Thuốc là một loại thuốc NSAID (nhóm pyrazolone). Hoạt chất có trong thành phần của nó được phân phối rộng rãi trong dược phẩm. Tài sản chính của nó là giảm đau (loại bỏ cơn đau). Tác nhân đang được xem xét có hiệu quả đối với các bệnh có nguồn gốc khác nhau. Tuy nhiên, nó có một số hạn chế, điều quan trọng cần xem xét khi kê đơn.

1 Số đăng ký và ATX

N02BB02 Metamizole natri

2 tiêu đề

Chỉ định của Nga về thuốc đã được chỉ định ở trên. Nó cũng là một hóa chất, thương mại và phi độc quyền quốc tế (INN). Phiên bản Latinh là Metamizole natri.

3 Chỉ định sử dụng

Mục đích chính là để loại bỏ các dấu hiệu của cơn đau. Thuốc hoạt động trong các điều kiện bệnh lý sau:

• đau khớp;
• triệu chứng thấp khớp;
• kinh nguyệt không đều;
• giảm đau đầu và đau răng;
• đau bụng có nguồn gốc khác nhau;
• đau thần kinh tọa, đau cơ;
• đau tim do sự phát triển của một số bệnh lý: nhồi máu cơ tim, huyết khối, v.v.;
• chấn thương do nguyên nhân và mức độ nghiêm trọng khác nhau;
• các bệnh viêm nhiễm (hoạt chất có tác dụng chống viêm yếu);
• vi phạm tính toàn vẹn của màng nhầy của đường tiêu hóa (thủng, quá trình ăn mòn, v.v.);
• tiếp xúc với nhiệt độ cao và thấp;
• tân sinh của bất kỳ bản chất nào;
• viêm tụy;
• quá trình có mủ;
• đau dây thần kinh có tính chất khác nhau;
• các bệnh cấp tính đã phát triển dựa trên sự lây lan của nhiễm trùng do bất kỳ nguyên nhân nào;
• phản ứng tiêu cực với vết côn trùng cắn, v.v.

Thuốc loại bỏ hiệu quả các triệu chứng ở dạng mãn tính của bệnh lý và trong đợt cấp nếu cơn đau xảy ra.

4 Tác dụng dược lý của Metamizole natri

Sự khác biệt giữa các tác nhân được đề cập là một mức độ nhỏ hoạt động chống viêm. Đặc tính chính của loại thuốc này là loại bỏ cơn đau ở cường độ thấp và trung bình. Điều này có nghĩa là với sự giúp đỡ của nó, sẽ có thể cứu bệnh nhân khỏi sự khó chịu trong hầu hết các bệnh lý. Tuy nhiên, loại thuốc được đề cập không loại bỏ cơn đau khó chịu.

Dược động học dựa trên sự gia tăng giới hạn kích thích tối đa của các trung tâm nhạy cảm đau.

Hợp chất hoạt động ức chế sự truyền xung đau qua hệ thống các sợi tăng dần của tủy sống.

Nhóm dược lý của thuốc này là NSAID (pyrazolones). Nguyên tắc hoạt động của thuốc dựa trên tác dụng ức chế dưới ảnh hưởng của các isoenzyme cyclooxygenase (COX-1, COX-2). Chức năng chính của chúng là sản xuất thromboxane và prostaglandin, hỗ trợ quá trình viêm trong cơ thể, từ axit arachidonic. Sự trung hòa của chúng cho phép giảm cường độ của các biểu hiện tiêu cực.

Các tính chất khác của thuốc:

• hạ sốt: Metamizole bắt đầu hoạt động với sự gia tăng nhiệt độ cơ thể, trong điều kiện bình thường, thuốc không thể hiện hoạt động;
• chống kết tập: quá trình tổng hợp thromboxane bị ức chế, do đó làm giảm khả năng hình thành cục máu đông.

Dược động học dựa trên sự hấp thu hoạt chất và quá trình thủy phân của nó trong cấu trúc ruột sau khi uống. Các thành phần hoạt động không đi vào huyết tương. Đầu tiên, chất này được chuyển hóa, các dạng biến đổi của nó được giải phóng. Sau đó, chúng xâm nhập vào huyết tương. Tổng mức độ các chất chuyển hóa là 50-60%.

Thuốc bắt đầu hoạt động 5 phút sau khi sử dụng. Thời gian duy trì mức độ hiệu quả là 2 giờ. Hoạt động tối đa của natri metamizole đạt được nửa giờ sau khi sử dụng. Cần lưu ý rằng thuốc ở dạng dung dịch khi tiêm tĩnh mạch có tác dụng nhanh hơn, vì nó đi vào máu ngay lập tức.

5 Thành phần và hình thức phát hành

Thuốc chứa thành phần hoạt chất cùng tên. Nó là muối natri của axit methosulfonic (monohydrat). Liều lượng của nó như một phần của thuốc có thể khác nhau: 250 và 500 mg. Bạn có thể mua một loại thuốc với lượng hoạt chất này ở dạng dung dịch tiêm, trong ống 2 và 5 ml.

Thuốc cũng được sản xuất ở dạng viên nén (liều lượng của hợp chất chính trong chế phẩm là 500 mg) và ở dạng thuốc đạn để sử dụng trực tràng (lượng metamizole là 100 mg). Ở dạng lỏng, thuốc được dùng theo nhiều cách khác nhau: tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch. Bạn có thể mua thuốc ở dạng gói 5 và 10 ống.

6 Làm thế nào để uống Metamizole natri đúng cách?

Số lượng của thành phần chính được chỉ định riêng lẻ. Tất cả phụ thuộc vào mức độ biểu hiện của hội chứng đau. Ngoài ra, hãy tính đến các đặc điểm của cơ thể, điều này sẽ ngăn ngừa sự phát triển của các biến chứng.

liều lượng

Viên nén được quy định với số lượng 250-500 mg. Thuốc ở liều lượng này được thực hiện nhiều lần trong ngày. Lượng metamizole tối đa mỗi ngày là 3000 mg.

Tại một thời điểm, bạn không nên uống quá 1000 mg thuốc.

Tần suất sử dụng trong điều trị trẻ em là như nhau: 2-3 lần một ngày. Trong trường hợp này, chỉ có liều lượng thay đổi. Hướng dẫn sử dụng:

• bệnh nhân dưới 3 tuổi - không quá 100 mg;
• đối với trẻ em dưới 5 tuổi, liều tối đa là 200 mg, nhưng có thể ít hơn;
• bệnh nhân dưới 7 tuổi được khuyến nghị một lượng cố định là 200 mg;
• trẻ em ở tuổi thiếu niên được phép cho 300 mg thuốc.

Phác đồ điều trị cho bệnh nhân người lớn bằng cách tiêm bắp / tiêm tĩnh mạch dung dịch giống như trong trường hợp dùng thuốc viên. Tuy nhiên, giá trị giới hạn của liều metamizole hàng ngày thấp hơn và là 2000 mg. Dung dịch tiêm cho trẻ em được sử dụng với số lượng thay đổi tùy theo cân nặng. Do đó, liều khuyến cáo thay đổi từ 5 đến 10 mg/kg trọng lượng cơ thể. Tần suất sử dụng thuốc là tiêu chuẩn - 2 hoặc 3 lần một ngày.

Nếu đường dùng trực tràng được chọn, thì lượng hoạt chất nên được sử dụng trong khoảng sau: 300, 650 và 1000 mg. Trẻ em cũng được phép quản lý thuốc đạn. Liều lượng được xác định bởi bác sĩ, có tính đến tuổi của bệnh nhân. Ví dụ, trẻ sơ sinh được cho không quá 100 mg. Đối với bệnh nhân dưới 3 tuổi, lượng khuyến cáo là 2 mg. Trẻ em dưới 7 tuổi được kê liều gấp đôi.

Lượng hợp chất hoạt động tối đa cho thanh thiếu niên là 600 mg.

thời gian áp dụng

Quá trình điều trị tiếp tục cho đến khi các triệu chứng trầm trọng của tình trạng bệnh lý được loại bỏ. Thuốc đạn không được sử dụng lâu hơn 3 ngày. Một khóa học dài hơn được bác sĩ kê toa nếu cần thiết.

7 Đặc điểm của việc sử dụng Metamizole natri

Thuốc đạn được đưa vào trực tràng sau khi đại tiện. Quá trình này được thực hiện tự nhiên hoặc với sự trợ giúp của thuốc xổ. Sau khi cài đặt nến, nên ở vị trí nằm ngang trong ít nhất nửa giờ. Nếu bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc kìm tế bào, cần có sự giám sát y tế.

Khả năng phát triển sốc phản vệ tăng lên khi tiêm tĩnh mạch / tiêm bắp metamizole. Phản ứng tiêu cực này ít phổ biến hơn những phản ứng khác, nhưng nó không cản trở việc theo dõi tình trạng của bệnh nhân. Nếu bệnh nhân có xu hướng mắc hội chứng co thắt phế quản, khả năng phát triển phản ứng dị ứng sẽ tăng lên đáng kể.

Nguy cơ mất bạch cầu hạt tăng lên. Đồng thời, mức độ bạch cầu giảm. Điều này có nghĩa là với sự phát triển của một số tình trạng bệnh lý (viêm trực tràng, viêm âm đạo, viêm miệng, viêm họng, sốt), cần phải hủy thuốc. Dùng thuốc lâu ngày là nguyên nhân gây rối loạn máu.

Nếu bạn bị đau ở bụng, bạn không thể sử dụng sản phẩm được đề cập. Đầu tiên bạn cần tìm ra nguyên nhân gây khó chịu. Chỉ sau đó, việc sử dụng Metamizole natri được cho phép. Trong quá trình điều trị, có thể nhuộm nước tiểu màu đỏ, đó là do sự bài tiết các chất chuyển hóa của hoạt chất của thuốc. Hiện tượng này không nguy hiểm, không được coi là dấu hiệu của biến chứng và không cần điều trị.

Mang thai và cho con bú

Thuốc không được sử dụng để loại bỏ cơn đau ở những bệnh nhân thuộc các nhóm này. Điều này là do tác dụng gây độc gan và thận rõ rệt đối với cơ thể, góp phần phát triển các biến chứng ở người mẹ trong thời kỳ cho con bú và mang thai, cũng như ở trẻ trong những giai đoạn này.

Thời thơ ấu

Thuốc được phép sử dụng trong điều trị bệnh nhân chưa đến tuổi dậy thì. Tuy nhiên, việc điều trị cho trẻ sơ sinh chỉ được thực hiện khi tiêm thuốc vào cơ. Trị liệu cho bệnh nhân dưới 5 tuổi được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.

tuổi già

Hãy tính đến sự nhạy cảm mạnh mẽ hơn của bệnh nhân trong nhóm này đối với các rối loạn tạo máu. Trong khi dùng Metamizole, khả năng biến chứng ở bệnh nhân cao tuổi tăng lên đáng kể.

Đối với chức năng gan suy giảm

Không áp dụng.

Đối với chức năng thận suy giảm

Thuốc bị cấm sử dụng.

8 Tác dụng phụ

Nhược điểm của Metamizole natri là một số lượng lớn các phản ứng tiêu cực. Trong số đó lưu ý:

• bệnh thận khác nhau;
• thay đổi màu nước tiểu;
• rối loạn hệ thống tạo máu: mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu;
• dị ứng: phù mạch, dấu hiệu nổi mề đay (ngứa, phát ban), hoại tử biểu bì có tính chất độc hại, ban đỏ ác tính, co thắt phế quản, sốc phản vệ (hiếm gặp);
• giảm áp suất;
• hội chứng Lyell;
• với tiêm bắp - sự thay đổi màu sắc của lớp vỏ bên ngoài do sự tích tụ của các vết thâm nhiễm tại điểm tiêm.

Ảnh hưởng đến điều khiển phương tiện

Nó được phép lái xe trong khi điều trị bằng Metamizl natri. Thận trọng, thuốc này nên được sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử hạ huyết áp, vì hợp chất hoạt tính ảnh hưởng đến mức độ áp suất (hạ huyết áp).

9 Chống chỉ định

Hạn chế sử dụng Metamizole:

• quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc thành phần hoạt tính của các loại NSAID khác;
• ức chế tạo máu;
• thiếu máu tán huyết trong lịch sử, do tác dụng của thuốc đối với thành phần của máu;
• hen suyễn "aspirin";
• phục hồi sau phẫu thuật bắc cầu động mạch vành;
• viêm loét dạ dày, tá tràng;
• viêm niêm mạc ruột;
• chảy máu từ đường tiêu hóa.

Cũng có những chống chỉ định tương đối, chẳng hạn như một số bệnh về thận (viêm bể thận). Ngoài ra, thuốc được sử dụng thận trọng trong điều trị trẻ sơ sinh (từ 0 đến 3 tháng).

10 Tương tác với thuốc khác

Tác nhân được đề cập giúp tăng hiệu quả của ethanol khi được sử dụng với các chất có chứa cồn. Nếu sử dụng kết hợp các dẫn xuất Metamizole và phenothiazin, chứng tăng thân nhiệt có thể phát triển. Cấm tiến hành kiểm tra phần cứng, trong đó các chất tương phản được đưa vào cơ thể.

Dưới ảnh hưởng của Metamizole, mức độ hiệu quả của Cyclosporine giảm. Và ngược lại, loại thuốc được đề cập làm tăng hoạt động của các loại thuốc sau: thuốc chống đông máu gián tiếp, thuốc đường huyết, glucocorticosteroid, indomethacin.

Phenobarbital và các barbiturat khác, cũng như các chất kích thích gan, giúp làm giảm hoạt tính của Metalizol natri. Mức độ ảnh hưởng độc hại đối với cơ thể của tác nhân được đề cập tăng lên dưới ảnh hưởng của thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau không gây nghiện thuộc các loại khác, thuốc tránh thai nội tiết tố.

Cường độ ức chế quá trình truyền xung thần kinh trong khi điều trị bằng Metamizole natri tăng lên nếu sử dụng đồng thời thuốc an thần và thuốc giải lo âu. Khả năng phát triển giảm bạch cầu tăng lên cùng với sự tương tác của thuốc đang được đề cập và Thiamazole, thuốc kìm tế bào. Mức độ nhiễm độc gan tăng lên dưới ảnh hưởng của các tác nhân gây độc cho tủy.

Codeine góp phần làm tăng hiệu quả của chất metamizole natri.

Sự kết hợp của thuốc được đề cập với các tác nhân như vậy có thể chấp nhận được: Pitophenone, Fenpiverinium Bromide, Caffeine. 2 người đầu tiên trong số họ khác nhau trong hành động myotropic. Do loại bỏ co thắt, tác dụng giảm đau được tăng cường.

11 Khả năng tương thích với rượu

Cho rằng loại thuốc được đề cập làm tăng hoạt tính của ethanol, việc sử dụng đồng thời nó với các chất có chứa cồn là điều không mong muốn.

12 Quá liều

Các biểu hiện có thể xảy ra: hạ huyết áp, thay đổi nhịp tim, ù tai, tăng thân nhiệt, thờ ơ, trạng thái co giật, nôn mửa. Khi sử dụng thuốc với liều lượng lớn trong một thời gian dài, ý thức bị xáo trộn, rối loạn chức năng gan phát triển, hội chứng xuất huyết cấp tính phát triển. Trong trường hợp này, việc rút thuốc là bắt buộc.

Với các biểu hiện ít dữ dội hơn, nên điều chỉnh liều lượng. Để loại bỏ các phản ứng bất lợi, các biện pháp giải độc được thực hiện, bao gồm rửa dạ dày. Bạn có thể tăng lợi tiểu. Thuốc nhuận tràng cũng được quy định.

13 Điều kiện cấp phát tại nhà thuốc

Cung cấp theo toa.

Giá bao nhiêu?

Chi phí trung bình là 10-80 rúp, tùy thuộc vào dạng thuốc.

14 Điều kiện bảo quản

Mức nhiệt độ chấp nhận được - không quá +25°С.

Tốt nhất trước ngày

Được phép sử dụng thuốc trong 3 năm kể từ ngày phát hành.

15 tương tự

Sản phẩm thay thế phổ biến:

• Paracetamol;
• Analgin siêu;
• Baralgin.

Paracetamol - hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ, phương pháp áp dụng

Chữa đau đầu khi mang thai. Analgin Ultra. So sánh tốc độ tìm kiếm.

Analgin là một trong những loại thuốc phổ biến và phổ biến nhất. Nó thuộc nhóm lâm sàng và dược lý của pyrazolone - thuốc có đặc tính giảm đau và hạ sốt.

Hoạt chất và hình thức phát hành

Thành phần hoạt chất của thuốc là metamizole natri.. Là thành phần bổ sung trong sản xuất dạng viên nén, chế phẩm bao gồm natri lauryl sulfat, tinh bột khoai tây, canxi stearat và talc.

Thuốc này có ở dạng uống (viên nén 500 mg), cũng như ở dạng dung dịch 25% và 50% dùng ngoài đường tiêu hóa trong ống 1 và 2 ml.

Thuộc tính và dược động học

Analgin có thể làm giảm cường độ đau và giảm nhiệt độ cơ thể trong phản ứng sốt (do tăng truyền nhiệt). Nó có tác dụng chống viêm do ức chế COX và prostaglandin.

Sau khi vào đường tiêu hóa, hoạt chất được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Hiệu quả phát triển ½-1 giờ sau khi uống thuốc và trung bình là 30 phút sau khi tiêm. Quá trình thủy phân natri metamizole xảy ra ở thành ruột và các chất chuyển hóa trải qua quá trình biến đổi sinh học ở gan. Mức độ kết hợp của chúng với whey protein đạt 60%. Các sản phẩm trao đổi chất rời khỏi cơ thể với nước tiểu.

Khi nào tôi nên dùng Analgin?

Chỉ định cho việc bổ nhiệm Analgin là:

Hậu môn: chống chỉ định

Analgin không được kê đơn nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với natri metamizole, các chất bổ sung có trong chế phẩm hoặc các dẫn xuất pyrazolone.

Các chống chỉ định khác bao gồm:

• mang thai tam cá nguyệt I và III;
• tuổi trẻ em (dưới 10 tuổi);
• không dung nạp NSAID;
• "hen suyễn aspirin";
• đau cấp tính ở vùng bụng (cho đến khi nguyên nhân được thiết lập);
• bệnh lý của hệ thống tạo máu;
• rối loạn chức năng tủy xương (đặc biệt, sau một đợt điều trị bằng thuốc kìm tế bào);
• rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính (với AD<100 мм рт. ст.).

Quan trọng:Analgin nên được kê đơn hết sức thận trọng cho những người nghiện rượu mãn tính và bệnh lý thận.

Bệnh nhân nên dùng liều nhỏ nhất có hiệu quả, tức là lượng thuốc làm giảm đau và hạ nhiệt độ. Liều lượng được xác định bởi cường độ đau và sốt, cũng như chống chỉ định tương đối.

Viên nén nên được nuốt mà không cần nhai và rửa sạch với một lượng nước sạch vừa đủ. Nên uống sau bữa ăn.

Đối với thanh thiếu niên dưới 14 tuổi, một liều duy nhất được xác định với tỷ lệ 8-16 mg / 1 kg trọng lượng cơ thể (đối với sốt, cho 10 mg / kg). Đối với thanh thiếu niên từ 15 tuổi, cũng như người lớn (nặng hơn 53 kg), liều duy nhất cho phép là 1000 mg (2 viên).

Liều hàng ngày cho phép đối với thanh thiếu niên (từ 32 đến 53 kg) lên tới 4 viên và đối với người lớn - 8 viên.

Đối với người già và người già, nên giảm khối lượng hàng ngày, vì chúng đã phần nào làm chậm quá trình bài tiết các chất chuyển hóa. Các chiến thuật tương tự được áp dụng nếu bệnh nhân bị suy giảm hoạt động chức năng của thận.

Quan trọng:sử dụng lâu dài là không thể chấp nhận được đối với nền suy gan.

Tổng thời gian nhập viện phụ thuộc vào bản chất của bệnh và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng lâm sàng. Nếu phải dùng kéo dài, cần theo dõi huyết đồ..

Chỉ định tiêm dung dịch là cơn đau dữ dội có nguồn gốc khác nhau. Liều dùng cho người lớn - 1-2 ml 2-3 lần một ngày (nhưng không quá 2 g mỗi ngày). Đối với trẻ em trên 10 tuổi và thanh thiếu niên, liều dùng ngoài đường tiêu hóa được xác định theo tỷ lệ 0,1-0,2 ml dung dịch 50% hoặc 0,2-0,4 ml dung dịch 25% cho mỗi 10 kg cân nặng.

Tác dụng phụ của Analgin

Metamizole natri có thể gây ra các phản ứng phụ sau:

• (thường xuyên hơn - phát ban da và ngứa, ít thường xuyên hơn - và);
• những thay đổi trong máu (trong một số trường hợp hiếm gặp, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và mất bạch cầu hạt);
• giảm cấp tính hoạt động chức năng của thận;
• nước tiểu nhuộm đỏ.

Quan trọng:dấu hiệu lâm sàng của chứng mất bạch cầu hạt là tăng thân nhiệt, viêm ở khoang miệng và vùng sinh dục.

Với bất kỳ sự suy giảm nào về tình trạng của bệnh nhân, ngay cả trước khi có được dữ liệu trong phòng thí nghiệm, nên ngừng sử dụng natri metamizole ngay lập tức.

Tương tác với các loại thuốc khác

Analgin có thể tăng cường tác dụng của rượu etylic, vì vậy không cần dùng thuốc hoặc cồn thuốc tại nhà.

Khi kết hợp với Chlorpromazine, nhiệt độ cơ thể có thể giảm đáng kể.

Bạn không thể đồng thời dùng loạt penicillin, hợp chất phóng xạ và chất thay thế keo máu.

Metamizole natri có đặc tính làm giảm nồng độ Cyclosporine trong huyết tương.

Analgin làm tăng hoạt động điều trị của Indomethacin, hormone glucocorticosteroid và thuốc chống đông máu gián tiếp, vì nó ngăn cản sự kết hợp của chúng với protein trong máu.

Barbiturate, khi dùng song song, làm giảm hiệu quả của Analgin và Codeine và các loại thuốc làm tăng hiệu quả của nó.

Thuốc tránh thai đường uống, Allopurinol và thuốc ba vòng có thể làm tăng độc tính của natri metamizole.

quá liều

• nhiệt độ cơ thể giảm mạnh;
• (giảm huyết áp đáng kể);
• điểm yếu chung;
• cơ tim;
• sự hoang mang;
• tê liệt cơ hô hấp;
• phát triển các triệu chứng của gan cấp tính và (hoặc) .

Trong trường hợp quá liều, cần gây nôn cho nạn nhân và tiến hành rửa dạ dày bằng đầu dò. Để liên kết và tăng tốc bài tiết hoạt chất, () và nước muối được hiển thị. Trong trường hợp nghiêm trọng, các biện pháp khẩn cấp phải được thực hiện để duy trì các chức năng quan trọng. Bài niệu cưỡng bức, lọc máu phần cứng thông qua chạy thận nhân tạo và giới thiệu các loại thuốc kiềm hóa máu được quy định. Sự phát triển của các cơn co giật là một dấu hiệu cho việc tiêm tĩnh mạch các thuốc an thần và diazepam tác dụng nhanh.

Đối với ai là Analgin đặc biệt nguy hiểm?

Khả năng phát triển các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cao hơn ở những bệnh nhân mắc các bệnh lý sau:

• quá mẫn cảm với NSAID (phản ứng hen suyễn hoặc dị ứng);
• không dung nạp ethanol;
• không dung nạp với benzoat (chất bảo quản phổ biến).

thận trọng với những nạn nhân bị tổn thương nhiều mô do chấn thương. Cần theo dõi chặt chẽ các đặc điểm huyết động nếu bệnh nhân được chẩn đoán mắc các bệnh lý cấp tính của tim và mạch máu (đặc biệt -) hoặc hạ huyết áp động mạch. Có nguy cơ cao bị biến chứng khi điều trị bằng thuốc với thuốc này ở những người bị mất nước.

Quan trọng:nếu chẩn đoán "đau bụng cấp tính", không nên dùng metamizole natri, cũng như các thuốc giảm đau khác, để tránh "bôi trơn" các triệu chứng.

Không có dữ liệu về khả năng hình thành dị tật thai nhi dưới ảnh hưởng của Analgin. Do thiếu thông tin, những phụ nữ chuẩn bị làm mẹ được khuyến cáo không nên sử dụng thuốc trong giai đoạn đầu và cuối. Vì natri metamizole ngăn chặn một phần quá trình sản xuất prostaglandin, nên khả năng đóng sớm ống động mạch ở thai nhi được cho phép.

Các sản phẩm chuyển hóa của Analgin có thể xâm nhập vào sữa mẹ, vì vậy phụ nữ cho con bú không nên uống thuốc này. Trong trường hợp cực đoan, bạn có thể cho trẻ ăn không sớm hơn 2 ngày sau khi ăn.

Metamizole Natri là thuốc hạ sốt , giảm đau , thuộc nhóm pyrazolon . Chất này được tổng hợp vào năm 1920. Từ những năm 70, do nguy cơ phát tác, thuốc bị cấm bán ở một số nước châu Âu, Thụy Điển, Úc, Nhật Bản. Hiện tại, thuốc được phát hành theo đúng quy định. Tại Liên bang Nga, năm 2009, nó đã bị loại khỏi danh sách Thuốc quan trọng và thiết yếu. Metamizole natri có sẵn trên thị trường. Chất đã được gán mã OKPD 24.42.13.673.

Theo tính chất vật lý, thuốc là dạng bột kết tinh màu trắng hoặc trắng vàng, nhanh chóng bị phân hủy ở độ ẩm cao. Sản phẩm tan nhiều trong nước pH giải pháp sẵn sàng - từ 6 đến 7,5. Ít tan trong cồn, thực tế không tan trong axeton , phát tin và . Trọng lượng phân tử của Metamizole = 311,4 gram mỗi mol; Metamizole natri - 333,3 gam mỗi mol. Hợp chất hóa học được khai thác ở dạng viên nén, thuốc đạn, thuốc nhỏ và thuốc tiêm.

tác dụng dược lý

Hạ sốt, giảm đau, chống viêm.

Dược lực học và dược động học

Theo cơ chế hoạt động, Metamizole Sodium tương tự như các NSAID khác. Tác nhân không ức chế chọn lọc enzym cyclooxygenase ức chế sự hình thành các chất trung gian gây viêm từ axit arachidonic . Chất gây khó khăn cho việc thực hiện quyền sở hữu và xung động ngoại cảm trên gói Burdakh và goll , tăng ngưỡng kích thích của trung tâm nhạy cảm đau ở đồi thị, tăng mức độ truyền nhiệt.

Tác dụng chống viêm của thuốc hơi rõ rệt, chất này thực tế không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa nước-muối, không giữ nước và ion natri, không gây kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa. Metamizole Natri có một số tác dụng chống co thắt trên đường mật và tiết niệu.

Sau khi uống thuốc, tác dụng của nó phát triển trong vòng 20-30 phút, đạt tối đa sau 4 giờ. Metamizole hạ nhiệt độ nhanh hơn nhiều và thuốc có tác dụng giảm đau rõ rệt nhất. Trong đường tiêu hóa, dược chất được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Trong ruột (trên thành), tác nhân trải qua các phản ứng thủy phân nơi chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được hình thành. Không có Metamizole tinh khiết trong huyết tương sau khi uống.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, một lượng nhỏ hợp chất không thay đổi được tìm thấy trong huyết tương. Mức độ gắn kết với protein huyết tương là từ 50 đến 60%. Chất này cũng được chuyển hóa ở gan. Bài tiết với sự giúp đỡ của thận.

Hướng dẫn sử dụng

Thuốc được sử dụng:

• tại đau khớp , vũ đạo , các loại đau;
• giảm đau răng, nhức đầu, đau bụng kinh;
• tại , đau cơ , đau thân kinh toạ ;
• ở bệnh nhân bị đau bụng, gan và ruột;
• với, nhồi máu phổi, mạch máu chính;
• điều trị viêm màng phổi , , viêm phổi , viêm cơ tim ;
• để loại bỏ cơn đau do bỏng, các vết thương khác nhau, bệnh giảm áp, khối u;
• tại viêm tinh hoàn , bệnh giời leo, bệnh zona , viêm phúc mạc , ;
• ở bệnh nhân với tràn khí màng phổi và thủng thực quản;
• tại chủ nghĩa cương cứng , biến chứng sau truyền máu;
• như một phần của điều trị phức tạp các bệnh nhiễm trùng cấp tính, bệnh tiết niệu và mủ;
• với vết cắn của ong, muỗi, ruồi.

Chống chỉ định

• nếu có trên hoạt chất;
• bệnh nhân với giảm bạch cầu trung tính ;
• với việc cho con bú;
• với các bệnh về gan và thận;
• bệnh di truyền chứng tan máu, thiếu máu liên quan đến thiếu hụt enzym glucose-6-phosphate dehydrogenase ;
• tại thiếu máu , giảm bạch cầu , hen suyễn ;
• phụ nữ trong tam cá nguyệt đầu tiên và cuối cùng.

• ở trẻ sơ sinh, dưới 3 tháng tuổi;
• với và các bệnh thận khác;
• bệnh nhân lạm dụng rượu;
• khi tiêm tĩnh mạch cho bệnh nhân huyết áp thấp;
• lưu thông máu không ổn định ( sốc , đa chấn thương).

Phản ứng phụ

Các phản ứng bất lợi sau đây có thể xảy ra:

• thiểu niệu , suy thận, viêm thận ;
• phản ứng dị ứng khác nhau,;
• giảm tiểu cầu , tụt huyết áp, giảm bạch cầu ;
• Hội chứng Lyell , ác tính ban đỏ tiết dịch , hội chứng co thắt phế quản (ít khi);
• , bằng cách tiêm bắp.

Metamizole, hướng dẫn sử dụng (Phương pháp và liều lượng)

Viên nén hoặc thuốc đạn trực tràng được kê đơn với liều lượng từ 250 đến 500 mg, 2 hoặc 3 lần một ngày. Lượng Metamizole Natri tối đa có thể uống mỗi ngày là 3 gam, mỗi lần - 1 gam.

Đối với trẻ em, cần điều chỉnh liều lượng. Liều duy nhất = 50 hoặc 100 mg cho trẻ 2-3 tuổi; 100-200 mg - cho trẻ em từ 4 đến 5 tuổi và 200-300 mg - cho đến 14 tuổi. Tần suất nhập học giống như đối với người lớn.

Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, thuốc được dùng với liều 250-500 mg, 2-3 lần một ngày. Liều tối đa hàng ngày là 2 gram. Trẻ em được chỉ định quản lý tiêm không quá 10 mg mỗi kg trọng lượng cơ thể tại một thời điểm.

quá liều

Khi dùng hoặc dùng liều lượng lớn thuốc, những điều sau đây được quan sát thấy: huyết áp giảm mạnh, đánh trống ngực, buồn nôn, ù tai, nôn mửa và suy nhược chung, mất ý thức, co giật . Có thể phát triển: cấp tính, gan cấp tính và, hội chứng xuất huyết .

Nên rửa dạ dày bị ảnh hưởng, kê toa thuốc nhuận tràng muối, chất hấp phụ . Điều trị triệu chứng cũng được chỉ định, bắt buộc lợi tiểu , kiềm hóa máu.

Sự tương tác

Việc sử dụng kết hợp thuốc với thuốc giảm đau, hạ sốt và thuốc chống viêm không steroid có thể dẫn đến tăng độc tính của thuốc.

Khi dùng đồng thời với các chất gây cảm ứng men gan microsome, hiệu quả của Metamizole có thể giảm.

Sử dụng kết hợp với thuốc chống đông máu gián tiếp, thuốc hạ đường huyết đường uống, glucocorticosteroid giúp tăng cường hiệu quả của thuốc sau.

phenothiazin có thể dẫn đến sự phát triển của tăng thân nhiệt .

Khi thuốc được kết hợp với thuốc giải lo âu và thuốc an thần, tác dụng giảm đau của nó được tăng cường.

Sử dụng đồng thời Metamizole Natri và thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc tránh thai làm gián đoạn quá trình chuyển hóa bình thường của thuốc, làm tăng độc tính của Metamizole.

caffein tăng cường tác dụng của thuốc.

Làm giảm nồng độ trong huyết tương của thuốc.

Chất này có thể được kết hợp với pitofenone hydrochloride và fenpiverinium bromide . Có sự gia tăng trong trang trại. tác dụng của tất cả các loại thuốc, thư giãn cơ trơn, bình thường hóa nhiệt độ cơ thể, giảm mức độ nghiêm trọng của cơn đau.

Nhóm dược lý lâm sàng:  

Bao gồm trong thuốc

ATH:

N.02.B.B.02 Metamizole natri

Dược lực học:

Ức chế không chọn lọc cyclooxygenase và giảm tổng hợp prostaglandin và tiền chất của chúng từ axit arachidonic. Nó ngăn chặn sự dẫn truyền của các xung lực ngoài cơ thể và đau đớn dọc theo bó Gaulle và Burdach, làm tăng ngưỡng dễ bị kích thích của các trung tâm nhạy cảm đau ở vùng đồi thị, tăng cường truyền nhiệt. Nó có tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm.

dược động học:

Hấp thu tốt và nhanh chóng trong đường tiêu hóa. Trong thành ruột, nó bị thủy phân để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính (4-methyl-amino-antipyrine); không có dạng không đổi trong máu (chỉ phát hiện được trong huyết tương với số lượng nhỏ sau khi tiêm tĩnh mạch). Thâm nhập vào sữa mẹ (ở liều điều trị). Sự kết nối của chất chuyển hóa có hoạt tính với protein huyết tương là 50-60%. Chuyển hóa sinh học ở gan. Nó được bài tiết qua thận (với một lượng nhỏ ở dạng chất chuyển hóa).

chỉ định:

· Đau khớp, thấp khớp, múa giật

· Nhức đầu, đau răng, đau bụng kinh

· Đau dây thần kinh, đau thần kinh tọa, đau cơ

· Đau quặn thận, gan, ruột.

· Nhồi máu phổi, nhồi máu cơ tim, phình động mạch chủ, huyết khối mạch chính.

· Các quá trình viêm: viêm màng phổi, viêm phổi, đau thắt lưng, viêm cơ tim.

· Chấn thương, bỏng, giảm áp lực, bệnh zona, sưng tấy.

· Viêm tinh hoàn, viêm tụy, viêm phúc mạc, thủng thực quản, tràn khí màng phổi.

· Biến chứng sau truyền máu, priapism.

· Hội chứng sốt trong các bệnh truyền nhiễm cấp tính, mủ và tiết niệu, côn trùng cắn.

X.J00-J06 Nhiễm trùng đường hô hấp trên cấp tính

X.J10-J18.J11 Cúm, virus không được xác định

XVIII.R50-R69.R52.9 Đau, không xác định

XVIII.R50-R69.R52.0 Đau cấp tính

XVIII.R50-R69.R52 Đau không được phân loại ở nơi khác

XVIII.R50-R69.R51 Nhức đầu

XVIII.R00-R09.R07.2 Đau ở vùng tim

XIII.M20-M25.M25.5 Đau khớp

XVIII.R50-R69.R50 Sốt không rõ nguồn gốc

XIII.M30-M36.M35.3 Đau đa cơ do thấp khớp

XIII.M50-M54.M54.3 Đau thần kinh tọa

XIII.M70-M79.M79.1 Đau cơ

XIII.M70-M79.M79.2 Đau dây thần kinh và viêm dây thần kinh, không xác định

XIV.N20-N23.N23 Cơn đau quặn thận, không xác định

VI.G20-G26.G25.5 Các loại múa giật khác

Chống chỉ định:

Không dung nạp cá nhân.

Ức chế tạo máu (mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính kìm tế bào hoặc nhiễm trùng).

Thiếu máu tán huyết di truyền liên quan đến sự thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase.

Thiếu máu, giảm bạch cầu, suy gan và/hoặc suy thận.

Aspirin dạng hen phế quản.

Mang thai (đặc biệt là ba tháng đầu và 6 tuần cuối), cho con bú.

Cẩn thận: Không có dữ liệu. Mang thai và cho con bú:Loại khuyến nghị của FDA chưa được xác định. Không sử dụng trong khi mang thai và trong thời gian cho con bú. Liều lượng và cách dùng:

tiêm bắphoặc tiêm tĩnh mạch (với cơn đau dữ dội) - 1-2 ml dung dịch 50% hoặc 25% 2-3 lần một ngày, liều tối đa hàng ngày là 2 g.

Bên trong, sau bữa ăn, hoặc trực tràng, 250-500 mg 2-3 lần một ngày, liều duy nhất tối đa là 1 g, liều hàng ngày là 3 g.

Phản ứng phụ:

Hệ tiết niệu: suy giảm chức năng thận, thiểu niệu, vô niệu, protein niệu, viêm thận kẽ, nước tiểu có màu đỏ.

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay (bao gồm cả trên kết mạc và màng nhầy của vòm họng), phù mạch, trong một số trường hợp hiếm gặp, ban đỏ ác tính (hội chứng Stevens-Johnson), hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng co thắt phế quản, sốc phản vệ.

Máu: mất bạch cầu hạt (không đủ thông tin để khuyến cáo sử dụng natri metamizole cho nhức đầu), giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Khác: hạ huyết áp, buồn nôn.

Phản ứng tại chỗ: khi tiêm bắp, có thể hình thành thâm nhiễm tại chỗ tiêm.

Khi tiêm tĩnh mạch - buồn ngủ, khô miệng.

quá liều:

Trong trường hợp quá liều, buồn nôn, nôn, đau dạ dày, thiểu niệu, hạ thân nhiệt, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, khó thở, ù tai, buồn ngủ, mê sảng, suy giảm ý thức, mất bạch cầu hạt cấp tính, hội chứng xuất huyết, suy thận cấp và / hoặc suy gan, co giật, cơ liệt hô hấp.

Để điều trị, rửa dạ dày, thuốc nhuận tràng muối, chất hấp thụ, lợi tiểu bắt buộc, chạy thận nhân tạo, với sự phát triển của hội chứng co giật, tiêm tĩnh mạch diazepam và thuốc an thần tốc độ cao được chỉ định.

Sự tương tác:

Allopurinol, thuốc giảm đau không gây nghiện, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc tránh thai nội tiết - tăng độc tính.

Benzylpenicillin, chất thay thế keo máu và chất phóng xạ - không sử dụng trong quá trình điều trị bằng natri metamizole.

Thuốc chẹn thụ thể H 2 và (làm chậm quá trình khử hoạt tính) - tăng hiệu quả.

Tác nhân gây độc tủy - tăng độc tính tạo máu của thuốc.

Thuốc hạ đường huyết dùng đường uống, thuốc chống đông máu gián tiếp, glucocorticoid - tăng hoạt động của chúng (thay thế chúng khỏi kết nối với protein).

Thuốc an thần và giải lo âu (thuốc an thần) - tăng tác dụng giảm đau của natri metamizole.

Thiamazole và thuốc gây độc tế bào - tăng nguy cơ phát triển giảm bạch cầu.

Phenylbutazone, barbiturat và các chất dẫn truyền gan khác - trong khi kê đơn, làm giảm hiệu quả của natri metamizole.

Chlorpromazine hoặc các dẫn xuất phenothiazin khác - sự phát triển của chứng tăng thân nhiệt nghiêm trọng.

Cyclosporine - giảm nồng độ của nó trong máu.

Ethanol - tăng cường hiệu quả.

Trong cùng một ống tiêm với các loại thuốc khác, chúng không được sử dụng do khả năng phát triển tương kỵ dược phẩm cao.

Hướng dẫn đặc biệt:

Tăng nguy cơ phát triển các phản ứng quá mẫn ở bệnh nhân hen phế quản, đặc biệt là với các polyp đồng thời ở vùng xoang; ở bệnh nhân mề đay mãn tính; ở bệnh nhân không dung nạp rượu; ở những bệnh nhân không dung nạp thuốc nhuộm (ví dụ tartrazine) hoặc chất bảo quản (ví dụ benzoate).

Với việc sử dụng kéo dài, cần kiểm soát hình ảnh máu ngoại vi. Không thể chấp nhận sử dụng thuốc để giảm đau cấp tính ở bụng (cho đến khi nguyên nhân được làm rõ).

Hướng dẫn

Tính chất vật lý và hóa học của natri metamizole

dược điển chuẩn độ metamizole analgin

Metamizole natri có màu trắng hoặc trắng hơi ngả vàng, hình kim lớn, bột tinh thể không mùi, vị đắng (Hình 1). Trọng lượng phân tử 351,63 a.u. ăn.

Cơm. một.

Nó dễ hòa tan trong nước, khó hòa tan trong rượu, không hòa tan trong ether, chloroform và acetone (do sự hiện diện của một nhóm đông khô trong phân tử) và hút ẩm. Dung dịch nước chuyển sang màu vàng khi đứng. Analgin, do sự hiện diện của dư lượng natri sulfit trong phân tử, tạo thành dung dịch nước có phản ứng trung tính (đối với quỳ). Độc tính thấp. Nó thể hiện tính chất khử; khi đun nóng với axit vô cơ, nó giải phóng anhydrit lưu huỳnh và formaldehyde. Chi tiết hơn, các tính chất hóa học của analgin được thảo luận trong phần "Xác định định tính của analgin", bởi vì. kiểm tra tính xác thực là do tính chất hóa học của nó.

Việc sử dụng analgin và các vấn đề liên quan

Analgin được sử dụng để giảm đau ở cường độ thấp và trung bình. Thường được phân phối dưới dạng viên nén, liều tiêu chuẩn của natri metamizole thường là 500 mg. Các viên thuốc cũng chứa tá dược: tinh bột khoai tây, đường, canxi stearate, hoạt thạch. Ngoài ra, analgin cũng có thể được phân phối trong ống tiêm và là một phần của "nến". Ngày càng có nhiều chế phẩm kết hợp từ analgin được sử dụng, chẳng hạn như adofen (analgin, amidopyrine, phenacetin và caffeine), cofadin (analgin, amidopyrine, caffeine), v.v. Mặc dù vậy, sự phổ biến của analgin đang giảm. Vào thập niên 1960 thông tin bắt đầu xuất hiện rằng, giống như các pyrazolone khác, metamizole có thể gây ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng, bao gồm cả tử vong, chủ yếu là do tổn thương hệ thống tạo máu. Chứng mất bạch cầu hạt, phát triển ở một số bệnh nhân sử dụng natri metamizole đường uống và tiêm tĩnh mạch, khiến nó bị rút khỏi thị trường dược phẩm ở nhiều quốc gia, trong khi ở những quốc gia khác, nó vẫn tiếp tục được sử dụng rộng rãi, kể cả dưới dạng thuốc không kê đơn.

Việc sử dụng metamizole đã bị hạn chế nghiêm trọng hoặc bị cấm ở nhiều quốc gia. Đặc biệt, tài liệu của WHO Danh sách hợp nhất các sản phẩm mà tiêu thụ và/hoặc bán đã bị cấm, thu hồi, hạn chế nghiêm trọng hoặc không được Chính phủ phê duyệt, 1987) phản ánh thông tin rằng natri metamizole bị cấm hoặc hạn chế sử dụng ở Úc, Na Uy, Philippines , Mỹ, Ý, Đan Mạch, Ả Rập Saudi, Bangladesh, Đức, Ai Cập, Israel, Hy Lạp, Mexico, Peru, Singapore, Thụy Điển và Venezuela (Bảng 1):

Chuyển hướng. 1. Các quốc gia cấm sử dụng natri metamizole hoặc hạn chế sử dụng

Như bảng sau, natri metamizole bị cấm không chỉ ở các nước Tây Âu. Bắc Mỹ và Úc. Việc sử dụng nó không được phép ở nhiều nước đang phát triển ở Châu Á, Châu Phi và Nam Mỹ. Nói chung (với các công thức khác nhau), tất cả các loại thuốc và dạng bào chế của metamizole đều bị cấm hoặc không được phép sử dụng ở 19 quốc gia. Khu vực duy nhất mà metamizole tiếp tục được sử dụng rộng rãi là Đông Âu, bao gồm các nước cộng hòa thuộc Liên Xô cũ và các quốc gia thuộc phe xã hội chủ nghĩa. Ngoại lệ là Tiệp Khắc cũ, nơi việc sử dụng tất cả các chế phẩm có chứa metamizole đã được kiểm soát vào đầu năm 1992.

Đặc biệt, điều này có thể giải thích thực tế là analgin không được đề cập trong dược điển quốc tế mới.