Sinh lý bệnh của histamin vàH1-thụ thể histamin

Histamine và tác dụng của nó qua trung gian thụ thể H 1

Kích thích thụ thể H 1 ở người dẫn đến tăng trương lực cơ trơn, tính thấm thành mạch, ngứa, chậm dẫn truyền nhĩ thất, nhịp tim nhanh, kích hoạt các nhánh của dây thần kinh phế vị chi phối đường hô hấp, tăng nồng độ cGMP, tăng trong quá trình hình thành prostaglandin, v.v. Trong bảng. 19-1 cho thấy nội địa hóa H1 thụ thể và tác dụng của histamin qua trung gian chúng.

Bảng 19-1. bản địa hóa H1 các thụ thể và tác dụng của histamin qua trung gian chúng

Vai trò của histamin trong cơ chế bệnh sinh của dị ứng

Histamine đóng vai trò hàng đầu trong sự phát triển của hội chứng dị ứng. Trong các phản ứng dị ứng qua trung gian IgE, một lượng lớn histamin xâm nhập vào các mô từ tế bào mast, gây ra các tác dụng sau bằng cách tác động lên thụ thể H 1.

Trong các cơ trơn của các mạch lớn, phế quản và ruột, việc kích hoạt các thụ thể H1 gây ra sự thay đổi về cấu trúc của protein Gp, do đó, dẫn đến việc kích hoạt phospholipase C, xúc tác quá trình thủy phân inositol diphosphate thành inositol triphosphate và diacylglycerol. Sự gia tăng nồng độ inositol triphosphate dẫn đến việc mở các kênh canxi trong ER ("kho canxi"), gây ra sự giải phóng canxi vào tế bào chất và tăng nồng độ của nó bên trong tế bào. Điều này dẫn đến việc kích hoạt kinase phụ thuộc canxi/calmodulin của chuỗi nhẹ myosin và do đó, dẫn đến sự co lại của các tế bào cơ trơn. Trong thí nghiệm, histamin gây co cơ trơn khí quản hai pha, gồm pha co nhanh và pha co chậm. Các thí nghiệm đã chỉ ra rằng giai đoạn co bóp nhanh của các cơ trơn này phụ thuộc vào canxi nội bào, trong khi giai đoạn chậm phụ thuộc vào sự xâm nhập của canxi ngoại bào thông qua các kênh canxi chậm không bị chặn bởi chất đối kháng canxi. Tác động thông qua thụ thể H 1, histamin gây co cơ trơn đường hô hấp, trong đó có phế quản. Ở phần trên của đường hô hấp, có nhiều thụ thể histamine H 1 hơn ở phần dưới, điều này rất quan trọng đối với mức độ nghiêm trọng của co thắt phế quản ở tiểu phế quản trong quá trình tương tác của histamine với các thụ thể này. Histamine gây tắc nghẽn phế quản do tác động trực tiếp lên cơ trơn của đường hô hấp, phản ứng với thụ thể histamin H 1. Ngoài ra, thông qua thụ thể H 1, histamin làm tăng tiết dịch và điện giải ở đường thở, gây tăng tiết đàm và phù nề đường thở. Bệnh nhân hen phế quản nhạy cảm với histamine gấp 100 lần so với người khỏe mạnh khi tiến hành thử nghiệm kích thích histamine.

Trong nội mô của các mạch nhỏ (tiểu tĩnh mạch sau mao mạch), tác dụng giãn mạch của histamin được trung gian thông qua các thụ thể H 1 trong các phản ứng dị ứng kiểu reagin (thông qua các thụ thể H 2 của các tế bào cơ trơn của tĩnh mạch, dọc theo con đường adenylate cyclase). Kích hoạt thụ thể H 1 dẫn đến (thông qua con đường phospholipase) làm tăng mức canxi nội bào, cùng với diacylglycerol, kích hoạt phospholipase A 2, gây ra các tác dụng sau.

Giải phóng cục bộ yếu tố thư giãn nội mô. Nó xâm nhập vào các tế bào cơ trơn lân cận và kích hoạt guanylate cyclase. Do đó, nồng độ cGMP, chất kích hoạt protein kinase phụ thuộc vào cGMP, tăng lên, dẫn đến giảm canxi nội bào. Với sự sụt giảm đồng thời về mức độ canxi và sự gia tăng mức độ cGMP, các tế bào cơ trơn của các tĩnh mạch sau mao mạch sẽ thư giãn, dẫn đến sự phát triển của phù nề và ban đỏ.

Khi phospholipase A2 được kích hoạt, quá trình tổng hợp prostaglandin, chủ yếu là chất giãn mạch prostacyclin, tăng lên, điều này cũng góp phần hình thành phù nề và ban đỏ.

Phân loại thuốc kháng histamin

Có một số cách phân loại thuốc kháng histamine (thuốc chẹn thụ thể histamine H1), mặc dù không có loại nào được coi là được chấp nhận chung. Theo một trong những cách phân loại phổ biến nhất, thuốc kháng histamine được chia thành thuốc thế hệ I và II theo thời gian tạo ra. Thuốc thế hệ thứ nhất cũng thường được gọi là thuốc an thần (theo tác dụng phụ chiếm ưu thế), trái ngược với thuốc không an thần thế hệ thứ hai. Thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất bao gồm: diphenhydramine (diphenhydramine*), promethazine (diprazine*, pipolfen*), clemastine, chloropyramine (suprastin*), hifenadine (fenkarol*), sequifenadine (bicarfen*). Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai: terfenadine*, astemizole*, cetirizine, loratadine, ebastine, cyproheptadine, oxatomide*9, azelastine, acrivastine, mebhydroline, dimethindene.

Hiện tại, người ta thường phân lập thuốc kháng histamine thế hệ thứ ba. Nó bao gồm các loại thuốc mới về cơ bản - các chất chuyển hóa có hoạt tính, ngoài hoạt tính kháng histamine cao, được đặc trưng bởi không có tác dụng an thần và tác dụng gây độc cho tim đặc trưng của thuốc thế hệ thứ hai. Thuốc kháng histamin thế hệ III bao gồm fexofenadine (telfast *), desloratadine.

Ngoài ra, theo cấu trúc hóa học, thuốc kháng histamine được chia thành nhiều nhóm (ethanolamines, ethylenediamines, alkylamines, dẫn xuất của alphacarboline, quinuclidine, phenothiazin *, piperazine * và piperidine *).

Cơ chế tác dụng và tác dụng dược lực học chính của thuốc kháng histamin

Hầu hết các thuốc kháng histamine được sử dụng đều có đặc tính dược lý cụ thể, đặc trưng cho chúng như một nhóm riêng biệt. Chúng bao gồm các tác dụng sau: chống ngứa, thông mũi, chống co thắt, kháng cholinergic, kháng serotonin, an thần và gây tê cục bộ, cũng như ngăn ngừa co thắt phế quản do histamin.

Thuốc kháng histamin là chất đối kháng thụ thể histamin H 1 và ái lực của chúng đối với các thụ thể này thấp hơn nhiều so với ái lực của histamin (Bảng 19-2). Đó là lý do tại sao những loại thuốc này không thể thay thế histamin liên kết với thụ thể, chúng chỉ chặn các thụ thể không có người sử dụng hoặc được giải phóng.

Bảng 19-2. Hiệu quả so sánh của thuốc kháng histamine theo mức độ phong tỏa H1-thụ thể histamin

Theo đó, thuốc chẹn H1 Các thụ thể histamine có hiệu quả nhất trong việc ngăn chặn các phản ứng dị ứng tức thì và trong trường hợp phản ứng đã phát triển, chúng ngăn chặn việc giải phóng các phần histamine mới. Sự gắn kết của thuốc kháng histamine với các thụ thể có thể đảo ngược và số lượng thụ thể bị chặn tỷ lệ thuận với nồng độ của thuốc tại vị trí của thụ thể.

Cơ chế hoạt động phân tử của thuốc kháng histamine có thể được trình bày dưới dạng sơ đồ: phong tỏa thụ thể H 1 - phong tỏa con đường phosphoinositide trong tế bào - phong tỏa tác dụng của histamine. Sự gắn kết của thuốc với thụ thể histamin H 1 dẫn đến sự “phong tỏa” thụ thể, tức là. ngăn chặn sự gắn kết của histamine với thụ thể và khởi động một dòng thác trong tế bào dọc theo con đường phosphoinositide. Do đó, sự gắn kết của thuốc kháng histamine với thụ thể gây ra sự chậm lại trong quá trình kích hoạt phospholipase C, dẫn đến giảm sự hình thành inositol triphosphate và diacylglycerol từ phosphatidylinositol, do đó, quá trình giải phóng canxi từ các kho nội bào bị chậm lại. . Việc giảm giải phóng canxi từ các bào quan nội bào vào tế bào chất ở các loại tế bào khác nhau dẫn đến giảm tỷ lệ các enzym hoạt hóa làm trung gian tác động của histamine trong các tế bào này. Trong các cơ trơn của phế quản (cũng như đường tiêu hóa và các mạch lớn), quá trình kích hoạt kinase phụ thuộc canxi-calmodulin của chuỗi nhẹ myosin bị chậm lại. Điều này ngăn cản sự co thắt cơ trơn do histamin gây ra, đặc biệt ở bệnh nhân hen phế quản. Tuy nhiên, trong bệnh hen phế quản, nồng độ histamin trong mô phổi cao đến mức các thuốc ức chế H1 hiện đại không thể ngăn chặn tác dụng của histamin trên phế quản thông qua cơ chế này. Trong các tế bào nội mô của tất cả các tiểu tĩnh mạch sau mao mạch, thuốc kháng histamin ngăn chặn tác dụng giãn mạch của histamin (trực tiếp và thông qua prostaglandin) trong các phản ứng dị ứng tại chỗ và toàn thân (histamin cũng hoạt động thông qua thụ thể histamin H 2 của tế bào cơ trơn

tiểu tĩnh mạch thông qua con đường adenylate cyclase). Sự phong tỏa các thụ thể histamin H 1 trong các tế bào này ngăn chặn sự gia tăng nồng độ canxi nội bào, cuối cùng làm chậm quá trình kích hoạt phospholipase A2, dẫn đến sự phát triển của các tác dụng sau:

Làm chậm quá trình giải phóng cục bộ yếu tố thư giãn nội mạc, yếu tố này thâm nhập vào các tế bào cơ trơn lân cận và kích hoạt guanylate cyclase. Việc ức chế kích hoạt guanylate cyclase làm giảm nồng độ cGMP, sau đó tỷ lệ protein kinase phụ thuộc cGMP được kích hoạt giảm, điều này ngăn cản sự giảm nồng độ canxi. Đồng thời, việc bình thường hóa mức độ canxi và cGMP ngăn chặn sự thư giãn của các tế bào cơ trơn của các tĩnh mạch sau mao mạch, nghĩa là nó ngăn ngừa sự phát triển của phù nề và ban đỏ do histamine gây ra;

Giảm phần kích hoạt của phospholipase A2 và giảm tổng hợp prostaglandin (chủ yếu là prostacyclin), giãn mạch bị chặn, ngăn ngừa sự xuất hiện của phù nề và ban đỏ do histamine gây ra theo cơ chế hoạt động thứ hai của nó trên các tế bào này.

Dựa trên cơ chế hoạt động của thuốc kháng histamine, những loại thuốc này nên được kê đơn để ngăn ngừa phản ứng dị ứng của loại reagin. Việc chỉ định các loại thuốc này trong phản ứng dị ứng đã phát triển kém hiệu quả hơn, vì chúng không loại bỏ các triệu chứng của dị ứng đã phát triển, nhưng ngăn chặn sự xuất hiện của chúng. Thuốc chẹn thụ thể histamin H1 ngăn chặn phản ứng của cơ trơn phế quản với histamin, giảm ngứa và ngăn chặn sự giãn nở qua trung gian histamin của các mạch nhỏ và tính thấm của chúng.

Dược động học của thuốc kháng histamin

Dược động học của thuốc ức chế thụ thể H1 thế hệ thứ nhất của histamine về cơ bản khác với dược động học của thuốc thế hệ thứ hai (Bảng 19-3).

Sự thâm nhập của thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên thông qua BBB dẫn đến tác dụng an thần rõ rệt, đây được coi là một nhược điểm đáng kể của nhóm thuốc này và hạn chế đáng kể việc sử dụng chúng.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai tương đối ưa nước và do đó không xâm nhập vào BBB và do đó không gây ra tác dụng an thần. Được biết, 80% astemizole* được bài tiết sau liều cuối cùng 14 ngày và terfenadine* - 12 ngày sau đó.

Sự ion hóa rõ rệt của diphenhydramine ở các giá trị pH sinh lý và tương tác tích cực không đặc hiệu với huyết thanh

Albumin đường uống xác định tác dụng của nó đối với các thụ thể H 1 - histamine nằm trong các mô khác nhau, dẫn đến tác dụng phụ khá rõ rệt của loại thuốc này. Trong huyết tương, nồng độ tối đa của thuốc được xác định 4 giờ sau khi dùng và bằng 75-90 ng / l (với liều 50 mg). Thời gian bán hủy là 7 giờ.

Nồng độ đỉnh của clemastine đạt được sau 3-5 giờ sau khi uống một liều duy nhất 2 mg. Thời gian bán hủy là 4-6 giờ.

Terfenadine* được hấp thu nhanh chóng khi uống. Chuyển hóa ở gan. Nồng độ tối đa trong các mô được xác định 0,5-1-2 giờ sau khi dùng thuốc, thời gian bán hủy là

Mức tối đa của astemizole không thay đổi * được ghi nhận trong vòng 1-4 giờ sau khi dùng thuốc. Thức ăn làm giảm hấp thu astemizole * 60%. Nồng độ cao nhất của thuốc trong máu sau một lần uống duy nhất đạt được sau 1 giờ Thời gian bán thải của thuốc là 104 giờ. Hydroxyastemizole và norastemizole là các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó. Astemizol * đi qua nhau thai, với một lượng nhỏ - vào sữa mẹ.

Nồng độ tối đa của oxatomide * trong máu được xác định 2-4 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy là 32-48 giờ.Con đường chuyển hóa chính là hydroxyl hóa thơm và khử oxy hóa trên nitơ. 76% lượng thuốc được hấp thu gắn với albumin huyết tương, từ 5 - 15% được bài tiết qua sữa mẹ.

Bảng 19-3. Thông số dược động học của một số thuốc kháng histamin

Mức cetirizine tối đa trong máu (0,3 μg / ml) được xác định 30-60 phút sau khi dùng thuốc này với liều 10 mg. thận

độ thanh thải của cetirizin là 30 mg/phút, thời gian bán thải khoảng 9 giờ, thuốc liên kết ổn định với protein máu.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của acrivastin đạt được sau 1,4-2 giờ sau khi dùng. Thời gian bán thải là 1,5-1,7 giờ, 2/3 lượng thuốc được đào thải qua thận dưới dạng không đổi.

Loratadin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và sau 15 phút được xác định trong huyết tương. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu thuốc. Thời gian bán hủy của thuốc là 24 giờ.

Thuốc kháng histamin thế hệ 1

Đối với thuốc chẹn H 1 -thụ thể histamin thế hệ đầu tiên, một số tính năng là đặc trưng.

hành động an thần. Hầu hết các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất, dễ tan trong lipid, thấm tốt qua BBB và gắn vào thụ thể H1 của não. Rõ ràng, tác dụng an thần phát triển với sự phong tỏa các thụ thể serotonin và m-cholinergic trung tâm. Mức độ phát triển của tác dụng an thần thay đổi từ trung bình đến nặng và tăng lên khi kết hợp với rượu và thuốc hướng thần. Một số thuốc trong nhóm này được dùng như thuốc ngủ (doxylamin). Hiếm khi xảy ra kích động tâm thần vận động thay vì an thần (thường xảy ra ở liều điều trị trung bình ở trẻ em và liều độc cao ở người lớn). Do tác dụng an thần của thuốc, chúng không thể được sử dụng trong thời gian làm việc cần chú ý. Tất cả các thuốc chẹn thụ thể H1 của histamin thế hệ I đều làm tăng tác dụng của thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc giảm đau gây nghiện và không gây nghiện, chất ức chế monoamine oxidase và rượu.

hành động giải lo âu,đặc trưng của hydroxyzine. Hiệu ứng này có thể xảy ra do sự ức chế hoạt động của một số phần của sự hình thành dưới vỏ não của hydroxyzine.

hành động giống như atropine. Hiệu ứng này có liên quan đến sự phong tỏa các thụ thể m-cholinergic, đặc trưng nhất của ethanolamines và ethylenediamines. Đặc trưng bởi khô miệng, bí tiểu, táo bón, nhịp tim nhanh và mờ mắt. Trong viêm mũi không dị ứng, hiệu quả của các loại thuốc này tăng lên do sự phong tỏa các thụ thể m-cholinergic. Tuy nhiên, có thể tăng tắc nghẽn phế quản do tăng độ nhớt của đờm, gây nguy hiểm trong hen phế quản. Thuốc chẹn thụ thể H1 thế hệ I của histamin có thể làm trầm trọng thêm bệnh tăng nhãn áp và gây bí tiểu cấp tính trong u tuyến tiền liệt.

Hành động chống nôn và hạ huyết áp. Những tác dụng này cũng có thể liên quan đến tác dụng kháng cholinergic trung tâm m của những thuốc này. Diphenhydramine, promethazine, cyclizine*, mecli-

zine * làm giảm sự kích thích của các thụ thể tiền đình và ức chế chức năng của mê cung, do đó có thể được sử dụng cho chứng say tàu xe.

Một số thuốc chẹn thụ thể H 1 của histamin làm giảm các triệu chứng của bệnh parkinson, đó là do sự phong tỏa các thụ thể m-cholinergic trung tâm.

Hành động chống ho.Đặc trưng nhất của diphenhydramine là do tác động trực tiếp lên trung tâm ho ở hành tủy.

Hành động kháng serotonin. Cyproheptadine sở hữu nó ở mức độ lớn nhất, do đó nó được sử dụng cho chứng đau nửa đầu.

Tác dụng phong tỏa 1 thụ thể adrenaline với giãn mạch ngoại vi là đặc trưng của các loại thuốc thuộc nhóm phenothiazin. Điều này có thể dẫn đến giảm huyết áp thoáng qua.

Gây tê cục bộ hành động là điển hình cho hầu hết các loại thuốc trong nhóm này. Tác dụng gây tê cục bộ của diphenhydramine và promethazine mạnh hơn so với novocaine*.

điều trị nhanh- giảm tác dụng kháng histamine khi sử dụng lâu dài, xác nhận nhu cầu dùng thuốc xen kẽ cứ sau 2-3 tuần.

Dược lực học thuốc chẹn thụ thể H1 thế hệ I

Tất cả các thuốc chẹn thụ thể H1 của histamin thế hệ thứ nhất đều ưa mỡ và ngoài thụ thể H1 của histamin còn có tác dụng ức chế thụ thể m-cholinergic và thụ thể serotonin.

Khi kê đơn thuốc ức chế thụ thể histamine, cần phải tính đến giai đoạn của quá trình dị ứng. Thuốc chẹn thụ thể histamine H1 nên được sử dụng chủ yếu để ngăn ngừa các thay đổi sinh bệnh học trong trường hợp bệnh nhân bị cáo buộc gặp phải chất gây dị ứng.

Thuốc chẹn thụ thể H 1 - thế hệ I của histamin không ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp histamin. Ở nồng độ cao, những loại thuốc này có thể gây thoái hóa tế bào mast và giải phóng histamin từ chúng. Thuốc ức chế thụ thể H1 của histamine có hiệu quả hơn trong việc ngăn chặn hoạt động của histamine hơn là loại bỏ hậu quả do ảnh hưởng của nó. Các thuốc này ức chế đáp ứng của cơ trơn phế quản với histamin, giảm ngứa, ngăn cản histamin tăng giãn mạch và tăng tính thấm, giảm bài tiết của các tuyến nội tiết. Người ta đã chứng minh rằng thuốc ức chế thụ thể H1 của histamine thế hệ 1 có tác dụng giãn phế quản trực tiếp, và quan trọng nhất là chúng ngăn chặn sự giải phóng histamine từ tế bào mast và basophils trong máu, đây được coi là cơ sở cho việc sử dụng các loại thuốc này. .

như một biện pháp phòng ngừa. Ở liều điều trị, chúng không ảnh hưởng đáng kể đến hệ thống tim mạch. Với việc tiêm tĩnh mạch bắt buộc, chúng có thể làm giảm huyết áp.

Thuốc chẹn thụ thể H 1 - histamin thế hệ 1 có hiệu quả trong phòng ngừa và điều trị viêm mũi dị ứng (hiệu quả khoảng 80%), viêm kết mạc, ngứa, viêm da và mày đay, phù mạch, một số loại chàm, sốc phản vệ, phù nề do hạ thân nhiệt gây ra. Thuốc chẹn thụ thể H 1 - histamin thế hệ thứ nhất được sử dụng kết hợp với thuốc cường giao cảm để điều trị viêm mũi dị ứng. Các dẫn xuất piperazine* và phenothiazine* được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn, nôn và chóng mặt do cử động đột ngột trong bệnh Meniere, nôn sau khi gây mê, bệnh phóng xạ và nôn buổi sáng ở phụ nữ mang thai.

Ứng dụng tại chỗ của các loại thuốc này có tính đến tác dụng chống ngứa, gây mê và giảm đau của chúng. Không nên sử dụng chúng trong thời gian dài, vì nhiều loại trong số chúng có thể gây mẫn cảm và có tác dụng nhạy cảm với ánh sáng.

Dược động học của thuốc chẹn thụ thể histamin H thế hệ 1

Thuốc chẹn thụ thể H 1 - histamin thế hệ thứ nhất khác với thuốc thế hệ thứ hai ở chỗ thời gian tác dụng ngắn với tác dụng lâm sàng khởi phát tương đối nhanh. Tác dụng của các thuốc này xảy ra, trung bình là 30 phút sau khi uống thuốc, đạt cực đại trong vòng 1-2 giờ Thời gian tác dụng của thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất là 4-12 giờ.Tác dụng của thuốc được chuyển hóa và bài tiết qua thận.

Hầu hết các thuốc ức chế thụ thể H1 thế hệ thứ nhất của histamin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Những loại thuốc này đi qua BBB, nhau thai và cũng đi vào sữa mẹ. Nồng độ cao nhất của các loại thuốc này được tìm thấy trong phổi, gan, não, thận, lá lách và cơ bắp.

Hầu hết các thuốc chẹn thụ thể H1 - histamin thế hệ I được chuyển hóa ở gan 70-90%. Chúng tạo ra các enzym microsome, khi sử dụng kéo dài có thể làm giảm tác dụng điều trị của chúng, cũng như tác dụng của các loại thuốc khác. Các chất chuyển hóa của nhiều thuốc kháng histamin được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 24 giờ và chỉ một lượng nhỏ được bài tiết dưới dạng không đổi.

Tác dụng phụ và chống chỉ định với cuộc hẹn

Các tác dụng phụ do thuốc ức chế thụ thể histamin H 1 thế hệ thứ nhất gây ra được trình bày trong Bảng. 19-4.

Bảng 19-4. Phản ứng có hại của thuốc kháng histamin thế hệ 1

Liều cao thuốc chẹn thụ thể histamin H1 có thể gây kích động và co giật, đặc biệt ở trẻ em. Với những triệu chứng này, không nên sử dụng thuốc an thần, vì điều này sẽ gây ra tác dụng phụ và ức chế đáng kể trung tâm hô hấp. Cyclizine* và chlorcyclizine* gây quái thai và không được dùng để nôn ở phụ nữ mang thai.

Tương tác thuốc

Thuốc chẹn H 1 -receptor của thế hệ histamin I làm tăng tác dụng của thuốc giảm đau gây nghiện, ethanol, thuốc ngủ, thuốc an thần. Có thể tăng cường tác dụng của thuốc kích thích thần kinh trung ương ở trẻ em. Khi sử dụng kéo dài, những loại thuốc này làm giảm hiệu quả của steroid, thuốc chống đông máu, phenylbutazone (butadione *) và các loại thuốc khác được chuyển hóa ở gan. Việc sử dụng kết hợp chúng với thuốc kháng cholinergic có thể dẫn đến sự gia tăng quá mức tác dụng của chúng. Thuốc ức chế MAO tăng cường tác dụng của thuốc kháng histamine. Một số loại thuốc thế hệ thứ nhất làm tăng tác dụng của adrenaline và norepinephrine đối với hệ tim mạch. Thuốc chẹn thụ thể H 1 - histamin thế hệ thứ nhất được kê toa để ngăn ngừa các triệu chứng lâm sàng của dị ứng, đặc biệt là viêm mũi, thường đi kèm với hen phế quản dị ứng, để giảm sốc phản vệ.

Thuốc kháng histamin thế hệ II và III

Các loại thuốc thế hệ thứ hai bao gồm terfenadine*, astemizole*, cetirizine, mekvipazine*, fexofenadine, loratadine, ebastine, cho đến thế hệ thứ ba của thuốc chẹn thụ thể histamin H1 - fexofenadine (telfast*).

Có thể phân biệt các đặc điểm sau của thuốc chẹn thụ thể H 1 thế hệ II và III:

Độ đặc hiệu cao và ái lực cao đối với thụ thể H1 histamin mà không ảnh hưởng đến thụ thể serotonin và m-cholinergic;

Sự khởi đầu nhanh chóng của tác dụng lâm sàng và thời gian tác dụng, thường đạt được nhờ mức độ liên kết với protein cao, tích lũy thuốc hoặc chất chuyển hóa của nó trong cơ thể và bài tiết chậm;

Tác dụng an thần tối thiểu khi sử dụng thuốc ở liều điều trị; một số bệnh nhân có thể cảm thấy buồn ngủ vừa phải, hiếm khi là lý do ngừng thuốc;

Thiếu tachyphylaxis khi sử dụng kéo dài;

Khả năng chặn các kênh kali trong các tế bào của hệ thống dẫn truyền tim, có liên quan đến việc kéo dài khoảng thời gian Q-T và vi phạm nhịp tim (nhịp nhanh thất kiểu "pirouette").

Trong bảng. 19-5 trình bày so sánh một số thuốc chẹn thụ thể H 1 thế hệ II của histamin.

Bảng 19-5.Đặc điểm so sánh thuốc chẹn thụ thể H1 thế hệ II

Cuối bàn. 19-5

Dược lực học của thuốc chẹn thụ thể histamin H thế hệ II

Astemizole * và terfenadine * không có hoạt tính ngăn chặn choline và β-adrenergic. Astemizol * chỉ chặn các thụ thể α-adrenergic và serotonin ở liều cao. Thuốc chẹn thụ thể H 1 - histamin thế hệ II có tác dụng điều trị yếu đối với bệnh hen phế quản, vì không chỉ histamin mà cả leukotrienes, yếu tố kích hoạt tiểu cầu, cytokine và các chất trung gian khác gây ra sự phát triển của bệnh đều ảnh hưởng đến cơ trơn của phế quản và tuyến phế quản. Việc chỉ sử dụng thuốc chẹn H 1 -receptors của histamine không đảm bảo giảm hoàn toàn chứng co thắt phế quản dị ứng.

Đặc điểm dược động học của thuốc chẹn thụ thể H 1 thế hệ II Tất cả các thuốc chẹn H 1 -thụ thể histamin thế hệ II tác dụng trong thời gian dài (24-48 giờ) và thời gian phát huy tác dụng ngắn - 30-60 phút. Khoảng 80% astemizole * được bài tiết sau 14 ngày kể từ liều cuối cùng và terfenadine * - sau 12 ngày. Tác dụng tích lũy của các loại thuốc này, xảy ra mà không làm thay đổi chức năng của hệ thần kinh trung ương, cho phép chúng được sử dụng rộng rãi trong thực hành ngoại trú ở những bệnh nhân bị sốt cỏ khô, nổi mề đay, viêm mũi, viêm da thần kinh, v.v. Thuốc chẹn thụ thể H 1 - histamin thế hệ II được sử dụng trong điều trị bệnh nhân hen phế quản với liều lượng được lựa chọn riêng.

Đối với thuốc chẹn H 1 -thụ thể histamin thế hệ II, ở các mức độ khác nhau, tác dụng gây độc cho tim là đặc trưng do ngăn chặn

mỗi kênh kali của tế bào cơ tim và được thể hiện bằng cách kéo dài khoảng thời gian Q-T và rối loạn nhịp tim trên điện tâm đồ.

Nguy cơ tác dụng phụ này tăng lên khi kết hợp thuốc kháng histamine với chất ức chế isoenzyme cytochrom P-450 3A4 (Phụ lục 1.3): thuốc chống nấm (ketoconazole và itraconazole *), macrolide (erythromycin, oleandomycin và clarithromycin), thuốc chống trầm cảm (fluoxetine, sertraline và paroxetine) , khi uống nước ép bưởi, cũng như ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng. Việc sử dụng kết hợp các macrolide ở trên với astemizole * và terfenadine * trong 10% trường hợp dẫn đến tác dụng gây độc cho tim liên quan đến việc kéo dài khoảng thời gian QT. Azithromycin và dirithromycin * là các macrolide không ức chế isoenzyme 3A4, do đó không gây kéo dài khoảng thời gian Q-T khi dùng đồng thời với thuốc chẹn H 1 -thụ thể histamin thế hệ thứ hai.

Hầu hết mọi người hiện đại đều có thuốc kháng histamine trong tủ thuốc gia đình, được sử dụng để giảm phản ứng dị ứng. Nhưng không phải ai sử dụng chúng cũng biết cách thức hoạt động của những loại thuốc này, cách sử dụng chúng đúng cách và khái niệm "histamine" nghĩa là gì. Do đó, cần phải hiểu những loại thuốc này được kê đơn trong trường hợp nào, chúng có những chỉ định và chống chỉ định nào.

Histamine là một hoạt chất sinh học được sản xuất bởi các tế bào của hệ thống miễn dịch. Nó gây ra các quá trình sinh lý và bệnh lý khác nhau trong cơ thể bằng cách tác động lên các thụ thể nằm trong mô của các cơ quan nội tạng.

Thuốc kháng histamine ngăn chặn việc sản xuất histamine, khiến chúng không thể thiếu trong điều trị dị ứng, bệnh đường tiêu hóa, thần kinh và các bệnh lý khác.

Thuốc kháng histamin được dùng khi nào?

Chỉ định dùng các công thức kháng histamine là các tình trạng bệnh lý sau:

• viêm mũi dị ứng;
• viêm kết mạc dị ứng;
• viêm da dị ứng;
• phù mạch;
• phản ứng của cơ thể đối với vết côn trùng cắn;
• phản ứng dị ứng với bụi nhà, lông vật nuôi;
• không dung nạp thuốc;
• phản ứng phản vệ;
• ban đỏ hoặc dị ứng;
• bệnh vẩy nến;
• dị ứng với lạnh, nóng, hóa chất gia dụng và các chất độc hại khác;
• ho dị ứng;
• dị ứng thực phẩm;
• hen phế quản.

Các loại thuốc chống dị ứng

Một số loại thụ thể histamine hiện diện trong các mô cơ thể. Bao gồm các:

• H1 (phế quản, ruột, mạch tim, hệ thần kinh trung ương);
• H2 (niêm mạc dạ dày, động mạch, hệ thần kinh trung ương, tim, nội mạc tử cung, mô mỡ, tế bào máu);
• H3 (CNS, hệ tim mạch, cơ quan tiêu hóa, đường hô hấp trên).

Mỗi chế phẩm kháng histamine chỉ ảnh hưởng đến một số nhóm thụ thể nhất định, vì vậy chỉ bác sĩ mới nên kê đơn chúng.

Thế hệ thuốc kháng histamine đầu tiên ngăn chặn sự nhạy cảm của thụ thể H1, đồng thời bao phủ một nhóm các thụ thể khác. Hoạt chất là một phần của các loại thuốc này xâm nhập vào hàng rào máu não, gây ra tác dụng phụ - tác dụng an thần. Điều này có nghĩa là những loại thuốc kháng histamine này khiến người bệnh buồn ngủ, kèm theo cảm giác mệt mỏi.

Điều trị bằng thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên không được phép nếu công việc của người dùng chúng có liên quan đến nồng độ.

Loại thuốc kháng histamine này có các tác dụng phụ khác. Bao gồm các:

• niêm mạc khô;
• thu hẹp lumen của phế quản;
• vi phạm ghế;
• vi phạm nhịp tim.

Những khoản tiền này hoạt động rất nhanh, tuy nhiên, hiệu quả sau khi sử dụng chúng kéo dài trong một thời gian ngắn. Ngoài ra, thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên gây nghiện, vì vậy không nên dùng quá 10 ngày. Chúng không được kê toa cho các bệnh về dạ dày xảy ra ở dạng cấp tính, cũng như kết hợp với thuốc trị đái tháo đường và thuốc hướng tâm thần.

Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên bao gồm:

Sự phát triển của thế hệ thuốc kháng histamine thứ hai đã loại bỏ hầu hết các tác dụng phụ. Những lợi ích của các loại thuốc này bao gồm:

• thiếu an thần (buồn ngủ nhẹ có thể xảy ra ở những bệnh nhân đặc biệt nhạy cảm);
• bệnh nhân duy trì hoạt động thể chất và tinh thần bình thường;
• thời gian tác dụng điều trị kéo dài suốt cả ngày;
• Tác dụng điều trị của thuốc kéo dài trong 7 ngày sau khi ngừng thuốc.

Nói chung, hoạt động của thuốc kháng histamine tương tự như các loại thuốc trước đây. Nhưng chúng không gây nghiện, do đó thời gian điều trị có thể thay đổi từ 3 ngày đến một năm. Những loại thuốc này nên được dùng thận trọng ở những người mắc bệnh tim mạch.

Thuốc chống dị ứng thế hệ thứ hai bao gồm:

Thuốc kháng histamin thế hệ thứ ba có tính chọn lọc và chỉ ảnh hưởng đến thụ thể H3. Chúng không có bất kỳ ảnh hưởng nào đến hệ thần kinh trung ương nên không gây buồn ngủ và mệt mỏi.

Mặc dù những thuốc kháng histamine này là dẫn xuất của những loại trước đó, nhưng tất cả những thiếu sót hiện có đã được tính đến trong quá trình phát triển của chúng. Do đó, thực tế chúng không còn tác dụng phụ.

Với sự trợ giúp của loại thuốc kháng histamine này, các bệnh sau đây được điều trị thành công:

• viêm mũi;
• nổi mề đay;
• viêm da;
• viêm mũi kết mạc.

Các thuốc kháng histamine phổ biến nhất bao gồm:

Khi nào thuốc kháng histamine không được kê đơn?

Dị ứng là bạn đồng hành của nhiều người hiện đại, điều này làm tăng đáng kể sự phổ biến của thuốc kháng histamine. Có ba thế hệ thuốc kháng histamine trên thị trường dược phẩm. Hai thế hệ trước có ít chống chỉ định sử dụng hơn. Do đó, người ta nên xem xét những điều kiện trong đó hầu hết các công thức kháng histamine không được kê đơn:

• quá mẫn cảm hoặc không dung nạp cá nhân với các thành phần tạo nên các chế phẩm;
• thời kỳ mang thai và cho con bú;
• hạn chế độ tuổi;
• giai đoạn nặng của suy gan hoặc thận.

Liều lượng của thuốc kháng histamine nên được tính riêng. Do đó, trước khi dùng chúng, bạn nên tham khảo ý kiến ​​​​bác sĩ. Trong một số bệnh, bác sĩ có thể điều chỉnh giảm liều lượng của thuốc chống dị ứng, điều này sẽ tránh được sự phát triển của các tác dụng phụ.

Nhưng vì số lượng chống chỉ định lớn nhất có ở các loại thuốc thế hệ thứ nhất, nên chúng cần được đặc biệt chú ý. Những loại thuốc này không được khuyến cáo cho các điều kiện sau:

• trong ba tháng đầu của thai kỳ;
• với bệnh tăng nhãn áp;
• với bệnh hen phế quản;
• với tuyến tiền liệt mở rộng;
• ở tuổi già.

Như đã đề cập ở trên, thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất có tác dụng an thần rõ rệt. Tác dụng phụ này tăng lên nếu chúng được dùng kết hợp với rượu, thuốc chống loạn thần, thuốc an thần và các loại thuốc khác.

Các tác dụng phụ khác bao gồm:

• chóng mặt;
• ù tai;
• giảm thị lực;
• run chân tay;
• mất ngủ;
• tăng căng thẳng;
• sự mệt mỏi.

Thuốc chống dị ứng cho trẻ em

Để loại bỏ các biểu hiện dị ứng ở trẻ em, thuốc chống dị ứng thế hệ thứ nhất được sử dụng. Bao gồm các:

Nhược điểm của các loại thuốc này là nhiều tác dụng phụ, biểu hiện là vi phạm chức năng tiêu hóa, hoạt động của hệ tim mạch và hệ thần kinh trung ương. Do đó, chúng chỉ được kê đơn cho trẻ em bị dị ứng nghiêm trọng.

Thật không may, nhiều trẻ sơ sinh phát triển các dạng bệnh dị ứng mãn tính. Để giảm thiểu tác động tiêu cực đến cơ thể đang phát triển, các loại thuốc kháng histamine thế hệ mới được kê đơn trong điều trị dị ứng mãn tính. Đối với trẻ nhỏ nhất, chúng được sản xuất ở dạng giọt và đối với trẻ lớn hơn - ở dạng xi-rô.

Thuốc kháng histamin là chất ức chế hoạt động của histamin tự do. Khi một chất gây dị ứng xâm nhập vào cơ thể, histamin được giải phóng từ các tế bào mast của mô liên kết là một phần của hệ thống miễn dịch của cơ thể. Nó bắt đầu tương tác với các thụ thể cụ thể và gây ngứa, sưng, phát ban và các biểu hiện dị ứng khác. Thuốc kháng histamine chịu trách nhiệm ngăn chặn các thụ thể này. Có ba thế hệ của những loại thuốc này.

thuốc kháng histamin thế hệ 1

Chúng xuất hiện vào năm 1936 và tiếp tục được sử dụng. Những loại thuốc này liên kết thuận nghịch với các thụ thể H1, điều này giải thích nhu cầu về liều lượng lớn và tần suất sử dụng cao.

Thuốc kháng histamine của thế hệ thứ nhất được đặc trưng bởi các đặc tính dược lý sau:

Giảm trương lực cơ;
có tác dụng an thần, thôi miên và kháng cholinergic;
tăng cường tác dụng của rượu;
có tác dụng gây tê cục bộ;
cho tác dụng điều trị nhanh và mạnh, nhưng ngắn hạn (4-8 giờ);
sử dụng lâu dài làm giảm hoạt động kháng histamine, vì vậy cứ sau 2-3 tuần tiền lại được thay đổi.

Phần lớn thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất tan trong chất béo, có thể vượt qua hàng rào máu não và liên kết với các thụ thể H1 của não, điều này giải thích tác dụng an thần của những loại thuốc này, được tăng cường sau khi uống rượu hoặc thuốc hướng thần. Khi dùng liều điều trị trung bình ở trẻ em và liều độc cao ở người lớn, có thể quan sát thấy kích động tâm thần vận động. Do có tác dụng an thần, thuốc kháng histamine thế hệ 1 không được kê đơn cho những người có hoạt động cần tăng cường chú ý.

Đặc tính kháng cholinergic của các thuốc này gây ra các phản ứng giống atropine, như nhịp tim nhanh, khô họng và miệng, bí tiểu, táo bón, suy giảm thị lực. Những tính năng này có thể có lợi trong viêm mũi, nhưng chúng có thể làm tăng tắc nghẽn đường thở do hen phế quản (tăng độ nhớt của đờm), làm trầm trọng thêm u tuyến tiền liệt, bệnh tăng nhãn áp và các bệnh khác. Đồng thời, các loại thuốc này có tác dụng chống nôn và chống lắc, làm giảm các biểu hiện của bệnh parkinson.

Một số thuốc kháng histamine này được bao gồm trong các sản phẩm kết hợp được sử dụng cho chứng đau nửa đầu, cảm lạnh, say tàu xe hoặc có tác dụng an thần hoặc thôi miên.

Một danh sách đầy đủ các tác dụng phụ khi dùng các thuốc kháng histamine này khiến chúng ít có khả năng được sử dụng trong điều trị các bệnh dị ứng. Nhiều nước phát triển đã cấm thực hiện.

Diphenhydramin

Diphenhydramine được kê đơn cho bệnh sốt cỏ khô, nổi mề đay, say sóng, say máy bay, viêm mũi vận mạch, hen phế quản, phản ứng dị ứng do sử dụng các chất chữa bệnh (ví dụ, kháng sinh), trong điều trị loét dạ dày, bệnh da liễu, v.v.

Thuận lợi: hoạt tính kháng histamin cao, giảm mức độ nghiêm trọng của phản ứng dị ứng, giả dị ứng. Diphenhydramine có tác dụng chống nôn và chống ho, có tác dụng gây tê cục bộ, do đó nó là một chất thay thế cho Novocaine và Lidocaine trong trường hợp không dung nạp chúng.

Điểm trừ: không thể đoán trước được hậu quả của việc dùng thuốc, tác dụng của nó đối với hệ thần kinh trung ương. Nó có thể gây bí tiểu và khô niêm mạc. Tác dụng phụ bao gồm tác dụng an thần và thôi miên.

diazolin

Diazolin có cùng chỉ định sử dụng như các thuốc kháng histamine khác, nhưng khác với chúng ở đặc điểm tác dụng.

Thuận lợi: tác dụng an thần nhẹ cho phép nó được sử dụng ở những nơi không mong muốn có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.

Điểm trừ: kích thích màng nhầy của đường tiêu hóa, gây chóng mặt, đi tiểu khó, buồn ngủ, làm chậm phản ứng tâm thần và vận động. Có thông tin về tác dụng độc của thuốc đối với tế bào thần kinh.

suprastin

Suprastin được kê toa để điều trị viêm kết mạc dị ứng theo mùa và mãn tính, nổi mề đay, viêm da dị ứng, phù Quincke, ngứa do nhiều nguyên nhân khác nhau, bệnh chàm. Nó được sử dụng ở dạng tiêm cho các tình trạng dị ứng cấp tính cần được chăm sóc khẩn cấp.

Thuận lợi: không tích lũy trong huyết thanh, do đó, ngay cả khi sử dụng kéo dài cũng không gây quá liều. Do hoạt tính kháng histamine cao, hiệu quả điều trị nhanh chóng được ghi nhận.

Điểm trừ: tác dụng phụ - buồn ngủ, chóng mặt, ức chế phản ứng, v.v. - có mặt, mặc dù chúng ít rõ rệt hơn. Hiệu quả điều trị là ngắn hạn, để kéo dài nó, Suprastin được kết hợp với thuốc chẹn H1 không có đặc tính an thần.

Tavegil

Tavegil ở dạng tiêm được sử dụng cho phù mạch, cũng như sốc phản vệ, như một tác nhân dự phòng và điều trị các phản ứng dị ứng và giả dị ứng.

Thuận lợi: có tác dụng kháng histamin kéo dài và mạnh hơn Diphenhydramine, đồng thời có tác dụng an thần vừa phải hơn.

Điểm trừ: bản thân nó có thể gây ra phản ứng dị ứng, có một số tác dụng ức chế.

Fenkarol

Fenkarol được kê toa khi nghiện các thuốc kháng histamine khác xuất hiện.

Thuận lợi: có tính chất an thần yếu, không có tác dụng ức chế rõ rệt hệ thần kinh trung ương, độc tính thấp, ngăn chặn thụ thể H1, có khả năng làm giảm hàm lượng histamin trong mô.

Điểm trừ: hoạt tính kháng histamin kém hơn so với Diphenhydramine. Fenkarol được sử dụng thận trọng khi có các bệnh về đường tiêu hóa, hệ tim mạch và gan.

Thuốc kháng histamin thế hệ 2

Chúng có lợi thế hơn so với thuốc thế hệ đầu tiên:

Không có tác dụng an thần và kháng cholinergic, vì những loại thuốc này không vượt qua hàng rào máu não, chỉ một số cá nhân bị buồn ngủ vừa phải;
hoạt động tinh thần, hoạt động thể chất không bị ảnh hưởng;
tác dụng của thuốc đạt đến 24 giờ, vì vậy chúng được uống mỗi ngày một lần;
chúng không gây nghiện nên có thể kê đơn trong thời gian dài (3-12 tháng);
khi bạn ngừng dùng thuốc, hiệu quả điều trị kéo dài khoảng một tuần;
thuốc không hấp phụ với thức ăn ở đường tiêu hóa.

Nhưng thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 có tác dụng gây độc cho tim ở các mức độ khác nhau, do đó, khi dùng chúng, hoạt động của tim được theo dõi. Chúng chống chỉ định ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân bị rối loạn hệ thống tim mạch.

Sự xuất hiện của hành động gây độc cho tim được giải thích là do thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 có khả năng ngăn chặn các kênh kali của tim. Nguy cơ tăng lên khi các loại thuốc này được kết hợp với thuốc chống nấm, macrolide, thuốc chống trầm cảm, nước ép bưởi và nếu bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng.

Claridol

Claridol được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa cũng như theo chu kỳ, nổi mề đay, viêm kết mạc dị ứng, phù Quincke và một số bệnh khác có nguồn gốc dị ứng. Nó đối phó với các hội chứng giả dị ứng và dị ứng với côn trùng cắn. Bao gồm trong các biện pháp phức tạp để điều trị bệnh da liễu ngứa.

Thuận lợi: Claridol có tác dụng chống ngứa, chống dị ứng, chống tiết dịch. Thuốc làm giảm tính thấm của mao mạch, ngăn ngừa sự phát triển của phù nề, giảm co thắt cơ trơn. Nó không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, không có tác dụng kháng cholinergic và an thần.

Điểm trừ: thỉnh thoảng sau khi uống Claridol, bệnh nhân kêu khô miệng, buồn nôn và nôn.

Claricens

Clarisens có thể ức chế giải phóng histamin và C4 leukotriene từ tế bào mast. Nó được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa các biểu hiện dị ứng như viêm mũi, viêm kết mạc, bệnh da liễu. Thuốc được bao gồm trong điều trị phức hợp phù Quincke và các vết côn trùng dị ứng khác nhau. Khi có phản ứng giả dị ứng, Clarisens có thể nhanh chóng làm dịu tình trạng của bệnh nhân.

Thuận lợi: thuốc không gây nghiện, không ảnh hưởng đến công việc của hệ thần kinh trung ương, có tác dụng chống xuất tiết, giảm sưng tấy và co thắt cơ trơn. Hiệu quả điều trị xảy ra trong vòng nửa giờ sau khi uống thuốc và kéo dài một ngày.

Điểm trừ: tác dụng phụ xảy ra khi bệnh nhân không dung nạp cá nhân với thuốc và biểu hiện bằng chứng khó tiêu, nhức đầu dữ dội, mệt mỏi, phản ứng dị ứng.

clarotadin

Clarotadine chứa hoạt chất loratadine, là chất ức chế chọn lọc thụ thể H1-histamine, trên đó nó có tác dụng trực tiếp, tránh các tác dụng không mong muốn vốn có của các thuốc kháng histamine khác. Chỉ định sử dụng là viêm kết mạc dị ứng, nổi mề đay mãn tính và vô căn cấp tính, viêm mũi, phản ứng giả dị ứng liên quan đến giải phóng histamine, dị ứng côn trùng cắn, ngứa da.

Thuận lợi: thuốc không có tác dụng an thần, không gây nghiện, tác dụng nhanh và lâu dài.

Điểm trừ: hậu quả không mong muốn khi dùng Clarodin bao gồm rối loạn hệ thần kinh: suy nhược, lo lắng, buồn ngủ, trầm cảm, mất trí nhớ, run, kích động ở trẻ. Viêm da có thể xuất hiện trên da. Đi tiểu thường xuyên và đau đớn, táo bón và tiêu chảy. Tăng cân do rối loạn hệ thống nội tiết. Sự thất bại của hệ thống hô hấp có thể biểu hiện bằng ho, co thắt phế quản, viêm xoang và các biểu hiện tương tự.

người Lomilan

Lomilan được chỉ định cho viêm mũi dị ứng (viêm mũi) theo mùa và vĩnh viễn, phát ban da do dị ứng, giả dị ứng, phản ứng với côn trùng cắn, viêm dị ứng màng nhầy của nhãn cầu.

Thuận lợi: Lomilan có khả năng giảm ngứa, giảm trương lực cơ trơn và sản xuất dịch tiết (một chất lỏng đặc biệt xuất hiện trong quá trình viêm), ngăn ngừa phù nề mô nửa giờ sau khi dùng thuốc. Hiệu quả cao nhất đạt được sau 8-12 giờ, sau đó giảm dần. Lomilan không gây nghiện và không ảnh hưởng xấu đến hoạt động của hệ thần kinh.

Điểm trừ: phản ứng bất lợi hiếm gặp, biểu hiện bằng đau đầu, mệt mỏi và buồn ngủ, viêm niêm mạc dạ dày, buồn nôn.

LauraGeksal

LoraGeksal được khuyên dùng cho viêm mũi dị ứng quanh năm và theo mùa, viêm kết mạc, ngứa da, mày đay, phù Quincke, dị ứng côn trùng cắn và các phản ứng giả dị ứng khác nhau.

Thuận lợi: thuốc không có tác dụng kháng cholinergic cũng như trung tâm, việc sử dụng thuốc không ảnh hưởng đến sự chú ý, chức năng tâm thần vận động, khả năng làm việc và phẩm chất tinh thần của bệnh nhân.

mini: LoraGeksal thường được dung nạp tốt, nhưng đôi khi gây mệt mỏi, khô miệng, nhức đầu, nhịp tim nhanh, chóng mặt, phản ứng dị ứng, ho, nôn, viêm dạ dày, rối loạn chức năng gan.

Claritin

Claritin chứa một thành phần hoạt chất - loratadine, ngăn chặn các thụ thể H1-histamine và ngăn chặn sự giải phóng histamine, bradycanin và serotonin. Hiệu quả kháng histamine kéo dài một ngày và điều trị đến sau 8-12 giờ. Claritin được chỉ định để điều trị viêm mũi dị ứng, phản ứng dị ứng da, dị ứng thực phẩm và hen suyễn nhẹ.

Thuận lợi: hiệu quả cao trong điều trị các bệnh dị ứng, thuốc không gây nghiện, buồn ngủ.

Điểm trừ: các trường hợp tác dụng phụ rất hiếm, chúng biểu hiện bằng buồn nôn, nhức đầu, viêm dạ dày, kích động, phản ứng dị ứng, buồn ngủ.

Rupafin

Rupafin có một hoạt chất độc đáo - rupatadine, được phân biệt bởi hoạt tính kháng histamine và tác dụng chọn lọc trên các thụ thể ngoại vi H1-histamine. Nó được quy định cho nổi mề đay vô căn mãn tính và viêm mũi dị ứng.

Thuận lợi: Rupafin đối phó hiệu quả với các triệu chứng của các bệnh dị ứng nêu trên và không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.

Điểm trừ: hậu quả không mong muốn của việc dùng thuốc - suy nhược, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, buồn ngủ, khô miệng. Nó có thể ảnh hưởng đến hệ hô hấp, thần kinh, cơ xương và tiêu hóa, cũng như quá trình trao đổi chất và da.

kestin

Kestin ngăn chặn các thụ thể histamin làm tăng tính thấm thành mạch, gây co thắt cơ, dẫn đến phản ứng dị ứng. Nó được sử dụng để điều trị viêm kết mạc dị ứng, viêm mũi và mày đay vô căn mãn tính.

Thuận lợi: thuốc có tác dụng một giờ sau khi bôi, tác dụng điều trị kéo dài 2 ngày. Một lượng Kestin trong năm ngày cho phép bạn duy trì tác dụng kháng histamine trong khoảng 6 ngày. Tác dụng an thần thực tế không tồn tại.

Điểm trừ: việc sử dụng Kestin có thể gây mất ngủ, đau bụng, buồn nôn, buồn ngủ, suy nhược, nhức đầu, viêm xoang, khô miệng.

Thuốc kháng histamin mới, thế hệ thứ 3

Các chất này là tiền chất, nghĩa là khi vào cơ thể, chúng sẽ được chuyển hóa từ dạng ban đầu thành các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý.

Tất cả các thuốc kháng histamine thế hệ thứ 3 đều không có tác dụng gây độc cho tim và an thần, vì vậy chúng có thể được sử dụng cho những người có hoạt động liên quan đến sự tập trung cao độ.

Những loại thuốc này ngăn chặn thụ thể H1 và cũng có tác dụng bổ sung đối với các biểu hiện dị ứng. Chúng có tính chọn lọc cao, không vượt qua hàng rào máu não nên không gây hậu quả tiêu cực từ hệ thần kinh trung ương, không có tác dụng phụ đối với tim.

Sự hiện diện của các hiệu ứng bổ sung góp phần vào việc sử dụng thuốc kháng histamine thế hệ thứ 3 trong điều trị lâu dài hầu hết các biểu hiện dị ứng.

ông chủ

Gismanal được kê toa như một tác nhân điều trị và dự phòng sốt cỏ khô, phản ứng dị ứng da, bao gồm nổi mề đay và viêm mũi dị ứng. Tác dụng của thuốc phát triển trong vòng 24 giờ và đạt tối đa sau 9-12 ngày. Thời gian của nó phụ thuộc vào liệu pháp trước đó.

Thuận lợi: thuốc thực tế không có tác dụng an thần, không làm tăng tác dụng của thuốc ngủ hay rượu. Nó cũng không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc hoạt động trí óc.

Điểm trừ: Hismanal có thể gây thèm ăn, khô màng nhầy, nhịp tim nhanh, buồn ngủ, rối loạn nhịp tim, kéo dài khoảng QT, đánh trống ngực, suy sụp.

trexil

Trexil là một chất đối kháng thụ thể H1 có hoạt tính chọn lọc, tác dụng nhanh có nguồn gốc từ buterophenol, khác về cấu trúc hóa học so với các chất tương tự. Nó được sử dụng trong viêm mũi dị ứng để làm giảm các triệu chứng, các biểu hiện da liễu dị ứng (da liễu, viêm da tiếp xúc, nổi mề đay, chàm mất trương lực), hen suyễn, mất trương lực và kích thích do tập thể dục, cũng như liên quan đến các phản ứng dị ứng cấp tính với các chất kích thích khác nhau.

Thuận lợi: thiếu tác dụng an thần và kháng cholinergic, ảnh hưởng đến hoạt động tâm lý và sức khỏe của một người. Thuốc an toàn khi sử dụng cho bệnh nhân tăng nhãn áp và rối loạn tuyến tiền liệt.

Telfast

Telfast là một loại thuốc kháng histamine hiệu quả cao, là chất chuyển hóa của terfenadine, do đó, nó có sự tương đồng lớn với các thụ thể histamine H1. Telfast liên kết với chúng và ngăn chặn chúng, ngăn chặn các biểu hiện sinh học của chúng dưới dạng các triệu chứng dị ứng. Màng tế bào mast được ổn định và giảm giải phóng histamin từ chúng. Chỉ định sử dụng là phù mạch, nổi mề đay, sốt cỏ khô.

Thuận lợi: không có đặc tính an thần, không ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng và sự tập trung chú ý, hoạt động của tim, không gây nghiện, có hiệu quả cao đối với các triệu chứng và nguyên nhân của bệnh dị ứng.

Điểm trừ: hậu quả hiếm gặp của việc dùng thuốc là đau đầu, buồn nôn, chóng mặt, có những báo cáo riêng lẻ về khó thở, phản ứng phản vệ, da đỏ bừng.

Zyrtec

Zyrtec là chất đối kháng cạnh tranh của chất chuyển hóa hydroxyzine, histamin. Thuốc tạo điều kiện thuận lợi cho khóa học và đôi khi ngăn ngừa sự phát triển của các phản ứng dị ứng. Zyrtec hạn chế giải phóng các chất trung gian, làm giảm sự di cư của bạch cầu ái toan, basophils, bạch cầu trung tính. Thuốc được dùng trị viêm mũi dị ứng, hen phế quản, mề đay, viêm kết mạc, viêm da, cảm sốt, ngứa da, chống phù nề thần kinh.

Thuận lợi: ngăn ngừa hiệu quả tình trạng phù nề, giảm tính thấm của mao mạch, giảm co thắt cơ trơn. Zyrtec không có tác dụng kháng cholinergic và kháng serotonin.

Điểm trừ: sử dụng thuốc không đúng cách có thể dẫn đến chóng mặt, đau nửa đầu, buồn ngủ, phản ứng dị ứng.

Thuốc kháng histamin cho trẻ em

Để điều trị các biểu hiện dị ứng ở trẻ em, thuốc kháng histamine của cả ba thế hệ được sử dụng.

Thuốc kháng histamine thế hệ 1 được phân biệt bởi thực tế là chúng nhanh chóng thể hiện đặc tính chữa bệnh và được bài tiết ra khỏi cơ thể. Họ đang có nhu cầu điều trị các biểu hiện cấp tính của phản ứng dị ứng. Chúng được quy định trong các khóa học ngắn hạn. Hiệu quả nhất của nhóm này là Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Một tỷ lệ đáng kể các tác dụng phụ dẫn đến việc giảm sử dụng các loại thuốc này để điều trị dị ứng ở trẻ em.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 không gây an thần, tác dụng trong thời gian dài hơn và thường được dùng 1 lần/ngày. Ít tác dụng phụ. Trong số các loại thuốc thuộc nhóm này, Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius được dùng để điều trị các biểu hiện dị ứng ở trẻ em.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 3 dành cho trẻ em bao gồm Gismanal, Terfen và những loại khác. Chúng được sử dụng trong các quá trình dị ứng mãn tính, vì chúng có thể tồn tại lâu trong cơ thể. Không có tác dụng phụ.

Những hậu quả tiêu cực:

Thế hệ 1: nhức đầu, táo bón, nhịp tim nhanh, buồn ngủ, khô miệng, mờ mắt, bí tiểu và chán ăn;
Thế hệ thứ 2: ảnh hưởng xấu đến tim và gan;
Thế hệ thứ 3: không có, nên sử dụng từ 3 năm.

Đối với trẻ em, thuốc kháng histamine được sản xuất dưới dạng thuốc mỡ (phản ứng dị ứng trên da), thuốc nhỏ, xi-rô và viên nén để uống.

Thuốc kháng histamine khi mang thai

Trong ba tháng đầu của thai kỳ, không được dùng thuốc kháng histamine. Thứ hai, chúng chỉ được kê đơn trong những trường hợp cực đoan, vì không có biện pháp khắc phục nào trong số này là an toàn tuyệt đối.

Thuốc kháng histamine tự nhiên, bao gồm vitamin C, B12, axit pantothenic, oleic và nicotinic, kẽm, dầu cá, có thể giúp loại bỏ một số triệu chứng dị ứng.

Các thuốc kháng histamine an toàn nhất là Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, nhưng việc sử dụng chúng phải được sự đồng ý của bác sĩ.

Thuốc kháng histamine (hay nói một cách đơn giản là thuốc dị ứng) thuộc nhóm thuốc có tác dụng ngăn chặn histamine, chất trung gian chính gây viêm và là tác nhân gây ra các phản ứng dị ứng. Như bạn đã biết, phản ứng dị ứng là phản ứng miễn dịch của cơ thể trước tác động của protein lạ - chất gây dị ứng. Thuốc kháng histamine được thiết kế để ngăn chặn các triệu chứng như vậy và ngăn ngừa sự xuất hiện của chúng trong tương lai.

Trong thế giới hiện đại, thuốc chống dị ứng được sử dụng rộng rãi, đại diện của nhóm này có thể được tìm thấy trong tủ thuốc của bất kỳ gia đình nào. Mỗi năm, ngành công nghiệp dược phẩm mở rộng phạm vi và phát hành ngày càng nhiều loại thuốc mới, hoạt động nhằm mục đích chống dị ứng.

Thuốc kháng histamine thế hệ 1 đang dần trở thành dĩ vãng, chúng đang được thay thế bằng các loại thuốc mới được so sánh thuận lợi về tính dễ sử dụng và an toàn. Người tiêu dùng bình thường có thể khó hiểu được nhiều loại thuốc như vậy, vì vậy trong bài viết này, chúng tôi sẽ trình bày những loại thuốc kháng histamine tốt nhất thuộc các thế hệ khác nhau và nói về ưu điểm và nhược điểm của chúng.

Nhiệm vụ chính của thuốc dị ứng là ngăn chặn việc sản xuất histamine được sản xuất bởi các tế bào của hệ thống miễn dịch. Histamine trong cơ thể tích tụ trong tế bào mast, basophils và tiểu cầu. Một số lượng lớn các tế bào này tập trung ở da, niêm mạc cơ quan hô hấp, cạnh mạch máu và sợi thần kinh. Dưới tác động của chất gây dị ứng, giải phóng histamine, xâm nhập vào không gian ngoại bào và hệ tuần hoàn, gây ra phản ứng dị ứng từ các hệ thống quan trọng nhất của cơ thể (thần kinh, hô hấp, da).

Tất cả các thuốc kháng histamin đều ức chế giải phóng histamin và ngăn chặn sự gắn kết của nó vào phần cuối của các thụ thể thần kinh. Các loại thuốc trong nhóm này có tác dụng chống ngứa, chống co thắt và thông mũi, loại bỏ hiệu quả các triệu chứng dị ứng.

Cho đến nay, một số thế hệ thuốc kháng histamine đã được phát triển, khác nhau về cơ chế hoạt động và thời gian tác dụng điều trị. Hãy để chúng tôi tập trung vào các đại diện phổ biến nhất của từng thế hệ thuốc chống dị ứng.

Thuốc kháng histamine thế hệ 1 - danh sách

Các loại thuốc đầu tiên có tác dụng kháng histamine được phát triển vào năm 1937 và đã được sử dụng rộng rãi trong thực hành điều trị kể từ đó. Thuốc liên kết thuận nghịch với thụ thể H1, ngoài ra còn liên quan đến thụ thể muscarinic cholinergic.

Thuốc nhóm này có tác dụng chữa bệnh nhanh, rõ rệt, có tác dụng chống nôn, chống ốm nhưng tác dụng không kéo dài (từ 4 đến 8 giờ). Điều này giải thích nhu cầu sử dụng thường xuyên liều cao của thuốc. Thuốc kháng histamine thế hệ 1 có thể đối phó hiệu quả với các triệu chứng dị ứng, nhưng phẩm chất tích cực của chúng phần lớn bị san bằng bởi những nhược điểm đáng kể:

• Một đặc điểm khác biệt của tất cả các loại thuốc trong nhóm này là tác dụng an thần. Thuốc thuộc thế hệ 1 có khả năng xuyên qua hàng rào máu não lên não gây buồn ngủ, yếu cơ, ức chế hoạt động của hệ thần kinh.
• Tác dụng của thuốc nhanh chóng gây nghiện, làm giảm đáng kể hiệu quả của chúng.
• Thuốc thế hệ đầu tiên có khá nhiều tác dụng phụ. Uống thuốc có thể gây nhịp tim nhanh, rối loạn thị giác, khô miệng, táo bón, bí tiểu và tăng tác động tiêu cực của rượu đối với cơ thể.
• Do tác dụng an thần, thuốc không nên dùng cho những người lái xe, cũng như những người có hoạt động nghề nghiệp đòi hỏi sự tập trung cao độ và tốc độ phản ứng.

Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên bao gồm:

1. Dimedrol (từ 20 đến 110 rúp)
2. Diazolin (từ 18 đến 60 rúp)
3. Suprastin (từ 80 đến 150 rúp)
4. Tavegil (từ 100 đến 130 rúp)
5. Fenkarol (từ 95 đến 200 rúp)

Diphenhydramin

Thuốc có hoạt tính kháng histamine khá cao, có tác dụng chống ho và chống nôn. Có tác dụng đối với bệnh sốt cỏ khô, viêm mũi vận mạch, mề đay, say tàu xe, phản ứng dị ứng do thuốc.

Diphenhydramine có tác dụng gây tê cục bộ, vì vậy chúng có thể thay thế Lidocain hoặc Novocain trong trường hợp không dung nạp.

Nhược điểm của thuốc bao gồm tác dụng an thần rõ rệt, thời gian tác dụng điều trị ngắn và khả năng gây ra các phản ứng phụ khá nghiêm trọng (nhịp tim nhanh, rối loạn bộ máy tiền đình).

diazolin

Chỉ định sử dụng giống như đối với Dimedrol, nhưng tác dụng an thần của thuốc ít rõ rệt hơn nhiều.

Tuy nhiên, khi dùng thuốc, bệnh nhân có thể bị buồn ngủ và phản ứng tâm lý chậm lại. Diazolin có thể gây ra tác dụng phụ: chóng mặt, kích ứng màng nhầy của đường tiêu hóa, giữ nước trong cơ thể.

suprastin

Nó có thể được sử dụng để điều trị các triệu chứng nổi mề đay, viêm da dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, viêm mũi, ngứa. Thuốc có thể giúp khắc phục các biến chứng nghiêm trọng, cảnh báo.

Nó có hoạt tính kháng histamine cao, có tác dụng nhanh chóng, cho phép dùng thuốc để giảm các tình trạng dị ứng cấp tính. Trong số các nhược điểm có thể được gọi là thời gian ngắn của tác dụng điều trị, thờ ơ, buồn ngủ, chóng mặt.

Tavegil

Thuốc có tác dụng kháng histamine lâu hơn (lên đến 8 giờ) và có tác dụng an thần ít rõ rệt hơn. Tuy nhiên, dùng thuốc có thể gây chóng mặt và thờ ơ. Tavegil ở dạng tiêm được khuyến cáo sử dụng trong các biến chứng nghiêm trọng như phù Quincke và sốc phản vệ.

Fenkarol

Nó được thực hiện trong trường hợp cần thay thế thuốc kháng histamine đã mất tác dụng do nghiện. Loại thuốc này ít độc hơn, không có tác dụng ức chế hệ thần kinh nhưng vẫn giữ được đặc tính an thần yếu.

Hiện tại, các bác sĩ đang cố gắng không kê đơn thuốc kháng histamine thế hệ 1 do có nhiều tác dụng phụ, ưu tiên các loại thuốc thế hệ 2-3 hiện đại hơn.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 - danh sách

Không giống như các loại thuốc thế hệ thứ nhất, các thuốc kháng histamine hiện đại hơn không có tác dụng an thần, không thể xuyên qua hàng rào máu não và làm suy yếu hệ thần kinh. Các chế phẩm của thế hệ thứ 2 không làm giảm hoạt động thể chất và tinh thần, có tác dụng điều trị nhanh chóng kéo dài trong một thời gian dài (lên đến 24 giờ), cho phép bạn chỉ dùng một liều thuốc mỗi ngày.

Trong số các ưu điểm khác, không gây nghiện, do đó thuốc có thể được sử dụng trong một thời gian dài. Hiệu quả điều trị của việc dùng thuốc kéo dài trong 7 ngày sau khi ngưng thuốc.

Nhược điểm chính của nhóm này là tác dụng gây độc cho tim phát triển do chặn các kênh kali của cơ tim. Do đó, thuốc thế hệ thứ 2 không được kê đơn cho bệnh nhân có vấn đề về tim mạch và bệnh nhân cao tuổi. Ở những bệnh nhân khác, thuốc nên được kèm theo theo dõi hoạt động của tim.

Dưới đây là danh sách các thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 đang có nhu cầu lớn nhất và giá của chúng:

• Allergodil (Azelastine) - từ 250 đến 400 rúp.
• Claritin (Loratadin) - giá từ 40 đến 200 rúp.
• Semprex (Activastin) - từ 100 đến 160 rúp.
• Kestin (Ebastin) - từ mức giá 120 đến 240 rúp.
• Fenistil (Dimetinden) - từ 140 đến 350 rúp.

Claritin (Loratadin)

Đây là một trong những loại thuốc thế hệ thứ hai phổ biến nhất. Khác nhau trong hoạt động kháng histamine cao, không có tác dụng an thần. Thuốc không làm tăng tác dụng của rượu, nó phù hợp với các loại thuốc khác.

Thuốc duy nhất trong nhóm không ảnh hưởng xấu đến tim mạch. Nó không gây nghiện, thờ ơ và buồn ngủ, điều này có thể kê đơn Loratadine (Claritin) cho người lái xe. Có sẵn ở dạng viên nén và xi-rô cho trẻ em.

kestin

Thuốc được dùng điều trị viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc, mề đay. Ưu điểm của thuốc được phân biệt là không có tác dụng an thần, tác dụng điều trị nhanh chóng và thời gian kéo dài trong 48 giờ. Trong số các nhược điểm - phản ứng bất lợi (mất ngủ, khô miệng, đau bụng, suy nhược, nhức đầu).

Fenistil(giọt, gel) - khác với thuốc thế hệ 1 ở hoạt tính kháng histamine cao, thời gian tác dụng điều trị và tác dụng an thần ít rõ rệt hơn.

Semprex- có tác dụng an thần tối thiểu với hoạt tính kháng histamine rõ rệt. Hiệu quả điều trị xảy ra nhanh chóng, nhưng so với các loại thuốc khác trong nhóm này, nó tồn tại trong thời gian ngắn hơn.

Thế hệ thứ 3 - danh sách các loại thuốc tốt nhất

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ ba đóng vai trò là chất chuyển hóa tích cực của thuốc thế hệ thứ hai, nhưng không giống như chúng, chúng không có tác dụng gây độc cho tim và không ảnh hưởng đến hoạt động của cơ tim. Thực tế chúng không có tác dụng an thần, điều này cho phép sử dụng thuốc ở những người có hoạt động liên quan đến tăng nồng độ.

Do không có tác dụng phụ và tác động tiêu cực đến hệ thần kinh, những loại thuốc này được khuyên dùng để điều trị lâu dài, ví dụ, với các đợt dị ứng kéo dài theo mùa. Các chế phẩm của nhóm này được sử dụng ở các độ tuổi khác nhau, đối với trẻ em, chúng sản xuất các dạng tiện lợi (thuốc nhỏ, xi-rô, hỗn dịch) giúp dễ uống.

Thuốc kháng histamine của thế hệ mới được phân biệt bởi tốc độ và thời gian tác dụng. Hiệu quả điều trị xảy ra trong vòng 15 phút sau khi uống và kéo dài đến 48 giờ.

Thuốc cho phép bạn đối phó với các triệu chứng dị ứng mãn tính, viêm mũi quanh năm và theo mùa, viêm kết mạc, hen phế quản, nổi mề đay, viêm da. Chúng được sử dụng để ngăn chặn các phản ứng dị ứng cấp tính, chúng được kê đơn như một phần của điều trị phức tạp bệnh hen phế quản, bệnh da liễu, đặc biệt là bệnh vẩy nến.

Các đại diện phổ biến nhất của nhóm này là các loại thuốc sau:

• Zirtek (giá từ 150 đến 250 rúp)
• Zodak (giá từ 110 đến 130 rúp)
• Tsetrin (từ 150 đến 200 rúp)
• Cetirizine (từ 50 đến 80 rúp)

Cetrin (Cetirizin)

Thuốc này được coi là "tiêu chuẩn vàng" trong điều trị các biểu hiện dị ứng. Nó được sử dụng thành công ở người lớn và trẻ em để loại bỏ các dạng dị ứng nghiêm trọng và hen phế quản.

Cetrin được dùng để điều trị và phòng ngừa viêm kết mạc, viêm mũi dị ứng, ngứa, mày đay, phù mạch. Sau một liều duy nhất, giảm đau xảy ra trong vòng 15-20 phút và tiếp tục trong suốt cả ngày. Khi sử dụng liệu trình, tình trạng nghiện thuốc không xảy ra và sau khi ngừng điều trị, hiệu quả điều trị kéo dài trong 3 ngày.

Zyrtec (Zodak)

Thuốc không chỉ có thể điều trị các phản ứng dị ứng mà còn ngăn chặn sự xuất hiện của chúng. Bằng cách giảm tính thấm mao mạch, nó có hiệu quả loại bỏ phù nề, giảm các triệu chứng ngoài da, giảm ngứa, viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc.

Uống Zirtek (Zodak) cho phép bạn ngăn chặn các cơn hen phế quản và ngăn ngừa sự phát triển của các biến chứng nghiêm trọng (phù Quincke, sốc phản vệ). Đồng thời, việc không tuân thủ liều lượng có thể dẫn đến chứng đau nửa đầu, chóng mặt, buồn ngủ.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 4 là loại thuốc mới nhất có thể có tác dụng ngay lập tức mà không có tác dụng phụ. Đây là những phương tiện hiện đại và an toàn, tác dụng kéo dài trong thời gian dài, không ảnh hưởng đến trạng thái của hệ tim mạch và thần kinh.

Mặc dù có các tác dụng phụ và chống chỉ định tối thiểu, trước khi bắt đầu dùng, bạn nên hỏi ý kiến ​​​​bác sĩ, vì thế hệ thuốc mới nhất có những hạn chế nhất định khi sử dụng cho trẻ em và không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú.

Danh sách các loại thuốc mới bao gồm:

• Telfast (Fexofenadine) - giá từ 180 đến 360 rúp.
• Erius (Desloratadine) - từ 350 đến 450 rúp.
• Xyzal (Levocetirizine) - từ 140 đến 240 rúp.

Telfast

Nó có hiệu quả cao đối với bệnh sốt cỏ khô, nổi mề đay, ngăn ngừa các phản ứng cấp tính (phù mạch). Do không có tác dụng an thần, nó không ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng và không gây buồn ngủ. Nếu tuân thủ liều lượng khuyến cáo, nó thực tế không có tác dụng phụ, khi dùng liều cao có thể xảy ra chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn. Hiệu quả cao và thời gian tác dụng (hơn 24 giờ) cho phép bạn chỉ uống 1 viên thuốc mỗi ngày.

erius

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén bao phim và xi-rô, dành cho trẻ em trên 12 tháng tuổi. Hiệu quả điều trị tối đa đạt được sau 30 phút sau khi uống thuốc và kéo dài trong 24 giờ.

Do đó, chỉ nên dùng 1 viên Erius mỗi ngày. Liều lượng của xi-rô được xác định bởi bác sĩ và phụ thuộc vào độ tuổi và cân nặng của trẻ. Thuốc thực tế không có chống chỉ định (ngoại trừ thời kỳ mang thai và cho con bú) và không ảnh hưởng đến sự tập trung chú ý và trạng thái của các hệ thống quan trọng của cơ thể.

Xizal

Hiệu quả của việc sử dụng thuốc xảy ra trong vòng 10-15 phút sau khi dùng và kéo dài trong một thời gian dài, do đó chỉ cần dùng 1 liều thuốc mỗi ngày là đủ.

Thuốc có hiệu quả loại bỏ sưng niêm mạc, ngứa da và phát ban, ngăn ngừa sự phát triển của các phản ứng dị ứng cấp tính. Bạn có thể điều trị bằng Xizal trong một thời gian dài (tối đa 18 tháng), nó không gây nghiện và thực tế không có tác dụng phụ.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 4 đã được chứng minh về hiệu quả và độ an toàn trong thực tế, chúng ngày càng trở nên phổ biến và có sẵn cho nhiều đối tượng người tiêu dùng.

Tuy nhiên, bạn không nên tự dùng thuốc, trước khi mua thuốc, bạn cần hỏi ý kiến ​​​​bác sĩ, người sẽ chọn phương án tốt nhất, có tính đến mức độ nghiêm trọng của bệnh và các chống chỉ định có thể xảy ra.

Trẻ em dễ bị các bệnh dị ứng hơn nhiều so với người lớn. Thuốc kháng histamine cho trẻ em nên hiệu quả, có tác dụng nhẹ hơn và chống chỉ định tối thiểu. Chúng nên được lựa chọn bởi một chuyên gia có trình độ - một nhà dị ứng, vì nhiều loại thuốc có thể gây ra phản ứng phụ không mong muốn.

Cơ thể trẻ chưa hình thành khả năng miễn dịch có thể phản ứng mạnh với việc dùng thuốc, vì vậy bác sĩ nên theo dõi trẻ trong thời gian điều trị. Đối với trẻ em, thuốc được bào chế dưới dạng bào chế tiện dụng (xi-rô, thuốc nhỏ, hỗn dịch) giúp thuận tiện cho việc dùng thuốc và không gây cảm giác khó chịu cho trẻ khi dùng.

Suprastin, Fenistil sẽ giúp giảm nhanh các triệu chứng cấp tính, để điều trị lâu hơn, người ta thường sử dụng các loại thuốc hiện đại Zyrtec hoặc Ketotifen, được phép sử dụng từ 6 tháng tuổi. Trong số các loại thuốc thế hệ mới nhất, phổ biến nhất là Erius, ở dạng xi-rô có thể được kê cho trẻ từ 12 tháng tuổi. Các loại thuốc như Claritin, Diazolin có thể được sử dụng từ 2 tuổi, nhưng các loại thuốc thế hệ mới nhất (Telfast và Xizal) - chỉ từ 6 tuổi.

Loại thuốc phổ biến nhất để điều trị cho trẻ sơ sinh là Suprastin, bác sĩ kê đơn với liều lượng tối thiểu có thể có tác dụng điều trị và mang lại tác dụng an thần và thôi miên nhẹ. Suprastin khá an toàn không chỉ cho trẻ sơ sinh mà còn cho các bà mẹ đang cho con bú.

Trong số các loại thuốc hiện đại hơn để loại bỏ các biểu hiện dị ứng ở trẻ em, Zirtek và Claritin thường được sử dụng nhất. Những loại thuốc này kéo dài hơn, vì vậy bạn có thể dùng một liều thuốc trong ngày.

Dị ứng thuốc khi mang thai

Không nên dùng thuốc kháng histamine khi mang thai trong ba tháng đầu. Sau đó, chúng chỉ được kê đơn theo chỉ định và được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ, vì không có loại thuốc nào là hoàn toàn an toàn.

Các loại thuốc thuộc thế hệ thứ 4, cuối cùng bị chống chỉ định tuyệt đối trong bất kỳ ba tháng cuối của thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú. Claritin, Suprastin, Zirtek là một trong những loại thuốc an toàn nhất cho dị ứng khi mang thai.

Về mặt lịch sử, thuật ngữ "thuốc kháng histamine" có nghĩa là thuốc ngăn chặn thụ thể H1-histamine và thuốc tác động lên thụ thể H2-histamine (cimetidine, ranitidine, famotidine, v.v.) được gọi là thuốc chẹn H2-histamine. Loại thứ nhất được sử dụng để điều trị các bệnh dị ứng, loại thứ hai được sử dụng làm chất chống tiết.

Histamine, chất trung gian quan trọng nhất của các quá trình sinh lý và bệnh lý khác nhau trong cơ thể, được tổng hợp hóa học vào năm 1907. Sau đó, nó được phân lập từ các mô của động vật và người (Windaus A., Vogt W.). Thậm chí sau này, chức năng của nó đã được xác định: bài tiết dạ dày, chức năng dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương, phản ứng dị ứng, viêm nhiễm, v.v. Gần 20 năm sau, vào năm 1936, những chất đầu tiên có hoạt tính kháng histamine đã được tạo ra (Bovet D., Staub A. ). Và vào những năm 60, tính không đồng nhất của các thụ thể histamine trong cơ thể đã được chứng minh và ba loại phụ của chúng đã được xác định: H1, H2 và H3, khác nhau về cấu trúc, nội địa hóa và tác dụng sinh lý xảy ra trong quá trình kích hoạt và phong tỏa của chúng. Kể từ thời điểm đó, một giai đoạn tích cực tổng hợp và thử nghiệm lâm sàng các loại thuốc kháng histamine khác nhau bắt đầu.

Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng histamine, tác động lên các thụ thể của hệ hô hấp, mắt và da, gây ra các triệu chứng dị ứng đặc trưng và thuốc kháng histamine ngăn chặn chọn lọc các thụ thể loại H1 có thể ngăn chặn và ngăn chặn chúng.

Hầu hết các thuốc kháng histamin được sử dụng đều có một số tính chất dược lý cụ thể đặc trưng cho chúng như một nhóm riêng biệt. Chúng bao gồm các tác dụng sau: chống ngứa, thông mũi, chống co thắt, kháng cholinergic, kháng serotonin, an thần và gây tê cục bộ, cũng như ngăn ngừa co thắt phế quản do histamin. Một số trong số chúng không phải do phong tỏa histamine, mà là do đặc điểm cấu trúc.

Thuốc kháng histamin ngăn chặn tác dụng của histamin trên thụ thể H1 theo cơ chế ức chế cạnh tranh và ái lực của chúng với các thụ thể này thấp hơn nhiều so với ái lực của histamin. Do đó, những loại thuốc này không thể thay thế histamin liên kết với thụ thể, chúng chỉ chặn các thụ thể không có hoặc được giải phóng. Theo đó, thuốc chẹn H1 có hiệu quả nhất trong việc ngăn ngừa các phản ứng dị ứng ngay lập tức và trong trường hợp phản ứng đã phát triển, chúng ngăn chặn việc giải phóng các phần histamine mới.

Theo cấu trúc hóa học, hầu hết chúng là các amin tan trong chất béo, có cấu trúc tương tự nhau. Lõi (R1) được đại diện bởi một nhóm thơm và/hoặc dị vòng và được liên kết thông qua phân tử nitơ, oxy hoặc cacbon (X) với nhóm amin. Lõi xác định mức độ nghiêm trọng của hoạt động kháng histamine và một số tính chất của chất. Biết được thành phần của nó, người ta có thể dự đoán độ mạnh của thuốc và tác dụng của nó, chẳng hạn như khả năng xuyên qua hàng rào máu não.

Có một số phân loại thuốc kháng histamine, mặc dù không có loại nào được chấp nhận rộng rãi. Theo một trong những cách phân loại phổ biến nhất, thuốc kháng histamine được chia thành thuốc thế hệ thứ nhất và thứ hai theo thời gian tạo ra. Thuốc thế hệ thứ nhất còn được gọi là thuốc an thần (theo tác dụng phụ chiếm ưu thế), trái ngược với thuốc không an thần thế hệ thứ hai. Hiện tại, người ta thường chọn thế hệ thứ ba: nó bao gồm các loại thuốc mới về cơ bản - các chất chuyển hóa có hoạt tính, ngoài hoạt tính kháng histamine cao nhất, còn cho thấy không có tác dụng an thần và tác dụng gây độc cho tim đặc trưng của thuốc thế hệ thứ hai (xem cái bàn).

Ngoài ra, theo cấu trúc hóa học (tùy thuộc vào liên kết X), thuốc kháng histamine được chia thành nhiều nhóm (ethanolamines, ethylenediamines, alkylamines, dẫn xuất của alphacarboline, quinuclidine, phenothiazin, piperazine và piperidine).

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất (thuốc an thần). Tất cả chúng đều hòa tan tốt trong chất béo và ngoài H1-histamine, chúng còn ngăn chặn các thụ thể cholinergic, muscarinic và serotonin. Là thuốc chẹn cạnh tranh, chúng liên kết thuận nghịch với thụ thể H1, dẫn đến việc sử dụng liều khá cao. Các đặc tính dược lý sau đây là đặc trưng nhất của chúng.

• Tác dụng an thần được xác định bởi thực tế là hầu hết các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất, dễ dàng hòa tan trong lipid, xâm nhập tốt qua hàng rào máu não và liên kết với các thụ thể H1 của não. Có lẽ tác dụng an thần của chúng bao gồm ngăn chặn các thụ thể serotonin và acetylcholine trung tâm. Mức độ biểu hiện của tác dụng an thần thế hệ đầu tiên khác nhau ở các loại thuốc khác nhau và ở những bệnh nhân khác nhau từ trung bình đến nặng và tăng lên khi kết hợp với rượu và thuốc hướng thần. Một số trong số chúng được dùng làm thuốc ngủ (doxylamine). Hiếm khi xảy ra kích động tâm thần vận động thay vì an thần (thường xảy ra ở liều điều trị trung bình ở trẻ em và liều độc cao ở người lớn). Do tác dụng an thần, hầu hết các loại thuốc không nên được sử dụng trong các nhiệm vụ cần sự chú ý. Tất cả các loại thuốc thế hệ đầu tiên đều làm tăng tác dụng của thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc giảm đau gây nghiện và không gây nghiện, chất ức chế monoamine oxidase và rượu.
• Đặc tính tác dụng giải lo âu của hydroxyzine có thể là do ức chế hoạt động ở một số vùng nhất định của vùng dưới vỏ não của hệ thần kinh trung ương.
• Các phản ứng giống như atropine liên quan đến đặc tính kháng cholinergic của thuốc là đặc trưng nhất của ethanolamines và ethylenediamines. Biểu hiện bằng khô miệng và mũi họng, bí tiểu, táo bón, nhịp tim nhanh và suy giảm thị lực. Những đặc tính này đảm bảo hiệu quả của các biện pháp khắc phục đã thảo luận trong viêm mũi không dị ứng. Đồng thời, chúng có thể làm tăng tắc nghẽn trong hen phế quản (do tăng độ nhớt của đờm), làm trầm trọng thêm bệnh tăng nhãn áp và dẫn đến tắc nghẽn cơ sở hạ tầng trong u tuyến tiền liệt, v.v.
• Tác dụng chống nôn và chống loạng choạng cũng có thể liên quan đến tác dụng kháng cholinergic trung tâm của thuốc. Một số thuốc kháng histamine (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) làm giảm sự kích thích của các thụ thể tiền đình và ức chế chức năng của mê cung, do đó có thể được sử dụng cho chứng say tàu xe.
• Một số thuốc chẹn H1-histamine làm giảm các triệu chứng của bệnh parkinson, do ức chế trung tâm tác dụng của acetylcholine.
• Tác dụng chống ho là đặc trưng nhất của diphenhydramine, nó được thực hiện thông qua tác dụng trực tiếp lên trung tâm ho ở hành tủy.
• Tác dụng kháng serotonin, đặc trưng chủ yếu của cyproheptadine, quyết định việc sử dụng nó trong chứng đau nửa đầu.
• Tác dụng chẹn alpha1 với giãn mạch ngoại vi, đặc biệt thấy với thuốc kháng histamin phenothiazin, có thể dẫn đến giảm huyết áp thoáng qua ở những người nhạy cảm.
• Tác dụng gây tê cục bộ (giống như cocaine) là đặc trưng của hầu hết các thuốc kháng histamine (xảy ra do giảm tính thấm của màng đối với các ion natri). Diphenhydramine và promethazine là thuốc gây tê cục bộ mạnh hơn novocaine. Tuy nhiên, chúng có tác dụng giống quinidine toàn thân, biểu hiện bằng việc kéo dài giai đoạn trơ và phát triển nhịp nhanh thất.
• Tachyphylaxis: giảm hoạt tính kháng histamine khi sử dụng lâu dài, xác nhận nhu cầu dùng thuốc xen kẽ cứ sau 2-3 tuần.
• Cần lưu ý rằng thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất khác với thế hệ thứ hai ở chỗ thời gian tiếp xúc ngắn với tác dụng lâm sàng khởi phát tương đối nhanh. Nhiều người trong số họ có sẵn ở dạng tiêm. Tất cả những điều trên, cũng như chi phí thấp, xác định việc sử dụng rộng rãi thuốc kháng histamine ngày nay.

Hơn nữa, nhiều phẩm chất đã được thảo luận cho phép thuốc kháng histamine “cũ” chiếm vị trí thích hợp trong điều trị một số bệnh lý (đau nửa đầu, rối loạn giấc ngủ, rối loạn ngoại tháp, lo lắng, say tàu xe, v.v.) không liên quan đến dị ứng. Nhiều thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên được bao gồm trong các chế phẩm kết hợp được sử dụng cho cảm lạnh, như thuốc an thần, thuốc ngủ và các thành phần khác.

Được sử dụng phổ biến nhất là chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol và hydroxyzine.

cloropyramine(Suprastin) là một trong những thuốc kháng histamin an thần được sử dụng rộng rãi nhất. Nó có hoạt tính kháng histamine đáng kể, kháng cholinergic ngoại biên và tác dụng chống co thắt vừa phải. Hiệu quả trong hầu hết các trường hợp để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, phù mạch, nổi mề đay, viêm da dị ứng, chàm, ngứa do nhiều nguyên nhân khác nhau; ở dạng tiêm - để điều trị các tình trạng dị ứng cấp tính cần được chăm sóc khẩn cấp. Cung cấp một loạt các liều điều trị có thể sử dụng được. Nó không tích tụ trong huyết thanh nên không gây quá liều khi sử dụng kéo dài. Suprastin được đặc trưng bởi tác dụng khởi phát nhanh và thời gian ngắn (bao gồm cả tác dụng phụ). Đồng thời, chloropyramine có thể được kết hợp với thuốc chẹn H1 không an thần để tăng thời gian tác dụng chống dị ứng. Suprastin hiện là một trong những loại thuốc kháng histamin bán chạy nhất ở Nga. Điều này có liên quan khách quan đến hiệu quả cao đã được chứng minh, khả năng kiểm soát tác dụng lâm sàng của nó, sự sẵn có của các dạng bào chế khác nhau, bao gồm cả thuốc tiêm và chi phí thấp.

Diphenhydramin(Diphenhydramine) là một trong những thuốc chẹn H1 được tổng hợp đầu tiên. Nó có hoạt tính kháng histamine khá cao và làm giảm mức độ nghiêm trọng của các phản ứng dị ứng và giả dị ứng. Do tác dụng kháng cholinergic đáng kể, nó có tác dụng chống ho, chống nôn, đồng thời gây khô niêm mạc, bí tiểu. Do tính ưa mỡ, Diphenhydramine cho tác dụng an thần rõ rệt và có thể được sử dụng như một chất gây ngủ. Nó có tác dụng gây tê cục bộ đáng kể, do đó đôi khi nó được sử dụng như một chất thay thế cho tình trạng không dung nạp novocaine và lidocaine. Diphenhydramine được trình bày ở nhiều dạng bào chế khác nhau, bao gồm cả việc sử dụng ngoài đường tiêu hóa, điều này xác định việc sử dụng rộng rãi của nó trong điều trị khẩn cấp. Tuy nhiên, một loạt các tác dụng phụ đáng kể, hậu quả không thể đoán trước và ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương đòi hỏi sự chú ý nhiều hơn trong ứng dụng của nó và, nếu có thể, sử dụng các phương tiện thay thế.

clemastine(Tavegil) là một loại thuốc kháng histamine hiệu quả cao có tác dụng tương tự như diphenhydramine. Nó có hoạt tính kháng cholinergic cao, nhưng xâm nhập vào hàng rào máu não ở mức độ thấp hơn, đó là lý do tần suất quan sát tác dụng an thần thấp - lên tới 10%. Nó cũng tồn tại ở dạng tiêm, có thể được sử dụng như một phương thuốc bổ sung cho sốc phản vệ và phù mạch, để phòng ngừa và điều trị các phản ứng dị ứng và giả dị ứng. Tuy nhiên, đã biết quá mẫn cảm với clemastine và các thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự.

Dimethenden(Fenistil) - gần giống với thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai, khác với thuốc thế hệ thứ nhất ở mức độ nghiêm trọng thấp hơn đáng kể của tác dụng an thần và muscarin, hoạt tính chống dị ứng cao và thời gian tác dụng.

Do đó, thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất ảnh hưởng đến cả thụ thể H1- và các thụ thể khác (serotonin, thụ thể cholinergic trung tâm và ngoại vi, thụ thể alpha-adrenergic) có tác dụng khác nhau, điều này quyết định việc sử dụng chúng trong nhiều điều kiện khác nhau. Nhưng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ không cho phép chúng ta coi chúng là thuốc được lựa chọn đầu tiên trong điều trị các bệnh dị ứng. Kinh nghiệm thu được khi sử dụng chúng đã cho phép phát triển các loại thuốc đơn hướng - thế hệ thứ hai của thuốc kháng histamine.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai (không an thần). Không giống như thế hệ trước, chúng hầu như không có tác dụng an thần và kháng cholinergic, nhưng khác nhau ở tác dụng chọn lọc trên thụ thể H1. Tuy nhiên, đối với họ, tác dụng gây độc cho tim đã được ghi nhận ở các mức độ khác nhau.

Các thuộc tính sau đây là phổ biến nhất đối với chúng.

• Độ đặc hiệu cao và ái lực cao đối với thụ thể H1 mà không ảnh hưởng đến thụ thể choline và serotonin.
• Khởi phát tác dụng lâm sàng và thời gian tác dụng nhanh chóng. Kéo dài thời gian có thể đạt được do liên kết với protein cao, tích lũy thuốc và các chất chuyển hóa của nó trong cơ thể và thải trừ chậm.
• Tác dụng an thần tối thiểu khi sử dụng thuốc ở liều điều trị. Điều này được giải thích là do hàng rào máu não đi qua yếu do đặc thù cấu trúc của các quỹ này. Một số cá nhân đặc biệt nhạy cảm có thể cảm thấy buồn ngủ vừa phải.
• Không có phản ứng nhanh khi sử dụng kéo dài.
• Khả năng ngăn chặn các kênh kali của cơ tim, có liên quan đến việc kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp tim. Nguy cơ tác dụng phụ này tăng lên khi thuốc kháng histamine được kết hợp với thuốc chống nấm (ketoconazole và itraconazole), macrolide (erythromycin và clarithromycin), thuốc chống trầm cảm (fluoxetine, sertraline và paroxetine), nước ép bưởi và ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng.
• Tuy nhiên, không có công thức dùng ngoài đường tiêu hóa, một số trong số chúng (azelastine, levocabastine, bamipine) có sẵn dưới dạng công thức bôi ngoài da.

Dưới đây là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai với các đặc tính đặc trưng nhất của chúng.

loratadin(Claritin) là một trong những loại thuốc thế hệ thứ hai được mua nhiều nhất, điều này khá dễ hiểu và hợp lý. Hoạt tính kháng histamine của nó cao hơn so với astemizole và terfenadine, do khả năng liên kết với các thụ thể H1 ngoại vi mạnh hơn. Thuốc không có tác dụng an thần và không làm tăng tác dụng của rượu. Ngoài ra, loratadine thực tế không tương tác với các loại thuốc khác và không có tác dụng gây độc cho tim.

Các thuốc kháng histamin sau đây là các chế phẩm bôi ngoài da và nhằm mục đích làm giảm các biểu hiện dị ứng tại chỗ.

azelastine(Allergodil) là một phương thuốc hiệu quả cao để điều trị viêm mũi dị ứng và viêm kết mạc. Được sử dụng làm thuốc xịt mũi và thuốc nhỏ mắt, azelastine thực tế không có tác dụng toàn thân.

cetirizin(Zyrtec) là một chất đối kháng thụ thể H1 ngoại vi có tính chọn lọc cao. Nó là một chất chuyển hóa có hoạt tính của hydroxyzine, có tác dụng an thần ít rõ rệt hơn nhiều. Cetirizine hầu như không được chuyển hóa trong cơ thể và tốc độ bài tiết của nó phụ thuộc vào chức năng của thận. Tính năng đặc trưng của nó là khả năng thẩm thấu qua da cao và do đó, hiệu quả của nó đối với các biểu hiện dị ứng trên da. Cetirizine trong thí nghiệm cũng như trong phòng khám đều không cho thấy bất kỳ tác dụng gây loạn nhịp nào trên tim.

phát hiện

Vì vậy, trong kho vũ khí của bác sĩ có đủ lượng thuốc kháng histamine với các đặc tính khác nhau. Cần phải nhớ rằng chúng chỉ giúp giảm triệu chứng dị ứng. Ngoài ra, tùy thuộc vào tình hình cụ thể, bạn có thể sử dụng cả hai loại thuốc khác nhau và các hình thức đa dạng của chúng. Điều quan trọng là bác sĩ phải nhận thức được sự an toàn của thuốc kháng histamine.

Nhược điểm của hầu hết các thuốc kháng histamine thế hệ 1 bao gồm hiện tượng tachyphylaxis (nghiện), cần thay đổi thuốc sau mỗi 7-10 ngày, mặc dù, ví dụ, dimethindene (Fenistil) và clemastine (Tavegil) đã được chứng minh là có hiệu quả trong 20 ngày mà không có sự phát triển của tachyphylaxis ( Kirchhoff C. H. và cộng sự, 2003; Koers J. và cộng sự, 1999).

Thời gian tác dụng là từ 4-6 giờ đối với diphenhydramine, 6-8 giờ đối với dimethindene, lên đến 12 (và trong một số trường hợp là 24) giờ đối với clemastine, vì vậy thuốc được kê đơn 2-3 lần một ngày.

Bất chấp những nhược điểm trên, thuốc kháng histamine thế hệ 1 chiếm một vị trí vững chắc trong thực hành dị ứng, đặc biệt là trong nhi khoa và lão khoa (Luss L.V., 2009). Sự hiện diện của các dạng tiêm của các loại thuốc này làm cho chúng không thể thiếu trong các tình huống cấp tính và khẩn cấp. Tác dụng kháng cholinergic bổ sung của chloropyramine làm giảm đáng kể ngứa và phát ban da trong viêm da dị ứng ở trẻ em; làm giảm lượng nước mũi và giảm hắt hơi trong ARVI. Hiệu quả điều trị của thuốc kháng histamin thế hệ 1 trong hắt hơi và ho có thể phần lớn là do sự phong tỏa các thụ thể H1- và muscarinic. Cyproheptadine và clemastine, cùng với tác dụng kháng histamine, có hoạt tính kháng serotonin rõ rệt. Dimentiden (Fenistil) cũng ức chế hoạt động của các chất trung gian gây dị ứng khác, đặc biệt là kinin. Hơn nữa, chi phí của thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất đã được tìm thấy là thấp hơn so với thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai.

Hiệu quả của thuốc kháng histamine đường uống thế hệ 1 được chỉ định, việc sử dụng chúng kết hợp với thuốc thông mũi đường uống ở trẻ em không được khuyến cáo.

Do đó, ưu điểm của thuốc kháng histamine thế hệ 1 là: kinh nghiệm sử dụng lâu dài (hơn 70 năm), nghiên cứu kỹ lưỡng, khả năng sử dụng liều lượng ở trẻ sơ sinh (đối với dimethindene), không thể thiếu trong các phản ứng dị ứng cấp tính với thức ăn, thuốc, côn trùng cắn, trong quá trình chuẩn bị trước khi dùng thuốc. , trong thực hành phẫu thuật.

Đặc điểm của thuốc kháng histamin thế hệ 2 là ái lực cao (ái lực) với thụ thể H1, thời gian tác dụng (lên đến 24 giờ), tính thấm thấp qua hàng rào máu não ở liều điều trị, thuốc không bị bất hoạt bởi thức ăn, không gây phản ứng nhanh. Trong thực tế, những loại thuốc này không được chuyển hóa trong cơ thể. Chúng không gây ra sự phát triển của tác dụng an thần, tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể cảm thấy buồn ngủ khi sử dụng chúng.

Lợi ích của thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 như sau:

• Do tính kỵ mỡ và khả năng xâm nhập kém qua hàng rào máu não, thuốc thế hệ 2 thực tế không có tác dụng an thần, mặc dù có thể quan sát thấy ở một số bệnh nhân.
• Thời gian tác dụng lên tới 24 giờ, vì vậy hầu hết các loại thuốc này được kê đơn mỗi ngày một lần.
• Thiếu nghiện, có thể kê đơn trong một thời gian dài (từ 3 đến 12 tháng).
• Sau khi ngừng thuốc, hiệu quả điều trị có thể kéo dài trong một tuần.

Thuốc kháng histamine của thế hệ thứ 2 được đặc trưng bởi tác dụng chống dị ứng và chống viêm. Một số tác dụng chống dị ứng đã được mô tả, nhưng ý nghĩa lâm sàng của chúng vẫn chưa rõ ràng.

Điều trị dài hạn (năm) bằng thuốc kháng histamine đường uống, cả thế hệ thứ nhất và thứ hai, đều an toàn. Một số, nhưng không phải tất cả, thuốc trong nhóm này được chuyển hóa ở gan bởi hệ thống cytochrom P450 và có thể tương tác với các thuốc khác. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc kháng histamin đường uống ở trẻ em đã được thiết lập. Chúng có thể được quy định ngay cả đối với trẻ nhỏ.

Do đó, có nhiều loại thuốc kháng histamine như vậy, bác sĩ có cơ hội lựa chọn thuốc tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân, tình trạng lâm sàng cụ thể và chẩn đoán. Thuốc kháng histamine thế hệ 1 và 2 vẫn là một phần không thể thiếu trong điều trị phức tạp các bệnh dị ứng ở người lớn và trẻ em.

Văn

1. Gushchin I. S. thuốc kháng histamin. Hướng dẫn cho bác sĩ. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 tr.
2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Thuốc kháng histamine trong thực hành của bác sĩ nhi khoa. Cẩm nang dành cho bác sĩ. M., 2001, 48 tr.
3. Luss L.V. Lựa chọn thuốc kháng histamine trong điều trị phản ứng dị ứng và giả dị ứng // Ros. tạp chí dị ứng. 2009, số 1, tr. 1-7.
4. ARIA // Dị ứng. 2008. V. 63 (Bổ sung 86). Trang 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Hiệu lực của thuốc đối kháng H1 thế hệ thứ hai so với tính chọn lọc // Hội nghị thường niên của Hiệp hội nghiên cứu Hisamine châu Âu, 2002, 22 tháng 5, Eger, Hungary.

O. B. Polosyants, Ứng viên khoa học y tế

Bệnh Viện Lâm Sàng Thành Phố Số 50, Mátxcơva