Số đăng ký: LP 002491-071015
Tên biệt dược: Bisoprolol
Tên không độc quyền quốc tế: bisoprolol

Dạng bào chế: viên nén bao phim

Thành phần trên 1 viên:
liều lượng 2,5 mg:
hoạt chất:
bisoprolol fumarat 2,5 mg;
Tá dược:
cellulose vi tinh thể 93,5 mg, tinh bột ngô 43,7 mg, natri croscarmellose 2,9 mg, magnesi stearat 1,5 mg, silicon dioxide dạng keo 1,4 mg;
vỏ: lớp màng (rượu polyvinyl 1,80 mg, titan dioxide 1,03 mg, macrogol 0,91 mg, talc 0,67 mg, sắt oxit màu vàng 0,09 mg) 4,5 mg;
liều lượng 5 mg:
hoạt chất:
bisoprolol fumarat 5,0 mg;
Tá dược:
cellulose vi tinh thể 91,0 mg, tinh bột ngô 43,7 mg, natri croscarmellose 2,9 mg, magnesi stearat 1,5 mg, silicon dioxide dạng keo 1,4 mg;
vỏ: lớp phủ màng: (rượu polyvinyl 1,8000 mg, macrogol 0,9090 mg, titan dioxide 0,8770 mg, hoạt thạch 0,6660 mg, thuốc nhuộm sắt oxit màu vàng 0,2475 mg, thuốc nhuộm sắt oxit đen 0,0005 mg) 4,5 mg;
liều lượng 10 mg:
hoạt chất:
bisoprolol fumarat 10,0 mg;
Tá dược:
cellulose vi tinh thể 150,4 mg, tinh bột ngô 73,0 mg, natri croscarmellose 4,9 mg, magnesi stearat 2,4 mg, silicon dioxide dạng keo 2,3 mg;
vỏ: màng phủ: (rượu polyvinyl 2,80 mg, titan dioxide 1,75 mg, macrogol 1,41 mg, hoạt thạch 1,04 mg) 7,0 mg.

Sự miêu tả
Liều lượng 2,5 mg: Viên nén bao phim hình tròn, hai mặt lồi, có khía và vát cạnh, màu vàng nhạt đến vàng. Trên mặt cắt ngang, nhân có màu trắng đến trắng vàng.
Liều lượng 5 mg: Viên nén bao phim hình tròn, hai mặt lồi, có khía và vát cạnh, màu vàng đến vàng đậm. Trên mặt cắt ngang, nhân có màu trắng đến trắng vàng.
Liều lượng 10 mg: Viên bao phim hình tròn, hai mặt lồi, màu trắng. Trên mặt cắt ngang, nhân có màu trắng đến trắng vàng.

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta1 chọn lọc

Mã ATX: C07AB07

Đặc tính dược lý

dược lực học
Bisoprolol là thuốc chẹn beta1 chọn lọc, không có hoạt tính giao cảm riêng, không có tác dụng ổn định màng tế bào. Cũng như các thuốc chẹn beta1 khác, cơ chế tác dụng trong tăng huyết áp vẫn chưa rõ ràng. Đồng thời, người ta biết rằng bisoprolol làm giảm hoạt động của renin trong huyết tương, giảm nhu cầu oxy của cơ tim và làm chậm nhịp tim (HR). Nó có tác dụng hạ huyết áp, chống loạn nhịp và chống đau thắt ngực.
Bằng cách ngăn chặn các thụ thể beta1-adrenergic của tim ở liều lượng thấp, nó làm giảm sự hình thành adenosine monophosphate tuần hoàn (cAMP) từ adenosine triphosphate (ATP) được kích thích bởi catecholamine, làm giảm dòng ion canxi (Ca2+) trong tế bào, có thời gian âm tính. , hiệu ứng dromo-, batmo- và inotropic, ức chế tính dẫn điện và tính dễ bị kích thích, làm giảm dẫn truyền nhĩ thất (AV).
Khi vượt quá liều điều trị, nó có tác dụng ức chế beta2-adrenergic. Tổng sức cản mạch máu ngoại vi khi bắt đầu dùng thuốc, trong 24 giờ đầu tiên, tăng lên (do sự gia tăng tương hỗ trong hoạt động của các thụ thể alpha-adrenergic và loại bỏ sự kích thích của các thụ thể beta2-adrenergic), sau 1- Sau 3 ngày, nó trở về giá trị ban đầu và khi sử dụng kéo dài, nó sẽ giảm đi. Tác dụng hạ huyết áp có liên quan đến việc giảm thể tích máu phút, kích thích giao cảm của các mạch ngoại vi, giảm hoạt động của hệ thống giao cảm (SAS) (điều này rất quan trọng đối với những bệnh nhân bị tăng tiết renin ban đầu), phục hồi độ nhạy khi đáp ứng để giảm huyết áp (HA) và ảnh hưởng đến hệ thống thần kinh trung ương (CNS). Với tăng huyết áp, hiệu quả phát triển sau 2-5 ngày, hiệu quả ổn định được ghi nhận sau 1-2 tháng.
Tác dụng chống đau thắt ngực là do giảm nhu cầu oxy của cơ tim do giảm nhịp tim, giảm nhẹ khả năng co bóp, kéo dài tâm trương và cải thiện tưới máu cơ tim.
Tác dụng chống loạn nhịp là do loại bỏ các yếu tố gây loạn nhịp (nhịp tim nhanh, tăng hoạt động của hệ thần kinh giao cảm, tăng hàm lượng cAMP, tăng huyết áp động mạch), giảm tốc độ kích thích tự phát của xoang và máy tạo nhịp ngoài tử cung và làm chậm dẫn truyền AV ( chủ yếu ở phía trước và, ở mức độ thấp hơn, theo hướng ngược lại thông qua nút AV) và dọc theo các đường dẫn bổ sung.
Khi được sử dụng ở liều điều trị trung bình, không giống như thuốc chẹn beta không chọn lọc, nó có tác dụng ít rõ rệt hơn đối với các cơ quan chứa thụ thể beta2-adrenergic (tuyến tụy, cơ xương, cơ trơn của động mạch ngoại biên, phế quản và tử cung) và chuyển hóa carbohydrate. không gây trì hoãn ion natri (Na+) trong cơ thể; mức độ nghiêm trọng của tác dụng gây xơ vữa động mạch không khác với tác dụng của propranolol.
dược động học
hút. Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn (>90%) qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học của nó do chuyển hóa không đáng kể trong quá trình "đi qua chính" qua gan (ở mức khoảng 10-15%) là khoảng 85-90% sau khi uống. Ăn uống không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của bisoprolol. Bisoprolol thể hiện động học tuyến tính, với nồng độ trong huyết tương tỷ lệ với liều dùng trong khoảng liều từ 5 đến 20 mg. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ.
Phân bổ. Bisoprolol được phân phối khá rộng rãi. Thể tích phân bố là 3,5 l/kg. Giao tiếp với protein huyết tương đạt khoảng 35%; sự hấp thu của bisoprolol bởi các tế bào máu không được quan sát thấy.
Sự trao đổi chất. Bisoprolol được chuyển hóa qua con đường oxy hóa mà không có sự liên hợp sau đó. Tất cả các chất chuyển hóa đều có tính phân cực cao và được bài tiết qua thận. Các chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu không có hoạt tính dược lý. Dữ liệu thu được từ các thí nghiệm với microsome gan người trong ống nghiệm cho thấy bisoprolol được chuyển hóa chủ yếu bởi isoenzyme CYP3A4 (khoảng 95%), và isoenzyme CYP2D6 chỉ đóng một vai trò nhỏ.
Rút tiền. Độ thanh thải của bisoprolol được xác định bởi sự cân bằng giữa bài tiết qua thận dưới dạng chất không thay đổi (khoảng 50%) và quá trình oxy hóa ở gan (khoảng 50%) thành các chất chuyển hóa, sau đó cũng được bài tiết qua thận. Độ thanh thải toàn phần của bisoprolol là 15,6 ± 3,2 l/h và độ thanh thải ở thận là 9,6 ± 1,6 l/h. Thời gian bán hủy của bisoprolol là 10-12 giờ.
Vì sự bài tiết xảy ra ở thận và gan như nhau, bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc suy thận không cần điều chỉnh liều. Dược động học của bisoprolol là tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi tác.
Ở những bệnh nhân bị suy tim mạn tính (CHF), nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải dài hơn ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Hướng dẫn sử dụng

tăng huyết áp động mạch;
- bệnh tim thiếu máu cục bộ: phòng ngừa các cơn đau thắt ngực ổn định;
- suy tim mãn tính.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc và các thuốc chẹn beta khác;
- suy tim cấp tính và suy tim mãn tính trong giai đoạn mất bù, cần điều trị bằng thuốc tăng co bóp;
- sốc tim;
- sụp đổ;
- Blốc nhĩ thất độ II-III, không có máy tạo nhịp tim;
- phong tỏa xoang nhĩ;
- hội chứng yếu nút xoang;
- nhịp tim chậm (nhịp tim trước khi điều trị dưới 60 bpm);
- hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng (huyết áp tâm thu dưới 100 mm Hg)
- tim to (không có dấu hiệu suy tim);
- các dạng hen phế quản nặng và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) trong lịch sử;
- rối loạn nghiêm trọng của tuần hoàn ngoại biên;
- Hội chứng Raynaud;
- toan chuyển hóa;
- pheochromocytoma (không sử dụng đồng thời thuốc chẹn alpha);
- sử dụng đồng thời các chất ức chế monoamine oxidase (MAO) (ngoại trừ các chất ức chế MAO loại B);
- tuổi lên đến 18 tuổi (hiệu quả và độ an toàn chưa được thiết lập).

Cẩn thận

Bệnh vẩy nến, trầm cảm (kể cả tiền sử), đái tháo đường (có thể che dấu các triệu chứng hạ đường huyết), phản ứng dị ứng (tiền sử), co thắt phế quản (tiền sử), điều trị giải mẫn cảm, đau thắt ngực Prinzmetal, blốc nhĩ thất độ I, rối loạn chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinin (CC) thấp hơn hơn 20 ml / phút); rối loạn chức năng gan nặng; cường giáp, tuổi cao, bệnh cơ tim hạn chế, bệnh tim bẩm sinh hoặc bệnh van tim có rối loạn huyết động nặng, suy tim sung huyết kèm nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng gần đây, chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt.

Sử dụng trong khi mang thai và trong thời gian cho con bú

Thai kỳ
Bisoprolol không có tác dụng gây độc tế bào, gây đột biến và gây quái thai trực tiếp, nhưng có tác dụng dược lý có thể ảnh hưởng có hại đến quá trình mang thai và / hoặc thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Thông thường, thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu nhau thai, dẫn đến thai chậm phát triển, thai chết lưu, sảy thai hoặc sinh non. Thai nhi và trẻ sơ sinh có thể gặp các phản ứng bệnh lý, chẳng hạn như chậm phát triển trong tử cung, hạ đường huyết, nhịp tim chậm.
Bisoprolol không nên được sử dụng trong khi mang thai, có thể sử dụng nếu lợi ích cho người mẹ vượt trội nguy cơ tác dụng phụ ở thai nhi và / hoặc trẻ em. Trong trường hợp cần thiết phải điều trị bằng Bisoprolol, nên theo dõi lưu lượng máu trong nhau thai và tử cung, cũng như sự tăng trưởng và phát triển của thai nhi, và trong trường hợp xảy ra các tác dụng phụ liên quan đến thai kỳ và/hoặc thai nhi, phương pháp điều trị thay thế nên được thực hiện. Trẻ sơ sinh cần được kiểm tra cẩn thận sau khi sinh. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường xảy ra trong vòng 3 ngày đầu sau sinh.
giai đoạn cho con bú
Không có dữ liệu về sự bài tiết của bisoprolol vào sữa mẹ. Do đó, không nên dùng Bisoprolol cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.
Nếu cần thiết, việc sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú nên ngừng cho con bú.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc Bisoprolol được dùng bằng đường uống, vào buổi sáng khi bụng đói, 1 lần mỗi ngày với một lượng nước nhỏ, vào buổi sáng trước khi ăn sáng, trong hoặc sau bữa ăn. Viên nén không được nhai hoặc nghiền thành bột.
Trong mọi trường hợp, chế độ và liều lượng được bác sĩ lựa chọn cho từng bệnh nhân, đặc biệt, có tính đến nhịp tim và tình trạng của bệnh nhân.
Khi tăng huyết áp động mạch và bệnh tim mạch vành, thuốc được kê đơn 5 mg 1 lần / ngày. Nếu cần thiết, liều lượng tăng lên 10 mg 1 lần / ngày.
Trong điều trị tăng huyết áp động mạch và đau thắt ngực, liều tối đa hàng ngày là 20 mg 1 lần / ngày.
Suy tim mãn tính
Phác đồ tiêu chuẩn để điều trị suy tim sung huyết bao gồm sử dụng thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế men chuyển), thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và, tùy chọn, glycoside tim. Bắt đầu điều trị suy tim sung huyết bằng Bisoprolol cần có giai đoạn chuẩn độ đặc biệt và giám sát y tế thường xuyên.
Điều kiện tiên quyết để điều trị bằng Bisoprolol là CHF ổn định mà không có dấu hiệu trầm trọng hơn.
Điều trị suy tim sung huyết bằng Bisoprolol bắt đầu theo sơ đồ chuẩn độ sau. Điều này có thể yêu cầu sự thích ứng của từng cá nhân tùy thuộc vào mức độ dung nạp của bệnh nhân đối với liều quy định, nghĩa là chỉ có thể tăng liều nếu liều trước đó được dung nạp tốt.
Để đảm bảo chế độ dùng thuốc sau đây cho CHF, có thể sử dụng thuốc Bisoprolol ở dạng viên 2,5 mg có rủi ro.
Liều khởi đầu khuyến cáo là 1,25 mg mỗi ngày một lần. Tùy thuộc vào khả năng chịu đựng của từng cá nhân, nên tăng dần liều lượng lên 2,5 mg, 3,75 mg (11/2 viên 2,5 mg), 7,5 mg (3 viên 2,5 mg) và 10 mg 1 lần mỗi ngày. Mỗi lần tăng liều tiếp theo nên được thực hiện ít nhất hai tuần sau đó.
Nếu việc tăng liều thuốc được bệnh nhân dung nạp kém, thì có thể giảm liều.
Liều khuyến cáo tối đa cho CHF là 10 mg bisoprolol mỗi ngày một lần.
Trong quá trình chuẩn độ, nên theo dõi thường xuyên huyết áp, nhịp tim và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng CHF. Có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của quá trình CHF ngay từ ngày đầu tiên sử dụng thuốc.
Nếu bệnh nhân không dung nạp liều khuyến cáo tối đa của thuốc, có thể giảm liều dần dần.
Trong giai đoạn chuẩn độ hoặc sau đó, có thể xảy ra tình trạng suy giảm tạm thời của CHF, tăng huyết áp động mạch hoặc nhịp tim chậm. Trong trường hợp này, trước hết nên điều chỉnh liều lượng của các loại thuốc điều trị đồng thời. Bạn cũng có thể cần phải tạm thời giảm liều Bisoprolol hoặc hủy bỏ nó.
Sau khi ổn định tình trạng của bệnh nhân, nên điều chỉnh lại liều hoặc tiếp tục điều trị.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Suy giảm chức năng thận hoặc gan:
- trong trường hợp suy giảm chức năng gan hoặc thận ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, thường không cần điều chỉnh liều;
- ở bệnh nhân suy thận nặng (CC dưới 20 ml/phút) và ở bệnh nhân bị bệnh gan nặng, liều tối đa hàng ngày là 10 mg.
Tăng liều ở những bệnh nhân như vậy nên được thực hiện hết sức thận trọng.
Bệnh nhân cao tuổi:
Điều chỉnh liều là không cần thiết.
Cho đến nay, không có đủ dữ liệu về việc sử dụng thuốc Bisoprolol ở bệnh nhân CHF liên quan đến đái tháo đường týp 1, rối loạn chức năng thận và / hoặc gan nặng, bệnh cơ tim hạn chế, bệnh tim bẩm sinh hoặc bệnh van tim có rối loạn huyết động nghiêm trọng. Ngoài ra, cho đến nay, vẫn chưa có đủ dữ liệu liên quan đến bệnh nhân suy tim sung huyết kèm nhồi máu cơ tim trong 3 tháng qua.

Tác dụng phụ

Tần suất của các phản ứng bất lợi được liệt kê dưới đây được xác định theo (phân loại của Tổ chức Y tế Thế giới): rất thường xuyên - ít nhất 10%; thường xuyên - không ít hơn 1%, nhưng ít hơn 10%; không thường xuyên - không ít hơn 0,1%, nhưng ít hơn 1%; hiếm khi - không ít hơn 0,01%, nhưng ít hơn 0,1%; rất hiếm khi - ít hơn 0,01%, bao gồm cả các tin nhắn riêng lẻ.
Từ hệ thống tim mạch: rất thường xuyên - giảm nhịp tim (nhịp tim chậm, đặc biệt ở bệnh nhân CHF); đánh trống ngực, thường - giảm huyết áp rõ rệt (đặc biệt ở bệnh nhân CHF), biểu hiện co thắt mạch (tăng rối loạn tuần hoàn ngoại biên, cảm giác lạnh ở tứ chi (dị cảm); hiếm khi - vi phạm dẫn truyền AV (cho đến khi phát triển phong tỏa ngang hoàn toàn và ngừng tim), rối loạn nhịp tim , hạ huyết áp thế đứng, làm trầm trọng thêm quá trình CHF với sự phát triển của phù ngoại vi (sưng mắt cá chân, bàn chân; khó thở), đau ngực.
Từ hệ thống thần kinh: thường - chóng mặt, nhức đầu, suy nhược, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lo lắng; hiếm khi - lú lẫn hoặc mất trí nhớ ngắn hạn, giấc mơ "ác mộng", ảo giác, nhược cơ, run, chuột rút cơ. Thông thường những hiện tượng này nhẹ và biến mất, theo quy luật, trong vòng 1-2 tuần sau khi bắt đầu điều trị.
Từ các giác quan: hiếm khi - mờ mắt, giảm chảy nước mắt (cần lưu ý khi đeo kính áp tròng), ù tai, giảm thính lực, đau tai; rất hiếm khi - khô và đau mắt, viêm kết mạc, rối loạn vị giác.
Từ hệ thống hô hấp: không thường xuyên - co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc bệnh đường hô hấp tắc nghẽn; hiếm khi - viêm mũi dị ứng; nghẹt mũi.
Từ hệ thống tiêu hóa: thường - buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, khô niêm mạc miệng, đau bụng; hiếm khi - viêm gan, tăng hoạt động của men gan (alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase), tăng nồng độ bilirubin, thay đổi khẩu vị.
Từ hệ thống cơ xương: không thường xuyên - đau khớp, đau lưng.
Từ hệ thống sinh dục: rất hiếm khi - vi phạm hiệu lực, suy yếu ham muốn tình dục.
Các chỉ số trong phòng thí nghiệm: hiếm khi - tăng nồng độ chất béo trung tính trong máu; trong một số trường hợp - giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.
Phản ứng dị ứng: hiếm khi - ngứa, phát ban, nổi mề đay.
Về phía da: hiếm khi - tăng tiết mồ hôi, đỏ bừng da, phát ban, phản ứng da giống như bệnh vẩy nến; rất hiếm khi - rụng tóc, thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm quá trình bệnh vẩy nến.
Khác: hội chứng "rút tiền" (tăng các cơn đau thắt ngực, tăng huyết áp).

quá liều

Các triệu chứng: rối loạn nhịp tim, ngoại tâm thu thất, nhịp tim chậm nghiêm trọng, phong tỏa AV, giảm huyết áp rõ rệt, suy tim cấp tính, hạ đường huyết, chứng tím tái, khó thở, co thắt phế quản, chóng mặt, ngất xỉu, co giật.
Độ nhạy cảm với một liều bisoprolol cao duy nhất rất khác nhau giữa từng bệnh nhân và có khả năng bệnh nhân suy tim sung huyết rất nhạy cảm.
Điều trị: trong trường hợp quá liều, trước hết, cần ngừng dùng thuốc, rửa dạ dày, kê đơn chất hấp phụ và tiến hành điều trị triệu chứng.
Với nhịp tim chậm nghiêm trọng - atropine tiêm tĩnh mạch. Nếu hiệu quả là không đủ, một biện pháp khắc phục có tác dụng chronotropic tích cực có thể được sử dụng một cách thận trọng. Đôi khi có thể cần phải đặt máy tạo nhịp tim nhân tạo tạm thời.
Khi huyết áp giảm rõ rệt - tiêm tĩnh mạch các dung dịch thay thế huyết tương và thuốc vận mạch.
Trong trường hợp hạ đường huyết, có thể chỉ định tiêm tĩnh mạch dextrose (glucose).
Đối với blốc nhĩ thất: Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị bằng thuốc chủ vận beta-adrenergic như epinephrine. Nếu cần thiết, cài đặt máy tạo nhịp tim nhân tạo.
Với sự gia tăng của quá trình CHF - tiêm tĩnh mạch thuốc lợi tiểu, thuốc có tác dụng tăng co bóp dương tính, cũng như thuốc giãn mạch.
Với co thắt phế quản - chỉ định thuốc giãn phế quản, bao gồm cả thuốc chủ vận beta2 và / hoặc aminophylline.

Tương tác với các loại thuốc khác

Hiệu quả và khả năng dung nạp của thuốc có thể bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời các loại thuốc khác. Tương tác này cũng có thể xảy ra khi dùng hai loại thuốc sau một thời gian ngắn. Bác sĩ phải được thông báo về việc sử dụng các loại thuốc khác, ngay cả khi chúng được dùng mà không có đơn của bác sĩ (tức là thuốc không kê đơn).
Kết hợp không được đề xuất
Thuốc chống loạn nhịp loại I (ví dụ, quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone), khi được sử dụng đồng thời với bisoprolol, có thể làm giảm dẫn truyền AV và co bóp của tim.
Thuốc chẹn kênh canxi "chậm" (BCCC) như verapamil và, ở mức độ thấp hơn, diltiazem, khi được sử dụng đồng thời với bisoprolol, có thể dẫn đến giảm co bóp cơ tim và suy giảm dẫn truyền AV. Đặc biệt, tiêm tĩnh mạch verapamil cho bệnh nhân dùng thuốc chẹn beta có thể dẫn đến hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng và phong tỏa AV.
Thuốc hạ huyết áp tác dụng trung ương (như clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) có thể dẫn đến giảm nhịp tim và giảm cung lượng tim, cũng như giãn mạch do giảm trương lực giao cảm trung tâm. Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt là trước khi ngừng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ phát triển chứng tăng huyết áp động mạch "phục hồi".
Kết hợp cần chăm sóc đặc biệt
Các dẫn xuất BMCC của dihydropyridin (ví dụ nifedipin, felodipin, amlodipin) khi sử dụng đồng thời với bisoprolol có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp động mạch. Ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, không thể loại trừ nguy cơ xấu đi chức năng co bóp của tim sau đó.
Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ amiodarone) có thể làm trầm trọng thêm rối loạn dẫn truyền AV.
Hoạt động của thuốc chẹn beta tại chỗ (ví dụ, thuốc nhỏ mắt để điều trị bệnh tăng nhãn áp) có thể làm tăng tác dụng toàn thân của bisoprolol (hạ huyết áp, làm chậm nhịp tim).
Thuốc cường giao cảm, khi sử dụng đồng thời với bisoprolol, có thể làm tăng rối loạn dẫn truyền AV và tăng nguy cơ phát triển nhịp tim chậm.
Tác dụng hạ đường huyết của insulin và thuốc uống hạ đường huyết có thể tăng lên. Các dấu hiệu hạ đường huyết - đặc biệt là nhịp tim nhanh - có thể bị che lấp hoặc ức chế. Những tương tác như vậy có nhiều khả năng xảy ra hơn khi sử dụng các thuốc chẹn beta không chọn lọc.
Tiền gây mê toàn thân có thể làm tăng nguy cơ tác dụng ức chế tim, dẫn đến hạ huyết áp động mạch (xem phần "Hướng dẫn đặc biệt").
Các glycoside tim, khi được sử dụng đồng thời với bisoprolol, có thể dẫn đến tăng thời gian dẫn truyền xung động và do đó dẫn đến nhịp tim chậm.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
Sử dụng đồng thời thuốc Bisoprolol với thuốc chủ vận beta (ví dụ, isoprenaline, dobutamine) có thể dẫn đến giảm tác dụng của cả hai loại thuốc.
Sự kết hợp của bisoprolol với adrenomimetic ảnh hưởng đến thụ thể beta và alpha-adrenergic (ví dụ, norepinephrine, epinephrine) có thể làm tăng tác dụng co mạch của các loại thuốc này xảy ra với sự tham gia của thụ thể alpha-adrenergic, dẫn đến tăng huyết áp. Những tương tác như vậy có nhiều khả năng xảy ra hơn khi sử dụng các thuốc chẹn beta không chọn lọc.
Thuốc hạ huyết áp, cũng như các loại thuốc khác có thể có tác dụng hạ huyết áp (ví dụ, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần, phenothiazin) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
Mefloquine, khi được sử dụng đồng thời với bisoprolol, có thể làm tăng nguy cơ phát triển nhịp tim chậm.
Thuốc ức chế MAO (ngoại trừ thuốc ức chế MAO loại B) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta. Việc sử dụng đồng thời cũng có thể dẫn đến sự phát triển của một cuộc khủng hoảng tăng huyết áp.
Các chất gây dị ứng được sử dụng cho liệu pháp miễn dịch hoặc chiết xuất chất gây dị ứng để thử nghiệm trên da làm tăng nguy cơ phản ứng dị ứng toàn thân nghiêm trọng hoặc sốc phản vệ ở những bệnh nhân dùng bisoprolol.
Các chất chẩn đoán cản quang chứa iốt dùng đường tĩnh mạch làm tăng nguy cơ phản ứng phản vệ.
Phenytoin khi tiêm tĩnh mạch, thuốc gây mê dạng hít (dẫn xuất hydrocacbon) làm tăng mức độ nghiêm trọng của tác dụng ức chế tim và khả năng hạ huyết áp.
Độ thanh thải của lidocaine và xanthines (ngoại trừ theophylline) có thể giảm do có thể tăng nồng độ trong huyết tương của chúng, đặc biệt ở những bệnh nhân ban đầu tăng độ thanh thải theophylline do ảnh hưởng của hút thuốc.

hướng dẫn đặc biệt

Theo dõi tình trạng của bệnh nhân dùng thuốc Bisoprolol nên bao gồm đo nhịp tim và huyết áp, tiến hành điện tâm đồ, xác định nồng độ glucose trong máu ở bệnh nhân đái tháo đường (1 lần trong 4-5 tháng). Ở bệnh nhân cao tuổi, nên theo dõi chức năng thận (1 lần trong 4-5 tháng).
Bệnh nhân cần được hướng dẫn cách tính nhịp tim và hướng dẫn đến bác sĩ nếu nhịp tim dưới 60 nhịp/phút.
Trước khi bắt đầu điều trị, nên tiến hành nghiên cứu chức năng hô hấp bên ngoài ở bệnh nhân có tiền sử phế quản phổi.
Bệnh nhân sử dụng kính áp tròng nên lưu ý rằng trong quá trình điều trị bằng thuốc, có thể giảm sản xuất nước mắt.
Khi sử dụng thuốc Bisoprolol ở bệnh nhân pheochromocytoma, có nguy cơ phát triển tăng huyết áp động mạch nghịch lý (nếu chưa đạt được hiệu quả phong tỏa thụ thể alpha-adrenergic trước đó).
Trong nhiễm độc giáp, bisoprolol có thể che dấu một số dấu hiệu lâm sàng của nhiễm độc giáp (ví dụ, nhịp tim nhanh). Chống chỉ định ngừng thuốc đột ngột ở bệnh nhân nhiễm độc giáp, vì nó có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng.
Trong đái tháo đường, nó có thể che lấp nhịp tim nhanh do hạ đường huyết. Không giống như các thuốc chẹn beta không chọn lọc, thực tế nó không làm tăng tình trạng hạ đường huyết do insulin và không làm chậm quá trình phục hồi nồng độ đường huyết về giá trị bình thường.
Với việc sử dụng đồng thời clonidine, có thể ngừng sử dụng nó chỉ vài ngày sau khi ngừng sử dụng thuốc Bisoprolol.
Có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của phản ứng quá mẫn và không có tác dụng từ các liều epinephrine (adrenaline) thông thường trong bối cảnh tiền sử dị ứng trầm trọng hơn.
Nếu cần thiết phải tiến hành điều trị phẫu thuật theo kế hoạch, nên ngừng thuốc 48 giờ trước khi gây mê toàn thân. Nếu bệnh nhân đã dùng thuốc trước khi phẫu thuật, anh ta nên chọn một loại thuốc gây mê toàn thân với tác dụng giảm co bóp âm tối thiểu.
Kích hoạt đối ứng của dây thần kinh phế vị có thể được loại bỏ bằng atropine tiêm tĩnh mạch (1-2 mg).
Các loại thuốc làm cạn kiệt kho catecholamine (bao gồm cả reserpine) có thể làm tăng tác dụng của thuốc chẹn beta, vì vậy những bệnh nhân dùng kết hợp các loại thuốc này phải được giám sát y tế liên tục để phát hiện tình trạng giảm huyết áp hoặc nhịp tim chậm rõ rệt.
Thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim có thể được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân mắc bệnh co thắt phế quản trong trường hợp không dung nạp và/hoặc không hiệu quả với các thuốc hạ huyết áp khác. Trong bối cảnh dùng thuốc chẹn beta ở bệnh nhân hen phế quản đồng thời, sức cản đường thở có thể tăng lên. Nếu vượt quá liều Bisoprolol ở những bệnh nhân này, có nguy cơ phát triển chứng co thắt phế quản.
Nếu bệnh nhân phát triển nhịp tim chậm (nhịp tim dưới 50 nhịp / phút), giảm huyết áp rõ rệt (huyết áp tâm thu dưới 100 mm Hg), phong tỏa AV, cần phải giảm liều hoặc ngừng điều trị.
Nên ngừng điều trị bằng Bisoprolol nếu trầm cảm phát triển.
Bạn không thể đột ngột ngừng điều trị vì nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim nghiêm trọng và nhồi máu cơ tim. Việc hủy bỏ thuốc được thực hiện dần dần, giảm liều trong 2 tuần trở lên (giảm 25% liều trong 3-4 ngày).
Cần hủy thuốc trước khi kiểm tra nồng độ trong máu và nước tiểu của catecholamine, normetanephrine, axit vanillinmandelic, chuẩn độ kháng thể kháng nhân.
Ở những người hút thuốc, hiệu quả của thuốc chẹn beta thấp hơn.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và làm việc với các thiết bị đòi hỏi sự tập trung cao độ

Việc sử dụng thuốc Bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe theo kết quả của một nghiên cứu ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành. Tuy nhiên, do phản ứng cá nhân, khả năng lái xe hoặc làm việc với các cơ chế kỹ thuật phức tạp có thể bị suy giảm. Cần chú ý đặc biệt đến điều này khi bắt đầu điều trị, sau khi thay đổi liều lượng và cả khi sử dụng đồng thời rượu.

hình thức phát hành
Viên nén bao phim, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
10 viên trong một vỉ làm bằng màng PVC và giấy nhôm sơn mài in.
100 viên trong lọ polyme thổi làm bằng polypropylen và được đậy kín bằng nắp polypropylen hoặc lọ polyme làm bằng polyetylen áp suất thấp và đậy kín bằng nắp làm bằng hỗn hợp polyetylen áp suất cao và polyetylen áp suất thấp.
3, 5 hoặc 10 vỉ hoặc 1 chùm polyme, cùng với hướng dẫn sử dụng, được đặt trong một gói bìa cứng.

Trong bài viết này, bạn có thể đọc hướng dẫn sử dụng thuốc bisoprolol. Đánh giá của khách truy cập trang web - người tiêu dùng thuốc này, cũng như ý kiến ​​​​của các bác sĩ chuyên khoa về việc sử dụng Bisoprolol trong thực tế của họ được trình bày. Chúng tôi vui lòng yêu cầu bạn tích cực thêm đánh giá của mình về thuốc: thuốc đã giúp hay không giúp khỏi bệnh, những biến chứng và tác dụng phụ nào đã được ghi nhận, có lẽ nhà sản xuất chưa công bố trong phần chú thích. Các chất tương tự Bisoprolol với sự có mặt của các chất tương tự cấu trúc hiện có. Dùng điều trị đau thắt ngực và hạ huyết áp ở người lớn, trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú. Thành phần và tương tác của thuốc với rượu.

bisoprolol- thuốc chẹn beta chọn lọc không có hoạt tính giao cảm riêng; có tác dụng hạ huyết áp, chống loạn nhịp và chống đau thắt ngực. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể beta1-adrenergic của tim ở liều lượng thấp, nó làm giảm sự hình thành adenosine monophosphate tuần hoàn (cAMP) từ adenosine triphosphate (ATP) được kích thích bởi catecholamine, làm giảm dòng ion canxi (Ca2+) trong tế bào, có thời gian âm tính. , dromo-, batmo- và hiệu ứng inotropic (giảm nhịp tim). co bóp, ức chế dẫn truyền và dễ bị kích thích, giảm co bóp cơ tim).

Khi tăng liều, nó có tác dụng chặn beta2.

Tổng sức cản mạch máu ngoại vi khi bắt đầu sử dụng thuốc chẹn beta, trong 24 giờ đầu tiên, tăng lên (do sự gia tăng tương hỗ trong hoạt động của các thụ thể alpha-adrenergic và loại bỏ sự kích thích của thụ thể beta2-adrenergic) , mà sau 1-3 ngày sẽ trở lại ban đầu và giảm dần khi sử dụng lâu dài.

Tác dụng hạ huyết áp có liên quan đến việc giảm thể tích máu phút, kích thích giao cảm của các mạch ngoại vi, giảm hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (điều quan trọng hơn đối với những bệnh nhân bị tăng tiết renin ban đầu), phục hồi độ nhạy của baroreceptors của vòm động mạch chủ (không có sự gia tăng hoạt động của chúng để đáp ứng với việc giảm huyết áp). ) và ảnh hưởng đến CNS. Với tăng huyết áp, hiệu quả xảy ra sau 2-5 ngày, tác dụng ổn định - sau 1-2 tháng.

Tác dụng chống đau thắt ngực là do giảm nhu cầu oxy của cơ tim do làm chậm nhịp tim và giảm khả năng co bóp, kéo dài thời gian tâm trương và cải thiện tưới máu cơ tim. Bằng cách tăng áp suất cuối tâm trương ở tâm thất trái và tăng độ giãn của các sợi cơ của tâm thất, nó có thể làm tăng nhu cầu oxy của cơ tim, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim mạn tính (CHF).

Không giống như thuốc chẹn beta không chọn lọc, khi dùng ở liều điều trị trung bình, nó có tác dụng ít rõ rệt hơn đối với các cơ quan chứa thụ thể beta2-adrenergic (tuyến tụy, cơ xương, cơ trơn của động mạch ngoại vi, phế quản và tử cung) và chuyển hóa carbohydrate. không gây giữ ion natri (Na+) trong cơ thể. Khi được sử dụng ở liều cao, nó có tác dụng ngăn chặn cả hai loại phụ của thụ thể beta-adrenergic.

hợp chất

Bisoprolol fumarate + tá dược.

dược động học

Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa (80-90%). Ăn uống không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Tính thấm qua hàng rào máu não và hàng rào nhau thai thấp, bài tiết qua sữa mẹ thấp. Chuyển hóa ở gan. Nó được bài tiết qua thận - 50% không thay đổi, ít hơn 2% - qua ruột.

chỉ định

• tăng huyết áp động mạch;
• bệnh tim mạch vành (CHD): phòng ngừa các cơn đau thắt ngực ổn định.

hình thức phát hành

Viên nén 2,5 mg, 5 mg và 10 mg.

Hướng dẫn sử dụng và liều lượng

Bên trong, vào buổi sáng khi bụng đói, không nhai, với một lượng nhỏ chất lỏng.

Với tăng huyết áp động mạch và bệnh tim mạch vành (phòng ngừa các cơn đau thắt ngực ổn định), nên dùng 5 mg một lần. Nếu cần thiết, liều lượng tăng lên 10 mg 1 lần mỗi ngày. Liều tối đa hàng ngày là 20 mg.

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút) hoặc rối loạn chức năng gan nặng, liều tối đa hàng ngày là 10 mg.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi là không cần thiết.

Tác dụng phụ

• đau đầu;
• chóng mặt;
• mất ngủ;
• suy nhược;
• trầm cảm;
• buồn ngủ;
• tăng mệt mỏi;
• mất ý thức;
• ảo giác;
• những giấc mơ "ác mộng";
• co giật;
• nhầm lẫn hoặc mất trí nhớ ngắn hạn;
• khiếm thị;
• giảm tiết nước mắt;
• khô và đau nhức mắt;
• khiếm thính;
• viêm kết mạc;
• nhịp tim chậm xoang;
• giảm huyết áp rõ rệt;
• vi phạm dẫn truyền AV;
• hạ huyết áp thế đứng;
• mất bù CHF;
• phù ngoại biên;
• biểu hiện co thắt mạch (tăng rối loạn tuần hoàn ngoại biên, lạnh chi dưới, hội chứng Raynaud, dị cảm);
• đau ngực;
• bệnh tiêu chảy;
• buồn nôn ói mửa;
• khô niêm mạc miệng;
• táo bón;
• nghẹt mũi;
• khó thở khi dùng liều cao (mất tính chọn lọc);
• ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh - co thắt thanh quản và phế quản;
• tăng đường huyết (tiểu đường loại 2);
• hạ đường huyết (tiểu đường loại 1);
• ngứa da;
• phát ban;
• nổi mề đay;
• viêm mũi dị ứng;
• tăng tiết mồ hôi;
• sung huyết da;
• làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh vẩy nến;
• rụng tóc;
• yếu cơ;
• chuột rút ở cơ bắp chân;
• đau khớp;
• giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt;
• vi phạm hiệu lực;
• hội chứng "rút tiền" (tăng cơn đau thắt ngực, tăng huyết áp).

Chống chỉ định

• suy tim cấp tính hoặc suy tim mãn tính trong giai đoạn mất bù (cần điều trị bằng thuốc tăng co bóp);
• sốc tim;
• blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3, không có máy tạo nhịp tim;
• phong tỏa xoang nhĩ;
• hội chứng nút xoang;
• nhịp tim chậm (nhịp tim dưới 60 nhịp / phút);
• tim to (không có dấu hiệu suy tim);
• hạ huyết áp động mạch (huyết áp tâm thu dưới 100 mm Hg);
• các dạng hen phế quản nặng và bệnh phổi tắc nghẽn;
• rối loạn nghiêm trọng của tuần hoàn ngoại vi, hội chứng Raynaud;
• thời kỳ cho con bú;
• tiếp nhận đồng thời các chất ức chế MAO ngoại trừ MAO-B;
• không dung nạp đường sữa di truyền, thiếu lactase, hội chứng kém hấp thu glucose-galactose;
• pheochromocytoma (không sử dụng đồng thời thuốc chẹn alpha);
• toan chuyển hóa;
• tiếp nhận đồng thời floktafenin, sultopride;
• tiêm tĩnh mạch đồng thời verapamil, diltiazem;
• tuổi lên đến 18 tuổi (hiệu quả và an toàn chưa được thiết lập);
• quá mẫn với bisoprolol, thành phần thuốc và các thuốc chẹn beta khác.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Có thể sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích cho người mẹ lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ ở thai nhi.

Ảnh hưởng đến thai nhi: chậm phát triển trong tử cung, hạ đường huyết, nhịp tim chậm, suy hô hấp (ngạt sơ sinh) ở trẻ sơ sinh cũng có thể xảy ra.

Nếu cần thiết phải sử dụng Bisoprolol trong thời kỳ cho con bú, nên ngừng cho con bú vì Bisoprolol được bài tiết qua sữa mẹ.

Sử dụng ở trẻ em

Chống chỉ định ở trẻ em dưới 18 tuổi (hiệu quả và độ an toàn chưa được thiết lập).

hướng dẫn đặc biệt

Theo dõi bệnh nhân dùng Bisoprolol nên bao gồm theo dõi nhịp tim và huyết áp (khi bắt đầu điều trị - hàng ngày, sau đó 1 lần trong 3-4 tháng), điện tâm đồ (ECG), nồng độ glucose trong máu ở bệnh nhân đái tháo đường (1 lần trong 4-5 tháng). Ở bệnh nhân cao tuổi, nên theo dõi chức năng thận (1 lần trong 4-5 tháng).

Bệnh nhân nên được dạy cách tính nhịp tim và nên được hướng dẫn tìm tư vấn y tế nếu nhịp tim dưới 50 bpm.

Khoảng 20% ​​bệnh nhân bị đau thắt ngực, thuốc chẹn bêta không hiệu quả. Nguyên nhân chính là do xơ vữa động mạch vành nghiêm trọng với ngưỡng thiếu máu cục bộ thấp (nhịp tim dưới 100 nhịp/phút) và tăng thể tích cuối tâm trương của tâm thất trái, làm gián đoạn lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Ở những người "hút thuốc", hiệu quả của thuốc chẹn beta thấp hơn.

Bệnh nhân sử dụng kính áp tròng nên lưu ý rằng trong quá trình điều trị, có thể giảm sản xuất nước mắt.

Khi sử dụng ở bệnh nhân pheochromocytoma, có nguy cơ phát triển tăng huyết áp động mạch nghịch lý (nếu chưa đạt được hiệu quả chẹn alpha trước đó).

Trong nhiễm độc giáp, bisoprolol có thể che dấu một số dấu hiệu lâm sàng của nhiễm độc giáp (ví dụ, nhịp tim nhanh). Ngừng đột ngột ở bệnh nhân nhiễm độc giáp là chống chỉ định, vì nó có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng.

Trong bệnh tiểu đường, nó có thể che lấp nhịp tim nhanh do hạ đường huyết. Không giống như các thuốc chẹn beta không chọn lọc, thực tế nó không làm tăng tình trạng hạ đường huyết do insulin và không làm chậm quá trình phục hồi nồng độ đường huyết về giá trị bình thường.

Trong khi dùng clonidine, việc tiếp nhận nó có thể dừng lại chỉ vài ngày sau khi ngừng sử dụng Bisoprolol.

Có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của phản ứng quá mẫn và không có tác dụng từ các liều epinephrine (adrenaline) thông thường trong bối cảnh tiền sử dị ứng trầm trọng hơn.

Nếu cần thiết phải tiến hành điều trị phẫu thuật theo kế hoạch, thuốc sẽ ngừng sử dụng 48 giờ trước khi bắt đầu gây mê toàn thân. Nếu bệnh nhân đã dùng thuốc trước khi phẫu thuật, anh ta nên chọn một loại thuốc gây mê toàn thân với tác dụng giảm co bóp âm tính tối thiểu.

Kích hoạt đối ứng của dây thần kinh phế vị có thể được loại bỏ bằng atropine tiêm tĩnh mạch (1-2 mg).

Các loại thuốc làm giảm dự trữ catecholamine (ví dụ reserpin) có thể làm tăng tác dụng của thuốc chẹn beta, vì vậy những bệnh nhân dùng kết hợp các loại thuốc này phải được giám sát y tế liên tục để phát hiện hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm.

Bệnh nhân mắc bệnh co thắt phế quản có thể được chỉ định dùng thuốc chẹn tim trong trường hợp không dung nạp và / hoặc không hiệu quả với các thuốc hạ huyết áp khác, nhưng liều lượng phải được theo dõi chặt chẽ. Quá liều rất nguy hiểm cho sự phát triển của co thắt phế quản.

Trong trường hợp bệnh nhân lớn tuổi xuất hiện nhịp tim chậm (dưới 50 nhịp / phút), hạ huyết áp động mạch (huyết áp tâm thu dưới 100 mm Hg), phong tỏa AV, co thắt phế quản, rối loạn nhịp thất, rối loạn chức năng gan và thận nghiêm trọng, cần phải để giảm liều hoặc ngừng điều trị. Nên ngừng điều trị với sự phát triển của chứng trầm cảm do dùng thuốc chẹn beta.

Bạn không thể đột ngột ngừng điều trị vì nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim nghiêm trọng và nhồi máu cơ tim. Việc hủy bỏ được thực hiện dần dần, giảm liều trong 2 tuần trở lên (giảm 25% liều trong 3-4 ngày).

Nó nên được hủy bỏ trước khi nghiên cứu hàm lượng trong máu và nước tiểu của catecholamine, normetanephrine và axit vanillylmandelic, chuẩn độ kháng thể kháng nhân.

Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện và cơ chế điều khiển

Trong thời gian điều trị, phải cẩn thận khi lái xe và tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn khác; đòi hỏi tăng sự tập trung chú ý và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

tương tác thuốc

Các chất gây dị ứng được sử dụng cho liệu pháp miễn dịch hoặc chiết xuất chất gây dị ứng để thử nghiệm trên da làm tăng nguy cơ phản ứng dị ứng toàn thân nghiêm trọng hoặc sốc phản vệ ở những bệnh nhân dùng bisoprolol.

Phenytoin khi tiêm tĩnh mạch, thuốc gây mê toàn thân dạng hít (dẫn xuất hydrocarbon) làm tăng mức độ nghiêm trọng của tác dụng ức chế tim và khả năng hạ huyết áp.

Bisoprolol làm thay đổi hiệu quả của insulin và thuốc hạ đường huyết khi uống, che dấu các triệu chứng hạ đường huyết đang phát triển (nhịp tim nhanh, tăng huyết áp).

Tác dụng hạ huyết áp bị suy yếu bởi thuốc chống viêm không steroid (giữ ion natri và phong tỏa tổng hợp tuyến tiền liệt ở thận), glucocorticosteroid và estrogen (giữ ion natri).

Các glycoside tim, methyldopa, reserpine và guanfacine làm tăng nguy cơ phát triển hoặc làm trầm trọng thêm nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất, ngừng tim và suy tim.

Không khuyến cáo kết hợp bisoprolol với thuốc đối kháng canxi (verapamil, diltiazem, bepridil) khi tiêm tĩnh mạch, do làm tăng tác động tiêu cực lên chức năng co bóp cơ tim, dẫn truyền AV và huyết áp.

Việc sử dụng kết hợp nifedipine và bisoprolol có thể dẫn đến giảm huyết áp đáng kể.

Với việc sử dụng đồng thời bisoprolol và thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 (disopyramide, quinidine, hydroquinidine), dẫn truyền nhĩ thất và tác dụng co bóp âm tính có thể xấu đi (cần theo dõi lâm sàng và kiểm soát điện tâm đồ).

Với việc sử dụng đồng thời bisoprolol và thuốc chống loạn nhịp nhóm 3 (ví dụ, amiodarone), dẫn truyền trong tâm nhĩ có thể xấu đi.

Với việc sử dụng đồng thời thuốc Bisoprolol và các thuốc chẹn beta khác, bao gồm cả những thuốc có trong thuốc nhỏ mắt, có thể có tác dụng hiệp đồng.

Sử dụng đồng thời thuốc Bisoprolol với thuốc chủ vận beta (ví dụ, isoprenaline, dobunamine) có thể làm giảm tác dụng của cả hai loại thuốc.

Sự kết hợp của bisoprolol với các chất chủ vận beta và alpha-adrenergic (ví dụ, iorepinephrine, epinephrine) có thể làm tăng tác dụng co mạch của các loại thuốc này xảy ra với sự tham gia của các thụ thể alpha-adrenergic, dẫn đến tăng huyết áp.

Thuốc lợi tiểu, clonidine, thuốc giao cảm, hydralazine và các loại thuốc hạ huyết áp khác có thể dẫn đến giảm huyết áp quá mức.

Với việc sử dụng đồng thời bisoprolol và mefloquine, nguy cơ nhịp tim chậm tăng lên.

Chống chỉ định sử dụng đồng thời bisoprolol với floktafenin và sultopride.

Tác dụng của thuốc giãn cơ không khử cực và tác dụng chống đông máu của coumarin trong quá trình điều trị bằng bisoprolol có thể kéo dài.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng và bốn vòng, thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh), ethanol (rượu), thuốc an thần và thuốc ngủ làm tăng trầm cảm của hệ thần kinh trung ương. Việc sử dụng đồng thời bisoprolol với các chất ức chế MAO (ngoại trừ MAO-B) không được khuyến cáo do tác dụng hạ huyết áp tăng đáng kể. Khoảng thời gian điều trị giữa việc dùng thuốc ức chế MAO và Bisoprolol nên ít nhất là 14 ngày.

Giảm độ thanh thải của lidocaine và xanthines (ngoại trừ diprophylline) và tăng nồng độ trong huyết tương của chúng, đặc biệt ở những bệnh nhân ban đầu tăng độ thanh thải theophylline dưới ảnh hưởng của hút thuốc.

Sulfasalazine làm tăng nồng độ bisoprolol trong huyết tương.

Rifampicin rút ngắn thời gian bán hủy của bisoprolol.

Tương tự thuốc Bisoprolol

Tương tự cấu trúc cho hoạt chất:

• Aritel;
• Lõi Aritel;
• Bidop;
• Sinh học;
• lưỡng cực;
• Bisogamma;
• Thẻ sinh học;
• bisomore;
• Bisoprolol OBL;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• dược phẩm bisoprolol;
• Bisoprolol Sandoz
• Bisoprolol Teva;
• bisoprolol hemifumarate;
• bisoprolol fumarat;
• Bisoprolol fumarate Pharmaplant;
• hợp nhất;
• Lõi Concor;
• Corbis;
• dây cung;
• vòng hoa;
• niperten;
• Tirez.

Trong trường hợp không có chất tương tự của thuốc đối với hoạt chất, bạn có thể theo các liên kết bên dưới để đến các bệnh mà thuốc tương ứng hỗ trợ và xem các chất tương tự có sẵn về tác dụng điều trị.

"Bisoprolol" thuộc nhóm thuốc chẹn beta chọn lọc tác động lên tế bào cơ trơn của tim và mạch máu. Chất này ngăn chặn các thụ thể beta-adrenergic, thụ thể nhận các xung từ hệ thần kinh, dẫn đến làm chậm nhịp tim. Huyết áp giảm giúp tim bơm máu dễ dàng hơn. "Bisoprolol" đặt ra nhiều câu hỏi liên quan đến khả năng tương thích với các loại thuốc khác và việc bãi bỏ liệu pháp. Hướng dẫn sử dụng bao gồm các khía cạnh được liệt kê mà bác sĩ tham gia phải thông báo.

Tác dụng điều trị chính của thuốc:

• kiểm soát huyết áp;
• giảm loạn nhịp tim.

Chỉ định sử dụng: tăng huyết áp, bệnh mạch vành với cơn đau thắt ngực, suy tim không có đợt cấp.

Hiệu quả đạt được ở liều thấp. Hoạt chất dẫn đến một số phản ứng sinh hóa bằng cách ức chế hoạt động của renin trong máu. Enzym điều chỉnh ảnh hưởng đến huyết áp và cân bằng nước-muối trong cơ thể. Trong bối cảnh dùng thuốc, cơ tim cần ít oxy hơn do giảm tính dễ bị kích thích và dẫn điện. Kết quả là, nhịp tim chậm lại, quá trình sản xuất adenosine monophosphate từ adenosine triphosphate cũng như dòng canxi từ tế bào chậm lại. Chất tác dụng lên tim làm giảm thể tích tống máu, ức chế dẫn truyền nhĩ thất. Kết quả là huyết áp giảm và các dấu hiệu thiếu máu cơ tim giảm.

Bạn có thể hiểu tại sao dùng thuốc làm giảm độ nhạy cảm với adrenaline lại hữu ích. Nó làm giảm tác động của căng thẳng lên tim.

Giảm áp suất đạt được với:

• giảm thể tích máu được bơm mỗi phút;
• kích thích các mạch của cơ thể;
• hạ thấp mức độ renin;
• tăng độ nhạy của phản xạ baroreceptor (không được kích hoạt để đáp ứng với việc giảm áp suất).

Beta-2-blocker cũng ảnh hưởng đến hệ thống thần kinh trung ương. Hiệu quả đầu tiên của liệu pháp được quan sát thấy sau 2-5 ngày và các chỉ số huyết áp được bình thường hóa trong vòng 1-2 tháng.

Chống thiếu máu cơ tim, thuốc hoạt động bằng cách giảm nhu cầu oxy dựa trên:

• giảm nhịp tim;
• giảm khả năng co bóp;
• tăng thời gian giãn của tim.

Mặc dù các chỉ định của "Bisoprolol" bao gồm suy tim, tuy nhiên, phản ứng dữ dội có thể xảy ra đối với các đợt cấp: áp suất tâm trương ở tâm thất trái tăng lên, các sợi cơ căng ra nhiều hơn và nhu cầu oxy tăng lên.

Đôi khi thuốc hạ huyết áp tác động lên các cơ quan khác (cơ, tuyến tụy, động mạch chi, phế quản và tử cung) có chứa các thụ thể adrenaline. Đối với điều này, "Bisoprolol" được chọn thay vì các thuốc chẹn beta không chọn lọc. Nó không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa carbohydrate, không giữ lại các ion natri trong cơ thể, nhưng với liều lượng lớn, nó ngăn chặn hai loại thụ thể beta-adrenergic.

Thuốc "Bisoprolol" được hấp thụ 80%, bất kể thức ăn được sử dụng và hiệu quả tối đa xảy ra sau 60 - 180 phút sau khi uống. Khoảng 30% chất này liên kết với protein trong máu và một nửa được xử lý bởi gan. Một lượng nhỏ thấm qua hàng rào máu não và nhau thai, cũng như vào sữa mẹ. Thuốc được đào thải hoàn toàn sau 12 giờ - 98% qua nước tiểu.

Chỉ định sử dụng bao gồm suy tim. Trong trường hợp mãn tính, thuốc phù hợp làm liệu pháp ban đầu. Đồng thời, việc tiếp nhận bắt đầu với liều 1,25 mg với mức tăng dần lên 10 mg. Tình trạng của bệnh nhân được theo dõi liên tục. Ở dạng suy tim cấp tính, "Bisoprolol" có chống chỉ định.

Thành phần và liều lượng

Dạng phát hành của thuốc - viên nén 2,5; 5 và 10 mg. Sự phổ biến của hoạt chất có nghĩa là sự hiện diện trên thị trường của nhiều loại thuốc generic:

• "Bisoprolol-Prana", được sản xuất bởi nhà máy "Pranafarm" của Nga, có giá ưu đãi so với các đối tác nước ngoài. Một viên chứa 5 hoặc 10 mg bisoprolol hemifumarate;
• "Bisoprolol Sandoz" từ mối quan tâm của Đức có chứa 5 hoặc 10 mg bisoprolol fumarate.

Các chất tương tự của "Bisoprolol" có sẵn ở nhiều quốc gia: "Concor", "Bisocard", "Aritel", "Bisoprolol-Teva" và "Bisoprolol-KV" 5 mg. Thành phần, ngoài hoạt chất, bao gồm đường sữa, cellulose, magnesi stearat. Thuốc của Nga có giá rẻ hơn gần hai lần so với Bisoprolol Sandoz với cùng dược động học. Đồng thời, thuốc gốc là Concor do Merck sản xuất. Thành phần của vỏ, có màu be hoặc vàng, bao gồm rượu, macrogol, talc, titan dioxide và thuốc nhuộm.

Viên nén được uống vào buổi sáng khi bụng đói mà không cần nhai với nước, mặc dù có ghi là dùng thuốc cả trước và sau bữa ăn.

Thuốc "Bisoprolol" 5 mg là cần thiết để ngăn ngừa chứng đau thắt ngực trên nền tăng huyết áp động mạch và bệnh tim mạch vành. Nếu cần thiết, "Bisoprolol" 10 mg được truyền một lần mỗi ngày, nhưng không quá 20 mg. Trong trường hợp bệnh thận (tốc độ lọc cầu thận dưới 20 ml / phút.) Hoặc bị suy giảm chức năng gan, không nên kê đơn quá 10 mg thuốc. Người cao tuổi được quy định liều lượng tương tự. "Bisoprolol" 5 mg được coi là liều khởi đầu của thuốc mỗi ngày, bắt đầu điều trị tăng huyết áp.

Tính năng sử dụng

Hướng dẫn sử dụng "Bisoprolol" bao gồm một danh sách lớn các hạn chế sử dụng. Khi kê đơn thuốc, nhất thiết phải cảnh báo bác sĩ về việc mang thai và cho con bú, hen suyễn và các rối loạn hô hấp khác, các vấn đề về gan và thận, đái tháo đường, bệnh ngoài da và bệnh vẩy nến, nhược cơ, nhịp tim chậm và ức chế tim (nhịp tim không đều và chậm). ), cũng như về cơn đau thắt ngực do co thắt mạch. Hãy chắc chắn cho chúng tôi biết nếu bạn đang dùng các loại thuốc khác, kể cả các công thức thảo dược, hoặc nếu bạn có bất kỳ phản ứng dị ứng nào.

Viên nén bisoprolol được uống không phụ thuộc vào lượng thức ăn ăn vào, nhưng vào cùng một thời điểm trong ngày để đều đặn. Nếu quên một liều, thuốc nên được dùng ngay khi nhớ ra. Nếu vì một lý do nào đó, thuốc bị hoãn lại cho đến ngày hôm sau, thì bạn cần dùng liều thông thường vào buổi sáng. Không được phép tăng gấp đôi liều lượng để bù cho viên thuốc đã quên. Bác sĩ xây dựng phác đồ trị liệu sẽ cho bạn biết cách dùng Bisoprolol.

Việc sử dụng thuốc ngụ ý tuân thủ một số quy tắc:

1. Cảnh báo bác sĩ của bạn trước khi trải qua phẫu thuật hoặc điều trị nha khoa trong khi dùng thuốc chẹn beta. Điều này đặc biệt quan trọng khi dùng thuốc giảm đau.
2. Cần tham khảo ý kiến ​​​​bác sĩ về "Bisoprolol" và rượu. Rượu làm tăng tác dụng hạ huyết áp, có thể gây chóng mặt và khó chịu.
3. Khi mua các loại thuốc khác, điều quan trọng là phải hỏi ý kiến ​​​​dược sĩ hoặc bác sĩ về khả năng tương thích của thuốc. Một số loại thuốc (thuốc giảm đau chống viêm, thuốc cảm lạnh hoặc cúm) không thể kết hợp với thuốc chẹn beta.
4. Bác sĩ sẽ khuyên bạn nên cải thiện chế độ ăn uống, ngừng hút thuốc và tập thể dục thường xuyên. Đây là những gì sẽ giúp duy trì tác dụng của thuốc.
5. Trong bệnh đái tháo đường, thuốc "Bisoprolol" bôi trơn các dấu hiệu giảm mạnh lượng đường trong máu. Báo cáo bất kỳ bệnh đồng thời cho bác sĩ của bạn.
6. Điều trị thường là lâu dài. Việc ngừng đột ngột có thể gây ra các vấn đề về sức khỏe, vì vậy bạn nên giảm dần liều lượng cho đến khi thất bại hoàn toàn.

Là bisoprolol gây ra vấn đề?

Thuốc có thể gây ra tác dụng phụ ít gặp hơn 1/10 người. Các biến chứng chính bao gồm:

1. Chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi. Bác sĩ có thể khuyên bạn từ từ đứng dậy khỏi tư thế ngồi, ngồi xuống trong vài giây trước khi đứng dậy. Sau 1 - 2 tuần dùng thuốc, cơ thể sẽ thích nghi và cảm giác khó chịu biến mất.
2. Buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón. Trong khi dùng Bisoprolol, nên ăn thức ăn đơn giản, uống nhiều nước.
3. Nhức đầu được giảm bớt bằng cách lựa chọn thuốc giảm đau.
4. Ngón tay hoặc ngón chân lạnh, rối loạn giấc ngủ, nhịp tim chậm cần được bác sĩ tư vấn nếu các tác dụng phụ gây ra nhiều khó chịu.

Các tác dụng phụ sau đây của "Bisoprolol" trong bối cảnh sử dụng lâu dài hiếm khi xảy ra: giảm dẫn truyền nhĩ thất, giảm huyết áp dẫn đến mất ý thức, co giật và yếu cơ, rối loạn giấc ngủ và trầm cảm, co thắt phế quản ở bệnh nhân hen suyễn .

Tác dụng phụ rất hiếm gặp là phản ứng dị ứng, rối loạn cương dương, ảo giác, giảm thính lực, viêm kết mạc, hói đầu, suy nhược, tê chân, mệt mỏi.

Các tính năng của việc dùng "Bisoprolol" đối với một số bệnh và tình trạng:

1. Những người mắc bệnh động mạch vành có thể bị đau thắt ngực nếu họ ngừng dùng thuốc đột ngột. Do đó, cần phải thảo luận với bác sĩ để giảm dần liều lượng.
2. Trong trường hợp có vấn đề về tuần hoàn (hen phế quản, viêm phế quản, các bệnh phổi khác hoặc suy tim), nên hỏi ý kiến ​​bác sĩ về việc dùng thuốc. Bạn có thể cần theo dõi tình trạng đặc biệt.
3. Cường giáp có thể bị che lấp khi dùng Bisoprolol. Khi ngừng dùng thuốc, các triệu chứng trở nên trầm trọng hơn, do đó cần cảnh báo bác sĩ về sự hiện diện của bệnh.
4. Bisoprolol có thể làm giảm một số triệu chứng của lượng đường trong máu thấp. Việc sử dụng thuốc ở những người mắc bệnh tiểu đường được theo dõi cẩn thận.
5. Trong trường hợp chức năng thận hoặc gan bị suy giảm, nên tiến hành các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm để kiểm tra phản ứng với chất này.
6. Thuốc không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích lớn hơn rủi ro. Nếu việc thụ thai xảy ra trong quá trình điều trị, hãy báo ngay cho bác sĩ. Thuốc bị hủy bỏ ba ngày trước khi giao hàng.
7. Trẻ em dưới 18 tuổi "Bisoprolol" không được kê đơn.

Hướng dẫn đặc biệt trong quá trình nhập học

Bệnh nhân dùng "Bisoprolol" được theo dõi bởi một bác sĩ địa phương. Mạch và huyết áp nên được đo hàng ngày trong 1-2 tuần, và sau đó mỗi tháng một lần trong 4 tháng. Bệnh nhân cao tuổi cần theo dõi chức năng thận mỗi tháng một lần trong sáu tháng. Bác sĩ chỉ ra phương pháp đếm mạch và hướng dẫn đến cuộc hẹn nếu nhịp tim trở nên dưới 50 nhịp mỗi phút.

Nếu bệnh nhân mắc các bệnh về phế quản và phổi, thì trước khi kê đơn thuốc, cần kiểm tra chức năng hô hấp bên ngoài. Câu hỏi đặt ra là làm thế nào để thay thế "Bisoprolol" ở bệnh nhân hen suyễn. Các nghiên cứu cho thấy tác dụng chọn lọc của thuốc chẹn beta càng cao thì nguy cơ co thắt phế quản đối ứng càng thấp. Với liều lượng trong vòng 10 g, thuốc an toàn cho nhóm bệnh nhân này. Tuy nhiên, chất tương tự "Nebivolol Sandoz" 5 mg bị cấm sử dụng với xu hướng co thắt phế quản.

Với chứng xơ vữa động mạch vành, hiệu quả của thuốc chẹn beta có thể không được quan sát thấy trong 20% ​​trường hợp. Tương tự, hút thuốc làm giảm hiệu quả điều trị. Chất này ức chế sản xuất nước mắt, do đó gây kích ứng niêm mạc mắt khi đeo kính áp tròng.

Thuốc có thể gây chóng mặt và khó chịu. Do đó, những người làm công việc đòi hỏi phản ứng vận động nhanh và sự tập trung chú ý cần tìm kiếm thứ gì đó để thay thế thuốc. Sự phát triển của các dấu hiệu trầm cảm cho thấy cần phải ngừng thuốc.

Tương tác với thuốc

"Bisoprolol" và các từ đồng nghĩa ("Concor", "Aritel") thay đổi hoặc giảm hiệu quả của các loại thuốc khác:

• với một cuộc hẹn một lần, việc bãi bỏ "Clonidine" chỉ được thực hiện sau khi từ bỏ dần thuốc chẹn beta;
• trong các trường hợp dị ứng cần sử dụng epinephrine, tác dụng của thuốc có thể bị giảm;
• trong quá trình phẫu thuật, nên sử dụng thuốc gây mê có tác dụng ionotropic thấp;
• khi tương tác với các loại thuốc làm giảm mức độ catecholamine, nhịp tim chậm lại và huyết áp giảm mạnh;
• quá liều "Bisoprolol" có thể dẫn đến co thắt phế quản trong bệnh hen phế quản. Do đó, thuốc được kê đơn nếu các loại thuốc hạ huyết áp khác không phù hợp.

Trong khi dùng Bisoprolol, liệu pháp miễn dịch không được thực hiện, vì các hạt gây dị ứng có thể gây sốc phản vệ. Các chất tương phản dựa trên iốt có thể gây ra phản ứng dị ứng cấp tính. Các công thức gây mê đường hô hấp có xu hướng gây hạ huyết áp nghiêm trọng.

Thuốc chẹn beta chọn lọc ảnh hưởng đến tác dụng của insulin. Thuốc chống viêm không steroid, giữ lại các ion natri và ngăn chặn việc sản xuất prostaglandin, ảnh hưởng đến hoạt động của phương pháp điều trị áp lực. Glucocorticosteroid và thuốc estrogen cũng ảnh hưởng đến việc vận chuyển các ion natri.

Các glycosid trợ tim có thể làm chậm nhịp tim trầm trọng hơn và gây phong bế nhĩ thất, ngừng tim. "Bisoprolol" không được kê đơn cùng với thuốc đối kháng canxi do tác động tiêu cực đến dẫn truyền cơ tim. Tiếp nhận đồng thời với "Nifedipine" làm giảm đáng kể huyết áp.

Thuốc chống loạn nhịp loại một khi kết hợp với "Bisoprolol" làm trầm trọng thêm dẫn truyền nhĩ thất, do đó cần theo dõi tác dụng của chúng bằng điện tâm đồ. Thuốc chống loạn nhịp nhóm thứ ba làm giảm dẫn truyền trong tâm nhĩ. Việc bổ nhiệm đồng thời một số thuốc chẹn beta mang lại hiệu quả hiệp đồng và việc bổ sung các chất chủ vận beta-adrenergic, ngược lại, làm giảm hiệu quả điều trị. Sự kết hợp với thuốc chủ vận alpha có thể làm tăng huyết áp.

Thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác khi dùng kết hợp sẽ làm giảm đáng kể huyết áp và cùng với Mefloquine, chúng làm chậm nhịp tim quá mức.

Hướng dẫn sử dụng:

Bisoprolol là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị các bệnh về hệ thống tim mạch.

Hình thức phát hành và thành phần

Bisoprolol có ở dạng viên nén bao phim (vỉ 10 chiếc, hộp carton 1 gói; lọ nhựa hoặc thủy tinh 30 chiếc, hộp 1 lọ).

Hoạt chất là bisoprolol fumarate, trong 1 viên - 2,5 mg, 5 mg hoặc 10 mg.

Hướng dẫn sử dụng

Bisoprolol có đặc tính chống đau thắt ngực (chống thiếu máu cục bộ), được thể hiện ở khả năng làm giảm nhịp tim và co bóp cơ tim của thuốc, giúp giảm nhu cầu oxy của cơ tim và cải thiện việc cung cấp máu cho cơ tim.

Tác dụng hạ huyết áp (giảm huyết áp) của bisoprolol là do khả năng làm giảm tổng sức cản ngoại vi và giảm cung lượng tim.

Việc sử dụng bisoprolol cho phép bạn ngừng nhịp tim nhanh, ức chế hoạt động của hệ thần kinh giao cảm, hạ huyết áp, làm chậm dẫn truyền nhĩ thất, điều này cho thấy tác dụng chống loạn nhịp của thuốc.

Hoạt chất của thuốc là bisoprolol fumarate. Tác dụng tối đa của thuốc này được quan sát thấy sau 1-3 giờ sau khi uống và kéo dài trong một ngày.

Bisoprolol được quy định:

• tăng huyết áp động mạch;
• Đau thắt ngực;
• Thiếu máu cơ tim;
• Nhồi máu cơ tim (để phòng ngừa thứ phát);
• Suy tim mãn tính.

Ngoài ra, thuốc có hiệu quả trong việc vi phạm nhịp điệu (nhịp nhanh xoang, ngoại tâm thu thất và tâm thất), rối loạn nhịp tim trên nền của sa van hai lá, nhiễm độc giáp.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng bisoprolol là:

• Blốc nhĩ thất độ II, độ III;
• Sốc tim;
• Hội chứng nút xoang;
• nhịp tim chậm;
• phong tỏa xoang nhĩ nghiêm trọng;
• hạ huyết áp động mạch;
• Giai đoạn mất bù trong suy tim;
• bệnh Raynaud, rối loạn tuần hoàn ngoại vi nghiêm trọng;
• bệnh đường hô hấp tắc nghẽn, bao gồm hen phế quản;
• Sử dụng đồng thời các chất ức chế monoamine oxidase;
• U tủy thượng thận;
• Bệnh vẩy nến;
• Trẻ em đến 18 tuổi;
• thời kỳ mang thai và cho con bú;
• Quá mẫn với bisoprolol fumarat.

Thận trọng khi kê đơn Bisoprolol là cần thiết cho các bệnh sau: đái tháo đường, nhiễm toan chuyển hóa, nhiễm độc giáp, đau thắt ngực do co thắt mạch, phong tỏa nhĩ thất cấp độ một.

Cần có sự tư vấn bổ sung với bác sĩ về việc sử dụng Bisoprolol với chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt và liệu pháp giảm mẫn cảm (chống dị ứng).

Phương pháp áp dụng và liều lượng

Chế độ liều lượng được xác định bởi bác sĩ chăm sóc riêng cho từng bệnh nhân. Việc sử dụng bisoprolol trong đau thắt ngực ổn định và tăng huyết áp động mạch nên bắt đầu với 2,5-5 mg mỗi ngày, sau đó tăng lên 5-10 mg, không vượt quá liều hàng ngày là 20 mg.

Trong bệnh suy tim mãn tính, việc sử dụng bisoprolol chỉ có thể thực hiện được ở những bệnh nhân đã ổn định trong 6 tuần qua. Trong tuần đầu tiên, những bệnh nhân này dùng 1,25 mg thuốc 1 lần mỗi ngày. Tuần thứ hai, thuốc được kê đơn ở mức 2,5 mg mỗi ngày, tuần thứ ba - 3,75 mg, từ tuần thứ tư đến tuần thứ tám - 5 mg, từ tuần thứ tám đến tuần thứ mười hai - 7,5 mg, sau tuần thứ mười hai, liều hàng ngày là Bisoprolol được tăng lên đến 10 mg.

Bệnh nhân bị suy tim mãn tính sau khi bắt đầu dùng thuốc trong vài giờ đầu tiên nên được kiểm tra huyết áp, độ dẫn điện, nhịp tim để tuân thủ định mức. Nếu tất cả các chỉ số đều theo thứ tự, có thể tăng thêm liều, nếu có sai lệch, nên ngừng thuốc.

Liều tối đa hàng ngày của bisoprolol là 20 mg, tuy nhiên, bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan nặng và suy thận nặng không nên dùng quá 10 mg mỗi ngày. Hủy thuốc nên chậm, giảm liều dần dần.

Phản ứng phụ

• Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, nhức đầu, chóng mặt, ảo giác, tê, ngứa ran;
• Viêm kết mạc, giảm chảy nước mắt, mờ mắt;
• Tình trạng xấu đi của bệnh nhân mắc hội chứng Raynaud hoặc đau cách hồi (thường là khi bắt đầu điều trị);
• Nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng, suy giảm dẫn truyền nhĩ thất;
• Nghẹt mũi, co thắt phế quản, khó thở;
• Đau bụng, nôn, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, tăng hoạt tính men gan trong máu;
• Co giật, yếu cơ, viêm đơn hoặc đa khớp;
• Phát ban da, mẩn đỏ, ngứa, tăng tiết mồ hôi;
• Ù tai, rụng tóc, giảm trí nhớ ngắn hạn, tăng cân.

hướng dẫn đặc biệt

Bisoprolol được sử dụng thận trọng trong bệnh vẩy nến (bao gồm cả các dấu hiệu của bệnh vẩy nến trong tiền sử gia đình), đái tháo đường trong giai đoạn mất bù, khuynh hướng phát triển các phản ứng dị ứng.

Bisoprolol là một loại thuốc, cùng với metoprolol và atenolol, thuộc nhóm thuốc chẹn beta. Công cụ này là không thể thiếu đối với bệnh lý tim mạch (bệnh thiếu máu cục bộ và huyết áp cao).

Tên khác và phân loại

Thuốc này chứa các loại thuốc sau:

• hợp nhất;
• vòng hoa;
• Lõi Concor;
• Aritel;
• Bidop;
• dây cung;
• Tyrez;
• Bisangil (một chế phẩm phức tạp có chứa bisoprolol fumarate và hydrochlorothiazide);
• Sinh học;
• Biprol.

Trong phân loại giải phẫu-điều trị-hóa học của thuốc, mã của thuốc này là C07AB07. Nếu thuốc được kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide, thì mã là C07BB07.

tên tiếng nga

Trong tiếng Nga, thuốc được gọi là Bisoprolol.

tên Latinh

Tên Latin là Bisoprolol.

tên thương mại

Tên thương mại của thuốc là Metoprolol-Teva, Prana, OBL, Leksvm và Lugal. Đây là những từ đồng nghĩa.

mã CAS

Đây là mã số thuốc được đăng ký với một bộ phận của Hiệp hội Hóa học Hoa Kỳ.

Thành phần và hình thức phát hành

Thuốc chỉ có sẵn ở dạng viên nén bao phim để uống. Chúng có hình tròn với hai chỗ phình ra. Màu từ be đến hơi vàng. Các thành phần của thuốc là:

• thuốc chẹn beta1;
• nguyên tố;
• tinh bột;
• povidone;
• xenlulô;
• hoạt thạch;
• đường sữa;
• khí dung;
• Chất Magiê Stearate.

Thành phần của vỏ bao gồm rượu polyvinyl, oxit sắt (là thuốc nhuộm), hoạt thạch, macrogol và titan dioxide.

nhóm dược lý

Thuốc thuộc nhóm thuốc tim mạch. Nó là một chất ức chế chọn lọc các thụ thể beta1-adrenergic, được khu trú trong các mô của tim.

tác dụng dược lý

Thuốc chẹn beta có tác dụng sau đối với người bị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực:

1. Giúp giảm áp lực. Thuốc chẹn beta làm giảm lượng máu động mạch từ tâm thất và hoạt động của hệ thần kinh giao cảm. Việc giải phóng catecholamine (adrenaline và norepinephrine, được tổng hợp bởi tuyến thượng thận) cũng giảm và hoạt động renin giảm. Hành động từ từ. Huyết áp giảm sau 3-5 ngày. Giảm áp lực liên tục được quan sát thấy một tháng sau khi bắt đầu điều trị.
2. Nó có tác dụng chống đau thắt ngực (cải thiện độ bão hòa oxy của cơ tim). Điều này đạt được bằng cách làm chậm nhịp tim (nhịp tim), giúp giảm nhu cầu oxy của cơ tim, giảm lực co bóp của cơ tim, tăng thời gian tâm trương và cải thiện phân phối máu (tưới máu).
3. Loại bỏ rối loạn nhịp tim. Thuốc ức chế dẫn truyền xung thần kinh qua nút nhĩ thất (nhĩ thất). Thuốc chẹn beta giúp loại bỏ nhịp tim nhanh và giảm sản xuất cAMP.
4. Ở mức độ thấp hơn, nó ảnh hưởng đến các cơ quan có thụ thể beta2-adrenergic (phổi, tử cung, cơ, mạch ngoại vi).

Bisoprolol dùng để làm gì?

Có những chỉ định sau đây cho việc bổ nhiệm Bisoprolol:

• tăng huyết áp nguyên phát và thứ phát (huyết áp cao);
• cơn đau thắt ngực;
• suy tim mãn tính.

Cách dùng bisoprolol

Viên nén nên được uống toàn bộ, 5 mg hoặc 10 mg 1 lần mỗi ngày (vào buổi sáng).

Với rối loạn nhịp tim

Viên nén được uống 1 lần mỗi ngày. Với rối loạn nhịp tim, liều tối đa cho phép có thể là 20 mg. Điều này tạo ra sự gia tăng nồng độ của hoạt chất trong máu. Thuốc được sử dụng cho nhịp nhanh thất và rung tâm nhĩ. Trong rung tâm nhĩ, thuốc chẹn beta kiểm soát tốc độ co bóp của tâm thất khi nghỉ ngơi và trong khi tập thể dục.

Nhanh chóng về thuốc. bisoprolol

Bị suy tim

Thuốc không được kê toa cho AHF (dạng suy tim cấp tính) và CHF trong giai đoạn mất bù. 4 giờ sau khi bắt đầu điều trị CHF bằng bisoprolol với liều 1,25 mg, nhịp tim và huyết áp được theo dõi. Thông thường những viên thuốc này được kết hợp với các loại thuốc khác (thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu hoặc glycoside tim). Trong trường hợp này, nên bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển. Với CHF, thuốc được kê đơn suốt đời. Trong trường hợp có tác dụng phụ, cần phải giảm liều hoặc thay thế thuốc bằng chất tương tự.

Ở áp suất cao

Điều trị có thể bắt đầu với liều thấp 5 mg. Nâng nó lên nếu cần thiết. Điều trị bằng thuốc liều cao không được dùng đến do nguy cơ cao làm giảm huyết áp rõ rệt.

Với bệnh thiếu máu cơ tim

Thuốc loại bỏ các triệu chứng thiếu máu cục bộ cơ tim với dạng đau thắt ngực ổn định. Với dạng bệnh mạch vành này, thuốc có thể dùng đồng thời với thuốc chẹn kênh canxi. Thuốc này hiệu quả hơn Nifedipine.

hướng dẫn đặc biệt

Khi điều trị bằng bisoprolol, cần:

• Chọn liều riêng lẻ, có tính đến các chống chỉ định và mức độ nghiêm trọng của bệnh.
• Theo dõi các dấu hiệu quan trọng của hoạt động của cơ thể. Trong giai đoạn đầu điều trị, huyết áp và nhịp tim được đo hàng ngày, sau đó 3-4 tháng đo 1 lần.
• Theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi. Với mục đích này, siêu âm và phân tích lâm sàng chung về nước tiểu được thực hiện.
• Đánh giá chức năng hô hấp bên ngoài ở bệnh nhân mắc các bệnh về phổi và phế quản.
• Tham khảo ý kiến ​​​​bác sĩ nhãn khoa, vì dùng bisoprolol làm tăng nguy cơ phát triển hội chứng khô mắt. Nguyên nhân là do giảm sản xuất nước mắt.
• Không ngừng điều trị đột ngột khi có nhiễm độc giáp. Ở những người như vậy, sau khi ngừng thuốc, huyết áp có thể tăng lên.
• Trong trường hợp dùng thuốc dựa trên clonidine, không nên hủy bỏ chúng ngay lập tức, chỉ vài ngày sau khi kết thúc điều trị bằng Bisoprolol.
• Liên tục theo dõi bệnh nhân dùng reserpin song song.
• Đình chỉ điều trị trong trường hợp tâm trạng xấu đi rõ rệt (trầm cảm).
• Tuân thủ các biện pháp phòng ngừa an toàn khi làm việc với các thiết bị nguy hiểm và khi lái máy.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Thuốc chẹn beta1 chỉ được kê đơn khi lợi ích cho người mẹ lớn hơn tác hại có thể xảy ra đối với thai nhi. Hoạt chất có thể đi qua nhau thai và làm phức tạp quá trình mang thai.

Phản ứng phụ

Trong quá trình điều trị bằng bisoprolol, các tác dụng không mong muốn sau đây có thể xảy ra:

• Vi phạm hoạt động của hệ thống thần kinh. Nó được biểu hiện bằng sự suy nhược, đau đầu, suy giảm ý thức, trầm cảm, khó ngủ vào ban đêm, ảo giác, suy giảm trí nhớ cho đến mất trí nhớ, run (run rẩy) và rối loạn cảm giác ở dạng dị cảm.
• Dấu hiệu tổn thương mắt (chảy nước mắt, đỏ, khô, đau và giảm thị lực). Thường có viêm kết mạc. Thông thường nó được quan sát thấy ở những bệnh nhân sử dụng kính áp tròng.
• Rối loạn hô hấp (khó thở).
• Rối loạn nội tiết (tăng lượng đường trong máu ở bệnh nhân tiểu đường loại 2, hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường loại 1, giảm sản xuất hormone tuyến giáp).
• Dị ứng (ngoại ban, mề đay, ngứa).
• Dấu hiệu tổn thương da và phần phụ (tăng tiết mồ hôi, phát ban, đỏ da, làm trầm trọng thêm bệnh vẩy nến).
• Thay đổi hình ảnh máu (chảy máu và xuất huyết do giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng ALT và AST, tăng bilirubin máu và tăng triglyceride).
• Rối loạn tim mạch (nhịp tim chậm xoang, suy giảm lưu thông động mạch, phong tỏa nhĩ thất, ngừng tim, đánh trống ngực, sưng chi dưới, khó thở, huyết áp giảm mạnh, co thắt mạch và đau ngực).
• Biểu hiện rối loạn chức năng của hệ tiêu hóa (đau bụng hoặc hạ vị, suy giảm phân, khô miệng, buồn nôn, nôn, nước tiểu sẫm màu, vàng da, rối loạn vị giác).
• Dấu hiệu tổn thương thai nhi (khi uống thuốc trong thời kỳ mang thai). Chúng bao gồm nhịp tim chậm (nhịp tim chậm), chậm phát triển và lượng đường trong máu thấp.
• hội chứng cai nghiện.
• Đau khớp và lưng.

Tác dụng của bisoprolol đối với hiệu lực

Dùng Bisoprolol thường dẫn đến suy giảm tiềm năng ở nam giới và giảm ham muốn tình dục ở cả hai giới.

Chống chỉ định

Thuốc dựa trên bisoprolol không được quy định cho:

• bệnh van tim;
• phong tỏa nút xoang nhĩ;
• không dung nạp các thành phần;
• sốc tim;
• sụp đổ;
• phù phổi;
• suy tim mất bù;
• đau thắt ngực Prinzmetal;
• hội chứng nút xoang;
• mở rộng tim (tim to);
• blốc nhĩ thất độ 3 và độ 4;
• đợt cấp nặng của bệnh hen phế quản;
• huyết áp thấp;
• bệnh Raynaud;
• bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính;
• u tủy thượng thận;
• sử dụng đồng thời các chất ức chế MAO (monoamine oxidase);
• toan chuyển hóa.

Thuốc chống chỉ định ở trẻ em.

quá liều

Quá liều được biểu hiện bằng sự xấu đi trong tình trạng chung của bệnh nhân. Nảy sinh:

• nhịp tim chậm;
• vi phạm nhịp tim;
• huyết áp thấp;
• co thắt phế quản (đặc trưng bởi khó thở hoặc lên cơn hen);
• bệnh tím tái;
• co giật;
• chóng mặt;
• ngất xỉu.

Trợ giúp bao gồm rửa dạ dày, sử dụng chất hấp thụ (than hoạt tính, Polysorb) và gọi xe cứu thương. Bác sĩ kê toa thuốc điều trị triệu chứng (Epinephrine, Atropine, chất thay thế huyết tương, Lidocaine, Diazepam, glycoside trợ tim). Trong trường hợp co thắt phế quản, thuốc chủ vận beta2 được hít vào.

Khả năng tương tác và tương thích

Các chế phẩm với bisoprolol không tương thích với các loại thuốc sau:

• chế phẩm chứa iốt dùng làm thuốc nhuộm trong chụp X quang;
• thuốc gây mê toàn thân;
• thuốc chống loạn nhịp khác;
• Metyldopa;
• reserpin;
• thuốc an thần kinh;
• etanol;
• thuốc chống trầm cảm;
• ergot alkaloid;
• ergotamine.

Với sự kết hợp của bisoprolol với thuốc lợi tiểu, thuốc giao cảm và clonidine, có thể giảm huyết áp quá mức. Với việc sử dụng đồng thời thuốc chẹn kênh canxi và glycoside chậm, có nguy cơ ngừng tim.

Nhà sản xuất của

Viên nén Aritel Core, Aritel, Biprol, Bisangil và Aritel Plus được sản xuất bởi các công ty dược phẩm của Nga. Bidop và Bidop Cor do Hungary và Ireland sản xuất. Viên Biol và Biprol Plus do Thụy Sĩ, Đức và Slovenia sản xuất.

tương tự

Các chất tương tự và chất thay thế cho Bisoprolol là:

1. Concor. Chứa chất chẹn beta ở dạng fumarate với liều 10 mg.
2. Lisinopril. Thay thế cho bisoprolol. Hoạt chất chính là lisinopril dihydrat. Đây là thành viên của nhóm ức chế men chuyển dùng cho người tăng huyết áp và đau thắt ngực. Chống chỉ định trong thai kỳ, trẻ em và trong thời gian cho con bú.
3. amlodipin. Một loại thuốc từ nhóm các kênh canxi. Nó có tác dụng hạ huyết áp và antianginal. Không giống như bisoprolol, nó có thể được kê toa cho cơn đau thắt ngực của Prinzmetal.
4. Metoprolol. Trình chặn Beta1. Các tác dụng tương tự như bisoprolol. Thuốc có thể được kê toa cho cả bệnh lý tim, chứng đau nửa đầu và cường giáp. Tác dụng hạ huyết áp là do giảm hoạt động renin.

Điều khoản bán hàng

Bán máy tính bảng chỉ nên được thực hiện với một đơn thuốc.

Giá

Chi phí của máy tính bảng với bisoprolol dao động từ 30 đến 260 r (đối với Bisangil). Giá phần lớn phụ thuộc vào nhà sản xuất.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Thuốc dựa trên bisoprolol được bao gồm trong danh sách B. Viên nén được bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng và trẻ em. Nhiệt độ bảo quản không được vượt quá 25ºC. Thuốc dùng đường uống có hạn dùng 3 năm kể từ ngày sản xuất.