) позволява да се сведе до минимум артериалната хипотония и тахикардия поради освобождаването на хистамин. Въпреки това, ако дозата на мивакуриум надвишава 0,15 mg / kg, тогава при сърдечни заболявания дори бавното приложение на лекарството не предотвратява рязкото понижаване на кръвното налягане. Началото на действие на мивакуриума е подобно на това на атракуриума (2-3 минути). Основното предимство на мивакуриума е неговата кратка продължителност на действие (20-30 минути), което е 2-3 пъти по-дълго от фаза I на сукцинилхолиновия блок, но 2 пъти по-кратко от продължителността на действие на атракуриум, векуроний и рокуроний. При деца лекарството започва да действа по-бързо и продължителността на действие е по-кратка, отколкото при възрастни. Мивакуриум може да се съхранява при стайна температура 18 месеца.

Доксакуриум

Структура

Доксакуриумът е бензохинолиново съединение, подобно по структура на мивакуриума и атракуриума.

Метаболизъм и екскреция

Този мощен дългодействащ мускулен релаксант се хидролизира само леко от плазмената холинестераза. Както при другите дългодействащи мускулни релаксанти, основният път на елиминиране е през бъбреците. При наличие на бъбречно заболяване продължителността на действие на доксакуриум се увеличава. Жлъчната екскреция не играе съществена роля в елиминирането на доксакуриум.

Дозировка

Необходимата доза за интубация е 0,05 mg/kg. Интубацията може да се извърши 5 минути след инжектирането. Натоварващата доза за интраоперативна мускулна релаксация е 0,02 mg/kg, поддържащите фракционни дози са 0,005 mg/kg. Дозите на доксакуриум при деца и възрастни хора по отношение на телесното тегло са подобни на посочените по-горе, въпреки че в напреднала възраст доксакуриумът действа по-дълго.

Странични ефекти и особености на приложението

Doxacurium не освобождава хистамин и не повлиява кръвообращението. Той започва да действа малко по-бавно от други недеполяризиращи дългодействащи мускулни релаксанти (след 4-6 минути), докато продължителността на ефекта е подобна на тази на панкурониум (60-90 минути).

панкуроний

Структура

Панкурониумът се състои от стероиден пръстен, към който са прикрепени две модифицирани ацетилхолинови молекули (бис-кватернерно амониево съединение). Панкурониумът се свързва с холинергичния рецептор, но не го стимулира.

Метаболизъм и екскреция

За разлика от тубокурарин и метокурин, панкурониумът се метаболизира до известна степен в черния дроб (деацетилиране). Метаболитният продукт има и миопаралитичен ефект. Екскрецията се осъществява главно чрез бъбреците (40%), в по-малка степен с жлъчката (10%). Естествено, при наличие на бъбречна недостатъчност, елиминирането на панкурония се забавя и нервно-мускулният блок се удължава. При цироза на черния дроб, поради увеличен обем на разпределение, е необходимо да се увеличи началната доза, но поддържащата доза се намалява поради ниския клирънс.

Дозировка

Ефективността на панкурония е наполовина от тази на доксакуриума. 2-3 минути след приложението на панкурониум в доза 0,08-0,12 mg/kg може да се интубира трахеята. Натоварващата доза за интраоперативна мускулна релаксация е 0,04 mg/kg, поддържащата доза е 0,01 mg/kg на всеки 20-40 минути.

При децата нуждите от панкуроний са малко по-високи.

Панкурониум се освобождава под формата на разтвор, 1 ml от който съдържа 1-2 mg от лекарството. Панкурониум трябва да се съхранява в хладилник при 2-8 0C.

Странични ефекти и особености на приложението

А. Артериална хипертония и тахикардия. Ефектът на панкурония върху кръвообращението се дължи на блокадата на блуждаещия нерв и освобождаването на катехоламини от окончанията на адренергичните нерви. Панкурониум трябва да се използва с повишено внимание в случаите, когато развитието на тахикардия е повишен рисков фактор (ИБС, хипертрофична кардиомиопатия).

Б. Аритмии. Увеличаването на атриовентрикуларната проводимост и освобождаването на катехоламини увеличават вероятността от камерни аритмии при рискови пациенти. Рискът от аритмия е особено висок при комбинацията от панкуроний, трициклични антидепресанти и халотан.

Б. Алергични реакции. При свръхчувствителност към бромиди може да възникне алергия към панкуроний (панкурониев бромид).

векуроний

Структура

Vecuronium е панкуроний без кватернерна метилова група (т.е. това е монокватернерно амониево съединение). Лека структурна разлика намалява тежестта на страничните ефекти, без да засяга ефикасността.

Метаболизъм и екскреция

В малка степен метаболизмът на векуроний се извършва в черния дроб. Vecuronium се екскретира главно с жлъчката, в по-малка степен през бъбреците (25%). Vecuronium се препоръчва да се използва при бъбречна недостатъчност, въпреки че понякога това състояние удължава ефекта на лекарството. Кратката продължителност на действие на векуроний се обяснява с по-краткия полуживот на елиминиране и по-бързия клирънс в сравнение с панкурониума. Дългосрочната употреба на векуроний в интензивни отделения причинява продължителен невромускулен блок (до няколко дни) при пациенти, вероятно поради натрупване на 3-хидрокси метаболита или поради развитие на полиневропатия. Рисковите фактори включват жена, бъбречна недостатъчност, продължителна употреба на кортикостероиди и сепсис. Действието на векурония се удължава при СПИН. При продължителна употреба се развива толерантност към лекарството.

Дозировка

Vecuronium е еднакво ефективен като pancuronium. Необходимата доза за интубация е 0,08-0,12 mg/kg. Натоварващата доза за интраоперативна мускулна релаксация е 0,04 mg/kg, поддържащата доза е 0,01 mg/kg на всеки 15-20 минути. Инфузията в доза от 1-2 mcg / (kg x min) също ви позволява да постигнете добра релаксация.

Възрастта не влияе на изискванията за натоварваща доза, докато интервалите между поддържащите дози при новородени и кърмачета трябва да са по-дълги. Продължителността на действие на векуроний се увеличава при току-що родили жени поради промени в чернодробния кръвен поток и абсорбцията на лекарството от черния дроб.

Vecuronium е опакован под формата на прах от 10 mg, който се разтваря във вода без консерванти непосредствено преди приложение. Разреденият препарат може да се използва в рамките на 24 часа.

Странични ефекти и особености на приложението

А. Кръвообръщение. Дори в доза от 0,28 mg/kg векуроний не повлиява кръвообращението.

Б. Чернодробна недостатъчност. Въпреки че елиминирането на векуроний се определя от жлъчната екскреция, наличието на чернодробна недостатъчност не увеличава значително продължителността на действие на лекарството, при условие че дозата не надвишава 0,15 mg / kg. В анхепаталната фаза на чернодробната трансплантация необходимостта от векуроний е намалена.

Пипекуроний

Структура

Пипекуроний е бикватернерно амониево съединение със стероидна структура, много подобна на панкурония.

Метаболизъм и екскреция

Както при другите дългодействащи недеполяризиращи мускулни релаксанти, метаболизмът играе второстепенна роля в елиминирането на пипекуроний. Елиминирането се определя от екскрецията, която се осъществява главно през бъбреците (70%) и жлъчката (20%). Продължителността на действие се увеличава при пациенти с бъбречна, но не и чернодробна недостатъчност.

Дозировка

Пипекуроний е малко по-мощен от панкуроний. Необходимата доза за интубация е 0,06-0,1 mg/kg. Дозите за интраоперативно поддържане на мускулна релаксация са с 20% по-ниски от тези на панкуроний. При кърмачета необходимостта от лекарството по отношение на килограм телесно тегло е по-висока, отколкото при по-големи деца и възрастни. Старостта има малък или никакъв ефект върху фармакологичния профил на пипекурониум.

Странични ефекти и особености на приложението

Основното предимство на пипекурония пред панкурония е липсата на странични ефекти върху кръвообращението. Пипекуроний не предизвиква освобождаване на хистамин. Началото и продължителността на действие на тези лекарства са подобни.

Рокуроний

Структура

Този монокватернерен стероиден аналог на векуроний е синтезиран по такъв начин, че да осигури бързо начало на действие.

Метаболизъм и екскреция

Рокурониумът не се метаболизира и се елиминира главно в жлъчката и в по-малка степен през бъбреците. Продължителността на действие се увеличава при пациенти с чернодробна недостатъчност, докато наличието на бъбречна недостатъчност не влияе значително върху фармакокинетиката на лекарството.

Дозировка

Ефективността на рокуроний е по-ниска от тази на другите стероидни мускулни релаксанти (ефективността е обратно пропорционална на скоростта на настъпване на ефекта). Необходимата доза за интубация е 0,45-0,6 mg/kg. За поддържане на интраоперативна мускулна релаксация лекарството се прилага като болус в доза от 0,15 mg / kg. Инфузионната доза варира от 5 до 12 mcg/(kg x min). Продължителността на действие на рокуроний при пациенти в напреднала възраст е значително увеличена.

Странични ефекти и особености на приложението

Рокуроний (в доза 0,9-1,2 mg/kg) е единственият недеполяризиращ мускулен релаксант, който започва да действа толкова бързо, колкото сукцинилхолин, което го прави предпочитано лекарство за бърза последователна индукция. Средната продължителност на действие на рокуроний е подобна на тази на векуроний и атракуриум. Рокурониумът дава малко по-изразен ваголитичен ефект от панкурония.

Казус: забавено събуждане след обща анестезия

На 72-годишен мъж е извършена трансуретрална резекция на простатната жлеза под обща анестезия. 20 минути след края на операцията пациентът все още не е възстановил спонтанното си дишане и съзнание.

Какъв е стандартният диагностичен подход в тази ситуация?

Необходимо е да се проучи анамнезата, включително използваните лекарства, да се проведат физически и лабораторни изследвания и да се анализира извършената анестезия.

Какви заболявания увеличават риска от забавено възстановяване на съзнанието и нервно-мускулната проводимост?

При артериална хипертония се нарушава авторегулацията на мозъчния кръвоток, което намалява толерантността на мозъка към епизоди на хипотония. При чернодробни заболявания чернодробният метаболизъм на лекарствата и отделянето им с жлъчката се намаляват, което увеличава продължителността

действието на тези лекарства. Намаляването на концентрацията на албумин в кръвния серум увеличава свободната (и съответно активната) фракция на лекарството. Чернодробната енцефалопатия причинява нарушение на съзнанието. При бъбречно заболяване се нарушава екскрецията на много лекарства. Уремията се отразява и на нивото на съзнанието. Захарният диабет е свързан с риска от хипогликемия и хиперосмоларна хипергликемична некетоацидотична кома. Шумове над каротидните артерии в комбинация със симптоми на церебрална исхемия, както и анамнеза за инсулт, повишават риска от интраоперативни мозъчно-съдови инциденти. Интракардиалното маневриране, особено при деца с вродени сърдечни дефекти, може да причини парадоксална въздушна емболия: въздушните мехурчета през дефекти идват от венозната система към артериалната система, включително артериите на мозъка. Парадоксалната въздушна емболия може да причини трайно увреждане на мозъка. Тежкият хипотиреоидизъм променя лекарствения метаболизъм и в редки случаи причинява микседемна кома.

Колко стеснено е диагностичното търсене при наличие на анамнеза за неусложнена предишна обща анестезия?

Неусложнена предишна обща анестезия, по време на която е използван сукцинилхолин, позволява да се изключи вроден дефект на псевдохолинестеразата. Намаляването на концентрацията на нормалната псевдохолинестераза не причинява постоперативна апнея, освен при изключително краткосрочни интервенции. Злокачествената хипертермия обикновено не причинява забавено събуждане, въпреки че удължава хипнотичния ефект на анестетиците. Неусложнената предишна обща анестезия не изключва злокачествена хипертермия. Анамнеза за забавено събуждане след анестезия може да показва свръхчувствителност към анестетици (напр. при възрастни хора).

Могат ли лекарствата, приемани от болния у дома, да повлияят на събуждането?

Лекарства, които понижават MAC (като резерпин или метилдопа), повишават риска от предозиране на анестетици. Острото алкохолно отравяне инхибира метаболизма на барбитуратите и, независимо от това, дава седативен ефект. Лекарства, които намаляват чернодробната

Кръвният поток (например циметидин) забавя чернодробния метаболизъм. Лекарства за лечение на паркинсонизъм и трициклични антидепресанти, даващи централен антихолинергичен ефект, потенцират индуцираната от скополамин седация. Дългодействащите успокоителни, като бензодиазепините, забавят събуждането.

Влияе ли техниката на анестезия на скоростта на събуждане?

Техниката на премедикация може да има ефект върху събуждането. Употребата на антихолинергици (с изключение на гликопиролат, който не прониква през кръвно-мозъчната бариера), опиоиди и седативи особено забавя възстановяването на съзнанието в следоперативния период. Ниският сърдечен дебит забавя абсорбцията на лекарството при интрамускулно приложение.

Техниката на поддържане на анестезията също влияе върху скоростта на събуждане. Употребата на комбинация от азотен оксид с опиоиди (напр. фентанил) е свързана с бърза поява на симптоми на ранно събуждане като отваряне на очите или следване на устни инструкции. Скоростта на пълно събуждане обаче е приблизително еднаква както за инхалаторната анестезия, така и за комбинацията от азотен оксид и опиоиди.

Честа причина за постоперативна апнея е хипервентилация по време на операция. Тъй като инхалационните анестетици повишават прага на апнея (т.нар. максимална стойност на PaCO2, при която пациентът все още не започва да диша самостоятелно), умерената следоперативна хиповентилация е подходяща за стимулиране на дихателния център. Тежката интраоперативна хипо- или хипертония повишава риска от хипоксия и мозъчен оток.

Хипотермията понижава MAC, инхибира възстановяването на нервно-мускулната проводимост и инхибира метаболизма на лекарството. Артериалната хипоксия и тежката хиперкапния (PaCO2 > 70 mmHg) причиняват нарушение на съзнанието.

Някои хирургични интервенции (напр. каротидна ендартеректомия, кардиопулмонарен байпас, мозъчна хирургия) са свързани с повишен риск от постоперативни неврологични дефицити. Дилуционна хипонатриемия често възниква след трансуретрална резекция на простатата поради абсорбция на иригационния разтвор.

Какви симптоми може да разкрие физическият преглед?

Диаметърът на зеницата не винаги е адекватен показател. Въпреки това, ако се изключи употребата на антихолинергици и ганглиоблокери (триметафан), тогава широките фиксирани зеници са заплашителен симптом. Реакцията на болезнен стимул (например принудително изпъкване на долната челюст) прави възможно разграничаването на депресията на съзнанието от мускулната релаксация. Същата цел е и стимулацията на периферния нерв.

Какви лабораторни и инструментални методи на изследване могат да бъдат препоръчани?

Препоръчително е да се изследват газовете в артериалната кръв и серумните електролити, особено натрий. Консултант невролог може да назначи компютърна томография на мозъка.

Какво лечение трябва да се приложи?

Необходимо е да продължите IVL. В зависимост от предполагаемата причина за забавено събуждане се използват налоксон, флумазенил, физостигмин, доксапрам или аминофилин.