Thuốc kháng sinh penicillin đặc trưng. Penicillin - tiền thân của thuốc kháng sinh hiện đại

Thuốc kháng sinh có được sự xuất hiện của nhà khoa học người Scotland Alexander Fleming. Chính xác hơn là sự bất cẩn của anh ta. Vào tháng 9 năm 1928, ông trở lại phòng thí nghiệm của mình sau một chuyến đi dài. Trong đĩa Petri bị bỏ quên trên bàn, một khu vực bị mốc đã phát triển trong thời gian này và một vòng vi khuẩn chết đã hình thành xung quanh nó. Chính hiện tượng này đã được nhà vi trùng học chú ý và bắt đầu điều tra.

Nấm mốc trong ống nghiệm chứa một chất mà Fleming gọi là penicillin. Tuy nhiên, phải 13 năm trôi qua trước khi penicillin được sản xuất ở dạng nguyên chất và tác dụng của nó lần đầu tiên được thử nghiệm trên người. Việc sản xuất hàng loạt loại thuốc mới bắt đầu vào năm 1943, tại một nhà máy chưng cất rượu whisky từng được ủ.

Cho đến nay, có khoảng vài nghìn chất tự nhiên và tổng hợp có tác dụng kháng khuẩn. Tuy nhiên, phổ biến nhất trong số đó vẫn là thuốc penicillin.

Bất kỳ vi sinh vật gây bệnh nào xâm nhập vào máu hoặc mô bắt đầu phân chia và phát triển. Hiệu quả của penicillin dựa trên khả năng phá vỡ sự hình thành thành tế bào vi khuẩn.

Thuốc kháng sinh nhóm penicillin ngăn chặn các enzym đặc biệt chịu trách nhiệm tổng hợp lớp peptidoglycan bảo vệ trong vỏ vi khuẩn. Nhờ lớp này mà chúng không nhạy cảm với các tác động tích cực của môi trường.

Kết quả của sự tổng hợp bị suy yếu là lớp vỏ không có khả năng chịu được sự chênh lệch giữa áp suất bên ngoài và áp suất bên trong tế bào, do đó vi sinh vật phồng lên và đơn giản là bị vỡ.

Penicillin là kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn, nghĩa là chúng chỉ ảnh hưởng đến các vi sinh vật đang hoạt động đang trong giai đoạn phân chia và hình thành màng tế bào mới.

phân loại

Theo phân loại hóa học, kháng sinh penicillin thuộc nhóm kháng sinh β-lactam. Trong cấu trúc của chúng, chúng chứa một vòng beta-lactam đặc biệt quyết định hành động chính của chúng. Cho đến nay, danh sách các loại thuốc như vậy là khá lớn.

Loại penicillin tự nhiên đầu tiên, mặc dù có tất cả hiệu quả của nó, nhưng có một nhược điểm đáng kể. Anh ta không có khả năng kháng enzyme penicillinase, được sản xuất bởi hầu hết các vi sinh vật. Do đó, các nhà khoa học đã tạo ra các chất tương tự bán tổng hợp và tổng hợp. Ngày nay, kháng sinh nhóm penicillin bao gồm ba loại chính.

penicillin tự nhiên

Giống như nhiều năm trước, chúng thu được bằng cách sử dụng nấm Penicillium notatum và Penicillium chrysogenum. Các đại diện chính của nhóm này ngày nay là muối natri hoặc kali của Benzylpenicillin, cũng như các chất tương tự Bicillins -1, 3 và 5 của chúng, là muối mới của penicillin. Những loại thuốc này không ổn định với môi trường tích cực của dạ dày và do đó chỉ được sử dụng ở dạng tiêm.

Benzylpenicillin được phân biệt bởi tác dụng điều trị bắt đầu nhanh chóng, phát huy tác dụng theo nghĩa đen sau 10-15 phút. Tuy nhiên, thời lượng của nó khá ít, chỉ 4 giờ. Bicillin tự hào về độ ổn định cao hơn, nhờ sự kết hợp với novocaine, tác dụng của nó kéo dài trong 8 giờ.

Một đại diện khác trong danh sách của nhóm này, phenoxymethylpenicillin, có khả năng chống lại môi trường axit, vì vậy nó có sẵn ở dạng viên nén và hỗn dịch có thể được sử dụng cho trẻ em. Tuy nhiên, nó cũng không khác nhau về thời gian tác dụng và có thể dùng từ 4 đến 6 lần một ngày.

Ngày nay, penicillin tự nhiên rất hiếm khi được sử dụng do thực tế là hầu hết các vi sinh vật gây bệnh đã phát triển khả năng kháng chúng.

Bán tổng hợp

Nhóm kháng sinh penicillin này thu được bằng cách sử dụng các phản ứng hóa học khác nhau, thêm các gốc bổ sung vào phân tử chính. Cấu trúc hóa học được sửa đổi một chút đã mang lại cho các chất này những đặc tính mới, chẳng hạn như khả năng kháng penicillinase và phổ tác dụng rộng hơn.

Penicillin bán tổng hợp bao gồm:

Kháng tụ cầu, chẳng hạn như Oxacillin thu được vào năm 1957 và vẫn được sử dụng cho đến ngày nay và cloxacillin, flucloxacillin và dicloxacillin, không được sử dụng do độc tính cao.
Antipseudomonal, một nhóm penicillin đặc biệt được tạo ra để chống nhiễm trùng do Pseudomonas aeruginosa gây ra. Chúng bao gồm Carbenicillin, Piperacillin và Azlocillin. Thật không may, ngày nay những loại kháng sinh này rất hiếm khi được sử dụng và do vi sinh vật kháng thuốc nên các loại thuốc mới không được thêm vào danh sách của chúng.
Dòng kháng sinh phổ rộng Penicillin. Nhóm này hoạt động trên nhiều vi sinh vật và chịu được môi trường axit, có nghĩa là nó không chỉ được sản xuất ở dạng dung dịch tiêm mà còn ở dạng viên nén và hỗn dịch dành cho trẻ em. Điều này bao gồm các aminopenicillin được sử dụng phổ biến nhất, chẳng hạn như Ampicillin, Ampiox và Amoxicillin. Thuốc có tác dụng lâu dài và thường được áp dụng 2-3 lần một ngày.

Trong toàn bộ nhóm thuốc bán tổng hợp, phổ biến nhất là kháng sinh penicillin phổ rộng và được sử dụng cả trong điều trị nội trú và ngoại trú.

bảo vệ bằng chất ức chế

Trong quá khứ, tiêm penicillin có thể chữa ngộ độc máu. Ngày nay, hầu hết các loại kháng sinh đều vô hiệu ngay cả đối với các bệnh nhiễm trùng đơn giản. Lý do cho điều này là sự kháng thuốc, nghĩa là kháng thuốc mà vi sinh vật đã mắc phải. Một trong những cơ chế của nó là sự phá hủy kháng sinh bởi enzyme beta-lactamase.

Để tránh điều này, các nhà khoa học đã tạo ra sự kết hợp giữa penicillin với các chất đặc biệt - chất ức chế beta-lactamase, cụ thể là axit clavulanic, sulbactam hoặc tazobactam. Những loại kháng sinh như vậy được gọi là được bảo vệ và ngày nay danh sách của nhóm này là rộng nhất.

Ngoài việc bảo vệ penicillin khỏi tác hại của beta-lactamase, chất ức chế còn có hoạt tính kháng khuẩn của riêng chúng. Loại kháng sinh được sử dụng phổ biến nhất trong nhóm này là Amoxiclav, là sự kết hợp của amoxicillin và axit clavulanic, và Ampisid, sự kết hợp của ampicillin và sulbactam. Các bác sĩ và các chất tương tự của họ được kê đơn - thuốc Augmentin hoặc Flemoklav. Thuốc kháng sinh được bảo vệ được sử dụng để điều trị cho trẻ em và người lớn, và chúng là thuốc được lựa chọn đầu tiên trong điều trị nhiễm trùng khi mang thai.

Thuốc kháng sinh được bảo vệ bởi chất ức chế beta-lactamase đã được sử dụng thành công ngay cả để điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng kháng hầu hết các loại thuốc khác.

tính năng ứng dụng

Thống kê cho thấy kháng sinh là loại thuốc được sử dụng phổ biến thứ hai sau thuốc giảm đau. Theo công ty phân tích DSM Group, 55,46 triệu gói đã được bán ra chỉ trong một quý của năm 2016. Đến nay, các hiệu thuốc bán khoảng 370 nhãn hiệu thuốc khác nhau do 240 công ty sản xuất.

Toàn bộ danh sách thuốc kháng sinh, bao gồm cả dòng penicillin, đề cập đến các loại thuốc được cấp phát nghiêm ngặt. Do đó, bạn sẽ cần đơn thuốc của bác sĩ để mua chúng.

chỉ định

Chỉ định sử dụng penicillin có thể là bất kỳ bệnh truyền nhiễm nào nhạy cảm với chúng. Các bác sĩ thường kê đơn thuốc kháng sinh penicillin:

Trong các bệnh do vi khuẩn gram dương gây ra, chẳng hạn như não mô cầu, có thể gây viêm màng não và lậu cầu, gây ra sự phát triển của bệnh lậu.
Với các bệnh lý do vi khuẩn gram âm gây ra, chẳng hạn như phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn hoặc liên cầu khuẩn, thường là nguyên nhân gây nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới, hệ thống sinh dục và nhiều bệnh khác.
Với các bệnh nhiễm trùng do xạ khuẩn và xoắn khuẩn.

Độc tính thấp của nhóm penicillin so với các loại kháng sinh khác khiến chúng trở thành loại thuốc được kê đơn nhiều nhất để điều trị viêm amidan, viêm phổi, các bệnh nhiễm trùng da và mô xương, các bệnh về mắt và cơ quan tai mũi họng.

Chống chỉ định

Nhóm kháng sinh này tương đối an toàn. Trong một số trường hợp, khi lợi ích của việc sử dụng chúng lớn hơn rủi ro, chúng được kê đơn ngay cả khi mang thai. Đặc biệt là khi kháng sinh không phải penicillin không hiệu quả.

Chúng cũng được sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Tuy nhiên, các bác sĩ vẫn khuyên không nên cho con bú khi đang dùng kháng sinh vì thuốc có khả năng ngấm vào sữa và có thể gây dị ứng cho bé.

Chống chỉ định tuyệt đối duy nhất đối với việc sử dụng các chế phẩm penicillin là không dung nạp cá nhân đối với cả chất chính và các thành phần phụ trợ. Ví dụ, muối novocaine của Benzylpenicillin chống chỉ định trong trường hợp dị ứng với novocaine.

Tác dụng phụ

Thuốc kháng sinh là loại thuốc khá tích cực. Mặc dù chúng không có bất kỳ tác dụng nào đối với các tế bào của cơ thể con người, nhưng việc sử dụng chúng có thể gây ra những tác động khó chịu.

Thông thường đó là:

Phản ứng dị ứng, biểu hiện chủ yếu ở dạng ngứa, mẩn đỏ và phát ban. Ít phổ biến hơn, sưng và sốt có thể xảy ra. Trong một số trường hợp, sốc phản vệ có thể phát triển.
Vi phạm sự cân bằng của hệ vi sinh vật tự nhiên, gây rối loạn, đau bụng, đầy hơi và buồn nôn. Trong một số ít trường hợp, bệnh nấm candida có thể phát triển.
Tác động tiêu cực đến hệ thần kinh, các dấu hiệu khó chịu, dễ bị kích động, co giật hiếm khi xảy ra.

Quy tắc điều trị

Cho đến nay, chỉ có 5% được sử dụng trong toàn bộ các loại kháng sinh mở. Lý do cho điều này nằm ở sự phát triển kháng thuốc ở vi sinh vật, thường phát sinh do lạm dụng thuốc. Kháng kháng sinh đã giết chết 700.000 người mỗi năm.

Để thuốc kháng sinh phát huy hiệu quả cao nhất có thể và không gây ra tình trạng kháng thuốc sau này, thuốc phải được uống theo liều lượng do bác sĩ chỉ định và luôn đủ liệu trình!

Nếu bác sĩ đã kê cho bạn thuốc penicillin hoặc bất kỳ loại kháng sinh nào khác, hãy đảm bảo tuân theo các quy tắc sau:

Tuân thủ nghiêm ngặt thời gian và tần suất dùng thuốc. Cố gắng uống thuốc cùng một lúc, vì vậy bạn sẽ đảm bảo nồng độ hoạt chất trong máu không đổi.
Nếu liều lượng penicillin nhỏ và thuốc cần được uống ba lần một ngày, thì thời gian giữa các liều nên là 8 giờ. Nếu liều lượng theo chỉ định của bác sĩ được thiết kế để thực hiện hai lần một ngày - tối đa 12 giờ.
Quá trình dùng thuốc có thể thay đổi từ 5 đến 14 ngày và được xác định theo chẩn đoán của bạn. Luôn uống hết liệu trình do bác sĩ chỉ định, ngay cả khi các triệu chứng của bệnh không còn làm phiền bạn nữa.
Nếu bạn không cảm thấy tốt hơn trong vòng 72 giờ, hãy báo cho bác sĩ của bạn biết. Có lẽ loại thuốc anh chọn không đủ hiệu quả.
Đừng tự thay thế một loại kháng sinh bằng một loại kháng sinh khác. Không thay đổi liều lượng hoặc dạng bào chế. Nếu bác sĩ kê đơn thuốc tiêm, thì thuốc trong trường hợp của bạn sẽ không đủ hiệu quả.
Hãy chắc chắn làm theo các hướng dẫn để nhập học. Có loại kháng sinh cần uống trong bữa ăn, có loại uống ngay sau đó. Chỉ uống thuốc với nước thường, không ga.
Tránh uống rượu, đồ béo, đồ hun khói và đồ chiên rán trong thời gian điều trị bằng kháng sinh. Kháng sinh đào thải chủ yếu qua gan nên bạn không nên nạp thêm vào cơ thể trong giai đoạn này.

Nếu thuốc kháng sinh penicillin được kê cho trẻ em, thì bạn nên đặc biệt cẩn thận khi dùng chúng. Cơ thể trẻ em nhạy cảm hơn nhiều với các loại thuốc này so với người lớn, vì vậy dị ứng ở trẻ sơ sinh có thể xảy ra thường xuyên hơn. Penicillin cho trẻ em thường được sản xuất ở dạng bào chế đặc biệt, ở dạng hỗn dịch, vì vậy bạn không nên cho trẻ uống thuốc. Uống thuốc kháng sinh đúng cách và chỉ theo chỉ dẫn của bác sĩ khi thực sự cần thiết.

- penicillin, cephalosporin, carbopenem - tạo thành cơ sở của hóa trị liệu hiện đại. Chúng có tác dụng diệt khuẩn do phá hủy peptidoglycan, một mucopeptit của thành tế bào vi khuẩn. Các loại thuốc này có tác dụng hiệp đồng chống lại vi khuẩn gram âm với aminoglycoside và fluoroquinolones, nhưng chúng không thể được trộn lẫn trong cùng một ống tiêm hoặc hệ thống truyền dịch do không tương thích về hóa lý. Để khắc phục tình trạng kháng thuốc, chúng được kết hợp với chất ức chế beta-lactamase.

Phản ứng phụ: phát ban dị ứng, tăng bạch cầu ái toan, ít gặp hơn là các phản ứng quá mẫn tức thời khác (phù mạch, nổi mề đay), sốc phản vệ ở trẻ em là cực kỳ hiếm, cũng như giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết, viêm thận kẽ, viêm tĩnh mạch tại chỗ tiêm. Ampicillin và cephalosporin hiếm khi gây ra. Chỉ có muối natri benzylpenicillin được sử dụng nội tiết - cực kỳ cẩn thận vì lý do sức khỏe. Khi kê đơn cho bệnh nhân suy thận, hàm lượng kali và natri trong các chế phẩm được tính đến.

Chống chỉ định. Những người có tiền sử sốc phản vệ, nổi mề đay hoặc phát ban nhiều ngay sau khi dùng penicillin có nguy cơ phát triển phản ứng tức thời với các thuốc khác trong nhóm này và không nên dùng. Bệnh nhân dị ứng với một loại thuốc penicillin sẽ bị dị ứng với tất cả các loại penicillin, nhưng chỉ 10% trong số đó với cephalosporin và các beta-lactam khác. Những người có tiền sử phát ban nhẹ (không phải phát ban hợp lưu trên bề mặt cơ thể nhỏ) hoặc phát ban xảy ra 72 giờ trở lên sau khi dùng penicillin có thể không bị dị ứng với penicillin; họ không nên từ chối sử dụng nó đối với các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng, cung cấp mọi thứ để điều trị sốc phản vệ.

penicilin

Penicillin thâm nhập tốt vào các mô và dịch cơ thể, bao gồm cả. trong CSF với viêm màng não và giới thiệu liều cao. Chúng được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Carbenicillin đã mất giá trị, ticarcillin và ureidopenicillins chỉ được sử dụng kết hợp với các chất ức chế lactamase.

tương tác thuốc. Tăng nguy cơ chảy máu khi dùng với thuốc chống đông máu trực tiếp và gián tiếp, NSAID, salicylat. Khi dùng cùng với các chế phẩm kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế men chuyển, có thể tăng kali máu. Tăng độc tính của methotrexate.

penicillin tự nhiên

Benzylpenicillin(ở Nga thường được gọi là penicillin) là một loại thuốc ít độc, tạo ra nồng độ cao (với liều tiêm bắp 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml trong máu và 60-70% trong các mô) . Pneumococci ở Nga duy trì độ nhạy 90-95% với penicillin, độ nhạy thấp hơn ở trẻ em mẫu giáo và đặc biệt là ở các trường nội trú. Các dẫn xuất của benzylpenicillin có cùng phổ kháng khuẩn; phenoxymethylpenicillin không nên được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng vì hiệu quả thấp hơn. Ở trẻ em bị viêm tai giữa và viêm tai giữa không biến chứng, phenoxymethylpenicillin-benzathine (Ospen-si-rô) đã được chứng minh, nồng độ của nó trong máu với liều 50 mg / kg là 4-6 μg / ml.

Benzathine benzylpenicillin mang lại tác dụng kéo dài khi tiêm bắp, nó được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng do mầm bệnh rất nhạy cảm (GABHS, pallidum spirochete) để duy trì nồng độ điều trị thấp trong thời gian dài.

Phản ứng phụ. Phản ứng Jarisch-Herzheimer (điều trị bệnh giang mai, các bệnh nhiễm trùng khác do xoắn khuẩn) - liên quan đến việc giải phóng nội độc tố.

Benzylpenicillin (benzylpenicillin)

chỉ định. Viêm tai giữa cấp tính, nhiễm trùng phế cầu khuẩn (, viêm màng não), nhiễm trùng liên cầu khuẩn (cấp tính, viêm quầng, ban đỏ, viêm nội tâm mạc, viêm cân hoại tử), nhiễm trùng não mô cầu, bệnh borreliosis do ve, bệnh leptospirosis, bệnh than; xạ khuẩn, hoại thư khí, giang mai.

Liều dùng: tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền: đối với trẻ em từ 1 tháng đến 12 tuổi, 100-200 nghìn U / kg mỗi ngày với 2-3 liều, trong các bệnh nặng - lên tới 500 nghìn U / kg / ngày đối với các dấu hiệu sinh tồn (xem bên dưới). Bệnh giang mai - xem Phần 6.3.

Phản ứng phụ.Ở liều >20 triệu U/ngày, rối loạn thần kinh trung ương, tăng creatinine.

Dạng bào chế: bột pha dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp hàm lượng 250.000, 500.000 và 1 triệu đơn vị (1 mg = 1610 đơn vị) (Benzylpenicillin - Nga)

Phenoxymetylpenicillin - Penicillin V (phenoxymetylpenicillin)

Chỉ định: Viêm họng do liên cầu, phòng ngừa thấp khớp thứ phát; phòng tái phát viêm màng não do phế cầu sau chấn thương sọ não, nhiễm phế cầu ở trẻ em sau cắt lách hoặc có hạ gammaglobulin máu; để điều trị viêm tai giữa cấp tính; viêm quầng.

Liều dùng: bên trong, trẻ em trên 12 tuổi - 500 mg cứ sau 6 giờ, trẻ em dưới 1 tuổi - 50 mg / kg / ngày, từ 1 đến 6 tuổi - 30 mg / kg / ngày, 6-12 tuổi - 20 -30 mg/ngày kg/ngày chia làm 3-4 lần. Phòng ngừa thứ phát bệnh thấp khớp: bên trong, trẻ em - 500 mg 1-2 lần một ngày.

Phản ứng phụ: Xem ở trên, cộng với buồn nôn và tiêu chảy.

Hình thức phát hành: Xi-rô phenoxymethylpenicillin-benzathine 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Áo), tab. 100 mg, 250 mg, viên 100.000 đơn vị, bột pha hỗn dịch: 250 mg/5 ml, 60 mg/ml (Phenoxymethylpenicilin - Nga).

Benzathine benzylpenicillin (benzathine benzylpenicillin)

Chỉ định: liên cầu nhóm A cấp tính, viêm quầng, phòng thấp khớp, điều trị người mang mầm bệnh bạch hầu; Bịnh giang mai.

Chống chỉ định: giang mai thần kinh. Không nhập vào / trong hoặc trong động mạch.

Cẩn thận: suy thận.

định lượng. Trong điều trị viêm amidan cấp tính, ban đỏ, viêm quầng, nhiễm trùng vết thương trong giai đoạn cấp tính, liệu pháp bắt đầu bằng penicillin, tiếp tục với benzathine benzylpenicillin: 1-2 mũi tiêm 1,2 triệu đơn vị mỗi tuần một lần. Đối với bệnh thấp khớp, IM 2,4 triệu đơn vị mỗi 15 ngày. Để phòng bệnh ban đỏ cho trẻ em dưới 7 tuổi (hoặc nặng tới 25 kg) 600.000 U, trên 7 tuổi (hoặc nặng hơn 25 kg) - 1.200.000 Đơn vị, để điều trị viêm amidan và điều trị bệnh bạch hầu vận chuyển, những liều này là duy nhất, để phòng ngừa bệnh thấp khớp - cùng liều mỗi 2 tuần, Giang mai: xem Phần 6.3.

Phản ứng phụ: Hiếm khi tắc mạch; đau và viêm tại chỗ tiêm.

Hình thức phát hành: Cổng. đ/adj. dung dịch tiêm bắp, benzathine benzylpenicillin lọ: 300, 600 nghìn, 1,2 và 2,4 triệu đơn vị. (Bicillin-1 (Nga); 1,2 và 2,4 triệu chiếc (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Áo).

Penicillin chống tụ cầu

Oxacillin (oxacillin)

Oxacillin được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do staphylococci, incl. sản xuất beta-lactamase, nhưng không sản xuất MRSA. Mặt khác, phổ tác dụng giống như phổ tác dụng của penicillin tự nhiên, tuy nhiên, độ nhạy cảm của phế cầu khuẩn và liên cầu khuẩn đối với nó thấp hơn so với penicillin. Sinh khả dụng đường uống thấp.

Chỉ định: Các bệnh truyền nhiễm gây ra bởi staphylococci, incl. sinh beta-lactamase: viêm xoang cấp, nhiễm khuẩn huyết, áp xe, viêm mô tế bào, viêm túi mật, bỏng nhiễm khuẩn, viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn.

Cẩn thận: hen phế quản, suy thận mãn tính; suy gan.

Liều dùng: trong / tháng hoặc / ở trẻ sơ sinh - 20-40 mg / kg / ngày trong 2 lần tiêm, đối với trẻ em 100-150 (tối đa 200) mg / kg / ngày - tối đa, tối đa 12 g / ngày trong 2-4 thuốc tiêm.

Phản ứng phụ. Hiếm khi - chức năng gan bất thường, vàng da ở liều cao (ở người lớn> 12 g / ngày). Sốt, buồn nôn, nôn, tăng bạch cầu ái toan, thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, tiểu máu thoáng qua ở trẻ em.

Hình thức phát hành: Lyophilisate cho ứng dụng. dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Nga).

Aminopenicillin

Ampicillin và amoxicillin, không giống như các loại bút chì tự nhiên, tác động lên một số vi sinh vật gram âm, đặc biệt là trên H. influenzae, ở Nga vẫn nhạy cảm với aminopenicilin do tần suất sản xuất beta-lactamase thấp. Ampicillin hoạt động trên E. fecalis, ở Nga nhạy cảm với nó 90%. Hoạt động chống lại Salmonella và Shigella khác nhau về mặt địa lý. Ý nghĩa của liệu pháp điều trị IMG1 theo kinh nghiệm bị hạn chế do tỷ lệ kháng thuốc thứ cấp ở E. coli cao. Thuốc bị bất hoạt bởi beta-lactamase do S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobacteria sản xuất.

Amoxicillin tốt hơn ampicillin và penicillin, tác dụng lên; khi dùng đường uống, nó có sinh khả dụng cao gấp 2-2,5 lần so với ampicillin (đặc biệt ở dạng viên nén phân tán Solutab), cho nồng độ cao hơn trong huyết tương và mô và ít gây tiêu chảy hơn. Ampicillin chỉ được sử dụng ngoài đường tiêu hóa.

Chống chỉ định. Phản ứng bạch cầu của loại bạch huyết, bệnh bạch cầu lymphocytic.

Cẩn thận. Phát ban cấp tính (có thể là tăng bạch cầu đơn nhân), ban đỏ đặc trưng của bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng, cho con bú. Tăng cường hăm tã - không can thiệp vào việc sử dụng nhiều lần.

Phản ứng phụ. Một đặc điểm của aminopenicillin là sự phát triển (khoảng 7% các khóa học) của ban dát sẩn ("ampicillin") (đặc biệt là do nhiễm vi-rút Enstein-Barr - hầu hết đều nhận ra bản chất không dị ứng của nó) vào ngày thứ 3- 5 điều trị; phát ban biến mất mà không cần ngừng thuốc. Hiếm khi nôn mửa, tiêu chảy, rất hiếm khi -.

Sự tương tác. Giảm tác dụng tránh thai của thuốc chứa estrogen. Allopurinol làm tăng nguy cơ phát ban "ampicillin".

Ampicillin (ampicillin)

chỉ định. Viêm tai giữa cấp tính, viêm xoang cấp tính, mắc phải tại cộng đồng, UTI, ISI, nhiễm khuẩn shigellosis, nhiễm khuẩn salmonella, viêm màng não, viêm nội tâm mạc do vi khuẩn, nhiễm trùng sơ sinh (phối hợp với gentamicin), viêm quầng.

Liều lượng, i/m, i/v chậm hoặc/tiêm truyền. 100-200 mg/kg/ngày, viêm màng não, viêm nội tâm mạc - 200-300 mg/kg/ngày. (tối đa 8-12 g / ngày).

Dạng bào chế: Bột pha dung dịch tiêm 250 mg, 500 mg, 1 và 2 g (Ampicillin - Nga).

Amoxicillin (amoxicillin)

Chỉ định: nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (viêm xoang, viêm tai giữa cấp), : nhiễm trùng đường tiết niệu. bệnh borreliosis hệ thống (bệnh Lyme); phòng ngừa viêm nội tâm mạc: diệt H.pylori, kiết lị, nhiễm khuẩn salmonella, nhiễm khuẩn salmonella khi có mẫn cảm.

Liều dùng: bên trong, trẻ em 45 mg / kg / ngày, liều có khả năng kháng phế cầu khuẩn (điều trị bằng kháng sinh, thăm khám tại cơ sở nhi đồng) - 80-100 mg / kg / ngày. Quá trình điều trị là 5-12 ngày.

Hình thức phát hành: tab phân tán. 0,125, 025, 0,5 và 1 g cap., tab. 0,25 và 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 và 1,0 g; từ. và gran, d / preg. nghi ngờ. 125 mg/5 ml và 250 mg/5 ml: por. đ/adj. giọt, 0,1 g/ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Hà Lan. Amoxicillin - Russia Ospamox - Sanoz, Austria. Hikoncil - KRKA, Slovenia).

Penicillin bảo vệ bằng chất ức chế

Chúng là sự kết hợp giữa thuốc penicillin và chất ức chế (beta-lactamase. Loại được sử dụng rộng rãi nhất là amoxicillin / clavulanate, có tác dụng chống lại H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (nhưng không phải MRSA); hoạt động mạnh hơn đối với phế cầu khuẩn ít nhạy cảm hơn ceftriaxone Ticarcillin/clavulanate có hiệu quả đối với Serratia, Citrobacter và một số chủng P. aeruginosa và Acinetobacter Việc bổ sung các chất ức chế beta-lactamase không khắc phục được tình trạng kháng Pseudomonas aeruginosa Chỉ 20-30% các chủng P aeruginosa. Tất cả các loại thuốc đều có tác dụng diệt khuẩn đối với vi khuẩn kỵ khí, bao gồm B. fragilis, Prevotella melaninogenus. Được sử dụng để dự phòng trong phẫu thuật vùng bụng. Sulbactam có hoạt tính kháng khuẩn đáng kể về mặt lâm sàng đối với Neisseria và Acinetobacter.

Phản ứng phụ. Buồn nôn và nôn, tiêu chảy, hiếm khi - viêm gan, vàng da ứ mật. Đã có trường hợp viêm mạch, bệnh huyết thanh, hồng ban đa dạng (bao gồm cả hội chứng Stevens-Johnson), tróc vảy; mảng bám bề mặt có thể có trên răng khi sử dụng hỗn dịch.

Sự tương tác. Thuốc kháng axit, thuốc nhuận tràng, glucosamine làm giảm sự hấp thu của penicillin được bảo vệ.

Amoxicillin/clavulanate (amoxicillin/axit clavulanic)

chỉ định. Nhiễm trùng đường hô hấp, da và mô mềm, xương, niệu sinh dục và bụng do các vi sinh vật sinh beta-lactamase. Nó được sử dụng như một loại thuốc lựa chọn đầu tiên ở trẻ em mới xuất viện hoặc được điều trị bằng kháng sinh trong thời gian 3 tháng trước khi mắc bệnh hiện tại, cũng như ở các nhóm có nguy cơ cao đối với sự kháng thuốc của hệ thực vật hướng phổi (trường nội trú, nhà trẻ) . Thuốc được lựa chọn cho nhiễm trùng kỵ khí (Vincenta, áp xe phổi, vết thương sâu), áp xe, viêm cân và đờm, động vật cắn, nhiễm trùng răng miệng, cũng như điều trị dự phòng kháng khuẩn trong các hoạt động trên khoang bụng và khung chậu nhỏ.

Chống chỉ định. Tiền sử vàng da hoặc rối loạn chức năng gan liên quan đến việc sử dụng axit clavulanic. Tăng cường hăm tã - không can thiệp vào việc sử dụng nhiều lần.

Cẩn thận. suy thận, gan; ban đỏ đặc trưng của bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng, bệnh bạch cầu lympho mạn tính.

Liều dùng (theo amoxicillin): Bên trong, trẻ em dưới 12 tuổi - 45 mg / kg / ngày chia 2 lần (tối đa 750 mg / ngày), trên 12 tuổi và người lớn - 1750 mg mỗi ngày chia 2 lần (875 × 2). Nếu cần thiết, liều lượng tăng lên 80-100 mg / kg / ngày, tốt hơn là sử dụng thuốc có tỷ lệ amoxicillin và clavulanate 7: 1 hoặc cao hơn. Ở / ở trẻ sơ sinh - 60 mg / kg / ngày trong 2 lần tiêm, trẻ từ 1 tháng. lên đến 12 tuổi - 40-60 (lên đến 90-120) mg / kg / ngày, trên 12 tuổi và người lớn - 3-4 (lên đến 6) g / ngày trong 3-4 lần tiêm.

Hình thức phát hành. Tỷ lệ amoxicillin và clavulanate:

2:1 - tab. 0,25/0,125 g (Augmentin - gốc amoxicillin/clavulanate sản xuất bởi GlaxoSmithKline, UK, Medoklav - Medohsmi, Síp, Amoxiclav - Lek, Slovenia);
4:1 - tab. 500/125 mg por. đ/adj. nghi ngờ. 125 mg/31,25 mg/5 ml, 250 mg/62,5 mg/5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
4:1 - tab. phân tán 125 mg/31,25 mg; 250 mg/62,5 mg và 500 mg/125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Hà Lan). 5:1 - kể từ đó. đối với dung dịch IV 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
7:1 - tab. 0,875/0,125 g, tính bằng por. đ/adj. nghi ngờ. 200/28,5 mg/5 ml và 400/57 mg/5 ml (Augmentin - dạng dùng 2 lần một ngày với tỷ lệ amoxicillin và clavulanate tốt nhất).

Ampicillin/sulbactam (ampicillin/sulbactam)

Chỉ định và chống chỉ định. Tương tự như amoxicillin/clavulanate, quá mẫn với sulbactam.

định lượng. Trẻ em ở mọi lứa tuổi, kể cả trẻ sơ sinh - 150 mg / kg / ngày, (100 mg / kg / ngày của ampicillin và 50 mg / kg / ngày của sulbactam) trong 3-4 mũi tiêm (đối với trẻ sơ sinh - cho 2), người lớn - 1,5 -12 g mỗi ngày với 2-4 lần tiêm trong / m hoặc trong / trong.

Hình thức phát hành: lỗ chân lông. đ/adj. dung dịch 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, Mỹ).

Ticarcillin + axit clavulanic (ticarcilliri/axit clavulanic)

chỉ định. Nặng (phổi, khoang bụng, xương, mô mềm, đường tiết niệu) do vi khuẩn gram âm đa kháng, bao gồm cả kỵ khí.

Liều lượng (theo ticarcillin): trẻ em trên 3 tháng. nặng tới 60 kg - 200-300 mg / kg / ngày trong 4-6 lần tiêm, cho trẻ em nặng từ 60 kg trở lên, cũng như người lớn - 12-18 g cho 4-6 lần tiêm trong / nhỏ giọt (trong 30 phút ) .

Phản ứng phụ: chóng mặt, giảm bạch cầu trung tính, hạ kali máu.

Hình thức phát hành: lyof. từ. đ/adj. 1500/100 mg và 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, Vương quốc Anh).

Thuốc kháng sinh thuộc dòng penicillin là loại thuốc phổ biến cho phép bạn loại bỏ kịp thời và hiệu quả một người khỏi các bệnh lý do vi khuẩn. Nguồn gốc của những loại thuốc này là nấm, những sinh vật sống hàng năm cứu sống hàng triệu người trên thế giới.

Lịch sử phát hiện ra các chất kháng khuẩn của dòng penicillin bắt đầu từ những năm 30 của thế kỷ 20, khi nhà khoa học Alexander Fleming, người nghiên cứu về nhiễm trùng do vi khuẩn, đã tình cờ xác định được một khu vực mà vi khuẩn không phát triển. Khi nghiên cứu sâu hơn cho thấy, một vị trí như vậy trong bát là nấm mốc, thường bao phủ bánh mì cũ.

Hóa ra, chất này dễ dàng giết chết tụ cầu khuẩn. Sau khi nghiên cứu bổ sung, nhà khoa học đã có thể phân lập được penicillin ở dạng nguyên chất, trở thành chất kháng khuẩn đầu tiên.

Nguyên lý hoạt động của chất này như sau: trong quá trình phân chia tế bào của vi khuẩn, để khôi phục lớp vỏ bị hỏng của chính chúng, các chất này sử dụng các nguyên tố gọi là peptidoglycan. Penicillin không cho phép hình thành chất này, đó là lý do tại sao vi khuẩn không chỉ mất khả năng sinh sản mà còn phát triển hơn nữa và bị tiêu diệt.

Tuy nhiên, không phải mọi thứ đều suôn sẻ, sau một thời gian, các tế bào vi khuẩn bắt đầu tích cực sản xuất một loại enzyme gọi là beta-lactamase, enzyme này bắt đầu phá hủy các beta-lactam tạo thành cơ sở của penicillin. Để giải quyết vấn đề này, các thành phần bổ sung, chẳng hạn như axit clavulonic, đã được thêm vào thành phần của các chất kháng khuẩn.

phổ hành động

Sau khi xâm nhập vào cơ thể người, thuốc dễ dàng lan truyền qua tất cả các mô, dịch sinh học. Những khu vực duy nhất mà nó xâm nhập với một lượng rất nhỏ (lên đến 1%) là dịch não tủy, các cơ quan của hệ thống thị giác và tuyến tiền liệt.

Thuốc được đào thải ra ngoài cơ thể qua hoạt động của thận, sau khoảng 3 giờ.

Tác dụng kháng sinh của loại thuốc tự nhiên đạt được bằng cách chống lại các vi khuẩn như vậy:

gram dương (tụ cầu, phế cầu, liên cầu, trực khuẩn, listeria);
gram âm (gonococci, meningococci);
kỵ khí (clostridia, xạ khuẩn, fusobacteria);
xoắn khuẩn (pale, leptospira, borrelia);
hiệu quả chống lại Pseudomonas aeruginosa.

Thuốc kháng sinh penicillin được sử dụng để điều trị các bệnh lý khác nhau:

bệnh truyền nhiễm có mức độ nghiêm trọng vừa phải;
các bệnh về cơ quan tai mũi họng (sốt ban đỏ, viêm amidan, viêm tai giữa, viêm họng);
nhiễm trùng đường hô hấp (viêm phế quản, viêm phổi);
các bệnh về hệ thống sinh dục (viêm bàng quang, viêm bể thận);
bệnh da liểu;
Bịnh giang mai;
nhiễm trùng da;
viêm tủy xương;
chảy máu cam xảy ra ở trẻ sơ sinh;
bệnh leptospirosis;
viêm màng não;
xạ khuẩn;
tổn thương vi khuẩn của các mô niêm mạc và liên kết.

phân loại kháng sinh

Thuốc kháng sinh penicillin có phương pháp sản xuất khác nhau, cũng như các thuộc tính, cho phép chúng tôi chia chúng thành 2 nhóm lớn.

tự nhiên, được phát hiện bởi Fleming.
Bán tổng hợp, được tạo ra muộn hơn một chút vào năm 1957.

Các chuyên gia đã phát triển một phân loại kháng sinh của nhóm penicillin.

tự nhiên bao gồm:

phenoxymethylpenicillin (Ospen, cũng như các chất tương tự của nó);
benzathine benzylpenicillin (Retarpen);
muối natri benzylpenicillin (Procaine penicillin).

Người ta thường đề cập đến nhóm các tác nhân bán tổng hợp:

aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin);
chống tụ cầu;
antipeseudomonas (ureidopenicillin, carboxypenicillins);
bảo vệ bằng chất ức chế;
cộng lại.

penicillin tự nhiên

Kháng sinh tự nhiên có một điểm yếu: chúng có thể bị phá hủy do tác dụng của beta-lactamase, cũng như dịch vị.

Thuốc thuộc nhóm này ở dạng dung dịch tiêm:

với một hành động mở rộng: điều này bao gồm một chất thay thế cho penicillin - bicillin, cũng như muối novocaine của benzylpenicillins;
ít tác động: muối natri và kali của benzylpenicillin.

Penicillin kéo dài được tiêm mỗi ngày một lần bằng đường tiêm bắp và muối novocaine - từ 2 đến 3 lần một ngày.

sinh tổng hợp

Loạt kháng sinh penicillin bao gồm các axit, thông qua các thao tác cần thiết, được kết hợp với muối natri và kali. Các hợp chất như vậy được đặc trưng bởi sự hấp thụ nhanh chóng, cho phép chúng được sử dụng để tiêm.

Theo quy định, hiệu quả điều trị có thể nhận thấy được sau một phần tư giờ sau khi dùng thuốc và kéo dài trong 4 giờ (do đó, thuốc cần được dùng lặp lại).

Để kéo dài tác dụng của benzylpenicillin tự nhiên, nó được kết hợp với novocaine và một số thành phần khác. Việc bổ sung muối novocaine vào chất chính giúp kéo dài hiệu quả điều trị đạt được. Giờ đây, có thể giảm số lần tiêm xuống còn hai hoặc ba lần mỗi ngày.

Penicillin sinh tổng hợp được sử dụng để điều trị các bệnh như vậy:

thấp khớp mãn tính;
Bịnh giang mai;
liên cầu.

Để điều trị nhiễm trùng vừa phải, phenoxylmethylpenicillin được sử dụng. Giống này có khả năng chống lại tác hại của axit clohydric có trong dịch vị.

Chất này có ở dạng viên cho phép uống (4-6 lần một ngày). Penicillin sinh tổng hợp có tác dụng chống lại hầu hết các vi khuẩn, ngoại trừ xoắn khuẩn.

Kháng sinh bán tổng hợp liên quan đến loạt penicillin

Loại thuốc này bao gồm một số phân nhóm thuốc.

Aminopenicillin hoạt động tích cực chống lại: enterobacteria, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Chúng bao gồm các loại thuốc như: dòng ampicillin (Ampicillin), amoxicillin (Flemoxin Solutab).

Hoạt động của cả hai phân nhóm chất kháng khuẩn mở rộng đến các loại vi khuẩn tương tự. Tuy nhiên, ampicillin không chống lại phế cầu khuẩn rất hiệu quả, nhưng một số giống của chúng (ví dụ, Ampicillin trihydrate) dễ dàng đối phó với shigella.

Các thuốc trong nhóm này được sử dụng như sau:

Ampicillin do nhiễm trùng tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp.
Amoxicillin bằng đường uống.

Amoxicillin tích cực chiến đấu chống lại Pseudomonas aeruginosa, nhưng thật không may, một số đại diện của nhóm này có thể bị phá hủy dưới ảnh hưởng của penicillinase của vi khuẩn.

Phân nhóm kháng tụ cầu bao gồm: Methicillin, Nafitillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Những loại thuốc này có khả năng kháng tụ cầu.

Phân nhóm antipseudomonal, như tên gọi của nó, tích cực chiến đấu chống lại Pseudomonas aeruginosa, gây ra sự xuất hiện của các dạng viêm amidan, viêm bàng quang nghiêm trọng.

Danh sách này bao gồm hai loại thuốc:

Carboxypenicillin: Carbetsin, Timentin (để điều trị các tổn thương nghiêm trọng ở đường tiết niệu và cơ quan hô hấp), Piopen, disodium Carbinicillin (chỉ được sử dụng ở bệnh nhân trưởng thành bằng cách tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch).
Ureidopenicillins: Picillin piperacillin (được sử dụng thường xuyên hơn cho các bệnh lý do Klebsiella gây ra), Securopen, Azlin.

Kháng sinh kết hợp từ loạt penicillin

Thuốc kết hợp còn được gọi là thuốc bảo vệ bằng chất ức chế, có nghĩa là chúng ngăn chặn beta-lactamase của vi khuẩn.

Danh sách các chất ức chế beta-lactamase rất lớn, phổ biến nhất là:

axit clavulonic;
sulbactam;
tazobactam.

Với mục đích điều trị các bệnh lý từ các cơ quan của hệ thống hô hấp, sinh dục, các hợp chất kháng khuẩn sau đây được sử dụng:

amoxicillin và axit clavulonic (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
ampicillin và sulbactam (Unazine);
ticarcillin và axit clavulonic (Timentin);
piperacillin và tazobactam (Tazocin);
ampicillin và oxacillin (Ampiox natri).

Penicillin cho người lớn

Thuốc bán tổng hợp được sử dụng tích cực để chống viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phổi, viêm họng, viêm amidan. Đối với người lớn, có một danh sách các loại thuốc hiệu quả nhất:

Augmentin;
amoxicar;
Ospamox;
amoxicilin;
amoxiclav;
Ticarcillin;
Flemoxin solutab.

Để thoát khỏi viêm bể thận (mủ, mãn tính), viêm bàng quang (vi khuẩn), viêm niệu đạo, viêm vòi trứng, viêm nội mạc tử cung, hãy áp dụng:

Augmentin;
Mê-đi-lơ-vơ;
amoxiclav;
Ticarcillin với axit clavulonic.

Khi một bệnh nhân bị dị ứng với thuốc penicillin, anh ta có thể có phản ứng dị ứng khi dùng các loại thuốc đó (đây có thể là nổi mề đay đơn giản hoặc phản ứng nghiêm trọng với sự phát triển của sốc phản vệ). Khi có các phản ứng như vậy, bệnh nhân được chỉ định sử dụng tiền từ nhóm macrolide.

Thuoc ampicillin;
Oxacillin (với sự có mặt của mầm bệnh - tụ cầu vàng);
Augmentin.

Trong trường hợp không dung nạp với nhóm penicillin, bác sĩ có thể khuyến nghị sử dụng nhóm kháng sinh dự trữ liên quan đến penicillin: cephalosporin (Cefazolin) hoặc macrolide (Clarithromycin).

Penicillin để điều trị cho trẻ em

Dựa trên penicillin, nhiều chất kháng khuẩn đã được tạo ra, một số trong số chúng được phép sử dụng cho bệnh nhân nhi. Những loại thuốc này được đặc trưng bởi độc tính thấp và hiệu quả cao, cho phép chúng được sử dụng ở những bệnh nhân trẻ tuổi.

Đối với trẻ sơ sinh, các chất bảo vệ ức chế được sử dụng bằng đường uống.

Trẻ em được kê đơn thuốc kháng sinh như vậy:

Flemoklav Solutab;
Augmentin;
amoxiclav;
amoxicilin;
flemoxin.

Các dạng không chứa penicillin bao gồm Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Từ "solutab" có nghĩa là viên thuốc hòa tan khi tiếp xúc với chất lỏng. Thực tế này tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình sử dụng thuốc của bệnh nhân trẻ tuổi.

Nhiều loại kháng sinh thuộc nhóm penicillin được sản xuất ở dạng hỗn dịch trông giống như xi-rô ngọt. Để xác định liều lượng cho từng bệnh nhân, cần tính đến các chỉ số về tuổi và trọng lượng cơ thể.

Chỉ có bác sĩ chuyên khoa mới có thể kê toa thuốc kháng khuẩn cho trẻ em. Tự dùng thuốc với việc sử dụng các loại thuốc như vậy là không được phép.

Chống chỉ định tác dụng phụ của penicillin

Không phải tất cả các loại bệnh nhân đều có thể sử dụng thuốc penicillin, bất chấp tất cả hiệu quả và lợi ích của chúng, hướng dẫn về thuốc có một danh sách các điều kiện khi việc sử dụng các loại thuốc đó bị cấm.

Chống chỉ định:

quá mẫn cảm, không dung nạp cá nhân hoặc phản ứng mạnh với các thành phần của thuốc;
phản ứng trước đó với cephalosporin, penicillin;
vi phạm chức năng của gan, thận.

Mỗi loại thuốc có danh sách chống chỉ định riêng, được chỉ định bởi hướng dẫn, bạn nên tự làm quen với nó ngay cả trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc.

Theo nguyên tắc, kháng sinh penicillin được bệnh nhân dung nạp tốt. Tuy nhiên, trong một số ít trường hợp, các biểu hiện tiêu cực có thể xảy ra.

Phản ứng phụ:

phản ứng dị ứng được biểu hiện bằng phát ban da, nổi mề đay, sưng mô, ngứa, phát ban khác, phù Quincke, sốc phản vệ;
về phía đường tiêu hóa có thể xuất hiện buồn nôn, đau vùng thượng vị, rối loạn tiêu hóa;
hệ thống tuần hoàn: tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim;
gan và thận: sự phát triển của sự thiếu hụt trong hoạt động của các cơ quan này.

Để ngăn chặn sự phát triển của các phản ứng bất lợi, điều rất quan trọng là chỉ dùng thuốc kháng sinh theo chỉ định của bác sĩ, hãy chắc chắn sử dụng các tác nhân phụ trợ (ví dụ, chế phẩm sinh học) mà bác sĩ khuyến cáo.

Đầu tiên là thuốc kháng sinh penicillin, đã cứu sống hàng nghìn người trong Thế chiến thứ hai và có liên quan trong thực hành y học hiện đại. Cùng với họ, kỷ nguyên điều trị bằng kháng sinh đã bắt đầu và nhờ có họ mà tất cả các loại thuốc chống vi trùng khác đã có được.

Phần này cung cấp một danh sách đầy đủ các loại thuốc chống vi trùng hiện có liên quan. Ngoài các đặc điểm của các hợp chất chính, tất cả các tên thương mại và chất tương tự đều được đưa ra.

tiêu đề chính	Hoạt động kháng khuẩn	tương tự
Benzylpenicillin muối kali và natri	Ảnh hưởng chủ yếu đến vi sinh vật gram dương. Hiện nay, hầu hết các chủng đã kháng thuốc nhưng xoắn khuẩn vẫn nhạy cảm với chất này.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
benzylpenicillin procain	Được chỉ định để điều trị nhiễm trùng liên cầu và phế cầu. So với muối kali và natri, nó hoạt động lâu hơn, vì nó hòa tan và được hấp thu chậm hơn từ kho tiêm bắp.	Benzylpenicillin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicillin (1, 3 và 5)	Nó được sử dụng cho bệnh thấp khớp mãn tính với mục đích dự phòng, cũng như điều trị các bệnh truyền nhiễm ở mức độ vừa và nhẹ do liên cầu khuẩn gây ra.	Benzicillin-1, Moldamine, Extincillin, Retarpin
Phenoxymetylpenicilin	Nó có tác dụng điều trị tương tự như các nhóm trước, nhưng không bị phá hủy trong môi trường axit dạ dày. Được sản xuất dưới dạng viên nén.	V-Penicillin, Kliacil, Ospen, Penicillin-Fau, Vepicombin, Megacillin Uống, Pen-os, Star-Pen
Oxacillin	Hoạt động chống lại tụ cầu sản xuất penicillinase. Nó được đặc trưng bởi hoạt tính kháng khuẩn thấp, nó hoàn toàn không hiệu quả đối với vi khuẩn kháng penicillin.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Natri, Oxamsar
Thuoc ampicillin	Phổ rộng của hoạt động kháng khuẩn. Ngoài phổ chính của các bệnh viêm đường tiêu hóa, nó còn điều trị các bệnh do Escherichia, Shigella, Salmonella gây ra.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
amoxicilin	Nó được sử dụng để điều trị viêm đường hô hấp và tiết niệu. Sau khi làm rõ nguồn gốc vi khuẩn gây loét dạ dày, Helicobacter pylori được sử dụng để diệt trừ.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Carbenicillin	Phổ tác dụng kháng khuẩn bao gồm Pseudomonas aeruginosa và enterobacteria. Khả năng tiêu hóa và tác dụng diệt khuẩn cao hơn so với Carbenicillin.	Bảo mật
piperacillin	Tương tự như lần trước, nhưng mức độ độc hại được tăng lên.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoxicilin/clavulanat	Do có chất ức chế nên phổ tác dụng kháng khuẩn được mở rộng so với chất không được bảo vệ.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
ampicillin/sulbactam		Sulacillin, Liboksil, Unazin, Sultasin
Ticarcillin/clavulanate	Chỉ định chính để sử dụng là nhiễm trùng bệnh viện.	gimentin
Piperacilin/tazobactam	Chỉ định chính để sử dụng là nhiễm trùng bệnh viện.	tazoxin

Thông tin được cung cấp là dành cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn hành động. Tất cả các cuộc hẹn được thực hiện độc quyền bởi bác sĩ, và liệu pháp nằm dưới sự kiểm soát của anh ta.

Mặc dù độc tính thấp của penicillin, việc sử dụng không kiểm soát của chúng dẫn đến hậu quả nghiêm trọng: hình thành tính kháng thuốc ở mầm bệnh và chuyển bệnh sang dạng mãn tính khó chữa. Chính vì lý do này mà ngày nay hầu hết các chủng vi khuẩn gây bệnh đều kháng với ABP thế hệ thứ nhất.

Sử dụng cho liệu pháp kháng sinh phải chính xác là loại thuốc được bác sĩ chuyên khoa kê đơn. Những nỗ lực độc lập để tìm một chất tương tự rẻ tiền và tiết kiệm tiền có thể dẫn đến tình trạng xấu đi.

Ví dụ, liều lượng của hoạt chất trong thuốc generic có thể chênh lệch lên hoặc xuống, điều này sẽ ảnh hưởng tiêu cực đến quá trình điều trị.

Khi bạn phải thay thế thuốc do thiếu tài chính cấp tính, bạn cần hỏi bác sĩ về điều đó, vì chỉ có bác sĩ chuyên khoa mới có thể chọn phương án tốt nhất.

Các chế phẩm của nhóm penicillin thuộc về cái gọi là beta-lactam - các hợp chất hóa học có vòng beta-lactam trong công thức của chúng.

Thành phần cấu trúc này có tầm quan trọng quyết định trong việc điều trị các bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn: nó ngăn cản vi khuẩn tạo ra một chất độc sinh học peptidoglycan đặc biệt cần thiết để xây dựng màng tế bào. Kết quả là màng không thể hình thành và vi sinh vật chết. Không có tác dụng phá hủy tế bào người và động vật vì chúng không chứa peptidoglycan.

Các loại thuốc dựa trên chất thải của nấm mốc được sử dụng rộng rãi trong mọi lĩnh vực y học do các đặc tính sau:

Sinh khả dụng cao - thuốc nhanh chóng được hấp thụ và phân phối qua các mô. Sự suy yếu của hàng rào máu não trong quá trình viêm màng não cũng góp phần xâm nhập vào dịch não tủy.
Phổ rộng của hành động kháng khuẩn. Không giống như các hóa chất thế hệ đầu tiên, penicillin hiện đại có hiệu quả chống lại phần lớn vi khuẩn gram âm và dương. Chúng cũng có khả năng kháng penicillinase và môi trường axit của dạ dày.
Độc tính thấp nhất trong số tất cả các ABP. Chúng được phép sử dụng ngay cả trong thời kỳ mang thai và việc sử dụng đúng liều lượng (theo chỉ định của bác sĩ và theo hướng dẫn) gần như loại bỏ hoàn toàn sự phát triển của các tác dụng phụ.

Trong quá trình nghiên cứu và thử nghiệm, người ta đã thu được nhiều vị thuốc với những đặc tính khác nhau. Ví dụ, khi thuộc về dòng chung, penicillin và ampicillin không giống nhau. Tất cả các loại kháng sinh penicillin đều tương thích tốt với hầu hết các loại thuốc khác. Đối với liệu pháp phức hợp với các loại thuốc kháng khuẩn khác, việc sử dụng kết hợp với thuốc kìm khuẩn làm suy yếu hiệu quả của penicillin.

Nghiên cứu cẩn thận các đặc tính của loại kháng sinh đầu tiên cho thấy sự không hoàn hảo của nó. Mặc dù có phạm vi hoạt động kháng khuẩn khá rộng và độc tính thấp, nhưng penicillin tự nhiên lại nhạy cảm với một loại enzyme phá hủy đặc biệt (penicillinase) do một số vi khuẩn tạo ra. Ngoài ra, nó hoàn toàn mất đi phẩm chất trong môi trường axit dạ dày, do đó nó chỉ được sử dụng dưới dạng tiêm. Để tìm kiếm các hợp chất hiệu quả và ổn định hơn, nhiều loại thuốc bán tổng hợp khác nhau đã được tạo ra.

Cho đến nay, kháng sinh penicillin, một danh sách đầy đủ được đưa ra dưới đây, được chia thành 4 nhóm chính.

Được sản xuất bởi nấm Penicillium notatum và Penicillium chrysogenum, benzylpenicillin là một axit trong cấu trúc phân tử. Đối với mục đích y tế, nó kết hợp hóa học với natri hoặc kali để tạo thành muối. Các hợp chất thu được được sử dụng để chuẩn bị dung dịch tiêm được hấp thụ nhanh chóng.

Hiệu quả điều trị được ghi nhận trong vòng 10-15 phút sau khi dùng, nhưng kéo dài không quá 4 giờ, điều này đòi hỏi phải tiêm lặp lại thường xuyên vào mô cơ (trong trường hợp đặc biệt, muối natri có thể được tiêm tĩnh mạch).

Những loại thuốc này xâm nhập tốt vào phổi và màng nhầy, và ở mức độ thấp hơn vào dịch não tủy và hoạt dịch, cơ tim và xương. Tuy nhiên, với tình trạng viêm màng não (viêm màng não), tính thấm của hàng rào máu não tăng lên, cho phép điều trị thành công.

Để kéo dài tác dụng của thuốc, benzylpenicillin tự nhiên kết hợp với novocaine và các chất khác. Các muối thu được (novocaine, Bicillin-1, 3 và 5) sau khi tiêm bắp tạo thành một kho thuốc tại chỗ tiêm, từ đó hoạt chất đi vào máu liên tục và với tốc độ thấp. Đặc tính này cho phép bạn giảm số lần tiêm xuống 2 lần một ngày trong khi vẫn duy trì tác dụng điều trị của muối kali và natri.

Những loại thuốc này được sử dụng để điều trị kháng sinh lâu dài cho bệnh thấp khớp mãn tính, giang mai, nhiễm trùng liên cầu khu trú.
Phenoxymethylpenicillin là một dạng khác của benzylpenicillin dùng để điều trị nhiễm trùng nhẹ. Nó khác với những mô tả ở trên về khả năng chống lại axit clohydric của dịch vị.

Chất lượng này cho phép thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén để uống (từ 4 đến 6 lần một ngày). Hầu hết các vi khuẩn gây bệnh hiện nay đều kháng lại các penicillin sinh tổng hợp, ngoại trừ xoắn khuẩn.

Xem thêm: Hướng dẫn sử dụng Penicillin dạng tiêm và dạng viên

Benzylpenicillin tự nhiên không có tác dụng đối với các chủng tụ cầu tạo ra penicillinase (men này phá hủy vòng beta-lactam của hoạt chất).

Trong một thời gian dài, penicillin không được sử dụng để điều trị nhiễm trùng tụ cầu cho đến khi oxacillin được tổng hợp trên cơ sở của nó vào năm 1957. Nó ức chế hoạt động của beta-lactamase của mầm bệnh, nhưng không hiệu quả đối với các bệnh do các chủng nhạy cảm với benzylpenicillin gây ra. Nhóm này cũng bao gồm cloxacillin, dicloxacillin, methicillin và các loại khác, hầu như không được sử dụng trong thực hành y tế hiện đại do tăng độc tính.

Điều này bao gồm hai phân nhóm thuốc chống vi trùng dành cho sử dụng qua đường miệng và có tác dụng diệt khuẩn đối với hầu hết các mầm bệnh (cả gram+ và gram-).

So với nhóm trước đó, các hợp chất này có hai lợi thế đáng kể. Thứ nhất, chúng hoạt động chống lại nhiều loại mầm bệnh hơn và thứ hai, chúng có sẵn ở dạng viên nén, tạo điều kiện thuận lợi cho việc sử dụng. Những nhược điểm bao gồm nhạy cảm với beta-lactamase, nghĩa là aminopenicillins (ampicillin và amoxicillin) không phù hợp để điều trị nhiễm trùng tụ cầu.

Tuy nhiên, khi kết hợp với oxacillin (Ampiok), chúng trở nên kháng thuốc.

Các chế phẩm được hấp thụ tốt và tác dụng trong thời gian dài, giúp giảm tần suất sử dụng xuống 2-3 lần trong 24 giờ. Các chỉ định chính để sử dụng là viêm màng não, viêm xoang, viêm tai giữa, các bệnh truyền nhiễm về đường tiết niệu và đường hô hấp trên, viêm ruột và diệt trừ Helicobacter (tác nhân gây loét dạ dày). Một tác dụng phụ phổ biến của aminopenicillin là phát ban không dị ứng đặc trưng sẽ biến mất ngay sau khi ngừng thuốc.

Chúng là một loạt kháng sinh penicillin riêng biệt, từ cái tên mà mục đích trở nên rõ ràng. Hoạt tính kháng khuẩn tương tự như aminopenicillin (ngoại trừ Pseudomonas) và được phát âm là chống lại Pseudomonas aeruginosa.

Theo mức độ hiệu quả được chia thành:

Carboxypenicillin, ý nghĩa lâm sàng của nó gần đây đang giảm dần. Carbenicillin, thuốc đầu tiên của phân nhóm này, cũng có hiệu quả đối với Proteus kháng ampicillin. Hiện tại, hầu hết các chủng đều kháng carboxypenicillin.
Ureidopenicillin có hiệu quả hơn đối với Pseudomonas aeruginosa, và cũng có thể được kê đơn cho chứng viêm do Klebsiella gây ra. Hiệu quả nhất là Piperacillin và Azlocillin, trong đó chỉ có thuốc sau vẫn còn phù hợp trong thực hành y tế.

Cho đến nay, phần lớn các chủng Pseudomonas aeruginosa đề kháng với carboxypenicillins và ureidopenicillins. Vì lý do này, ý nghĩa lâm sàng của chúng bị giảm đi.

Nhóm kháng sinh ampicillin, có hoạt tính cao chống lại hầu hết các tác nhân gây bệnh, bị phá hủy bởi vi khuẩn tạo penicillinase. Vì tác dụng diệt khuẩn của oxacillin kháng chúng yếu hơn nhiều so với ampicillin và amoxicillin, nên các loại thuốc kết hợp đã được tổng hợp.

Khi kết hợp với sulbactam, clavulanate và tazobactam, kháng sinh nhận được vòng beta-lactam thứ hai và do đó, khả năng miễn dịch đối với beta-lactamase. Ngoài ra, chất ức chế có tác dụng kháng khuẩn riêng, tăng cường hoạt chất chính.

Các loại thuốc được bảo vệ bằng chất ức chế điều trị thành công các bệnh nhiễm trùng bệnh viện nghiêm trọng, các chủng kháng hầu hết các loại thuốc.

Xem thêm: Về phân loại kháng sinh hiện đại theo nhóm thông số

Phổ tác dụng rộng và khả năng chịu đựng tốt của bệnh nhân đã khiến penicillin trở thành phương pháp điều trị tối ưu cho các bệnh truyền nhiễm. Vào buổi bình minh của kỷ nguyên thuốc chống vi trùng, benzylpenicillin và muối của nó là thuốc được lựa chọn, nhưng hiện tại hầu hết các mầm bệnh đều kháng lại chúng. Tuy nhiên, kháng sinh penicillin bán tổng hợp hiện đại ở dạng viên nén, thuốc tiêm và các dạng bào chế khác chiếm một trong những vị trí hàng đầu trong liệu pháp kháng sinh trong các lĩnh vực y học khác nhau.

Một nhà khám phá khác đã ghi nhận hiệu quả đặc biệt của penicillin đối với mầm bệnh của các bệnh về đường hô hấp, vì vậy loại thuốc này được sử dụng rộng rãi nhất trong lĩnh vực này. Hầu như tất cả chúng đều có tác dụng bất lợi đối với vi khuẩn gây viêm xoang, viêm màng não, viêm phế quản, viêm phổi và các bệnh khác ở đường hô hấp dưới và trên.

Các tác nhân được bảo vệ bằng chất ức chế thậm chí còn điều trị các bệnh nhiễm trùng bệnh viện đặc biệt nguy hiểm và dai dẳng.

Xoắn khuẩn là một trong số ít vi sinh vật vẫn còn nhạy cảm với benzylpenicillin và các dẫn xuất của nó. Benzylpenicillin cũng có hiệu quả chống lại gonococci, giúp điều trị thành công bệnh giang mai và bệnh lậu với những tác động tiêu cực tối thiểu lên cơ thể bệnh nhân.

Viêm ruột do hệ vi sinh vật gây bệnh đáp ứng tốt với điều trị bằng thuốc kháng axit.

Đặc biệt quan trọng là aminopenicillin, là một phần của việc loại bỏ Helicobacter phức tạp.

Trong thực hành sản khoa và phụ khoa, nhiều chế phẩm penicillin từ danh sách được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn ở hệ thống sinh sản nữ và để ngăn ngừa nhiễm trùng ở trẻ sơ sinh.

Ở đây, kháng sinh penicillin cũng chiếm một vị trí xứng đáng: viêm giác mạc, áp xe, viêm kết mạc do lậu cầu và các bệnh về mắt khác được điều trị bằng thuốc nhỏ mắt, thuốc mỡ và dung dịch tiêm.

Các bệnh về hệ tiết niệu có nguồn gốc vi khuẩn chỉ đáp ứng tốt với điều trị bằng thuốc ức chế bảo vệ. Các phân nhóm còn lại là không hiệu quả, vì các chủng mầm bệnh có khả năng kháng cao đối với chúng.

Penicillin được sử dụng trong hầu hết các lĩnh vực y học để điều trị viêm do vi sinh vật gây bệnh và không chỉ để điều trị. Ví dụ, trong thực hành phẫu thuật, chúng được quy định để ngăn ngừa các biến chứng sau phẫu thuật.

Điều trị bằng thuốc kháng khuẩn nói chung và penicillin nói riêng chỉ nên được thực hiện theo đơn. Mặc dù bản thân thuốc có độc tính tối thiểu, nhưng việc sử dụng không đúng cách sẽ gây hại nghiêm trọng cho cơ thể. Để điều trị bằng kháng sinh dẫn đến phục hồi, bạn nên tuân theo các khuyến nghị y tế và biết các đặc tính của thuốc.

Phạm vi ứng dụng của penicillin và các chế phẩm khác nhau dựa trên nó trong y học là do hoạt động của chất này đối với các mầm bệnh cụ thể. Tác dụng kìm khuẩn và diệt khuẩn được thể hiện liên quan đến:

vi khuẩn gram dương - gonococci và meningococci;
Gram âm - nhiều loại tụ cầu, liên cầu và phế cầu, bạch hầu, Pseudomonas aeruginosa và bệnh than, Proteus;
xạ khuẩn và xoắn khuẩn.

Độc tính thấp và phổ tác dụng rộng làm cho kháng sinh nhóm penicillin trở thành phương pháp điều trị tốt nhất cho viêm amiđan, viêm phổi (cả cục bộ và sưng tấy), ban đỏ, bạch hầu, viêm màng não, ngộ độc máu, nhiễm trùng máu, viêm màng phổi, mủ máu, viêm tủy xương ở dạng cấp tính và mãn tính , viêm nội tâm mạc nhiễm trùng, các bệnh nhiễm trùng có mủ khác nhau ở da, niêm mạc và mô mềm, viêm quầng, bệnh than, lậu, nhiễm xạ khuẩn, giang mai, bệnh bạch cầu, cũng như các bệnh về mắt và bệnh tai mũi họng.

Chống chỉ định nghiêm ngặt chỉ bao gồm không dung nạp cá nhân với benzylpenicillin và các loại thuốc khác trong nhóm này. Ngoài ra, không được phép sử dụng thuốc nội soi (tiêm vào tủy sống) cho bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh động kinh.

Trong thời kỳ mang thai, nên hết sức thận trọng khi điều trị bằng kháng sinh với các chế phẩm penicillin. Mặc dù thực tế là chúng có tác dụng gây quái thai tối thiểu, nhưng chỉ nên kê đơn thuốc viên và thuốc tiêm trong trường hợp khẩn cấp, đánh giá mức độ rủi ro đối với thai nhi và bản thân người phụ nữ mang thai.

Vì penicillin và các dẫn xuất của nó xâm nhập tự do từ máu vào sữa mẹ, nên từ chối cho con bú trong thời gian điều trị. Thuốc có thể gây ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng ở trẻ ngay từ lần sử dụng đầu tiên. Để ngăn tiết sữa, sữa phải được vắt ra thường xuyên.

Trong số các chất kháng khuẩn khác, penicillin được phân biệt thuận lợi nhờ độc tính thấp.

Tác dụng không mong muốn của việc sử dụng bao gồm:

Phản ứng dị ứng. Thường biểu hiện bằng phát ban da, ngứa, nổi mề đay, sốt và sưng tấy. Rất hiếm khi, trong những trường hợp nghiêm trọng, sốc phản vệ có thể xảy ra, cần phải sử dụng ngay thuốc giải độc (adrenaline).
loạn khuẩn. Mất cân bằng hệ vi sinh vật tự nhiên dẫn đến rối loạn tiêu hóa (đầy hơi, chướng bụng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng) và sự phát triển của bệnh nấm candida. Trong trường hợp sau, màng nhầy của khoang miệng (ở trẻ em) hoặc âm đạo bị ảnh hưởng.
phản ứng độc thần kinh. Tác động tiêu cực của penicillin đối với hệ thần kinh trung ương được biểu hiện bằng phản xạ dễ bị kích thích, buồn nôn và nôn, co giật và đôi khi hôn mê.

Để ngăn ngừa sự phát triển của chứng loạn khuẩn và tránh dị ứng, hỗ trợ y tế kịp thời cho cơ thể sẽ giúp ích. Nên kết hợp liệu pháp kháng sinh với việc sử dụng pre-và men vi sinh, cũng như thuốc giảm mẫn cảm (nếu độ nhạy tăng lên).

Đối với trẻ em, thuốc viên và thuốc tiêm nên được kê đơn cẩn thận, có thể có phản ứng tiêu cực và việc lựa chọn một loại thuốc cụ thể nên được tiếp cận một cách thận trọng.

Trong những năm đầu đời, benzylpenicillin được dùng trong trường hợp nhiễm trùng huyết, viêm phổi, viêm màng não, viêm tai giữa. Để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, viêm amidan, viêm phế quản và viêm xoang, các loại kháng sinh an toàn nhất trong danh sách được chọn: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Cơ thể trẻ em nhạy cảm với thuốc hơn nhiều so với người lớn. Do đó, bạn nên theo dõi cẩn thận tình trạng của trẻ (penicillin bài tiết chậm và tích tụ có thể gây co giật), cũng như thực hiện các biện pháp phòng ngừa. Loại thứ hai bao gồm việc sử dụng men vi sinh trước và sau để bảo vệ hệ vi sinh đường ruột, chế độ ăn uống và tăng cường miễn dịch toàn diện.

Một lý thuyết nhỏ:

Khám phá đã tạo ra một cuộc cách mạng thực sự trong y học vào đầu thế kỷ 20 được thực hiện một cách tình cờ. Phải nói rằng đặc tính kháng khuẩn của nấm mốc đã được con người thời cổ đại chú ý.

Alexander Fleming - người phát hiện ra penicillin

Ví dụ, người Ai Cập thậm chí 2500 năm trước đã điều trị vết thương bị viêm bằng gạc từ bánh mì mốc, nhưng các nhà khoa học chỉ tiếp thu khía cạnh lý thuyết của vấn đề trong thế kỷ 19. Các nhà nghiên cứu và bác sĩ châu Âu và Nga, nghiên cứu về kháng sinh (đặc tính của một số vi sinh vật là tiêu diệt những vi sinh vật khác), đã cố gắng thu được những lợi ích thiết thực từ nó.

Alexander Fleming, một nhà vi trùng học người Anh, đã thành công trong việc này, người vào năm 1928, vào ngày 28 tháng 9, đã tìm thấy nấm mốc trong các đĩa Petri có khuẩn lạc tụ cầu. Các bào tử của nó, rơi trên cây trồng do sơ suất của nhân viên phòng thí nghiệm, đã nảy mầm và tiêu diệt vi khuẩn gây bệnh. Fleming quan tâm đã nghiên cứu kỹ hiện tượng này và phân lập được một chất diệt khuẩn có tên là penicillin. Trong nhiều năm, người khám phá đã làm việc để thu được một hợp chất ổn định tinh khiết về mặt hóa học phù hợp để điều trị cho con người, nhưng những người khác đã phát minh ra nó.

Năm 1941, Ernst Chain và Howard Flory đã có thể tinh chế penicillin khỏi tạp chất và tiến hành thử nghiệm lâm sàng với Fleming. Kết quả thành công đến mức vào năm 1943, Hoa Kỳ đã tổ chức sản xuất hàng loạt loại thuốc này, giúp cứu sống hàng trăm nghìn người trong chiến tranh. Công lao của Fleming, Cheyne và Flory trước nhân loại được đánh giá cao vào năm 1945: người khám phá và phát triển đã trở thành người đoạt giải Nobel.

Sau đó, việc chuẩn bị hóa chất ban đầu không ngừng được cải thiện. Đây là cách penicillin hiện đại xuất hiện, chống lại môi trường axit của dạ dày, kháng penicillinase và nói chung hiệu quả hơn.

Hãy đọc một bài báo hấp dẫn: Nhà Phát Minh Thuốc Kháng Sinh hay Lịch Sử Cứu Rỗi Của Nhân Loại!

Bạn có câu hỏi nào không? Nhận tư vấn y tế miễn phí ngay bây giờ!

Nhấp vào nút sẽ dẫn đến một trang đặc biệt trên trang web của chúng tôi với biểu mẫu phản hồi với chuyên gia về hồ sơ mà bạn quan tâm.

Tư vấn y tế miễn phí

Nấm là vương quốc của các sinh vật sống. Nấm thì khác: một số xâm nhập vào chế độ ăn uống của chúng ta, một số gây bệnh ngoài da, một số độc đến mức có thể dẫn đến tử vong. Nhưng nấm thuộc chi Penicillium đã cứu sống hàng triệu người khỏi vi khuẩn gây bệnh.

Thuốc kháng sinh dòng penicillin dựa trên nấm mốc này (nấm mốc cũng là một loại nấm) vẫn được sử dụng trong y học.

Vào những năm 30 của thế kỷ trước, Alexander Fleming đã tiến hành thí nghiệm với tụ cầu. Ông đã nghiên cứu các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Sau khi nuôi cấy một nhóm mầm bệnh này trong môi trường dinh dưỡng, nhà khoa học nhận thấy rằng có những khu vực trong cốc không có vi khuẩn sống bao quanh. Cuộc điều tra cho thấy rằng nấm mốc xanh thông thường, thích định cư trên bánh mì cũ, là nguyên nhân gây ra những đốm này. Nấm mốc được gọi là Penicillium và hóa ra nó đã tạo ra một chất giết chết tụ cầu khuẩn.

Fleming đã đi sâu hơn vào chủ đề này và sớm phân lập được penicillin tinh khiết, trở thành loại thuốc kháng sinh đầu tiên trên thế giới. Nguyên tắc hoạt động của thuốc như sau: khi một tế bào vi khuẩn phân chia, mỗi nửa sẽ phục hồi màng tế bào của nó với sự trợ giúp của một nguyên tố hóa học đặc biệt, peptidoglycan. Penicillin ngăn chặn sự hình thành của nguyên tố này và tế bào vi khuẩn chỉ đơn giản là "phân giải" trong môi trường.

Nhưng khó khăn sớm nảy sinh. Các tế bào vi khuẩn đã học cách kháng thuốc - chúng bắt đầu tạo ra một loại enzyme gọi là "beta-lactamase", phá hủy beta-lactam (cơ sở của penicillin).

10 năm tiếp theo đã diễn ra một cuộc chiến vô hình giữa mầm bệnh phá hủy penicillin và các nhà khoa học sửa đổi loại penicillin này. Vì vậy, nhiều sửa đổi của penicillin đã ra đời, hiện tạo thành toàn bộ loạt kháng sinh penicillin.

Thuốc cho bất kỳ loại ứng dụng lây lan nhanh chóng khắp cơ thể, thâm nhập gần như tất cả các bộ phận của nó. Ngoại lệ: dịch não tủy, tuyến tiền liệt và hệ thống thị giác. Ở những nơi này nồng độ rất thấp, ở điều kiện bình thường không vượt quá 1%. Khi bị viêm, có thể tăng tới 5%.

Thuốc kháng sinh không ảnh hưởng đến các tế bào của cơ thể con người, vì sau này không chứa peptidoglycan.

Thuốc được đào thải nhanh ra khỏi cơ thể, sau 1-3 giờ phần lớn được đào thải qua thận.

Xem video về chủ đề này

Tất cả các loại thuốc được chia thành: tự nhiên (tác dụng ngắn và kéo dài) và bán tổng hợp (thuốc chống tụ cầu, phổ rộng, antipseudomonal).

Những loại thuốc này lấy trực tiếp từ khuôn. Hiện tại, hầu hết chúng đã lỗi thời vì mầm bệnh đã trở nên miễn dịch với chúng. Trong y học, benzylpenicillin và bicillin thường được sử dụng nhất, có tác dụng chống lại vi khuẩn gram dương và cầu khuẩn, một số vi khuẩn kỵ khí và xoắn khuẩn. Tất cả những loại kháng sinh này chỉ được sử dụng dưới dạng tiêm vào cơ, vì môi trường axit của dạ dày sẽ nhanh chóng phá hủy chúng.

Benzylpenicillin ở dạng muối natri và kali là một loại kháng sinh tự nhiên có tác dụng ngắn. Hành động của nó dừng lại sau 3-4 giờ, vì vậy cần phải tiêm lặp lại thường xuyên.

Cố gắng loại bỏ nhược điểm này, các dược sĩ đã tạo ra các loại kháng sinh tự nhiên có tác dụng kéo dài: Bicillin và muối novocaine của benzylpenicillin. Những loại thuốc này được gọi là "dạng kho", bởi vì sau khi tiêm vào cơ, chúng tạo thành một "kho" trong đó, từ đó thuốc được hấp thu từ từ vào cơ thể.

Ví dụ về các loại thuốc: muối benzylpenicillin (natri, kali hoặc novocaine), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Vài thập kỷ sau khi nhận được penicillin dược sĩ đã có thể cô lập hoạt chất chính của nó và quá trình sửa đổi bắt đầu. Hầu hết các loại thuốc sau khi được cải tiến đều có khả năng chống lại môi trường axit của dạ dày và penicillin bán tổng hợp bắt đầu được sản xuất dưới dạng viên nén.

Isoxazolpenicillin là thuốc có hiệu quả chống tụ cầu. Loại thứ hai đã học cách tạo ra một loại enzyme phá hủy benzylpenicillin và các loại thuốc từ nhóm này ngăn chặn việc sản xuất enzyme. Nhưng bạn phải trả tiền cho sự cải tiến - loại thuốc này ít được hấp thụ vào cơ thể hơn và có phổ tác dụng nhỏ hơn so với penicillin tự nhiên. Ví dụ thuốc: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicillin là thuốc phổ rộng. Chúng kém hơn benzylpenicillin về sức mạnh trong cuộc chiến chống lại vi khuẩn gram dương, nhưng chúng lại có phạm vi lây nhiễm lớn hơn. So với các loại thuốc khác, chúng tồn tại trong cơ thể lâu hơn và xâm nhập tốt hơn vào một số rào cản của cơ thể. Ví dụ thuốc: Ampicillin, Amoxicillin. Bạn thường có thể tìm thấy Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Carboxypenicillin và ureidopenicillin kháng sinh hiệu quả chống lại Pseudomonas aeruginosa. Hiện tại, chúng thực tế không được sử dụng, vì các bệnh nhiễm trùng nhanh chóng có được sức đề kháng với chúng. Thỉnh thoảng, bạn có thể tìm thấy chúng như một phần của điều trị toàn diện.

Ví dụ về thuốc: Ticarcillin, Piperacillin

Máy tính bảng

tổng hợp

Hoạt chất: azithromycin.

Chỉ định: Nhiễm trùng đường hô hấp.

Chống chỉ định: không dung nạp, suy thận nặng, trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

Giá: 300-500 rúp.

Oxacillin

Hoạt chất: oxacillin.

Chỉ định: nhiễm khuẩn nhạy cảm với thuốc.

Giá: 30-60 rúp.

Amoxicilin Sandoz

Chỉ định: nhiễm khuẩn đường hô hấp (bao gồm viêm amiđan, viêm phế quản), nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nhiễm khuẩn da, các nhiễm khuẩn khác.

Chống chỉ định: không dung nạp, trẻ em dưới 3 tuổi.

Giá: 150 rúp.

Ampicillin trihydrat

Chỉ định: viêm phổi, viêm phế quản, viêm amidan, các bệnh nhiễm trùng khác.

Chống chỉ định: mẫn cảm, suy gan.

Giá: 24 rúp.

Phenoxymetylpenicilin

Thành phần hoạt chất: phenoxymethylpenicillin.

Chỉ định: bệnh liên cầu khuẩn, nhiễm trùng nhẹ và trung bình.

Giá: 7 rúp.

amoxiclav

Hoạt chất: amoxicillin + axit clavulanic.

Chỉ định: nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu, nhiễm khuẩn phụ khoa, các nhiễm khuẩn khác nhạy cảm với amoxicilin.

Chống chỉ định: mẫn cảm, vàng da, tăng bạch cầu đơn nhân và bệnh bạch cầu lympho.

Giá: 116 rúp.

Bixilin-1

Hoạt chất: benzathine benzylpenicillin.

Chỉ định: viêm amiđan cấp tính, ban đỏ, nhiễm trùng vết thương, viêm quầng, giang mai, bệnh leishmania.

Chống chỉ định: quá mẫn cảm.

Giá: 15 rúp mỗi lần tiêm.

Ospamox

Hoạt chất: amoxicillin.

Chỉ định: nhiễm trùng đường hô hấp dưới và trên, đường tiêu hóa, hệ thống sinh dục, nhiễm trùng phụ khoa và phẫu thuật.

Chống chỉ định: mẫn cảm, nhiễm khuẩn nặng đường tiêu hóa, tăng bạch cầu lympho, tăng bạch cầu đơn nhân.

Giá: 65 rúp.

Thuoc ampicillin

Hoạt chất: ampicillin.

Chỉ định: nhiễm trùng đường hô hấp và tiết niệu, đường tiêu hóa, viêm màng não, viêm nội tâm mạc, nhiễm trùng huyết, ho gà.

Chống chỉ định: quá mẫn cảm, suy giảm chức năng thận, thời thơ ấu, mang thai.

Giá: 163 rúp.

Benzylpenicillin

Chỉ định: nhiễm trùng nặng, giang mai bẩm sinh, áp xe, viêm phổi, viêm quầng, bệnh than, uốn ván.

Chống chỉ định: không dung nạp.

Giá: 2,8 rúp mỗi lần tiêm.

Benzylpenicillin muối novocain

Hoạt chất: benzylpenicillin.

Chỉ định: Tương tự benzylpenicillin.

Chống chỉ định: không dung nạp.

Giá: 43 rúp cho 10 lần tiêm.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin phù hợp để điều trị cho trẻ em. Nhưng mà Trước khi sử dụng thuốc, bạn phải luôn hỏi ý kiến bác sĩđể điều chỉnh liều lượng.

Thuốc kháng sinh nhóm penicillin được kê đơn cho các bệnh nhiễm trùng, loại kháng sinh được lựa chọn dựa trên loại nhiễm trùng. Nó có thể là nhiều loại cầu khuẩn, trực khuẩn, vi khuẩn kỵ khí, v.v.

Thông thường, thuốc kháng sinh điều trị nhiễm trùng đường hô hấp và hệ thống sinh dục.

Trong trường hợp điều trị cho trẻ em, bạn cần làm theo hướng dẫn của bác sĩ, người sẽ kê đơn thuốc kháng sinh mong muốn và điều chỉnh liều lượng.

Trong trường hợp mang thai, nên sử dụng thuốc kháng sinh hết sức thận trọng vì chúng xâm nhập vào thai nhi. Trong thời kỳ cho con bú, tốt hơn là chuyển sang hỗn hợp, vì thuốc cũng thấm vào sữa.

Đối với người cao tuổi, không có hướng dẫn đặc biệt nào, mặc dù bác sĩ nên tính đến tình trạng thận và gan của bệnh nhân khi kê đơn điều trị.

Chống chỉ định chính và thường duy nhất là không dung nạp cá nhân. Nó xảy ra thường xuyên - ở khoảng 10% bệnh nhân. Các chống chỉ định khác phụ thuộc vào loại kháng sinh cụ thể và được quy định trong hướng dẫn sử dụng.

Trong trường hợp có tác dụng phụ, bạn nên ngay lập tức tìm kiếm sự trợ giúp y tế, ngừng thuốc và tiến hành điều trị triệu chứng.

Nấm mốc penicillin phát triển ở đâu?

Hầu như ở khắp mọi nơi. Nấm mốc này bao gồm hàng chục phân loài và mỗi phân loài có môi trường sống riêng. Đáng chú ý nhất là nấm mốc penicillin phát triển trên bánh mì (cũng lây nhiễm vào táo, khiến chúng nhanh chóng bị thối) và nấm mốc được sử dụng trong sản xuất một số loại pho mát.

Làm thế nào để thay thế kháng sinh penicillin?

Nếu bệnh nhân bị dị ứng với penicillin, có thể sử dụng kháng sinh không phải penicillin. Tên thuốc: Cefadroxil, Cefalexin, Azithromycin. Lựa chọn phổ biến nhất là Erythromycin. Nhưng bạn cần biết rằng Erythromycin thường gây rối loạn vi khuẩn và khó tiêu.

Thuốc kháng sinh thuộc dòng penicillin là một phương thuốc mạnh chống lại các bệnh nhiễm trùng do các loại vi khuẩn khác nhau gây ra. Có khá nhiều trong số chúng, và việc điều trị phải được lựa chọn phù hợp với loại mầm bệnh.

Chúng dường như vô hại đối với cơ thể do chống chỉ định duy nhất là phản ứng quá mẫn, nhưng điều trị không đúng cách hoặc tự dùng thuốc có thể gây ra sự kháng thuốc của mầm bệnh và bạn sẽ phải chọn một phương pháp điều trị khác nguy hiểm hơn và ít hơn có hiệu lực.

Làm thế nào để quên đi cơn đau ở khớp và cột sống?

Cơn đau có hạn chế cử động và cuộc sống viên mãn của bạn không?
Bạn lo lắng về cảm giác khó chịu, lạo xạo và đau nhức toàn thân?
Có lẽ bạn đã thử một loạt các loại thuốc, kem và thuốc mỡ?
Những người đã học được kinh nghiệm cay đắng để điều trị khớp sử dụng ... >>

Đọc ý kiến của các bác sĩ về vấn đề này

Cho đến nay, có khoảng vài nghìn chất tự nhiên và tổng hợp có tác dụng kháng khuẩn. Tuy nhiên, phổ biến nhất trong số đó vẫn là thuốc penicillin.

Penicillin là kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn, nghĩa là chúng chỉ ảnh hưởng đến các vi sinh vật đang hoạt động đang trong giai đoạn phân chia và hình thành màng tế bào mới.

Ngày nay, penicillin tự nhiên rất hiếm khi được sử dụng do thực tế là hầu hết các vi sinh vật gây bệnh đã phát triển khả năng kháng chúng.

Penicillin bán tổng hợp bao gồm:

Kháng tụ cầu, chẳng hạn như Oxacillin thu được vào năm 1957 và vẫn được sử dụng cho đến ngày nay và cloxacillin, flucloxacillin và dicloxacillin, không được sử dụng do độc tính cao.
Antipseudomonal, một nhóm penicillin đặc biệt được tạo ra để chống nhiễm trùng do Pseudomonas aeruginosa gây ra. Chúng bao gồm Carbenicillin, Piperacillin và Azlocillin. Thật không may, ngày nay những loại kháng sinh này rất hiếm khi được sử dụng và do vi sinh vật kháng thuốc nên các loại thuốc mới không được thêm vào danh sách của chúng.
Dòng kháng sinh phổ rộng Penicillin. Nhóm này hoạt động trên nhiều vi sinh vật và chịu được môi trường axit, có nghĩa là nó không chỉ được sản xuất ở dạng dung dịch tiêm mà còn ở dạng viên nén và hỗn dịch dành cho trẻ em. Điều này bao gồm các aminopenicillin được sử dụng phổ biến nhất, chẳng hạn như Ampicillin, Ampiox và Amoxicillin. Thuốc có tác dụng lâu dài và thường được áp dụng 2-3 lần một ngày.

Trong toàn bộ nhóm thuốc bán tổng hợp, phổ biến nhất là kháng sinh penicillin phổ rộng và được sử dụng cả trong điều trị nội trú và ngoại trú.

Thuốc kháng sinh được bảo vệ bởi chất ức chế beta-lactamase đã được sử dụng thành công ngay cả để điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng kháng hầu hết các loại thuốc khác.

Chỉ định sử dụng penicillin có thể là bất kỳ bệnh truyền nhiễm nào nhạy cảm với chúng. Các bác sĩ thường kê đơn thuốc kháng sinh penicillin:

Trong các bệnh do vi khuẩn gram dương gây ra, chẳng hạn như não mô cầu, có thể gây viêm màng não và lậu cầu, gây ra sự phát triển của bệnh lậu.
Với các bệnh lý do vi khuẩn gram âm gây ra, chẳng hạn như phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn hoặc liên cầu khuẩn, thường là nguyên nhân gây nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới, hệ thống sinh dục và nhiều bệnh khác.
Với các bệnh nhiễm trùng do xạ khuẩn và xoắn khuẩn.

Thông thường đó là:

Phản ứng dị ứng, biểu hiện chủ yếu ở dạng ngứa, mẩn đỏ và phát ban. Ít phổ biến hơn, sưng và sốt có thể xảy ra. Trong một số trường hợp, sốc phản vệ có thể phát triển.
Vi phạm sự cân bằng của hệ vi sinh vật tự nhiên, gây rối loạn, đau bụng, đầy hơi và buồn nôn. Trong một số ít trường hợp, bệnh nấm candida có thể phát triển.
Tác động tiêu cực đến hệ thần kinh, các dấu hiệu khó chịu, dễ bị kích động, co giật hiếm khi xảy ra.

Để thuốc kháng sinh phát huy hiệu quả cao nhất có thể và không gây ra tình trạng kháng thuốc sau này, thuốc phải được uống theo liều lượng do bác sĩ chỉ định và luôn đủ liệu trình!

Nếu bác sĩ đã kê cho bạn thuốc penicillin hoặc bất kỳ loại kháng sinh nào khác, hãy đảm bảo tuân theo các quy tắc sau:

Tuân thủ nghiêm ngặt thời gian và tần suất dùng thuốc. Cố gắng uống thuốc cùng một lúc, vì vậy bạn sẽ đảm bảo nồng độ hoạt chất trong máu không đổi.
Nếu liều lượng penicillin nhỏ và thuốc cần được uống ba lần một ngày, thì thời gian giữa các liều nên là 8 giờ. Nếu liều lượng theo chỉ định của bác sĩ được thiết kế để thực hiện hai lần một ngày - tối đa 12 giờ.
Quá trình dùng thuốc có thể thay đổi từ 5 đến 14 ngày và được xác định theo chẩn đoán của bạn. Luôn uống hết liệu trình do bác sĩ chỉ định, ngay cả khi các triệu chứng của bệnh không còn làm phiền bạn nữa.
Nếu bạn không cảm thấy tốt hơn trong vòng 72 giờ, hãy báo cho bác sĩ của bạn biết. Có lẽ loại thuốc anh chọn không đủ hiệu quả.
Đừng tự thay thế một loại kháng sinh bằng một loại kháng sinh khác. Không thay đổi liều lượng hoặc dạng bào chế. Nếu bác sĩ kê đơn thuốc tiêm, thì thuốc trong trường hợp của bạn sẽ không đủ hiệu quả.
Hãy chắc chắn làm theo các hướng dẫn để nhập học. Có loại kháng sinh cần uống trong bữa ăn, có loại uống ngay sau đó. Chỉ uống thuốc với nước thường, không ga.
Tránh uống rượu, đồ béo, đồ hun khói và đồ chiên rán trong thời gian điều trị bằng kháng sinh. Kháng sinh đào thải chủ yếu qua gan nên bạn không nên nạp thêm vào cơ thể trong giai đoạn này.

Thuốc kháng sinh thuộc dòng penicillin là một số loại thuốc được chia thành các nhóm. Trong y học, tiền được sử dụng để điều trị các bệnh khác nhau có nguồn gốc truyền nhiễm và vi khuẩn. Các loại thuốc này có một số chống chỉ định tối thiểu và vẫn được sử dụng để điều trị cho nhiều bệnh nhân khác nhau.

Khi Alexander Fleming trong phòng thí nghiệm của mình tham gia nghiên cứu mầm bệnh. Ông đã tạo ra một môi trường dinh dưỡng và nuôi tụ cầu vàng. Nhà khoa học không đặc biệt sạch sẽ, anh ta chỉ đặt cốc và nón vào bồn rửa và quên rửa chúng.

Khi Fleming cần lại các món ăn, ông phát hiện ra rằng chúng đã bị nấm mốc bao phủ. Nhà khoa học quyết định kiểm tra phỏng đoán của mình và kiểm tra một trong những vật chứa dưới kính hiển vi. Anh nhận thấy nơi nào có nấm mốc thì nơi đó không có tụ cầu vàng.

Alexander Fleming tiếp tục nghiên cứu của mình, ông bắt đầu nghiên cứu tác động của nấm mốc đối với các vi sinh vật gây bệnh và phát hiện ra rằng nấm phá hủy màng vi khuẩn và dẫn đến cái chết của chúng. Công chúng không thể hoài nghi về nghiên cứu.

Phát hiện này đã giúp cứu sống nhiều người. Đã cứu nhân loại khỏi những căn bệnh trước đây đã gây hoang mang trong dân chúng. Đương nhiên, các loại thuốc hiện đại có sự tương đồng tương đối với những loại thuốc được sử dụng vào cuối thế kỷ 19. Nhưng bản chất của thuốc, hành động của họ đã không thay đổi đáng kể.

Thuốc kháng sinh penicillin đã có thể cách mạng hóa y học. Nhưng niềm vui khám phá không kéo dài lâu. Hóa ra vi sinh vật gây bệnh, vi khuẩn có thể biến đổi. Họ đột biến và trở nên vô cảm với thuốc. Do đó, kháng sinh loại penicillin đã trải qua những thay đổi đáng kể.

Trong gần như toàn bộ thế kỷ 20, các nhà khoa học đã "chiến đấu" chống lại vi sinh vật và vi khuẩn, cố gắng tạo ra loại thuốc hoàn hảo. Những nỗ lực không phải là vô ích, nhưng những cải tiến như vậy đã dẫn đến thực tế là thuốc kháng sinh đã thay đổi đáng kể.

Thuốc thế hệ mới đắt hơn, tác dụng nhanh hơn, có một số chống chỉ định. Nếu chúng ta nói về những chế phẩm thu được từ nấm mốc, thì chúng có một số nhược điểm:

Tiêu hóa kém. Dịch dạ dày tác động lên nấm theo một cách đặc biệt, làm giảm hiệu quả của nó, điều này chắc chắn ảnh hưởng đến kết quả điều trị.
Thuốc kháng sinh penicillin là thuốc có nguồn gốc tự nhiên, vì lý do này, chúng không khác nhau về phổ tác dụng rộng.
Thuốc đào thải nhanh ra khỏi cơ thể, khoảng 3-4 giờ sau khi tiêm.

Quan trọng: Thực tế không có chống chỉ định đối với các loại thuốc như vậy. Không nên dùng chúng khi không dung nạp cá nhân với kháng sinh, cũng như trong trường hợp có phản ứng dị ứng.

Các chất kháng khuẩn hiện đại khác biệt đáng kể so với penicillin, loại thuốc quen thuộc với nhiều người. Ngoài thực tế là ngày nay bạn có thể dễ dàng mua các loại thuốc thuộc loại này ở dạng viên, còn có rất nhiều loại trong số chúng. Phân loại, sự phân chia được chấp nhận chung thành các nhóm, sẽ giúp hiểu được các chế phẩm.

Thuốc kháng sinh của nhóm penicillin được chia thành:

Tự nhiên.
Bán tổng hợp.

Tất cả các loại thuốc dựa trên nấm mốc là kháng sinh có nguồn gốc tự nhiên. Ngày nay, những loại thuốc như vậy thực tế không được sử dụng trong y học. Lý do là các vi sinh vật gây bệnh đã trở nên miễn dịch với chúng. Đó là, thuốc kháng sinh không hoạt động trên vi khuẩn theo cách thích hợp, để đạt được kết quả điều trị mong muốn chỉ thu được khi sử dụng liều cao thuốc. Các phương tiện của nhóm này bao gồm: Benzylpenicillin và Bicillin.

Các loại thuốc có sẵn ở dạng bột để tiêm. Chúng ảnh hưởng hiệu quả: vi sinh vật kỵ khí, vi khuẩn gram dương, cầu khuẩn, v.v. vì thuốc có nguồn gốc tự nhiên nên không thể tự hào về tác dụng lâu dài, việc tiêm thường được thực hiện sau mỗi 3-4 giờ. Điều này cho phép không làm giảm nồng độ của chất kháng khuẩn trong máu.

Thuốc kháng sinh penicillin có nguồn gốc bán tổng hợp là kết quả của việc biến đổi các chế phẩm làm từ nấm mốc. Các loại thuốc thuộc nhóm này quản lý để đưa ra một số đặc tính, trước hết, chúng trở nên không nhạy cảm với môi trường axit-bazơ. Điều đó cho phép sản xuất thuốc kháng sinh ở dạng viên nén.

Và cũng có những loại thuốc tác động lên tụ cầu. Nhóm thuốc này khác với kháng sinh tự nhiên. Nhưng những cải tiến đã có tác động đáng kể đến chất lượng thuốc. Chúng được hấp thụ kém, có phạm vi hoạt động không quá rộng và có chống chỉ định.

Thuốc bán tổng hợp có thể được chia thành:

Isoxazolpenicillin là một nhóm thuốc tác dụng lên tụ cầu, ví dụ có thể kể tên các loại thuốc sau: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicillin - một số loại thuốc thuộc nhóm này. Chúng khác nhau trong một phạm vi hoạt động rộng, nhưng kém hơn đáng kể về sức mạnh so với kháng sinh có nguồn gốc tự nhiên. Nhưng họ có thể chống lại một số lượng lớn các bệnh nhiễm trùng. Phương tiện từ nhóm này vẫn còn trong máu lâu hơn. Những loại kháng sinh như vậy thường được sử dụng để điều trị các bệnh khác nhau, chẳng hạn như 2 loại thuốc rất nổi tiếng có thể được dùng: Ampicillin và Amoxicillin.

Chú ý! Danh sách các loại thuốc khá lớn, chúng có một số chỉ định và chống chỉ định. Vì lý do này, trước khi bắt đầu dùng kháng sinh, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ.

Thuốc kháng sinh thuộc nhóm penicillin được bác sĩ kê đơn. Thuốc được khuyên dùng khi có mặt:

Các bệnh có tính chất truyền nhiễm hoặc vi khuẩn (viêm phổi, viêm màng não, v.v.).
Nhiễm trùng đường hô hấp.
Các bệnh về bản chất viêm và vi khuẩn của hệ thống sinh dục (viêm bể thận).
Các bệnh ngoài da có nguồn gốc khác nhau (viêm quầng, do tụ cầu vàng gây ra).
Nhiễm trùng đường ruột và nhiều bệnh khác có tính chất truyền nhiễm, vi khuẩn hoặc viêm nhiễm.

Tham khảo: Thuốc kháng sinh được kê đơn cho các vết bỏng rộng và vết thương sâu, vết thương do đạn bắn hoặc vết đâm.

Trong một số trường hợp, dùng thuốc có thể cứu sống một người. Nhưng bạn không nên tự kê đơn cho mình những loại thuốc như vậy, vì điều này có thể dẫn đến sự phát triển của chứng nghiện.

Các chống chỉ định cho thuốc là gì:

Không dùng thuốc trong khi mang thai hoặc cho con bú. Thuốc có thể ảnh hưởng đến sự tăng trưởng và phát triển của trẻ. Có khả năng thay đổi chất lượng sữa và đặc điểm hương vị của nó. Có một số loại thuốc được chấp thuận có điều kiện để điều trị cho phụ nữ mang thai, nhưng bác sĩ phải kê đơn thuốc kháng sinh đó. Vì chỉ có bác sĩ mới có thể xác định liều lượng và thời gian điều trị có thể chấp nhận được.
Không nên sử dụng kháng sinh từ các nhóm penicillin tự nhiên và tổng hợp để điều trị cho trẻ em. Thuốc trong các nhóm này có thể có tác dụng độc hại đối với cơ thể trẻ em. Vì lý do này, thuốc được kê toa một cách thận trọng, xác định liều lượng tối ưu.
Bạn không nên sử dụng thuốc mà không có chỉ định rõ ràng. Sử dụng thuốc trong một thời gian dài.

Chống chỉ định trực tiếp cho việc sử dụng kháng sinh:

Không dung nạp cá nhân với thuốc của nhóm này.
Xu hướng phản ứng dị ứng các loại.

Chú ý! Tác dụng phụ chính của việc dùng thuốc được coi là tiêu chảy kéo dài và nhiễm nấm candida. Chúng là do thuốc không chỉ ảnh hưởng đến mầm bệnh mà còn ảnh hưởng đến hệ vi sinh vật có lợi.

Loạt kháng sinh penicillin được đặc trưng bởi sự hiện diện của một số ít chống chỉ định. Vì lý do này, các loại thuốc trong nhóm này được kê đơn rất thường xuyên. Chúng giúp nhanh chóng đối phó với căn bệnh và trở lại nhịp sống bình thường.

Các loại thuốc thuộc thế hệ mới nhất có phổ tác dụng rộng. Những loại kháng sinh như vậy không cần phải dùng trong thời gian dài, chúng được hấp thụ tốt và nếu được điều trị đầy đủ, chúng có thể “đặt một người đứng vững” trong 3-5 ngày.

Câu hỏi đặt ra là thuốc kháng sinh nào tốt nhất? có thể coi là tu từ. Có một số loại thuốc mà các bác sĩ, vì lý do này hay lý do khác, kê đơn thường xuyên hơn những loại thuốc khác. Trong hầu hết các trường hợp, tên của các loại thuốc được công chúng biết đến. Nhưng nó vẫn đáng để nghiên cứu danh sách các loại thuốc:

Sumamed là một loại thuốc dùng để điều trị các bệnh truyền nhiễm của đường hô hấp trên. Thành phần hoạt chất là erythromycin. Thuốc không dùng điều trị cho bệnh nhân suy thận cấp hoặc mãn tính, không dùng cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi. Chống chỉ định chính đối với việc sử dụng Sumamed vẫn nên được coi là không dung nạp cá nhân với kháng sinh.
Oxacillin - có ở dạng bột. Bột được pha loãng, và sau đó dung dịch được sử dụng để tiêm bắp. Chỉ định chính cho việc sử dụng thuốc nên được coi là nhiễm trùng nhạy cảm với thuốc này. Quá mẫn nên được coi là chống chỉ định với việc sử dụng Oxacillin.
Amoxicillin thuộc một số loại kháng sinh tổng hợp. Loại thuốc này khá nổi tiếng, được kê đơn cho bệnh viêm họng, viêm phế quản và các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp khác. Amoxicillin có thể được dùng cho viêm bể thận (viêm thận) và các bệnh khác của hệ thống sinh dục. Thuốc kháng sinh không được kê đơn cho trẻ em dưới 3 tuổi. Chống chỉ định trực tiếp cũng được coi là không dung nạp thuốc.
Ampicillin - tên đầy đủ của thuốc: Ampicillin trihydrate. Một chỉ định cho việc sử dụng thuốc nên được coi là bệnh truyền nhiễm của đường hô hấp (viêm amidan, viêm phế quản, viêm phổi). Thuốc kháng sinh được đào thải ra khỏi cơ thể qua thận và gan, vì lý do này Ampicillin không được kê đơn cho những người bị suy gan cấp tính. Có thể được sử dụng để điều trị cho trẻ em.
Amoxiclav là một loại thuốc có thành phần kết hợp. Nó thuộc thế hệ kháng sinh mới nhất. Amoxiclav được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm của hệ hô hấp, hệ sinh dục. Nó cũng được sử dụng trong phụ khoa. Chống chỉ định sử dụng thuốc nên được coi là quá mẫn cảm, vàng da, bạch cầu đơn nhân, v.v.

Danh sách hoặc danh sách các loại kháng sinh thuộc dòng penicillin, có sẵn ở dạng bột:

Muối novocaine benzylpenicillin là một loại kháng sinh có nguồn gốc tự nhiên. Chỉ định sử dụng thuốc có thể được coi là các bệnh truyền nhiễm nghiêm trọng, bao gồm giang mai bẩm sinh, áp xe do nhiều nguyên nhân khác nhau, uốn ván, bệnh than và viêm phổi. Thuốc thực tế không có chống chỉ định, nhưng trong y học hiện đại, nó cực kỳ hiếm khi được sử dụng.
Ampicillin - được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm sau: nhiễm trùng huyết (ngộ độc máu), ho gà, viêm nội tâm mạc, viêm màng não, viêm phổi, viêm phế quản. Ampicillin không dùng điều trị cho trẻ em, người suy thận nặng. Mang thai cũng có thể được coi là một chống chỉ định trực tiếp đối với việc sử dụng loại kháng sinh này.
Ospamox được quy định để điều trị các bệnh về hệ thống sinh dục, nhiễm trùng phụ khoa và các bệnh khác. Nó được quy định trong giai đoạn hậu phẫu, nếu nguy cơ phát triển quá trình viêm nhiễm cao. Thuốc kháng sinh không được kê toa cho các bệnh truyền nhiễm nghiêm trọng của đường tiêu hóa, trong trường hợp không dung nạp cá nhân với thuốc.

Quan trọng: Được gọi là thuốc kháng sinh, thuốc phải có tác dụng kháng khuẩn trên cơ thể. Tất cả những loại thuốc ảnh hưởng đến vi-rút không liên quan gì đến thuốc kháng sinh.

Sumamed - chi phí thay đổi từ 300 đến 500 rúp.

Viên amoxicillin - giá khoảng 159 rúp. để đóng gói.

Ampicillin trihydrat - giá thành của máy tính bảng là 20–30 rúp.

Ampicillin ở dạng bột dùng để tiêm - 170 rúp.

Oxacillin - giá trung bình của thuốc dao động từ 40 đến 60 rúp.

Amoxiclav - chi phí-120 rúp.

Ospamox - giá thay đổi từ 65 đến 100 rúp.

Muối novocaine benzylpenicillin - 50 rúp.

Benzylpenicillin - 30 rúp.

Nội dung

Thuốc kháng sinh đầu tiên là penicillin. Thuốc đã giúp cứu hàng triệu người khỏi bị nhiễm trùng. Các loại thuốc có hiệu quả trong thời đại của chúng ta - chúng liên tục được sửa đổi, cải tiến. Nhiều chất chống vi trùng phổ biến đã được phát triển trên cơ sở penicillin.

Thông tin chung về kháng sinh penicillin

Các loại thuốc chống vi trùng đầu tiên được phát triển trên cơ sở các chất thải của vi sinh vật là penicillin (Penicillium). Tổ tiên của chúng là benzylpenicillin. Các chất thuộc nhiều loại kháng sinh nhóm β-lactam. Một đặc điểm chung của nhóm beta-lactam là sự hiện diện của vòng beta-lactam bốn thành viên trong cấu trúc.

Thuốc kháng sinh penicillin ức chế sự tổng hợp của một loại polymer đặc biệt - peptidoglycan. Nó được tạo ra bởi tế bào để xây dựng màng và penicillin ngăn chặn sự hình thành một chất độc sinh học, dẫn đến việc không thể hình thành tế bào, gây ra sự ly giải của tế bào chất tiếp xúc và cái chết của vi sinh vật. Thuốc không có tác dụng bất lợi đối với cấu trúc tế bào của người hoặc động vật do peptidoglycan không có trong tế bào của chúng.

Penicillin hoạt động tốt với các loại thuốc khác. Hiệu quả của chúng yếu đi khi điều trị phức tạp cùng với thuốc kìm khuẩn. Dòng kháng sinh penicillin được sử dụng hiệu quả trong y học hiện đại. Điều này có thể là do các thuộc tính sau:

Độc tính thấp. Trong số tất cả các loại thuốc kháng khuẩn, penicillin có ít tác dụng phụ nhất, miễn là chúng được kê đơn đúng cách và tuân theo hướng dẫn. Thuốc được phép sử dụng trong điều trị trẻ sơ sinh và phụ nữ mang thai.
Phổ rộng của hành động. Các kháng sinh hiện đại thuộc dòng penicillin có hoạt tính chống lại hầu hết các vi sinh vật gram dương, một số vi sinh vật gram âm. Các chất đề kháng với môi trường kiềm của dạ dày và penicilinase.
Sinh khả dụng. Mức độ hấp thu cao đảm bảo khả năng beta-lactam nhanh chóng lan truyền qua các mô, thâm nhập ngay cả vào dịch não tủy.

Phân loại kháng sinh penicillin

Các chất kháng khuẩn dựa trên penicillin được phân loại theo nhiều tiêu chí - thuộc về, khả năng tương thích, cơ chế hoạt động. Việc các chất penicillin tự nhiên không có khả năng chống lại penicillinase đã xác định nhu cầu tạo ra các loại thuốc tổng hợp và bán tổng hợp. Dựa trên điều này, việc phân loại loại kháng sinh này theo phương pháp sản xuất là thông tin để hiểu các đặc tính dược lý của penicillin.

sinh tổng hợp

Benzylpenicillin được sản xuất bởi nấm Penicillium chrysogenum và Penicillium notatum. Theo cấu trúc phân tử, chất hoạt tính thuộc về axit. Đối với y học, nó được kết hợp hóa học với kali hoặc natri, tạo ra muối. Chúng là cơ sở của bột cho dung dịch tiêm, nhanh chóng được hấp thụ vào các mô. Tác dụng điều trị xảy ra trong vòng 10-15 phút sau khi dùng, nhưng sau 4 giờ tác dụng của chất này kết thúc. Điều này đòi hỏi phải tiêm nhiều lần.

Hoạt chất nhanh chóng xâm nhập vào màng nhầy và phổi, ở mức độ thấp hơn - vào xương, cơ tim, hoạt dịch và dịch não tủy. Để kéo dài tác dụng của thuốc, benzylpenicillin được kết hợp với novocaine. Muối thu được tại chỗ tiêm tạo thành một kho thuốc, từ đó chất này đi vào máu một cách chậm rãi và liên tục. Điều này giúp giảm số lần tiêm xuống 2 r/d trong khi vẫn duy trì hiệu quả điều trị. Những loại thuốc này nhằm mục đích điều trị lâu dài bệnh giang mai, nhiễm trùng liên cầu, thấp khớp.

Các penicillin sinh tổng hợp có hoạt tính chống lại hầu hết các tác nhân gây bệnh, ngoại trừ xoắn khuẩn. Để điều trị các bệnh nhiễm trùng vừa phải, một dẫn xuất của benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin, được sử dụng. Chất này có khả năng chống lại tác dụng của axit clohydric trong dịch vị, vì vậy nó được sản xuất dưới dạng viên nén và uống.

Thuốc kháng tụ cầu bán tổng hợp

Benzylpenicillin tự nhiên không hoạt động chống lại các chủng tụ cầu. Vì lý do này, oxacillin đã được tổng hợp, có tác dụng ức chế hoạt động của beta-lactamase của mầm bệnh. Penicillin bán tổng hợp bao gồm methicillin, dicloxacillin, cloxacillin. Những loại thuốc này hiếm khi được sử dụng trong y học hiện đại do độc tính cao của chúng.

Aminopenicillin

Nhóm kháng sinh này bao gồm ampicillin, amoxicillin, thalampicillin, bacampicillin, pivampicillin. Phương tiện đang hoạt động với nhiều loại mầm bệnh và có sẵn ở dạng viên nén. Nhược điểm của thuốc là amoxicillin và ampicillin không hiệu quả đối với các chủng tụ cầu vàng. Để điều trị các bệnh như vậy, các chất được kết hợp với oxacillin.

Aminopenicillin được hấp thu nhanh chóng và tác dụng trong một thời gian dài. Trong một ngày, 2-3 viên thuốc được kê theo quyết định của bác sĩ. Trong số các tác dụng phụ, chỉ có phát ban dị ứng, nhanh chóng biến mất sau khi ngừng thuốc. Các loại thuốc được sử dụng để điều trị các điều kiện sau đây:

nhiễm trùng đường hô hấp trên và tiết niệu;
viêm xoang;
viêm ruột;
viêm tai giữa;
tác nhân gây loét dạ dày (Helicobacter pylori).

kháng khuẩn

Thuốc kháng sinh nhóm penicillin có tác dụng tương tự như aminopenicillins. Ngoại lệ là pseudomonads. Các chất có hiệu quả trong điều trị các bệnh do Pseudomonas aeruginosa gây ra. Các loại thuốc trong nhóm này bao gồm:

Kết hợp bảo vệ bằng chất ức chế

Các chế phẩm của nhóm này được tổng hợp nhân tạo để tăng sức đề kháng của hoạt chất đối với hầu hết các vi sinh vật. Thuốc thu được bằng cách kết hợp với axit clavulanic, tazobactam, sulbactam, cung cấp khả năng miễn dịch đối với beta-lactamase. Penicillin được bảo vệ có tác dụng kháng khuẩn riêng, tăng cường hoạt động của chất chính. Thuốc được sử dụng thành công trong điều trị nhiễm trùng bệnh viện nghiêm trọng.

thuốc viên penixilin

Việc sử dụng penicillin ở dạng viên thuận tiện và có lợi cho bệnh nhân. Không cần tốn tiền mua ống tiêm, việc điều trị được thực hiện tại nhà. Thuốc kháng sinh penicillin:

Tên	Hoạt chất	chỉ định	Chống chỉ định	Giá, chà
azithromycin	Azithromycin dihydrat	Viêm phế quản cấp tính, chốc lở, viêm niệu đạo chlamydia, borreliosis, ban đỏ	Bệnh thận, không dung nạp thành phần, nhược cơ
Oxacillin	oxacillin	Nhiễm trùng khớp, xương, da, viêm xoang, viêm màng não do vi khuẩn và viêm nội tâm mạc	Quá mẫn với penicillin
Amoxicilin Sandoz	amoxicilin	Viêm amiđan, viêm họng và viêm ruột do vi khuẩn, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, viêm bàng quang, viêm nội tâm mạc	Nhạy cảm với penicillin, dị ứng chéo với các thuốc beta-lactam khác
Phenoxymetylpenicilin	phenoxymetylpenicilin	Đau thắt ngực, viêm phế quản, viêm phổi, giang mai, lậu, uốn ván, bệnh than	Viêm họng, viêm miệng áp-tơ, nhạy cảm với penicillin
Thuoc ampicillin	ampicillin trihydrat	Nhiễm trùng đường tiêu hóa, phế quản phổi và đường tiết niệu, viêm màng não, nhiễm trùng huyết, viêm quầng	Bệnh bạch cầu lympho, bệnh bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng, rối loạn chức năng gan
amoxicilin	amoxicilin	Viêm niệu đạo, viêm bể thận, viêm phổi, viêm phế quản, listeriosis, lậu, leptospirosis, Helicobacter	Dị ứng cơ địa, sốt cỏ khô, bệnh bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng, hen suyễn, bệnh bạch cầu lympho, bệnh về gan, máu và hệ thần kinh trung ương
	azithromycin	Nhiễm trùng mô mềm, nhiễm trùng da, nhiễm trùng đường hô hấp, bệnh Lyme, viêm cổ tử cung, viêm niệu đạo	Nhạy cảm với azithromycin, bệnh gan, phối hợp với dihydroergotamine và ergotamine
amoxiclav	amoxicilin, clavulanat	Viêm tai giữa cấp tính, viêm xoang, viêm phế quản, áp xe họng, viêm phổi, nhiễm trùng da, phụ khoa, đường mật, mô liên kết và xương	Bệnh gan, bệnh bạch cầu lympho, bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng, quá mẫn với penicillin

trong tiêm

Đối với thuốc tiêm, muối natri penicillin G được sử dụng 500 nghìn hoặc 1 triệu đơn vị. Bột được giải phóng trong chai thủy tinh được đậy kín bằng nắp cao su. Trước khi sử dụng, sản phẩm được pha loãng với nước. Ví dụ về thuốc:

Tên	Hoạt chất	chỉ định	Chống chỉ định	Giá, chà
Thuoc ampicillin	muối natri ampicillin	Viêm bàng quang, viêm bể thận, viêm xoang do vi khuẩn, nhiễm trùng ổ bụng và bộ phận sinh dục nữ	Rối loạn gan và thận, viêm đại tràng, bệnh bạch cầu, HIV
Bixilin-1	benzathine benzylpenicillin	Giang mai, ban đỏ, nhiễm trùng da do vi khuẩn	Không dung nạp với các thành phần, xu hướng dị ứng
Benzylpenicillin	benzylpenicillin	Nhiễm trùng huyết, mủ máu, viêm tủy xương, viêm màng não, bạch hầu, nhiễm xạ khuẩn, ban đỏ, chảy máu cam	Quá mẫn với penicillin và cephalosporin
Ospamox	amoxicilin	Viêm phổi, viêm tai giữa, viêm phế quản, viêm tuyến tiền liệt, viêm nội mạc tử cung, lậu, viêm quầng, sốt thương hàn, listeriosis	Động kinh, bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính, hen suyễn, dị ứng cơ địa, sốt cỏ khô
Benzylpenicillin muối novocain	benzylpenicillin	Viêm phổi to và cục bộ, giang mai, bạch hầu, viêm màng não, nhiễm trùng huyết, chảy máu cam	Quá mẫn cảm với penicillin, động kinh - đối với tiêm nội soi