Антималарийни средства. Антималарийни средства Показания за употреба


Маларията е инфекциозно заболяване, предавано чрез ухапване от заразен женски комар Anopheles. След ухапване симптомите на малария обикновено се развиват в рамките на 10-15 дни. Заболяването е придружено от тежка пароксизмална треска, втрисане, анемия, увеличение на черния дроб и далака. Понякога симптомите могат да бъдат леки и да наподобяват SARS. Въпреки това, ако не започнете лечението през първите 24 часа след заразяването, тогава е възможен фатален изход.

Маларията се причинява от протозои от рода Plasmodium. 5 вида плазмодий са опасни за хората: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum и P. knowlesi. Всеки вид плазмодий е характерен за определен район.

Всяка година около половината от жителите на света са изложени на риск от заразяване с малария. Повечето от населението живее в опасни зони. Пътуващите обаче, посещаващи опасни от малария страни, също могат да се заразят. Маларията е много сериозно заболяване, но е много предотвратимо и лечимо.

Plasmodium изисква много горещ и влажен климат, за да се размножи. Преди да посетите тропическите и субтропичните региони, трябва да прочетете Картата на рисковите зони от малария и ефективността на антималарийните лекарства. Ако решите да посетите опасен регион, тогава трябва да имате тест за малария и запас от ефективно лекарство с вас. Plasmodium в някои региони абсолютно не е чувствителен към определени лекарствени вещества, така че е важно правилно да изберете превантивно и лечебно лекарство.

Как да се предотврати и лекува малария?

Личната профилактика на маларията се свежда до четири метода.

  1. Ранно използване на химиотерапевтични лекарства.
  2. Защита на вашия дом от комари.
  3. Носете дрехи, които покриват кожата колкото е възможно повече.
  4. Използването на репеленти, които отблъскват комарите.

Антималарийните лекарства започват да се приемат 1-2 седмици преди заминаването в опасен район, продължават през целия престой в огнището на малария и 3-4 седмици след завръщането. Към днешна дата има много лекарства за малария на базата на хинин, хлорохин, мефлохин, фенсидар, метакелфин, прогуанил и артемизин.Някои от тези лекарства се използват само за лечение, други могат да се използват за превенция.

Хининът е химично съединение, което се извлича от кората на хиновото дърво. В исторически план това е първото вещество, използвано за борба с маларията.

Хлорохинът е синтетичен аналог на хинина. В някои региони маларийните плазмодии са устойчиви на лекарства на базата на хлорохин (например Delagil, Rezokhin, Khingamin, Arekhin). Днес фармаколозите вече са получили лекарства, които имат по-изразен терапевтичен ефект от хинина и хлорохина.

Профилактиката с фенсидар се провежда по стандартната схема. А за лечение fansidar обикновено се приема с хинин за максимална ефективност. Това добре предотвратява рецидивите, които се наблюдават при монотерапия с хинин.

Доста удобно и ефективно лекарство е мефлохин (Lariam). За профилактика се приема веднъж седмично по стандартната схема. Лечението с Lariam се извършва в рамките на 1 ден след откриването на факта на инфекцията, тъй като лекарството запазва терапевтична концентрация в кръвта за дълго време и продължава да действа мощно още няколко дни. Приятен бонус от това лекарство, получаваме свойството му да не уврежда чернодробните клетки.

Профилактиката с метакелфин продължава достатъчно дълго - трябва да продължи шест месеца след завръщане от район, опасен за малария. Лечението се провежда с еднократна доза от лекарството.

Прогуанил (Malaron) за профилактика трябва да се приема по-често от други лекарства - 2 пъти седмично. Лечението се провежда в рамките на 4-7 дни. Все още обаче не са идентифицирани щамове, устойчиви на прогуанил.

Към днешна дата най-популярното лекарство за малария е Riamet (Coartem), което съдържа производно на артемизин. Това е сравнително ново лекарство, което се използва само за лечение на малария. Riamet (Coartem) се приема перорално в рамките на 3 дни от момента на инфекцията. Благодарение на отличния терапевтичен ефект, това лекарство е спечелило всеобщо признание.

СЪВРЕМЕННА АНТИМИКРОБНА ХИМИОТЕРАПИЯ

АНТИПРОТОЗОЙНИ ЛЕКАРСТВА

За удобство на клиничните и фармакологичните характеристики антипротозойните лекарства могат да бъдат разделени на две групи: антималарийни и използвани за други протозойни инфекции.

ЛЕКАРСТВА ПРОТИВ МАЛАРИЯ

Редица лекарства имат активност срещу различни видове малариен плазмодий, които в зависимост от химичната структура се разделят на няколко групи (). Сулфонамидите, тетрациклините и клиндамицинът, описани в съответните им глави по-горе, не са обхванати в този раздел.

Характеристиките на клиничната употреба на лекарствата са свързани с тяхното действие върху различни форми (етапи на развитие) на плазмодия.

Шизонтоциденлекарствата са ефективни срещу формите на еритроцитите, които са пряко отговорни за клиничните симптоми на малария. лекарства, действащи върху платнени формив състояние да предотврати отдалечени рецидиви на инфекцията.

Гаметоцитоциденагенти (т.е. активни срещу половите форми на Plasmodium) предотвратяват заразяване с комари от болни хора и следователно предотвратяват разпространението на малария.

Споронтоциди, без да имат пряк ефект върху гаметоцитите, водят до нарушаване на цикъла на развитие на плазмодия в тялото на комара и по този начин спомагат за ограничаване на разпространението на болестта.

Таблица 15. Класификация на антималарийните лекарства

(Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 1996)

Химическа група Лекарство Чувствителни форми на Plasmodium
Шизонтите са бързо действащи. Гаметоцити - умерена активност.
Шизонти
Предимно тъканни форми и гаметоцити
бигуаниди Прогуанил платнени форми. Шизонтите са бавно действие. Умерена споронтоцидна активност
Хлорпрогуанил
Диаминопиримидини Пириметамин платнени форми. Шизонтите са бавно действие. Умерена споронтоцидна активност.
фенантренметаноли Халофантрин Шизонти
Терпенови лактони Артемизинин и неговите производни Шизонти
Хидроксинафтохинони Атовахон Шизонти (в комбинация с прогуанил или доксициклин).
Сулфонамиди Сулфадоксин
Тетрациклини Тетрациклин Шизонти. Тъканни форми - умерена активност.
Доксициклин
Линкозамиди Клиндамицин Шизонти
Тъканни форми - умерена активност
Сулфони Дапсон Шизонти (в комбинация с пириметамин)

ХИНОЛИНИ

Хинолините, които са най-старата група антималарийни лекарства, включват хлорохин,,,, и.

Хлорохин

Делагил, Хингамин

Синтетичен 4-аминохинолин. В продължение на много години се използва най-широко за лечение и профилактика на малария. В момента се използва по-ограничено поради развитието на резистентност P. falciparum(причинителят на тропическа малария, характеризиращ се с най-тежкия злокачествен ход) в повечето ендемични за малария региони на света: Африка, Югоизточна Азия, Индия и Южна Америка.

В допълнение към антималарийната активност, хлорохинът има и антиамебна активност. Проявява бавно развиваща се противовъзпалителна активност, поради което се използва като основно противоревматично средство, както и при фотодерматити.

Спектър на активност
Фармакокинетика

Бионаличността при перорален прием - 85-90%, не зависи значително от храната. Резорбира се добре при интрамускулно и подкожно приложение. Разпределя се в много органи и тъкани, проявява афинитет към клетки, съдържащи меланин (тъкани на очите, кожа). Натрупва се в еритроцитите, като концентрацията на хлорохин в еритроцитите, засегнати от плазмодия, е 100-300 пъти по-висока, отколкото в нормалните. Биотрансформира се с образуването на активен метаболит. Екскретира се от бъбреците, 50% активен. T 1/2 с краткосрочен прием - 4-9 дни. При продължителна употреба лекарството има изразена кумулация и може да остане в тялото няколко месеца и дори години след оттеглянето.

Нежелани реакции

При лечение и профилактика на малария се наблюдават рядко, по-често при продължителна употреба при пациенти с ревматоиден артрит.

  • Невротоксичност - главоболие, световъртеж, умора, летаргия, нарушения на съня, шум в ушите, увреждане на слуха, психоза (рядко).
  • Кожа - обрив, сърбеж (по-често при африканците), обостряне на псориазис и екзема.
  • Депигментация на косата - появата на сиви нишки.
  • Хематотоксичност - тромбоцитопения, неутропения, апластична анемия, агранулоцитоза, хемолитична анемия с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа в еритроцитите.
  • Кератопатии и ретинопатии - дължат се на отлагането на лекарството в роговицата и/или ретината. Придружен от диплопия и други зрителни увреждания. Кератопатията обикновено е обратима. Ретинопатията е една от най-тежките нежелани реакции, причинени от хлорохин (по-често при продължителна употреба като антиревматично лекарство). Възможно разрушаване на ретината, особено под въздействието на слънчева светлина, с необратими нарушения на зрителната функция.
    Мерки за превенция: избягвайте пряка инсолация, правете паузи в лятното лечение.
  • Остро предозиране (с еднократна висока доза, понякога с интравенозно приложение) - главоболие, замаяност, коремна болка, силна слабост, хипотония, до колапс, аритмии, сърдечен арест, внезапна загуба на зрение, конвулсии, респираторни нарушения. Дозата от 5,0 g е потенциално смъртоносна.
    Мерки за превенция: ако е възможно, избягвайте интравенозно приложение, ако е необходимо, прилагайте бавно.
    Мерки за помощ: реанимация, въвеждане на адреналин, стомашна промивка с активен въглен, симптоматична терапия (за конвулсии - диазепам).
Показания
  • Малария - лечение и профилактика (имайте предвид широко разпространената резистентност P. falciparum). Тъй като хлорохинът няма ефект върху тъканните форми на Plasmodium, той не лекува напълно маларията, причинена от P. vivaxи P.ovale.
  • Екстраинтестинална (чернодробна) амебиаза - в комбинация с дехидроеметин.
  • Ревматологични заболявания (ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус) - като основно лекарство.
  • Фотодерматит.
Противопоказания
  • Болести на ретината.
  • Псориазис.
  • Порфирий.
Дозировка
възрастни

За лечение на малария - вътре (по време или след хранене): 1-ва доза 1,0 g, след 6-8 часа 0,5 g, след това 0,5 g / ден в продължение на 2 дни; интравенозно бавно (с тежко протичане и невъзможност за перорално приложение) - обща доза от 25 mg / kg в няколко инжекции на интервали от 30-32 часа.

За профилактика на малария - 0,5 g веднъж седмично, започва се 1-2 седмици преди пътуване до ендемичен район и се продължава 4-6 седмици след завръщане през устата.

При амебиаза - 0,5 g на всеки 12 часа в продължение на 2 дни, след това 0,5 g / ден в една доза за 2-3 седмици, вътре.

При ревматологични заболявания - 0,25 g / ден (продължителност на курса - от няколко месеца до няколко години, след постигане на ремисия дозата може да бъде намалена), вътре.

С фотодерматит - 0,25-0,5 g / ден, вътре.

деца

При малария - 1-ва доза от 10 mg / kg, след 6 часа 5 mg / kg, след това 5 mg / kg / ден за 2-3 дни; за профилактика - 5 mg / kg / ден, вътре.

При амебиаза - 16 mg / kg / ден (не повече от 0,5 g / ден) в една доза за 2-3 седмици, перорално.

С фотодерматит - 3 mg / kg / ден, вътре.

Формуляри за освобождаване

Таблетки от 0,25 g; 5 ml ампули от 5% разтвор.

ХИДРОКСИХЛОРОКИН

Плаквенил

По много свойства се доближава до хлорохина. Malarial Plasmodium има кръстосана резистентност към двете лекарства.

Разлики от хлорохина:

  • малко по-ниска бионаличност (74%);
  • според някои доклади се понася по-добре.
Показания
  • Малария (но много по-малко опит с хлорохин).
  • Ревматоиден артрит.
  • Фотодерматит.
Дозировка
възрастни

Вътре (по време или след хранене).

При малария - 1-ва доза от 0,8 g, след 6-8 часа втората доза от 0,4 g, след това 0,4 g / ден в продължение на 2 дни; за профилактика - 0,4 g веднъж седмично.

При ревматоиден артрит началната доза е 0,4 g / ден, поддържащата доза е 0,2 g / ден.

При фотодерматит - 0,2-0,4 g / ден.

деца

Вътре - 6,5 mg / kg на ден.

Форма за освобождаване
Спектър на активност

Действа само върху еритроцитните форми на всички видове малариен плазмодий. Основното клинично значение на мефлохин се крие в неговата активност срещу щамове P. falciparumустойчиви на хлорохин и пириметамин/сулфадоксин.

Фармакокинетика

Бионаличността при перорален прием е 80-85%, а храната подобрява абсорбцията. Той се разпределя добре, натрупва се в еритроцитите във високи концентрации. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се главно в изпражненията. Част от препарата се подлага на ентерохепатална циркулация. T 1/2 - 2-4 седмици, с бъбречна недостатъчност не се променя.

Нежелани реакции
  • Диспептични и диспептични разстройства.
  • Невропсихични реакции (дозозависими: по-често при използване на терапевтични дози, отколкото профилактични; главно при жени) - обща слабост, замаяност, дисбаланс, парестезия, полиневропатия; в тежки случаи, конвулсии, неврози, страх, психози с халюцинации, нарушаване на цикъла на сън и будност.
    Мерки за превенция: не предписвайте на пациенти с епилепсия и психични заболявания.
  • Кардиотоксичност - аритмии, блокади.
    Мерки за превенция: не предписвайте на пациенти с проводни нарушения.
  • Хематотоксичност - тромбоцитопения, левкопения или левкоцитоза.
  • Хепатотоксичност - повишена активност на трансаминазите.
  • Други - артралгия, миалгия, алопеция, в редки случаи синдром на Stevens-Johnson.
Лекарствени взаимодействия

Мефлохин не трябва да се комбинира с хинин или хинидин и не трябва да се прилага по-малко от 12 часа след спирането на тези лекарства, за да се избегне сумирането на токсичните ефекти.

Много опасно е да се използва мефлохин при пациенти, на които са предписани лекарства, които забавят проводимостта в сърцето (β-блокери и други). Описани са случаи на внезапна смърт на пациенти, които са приемали мефлоквин веднъж по време на лечение с пропранолол.

Показания

Малария - лечение и профилактика, особено в региони, където са често срещани мултирезистентни щамове на Plasmodium.

Дозировка
възрастни

Вътре - първата доза от 0,75 g, след това 0,5 g след 12 часа.

За профилактика - 0,25 g веднъж седмично, започва се 1 седмица преди пътуване до ендемичен район и се продължава 4 седмици след завръщане.

деца

Вътре - първата доза от 15 mg / kg, след това 10 mg / kg след 8-12 часа.

За профилактика: с тегло до 15 kg - 5 mg / kg, 15-19 kg - 1/4 таблетка, 20-30 kg - 1/2 таблетка, 31-45 kg - 3/4 таблетка, повече от 45 kg - 1 таблетка веднъж седмично по същата схема, както при възрастни.

Форма за освобождаване

Таблетки от 0,25 g.

ПРИМАХИН

Синтетичен 8-аминохинолин.

Спектър на активност
Фармакокинетика

Бионаличността при перорален прием е 96%, не зависи от храната. Разпределя се в много тъкани и среди. Метаболизира се в черния дроб. Около 60% от лекарството се превръща в активен метаболит - карбоксипримахин, чиято концентрация в организма може да бъде 50 пъти по-висока от нивото на изходното вещество. Усилва и удължава действието на примахина. Екскрецията се извършва от бъбреците. T 1/2 primaquine - 4-8 часа, активен метаболит - до 22-30 часа.

Нежелани реакции
  • Диспептични разстройства (по-често, когато се приемат на празен стомах).
  • Хематотоксичност - хемолитична анемия, метхемоглобинемия, левкоцитоза, по-рядко левкопения или агранулоцитоза.
Показания
  • Радикално лечение на малария, причинена от P. vivaxи P.ovale(в комбинация с хлорохин).
  • Предотвратяване на устойчива на хлорохин малария.
  • Предотвратяване на рецидив на малария, причинена от P. vivaxи P.ovale, при лица, завръщащи се от ендемични райони.
  • Пневмоцистна пневмония (в комбинация с клиндамицин).
Дозировка
възрастни

При малария три дози от 2,5 mg/kg на всеки 48 часа; за профилактика на малария - 30 mg / ден според традиционната схема; за предотвратяване на рецидив - 15 mg / ден в продължение на 2-3 седмици или 30-45 mg веднъж седмично в продължение на 8 седмици, перорално (по време на или след хранене).

При пневмоцистна пневмония - 30 mg / ден в продължение на 3 седмици, перорално.

деца

За профилактика на малария - 0,5 mg / kg / ден според традиционната схема; за предотвратяване на рецидив - 0,3 mg / kg / ден (не повече от 15 mg) в продължение на 2-3 седмици.

Лекарството за малария действа върху различни фази от жизнения цикъл на причинителя. Такива средства се приемат след преглед и консултация с лекар.

Принципи на класификация

Антималарийните лекарства се класифицират в следните групи:

  • шизонтоциди - лекарства, които разрушават тъканните шизонти, разположени в черния дроб;
  • хематошизотропи, които допринасят за смъртта на плазмодия в еритроцитите;
  • гаметоцидни лекарства - унищожават хематоцитите;
  • хипнозоитоциди - антималарийните лекарства от тази група не позволяват повторно заразяване;
  • споронтоциди - допринасят за прекъсването на сексуалната фаза в тялото на насекоми, които се хранят с кръвта на носители на паренхимни клетки.

За да предотвратите клинична атака, вземете лекарството преди началото на инфекциозния процес и появата на симптомите на заболяването. Целта на това лекарствено лечение за малария е да предотврати появата на симптоми на пристъп на заболяването. За целта се извършват следните действия:

  • супресивна профилактика с хематошизотропни средства (предотвратява остри пристъпи);
  • причинно-следствена превенция на хистошизотроп (предотвратява размножаването на патогени в черния дроб).

Ако се извършва терапевтична интервенция, лекарствата срещу малария се използват за унищожаване на вече разпространена инфекция. Възможно е да се предотврати предаването на болестта, като се елиминира при комарите. За това се предписва прилагането на гаметоцитоцидни или споронтоцидни препарати. Тази терапевтична техника се използва за контрол на маларията в райони, където болестта е ендемична. Химическата профилактика на маларията се извършва с помощта на укрепващи антималарийни лекарства.

Имена на лекарства

Лекарството Chloroquine инхибира имунната система на патогена, като има противовъзпалителен ефект. Приема се при наличие на следните показания:

  • лечение на остра малария;
  • профилактика на лица, които трябва да посетят епидемични зони.

Дозировката на лекарството срещу малария се избира, като се вземе предвид дали е необходимо да се премахнат симптомите на заболяването или да се предотврати възможна инфекция при пътуване до епидемичната зона. Хлорохинът се приема в рамките на 3 дни.

Ако се провежда профилактика, тогава лекарството се приема в продължение на 7 дни. Но при продължителна употреба може да се развие дерматит. В този случай дозата се намалява или лечението се спира. В този случай лекарят контролира работата на черния дроб, урината и кръвните тестове. Хлорохин не се предписва на пациенти със сърдечни заболявания.

Хинин сулфатът е ефективно лекарство за лечение на малария. Неговото действие е насочено към предотвратяване на растежа на еритроцитите видове заболяване. Ако пациентът е развил резистентност към Chingamine, е показан Chloroquine. Агентът не се предписва, ако има признаци на ензимен дефицит.

Ако заболяването протича в лека или умерена форма, е показано лечение на малария Lariam. Тези хапчета са ефективни срещу болестта, причинена от щамове на P. falciparum. Лекарството се използва за предотвратяване на заболяването при лица, които трябва да посещават райони, опасни за малария. Ако има съмнение за инфекция, Лариам може да се приема самостоятелно. Но първо трябва да прочетете инструкциите.

Прием на хлоридин, мефлохин

Таблетките с хлорид са ефективни в борбата срещу маларийните плазмодии. Те не позволяват растежа на безполови еритроцитни форми на всеки плазмодий. Но скоростта на действие на лекарството е по-ниска от тази на хлорохина. В същото време той бързо навлиза в кръвния поток, оставайки в него една седмица. За да се повиши ефективността, те приемат комплекс от такива антималарийни лекарства като хлоридин + хлорохин. Такъв режим на лечение може да провокира мигренозни пристъпи, замаяност, болка в областта на сърцето.

Мефлохин се приема еднократно за профилактика на заболяването. В този случай се приема няколко седмици преди пътуване до район, предразположен към малария. Лечението и профилактиката се извършват 4 седмици след напускане на зоната. Мефлохин не се предписва при епилептици и конвулсии.

Можете да предотвратите рецидив на заболяването, като приемате Primaquine. Действието на лекарството е насочено към унищожаване на екзоеритроцитни патогени в черния дроб. Primaquine бързо неутрализира половите форми на Plasmodium в еритроцитите. Курсът на лечение е 14 дни. Ако щамовете са резистентни към агента, дозата се увеличава.

Primaquine се понася добре. Рядко може да причини мигрена, слабост, стомашно-чревни проблеми. Тези реакции могат да се появят след края на курса на лечение. Primaquine не е показан за пациенти с анемия. Chinotsid и Bigumal са ефективни антималарийни лекарства, които се приемат според предписанието на специалист по инфекциозни заболявания.

Лекарството Chinocid предотвратява отдалечен рецидив чрез унищожаване на половите форми на плазмодия. При прием може да се появи гадене, болка, треска и висока температура. Хиноцид не се приема едновременно с други антималарийни лекарства. В противен случай неговата токсичност ще се увеличи.

Действието на Bigumal е подобно на Chloridine. Но ефектът от терапията идва по-бавно. Bigumal се приема в ограничени количества, тъй като бързо напуска тялото, развивайки резистентност в патогените. Бигумал се приема 4 дни. Ако маларията е тежка, терапията се предписва за 7 дни.

Лекарства от последно поколение

Fansidar се предписва за тези форми на заболяването, които са резистентни към хлорохини. Антималарийните лекарства се приемат в следната комбинация: Фансидар + Хинин. Терапията е с продължителност 3 дни. За профилактика е показана седмична доза. Ако превишите дозата на антималарийните лекарства, ще се появят гадене, нервна раздразнителност, проблеми с работата на сърцето. В такива случаи стомахът на пациента се измива. След това се проследяват хемодинамичните параметри, ЕКГ, нервната система.

Ако се открие тежка форма на инфекция, антималарийните лекарства се предписват едновременно с лекарства, които намаляват интоксикацията чрез подобряване на кръвообращението.

По време на терапията се препоръчва да се пият витамини и лекарства, които нормализират процеса на съсирване на кръвта. Горните фармакологични групи лекарства имат силен ефект върху Plasmodium malaria и човешкото тяло.

Напомняне за обществеността: Ако маларията се лекува с две различни лекарства, вероятността за мутантен щам, който е резистентен към двете лекарства, се изчислява чрез умножаване на нивата на мутация, свързани с всяко лекарство.

Антималарийните лекарства Artemether + Lumefantrine са ефективни срещу всяка малария. С помощта на препарата Artemisinin биомасата на Plasmodium се намалява 10 хиляди пъти. Този ефект се наблюдава, когато производните на артемизинин се комбинират с други антималарийни лекарства. Комбинацията Lumefantrine + Artemether се използва за лечение на лека P. falciparum инфекция.

Схемата Chlorproguanil+Dapson е нов метод за контрол на маларията. Това е алтернатива на комбинацията Сулфадоксин + Пириметамин. Първите лекарства се елиминират по-бързо от лекарствата от втория режим. Комбинацията Chlorproguanil + Dapsone се счита за ефективна в борбата с леката африканска малария.

Pyronaridin е структурно подобен на Amodiaquine. В този случай първият агент има различен механизъм на действие и други странични реакции. Пероралното лечение е ефективно срещу P. falciparum. Той се понася добре от пациентите, но има ниска орална бионаличност.

Превантивни методи

Мерките за превенция на маларията или методите за предотвратяване на разпространението й в епидемични райони включват:

  • приемане на превантивни лекарства;
  • мехлем, който убива комари;
  • средства за предотвратяване на ухапвания от комари.

В процес на разработване е ваксина срещу малария. Учените активно проучват, за да го създадат. По-често профилактиката на заболяването се състои в приемането на антималарийно лекарство. В същото време се препоръчва да се предпазите от ухапвания от носители на инфекция:

  • използвайте специални инструменти;
  • включете електрически фумигатори.

Комплексна профилактика на маларията:

  • терапия на пациенти;
  • активен векторен контрол;
  • защита срещу ухапвания от комари;
  • химиопрофилактика.

Болните се поставят на диспансерен учет. Те се нуждаят от контролен преглед при повишаване на температурата.

Превантивни лекарства

Някои лекарства, използвани за терапия, могат също да бъдат предписани за предотвратяване на малария. По-често такива лекарства се приемат всеки ден или седмично в по-ниска доза, отколкото при лечението на малария. Превантивните лекарства се дават на хора, които трябва да посетят район с риск от инфекция. Но те не се предписват на местното население поради високата цена и страничните им ефекти.

Можете да предотвратите заболяването с помощта на хинин. Благодарение на синтеза на по-ефективни алтернативни компоненти, като хинин, примахин, е възможно да се намали употребата на хинин. Ако заболяването е провокирано от Plasmodium falciparum, тогава се предписва хинин.

Ваксинацията не елиминира напълно маларията, тъй като нейният патоген се развива и се предава на хора без ваксина. Учените са доказали, че Plasmodium, разработен в условията на ваксинация, влизайки в тялото на хора, които не са били ваксинирани срещу малария, провокира тежко протичане на заболяването.


Коментари

    Megan92 () преди 2 седмици

    Дария () преди 2 седмици

    Преди това те се отровиха с химикали като Nemozoda, Vermox. Имах ужасни странични ефекти: гадене, нарушено изпражнение, устата ми беше покрита, както при дисбактериоза. Сега приемаме ТОКСИМИН, много по-лесно се понася, дори бих казал, че няма никакви странични ефекти. добро лекарство

    P.S. Едва сега аз самият съм от града и не го намерих в аптеките, поръчах го през интернет.

    Megan92 () преди 13 дни

    Дария () преди 12 дни

    Megan92, вече посочих) Тук прикачвам отново - Официален сайт на TOXIMIN

    Рита преди 10 дни

    Това не е ли развод? Защо да продавате онлайн?

    Юлек26 (Твер) преди 10 дни

    Рита, май си паднала от луната. В аптеките - грабители и дори искат да правят пари от това! И какъв развод може да има, ако плащането след получаване и един пакет могат да бъдат получени безплатно? Например, веднъж поръчах този TOXIMIN - куриерът ми донесе, проверих всичко, погледнах и чак тогава платих. В пощата - същото, има и плащане при получаване. А сега в интернет се продава всичко – от дрехи и обувки до техника и мебели.

    Рита преди 10 дни

    Съжалявам, в началото не забелязах информацията за наложен платеж. Тогава със сигурност всичко е наред, ако плащането е при получаване.

    Елена (SPB) преди 8 дни

    Прочетох отзивите и разбрах, че трябва да го взема) Ще отида да направя поръчка.

    Дима () Преди седмица

    Също така поръчан. Обещаха да доставят до седмица (), какво ще чакаме

(виж), (виж), (виж).

Bigumal заема специално място по отношение на характера на антималарийното действие. Това лекарство е ефективно срещу причинителя на тропическа малария. Той засяга както еритроцитните, така и половите форми на маларийния плазмодий.

За предотвратяване на повторна поява на малария се използва главно хиноцид, който е особено ефективен срещу параеритроцитните форми на плазмодия. Хиноцид се предписва след курс на лечение с хематошизотропни средства. Това осигурява радикално излекуване на пациента.

За обществена профилактика на малария се използват лекарства, които засягат половите форми на плазмодия - плазмоцид и бигумал. Тези антималарийни средства предотвратяват заразяването на комарите от пациенти с малария и по този начин предотвратяват по-нататъшното разпространение на болестта. Плазмоцидът е основното средство за обществена химиопрофилактика. Предписва се заедно с хематошизотропни антималарийни лекарства за постигане на клиничен и профилактичен ефект.

При употребата на антималарийни лекарства се наблюдава развитие на лекарствена резистентност на маларийния плазмодий. Особено лесно се развива до бигумал и хлорид.

Антималарийните средства се използват не само за лечение на малария, но и за някои други заболявания, причинени от, както и червеи. И така, акрихин се използва за лечение на амебиаза, лямблиоза, лайшманиоза; хлоридин се използва за.

Антималарийните средства са лекарства, използвани за химиотерапия и химиопрофилактика на малария. Активността на антималарийните лекарства се проявява по различен начин в зависимост от различните етапи на развитие на маларийния плазмодий в човешкото тяло. Понякога действието е най-ясно изразено във връзка с всеки един етап или няколко. В зависимост от естеството на действие антималарийните лекарства се разделят на няколко групи. Шизонтоциди - лекарства, които имат активност срещу асексуални форми на развитие на малариен плазмодий (шизонти); кръвни шизонтоциди - средства, които потискат развитието на шизонти в еритроцитите; първичните тъканни шизонтоциди са активни срещу първичните, а вторичните тъканни шизонтоциди - срещу вторичните екзоеритроцитни форми. Съответно кръвните шизонтоциди се използват за профилактика и облекчаване на пристъпи на малария. Чрез намаляване на броя на плазмодиите в кръвта, кръвните шизонтоциди също причиняват намаляване на половите форми. При тропическа малария те радикално лекуват болестта. Първичните тъканни шизонтоциди се използват за каузална профилактика. Те предотвратяват развитието на еритроцитна шизогония. Само в отделни случаи може да има късни пристъпи на малария. Вторичните тъканни шизонтоциди са показани за радикално излекуване на малария при пациенти, прекарали три- и четиридневна малария.

Лекарствата, които действат върху гамонти - гамонтоциди - причиняват изчезването на сексуалните форми на малариен плазмодий от кръвта или нарушават цикъла на сексуалното му развитие в комара. Последният може да прекъсне сексуалния цикъл на развитие на плазмодия в комара на етапа на ексфлагелация. Лекарствата, които прекъсват цикъла на развитие на етапа на окинетата, се наричат ​​споронтоциди.

Антималарийната активност е открита в много класове химични съединения. Най-широко използваните производни на 4-аминохинолин - хингамин (виж), халохин и др. Тези кръвни шизонтоциди са най-ефективни сред другите антималарийни лекарства. Подобен ефект имат производните на 9-аминоакридин - хинин (виж) и хинин (виж). Производните на 8-аминохинолин - плазмоцид (виж), хиноцид (виж) - имат широк спектър на действие. Те са активни както срещу половите, така и срещу тъканните форми на малариен плазмодий. Като кръвни шизонтоциди, те са относително неактивни. Хиноцидът е по-активен от плазмоцида по отношение на вторичните тъканни форми.

Производни на фенилбигуанид - бигумал (виж) и други - имат ефект на кръвни и първични тъканни шизонтоциди, както и споронтоцидна активност. Производните на 2,4-диамино-5-фенил-пиримидин - хлоридин (виж) и други - са активни срещу кръвни шизонти (ефектът върху тъканните шизонти е по-слабо изразен) и имат споронтоциден ефект.

За облекчаване на пристъпи на малария се използват кръвни шизонтоциди: хингамин, халохин, хинин, хинин. За радикално лечение на малария, след края на лечението с кръвни шизонтоциди, се използва хиноцид.

Профилактиката на маларията се извършва в зависимост от показанията с различни антималарийни лекарства. Пролетно противорецидивно лечение - кръвни шизонтоциди. За целите на обществената химиопрофилактика, т.е. за прекъсване на епидемиологичната верига на човек - комар, се предписват гамонтоциди в комбинация с кръвни шизонтоциди. За индивидуална профилактика се предписват кръвни и първични тъканни шизонтоциди. Предепидемичната химиопрофилактика се провежда с помощта на хиноцид.

При употребата на антималарийни лекарства се наблюдава развитие на лекарствена резистентност на маларийния плазмодий. Особено лесно се развива до бигумал и хлорид. Описани са случаи на резистентност към хинин, хинин и хингамин.

I. Хемошизонтоциди:

Chingaminum (Chingaminum);

Хидроксихлорохин (Hydroxychloroquinum, Plaquenil);

Хлоридин (Chloridinum);

Бигумал (Bigumalum);

Акрихин (Acrichinum);

Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Примахин (Primachinum);

Сулфонамиди (сулфазин, сулфадиметоксин, сулфапиридазин, сулфален);

Сулфони (диафенилсулфон).

II. Хистошизонтоциди:


първични тъканни шизонтоциди

(за предеритроцитни форми):

1. Хлоридин;

2. Бигумал;

вторични тъканни шизонтоциди

(за параеритроцитни форми):

1. Хиноцид (Chinocidum);

2. Примахин.

III. Гамонтоциди:

1. Хиноцид;

2. Хингамин

Гамоностатика:

1. Хлоридин;

2. Бигумал;

(pl. vivax, pl. malariae);

3. Примахин.

IV. Споронтоциди:

1. Бигумал;

2. Хлоридин;

3. Примахин.

Според механизма на действие антималарийните лекарства могат да бъдат разделени на 2 групи:

1. Хингамин (хлорохин, делагил), хидроксихлорохин, хиноцид, хининови соли.Тези лекарства имат бърз и силен шизонтоциден ефект, нямат специфичност, т.е. действа както върху Plasmodium malaria, други протозои, така и върху човешки клетки. Натрупвайки се във вътреклетъчната среда на плазмодиите, те нарушават репликацията на ДНК и синтеза на РНК. Chingamine също причинява удебеляване на лизозомната мембрана, което може да наруши смилането на хемоглобина, уловен от шизонтите.

2. Хлоридин и бигумал.Тези лекарства се отличават с бавното развитие на шизонтоцидно действие. Те нарушават нормалното протичане на биохимичните процеси чрез инхибиране на ензими: дихидрофолиева редуктаза и др. (Бигумал също инхибира АТФ-аза). Тази група включва също сулфаниламидни лекарства и сулфони, тъй като, като конкурентни антагонисти на PABA, те също нарушават синтеза на фолиева киселина и се използват като антималарийни лекарства (сулфален, сулфадиметоксин, сулфазин, сулфапиридазин, диафенилсулфон).

В клиниката се използват антималарийни лекарства:

1) за лечение на малария - хемошизонтоциди (хингамин, хидроксихлорохин, хлоридин и др.);

2) за предотвратяване на рецидив на 3 и 4-дневна малария - хистошизонтоциден (примакин);

3) за индивидуална химиопрофилактика на малария - хистошизонтоцидни, гамонтоцидни, споронтоцидни, хемошизонтоцидни (хлоридин, хингамин);

4) за обществена химиопрофилактика - гамонтоцидни (примахин, хлоридин).

Най-активното от лекарствата - Хингамин (Чингамин) - синоним: делагил, хлорохин, резоквини др.. При перорален и парентерален прием се абсорбира бързо и се натрупва в тъканите във високи концентрации. Кумулира, защото се свързва с кръвните протеини. Той причинява смъртта на еритроцитните форми на всичките 4 вида малариен плазмодий, както и на Pl гаметоцитите. Вивакс и Пл. Малария. Има неспецифично противовъзпалително и десенсибилизиращо действие върху макроорганизма, т.к. стабилизира клетъчните мембрани и мембраните на лизозомите. Има антиаритмичен ефект. Има умерено изразен имуносупресивен ефект, т.к. инхибира синтеза на нуклеинови киселини и активността на определени ензими.


Показания за употреба:

1. За лечение на остри прояви на всички видове малария (в случай на тежка атака - в / в, след това преминават към приемане на лекарството вътре).

2. За индивидуална химиопрофилактика на малария по схема.

3. За лечение на колагенози (ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус, склеродермия и др.).

4. За възстановяване на синусовия ритъм с екстрасистоли и предсърдно мъждене.

5. За лечение на амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и редица хелминтни инвазии (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лечението на малария хингамин се предписва перорално (след хранене) за възрастни, 2,0-2,5 g на курс. При първата доза се дава 1 g (4 таблетки от 0,25 g), след 6-8 часа 0,5 g, на втория и третия ден - 0,5 g наведнъж. В случай на злокачествен ход на малария, те започват с интрамускулно инжектиране на лекарството (5% разтвор 10 ml), в особено тежки случаи, бавно 10 ml 5% разтвор с 10-20 ml 40% глюкоза или изотоничен разтвор се инжектира венозно.разтвор на натриев хлорид. За профилактика на малария хингамин се предписва на възрастни в доза от 0,25 g 2 пъти седмично по време на сезона на предаване на малария.

Странични ефектисе развива само при прием на големи дози. Възможни са главоболие, замаяност, гадене, загуба на апетит, коремна болка, кардиомиопатия, забавен сърдечен ритъм, до пълна блокада, невромиопатия, увреждане на черния дроб, левкопения, намалена зрителна острота и слух, отлагане на пигмент в роговицата, побеляване на косата.

Страничните ефекти изчезват сами.

Противопоказания:бременност, тежки заболявания на сърцето, черния дроб, бъбреците, хемопоетичните органи, органични лезии на централната нервна система.

Форма за освобождаване:раздел. 0,25; усилвател 5% разтвор, 5 мл.

Подобно на хингамин действа и се използва Плаквенил (хидроксихлорохин) Хидроксихлорохинум). Основното предимство на лекарството е малко по-добра поносимост в сравнение с хингамин. Взети вътре.

Форма за освобождаване:раздел. 0,2.

хлорид - Хлоридин, пириметамин, дараприм, тиндурин

Има хемошизонтоциден ефект върху всички видове малариен плазмодий, уврежда гамонтите на всички видове плазмодий, което води до нарушаване на развитието на маларийни патогени в тялото на комара (т.е. споронтоциден). Той също така разрушава първичните тъканни форми на Pl. фалципарум. Ефективен е и при токсоплазмоза и лайшманиоза.

Бавно се абсорбира след поглъщане, бавно действа, прониква в белите дробове, черния дроб, далака, бавно се отделя от тялото в рамките на 2 седмици, т.к. 80% се свързва с плазмените протеини. Plasmodium бързо развива устойчивост към него.

Приложимо: 1) за лечение на малария в комбинация с бързодействащи лекарства (хингамин, хинин); 2) за обществена и индивидуална химиопрофилактика.

Екскретира се в майчиното мляко и може да предотврати малария при новородени.

Странични ефекти:диспепсия, главоболие, увреждане на черния дроб, хемопоетични нарушения (анемия, левкопения), тератогенен ефект.

Противопоказания:бременност, заболяване на хематопоетичните органи, бъбреците.

Форма за освобождаване:раздел. 0,005, 0,01 и 0,025.

Хиноцид - Хиноцид

Има изразено хистошизонтоцидно и гамонтоцидно действие. Хемохизонтотропният ефект е слаб (главно върху Pl. falciparum).

Приложимо: 1) за предотвратяване на отдалечени рецидиви при три- и четиридневна малария, овална малария за пълно излекуване на пациента; 2) за обществена химиопрофилактика като гамонтоцидно средство за тропическа малария след края на лечението с други лекарства (примакин), които не действат върху Pl gamonts. falciparum, за предотвратяване на заразяване с комари и разпространение на инфекция.

Странични ефекти:главоболие, диспептични симптоми, образуване на метхемоглобин. При лица с вроден дефицит на G-6-PDH е възможна остра интраваскуларна хемолиза.

Противопоказания:заболявания на кръвта и кръвотворните органи, бъбречни заболявания. Не можете да назначавате едновременно с други антималарийни лекарства, т.к. докато повишава токсичността.

Форма за освобождаване:драже 0,005 и 0,01.

Primaquine действа подобно на quinocide.

Примахин - Примахинум

Действа върху полови форми, шизонти и параеритроцитни (вторични тъкани) форми на всички видове Plasmodium malaria. Използва се за предотвратяване на далечни рецидиви при три- и четиридневна малария, при тропическа малария. Предписва се за индивидуална химиопрофилактика в комбинация с хингамин, както и за обществена химиопрофилактика. Назначен вътре.

Форма за освобождаване:раздел. 0,003 и 0,009.

Акрихин - Акрихин (Meparcrini hydrochloridum)

Действа върху хемошизонти от всички видове малариен плазмодий. По-малко активен от хингамин. Рядко се използва за лечение на малария. Използва се по-често при цестодоза, лейшманиоза и лямблиоза. Оцветява кожата и лигавиците в жълто. Може да причини психомоторна възбуда.

Форма за освобождаване:прах за приготвяне на 4% разтвор в аптечна опаковка; прахове и таблетки от 0,1; обвити таблетки 0,05.

Бигумал - Бигумал (Proguanili hydrochloridum)

Действа главно върху асексуални форми на плазмодии (шизонти) на всички видове малария. По отношение на активността той е по-нисък от хингамин, действието се развива бавно. Bigumal действа и върху прееритроцитните форми на Pl. falciparum и има споронтоциден ефект (процесът на спорогония при комара не завършва). Към бигумал бързо се развива резистентност във всички видове плазмодии, поради което рядко се използва за лечение и химиопрофилактика на малария.

Форма за освобождаване:таблетки и дражета по 0,1 бр.

хинин - Хинини хидрохлорид и сулфат

Използва се в случай на резистентност на плазмодиите към синтетични лекарства за лечение на малария. Хининът е алкалоид от кората на хинината. Лечебните свойства на кората при малария са били известни на индианците от племето на инките, а през 1638 г. стават известни и на европейците.

Хининът има главно хемошизонтоциден ефект върху всички видове Plasmodium. Той има редица други фармакологични свойства: аналгетик, антипиретик, потиска централната нервна система, намалява възбудимостта на миокарда и удължава рефрактерния период на сърдечния мускул, има стимулиращ ефект върху мускулите на матката. Лекарството е токсично.

Форма за освобождаване:хинин сулфат и хидрохлорид на прахове и таблетки от 0,25 и 0,5; хинин дихидрохлорид в 1 ml ампули от 50% разтвор.

Химиопрофилактиката и лечението на маларията се провеждат стриктно по схеми, одобрени от здравните власти в страната. Във връзка с възможната резистентност на щамовете Plasmodium към химиотерапевтични средства, за профилактика се използват комбинирани препарати, например: дарахлор (хингамин + хлоридин); малоприм (хлоридин + диафенилсулфон); метакелфин (хлоридин + сулфален) и др. Най-използваният фанзидар.

Фензидар - Фензидар

Съдържа хлоридин 25 mg и сулфадоксин 500 mg. Еднократният прием на Fanzidar причинява изчезването на шизонтите в кръвта, както и смъртта на предеритроцитните форми на Plasmodium.

Прилага сеза лечение и профилактика на всички форми на малария.

Странични ефекти- алергични реакции, диспептични разстройства.

Форма за освобождаване:таблетки.