Thế hệ mới nhất của thuốc điều trị tăng huyết áp sartans. Tác dụng phụ Sartans

Trong bài viết này, bạn sẽ tìm hiểu những loại thuốc tăng huyết áp thuộc thế hệ mới nhất và liệu chúng có thực sự tốt hơn các loại thuốc hạ huyết áp trước đây hay không.

Ngày đăng bài báo: 14/07/2017

Bài viết được cập nhật lần cuối: 02/06/2019

Khái niệm về "thế hệ mới nhất" của thuốc hạ huyết áp không có định nghĩa chính xác hoặc năm phát hành. Thông thường, thuật ngữ này được sử dụng cho mục đích quảng cáo, thúc đẩy một loại thuốc cụ thể - không nhất thiết phải là hiệu quả nhất hoặc mới nhất - trên thị trường dược phẩm. Nhưng khoa học y tế không đứng yên. Các loại thuốc mới điều trị tăng huyết áp liên tục được thử nghiệm, nhưng việc đưa chúng vào thực hành lâm sàng không phải là chuyện của một năm. Không phải mọi biện pháp khắc phục mới đều cho thấy hiệu quả và độ an toàn cao hơn so với các biện pháp cũ, nhưng các biện pháp khắc phục đã được thử nghiệm tốt hơn. Hầu như mỗi năm, các viên thuốc điều trị tăng huyết áp mới được tung ra thị trường dược phẩm, có chứa các hoạt chất đã được biết đến từ lâu hoặc sự kết hợp của chúng.

Tuy nhiên, điều đáng chú ý là một số loại thuốc hạ huyết áp có nhiều thế hệ, trong những trường hợp như vậy chúng ta có thể nói về thế hệ thuốc điều trị huyết áp cao mới nhất.

Hầu hết các đại diện trong danh sách thuốc điều trị tăng huyết áp thế hệ mới đều có sẵn ở dạng viên nén để uống. Một ngoại lệ là labetalol, thuốc chẹn beta có sẵn dưới dạng dung dịch tiêm tĩnh mạch. Có những loại thuốc khác dùng ngoài đường tiêu hóa (ví dụ: nitrat, benzohexonium, natri nitroprusside), nhưng chúng khó được phân loại là thuốc mới. Hầu như luôn luôn, tiêm tĩnh mạch thuốc hạ huyết áp được sử dụng để điều trị.

Trong mọi trường hợp, trước khi sử dụng thuốc mới trong điều trị tăng huyết áp, cần phải tham khảo ý kiến bác sĩ tim mạch. Bạn cũng có thể độc lập tìm kiếm thông tin về các nghiên cứu khoa học đã tiến hành về hiệu quả và độ an toàn của loại thuốc này so với các phương tiện đã được nghiên cứu kỹ lưỡng.

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin

Thuốc ức chế men chuyển (viết tắt là thuốc ức chế men chuyển) là dược phẩm được sử dụng chủ yếu để điều trị bệnh cao huyết áp và suy tim. Nhóm thuốc này ức chế hoạt động của men chuyển angiotensin, men chuyển angiotensin 1 không hoạt động thành angiotensin 2 hoạt động, do đó làm giãn mạch máu và giảm khối lượng công việc cho tim.

Thuốc ức chế men chuyển đầu tiên (captopril) được phát hiện cách đây hơn 40 năm, kể từ đó, 12 loại thuốc thuộc nhóm này đã được đưa vào thực hành lâm sàng.

Hiện nay, các chất ức chế men chuyển được sử dụng phổ biến nhất, được phát minh từ những năm 1990. Danh sách của họ:

Ramipril.
Perindopril.
Zofenopril.
Quinapril
fosinopril.

Mặc dù đã được đưa vào thực hành lâm sàng khá lâu, những loại thuốc này vẫn tiếp tục tự tin dẫn đầu trong số tất cả các thuốc ức chế men chuyển, chứng minh tính hiệu quả và an toàn cao của chúng trong nhiều nghiên cứu. Hơn nữa, nhiều bằng chứng khoa học cho thấy rằng hầu như không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả và độ an toàn của các đại diện khác nhau của thuốc ức chế men chuyển. Cả lisinopril và fosinopril đều có thể hạ huyết áp một cách hiệu quả, mặc dù giá của những loại thuốc này tại nhà thuốc có thể thay đổi đáng kể.

Ngoài việc điều trị tăng huyết áp động mạch, thuốc ức chế men chuyển được sử dụng cho:

Suy tim - những loại thuốc này làm giảm khối lượng công việc cho tim.
Bệnh thận do tiểu đường - Thuốc ức chế men chuyển giúp duy trì trạng thái chức năng của thận.
Bệnh thận mãn tính - Thuốc ức chế men chuyển có thể giúp làm chậm sự tiến triển của những bệnh này.
Nhồi máu cơ tim.

Những người không nên dùng thuốc ức chế men chuyển:

Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Bệnh nhân quá mẫn cảm với các loại thuốc này.
Bệnh nhân mắc một số bệnh về thận, chẳng hạn như hẹp động mạch thận.

Tác dụng phụ phổ biến nhất của tất cả - ngay cả những thuốc ức chế men chuyển mới nhất - là ho khan, phát triển ở khoảng 10% số người dùng các loại thuốc này. Ít phổ biến hơn là sưng trên môi, lưỡi hoặc quanh mắt, cũng như suy giảm chức năng thận.

Thuốc chặn canxi

(viết tắt là CCB), đôi khi được gọi là chất đối kháng canxi, là một nhóm thuốc ảnh hưởng đến sự xâm nhập của các ion canxi vào một số tế bào cơ. Chúng được sử dụng để điều trị các tình trạng khác nhau, bao gồm tăng huyết áp, đau thắt ngực, hội chứng Raynaud và rối loạn nhịp tim, cũng như để ngừng chuyển dạ sinh non trong thai kỳ.

Danh sách ba nhóm BKK chính:

Nhóm nifedipin (dihydropyridin).
Nhóm diltiazem (benzothiazepin).
Nhóm Verapamil (phenylalkylamin).

Dihydropyridin, được phát triển vào những năm 1960, được sử dụng phổ biến nhất để hạ huyết áp.

Có 4 thế hệ thuốc từ nhóm nifedipine:

thế hệ 1 - nifedipine;
thế hệ thứ 2 - nicardipine, felodipine;
thế hệ thứ 3 - amlodipine;
Thế hệ thứ 4 - cilnidipin.

Trong thực hành lâm sàng, các loại thuốc của ba thế hệ đầu tiên thường được sử dụng nhất, các bác sĩ kê toa cilnidipine khá hiếm.

Amlodipine có lẽ là thuốc chẹn kênh canxi được kê toa phổ biến nhất. Nó bắt đầu được sử dụng vào năm 1990. Amlodipine đã chứng minh hiệu quả cao trong điều trị tăng huyết áp động mạch, cũng như tính an toàn.

Cilnidipine là thuốc ức chế canxi thế hệ thứ 4 mới có những ưu điểm nhất định so với các thuốc đối kháng canxi khác. So với các đại diện của ba thế hệ đầu tiên, chỉ ảnh hưởng đến các kênh canxi loại L, cilnidipine cũng có thể chặn loại N của chúng. Tính chất này có thể có một giá trị lâm sàng hữu ích, biểu hiện bằng việc ức chế nhịp tim nhanh phản xạ và giảm phù nề, đôi khi được quan sát thấy khi sử dụng amlodipine và các thuốc chẹn kênh canxi cũ khác. Cilnidipine có tính ưa mỡ cao, do đó nó có tác dụng kéo dài. Cilnidipine được sản xuất dưới tên thương mại "Duocard", "Cilakar", "Atelek".

Chống chỉ định đối với việc bổ nhiệm dihydropyridin bao gồm phản ứng dị ứng với một loại thuốc cụ thể.

Ngoài ra, thuốc đối kháng canxi nên được sử dụng thận trọng trong các tình huống sau	Tác dụng phụ có thể xảy ra của CCB từ nhóm dihydropyridin bao gồm
Nhồi máu cơ tim và đau thắt ngực không ổn định	Phù ở chân
hạ huyết áp động mạch	Mệt mỏi
hẹp động mạch chủ Bấm vào hình để phóng to	buồn nôn
Mang thai và cho con bú	Chóng mặt
suy thận và gan	cơ tim
suy tim nặng	Nóng bừng (cảm giác nóng lan khắp cơ thể, đặc biệt là ở mặt và cổ)

thuốc chẹn beta

Thuốc chẹn beta (BB) là nhóm thuốc ngăn chặn thụ thể catecholamine nội sinh (norepinephrine và epinephrine), do chúng được sử dụng để hạ huyết áp, điều trị rối loạn nhịp tim và cơ tim thứ phát.

BB đầu tiên (propranolol) được tổng hợp vào năm 1964. Nhiều bác sĩ và nhà khoa học đồng ý rằng việc phát hiện ra nhóm thuốc này là một trong những sự kiện quan trọng nhất trong y học lâm sàng và dược học của thế kỷ 20.

Kể từ thời điểm đó, khá nhiều BB đã được phát triển. Một số trong số chúng hoạt động trên tất cả các loại thụ thể beta-adrenergic, một số khác - chỉ trên một trong số chúng. Chính trên các thuộc tính này, ba thế hệ BB được phân biệt:

Thế hệ 1 - propranolol, timolol, sotalol (không chọn lọc, chặn thụ thể adrenergic beta-1 và beta-2)
Thế hệ thứ 2 - metoprolol, bisoprolol, esmolol (chọn lọc, chỉ chặn thụ thể adrenergic beta-1)
Thế hệ thứ 3 - carvedilol, nebivolol, labetalol (có thêm đặc tính giãn mạch).

Carvedilol là một trong những BB thế hệ thứ ba có thêm đặc tính giãn mạch. Nó hoạt động trên các thụ thể adrenergic beta-1 và beta-2, đồng thời ngăn chặn các thụ thể adrenergic alpha trong mạch. Do những tác dụng này, carvedilol làm giảm huyết áp nhiều hơn, ít ảnh hưởng đến nhịp tim và không làm tăng nồng độ lipid và glucose trong máu. Nhược điểm của thuốc là ảnh hưởng đến thụ thể beta-2-adrenergic, làm tăng nguy cơ phát triển co thắt phế quản. Cần phải dùng carvedilol hai lần một ngày, điều này không thuận tiện cho bệnh nhân.

Nebivolol là một loại thuốc tác động chọn lọc trên các thụ thể beta-1-adrenergic, ngoài ra còn có đặc tính giãn mạch do tăng tổng hợp oxit nitric (NO) trong nội mạc mạch máu. Do những tác dụng này, nebivolol hạ huyết áp tốt hơn, ít ảnh hưởng đến nhịp tim, không làm tăng lipid và glucose máu, không gây rối loạn cương dương. Đặc tính tiêu cực của loại thuốc này là tác dụng khá yếu đối với thuốc chẹn beta, vì vậy nó thường được sử dụng cho người lớn tuổi bị suy tim.

Labetalol là thuốc có đặc tính chẹn beta không chọn lọc và tác động lên thụ thể alpha. Labetalol được sử dụng chủ yếu theo đường tiêm tĩnh mạch, nơi thuốc có thời gian tác dụng rất ngắn, cho phép kiểm soát tốt tác dụng của thuốc. Đây là thuốc chẹn beta hiệu quả nhất để điều trị các cơn tăng huyết áp. Nó thường được sử dụng cho pheochromocytoma (khối u của tuyến thượng thận) và tiền sản giật (nhiễm độc muộn ở phụ nữ mang thai).

Danh sách các tác dụng phụ phổ biến của thuốc chẹn beta:

Thuốc chẹn thụ thể angiotensin 2

Thuốc chẹn thụ thể angiotensin 2 (ARB), hay sartan, là nhóm thuốc mới nhất được sử dụng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp. Thuốc sartan đầu tiên (losartan) được đưa vào sử dụng vào năm 1986.

Hoạt động của sartan dựa trên sự phong tỏa cấp độ cuối cùng của hệ thống renin-angiotensin, nghĩa là ngăn chặn sự gắn kết của angiotensin 2 với các thụ thể của nó. Do những tác dụng này, ARB gây giãn mạch, giảm tiết vasopressin và aldosterone (hormone giúp giữ nước và natri trong cơ thể) dẫn đến hạ huyết áp.

Các ARB gần đây nhất được chấp thuận cho sử dụng lâm sàng là olmesartan (Cardosal), fimasartan (Canarb) và azilsartan (Edarbi).

Chỉ định sử dụng sartan, bao gồm cả các loại thuốc mới nhất:

tăng huyết áp động mạch.
Suy tim.
Bệnh lý của thận trong đái tháo đường.
Bệnh thận mãn tính.

Có thể thấy, các chỉ định sử dụng sartans thực tế giống như đối với việc sử dụng một nhóm thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin - thuốc ức chế men chuyển. Trong hầu hết các trường hợp, thuốc ARB được kê đơn trong trường hợp việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển dẫn đến tác dụng phụ (ho khan). Cần lưu ý rằng các thuốc ức chế men chuyển cũ có hiệu quả hạ huyết áp gần như tương đương, ít tốn kém hơn và có những ưu điểm nhất định so với sartan trong điều trị bệnh nhân đái tháo đường.

Sartans thường được hầu hết bệnh nhân dung nạp tốt.

Thuốc ức chế renin trực tiếp (aliskiren)

Aliskiren là một loại thuốc tăng huyết áp thế hệ mới chưa được sử dụng rộng rãi. Loại thuốc duy nhất trong nhóm này là aliskiren, được chấp thuận cho sử dụng lâm sàng vào năm 2007.

Aliskiren liên kết với renin, ức chế sự tương tác của nó với angiotensinogen, do đó ngăn chặn sự hình thành angiotensin 1 và angiotensin 2.

Aliskiren chỉ được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch và ngay cả trong bệnh này, không nên sử dụng nó như một liệu pháp đầu tiên.

Thế hệ mới của sartan rất được các bác sĩ tim mạch thực hành quan tâm. Thuốc trong danh mục này được kê cho bệnh nhân tăng huyết áp động mạch (AH). Nhiều nghiên cứu đã mở ra những khả năng tuyệt vời của các dạng bào chế này. Các nhà khoa học và học viên đã biết gì về sartan? Tại sao những loại thuốc này hấp dẫn bệnh nhân? Chúng tôi sẽ cố gắng trả lời những câu hỏi này từ quan điểm của dữ liệu gần đây nhất.

nó là gì

Sartans được gọi là chất ức chế thụ thể angiotensin II ( đèn treo tường,áo ngực). Angiotensin II là một hợp chất rất hoạt động, dẫn xuất từ hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).

Nó gọi:

co thắt mạch máu nghiêm trọng;
Tăng sức cản của mạch ngoại vi;
Tăng nhanh huyết áp.

Các tác động tiêu cực khác của peptide RAAS này cũng đã được biết đến, dẫn đến những thay đổi ở các cơ quan khác nhau.

Nó phục vụ như một nguồn phát triển:

Tổn thương thận;
Xơ vữa động mạch não;
Phì đại cơ tim, v.v.

Hoạt động như chất đối kháng thụ thể A-II, sartan không chỉ kiểm soát huyết áp mà còn nhiều tình trạng và bệnh tật khác.

Các nhóm

Có nhiều cách phân loại thuốc chẹn A-II. Các chất được chia thành các nhóm theo thành phần hóa học và tác dụng của chúng đối với cơ thể.

Có tính đến thế hệ mới nhất của các hợp chất, phân loại sau đây được đề xuất:

Đây là những loại thuốc chính. Ngành công nghiệp dược phẩm bán sartan cho đơn trị liệu, thuốc kết hợp, danh sách này rất ấn tượng. Chúng được biết đến với nhiều tên thương mại.

Các hiệu thuốc cung cấp các kết hợp trong đó chất đối kháng thụ thể A-II được kết hợp với aliskiren (chất ức chế bài tiết renin), thuốc chẹn canxi và thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu).

bệnh lý được kiểm soát

Phạm vi ứng dụng của sartan trong kinh doanh y tế rất đa dạng.

Chất đối kháng của thụ thể AT 1 có tác dụng tốt trong các tình trạng và bệnh như vậy:

tăng huyết áp động mạch;
Suy tim;
Thiếu máu cơ tim;
nhồi máu cơ tim;
Vi phạm tuần hoàn não;
Bệnh tiểu đường;
bệnh thận;
Xơ vữa động mạch;
loạn dưỡng cơ;
rối loạn chức năng tình dục.

Mục đích chính

Tất cả các loại thuốc hạ huyết áp được y học hiện đại biết đến đều có quyền kê đơn. Chúng được sử dụng trong đơn trị liệu, kết hợp với các loại thuốc khác. Mục đích của chúng quyết định cơ chế hoạt động, độ nhạy cảm của bệnh nhân với thuốc.. Chất đối kháng A-II được sử dụng khi, trong những điều kiện nhất định, chúng thích hợp hơn.

Trong số các dạng thuốc hạ huyết áp, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II chiếm vị trí đầu tiên trong trường hợp này:

Tăng chỉ số áp suất tâm thu;
tăng huyết áp động mạch liên quan đến rối loạn tuần hoàn não;
Không dung nạp thuốc ức chế men chuyển (thuốc ức chế men chuyển);
Tăng huyết áp cộng với đái tháo đường phức tạp do bệnh thận đái tháo đường.

Chống chỉ định

Phụ nữ mang thai, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, bà mẹ đang cho con bú và trẻ em không được kê đơn ARB. Cần thận trọng khi sử dụng có bệnh lý gan, bệnh lý thận nặng.

Hoạt động

Sartans trước hết là thuốc giảm áp lực. Hiệu quả điều trị tăng huyết áp bằng thuốc chẹn thụ thể AT 1 phụ thuộc vào giai đoạn của nó. Huyết áp càng cao thì sử dụng thuốc đối kháng A-II càng hiệu quả.

Các loại thuốc sáng tạo thuộc nhóm sartan có tác dụng tốt đối với tim, thận, não và các cơ quan khác.

Việc sử dụng thuốc chẹn angiotensin II theo toa làm thuốc hạ huyết áp được đánh dấu bằng các tác dụng tích cực sau:

Nhịp tim không tăng;
Áp suất giảm mạnh không xảy ra;
Lượng protein trong nước tiểu bị tổn thương thận giảm;
Hàm lượng cholesterol xấu, triglycerid, đường, axit uric trong máu giảm;
Chuyển hóa lipid thay đổi tích cực;
rối loạn tình dục không được quan sát;
Thuốc không gây ho khan.

Trên hệ thống tim mạch

Kết hợp với các loại thuốc khác

Sartans được sử dụng rộng rãi kết hợp với các loại thuốc khác. Trong điều trị suy tim, tiên lượng tốt đạt được khi kết hợp thuốc chẹn thụ thể AT 1 với thuốc chẹn bêta.

Thuốc chẹn RAS được kết hợp hoàn hảo với thuốc lợi tiểu, đặc biệt là với hydrochlorothiazide.. Ví dụ, thuốc lợi tiểu này được kết hợp với Candesartan trong Atacand. Với Eprosartan, hydrochlorothiazide được kết hợp trong thuốc Teveton, với Telmisartan - trong thuốc Micardis. Các loại thuốc kết hợp để điều trị tăng huyết áp ngăn ngừa sự xuất hiện của đột quỵ, rối loạn chức năng thận, nhồi máu cơ tim, v.v.

Tác dụng không mong muốn

Thuốc ức chế thụ thể AT1 không gây ra bất kỳ phàn nàn cụ thể nào từ bệnh nhân. Nhưng có những phản ứng bất lợi đối với nhóm thuốc này. Khi uống, người ta quan sát thấy nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi.. Đôi khi nhiệt độ tăng lên.

Đặc điểm so sánh của một số tác dụng phụ sẽ giúp quyết định lựa chọn thuốc.

Tên	Phản ứng phụ
losartan	≥1%:, nhiễm trùng hệ hô hấp, viêm phế quản, ho.
Candesartan	Các trường hợp riêng biệt: dấu hiệu của SARS, cúm, đau bụng, lưng, phù ngoại vi.
eprosartan	Thường: rối loạn hệ tiêu hóa, rối loạn chức năng thận, phát ban da, ngứa.
Irbesartan	≥1%: phát ban, nhịp tim nhanh, đau cơ, xương và bụng, rối loạn tiêu hóa, nhiễm trùng đường tiết niệu.
Valsartan	Hiếm gặp: suy nhược, tiêu chảy, buồn nôn, giảm bạch cầu trung tính, nhiễm virus, thiếu máu, v.v.
Telmisartan	Viêm họng, viêm xoang, đau ở các cơ quan khác nhau, thiếu máu, phản ứng phản vệ, suy giảm thị lực, rối loạn tâm thần và thần kinh, chóng mặt, nhịp tim chậm, suy giảm chức năng thận.

Valsartan và losartan(thuốc có giá cả phải chăng hơn) khác nhau về tần suất tác dụng phụ - phản ứng bất lợi hiếm khi xảy ra khi sử dụng Valsartan. Đáng báo động nhất là các chỉ số của Telmisartan.

đổi mới các thế hệ sartans vẫn chưa trải qua nhiều thử nghiệm lâm sàng. Đồng thời, tuyên bố vẫn đúng.: trong dự phòng, điều trị tăng huyết áp, tác dụng lên cơ quan đích không thua kém, có trường hợp vượt trội so với ACE và các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Video

Các nhà khoa học đã xác định một cách đáng tin cậy tất cả các yếu tố nguy cơ dẫn đến sự phát triển bệnh lý của tim và mạch máu từ vài thập kỷ trước. Hơn nữa, bệnh lý này đóng một vai trò quan trọng ở những người trẻ tuổi. Trình tự phát triển của các quá trình ở một bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ kể từ thời điểm chúng xuất hiện cho đến khi phát triển suy tim giai đoạn cuối được gọi là chuỗi liên tục tim mạch. Về sau, cái gọi là "thác tăng huyết áp" có tầm quan trọng rất lớn - một chuỗi các quá trình trong cơ thể bệnh nhân bị tăng huyết áp, là yếu tố nguy cơ dẫn đến các bệnh nghiêm trọng hơn (đột quỵ, tim mạch). nhồi máu cơ tim, suy tim…). Trong số các quá trình có thể bị ảnh hưởng là những quá trình được điều chỉnh bởi angiotensin II, thuốc chẹn của chúng là các sartan được thảo luận dưới đây.

Vì vậy, nếu không thể ngăn chặn sự phát triển của các bệnh tim bằng các biện pháp phòng ngừa, thì sự phát triển của các bệnh tim nặng hơn nên bị “trì hoãn” trong giai đoạn đầu. Đó là lý do tại sao bệnh nhân tăng huyết áp nên theo dõi cẩn thận chỉ số huyết áp (kể cả khi dùng thuốc) để ngăn ngừa rối loạn chức năng tâm thu thất trái và hậu quả bất lợi.

Cơ chế tác dụng của sartan - thuốc chẹn thụ thể angiotensin II

Có thể phá vỡ chuỗi quá trình bệnh lý xảy ra trong cơ thể người bị tăng huyết áp động mạch bằng cách tác động đến một hoặc một mắt xích khác của sinh bệnh học. Vì vậy, từ lâu người ta đã biết rằng nguyên nhân gây tăng huyết áp là do trương lực của động mạch tăng lên, bởi vì theo tất cả các quy luật huyết động học, chất lỏng đi vào mạch hẹp dưới áp suất lớn hơn mạch rộng. Hệ thống renin-aldosterone-angiotensin (RAAS) đóng vai trò hàng đầu trong việc điều hòa trương lực mạch máu. Không đi sâu vào các cơ chế hóa sinh, đủ để đề cập rằng enzyme chuyển đổi angiotensin thúc đẩy sự hình thành angiotensin II, và sau đó, tác động lên các thụ thể trong thành mạch, làm tăng sức căng của nó, dẫn đến tăng huyết áp động mạch.

Dựa trên những điều đã nói ở trên, có hai nhóm thuốc quan trọng ảnh hưởng đến RAAS - thuốc ức chế men chuyển (thuốc ức chế men chuyển) và thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB, hoặc sartan).

Nhóm đầu tiên bao gồm các loại thuốc như enalapril, lisinopril, captopril và nhiều loại khác.

Đến thứ hai - sartan, các loại thuốc được thảo luận chi tiết bên dưới - losartan, valsartan, telmisartan và các loại khác.

Vì vậy, sartan ngăn chặn các thụ thể của angiotensin II, do đó bình thường hóa tình trạng tăng trương lực mạch máu. Kết quả là giảm tải cho cơ tim, vì lúc này tim “đẩy” máu vào mạch dễ dàng hơn nhiều và huyết áp trở lại bình thường.

tác dụng của các loại thuốc hạ huyết áp khác nhau đối với RAAS

Ngoài ra, sartan, cũng như thuốc ức chế men chuyển, góp phần cung cấp hành động bảo vệ hữu cơ, nghĩa là, chúng “bảo vệ” võng mạc của mắt, thành trong của mạch máu (lớp nội mạc, tính toàn vẹn của nó cực kỳ quan trọng ở mức cholesterol cao và xơ vữa động mạch), cơ tim, não và thận khỏi tác hại của bệnh cao huyết áp.

Ngoài ra, huyết áp cao và xơ vữa động mạch làm tăng độ nhớt của máu, bệnh tiểu đường và lối sống không lành mạnh - trong một tỷ lệ lớn các trường hợp, bạn có thể bị đau tim cấp tính hoặc đột quỵ khi còn khá trẻ. Do đó, không chỉ để điều chỉnh mức huyết áp mà còn để ngăn ngừa các biến chứng như vậy, nên sử dụng sartan nếu bác sĩ đã xác định chỉ định dùng thuốc của bệnh nhân.

Video: mật ong. hoạt hình về angiotensin II và huyết áp cao

Khi nào bạn nên dùng sartan?

Dựa trên những điều đã nói ở trên, các bệnh sau đây đóng vai trò là chỉ định dùng thuốc ức chế thụ thể angiotensin:

đặc biệt là kết hợp với phì đại thất trái. Tác dụng hạ huyết áp tuyệt vời của sartan là do tác dụng của chúng đối với các quá trình sinh bệnh học xảy ra trong cơ thể bệnh nhân tăng huyết áp. Tuy nhiên, bệnh nhân nên lưu ý rằng hiệu quả tối ưu phát triển sau vài tuần kể từ khi bắt đầu uống hàng ngày, tuy nhiên, nó vẫn tồn tại trong suốt thời gian điều trị.
. Theo chuỗi liên tục tim mạch đã đề cập ở phần đầu, tất cả các quá trình bệnh lý trong tim và mạch máu, cũng như trong các hệ thống thần kinh thể dịch điều hòa chúng, sớm hay muộn đều dẫn đến việc tim không thể đối phó với sự gia tăng tải trọng, và cơ tim đơn giản là mòn đi. Để ngăn chặn các cơ chế bệnh lý trong giai đoạn đầu, có thuốc ức chế men chuyển và sartan. Ngoài ra, các nghiên cứu lâm sàng đa trung tâm đã chỉ ra rằng thuốc ức chế men chuyển, thuốc sartan và thuốc chẹn beta làm giảm đáng kể tốc độ tiến triển của CHF, cũng như giảm nguy cơ đau tim và đột quỵ đến mức tối thiểu.
Bệnh thận. Việc sử dụng sartan là hợp lý ở những bệnh nhân mắc bệnh thận, nguyên nhân hoặc hậu quả của tăng huyết áp.
Bệnh lý tim mạch ở bệnh nhân týp 2. Việc uống sartan liên tục góp phần vào việc sử dụng glucose tốt hơn bởi các mô cơ thể do giảm đề kháng insulin. Hiệu ứng trao đổi chất này góp phần bình thường hóa lượng đường trong máu.
Bệnh lý tim mạch ở bệnh nhân. Chỉ định này được xác định bởi thực tế là sartans bình thường hóa mức cholesterol trong máu ở những bệnh nhân có mức cholesterol cao, cũng như sự mất cân bằng giữa cholesterol mật độ rất thấp, thấp và cao (cholesterol VLDL, cholesterol LDL, cholesterol HDL). Hãy nhớ lại rằng cholesterol "xấu" được tìm thấy trong lipoprotein mật độ rất thấp và thấp, và "tốt" - trong lipoprotein mật độ cao.

Có bất kỳ lợi thế nào đối với sartan không?

Sau khi nhận được thuốc tổng hợp ngăn chặn thụ thể angiotensin, các nhà khoa học đã giải quyết được một số vấn đề nảy sinh trong quá trình sử dụng thực tế của các bác sĩ thuộc các nhóm khác.

Vì vậy, đặc biệt, các chất ức chế men chuyển (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), khá hiệu quả và an toàn, hơn nữa, theo một nghĩa nào đó, ngay cả những loại thuốc “hữu ích”, thường được bệnh nhân dung nạp rất kém do tác dụng phụ rõ rệt. có tác dụng trị ho khan. Sartans không hiển thị các hiệu ứng như vậy.

(egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) và (verapamil, diltiazem) ảnh hưởng đáng kể đến nhịp tim, làm chậm nhịp tim, vì vậy bệnh nhân tăng huyết áp và rối loạn nhịp như nhịp tim chậm và / hoặc nhịp tim chậm nên kê đơn ARB. Loại thứ hai không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền trong tim và nhịp tim. Ngoài ra, sartan không ảnh hưởng đến chuyển hóa kali trong cơ thể, một lần nữa, không gây rối loạn dẫn truyền trong tim.

Một lợi thế quan trọng của sartan là khả năng kê đơn cho nam giới đang hoạt động tình dục, vì sartan không gây ra hiệu lực và rối loạn cương dương, không giống như các thuốc chẹn beta đã lỗi thời (anaprilin, obzidan), thường được bệnh nhân tự dùng, bởi vì Họ giúp".

Bất chấp tất cả những ưu điểm của các loại thuốc hiện đại như ARB, tất cả các chỉ định và tính năng của sự kết hợp các loại thuốc nên được xác định bởi chỉ một bác sĩ, có tính đến hình ảnh lâm sàng và kết quả kiểm tra một bệnh nhân cụ thể.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng sartan là không dung nạp cá nhân với các loại thuốc thuộc nhóm này, mang thai, trẻ em dưới 18 tuổi, suy gan và thận nghiêm trọng (suy gan và thận), chứng aldosteron, rối loạn nghiêm trọng thành phần điện giải của máu ( kali, natri), tình trạng sau ghép thận. Về vấn đề này, chỉ nên bắt đầu dùng thuốc sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ đa khoa hoặc bác sĩ tim mạch để tránh tác dụng phụ.

Là tác dụng phụ có thể?

Như với bất kỳ loại thuốc nào, thuốc thuộc nhóm này cũng có thể có tác dụng phụ. Tuy nhiên, tần suất xuất hiện của chúng là không đáng kể và xảy ra với tần suất nhiều hơn hoặc ít hơn 1%. Bao gồm các:

Yếu, chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng (với việc sử dụng mạnh vị trí cơ thể thẳng đứng), mệt mỏi gia tăng và các dấu hiệu suy nhược khác,
Đau ở ngực, ở các cơ và khớp của tứ chi,
Đau bụng, buồn nôn, ợ chua, táo bón, khó tiêu.
Phản ứng dị ứng, sưng niêm mạc mũi, ho khan, đỏ da, ngứa.

Có thuốc nào tốt hơn trong số các sartan không?

Theo phân loại thuốc đối kháng thụ thể angiotensin, bốn nhóm thuốc này được phân biệt.

Điều này dựa trên cấu trúc hóa học của phân tử dựa trên:

dẫn xuất biphenyl của tetrazole (losartan, irbesartan, candesartan),
Một dẫn xuất không biphenyl của tetrazole (telmisartan),
Non-biphenyl netetrazole (eprosartan),
Hợp chất không vòng (valsartan).

Mặc dù bản thân sartan là một giải pháp sáng tạo trong tim mạch, nhưng trong số đó, các loại thuốc thuộc thế hệ mới nhất (thứ hai) cũng có thể được phân biệt, vượt trội hơn hẳn so với các loại sartan trước đó ở một số đặc tính dược lý và dược lực học cũng như tác dụng phụ. Đến nay, loại thuốc này là telmisartan (tên thương mại ở Nga - "Micardis"). Thuốc này có thể được gọi là tốt nhất trong số tốt nhất.

Danh sách các sartan, đặc điểm so sánh của chúng

Hoạt chất	tên thương mại	Liều lượng hoạt chất trong viên nén, mg	nước sản xuất	Giá cả tùy theo liều lượng và số lượng trong gói chà
losartan	Blocktran Presartan Vasotenz	12.5; 25;50	Nga Cộng hòa Séc, Slovakia Nga, Slovenia Thụy sĩ Nước Iceland	140-355
Irbesartan	Irsar thông báo	150; 300	Nga Pháp	684-989
Candesartan	hyposard Kandecor	8; 16; 32	Ba Lan Slovenia	193-336
Telmisartan	Micardis	40; 80	Áo, Đức	553-947
Telmisartan + hydrochlorothiazide	Micardis Plus	40+12.5;80+12.5	Áo, Đức	553-947
Azilsartan	Edarbi	40; 80	Nhật Bản	520-728
eprosartan	Teveten	600	Đức, Pháp, Mỹ, Hà Lan	1011-1767
Valsartan	Valz Valsacor Diovan	40;80;160	Iceland, Bun-ga-ri, Nga, Slovenia Thụy sĩ	283-600 1564-1942
Valsartan + hydrochlorothiazide	Walz N Valsakor N Valsacor ND	40+12.5;	Ai-xơ-len, Bungari, Nga, Slovenia	283-600

Có thể dùng sartan cùng với các loại thuốc khác không?

Thông thường, bệnh nhân tăng huyết áp có một số bệnh đi kèm khác cần chỉ định dùng thuốc kết hợp. Ví dụ, bệnh nhân bị rối loạn nhịp điệu có thể dùng đồng thời thuốc chống loạn nhịp, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế đối kháng angiotensin, và bệnh nhân bị đau thắt ngực cũng có thể dùng nitrat. Ngoài ra, tất cả các bệnh nhân mắc bệnh lý tim mạch đều được chỉ định dùng thuốc chống kết tập tiểu cầu (aspirin-cardio, thromboAss, acecardol, v.v.). Do đó, bệnh nhân nhận các loại thuốc được liệt kê và không chỉ họ không nên sợ dùng chúng cùng nhau, vì sartan hoàn toàn tương thích với các thuốc trợ tim khác.

Trong số sự kết hợp không mong muốn rõ ràng, chỉ có thể ghi nhận sự kết hợp giữa sartan và thuốc ức chế men chuyển, vì cơ chế hoạt động của chúng gần như giống nhau. Sự kết hợp như vậy không phải là một cái gì đó chống chỉ định, đúng hơn, nó là vô nghĩa.

Tóm lại, cần lưu ý rằng cho dù tác dụng lâm sàng của loại thuốc này hay loại thuốc kia, bao gồm cả sartan, có vẻ hấp dẫn đến mức nào, thì trước hết, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ. Một lần nữa, việc bắt đầu điều trị không đúng lúc đôi khi có nguy cơ đe dọa đến sức khỏe và tính mạng, và ngược lại, việc tự điều trị, kết hợp với việc tự chẩn đoán cũng có thể gây ra những tác hại không thể khắc phục được cho bệnh nhân.

Video: bài giảng về sartan

Hơn nữa, bệnh lý này đóng một vai trò quan trọng ở những người trẻ tuổi. Trình tự phát triển của các quá trình ở một bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ kể từ thời điểm chúng xuất hiện cho đến khi phát triển suy tim giai đoạn cuối được gọi là chuỗi liên tục tim mạch. Về sau, cái gọi là "thác tăng huyết áp" có tầm quan trọng rất lớn - một chuỗi các quá trình trong cơ thể bệnh nhân bị tăng huyết áp, là yếu tố nguy cơ dẫn đến các bệnh nghiêm trọng hơn (đột quỵ, tim mạch). nhồi máu cơ tim, suy tim…). Trong số các quá trình có thể bị ảnh hưởng là những quá trình được điều chỉnh bởi angiotensin II, thuốc chẹn của chúng là các sartan được thảo luận dưới đây.

Cơ chế tác dụng của sartan - thuốc chẹn thụ thể angiotensin II

Dựa trên những điều đã nói ở trên, có hai nhóm thuốc quan trọng ảnh hưởng đến RAAS - thuốc ức chế men chuyển (thuốc ức chế men chuyển) và thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB, hoặc sartan).

Nhóm đầu tiên - thuốc ức chế men chuyển bao gồm các loại thuốc như enalapril, lisinopril, captopril và nhiều loại khác.

Đối với loại thứ hai - sartan, các loại thuốc được thảo luận chi tiết dưới đây là losartan, valsartan, telmisartan và các loại khác.

Vì vậy, sartan ngăn chặn các thụ thể của angiotensin II, do đó bình thường hóa tình trạng tăng trương lực mạch máu. Kết quả là giảm tải cho cơ tim, vì lúc này tim "đẩy" máu vào mạch dễ dàng hơn nhiều và huyết áp trở lại bình thường.

tác dụng của các loại thuốc hạ huyết áp khác nhau đối với RAAS

Ngoài ra, các sartan, cũng như các chất ức chế men chuyển, góp phần tạo ra tác dụng bảo vệ nội tạng, nghĩa là chúng “bảo vệ” võng mạc của mắt, thành trong của mạch máu (lớp nội mạc, tính toàn vẹn của nó cực kỳ quan trọng đối với cholesterol cao). và xơ vữa động mạch), cơ tim, não và thận khỏi tác động bất lợi của huyết áp cao.

Thêm vào huyết áp cao và xơ vữa động mạch, tăng độ nhớt của máu, tiểu đường và lối sống kém - trong một tỷ lệ lớn các trường hợp, bạn có thể bị đau tim cấp tính hoặc đột quỵ khi còn khá trẻ. Do đó, không chỉ để điều chỉnh mức huyết áp mà còn để ngăn ngừa các biến chứng như vậy, nên sử dụng sartan nếu bác sĩ đã xác định chỉ định dùng thuốc của bệnh nhân.

Video: mật ong. hoạt hình về angiotensin II và huyết áp cao

Khi nào bạn nên dùng sartan?

Dựa trên những điều đã nói ở trên, các bệnh sau đây đóng vai trò là chỉ định dùng thuốc ức chế thụ thể angiotensin:

Tăng huyết áp động mạch, đặc biệt là kết hợp với phì đại thất trái. Tác dụng hạ huyết áp tuyệt vời của sartan là do tác dụng của chúng đối với các quá trình sinh bệnh học xảy ra trong cơ thể bệnh nhân tăng huyết áp. Tuy nhiên, bệnh nhân nên lưu ý rằng hiệu quả tối ưu phát triển sau vài tuần kể từ khi bắt đầu uống hàng ngày, tuy nhiên, nó vẫn tồn tại trong suốt thời gian điều trị.
Suy tim mãn tính. Theo chuỗi liên tục tim mạch đã đề cập ở phần đầu, tất cả các quá trình bệnh lý trong tim và mạch máu, cũng như trong các hệ thống thần kinh thể dịch điều hòa chúng, sớm hay muộn đều dẫn đến việc tim không thể đối phó với sự gia tăng tải trọng, và cơ tim đơn giản là mòn đi. Để ngăn chặn các cơ chế bệnh lý trong giai đoạn đầu, có thuốc ức chế men chuyển và sartan. Ngoài ra, các nghiên cứu lâm sàng đa trung tâm đã chỉ ra rằng thuốc ức chế men chuyển, thuốc sartan và thuốc chẹn beta làm giảm đáng kể tốc độ tiến triển của CHF, cũng như giảm nguy cơ đau tim và đột quỵ đến mức tối thiểu.
Bệnh thận. Việc sử dụng sartan là hợp lý ở những bệnh nhân mắc bệnh thận, nguyên nhân hoặc hậu quả của tăng huyết áp.
Bệnh lý tim mạch ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Việc uống sartan liên tục góp phần vào việc sử dụng glucose tốt hơn bởi các mô cơ thể do giảm đề kháng insulin. Hiệu ứng trao đổi chất này góp phần bình thường hóa lượng đường trong máu.
Bệnh lý tim mạch ở bệnh nhân rối loạn mỡ máu. Chỉ định này được xác định bởi thực tế là sartans bình thường hóa mức cholesterol trong máu ở những bệnh nhân có mức cholesterol cao, cũng như sự mất cân bằng giữa cholesterol lipoprotein mật độ rất thấp, thấp và cao (cholesterol VLDL, cholesterol LDL, cholesterol HDL). Hãy nhớ lại rằng cholesterol "xấu" được tìm thấy trong lipoprotein mật độ rất thấp và thấp, và "tốt" - trong lipoprotein mật độ cao.

Có bất kỳ lợi thế nào đối với sartan không?

Sau khi nhận được thuốc tổng hợp ngăn chặn thụ thể angiotensin, các nhà khoa học đã giải quyết được một số vấn đề nảy sinh trong thực tế sử dụng thuốc hạ huyết áp của các nhóm khác của bác sĩ.

Thuốc chẹn beta (egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) và thuốc đối kháng kênh canxi (verapamil, diltiazem) ảnh hưởng đáng kể đến nhịp tim, làm chậm nhịp tim, do đó, nên kê đơn ARB cho bệnh nhân tăng huyết áp và rối loạn nhịp tim như nhịp tim chậm và / hoặc nhịp tim chậm . Loại thứ hai không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền trong tim và nhịp tim. Ngoài ra, sartan không ảnh hưởng đến chuyển hóa kali trong cơ thể, một lần nữa, không gây rối loạn dẫn truyền trong tim.

Bất chấp tất cả những ưu điểm này của các loại thuốc hiện đại như ARB, tất cả các chỉ định và đặc điểm của sự kết hợp các loại thuốc chỉ nên được xác định bởi bác sĩ, có tính đến hình ảnh lâm sàng và kết quả khám của một bệnh nhân cụ thể.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng sartan là không dung nạp cá nhân với các loại thuốc thuộc nhóm này, mang thai, trẻ em dưới 18 tuổi, suy gan và thận nghiêm trọng (suy gan và thận), chứng aldosteron, vi phạm nghiêm trọng thành phần điện giải của máu ( kali, natri), hẹp động mạch thận, tình trạng sau ghép thận. Về vấn đề này, chỉ nên bắt đầu dùng thuốc sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ đa khoa hoặc bác sĩ tim mạch để tránh tác dụng phụ.

Là tác dụng phụ có thể?

Yếu, chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng (với việc sử dụng mạnh vị trí cơ thể thẳng đứng), mệt mỏi gia tăng và các dấu hiệu suy nhược khác,
Đau ở ngực, ở các cơ và khớp của tứ chi,
Đau bụng, buồn nôn, ợ chua, táo bón, khó tiêu.
Phản ứng dị ứng, sưng niêm mạc mũi, ho khan, đỏ da, ngứa.

Có thuốc nào tốt hơn trong số các sartan không?

Theo phân loại thuốc đối kháng thụ thể angiotensin, bốn nhóm thuốc này được phân biệt.

Điều này dựa trên cấu trúc hóa học của phân tử dựa trên:

Mặc dù bản thân sartan là một giải pháp sáng tạo trong tim mạch, nhưng trong số đó, các loại thuốc thuộc thế hệ mới nhất (thứ hai) cũng có thể được phân biệt, vượt trội hơn hẳn so với các loại sartan trước đó ở một số đặc tính dược lý và dược lực học cũng như tác dụng phụ. Đến nay, loại thuốc này là telmisartan (tên thương mại ở Nga - "Micardis"). Thuốc này có thể được gọi là tốt nhất trong số tốt nhất.

Danh sách các sartan, đặc điểm so sánh của chúng

Có thể dùng sartan cùng với các loại thuốc khác không?

Thông thường, bệnh nhân tăng huyết áp có một số bệnh đi kèm khác cần chỉ định dùng thuốc kết hợp. Ví dụ, bệnh nhân bị rối loạn nhịp điệu có thể dùng đồng thời thuốc chống loạn nhịp, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế đối kháng angiotensin, và bệnh nhân bị đau thắt ngực cũng có thể dùng nitrat. Ngoài ra, tất cả các bệnh nhân mắc bệnh lý tim mạch đều được chỉ định dùng thuốc chống kết tập tiểu cầu (aspirin-cardio, thromboAss, acecardol, v.v.). Do đó, bệnh nhân dùng các loại thuốc được liệt kê và không chỉ họ không nên sợ dùng chúng cùng nhau, vì sartan hoàn toàn tương thích với các loại thuốc trợ tim khác.

Các chế phẩm của Sartan: danh sách, phân loại và cơ chế hoạt động

Sartans là một thế hệ thuốc mới được sử dụng để hạ huyết áp trong tăng huyết áp. Các phiên bản đầu tiên của các loại thuốc này được tổng hợp vào đầu những năm 90 của thế kỷ trước.

Cơ chế hoạt động của thuốc là ức chế hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, có tác dụng tích cực đối với sức khỏe con người.

Sartans có hiệu quả không thua kém các loại thuốc cao huyết áp nổi tiếng, thực tế không gây tác dụng phụ, giảm các triệu chứng tăng huyết áp, có tác dụng bảo vệ hệ tim mạch, thận và não. Ngoài ra, những loại thuốc này được gọi là thuốc ức chế thụ thể angiotensin-II hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin.

Nếu chúng ta so sánh tất cả các loại thuốc điều trị tăng huyết áp động mạch, thì sartan được coi là loại thuốc hiệu quả nhất, trong khi giá của chúng lại khá phải chăng. Như thực hành y tế cho thấy, nhiều bệnh nhân dùng sartan ổn định trong vài năm.

Điều này là do thực tế là các loại thuốc điều trị huyết áp cao như vậy, bao gồm eprosartan và các loại thuốc khác, gây ra tác dụng phụ tối thiểu.

Kể cả ở bệnh nhân, họ không gặp phản ứng ở dạng ho khan, thường xảy ra khi dùng thuốc ức chế men chuyển. Về tuyên bố thuốc có thể gây ung thư, vấn đề này đang được xem xét kỹ lưỡng.

Sartans và điều trị tăng huyết áp động mạch

Ban đầu, sartan được phát triển như một loại thuốc điều trị huyết áp cao. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng các loại thuốc như Eprosartan và các loại thuốc khác có thể hạ huyết áp hiệu quả như các loại thuốc chính điều trị tăng huyết áp.

Thuốc ức chế thụ thể angiotensin-II được dùng mỗi ngày một lần, những loại thuốc này giúp hạ huyết áp một cách trơn tru trong suốt cả ngày.

Hiệu quả của thuốc trực tiếp phụ thuộc vào mức độ hoạt động của hệ thống renin-angiotensin. Hiệu quả nhất là điều trị những bệnh nhân có hoạt tính renin cao trong huyết tương. Để xác định các chỉ số này, bệnh nhân được chỉ định xét nghiệm máu.

Eprosartan và các loại sartan khác, giá tương đương với các loại thuốc tương tự về tác dụng đích, hạ huyết áp trong thời gian dài (trung bình trên 24 giờ).

Hiệu quả điều trị kéo dài có thể thấy được sau hai đến bốn tuần điều trị liên tục, hiệu quả này được tăng cường đáng kể vào tuần điều trị thứ tám.

Lợi ích của thuốc

Nói chung, một loại thuốc của nhóm này có đánh giá khá tích cực từ các bác sĩ và bệnh nhân. Sartans có nhiều lợi thế hơn so với các chế phẩm truyền thống.

Với việc sử dụng thuốc kéo dài hơn hai năm, thuốc không gây ra sự phụ thuộc và nghiện ngập. Nếu bạn đột ngột ngừng dùng thuốc, điều này không gây ra sự gia tăng mạnh về huyết áp.
Nếu một người có huyết áp bình thường, thì sartan không làm giảm các chỉ số thậm chí nhiều hơn.
Thuốc chẹn thụ thể angiotensin-II được bệnh nhân dung nạp tốt hơn và thực tế không gây tác dụng phụ.

Ngoài chức năng chính là hạ huyết áp, thuốc có tác dụng tốt đối với hoạt động của thận nếu bệnh nhân mắc bệnh thận do tiểu đường. Sartans cũng góp phần hồi quy chứng phì đại tâm thất trái và cải thiện hoạt động ở những người bị suy tim.

Để có hiệu quả điều trị tốt hơn, nên dùng thuốc ức chế thụ thể angiotensin-II kết hợp với thuốc lợi tiểu ở dạng Diclothiazide hoặc Indapamide, điều này giúp tăng tác dụng của thuốc lên gấp rưỡi. Đối với thuốc lợi tiểu thiazide, chúng không chỉ có tác dụng khuếch đại mà còn có tác dụng kéo dài tác dụng của thuốc chẹn.

Ngoài ra, sartan có tác dụng lâm sàng sau:

Các tế bào của hệ thần kinh được bảo vệ. Thuốc bảo vệ não trong tăng huyết áp, giảm nguy cơ đột quỵ. Vì thuốc tác động trực tiếp lên các thụ thể não nên thường được khuyên dùng cho những bệnh nhân có huyết áp bình thường, những người có nguy cơ cao bị tai biến mạch máu não.
Do tác dụng chống loạn nhịp ở bệnh nhân, nguy cơ rung nhĩ kịch phát giảm.
Với sự trợ giúp của hiệu ứng trao đổi chất khi sử dụng thuốc thường xuyên, nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường loại 2 sẽ giảm. Khi có một căn bệnh như vậy, tình trạng của bệnh nhân sẽ nhanh chóng được khắc phục bằng cách giảm tình trạng kháng insulin của mô.

Khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân, quá trình chuyển hóa lipid được cải thiện, mức cholesterol và chất béo trung tính giảm. Sartans giúp giảm lượng axit uric trong máu, điều này cần thiết trong trường hợp điều trị lâu dài bằng thuốc lợi tiểu. Khi có bệnh mô liên kết, thành động mạch chủ được củng cố và ngăn chặn sự vỡ của chúng. Ở những bệnh nhân mắc chứng loạn dưỡng cơ Duchenne, tình trạng của các mô cơ được cải thiện.

Giá thuốc phụ thuộc vào nhà sản xuất và thời gian tác dụng của thuốc. Losartan và Valsartan được coi là những lựa chọn rẻ nhất, nhưng chúng có thời gian tác dụng ngắn hơn nên cần sử dụng thường xuyên hơn.

Phân loại thuốc

Sartans được phân loại theo thành phần hóa học và tác dụng của chúng đối với cơ thể. Tùy thuộc vào việc thuốc có chất chuyển hóa hoạt động hay không, thuốc được chia thành cái gọi là tiền chất và hoạt chất.

Theo thành phần hóa học, sartan được chia thành bốn nhóm:

Candesartan, Irbesartan và Losartan là dẫn xuất tetrazole biphenyl;
Telmisartan là một dẫn xuất không biphenyl của tetrazole;
Eprosartan là một netetrazole không biphenyl;
Valsartan được coi là hợp chất không vòng.

Trong thời hiện đại, có một số lượng lớn thuốc trong nhóm này có thể mua tại nhà thuốc mà không cần đơn của bác sĩ, bao gồm Eprosartan, Losartan, Valsartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan, Olmesartan, Azilsartan.

Ngoài ra, tại các cửa hàng chuyên dụng, bạn có thể mua hỗn hợp sartan làm sẵn với thuốc đối kháng canxi, thuốc lợi tiểu, thuốc đối kháng bài tiết renin aliskiren.

Hướng dẫn sử dụng thuốc

Bác sĩ kê toa thuốc riêng, sau khi kiểm tra đầy đủ. Liều lượng được tổng hợp theo thông tin hiển thị hướng dẫn sử dụng thuốc. Điều quan trọng là phải uống thuốc mỗi ngày để tránh bỏ sót.

Bác sĩ kê đơn thuốc ức chế thụ thể angiotensin-II cho:

suy tim;
Hoãn nhồi máu cơ tim;
bệnh thận tiểu đường;
Protein niệu, microalbumin niệu;
Phì đại tâm thất trái của tim;
rung tâm nhĩ;
hội chứng chuyển hóa;
Không dung nạp với thuốc ức chế men chuyển.

Theo hướng dẫn sử dụng, không giống như thuốc ức chế men chuyển, sartan không làm tăng mức độ protein trong máu, điều này thường dẫn đến phản ứng viêm. Do đó, thuốc không có tác dụng phụ như phù mạch và ho.

Ngoài thực tế là Eprosartan và các loại thuốc khác làm giảm huyết áp trong tăng huyết áp, chúng còn có tác động tích cực đến các cơ quan nội tạng khác:

Khối lượng phì đại của tâm thất trái của tim giảm;
Cải thiện chức năng tâm trương;
Giảm loạn nhịp thất;
Giảm bài tiết protein qua nước tiểu;
Lưu lượng máu trong thận tăng lên, trong khi tốc độ lọc cầu thận không giảm.
Không ảnh hưởng đến lượng đường, cholesterol và purin trong máu;
Sự nhạy cảm của mô với insulin tăng lên, do đó làm giảm tình trạng kháng insulin.

Các nhà nghiên cứu đã tiến hành nhiều thí nghiệm về hiệu quả của thuốc trong điều trị tăng huyết áp và sự hiện diện của lợi ích. Các bệnh nhân bị suy giảm chức năng của hệ thống tim mạch đã tham gia vào các thí nghiệm, nhờ đó có thể kiểm tra cơ chế của thuốc trong thực tế và chứng minh hiệu quả cao của thuốc.

Hiện tại, các nghiên cứu đang được tiến hành để xác định xem liệu sartan có thực sự có khả năng gây ung thư hay không.

Sartans với thuốc lợi tiểu

Sự kết hợp như vậy làm giảm huyết áp một cách hiệu quả và thuốc ức chế thụ thể angiotensin-II khi sử dụng thuốc lợi tiểu có tác dụng đồng đều và lâu dài trên cơ thể.

Có một danh sách nhất định các loại thuốc có chứa một lượng sartan và thuốc lợi tiểu nhất định.

Thành phần của Atacand plus bao gồm 16 mg Candesartan và 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
Co-diovan chứa 80 mg Valsartan và 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
Thuốc Lorista H/ND chứa Hydrochlorothiazide img Losartan 12,5 mg;
Mikardis Plus chứa 80 mg Telmisartan và 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
Thành phần của Teveten plus bao gồm Eprosartan với lượng 600 mg và 12,5 mg Hydrochlorothiazide.

Như thực tế và nhiều đánh giá tích cực của bệnh nhân cho thấy, tất cả các loại thuốc này có trong danh sách đều giúp điều trị tăng huyết áp động mạch tốt, có tác dụng bảo vệ các cơ quan nội tạng, giảm nguy cơ đột quỵ, nhồi máu cơ tim và suy thận.

Tất cả các loại thuốc này được coi là an toàn, vì thực tế chúng không có tác dụng phụ. Trong khi đó, điều quan trọng là phải hiểu rằng hiệu quả điều trị thường không thể nhìn thấy ngay lập tức. Có thể đánh giá khách quan liệu thuốc có giúp điều trị huyết áp cao hay không chỉ sau bốn tuần điều trị liên tục. Nếu điều này không được tính đến, bác sĩ có thể vội vàng và kê đơn một loại thuốc mới có tác dụng mạnh hơn, điều này sẽ ảnh hưởng tiêu cực đến sức khỏe của bệnh nhân.

Tác dụng của thuốc đối với cơ tim

Khi huyết áp giảm trong khi dùng sartan, nhịp tim của bệnh nhân không tăng. Một tác động tích cực cụ thể có thể được quan sát thấy khi ngăn chặn hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone trong thành mạch và vùng cơ tim. Điều này bảo vệ chống lại sự phì đại của mạch máu và tim.

Tính năng này của thuốc đặc biệt hữu ích nếu bệnh nhân mắc bệnh cơ tim tăng huyết áp, bệnh mạch vành, xơ cứng cơ tim. Ngoài ra, sartan làm giảm các tổn thương do xơ vữa mạch máu ở tim.

Tác dụng của thuốc đối với thận

Như bạn đã biết, trong tăng huyết áp động mạch, thận đóng vai trò là cơ quan đích. Ngược lại, Sartans giúp giảm bài tiết protein qua nước tiểu ở những người bị tổn thương thận ở bệnh đái tháo đường và tăng huyết áp. Trong khi đó, điều quan trọng cần lưu ý là khi có hẹp động mạch thận một bên, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II thường làm tăng nồng độ creatinin huyết tương và gây suy thận cấp.

Do thuốc ức chế hấp thu ngược natri ở ống lượn gần, ức chế tổng hợp và giải phóng aldosterone nên cơ thể thải muối qua nước tiểu. Cơ chế này lần lượt gây ra một tác dụng lợi tiểu nhất định.

So với sartans, việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển có tác dụng phụ ở dạng ho khan. Triệu chứng này đôi khi trở nên nghiêm trọng đến mức người bệnh phải ngừng sử dụng thuốc.
Đôi khi bệnh nhân bị phù mạch.
Ngoài ra, các biến chứng thận cụ thể bao gồm giảm mạnh mức lọc cầu thận, gây ra sự gia tăng kali và creatinine trong máu. Nguy cơ phát triển các biến chứng đặc biệt cao ở những bệnh nhân bị xơ vữa động mạch thận, suy tim sung huyết, hạ huyết áp và giảm lưu thông máu.

Trong trường hợp này, sartan đóng vai trò là thuốc chính, làm giảm dần tốc độ lọc cầu thận của thận. Do đó, lượng creatinine trong máu không tăng. Ngoài ra, thuốc không cho phép phát triển chứng xơ cứng thận.

Sự hiện diện của tác dụng phụ và chống chỉ định

Thuốc có tác dụng điều trị tương tự như giả dược, do đó chúng có ít tác dụng phụ nhất và được dung nạp tốt so với thuốc ức chế men chuyển. Sartans không gây ho khan và nguy cơ phù mạch là rất nhỏ.

Nhưng phải tính đến việc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong một số trường hợp có thể làm giảm huyết áp nhanh chóng do hoạt động của renin trong huyết tương. Với sự thu hẹp hai bên của các động mạch thận ở một bệnh nhân, công việc của thận có thể bị gián đoạn. Sartans không được phép sử dụng trong thời kỳ mang thai, vì điều này ảnh hưởng xấu đến sự phát triển của thai nhi.

Mặc dù có các tác dụng không mong muốn, Eprosartan và các sartan khác được phân loại là thuốc dung nạp tốt và hiếm khi gây phản ứng bất lợi trong điều trị cao huyết áp. Thuốc được kết hợp tốt với các loại thuốc chống tăng huyết áp khác, hiệu quả điều trị tốt nhất được quan sát thấy trong quá trình sử dụng thêm thuốc lợi tiểu.

Cũng cho đến ngày nay, những tranh cãi của các nhà khoa học về tính khả thi của việc sử dụng sartans vẫn chưa lắng xuống, vì thực tế là những loại thuốc này có thể gây ung thư trong một tình huống nhất định.

Sartans và ung thư

Vì thuốc ức chế thụ thể angiotensin Eprosartan và các thuốc khác sử dụng cơ chế hoạt động của hệ thống angiotensin-renin, nên các thụ thể angiotensin loại 1 và loại 2 cũng tham gia vào quá trình này. .

Nhiều nghiên cứu khoa học đã được tiến hành để tìm hiểu xem nguy cơ bệnh nhân dùng sartan thường xuyên có thể phát triển ung thư có thực sự cao hay không. Như thí nghiệm cho thấy, ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế thụ thể angiotensin, nguy cơ phát triển ung thư trở nên cao hơn so với những người không dùng thuốc. Trong khi đó, bệnh ung thư có cùng nguy cơ dẫn đến tử vong cả sau khi dùng thuốc và không dùng thuốc.

Bất chấp những phát hiện, các bác sĩ vẫn không thể trả lời chính xác câu hỏi liệu Eprosartan và các loại sartan khác có gây ung thư hay không. Thực tế là do thiếu dữ liệu đầy đủ về sự liên quan của từng loại thuốc đối với các bệnh ung thư, các bác sĩ không thể khẳng định rằng sartan gây ung thư. Ngày nay, nghiên cứu về chủ đề này đang được tiến hành tích cực và các nhà nghiên cứu rất mơ hồ về vấn đề này.

Vì vậy, câu hỏi vẫn còn bỏ ngỏ, mặc dù có tác dụng gây ung thư như vậy, các bác sĩ coi sartan là một loại thuốc thực sự hiệu quả có thể trở thành một chất tương tự của các loại thuốc truyền thống điều trị tăng huyết áp.

Tuy nhiên, có một số thuốc ức chế thụ thể angiotensin giúp điều trị ung thư. Đặc biệt, điều này áp dụng cho ung thư phổi và tuyến tụy. Ngoài ra, một số loại thuốc được sử dụng trong quá trình hóa trị ở những bệnh nhân tăng huyết áp bị ung thư tuyến tụy, thực quản và dạ dày. Một video thú vị trong bài viết này sẽ tóm tắt cuộc thảo luận về sartan.

Sartans: một danh sách các loại thuốc

Sartans, hay thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB), nổi lên là kết quả của một nghiên cứu chuyên sâu về cơ chế bệnh sinh của các bệnh về hệ thống tim mạch. Đây là một nhóm thuốc đầy triển vọng, đã chiếm một vị trí vững chắc trong tim mạch. Chúng tôi sẽ nói về những loại thuốc này trong bài viết này.

Cơ chế hoạt động

Khi huyết áp giảm và thiếu oxy (thiếu oxy), một chất đặc biệt được hình thành trong thận - renin. Dưới ảnh hưởng của nó, angiotensinogen không hoạt động được chuyển thành angiotensin I. Angiotensin I được chuyển thành angiotensin II dưới tác dụng của enzym chuyển angiotensin. Một nhóm thuốc được sử dụng rộng rãi như thuốc ức chế men chuyển hoạt động chính xác trên phản ứng này.

Angiotensin II có hoạt tính cao. Bằng cách liên kết với các thụ thể, nó gây ra sự gia tăng huyết áp nhanh chóng và liên tục. Rõ ràng, các thụ thể angiotensin II là một mục tiêu tuyệt vời cho hành động điều trị. ARB, hoặc sartan, tác động lên các thụ thể này để ngăn ngừa tăng huyết áp.

Angiotensin I được chuyển thành angiotensin II không chỉ dưới tác dụng của men chuyển angiotensin mà còn do hoạt động của các enzym khác - chymase. Do đó, thuốc ức chế men chuyển không thể chặn hoàn toàn sự co mạch. ARB hiệu quả hơn trong vấn đề này.

phân loại

Theo cấu trúc hóa học, bốn nhóm sartan được phân biệt:

losartan, irbesartan và candesartan là dẫn xuất của tetrazole biphenyl;
telmisartan là một dẫn xuất không biphenyl của tetrazole;
eprosartan - non-biphenyl netetrazole;
valsartan là một hợp chất không vòng.

Sartans chỉ bắt đầu được sử dụng vào những năm 90 của thế kỷ XX. Bây giờ có khá nhiều tên thương mại của các loại thuốc chính. Đây là một phần danh sách:

losartan: blocktran, vasotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
eprosartan: teveten;
valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
telmisartan: micardis, pritor;
olmesartan: cardosal, olimestra;
azilsartan: edarbi.

Sự kết hợp sẵn của sartan với thuốc lợi tiểu và chất đối kháng canxi, cũng như với chất đối kháng bài tiết renin aliskiren, cũng có sẵn.

Hướng dẫn sử dụng

Bệnh ưu trương. Tăng huyết áp động mạch là một trong những chỉ định chính cho việc sử dụng ARB. Ưu điểm chính của nhóm này là khả năng dung nạp tốt. Chúng hiếm khi gây hạ huyết áp không kiểm soát được và phản ứng collaptoid. Những loại thuốc này không làm thay đổi quá trình trao đổi chất, không làm giảm tính ổn định của phế quản, không gây rối loạn cương dương và không có tác dụng gây loạn nhịp tim, giúp phân biệt chúng với thuốc chẹn beta. So với các thuốc ức chế men chuyển, sartan ít gây ho khan, tăng nồng độ kali trong máu và phù mạch hơn nhiều. Hiệu quả tối đa của ARB phát triển sau 2 đến 4 tuần kể từ khi bắt đầu dùng thuốc và kéo dài. Đối với họ, sự khoan dung (sự ổn định) ít phổ biến hơn nhiều.
Suy tim. Một trong những cơ chế tiến triển của suy tim là hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Khi bắt đầu bệnh, đây là phản ứng bù trừ giúp cải thiện hoạt động của tim. Sau đó, quá trình tu sửa cơ tim xảy ra, dẫn đến rối loạn chức năng của nó.

ARB ngăn chặn có chọn lọc hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, điều này giải thích việc sử dụng chúng trong suy tim. Sự kết hợp của sartan với thuốc chẹn beta và thuốc đối kháng aldosterone có triển vọng đặc biệt tốt về mặt này.

Bệnh thận. Tổn thương thận (bệnh thận) là một biến chứng nghiêm trọng của tăng huyết áp động mạch và đái tháo đường. Việc giảm bài tiết protein qua nước tiểu giúp cải thiện đáng kể tiên lượng của những tình trạng này, vì nó cho thấy sự chậm lại trong quá trình tiến triển của suy thận. ARB được cho là có tác dụng bảo vệ thận và giảm bài tiết protein trong nước tiểu (protein niệu). Tuy nhiên, điều này chỉ có thể được chứng minh đầy đủ sau khi nhận được kết quả của các thử nghiệm ngẫu nhiên đa trung tâm sẽ được tiến hành trong thời gian tới.

Hiệu ứng lâm sàng bổ sung

Bảo vệ các tế bào của hệ thần kinh. ARB bảo vệ não ở bệnh nhân tăng huyết áp. Điều này làm giảm nguy cơ đột quỵ ở những bệnh nhân này. Tác dụng này có liên quan đến tác dụng hạ huyết áp của sartan. Tuy nhiên, chúng cũng có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể ở mạch máu não. Do đó, có bằng chứng về lợi ích của chúng đối với những người có mức huyết áp bình thường, nhưng có nguy cơ cao bị tai biến mạch máu não.
Tác dụng chống loạn nhịp. Ở nhiều bệnh nhân, sartan làm giảm nguy cơ rung tâm nhĩ đầu tiên và tiếp theo.
tác dụng trao đổi chất. Những bệnh nhân thường xuyên dùng ARB sẽ giảm nguy cơ mắc bệnh tiểu đường loại 2. Nếu bệnh này đã có sẵn, thì việc điều chỉnh nó sẽ dễ dàng hơn. Hiệu quả dựa trên sự giảm đề kháng insulin ở mô dưới tác dụng của sartan.

ARB cải thiện chuyển hóa lipid bằng cách giảm cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp và triglyceride.

Những loại thuốc này làm giảm hàm lượng axit uric trong máu, điều này rất quan trọng khi điều trị lâu dài đồng thời với thuốc lợi tiểu.

Tác dụng của một số sartan đối với các bệnh về mô liên kết, đặc biệt là hội chứng Marfan, đã được chứng minh. Việc sử dụng chúng giúp củng cố thành động mạch chủ ở những bệnh nhân như vậy, ngăn ngừa vỡ. Losartan cải thiện tình trạng của các mô cơ trong bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne.

Tác dụng phụ và chống chỉ định

Sartans được dung nạp tốt. Chúng không có bất kỳ tác dụng phụ cụ thể nào, như ở các nhóm thuốc khác (ví dụ: ho khi dùng thuốc ức chế men chuyển).

ARB, giống như bất kỳ loại thuốc nào, có thể gây ra phản ứng dị ứng.

Những loại thuốc này đôi khi gây đau đầu, chóng mặt và mất ngủ. Trong một số ít trường hợp, việc sử dụng chúng đi kèm với sự gia tăng nhiệt độ cơ thể và sự phát triển của các dấu hiệu nhiễm trùng đường hô hấp (ho, đau họng, sổ mũi).

Chúng có thể gây buồn nôn, nôn hoặc đau bụng cũng như táo bón. Đôi khi có những cơn đau ở khớp và cơ sau khi dùng thuốc thuộc nhóm này.

Có những tác dụng phụ khác (từ tim mạch, hệ thống sinh dục, da), nhưng tần suất của chúng rất thấp.

Sartans chống chỉ định trong thời thơ ấu, trong khi mang thai và cho con bú. Chúng nên được sử dụng thận trọng trong các bệnh về gan, cũng như hẹp động mạch thận và suy thận nặng.

2 BÌNH LUẬN

Một bài viết rất hữu ích về tầm quan trọng của vấn đề CVD.

Bài viết mang tính giáo dục. Cần có sự giám sát của bác sĩ.

27.03.2015

Ngày nay, không một bác sĩ nào điều trị bệnh nhân tim mạch nghi ngờ về tính thỏa đáng của khái niệm thuốc phong tỏa hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS). Được biết, việc kích hoạt phức hợp thần kinh thể dịch này đóng vai trò chính trong cơ chế bệnh sinh của tăng huyết áp động mạch (AH), các biến chứng và rối loạn chuyển hóa ở tất cả các giai đoạn của quá trình tim mạch. Ngoài tăng huyết áp, tác dụng lâu dài của việc tăng sản xuất renin, angiotensin II và cường giao cảm bao gồm sự phát triển của rối loạn lipid máu, rối loạn nhịp tim, tăng đông máu, rối loạn chức năng nội mô, kháng insulin và tăng cân.
Để chống lại các tác động tiêu cực của RAAS một cách hiệu quả, các bác sĩ có một số nhóm thuốc hạ huyết áp trong kho vũ khí của họ.
Tuy nhiên, tiềm năng điều trị của mỗi người trong số họ không được tiết lộ đầy đủ, chưa kể đến tác dụng của các kết hợp khác nhau. Về vấn đề này, các nỗ lực so sánh hai nhóm thuốc mạnh nhất về tác dụng của chúng đối với RAAS - thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB II, sartan) và thuốc ức chế men chuyển, cũng như sự kết hợp của chúng để kiểm soát hoàn toàn hơn các nguy cơ tim mạch , đã trở nên đặc biệt tiết lộ. Để làm rõ tình hình, dựa trên kết quả của các nghiên cứu trước đây và chương trình ONTARGET vừa hoàn thành, chúng tôi đã thử
trong bài phát biểu của mình, trưởng khoa Nội và Dược lâm sàng của Đại học Hữu nghị Nhân dân Nga, Tiến sĩ Khoa học Y tế, Giáo sư Zhanna Davidovna Kobalava.

– Kỷ nguyên thuốc phong tỏa RAAS bắt đầu từ năm 1980, khi Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển đầu tiên (thuốc ức chế men chuyển) captopril để điều trị tăng huyết áp. Sau một cuộc thảo luận sôi nổi, thuốc ức chế men chuyển được phân loại là thuốc hạ huyết áp hàng thứ 3, vì các kết quả bất lợi thu được ở những bệnh nhân có bệnh lý mạch máu thận trong các nghiên cứu về captopril. Khi hẹp động mạch thận hai bên trở thành chống chỉ định tuyệt đối với thuốc ức chế men chuyển và những bệnh nhân như vậy không còn được đưa vào nghiên cứu, nhóm thuốc này đã chứng minh không chỉ có thể kiểm soát hiệu quả huyết áp (HA) mà còn làm giảm đáng kể tần suất tim mạch. các sự kiện, mãi mãi chiếm được lòng tin của các bác sĩ tim mạch trên toàn thế giới.
Và vào năm 1995, thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB II) đầu tiên, lossartan, đã được tổng hợp, mở ra một giai đoạn mới trong cuộc chiến giành kết quả của các bệnh tim mạch. Việc tìm kiếm công thức tối ưu để ngăn chặn RAAS không dừng lại ở đó - trong thế kỷ 21, về cơ bản, các nhóm thuốc hạ huyết áp mới với những cái tên vẫn còn kỳ lạ đã xuất hiện. Có một ý kiến sai lầm giữa các bác sĩ rằng tim mạch dựa trên bằng chứng được thiết kế để phổ biến các loại thuốc mới và đắt tiền hơn. Tuy nhiên, lịch sử phát triển thuốc hạ huyết áp bác bỏ những lo ngại này bằng các ví dụ cụ thể. Trong khi các thử nghiệm sơ bộ về chất ức chế renin (aliskiren) đã cho thấy kết quả đáng khích lệ, thì chất ức chế endopeptidase trung tính (omapatrilat) không được sàng lọc nghiêm ngặt về các tiêu chí an toàn và đã bị lãng quên mãi mãi. Và ngày nay, các nhà nghiên cứu liên kết các lĩnh vực đầy hứa hẹn để tìm ra sự thỏa hiệp giữa tính hiệu quả và an toàn của thuốc phong tỏa RAAS với các nhóm thuốc ức chế men chuyển, ARBs II (sartan), cũng như sự kết hợp của chúng với các thuốc hạ huyết áp khác.
Ngoài các phân tử mới đã nói ở trên, sartan vẫn là loại thuốc chẹn RAAS trẻ nhất và các bác sĩ có ít kinh nghiệm hơn trong việc sử dụng chúng, vì vậy cần nhắc lại các đặc điểm chính của ARB II.
Hiện tại, nhóm sartan được đại diện bởi bảy loại thuốc (losartan, valsartan, candesartan, telmisartan, eprosartan, irbesartan, olmesartan), và hầu hết tất cả chúng đều có tác dụng đã được chứng minh đối với các tiêu chí đánh giá khó khăn về tim mạch. Đã 4 năm sau khi lossartan được đăng ký, ARBs II đã chiếm một vị trí vững chắc trong tất cả sự đồng thuận của quốc gia và quốc tế về điều trị tăng huyết áp, và vào năm 2005, chúng đã được đưa vào khuyến cáo điều trị suy tim mạn tính (CHF). Tất nhiên, các sartan riêng lẻ có những đặc điểm riêng - dược động học (sinh khả dụng, phân phối, thời gian bán hủy) và dược lực học (ái lực với thụ thể angiotensin loại thứ nhất và loại thứ hai, khả năng đảo ngược và cạnh tranh liên kết của chúng), và một số đại diện của nhóm có thêm tính chất: chủ vận với thụ thể PPAR-γ, chịu trách nhiệm về độ nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin, tác dụng uricosuric hoặc khả năng ức chế hệ thần kinh giao cảm. Tuy nhiên, ngay cả ngày nay, dựa trên kết quả của các thử nghiệm lâm sàng lớn, có thể lập luận rằng tất cả các sartan đều có tác dụng chung, theo nhóm. Cái chính là kiểm soát huyết áp ổn định và lâu dài. Ngoài ra, một số nghiên cứu đã thu được thêm các tác dụng bảo vệ cơ quan độc lập với AD của sartan: bảo vệ tim mạch (LIFE, JIKEI-HEART), bảo vệ thận (IRMA II, IDNT, MARVAL, RENAAL, DETAIL), bảo vệ thần kinh (MOSES, ACCESS), cải thiện đường huyết kiểm soát (GIÁ TRỊ,
CUỘC SỐNG, ALPINE, ĐIỀU HƯỚNG).
Sartans, giống như tất cả các tác nhân tim mạch, đã nhận được các ứng dụng đặc biệt của họ dựa trên kết quả của các thử nghiệm lâm sàng. Trong các khuyến nghị chung của Hiệp hội Tim mạch Châu Âu và Hiệp hội Tăng huyết áp Châu Âu về chẩn đoán và điều trị tăng huyết áp (2007), các tình huống được ghi nhận trong đó việc chỉ định sartan đặc biệt thích hợp:
- suy tim;
- giai đoạn sau NMCT;
- microalbumin niệu;
- protein niệu;
- bệnh thận tiểu đường;
- suy thận;
- phì đại tâm thất trái;
- dạng kịch phát của rung tâm nhĩ;
- hội chứng chuyển hóa;
- không dung nạp với thuốc ức chế men chuyển.
Chống chỉ định tuyệt đối với ARB II cũng nên được đề cập: mang thai, tăng kali máu và hẹp động mạch thận hai bên.
Dựa trên cơ sở bằng chứng về sartan, một số tác giả (M.R. Weir, 1998; D.A. Sica, 2002; V. Dzau, 2005) coi ARB nhóm II là nền tảng của liệu pháp hạ áp dài hạn, trên cơ sở đó họ đề xuất xây dựng một chiến lược tiếp theo. bảo vệ các cơ quan bằng cách gắn các thuốc ức chế beta- và α- adrenoblockers, thuốc đối kháng canxi, thuốc lợi tiểu thiazide và các loại thuốc hạ huyết áp khác. Tại sao không phải là chất ức chế ACE? Tìm câu trả lời cho câu hỏi này sẽ mất cả một chương trong lịch sử gần đây của khoa tim mạch.
Vì vào thời điểm xuất hiện của sartan, thuốc ức chế men chuyển vẫn là tiêu chuẩn về khả năng ức chế RAAS và cải thiện tiên lượng lâm sàng ở nhiều nhóm bệnh nhân khác nhau, các bác sĩ tim mạch đã xem “âm mưu” chính khi so sánh ARB II với nhóm cụ thể này. của thuốc. Một chiến thắng hoàn toàn cho Sartans đã được "báo trước" bởi một số lợi thế quan trọng của họ:
- dung nạp tốt hơn do không ảnh hưởng đến sự hình thành bradykinin;
- ức chế angiotensin II và aldosterone ổn định và lâu hơn;
- tác dụng tích cực bổ sung liên quan đến kích thích thụ thể angiotensin loại II;
- khả năng ngăn chặn các con đường chuyển hóa angiotensin I thành angiotensin II;
- không ảnh hưởng đến hematocrit;
- tác dụng uricosuric ở một số đại diện (tác dụng của axit uric đối với nguy cơ tim mạch là một chủ đề để thảo luận riêng).
Tuy nhiên, trên thực tế, "blitz krieg" đã không thành công đối với các sartan. Nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả và độ an toàn của ARB II đã được tiến hành ở hai khu vực chính: ở những khu vực mà thuốc ức chế men chuyển trước đây đã được chứng minh là vượt trội so với các thuốc hạ huyết áp cũ và ở những khu vực mà những lợi ích đó chưa đạt được. Tóm tắt hướng thứ nhất, cần lưu ý rằng khi so sánh trực tiếp ARB II với thuốc ức chế men chuyển, khả năng kiểm soát huyết áp tương tự đã thu được với khả năng dung nạp tốt hơn của sartan ở bệnh nhân suy tim sung huyết có triệu chứng (ELITE II) và nhồi máu cơ tim (OPTIMAAL, VALIANT) . Mặt khác, sartan được chứng minh là giải pháp tối ưu cho bệnh nhân không dung nạp thuốc ức chế men chuyển và suy tim sung huyết trong các thử nghiệm Val-HeFT và CHARM-Alternative.
Sự kết hợp giữa sartan với thuốc ức chế men chuyển cho kết quả trung tính về mặt hiệu quả với sự gia tăng rõ rệt tỷ lệ tác dụng phụ ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim (VALIANT) và CHF.
(Val-HeFT, Đã thêm CHARM).
Và điều này được theo sau bởi sáu phân tích tổng hợp lớn, không có ý nghĩa gì, vì họ không nhận được một câu trả lời dễ hiểu nào cho các câu hỏi về lợi thế nhóm của thuốc ức chế ARB II hoặc ACE, cũng như sự phù hợp của sự kết hợp của chúng.
Ở đây cũng thích hợp để nhắc lại một số khoảnh khắc tai tiếng đã gieo rắc nghi ngờ cho các bác sĩ tim mạch về sự an toàn của ARB II. Một loạt ấn phẩm, mở đầu bằng bài báo Subodh Verma Marty Strauss trên Tạp chí Y học Anh (2004), đã nhận được phản hồi rộng rãi. Trong đó, các tác giả, dựa trên phân tích một số nghiên cứu, bày tỏ ý kiến rằng ARB II làm tăng nguy cơ NMCT. Chưa đầy một năm sau, Michael A. McDonald, Scot H. Simpson et al. đã phản ứng lại cuộc tấn công này bằng một đánh giá có hệ thống, kết luận rằng sartan không ảnh hưởng đến nguy cơ NMCT. Sau đó, cuộc thảo luận ảo trên các trang của một ấn phẩm có thẩm quyền không những không dừng lại mà còn trôi chảy vào Lưu hành có thẩm quyền không kém và Tạp chí Tim mạch Châu Âu. Cuối cùng, xung đột ý kiến lên đến đỉnh điểm trong sự công nhận chung về thực tế là không có bất kỳ bằng chứng thuyết phục nào về tác dụng của sartan đối với nguy cơ nhồi máu cơ tim.
Ví dụ này, cũng như kết quả của các nghiên cứu ARB II và ACE ở trên, minh họa rõ ràng khó khăn trong việc tìm kiếm sự thật trong một luồng thông tin rộng lớn, đồng thời cũng khiến bạn phải suy nghĩ về câu hỏi: sự thật trong y học dựa trên bằng chứng là gì?
Rõ ràng, hàng chục phân tích tổng hợp không đáng giá bằng một thử nghiệm lớn, đa trung tâm, ngẫu nhiên, có đối chứng giả dược. Và một nghiên cứu như vậy - ONTARGET - được thiết kế đặc biệt để cuối cùng làm rõ tình hình với sự cạnh tranh và kết hợp giữa ARB II và thuốc ức chế men chuyển. Một trong những mục tiêu của ONTARGET (Đang thực hiện Telmisartan đơn độc và kết hợp với Thử nghiệm điểm cuối toàn cầu Ramipril) là đánh giá lợi ích bổ sung của việc sử dụng đồng thời ARB telmisartan 80 mg/ngày và thuốc ức chế men chuyển ramipril 10 mg/ngày so với ramipril hoặc telmisartan đơn lẻ liên quan đến việc giảm tỷ lệ tử vong do tim mạch, nguy cơ NMCT, đột quỵ và nhập viện vì suy tim ở những bệnh nhân có nguy cơ cao. Ngoài ra, mục đích của nghiên cứu là xác nhận giả thuyết rằng telmisartan với liều 80 mg/ngày có hiệu quả về mặt ảnh hưởng đến tiên lượng bệnh như ramipril với liều 10 mg/ngày.
Để so sánh và kết hợp, ramipril và telmisartan được chọn là dẫn đầu trong các nhóm tương ứng của chúng. Do sự chú ý chính của các nhà nghiên cứu tập trung vào telmisartan (ramipril đã được xác nhận là cải thiện tiên lượng lâm sàng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao trong nghiên cứu HOPE), nên việc nêu bật ý nghĩa lâm sàng của các đặc điểm dược lý chính của thuốc này là thích hợp:
- ái lực cao của telmisartan đối với thụ thể AT1 thể hiện ở việc duy trì tác dụng hạ huyết áp ở mức độ cao của angiotensin II trong tuần hoàn;
- liên kết lâu dài với thụ thể AT1 và thời gian bán hủy dài (khoảng 24 giờ) xác định mức độ nghiêm trọng và thời gian tác dụng;
- tính ưa ẩm cao tạo điều kiện cho sự khuếch tán xuyên màng của hoạt chất vào mô;
- nhanh chóng đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương gây ra tác dụng ngay lập tức;
- bài tiết qua thận không đáng kể (chủ yếu telmisartan được chuyển hóa ở gan) cho phép thuốc được sử dụng an toàn ở bệnh nhân suy thận;
– kích thích thụ thể PPAR-γ ở liều điều trị có tác động tích cực đến quá trình chuyển hóa carbohydrate và lipid.
Mặc dù còn khá trẻ, telmisartan đã chứng minh tác dụng hạ huyết áp mạnh mẽ và ảnh hưởng tích cực đến tiên lượng bệnh trong một số nghiên cứu được kết hợp thành một chương trình duy nhất BẢO VỆ (Programme of Research to Show Telmisartan End-organ ProteCTION). Và hôm nay chúng ta có cơ hội thảo luận về kết quả của nghiên cứu ONTARGET, thông báo về nghiên cứu này tại cuộc họp của Đại học Tim mạch Hoa Kỳ vào tháng 3 năm 2008 và công bố trên Tạp chí Y khoa New England, không hề cường điệu, đã trở thành sự kiện tim mạch được mong đợi nhất của năm hiện tại.
Xét về tác dụng đối với huyết áp, telmisartan hiệu quả hơn một chút so với ramipril và sự kết hợp của hai loại thuốc này dẫn đầu với một biên độ rộng. Sự thay đổi trung bình của huyết áp tâm thu trong toàn bộ thời gian quan sát là -6,0 mm Hg. Mỹ thuật. trong khi dùng ramipril, -6,9 mm Hg. Mỹ thuật. trong khi dùng telmisartan và -8,4 mm Hg. Mỹ thuật. khi sử dụng kết hợp. Huyết áp tâm trương giảm trung bình 4,6; 5,2 và 6,0 mmHg Mỹ thuật. tương ứng. Dựa trên tiền đề rằng mức độ nghiêm trọng của tác dụng bảo vệ cơ quan của thuốc hạ huyết áp chủ yếu phụ thuộc vào mức độ giảm huyết áp, sẽ là tự nhiên khi mong đợi sự khác biệt đáng kể như nhau giữa các chiến lược phong tỏa RAAS được nghiên cứu về tác động đối với các điểm cuối, tuy nhiên, sự khác biệt như vậy không thu được trong ONTARGET. Các đường cong rủi ro tích lũy đối với các kết quả chính (tử vong do tim mạch, NMCT, đột quỵ và nhập viện vì suy tim) trong cả 4 năm theo dõi đối với telmisartan và ramipril gần như song song với nhau, cũng như các đường cong đối với ramipril và liệu pháp phối hợp. Khi được phân tích sâu hơn về tiêu chí chính của nghiên cứu HOPE đã nói ở trên (tử vong do tim mạch, NMCT, đột quỵ), các kết quả tương tự cũng được tìm thấy. Do đó, trong nghiên cứu ONTARGET, giả thuyết cho rằng telmisartan không thua kém ramipril về khả năng bảo vệ các cơ quan đã được xác nhận, và do đó, giả thuyết về lợi ích bổ sung của việc sử dụng kết hợp hai thuốc chẹn RAAS mạnh nhất đã bị sụp đổ.
Phân tích khả năng dung nạp thuốc cho thấy rằng trong toàn bộ thời gian quan sát, nhu cầu hủy bỏ ramipril phát sinh thường xuyên hơn so với telmisartan, điều này thường phù hợp với hồ sơ dược động học tốt hơn của thuốc sau. Trong khi dùng telmisartan, ho ít xuất hiện hơn và phù mạch phát triển. Tại đó
Đồng thời, sự kết hợp giữa ramipril và telmisartan, theo kết quả của ONTARGET, không thể được coi là tối ưu về mặt an toàn. Trong bối cảnh sử dụng kết hợp, các tác dụng phụ như hạ huyết áp (bao gồm ngất), ho, tiêu chảy và suy giảm chức năng thận thường được ghi nhận nhiều hơn. Việc ngừng điều trị phối hợp vì bất kỳ lý do nào ở trên phổ biến hơn đáng kể so với việc ngừng điều trị bằng ramipril đơn trị liệu (p<0,0001).
Hãy thử đưa ra một số kết luận thực tế từ kết quả ONTARGET. Đầu tiên, nghiên cứu này chấm dứt các cuộc thảo luận về sự phụ thuộc của tác dụng bảo vệ cơ quan của thuốc ức chế men chuyển và ARB II vào mức độ giảm HA và chấm dứt câu hỏi về tác dụng của sartan đối với nguy cơ phát triển MI. Thứ hai, việc giảm nguy cơ biến chứng bệnh động mạch vành hiệu quả hơn khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển đã được chứng minh (tác dụng trên tiêu chí chính tương đương với hai loại thuốc có tác dụng hạ huyết áp ít rõ rệt hơn của ramipril). Thứ ba, sự kết hợp của thuốc ức chế men chuyển với ARB II không làm giảm thêm các kết quả chính so với ramipril đơn độc, nhưng bệnh nhân dung nạp kém hơn.
Không thể không lưu ý một số mâu thuẫn vốn có trong thiết kế của ONTARGET và điều này đã ảnh hưởng đến kết quả nghiên cứu. Vì vậy, rõ ràng là một loại quần thể bệnh nhân “nhân tạo” đã được tạo ra để đánh giá lợi ích của telmisartan. Tất cả họ đều trải qua một giai đoạn điều trị bằng ramipril đơn trị liệu, và những bệnh nhân không dung nạp thuốc ức chế men chuyển sau đó đã bị rút khỏi nghiên cứu cho đến khi được phân ngẫu nhiên vào ramipril, telmisartan và liệu pháp phối hợp. Dân số còn lại là "không tăng huyết áp": AH hiện diện ở 69% bệnh nhân, trong khi giá trị HA trung bình là 142/82 mm Hg. Art., do đó, telmisartan không thể chứng minh đầy đủ ưu điểm chính của nó so với ramipril - khả năng kiểm soát huyết áp một cách tự tin hơn trong ngày (điều này đã được thể hiện trước đây trong các nghiên cứu PRISMA I và II với cùng loại thuốc). Ngoài ra, các giá trị huyết áp ban đầu tương đối thấp rõ ràng làm tăng nguy cơ hạ huyết áp khi dùng telmisartan hoặc kết hợp với ramipril.
Các chương trình nghiên cứu dành cho việc nghiên cứu các tác động lâm sàng của việc ức chế RAAS trong thời gian dài đang được tiến hành. Các kết quả của nghiên cứu lớn TRANSCEND (Nghiên cứu đánh giá ngẫu nhiên Telmisartan ở những đối tượng không dung nạp ACE mắc bệnh tim mạch) được mong đợi trong tương lai gần, được thiết kế để chứng minh rằng liệu pháp telmisartan 80 mg hiệu quả hơn giả dược trong việc ngăn ngừa các biến chứng tim mạch ở bệnh nhân không dung nạp. đến thuốc ức chế ACE. Nghiên cứu ACTIVE đang kiểm tra giả thuyết rằng irbesartan có thể làm giảm tần suất rung tâm nhĩ kịch phát. Tác dụng của valsartan đối với rối loạn chuyển hóa carbohydrate sớm và nguy cơ phát triển bệnh đái tháo đường đang được nghiên cứu trong nghiên cứu NAVIGATOR. Cuối cùng, chất ức chế renin aliskiren đang trải qua “lễ rửa tội bằng lửa” trong chương trình ASPIRE HIGHER quy mô lớn. Tim mạch dựa trên bằng chứng hầu như không theo kịp những thành tựu của dược học hiện đại và câu trả lời cho một số câu hỏi đương nhiên làm phát sinh các nhiệm vụ mới cho toàn bộ nhóm nghiên cứu.

Chuẩn bị bởi Dmitry Molchanov

Loãng xương là một bệnh hệ thống của bộ xương, được đặc trưng bởi sự thay đổi khối lượng và tổn thương cấu trúc của mô xương, dẫn đến giảm mật độ xương và tăng nguy cơ gãy xương. Để phát hiện sớm những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương cao, cũng như phát triển các phương pháp phòng ngừa và điều trị loãng xương hiệu quả, điều rất quan trọng là phải biết các bác sĩ thuộc các chuyên khoa khác nhau, bác sĩ chính của lanka và những vấn đề này. Ngoài ra, những người quan trọng khác đã được tôn trọng tại hội nghị khoa học và thực tiễn quốc tế “Bệnh của hệ thống xương-niêm mạc và thế kỷ”, được tổ chức vào ngày 21-22 tháng 6 năm 2019 tại Kiev. ...

24.01.2020 khoa tim mạch Prihovani và nayavnі cho thấy bệnh thiếu máu zalіzodefitsitnoї

Thiếu không khí được coi là nguyên nhân gây thiếu máu phổ biến nhất trên thế giới. Thiếu máu Zalizodeficitna (ZDA) được biểu hiện bằng sự giảm phát triển vận động và màu hồng ở trẻ em và giảm năng suất ở người lớn. Tiêm vắc-xin HDA dưới giờ có thể là nguyên nhân gây tử vong chu sinh, sinh non và vagi thấp ở trẻ em mắc bệnh narodzhenni (Kasperet al., 2015). Một khía cạnh quan trọng của vấn đề cũng là bệnh đi kèm, tình trạng thiếu máu lan rộng làm trầm trọng thêm bệnh nhân do bất kỳ bệnh lý nào. ...

23.01.2020 khoa thần kinh Thiết lập chẩn đoán và điều trị chứng mất điều hòa tiến triển

Mất điều hòa tiến triển là một nhóm các rối loạn thần kinh hiếm gặp và phức tạp, mà các bác sĩ thường không biết về chúng. Để tôn trọng bạn, chúng tôi trình bày tổng quan về các khuyến nghị để chẩn đoán trạng thái tinh thần đó, được phát triển bởi một nhóm những người ủng hộ bệnh nhân mắc chứng mất điều hòa.De Silva et al. ở Anh (Orphanet Journal of Rare Diseases, 2019; 14(1): 51). Thất điều có thể là một triệu chứng của hông rộng hơn, nhưng bản thân dữ liệu tập trung vào bệnh thất điều tiến triển, bán thoái triển của Friedreich, thất điều não lẻ tẻ vô căn và các rối loạn thoái hóa thần kinh cụ thể. ...