Danh sách thuốc kháng histamin. Thuốc kháng histamine là gì và loại nào tốt hơn và hiệu quả hơn cho trẻ em và người lớn? Chất ổn định màng tế bào Mast: Thuốc dị ứng không dành cho tất cả mọi người

Và các bệnh: mề đay, viêm mũi dị ứng, viêm da dị ứng và các bệnh khác.

đặc thù

Thông tin quan trọng cho bệnh nhân

Những người bị dị ứng không chỉ nên giữ thuốc kháng histamine ở nhà mà còn mang theo bên mình. Dùng thuốc càng sớm thì tình trạng dị ứng càng ít nghiêm trọng.
Những người có hoạt động đòi hỏi sự tập trung, tăng sự chú ý và ra quyết định nhanh chóng không thể sử dụng thuốc thế hệ đầu tiên. Nếu chúng phải được sử dụng, thì chống chỉ định lái xe trong 12 giờ sau khi uống thuốc.
Hầu hết các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất đều gây khô miệng và làm tăng tác động tiêu cực của rượu đối với cơ thể.

Tên thương mại của thuốc	Phạm vi giá (Nga, chà.)	Các tính năng của thuốc, điều quan trọng mà bệnh nhân phải biết
Hoạt chất: Diphenhydramin
Diphenhydramin (các sản phẩm khác nhau) Psilo Balm(gel dùng ngoài) (Stada)		Thuốc thế hệ đầu tiên có tác dụng thôi miên rõ rệt. Là thuốc chống dị ứng ở dạng viên nén, hiện nay ít được sử dụng. Nó thường được dùng dưới dạng tiêm để tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau. Thuốc viên và dung dịch được phân phối từ các hiệu thuốc theo đúng đơn thuốc. Ở dạng gel, nó được chỉ định cho các trường hợp cháy nắng và bỏng nhiệt độ 1, côn trùng cắn, thủy đậu và các biểu hiện dị ứng trên da.
Hoạt chất: cloropyramine
suprastin (Bảo hộ)		Một loại thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên được sử dụng rộng rãi và lâu đời. Nó được sử dụng cho bất kỳ phản ứng dị ứng nào, đặc biệt là cấp tính, cũng như phản ứng dị ứng với vết côn trùng cắn. Được phép sử dụng cho trẻ em từ 1 tháng tuổi. Hiệu quả phát triển 15-30 phút sau khi uống, đạt tối đa trong giờ đầu tiên và kéo dài ít nhất 3-6 giờ. Có thể gây buồn ngủ khi sử dụng. Nó có tác dụng chống nôn, chống co thắt và chống viêm vừa phải. Trong khi mang thai (đặc biệt là trong ba tháng đầu và tháng cuối) có thể được thực hiện trong những trường hợp đặc biệt. Phụ nữ đang cho con bú tại thời điểm dùng thuốc nên ngừng cho con bú.
Hoạt chất: clemastine
Tavegil (Novartis)		Thuốc hiệu quả cao của thế hệ đầu tiên với tất cả các chỉ định và tác dụng phụ đặc trưng của chúng. Hơi ít diphenhydramine và chloropyramine ảnh hưởng đến hệ thần kinh, gây buồn ngủ ít rõ rệt hơn. Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Hoạt chất: hifenadin
Fenkarol(Olainfarm)		Thuốc thế hệ thứ nhất. Nó có hoạt tính kháng histamine ít hơn một chút so với các tác nhân khác. Tuy nhiên, buồn ngủ nghiêm trọng hiếm khi gây ra. Có thể được sử dụng trong sự phát triển nghiện các thuốc kháng histamine khác. Có thể áp dụng khóa học vì hiệu quả giảm dần theo thời gian thường không xảy ra. Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Hoạt chất: Mebhydrolin
diazolin (các sản phẩm khác nhau)		Một loại thuốc có tác dụng và chỉ định tương tự như hifenadine. Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Hoạt chất: dimetinden
Fenistil (thuốc nhỏ để uống) (Novartis) Fenistil-gel(Novartis)		Ở dạng thuốc nhỏ để uống, nó được sử dụng cho trẻ em từ tháng thứ nhất. Giúp làm dịu da khi bị côn trùng cắn, giảm ngứa nhẹ do sởi, rubella, thủy đậu, dùng cho bệnh chàm, dị ứng thức ăn và thuốc. Nó được đặc trưng bởi sự khởi phát tác dụng tương đối nhanh 45 phút sau khi uống. Chống chỉ định trong hen phế quản, tăng nhãn áp, trong ba tháng đầu của thai kỳ và trong khi cho con bú. Có thể gây ra buồn ngủ. Ở dạng gel, nó được chỉ định cho dị ứng da và ngứa, cũng như bỏng nhẹ, bao gồm cả cháy nắng.
Hoạt chất: loratadin
loratadin (các sản phẩm khác nhau) Claridol(Shrya) Claricens(Chuẩn Dược) Claritin (Schering Plough) clarotadin (Akrikhin) người Lomilan (Lek d.d.) LauraGeksal (Lục giác)		Thuốc thế hệ thứ hai được sử dụng rộng rãi. Tác dụng kháng histamine đạt tối đa sau 8-12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Được nghiên cứu kỹ lưỡng, ít gây tác dụng phụ. Chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.
Hoạt chất: Rupatadin fumarat
Rupafin(Abbott)		Thuốc chống dị ứng mới của thế hệ thứ hai. Loại bỏ hiệu quả và nhanh chóng các triệu chứng viêm mũi dị ứng và mề đay mãn tính. Nó khác với các loại thuốc khác ở chỗ nó tác động lên cả giai đoạn đầu và giai đoạn cuối của chứng viêm dị ứng. Do đó, nó có thể có hiệu quả trong trường hợp các phương tiện khác không mang lại hiệu quả tích cực. Hoạt động trong 15 phút. Tốt cho sử dụng lâu dài. Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai, cho con bú và trẻ em dưới 12 tuổi.
Hoạt chất: Levocetirizin
Levocetirizin-Teva(Teva) suprastinex(Bảo hộ) Glenset (Glenmark) Xizal (UCB Farhim)		Công thức cải tiến mới của cetirizine. Nó có tác dụng chống dị ứng và chống viêm mạnh gấp 2 lần so với cetirizin. Được chỉ định để điều trị viêm mũi dị ứng, sốt cỏ khô, viêm kết mạc, viêm da dị ứng và mày đay. Nó hoạt động rất nhanh, có dạng dành cho trẻ em ở dạng giọt từ 2 tuổi. Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Hoạt chất: cetirizin
Zyrtec(UCB Farhim) Zodak(Zentiva) Parlazin(Bảo hộ) công dân(Krka) cetirizin (các sản phẩm khác nhau) Tsetrin(Tiến sĩ Reddy)		Một loại thuốc thế hệ thứ ba được sử dụng rộng rãi. Sau một liều duy nhất, tác dụng bắt đầu xuất hiện sau 20-60 phút, tác dụng kéo dài hơn 24 giờ. Trong bối cảnh điều trị tất nhiên, nghiện ma túy không phát triển. Sau khi ngừng uống, tác dụng kéo dài đến 3 ngày. Ở dạng giọt, nó được cho phép ở trẻ em từ 6 tháng tuổi. Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Hoạt chất: Fexofenadin
Telfast(Sanofi-Aventis) Feksadin (Ranbaxi) Fexofast(Phòng thí nghiệm vi mô)		Thuốc thế hệ thứ ba để loại bỏ các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng theo mùa và điều trị triệu chứng mề đay mãn tính. Nó được sử dụng ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi. Chống chỉ định trong thai kỳ và cho con bú.
Hoạt chất: Desloratadin
Desloratadine-Teva(Teva) Lordestin (Ghê-đê-ôn Richter) erius (Schering Plough)		Thuốc chống dị ứng mạnh mẽ hiện đại để điều trị viêm mũi dị ứng và nổi mề đay. Hành động bắt đầu trong vòng 30 phút sau khi uống và kéo dài trong 24 giờ. Nó có nguy cơ phát triển buồn ngủ thấp nhất. Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai, cho con bú và trẻ em dưới 1 tuổi.
Hoạt chất: ebastine
kestin (Nycomedes)		Thuốc thế hệ thứ hai. Khác nhau trong hành động đặc biệt dài. Sau khi uống thuốc bên trong, tác dụng chống dị ứng rõ rệt phát triển sau 1 giờ và kéo dài trong 48 giờ. Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai, cho con bú và trẻ em dưới 6 tuổi.

Hãy nhớ rằng tự dùng thuốc có thể gây nguy hiểm đến tính mạng, hãy hỏi ý kiến bác sĩ để được tư vấn về việc sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Nhiều bộ dụng cụ sơ cứu tại nhà có chứa thuốc, mục đích và cơ chế mà mọi người không hiểu. Thuốc kháng histamine cũng thuộc loại thuốc như vậy. Hầu hết những người bị dị ứng đều tự chọn thuốc, tính toán liều lượng và liệu trình điều trị mà không hỏi ý kiến bác sĩ chuyên khoa.

Thuốc kháng histamine - nó là gì trong những từ đơn giản?

Thuật ngữ này thường bị hiểu lầm. Nhiều người nghĩ rằng đây chỉ là những loại thuốc trị dị ứng, nhưng chúng có tác dụng điều trị cả những bệnh khác. Thuốc kháng histamine là một nhóm thuốc ngăn chặn phản ứng miễn dịch đối với các kích thích bên ngoài. Chúng không chỉ bao gồm các chất gây dị ứng mà còn cả vi rút, nấm và vi khuẩn (tác nhân truyền nhiễm), độc tố. Các loại thuốc trong câu hỏi ngăn ngừa sự xuất hiện của:

sưng màng nhầy của mũi và cổ họng;
mẩn đỏ, nổi mụn nước trên da;
ngứa;
tiết quá nhiều dịch vị;
thu hẹp mạch máu;
co thắt cơ bắp;
bọng mắt.

Thuốc kháng histamine hoạt động như thế nào?

Vai trò bảo vệ chính trong cơ thể con người được thực hiện bởi bạch cầu hoặc bạch cầu. Có một số loại trong số chúng, một trong những loại quan trọng nhất là tế bào mast. Sau khi trưởng thành, chúng lưu thông trong máu và được nhúng vào các mô liên kết, trở thành một phần của hệ thống miễn dịch. Khi các chất nguy hiểm xâm nhập vào cơ thể, tế bào mast sẽ giải phóng histamin. Đây là một chất hóa học cần thiết cho việc điều hòa các quá trình tiêu hóa, chuyển hóa oxy và lưu thông máu. Sự dư thừa của nó dẫn đến phản ứng dị ứng.

Để histamine gây ra các triệu chứng tiêu cực, nó phải được cơ thể hấp thụ. Đối với điều này, có các thụ thể H1 đặc biệt nằm trong lớp lót bên trong của mạch máu, tế bào cơ trơn và hệ thần kinh. Thuốc kháng histamine hoạt động như thế nào: Các thành phần hoạt chất trong những loại thuốc này “đánh lừa” các thụ thể H1. Cấu trúc và cấu trúc của chúng rất giống với chất đang được đề cập. Thuốc cạnh tranh với histamin và được hấp thụ bởi các thụ thể thay vì nó mà không gây phản ứng dị ứng.

Do đó, hóa chất gây ra các triệu chứng không mong muốn vẫn không hoạt động trong máu và sau đó được loại bỏ một cách tự nhiên. Tác dụng kháng histamine phụ thuộc vào số lượng thụ thể H1 mà thuốc đã ngăn chặn. Vì lý do này, điều quan trọng là phải bắt đầu điều trị ngay khi các triệu chứng dị ứng đầu tiên xuất hiện.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào việc tạo ra thuốc và mức độ nghiêm trọng của các dấu hiệu bệnh lý. Bao lâu để dùng thuốc kháng histamine, bác sĩ nên quyết định. Có loại thuốc chỉ dùng được không quá 6-7 ngày, dược chất hiện đại thế hệ mới nhất ít độc nên có thể dùng trong 1 năm. Trước khi dùng nó là quan trọng để tham khảo ý kiến một chuyên gia. Thuốc kháng histamin có thể tích tụ trong cơ thể và gây ngộ độc. Một số người sau đó bị dị ứng với các loại thuốc này.

Bao lâu thì có thể uống thuốc kháng histamin?

Hầu hết các nhà sản xuất các sản phẩm được mô tả đều sản xuất chúng với liều lượng thuận tiện, liên quan đến việc sử dụng chỉ 1 lần mỗi ngày. Câu hỏi về cách dùng thuốc kháng histamine, tùy thuộc vào tần suất xảy ra các biểu hiện lâm sàng tiêu cực, được quyết định với bác sĩ. Nhóm thuốc được trình bày thuộc về phương pháp điều trị triệu chứng. Chúng phải được sử dụng mỗi khi có dấu hiệu của bệnh.

Thuốc kháng histamine mới cũng có thể được sử dụng như một biện pháp dự phòng. Nếu không thể tránh khỏi việc tiếp xúc với chất gây dị ứng (lông tơ của cây dương, hoa cỏ phấn hương, v.v.), nên sử dụng thuốc trước. Uống thuốc kháng histamine sơ bộ sẽ không chỉ làm giảm các triệu chứng tiêu cực mà còn loại trừ sự xuất hiện của chúng. Các thụ thể H1 sẽ bị chặn khi hệ thống miễn dịch cố gắng bắt đầu phản ứng phòng thủ.

Thuốc kháng histamine - danh sách

Loại thuốc đầu tiên của nhóm đang được xem xét được tổng hợp vào năm 1942 (Phenbenzamine). Kể từ thời điểm đó, một nghiên cứu hàng loạt về các chất có khả năng ngăn chặn thụ thể H1 đã bắt đầu. Cho đến nay, có 4 thế hệ thuốc kháng histamin. Các lựa chọn thuốc ban đầu hiếm khi được sử dụng do tác dụng phụ không mong muốn và tác dụng độc hại đối với cơ thể. Các loại thuốc hiện đại được đặc trưng bởi sự an toàn tối đa và kết quả nhanh chóng.

Thuốc kháng histamine thế hệ 1 - danh sách

Loại dược chất này có tác dụng ngắn hạn (đến 8 giờ), có thể gây nghiện, đôi khi gây ngộ độc. Thuốc kháng histamine của thế hệ thứ nhất vẫn còn phổ biến chỉ vì chi phí thấp và tác dụng an thần (an thần) rõ rệt. Vật phẩm:

Daedalon;
Bikarfen;
Suprastin;
Tavegil;
Điazolin;
clemastine;
Diprazin;
Loredix;
Pipolfen;
Setastin;
Đimebon;
Cyproheptadine;
Fenkarol;
Peritol;
Quifenadin;
Đimetinden;
khác.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 - danh sách

Sau 35 năm, thuốc ức chế thụ thể H1 đầu tiên được phát hành mà không có tác dụng an thần và tác dụng độc hại đối với cơ thể. Không giống như những người tiền nhiệm của họ, thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 hoạt động lâu hơn nhiều (12-24 giờ), không gây nghiện và không phụ thuộc vào thức ăn và rượu. Chúng gây ra ít tác dụng phụ nguy hiểm hơn và không chặn các thụ thể khác trong mô và mạch máu. Thuốc kháng histamine thế hệ mới - danh sách:

Taldan;
Astemizol;
Terfenadin;
phế quản;
dị ứng;
fexofenadin;
Rupafin;
Trexil;
loratadin;
Histadyl;
Zyrtec;
Ebastine;
Astemisan;
Claricens;
lịch sử;
Xetrin;
Semprex;
Kestin;
Acrivastin;
của anh ấy;
cetirizin;
Levocabastin;
azelastine;
Thời gian biểu;
lorahexal;
Claridol;
Rupatadin;
Lomilan và các chất tương tự.

Thuốc kháng histamin thế hệ thứ 3

Dựa trên các loại thuốc trước đó, các nhà khoa học đã nhận được các đồng phân lập thể và các chất chuyển hóa (dẫn xuất). Lúc đầu, những thuốc kháng histamine này được định vị là một nhóm thuốc mới hoặc thế hệ thứ 3:

Glenset;
Xyzal;
Caeser;
Suprastinex;
Fexofast;
Zodak Express;
L-Cét;
loratek;
Feksadin;
Erius;
khử mùi;
NeoClaritin;
chúa tể;
Telfast;
fexofen;
Allegra.

Sau đó, sự phân loại này đã gây ra tranh cãi và tranh cãi trong cộng đồng khoa học. Để đưa ra quyết định cuối cùng về số tiền được liệt kê, một nhóm chuyên gia đã được tập hợp để tiến hành các thử nghiệm lâm sàng độc lập. Theo tiêu chí đánh giá, thuốc dị ứng thế hệ thứ ba không được ảnh hưởng đến hoạt động của hệ thần kinh trung ương, không gây độc cho tim, gan và mạch máu, không tương tác với các loại thuốc khác. Theo kết quả nghiên cứu, không có loại thuốc nào không đáp ứng các yêu cầu này.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 4 - danh sách

Trong một số nguồn, Telfast, Suprastinex và Erius được gọi là loại tác nhân dược lý này, nhưng đây là một tuyên bố sai lầm. Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 4 chưa được phát triển, giống như thế hệ thứ ba. Chỉ có các dạng cải tiến và dẫn xuất của các phiên bản trước của thuốc. Hiện đại nhất cho đến nay là thuốc thế hệ 2.

Việc lựa chọn các quỹ từ nhóm được mô tả nên được thực hiện bởi một chuyên gia. Một số người tốt hơn với thuốc dị ứng thế hệ 1 vì cần tác dụng an thần, những bệnh nhân khác không cần tác dụng này. Tương tự như vậy, bác sĩ khuyến nghị hình thức giải phóng thuốc, tùy thuộc vào các triệu chứng hiện tại. Các loại thuốc toàn thân được kê đơn cho các dấu hiệu nghiêm trọng của bệnh, trong các trường hợp khác, các biện pháp khắc phục tại chỗ có thể được phân phối.

viên kháng histamin

Thuốc uống là cần thiết để nhanh chóng làm giảm các biểu hiện lâm sàng của bệnh lý ảnh hưởng đến một số hệ thống cơ thể. Thuốc kháng histamine dùng trong bắt đầu có tác dụng trong vòng một giờ và ngăn chặn hiệu quả tình trạng sưng tấy ở cổ họng và các màng nhầy khác, giảm sổ mũi, chảy nước mắt và các triệu chứng ngoài da của bệnh.

Thuốc dị ứng hiệu quả và an toàn:

fexofen;
chứng táo bón;
Tsetrilev;
thay thế;
Rolinoz;
Telfast;
trầm hương;
Vườn Địa Đàng;
Fexofast;
Xetrin;
dị ứng;
Zodak;
Tigofast;
dị ứng;
tinh túy;
Erides;
Trexil Neo;
Zylola;
L-Cét;
Alerzin;
Glenset;
Xyzal;
Aleron Neo;
lãnh chúa;
Erius;
dị ứng;
Fribris và những người khác.

thuốc nhỏ kháng histamine

Ở dạng bào chế này, cả thuốc tại chỗ và toàn thân đều được sản xuất. thuốc nhỏ dị ứng cho uống;

Zyrtec;
khử mùi;
Fenistil;
Zodak;
Xyzal;
Parlazin;
Zaditor;
Allergonix và các chất tương tự.

Các chế phẩm nhỏ mũi kháng histamine:

Dị ứng Tizin;
dị ứng;
lecrolin;
Kromoheksal;
Sanorin Analergin;
Vibrocil và những người khác.

Thuốc kết hợp bởi cụm từ " thuốc kháng histamin”, rất phổ biến trong tủ thuốc gia đình. Đồng thời, đại đa số những người sử dụng các loại thuốc này không biết gì về cách thức hoạt động của chúng, hoặc về ý nghĩa chung của từ “thuốc kháng histamine” hoặc về tất cả những điều này có thể dẫn đến điều gì.

Tác giả rất vui khi viết khẩu hiệu bằng chữ in hoa: “thuốc kháng histamine chỉ nên được kê đơn bởi bác sĩ và được sử dụng theo đúng chỉ định của bác sĩ”, sau đó anh ta sẽ đặt một viên đạn và đóng chủ đề của bài viết này. Nhưng tình huống như vậy sẽ rất giống với vô số cảnh báo của Bộ Y tế về việc hút thuốc, vì vậy chúng tôi sẽ kiềm chế khẩu hiệu và chuyển sang lấp đầy lỗ hổng kiến thức y tế.

Vì vậy sự xuất hiện

phản ứng dị ứng phần lớn là do thực tế là dưới ảnh hưởng của một số chất ( chất gây dị ứng) trong cơ thể con người, một số hoạt chất sinh học nhất định được sản xuất, do đó, dẫn đến sự phát triển dị ứng viêm nhiễm. Có hàng tá chất này, nhưng hoạt động mạnh nhất trong số đó là histamin. Ở một người khỏe mạnh histaminở trạng thái không hoạt động bên trong các tế bào rất cụ thể (cái gọi là tế bào mast). Khi tiếp xúc với chất gây dị ứng, tế bào mast giải phóng histamin, dẫn đến các triệu chứng dị ứng. Các triệu chứng này rất đa dạng: sưng, đỏ, phát ban, ho, sổ mũi, co thắt phế quản, hạ huyết áp, v.v.

Trong một thời gian khá dài, các bác sĩ đã sử dụng các loại thuốc có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa histamin. Làm thế nào để ảnh hưởng? Thứ nhất, để giảm lượng histamine được giải phóng bởi các tế bào mast và thứ hai, để liên kết (trung hòa) histamine đã bắt đầu hoạt động tích cực. Chính những loại thuốc này được hợp nhất trong nhóm thuốc kháng histamine.

Như vậy, nguyên nhân chính của việc sử dụng thuốc kháng histamin

Phòng ngừa và/hoặc loại bỏ các triệu chứng dị ứng. Dị ứng với bất kỳ ai và bất cứ thứ gì: dị ứng đường hô hấp (họ hít nhầm thứ gì đó), dị ứng thực phẩm (họ ăn nhầm thứ gì đó), dị ứng tiếp xúc (họ bôi nhầm thứ gì đó), dị ứng dược lý (họ được điều trị bằng thứ không phù hợp) .

Nên được thay thế ngay lập tức, rằng tác dụng phòng ngừa của bất kỳ

một thuốc kháng histamine không phải lúc nào cũng rõ rệt đến mức không có dị ứng nào cả. Do đó, kết luận khá hợp lý rằng nếu bạn biết một chất cụ thể gây dị ứng cho bạn hoặc con bạn, thì logic không phải là ăn một miếng cam với suprastin mà là tránh tiếp xúc với chất gây dị ứng, tức là Không ăn cam. Chà, nếu không thể tránh tiếp xúc, chẳng hạn như bạn bị dị ứng với lông tơ của cây dương, có rất nhiều cây dương nhưng chúng không cho bạn nghỉ ngơi, thì đã đến lúc bạn phải điều trị.

Các thuốc kháng histamin "cổ điển" bao gồm diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Tất cả những loại thuốc này đã được sử dụng trong nhiều năm.

Kinh nghiệm (cả tích cực và tiêu cực) là khá lớn.

Mỗi loại thuốc trên đều có nhiều từ đồng nghĩa, và không có một công ty dược phẩm nổi tiếng nào lại không sản xuất ít nhất một thứ thuốc kháng histamine, tất nhiên là dưới tên độc quyền của nó. Điều phù hợp nhất là kiến thức về ít nhất hai từ đồng nghĩa, liên quan đến các loại thuốc thường được bán ở các hiệu thuốc của chúng tôi. Chúng ta đang nói về pipolfen, là anh em sinh đôi của diprazine và clemastine, giống như tavegil.

Tất cả các loại thuốc trên có thể được tiêu thụ bằng cách nuốt (viên nén, viên nang, xi-rô), diphenhydramine cũng có sẵn ở dạng thuốc đạn. Trong các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, khi cần tác dụng nhanh, tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch (diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil) được sử dụng.

Chúng tôi nhấn mạnh một lần nữa: mục đích sử dụng tất cả các loại thuốc trên là một

Phòng ngừa và loại bỏ các triệu chứng dị ứng. Nhưng đặc tính dược lý của thuốc kháng histamine không chỉ giới hạn ở tác dụng chống dị ứng. Một số loại thuốc, đặc biệt là diphenhydramine, diprazine, suprastin và tavegil, ít nhiều có tác dụng an thần (thôi miên, an thần, ức chế) rõ rệt. Và đại đa số mọi người tích cực sử dụng thực tế này, chẳng hạn như coi diphenhydramine là một loại thuốc ngủ tuyệt vời. Từ suprastin với tavegil, bạn cũng ngủ ngon, nhưng chúng đắt hơn nên ít được sử dụng hơn.

Sự hiện diện của thuốc kháng histamine trong tác dụng an thần cần được chăm sóc đặc biệt, đặc biệt trong trường hợp người sử dụng chúng làm công việc đòi hỏi phản ứng nhanh, chẳng hạn như lái xe. Tuy nhiên, vẫn có một cách thoát khỏi tình trạng này, vì diazolin và phencarol có rất ít tác dụng an thần. Theo đó, đối với một tài xế taxi bị viêm mũi dị ứng, suprastin bị chống chỉ định và fenkarol sẽ phù hợp.

Một tác dụng khác của thuốc kháng histamin

Khả năng tăng cường (tăng cường) hoạt động của các chất khác. Các bác sĩ đa khoa sử dụng tác dụng mạnh của thuốc kháng histamine để tăng cường tác dụng của thuốc hạ sốt và giảm đau: mọi người đều biết hỗn hợp yêu thích của các bác sĩ cấp cứu - analgin + diphenhydramine. Bất kỳ loại thuốc nào tác động lên hệ thần kinh trung ương, kết hợp với thuốc kháng histamine, đều trở nên hoạt động mạnh hơn rõ rệt, quá liều có thể dễ dàng dẫn đến mất ý thức, rối loạn phối hợp có thể xảy ra (do đó có nguy cơ bị thương). Đối với sự kết hợp với rượu, không ai sẽ đảm nhận việc dự đoán những hậu quả có thể xảy ra, và nó có thể là bất cứ thứ gì - từ giấc ngủ sâu, sâu đến cơn mê sảng.

Diphenhydramine, diprazine, suprastin và tavegil có tác dụng phụ rất không mong muốn

- tác dụng "làm khô" trên màng nhầy. Do đó khô miệng thường xảy ra, thường có thể chịu được. Nhưng khả năng làm cho đờm trong phổi nhớt hơn đã phù hợp hơn và rất rủi ro. Ít nhất là việc sử dụng thiếu suy nghĩ bốn loại thuốc kháng histamine được liệt kê ở trên đối với các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp cấp tính (viêm phế quản, viêm khí quản, viêm thanh quản) làm tăng đáng kể nguy cơ viêm phổi (chất nhầy đặc làm mất tính chất bảo vệ của nó, làm tắc nghẽn phế quản, làm gián đoạn quá trình thông khí của chúng - điều kiện tuyệt vời để sinh sản vi khuẩn, tác nhân gây bệnh viêm phổi).

Các hiệu ứng không liên quan trực tiếp đến tác dụng chống dị ứng là rất nhiều và được thể hiện khác nhau đối với từng loại thuốc. Tần suất sử dụng và liều lượng rất đa dạng. Một số loại thuốc an toàn trong thai kỳ, một số khác thì không. Bác sĩ phải biết tất cả những điều này, và bệnh nhân tiềm năng phải cẩn thận. Dimedrol có tác dụng chống nôn, diprazine dùng để chống say tàu xe, tavegil gây táo bón, suprastin nguy hiểm đối với bệnh tăng nhãn áp, loét dạ dày và u tuyến tiền liệt, fencarol không tốt cho bệnh gan. Suprastin có thể được sử dụng cho phụ nữ mang thai, fencarol không được phép sử dụng trong ba tháng đầu, tavegil hoàn toàn không được phép ...

Với tất cả những ưu và nhược điểm

thuốc kháng histamine tất cả các loại thuốc trên đều có hai ưu điểm góp phần làm cho (thuốc) của chúng trở nên phổ biến. Thứ nhất, chúng thực sự giúp chữa dị ứng và thứ hai, giá của chúng khá phải chăng.

Thực tế thứ hai đặc biệt quan trọng, vì ý tưởng dược lý không đứng yên mà còn đắt tiền. Thuốc kháng histamine hiện đại mới phần lớn không có tác dụng phụ của thuốc cổ điển. Chúng không gây buồn ngủ, dùng ngày 1 lần, không làm khô niêm mạc, tác dụng chống dị ứng rất tích cực. đại diện tiêu biểu

Astemizole (gismanal) và claritin (loratadine). Ở đây, kiến thức về các từ đồng nghĩa có thể đóng một vai trò rất quan trọng - ít nhất là sự khác biệt về giá giữa loratadine Nashensky (Kyiv) và claritin không phải Nashensky sẽ hoàn toàn cho phép bạn đăng ký tạp chí "Sức khỏe của tôi" trong sáu tháng.

Trong một số loại thuốc kháng histamine, tác dụng dự phòng vượt xa tác dụng điều trị, nghĩa là chúng được sử dụng chủ yếu để phòng ngừa dị ứng. Các tác nhân như vậy bao gồm, ví dụ, natri cromoglycate (trong)

Thuốc quan trọng nhất để ngăn ngừa các cơn hen suyễn. Ví dụ, để phòng ngừa bệnh hen suyễn và dị ứng theo mùa, ketotifen (zaditen, astafen, bronitene) thường được sử dụng để ngăn ngừa sự ra hoa của một số loại cây.

Histamin ngoài các biểu hiện dị ứng còn làm tăng tiết dịch vị. Có thuốc kháng histamine hoạt động chọn lọc theo hướng này và được sử dụng tích cực để điều trị viêm dạ dày có tính axit cao, loét dạ dày tá tràng và tá tràng.

Cimetidin (Gistak), ranitidin, famotidin. Tôi báo cáo điều này một cách đầy đủ, vì thuốc kháng histamine chỉ được coi là một phương tiện để điều trị dị ứng và thực tế là chúng cũng có thể điều trị thành công bệnh loét dạ dày chắc chắn sẽ là một khám phá đối với nhiều độc giả của chúng tôi.

Tuy nhiên, thuốc kháng histamin chống loét hầu như bệnh nhân không bao giờ tự ý sử dụng mà không có chỉ định của bác sĩ. Nhưng trong cuộc chiến chống dị ứng, các thí nghiệm hàng loạt của người dân trên cơ thể họ

Thay vì quy tắc hơn là ngoại lệ.

Trước thực tế đáng buồn này, tôi sẽ cho phép mình đưa ra một số lời khuyên và hướng dẫn có giá trị cho những người yêu thích việc tự điều trị.

1. Cơ chế hoạt động

thuốc kháng histamin giống nhau nhưng vẫn có sự khác biệt. Nó thường xảy ra rằng một loại thuốc không giúp ích gì cả và việc sử dụng một loại thuốc khác nhanh chóng mang lại hiệu quả tích cực. Nói tóm lại, một loại thuốc rất cụ thể thường phù hợp với một cá nhân cụ thể và lý do tại sao điều này xảy ra không phải lúc nào cũng rõ ràng. Ít nhất, nếu không có tác dụng sau 1-2 ngày dùng thuốc, nên đổi thuốc hoặc (theo lời khuyên của bác sĩ) điều trị bằng các phương pháp khác hoặc thuốc của các nhóm dược lý khác.

2. Uống nhiều lần:

Fenkarol

3-4 lần một ngày;

Diphenhydramin, diprazin, diazolin, suprastin

2-3 lần một ngày;

2 lần một ngày;

Astemizol, Claritin

1 mỗi ngày.

3. Liều đơn trung bình cho người lớn

1 viên. Tôi không cho liều trẻ em. Người lớn có thể tự thử nghiệm bao nhiêu tùy thích, nhưng tôi sẽ không tham gia thử nghiệm trên trẻ em, chỉ có bác sĩ mới nên kê đơn thuốc kháng histamine cho trẻ em. Anh ấy sẽ cho bạn một liều thuốc.

4. Lễ tân và ẩm thực.

Phencarol, diazolin, diprazin

Sau bữa ăn.

suprastin

Trong khi ăn.

astemizol

Khi bụng đói vào buổi sáng.

Lượng Dimedrol, Claritin và Tavegil về cơ bản không liên quan đến thực phẩm.

5. Điều kiện xét tuyển. Về cơ bản, bất kỳ

thuốc kháng histamine (tất nhiên, ngoại trừ những loại được sử dụng dự phòng) không nên dùng quá 7 ngày. Một số nguồn dược lý chỉ ra rằng bạn có thể nuốt trong 20 ngày liên tiếp, những nguồn khác báo cáo rằng, bắt đầu từ ngày thứ 7 dùng thuốc, bản thân thuốc kháng histamine có thể trở thành nguồn gây dị ứng. Rõ ràng, điều sau đây là tối ưu: nếu sau 5-6 ngày dùng thuốc chống dị ứng vẫn không biến mất, nên đổi thuốc,

Chúng tôi đã uống diphenhydramine trong 5 ngày, chuyển sang suprastin, v.v. - may mắn thay, có rất nhiều lựa chọn.

6. Không có ý nghĩa gì khi sử dụng

thuốc kháng histamine "chỉ trong trường hợp" cùng với thuốc kháng sinh. Nếu bác sĩ kê toa thuốc kháng sinh và bạn bị dị ứng với nó, hãy ngừng dùng thuốc ngay lập tức. Thuốc kháng histamine sẽ làm chậm hoặc làm suy yếu các biểu hiện dị ứng: sau này chúng ta sẽ nhận thấy rằng chúng ta sẽ có thời gian để dùng thêm thuốc kháng sinh, sau đó chúng ta sẽ được điều trị lâu hơn.

7. Phản ứng với vắc-xin, theo quy luật, không liên quan gì đến dị ứng. Vì vậy, không cần thiết phải đưa tavegils-suprastins dự phòng cho trẻ em.

8. Và cuối cùng. Hãy giữ thuốc kháng histamine tránh xa trẻ em.

Về mặt lịch sử, thuật ngữ "thuốc kháng histamine" có nghĩa là thuốc ngăn chặn thụ thể H1-histamine và thuốc tác động lên thụ thể H2-histamine (cimetidine, ranitidine, famotidine, v.v.) được gọi là thuốc chẹn H2-histamine. Loại thứ nhất được sử dụng để điều trị các bệnh dị ứng, loại thứ hai được sử dụng làm chất chống tiết.

Histamine, chất trung gian quan trọng nhất của các quá trình sinh lý và bệnh lý khác nhau trong cơ thể, được tổng hợp hóa học vào năm 1907. Sau đó, nó được phân lập từ các mô của động vật và người (Windaus A., Vogt W.). Thậm chí sau này, chức năng của nó đã được xác định: bài tiết dạ dày, chức năng dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương, phản ứng dị ứng, viêm nhiễm, v.v. Gần 20 năm sau, vào năm 1936, những chất đầu tiên có hoạt tính kháng histamine đã được tạo ra (Bovet D., Staub A. ). Và vào những năm 60, tính không đồng nhất của các thụ thể histamine trong cơ thể đã được chứng minh và ba loại phụ của chúng đã được xác định: H1, H2 và H3, khác nhau về cấu trúc, nội địa hóa và tác dụng sinh lý xảy ra trong quá trình kích hoạt và phong tỏa của chúng. Kể từ thời điểm đó, một giai đoạn tích cực tổng hợp và thử nghiệm lâm sàng các loại thuốc kháng histamine khác nhau bắt đầu.

Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng histamine, tác động lên các thụ thể của hệ hô hấp, mắt và da, gây ra các triệu chứng dị ứng đặc trưng và thuốc kháng histamine ngăn chặn chọn lọc các thụ thể loại H1 có thể ngăn chặn và ngăn chặn chúng.

Hầu hết các thuốc kháng histamin được sử dụng đều có một số tính chất dược lý cụ thể đặc trưng cho chúng như một nhóm riêng biệt. Chúng bao gồm các tác dụng sau: chống ngứa, thông mũi, chống co thắt, kháng cholinergic, kháng serotonin, an thần và gây tê cục bộ, cũng như ngăn ngừa co thắt phế quản do histamine gây ra. Một số trong số chúng không phải do phong tỏa histamine, mà là do đặc điểm cấu trúc.

Thuốc kháng histamin ngăn chặn tác dụng của histamin trên thụ thể H1 theo cơ chế ức chế cạnh tranh và ái lực của chúng với các thụ thể này thấp hơn nhiều so với ái lực của histamin. Do đó, những loại thuốc này không thể thay thế histamin liên kết với thụ thể, chúng chỉ chặn các thụ thể không có hoặc được giải phóng. Theo đó, thuốc chẹn H1 có hiệu quả nhất trong việc ngăn ngừa các phản ứng dị ứng ngay lập tức và trong trường hợp phản ứng đã phát triển, chúng ngăn chặn việc giải phóng các phần histamine mới.

Theo cấu trúc hóa học, hầu hết chúng là các amin tan trong chất béo, có cấu trúc tương tự nhau. Lõi (R1) được đại diện bởi một nhóm thơm và/hoặc dị vòng và được liên kết thông qua phân tử nitơ, oxy hoặc cacbon (X) với nhóm amin. Lõi xác định mức độ nghiêm trọng của hoạt động kháng histamine và một số tính chất của chất. Biết được thành phần của nó, người ta có thể dự đoán độ mạnh của thuốc và tác dụng của nó, chẳng hạn như khả năng xuyên qua hàng rào máu não.

Có một số phân loại thuốc kháng histamine, mặc dù không có loại nào được chấp nhận rộng rãi. Theo một trong những cách phân loại phổ biến nhất, thuốc kháng histamine được chia thành thuốc thế hệ thứ nhất và thứ hai theo thời gian tạo ra. Thuốc thế hệ thứ nhất còn được gọi là thuốc an thần (theo tác dụng phụ chiếm ưu thế), trái ngược với thuốc không an thần thế hệ thứ hai. Hiện tại, người ta thường chọn thế hệ thứ ba: nó bao gồm các loại thuốc mới về cơ bản - các chất chuyển hóa có hoạt tính, ngoài hoạt tính kháng histamine cao nhất, còn cho thấy không có tác dụng an thần và tác dụng gây độc cho tim đặc trưng của thuốc thế hệ thứ hai (xem cái bàn).

Ngoài ra, theo cấu trúc hóa học (tùy thuộc vào liên kết X), thuốc kháng histamine được chia thành nhiều nhóm (ethanolamines, ethylenediamines, alkylamines, dẫn xuất của alphacarboline, quinuclidine, phenothiazin, piperazine và piperidine).

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất (thuốc an thần). Tất cả chúng đều hòa tan tốt trong chất béo và ngoài H1-histamine, chúng còn ngăn chặn các thụ thể cholinergic, muscarinic và serotonin. Là thuốc chẹn cạnh tranh, chúng liên kết thuận nghịch với thụ thể H1, dẫn đến việc sử dụng liều khá cao. Các đặc tính dược lý sau đây là đặc trưng nhất của chúng.

Tác dụng an thần được xác định bởi thực tế là hầu hết các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất, dễ dàng hòa tan trong lipid, xâm nhập tốt qua hàng rào máu não và liên kết với các thụ thể H1 của não. Có lẽ tác dụng an thần của chúng bao gồm ngăn chặn các thụ thể serotonin và acetylcholine trung tâm. Mức độ biểu hiện của tác dụng an thần thế hệ đầu tiên khác nhau ở các loại thuốc khác nhau và ở những bệnh nhân khác nhau từ trung bình đến nặng và tăng lên khi kết hợp với rượu và thuốc hướng thần. Một số trong số chúng được dùng làm thuốc ngủ (doxylamine). Hiếm khi xảy ra kích động tâm thần vận động thay vì an thần (thường xảy ra ở liều điều trị trung bình ở trẻ em và liều độc cao ở người lớn). Do tác dụng an thần, hầu hết các loại thuốc không nên được sử dụng trong các nhiệm vụ cần sự chú ý. Tất cả các loại thuốc thế hệ đầu tiên đều làm tăng tác dụng của thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc giảm đau gây nghiện và không gây nghiện, chất ức chế monoamine oxidase và rượu.
Đặc tính tác dụng giải lo âu của hydroxyzine có thể là do ức chế hoạt động ở một số vùng nhất định của vùng dưới vỏ não của hệ thần kinh trung ương.
Các phản ứng giống như atropine liên quan đến đặc tính kháng cholinergic của thuốc là đặc trưng nhất của ethanolamines và ethylenediamines. Biểu hiện bằng khô miệng và mũi họng, bí tiểu, táo bón, nhịp tim nhanh và suy giảm thị lực. Những đặc tính này đảm bảo hiệu quả của các biện pháp khắc phục đã thảo luận trong viêm mũi không dị ứng. Đồng thời, chúng có thể làm tăng tắc nghẽn trong hen phế quản (do tăng độ nhớt của đờm), làm trầm trọng thêm bệnh tăng nhãn áp và dẫn đến tắc nghẽn cơ sở hạ tầng trong u tuyến tiền liệt, v.v.
Tác dụng chống nôn và chống loạng choạng cũng có thể liên quan đến tác dụng kháng cholinergic trung tâm của thuốc. Một số thuốc kháng histamine (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) làm giảm sự kích thích của các thụ thể tiền đình và ức chế chức năng của mê cung, do đó có thể được sử dụng cho chứng say tàu xe.
Một số thuốc chẹn H1-histamine làm giảm các triệu chứng của bệnh parkinson, do ức chế trung tâm tác dụng của acetylcholine.
Tác dụng chống ho là đặc trưng nhất của diphenhydramine, nó được thực hiện thông qua tác động trực tiếp lên trung tâm ho ở hành tủy.
Tác dụng kháng serotonin, đặc trưng chủ yếu của cyproheptadine, quyết định việc sử dụng nó trong chứng đau nửa đầu.
Tác dụng chẹn alpha1 với giãn mạch ngoại vi, đặc biệt thấy với thuốc kháng histamin phenothiazin, có thể dẫn đến giảm huyết áp thoáng qua ở những người nhạy cảm.
Tác dụng gây tê cục bộ (giống như cocaine) là đặc trưng của hầu hết các thuốc kháng histamine (xảy ra do giảm tính thấm của màng đối với các ion natri). Diphenhydramine và promethazine là thuốc gây tê cục bộ mạnh hơn novocaine. Tuy nhiên, chúng có tác dụng giống quinidine toàn thân, biểu hiện bằng việc kéo dài giai đoạn trơ và phát triển nhịp nhanh thất.
Tachyphylaxis: giảm hoạt tính kháng histamine khi sử dụng lâu dài, xác nhận nhu cầu dùng thuốc xen kẽ cứ sau 2-3 tuần.
Cần lưu ý rằng thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất khác với thế hệ thứ hai ở chỗ thời gian tiếp xúc ngắn với tác dụng lâm sàng khởi phát tương đối nhanh. Nhiều người trong số họ có sẵn ở dạng tiêm. Tất cả những điều trên, cũng như chi phí thấp, xác định việc sử dụng rộng rãi thuốc kháng histamine ngày nay.

Hơn nữa, nhiều phẩm chất đã được thảo luận cho phép thuốc kháng histamine “cũ” chiếm vị trí thích hợp trong điều trị một số bệnh lý (đau nửa đầu, rối loạn giấc ngủ, rối loạn ngoại tháp, lo lắng, say tàu xe, v.v.) không liên quan đến dị ứng. Nhiều thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên được bao gồm trong các chế phẩm kết hợp được sử dụng cho cảm lạnh, như thuốc an thần, thuốc ngủ và các thành phần khác.

Được sử dụng phổ biến nhất là chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol và hydroxyzine.

cloropyramine(Suprastin) là một trong những thuốc kháng histamin an thần được sử dụng rộng rãi nhất. Nó có hoạt tính kháng histamine đáng kể, kháng cholinergic ngoại biên và tác dụng chống co thắt vừa phải. Hiệu quả trong hầu hết các trường hợp để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, phù mạch, nổi mề đay, viêm da dị ứng, chàm, ngứa do nhiều nguyên nhân khác nhau; ở dạng tiêm - để điều trị các tình trạng dị ứng cấp tính cần được chăm sóc khẩn cấp. Cung cấp một loạt các liều điều trị có thể sử dụng được. Nó không tích tụ trong huyết thanh nên không gây quá liều khi sử dụng kéo dài. Suprastin được đặc trưng bởi tác dụng khởi phát nhanh và thời gian ngắn (bao gồm cả tác dụng phụ). Đồng thời, chloropyramine có thể được kết hợp với thuốc chẹn H1 không an thần để tăng thời gian tác dụng chống dị ứng. Suprastin hiện là một trong những loại thuốc kháng histamin bán chạy nhất ở Nga. Điều này có liên quan khách quan đến hiệu quả cao đã được chứng minh, khả năng kiểm soát tác dụng lâm sàng của nó, sự sẵn có của các dạng bào chế khác nhau, bao gồm cả thuốc tiêm và chi phí thấp.

Diphenhydramin(Diphenhydramine) là một trong những thuốc chẹn H1 được tổng hợp đầu tiên. Nó có hoạt tính kháng histamine khá cao và làm giảm mức độ nghiêm trọng của các phản ứng dị ứng và giả dị ứng. Do tác dụng kháng cholinergic đáng kể, nó có tác dụng chống ho, chống nôn, đồng thời gây khô niêm mạc, bí tiểu. Do tính ưa mỡ, Diphenhydramine cho tác dụng an thần rõ rệt và có thể được sử dụng như một chất gây ngủ. Nó có tác dụng gây tê cục bộ đáng kể, do đó đôi khi nó được sử dụng như một chất thay thế cho tình trạng không dung nạp novocaine và lidocaine. Diphenhydramine được trình bày ở nhiều dạng bào chế khác nhau, bao gồm cả việc sử dụng ngoài đường tiêu hóa, điều này xác định việc sử dụng rộng rãi của nó trong điều trị khẩn cấp. Tuy nhiên, một loạt các tác dụng phụ đáng kể, hậu quả không thể đoán trước và ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương đòi hỏi sự chú ý nhiều hơn trong ứng dụng của nó và, nếu có thể, sử dụng các phương tiện thay thế.

clemastine(Tavegil) là một loại thuốc kháng histamine hiệu quả cao có tác dụng tương tự như diphenhydramine. Nó có hoạt tính kháng cholinergic cao, nhưng xâm nhập vào hàng rào máu não ở mức độ thấp hơn, đó là lý do tần suất quan sát tác dụng an thần thấp - lên tới 10%. Nó cũng tồn tại ở dạng tiêm, có thể được sử dụng như một phương thuốc bổ sung cho sốc phản vệ và phù mạch, để phòng ngừa và điều trị các phản ứng dị ứng và giả dị ứng. Tuy nhiên, đã biết quá mẫn cảm với clemastine và các thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự.

Dimethenden(Fenistil) - gần giống với thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai, khác với thuốc thế hệ thứ nhất ở mức độ nghiêm trọng thấp hơn đáng kể của tác dụng an thần và muscarin, hoạt tính chống dị ứng cao và thời gian tác dụng.

Do đó, thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất ảnh hưởng đến cả thụ thể H1- và các thụ thể khác (serotonin, thụ thể cholinergic trung tâm và ngoại vi, thụ thể alpha-adrenergic) có tác dụng khác nhau, điều này quyết định việc sử dụng chúng trong nhiều điều kiện khác nhau. Nhưng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ không cho phép chúng ta coi chúng là thuốc được lựa chọn đầu tiên trong điều trị các bệnh dị ứng. Kinh nghiệm thu được khi sử dụng chúng đã cho phép phát triển các loại thuốc đơn hướng - thế hệ thứ hai của thuốc kháng histamine.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai (không an thần). Không giống như thế hệ trước, chúng hầu như không có tác dụng an thần và kháng cholinergic, nhưng khác nhau ở tác dụng chọn lọc trên thụ thể H1. Tuy nhiên, đối với họ, tác dụng gây độc cho tim đã được ghi nhận ở các mức độ khác nhau.

Các thuộc tính sau đây là phổ biến nhất đối với chúng.

Độ đặc hiệu cao và ái lực cao đối với thụ thể H1 mà không ảnh hưởng đến thụ thể choline và serotonin.
Khởi phát tác dụng lâm sàng và thời gian tác dụng nhanh chóng. Kéo dài thời gian có thể đạt được do liên kết với protein cao, tích lũy thuốc và các chất chuyển hóa của nó trong cơ thể và thải trừ chậm.
Tác dụng an thần tối thiểu khi sử dụng thuốc ở liều điều trị. Điều này được giải thích là do hàng rào máu não đi qua yếu do đặc thù cấu trúc của các quỹ này. Một số cá nhân đặc biệt nhạy cảm có thể cảm thấy buồn ngủ vừa phải.
Không có phản ứng nhanh khi sử dụng kéo dài.
Khả năng ngăn chặn các kênh kali của cơ tim, có liên quan đến việc kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp tim. Nguy cơ tác dụng phụ này tăng lên khi thuốc kháng histamine được kết hợp với thuốc chống nấm (ketoconazole và itraconazole), macrolide (erythromycin và clarithromycin), thuốc chống trầm cảm (fluoxetine, sertraline và paroxetine), nước ép bưởi và ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng.
Tuy nhiên, không có công thức dùng ngoài đường tiêu hóa, một số trong số chúng (azelastine, levocabastine, bamipine) có sẵn dưới dạng công thức bôi ngoài da.

Dưới đây là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai với các đặc tính đặc trưng nhất của chúng.

loratadin(Claritin) là một trong những loại thuốc thế hệ thứ hai được mua nhiều nhất, điều này khá dễ hiểu và hợp lý. Hoạt tính kháng histamine của nó cao hơn so với astemizole và terfenadine, do khả năng liên kết với các thụ thể H1 ngoại vi mạnh hơn. Thuốc không có tác dụng an thần và không làm tăng tác dụng của rượu. Ngoài ra, loratadine thực tế không tương tác với các loại thuốc khác và không có tác dụng gây độc cho tim.

Các thuốc kháng histamin sau đây là các chế phẩm bôi ngoài da và nhằm mục đích làm giảm các biểu hiện dị ứng tại chỗ.

azelastine(Allergodil) là một phương thuốc hiệu quả cao để điều trị viêm mũi dị ứng và viêm kết mạc. Được sử dụng làm thuốc xịt mũi và thuốc nhỏ mắt, azelastine thực tế không có tác dụng toàn thân.

cetirizin(Zyrtec) là một chất đối kháng thụ thể H1 ngoại vi có tính chọn lọc cao. Nó là một chất chuyển hóa có hoạt tính của hydroxyzine, có tác dụng an thần ít rõ rệt hơn nhiều. Cetirizine hầu như không được chuyển hóa trong cơ thể và tốc độ bài tiết của nó phụ thuộc vào chức năng của thận. Tính năng đặc trưng của nó là khả năng thẩm thấu qua da cao và do đó, hiệu quả của nó đối với các biểu hiện dị ứng trên da. Cetirizine trong thí nghiệm cũng như trong phòng khám đều không cho thấy bất kỳ tác dụng gây loạn nhịp nào trên tim.

phát hiện

Vì vậy, trong kho vũ khí của bác sĩ có đủ lượng thuốc kháng histamine với các đặc tính khác nhau. Cần phải nhớ rằng chúng chỉ giúp giảm triệu chứng dị ứng. Ngoài ra, tùy thuộc vào tình hình cụ thể, bạn có thể sử dụng cả hai loại thuốc khác nhau và các hình thức đa dạng của chúng. Điều quan trọng là bác sĩ phải nhận thức được sự an toàn của thuốc kháng histamine.

Nhược điểm của hầu hết các thuốc kháng histamine thế hệ 1 bao gồm hiện tượng tachyphylaxis (nghiện), cần thay đổi thuốc sau mỗi 7-10 ngày, mặc dù, ví dụ, dimethindene (Fenistil) và clemastine (Tavegil) đã được chứng minh là có hiệu quả trong 20 ngày mà không có sự phát triển của tachyphylaxis ( Kirchhoff C. H. và cộng sự, 2003; Koers J. và cộng sự, 1999).

Thời gian tác dụng là từ 4-6 giờ đối với diphenhydramine, 6-8 giờ đối với dimethindene, lên đến 12 (và trong một số trường hợp là 24) giờ đối với clemastine, vì vậy thuốc được kê đơn 2-3 lần một ngày.

Bất chấp những nhược điểm trên, thuốc kháng histamine thế hệ 1 chiếm một vị trí vững chắc trong thực hành dị ứng, đặc biệt là trong nhi khoa và lão khoa (Luss L.V., 2009). Sự hiện diện của các dạng tiêm của các loại thuốc này làm cho chúng không thể thiếu trong các tình huống cấp tính và khẩn cấp. Tác dụng kháng cholinergic bổ sung của chloropyramine làm giảm đáng kể ngứa và phát ban da trong viêm da dị ứng ở trẻ em; làm giảm lượng nước mũi và giảm hắt hơi trong ARVI. Hiệu quả điều trị của thuốc kháng histamin thế hệ 1 trong hắt hơi và ho có thể phần lớn là do sự phong tỏa các thụ thể H1- và muscarinic. Cyproheptadine và clemastine, cùng với tác dụng kháng histamine, có hoạt tính kháng serotonin rõ rệt. Dimentiden (Fenistil) cũng ức chế hoạt động của các chất trung gian gây dị ứng khác, đặc biệt là kinin. Hơn nữa, chi phí của thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất đã được tìm thấy là thấp hơn so với thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai.

Hiệu quả của thuốc kháng histamine đường uống thế hệ 1 được chỉ định, việc sử dụng chúng kết hợp với thuốc thông mũi đường uống ở trẻ em không được khuyến cáo.

Do đó, ưu điểm của thuốc kháng histamine thế hệ 1 là: kinh nghiệm sử dụng lâu dài (hơn 70 năm), nghiên cứu kỹ lưỡng, khả năng sử dụng liều lượng ở trẻ sơ sinh (đối với dimethindene), không thể thiếu trong các phản ứng dị ứng cấp tính với thức ăn, thuốc, côn trùng cắn, trong quá trình chuẩn bị trước khi dùng thuốc. , trong thực hành phẫu thuật.

Đặc điểm của thuốc kháng histamin thế hệ 2 là ái lực cao (ái lực) với thụ thể H1, thời gian tác dụng (lên đến 24 giờ), tính thấm thấp qua hàng rào máu não ở liều điều trị, thuốc không bị bất hoạt bởi thức ăn, không gây phản ứng nhanh. Trong thực tế, những loại thuốc này không được chuyển hóa trong cơ thể. Chúng không gây ra sự phát triển của tác dụng an thần, tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể cảm thấy buồn ngủ khi sử dụng chúng.

Lợi ích của thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 như sau:

Do tính kỵ mỡ và khả năng xâm nhập kém qua hàng rào máu não, thuốc thế hệ 2 thực tế không có tác dụng an thần, mặc dù có thể quan sát thấy ở một số bệnh nhân.
Thời gian tác dụng lên tới 24 giờ, vì vậy hầu hết các loại thuốc này được kê đơn mỗi ngày một lần.
Thiếu nghiện, có thể kê đơn trong một thời gian dài (từ 3 đến 12 tháng).
Sau khi ngừng thuốc, hiệu quả điều trị có thể kéo dài trong một tuần.

Thuốc kháng histamine của thế hệ thứ 2 được đặc trưng bởi tác dụng chống dị ứng và chống viêm. Một số tác dụng chống dị ứng đã được mô tả, nhưng ý nghĩa lâm sàng của chúng vẫn chưa rõ ràng.

Điều trị dài hạn (năm) bằng thuốc kháng histamine đường uống, cả thế hệ thứ nhất và thứ hai, đều an toàn. Một số, nhưng không phải tất cả, thuốc trong nhóm này được chuyển hóa ở gan bởi hệ thống cytochrom P450 và có thể tương tác với các thuốc khác. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc kháng histamin đường uống ở trẻ em đã được thiết lập. Chúng có thể được quy định ngay cả đối với trẻ nhỏ.

Do đó, có nhiều loại thuốc kháng histamine như vậy, bác sĩ có cơ hội lựa chọn thuốc tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân, tình trạng lâm sàng cụ thể và chẩn đoán. Thuốc kháng histamine thế hệ 1 và 2 vẫn là một phần không thể thiếu trong điều trị phức tạp các bệnh dị ứng ở người lớn và trẻ em.

Văn

Gushchin I.S. thuốc kháng histamin. Hướng dẫn cho bác sĩ. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 tr.
Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Thuốc kháng histamine trong thực hành của bác sĩ nhi khoa. Cẩm nang dành cho bác sĩ. M., 2001, 48 tr.
Luss L.V. Lựa chọn thuốc kháng histamine trong điều trị phản ứng dị ứng và giả dị ứng // Ros. tạp chí dị ứng. 2009, số 1, tr. 1-7.
ARIA // Dị ứng. 2008. V. 63 (Bổ sung 86). Trang 88-160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Hiệu lực của thuốc đối kháng H1 thế hệ thứ hai so với tính chọn lọc // Hội nghị thường niên của Hiệp hội nghiên cứu Hisamine châu Âu, 2002, 22 tháng 5, Eger, Hungary.

O. B. Polosyants, Ứng viên khoa học y tế

Bệnh Viện Lâm Sàng Thành Phố Số 50, Mátxcơva

Catad_tema Bệnh dị ứng

Thuốc kháng histamine: huyền thoại và thực tế

“DƯỢC LIỆU HIỆU QUẢ”; Số 5; 2014; trang 50-56.

T.G. Fedoskova
Viện Miễn dịch học SSC, FMBA của Nga, Moscow

Các loại thuốc chính ảnh hưởng đến các triệu chứng viêm và kiểm soát quá trình bệnh có nguồn gốc dị ứng và không dị ứng bao gồm thuốc kháng histamine.
Bài viết phân tích các điểm còn tranh cãi liên quan đến kinh nghiệm sử dụng thuốc kháng histamine hiện đại, cũng như một số đặc điểm chính của chúng. Điều này sẽ cho phép một cách tiếp cận khác biệt để lựa chọn loại thuốc tối ưu trong liệu pháp phức tạp của các bệnh khác nhau.
từ khóa: thuốc kháng histamin, bệnh dị ứng, cetirizine, Cetrin

THUỐC KHÁNG HISTAMIN: NHỮNG LẠI THẦN THOẠI VÀ SỰ THẬT

T.G. Fedoskova
Trung tâm Khoa học Nhà nước Viện Miễn dịch học, Cơ quan Y tế và Sinh học Liên bang, Moscow

Thuốc kháng histamine thuộc nhóm thuốc chính ảnh hưởng đến các triệu chứng viêm và kiểm soát quá trình của cả bệnh dị ứng và không dị ứng. Trong bài viết này, các vấn đề gây tranh cãi liên quan đến kinh nghiệm sử dụng thuốc kháng histamin hiện nay cũng như một số đặc điểm của chúng sẽ được phân tích. Nó có thể cho phép đưa ra lựa chọn khác biệt để sử dụng các loại thuốc thích hợp để điều trị phối hợp các bệnh khác nhau.
từ khóa: thuốc kháng histamin, bệnh dị ứng, cetirizine, Cetrine

Thuốc kháng histamine loại 1 (H1-AHP), hoặc thuốc đối kháng thụ thể histamine loại 1, đã được sử dụng rộng rãi và thành công trong thực hành lâm sàng trong hơn 70 năm. Chúng được sử dụng như một phần của liệu pháp điều trị triệu chứng và cơ bản đối với các phản ứng dị ứng và giả dị ứng, điều trị phức tạp các bệnh truyền nhiễm cấp tính và mãn tính có nguồn gốc khác nhau, như là tiền đề trong các nghiên cứu xâm lấn và cản quang, can thiệp phẫu thuật, để ngăn ngừa tác dụng phụ của tiêm chủng, vân vân. Nói cách khác, H 1 -AHP được khuyến khích sử dụng trong các điều kiện gây ra bởi sự giải phóng các chất trung gian hoạt động của quá trình viêm có tính chất cụ thể và không cụ thể, trong đó chính là histamine.

Histamine có phổ hoạt động sinh học rộng, được thực hiện thông qua việc kích hoạt các thụ thể đặc hiệu trên bề mặt tế bào. Kho chứa chính của histamine trong các mô là tế bào mast, trong máu - basophils. Nó cũng có trong tiểu cầu, niêm mạc dạ dày, tế bào nội mô và tế bào thần kinh não. Histamine có tác dụng hạ huyết áp rõ rệt và là chất trung gian sinh hóa quan trọng trong tất cả các triệu chứng lâm sàng của chứng viêm do nhiều nguồn gốc khác nhau. Đó là lý do tại sao chất đối kháng của chất trung gian này vẫn là tác nhân dược lý phổ biến nhất.

Năm 1966, tính không đồng nhất của các thụ thể histamin đã được chứng minh. Hiện nay, người ta biết 4 loại thụ thể histamin - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 thuộc họ thụ thể liên kết với protein G (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Kích thích thụ thể H 1 dẫn đến giải phóng histamine và gây ra các triệu chứng viêm, chủ yếu là do dị ứng. Kích hoạt các thụ thể H 2 làm tăng tiết dịch dạ dày và độ axit của nó. Các thụ thể H3 hiện diện chủ yếu trong các cơ quan của hệ thống thần kinh trung ương (CNS). Chúng thực hiện chức năng của các thụ thể trước synap nhạy cảm với histamine trong não, điều chỉnh quá trình tổng hợp histamine từ các đầu dây thần kinh trước synap. Gần đây, một loại thụ thể histamin mới, biểu hiện chủ yếu trên bạch cầu đơn nhân và bạch cầu hạt, H 4 , đã được xác định. Những thụ thể này có trong tủy xương, tuyến ức, lá lách, phổi, gan và ruột. Cơ chế hoạt động của H 1 -AHP dựa trên sự ức chế cạnh tranh có hồi phục của thụ thể histamine H 1: chúng ngăn chặn hoặc giảm thiểu các phản ứng viêm, ngăn chặn sự phát triển của các tác dụng do histamine gây ra và hiệu quả của chúng là do khả năng ức chế cạnh tranh tác dụng của histamin trên locus của vùng thụ thể H 1 đặc hiệu trong cấu trúc mô tác động.

Hiện tại, hơn 150 loại thuốc kháng histamine đã được đăng ký tại Nga. Đây không chỉ là H 1 -AGP mà còn là thuốc làm tăng khả năng liên kết với histamin trong huyết thanh, cũng như thuốc ức chế giải phóng histamin từ tế bào mast. Do có nhiều loại thuốc kháng histamine, rất khó để đưa ra lựa chọn giữa chúng để sử dụng hợp lý và hiệu quả nhất trong các trường hợp lâm sàng cụ thể. Về vấn đề này, có những điểm gây tranh cãi và thường nảy sinh những lầm tưởng về việc sử dụng H 1 -AHP, được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng. Trong y văn trong nước, có nhiều công trình về chủ đề này, tuy nhiên, vẫn chưa có sự đồng thuận về việc sử dụng các thuốc này (PM) trên lâm sàng.

Huyền thoại về ba thế hệ thuốc kháng histamine
Nhiều người lầm tưởng rằng có ba thế hệ thuốc kháng histamine. Một số công ty dược phẩm giới thiệu các loại thuốc mới đã xuất hiện trên thị trường dược phẩm dưới dạng AGP thế hệ thứ ba. Người ta đã cố gắng phân loại các chất chuyển hóa và đồng phân lập thể của các AGP hiện đại cho thế hệ thứ ba. Hiện tại, những loại thuốc này được coi là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai, vì không có sự khác biệt đáng kể giữa chúng và các loại thuốc thế hệ thứ hai trước đó. Theo Đồng thuận về thuốc kháng histamine, người ta đã quyết định đặt tên "thế hệ thứ ba" để biểu thị các thuốc kháng histamine tổng hợp trong tương lai, có khả năng khác với các hợp chất đã biết ở một số đặc điểm chính.

Có nhiều sự khác biệt giữa AGP thế hệ thứ nhất và thứ hai. Đây chủ yếu là sự hiện diện hay vắng mặt của tác dụng an thần. Tác dụng an thần khi dùng thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất được ghi nhận một cách chủ quan bởi 40-80% bệnh nhân. Sự vắng mặt của nó ở từng bệnh nhân không loại trừ tác động tiêu cực khách quan của các loại thuốc này đối với các chức năng nhận thức mà bệnh nhân có thể không phàn nàn (khả năng lái xe, học, v.v.). Rối loạn chức năng của hệ thống thần kinh trung ương được quan sát ngay cả khi sử dụng liều lượng tối thiểu của các loại thuốc này. Tác dụng của thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất đối với hệ thần kinh trung ương cũng giống như khi sử dụng rượu và thuốc an thần (thuốc benzodiazepin, v.v.).

Thuốc thế hệ thứ hai thực tế không xuyên qua hàng rào máu não nên không làm giảm hoạt động tinh thần và thể chất của bệnh nhân. Ngoài ra, thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất và thứ hai khác nhau ở chỗ có hoặc không có tác dụng phụ liên quan đến việc kích thích các loại thụ thể khác, thời gian tác dụng và sự phát triển của chứng nghiện.

Các AGP đầu tiên - phenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) bắt đầu được sử dụng từ đầu năm 1942. Sau đó, thuốc kháng histamine mới đã xuất hiện để sử dụng trong thực hành lâm sàng. Cho đến những năm 1970 Hàng chục hợp chất thuộc nhóm thuốc này đã được tổng hợp.

Một mặt, kinh nghiệm lâm sàng lớn đã được tích lũy trong việc sử dụng thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất, mặt khác, những loại thuốc này chưa được kiểm tra trong các thử nghiệm lâm sàng đáp ứng các yêu cầu hiện đại của y học dựa trên bằng chứng.

Các đặc điểm so sánh của AGP của thế hệ thứ nhất và thứ hai được trình bày trong Bảng. một .

Bảng 1.

So sánh đặc điểm của AGP thế hệ thứ nhất và thứ hai

Tính chất	Thế hệ đầu tiên	Thế hệ thứ hai
An thần và ảnh hưởng đến nhận thức	Có (với liều lượng tối thiểu)	Không (ở liều điều trị)
Tính chọn lọc đối với thụ thể H 1	Không	Đúng
nghiên cứu dược động học	Một vài	Nhiều
nghiên cứu dược lực học	Một vài	Nhiều
Nghiên cứu khoa học về liều lượng khác nhau	Không	Đúng
Các nghiên cứu ở trẻ sơ sinh, trẻ em, bệnh nhân lớn tuổi	Không	Đúng
Sử dụng ở phụ nữ mang thai	FDA Loại B (diphenhydramine, chlorpheniramine), Loại C (hydroxyzine, ketotifen)	FDA Loại B (loratadine, cetirizine, levocetirizine), Loại C (desloratadine, azelastine, fexofenadine, olopatadine)

Ghi chú. FDA (US Food and Drug Administration) - Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (Mỹ). Loại B - không phát hiện tác dụng gây quái thai của thuốc. Loại C - các nghiên cứu chưa được tiến hành.

Kể từ năm 1977, thị trường dược phẩm đã được bổ sung thêm H 1 -AHP mới, có lợi thế rõ ràng so với thuốc thế hệ đầu tiên và đáp ứng các yêu cầu hiện đại đối với AGP được nêu trong các tài liệu đồng thuận của EAACI (Học viện Dị ứng và Miễn dịch lâm sàng Châu Âu).

Huyền thoại về lợi ích của tác dụng an thần của thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất
Ngay cả đối với một số tác dụng phụ của thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất, vẫn có những quan niệm sai lầm. Tác dụng an thần của H1-HPA thế hệ đầu tiên có liên quan đến huyền thoại rằng việc sử dụng chúng tốt hơn trong điều trị bệnh nhân mắc chứng mất ngủ đồng thời và nếu tác dụng không mong muốn này có thể được điều chỉnh bằng cách sử dụng thuốc vào ban đêm. Đồng thời, nên nhớ rằng thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất ức chế giai đoạn ngủ REM, do đó quá trình sinh lý của giấc ngủ bị xáo trộn và không có quá trình xử lý thông tin đầy đủ trong giấc ngủ. Khi sử dụng chúng, nhịp thở và nhịp tim có thể bị rối loạn, làm tăng nguy cơ mắc chứng ngưng thở khi ngủ. Ngoài ra, trong một số trường hợp, việc sử dụng liều cao các loại thuốc này góp phần phát triển trạng thái kích thích nghịch lý, điều này cũng ảnh hưởng tiêu cực đến chất lượng giấc ngủ. Cần phải tính đến sự khác biệt về thời gian duy trì tác dụng chống dị ứng (1,5-6 giờ) và tác dụng an thần (24 giờ), cũng như thực tế là thuốc an thần kéo dài đi kèm với suy giảm chức năng nhận thức.

Sự hiện diện của các đặc tính an thần rõ rệt đã làm sáng tỏ huyền thoại về hiệu quả của việc sử dụng H1-HPA thế hệ đầu tiên ở những bệnh nhân cao tuổi sử dụng các loại thuốc này, được hướng dẫn bởi các khuôn mẫu phổ biến về việc tự điều trị theo thói quen, cũng như các khuyến nghị của các bác sĩ không thông tin đầy đủ về các đặc tính dược lý của thuốc và chống chỉ định đối với cuộc hẹn của họ. Do thiếu tính chọn lọc của tác dụng đối với thụ thể alpha-adrenergic, muscarinic, serotonin, bradykinin và các thụ thể khác, chống chỉ định sử dụng các loại thuốc này là sự hiện diện của các bệnh khá phổ biến ở bệnh nhân cao tuổi - bệnh tăng nhãn áp, tăng sản tuyến tiền liệt lành tính , hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, v.v. . . .

Huyền thoại về việc không có chỗ trong thực hành lâm sàng đối với thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất
Mặc dù thực tế là H1-AHP thế hệ đầu tiên (hầu hết chúng được phát triển vào giữa thế kỷ trước) có khả năng gây ra các tác dụng phụ đã biết, chúng vẫn được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng ngày nay. Do đó, huyền thoại rằng với sự ra đời của thế hệ AHD mới, thế hệ AHD trước đó sẽ không còn chỗ đứng là không hợp lệ. H 1 -AGP của thế hệ đầu tiên có một lợi thế không thể chối cãi - sự hiện diện của các dạng tiêm không thể thiếu trong việc cung cấp dịch vụ chăm sóc khẩn cấp, tiền mê trước một số loại kiểm tra chẩn đoán, can thiệp phẫu thuật, v.v. Ngoài ra, một số loại thuốc có tác dụng chống nôn, giảm trạng thái lo lắng gia tăng, say tàu xe rất hiệu quả. Một tác dụng kháng cholinergic bổ sung của một số loại thuốc thuộc nhóm này được thể hiện ở việc giảm đáng kể ngứa và phát ban da do ngứa da, dị ứng cấp tính và phản ứng độc hại với thực phẩm, thuốc, côn trùng cắn và đốt. Tuy nhiên, cần cân nhắc chặt chẽ chỉ định, chống chỉ định, mức độ trầm trọng của triệu chứng lâm sàng, tuổi, liều điều trị và tác dụng phụ khi kê đơn các thuốc này. Sự hiện diện của các tác dụng phụ rõ rệt và sự không hoàn hảo của H 1 -AGP thế hệ thứ nhất đã góp phần phát triển các loại thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai mới. Các hướng cải tiến chính của thuốc là tăng tính chọn lọc và tính đặc hiệu, loại bỏ thuốc an thần và dung nạp thuốc (tachyphylaxis).

H 1 -AGP hiện đại của thế hệ thứ hai có khả năng ảnh hưởng có chọn lọc đến các thụ thể H 1, không ngăn chặn chúng, nhưng là chất đối kháng, chúng chuyển chúng sang trạng thái “không hoạt động” mà không vi phạm các đặc tính sinh lý của chúng, có tác dụng chống dị ứng rõ rệt. tác dụng, tác dụng nhanh trên lâm sàng, tác dụng kéo dài (24 giờ), không gây phản ứng nhanh. Những loại thuốc này thực tế không xâm nhập vào hàng rào máu não, do đó, không gây ra tác dụng an thần, suy giảm nhận thức.

H 1 -AGP hiện đại của thế hệ thứ hai có tác dụng chống dị ứng đáng kể - chúng ổn định màng tế bào mast, ngăn chặn sự giải phóng interleukin-8 do bạch cầu ái toan gây ra, yếu tố kích thích khuẩn lạc bạch cầu hạt-đại thực bào (Yếu tố kích thích khuẩn lạc đại thực bào hạt .GM-CSF) và phân tử kết dính giữa các tế bào hòa tan 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) từ các tế bào biểu mô, góp phần mang lại hiệu quả cao hơn so với H1-AHP thế hệ thứ nhất trong liệu pháp cơ bản cho các bệnh dị ứng, trong nguồn gốc trong đó các chất trung gian của giai đoạn cuối của viêm dị ứng đóng một vai trò quan trọng.

Ngoài ra, một đặc điểm quan trọng của H1-AHP thế hệ thứ hai là khả năng cung cấp thêm tác dụng chống viêm bằng cách ức chế hóa ứng động của bạch cầu ái toan và bạch cầu hạt trung tính, làm giảm sự biểu hiện của các phân tử bám dính (ICAM-1) trên các tế bào nội mô, ức chế Kích hoạt tiểu cầu phụ thuộc IgE và giải phóng các chất trung gian gây độc tế bào. Nhiều bác sĩ không chú ý đến điều này, tuy nhiên, các đặc tính được liệt kê cho phép sử dụng các loại thuốc này để điều trị viêm nhiễm không chỉ do dị ứng mà còn do nhiễm trùng.

Huyền thoại về sự an toàn như nhau của tất cả các AHD thế hệ thứ hai
Có một lầm tưởng giữa các bác sĩ rằng tất cả các H1-HPA thế hệ thứ hai đều giống nhau về độ an toàn. Tuy nhiên, trong nhóm thuốc này có sự khác biệt liên quan đến đặc thù chuyển hóa của chúng. Chúng có thể phụ thuộc vào sự thay đổi trong biểu hiện của enzym CYP3A4 trong hệ thống cytochrom P 450 của gan. Sự thay đổi như vậy có thể là do yếu tố di truyền, các bệnh về hệ thống gan mật, uống đồng thời một số loại thuốc (kháng sinh nhóm macrolide, một số thuốc chống nấm, thuốc kháng vi-rút, thuốc chống trầm cảm, v.v.), các sản phẩm (bưởi) hoặc rượu có tác dụng ức chế hoạt động oxyase của hệ thống cytochrom CYP3A4.P450.

Trong số các H1-AGP của thế hệ thứ hai, có:

thuốc "chuyển hóa" chỉ có tác dụng điều trị sau khi trải qua quá trình chuyển hóa ở gan với sự tham gia của isoenzyme CYP 3A4 của hệ thống cytochrom P450 với sự hình thành các hợp chất hoạt tính (loratadine, ebastine, rupatadine);

chất chuyển hóa có hoạt tính - thuốc đi vào cơ thể ngay lập tức dưới dạng hoạt chất (cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine) (Hình 1).

Cơm. một.Đặc điểm chuyển hóa của H 1 -AGP thế hệ thứ hai

Ưu điểm của các chất chuyển hóa có hoạt tính, khi sử dụng không gây thêm gánh nặng cho gan, là rõ ràng: tốc độ và khả năng dự đoán về sự phát triển của tác dụng, khả năng dùng chung với nhiều loại thuốc và thực phẩm được chuyển hóa cùng với chất chuyển hóa. sự tham gia của cytochrom P450.

Huyền thoại về hiệu quả cao hơn của mỗi AGP mới
Huyền thoại cho rằng các tác nhân H1-AGP mới xuất hiện trong những năm gần đây rõ ràng là hiệu quả hơn các tác nhân trước đó cũng chưa được xác nhận. Các công trình của các tác giả nước ngoài chỉ ra rằng H1-AHP thế hệ thứ hai, chẳng hạn như cetirizine, có hoạt tính kháng histamine rõ rệt hơn so với các loại thuốc thế hệ thứ hai xuất hiện muộn hơn nhiều (Hình 2).

Cơm. 2. So sánh hoạt tính kháng histamin của cetirizine và desloratadine về tác dụng đối với phản ứng da do sử dụng histamin trong vòng 24 giờ

Cần lưu ý rằng trong số H 1 -AGP của thế hệ thứ hai, các nhà nghiên cứu dành một vị trí đặc biệt cho cetirizine. Được phát triển vào năm 1987, đây là chất đối kháng thụ thể H1 có tính chọn lọc cao ban đầu đầu tiên dựa trên chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất đã biết trước đó, hydroxyzine. Cho đến nay, cetirizine vẫn là một loại thuốc kháng histamine và chống dị ứng tiêu chuẩn, được sử dụng để so sánh trong quá trình phát triển các loại thuốc kháng histamine và thuốc chống dị ứng mới nhất. Có ý kiến cho rằng cetirizine là một trong những loại thuốc kháng histamine H 1 hiệu quả nhất, nó đã được sử dụng thường xuyên hơn trong các thử nghiệm lâm sàng, thuốc thích hợp hơn cho những bệnh nhân đáp ứng kém với điều trị bằng các thuốc kháng histamine khác.

Hoạt tính kháng histamine cao của cetirizine là do mức độ ái lực của nó đối với thụ thể H 1, cao hơn so với loratadine. Cũng cần lưu ý tính đặc hiệu đáng kể của thuốc, vì ngay cả ở nồng độ cao, nó không có tác dụng ngăn chặn serotonin (5-HT 2), dopamine (D 2), thụ thể M-cholinergic và thụ thể alpha-1-adrenergic .

Cetirizine đáp ứng tất cả các yêu cầu đối với thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai hiện đại và có một số tính năng. Trong số tất cả các thuốc kháng histamin đã biết, chất chuyển hóa có hoạt tính cetirizine có thể tích phân bố nhỏ nhất (0,56 l/kg) và cung cấp đầy đủ các thụ thể H1 và tác dụng kháng histamin cao nhất. Thuốc có đặc điểm là khả năng thẩm thấu qua da cao. 24 giờ sau khi uống một liều duy nhất, nồng độ cetirizine trong da bằng hoặc vượt quá nồng độ của nó trong máu. Đồng thời, sau một liệu trình hiệu quả điều trị kéo dài đến 3 ngày. Hoạt tính kháng histamine rõ rệt của cetirizine giúp phân biệt nó với các thuốc kháng histamine hiện đại (Hình 3).

Cơm. 3. Hiệu quả của một liều duy nhất H 1 -AHP thế hệ thứ hai trong việc ức chế chứng nổi mề đay do histamine gây ra trong 24 giờ ở nam giới khỏe mạnh

Huyền thoại về chi phí cao của tất cả các AGP hiện đại
Bất kỳ bệnh mãn tính nào đều không thể điều trị ngay lập tức ngay cả khi được điều trị đầy đủ. Như đã biết, việc kiểm soát không đầy đủ các triệu chứng của bất kỳ tình trạng viêm mãn tính nào không chỉ dẫn đến tình trạng sức khỏe của bệnh nhân xấu đi mà còn làm tăng tổng chi phí điều trị do nhu cầu điều trị bằng thuốc tăng lên. Loại thuốc được chọn phải có tác dụng điều trị hiệu quả nhất và giá cả phải chăng. Các bác sĩ vẫn cam kết kê đơn H1-AHP thế hệ đầu tiên giải thích sự lựa chọn của họ bằng cách đề cập đến một lầm tưởng khác rằng tất cả các thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai đều đắt hơn nhiều so với thuốc thế hệ thứ nhất. Tuy nhiên, ngoài các loại thuốc gốc trên thị trường dược phẩm còn có thuốc generic, giá thành thấp hơn. Ví dụ, hiện tại, 13 thuốc generic được đăng ký từ thuốc cetirizine ngoài thuốc gốc (Zyrtec). Các kết quả phân tích kinh tế dược được trình bày trong Bảng. 2, minh chứng cho tính khả thi về mặt kinh tế của việc sử dụng Cetrin, một AGP thế hệ thứ hai hiện đại.

Ban 2.

Kết quả so sánh đặc tính dược động học của H1-AGP thế hệ thứ nhất và thứ hai

Một loại thuốc	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg số 7	Cetrin 10 mg № 20
Giá trị thị trường trung bình của 1 gói	120 chà.	50 chà.	180 chà.	225 chà.	160 chà.
Sự tiếp nhận đa dạng	3 r/ngày	2 r / ngày	2 r / ngày	1 r / ngày	1 r / ngày
Chi phí 1 ngày trị liệu	18 chà.	10 chà.	18 chà.	32 chà.	8 chà.
Chi phí 10 ngày điều trị	180 chà.	100 chà.	180 chà.	320 chà.	80 chà.

Huyền thoại rằng tất cả các thuốc generic đều có hiệu quả như nhau
Câu hỏi về khả năng thay thế lẫn nhau của thuốc generic có liên quan khi lựa chọn thuốc kháng histamine hiện đại tối ưu. Do có nhiều loại thuốc generic trên thị trường dược phẩm, một huyền thoại đã nảy sinh rằng tất cả các loại thuốc generic đều có tác dụng gần giống nhau, vì vậy bạn có thể chọn bất kỳ loại nào, tập trung chủ yếu vào giá cả.

Trong khi đó, thuốc generic khác nhau và không chỉ có đặc điểm kinh tế dược. Tính ổn định của hiệu quả điều trị và hoạt động điều trị của thuốc sao chép được xác định bởi các tính năng của công nghệ, bao bì, chất lượng của hoạt chất và tá dược. Chất lượng của các hoạt chất của thuốc từ các nhà sản xuất khác nhau có thể khác nhau đáng kể. Bất kỳ thay đổi nào trong thành phần của tá dược đều có thể góp phần làm giảm sinh khả dụng và xuất hiện các tác dụng phụ, bao gồm các phản ứng hyperergic có tính chất khác nhau (độc hại, v.v.). Thuốc gốc phải an toàn để sử dụng và tương đương với thuốc gốc. Hai dược phẩm được coi là tương đương sinh học nếu chúng tương đương nhau về mặt dược học, có cùng sinh khả dụng và khi dùng ở cùng một liều lượng thì tương đương nhau, mang lại hiệu quả và độ an toàn phù hợp. Theo khuyến cáo của Tổ chức Y tế Thế giới, tương đương sinh học của thuốc generic cần được xác định liên quan đến thuốc gốc được đăng ký chính thức. Nghiên cứu tương đương sinh học là một trong các giai đoạn của quá trình nghiên cứu tương đương điều trị. FDA (Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm - Food and Drug Administration (Mỹ)) hàng năm xuất bản và phát hành “Cuốn sách màu cam” với danh sách các loại thuốc được coi là tương đương về mặt điều trị với bản gốc. Do đó, bất kỳ bác sĩ nào cũng có thể đưa ra lựa chọn tối ưu về thuốc kháng histamine an toàn, có tính đến tất cả các đặc điểm có thể có của các loại thuốc này.

Một trong những thuốc generic có hiệu quả cao của cetirizine là Cetrin. Thuốc hoạt động nhanh chóng, trong một thời gian dài, có một hồ sơ an toàn tốt. Cetrin thực tế không được chuyển hóa trong cơ thể, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được một giờ sau khi uống, khi sử dụng kéo dài, nó không tích lũy trong cơ thể. Thuốc Cetrin có dạng viên nén hàm lượng 10 mg, chỉ định dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên. Cetrin hoàn toàn tương đương sinh học với thuốc gốc (Hình 4).

Cơm. 4.Động lực trung bình của nồng độ cetirizin sau khi dùng các thuốc so sánh

Cetrin được sử dụng thành công như một phần của liệu pháp cơ bản cho bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng nhạy cảm với phấn hoa và các chất gây dị ứng trong gia đình, viêm mũi dị ứng liên quan đến hen phế quản dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, nổi mề đay, bao gồm nổi mề đay vô căn mãn tính, ngứa da dị ứng, phù mạch, và cũng như điều trị triệu chứng nhiễm virus cấp tính ở bệnh nhân dị ứng. Khi so sánh các chỉ số hoạt động của thuốc generic cetirizine ở bệnh nhân mề đay mãn tính, kết quả tốt nhất được ghi nhận khi sử dụng Cetrin (Hình 5).

Cơm. năm.Đánh giá so sánh hiệu quả lâm sàng của các chế phẩm cetirizine ở bệnh nhân mề đay mãn tính

Kinh nghiệm trong và ngoài nước về việc sử dụng Cetrin cho thấy hiệu quả điều trị cao của nó trong các tình huống lâm sàng có chỉ định sử dụng thuốc kháng histamine H 1 thế hệ thứ hai.

Do đó, khi chọn loại thuốc kháng histamine H 1 tối ưu từ tất cả các loại thuốc trên thị trường dược phẩm, người ta không nên dựa trên những lầm tưởng mà dựa trên các tiêu chí lựa chọn bao gồm duy trì sự cân bằng hợp lý giữa hiệu quả, an toàn và sẵn có, sự hiện diện của bằng chứng thuyết phục. cơ sở, và sản xuất chất lượng cao. .

THƯ MỤC:

1. Luss L.V. Lựa chọn thuốc kháng histamine trong điều trị phản ứng dị ứng và giả dị ứng // Tạp chí Dị ứng Nga. 2009. Số 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Tiềm năng của hoạt động chống dị ứng và hiệu quả lâm sàng của thuốc đối kháng H1 // Dị ứng. 2003. Số 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Vai trò quan trọng của thụ thể histamine H4 trong sản xuất leukotriene B4 và tuyển dụng bạch cầu trung tính phụ thuộc vào tế bào mast do zymosan in vivo gây ra // J. Pharmacol. hết hạn Có. 2003 Tập. 307. Số 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Tính đa dạng của tác dụng chống dị ứng của cetirizine // Tạp chí Dị ứng Nga. 2006. Số 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Kỷ niệm 100 năm ngày phát hiện ra histamin. Lịch sử và các phương pháp tiếp cận hiện đại đối với việc sử dụng thuốc kháng histamine trong lâm sàng // Da liễu lâm sàng và bệnh học. 2010. Số 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Các khía cạnh hiện đại của việc sử dụng thuốc kháng histamine trong thực hành của bác sĩ đa khoa // Farmateka. 2011. Số 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Việc sử dụng cetirizine (Cetrin) trong điều trị bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng lâu năm // Tạp chí Dị ứng Nga. 2006. Số 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Nhóm đồng thuận về thuốc kháng histamine thế hệ mới (CONGA): hiện trạng và khuyến nghị // Clin. hết hạn Dị ứng. 2003 Tập. 33. Số 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Điều trị kết hợp kháng histamine đối với mề đay do năng lượng mặt trời // Br. J. Dermatol. 2008 Tập. 158. Số 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Tác dụng của cetirizine, một chất đối kháng histamine H1 mới, đối với động lực học đường thở và khả năng đáp ứng với histamine dạng hít ở bệnh hen suyễn nhẹ // J. Dị ứng. lâm sàng. miễn dịch. 1987 Tập. 80. Số 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine trong bệnh hen suyễn dị ứng lâu năm // Eur. đại diện J. 1991. Bổ sung. 14. P.525.
12. Một nghiên cứu chéo ngẫu nhiên mở về so sánh dược động học và tương đương sinh học của viên nén Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Ấn Độ) và viên nén Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Đức).
13. Fedoskova T.G. Đặc điểm điều trị nhiễm virus đường hô hấp cấp tính ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng quanh năm // Tạp chí Dị ứng Nga. 2010. Số 5. P. 100-105.
14. Thuốc ở Nga, Cẩm nang của Vidal. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Dược lý hợp lý của mề đay mãn tính // Tạp chí Dị ứng Nga. 2013. Số 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Việc sử dụng cetirizine trong điều trị bệnh nhân viêm mũi dị ứng quanh năm liên quan đến hen phế quản dị ứng // Tạp chí Dị ứng Nga. 2007. Số 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Kinh nghiệm sử dụng cetirizine trong viêm da dị ứng // Tạp chí Dị ứng Nga. 2007. Số 5. S. 59-63.