Аналгетиците или аналгетиците (от гръцки algos - болка и an - без), са лекарства, които имат специфичната способност да намаляват или премахват чувството на болка. Аналгетичен (аналгетичен) ефект може да има не само самите аналгетици, но и други вещества, принадлежащи към различни фармакологични групи. Така че лекарствата, използвани в деня на анестезията (обща анестезия), могат да имат аналгетичен ефект, а някои от тях в подходящи концентрации и дози (например трихлоретилен, азотен оксид) се използват специално за аналгезия.
Местните анестетици също са по същество аналгетични средства.
При болка, свързана със спазми на гладките мускули, антиспазматичните и антихолинергичните лекарства могат да имат аналгетичен ефект.
Под аналгетични (аналгетични) вещества в правилния смисъл на думата се разбират средствата, при които аналгезията е доминиращ ефект, възникващ в резултат на резорбтивно действие и не придружен в терапевтични дози от загуба на съзнание и изразено увреждане на двигателната функция функции.
Съгласно химическата природа, естеството и механизмите на фармакологично действие съвременните аналгетици се разделят на две основни групи:

А. Наркотични аналгетици, включително морфин и свързани алкалоиди (опиати) и синтетични съединения с морфиноподобни свойства.
Б. Ненаркотични аналгетици, включително синтетични производни на салицилова киселина, пиразолон, анилин и други химични съединения.

Наркотични аналгетици

За наркотичните аналгетици са характерни следните основни характеристики:
1. Силна аналгетична активност, което дава възможност да се използват като високоефективни болкоуспокояващи в различни области на медицината, особено при наранявания (хирургични интервенции, рани и др.) И заболявания, придружени от силна болка (злокачествени новообразувания, инфаркт на миокарда и др. .) .
2. Специален ефект върху централната нервна система на човек, изразен в развитието на еуфория и появата на синдроми на психическа и физическа зависимост (пристрастяване към наркотици) при многократна употреба, което ограничава възможността за продължителна употреба на тези лекарства.
3. Развитието на болестно състояние (синдром на отнемане) при лица с развит синдром на физическа зависимост, когато са лишени от аналгетично лекарство.
4. Отстраняване на причинените от тях остри токсични ефекти (респираторна депресия, сърдечни нарушения и др.), Както и аналгетичния ефект на специфични антагонисти (виж).
При многократна употреба на наркотични аналгетици обикновено се развива пристрастяване (толерантност),
т.е. отслабване на действието, когато са необходими все по-високи дози от лекарството, за да се получи аналгетичен ефект.
Наркотичните аналгетици са склонни да потискат кашличния рефлекс, а някои се използват като антитусиви.
Всички наркотични аналгетици, поради способността им да предизвикват наркотична зависимост, подлежат на съхранение, предписване и отпускане от аптеките в съответствие със специални правила, одобрени от Министерството на здравеопазването на Руската федерация.
1. Според източниците на производство и химичната структура съвременните наркотични аналгетици се разделят на 3 групи:
а) естествени алкалоиди - морфин и кодеин, съдържащи се в сънотворния мак (Opium);
б) полусинтетични съединения, получени чрез химическа модификация на морфиновата молекула (етил-морфин и др.);
в) съединения, получени чрез пълен химичен синтез (промедол, фентанил и др.).
Повечето от синтетичните съединения са получени въз основа на принципа на опростяване на структурата на естествения аналгетик - морфин. Те се различават по структура от морфина, но обикновено запазват някои от структурните елементи на неговите молекули (например наличието на фенил-М-метнипиперидинова група в промедол, М-заместен пиперидин във фентанил, бензоморфанов пръстен в пентазоцин и др. .).

Много по-рано в Руската федерация и други страни беше забранено производството и употребата на диацетилморфин (хероин). През 1952 г. е извършен синтезът на морфин, но поради трудностите при получаването на лекарството по синтетичен път, хипнотичният мак продължава да бъде източникът на неговото производство.
Чрез химическа модификация на молекулата на морфин и други алкалоиди на опиум и пълен химичен синтез е получен набор от аналгетици, различаващи се по характеристиките на фармакологичното действие, включително силата и продължителността на аналгетичния ефект, тежестта на антитусивния ефект, скоростта и степента на развитие на пристрастяване и пристрастяване и др.
Съединения, които са негови фармакологични антагонисти, също са получени чрез химична модификация на молекулата на морфина (виж Налорфин).
Неврохимичният механизъм на действие на наркотичните аналгетици не е добре разбран. Има данни за инхибиторния ефект на морфина върху хидролизата на ацетилхолин и освобождаването му от нервните окончания. Установено е, че морфинът има антисеротонинова активност. Резерпин, който намалява съдържанието на катехоламини и сероджунин в мозъка, отслабва аналгетичния ефект на морфина и неговите аналози. Няма обаче убедителни доказателства, че тези ефекти на морфина и други наркотични аналгетици са пряко свързани с техните аналгетични ефекти.
Неврофизиологичните изследвания показват, че наркотичните аналгетици инхибират таламичните центрове за чувствителност към болка и блокират предаването на болкови импулси към кората на главния мозък. Този ефект по всяка вероятност е водещият в механизма на действие на аналгетиците от тази група. През последните години беше получена важна информация за действието на опиатите върху мозъчните рецептори. Установено е наличието на специфични "опиатни" рецептори в мозъка. Ендогенни лиганди, т.е. специфично свързване с тези рецептори
mi физиологично активни съединения са невропептиди, образувани в мозъка - енкефалини и ендорфини.
Тъй като опиагите са екзогенни вещества, които не са характерни за тялото, докато енкефалините и свързаните с тях невропептиди са ендогенни, характерни за тялото, по-правилно е да се говори не за „опиатни“, а за „енкефалинови“ рецептори.
Енкефалините са пентапептиди, съдържащи пет аминокиселинни остатъка. Така нареченият метенкефалин (метионин-енкефалин) има структурата: Н-тирозил-глицеглицил-фенилаланил-метионил-ОН.
Ендорфините имат малко по-сложна структура. И така, Р-ендорфинът (един от най-активните ендорфини) се състои от 31 аминокиселини. Енкефалините и ендорфините, като се свързват с опиатните рецептори, имат аналгетичен ефект, като ефектът им се блокира от специфични опиатни антагонисти.
Свързването на морфина с тези рецептори се осигурява от факта, че определена част от неговата молекула има структурно и конформационно сходство с част от молекулите (тирозинов остатък) на енкефалини и ендорфини. По този начин екзогенният аналгетик морфин (както и други опиати, близки до него по структура), когато се въведе в тялото, взаимодейства със същите "свързващи места" (рецептори), които са предназначени да свързват ендогенни аналгетични съединения - енкефалини и ендорфини. Възможно е действието на екзогенните аналгетици да е свързано и със стабилизирането на ендогенни аналгетични невропептиди (енкефалини и др.) Чрез инактивиране на енкефалин-разрушаващи ензими - енкефалинази.
Повечето наркотични аналгетици нямат изразен ефект върху чувствителните нервни окончания. Някои от тях (промедол, естоцин) имат умерено спазмолитично действие, което може да помогне за намаляване на болката, свързана със спазми на гладката мускулатура.
Въпреки това, основният механизъм на действие на наркотичните аналгетици е техният ефект върху централната нервна система.

Ненаркотични аналгетици

Характерно за ненаркотичните аналгетици
са следните основни характеристики:
1. Аналгетично действие, проявяващо се при определени видове болка: главно при невралгични, мускулни, ставни, главоболие и зъбобол. При силна болка, свързана с наранявания, коремни операции, злокачествени новообразувания и др., Те са практически неефективни.
2. Антипиретичен ефект, проявяващ се при фебрилни състояния, и противовъзпалителен ефект, изразен в различна степен при различните съединения от тази група.
3. Липсата на потискащ ефект върху центровете за дишане и кашлица.
4. Липсата на еуфория и явления на психическа и физическа зависимост по време на употребата им.
Основните представители на ненаркотичните аналгетици са:
а) салицилови производни; ацетилсалицилова киселина, салициламидин;

б) пиразолонови производни - антипирин, амидопирин, аналгин;
в) производни на парааминофенол (или анилин) - фенацетин, парацетамол.

Механизмът на действие на ненаркотичните аналгетици е сложен. Определена роля играе влиянието им върху таламичните центрове на мозъка, което води до инхибиране на провеждането на болкови импулси към кората. Според централното действие ненаркотичните аналгетици обаче се различават от наркотичните аналгетици по редица характеристики (ненаркотичните аналгетици не засягат, например, способността на централната нервна система да сумира подпрагови дразнения).
През последните години в практиката навлязоха редица нови лекарства с особено изразена противовъзпалителна активност; по един или друг начин те също предизвикват аналгетичен и антипиретичен ефект. Поради факта, че противовъзпалителният ефект е преобладаващ в тези лекарства, доближавайки се до силата на стероидните хормонални съединения и в същото време нямат стероидна структура, те започнаха да се наричат ​​нестероидни противовъзпалителни средства.

Лекарствата от тази група включват редица производни на фенилпропионова и фенилоцетна киселина (ибупрофен, диклофенак натрий и др.), Съединения, съдържащи индалова група (индометацин и др.).
Същата група включва препарата от серията пиразолон - бутадион. Първият представител на нестероидните противовъзпалителни средства е аспиринът (ацетилсалицилова киселина), който и до днес заема видно място в редица лекарства от тази група.

Поради факта, че редица лекарства - производни на пиразолон (амидопирин, аналгин и др.), производни на пара-аминофенол (фенацетин, парацетамол), както и някои салицилати се използват главно като аналгетични и антипиретични средства (при главоболие, невралгия, възпалителни процеси и др.) и др.), те се обединяват в група аналгетици - антипиретици.
Нестероидните противовъзпалителни средства се използват най-широко при лечението на анкилозиращ спондилит и други заболявания.
В сравнение със стероидните противовъзпалителни лекарства, нестероидните лекарства са склонни да причиняват по-малко странични ефекти и се понасят по-добре за дълъг период от време.
През последните години за лечение на ревматоиден артрит те също започнаха да използват "основни" - дългодействащи лекарства: D-пенициламин, хинолинови лекарства, левамизол, както и златни препарати. Поради бавния ефект на тези лекарства, те се предписват (особено в първия период на лечение) в комбинация с бързодействащи нестероидни противовъзпалителни средства (ацетилсалицилова киселина, индометацин, натриев диклофенак и др.).
В някои случаи (в особено тежки, критични ситуации) стероидните лекарства обаче могат да дадат по-силен и по-бърз ефект.

Това е група от невротропни лекарства, които могат селективно да повлияят на централната нервна система, селективно потискайки чувствителността към болка. За разлика от анестетиците, които безразборно потискат всички видове чувствителност, аналгетиците избирателно потискат само болката. Болката е защитна реакция на тялото, предупреждаваща го за въздействието на прекомерни дразнещи фактори, което позволява на човек да избегне унищожението.

В същото време болката с трансцедентална интензивност може да формира състояние на болков шок, което може да причини смъртта на пациента. Слаба по интензивност, но постоянна болка може да причини тежко страдание на болен човек, влошавайки качеството и дори прогнозата на живота му. За борба с тези видове патологична болка се използват и аналгетици.

Въз основа на произхода, механизма на действие и принципа на употреба аналгетичните препарати се разделят на 2 големи групи: наркотични и ненаркотични аналгетици.

Класификация на аналгетиците.

I. Лекарства от наркотични аналгетици.

A. Класификация по химична структура:

Производни на фенантрен: морфин, бупренорфин

Производни на фенилпиперидин: тримепиридин, фентанил

Морфинани: трамадол.

B. Класификация по взаимодействие с различни подвидове опиоидни рецептори:

Агонисти на μ - и κ - рецептори: морфин, тримепиридин,

фентанил

Частичен агонист μ - рецептори: бупренорфин

Агонист - антагонист на μ - и κ - рецептори: трамадол.

Б. Лекарства антагонисти на опиоидните рецептори: налоксон, налтрексон

II. Препарати от ненаркотични аналгетици.

1. Неопиоидни (ненаркотични) аналгетици:

● централно действащи инхибитори на циклооксигеназата: ацетаминофен.

● нестероидни противовъзпалителни средства: ибупрофен.

2. Лекарства от различни фармакологични групи с аналгетична активност:

● блокери на натриевите канали

● инхибитори на обратното захващане на моноамини

● α 2 -агонисти

● NMDA глутаматни рецепторни антагонисти

● GABA миметици

● антиепилептични лекарства

3. Смесени опиоидни и неопиоидни лекарства: панадеин и т.н.

Наркотични аналгетици.

Това е най-разпространената група аналгетици. Млечният сок от главите на сънотворния мак е бил използван от хората от хиляди години за борба с болката. Наркотичните аналгетици могат да предизвикат развитие на пристрастяване (наркомания), което налага сериозни ограничения върху съвременната им употреба.

Механизмът на действие на наркотичните аналгетици е установен доста точно. В човешкото тяло има 2 системи, свързани с чувствителността към болка: ноцицептивна и антиноцицептивна. Ноцицептивът се активира при увреждане и създава усещане за болка - вижте курса за повече подробности. патофизиология. В отговор на трансцендентния болков импулс се задейства противоболковата антиноцицептивна система на тялото. Представен е от ендогенни опиоидни рецептори и вещества - ендогенни опиоиди, които ги въздействат: ендорфини, енкефалини, динорфини. Тези вещества възбуждат опиоидните рецептори, като са техни миметици. В резултат на това се повишава прагът на чувствителност към болка и се променя емоционалното оцветяване на болката. Всичко това формира най-мощния аналгетичен ефект сред лекарствата. В допълнение, наркотичните аналгетични препарати могат да причинят други ефекти, тъй като опиоидните рецептори са широко разпространени в човешкото тяло, както в централната нервна система, така и в периферията. Към днешна дата е установено, че съществуват различни видове и подвидове опиоидни рецептори, което обяснява формирането на много ефекти на наркотичните аналгетици. Най-значими са реакциите, получени чрез възбуждане на следните видове опиоидни рецептори:

μ - образуват се аналгезия, седация, еуфория, респираторна депресия, намалява се чревната подвижност, развиват се брадикардия, миоза.

δ - образувана аналгезия, респираторна депресия, намалена чревна подвижност.

κ - образува се аналгезия, ефектът на дисфория, намалява чревната подвижност, развива се миоза.

Старите лекарства на наркотичните аналгетици безразборно възбуждат всички видове опиоидни рецептори, като по този начин причиняват тяхната висока токсичност. През последните години са синтезирани лекарства от наркотични аналгетици, които взаимодействат само с определени видове гореописани опиоидни рецептори (главно κ). Това направи възможно, при запазване на високата аналгетична активност на лекарствата, в същото време рязко намаляване на тяхната токсичност, по-специално минимизиране на риска от развитие на пристрастяване (наркотична зависимост).

Морфин хидрохлорид - предлага се в таблетки от 0,01 и в ампули, съдържащи 1% разтвор в количество от 1 ml.

Препаратът от растителен произход, алкалоидът на сънотворния мак. От мака се получават 2 вида алкалоиди: 1) производни на циклопентанперхидрофенантрен: морфин, кодеин, омнопон; имат ясна наркотична активност; 2) изохинолинови производни: папаверин, който няма наркотична активност.

Лекарството се предписва перорално, s / c, / в до 4 пъти на ден. Той се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, но бионаличността при такъв начин на приложение е ниска (25%), поради изразеното пресистемно елиминиране в черния дроб. Поради това лекарството често се използва парентерално. Морфинът прониква през кръвно-тъканните бариери, по-специално през плацентата, което в утробата парализира дишането на плода. В кръвта лекарството е 1/3 свързано с плазмените протеини. Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез реакция на конюгация с глюкуронова киселина, именно тези метаболити проникват през бариерите. 90% от лекарството се екскретира с урината, останалата част - с жлъчката и може да възникне ентерохепатална циркулация. T ½ е около 2 часа.

Механизмът на действие виж по-горе. Морфинът безразборно стимулира всички видове опиоидни рецептори. Лекарството има пряк ефект върху центровете на продълговатия мозък и черепните нерви: понижава тонуса на центровете за дишане и кашлица и повишава тонуса на блуждаещия и окуломоторния нерв. Морфинът е либератор на хистамин, който повишава съдържанието на последния в кръвта и води до разширяване на периферните съдове и отлагане на кръв в тях. Това води до намаляване на налягането в белодробната циркулация.

О.Е.

4) мощен антитусивен;

5) потенциране;

6) намалява налягането в белодробната циркулация.

П.П. 1) остра (шокогенна) болка, която застрашава живота на пациента

2) хронична болка при обречени пациенти

3) кашлица, която застрашава живота на пациента

4) премедикация

5) комплексна терапия на пациент с белодробен оток

P.E. Дисфория, еуфория (особено опасна при многократна употреба), лекарствена зависимост (пристрастяване), толерантност (десенсибилизация на опиоидните рецептори, когато те се фосфорилират от протеин киназа), предозиране и смърт от дихателна и сърдечна парализа. Гадене, повръщане, запек, задържане на урина, брадикардия, понижаване на кръвното налягане, бронхоспазъм, хиперхидроза, понижаване на телесната температура, свиване на зеницата, повишено вътречерепно налягане, тератогенен, алергии.

Противопоказания за употреба: с респираторна депресия, деца под 14 години, бременни жени, с черепно-мозъчни травми, с общо тежко изтощение на тялото.

тримепиридин (промедол) - предлага се в таблетки от 0,025 и в ампули, съдържащи 1 и 2% разтвори в количество от 1 ml.

Синтетичен агонист на всички видове опиоидни рецептори. Той действа и се използва подобно на морфина, създаден е да го замести с цел унищожаване на макови насаждения. Разлики: 1) малко по-ниска в активността и ефективността; 2) не преминава през плацентата и може да се използва за облекчаване на родилната болка; 3) има по-малко спазматичен ефект, по-специално не провокира спазъм на пикочните пътища и задържане на урина, е лекарството по избор за облекчаване на болката при бъбречна колика; 4) обикновено се понася по-добре.

Фентанил (сентонил) - предлага се в ампули, съдържащи 0,005% разтвор в количество от 2 или 5 ml.

Лекарството се предписва интрамускулно, по-често интравенозно, понякога епидурално, интратекално. Фентанилът, поради високата си липофилност, прониква добре през BBB. Лекарството се метаболизира в черния дроб, екскретира се с урината. T ½ е 3-4 часа и се удължава при използване на високи дози от лекарството.

Синтетично лекарство, производно на пиперидин. Лекарството е много по-липофилно от морфина, така че рискът от забавено потискане на дишането поради разпространението на лекарството в цереброспиналната течност от мястото на инжектиране до дихателния център е значително намален.

В тялото на пациента фентанил безразборно стимулира всички видове опиоидни рецептори, действието и приложението се основават на стимулация μ - рецептори. Действа бързо (след 5 минути в сравнение с 15 за морфина), за кратко. По отношение на аналгетичната активност и токсичността фентанилът е около сто пъти по-добър от морфина, което определя тактиката за използване на лекарството в медицината.

О.Е. 1) мощен аналгетик (повишаване на прага на болката, промяна на емоционалното оцветяване на болката);

2) еуфория (промяна в емоционалното оцветяване на болката);

3) седативен (промяна в емоционалното оцветяване на болката);

П.П.

P.E. вижте морфин + ригидност на скелетната мускулатура (по време на операции + мускулни релаксанти), във високи дози - възбуждане на ЦНС.

За противопоказания вижте морфин.

Бупренорфин (норфин). Лекарството се предписва интрамускулно, интравенозно, перорално, сублингвално, до 4 пъти на ден. Бупренорфинът се абсорбира добре при всеки начин на приложение. В кръвта 96% се свързва с плазмените протеини. Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез реакции на N-алкилиране и конюгация. По-голямата част от лекарството се екскретира непроменена с изпражненията, част - под формата на метаболити в урината. T ½ е около 3 часа.

Частичен агонист μ - рецептори и се свързва с тях много силно (така че T ½ комплекс μ - рецептори + бупренорфин е 166 минути, а комплексът с фентанил е около 7 минути). Неговата аналгетична активност надвишава морфина 25-50 пъти.

О.Е. 1) мощен аналгетик (повишаване на прага на болката, промяна на емоционалното оцветяване на болката);

2) еуфория (промяна в емоционалното оцветяване на болката);

3) седативен (промяна в емоционалното оцветяване на болката);

П.П. 1) остра (шокогенна) болка, която застрашава живота на пациента;

2) хронична болка при обречени пациенти;

3) невролептаналгезия по време на определени операции;

P.E. виж морфин, по-добре се понася. За противопоказания вижте морфин.

Трамадол е синтетичен аналог на кодеина, слаб стимулант μ - рецептори. Освен това афинитетът към този тип рецептори в лекарството е 6000 по-нисък от този на морфина. Следователно аналгетичният ефект на трамадол обикновено е малък и при лека болка не отстъпва на морфина, но при хронична и остра шокова болка морфинът е значително по-нисък. Неговият аналгетичен ефект също се дължи отчасти на нарушеното невронно обратно поемане на норепинефрин и серотонин.

Бионаличността при перорално приложение е 68%, а при / m - 100%. Трамадол се метаболизира в черния дроб и се екскретира в урината през бъбреците. T ½ трамадол е 6 часа, а активният му метаболит е 7,5 часа.

P.E. виж морфин, по-слабо изразен + възбуждане на централната нервна система до конвулсии.

Буторфанол лекарство селективен агонист κ - рецептори. Използва се главно като аналгетик при остра и хронична болка. Превъзхожда морфина по аналгетично действие. За разлика от горните средства, при спазване на режима на дозиране, той се понася много по-добре, не предизвиква развитие на пристрастяване.

При използване на наркотични аналгетици могат да се развият случаи на остро лекарствено отравяне. Това се улеснява от сравнително малката широчина на терапевтичния ефект на такива лекарства, толерантност, принуждаващо увеличаване на дозите на предписаните лекарства и ниска квалификация на медицинския персонал.

Симптомите на отравяне са следните: миоза, брадикардия, респираторна депресия, задушаване, влажни хрипове по време на дишане, свити черва, затруднено уриниране, хиперхидроза, влажна и цианотична кожа.

Специфични мерки за подпомагане на отравяне с опиати са следните: 1) за стомашна промивка се използва леко розов разтвор на калиев перманганат, който окислява опиатите, което инхибира тяхната абсорбция в стомашно-чревния тракт и ускорява отделянето с изпражнения; 2) сред солните лаксативи се предпочита натриевият сулфат, който не предизвиква депресия на ЦНС; 3) за спиране на ентерохепаталната циркулация на опиати, холестирамин се прилага орално, който ги абсорбира и ускорява екскрецията на опиати с изпражненията; 4) iv налоксон, налтрексон се използват като антагонисти

Налоксон - предлага се в ампули, съдържащи 0,04% разтвор в количество от 1 ml.

Налоксонът се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт, но почти целият се инактивира при първото преминаване през черния дроб, поради което се използва изключително парентерално. Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез реакция на конюгация с глюкуронова киселина, екскретирана главно с изпражненията. T ½ е около 1 час.

Той е пълен антагонист на опиоидните рецептори, особено силно действа върху μ - рецептори, като ги блокира и измества опиатите от връзката им. Лекарството се предписва в / m, в / в до 4 пъти на ден.

О.Е. 1) блокира всички видове опиоидни рецептори;

2) намалява токсичния ефект на опиатите;

П.П. Остро отравяне с опиати.

P.E. Не е описано.

Способността на опиатите да предизвикват еуфория може да стимулира развитието на пристрастяване (опиатна зависимост), а това от своя страна може да формира физическа и психическа зависимост. Лечението на такава патология се извършва от лекари - нарколози, от лекарства могат да се използват налтрексон . Той, подобно на налоксона, е пълен антагонист на опиоидните рецептори, но ефектът му е 24 часа, което е удобно за хронично лечение.

За да се намали честотата на ятрогенна наркотична зависимост, трябва да се спазват следните условия: 1) предписват лекарства от наркотични аналгетици стриктно според показанията; 2) спазвайте условията на лечение и режима на дозиране; 3) избягвайте повторни курсове на лечение; 4) дават предпочитание на лекарства с малък или никакъв ефект върху μ - рецептори; 5) постоянно подобряване на професионалното ниво на здравните работници. За тези цели служи и Заповед № 330 на Министерството на здравеопазването на СССР, която регулира всички въпроси, свързани с циркулацията на лекарства в стените на лечебното заведение. Правилата за предписване на наркотични вещества се регулират от заповед № 110 на Министерството на здравеопазването и социалното развитие на Руската федерация.

Аналгетици (аналгетика; гръцки отрицателен префикс a- + algos)

Традиционно се разграничават наркотични и ненаркотични А. Наркотични A.s. характеризират се с висока аналгетична активност - ефективни са при много интензивна болка; засягат емоционалната сфера - предизвикват еуфория, общо благосъстояние и намаляват критичното отношение към околната среда. При продължителна употреба е възможно развитието на лекарствена зависимост (наркотична зависимост). Някои лекарства от тази група могат да причинят дисфория. Повечето от тях (особено във високи дози) са депресиращи.

Ненаркотични A.s. според тежестта на аналгетичния ефект те са по-ниски от наркотичните; те са по-малко ефективни при интензивна болка (напр. болка, свързана с миокарден инфаркт и злокачествено заболяване, травма, следоперативна болка). Аналгетичният им ефект се проявява главно при болки, свързани с възпалителни процеси, особено в ставите, мускулите, нервните стволове. Ненаркотични A.s. не предизвикват еуфория, лекарствена зависимост, не потискат дишането.

Наркотични аналгетицивключват морфин и сродни съединения (опиати) и синтетични съединения с подобни на опиати свойства (опиоиди). В медицинската литература както опиатите, така и подобните на опиати съединения често се наричат ​​опиоидни аналгетици. Фармакологичните ефекти на наркотичните аналгетици се дължат на взаимодействие с опиатните рецептори в централната нервна система. и периферните тъкани. Морфин, тримеперидин (промедол), фентанил, суфентанил, алфентанил, пиритрамид, тилидин, дихидрокодеин съставляват група от пълни агонисти на опиатните рецептори, показващи най-голям афинитет към мю рецепторите. Свързвайки се с опиатните рецептори, тези лекарства предизвикват физиологични ефекти, характерни за ендогенните лиганди (енкефалини, ендорфини). Буторфанол, налбуфин, пентазоцин принадлежат към групата на агонисти-антагонисти на опиатните рецептори (например пентазоцин и налбуфин проявяват антагонистични свойства на мю-рецепторите, агонистични - на капа рецепторите). Бупренорфинът е частичен опиоиден рецепторен агонист, който взаимодейства с mu и kappa рецепторите. Трамадол е наркотичен аналгетик със смесен механизъм на действие, той е чист мю-, делта- и капа-рецепторен опиатен агонист с по-висок афинитет към мю-рецепторите. В допълнение, аналгетичният ефект на това лекарство е свързан с инхибиране на обратното захващане на норадреналин в невроните и повишаване на серотонинергичния отговор. Различните ефекти на наркотичните аналгетици са свързани с възбуждането на различни подвидове опиатни рецептори.

Морфинът е един от алкалоидите на опиума, изсушен на въздух млечен сок, отделен от разфасовки в незрели шушулки на сънотворния мак. Основният ефект на морфина е аналгетичен ефект, който се развива при поддържане на съзнанието. може да бъде придружено от психични промени: намален самоконтрол, повишено въображение, в някои случаи еуфория, понякога сънливост.

Аналгетичният ефект на морфина се дължи на неговия ефект върху междуневронното предаване на импулси на различни нива на централната нервна система. Взаимодействайки с опиатните рецептори, разположени върху пресинаптичната мембрана на тънките първични аференти на гръбначния мозък, морфинът намалява медиаторите на ноцицептивните сигнали (вещество Р и др.). В резултат на възбуждане на опиатните рецептори на постсинаптичната мембрана възниква последната и във връзка с това активността на невроните на задния рог, участващи в провеждането на болкови импулси. В допълнение, морфинът засилва низходящите инхибиторни ефекти на редица структури и продълговатия мозък (например периакведуктално сиво вещество, ядра на рафа и др.) върху гръбначния мозък. Промените в емоционалната сфера, причинени от морфина, могат да послужат като причина за намаляване на емоционално негативното оцветяване на болката.

Морфинът потиска дишането пропорционално на приложената доза. В терапевтични дози той причинява леко намаляване на минутния обем на белодробната вентилация, главно поради намаляване на дихателната честота, без да има забележим ефект върху обема на вдишване. Под въздействието на токсични дози морфин, обемът на белодробната вентилация рязко намалява. става много рядко и повърхностно, може да се развие периодично дишане от типа на Cheyne-Stokes. Морфинът също потиска центъра на кашлицата, като по този начин упражнява антитусивен ефект. Причинява се поради възбуждане на центровете на окуломоторните нерви. Рязкото стесняване на зениците е диференциално диагностичен признак на остър морфин. Въпреки това, при дълбока хипоксия, миозата се заменя с мидриаза.

В някои случаи морфинът, като стимулира хеморецепторите на началната зона на центъра за повръщане, може да причини гадене и повръщане. В този случай морфинът има директен инхибиторен ефект върху невроните на центъра за повръщане. Има значителни разлики в индивидуалната чувствителност към еметичното действие на морфина. Очевидно вестибуларните влияния играят определена роля в механизма на гадене и повръщане по време на приложението на морфин. Поради тази причина морфинът причинява гадене и повръщане по-често при амбулаторни пациенти, отколкото при пациенти на легло.

Под въздействието на морфина се увеличава гладката мускулатура на вътрешните органи, което се дължи на взаимодействието на веществото с опиатните рецептори на гладката мускулатура. Помага за намаляване на сфинктерите на стомашно-чревния тракт, повишава тонуса на чревната мускулатура до периодични спазми, придружени от нарушение на перисталтиката. Това води до рязко забавяне на движението на съдържанието през стомашно-чревния тракт и в резултат на това до по-пълно усвояване на водата в червата. В допълнение, морфинът намалява отделянето на стомашни и панкреатични сокове, както и на жлъчката. Тоест, обемът на чревното съдържимо намалява, увеличава се, което допълнително отслабва чревната подвижност. В резултат на това се развива, което също се улеснява от потискането на нормалното желание за дефекация поради централното действие на морфина.

Острото отравяне с морфин се характеризира със загуба на съзнание, потискане на дишането, рязко свиване на зениците (по време на асфиксия зениците се разширяват) и понижаване на телесната температура. Тежкото отравяне може да доведе до смърт поради спиране на дишането (вижте Отравяне). Налоксон или налорфин се използват като антагонисти при отравяне с морфин (вижте Антагонисти на наркотичните аналгетици).

Омнопон съдържа смес от 5 опиумни алкалоида - морфин, наркотин, кодеин, папаверин и тебаин. Поради високото съдържание на морфин (48-50%), омнопон притежава всички свойства, характерни за този алкалоид и се използва за същите показания като морфина. Страничните ефекти на omnopon, признаци на отравяне и употреба са подобни на тези на морфина. морфин omnopon се различава по това, че има по-слаб ефект върху гладката мускулатура на вътрешните органи, т.к. съдържа алкалоиди папаверин и наркотин, които имат спазмолитичен ефект. В това отношение при болка, свързана със спазми на гладката мускулатура, например с бъбречна или чернодробна колика, омнопон има известно предимство пред морфина.

От кодеиновите препарати дихидрокодеинът се използва главно като анестетик. Аналгетичният му ефект е по-слаб от морфина, но по-силен от кодеина. Когато се прилага перорално, продължителността на аналгезия е 4-5 ч.Има и антитусивен ефект. Използва се за болка с умерена и значителна тежест, включително в следоперативния период, при наранявания, в онкологичната практика. Странични ефекти: гадене, повръщане, сънливост. При продължителна употреба е възможно той да е подобен на този, който се получава при прием на кодеин. Не се препоръчва за деца под 12 години.

Тримеперидин - синтетично производно на фенилпиперидин - е близо до морфина по отношение на аналгетична сила, има по-слабо изразен ефект върху гладките вътрешни органи. за употреба са същите като за морфин. Използва се и за облекчаване на родилната болка. Страничните ефекти (леко гадене) са редки. Противопоказание за употреба: респираторна депресия до 2 години.

Ацетилсалициловата киселина нарушава агрегацията на тромбоцитите и в резултат на това предотвратява тромбозата (виж Антиагреганти). Кеторолак е НСПВС с изразен аналгетичен ефект, инхибира тромбоцитната агрегация и може да увеличи. Използва се като A. s. със синдром на болка в следоперативния период, с наранявания, остра болка в гърба и мускулите. Butadion превъзхожда аналгина и амидопирина по аналгетични и особено противовъзпалителни свойства. Освен това бутадионът е ефективен при подагра (вижте Лекарства против подагра).

Странични ефекти на ненаркотични A.s. се появява различно. За салицилатите и пиразолоновите производни са характерни страничните ефекти от стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, коремна болка). Възможно е също стомашно-чревно кървене и поява на стомашна и дуоденална язва, което се свързва главно с инхибиращия ефект на лекарствата от тези групи върху синтеза на простагландини в стената на стомаха и червата. За да се предотвратят тези усложнения, салицилатите и производните на пиразолона трябва да се приемат след хранене, таблетките трябва да се натрошат и да се измият с мляко или алкална минерална вода. При продължителна употреба на салицилати и интоксикация с тях се появява и намалява.

Производните на пиразолон инхибират, което се проявява главно с левкопения, а в тежки случаи - агранулоцитоза. В процеса на лечение с тези лекарства е необходимо периодично да се изследва клетъчният състав на кръвта. Бутадионът и амидопиринът могат да допринесат за задържането на вода в тялото и развитието на оток поради намаляване на диурезата. Страничният ефект на фенацетин се проявява главно чрез метхемоглобинемия, анемия и увреждане на бъбреците, а страничният ефект на парацетамол е нарушение на функцията на бъбреците и черния дроб. Приемът на кеторолак може да доведе до диспепсия, в редки случаи се появяват гастрит, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, нарушена чернодробна функция, главоболие, нарушение на съня, оток и др.. Всички ненаркотични A.s. може да причини алергични реакции (кожни обриви и др.). В случай на особено висока чувствителност на пациента към отделни лекарства може да се развие анафилактичен шок. Ацетилсалициловата киселина може да причини така наречената аспиринова астма. Ако се появят алергични реакции, лекарството, което ги е причинило, се отменя и се предписват антихистамини или други. Трябва да се има предвид, че често към ненаркотичните A.s. има кръст, например, с всички лекарства от производните на пиразолон или салицилова киселина. При пациенти с бронхиална астма салицилатите и пиразолоновите производни могат да влошат хода на заболяването.

Ненаркотични A.s. противопоказан при свръхчувствителност към тях. В допълнение, амидопирин и аналгин не се предписват за нарушения на хемопоезата, аналгин - за бронхоспазъм. Салицилатите са противопоказани при язвена болест, намалено съсирване на кръвта; бутадион - с пептична язва, сърдечна недостатъчност, нарушения на сърдечния ритъм, заболявания на черния дроб, бъбреците и кръвотворните органи; парацетамол - с тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, кръвни заболявания; кеторолак - с назални полипи, ангиоедем, бронхоспазъм, бронхиална астма, пептична язва, тежка чернодробна дисфункция, висок риск от кървене, нарушена хемопоеза.

Формите на освобождаване и употребата на основните ненаркотични аналгетици са описани по-долу.

Кеторолак(кетанов, кеторол, нато, торадол, торолак и др.) - таблетки по 10 бр. мг; 3% инжекционен разтвор в ампули 1 и 3 мл (30 мгв 1 мл). Прилага се интрамускулно, интравенозно и вътре. Единична доза за възрастни с парентерално приложение е средно 10-30 мг, максимално дневно - 90 мг. Когато се приема перорално, единична доза - 10 мг, максимално дневно - 40 мг. Лекарството се прилага на всеки 6-8 ч.Продължителността на приложението е не повече от 5 дни. На възрастните хора се предписват по-малки дози, максималната дневна доза за парентерално приложение е 60 мг. Дозата се намалява и при нарушена бъбречна функция. Децата се прилагат само парентерално, единична доза за интрамускулно инжектиране - 1 mg/kg, с интравенозно - 0,5-1 mg/kg. Продължителност на употреба при деца - не повече от 2 дни.

Метамизол натрий(аналгин, баралгин М, небагин, спаздолзин и др.) - прах; таблетки по 50; 100; 150 и 500 мг; капки за перорално приложение във флакони от 20 и 50 бр мл(в 1 мл 500 мг); 25% и 50% инжекционни разтвори в ампули по 1 и 2 бр мл(250 и 500 мгв 1 мл); ректални супозитории по 100; 200 и 250 мг(за деца); 650 мг(за възрастни). Прилага се вътре, ректално, интрамускулно, интравенозно. Вътре или ректално, възрастните се препоръчват дози от 250-500 мг 2-3 пъти на ден, при ревматизъм - до 1 Ж 3 пъти на ден. Деца под 1 година обикновено се прилагат перорално и ректално за 5 mg/kg 3-4 пъти на ден, над 1 година - 25-50 мгза 1 година живот на ден. Парентерално, възрастни се прилагат 1-2 мл 25% или 50% разтвор 2-3 пъти на ден, деца под 1 година - в размер на 0,01 мг 50% разтвор за 1 килограмателесно тегло, на възраст над 1 година - 0,01 мл 50% разтвор за 1 година живот 1 път на ден (не повече от 1 мл). Най-високи единични дози за възрастни за перорално и ректално приложение - 1 g, дневни - 3 g; при парентерално приложение - съответно 1 бр Жи 2 Ж.

Метамизол натрий е част от много комбинирани препарати, съдържащи, заедно с него (спазмоаналгетици), кофеин, фенобарбитал и др. мл, ректални супозитории, съдържа аналгин, спазмолитик питофенон и ганглий блокер фенпиверин. Дози от съответните съставки: Таблетки - 500 мг; 5 мги 0,1 мг; решение (5 мл) - 2,5 g; 10 мги 0,1 мг; на свещ - 1 Ж; 10 мги 0,1 мг. Използва се като болкоуспокояващо и антиспастично средство, особено при бъбречни, чернодробни и чревни колики, алгоменорея. Задайте вътре (възрастни) 1-2 таблетки 2-3 пъти на ден; мускулно или венозно - по 5 бр млс повторно приложение (при необходимост) след 6-8 ч.

Таблетките Andipal включват аналгин (250 мг), дибазол, папаверин хидрохлорид и фенобарбитал по 20 бр мг. Имат спазмолитично, съдоразширяващо и аналгетично действие. Приема се предимно при спазми на кръвоносните съдове по 1-2 таблетки 2-3 пъти дневно.

Таблетките Пенталгин съдържат по 300 аналгин и амидопирин мг, кодеин (10 мг), кофеин-натриев бензоат (50 мг) и фенобарбитал (10 мг). Има и таблетки със замяна на амидопирин с парацетамол. Приема се през устата като аналгетик и спазмолитик по 1 таблетка 1-3 пъти на ден.

парацетамол(аминадол, ацетаминофен, биндард, доломол, ифимол, калпол, мексан, памол, панадол за деца, пиримол, продол, санидол, фебрицет, ефералган и др.) - прах; таблетки, вкл. разтворим (ефервесцентен) 80; 200; 325 и 500 мг; дъвчащи таблетки за деца по 80 бр мг; капсули и каплети 500 мг; , отвара, еликсир, суспензия и перорален разтвор във флакони (120; 125; 150; 160 и 200 мгна 5 мл); ректални супозитории по 80; 125; 150; 250; 300; 500; 600 мги 1 Ж. Задайте вътре възрастни обикновено 200-400 мгна рецепцията 2-3 пъти на ден. Максималната единична доза е 1 g, дневната доза е 4 g. Честотата на приложение е до 4 пъти на ден. Максималната продължителност на лечението е 5-7 дни. Ректално, възрастните обикновено се прилагат 600 мг(до 1 Ж) 1-3 пъти на ден.

Единичните дози от лекарството за деца, когато се приемат перорално, са средно на възраст 3 месеца - 1 година - 25-50 мг, 1 година - 6 години - 100-150 мг, 6-12 години - 150-250 мг. Множеството приеми обикновено е 2-3 пъти на ден (до 4 пъти). Продължителност на лечението - не повече от 3 дни. За деца под 7-годишна възраст лекарството се прилага ректално и перорално под формата на прах, разтворен във вода или течни лекарствени форми. За ректално приложение на деца под 1-годишна възраст, супозитории, съдържащи 80 мгпарацетамол, деца 1 година - 3 години - 80-125 мг, 3 години - 12 години - 150-300 мг.

Произвеждат се множество комбинирани препарати, съдържащи освен парацетамол, кодеин, кофеин, аналгин и други, например панадол, проксазан, солпадеин, фервекс. Panadol extra - таблетки (обикновени и незабавни), включва парацетамол (500 мг) и кофеин (65 мг). Възрастни се предписват по 1-2 таблетки 4 пъти на ден, максималната дневна доза е 8 таблетки. Интервалът между дозите е най-малко 4 ч.Прилага се при главоболие, мигрена, миалгия, невралгия, алгоменорея, ТОРС и др. Противопоказан при деца под 12 години.

Проксасан (ко-проксамол) - таблетки, съдържащи парацетамол (325 мг) и ненаркотичния аналгетик декстропропоксифен (32.5 мг). Назначавайте възрастни с болка с лека и умерена интензивност вътре в 2-3 таблетки 3-4 пъти на ден, до 8 таблетки на ден.

Солпадеин - разтворими таблетки, съдържащи парацетамол (500 мг), кодеин (8 мг) и кофеин (30 мг). Използва се при главоболие, мигрена, невралгия, алгоменорея и др. Възрастни се предписват по 1 таблетка, деца 7-12 години - 1/2 таблетка на прием. Максималната дневна доза за възрастни е 8 таблетки, за деца - 4 таблетки.

Фервекс-гранулат в сашета (със захар, без, за ​​деца), за приготвяне на перорален разтвор, съдържащ парацетамол, аскорбинова киселина и фенирамин-антихистамин. Дози на съставките в сашета за възрастни - съответно 0,5 Ж; 0,2 Жи 0,025 Ж, в чували за деца - 0,28 Ж; 0,1 Жи 0,01 Ж. Използва се като симптоматично средство при остри респираторни вирусни инфекции, алергичен ринит. Съдържанието на сашето се разтваря във вода преди употреба. Дозировка за възрастни - 1 саше 2-3 пъти на ден. Децата се предписват по 1 детско саше на прием, на възраст 6-10 години 2 пъти на ден, 10-12 години - 3 пъти, над 12 години - 4 пъти. Интервалът между дозите е най-малко 4 ч.

Седалгин- комбиниран таблетен препарат, съдържащ съответно кодеин фосфат, кофеин, фенацетин, ацетилсалицилова киселина и фенобарбитал, съответно 0,01 g - (от гръцки. analgetos безболезнен) (аналгетици, болкоуспокояващи cf va, болкоуспокояващи cf va), лек. in va, отслабване или премахване на чувството за болка. Наркотичен Като. действат върху таламуса. и други центрове на мозъка, комуникиращи с т.нар. опиати...... Химическа енциклопедия

АНАЛГЕТИЦИ- (Analgetica), лекарствени вещества, които селективно потискат болковата чувствителност в резултат на директно въздействие върху централната нервна система A. s. намалява способността за сумиране на централната нервна система по отношение на ... ... Ветеринарен енциклопедичен речник

Лек. във VA за обща анестезия на човек. В зависимост от метода на тяхното приложение се разграничават инхалационни и неинхалационни С. Първите включват редица летливи (лесно изпаряващи се) течности и газообразни вещества От течностите повечето значение…… Химическа енциклопедия - I Лекарства химични съединения от естествен или синтетичен произход и техни комбинации, използвани за лечение, профилактика и диагностика на болести по човека и животните. Лекарствените продукти включват и лекарства за ... ... Медицинска енциклопедия

Активна съставка ›› Пропофол* (Propofol*) Латинско наименование Recofol ATX: ›› N01AX10 Propofol Фармакологична група: Наркотични лекарства Състав и форма Емулсия за интравенозно приложение 1 ml пропофол 10 mg 20 mg помощни ... ... Медицински речник

Обща систематична n ... Wikipedia

- (гр.; виж аналгия) аналгетици болкоуспокояващи лекарства: наркотични (морфин, промедол и др.) И ненаркотични (антипиретици, например аналгин, амидопирин и др.). Нов речник на чуждите думи. от EdwART, 2009 г.… … Речник на чуждите думи на руския език

анестезия- ▲ премахване на болката облекчаване на болката премахване на болката по време на операция. анестезирайте. анестезия. анестезирайте. анестезия изкуствено предизвикан дълбок сън със загуба на чувствителност към болка, използван за облекчаване на болката по време на медицински операции. ... ... Идеографски речник на руския език

БОЛКИ В ГЪРБА И ДОЛНИТЕ КРАЙНИЦИ- По отношение на разпространението се разграничават лумбалгия (болка в лумбалната или лумбосакралната област) и лумбоишиалгия (болка в гърба, излъчваща се към краката). При остра интензивна болка в долната част на гърба се използва и терминът "лумбаго" (лумбална болка в гърба). ... ... Енциклопедичен речник по психология и педагогика

АНАЛГЕТИЦИ(аналгетици), лекарства, които намаляват или премахват усещането за болка. Аналгетичен (аналгетичен) ефект се упражнява от лекарства от различни фармакологични групи. Той е най-силно изразен при наркотични, опиоидни А. страници, които взаимодействат с опиоидните рецептори. Използват се в анестезиологията хл. обр. за обща анестезия и следоперативно обезболяване; с наранявания и заболявания със синдром на силна болка (злокачествени новообразувания, инфаркт на миокарда и др.). Основните представители на тази група A. s. - морфин, фентанил (ремифентанил), омнопон, промедол, тримеперидин, просидол, буторфанол, морадол, стадол, налбуфин, трамадол. Наркотични A.s. имат силна аналгетична активност, могат да причинят лекарствена зависимост, синдром на отнемане, при предозиране се развива дълбок сън, преминаващ в етап на анестезия, след това кома, което води до парализа на дихателния център.

Бупренорфинът (полусинтетично производно на алкалоида тебаин) има 20-50 пъти по-голяма аналгетична активност от морфина; предписва се за облекчаване на силна болка след малки коремни операции; поради таблетната си форма е незаменим в спешната медицина при масови травматични поражения.

Универсален антагонист на опиоидните A.s. е наксолон, който блокира тяхното свързване или ги измества от опиоидните рецептори от всички видове. Използва се за бързо спиране на действието на опиоидите, включително в случай на предозиране (респираторна депресия след анестезия, остро отравяне с опиоиди и др.).

Към ненаркотичните A. s. включват производни на пиразолон (амидопирин, аналгин, антипирин, баралгин, бутадион, реопирин), анилин (антифебрин, парацетамол, фенацетин), салицилова киселина (ацетилсалицилова киселина, натриев салицилат, салициламид, дифлунисал, тозибен). По отношение на аналгетичната активност те са значително по-ниски от наркотичните A.s., Те имат антипиретичен ефект при фебрилни състояния. Съединенията от различни групи имат изразено противовъзпалително действие, гл. обр. соли на различни киселини: производни на оцетната киселина (индометацин, ибуфенак, сулиндак, софенак, пранопрофен); пропионова киселина (ибупрофен, кетопрофен, напроксен и др.); антранилова киселина (Voltaren и други); никотинова киселина (клониксин); оксикам (пироксикам). Освен това те са ефективни само при определени видове болки (невралгични, главоболие, зъбни, мускулни, ставни). Ненаркотични A.s. нямат хипнотичен ефект, не засягат центровете за дишане и кашлица, условно рефлекторната дейност, не предизвикват еуфория и лекарствена зависимост.

Побеждаването на болката днес не е трудно: болкоуспокояващите се предлагат в аптеките в широка гама и повечето от тях се продават без рецепта. Но за да изберете „правилния“ аналгетик, трябва да обърнете внимание не само на популярното му име, но и на възможните странични ефекти и противопоказания. Много лекарства могат да бъдат опасни за здравето и безполезни в борбата срещу този или онзи вид болка.

Класификация на аналгетиците

Когато човек отиде в аптеката за болкоуспокояващи, той не се замисля какъв вид лекарство му трябва - дори и само за облекчаване на болката. И едва когато фармацевтът започне да задава куп въпроси, става ясно: намирането на правилното лекарство не е толкова лесно.

Всички болкоуспокояващи, известни във фармакологията, се разделят на следните основни групи:

• НСПВС са нестероидни противовъзпалителни таблетки.
• Комбинирани и миотропни спазмолитици.
• Наркотични и специфични аналгетици.
• Комбинирани аналгетици.
• Пиразолони, техните комбинации.
• Антимигренозни средства.
• COX-2 инхибитори.

Кое е най-мощното болкоуспокояващо при различни видове болка

Лекарствата от всеки тип са ефективни при различни прояви на болка.Например, при главоболие, зъбобол могат да помогнат НСПВС, при мигрена - само лекарства против мигрена, а при менструални болки - спазмолитици.

Какви болкоуспокояващи са ефективни при прояви на болка от различен характер:

Естеството на болката	Препарати
С онкология	Терапията започва с прием на ненаркотични аналгетици. След това се предписват слаби или силни опиати, като изборът на един или друг зависи от силата на болката, която се дължи на растежа на тумора. Показани са противовъзпалителни средства - парацетамол, стероиди - преднизолон, опиати - хидроморфон, тип 2 инхибитори - рофекоксиб.
При болки в ставите, гърба, челюстта	Неприятните усещания, които се проявяват на фона на заболявания и затворени наранявания на опорно-двигателния апарат, включително фрактури на челюстта, се потискат с нестероидни противовъзпалителни средства, инхибитори на COX-2 или ненаркотични аналгетици. Наркотичните лекарства се предписват малко по-рядко, например фентатин, кристален прах, предназначен за подкожни инжекции.
При менструални болки, цистит, панкреатит, спазматичен зъбобол	Болкоуспокояващите със спазмолитични свойства имат добър анестетичен ефект: дротаверин, папаверин.
При възпалителни заболявания, включително стоматологични - пародонтоза, пародонтоза, гингивит	Препоръчително е да се използват НСПВС или СОХ-2 инхибитори - безопасни НСПВС, които са отделени в отделна група поради силния си аналгетичен и противовъзпалителен ефект без негативни ефекти върху стомашната лигавица.
С много силен синдром на болка, например след операция за остеомиелит	Показани са мощни наркотични болкоуспокояващи.
При лек зъбобол или главоболие, причинени от нервно напрежение, настинка, преумора	Достатъчно е да вземете най-евтините аналгетици: Analgin, Tempalgin, Baralgin, Citramon.
За мигрена	Трудно е да се спре такава болка, поради което вместо обикновени аналгетици се използват антимигренозни лекарства, които имат спазмолитичен и вазодилатиращ ефект.
С болки в зъбите, със ставни, мускулни болки	Можете да използвате НСПВС. Те облекчават температурата, спират възпалителния процес и неприятния симптом.
Със сериозни сърдечно-съдови патологии и други сериозни състояния	Често се предписват наркотични аналгетици, чиито активни компоненти действат върху централната нервна система, като потискат нейната активност. В резултат на това болката спира, пациентът изпитва еуфория. Такива средства могат да се използват само според указанията на лекар.

Пиразолони: списък на най-добрите

Пиразолоните са най-простите болкоуспокояващи. Те се ръководят от добре познатия аналгин, който е забранен в много страни по света поради ниска ефективност и сериозни странични ефекти: метамизол натрий може да причини анафилактичен шок, да доведе до развитие на агранулоцитоза- патологично състояние, при което нивото на левкоцитите в кръвта намалява, повишава се чувствителността на организма към инфекции.

Аналгинът има не само аналгетичен ефект, но и слаб антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Въпреки факта, че метамизол натрий се отпуска без рецепта в Руската федерация и принадлежи към групата на най-евтините лекарства, той трябва да се използва много внимателно и възможно най-рядко. Най-добрият вариант е еднократно облекчаване на силна болка.

Други комбинации от пиразолони:

Име	Характеристика
	Зелените таблетки са произведени от българския концерн Софарма, съдържат 2 компонента: хинин и метамизол натрий. Първото активно вещество намалява телесната температура, второто - анестезира и спира възпалителния процес. Аналгин-хинин се използва при треска и ставни спазми от катарален произход.
	Известните зелени таблетки, които се използват активно за облекчаване на зъбобол, главоболие и всякакви други болки. Съдържа 2 активни съставки: метамизол натрий, триацетонамин-4-толуенсулфонат. Последният компонент има анксиолитичен ефект: намалява възбудата, тревожността, напрежението. Освен това засилва действието на аналгина.
	Състои се от 3 съединения: метамизол натрий, фенпивириниум бромид и питофен. Допълнителните активни вещества имат спазмолитичен ефект върху мускулите, отпускат гладката мускулатура. Благодарение на добрата комбинация от активни вещества, анестетикът се използва при вазоспазъм, уретер, различни колики, главоболие, зъбобол, треска, високо кръвно налягане, хипертонус на матката. За разлика от Drotaverine, Spasmalgon няма вредно въздействие върху шийката на матката и е безопасен за плода и майката през всеки триместър на бременността, с изключение на първия - през този период са забранени всички лекарства.

Комбинирани аналгетици

Парацетамолът е основната съставка на повечето комбинирани болкоуспокояващи. Активното вещество помага за облекчаване на болката, понижаване на телесната температура и успокояване на възпалителния процес.

Парацетамолът си спечели титлата на силен аналгетик още в онези дни, когато се продаваше само в чиста форма. Но след комбиниране с допълнителни компоненти, свойствата на веществото се засилиха и донесоха комбинираните аналгетици в редиците на най-ефективните болкоуспокояващи.

Сред най-добрите комбинирани лекарства са:

Име	Описание
	Състав: парацетамол, фенилефрин. Допълнителен компонент има вазоконстриктивен ефект, така че лекарството се приема за ставни и мускулни болки, характерни за настинка.
Ибуклин, Брустан	Евтините таблетки Ibuklin имат забележим оранжев цвят. Състав: парацетамол и ибупрофен, който е в списъка на най-мощните болкоуспокояващи от нестероидните противовъзпалителни средства. Благодарение на ефективната комбинация и прилична концентрация на активни вещества: 325 mg парацетамол, 400 mg ибупрофен - лекарствата имат изразен антипиретичен и анестетичен ефект.
	Австрийско лекарство, съдържащо парацетамол, кофеин и пропифеназон, е аналгетик от групата на пиразолоните с умерен аналгетичен, антипиретичен ефект. Кофеинът насърчава вазодилатацията и засилва аналгетичния ефект. Такива болкоуспокояващи се използват при главоболие, мускули, зъбобол.

Антимигренозни средства

Обикновените аналгетици не се справят с мигрена, така че вместо тях се използват специални антимигренозни аналгетици, които разширяват кръвоносните съдове и предотвратяват спазъма им. Сред най-добрите болкоуспокояващи в тази група са:

• Суматриптан. Това е името както на лекарството, така и на активното вещество. Мигрената отшумява 30 минути след прием на 50 mg суматриптан. Ако анестетичният ефект не настъпи, можете да пиете 2 таблетки на ден. Средства аналози: Amigrenin, Migrepam, Imigran, Trimigren.
• Елетриптан. Болкоуспокояващи, чиято най-висока ефективност се наблюдава, когато се използва в началните етапи на мигренозен пристъп. В края на 2017 г. в Руската федерация е регистрирано само едно лекарство на базата на елитрипан - Relpax, произведено от американския супергигант Pfizer.

Списък на най-добрите НСПВС

Специално място сред всички хапчета за болка заемат НСПВС - нестероидни противовъзпалителни средства. От тях най-изразеният анестетичен ефект се отличава с:

Име	Характеристика
	Има аналгетични свойства, но рядко се използва за премахване на болката, тъй като високите дози ацетилсалицилова киселина агресивно засягат лигавицата на храносмилателния тракт. В същото време германската фармацевтична компания Bayer произвежда ефервесцентна форма на аспирин, която е предназначена специално за облекчаване на болката и понижаване на температурата.
	Евтините, мощни и най-безопасните НСПВС. Основните функции на лекарството са облекчаване на болката и понижаване на телесната температура. Разрешено е да се използва дори при новородени и кърмачета, което потвърждава безопасността. В аптеките лекарството се продава под формата на таблетки, супозитории, сироп, гел. Най-популярните лекарства на базата на ибупрофен се наричат, както следва: Ibuprom, Nurofen, Dolgit, Ipren.
	Включен в групата на най-ефективните болкоуспокояващи. По своите анестетични свойства кеторолакът е сравним с някои от най-силните опиоидни аналгетици, поради което се използва, подобно на наркотиците, само в екстремни ситуации: след операция, при фрактури и онкологични заболявания. Препаратите на основата на кеторолак се наричат, както следва: Кетанов, Кеторол, Торолак, Долак, Кеталгин, Доломин.

COX-2 инхибитори: примери

Инхибиторите на COX-2 са противовъзпалителни лекарства, които се различават от другите НСПВС по специален механизъм на действие: те не блокират COX-1, който предпазва стомашно-чревната лигавица. Такива лекарства са показани за появата на болка при хора, страдащи от стомашна язва и други патологии на стомашно-чревния тракт.

Най-мощните болкоуспокояващи от групата на COX-2 инхибиторите:

Име	Характеристика
	Първият анестетик сред коксибите, регистриран в Руската федерация. Celecoxib е в състояние да спре и анестезира възпалителния процес, използва се за обостряне на ревматични заболявания. Аналози: Dilaxa, Celebrex, Coxib.
Рофекоксиб	Предписва се за намаляване на възпалението и болката при ревматични и зъбни заболявания. В аптеките в Москва лекарството може да се намери под името Viox под формата на таблетки и суспензии.
Парекоксиб	Предлага се под формата на инжекции, има малко по-слаба противовъзпалителна активност, но е най-мощното болкоуспокояващо средство без рецепта. В Русия парекоксиб се продава под името Dynastat.

Наркотични аналгетици

Наркотичният аналгетик е най-мощното болкоуспокояващо средство. Активните вещества на такива таблетки действат върху нервните рецептори, като ги инхибират и блокират предаването на болкови импулси. В допълнение, те намаляват емоционалното възприятие на болката и улесняват реакцията към нея, предизвикват еуфорично състояние.

Наркотичните аналгетици предизвикват пристрастяване, поради което се използват само в крайни случаи: за облекчаване на синдром на много остра болка.

Мощните опиоидни лекарства, известни в Руската федерация, се произвеждат на базата на кодеин, фентанил, морфин.

Списък на най-силните опиоидни болкоуспокояващи:

Име	Описание
	Лекарството е произведено във Великобритания, съдържа ибупрофен и кодеин. Инструментът ефективно облекчава болката при различни патологични явления: мигрена, зъбни заболявания, болки в гърба, ставите, мускулите, гръбначния стълб, невралгия, грип, настинки. Нурофен Плюс е противопоказан при деца под 12-годишна възраст.
	Най-мощните упойващи таблетки българско производство, състоящи се от пет силно действащи вещества - кодеин, парацетамол, метамизол натрий, кофеин, фенобарбитал. Последното вещество има не само анестетичен, но и седативен ефект, така че лекарството е ефективно при неврологични, ревматични, зъбни, след изгаряне, следоперативни, фантомни болки.

Какво представляват спазмолитиците

Спазмолитиците са два вида - миотропни и комбинирани. Първите са в състояние да намалят потока на калций от стомашно-чревния тракт в клетките на гладкомускулните влакна, в резултат на което съдовете и гладките мускули се разширяват и налягането намалява. Това действие осигурява мощен аналгетичен и спазмолитичен ефект.

Комбинираните спазмолитици представляват малка група лекарства. Такива средства се състоят от няколко активни вещества, които засилват взаимното действие и осигуряват изразен спазмолитичен и анестетичен ефект.

Кои са най-добрите комбинирани хапчета за болка

Име	Описание
	Лекарството се произвежда от френската компания Sanofi Aventis и се състои от три мощни вещества: кодеин, дротаверин и парацетамол. Тази комбинация осигурява многостранен ефект върху тялото: парацетамолът облекчава болката и намалява температурата, кодеинът засилва анестетичния ефект, а дротаверинът намалява спазмите. Лекарството се използва за съдово, главоболие, зъбобол.
	Лекарството се произвежда в Босна и Херцеговина и се състои от пет допълващи се компонента: кофеин, пропифеназон, ерготамин тартрара, камилофин хлордир и меклоксамин цитрат. Тези вещества имат аналгетичен ефект и могат да се използват при мигрена и съдова болка.

Списък на най-добрите миотропни хапчета за болка

Името на миотропния агент	Характеристика
	Има спазмолитичен ефект и се различава от другите спазмолитици с най-ниското ниво на отрицателни ефекти върху тялото. Най-популярните аналози на дротаверин, продавани в Руската федерация, са Droverin, No-shpa, Vero-drotaverin. Такива болкоуспокояващи се използват за всякакви заболявания, придружени от спазъм на гладките мускулни влакна: стомашна язва, метеоризъм, холецистит, дискинезия, колит, гастродуоденит.
	Произведен във Франция, той съдържа пинавериум бромид, активно вещество, което има същото свойство като дротаверин: облекчаване на спазъм на гладките мускулни влакна. Но за разлика от Drotaverin и неговите аналози, Ditsetel се използва за облекчаване на болката при чревни спазми, включително жлъчна дискинезия.

Специфични лекарства

Специфичните лекарства не могат да се нарекат аналгетици и хората, които не са свързани с медицината, е малко вероятно да ги използват, когато възникне синдром на болка. Такива лекарства се считат за антиконвулсанти и дори инструкциите за употреба казват, че основното им действие е антиепилептично и антиконвулсивно.

въпреки това специфични лекарства ефективно облекчават силната следоперативна болка. В допълнение, те намаляват чувствителността при наличие на сериозни рани, например след отстраняване на челюстната кост, засегната от остеомиелит.

Списък на популярни специфични лекарства за болка:

Име	Описание
	Препоръчва се за облекчаване на следоперативна болка, за да се намали употребата на наркотични болкоуспокояващи. В допълнение, ефективността на таблетките е доказана за намаляване на чувствителността на гръбначния мозък, дори ако това се случи след хирургични и травматични увреждания на тъканите. В аптеките на Руската федерация Gabapentin може да се намери под различни имена: Gapentek, Tebantin, Gabagamma, Egipentin, Catena, Neurontin.
	Прегабалин е подобен на габапентин, основната му разлика е по-дълъг полуживот. Поради тази причина е по-добре да се използва лекарство за лечение на остри прояви на болка: постоперативна, невропатична, фибромиалгична. Аналози: Прабегин, Прегабалин, Алгерика.

Кой инструмент е по-добър

Не можете да пиете болкоуспокояващи, въз основа само на тяхната ефективност и показания. Аналгетиците от различни видове облекчават болката от определен характер, но имат противопоказания, странични ефекти. Ето защо, когато възникне някакъв синдром на болка, винаги е по-добре да се консултирате с лекар и да го помолите да предпише най-ефективното и най-малко вредно лекарство. И за да се отървете от болезненото проявление завинаги, е необходимо да се лекува причината за възникването му.