Tadalafil là tên quốc tế (không độc quyền) của dược chất được phát triển bởi công ty dược phẩm Eli Lilly, Hoa Kỳ. Tên thương mại của loại thuốc được cấp bằng sáng chế là Cialis. Thuốc xuất hiện trên thị trường vào năm 2003 và nhanh chóng được ưa chuộng ở nhiều nước trên thế giới nhờ tính hiệu quả và đặc tính độc đáo của nó.

Cialis, với tadalafil được bao gồm trong đó, thuộc nhóm thuốc dược lý điều chỉnh hiệu lực. Nó là một chất ức chế chọn lọc PDE 5. Nó ngăn chặn phosphodiesterase ức chế quá trình tổng hợp cGMP, dẫn đến thư giãn các cơ trơn của động mạch và tăng lưu lượng máu đến thể hang của dương vật. Kết quả là sự cương cứng mạnh mẽ và lâu dài.

Tadalafil không chỉ có trong Cialis ban đầu mà còn có trong nhiều loại thuốc gốc khác nhau, giúp những người có mức thu nhập khác nhau có thể tiếp cận được. Thuốc tadalafil gốc có tên quốc tế không độc quyền hoặc tên độc quyền, nhưng đã thay đổi và được sản xuất chủ yếu ở Ấn Độ.

Mô tả của tadalafil. Nó là một chất kết tinh rắn, thực tế không tan trong nước và ít tan trong rượu etylic. Có sẵn ở dạng viên nén bao phim, hình quả hạnh, màu vàng.

Các thành phần sau đây được sử dụng làm chất bổ sung:

• Lactose monohydrate;
• hyprolose;
• natri lauryl sunfat;
• cellulose vi tinh thể;
• natri croscarmellose;
• Chất Magiê Stearate.

Liều lượng của thuốc với tadalafil là 2,5, 5, 20, 40 mg. Mỗi viên thuốc có khắc số ở một mặt cho biết liều lượng của hoạt chất. Số đăng ký của lô và sê-ri được ghi trên bao bì.

Chỉ định dùng thuốc là rối loạn cương dương. Tadalafil có tác dụng gây triệu chứng trực tiếp lên cơ quan sinh dục nam. Giống như các chất ức chế PDE 5 khác, nó chỉ có hiệu quả khi được kích thích tình dục đầy đủ.

Hành động của thuốc. Sau khi uống thuốc, thuốc sẽ được cơ thể hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa.

Việc tiêu thụ đồng thời thực phẩm hoặc rượu không ảnh hưởng đến quá trình hấp thu hoạt chất. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong cơ thể trung bình từ 30 phút đến 6 giờ.

Có thể quan hệ tình dục sau ít nhất 16 phút. Tùy theo mức độ rối loạn cương dương và đặc điểm của cơ thể mà thời gian này có thể tăng lên 30 phút hoặc hơn.

Một đặc điểm của Tadalafil, không giống như các chất tương tự của nó, là tác dụng lâu dài trên cơ thể lên đến 36 giờ.Để so sánh: (Viagra) - 6 giờ, vardenafil (Levitra) - 10 giờ.

Phạm vi tác dụng dài của thuốc cho phép người đàn ông cảm thấy thoải mái hơn khi lập kế hoạch quan hệ tình dục. Điều này làm giảm căng thẳng tâm lý và cảm xúc và hài hòa mối quan hệ giữa các đối tác.

Tadalafil được chuyển hóa ở gan. Sự bài tiết xảy ra qua ruột và với số lượng nhỏ qua nước tiểu.

Cách dùng Tadalafil: hướng dẫn sử dụng

Thuốc được uống 1 lần/ngày vào bất kỳ thời điểm nào, không phụ thuộc vào bữa ăn. Nên uống viên thuốc với một lượng nhỏ nước.

Liều khuyến cáo của tadalafil là 20 mg, kể cả đối với người trên 65 tuổi. Tùy thuộc vào khả năng dung nạp của thuốc, liều có thể thay đổi từ 2,5 mg. lên tới 40 mg. Cần nhớ rằng bạn chỉ có thể uống một viên mỗi ngày. Vì vậy, liều lượng chỉ có thể được điều chỉnh vào ngày hôm sau.

Đối với rối loạn chức năng gan nhẹ hoặc trung bình, liều tadalafil là 10 mg.

Đối với bệnh suy thận vừa, liều khởi đầu là 5 mg. mỗi ngày hoặc 10 mg. cứ 48 giờ một lần. Trong trường hợp bệnh gan và thận nghiêm trọng, nên ngừng thuốc.

Nếu bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc ức chế cytochrome P 3A4 mạnh, chẳng hạn như ketoconazol, erythromycin, itraconazol, ritonavir và các thuốc khác, liều tối đa của tadalafil là 10 mg. cứ 3 ngày một lần.

Đối với những người đàn ông có triệu chứng ED nghiêm trọng và cũng cần cảm thấy tự tin nhất có thể, liều có thể là 40 mg. Liều này là liều tối đa có thể cho một liều duy nhất.

Không nên kết hợp nó với các chất ức chế PDE 5 khác. Trong trường hợp này, tác dụng phụ có thể tăng lên, cũng như xuất hiện chứng priapism (cương cứng kéo dài và đau đớn).

Chống chỉ định

Không nên dùng Tadalafil cho các bệnh và dấu hiệu:

• quá mẫn cảm với hoạt chất;
• uống đồng thời với nitrat hữu cơ;
• điều trị bằng thuốc chẹn alpha;
• suy gan và thận nặng;
• các bệnh về hệ tim mạch (đau thắt ngực không ổn định, rối loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim và đột quỵ xảy ra không quá 6 tháng);
• trẻ em dưới 18 tuổi;
• bệnh thoái hóa võng mạc;
• độ cong giải phẫu của dương vật;
• xu hướng cương dương.

Đánh giá

Trong số các đánh giá về thuốc, những đánh giá tích cực chiếm ưu thế. Bệnh nhân và bác sĩ ghi nhận hiệu quả cao và khả năng dung nạp tốt của thuốc. Tadalafil có nhiều người hâm mộ nhờ thời gian tác dụng dài và khả năng kết hợp với thức ăn và rượu.

Đánh giá về những thiếu sót là các cuộc thảo luận về chi phí ban đầu cao và một số tác dụng phụ.

Hướng dẫn sử dụng Tadalafil ở các dạng khác nhau: giá cả, chất tương tự và tác dụng phụ

Tadalafil có trong nhiều loại thuốc và dạng khác nhau. Chúng khác nhau về phương pháp sử dụng thuốc, liều lượng, giá cả và nhà sản xuất.

Hướng dẫn sử dụng viên Sialis 20 mg (Mỹ) và viên Tadalafil 20 mg (Ấn Độ) giống nhau. Nhưng giá của sản phẩm gốc và sản phẩm chung có sự khác biệt đáng kể.

Đối với sản phẩm đầu tiên là 800 - 1000 rúp mỗi miếng và đối với sản phẩm thứ hai - 80 - 150 rúp, tùy thuộc vào số lượng viên trong gói. Tại sao lại có sự khác biệt như vậy?

Eli Lilly đã chi một số tiền lớn để phát triển, thử nghiệm và tiếp thị Cialis. Và thuốc generic được sản xuất bởi các công ty dược phẩm sử dụng công nghệ làm sẵn. Do đó, với chi phí thấp hơn đáng kể, một loại thuốc có tác dụng tương tự như thuốc gốc sẽ được tạo ra.

Nhưng mặc dù thực tế là tadalafil được bao gồm trong cả Cialis và thuốc gốc, vẫn có những khác biệt. Thành phần của các thành phần phụ trợ có thể rất khác nhau, hoạt chất sẽ không được tinh chế tốt và sẽ có nhiều tạp chất khác nhau. Điều này giải thích số lượng lớn hơn các tác dụng phụ từ thuốc generic.

Thuốc generic được biết đến với tadalafil:

• Cialis mềm;
• Cialis Tadarise;
• Tadalafil;
• Tadadel;
• Tadalif;
• Tadasoft;
• Viên nang mềm Tadagra.

Tùy theo liều lượng tadalafil mà giá cũng khác nhau. Các hướng dẫn khuyến nghị liều lượng 20 mg, nhưng cũng có người mua với liều 2,5 mg. và 40 mg. Giá của tadalafil tăng theo phần trăm mức tăng liều hoạt chất trong viên thuốc.

Thuốc có chứa tadalafil có sẵn ở các dạng sau:

• viên truyền thống cần được rửa sạch bằng nước;
• viên ngậm hoặc viên nhai;
• gel hương trái cây.

Hướng dẫn sử dụng tadalafil ở dạng viên truyền thống là tiêu chuẩn. Nên dùng chúng với liều lượng mỗi ngày một lần, với một lượng nhỏ nước.

Viên ngậm hoặc viên nhai sẽ thuận tiện hơn khi sử dụng. Chúng có thể được thực hiện bất cứ lúc nào, bất kể hoàn cảnh: tại nơi làm việc, trên phương tiện giao thông hoặc trên đường đến địa điểm hẹn.

Theo hướng dẫn sử dụng, gel tadalafil có tác dụng nhanh hơn viên nén. Gel được dùng bằng đường uống và sự hấp thụ hoạt chất xảy ra trong miệng. Do đó, nó đi vào máu nhanh hơn, giảm thời gian giữa lúc dùng thuốc và khả năng quan hệ tình dục.

Chất tương tự Tadalafil

Các chất tương tự gần nhất của Cialis là Viagra (sildenafil) và Levitra (vardenafil). Chúng cũng là chất ức chế PDE-5. Mỗi loại thuốc này đều có một đặc điểm riêng biệt, khiến chúng được người hâm mộ ưa chuộng. Cái nào tốt hơn: Cialis, Viagra hay Levitra là vấn đề được ưu tiên. Nhiều hiệu thuốc trực tuyến đề nghị mua riêng các sản phẩm này để chọn tùy chọn phù hợp nhất.

So sánh giá của các chất tương tự và tadalafil ở Cialis (giá mỗi viên):

• Levitra (10 mg): Mátxcơva - 620 rúp;
• Cialis (20 mg): Mátxcơva - 1000 rúp;
• Viagra (100 mg): Mátxcơva - 900 rúp.

Giá cả có thể thay đổi tùy thuộc vào quốc gia xuất xứ, số lượng vận chuyển và các chi phí khác, cũng như mức chênh lệch từ các công ty dược phẩm.

Tadalafil: tác dụng phụ của thuốc

Cialis và các loại thuốc generic của nó có khá nhiều loại bệnh khác nhau.

Trong số đó có những điều sau đây:

• đau lưng, ít gặp hơn ở cơ ngực và tứ chi;
• nhức đầu và chóng mặt;
• nghẹt mũi;
• kết mạc đỏ và đau mắt;
• buồn nôn, tiêu chảy, đầy hơi;
• máu dồn lên đầu, máu từ mũi;
• cương cứng tự phát đột ngột;
• niêm mạc khô;
• ngứa và phát ban trên da;
• nhịp tim;
• giảm hoặc tăng huyết áp.

Cần lưu ý rằng mức độ tác dụng phụ phụ thuộc vào liều lượng của tadalafil. Vì vậy, nếu bệnh tật xảy ra thì nên giảm bớt.

Quá liều tadalafil

Khi thuốc được thử nghiệm bởi những người đàn ông khỏe mạnh với liều lượng cao hơn nhiều lần so với tiêu chuẩn, các tác dụng phụ xuất hiện giống như với liều lượng bình thường. Trong trường hợp quá liều, điều trị tiêu chuẩn có triệu chứng được sử dụng.

Thuốc Tadalafil được khuyên dùng cho nam giới bị rối loạn cương dương và suy giảm chất lượng cuộc sống thân mật. Một số lượng lớn thuốc đã được sản xuất dựa trên hoạt chất để giải quyết vấn đề này. Sản phẩm được sản xuất bởi một công ty của Anh.

Nhờ Tadalafil, lưu lượng máu đến cơ quan sinh dục tăng lên, giúp bạn đạt được sự cương cứng ổn định. Trước khi dùng thuốc nam, bạn cần đọc hướng dẫn, tính đến tất cả các hạn chế và hậu quả có thể xảy ra.

Tính chất hóa học

Hoạt chất: 6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino pyridoindole-1,4- dione Nó là một chất kết tinh màu trắng, có cấu trúc rắn. Không hòa tan trong chất lỏng hoặc rượu.

Thuốc là chất ức chế phosphodiesterase 5 (PDE5), cho phép giải phóng hợp chất oxit nitric, nằm trong tiểu thể hang, chịu trách nhiệm về hiệu lực của nam giới. Do ảnh hưởng của chất này, guanosine monophosphate tuần hoàn được sản sinh trong cơ trơn.

Tích tụ trong các sợi cơ, nó giúp thư giãn, săn chắc, tăng độ đàn hồi, đẩy nhanh quá trình lưu thông máu đến các thể hang, cũng như các cơ quan vùng chậu, giúp cho sự cương cứng ổn định. Thuốc giúp tăng hàm lượng cGMP, bão hòa các tiểu thể hang và thúc đẩy tăng ham muốn tình dục và hoạt động tình dục. Quá trình này không xảy ra một cách tự nhiên mà chỉ xảy ra khi có sự hiện diện của đối tượng ham muốn.

hợp chất

Thành phần hoạt chất của Tadalafil là citrate với lượng 20 mg. Chất này là một phần của nhiều loại thuốc nổi tiếng để điều trị chứng bất lực. Có sẵn ở dạng viên nén bao phim hình bầu dục, được đánh dấu trên cả hai mặt.

Các thành phần bổ sung:

• chất màu;
• cellulose vi tinh thể;
• hydroxypropylcellulose (E463);
• titan dioxide;
• đường sữa;
• hypromellose;
• natri croscarmellose;
• triacetin (E1518);
• axit stearic;
• natri dodecyl sunfat.

Mẫu phát hành

Trong gói bìa cứng trên vỉ có 10 miếng hoạt chất 20 mg.

tác dụng dược lý

Dược lực học

Sau khi sử dụng bằng đường uống, thuốc bắt đầu phát huy tác dụng trong vòng 30 phút, tác dụng kéo dài kéo dài trong 2 ngày.

Thuốc giải phóng oxit nitric từ các sợi thần kinh của thể hang và thúc đẩy sự thư giãn của các mạch máu của cơ quan sinh dục.

Chất này thúc đẩy quá trình chuyển hóa vòng guanosine monophosphate cGMP trong tế bào cơ trơn, tăng cường nồng độ, tuần hoàn máu, giúp tăng hiệu lực và ham muốn tình dục.

Tadalafil trải qua bước phân cắt, biến thành catechol-O-methyltransferase, sau đó thành methylcatechol glucuronide. Các chất chuyển hóa này không ảnh hưởng đến chất ức chế PDE5 (phosphodiesterase).

Dược động học

Sau khi sử dụng, thuốc được hấp thu vào đường tiêu hóa. Đạt nồng độ tối đa sau 25-30 phút, hiệu quả cao trong 6 giờ. Nó được đào thải hoàn toàn khỏi cơ thể sau 36 giờ qua phân, nước tiểu và một phần sau 12 giờ.

Ở nam giới lớn tuổi sau 65 tuổi, độ thanh thải giảm nhưng tác dụng của thuốc không bị ảnh hưởng, không cần thay đổi liều hàng ngày. Đối với những bệnh nhân có bệnh lý gan nhẹ đến trung bình, dùng thuốc với lượng 10 mg không làm tình trạng bệnh trở nên trầm trọng hơn.

Sức khỏe của bệnh nhân không được đánh giá cao hơn liều lượng. Chưa có nghiên cứu khoa học nào về suy gan cấp tính. Những người mắc bệnh thận nên lưu ý rằng nồng độ thuốc trong máu cũng như thời gian bán hủy tăng lên. Bệnh nhân tiểu đường không cần điều chỉnh lượng ăn hàng ngày.

Hướng dẫn sử dụng

Mục đích sử dụng chính là rối loạn chức năng tình dục, cương cứng không ổn định, suy giảm ham muốn tình dục, bất lực.

Chống chỉ định

Những hạn chế:

• không dung nạp với các thành phần;
• loại tuổi, trẻ em dưới 18 tuổi;
• mang thai, cho con bú, phụ nữ;
• kết hợp với các thuốc thuộc nhóm thuốc giãn mạch, thuốc chẹn alpha;
• bệnh lý tim, suy tim;
• bệnh cấp tính về gan, thận;
• nhịp tim nhanh, đau thắt ngực;
• cơn đau tim, đột quỵ gần đây;
• bất thường võng mạc;
• bệnh huyết sắc tố di truyền;
• bệnh về máu, ung thư;
• Bệnh Peyronie, biến dạng dương vật;
• sử dụng đồng thời với thuốc generic tương tự;
• rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp.

Phản ứng phụ

Không vi phạm liều lượng theo hướng dẫn, không có hậu quả tiêu cực nào được xác định. Trước khi sử dụng, bạn nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ, đặc biệt với những người mắc bệnh mãn tính.

Tác dụng phụ có thể xảy ra:

• chứng đau nửa đầu;
• chứng khó tiêu dạ dày chức năng;
• đau cột sống, lưng;
• viêm mũi;
• cảm giác nóng rát, đỏ mặt;
• đau khớp, chân tay.

Các tình trạng này chỉ là tạm thời và biến mất sau khi thuốc được loại bỏ khỏi cơ thể. Đau cơ, co thắt lưng, vùng thắt lưng, hông khi dùng tadalafil ở mức độ vừa phải, có thể đau dữ dội hơn khi nằm.

Tình trạng này không cần điều trị và tự khỏi. Nên tham khảo ý kiến ​​​​bác sĩ và có thể thay đổi thuốc.

Các hậu quả khác:

• sưng mặt, hội chứng suy nhược, mệt mỏi, thờ ơ;
• đau ngực, đau tim, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp;
• thay đổi phân, tiêu chảy, thay đổi các thông số của gan, rối loạn đường tiêu hóa, nuốt, buồn nôn, đau bụng, viêm dạ dày, viêm thực quản;
• co thắt ở vùng cổ, khớp;
• buồn ngủ, chóng mặt, hiếm khi ngất xỉu;
• dị ứng, ngứa da, mẩn đỏ;
• mờ mắt, đổi màu, đau, chảy nước mắt,
• cương cứng ổn định, tự phát.

Hướng dẫn sử dụng

Liều hàng ngày – 20 mg hoặc 1 viên mỗi ngày. Sử dụng trước khi quan hệ 30 phút. Ăn uống không ảnh hưởng đến sự hấp thụ. Uống nhiều nước. Thuốc tác dụng trong 36 giờ, nồng độ trong máu giảm dần. Uống bằng miệng.

Quá liều

Không có trường hợp nào được ghi nhận. Nếu tác dụng phụ xảy ra sau khi dùng quá liều, cần tiến hành điều trị triệu chứng, làm rỗng dạ dày và uống chất hấp thụ.

Sự tương tác

Khi kết hợp với các loại thuốc khác, bạn cần biết tác dụng của chúng đối với cơ thể. Một số loại thuốc không thể dùng cùng lúc, bạn nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi dùng.

Bảng tương thích

Tăng cường hiệu ứng	Có thể làm giảm tác dụng	Không có tác động
Cytochromes của hệ thống P 450 CYP2C19 và CYP3A4.	Thuốc chống lao	Thuốc chống viêm (NSAID)
Kháng sinh nhóm tetracyclin, nhóm nitroglycerin	Thuốc chẹn thụ thể H2-histamine	Thuốc chẹn adrenergic
Thuốc điều trị kháng virus HIV	Verapamil	Thuốc điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin
Nhà tài trợ nitơ		Thuốc kháng axit
Rượu bia		Thuốc chống trầm cảm
Chất tương tự của tadalafil		Thuốc lợi tiểu

Điều khoản bán hàng

Nó được cung cấp miễn phí tại các hiệu thuốc trên toàn quốc mà không cần đơn thuốc của bác sĩ. Bạn cũng có thể mua từ đại diện bán hàng trên Internet. Trước khi mua, hãy yêu cầu giấy chứng nhận chất lượng.

Điều kiện bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp, tránh xa trẻ em.

Tốt nhất trước ngày

Sử dụng trong vòng 3 năm.

hướng dẫn đặc biệt

Những người mắc bệnh máu mãn tính, bệnh bạch cầu cần hết sức cẩn thận và cẩn thận. Bệnh nhân có bệnh lý thận vừa phải có thể bị co thắt ở lưng và lưng dưới. Nên theo dõi độ thanh thải creatinin.

Tadalafil bị cấm đối với nam giới mắc bệnh tim mạch. Có nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, đau tim và đau thắt ngực. Sự cương cứng đau đớn dai dẳng trong 3-5 giờ là lý do để tham khảo ý kiến ​​​​bác sĩ chuyên khoa.

Thuốc không ảnh hưởng đến việc thụ thai và có thể được sử dụng trong quá trình lập kế hoạch mang thai. Tình trạng này có thể làm tổn thương dương vật và dẫn đến rối loạn cương dương lâu dài. Nghiêm cấm kết hợp với các loại thuốc tương tự.

Tuổi già

Không cần điều chỉnh lượng tiêu thụ hàng ngày đối với người trên 60 tuổi.

Rượu bia

Tương tự: ảnh

Các chất thay thế được biết đến:

• Cialis Cialis.

• Sealex sealex.

• Tedallis Tedallis.

• Vardenafil 20 mg.

Các thuốc generic khác:

• Viên Viagra.
• Levitra Levitra.
• Viên nang Impaza.
• Bộ lạc Bộ lạc.
• Sildenafil – 50.
• Yohimbe.
• Viardo Viardo.
• Dapoxetine.

Hướng dẫn sử dụng

Hướng dẫn sử dụng Tadalafil-cz 0,005 n30 viên p/pl/encoat

Dạng bào chế

Viên nén bao phim màu vàng, hình tròn, hai mặt lồi, có khía ở một mặt. Trên mặt cắt ngang, lõi của viên thuốc có màu trắng hoặc gần như trắng.

hợp chất

1 viên bao phim chứa: liều 5 mg:

Thành phần hoạt chất: tadalafil - 5 mg

Tá dược (cốt): lactose monohydrat (đường sữa) -53,8 mg; lactose monohydrat (lactopress) (đường sữa) - 64,0 mg; xenluloza vi tinh thể - 26,0 mg; natri croscarmelloza

(Primellose) - 12,5 mg; crospovidone (Kollidon CL-M) - 4,0 mg, crospovidone (Kollidon CL) - 3,0 mg, hyprolose siêu mỏng (hydroxypropylcellulose) - 3,0 mg; hyprolose (hydroxypropylcellulose) - 2,0 mg; natri stearyl fumarat - 1,5 mg; natri lauryl sunfat - 0,2 mg; tá dược (vỏ): Opadry II 85F22048 màu vàng - 5 mg (rượu polyvinyl, thủy phân một phần - 2,0 mg; titan dioxide E 171 - 1,0935 mg; macrogol (polyethylene glycol 3350) - 1,01 mg; talc - 0,74 mg; gốc vecni nhôm thuốc nhuộm màu vàng quinoline - 0,1505 mg; vecni nhôm dựa trên thuốc nhuộm màu vàng hoàng hôn - 0,0035 mg; thuốc nhuộm oxit sắt (II) màu vàng E 172 - 0,0015 mg; vecni nhôm dựa trên thuốc nhuộm chàm carmine - 0,0010 mg);

Dược lực học

Tadalafil là một chất ức chế chọn lọc có hồi phục của phosphodiesterase cụ thể loại 5 (PDE-5) guanosine monophosphate vòng (cGMP). Khi kích thích tình dục gây ra sự giải phóng oxit nitric cục bộ, sự ức chế PDE5 của tadalafil sẽ dẫn đến tăng nồng độ cGMP trong thể hang của dương vật. Hậu quả của việc này là làm giãn các cơ trơn của động mạch và lưu lượng máu đến các mô của dương vật gây ra sự cương cứng. Tadalafil không có tác dụng khi không có hưng phấn tình dục.

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng tadalafil là chất ức chế chọn lọc PDE5. PDE-5 là một enzyme được tìm thấy trong cơ trơn của thể hang, cơ trơn mạch máu của các cơ quan nội tạng, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác dụng của tadalafil trên PDE-5 mạnh hơn so với các phosphodiesterase khác. Tadalafil có tác dụng chống lại PDE-5 mạnh hơn 10.000 lần so với PDE-1, PDE-2, PDE-4 và PDE-7, vốn tập trung ở tim, não, mạch máu, gan, bạch cầu, cơ xương và trong cơ thể. các cơ quan khác. Tadalafil có khả năng ngăn chặn PDE-5 mạnh hơn 10.000 lần so với PDE-3, một loại enzyme được tìm thấy trong tim và mạch máu. Tính chọn lọc của PDE-5 so với PDE-3 rất quan trọng vì PDE-3 là một enzyme liên quan đến sự co cơ tim. Ngoài ra, tadalafil có hoạt tính chống lại PDE-5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE-6, chất được tìm thấy trong võng mạc và chịu trách nhiệm truyền ánh sáng. Tadalafil cũng có tác dụng chống lại PDE5 mạnh hơn 9000 lần so với PDE8, PDE9 và PDE10, và mạnh hơn so với PDE5 gấp 14 lần so với PDE11. Sự phân bố mô và tác dụng sinh lý của chất ức chế PDE-8 - PDE-11 vẫn chưa được làm rõ. Tadalafil cải thiện khả năng cương cứng và tăng khả năng quan hệ tình dục trọn vẹn.

Tadalafil ở người khỏe mạnh không gây ra những thay đổi đáng kể về huyết áp tâm thu và tâm trương so với giả dược ở tư thế nằm ngửa (mức giảm tối đa trung bình tương ứng là 1,6/0,8 mmHg) và ở tư thế đứng (mức giảm tối đa trung bình là 0,2/ tương ứng là 4,6 mmHg). Tadalafil không làm thay đổi đáng kể nhịp tim. Tadalafil không gây ra những thay đổi trong nhận dạng màu sắc (xanh dương/xanh lục), điều này được giải thích là do nó có ái lực thấp với PDE-6. Ngoài ra, tadalafil không có tác dụng lên thị lực, điện não đồ, áp lực nội nhãn và kích thước đồng tử.

Một số nghiên cứu đã được tiến hành để đánh giá tác dụng của tadalafil hàng ngày đối với quá trình sinh tinh. Không có tác dụng phụ nào đối với hình thái hoặc khả năng vận động của tinh trùng được quan sát thấy trong bất kỳ nghiên cứu nào. Một nghiên cứu cho thấy nồng độ tinh trùng trung bình giảm so với giả dược. Nồng độ tinh trùng giảm có liên quan đến tần suất xuất tinh cao hơn. Ngoài ra, không có tác dụng phụ nào được quan sát thấy đối với nồng độ trung bình của hormone giới tính testosterone, hormone tạo hoàng thể và hormone kích thích nang trứng khi dùng tadalafil so với giả dược.

Sự cải thiện khả năng cương cứng đã được ghi nhận ở những bệnh nhân bị rối loạn cương dương ở mọi mức độ nghiêm trọng khi dùng tadalafil một lần mỗi ngày.

Cơ chế tác dụng ở bệnh nhân tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH)

Sự ức chế PDE5 của tadalafil, dẫn đến tăng nồng độ cGMP trong thể hang của dương vật, cũng được quan sát thấy ở các cơ trơn của tuyến tiền liệt, bàng quang và các mạch cung cấp máu cho chúng. Sự thư giãn của cơ trơn mạch máu dẫn đến tăng tưới máu đến các cơ quan này và do đó làm giảm mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng BPH. Thư giãn cơ trơn tuyến tiền liệt và bàng quang có thể tăng cường hơn nữa tác dụng trên mạch máu.

Dược động học

Sau khi uống, tadalafil được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ tối đa trung bình (Cmax) trong huyết tương đạt được trung bình 2 giờ sau khi uống.

Tốc độ và mức độ hấp thu của tadalafil không phụ thuộc vào lượng thức ăn ăn vào, vì vậy Tadalafil-SZ có thể được sử dụng bất kể lượng thức ăn ăn vào. Thời điểm dùng thuốc (sáng hoặc tối) không ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu. Dược động học của tadalafil ở người khỏe mạnh là tuyến tính theo thời gian và liều lượng. Trong khoảng liều từ 2,5 đến 20 mg, diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) tăng tỷ lệ thuận với liều dùng. Nồng độ cân bằng trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày khi dùng thuốc mỗi ngày một lần.

Dược động học của tadalafil ở bệnh nhân rối loạn cương dương tương tự như dược động học của thuốc ở bệnh nhân không bị rối loạn cương dương.

Phân bổ

Thể tích phân bố trung bình khoảng 63 L, điều này cho thấy tadalafil được phân bố vào các mô của cơ thể. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương gắn kết với protein. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng khi chức năng thận bị suy giảm.

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dưới 0,0005% liều dùng được tìm thấy trong tinh dịch.

Sự trao đổi chất

Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu với sự tham gia của cytochrome P450 isoenzym CYP3A4. Chất chuyển hóa tuần hoàn chính là methylcatechol glucuronide. Chất chuyển hóa này có hoạt tính chống lại PDE5 kém hơn tadalafil ít nhất 13.000 lần. Vì vậy, nồng độ của chất chuyển hóa này không có ý nghĩa lâm sàng.

Gỡ bỏ

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, độ thanh thải trung bình của tadalafil khi uống là 2,5 L/giờ và thời gian bán hủy trung bình là 17,5 giờ. Tadalafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính, chủ yếu qua ruột (khoảng 61% liều dùng) và ở mức độ thấp hơn qua thận (khoảng 36% liều dùng).

Nhóm bệnh nhân đặc biệt Tuổi trên 65

Những người tình nguyện khỏe mạnh từ 65 tuổi trở lên có độ thanh thải tadalafil qua đường uống thấp hơn, dẫn đến diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian tăng 25% so với những người tình nguyện khỏe mạnh từ 19 đến 45 tuổi. Sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng và không cần điều chỉnh liều.

Suy thận

Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin từ 51 đến 80 ml/phút) và mức độ nặng vừa phải (độ thanh thải creatinin từ 31 đến 50 ml/phút), cũng như ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối tiếp xúc với tadalafil (AUC). ) xấp xỉ gấp đôi ở những người chạy thận nhân tạo, Cmax cao hơn 41% ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Việc loại bỏ tadalafil bằng thẩm phân máu là không đáng kể.

Suy gan

Dược động học của tadalafil ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (Child-Pugh loại A và B) tương đương với dược động học ở người tình nguyện khỏe mạnh. Đối với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh loại C), không có đủ dữ liệu. Khi kê đơn Tadalafil-SZ cho bệnh nhân suy gan nặng, trước tiên cần đánh giá rủi ro và lợi ích của việc sử dụng thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường

Ở những bệnh nhân đái tháo đường, khi dùng tadalafil, diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian thấp hơn khoảng 19% so với ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Sự khác biệt này không cần điều chỉnh liều.

Phản ứng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất ở bệnh nhân rối loạn cương dương và BPH là đau đầu và khó tiêu, cũng như đau lưng và đau cơ.

Theo phân loại của WHO, tất cả các phản ứng được phân bố theo hệ cơ quan và tần suất phát triển: rất thường xuyên (> 1/10); thường xuyên (> 1/100,< 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1\10000, < 1U000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Rối loạn hệ thống miễn dịch:

Ít gặp: phản ứng quá mẫn.

Hiếm gặp: phù mạch."

Rối loạn hệ thần kinh:

Thường: nhức đầu.

Ít gặp: chóng mặt.

Hiếm gặp: đột quỵ1 (bao gồm tai biến mạch máu não cấp tính (ACVA) thuộc loại xuất huyết), ngất xỉu, cơn thiếu máu não thoáng qua1, đau nửa đầu2, động kinh2, chứng mất trí nhớ thoáng qua. Rối loạn thị giác:

Ít gặp: nhìn mờ, đau nhãn cầu.

Hiếm gặp: suy giảm thị trường, sưng mí mắt, sung huyết kết mạc, bệnh lý thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ phía trước không do động mạch2, tắc mạch máu võng mạc2.

Rối loạn thính giác và mê cung:

Ít gặp: ù tai.

Hiếm gặp: mất thính giác đột ngột.

Rối loạn tim1:

Ít gặp: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

Hiếm gặp: nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp thất, đau thắt ngực không ổn định2.

Rối loạn mạch máu:

Thường: “đổ” máu lên mặt.

Ít gặp: giảm huyết áp1, tăng huyết áp.

Rối loạn hệ hô hấp, ngực và các cơ quan trung thất:

Thường gặp: nghẹt mũi.

Ít gặp: khó thở, chảy máu cam.

Rối loạn tiêu hóa:

Thường gặp: chứng khó tiêu.

Ít gặp: đau bụng, trào ngược dạ dày thực quản, tiêu chảy ở bệnh nhân trên 65 tuổi, nôn mửa, buồn nôn.

Rối loạn da và mô dưới da:

Ít gặp: phát ban.

Hiếm gặp: mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy, tăng tiết mồ hôi (đổ mồ hôi quá nhiều).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

Thường gặp: đau lưng, đau cơ, đau các chi.

Rối loạn về đêm và đường tiết niệu:

Ít gặp: tiểu máu.

Rối loạn cơ quan sinh dục và vú:

Ít gặp: cương cứng kéo dài.

Hiếm gặp: cương đau dương vật, xuất tinh ra máu, chảy máu từ dương vật.

Các rối loạn thường gặp:

Ít gặp: đau ngực1, phù ngoại biên, mệt mỏi.

Hiếm gặp: phù mặt2, đột tử do tim1,2.

"Đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có sẵn các yếu tố nguy cơ tim mạch. Tuy nhiên, không thể xác định chính xác liệu những biến cố này có liên quan trực tiếp đến các yếu tố nguy cơ này hay không, với tadalafil, kích thích tình dục hay sự kết hợp của những yếu tố này hoặc các yếu tố khác." .

“Các phản ứng bất lợi được xác định trong quá trình sử dụng sau khi đưa thuốc ra thị trường không được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng giả dược, lại được quan sát thường xuyên hơn khi sử dụng tadalafil ở những bệnh nhân đang dùng thuốc hạ huyết áp.

Tính năng bán hàng

đơn thuốc

Điều kiện đặc biệt

Hoạt động tình dục có nguy cơ tiềm ẩn đối với bệnh nhân mắc bệnh tim mạch. Do đó, không nên tiến hành điều trị rối loạn cương dương, kể cả bằng thuốc Tadalafil-SZ ở nam giới mắc bệnh tim mà hoạt động tình dục không được khuyến khích.

Đã có báo cáo về tình trạng cương đau dương vật khi sử dụng thuốc ức chế PDE5, bao gồm cả tadalafil. Bệnh nhân nên được thông báo để tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức nếu họ bị cương cứng kéo dài 4 giờ trở lên. Điều trị chứng cương đau dương vật không kịp thời có thể dẫn đến tổn thương mô dương vật, có thể dẫn đến tình trạng bất lực không hồi phục.

Tính an toàn và hiệu quả của việc kết hợp Tadalafil-SZ với các chất ức chế PDE5 khác và phương pháp điều trị rối loạn cương dương chưa được nghiên cứu. Vì vậy, việc sử dụng kết hợp như vậy không được khuyến khích. Giống như các chất ức chế PDE-5 khác, tadalafil có đặc tính giãn mạch toàn thân, có thể dẫn đến giảm huyết áp thoáng qua. Trước khi kê đơn Tadalafil-SZ, bác sĩ nên cân nhắc cẩn thận liệu bệnh nhân mắc bệnh tim mạch có bị ảnh hưởng bất lợi bởi các tác dụng giãn mạch này hay không. Bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ phía trước không do động mạch (NAION) gây suy giảm thị lực, bao gồm mất thị lực hoàn toàn. Có rất ít báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về các trường hợp phát triển NAPION, tạm thời liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế PDE-5. Hiện tại không thể xác định liệu có mối quan hệ trực tiếp giữa sự phát triển của NAPION và việc sử dụng thuốc ức chế PDE5 hoặc các yếu tố khác hay không. Các bác sĩ nên khuyên bệnh nhân ngừng dùng tadalafil và tìm kiếm sự trợ giúp y tế nếu mất thị lực đột ngột. Các bác sĩ cũng nên nói với bệnh nhân rằng những người đã từng mắc NAPION sẽ có nguy cơ mắc lại NAPION cao hơn. Bệnh nhân nghi ngờ mắc BPH nên được xét nghiệm để loại trừ ung thư tuyến tiền liệt.

Hiệu quả của Tadalafil-SZ ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật vùng chậu hoặc phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt triệt để bảo vệ thần kinh vẫn chưa được biết rõ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và máy móc

Trong quá trình điều trị bằng Tadalafil-SZ, phải thận trọng khi lái xe và tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác đòi hỏi phải tăng cường sự tập trung và tốc độ của các phản ứng tâm thần vận động.

chỉ định

Rối loạn cương dương.

Triệu chứng đường tiết niệu dưới ở bệnh nhân tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (với liều 5 mg).

Rối loạn chức năng cương dương ở bệnh nhân có triệu chứng đường tiết niệu dưới thứ phát do tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (với liều 5 mg).

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với tadalafil hoặc với bất kỳ chất nào có trong thuốc;

Nếu bạn đang dùng thuốc có chứa nitrat hữu cơ;

Sử dụng ở người dưới 18 tuổi;

Sự hiện diện của chống chỉ định hoạt động tình dục ở bệnh nhân mắc các bệnh về hệ tim mạch: nhồi máu cơ tim trong vòng 90 ngày qua, đau thắt ngực không ổn định, xuất hiện cơn đau thắt ngực khi quan hệ tình dục, suy tim mãn tính độ II trở lên theo phân loại của NYHA trong vòng 6 tháng qua, rối loạn nhịp tim không kiểm soát được, hạ huyết áp động mạch (HA dưới 90/50 mm Hg), tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được, đột quỵ do thiếu máu cục bộ trong vòng 6 tháng qua;

Mất thị lực do bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ phía trước không do động mạch (bất kể mối liên hệ với việc dùng thuốc ức chế PDE-5);

Sử dụng đồng thời với doxazosin, với các thuốc ức chế PDE-5 khác, với các lựa chọn điều trị khác cho chứng rối loạn cương dương, với thuốc kích thích guanylate cyclase, như riociguat;

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận mãn tính (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút);

Thiếu lactase, không dung nạp lactose, kém hấp thu glucose-galactose.

Cẩn thận

Vì không có đủ dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh loại C), nên thận trọng khi kê đơn Tadalafil-SZ cho nhóm bệnh nhân này.

Cần thận trọng khi kê đơn Tadalafil-SZ cho bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha, vì việc sử dụng đồng thời các thuốc này có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng ở một số bệnh nhân.

Khi sử dụng một liều tadalafil duy nhất, không thấy triệu chứng hạ huyết áp động mạch khi sử dụng đồng thời với tamsulosin, một thuốc chẹn alpha) chọn lọc (xem phần “Tương tác với các thuốc khác”).

Nên thận trọng khi sử dụng Tadalafil-SZ ở những bệnh nhân có khuynh hướng mắc chứng cương đau dương vật (thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu) hoặc ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (cong góc, xơ hóa hang hoặc bệnh Peyronie). Cũng cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế isoenzym CYP3A4 (ritonavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin, nước ép bưởi), thuốc hạ huyết áp, thuốc ức chế 5-alpha reductase.

Chẩn đoán rối loạn cương dương nên bao gồm xác định nguyên nhân tiềm ẩn, kiểm tra y tế thích hợp và xác định các lựa chọn điều trị.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Tadalafil-SZ không được dùng cho phụ nữ.

Tương tác thuốc

Tác dụng của các thuốc khác lên tadalafil

Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu với sự tham gia của isoenzym CYP3A4. Một chất ức chế chọn lọc isoenzym ketoconazol CYP3A4 (với liều 400 mg mỗi ngày) làm tăng AUC của tadalafil lên 312% và Cmax của tadalafil lên 22%, và ketoconazol (với liều 200 mg mỗi ngày) làm tăng AUC của tadalafil tăng 107% và Cmax của tadalafil tăng 15%.

Ritonavir (với liều 200 mg hai lần mỗi ngày), chất ức chế isoenzym CYP3A4, 2C9, 2C19 và 2D6, làm tăng AUC của tadalafil lên 124% mà không làm thay đổi Cmax. Mặc dù các tương tác cụ thể chưa được nghiên cứu, nhưng có thể giả định rằng các chất ức chế protease HIV khác, như saquinavir, cũng như các chất ức chế CYP3A4, như erythromycin, clarithromycin, itraconazole và nước ép bưởi, có thể làm tăng nồng độ tadalafil trong huyết tương.

Vai trò của các chất vận chuyển (ví dụ P-glycoprotein) trong việc phân bố tadalafil vẫn chưa được biết rõ. Có khả năng xảy ra tương tác thuốc qua trung gian ức chế chất vận chuyển. Một chất cảm ứng chọn lọc isoenzym CYP3A4, rifampicin (với liều 600 mg mỗi ngày), làm giảm AUC của tadalafil tới 88% và Cmax của tadalafil tới 46%. Có thể giả định rằng việc sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng isoenzym CYP3A4 khác (như phenobarbital, phenytoin hoặc carbamazepine) cũng có thể làm giảm nồng độ tadalafil trong huyết tương.

Việc sử dụng đồng thời thuốc kháng axit (magie hydroxit/magie hydroxit) và tadalafil làm giảm tốc độ hấp thu của tadalafil mà không làm thay đổi giá trị AUC của tadalafil.

Sự tăng pH dạ dày do dùng thuốc chẹn thụ thể H2-histamine nizatidine không ảnh hưởng đến dược động học của tadalafil.

Tính an toàn và hiệu quả của việc kết hợp tadalafil với các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác hoặc các chất ức chế PDE5 khác chưa được nghiên cứu và do đó không nên sử dụng các kết hợp đó. Tác dụng của tadalafil đối với các thuốc khác

Tadalafil được biết có tác dụng tăng cường tác dụng hạ huyết áp của nitrat. Điều này xảy ra do tác dụng phụ của nitrat và tadalafil lên quá trình chuyển hóa oxit nitric II (NO) và cGMP. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng tadalafil khi đang dùng nitrat.

Tadalafil không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với việc thanh thải các thuốc mà quá trình chuyển hóa xảy ra với sự tham gia của các isoenzym của hệ thống cytochrome P450.

Các nghiên cứu đã xác nhận rằng tadalafil không ức chế hoặc cảm ứng các isoenzym CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Tadalafil không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với AUC của S-warfarin hoặc R-warfarin. Tadalafil không ảnh hưởng đến tác dụng của warfarin trên thời gian protrombin.

Tadalafil không làm tăng thời gian chảy máu do dùng axit acetylsalicylic.

Tadalafil có đặc tính giãn mạch toàn thân và có thể tăng cường tác dụng của thuốc hạ huyết áp nhằm hạ huyết áp. Ngoài ra, những bệnh nhân dùng nhiều loại thuốc hạ huyết áp và có tình trạng tăng huyết áp được kiểm soát kém sẽ giảm huyết áp nhiều hơn một chút. Ở hầu hết bệnh nhân, việc giảm huyết áp không kèm theo triệu chứng hạ huyết áp.

Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc hạ huyết áp và dùng tadalafil nên được tư vấn lâm sàng thích hợp. Theo kết quả của hai nghiên cứu lâm sàng, huyết áp không giảm đáng kể khi người tình nguyện khỏe mạnh dùng chung tadalafil và thuốc chẹn alpha chọn lọc tamsulosin.

Chống chỉ định sử dụng đồng thời tadalafil với doxazosin. Khi dùng tadalafil cho những người tình nguyện khỏe mạnh đang dùng thuốc chẹn alpha)A doxazosin (4-8 mg mỗi ngày), người ta đã quan sát thấy sự gia tăng tác dụng hạ huyết áp của doxazosin. Một số bệnh nhân gặp phải các triệu chứng liên quan đến huyết áp thấp bao gồm ngất xỉu.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, riociguat đã được chứng minh là làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế PDE5. Chống chỉ định sử dụng đồng thời riociguat với thuốc ức chế PDE5, bao gồm cả tadalafil. Các nghiên cứu về tương tác thuốc chưa được thực hiện với tadalafil và thuốc ức chế 5-alpha reductase; cần thận trọng khi dùng đồng thời.

Tadalafil làm tăng sinh khả dụng của ethinyl estradiol khi dùng đường uống. Sinh khả dụng tăng tương tự có thể xảy ra khi dùng terbutalip đường uống, nhưng ý nghĩa lâm sàng chưa được xác định.

Tadalafil không ảnh hưởng đến nồng độ ethanol và ethanol cũng không ảnh hưởng đến nồng độ tadalafil. Ở liều cao ethanol (0,7 g/kg), dùng tadalafil không làm giảm huyết áp trung bình có ý nghĩa thống kê. Chóng mặt về tư thế và hạ huyết áp thế đứng đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân. Khi dùng tadalafil kết hợp với ethanol liều thấp hơn (0,6 g/kg), không thấy huyết áp giảm và chóng mặt xảy ra với tần suất tương tự như khi chỉ dùng ethanol. Tadalafil không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học hoặc dược lực học của theophylline.

Phương thức ứng dụng

liều lượng

Đối với đường uống.

Sử dụng thuốc Tadalafil-SZ

Theo chỉ định: rối loạn cương dương (ED)

Đối với bệnh nhân có hoạt động tình dục thường xuyên (hơn hai lần một tuần): tần suất dùng thuốc được khuyến nghị là hàng ngày, 5 mg mỗi ngày một lần, bất kể lượng thức ăn ăn vào. Liều hàng ngày có thể giảm xuống 2,5 mg (1/2 viên 5 mg) tùy theo độ nhạy cảm của từng cá nhân.

Đối với những bệnh nhân có hoạt động tình dục không thường xuyên (dưới hai lần một tuần): nên kê đơn Tadalafil-SZ với liều 20 mg, ngay trước khi sinh hoạt tình dục theo hướng dẫn sử dụng thuốc trong y tế.

Liều tối đa hàng ngày của Tadalafil-SZ là 20 mg. Sử dụng thuốc Tadalafil-SZ theo chỉ định BPH hoặc ED/BPH. Liều Tadalafil-SZ được khuyến nghị khi sử dụng một lần/ngày là 5 mg; thuốc nên được dùng vào khoảng cùng một thời điểm trong ngày, bất kể thời gian hoạt động tình dục. Thời gian điều trị được xác định bởi bác sĩ riêng.

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin từ 51 đến 80 ml/phút) và mức độ nặng vừa phải (độ thanh thải creatinin từ 31 đến 50 ml/phút), không cần điều chỉnh liều. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin< 30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Тадалафил-СЗ противопоказано.

Quá liều

Khi dùng một liều tadalafil duy nhất cho người tình nguyện khỏe mạnh với liều lên tới 500 mg và cho bệnh nhân rối loạn cương dương - liều lặp lại lên tới 100 mg/ngày, các tác dụng không mong muốn cũng tương tự như khi sử dụng liều thấp hơn. Trong trường hợp quá liều, nên tiến hành điều trị triệu chứng tiêu chuẩn. Trong quá trình chạy thận nhân tạo, tadalafil thực tế không được bài tiết.

Tadalafil là một chất tổng hợp hoàn toàn. Trên cơ sở đó, loại thuốc phổ biến thứ hai để tăng cường hiệu lực, Cialis và các loại thuốc tương tự của nó đã được tạo ra. Thuốc có chứa thành phần này cải thiện việc cung cấp máu cho dương vật khi hưng phấn tình dục. Đồng thời, chất này không làm thay đổi thành phần và hoạt động của tinh trùng. Và tùy thuộc vào liều lượng của thuốc, tác dụng của nó có thể kéo dài tới 36 giờ. Nhưng là một loại thuốc, Tadalafil chỉ nên được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.

Sự xuất hiện đầu tiên của Tadalafil xảy ra vào năm 2003. Khi đó các nhà khoa học của Elly Lilly đã tổng hợp được một chất hóa học trong phòng thí nghiệm và sau nhiều lần thử nghiệm họ đã tạo ra được loại thuốc Cialis. Thành phần của thuốc đã được cấp bằng sáng chế. Thuốc gốc có chứa:

• chất tadalafil với liều 2,5 mg, 5 mg, 20 mg hoặc 40 mg;
• đường sữa;
• natri croscarmellose;
• Chất Magiê Stearate;
• hydroxypropylcellulose;
• natri lauryl sunfat;
• cellulose vi tinh thể;
• glycerol triaxetat;
• titan dioxit.

Thành công của loại thuốc này lớn đến mức ngay sau khi bằng sáng chế hết hạn, nhiều công ty dược phẩm khác bắt đầu sản xuất thuốc tương tự hoặc thuốc generic. Thành phần của chúng, trong hầu hết các trường hợp, tương tự như thuốc gốc. Những loại thuốc này bao gồm:

• Tadleef;
• phần mềm Tada;
• Tadalafil Teva;
• Cialis Tadarise;
• Tadagel;
• Viên nang mềm Tadagra.

Sự khác biệt chính giữa sản phẩm có hiệu lực ban đầu và các sản phẩm tương tự là số chu trình xử lý hóa học được sử dụng.

Đối với thuốc generic, tadalafil được sản xuất công nghiệp và không phải lúc nào cũng được tinh chế thêm để loại bỏ tạp chất. Do đó, thuốc tương tự thường có nhiều tác dụng phụ có thể xảy ra hơn thuốc gốc.

Theo đánh giá của những bệnh nhân đã sử dụng Cialis và các loại thuốc generic của nó, đây là loại thuốc ban đầu ít gây ra các triệu chứng khó chịu đi kèm nhất. Hơn nữa, tác dụng tích cực sau khi dùng Cialis kéo dài hơn so với các loại thuốc khác có tadalafil.

Loại thuốc chính có chứa tadalafil, Sealis, đã được chứng nhận bắt buộc để bán ở Nga. Hóa chất này được công nhận là an toàn và do đó các loại thuốc dựa trên nó được bán ở các hiệu thuốc mà không cần kê đơn. Đồng thời, do tên giống với loại thuốc Sealex bị cấm bán ở Nga nên người dân đã lan truyền tin đồn sai sự thật rằng sử dụng tadalafil có hại.

Mẫu phát hành

Hầu hết các loại thuốc có chứa tadalafil đều có ở dạng viên nén bao phim. Chúng có hình dạng hơi thon dài. Màu sắc của viên thuốc, tùy thuộc vào nhà sản xuất và thành phần, có thể có màu vàng, nâu hoặc đỏ. Hơn nữa, mỗi tấm bảng đều có khắc số ở một mặt. Vì vậy, nhà sản xuất còn chỉ ra thêm liều lượng của chất chính.

Các công ty dược phẩm ở Ấn Độ còn sản xuất thêm thuốc ở dạng viên nhai, không thể rửa sạch bằng nước nhưng có thể hòa tan nếu muốn. Họ cũng sản xuất một sản phẩm để sử dụng bên ngoài dưới dạng gel dễ hấp thụ.

Chính sách giá cả

Thuốc Cialis ở Nga có nhiều mức giá khác nhau tùy thuộc vào số lượng viên trong gói, liều lượng tadalafil và khu vực bán thuốc. Vì vậy, tại các hiệu thuốc, thuốc Cialis có thể được mua với mức giá sau:

• 5 mg 14 viên 3677-3819 RUR;
• 5 mg 28 viên 6031-6425 chà;
• 20 mg 1 viên 1048-1219 rúp;
• 20 mg 2 viên 2089-2414 rúp;
• 20 mg 4 viên 3,449-3,748 RUB;
• 20 mg 8 viên 6778-6813 chà.

Liều lượng 2,5 mg và 10 mg được tìm thấy trong thuốc generic. Đồng thời, thuốc tương tự rẻ hơn 2-4 lần so với Cialis ban đầu.

Nguyên lý tác dụng của thuốc

Theo nguyên lý tác dụng, tadalafil là thuốc giãn mạch. Nhưng thành phần hóa học không ảnh hưởng đến toàn bộ cơ thể. Nó chỉ phản ứng với sự hiện diện của một loại enzyme đặc biệt, phosphodiesterase loại 5 (PDE5). Enzym này chủ động phá hủy chất cGMP do não sản xuất, chất này thúc đẩy sự giãn nở tự nhiên của mạch máu khi hưng phấn tình dục.

Tadalafil làm chậm đáng kể hoạt động của PDE-5. Do đó, cơ thể sẽ tăng mức độ oxit nitric, điều này gây ra sự gia tăng cGMP. Kết quả là, trong quá trình hưng phấn tình dục, một lượng lớn máu đi vào dương vật và kết quả là quan sát thấy sự cương cứng lâu dài.

Bản thân thuốc không có khả năng gây cương cứng. Để đạt được hiệu quả mong muốn, người đàn ông phải có ham muốn tình dục.

Mặc dù thuốc chứa tadalafil ảnh hưởng đến mạch máu nhưng chúng không gây hại cho cơ tim hoặc thị lực. Lý do cho điều này là phản ứng của hóa chất chỉ với enzyme PDE-5, chất này chịu trách nhiệm làm giãn mạch máu trong dương vật. Phần còn lại của hệ tuần hoàn bị ảnh hưởng bởi enzyme PDE-3 và PDE-6.

Hướng dẫn sử dụng

Vì tadalafil chỉ ảnh hưởng đến chức năng cương dương nên chỉ có thể sử dụng nó như một phương tiện để tăng hiệu lực trong trường hợp suy yếu tình dục. Nhưng sự suy yếu của chức năng cương dương phải được gây ra bởi một trong các yếu tố sau:

• rối loạn tâm lý cảm xúc dai dẳng;
• rối loạn cương dương hữu cơ;
• thừa cân;
• chấn thương cột sống;
• bệnh tiểu đường;
• huyết áp cao;
• phẫu thuật trước đó để cắt bỏ tuyến tiền liệt.

Ngoài ra, việc sử dụng thuốc được chấp nhận để duy trì sự cương cứng ổn định khi có những thay đổi liên quan đến tuổi tác trong cơ thể nam giới ở những người trên 45-50 tuổi.

Chống chỉ định

Thuốc dựa trên tadalafil có một số chống chỉ định. Do chất này có chứa một số lượng lớn các thành phần phụ trợ nên việc sử dụng chúng ở bất kỳ liều lượng nào trong các trường hợp sau là không thể chấp nhận được:

• mẫn cảm với các thành phần của thuốc;
• tuổi dưới 18 tuổi;
• sử dụng đồng thời các loại thuốc có chứa nitrat. Chúng bao gồm Nitroglycerin, Tivortin, Natri Nitroprusside, Vasotropin;
• thời gian sử dụng thuốc chẹn alpha. Một số loại thuốc này là Butyroxan, Prazosin, Pyrroxan, Phentolamine, Afluzosin, Nicergoline;

Hạn chế tương đối

Ngoài ra còn có chống chỉ định tương đối đối với tadalafil và các thuốc có chứa nó. Đây là một số bệnh lý cho phép sử dụng thuốc có nồng độ hoạt chất thấp với sự theo dõi thường xuyên của bác sĩ. Những điều kiện này bao gồm:

• biểu hiện đau thắt ngực, thường xảy ra khi quan hệ tình dục;
• giảm huyết áp dưới 90/50 mm. rt. Nghệ thuật.;
• đột quỵ hoặc đau tim trong 6 tháng qua;
• Bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm;
• bệnh bạch cầu;
• quá trình thoái hóa dai dẳng ở võng mạc;
• bệnh Rustitsky-Kahler;
• huyết áp cao và rối loạn nhịp tim không kiểm soát được thường xuyên;
• bất kỳ loại biến dạng dương vật nào;
• sử dụng đồng thời các chất bổ sung chế độ ăn uống và các loại thuốc khác ảnh hưởng đến enzyme PDE-5;
• suy tim độ 2 trở lên, tiến triển tích cực trong 6 tháng qua;
• suy gan;
• suy thận mãn tính, trong đó độ thanh thải creatinine (CC) dưới 50 ml/phút, theo kết quả xét nghiệm Rehberg.

Nếu phát hiện suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều tadalafil tối đa hàng ngày là 10 mg. Trong trường hợp bệnh lý nghiêm trọng, ngay cả liều nhỏ nhất có thể của một chất hóa học là 2,5 mg cũng có thể gây ra tác hại đáng kể. Vì vậy, tốt hơn hết bạn nên hạn chế sử dụng tadalafil.

Trong trường hợp suy thận, trong đó xét nghiệm Rehberg cho thấy CC trên 50 ml/phút, liều tadalafil tối đa hàng ngày là 20 mg. Nếu bệnh lý đã phát triển ở mức độ trung bình hoặc nặng và CC là 31-50 ml/phút thì liều tối đa của thuốc là 10 mg trong 2 ngày. Trong trường hợp này, bạn nên bắt đầu dùng thuốc bằng viên nén có nồng độ chất 2,5 mg hoặc 5 mg.

Hướng dẫn sử dụng

Tất cả các loại thuốc có chứa tadalafil đều là thuốc. Đó là lý do tại sao, ngay cả khi không có chống chỉ định, liều lượng cho phép hàng ngày chỉ nên được xác định bởi bác sĩ tham gia. Nhưng đồng thời, theo kết quả nghiên cứu lâm sàng về thành phần của thuốc, có một số khuyến nghị chung cho việc sử dụng thuốc.

Viên nén Tadalafil được dùng bằng đường uống bất kể chế độ ăn kiêng. Tác dụng của thuốc sẽ tăng nhanh nếu bạn uống thuốc với một lượng nước nhỏ. Tác dụng dự kiến ​​của thuốc bắt đầu xuất hiện sau 16-20 phút sau khi dùng. Và nồng độ tối đa của chất trong cơ thể thường được quan sát sau 30-50 phút.

Liều lượng khuyến cáo của tadalafil cho một liều duy nhất là 20 mg. Liều tối đa hàng ngày có thể là 40 mg hoạt chất. Thuốc chỉ cần uống 1 lần trong ngày. Trong trường hợp này, tác dụng của thuốc vẫn tồn tại trong 36 giờ tiếp theo. Đối với người cao tuổi, liều lượng trung bình hàng ngày của thuốc không có chỉ định đặc biệt không cần điều chỉnh.

Việc sử dụng thường xuyên tadalafil có thể gây ra một số tác dụng phụ. Ngoài ra, phản ứng tiêu cực của cơ thể có thể xảy ra khi nồng độ hóa chất quá cao. Trong trường hợp này, việc tiếp tục dùng tadalafil với nồng độ trên 10 mg/ngày là rất nguy hiểm.

Trong quá trình nghiên cứu về tác dụng của thuốc, người ta đã tiết lộ rằng ngay cả với nồng độ hoạt chất cao, nó không gây đau khi cương cứng kéo dài. Tuy nhiên, nếu không có chỉ định của bác sĩ, tốt hơn hết bạn nên bắt đầu sử dụng tadalafil với liều lượng tối thiểu hàng ngày có thể là 2,5 mg và 5 mg.

Tương tác với thuốc

Có nhiều loại thuốc ảnh hưởng đến hoạt động của hệ tim mạch nhưng không làm thay đổi tính chất của tadalafil. Chúng bao gồm thuốc lợi tiểu, thuốc chống viêm không steroid, thuốc chống trầm cảm và thuốc giảm đau.

Việc sử dụng đồng thời tadalafil hóa học ở nồng độ cao với các chất ức chế enzyme CYP3A4 rất nguy hiểm cho sức khỏe.

CYP3A4 chịu trách nhiệm trung hòa độc tố trong cơ thể và thúc đẩy quá trình đào thải chúng. Các chất ức chế enzyme phổ biến nhất bao gồm:

• Erythromycin;
• Nefazodone;

• Ketoconazol;
• Ritonavir.

Sự kết hợp của những loại thuốc này với tadalafil có thể dẫn đến ức chế chức năng của CYP3A4. Kết quả là, sự tích tụ nhanh chóng của các chất có hại trong cơ thể sẽ dẫn đến nhiễm độc nói chung và tổn thương gan và ruột. Vì vậy, tốt hơn hết bạn nên từ chối sử dụng thuốc song song hoặc sử dụng tadalafil theo đúng chỉ định của bác sĩ nhưng không quá 1 lần trong vòng 3 ngày. Trong trường hợp này, liều đơn tối đa cho phép của chất này không được vượt quá 10 mg.

Các chất làm tăng tác dụng của tadalafil bao gồm:

• chất ức chế CYP3A4;
• rượu với số lượng nhỏ;
• Thuốc cho oxit nitric.

Theo mô tả của các nghiên cứu lâm sàng về thuốc, tadalafil có thể được sử dụng đồng thời với các chất ức chế PDE-5 khác, chẳng hạn như Viagra hoặc Cialis chung loại. Sự kết hợp này góp phần làm tăng đáng kể tác dụng tăng cường cương cứng. Tuy nhiên, nên phối hợp thuốc với liều lượng thấp.

Tác dụng của thuốc dựa trên tadalafil giảm đáng kể khi kết hợp với thuốc chẹn Rifampicin hoặc H2 - histamine.

Việc sử dụng thuốc của phụ nữ

Chất hóa học tadalafil và các loại thuốc có chứa nó được phát triển đặc biệt để tác động đến hệ sinh sản nam giới. Thuốc không dành cho phụ nữ.

Với việc sử dụng không thường xuyên một lần, tadalafil không gây ra bất kỳ tác hại cụ thể nào đối với phụ nữ khỏe mạnh. Trong tình huống như vậy, máu sẽ dồn về các cơ quan vùng chậu và sưng tấy ở môi âm hộ và âm vật. Trong quá trình quan hệ tình dục sau khi phụ nữ dùng tadalafil, độ nhạy cảm ở âm đạo và âm vật có thể tăng lên.

Việc sử dụng thuốc dựa trên tadalafil trong thời kỳ mang thai bị nghiêm cấm. Thuốc có thể làm tăng trương lực tử cung và dẫn đến nguy cơ sẩy thai. Việc sử dụng tadalafil trong thời kỳ cho con bú có thể gây nguy hiểm cho sức khỏe của em bé vì thuốc có thể được chứa trong sữa mẹ.

Quá liều

Trong hầu hết các trường hợp, việc tăng quá một lần liều tadalafil cho phép không gây ra hậu quả tiêu cực, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định với thuốc. Chỉ có thể tăng nhẹ tác dụng phụ và được loại bỏ theo triệu chứng.

Nếu bạn gặp phải tình trạng cương cứng kéo dài hơn 4 giờ, bạn nên tìm kiếm sự trợ giúp y tế ngay lập tức. Nếu không, khả năng cao là mất hiệu lực lâu dài và thường xuyên trong tương lai. Tình trạng này có thể xảy ra khi một số chất ức chế PDE5 được kết hợp không thích hợp.

Phản ứng phụ

Lợi ích của thuốc trong việc loại bỏ các vấn đề về tiềm năng là rất cao. Tuy nhiên, giống như bất kỳ loại thuốc nào, tadalafil có tác dụng phụ:

• các vấn đề về đường tiêu hóa ở dạng tiêu chảy, ợ nóng và đau dạ dày;

• đau cơ, đầu và lưng;
• đau mắt, đỏ lòng trắng và sưng mí mắt;
• chóng mặt.

Trung bình, những hậu quả tiêu cực như vậy xảy ra ở 10% bệnh nhân. Nhưng với việc sử dụng thuốc không được kiểm soát, các triệu chứng nghiêm trọng hơn có thể xảy ra:

• từ hệ thống tim mạch: ngất xỉu, đau ngực, thay đổi huyết áp đột ngột, đau tim;
• từ hệ thống tiêu hóa, sự phát triển của viêm dạ dày, xuất hiện khô miệng, nôn mửa và các vấn đề về nuốt;
• cương cứng tự phát;
• khiếm thị;
• tăng tiết mồ hôi;
• sự xuất hiện của phát ban ngứa;
• chảy máu cam.

Mối liên hệ điều tra trực tiếp giữa sự xuất hiện của các tình trạng tiêu cực như vậy và việc dùng tadalafil chưa được chứng minh. Tuy nhiên, nếu xảy ra tác dụng phụ gây khó chịu, bạn nhất định nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ để được tư vấn thêm.

chất tương tự

Tadalafil và các thuốc generic của nó có số lượng lớn các chất tương tự. Các loại thuốc có tác dụng tương tự bao gồm:

• Viagra;
• Impaza;
• Laveron;
• Bộ lạc;
• sở trường của Viardot và Viardot;

• Yohimbe;
• Qi-Klim Alanin;
• Ali Kaps;
• Furongbao là siêu;
• Levitra.

Dạng kem dùng ngoài Himcolin cũng được ưa chuộng.

Mặc dù có nhiều loại thuốc để cải thiện khả năng cương cứng, nhưng các loại thuốc dựa trên tadalafil thường được ưu tiên hơn. Điều này được giải thích bằng việc bản địa hóa tác dụng và tác động tối thiểu của nó lên các cơ quan và hệ thống khác của cơ thể nam giới.