Tác dụng dược lý nào không điển hình đối với glucocorticoid. Đặc điểm của việc sử dụng thuốc nội tiết tố glucocorticoid


Từ giữa thế kỷ trước, các bác sĩ đã biết rằng vỏ thượng thận tổng hợp glucocorticoid, các loại thuốc dựa trên nhóm hormone này đã nhanh chóng được đưa vào y học. Không ngờ hóa ra lại thế hormone chưa biết sống trong hầu hết các tế bào của cơ thể và giúp chống viêm, ngăn chặn khả năng miễn dịch hung hăng, loại bỏ tác động của cú sốc - và đây không phải là danh sách đầy đủ các hành động. Giờ đây, các loại thuốc dựa trên GCS có thể được tìm thấy ở nhiều dạng: viên nén, tiêm bắp và tiêm bắp, thuốc mỡ, glucocorticosteroid dạng hít. Tại sao những loại thuốc này rất phổ biến trong số các bác sĩ?

Nó là gì?

Glucocorticoid - nó là một loại hormone nhất định được sản xuất bởi vỏ thượng thận. Chúng là một phần của loại "corticosteroid" lớn hơn, họ hàng - mineralocorticoid. Thông thường, glucocorticoid được gọi là "glucocorticosteroid" vì những từ này đồng nghĩa với nhau.

Glucocorticoid có thể được tìm thấy trong hầu hết các mô của cơ thể con người với số lượng khác nhau. Đại diện chính của GCS là cortisol, một dẫn xuất của hydrocortison. Ở liều lượng nhỏ hơn, cũng có thể thấy corticosterone và cortisone. Các hợp chất hóa học này có tác động đến nhiều quá trình tiêu cực xảy ra trong cơ thể.

Ý kiến ​​chuyên gia

Filimoshin Oleg Alexandrovich

Bác sĩ - bác sĩ thần kinh, phòng khám đa khoa thành phố Orenburg. Học vấn: Học viện Y khoa Bang Orenburg, Orenburg.

Ban đầu, các hormone tự nhiên được sử dụng trong y học, nhưng việc sử dụng chúng có nguy cơ tác dụng phụ cao, vì vậy hiện nay các nhà hóa học sử dụng GCS tiên tiến hơn. Ví dụ, Dexamethasone tổng hợp có hiệu quả gấp 30 lần so với cortisol, đồng thời ít gây tác dụng phụ hơn nhiều khi sử dụng.

Họ hành động như thế nào?


Câu trả lời cho câu hỏi này có thể được trao giải thưởng Nobel, bởi vì tại thời điểm này, cơ chế hoạt động chính xác của GCS vẫn chưa được biết. Nói chung, chúng hoạt động giống như tất cả các hormone - chúng truyền thông tin đến các tế bào khác của cơ thể về các quá trình xảy ra trong cơ thể. Tuyến yên chịu trách nhiệm giải phóng glucocorticoid, có thể tiết ra một chất đặc biệt vào máu - corticotropin. Nếu cần thiết, nguyên tố hóa học này ra lệnh cho tuyến thượng thận giải phóng corticosteroid. Nhiều corticotropin hơn có nghĩa là nhiều cortisol hơn và ngược lại.

Đặt câu hỏi của bạn cho một nhà thần kinh học miễn phí

Irina Martynova. Tốt nghiệp Đại học Y khoa Bang Voronezh. N.N. Burdenko. Thực tập sinh lâm sàng và bác sĩ thần kinh của BUZ VO \"Phòng khám đa khoa Moscow\".

Ý kiến ​​chuyên gia

Mitrukhanov Eduard Petrovich

Bác sĩ - bác sĩ thần kinh, phòng khám đa khoa thành phố, Moscow. Học vấn: Đại học Y khoa Bang Nga, Học viện Y khoa Nga về Giáo dục Sau đại học, Bộ Y tế Liên bang Nga, Đại học Y khoa Bang Volgograd, Volgograd.

Làm thế nào glucocorticoid hoạt động bên trong tế bào là một bí ẩn y học. Người ta tin rằng trong nhân của tất cả các tế bào đều có những thụ thể đặc biệt, khi một lượng steroid khác nhau xâm nhập vào chúng, chúng sẽ bắt đầu hoạt động theo một cách nhất định. Nhưng đây chỉ là phỏng đoán.

Chúng ảnh hưởng đến cơ thể như thế nào?

GCS có nhiều hành động. Các hướng chính:

  • Chống viêm. Thuốc (glucocorticoid) ức chế mạnh quá trình viêm bằng cách giảm hoạt động của các enzym phá hủy mô. Dưới ảnh hưởng của chúng, màng tế bào trở nên thô hơn, do đó sự trao đổi chất lỏng và các nguyên tố hóa học giữa vùng bị ảnh hưởng và vùng khỏe mạnh giảm đi. Chúng cũng ức chế sự tổng hợp protein lipocortin từ axit arachidonic, là nguyên nhân gây ra sự lây lan của chứng viêm.
  • Ảnh hưởng đến các hormone khác. GCS ảnh hưởng đến các chất trung gian khác, hầu hết là insulin. Việc giải phóng steroid vào máu khi hạ đường huyết là vũ khí chính của cơ thể để nhanh chóng khắc phục tình trạng này.
  • Chống căng thẳng, chống sốc. Nhóm hormone này, khi bị căng thẳng hoặc trạng thái sốc, sẽ báo cho tủy xương tạo ra nhiều tế bào máu hơn (trong trường hợp mất máu) và hệ thống tim mạch tăng huyết áp.
  • hành động điều hòa miễn dịch. Ở liều thấp trong máu, GCS làm tăng nhẹ khả năng miễn dịch, ở liều cao có thể ức chế gấp nhiều lần, hiệu quả tới 1% so với định mức. Đặc tính này được sử dụng để ngăn chặn sự đào thải mô sau khi cấy ghép.
  • Chống dị ứng. Cơ chế của hành động này cũng không hoàn toàn rõ ràng, nhưng glucocorticoid đối phó hiệu quả với các biểu hiện dị ứng.
  • Ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất. Glucocorticosteroid có thể can thiệp vào quá trình chuyển hóa glucose, enzyme glycolysis, glycogen, các loại protein, chất béo, natri, clo, kali, canxi, nước.

Điều đáng chú ý là không phải trong tất cả các trường hợp này, GCS đều có lợi cho cơ thể. Ví dụ, khi tiếp xúc với một lượng lớn hormone trong thời gian dài, canxi sẽ bị rửa trôi khỏi xương, từ đó bệnh nhân bị loãng xương (tăng độ giòn của bộ xương).

Khi nào họ được bổ nhiệm?

Danh sách các bệnh được điều trị bằng các steroid này xuất phát từ các lĩnh vực hành động của chúng được liệt kê ở trên. Các chỉ định chính để sử dụng như sau:

  • Phản ứng dị ứng, thường xuyên nhất là hen suyễn. Mặc dù thực tế là cơ chế hoạt động đối với các phản ứng dị ứng vẫn chưa được làm rõ, nhưng hầu hết mọi bệnh nhân hen suyễn đều hít phải glucocorticosteroid dạng hít (IGCS) trong bình xịt.
  • Viêm da không nhiễm trùng. Khả năng giảm viêm của GCS đã được ứng dụng rộng rãi trong da liễu. Trong trường hợp viêm nhiễm trùng, glucocorticoid được sử dụng trong điều trị nên được kết hợp với thuốc tiêu diệt nhiễm trùng.
  • Thiếu máu, các bệnh về hệ thống tạo máu. Thuốc trên cơ sở này kích thích tủy xương sản xuất tế bào máu.
  • Chấn thương, bệnh thấp khớp. Thông thường, chẩn đoán như vậy bao gồm viêm nhiễm, căng thẳng trên cơ thể và vi phạm cơ chế bảo vệ của cơ thể.
  • Giai đoạn sau ghép mô và cơ quan, xạ trị và hóa trị. GCS thay đổi phản ứng của hệ thống miễn dịch đối với các yếu tố này, điều này có tác động tích cực đến động lực học.
  • Suy thượng thận. Trong trường hợp này, thuốc có tác dụng trực tiếp nhất - chúng bù đắp lượng hormone thiếu hụt trong máu mà tuyến thượng thận phải cung cấp.

Ngoài những chỉ dẫn này, còn có những chỉ dẫn cụ thể hơn. Trong trường hợp này quyết định sử dụng glucocorticosteroid nên được đưa ra bởi một bác sĩ có kinh nghiệm.

Tác dụng phụ khi sử dụng corticoid

Can thiệp vào sự cân bằng hormone của cơ thể tức là can thiệp vào sự giao tiếp bình thường của các bộ phận trong cơ thể với nhau. Tác dụng phụ từ hành động này có thể khá nghiêm trọng:

  • Loãng xương. Do những thay đổi trong quá trình trao đổi chất, canxi được bài tiết ra khỏi cơ thể nhanh hơn, dẫn đến xương dễ gãy.
  • Cảm xúc không ổn định, rối loạn tâm thần. Gây ra bởi những thay đổi trong hoạt động của tuyến yên.
  • tiểu đường steroid. Steroid làm tăng lượng đường trong máu.
  • Suy thượng thận. Điều này có vẻ lạ, vì một căn bệnh tương tự là một dấu hiệu cho việc sử dụng. Nhưng tác dụng lâu dài của thuốc có GCS đối với cơ thể khiến tuyến thượng thận hoạt động kém hiệu quả hơn, vì trong máu đã có rất nhiều hormone, và khi ngừng thuốc đột ngột, tuyến thượng thận không còn khả năng cung cấp cho cơ thể lượng glucocorticosteroid phù hợp.
  • Chảy máu, lở loét. Sự gia tăng sản xuất các tế bào máu dẫn đến tải trọng cho hệ thống tuần hoàn và nó có thể "đột phá".
  • Với một quá trình điều trị dài (hơn 1,5 năm) ở trẻ em, sự phát triển tình dục đôi khi bị ức chế do tuyến thượng thận bị ức chế.
  • Béo phì, mụn trứng cá, sưng mặt, kinh nguyệt không đều. Những tác dụng phụ này là do mất cân bằng nội tiết tố.
  • Các bệnh về mắt khác nhau.

Phản ứng bất lợi cục bộ xảy ra khi sử dụng thuốc mỡ và thuốc hít.

Thuốc mỡ thường là gây khô da do tính thấm của tế bào thấp và thuốc hít hầu như luôn dẫn đến ho, khô miệng và khàn giọng.

Điều đáng chú ý là hầu như tất cả các tác dụng của việc sử dụng các loại thuốc này đều có thể đảo ngược. Chỉ có bệnh tiểu đường, chậm phát triển ở trẻ em và đục thủy tinh thể dưới bao là không thể đảo ngược.

Sử dụng cẩn thận!


Glucocorticosteroid là một phương thuốc mạnh mẽ nhưng nguy hiểm do các phản ứng bất lợi. Chúng nên được sử dụng càng ngắn càng tốt và chỉ dưới sự giám sát y tế liên tục. Cách chắc chắn nhất là điều trị tại bệnh viện, dưới sự giám sát của các bác sĩ có thể thực hiện các xét nghiệm cần thiết, siêu âm hoặc điện tâm đồ nếu cần.

Thuốc có hội chứng cai nghiện, vì vậy việc điều trị nên được hoàn thành suôn sẻ, giảm dần liều lượng của thuốc. Một biến thể nhẹ của hội chứng cai được biểu hiện bằng sốt và khó chịu. Nghiêm trọng có thể dẫn đến một cuộc khủng hoảng Addisonian.

Chống chỉ định

Nếu cần sử dụng một lần, chống chỉ định tuyệt đối duy nhất là bệnh nhân không dung nạp GCS. Không nên điều trị dài hạn cho những người bị:

  • Bệnh tiểu đường
  • thai kỳ
  • bệnh giang mai, bệnh lao, bệnh nhiễm trùng mới được chữa khỏi;
  • bệnh Itsenko-Cushing;
  • loạn thần;
  • các bệnh về gan, thận, đường tiêu hóa và hệ tuần hoàn (mỗi bệnh là một bệnh riêng, bạn cần đến bác sĩ kiểm tra);

Trẻ em chỉ có thể được kê đơn thuốc glucocorticoid trong những trường hợp nghiêm trọng.

Không nên sử dụng thuốc mỡ và thuốc nhỏ nếu có nhiễm trùng tại các vị trí sử dụng.

Biến chứng sau khi uống

Các biến chứng phổ biến là các bệnh từ danh sách các tác dụng phụ. Nếu chúng xảy ra, bạn cần xem xét lại liều lượng hoặc ngừng thuốc hoàn toàn.

Tự dùng thuốc với liều lượng được chọn không chính xác có khả năng dẫn đến suy giảm nội tiết tố hoặc tiểu đường.

Thời hạn của GCS

Thuốc (glucocorticosteroid) được chia thành ba loại: tác dụng ngắn hạn, thời gian trung bình và dài hạn. Corticosteroid tác dụng ngắn vẫn còn trong máu trong 2-12 giờ, trung bình - trong 0,75-1,5 ngày, dài hạn - từ 36 đến 52 giờ.

Theo nhiều cách, thời gian tác dụng phụ thuộc vào đường dùng.

phương pháp ứng dụng


Từ các phương pháp ứng dụng có thể được phân biệt: máy tính bảng(glucocorticosteroid toàn thân); tiêm(đối với các bệnh về khớp hoặc thay thế cho thuốc viên); thuốc mỡ, gel, kem, bản vá lỗi(glucocorticosteroid tại chỗ); ống hít(glucocorticoid dạng hít).

Ở dạng viên, glucocorticoid được sử dụng cho các bệnh phổi cấp tính như: hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, viêm phổi, v.v. Thuốc được hấp thu gần như hoàn toàn từ dạ dày, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau một tiếng rưỡi.

Khi không thể cho bệnh nhân dùng corticosteroid toàn thân ở dạng viên nén hoặc cần thiết để thuốc có tác dụng nhanh hơn, thì sử dụng đường tiêm tĩnh mạch hoặc mô mềm. Chiến thuật tương tự được sử dụng cho các bệnh về khớp - corticosteroid được tiêm trực tiếp vào dây chằng bị tổn thương.

Ứng dụng tại chỗ trên da thành công trong viêm dưới da và phản ứng dị ứng da. Ngoài ra, khi được sử dụng đúng cách, tùy chọn này khá an toàn về mặt tác dụng phụ.

Thuốc hít cung cấp một lượng thuốc trực tiếp đến phế quản và phổi. Loại này đã trở nên rất phổ biến ở những người mắc bệnh hen suyễn, vì glucocorticoid dạng hít là cách thuận tiện và hiệu quả nhất để kiểm soát bệnh hen suyễn.

Danh mục thuốc

Các thành phần hoạt động được chia theo thời gian thành:

  • Corticosteroid tác dụng ngắn: Alclomethasone, Budesonide, Hydrocortisone, Clobetasol, Cortisone, Mazipredone, Mometasone, Flunisolide, Fluocortolone, Fluocinolone acetonide, Fluticasone, Cyclesonide;
  • GCS thời gian trung bình: Methylprednisolone, Methylprednisolone aceponate, Prednisolone, Triamcinolone, Fludrocortisone;
  • GCS tác dụng kéo dài: Beclomethasone, Betamethasone, Dexamethasone.

Glucocorticoid dùng đường uống

  • Budenofalk, Budesonide;
  • Decdan, ;
  • Dexazon, Dexamethason;
  • Dexamethasone, Dexamethasone;
  • Megadexan, Dexamethasone;
  • Fortecortin, Dexamethasone;
  • cortisone, cortisone;
  • , Methylprednisolon;
  • Apo-prednisone, Prednisone;
  • Thuốc tiên dược, ;
  • prednisolon, prednisolon;
  • Berlikort, ;
  • Polcortolon, Triamcinolon;
  • Triamcinolone, Triamcinolone;
  • Tricort, Triamcinolone;
  • Cortineff, Fludrocortison.

Glucocorticoid tiêm

  • Betamethason natri photphat, Betamethason;
  • Betamethasone dipropionate, Betamethasone;
  • Celeston, Betamethasone;
  • Decdan, Dexamethasone;
  • Dexazon, Dexamethason;
  • Dexabene, Dexamethasone;
  • Dexafar, Dexamethasone;
  • Fortecortin Mono, Dexamethasone;
  • , Hydrocortison;
  • Solu-Cortef, Hydrocortisone;
  • Urbazon, Methylprednisolon;
  • Medopred, Prednisolon;
  • prednisolon, prednisolon;
  • prednisolon natri photphat, prednisolon;
  • Solu-Decortin N, Thuốc tiên dược;
  • , Triamcinolone;
  • Tricort, Triamcinolone.

Glucocorticoid ở dạng hít

  • Beclazone, Beclomethasone;
  • Beclodget 250, Beclomethasone;
  • beclomethasone, beclomethasone;
  • Beclospir, Beclomethasone;
  • Bekodisk, Beclomethasone;
  • Becotide, Beclomethasone;
  • Klenil, Beclomethasone;
  • Plibekort, Beclomethasone;
  • Rinoclenil, Beclomethasone;
  • Benacort, Budesonide;
  • Budesonide, Budesonide;
  • Asmanex Twisthaler, Mometasone;
  • Azmacort, Triacinolone;
  • Ingacort, Flunisolide;
  • Alvesco, Ciclesonide.

Ứng dụng nội sọ GCS

  • Aldecin, Beclomethasone;
  • Nasobek, Beclomethasone;
  • Budoster, Budesonide;
  • Tafen mũi, Budesonide;
  • Dezrinit, Mometasone;
  • mũi, mometasone;
  • Sintaris, Flunisolide;
  • Nazarel, Fluticasone.

Ứng dụng tại chỗ của GCS trong nhãn khoa, phụ khoa, v.v.

  • Dexamethasone, Dexamethasone;
  • Dexoftan, Dexamethasone;
  • , Hydrocortison;
  • , Prednisolon;
  • prednisolon natri photphat, prednisolon;
  • Rektodelt, Prednisone;
  • Cortineff, Fludrocortison.

Thuốc mỡ, gel hoặc kem để sử dụng bên ngoài

  • Afloderm, Alclomethasone;
  • Akriderm, Betamethasone;
  • Betliben, Betamethasone;
  • Betnovate, Betamethasone;
  • Celestoderm-B, Betamethasone;
  • Apulein, Budesonide;
  • Novopulmon E Novolizer, Budesonide;
  • Dermovate, Clobetasol;
  • Powercourt, Clobetasol;
  • Acortin, Hydrocortison;
  • Laticort, Hydrocortison;
  • Lokoid, Hydrocortisone;
  • Deperzolon, Mazipredone;
  • Advantan, Methylprednisolone aceponate;
  • Mometasone-Akrikhin, Mometasone;
  • Monovo, Mometasone;
  • Uniderm, Mometasone;
  • Ultralan, Fluocortolone;
  • Sinaflan, fluocinolone acetonide;
  • Flucort, Fluocinolone acetonide;
  • fluocinolone acetonide, fluocinolone acetonide;
  • Flucinar, Fluocinolone acetonide.

Glucocorticosteroid là hormone được sản xuất bởi tuyến thượng thận. Chúng có thể được tìm thấy trong hầu hết các mô của cơ thể. Chúng thực hiện nhiều chức năng, chủ yếu là phát triển (trong thời thơ ấu) và tác dụng chữa bệnh. Trong một số bệnh, có thể tăng lượng corticosteroid trong cơ thể với sự trợ giúp của thuốc để đối phó với tình trạng viêm khó chữa, đáp ứng miễn dịch hoặc các vấn đề y tế khác.

Trong cơ thể con người, các quá trình hóa học và sinh hóa liên tục diễn ra, do đó một số chất được tạo ra. Chúng ảnh hưởng đến chức năng của các cơ quan và hệ thống, tất cả các quá trình xảy ra ở cấp độ tế bào. Nghiên cứu về các thành phần như vậy - hormone, không chỉ cho phép hiểu chức năng và cơ chế hoạt động của chúng mà còn sử dụng chúng cho mục đích điều trị. Điều trị thay thế hormone đối với nhiều bệnh nhân là lối thoát duy nhất cho những căn bệnh không thể điều trị bằng các loại thuốc khác. Các chế phẩm glucocorticosteroid được sử dụng trong nha khoa, phụ khoa, tiết niệu, da liễu và các thực hành khác. Vì vậy, glucocorticosteroid, nó là gì?

Tác dụng dược lý của GCS

Glucocorticosteroid (tên khác là glucocorticoid) là các chất nội tiết tố steroid là một phần của phân nhóm corticosteroid, được sản xuất trong cơ thể bởi vỏ thượng thận. Đó là cortisol (nó có hoạt tính sinh học cao nhất), corticosterone, v.v.

Đáng biết: glucocorticoid có tác dụng chống căng thẳng, chống sốc mạnh. Nồng độ của chúng trong máu tăng mạnh so với bối cảnh căng thẳng, chấn thương, kèm theo mất máu. Sự gia tăng mức độ hormone trong những bức ảnh như vậy có liên quan đến sự thích nghi của cơ thể với tình trạng mất máu dữ dội, sốc, hậu quả của chấn thương và các ảnh hưởng tiêu cực khác.

Tác dụng của nội tiết tố glucosteroid đối với cơ thể con người thể hiện ở những điểm sau:

  • Góp phần tăng huyết áp tâm thu và tâm trương;
  • Tăng tính nhạy cảm của thành tế bào cơ tim với tác dụng của catecholamine;
  • Ngăn chặn sự mất nhạy cảm của thụ thể ở hàm lượng catecholamine cao;
  • Kích thích sản sinh bạch cầu trong cơ thể;
  • Tăng tổng hợp glucose ở gan;
  • Tăng nồng độ đường;
  • Ức chế sự xâm nhập của glucose vào các mô ngoại vi;
  • Đẩy nhanh quá trình sản xuất glycogen;
  • Ức chế quá trình sản xuất các chất protein, sự phân rã của chúng;
  • Glucocorticosteroid loại bỏ canxi và kali, đảm bảo sự tích tụ nước, clo và natri trong cơ thể;
  • Ức chế sự phát triển của các phản ứng dị ứng.

Các hormone glucocorticoid "kiểm soát" việc tiêu thụ lipid trong các tế bào của mô dưới da, ảnh hưởng đến tính nhạy cảm của các mô mềm đối với tác dụng của một số hormone. Ngoài ra, các chất này ảnh hưởng đến hoạt động của hệ thống miễn dịch - chúng ức chế hoạt động của một số kháng thể, nhưng đẩy nhanh quá trình hình thành các tế bào khác, v.v. Danh sách các thuộc tính của hormone có thể được tiếp tục vô thời hạn. Không loại trừ khả năng họ tham gia tích cực vào các quy trình khác mà vẫn chưa biết gì về nó.

Vì vậy, glucocorticosteroid, nó là gì? Đây là những hormone được sản xuất trong cơ thể con người. Họ có nhiều tài sản. Nhưng một trong những hành động có giá trị nhất gây ra việc sử dụng corticosteroid là tác dụng chống viêm. GCS ức chế hoạt động của một số thành phần enzyme trong cơ thể, dẫn đến giảm nhanh các quá trình viêm.

Các nội tiết tố ngăn ngừa sự hình thành phù nề ở trung tâm của chứng viêm, vì chúng làm giảm tính thấm của thành mạch. Chúng cũng kích hoạt sản xuất các chất khác có đặc tính chống viêm.

Quan trọng: glucocorticosteroid là thuốc phổ rộng, việc sử dụng chỉ được phép sử dụng vì lý do y tế nghiêm ngặt. Tự sử dụng có nhiều biến chứng.

Hướng dẫn sử dụng


Glucocorticosteroid được kê toa để điều trị các bệnh lý tuyến thượng thận. Nên dùng chúng trong bối cảnh suy thận cấp tính hoặc mãn tính, với chứng tăng sản bẩm sinh của lớp vỏ não. Với những bệnh này, quá trình sản xuất hormone tự nhiên bị gián đoạn nên việc sử dụng thuốc để khôi phục lại sự cân bằng nội tiết tố là bắt buộc.

  1. Điều trị các bệnh tự miễn dịch(ví dụ, bệnh thấp khớp, bệnh sarcaidosis). Mục đích của chúng dựa trên khả năng tăng tốc hoặc ngăn chặn một số quá trình miễn dịch. GCS được quy định để điều trị viêm khớp dạng thấp.
  2. Điều trị các bệnh lý của hệ thống tiết niệu, bao gồm cả tính chất viêm (bổ nhiệm do đặc tính chống viêm).
  3. GCS với phản ứng dị ứngđược sử dụng làm thuốc ảnh hưởng đến việc sản xuất các thành phần hoạt động giúp tăng cường phản ứng không dung nạp sinh lý với các chất kích thích - chất gây dị ứng.
  4. Liệu pháp thay thế hormone khuyến cáo cho các bệnh về hệ hô hấp (đối với bệnh hen phế quản, viêm mũi dị ứng, viêm phổi). Lưu ý rằng các loại thuốc nội tiết tố khác nhau về cơ chế và tốc độ tác dụng. Một số loại thuốc hoạt động tương đối nhanh chóng, những loại khác chậm. Thuốc tác dụng chậm không thể được sử dụng để giảm bớt một phòng khám cấp tính.
  5. Trong thực hành nha khoa GCS được quy định cho viêm tủy, viêm nha chu và các bệnh khác.
  6. Điều trị các bệnh da liễu. Theo quy định, một loại kem hoặc thuốc mỡ dựa trên các chất nội tiết tố được kê đơn. Chúng giúp giảm viêm ở lớp hạ bì, giảm các triệu chứng tiêu cực - phát ban, tăng huyết áp trên da, tổn thương loét, v.v.
  7. Điều trị các bệnh lý đường tiêu hóa(bệnh Crohn).
  8. GCS được quy định cho chấn thương, dựa trên các hành động chống viêm và chống sốc.
  9. Trong điều trị phức tạp trên nền phù não.

Trên cơ sở các hợp chất thuộc nhóm hormone glucocorticosteroid, nhiều loại thuốc đã được tạo ra. Chúng có các dạng bào chế khác nhau - kem dưỡng da, dầu thơm, kem, thuốc mỡ, gel, thuốc xịt, viên nén để sử dụng nội bộ.

Tên các chế phẩm glucocorticosteroid: Cortisone, Triamcinolone, Hydrocortisone, Prednisolone, Beclomethasone, Dexamethasone, v.v.

Tác dụng phụ có thể xảy ra của glucocorticosteroid


Thuốc glucocorticosteroid được sử dụng vì hiệu quả của chúng trong điều trị nhiều bệnh. Chúng giúp khôi phục lại sự cân bằng nội tiết tố trong cơ thể, giúp loại bỏ một số bệnh lý. Nhưng điều trị bằng nội tiết tố không phải lúc nào cũng an toàn, vì nó thường dẫn đến những hiện tượng tiêu cực. Đó là lý do tại sao thuốc có chỉ định nghiêm ngặt.

Các tác động tiêu cực phổ biến nhất bao gồm:

  • Tình trạng da xấu đi tóc, rạn da, mụn trứng cá, nhọt;
  • Tăng trưởng tóc chuyên sâuở phụ nữ trên các vùng không điển hình của cơ thể (ví dụ: trên ngực, trên mặt, v.v.);
  • Suy thoái mạch máu(sức mạnh, độ đàn hồi và độ đàn hồi giảm);
  • Tác dụng phụ đối với hệ thần kinh trung ương. Nó được biểu hiện bằng rối loạn giấc ngủ, cảm xúc không ổn định, cáu kỉnh vô cớ, rối loạn thần kinh, thờ ơ, trầm cảm và các tình trạng bệnh lý khác;
  • Rối loạn thị giác.

Đối với thông tin của bạn: glucocorticosteroid có thể kích thích sự phát triển của bệnh đái tháo đường (suy giảm khả năng tiêu hóa đường trong máu), loét dạ dày tá tràng, tăng huyết áp động mạch (cao huyết áp mãn tính), suy giảm miễn dịch, béo phì, v.v.

Trong thực hành y tế, có những trường hợp corticosteroid dẫn đến một quá trình lây nhiễm dữ dội trong cơ thể. Điều này là do thực tế là trong bối cảnh có sự hiện diện của các vi sinh vật gây bệnh, thuốc dẫn đến giảm khả năng miễn dịch, do đó, vi khuẩn bắt đầu nhân lên tích cực, vì hệ thống miễn dịch không thể đối phó với chúng.

Các tác dụng phụ phát triển không chỉ khi sử dụng kéo dài hoặc do quá liều mà còn trong trường hợp bệnh nhân dùng thuốc theo hướng dẫn. Ngoài ra, sự phát triển của chúng xảy ra trong bối cảnh cai nghiện ma túy (hội chứng cai nghiện), bởi vì khi tiếp nhận các chất nội tiết tố từ bên ngoài, tuyến thượng thận không tự sản xuất ra chúng.

Khi kết thúc liệu pháp hormone, các triệu chứng sau đây thường được quan sát thấy:

  1. Đau cơ.
  2. Ăn mất ngon.
  3. Thờ ơ, thờ ơ.
  4. Tăng nhiệt độ cơ thể.
  5. Đợt cấp của các bệnh mãn tính trong lịch sử.

Hậu quả nguy hiểm nhất của việc sử dụng glucocorticoid là suy thượng thận cấp. Nó được đặc trưng bởi huyết áp giảm mạnh, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, trạng thái hôn mê, co giật.

Glucocorticosteroid có hội chứng cai nghiện, vì vậy việc tự ý ngừng sử dụng chúng cũng nguy hiểm không kém việc tự dùng thuốc. Nó là cần thiết để hoàn thành điều trị dưới sự giám sát của bác sĩ. Liều giảm dần, làm giảm mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ.

Chống chỉ định điều trị corticoid


Thuốc glucocorticosteroid không phải lúc nào cũng được kê đơn, vì chúng có một danh sách chống chỉ định phong phú. Bạn không thể sử dụng thuốc trong khi mang thai, cho con bú - điều này có thể dẫn đến suy giảm sự phát triển trong tử cung và các biến chứng khác. Chống chỉ định bao gồm các bệnh sau:

  • Tăng huyết áp ác tính (cao huyết áp khó điều trị bằng thuốc hạ huyết áp);
  • rối loạn tuần hoàn của bất kỳ nguồn gốc nào;
  • giang mai, bệnh lao;
  • Bệnh tiểu đường;
  • viêm nội tâm mạc;
  • Ngọc, v.v.

Bạn không thể sử dụng thuốc nội tiết tố để điều trị nhiễm trùng nếu không có biện pháp bảo vệ bổ sung nào cho cơ thể khỏi sự xuất hiện của các bệnh lý truyền nhiễm khác. Ví dụ, một bệnh nhân sử dụng thuốc mỡ tại chỗ có chứa hormone, dẫn đến giảm khả năng miễn dịch tại chỗ, do đó, nhiễm nấm phát triển.

Glucocorticosteroid cho phép bạn đạt được hiệu quả mong muốn khi các loại thuốc khác bất lực. Liều lượng, tần suất sử dụng và thời gian điều trị luôn được xác định riêng lẻ. Chuyên gia y tế có nghĩa vụ nói với bệnh nhân về tất cả các sắc thái của việc sử dụng và hội chứng cai nghiện.

Để hoạt động chính xác, phối hợp nhịp nhàng của từng cơ quan và hệ thống cơ thể, cần phải duy trì mức độ hormone bình thường. Các tuyến thượng thận được ghép nối các tuyến nội tiết. Đây là một thành phần của hệ thống điều hòa nội tiết kiểm soát tất cả các quá trình xảy ra trong cơ thể con người. Chức năng chính của tuyến thượng thận là sản xuất hormone gọi là corticosteroid. Chúng hỗ trợ các lực lượng miễn dịch, bảo vệ cơ thể khỏi các yếu tố bên ngoài có hại, ức chế viêm nhiễm, điều hòa quá trình trao đổi chất và các quá trình sinh lý quan trọng khác. Tùy thuộc vào các chức năng được thực hiện, hormone glucocorticoid (glucocorticoid) và hormone mineralocorticoid được phân biệt. Vai trò của glucocorticosteroid lần đầu tiên được phát hiện bởi nhà thấp khớp học F. Hench vào năm 1948. Ông nhận thấy rằng ở một phụ nữ bị viêm khớp dạng thấp, khi mang thai, mức độ nghiêm trọng của hội chứng khớp giảm đáng kể. Điều này đã dẫn đến việc tạo ra các chất tương tự glucocorticosteroid do vỏ thượng thận sản xuất và sử dụng rộng rãi chúng trong y học lâm sàng.

glucocorticosteroid là gì

Glucocorticosteroid là gì? - Tất cả các loại thuốc có trong nhóm - steroid, có một hoạt động sinh học nhất định. Chúng được chia thành các chất có nguồn gốc tự nhiên (cortisone, hydrocortisone) và tổng hợp (các chất tương tự tổng hợp của các hormone tự nhiên, các chất dẫn xuất, bao gồm cả chất flo hóa, của hormone hydrocortison tự nhiên hoạt động mạnh nhất). Các chất được tạo ra nhân tạo hoạt động mạnh hơn, được sử dụng với liều lượng nhỏ hơn, không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa khoáng chất. Việc sử dụng chúng không gây ra rủi ro tác dụng phụ cao. Có ý nghĩa lâm sàng nhất phân loại glucocorticosteroid- theo thời gian của hiệu quả điều trị. Theo các thông số này, thuốc được phân biệt:

  • Diễn xuất ngắn - với thời gian bán hủy sinh học là 8-12 giờ. Đây là những biện pháp cơ bản để điều trị các bệnh lý về da, các biểu hiện viêm nhiễm và dị ứng, chúng thường được bôi ngoài da, trong trường hợp này chúng ít ảnh hưởng nhất đến cân bằng nước-muối. Thuốc viên và thuốc tiêm được sử dụng chủ yếu như liệu pháp thay thế hormone, làm giảm hoặc ngừng sản xuất tự nhiên.

  • Với thời gian tác dụng trung bình - với thời gian bán hủy là 18-36 giờ. Nhóm thuốc được sử dụng nhiều nhất trên lâm sàng. Về sức mạnh tác dụng, chúng vượt trội gấp 5 lần so với glucocorticosteroid tác dụng ngắn, mang lại cho chúng hoạt tính mineralocorticoid, ít gây tác dụng phụ cho cơ thể.

  • Kéo dài - thuốc có thành phần hoạt tính, nồng độ trong huyết tương sẽ giảm một nửa sau 36-54 giờ, tác dụng chống viêm của thuốc này mạnh hơn Prednisolone 6-7 lần, chúng không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa khoáng chất. Khi chúng được sử dụng, các phản ứng phụ khác nhau thường xảy ra. Không khuyến khích sử dụng lâu dài.

Glucocorticosteroid hoạt động như thế nào

Tác dụng rộng rãi và nhiều mặt của glucocorticosteroid là do khả năng của phân tử hoạt chất xuyên qua màng vào tế bào và tác động lên bộ máy di truyền ở mức độ phiên mã và xử lý axit ribonucleic. Bằng cách liên kết với các thụ thể tế bào chất nằm bên trong các tế bào đích, chúng tạo thành một phức hợp hoạt động thâm nhập vào nhân tế bào và ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp protein hoạt hóa, là chất điều hòa gen tự nhiên. Tương tác với các yếu tố hạt nhân, glucocorticosteroid thay đổi phản ứng miễn dịch, trực tiếp và gián tiếp làm giảm sự hình thành các chất góp phần vào sự phát triển của chứng viêm - prostaglandin, chất trung gian lipid hoạt tính cao của leukotrienes viêm, chất trung gian phospholipid màng PAF (yếu tố kết tập tiểu cầu). Cơ chế ảnh hưởng đầy đủ vẫn chưa được hiểu đầy đủ.

Phải mất từ ​​​​nửa giờ đến vài giờ để phát triển các hiệu ứng gen. Ở liều cao hơn, các hiệu ứng phi gen hoặc qua trung gian thụ thể được thực hiện. Tác dụng của glucocorticosteroid trong trường hợp này, nó xuất hiện trong vòng 1-2 phút sau khi bôi. Khả năng nhanh chóng, trong vòng vài giây, tác động lên màng tế bào đích, thay đổi tính chất vật lý và hóa học của chúng và giảm giải phóng các chất trung gian gây dị ứng và viêm, cho phép bạn giảm bớt tình trạng của bệnh nhân ngay lập tức và cứu sống anh ta. Các tác dụng chính của việc dùng glucocorticosteroid như sau:

  • tác dụng chống viêm - ức chế hiện tượng viêm ở bất kỳ bản chất và giai đoạn phát triển nào, làm giảm tính thấm của màng tế bào đối với các chất trung gian gây viêm, sự di chuyển của các tế bào miễn dịch đến tiêu điểm của viêm;

  • chống sốc, chống căng thẳng - tăng huyết áp, kích thích sản xuất một số lượng lớn tế bào máu, giúp bạn đối phó với tình trạng sốc, nhanh chóng bổ sung lượng máu đã mất;

  • tác dụng điều hòa miễn dịch - ở liều thấp làm tăng nhẹ khả năng miễn dịch, ở nồng độ cao, chúng ức chế nhiều lần các chức năng của hệ thống miễn dịch, dẫn đến việc sử dụng glucocorticosteroid trong cấy ghép trong quá trình cấy ghép mô và cơ quan - tủy xương, thận, trong quá trình xạ trị, hóa trị khối u ác tính, trong quá trình điều trị các bệnh tự miễn ;

  • ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất - làm chậm quá trình bài tiết natri, nước, clo ra khỏi cơ thể, tăng quá trình lọc kali và canxi từ xương và ức chế sự hấp thụ của nó. Chúng làm tăng mức độ glucose, làm xấu đi quá trình xử lý đường, phá vỡ quá trình chuyển hóa protein, lipid, phân phối lại mô mỡ dưới da - tăng thể tích ở mặt, cổ, ngực và giảm ở các chi. Góp phần làm teo cơ, xuất hiện các vết rạn trên da, làm chậm liền sẹo vết thương, xuất huyết, phát triển bệnh loãng xương;

  • tác dụng chống dị ứng - ngăn chặn các biểu hiện lâm sàng của dị ứng;

  • gây mê - giảm mức độ đau, cải thiện chức năng của khớp;

  • tác dụng hạ sốt, chống phù nề - loại bỏ tình trạng sốt, giảm hoặc loại bỏ hoàn toàn phù nề, bao gồm. niêm mạc;

  • thích nghi - tăng sức đề kháng của cơ thể trước tác hại của các yếu tố vật lý, hóa học, sinh học;

  • tạo điều kiện thuận lợi cho công việc của tim và mạch máu - giảm tính thấm của mao mạch, săn chắc, củng cố thành mạch máu, bình thường hóa chức năng co bóp của cơ tim;

  • ảnh hưởng đến hệ thống nội tiết - giảm sản xuất hormone giới tính, ngăn chặn sự kết nối giữa các bộ phận khác nhau của não và tuyến thượng thận, tương tác với các hormone khác, giảm độ nhạy cảm của các mô với chúng;

  • hiệu ứng huyết động, huyết học - thay đổi đáng kể hình ảnh máu, gây thiếu tế bào lympho, tế bào bạch cầu, kích thích sản xuất tiểu cầu, hồng cầu.

Hướng dẫn sử dụng

Một loạt các hành động dược lý làm cho glucocorticosteroid gần như là thuốc phổ biến. Ngoài các đặc tính chữa bệnh độc lập, chúng có khả năng tăng cường tác dụng của các loại thuốc khác. Điều này cho phép chúng được sử dụng trong điều trị các loại thuốc chống viêm không steroid nghiêm trọng, các bệnh về cột sống và khớp cần điều trị phức tạp. Vì vậy, điều trị bằng glucocorticosteroid được chỉ định cho các bệnh lý sau:

  • viêm các khớp riêng lẻ, nhỏ và lớn, kèm theo sưng nặng, đau dữ dội, tích tụ nhanh chóng trong các mô và khoang khớp của chất lỏng viêm tiết ra từ các mạch máu, gây ra sự phá hủy nhanh chóng của sụn khớp;

  • tổn thương mô liên kết của khớp, gân và các cơ quan khác do bệnh tự miễn dịch hoặc thấp khớp - lupus ban đỏ hệ thống, xơ cứng bì, hội chứng Sjögren, hội chứng Still, đau đa cơ do thấp khớp, viêm da cơ, viêm mạch;

  • thay đổi khớp không nhiễm trùng - biến dạng khớp, viêm khớp dạng thấp;

  • quá trình viêm trong hoạt dịch, túi khớp, trong tủy sống và màng;

  • chấn thương cột sống, giai đoạn hậu phẫu;

  • tổn thương khung xương trục, khớp ngoại vi trong bệnh Bechterew.

Ngoài thấp khớp liệu pháp glucocorticosteroid quy định trong nhiều lĩnh vực khác của y học lâm sàng. Chỉ định cho cuộc hẹn là:

  • suy hô hấp - viêm phổi kẽ, hen phế quản, hen suyễn, COPD;

  • bệnh lý ruột thừa, bệnh celiac, bệnh viêm đường tiêu hóa - bệnh Crohn, viêm loét đại tràng;

  • rối loạn chức năng thận, virus, viêm gan mãn tính, xơ gan, viêm cầu thận, suy thượng thận;

  • bệnh ngoài da - viêm da, bệnh vẩy nến, bệnh chàm, các bệnh thuộc loại dị ứng thần kinh;

  • bệnh lý của hệ thống thần kinh, viêm dây thần kinh thị giác, viêm giác mạc không nhiễm trùng, kết mạc, mống mắt, thể mi của nhãn cầu, viêm củng mạc mắt, viêm màng bồ đào;

  • viêm cấp tính và mãn tính của tai, niêm mạc mũi, chàm tai ngoài;

  • bệnh lý huyết học, nhiễm độc tuyến giáp, thải ghép, tổn thương cơ tim;

  • phản ứng dị ứng, quá trình ung thư, sốc chấn thương.

quy tắc nhập học

Liều lượng và phác đồ phụ thuộc vào đường dùng thuốc. Không nên chia liều hàng ngày thành 3 lần, tốt hơn là uống GC vào buổi sáng hoặc vào buổi sáng và buổi tối. Đối với mỗi bệnh, một hình thức cụ thể của thuốc được quy định. Có một số trong số họ:

  • Viên nén glucocorticosteroid - dùng cho các bệnh toàn thân, bệnh lý mãn tính. Đây là ứng dụng chính. Tùy thuộc vào mức độ hoạt động của bệnh, một cuộc hẹn một lần hoặc một khóa học kéo dài không quá một tháng được quy định. Liều lượng hàng ngày được xác định dựa trên cân nặng của bệnh nhân và thường là 1 mg / kg. Viên nén được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nó nên được thực hiện riêng biệt từ thực phẩm, bởi vì. nó làm chậm quá trình hấp thụ.

  • Các dạng thuốc tiêm - cách dùng hiệu quả nhất, khác nhau về thời gian tác dụng tối đa. Có sẵn ở dạng este, dung dịch để tiêm trong khớp, tiêm bắp và truyền tĩnh mạch. Chúng không bắt đầu hành động ngay lập tức - hiệu quả phát triển sau vài giờ và đối với các huyền phù kém hòa tan trong nước sau 1-2 ngày, tối đa là 4-8. Hiệu quả kéo dài đến 1 tháng. Glucocorticosteroid tan trong nước tác dụng nhanh nhưng trong thời gian ngắn. Chúng được thực hành trong các tình huống khẩn cấp, trong tình trạng sốc, các dạng dị ứng nghiêm trọng - chúng được tiêm vào tĩnh mạch hoặc vào cơ. Tiêm nội khớp được sử dụng thường xuyên nhất, bởi vì. hành động cục bộ, không ảnh hưởng nhiều đến các hệ thống khác. Họ tiêm một lần, sau đó trong vòng một tuần, họ xác định phản ứng của cơ thể với hormone, với tiên lượng thuận lợi - liều thứ hai.

  • Thuốc hít - được kê toa cho các bệnh về đường hô hấp. Các nội tiết tố được đưa đến cơ quan bị ảnh hưởng bằng máy phun sương, chúng không được hấp thụ vào máu, chúng không hoạt động một cách có hệ thống. Hiệu quả chậm - xảy ra sau 7 ngày, đạt tối đa sau 6 tuần.

  • Thuốc bôi - dùng để điều trị dị ứng da, viêm da, viêm dưới da. Chúng được bôi trực tiếp lên da ở vùng bị ảnh hưởng - các chế phẩm tại địa phương có sẵn ở dạng thuốc mỡ, nước thơm, gel, kem. Sự hấp thụ toàn thân của hoạt chất với phương pháp quản lý này là 5%. Kem dưỡng da thuận tiện cho việc thoa lên da đầu, thuốc mỡ nhờn hơn - chúng được chọn cho da khô, kem hấp thụ nhanh chóng, chúng được khuyên dùng cho chứng hăm tã. Cần lưu ý rằng glucocorticosteroid mạnh hơn được sử dụng trong da liễu có ít phản ứng phụ hơn so với các loại thuốc yếu hơn.

Để đạt được hiệu quả điều trị cao hơn trong trường hợp quá trình viêm nghiêm trọng, tiến triển, tái phát cấp tính, việc tiêm vào khớp được kết hợp với một đợt thuốc rút ngắn.

Để loại bỏ nhanh chóng các triệu chứng đau đớn trong đợt cấp, liệu pháp xung cũng được sử dụng - nhanh chóng, trong vòng 0,5-1 giờ, truyền một lượng lớn thuốc. Các bệnh toàn thân thường phải điều trị lâu dài, nhiều năm.

Chống chỉ định sử dụng

Với một liều duy nhất, hạn chế duy nhất đã được thiết lập - không dung nạp cá nhân đối với các loại thuốc thuộc nhóm này. Tiếp nhận dài hạn không được phép cho tất cả mọi người. Nếu cần thiết phải sử dụng các tác nhân mạnh này, cần loại trừ sự hiện diện của các điều kiện sau:

  • bệnh tiểu đường, béo phì nghiêm trọng, rối loạn thần kinh nội tiết;

  • nhiễm độc máu, rối loạn đông máu, chảy máu cam thường xuyên;

  • bệnh lao, suy giảm miễn dịch, giang mai, nhiễm trùng mủ, mycoses;

  • loãng xương tiến triển, viêm khớp nhiễm trùng, gãy xương, phẫu thuật khớp;

  • rối loạn tâm thần, tăng huyết áp, huyết khối tắc mạch;

  • các bệnh về đường tiêu hóa, suy thận nặng, tổn thương ăn mòn và loét;

  • tăng nhãn áp, bệnh giác mạc;

  • thời kỳ mang thai, cho con bú, trong vòng 8 tuần trước và 2 tuần sau khi tiêm phòng.

Phản ứng phụ

Thay đổi sự cân bằng nội tiết tố dẫn đến nhiều hậu quả không mong muốn. Chúng biểu hiện ở các mức độ và hình thức khác nhau, vì vậy thuốc chỉ được kê đơn bởi bác sĩ có chuyên môn và trong những trường hợp đặc biệt. Glucocorticosteroid có thể gây ra các tác dụng phụ sau:

  • bệnh thần kinh cơ, loãng xương, gãy xương, hoại tử xương;

  • mỏng da, hói đầu, chậm liền sẹo, mụn trứng cá;

  • rối loạn tâm thần, trầm cảm, mất ngủ;

  • khàn giọng, các vấn đề về thị lực, đục thủy tinh thể ở mắt, lệch nhãn cầu;

  • xơ vữa động mạch, cao huyết áp, suy tim;

  • suy thượng thận, trục trặc của hệ thống nội tiết, trao đổi chất, nồng độ glucose cao;

  • vi phạm chức năng tiêu hóa, hệ thống sinh sản, chảy máu, tưa miệng;

  • tăng sưng, đau dạ dày, ho, khó tiêu.

Các loại thuốc thường được kê đơn

Từ nhóm thuốc tác dụng ngắn thường được kê đơn:

  • thuốc mỡ glucocorticosteroid Hydrocortisone 1%, 10g - 28 rúp, thuốc mỡ tra mắt 0,5%, 5g - 56, Nga; Laticort 0,1%, 15g - 147 rúp, Ba Lan; Locoid 0,1%, 30g - 290 rúp, Ý;

  • hỗn dịch tiêm Hydrocortisone-Richter, chai 5 ml - 230 rúp, Hungary;

  • nhũ tương Locoid Krelo 0,1%, 30g - 315 rúp, Ý;

  • máy tính bảng Cortef 0,01, 100 chiếc. - 415 rúp, Ca-na-đa; Cortisone 0,025, 80 chiếc. - 900, Nga;

  • bột đông khô cho IV, IM Solu-Cortef 0,1, 100 mg - 94 rúp, Bỉ.

Phổ biến nhất là đại diện của nhóm glucocorticosteroid có tác dụng trong thời gian trung bình:

  • máy tính bảng Medrol 0,032, 20 chiếc. - 660 rúp, Ý; Metipred 0,004, 30 chiếc. – 204, Phần Lan; Prednisolon 0,05 100 chiếc. - 70, Nga; Kenalog 0,004, 50 chiếc. – 374, Slovenia; Polcortolon 0,004, 50 chiếc. – 393, Ba Lan;

  • khô khô cho IV, IM Solu-Medrol 1.0, 15,6 ml - 473 rúp, Bỉ;

  • dung dịch tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp Prednisolone Bufus 0,03, 10 ống - 162 rúp, Nga; Medopred 0,03, 10 ống - 153, Síp; Thuốc tiên dược 3%, 3 amp. – 33, Ấn Độ;

  • thuốc nhỏ mắt Maxidex 0,1%, 5 ml - 310, Bỉ; Oftan-Dexamethasone 0,001, 5 ml - 220, Phần Lan; Dexamethasone 0,1%, 10 ml - 120, Ru-ma-ni;

  • dung dịch tiêm Dexamethasone 0,004, 10 amp. - 76, Nga; 25 amp. – 160, Ấn Độ; Dexamethasone-Lọ 0,004, 25 amp. - 116, Trung Quốc.

Biện pháp an toàn, tương tác thuốc

Glucocorticosteroid là một tác nhân trị liệu mạnh mẽ, những bệnh nhân cần chúng nên được điều trị tại bệnh viện. Đây là một kiểm soát y tế liên tục, khả năng nhanh chóng thực hiện tất cả các xét nghiệm cần thiết (phòng thí nghiệm, siêu âm, điện tâm đồ), theo dõi phản ứng của cơ thể, nếu cần, điều chỉnh phác đồ điều trị. Điều quan trọng là phải xem xét sự hiện diện của hội chứng cai nghiện, đòi hỏi phải giảm dần liều lượng để ngăn chặn cuộc khủng hoảng Addisonian. sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác. Trong quá trình điều trị bằng glucocorticosteroid, cần tuân thủ một số biện pháp an toàn:

  • Dùng liều tối thiểu, không vượt quá liều lượng hàng ngày và tần suất dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.

  • Để tránh lệ thuộc, không nên điều trị lâu dài không hợp lý bằng HA.

  • Trước khi tiêm trong khớp, cần loại bỏ dịch tiết tích tụ trong khoang khớp, để ngăn không cho thuốc xâm nhập vào khoang khớp và mô cơ.

  • Tiêm nội khớp và tiêm tĩnh mạch được thực hiện bởi bác sĩ chuyên khoa trong điều kiện vô trùng đặc biệt, tuân thủ hạn chế - không quá 3-4 mũi tiêm vào một khớp trong năm.

  • Không cho phép dùng đồng thời với bất kỳ loại thuốc nào khác mà không hỏi ý kiến ​​​​bác sĩ trước.

Thực hiện theo các quy tắc đơn giản này sẽ cho phép bạn đối phó với quá trình viêm nghiêm trọng, bệnh lý mãn tính, dị ứng, bệnh khớp tiến triển mà không có nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng. Tự dùng thuốc và liều lượng được lựa chọn không biết chữ có thể dẫn đến các biến chứng khác nhau - suy giảm nội tiết tố, tiểu đường hoặc loãng xương.

Các chế phẩm nội tiết tố steroid đã, đang và sẽ vẫn là một trong những nhóm thuốc hàng đầu được sử dụng để điều trị các bệnh khớp, bởi vì chúng có những phẩm chất quan trọng đối với bệnh nhân thấp khớp: tác dụng nhanh và tác dụng chống viêm mạnh vượt quá bất kỳ loại thuốc nào. họ.

Tuy nhiên, những loại thuốc này không chỉ có ưu điểm mà còn có một số tác dụng phụ khá nghiêm trọng, nếu sử dụng glucocorticoid không đúng cách có thể gây tổn hại nghiêm trọng đến sức khỏe người bệnh. Đó là lý do tại sao thái độ của nhiều bệnh nhân và thậm chí cả bác sĩ đối với nhóm thuốc này là mơ hồ. Một số sẵn sàng dùng chúng mọi lúc, "chỉ cần nó không đau", trong khi những người khác kiên quyết từ chối thực hiện ít nhất một mũi tiêm vào khớp, "vì nó có hại." Cả hai cách tiếp cận đều sai về cơ bản: glucocorticoid hoặc corticosteroid, đơn giản là cần thiết trong một số tình huống lâm sàng và với cách tiếp cận khéo léo để điều trị chúng; nhưng trong một số trường hợp, tất nhiên, có thể và cần thiết phải làm mà không có chúng.

Glucocorticoid là gì và tác dụng chính của chúng là gì

Glucocorticoids, hoặc corticosteroid, là các hormone steroid được sản xuất bởi vỏ thượng thận: cortisone và hydrocortisone. Thuật ngữ này còn được gọi là các dẫn xuất hydrocortisone có nguồn gốc bán tổng hợp: prednisolone, dexamethasone, methylprednisolone và các loại khác. Đó là về họ sẽ được thảo luận trong bài viết này.

Tác dụng chính của corticosteroid đối với cơ thể con người là:

  1. Chống viêm: các chất này ức chế sự hình thành enzyme phospholipase-A2, do đó quá trình tổng hợp các chất trung gian gây viêm bị gián đoạn: leukotrienes và prostaglandin; Bất kể nguyên nhân gây viêm, corticosteroid ức chế hiệu quả tất cả các giai đoạn của nó.
  2. Tác dụng chống dị ứng và điều hòa miễn dịch. Chúng ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch, ở liều thấp có tác dụng kích thích miễn dịch, ở liều cao có tác dụng ức chế miễn dịch; ức chế sản xuất kháng thể bởi tế bào lympho B và tế bào plasma, giảm sản xuất cytokine và lymphokin. Chúng ức chế sự hình thành tăng bạch cầu ái toan và phá hủy các tế bào hiện có trong máu, cũng như giảm sản xuất immunoglobulin E, tăng khả năng liên kết với histamine của máu và ổn định màng tế bào mast, ngăn chặn sự giải phóng histamine và các chất trung gian gây dị ứng khác từ họ: tất cả điều này dẫn đến giảm các biểu hiện của phản ứng dị ứng.
  3. Ảnh hưởng đến chuyển hóa nước-điện giải. Chúng làm tăng tái hấp thu nước và natri từ lòng ống thận vào máu, thúc đẩy bài tiết kali.
  4. ảnh hưởng đến trao đổi. Chúng làm chậm quá trình hấp thụ nguyên tố vi lượng trong ruột, đẩy nhanh quá trình giải phóng khỏi xương và tăng bài tiết ra khỏi cơ thể qua nước tiểu.
  5. Chúng ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa carbohydrate. Chúng kích thích quá trình tạo glucose ở gan (sự hình thành glucose từ các sản phẩm không chứa carbohydrate), làm giảm tính thấm của màng tế bào đối với glucose, gây ra sự gia tăng nồng độ glucose trong máu và nước tiểu - tăng đường huyết và glucos niệu dẫn đến sự phát triển của steroid.
  6. ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa protein. Chúng làm chậm quá trình tổng hợp protein và đẩy nhanh quá trình phân hủy protein trong các mô, đặc biệt là ở cơ, xương và da. Bệnh nhân sụt cân, da và cơ teo lại, rạn da (vân), xuất huyết, vết thương chậm lành, phát triển.
  7. Tham gia vào các quá trình chuyển hóa chất béo. Trong các mô của chi trên và chi dưới, chất béo chủ yếu được tách ra, và ở mặt, cổ, vai, thân, chúng được tổng hợp. Mô mỡ dưới da được phân bố lại theo kiểu cushing.
  8. Chúng ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch. Chúng làm tăng áp lực động mạch toàn thân, tăng độ nhạy cảm của cơ tim và thành động mạch với adrenaline và noradrenaline, đồng thời tăng cường tác dụng tăng huyết áp của angiotensin II.
  9. Ảnh hưởng đến hệ thống máu. Kích thích sự hình thành tiểu cầu và hồng cầu, ức chế sản xuất tế bào lympho, bạch cầu đơn nhân, bạch cầu ái toan.
  10. Chúng ảnh hưởng đến các hormone khác. Ức chế sản xuất hormone sinh dục và hormone tạo hoàng thể của tuyến yên. Góp phần vào sự phát triển của glucocorticoid. Chúng làm giảm độ nhạy cảm của các mô với hormone tuyến giáp, cũng như somatomedin và somatotropin.

Dược động học của glucocorticoid

Hấp thu nhanh và hoàn toàn ở ruột non khi uống, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 30-90 phút. Ăn cùng lúc với thuốc làm chậm quá trình hấp thu, nhưng không ảnh hưởng đến mức độ tác dụng của thuốc.

Thời gian biểu hiện tác dụng của thuốc tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch) phụ thuộc vào đặc điểm của thuốc và thay đổi từ 1-2 đến 24-48 giờ.

Khi vào máu, corticosteroid liên kết với protein khoảng 40-60%, trải qua những thay đổi cấu trúc trong gan. Bài tiết qua thận. Khi điều chỉnh liều lượng của thuốc dùng là không cần thiết.

Đường dùng và chỉ định sử dụng

Trong trường hợp khớp bị viêm nặng, corticosteroid có thể được tiêm trực tiếp vào khớp.

Để điều trị các bệnh về khớp, corticosteroid có thể được sử dụng cả theo đường toàn thân (uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch) và tại chỗ (thường xuyên hơn bằng cách tiêm vào khớp).

Chỉ định trực tiếp cho việc sử dụng corticosteroid toàn thân trong bệnh thấp khớp là:

  • sốt thấp khớp cấp tính, hệ thống và các bệnh khác với hội chứng khớp nặng;
  • độ I-II trong trường hợp không có tác dụng của các loại điều trị khác hoặc độ III, đặc biệt là với các biểu hiện toàn thân;
  • hệ thống .

Chỉ định đưa glucocorticoid vào khớp là:

  • viêm khớp dạng thấp thiếu niên hoặc viêm khớp dạng thấp ở người lớn;
  • viêm khớp cấp tính do chấn thương;
  • viêm quanh khớp vai;
  • viêm bao hoạt dịch khớp gối phát sinh sau phẫu thuật thẩm mỹ khớp hông ở phía đối diện.

Ngay cả với các điều kiện được liệt kê ở trên, corticosteroid không phải lúc nào cũng được chỉ định. Chúng được kê toa nếu liệu pháp NSAID không cho kết quả khả quan trong 2 tuần hoặc khi viêm màng hoạt dịch đã phát triển - viêm màng hoạt dịch của khớp với sự hình thành tràn dịch trong đó (về mặt lâm sàng, tình trạng này được biểu hiện bằng sưng khớp , đau nhức và đau đớn, cũng như hạn chế các cử động chủ động và thụ động trong đó).

Chống chỉ định sử dụng corticoid

Không có chống chỉ định tuyệt đối đối với việc sử dụng thuốc toàn thân trong nhóm này. Chống chỉ định tương đối là:

  • viêm loét dạ dày, tá tràng;
  • động kinh, rối loạn tâm thần;
  • suy tim nặng;
  • bày tỏ.

Trong những tình huống khẩn cấp, glucocorticoid, nếu được chỉ định, được dùng cho tất cả mọi người mà không có ngoại lệ, bất kể chống chỉ định. Loại thứ hai chỉ nên được tính đến trong trường hợp liệu pháp hormone dài hạn được lên kế hoạch.

Việc đưa corticosteroid vào khớp được chống chỉ định trong:

  • quá trình lây nhiễm toàn thân hoặc cục bộ;
  • loãng xương quanh khớp nghiêm trọng;
  • gãy xương xuyên khớp;
  • phá hủy xương nghiêm trọng hoặc biến dạng khớp không thể sửa chữa;
  • khó tiếp cận khớp bị ảnh hưởng;

Tác dụng phụ của glucocorticoid

Sử dụng glucocorticoid toàn thân, đặc biệt là trong một thời gian dài, thường đi kèm với nhiều phản ứng bất lợi, sự phát triển của chúng cần được dự đoán và ngăn chặn bằng các loại thuốc thích hợp.

Vì vậy, tác dụng phụ của corticosteroid là:

  • loãng xương và gãy xương nén của đốt sống và gãy xương bệnh lý khác xảy ra trên nền của bệnh này, cũng như hoại tử vô trùng của chỏm xương đùi;
  • , cải thiện sự thèm ăn;
  • tổn thương, teo cơ;
  • mỏng da, rạn da và xuất huyết trên đó, mụn trứng cá;
  • chữa lành vết thương kéo dài;
  • các bệnh truyền nhiễm thường xuyên, bôi trơn hình ảnh lâm sàng của họ;
  • , nôn mửa, khó chịu và thực quản, chảy máu, loét steroid của hệ tiêu hóa, ;
  • rối loạn tâm thần, rối loạn giấc ngủ, thay đổi tâm trạng, hội chứng giả u não;
  • chậm tăng trưởng tuyến tính và dậy thì muộn ở trẻ em, vô kinh thứ phát, suy giảm chức năng của hệ thống hạ đồi-tuyến yên-thượng thận, tiểu đường steroid;
  • đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, lồi mắt;
  • giữ nước và natri, biểu hiện là giảm nồng độ trong máu, hôn mê tăng thẩm thấu;
  • tăng nồng độ glucose và lipid trong máu, hội chứng cushing.

Một số tác dụng phụ (cảm xúc không ổn định, rối loạn giấc ngủ, v.v.) xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị và không thể tránh khỏi. Những người khác phát triển sau đó và sự xuất hiện của họ có thể được ngăn chặn bằng cách sử dụng liều lượng nhỏ hormone hoặc kê đơn thuốc để ngăn ngừa biến chứng.

Tác dụng phụ của việc sử dụng glucocorticoid tại chỗ (vào khớp) là:

  • hoại tử xương;
  • bệnh khớp steroid (phá hủy khớp);
  • đứt gân;
  • hoại tử mỡ, loạn dưỡng mỡ, teo mô khớp, vôi hóa;
  • "trầm trọng sau tiêm";
  • cảm giác nóng bức;
  • tổn thương thân thần kinh.

Với cách tiếp cận điều trị khéo léo, tiêm đúng kỹ thuật, không phải nhiều mũi mà là tiêm một lần, việc phát triển các tác dụng phụ do đưa hormone vào khớp là khó xảy ra. Theo quy định, những phản ứng này phát triển trong trường hợp lạm dụng các chế phẩm glucocorticoid và việc giới thiệu chúng là không chính xác về mặt kỹ thuật.


Đặc điểm của liệu pháp corticosteroid

Điều trị bằng glucocorticoid nên được chỉ định bởi bác sĩ nếu có chỉ định trực tiếp cho việc này. Trong thời gian điều trị bằng thuốc toàn thân, bệnh nhân phải chịu sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa và khám định kỳ để theo dõi sự xuất hiện của các phản ứng bất lợi. Các cuộc khảo sát như sau:

  • cân thường xuyên;
  • đo huyết áp hàng ngày, trong trường hợp phát hiện tăng huyết áp - hẹn gặp bác sĩ, sau đó dùng thuốc hạ huyết áp;
  • xét nghiệm máu và đường;
  • xét nghiệm máu sinh hóa để xác định thành phần điện giải của nó;
  • kiểm soát trạng thái của hệ thống xương và cơ bắp;
  • trong trường hợp phàn nàn về đau xương - xét nghiệm máu để chuyển hóa canxi, cũng như để xác nhận chẩn đoán loãng xương; khuyến cáo sử dụng dự phòng các loại thuốc có chứa canxi và vitamin D để ngăn ngừa sự phát triển của tình trạng này;
  • trong trường hợp có khiếu nại từ đường tiêu hóa - nội soi thực quản - dạ dày - tá tràng để kiểm tra màng nhầy của các cơ quan liên quan xem có bị xói mòn và loét không; có thể dùng thuốc kháng axit dự phòng;
  • tư vấn với bác sĩ nhãn khoa với các cuộc kiểm tra thích hợp;
  • kiểm soát các bệnh truyền nhiễm.

Hiệu quả của điều trị tại chỗ - trong khoang khớp - bằng corticosteroid ở những bệnh nhân khác nhau là khác nhau, nhưng theo quy luật, sau 1-2 lần tiêm, một số cải thiện lâm sàng xảy ra. Nếu nó được biểu hiện tối thiểu hoặc hoàn toàn không có, thì việc điều trị tại chỗ bằng hormone sẽ bị dừng lại và chúng được sử dụng một cách có hệ thống.

Để tăng hiệu quả của liệu pháp chống viêm nội khớp, cần đảm bảo khớp bị tổn thương được nghỉ ngơi hoàn toàn trong 2-3 ngày sau khi tiêm hormone.

Để ngăn ngừa nhiễm trùng xâm nhập vào khớp, bác sĩ phải tuân theo tất cả các quy tắc vô trùng trong quá trình thao tác.

Một lượng thuốc khác nhau được tiêm vào các khớp khác nhau: nó phụ thuộc vào thể tích của khớp. Vì vậy, ở các khớp lớn (đầu gối, vai, mắt cá chân), mỗi lần tiêm 1-2 ml, ở khớp trung bình (cổ tay, khuỷu tay) - 0,5-1 ml và ở khớp nhỏ (metatarsophalangeal, interphalangeal, metacarpophalangeal) - chỉ 0,1- 0,5 ml dung dịch hormone. Ở các khớp nhỏ, corticosteroid được tiêm trộn với thuốc gây tê.

Với việc sử dụng thường xuyên - hơn 3-4 lần một năm - việc đưa glucocorticoid vào cùng một khớp, có thể xảy ra rối loạn chuyển hóa ở sụn khớp, sau đó là vi phạm cấu trúc của nó, phá hủy sụn. Với việc sử dụng thuốc hiếm hơn, tác dụng phụ của nó đối với sụn không có.

Tổng quan về thuốc

Chúng ta hãy xem xét chi tiết hơn glucocorticoid được sử dụng để điều trị các bệnh về khớp.

Dexamethasone (Dexona, Dexamethasone)

Để điều trị các bệnh về khớp, nó được sử dụng ở dạng viên nén 0,5 mg và dung dịch tiêm chứa 4 mg hoạt chất trên 1 ml.

Với đợt cấp của viêm khớp dạng thấp, liều thuốc là 4-16 mg mỗi ngày. Nếu cần điều trị bằng corticosteroid trong một thời gian dài, nên sử dụng prednisone thay vì dexamethasone.

Khi uống, nên uống liều hàng ngày một lần vào buổi sáng (điều này là do nhịp sinh học), sau bữa ăn, với một lượng nhỏ chất lỏng.

Nó cũng được sử dụng trong khớp (bên trong khớp). Theo quy định, nó được tiêm vào các khớp nhỏ - 2 mg (0,5 ml) thuốc mỗi lần.

Chống chỉ định đối với việc sử dụng dexamethasone cũng giống như những chống chỉ định chung được liệt kê ở trên đối với glucocorticoid. Các tác dụng phụ là như nhau. Sự suy giảm chức năng của vỏ thượng thận phát triển, theo quy luật, sau 14 ngày trở lên dùng thuốc hàng ngày.

Prednisolon (Prednisolon)

Trong các bệnh về khớp, nó được sử dụng ở dạng dung dịch tiêm trong ống chứa 30 mg hoạt chất trên 1 ml, cũng như ở dạng viên nén 5 mg.

Bên trong, bất kể bữa ăn, 20-75 mg được sử dụng khi bắt đầu điều trị, sau đó - 5-25 mg (đây được gọi là liều duy trì). Hủy thuốc dần dần, trong một thời gian giảm liều. Khi kết thúc điều trị, corticotropin được dùng để ngăn ngừa teo tuyến thượng thận.

Liều duy nhất tối đa cho một bệnh nhân trưởng thành là 15 mg, liều hàng ngày là 100 mg.

Thời gian điều trị là cá nhân và phụ thuộc vào bệnh cụ thể và mức độ nghiêm trọng của khóa học. Tuy nhiên, nên nhớ rằng nên dùng prednisolone ở liều tối thiểu có hiệu quả trong thời gian tối thiểu cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.

Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, thuốc được dùng trong trường hợp khẩn cấp. Liều hàng ngày cho người lớn trong trường hợp này là 25-50 mg.

Prednisolone được dùng độc quyền theo chỉ định của bác sĩ và dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ. Trong quá trình điều trị, chúng bị chống chỉ định. Trong thời kỳ mang thai, nó được sử dụng theo chỉ định nghiêm ngặt, trong thời gian cho con bú, có thể chấp nhận liều tới 5 mg mỗi ngày, liều cao hơn có thể gây hại cho sức khỏe của trẻ.

Methylprednisolone (Medrol, Depo-medrol, Metipred, Solu-medrol, Methylprednisolone)

Để điều trị các bệnh về khớp, nó được sử dụng ở dạng viên nén 4, 8, 16 và 32 mg, bột và hỗn dịch tiêm trong ống.

Có 4 cách dùng methylprednisolone:

  • Liên tục: dùng thuốc hàng ngày, có tính đến nhịp sinh học giải phóng cortisol trong cơ thể; trong khi 2/3 liều khuyến cáo hàng ngày được uống vào buổi sáng và 1/3 còn lại vào buổi chiều.
  • Xen kẽ: nên dùng liều gấp đôi thuốc vào buổi sáng 1 lần trong 48 giờ. Với phác đồ điều trị này, hiệu quả của nó sẽ giống nhau và khả năng tác dụng phụ giảm đi đáng kể. Vào những ngày không sử dụng hormone, NSAID có thể được sử dụng. Trong trường hợp nghiêm trọng của bệnh, một phác đồ liên tục được kê đơn đầu tiên và sau khi các biểu hiện cấp tính giảm dần, chúng chuyển sang một chế độ xen kẽ, với liều lượng thuốc giảm dần. Với một đợt bệnh vừa phải, có thể bắt đầu điều trị trực tiếp bằng phác đồ xen kẽ.
  • Không liên tục: uống methylprednisolone trong 3-4 ngày mỗi ngày, sau đó nghỉ ngắn - thêm 4 ngày nữa. Sau khoảng thời gian này, thuốc được bắt đầu lại, v.v.
  • Liệu pháp xung: truyền nhanh (trong vòng 30 phút) liều cực cao của thuốc: 500-1000 mg mỗi lần tiêm. Quá trình điều trị theo chương trình này là 3 ngày. Điều trị như vậy được quy định cho các bệnh thấp khớp nghiêm trọng, được đặc trưng bởi hoạt động cao của quá trình viêm, không thể điều trị theo các phác đồ khác. Ưu điểm của liệu pháp xung là tác dụng nhanh chóng của thuốc, biểu hiện bằng việc giảm hiệu quả mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng của bệnh, hiệu quả điều trị lâu dài - lên đến 12 tháng, nguy cơ tác dụng phụ thấp và một đợt bệnh tiếp theo dễ dàng hơn (đặc biệt nếu chế độ điều trị này được sử dụng ở giai đoạn đầu). Mặc dù có nhiều ưu điểm của liệu pháp xung, nhưng bệnh nhân để thực hiện nó được lựa chọn theo các tiêu chí nghiêm ngặt, vì không thể lường trước được phản ứng của một người cụ thể đối với việc đưa vào một liều lượng lớn hormone như vậy.

Liều uống khuyến cáo nằm trong khoảng từ 16 đến 96 mg mỗi ngày; trong trường hợp cần điều trị trong thời gian dài, để giảm thiểu tác dụng phụ có thể xảy ra, cần chọn liều thuốc tối thiểu có tác dụng. Có thể uống cách ngày. Liều duy trì của methylprednisolone là 4-14 mg mỗi ngày.

Trong trường hợp khẩn cấp, cũng như trong trường hợp trầm trọng thêm các bệnh thấp khớp, methylprednisolone được tiêm tĩnh mạch bằng dòng hoặc nhỏ giọt, cũng như tiêm bắp. Liều lượng - 100-500 mg mỗi lần tiêm.

Nếu được chỉ định, thuốc được tiêm nội khớp. Liều lượng của nó trong trường hợp này phụ thuộc vào kích thước của khớp và mức độ nghiêm trọng của quá trình bệnh lý. Dung dịch được tiêm vào không gian hoạt dịch, vào khớp lớn - 20-80 mg, vào khớp giữa - 10-40 mg, vào khớp nhỏ - 4-10 mg dung dịch. Nếu cần, có thể tiêm nhắc lại sau 1-5 tuần hoặc hơn.

Một dạng bào chế như vậy của thuốc dưới dạng hỗn dịch kho được tiêm bắp với liều 40-120 mg cứ sau 1-4 tuần một lần theo chỉ định. Bên trong khớp - 4-80 mg, lặp lại sau 1-5 tuần, cũng theo chỉ định.

Methylprednisolone chống chỉ định đối với nhiễm trùng toàn thân (mycoses), cũng như trong trường hợp cá nhân quá mẫn cảm với methylprednisolone.

Các tác dụng phụ và hướng dẫn đặc biệt tương tự như được mô tả trong phần chung - xem ở trên.


Triamcinolone (Polcortolon, Kenalog)

Các dạng phát hành để điều trị các bệnh về khớp: hỗn dịch tiêm, viên nén 4 mg.

Liều khuyến cáo cho uống là 4-16 mg mỗi ngày, tần suất dùng là 2-4 lần. Khi đạt được hiệu quả điều trị và các biểu hiện cấp tính của bệnh đã giảm, nên giảm liều xuống liều duy trì 1 mg mỗi ngày. Nên giảm liều dần dần - 2 mg trong 1-2 ngày.

Tiêm sâu vào cơ một cách có hệ thống với liều 40 mg mỗi 1 lần tiêm. Trong trường hợp nghiêm trọng của bệnh, liều lượng này có thể tăng gấp đôi. Để hỗn dịch chứa hoạt chất không rò rỉ ra khỏi kênh tiêm sau khi rút kim ra, hãy dùng tăm bông hoặc khăn ăn vô trùng ấn chặt nhất có thể vào vị trí tiêm trong 1-2 phút. Nếu sau một lần tiêm thuốc cần tiêm lần thứ hai, khoảng cách giữa chúng nên ít nhất là 1 tháng.

Với việc đưa thuốc vào khoang khớp nhỏ, liều của nó là 10 mg, vào khớp trung bình - 30 mg, vào khớp lớn - 40 mg. Nếu cần dùng triamcinolone song song với một số khớp, tổng liều thuốc không được vượt quá 80 mg.

Chống chỉ định sử dụng thuốc này là loét dạ dày và tá tràng, rối loạn tâm thần cấp tính trong lịch sử, với di căn, ở dạng hoạt động, cũng như quá mẫn cảm cá nhân với các thành phần của thuốc.

Tác dụng phụ được ghi nhận khá hiếm, bất kể tần suất và phương pháp dùng thuốc. Đây là những phản ứng dị ứng, đỏ da và cảm giác nóng bừng, tăng huyết áp. Với việc sử dụng lặp đi lặp lại triamcinolone ở cùng một vị trí xung quanh vùng sau, có thể xảy ra hiện tượng teo mô mỡ dưới da, điều này có thể đảo ngược được. Sau khi tiêm vào khớp, đôi khi có cơn đau trong đó, sau một thời gian sẽ tự hết.

Nó không được khuyến khích sử dụng trong khi mang thai và cho con bú.

Hydrocortisone (Solu-Cortef, Hydrocortisone Acetate, Hydrocortisone)

Công thức hóa học của hydrocortison

Dạng phát hành - viên nén 10 mg, hỗn dịch tiêm và bột pha dung dịch tiêm.

Liều ban đầu của thuốc, dùng bằng đường uống, rất khác nhau tùy thuộc vào bệnh và mức độ nghiêm trọng của quá trình điều trị và đối với người lớn là 20-240 mg mỗi ngày với 2-3 liều. Khi đạt được hiệu quả điều trị, liều ban đầu giảm dần, từ từ giảm xuống liều duy trì.

Tiêm bắp 125-200 mg hoạt chất. Bên trong khớp được dùng với liều từ 5 đến 25 mg, tùy thuộc vào kích thước và mức độ nghiêm trọng của tổn thương. Hiệu quả của việc tiêm hydrocortison nội khớp phát triển sau khoảng thời gian từ 6 đến 24 giờ và kéo dài từ 2-3 ngày đến vài tuần.

Chống chỉ định, tác dụng phụ và hướng dẫn đặc biệt tương tự như những gì được mô tả trong phần chung của bài viết này - xem ở trên.

Betamethasone (Diprospan, Celeston, Betaspan, Flosteron, Lorakort)

Để điều trị các bệnh về khớp, nó được sử dụng ở dạng hỗn dịch và dung dịch tiêm trong ống chứa 4 mg hoạt chất, cũng như ở dạng viên nén.

Liều hàng ngày ở giai đoạn điều trị đầu tiên khi dùng thuốc bằng đường uống là 0,25-8 mg và phụ thuộc trực tiếp vào mức độ nghiêm trọng của bệnh. Nếu cần thiết, có thể tăng liều chỉ định đến mức mà hiệu ứng xảy ra. Khi đạt được kết quả điều trị tích cực, liều lượng betamethasone sẽ giảm dần đến mức duy trì. Nếu vì một lý do nào đó, việc điều trị bằng thuốc này phải dừng lại, thì nên hủy bỏ nó, một lần nữa, không phải ngay lập tức mà phải dần dần. Liều hàng ngày có thể được chia thành 2-3-4 lần hoặc nếu thuận tiện cho bệnh nhân, có thể uống một lần vào buổi sáng.

Tiêm bắp, betamethasone được dùng với liều ban đầu được tính riêng, tùy thuộc vào trọng lượng cơ thể của bệnh nhân - đó là 0,02-0,125 mg mỗi kg trọng lượng cơ thể và được dùng 1-2 lần một ngày. Đôi khi thuốc được tiêm tĩnh mạch, trong dung dịch natri clorid 0,9%.

1-2 ml được tiêm trong khớp vào khớp lớn, 0,5-1 ml vào khớp trung bình, 0,25-0,5 ml vào khớp nhỏ để tiêm. Trong một số trường hợp, việc sử dụng đồng thời thuốc gây tê cục bộ (thường là lidocaine hoặc procaine) được chỉ định. Thời gian tác dụng điều trị sau khi đưa betamethasone vào khớp lên đến 4 tuần trở lên.

Chống chỉ định sử dụng thuốc này ở những người quá mẫn cảm với nó hoặc các corticosteroid khác, cũng như những người bị bệnh nấm toàn thân. Không dùng thuốc tiêm bắp cho bệnh nhân ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn.

Thuốc ở dạng huyền phù không được chỉ định tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch. Việc đưa betamethasone vào khớp không chỉ có tác dụng cục bộ rõ rệt mà còn có tác dụng toàn thân. Bạn không thể tiêm thuốc vào khớp nếu có nhiễm trùng trong đó: nó chỉ được chỉ định trong trường hợp viêm vô trùng. Để ngăn ngừa teo mô mỡ dưới da tại chỗ tiêm, dung dịch nên được tiêm sâu vào khối cơ lớn.

Khi mang thai, thuốc được sử dụng theo chỉ định nghiêm ngặt. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng betamethasone liều trung bình và cao.


Sự kết luận

Tóm lại, chúng tôi muốn một lần nữa lưu ý bạn rằng dữ liệu về các loại thuốc được cung cấp ở trên chỉ dành cho mục đích thông tin. Chỉ có bác sĩ chuyên khoa mới nên đề nghị điều trị bằng glucocorticoid. Uống không kiểm soát các loại thuốc này sẽ dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng. Hãy có trách nhiệm với sức khỏe của bạn và sức khỏe của những người thân yêu của bạn.

Liên hệ với bác sĩ nào

Glucocorticoids cho tổn thương khớp được bác sĩ thấp khớp kê toa. Trong một số trường hợp, chúng được sử dụng bởi các bác sĩ chỉnh hình. Với sự phát triển của tác dụng phụ của corticosteroid, bệnh nhân được tư vấn bởi bác sĩ tim mạch (tăng áp lực), bác sĩ tiêu hóa (tổn thương đường tiêu hóa), nhà miễn dịch học (với các bệnh truyền nhiễm thường xuyên), bác sĩ nội tiết (nghi ngờ phát triển tuyến thượng thận). suy giảm hoặc ngược lại, có dấu hiệu quá liều hormone tuyến thượng thận).

Thuốc Glucocorticoid (GCS) chiếm một vị trí đặc biệt không chỉ trong dị ứng và phổi, mà còn trong y học nói chung. Việc chỉ định GCS không hợp lý có thể dẫn đến một số lượng lớn các tác dụng phụ và thay đổi đáng kể chất lượng và lối sống của bệnh nhân. Trong những trường hợp như vậy, nguy cơ biến chứng do chỉ định corticosteroid vượt quá mức độ nghiêm trọng của bệnh. Mặt khác, nỗi sợ hãi về thuốc nội tiết tố, không chỉ xảy ra ở bệnh nhân mà còn ở những nhân viên y tế không đủ năng lực, là cực đoan thứ hai của vấn đề này, đòi hỏi bác sĩ phải được đào tạo nâng cao và công việc đặc biệt của đội ngũ bệnh nhân cần điều trị bằng glucocorticoid. . Do đó, nguyên tắc chính của liệu pháp GCS là đạt được hiệu quả tối đa khi sử dụng liều tối thiểu; Cần phải nhớ rằng việc sử dụng không đủ liều sẽ làm tăng thời gian điều trị và do đó, làm tăng khả năng xảy ra tác dụng phụ.

Phân loại. Corticoid được phân loại thành thuốc tác dụng ngắn, trung bình và kéo dài tùy thuộc vào thời gian ức chế ACTH sau khi dùng một liều duy nhất (Bảng 2).

Ban 2. Phân loại GCS theo thời gian tác dụng

Một loại thuốc

Tương đương

liều lượng

GCS

Khoáng sản

hoạt tính corticoid

Hành động ngắn:

Cortisol

(hydrocortison)

Cortisone

thuốc tiên dược

Thời lượng trung bình của hành động

thuốc tiên dược

Methylprednisolon

Triamcinolone

diễn xuất dài

beclamethasone

Dexamethasone

Trong hơn 40 năm qua, các chế phẩm glucocorticoid có hoạt tính cao tại chỗ đã được sử dụng rộng rãi trên thị trường. Loại corticosteroid mới được tạo ra để điều trị bằng đường hít phải đáp ứng các yêu cầu sau: một mặt, có ái lực cao với các thụ thể glucocorticoid và mặt khác, khả dụng sinh học cực kỳ thấp, có thể giảm được bằng cách giảm tính ưa mỡ. của corticosteroid và theo đó là mức độ hấp thu. Sau đây là phân loại GCS theo phương pháp áp dụng, chỉ ra các hình thức phát hành, tên thương mại và chế độ liều (Bảng 3).

bàn số 3 . Phân loại GCS theo đường dùng

Một loại thuốc

tên thương mại

hình thức phát hành

GCS để sử dụng bằng miệng

Betamethasone

thiên đường

Tab.0.005 Số 30

Dexamethasone

Dexazon

bị khử

fortecortin

Dexamethasone

Tab.0.005 № 20

Tab.0.005 Số 10 và Số 100

Tab 0,005 Số 20 và Số 100, tab. 0, 0015 Số 20 và Số 100, 100 ml tiên dược trong lọ (5 ml = 500 mcg)

Chuyển hướng. 0,005 Số 100

Bảng 0,005 Số 20, 0,0015 Số 50 và

0,004 Số 50 và 100

Tab.0.005 Số 20 và Số 1000

Metyl prednisolon

Metipred

Tab 0,004 Số 30 và Số 100, tab. 0,016 Số 50, tab. 0,032 Số 20 và tab 0,100 Số 20

Tab 0,004 Số 30 và 100, tab 0,016 Số 30

thuốc tiên dược

thuốc tiên dược

Detin N

medored

thuốc tiên dược

Tab.0.005 Số 20, Số 30, Số 100, Số 1000

Phiếu 0,005 Số 50 và Số 100, phiếu 0,020 Số 10, Số 50, Số 100, phiếu 0,05 Số 10 và Số 50

Tab.0.005 Số 20 và Số 100

Tab.0,005 №100

thuốc tiên dược

Apo-prednisone

Tab 0,005 và 0,05 Số 100 và Số 1000

Triamcinolone

Polcortolon

Triamcinolone

Berlikort

Kenacort

T ab.0.004 Số 20

Tab 0,002 và 0,004 Số 50, 100, 500 và 1000

Tab.0.004 № 25

Tab.0,004 № 100

Tab.0.004 № 50

Tab.0,004 № 100

GCS cho tiêm

Betamethasone

thiên đường

Trong 1 ml 0,004, số 10 ống 1 ml

Dexamethasone

Dexaven

Dexabene

Dexazon

bị khử

Dexamethasone

Fortecortin đơn chất

Trong 1 ml 0,004, số 10 ống 1 và 2 ml

Trong 1 ml 0,004, trong lọ 1 ml

Trong 1 ml 0,004, số 3 ống 1 ml và 2 ml

Trong 1 ml 0,004, số 25 ống 1 ml

Trong 2 ml 0,008, số 10 ống 2 ml

Trong 1 ml 0,004, số 5 ống 1 ml

Trong 1 ml 0,004, số 10 ống 1 ml

Trong 1 ml 0,004, Số 100 ống 1 ml

Trong 1 ml 0,004, số 3 ống 1 ml và

2 ml, trong 1 ml 0,008, ống số 1 5 ml

Hydrocortison

Hydrocortison

solu-cortef

Sopolkort N

Đình chỉ trong lọ, trong 1 lọ

5 ml (125 mg)*

Bột đông khô trong lọ, 1 lọ 2 ml (100 mg)

Dung dịch tiêm, ống 1 ml (25 mg) và 2 ml (50 mg)

thuốc tiên dược

Metipred

Solu-medrol

Hỗn dịch tiêm, ống 1 ml (40 mg)

Bột đông khô trong lọ, trong 1 lọ 40, 125, 250, 500 hoặc 1000 mg

Chất khô với dung môi trong ống số 1 hoặc số 3 250 mg,

#1 1000 mg

thuốc tiên dược

medored

thuốc tiên dược

Prednisolone hafslund nycomed

thuốc tiên dược

prednisolon axetat

Prednisolone hemisuccine

Solyu-decortin N

Trong 1 ml 0,020, số 10 ống 2 ml

Trong 1 ml 0,030, số 3 ống 1 ml

Trong 1 ml 0,025, số 3 ống 1 ml

Trong 1 ml 0,030, số 3 ống 1 ml

Trong 1 ml 0,025, số 10 hoặc số 100 ống 1 ml

Trong 5 ml 0,025, bột đông khô số 10 trong ống 5 ml

Trong 1 ống 0,010, 0,025, 0,050 hoặc 0,250, ống số 1 hoặc số 3

Triamcinolone

Triam-denk 40 để tiêm

Triamcinolone

Trong 1 ml 0,010 hoặc 0,040 trong lọ

Trong 1 ml 0,040, huyền phù số 100 trong ống

Trong 1 ml 0,010 hoặc 0,040, huyền phù trong ống

Kho - hình thức:

Triamcinolone

Triamcinolone acetonide

Trong 1 ml 0,040, ống số 5 trong 1 ml

Trong 1 ml 0,010, 0,040 hoặc 0,080, huyền phù trong ống

Hình thức kho bãi:

Metylprednisolon axetat

Tổng kho medrol

Methylpredni-zolone axetat

Trong 1 ml 0,040, chai 1, 2 hoặc 5 ml

Trong 1 ml 0,040, ống số 10, 1 ml hỗn dịch trong ống

Kết hợp giữa hình thức depot và hình thức diễn xuất nhanh

Betamethasone

Diprospan

bông hoa

Trong 1 ml 0,002 photphat dinitrat và 0,005 dipropionat, số 1 hoặc 5 ống 1 ml

Thành phần tương tự như diprospan

GCS cho đường hô hấp

beclamethasone

anđecin

beclason

Beclomet-Easyhaler

Bekodisk

Beclocort

beclofort

Pliebecourt

Trong 1 liều 50, 100 hoặc 250 mcg, trong bình xịt 200 liều

Trong 1 liều 200 mcg, trong Easyhaler 200 liều

Trong 1 liều 100 mcg hoặc 200 mcg, trong 120 liều

Trong 1 liều 50 mcg, trong bình xịt 200 liều

Trong 1 liều 50 mcg (con ve), trong bình xịt 200 liều và

250 mcg (sở trường), bình xịt 200 liều

Trong 1 liều 250 mcg, trong bình xịt 80 hoặc 200 liều

Trong 1 liều 50 mcg, trong bình xịt 200 liều

Budesonide

Benacort

Pulmicort

Budesonide

Trong 1 liều 200 mcg, trong ống hít "Cyclohaler" 100 hoặc 200 liều

Trong 1 liều 50 mcg, trong bình xịt 200 liều và trong 1 liều 200 mcg, trong bình xịt 100 liều

Tương tự với Pulmicort

Fluticasone

flixotua

Trong 1 liều 125 hoặc 250 mcg, trong bình xịt 60 hoặc 120 mcg; bột để hít trong rotadisks: vỉ 4 x 15, trong 1 liều 50, 100, 250 hoặc 500 mcg

Triacinolon

Azmakort

Trong 1 liều 100 mcg, trong bình xịt 240 liều

GCS để sử dụng trong mũi

beclomethasone

anđecin

thịt xông khói

Tương tự (xem ở trên) bình xịt với ống ngậm mũi

Trong 1 liều 50 mcg, phun nước cho 200 liều để sử dụng trong mũi

Trong 1 liều 50 mcg, trong bình xịt 50 liều

Flunisolide

Sintaris

Trong 1 liều 25 mcg, trong bình xịt 200 liều

Fluticasone

Flixonaza

Trong 1 liều 50 mcg, trong dung dịch xịt nước để sử dụng trong mũi 120 liều

Mometasone

Nasonex

Trong 1 liều 50 mcg, trong bình xịt 120 liều

GCS để sử dụng tại chỗ trong nhãn khoa

tiền axit

Thuốc nhỏ mắt 10 ml trong lọ (1 ml = 2,5 mg), thuốc mỡ tra mắt 10,0 (1,0 = 2,5 mg)

Dexamethasone

Dexamethasone

Thuốc nhỏ mắt lọ 10 và 15 ml (1 ml = 1 mg), hỗn dịch nhỏ mắt lọ 10 ml (1 ml = 1 mg)

Hydrocortison

Hydrocortison

Thuốc mỡ mắt trong ống 3.0 (1.0 = 0.005)

thuốc tiên dược

thuốc tiên dược

Hỗn dịch nhỏ mắt trong lọ 10 ml (1 ml = 0,005)

kết hợp thuốc:

Với dexamethasone, framycetin và gramicidin

Với dexamethasone và neomycin

Sofradex

Dexon

GCS để sử dụng tại địa phương trong nha khoa

Triamcinolone

Kenalog orabase

Dán để bôi tại chỗ trong nha khoa (1,0 = 0,001)

GCS để sử dụng tại địa phương trong phụ khoa

kết hợp thuốc:

Với prednisolon

Terzhinan

Viên đặt âm đạo 6 và 10 miếng, bao gồm prednisolone 0,005, ternidazole 0,2, neomycin 0,1, nystatin 100.000 đơn vị

GCS để sử dụng trong proctology

kết hợp thuốc:

Với prednisolon

Với hydrocortisone

khí sinh

sở trường áp phích

Proctosedyl

Thuốc mỡ 20, trong ống (1,0 = prednisolone 0,002, lidocaine 0,02, d-pantetol 0,02, triclosan 0,001)

Thuốc đạn trực tràng số 10, (1,0 = 0,005)

Thuốc mỡ 10,0 và 15,0 trong ống (1,0 = 5,58 mg), viên nang trực tràng số 20, trong 1 viên 2,79 mg

GCS để sử dụng bên ngoài

Betamethasone

đổi mới

diprolen

Thiên bì -B

Kem và thuốc mỡ 15,0 mỗi loại trong ống (1,0 = 0,001)

Kem và thuốc mỡ 15,0 và 30,0 mỗi loại trong ống (1,0 = 0,0005)

Kem và thuốc mỡ 15,0 và 30,0 mỗi loại trong ống (1,0 = 0,001)

Betamethasone +

Gentamicin

lưỡng cực

Thuốc mỡ và kem 15,0 và 30,0 mỗi loại trong ống (1,0 = 0,0005)

Betamethason + Clotrimazol

Lotriderm

Thuốc mỡ và kem 15,0 và 30,0 mỗi loại trong ống (1,0 = 0,0005, clotrimazole 0,01)

Betamethasone +

Axit acetylsalicylic

ngoại giao

Thuốc mỡ 15,0 và 30,0 trong ống (1,0 = 0,0005, axit salicylic 0,03);

Kem dưỡng da 30 ml trong lọ (1 ml = 0,0005, axit salicylic 0,02)

Budesonide

Thuốc mỡ và kem 15,0 mỗi ống (1,0 = 0,00025)

clobetasol

Dermovate

Kem và thuốc mỡ 25,0 mỗi loại trong ống (1,0 = 0,0005)

Fluticasone

dễ thương

Thuốc mỡ 15,0 trong ống (1,0 = 0,0005) và kem 15,0 trong ống (1,0 = 0,005)

Hydrocortison

laticort

Thuốc mỡ 14,0 trong ống (1,0 = 0,01)

Thuốc mỡ, kem hoặc lotion mỗi loại 15 ml (1,0 = 0,001)

Thuốc mỡ, kem hoặc kem mỡ 0,1% 30,0 mỗi loại trong ống (1,0 = 0,001), kem dưỡng da 0,1% 30 ml mỗi ống (1 ml = 0,001)

Hydrocortisone + natamycin +

Neomycin

Pimafukort

Thuốc mỡ và kem 15,0 mỗi ống (1,0 = 0,010), kem dưỡng da 20 ml mỗi lọ (1,0 = 0,010)

mazipredone

Deperzolon

Thuốc mỡ nhũ tương 10,0 trong ống (1,0 = 0,0025)

Mazipredone +

Miconazole

Mycozolon

Thuốc mỡ 15,0 trong ống (1,0 = 0,0025, miconazole 0,02)

Metyl prednisolon

lợi thế

Mometasone

Thuốc mỡ, kem 15,0 mỗi ống và lotion 20 ml mỗi ống (1,0 = 0,001)

Prednikarbat

da liễu

Thuốc mỡ và kem 10,0 mỗi ống (1,0 = 0,0025)

Thuốc tiên dược +

Clioquinol

Dermozolon

Thuốc mỡ 5,0 trong ống (1,0 = 0,005 và clioquinol 0,03)

Triamcinolone

Triacort

Fluorocort

Thuốc mỡ 10,0 trong ống (1,0 = 0,00025 và 1,0 = 0,001)

Thuốc mỡ 15,0 trong ống (1,0 = 0,001)

Cơ chế hoạt động của GCS: bảng điểm thực hiện tác dụng chống viêm GCS cực kỳ phức tạp. Hiện tại, người ta tin rằng mối liên hệ hàng đầu trong hoạt động của GCS trên tế bào là ảnh hưởng của chúng đối với hoạt động của bộ máy di truyền. Các loại corticosteroid khác nhau liên kết ở các mức độ khác nhau với các thụ thể cụ thể nằm trên màng tế bào chất hoặc tế bào chất. Ví dụ, cortisol (corticosteroid nội sinh, với hoạt tính mineralocorticoid rõ rệt) có liên kết chủ yếu với các thụ thể màng tế bào chất và dexamethasone (corticosteroid tổng hợp, được đặc trưng bởi hoạt tính mineralocorticoid tối thiểu) liên kết với các thụ thể tế bào ở mức độ lớn hơn. Sau khi GCS xâm nhập chủ động (trong trường hợp cortisone) hoặc thụ động (ví dụ với dexamethasone) vào tế bào, sự sắp xếp lại cấu trúc xảy ra trong phức hợp được hình thành bởi GCS, thụ thể và protein vận chuyển, cho phép nó tương tác với một số phần nhất định. của DNA hạt nhân. Loại thứ hai gây ra sự gia tăng tổng hợp RNA, đây là giai đoạn chính trong việc thực hiện các tác dụng sinh học của GCS trong các tế bào của các cơ quan đích. Yếu tố quyết định cơ chế tác dụng chống viêm của corticosteroid là khả năng kích thích tổng hợp một số (lipomodulin) và ức chế tổng hợp các protein khác (collagen) trong tế bào. Lipomodulin ngăn chặn phospholipase A2 của màng tế bào, chịu trách nhiệm giải phóng axit arachidonic gắn với phospholipid. Theo đó, sự hình thành các lipid chống viêm tích cực-prostaglandin, leukotrienes và thromboxan từ axit arachidonic cũng được kích thích. Ức chế leukotriene B4 làm giảm hóa ứng động bạch cầu, leukotriene C4 và D4 làm giảm khả năng co bóp của cơ trơn, tính thấm thành mạch và bài tiết chất nhầy trong đường hô hấp. Ngoài ra, corticoid ức chế tạo thành một số cytokin tham gia phản ứng viêm trong hen phế quản. Ngoài ra, một trong những thành phần của tác dụng chống viêm của GCS là ổn định màng lysosomal, làm giảm tính thấm của nội mô mao mạch, cải thiện vi tuần hoàn và giảm sự bài tiết của bạch cầu và tế bào mast.

Tác dụng chống dị ứng của GCS là đa yếu tố và bao gồm: 1) khả năng giảm số lượng basophils lưu hành, dẫn đến giảm giải phóng các chất trung gian của phản ứng dị ứng ngay lập tức; 2) ức chế trực tiếp quá trình tổng hợp và bài tiết các chất trung gian của phản ứng dị ứng loại tức thời do tăng cAMP nội bào và giảm cGMP; 3) giảm sự tương tác của các chất trung gian gây dị ứng với các tế bào phản ứng.

Hiện nay cơ chế tác dụng chống sốc của glucocorticoid vẫn chưa được giải mã đầy đủ. Tuy nhiên, sự gia tăng mạnh nồng độ glucocorticoid nội sinh trong huyết tương đã được chứng minh trong các cú sốc do nhiều nguyên nhân khác nhau, sự giảm đáng kể khả năng chống lại các yếu tố gây sốc của cơ thể khi hệ thống hạ đồi-tuyến yên-thượng thận bị ức chế. Rõ ràng là hiệu quả cao của corticoid trong sốc đã được thực tế khẳng định. Người ta tin rằng corticosteroid phục hồi độ nhạy cảm của các thụ thể adrenergic với catecholamine, một mặt, làm trung gian tác dụng giãn phế quản của corticosteroid và duy trì huyết động toàn thân, mặt khác, làm phát triển các tác dụng phụ: nhịp tim nhanh, tăng huyết áp động mạch , sự kích thích của C.N.S.

Tác dụng của GCS đối với quá trình trao đổi chất. Sự trao đổi carbohydrate. Gluconeogenesis tăng và việc sử dụng glucose trong các mô giảm do sự đối kháng với insulin, dẫn đến tăng đường huyết và glucose niệu. chuyển hóa protein. Các quá trình đồng hóa ở gan và các quá trình dị hóa ở các mô khác được kích thích và hàm lượng globulin trong huyết tương giảm. Chuyển hóa lipid. Quá trình phân giải mỡ được kích thích, quá trình tổng hợp axit béo cao hơn và chất béo trung tính được tăng cường, chất béo được phân phối lại với sự lắng đọng chủ yếu ở đai vai, mặt, bụng, tăng cholesterol máu được ghi nhận. Trao đổi nước-điện giải. Do hoạt động của mineralocorticoid, các ion natri và nước được giữ lại trong cơ thể, đồng thời tăng bài tiết kali. Sự đối kháng của corticosteroid liên quan đến vitamin D gây ra sự lọc Ca 2+ từ xương và tăng bài tiết qua thận.

Các tác dụng khác của GCS. GCS ức chế sự phát triển của nguyên bào sợi và tổng hợp collagen, làm giảm độ thanh thải của tế bào lưới nội mô với kháng thể, giảm mức độ globulin miễn dịch mà không ảnh hưởng đến việc sản xuất kháng thể cụ thể. Ở nồng độ cao, corticoid làm bền màng lysosome, làm tăng huyết sắc tố và số lượng hồng cầu máu ngoại vi.

dược động học. GCS để sử dụng có hệ thống hòa tan kém trong nước, tốt - trong chất béo. Những thay đổi nhỏ trong cấu trúc hóa học có thể dẫn đến thay đổi đáng kể về mức độ hấp thu và thời gian tác dụng. Trong huyết tương, 90% cortisol liên kết thuận nghịch với 2 loại protein - globulin (glycoprotein) và albumin. Globulin có ái lực cao nhưng khả năng liên kết thấp, trong khi ngược lại, albumin có ái lực thấp nhưng khả năng liên kết cao. Quá trình chuyển hóa corticosteroid được thực hiện theo nhiều cách: cơ bản là ở gan, cơ chế thứ hai là ở các mô ngoài gan và thậm chí ở thận. Men gan microsomal chuyển hóa GCS thành các hợp chất không hoạt động, sau đó được bài tiết qua thận. Sự trao đổi chất ở gan tăng lên trong bệnh cường giáp và được gây ra bởi phenobarbital và ephedrine. Suy giáp, xơ gan, điều trị đồng thời với erythromycin hoặc oleandomycin dẫn đến giảm độ thanh thải corticosteroid ở gan. Ở những bệnh nhân bị suy tế bào gan và albumin huyết thanh thấp, lượng prednisolone không liên kết lưu thông trong huyết tương nhiều hơn đáng kể. Không có mối tương quan giữa T 1/2 và thời gian tác dụng sinh lý của một loại thuốc GCS cụ thể. Hoạt động khác nhau của GCS được xác định bởi mức độ liên kết khác nhau với protein huyết tương. Do đó, hầu hết cortisol ở trạng thái liên kết, trong khi 3% methylprednisolone và dưới 0,1% dexamethasone. Các hợp chất flo hóa (methasone) có hoạt tính cao nhất. Beclomethasone chứa clo dưới dạng halogen và được chỉ định đặc biệt để sử dụng trong nội phế quản tại chỗ. Chính quá trình este hóa đã giúp thu được các chế phẩm giảm hấp thu để sử dụng tại chỗ trong da liễu (fluocinolone pivalate). Succinates, hoặc acetonides, hòa tan trong nước và được sử dụng dưới dạng thuốc tiêm (prednisolone succinate, triamcinolone acetonide).

Tiêu chí thực hiện để sử dụng bằng miệng thuốc tiên dược tương tự như đối với cromoglycate.

Tiêu chí bảo mật với việc sử dụng có hệ thống glucocorticosteroid như sau:

1) Không mắc 1 bệnh truyền nhiễm, kể cả bệnh lao, do phản ứng miễn dịch bị ức chế;

2) Không bị loãng xương, kể cả ở phụ nữ sau mãn kinh, do nguy cơ gãy xương;

3) Tuân thủ lối sống năng động đầy đủ và không bị viêm tủy xương do nguy cơ hoại tử xương vô trùng;

4) Kiểm soát hồ sơ đường huyết và loại trừ bệnh đái tháo đường do khả năng biến chứng ở dạng nhiễm toan ceton, hôn mê tăng thẩm thấu;

5) Tính đến tình trạng tâm thần do khả năng phát triển chứng rối loạn tâm thần "steroid";

6) Kiểm soát huyết áp và cân bằng nước-điện giải do giữ natri và nước;

7) Không có tiền sử loét dạ dày, cũng như nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa do vi phạm tốc độ sửa chữa niêm mạc đường tiêu hóa;

8) Không có bệnh tăng nhãn áp do khả năng gây ra các cuộc khủng hoảng bệnh tăng nhãn áp;

9) Không có vết thương ngoài da, vết sẹo mới sau phẫu thuật, vết thương do bỏng do ức chế xơ hóa;

10) Không dậy thì do ngừng tăng trưởng và loại trừ khả năng mang thai do có thể gây quái thai.

Đặc điểm của miệng các ứng dụngGKS .

Khi lựa chọn, ưu tiên cho các loại thuốc tác dụng nhanh với thời gian tác dụng trung bình, có sinh khả dụng đường uống 100% và ở mức độ thấp hơn làm suy giảm hệ thống hạ đồi-tuyến yên-thượng thận. Một đợt điều trị ngắn hạn (3-10 ngày) có thể được chỉ định để đạt được hiệu quả tối ưu khi bắt đầu một đợt điều trị dài hạn với tình trạng bệnh nhân xấu đi dần dần hoặc để giảm nhanh cơn nặng. Để điều trị hen phế quản nặng, có thể cần điều trị dài hạn bằng corticosteroid theo một trong các phác đồ sau:

 Phác đồ liên tục (được sử dụng thường xuyên nhất), với 2/3 liều hàng ngày vào buổi sáng và 1/3 vào buổi chiều. Do nguy cơ gia tăng sự xâm lấn của yếu tố axit-petic trong điều kiện giảm tốc độ sửa chữa niêm mạc đường tiêu hóa, nên kê đơn GCS sau bữa ăn, trong một số trường hợp dưới vỏ bọc thuốc chống tiết và các chất có tác dụng cải thiện quá trình sửa chữa trong niêm mạc đường tiêu hóa. Tuy nhiên, không nên kết hợp dùng thuốc với thuốc kháng axit, vì thuốc kháng axit làm giảm sự hấp thu GCS từ 46-60%.

 Phác đồ luân phiên bao gồm dùng liều duy trì gấp đôi thuốc một lần vào buổi sáng cách ngày. Phương pháp này có thể làm giảm đáng kể nguy cơ tác dụng phụ trong khi vẫn duy trì hiệu quả của liều lượng đã chọn.

 Sơ đồ không liên tục ngụ ý việc sử dụng GCS trong các khóa học ngắn hạn 3-4 ngày với khoảng thời gian 4 ngày giữa chúng.

Nếu có chỉ định, một liệu trình GCS thử nghiệm kéo dài hai tuần được kê đơn dựa trên prednisolone từ 20 đến 100 mg (thường là 40 mg). Việc điều trị thêm bằng các loại thuốc này chỉ được thực hiện nếu kiểm tra lại sau 3 tuần cho thấy có sự cải thiện đáng kể về chức năng hô hấp bên ngoài: tăng FEV1 ít nhất 15% và tăng FVC 20%. Sau đó, liều được giảm đến mức tối thiểu có hiệu quả, ưu tiên cho chế độ xen kẽ. Liều tối thiểu có hiệu quả được chọn bằng cách giảm tuần tự liều ban đầu 1 mg cứ sau 4-6 ngày với sự theo dõi cẩn thận của bệnh nhân. Liều duy trì của prednisolone thường là 5-10 mg, liều dưới 5 mg không hiệu quả trong hầu hết các trường hợp. Liệu pháp toàn thân bằng corticosteroid trong 16% trường hợp dẫn đến sự phát triển của các tác dụng phụ và biến chứng. Sau khi ngừng sử dụng corticoid, chức năng của vỏ thượng thận được phục hồi dần dần, trong vòng 16-20 tuần. Corticosteroid toàn thân, nếu có thể, thay thế dạng hít.

Tiêu chí thực hiện sử dụng corticosteroid dạng hít giống như trong các phương pháp điều trị cơ bản khác cho bệnh nhân hen phế quản.

Tiêu chí bảo mật khi áp dụng corticosteroid dạng hít như sau:

1) Sử dụng thuốc với liều tối thiểu có hiệu quả, thông qua miếng đệm hoặc máy tăng áp, đồng thời theo dõi liên tục tình trạng niêm mạc miệng do khả năng phát triển bệnh nấm candida hầu họng; trong những trường hợp hiếm hoi - điều trị dự phòng bằng thuốc chống nấm;

2) Không có hạn chế nghề nghiệp liên quan đến nguy cơ khàn giọng (có thể do bệnh cơ steroid cục bộ của cơ thanh quản, biến mất sau khi ngừng thuốc); một tác dụng phụ tương tự ít được ghi nhận hơn trên các dạng bột hít;

3) Không ho và kích ứng niêm mạc (chủ yếu là do các chất phụ gia tạo nên bình xịt).

Điều kiện sử dụng corticosteroid dạng hít và đặc điểm của từng loại thuốc.

Một liều hít 400 microgam beclomethasone (becotide) tương đương với khoảng 5 mg prednisolone uống. Với liều duy trì hiệu quả 15 mg prednisolone, bệnh nhân hoàn toàn có thể được chuyển sang điều trị bằng corticosteroid dạng hít. Đồng thời, liều prednisolone bắt đầu giảm không sớm hơn một tuần sau khi bổ sung thuốc hít. Sự ức chế chức năng của hệ thống hạ đồi-tuyến yên-thượng thận xảy ra khi hít phải beclomethasone với liều vượt quá 1500 mcg / ngày. Nếu tình trạng của bệnh nhân trở nên tồi tệ hơn khi dùng liều duy trì corticosteroid dạng hít, thì cần phải tăng liều. Liều tối đa có thể là 1500 mcg / kg, nếu trong trường hợp này không có tác dụng điều trị, cần phải thêm corticosteroid đường uống.

Beclofort là một loại thuốc beclamethasone liều cao (200 mcg mỗi liều).

Flunisolide (ingacort), không giống như beclomethasone, ở dạng hoạt tính sinh học ngay từ thời điểm dùng thuốc và do đó ngay lập tức thể hiện tác dụng của nó trong cơ quan đích. Trong các nghiên cứu so sánh về hiệu quả và khả năng dung nạp của beclomethasone với liều 100 mcg 4 lần một ngày và flunisolide với liều 500 mcg hai lần một ngày, loại thứ hai có hiệu quả hơn đáng kể. Flunisolide được trang bị một miếng đệm đặc biệt, giúp thuốc thâm nhập "sâu hơn" vào phế quản do hít phải hầu hết các hạt nhỏ. Đồng thời, giảm tần suất các biến chứng hầu họng, giảm vị đắng trong miệng và ho, kích ứng niêm mạc và khàn giọng. Ngoài ra, sự hiện diện của một miếng đệm cho phép sử dụng bình xịt định lượng ở trẻ em, người già và bệnh nhân gặp khó khăn trong việc phối hợp quá trình hít và hít thuốc.

Triamcinolone acetonide (Azmacort) là loại thuốc được sử dụng phổ biến nhất ở Hoa Kỳ. Phạm vi liều đủ rộng được sử dụng (từ 600 mcg đến 1600 mcg trong 3-4 liều) cho phép sử dụng thuốc này ở những bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn nặng nhất.

Budesonide thuộc về các loại thuốc có tác dụng kéo dài và, so với beclomethasone, hoạt động chống viêm mạnh hơn 1,6-3 lần. Điều đáng quan tâm là thuốc có sẵn ở 2 dạng bào chế để sử dụng qua đường hô hấp. Loại thứ nhất là ống hít định liều truyền thống chứa 50 và 200 microgam budesonide mỗi hơi thở. Dạng thứ hai là máy tăng áp, một thiết bị hít đặc biệt cung cấp việc sử dụng thuốc ở dạng bột. Luồng không khí được tạo ra nhờ thiết kế ban đầu của bộ tăng áp bắt giữ các hạt nhỏ nhất của bột thuốc, dẫn đến sự cải thiện đáng kể trong việc thâm nhập budesonide vào phế quản đường kính nhỏ.

Corticosteroid dạng hít Fluticasone propionate (flixotide) có hoạt tính chống viêm mạnh hơn, ái lực rõ rệt với các thụ thể glucocorticoid, ít biểu hiện tác dụng phụ toàn thân. Các đặc điểm dược động học của thuốc được phản ánh ở ngưỡng liều cao - 1800-2000 mcg, chỉ khi vượt quá, các phản ứng phụ toàn thân mới có thể phát triển.

Vì vậy, corticosteroid dạng hít là một trong những biện pháp hiệu quả nhất để điều trị bệnh nhân hen phế quản. Việc sử dụng chúng dẫn đến giảm các triệu chứng và đợt cấp của bệnh hen phế quản, cải thiện các thông số chức năng của phổi, giảm phản ứng quá mức của phế quản, giảm nhu cầu dùng thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân mắc bệnh hen phế quản. hen phế quản.

Bảng 4 Liều tương đương ước tính (µg) hít