Фармацевтичний препарат Левемір ФлексПен є інсуліном тривалого впливу. Цей медикамент відрізняється високою ефективністю та легкою засвоюваністю, саме тому він набув великої популярності серед хворих на цукровий діабет. Перед використанням «Левеміру» має бути вивчено інструкцію щодо застосування та пройдено консультацію у лікаря.

Форми та склад

Медикаментозний засіб "Левемір ФлексПен" виробник пропонує у вигляді розчину, призначеного для підшкірного впровадження. Для введення лікувальної рідини в упаковці з медикаментом знаходиться спеціальна шприц ручка, зручна у застосуванні, що дозволяє з точністю подати необхідну кількість розчину. Ліки мають тривалу лікувальну дію, яка забезпечує йому головний компонент – інсулін детемир. Ця речовина є розчинним базальним аналогом людського інсуліну. Тривалість терапевтичного ефекту становить до 24-х годин залежно від дози, що вводиться, і завдяки цьому, вдасться обмежитися 1 або 2-кратним введенням ліків на добу. Виражений пік інсуліну детемира відсутній. Відмінною рисою цієї речовини є передбачуваність за часом впливу та лікувального ефекту.

Показання

Колоть «Левемір ФлексПен» доцільно при інсулінзалежному діабеті (ЦД І типу). Подовжений інсулін доцільно застосовувати і хворим, яким діагностували інсуліннезалежний цукровий діабет або ЦД II типу. В інших випадках необхідність застосування «Левеміру» визначає виключно кваліфікований лікар, покладаючись на результати діагностичного обстеження та загальний стан хворого.

Інструкція із застосування Левемір Флекспена

Лікарський засіб продовженої дії «Левемір ФлексПен» застосовувати повинен суворо за призначенням лікаря.

Препарат починає діяти раніше за його введення в область живота.

Дозування медикаменту залежить від кількості виділеного інсуліну підшлунковою залозою на добу. Перевищувати цю цифру категорично протипоказано. Дозу повинен розраховувати профільний медик, але самостійно також можна перевірити рівень інсуліну. Для цього потрібно провести базальний тест.

Розчин вводять у ділянку стегна чи плеча. Однак діє інсулін швидше, якщо ін'єкцію робити у зону черевної стінки. Кількість уколів за добу підбирається персонально кожному пацієнту. Зазвичай достатньо 1-ї ін'єкції, але при необхідності вводять препарат «Левемір ФлексПен» двічі на день.

Передозування

Інсулін «Левемір ФлексПен» вимагає суворо дотримання рекомендованих лікарем та інструкцією доз, значне їх перевищення небезпечне розвитком передозування, яке характеризується зниженням рівня цукру в крові людини. Для терапії гіпоглікемії потрібно з'їсти шматочок цукру чи будь-який продукт, насичений вуглеводами. Саме тому діабетикам слід завжди носити із собою солодке. Якщо стан хворого не нормалізується, то вводять 0,5-1 мг глюкагону або розчин глюкози. Коли стан прийшов у норму, пацієнту потрібно запобігти рецидиву гіпоглікемії, з'ївши солодку їжу.

Обмеження до використання та побічна симптоматика

При перевищенні дози хворий може відчувати сильну слабкість.

Згідно з інструкцією, що розглядається фармпрепарат, не можна використовувати хворим з індивідуальною непереносимістю його складових. Крім цього, «Левемір ФлексПен» не рекомендований особам молодше 6-ти років, оскільки в цій групі хворих клінічні дослідження не проводились. Якщо правильно користуватися медикаментом, то вдасться запобігти розвитку небажаних наслідків. В іншому випадку пацієнт зіткнеться з такими негативними явищами:

• блідість епідермісу;
• зниження рівня глюкози у плазмі;
• надмірна стомлюваність, слабкість;
• порушення орієнтації;
• необґрунтована нервозність;
• тремор;
• сонливість;
• погіршення зору;
• прискорене серцебиття;
• болючість у скронях та потиличній частині;
• судоми;
• почервоніння, припухлість та печіння у місці уколу;
• кропив'яна лихоманка;
• гіпергідроз;
• порушення у роботі органів ШКТ;
• утруднене дихання;
• Зниження кров'яного тиску.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Левемір. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Левеміра у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Левеміра за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування цукрового діабету у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. склад препарату.

Левемір- Інсулін тривалої дії, розчинний аналог людського інсуліну. Левемір Пенфіл і Левемір ФлексПен виробляються методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae.

Пролонговану дію препаратів Левемір Пенфілл та Левемір ФлексПен обумовлено вираженою самоасоціацією молекул інсуліну детемир у місці ін'єкції та зв'язуванням молекул препарату з альбуміном за допомогою сполуки з боковим жирнокислотним ланцюгом. Інсулін детемир у порівнянні з ізофан-інсуліном до периферичних тканин-мішеней надходить повільніше. Ці комбіновані механізми уповільненого розподілу забезпечують більш відтворюваний профіль абсорбції та дії препаратів Левемір Пенфіл і Левемір ФлексПен порівняно з ізофан-інсуліном.

Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза).

Після підшкірного введення спостерігається фармакодинамічна відповідь, пропорційна введеній дозі (максимальний ефект, тривалість дії, загальний ефект).

Профіль нічного контролю глюкози є більш плоским і рівним у інсуліну детемир, порівняно з інсуліном ізофаном, що відбивається у нижчому ризик розвитку нічної гіпоглікемії.

склад

Інсулін детемир + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Cmax у плазмі крові досягається через 6-8 годин після введення. При дворазовому щоденному режимі введення Css препарату в плазмі досягається після 2-3 введень.

Внутрішньоіндивідуальна варіабельність всмоктування нижче у препарату Левемір Пенфіл і Левемір ФлексПен порівняно з іншими препаратами базального інсуліну.

Клінічно значимих міжстатевих відмінностей у фармакокінетиці препарату Левемір Пенфілл/Левемір ФлексПен виявлено не було.

Інактивація препарату Левемір Пенфіл і Левемір ФлексПен подібна до такої у препаратів людського інсуліну; всі метаболіти, що утворюються, є неактивними.

Результати досліджень зв'язування білків показують відсутність клінічно значимих взаємодій між інсуліном детемиром та жирними кислотами або іншими препаратами, що зв'язуються з білками.

Термінальний період напіввиведення після підшкірної ін'єкції визначається ступенем всмоктування з підшкірної тканини та становить 5-7 годин залежно від дози.

Показання

• інсулінзалежний цукровий діабет (цукровий діабет 1 типу);
• інсуліннезалежний цукровий діабет (цукровий діабет 2 типу).

Форми випуску

Розчин для підшкірного введення Левемір Пенфіл у скляних картриджах по 300 ОД (3 мл) (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Розчин для підшкірного введення Левемір ФлексПен скляні картриджі по 300 ОД (3 мл) в шприц ручках одноразових мультидозових для багаторазових ін'єкцій по 100 ОД в 1 мл.

Інструкція із застосування, дозування та техніка проведення ін'єкцій

Підшкірно вводять в область стегна, передньої черевної стінки або плеча. Необхідно змінювати місця ін'єкцій у межах анатомічної області, щоб запобігти розвитку ліподистрофії. Інсулін діятиме швидше, якщо він введений в ділянку передньої черевної стінки.

Вводять 1 або 2 рази на добу, виходячи з потреби пацієнта. Пацієнти, які потребують застосування препарату 2 рази на добу для оптимального контролю глікемії, можуть вводити вечірню дозу або під час вечері, або перед сном, або через 12 годин після ранкової дози.

У пацієнтів похилого віку, а також при порушеннях функції печінки та нирок слід ретельніше контролювати рівень глюкози крові та проводити корекцію дози інсуліну.

Корекція дози може також бути потрібна при посиленні фізичної активності пацієнта, зміні його звичайної дієти або при супутньому захворюванні.

При переведенні з інсулінів середньої тривалості дії та пролонгованих інсулінів на інсулін детемир може знадобитися корекція дози та часу введення. Рекомендується ретельний контроль рівня глюкози в крові під час перекладу та у перші тижні лікування інсуліном детемиром. Може знадобитися корекція супутньої гіпоглікемічної терапії (доза та час введення короткодіючих препаратів інсуліну або доза пероральних гіпоглікемічних препаратів).

Побічна дія

• гіпоглікемія, симптоми якої зазвичай розвиваються раптово і можуть включати блідість шкірних покривів, холодний піт, підвищену стомлюваність, нервозність, тремор, почуття тривоги, незвичайну втому або слабкість, порушення орієнтації, порушення концентрації уваги, сонливість, виражене почуття голоду, порушення зору, біль, нудоту, серцебиття. Виражена гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості та/або судом, тимчасового або незворотного порушення функції головного мозку аж до смерті;
• реакції місцевої гіперчутливості (почервоніння, припухлість і свербіж на місці ін'єкції), зазвичай, носять тимчасовий характер, тобто. зникають при продовженні лікування;
• ліподистрофія (внаслідок недотримання правила зміни місця ін'єкції у межах однієї області);
• кропив'янка;
• висипання на шкірі;
• кожний зуд;
• посилення потовиділення;
• порушення з боку шлунково-кишкового тракту;
• ангіоневротичний набряк;
• утруднення дихання;
• тахікардія;
• зниження артеріального тиску;
• порушення рефракції (зазвичай носить тимчасовий характер та спостерігається на початку лікування інсуліном);
• діабетична ретинопатія (тривале покращення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії; проте інтенсифікація інсулінотерапії з різким покращенням контролю вуглеводного обміну може призвести до тимчасового погіршення стану діабетичної ретинопатії);
• периферична нейропатія, яка зазвичай є оборотною;
• набряки.

Протипоказання

• підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну; детемир.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В даний час відсутні дані клінічного застосування препаратів Левемір Пенфіл і Левемір ФлексПен при вагітності та в період лактації.

У період можливого настання та протягом усього терміну вагітності необхідно вести ретельне спостереження за станом пацієнток із цукровим діабетом та контролювати рівень глюкози у плазмі крові. Потреба в інсуліні, як правило, знижується в 1 триместрі і поступово підвищується у 2 та 3 триместрах вагітності. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності.

У період грудного вигодовування може виникнути потреба у корекції дози препарату та дієти.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не встановлено відмінностей між ембріотоксичною та тератогенною дією інсуліну детемир та людського інсуліну.

Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів похилого віку слід ретельніше контролювати рівень глюкози крові та проводити корекцію дози інсуліну.

особливі вказівки

Вважається, що інтенсивна терапія інсуліном детемиром не призводить до збільшення маси тіла.

Найменший порівняно з іншими інсулінами ризик нічної гіпоглікемії дозволяє більш інтенсивно проводити добір дози з метою досягнення цільового рівня глюкози крові.

Інсулін детемир забезпечує кращий глікемічний контроль (на підставі вимірювання глюкози плазми натще) порівняно із застосуванням інсуліну ізофана. Недостатня доза або припинення лікування, особливо при цукровому діабеті 1 типу, може призводити до розвитку гіперглікемії або діабетичного кетоацидозу. Як правило, перші симптоми гіперглікемії з'являються поступово протягом декількох годин або днів. До цих симптомів відносяться спрага, прискорене сечовипускання, нудота, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрата апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається. При цукровому діабеті 1 типу без відповідного лікування гіперглікемія призводить до розвитку діабетичного кетоацидозу та може закінчитися летально.

Гіпоглікемія може розвинутись, якщо доза інсуліну надто висока по відношенню до потреби в інсуліні.

Пропуск їжі або незаплановане інтенсивне фізичне навантаження можуть призводити до гіпоглікемії.

Після компенсації вуглеводного обміну, наприклад, при інтенсифікованій інсулінотерапії, у пацієнтів можуть змінитись типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії, про що хворі мають бути поінформовані. Звичайні симптоми-провісники можуть зникати при тривалому перебігу цукрового діабету.

Супутні захворювання, особливо інфекційні і лихоманкою, що супроводжуються, зазвичай підвищують потребу організму в інсуліні.

Переведення хворого на новий тип або препарат інсуліну іншого виробника має відбуватися під суворим контролем. При зміні концентрації, виробника, типу, виду (тварин, людський, аналоги людського інсуліну) та/або методу його виробництва (генно-інженерний або інсулін тваринного походження) може знадобитися корекція дози.

Інсулін детемир не слід вводити внутрішньовенно, тому що це може призвести до тяжкої гіпоглікемії.

Змішування інсулінів Левемір Пенфілл та Левемір ФлексПен з швидкодіючим аналогом інсуліну, таким як інсулін аспарт, призводить до профілю дії зі зниженим та відстроченим максимальним ефектом у порівнянні з їх роздільним введенням.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здібності особливо необхідні (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автомобілем та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У разі слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.

Лікарська взаємодія

Гіпоглікемічна дія інсуліну посилюють пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, інгібітори АПФ, інгібітори карбоангідрази, неселективні бета-адреноблокатори, бромокриптин, сульфонаміди, анаболічні стероїди, тетрацикл, , теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати літію, препарати, містять етанол. Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють пероральні контрацептиви, глюкокортикостероїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, блокатори повільних кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фені.

Під впливом резерпіну та саліцилатів можливе як ослаблення, так і посилення дії інсуліну детемиром.

Октреотид/ланреотид може підвищувати, так і знижувати потребу організму в інсуліні.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та затримувати відновлення після гіпоглікемії.

Етанол (алкоголь) може посилювати та пролонгувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.

Фармацевтична взаємодія

Деякі лікарські засоби, наприклад, тіол або сульфіт, що містять, при додаванні до інсуліну детемир, можуть викликати руйнування інсуліну детемир.

Аналоги лікарського препарату Левемір

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Інсулін Детемір;
• Левемір Пенфіл;
• Левемір ФлексПен.

Аналоги з фармакологічної групи (інсуліни):

• Актрапід;
• Апідра;
• Апідра СолоСтар;
• Берлінсулін;
• Берлінсулін Н Базаль;
• Берлінсулін Н Нормаль;
• Біосулін;
• Брінсулміді;
• Бринсулрапі;
• Обулимо 30/70;
• Генсулін;
• Депо інсулін;
• Ізофан Інсулін ЧС;
• Ілетін 2;
• Інсулін аспарт;
• Інсулін гларгін;
• Інсулін глулізин;
• Інсулін Детемір;
• Інсулін Ізофанікум;
• Інсулін Стрічці;
• Інсулін лізпро;
• Інсулін Максірапід;
• Інсулін розчинний нейтральний;
• Інсулін С;
• Інсулін свинячий високоочищений МК;
• Інсулін Семіленте;
• Інсулін Ультрастрічці;
• Інсулін людський;
• Інсулін людський генноінженерний;
• Інсулін людський напівсинтетичний;
• Інсулін людський рекомбінантний;
• Інсулін Лонг СМЯ;
• Інсулін Ультралонг СМЯ;
• Інсулонг СПП;
• Інсулрап СПП;
• Інсуман Базал;
• Інсуман Комб;
• Інсуман Рапід;
• Інсуран;
• Інутрал;
• Комбінсулін С;
• Лантус;
• Лантус СолоСтар;
• Левемір Пенфіл;
• Левемір ФлексПен;
• Мікстард;
• Моноінсулін;
• Монотард;
• НовоМікс;
• НовоРапід;
• Пенсулін;
• Протамін інсулін;
• Протафан;
• Райзодег Пенфіл;
• Райзодіг ФлексТач;
• Рекомбінантний людський інсулін;
• Ринсулін;
• Росинсулін;
• Сультофай;
• Тресиба;
• Туджео СолоСтар;
• Ультратард НМ;
• Хомолонг 40;
• Хоморап 40;
• Хумалог;
• Хумалог Мікс;
• Хумодар;
• Хумулін;
• Хумулін Регуляр.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Левемір - це лікарський гіпоглікемічний засіб, який за хімічною структурою та дією ідентичний людському інсуліну. Цей препарат відноситься до групи людських рекомбінантних інсулінів тривалої дії.

Левемір ФлексПен – це унікальна інсулінова ручка з дозатором. Завдяки ній інсулін можна вводити від 1 ОД до 60 ОД. Коригування дози доступне в межах одиниці.

На прилавках аптек можна знайти Левемір Пенфілл та Левемір Флекспен. Чим вони відрізняються одна від одної? Весь склад та дози, шлях введення абсолютно однакові. Відмінність представників полягає у формі випуску. Левемір Пенфіл - це замінний картридж для багаторазової ручки. А Левемір Флекспен – це одноразова ручка-шприц із вбудованим картриджем усередині.

Левемір використовується для підтримки базального рівня інсуліну в крові незалежно від їди.

склад

Основна діюча речовина лікарського засобу – інсулін детемир. Це рекомбінантний людський інсулін, синтезований за допомогою генетичного коду бактеріального штаму Saccharomyces cerevisiae. Доза активної речовини у 1 мл розчину становить 100 ОД або 14,2 мг. При цьому 1 ОД рекомбінантного інсуліну Левемір еквівалентна 1 ОД людського інсуліну.

Додаткові компоненти надають допоміжну дію. Кожен компонент відповідає за певні функції. Вони стабілізують структуру розчину, надають особливих якісних показників лікам, подовжують період зберігання та терміни використання.

Також ці речовини допомагають нормалізувати та покращити показники фармакокінетики та фармакодинаміки основного діючого компонента: покращують біодоступність, перфузію тканин, знижують зв'язування з білками крові, контролюють метаболізм та інші шляхи елімінації.

До розчину лікарського засобу входять такі додаткові речовини:

Кожна ручка чи картридж містять 3 мл розчину або 300 ОД інсуліну.

Фармакодинаміка

Інсулін Левемір є аналогом людського інсуліну з наданням тривалої дії із плоским профілем. Дія сповільненого типу зумовлена ​​високим самостійним асоціативним ефектом молекул препарату.

Також вони більше зв'язуються з білками у зоні бічного ланцюга. Усе це відбувається у місці ін'єкції, тому інсулін детемир надходить у кровотік повільніше. І тканини-мішені отримують необхідну дозу пізніше по відношенню до інших представників інсуліну. Дані механізми дії мають комбінований ефект у розподілі ліків, що забезпечує більш прийнятний профіль абсорбції та метаболізму.

У зв'язку з фармакодинамікою та фармакокінетикою препаратів Левемір базову дозу інсуліну можна вводити 1-2 рази на добу. Середня тривалість дії – 24 години.

Фармакокінетика

Препарат досягає своєї максимальної концентрації у крові вже через 6-8 годин після введення. Постійна концентрація препарату досягається дворазовим введенням на добу та стабільна вже після 3 введень. На відміну від інших базальних інсулінів мінливість всмоктування та розподілу слабко залежить від індивідуальних особливостей. Також не спостерігається залежність від расової та статевої приналежності.

Дослідження вказують на те, що інсулін Левемір практично не зв'язується з білками, і основна частка препарату циркулює в плазмі крові (концентрація в середній терапевтичній дозі досягає 0,1 л/кг). Метаболізується інсулін у печінці з виведенням неактивних метаболітів.

Період напіввиведення визначається залежністю від часу всмоктування у кровотік після підшкірного введення. Приблизний час напіввиведення залежної дози становить 6-7 годин.

Показання та протипоказання

Єдиним показанням до застосування препарату Левемір є діагноз інсулінозалежний цукровий діабет у дорослих та дітей віком від 2 років.

Протипоказаннями до використання лікарського засобу є наявність індивідуальної непереносимості основної діючої речовини та допоміжних компонентів. Також прийом протипоказаний дітям до 2-річного віку через відсутність клінічних досліджень у цієї групи пацієнтів.

Інструкція по застосуванню

Інсулін тривалої дії Левемір приймають 1 або 2 рази на добу як базисно-болюсну терапію. При чому одну з доз найкраще вводити ввечері перед сном або під час вечері. Це вкотре профілактує ймовірність виникнення нічної гіпоглікемії.

Дози підбираються індивідуально для кожного пацієнта. Дозування та кратність введення залежать від фізичної активності людини, принципів харчування, рівня глюкози, тяжкості захворювання та добового режиму пацієнта. Причому базисна терапія може бути підібрана одноразово. Будь-яке коливання у вищевказаних пунктах повинні повідомлятись лікареві, і вся добова доза перераховується заново.

Також терапія препаратом змінюється у разі розвитку будь-якого супутнього захворювання чи необхідності оперативного втручання.

Самостійно змінювати дозу, пропускати її, коригувати кратність прийому не рекомендовано, так з'являється велика ймовірність розвитку гіпоглікемічної або гіперглікемічної коми та загострень нейропатії та ретинопатії.

Левемір можна використовувати як монотерапію, а також поєднувати з введенням коротких інсулінів або пероральних таблетованих гіпоглікемічних препаратів. Є проводити комплексне лікування, тобто переважна кратність прийому 1 раз. Базова доза становить 10 ОД або 0,1 - 0,2 ОД/кг.

Час введення протягом доби визначається самим пацієнтом, наскільки йому зручно. Але щодня колоти препарат потрібно строго в однаковий час.

Левемір вводиться лише підшкірно. Інші шляхи введення можуть спричинити злоякісні ускладнення у вигляді тяжкої гіпоглікемії. Його не можна вводити внутрішньовенно і варто уникати внутрішньом'язового введення. Препарат не може використовуватись в інсулінових помпах.

Левемір Флекспен допомагає правильно ввести препарат у підшкірну жирову клітковину.Оскільки довжина голки спеціально підібрана за розміром. Кожна ін'єкція повинна вводитися в нове місце, щоб уникнути розвитку ліподистрофії. Якщо ліки вводять у область однієї зони, то не можна бити препарат у те саме місце.

Правильне використання ручки Левемір

Перед придбанням товару необхідно переконатися у цілісності картриджа та гумового поршня. Видима частина поршня повинна виходити межі широкої частини білої лінії кодування. В іншому випадку подібне буде приводом для повернення товару постачальнику.

Лікування інсуліном тривалої дії потребує регулярного контролю рівня глюкози у крові.

Перед ін'єкцією потрібно перевірити Левемір Флекспен та переконатися у працездатності, готуючи шприц-ручку до дії:

Ручку використовувати не можна при:

• у разі закінчення терміну придатності або заморожування препарату;
• Порушення цілісності картриджа чи працездатності ручки;
• Якщо розчин із прозорого перетворився на каламутний;
• індивідуальної непереносимості до компонентів;
• При низькому рівні глюкози у крові.

Після використання картриджа повторно заряджати його інсуліном не можна. Також як запобіжний засіб необхідно носити запасну систему введення для виключення пропусків ліків через несправність основної системи. При комплексній терапії кількома інсулінами потрібно для кожного мати окрему систему, щоб уникнути змішування діючих речовин.

Покрокова інструкція до Левемір Флекспен

З голкою потрібно поводитися особливо обережно та стежити за використанням, щоб не погнути та не затупити. Слід уникати вдягання внутрішнього ковпачка на голку. Це спровокує зайві проколи.

1. Взяти одноразову голку та акуратно зняти захисну плівку з голки, нагвинтуючи її на шприц-ручку;
2. На голці є великий зовнішній захисний ковпачок, який потрібно зняти і зберегти;
3. Потім зняти з голки тонкий внутрішній захисний ковпачок, який слід утилізувати;
4. Перевірити надходження інсуліну. Це необхідна процедура, оскільки часто навіть правильне використання ручки не виключає можливої ​​бульбашки повітря. Щоб він не потрапив до підшкірної жирової клітковини, потрібно виставити на циферблаті 2 ОД за допомогою селектора дозування;
5. Повернути шприц-ручку таким чином, щоб голка була спрямована вгору. Постукати по картриджу кінчиком пальця, щоб усі бульбашки повітря зібралися в один великий перед голкою;
   
6. Продовжуючи утримувати ручку в такому положенні, потрібно натиснути кнопку пуску до упору, щоб селектор дози показував 0 ОД. У нормі на голці має з'явитися крапля розчину. В іншому випадку, якщо цього не сталося, необхідно взяти нову голку та повторити вищезгадані дії. Кратність спроб не повинна перевищувати 6 разів. Якщо спроби увінчалися невдачею, то шприц-ручка несправна і піддається утилізації;
7. Тепер необхідно встановити необхідну терапевтичну дозу. У цьому селектор повинен обов'язково показувати 0. Потім встановлюємо потрібну дозу з допомогою селектора. Він може крутитись у будь-який бік. Під час регулювання потрібно дуже акуратно поводитися з селектором, щоб ненароком не зачепити пускову кнопку та не вилити набраний інсулін. Перевага ручки Левемір ФлексПен також полягає в тому, що не можна встановити дозу препарату, що перевищує реальну наявність одиниць інсуліну в картриджі;
8. Ввести голку під шкіру за звичною технікою. Після того, як голка була введена в підшкірну жирову клітковину, потрібно натиснути кнопку пуску до упору. І тримати її в такому положенні, доки покажчик дози не покаже 0. У разі натискання або повороту селектора під час введення препарат залишиться в ручці, тому за своїми пальцями потрібно уважно стежити;
9. Витягувати голку потрібно такою ж траєкторією руху, як і вводили її. Пускова кнопка тримається у натисканні весь час для повного виходу зазначеної дози;
10. За допомогою зовнішнього великого ковпачка відкрутити голку та утилізувати її не виймаючи.

Не можна зберігати шприц-ручку разом з голкою, так як це може призвести до витікання рідини і псуванням продукту. Дуже обережно потрібно зберігати та очищати шприц-ручку. Будь-який удар або падіння може призвести до пошкодження картриджа.

Щоб очистити Левемір ФлексПен, можна взяти змочений у спирті ватний тампон та протерти всі поверхні. Інші методи очищення можуть зашкодити механізму ручки.

Побічні ефекти

Специфічні побічні ефекти від інсуліну тривалої дії Левемір виникають приблизно у 12% пацієнтів. Половина випадків із усіх можливих реакцій представлена ​​гіпоглікемією.

Також для підшкірного введення характерним є прояв місцевих побічних ефектів. Вони найчастіше виражені під час введення рекомбінантного інсуліну проти людським. Вони можуть виявлятися у вигляді локальної хворобливості, почервоніння, набряклості, синців, сверблячки та запалення.

Реакції зазвичай мають транзиторний характері і залежать від індивідуальної особливості пацієнта. Побічні ефекти повинні зникнути протягом кількох тижнів під час тривалої терапії.

Серед загальних специфічних реакцій може спостерігатися набряклість та порушення рефракції. Також характерно погіршення стану на тлі загострення ускладнень цукрового діабету: гострої больової нейропатії та діабетичної ретинопатії. Це відбувається через початок контролю глікемії та постійної підтримки нормального рівня глюкози.

Організм деякий час перебудовується на стадію компенсації. І після закінчення процесу (кілька тижнів) симптоми проходять.

До неспецифічних побічних реакцій належать симптоми, характерні більшості медикаментозних препаратів. Вони мають індивідуальний характері і залежить від особливостей реакції організму надходження діючої речовини і додаткових компонентів загалом.

До них відносяться:

Усі стани мають оборотний характер, але іноді вимагають медикаментозної корекції або відміни препарату.

Передозування

Точної дози, що викликає характерну клінічну картину, немає. Так як вона залежить від тяжкості стану хворого, залежності від інсуліну та якісного харчування хворого.

Характерні симптоми для гіпоглікемії:

У зв'язку з тривалістю дії препарату гіпоглікемія настає плавно, найчастіше вночі чи ввечері.

При гіпоглікемії легкого ступеня пацієнт може самостійно впоратися із проблемою. Для цього потрібно прийняти розчин глюкози, цукор або інший продукт, багатий швидкими вуглеводами. У зв'язку з малоконтрольністю процесу людям із цукровим діабетом інсулінозалежного типу рекомендують носити із собою солодощі.

Якщо стан тяжкий та супроводжується помутнінням свідомості, необхідно терміново розпочати лікарську терапію. Для першої допомоги необхідно ввести антагоніст інсуліну – глюкагон в об'ємі 0,5 – 1 мг внутрішньом'язово або підшкірно.

Якщо такого препарату немає поблизу, можна якомога швидше вводити інші гормональні засоби — природні антагоністи інсуліну. Для цього можуть бути використані глюкокортикостероїди, катехоламіни, тиреотропні гормони або соматотропін.

Як підтримуюча та дезінтоксикаційна терапія необхідно розпочати внутрішньовенне краплинне введення декстрози (глюкози). Після нормалізації свідомості прийняти їжу, багату на швидкі та повільні вуглеводи.

Правила та термін зберігання

Препарат зберігати у холодильнику при температурі 2-8 градусів. Місце не повинно бути поруч із морозильником. Заморожувати лікарський засіб протипоказано.

Відкриті картриджі зберігаються в тих же умовах, що й одноразові ручки. Їх не можна тримати у холодильнику чи заморожувати. Картридж або ручку, що використовується, зберігати при температурі до 30 градусів. Максимальний термін зберігання 6 тижнів із моменту відкриття.

Необхідно зберігати препарат у темному місці, захищеному від сонячних променів та зайвого світла. При неможливості забезпечення подібних умов зберігати у захисній упаковці, в якій було придбано інсулін.

Оптимальний термін зберігання ліків – 2,5 роки. Після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці, використання заборонено.

Аналоги

Левемір ФлексПен та Пенфіл виробляються фармацевтичною фірмою Ново Нордіськ, яка розташована в Данії. У Росії її ціна на картридж і ручку приблизно однакова і варіює не більше 1900 — 3100 рублів. Середня ціна за аптеками Росії становить 2660 рублів.

Левемір – не єдина фірма-представник рекомбінантного інсуліну тривалої дії. Існують аналоги препарату, але в нашій країні їх не так багато:

Будь-який представник має свої переваги та недоліки. Вибір лікарського засобу завжди залишається за пацієнтом та лікарем, оскільки безліч факторів впливає на подібне рішення.

Число людей з цукровим діабетом збільшується рік у рік, а значить все більша кількість людей потребують якісного замінника інсуліну. Інсулін Левемір, вироблений за новітніми технологіями, є одним із найкращих аналогів у світі.

Цей інсулін називають «повільним», оскільки його дія триває довше, ніж інсуліну іншого виду. Отримують цей аналог інсуліну за допомогою біотехнологічного перетворення рекомбінантної ДНК за участю грибка Saccharomyces cerevisiae. Міжнародна назва інсуліну Левемір Флекспен – Insulin Detemir, за назвою речовини, що діє. Ця речовина є аналогом інсуліну людини з тривалим ефектом та обмеженими властивостями, на відміну від Ізофан-інсуліну та інсуліну Глагрін.

Фармакологічна дія

Тривала дія інсуліну Левемір пов'язана зі здатністю молекул Insulin Detemir у місці введення самоасоціюватися та з'єднуватися з альбуміном у місці бічного ланцюга жирних кислот. Цей вид інсуліну в порівнянні з ізофан-інсуліном повільніше доходить до тканин-мішеней, розташованих по периферії. Особливості повільного розподілу дозволяють препарату краще абсорбуватися та покращують його дію порівняно з ізофан-інсуліном.

Аналог інсуліну Левемір утворює специфічний стимулюючий комплекс спільно з рецепторами цитоплазматичної мембрани, що діє на синтез ферментів у клітинах (глікогенсентетаза, гексокіназа, піруваткіназа тощо).

При використанні найменших допустимих доз препарату максимальна дія з'являється від 3 до 14 годин після застосування. Препарат зберігає свою дію до 24год. Це значно знижує кратність застосування та полегшує життя пацієнтам. Більше не потрібно носити із собою шприци та переживати, що термін дії закінчиться у дорозі. Ефект після введення інсуліну під шкіру пропорційний до кількості введеного препарату, тому дозування повинен підбирати тільки лікар-ендокринолог.

Дослідження препарату

Медичні дослідження показали, що вміст глюкози в крові при використанні інсуліну Левемір коливається незначно (вимірювалися щодня натще). Більше жоден із аналогів інсуліну не відрізняється такими показниками. При одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів перорально та введенні підшкірно інсуліну детемир значно (до 65%) знижується ймовірність виникнення зменшення рівня цукру в крові нижче за норму ночами, що часто виникає при використанні інших аналогів інсуліну.

Вчені провели відкриті клінічні випробування за участю людей з інсулінозалежним діабетом, у яких при лікуванні одними гіпоглікемічними препаратами перорально потрібний результат не було досягнуто.

Підготовка до дослідження тривала три місяці. У цей час учасники випробувань приймали ліраглутид разом із метморфіном. Результати показали, що 60% хворих мали нормальний показник НbА1c та додатково застосовувалося одноразове щоденне введення інсуліну Левемір. Інша група випробуваних отримувала лише ліраглутид з метморфіном усі наступні дні експерименту, а саме 52 дні.

Група, в якій пацієнти лікувалися одночасно ліраглутидом та метморфіном з одноразовими щоденними ін'єкціями препарату Левемір, показала зменшення показника НbА1c у динаміці з 7.6% до 7.1% до кінця випробування та відсутність значного зниження концентрації глюкози крові. Причому при поєднанні цих препаратів зберігалися всі переваги, особливо таке важливе, як зниження ваги хворих.

Більш тривалі дослідження (від півроку) серед хворих з інсулінозалежним цукровим діабетом показали поліпшення показника вмісту глюкози в крові натщесерце при використанні інсуліну детермін, якщо порівнювати з результатами ізофан-інсуліну, який призначають як лікування. Показник НbА1c (глікемічний індекс) був приблизно таким, як і при застосуванні ізофан-інсуліну, проте відсоток випадків падіння цукру в нічний час доби був значно нижчим, а набір ваги пацієнтами взагалі був відсутній.

Дія інсуліну Левемір спрямована на запобігання появі епізодів нічного падіння рівня цукру в крові, на відміну від ізофан-інсуліну, що дозволяє препарату Левемір успішніше запобігати розвитку цього стану у хворих на цукровий діабет. Однак при використанні інсуліну Левемір у пацієнтів спостерігалося утворення антитіл. Але це не вплинуло на його ефективність щодо контролю за рівнем глюкози у крові.

Левемір та вагітність

Клінічні дослідження проводилися також серед вагітних (брали участь 310 жінок із інсулінозалежним цукровим діабетом). Метою досліджень було оцінити безпеку та ефективність застосування інсуліну детемир у базис-болюсній терапії (застосовувався у 152 учасниць) та порівняти його ефект із ізофан-інсуліном (застосовувався у 158 учасниць). Разом із двома основними аналогами інсуліну пацієнти приймали інсулін аспарт як прандіальний інсулін.

В результаті досліджень було встановлено, що зменшення показника НbА1c у обох груп пацієнток відбулося приблизно на одному рівні до 36-го тижня, але протягом всієї вагітності рівень НbА1c у пацієнток був схожий. Однак потрібний рівень показника НbА1c ≤ 6.0% до 24 тижнів та 36 тижнів вагітності зафіксований у більшого відсотка пацієнток, які застосовували препарат Левемір Флекспен (41%), ніж у другої групи, яка використовувала ізофан-інсулін (32%).

Нормальний рівень цукру натщесерце в 24 і 36 тижнів показав більший відсоток пацієнток, які приймали препарат Левемір, ніж отримували ізофан-інсулін. За кількістю нічних гіпоглікемій, що виникають, статистичних відмінностей практично не виявлено, тому цими даними можна знехтувати.

Говорячи про побічні ефекти, слід згадати, що частота виникнення серед жінок обох груп статистично має невеликі відмінності і практично дорівнює. Але якщо судити з кількісного співвідношення частоти виникнення серйозних ускладнень у вагітних жінок (61 учасниця – 40% проти 49 учасниць – 31%) та внутрішньоутробних патологій плода та дітей першого року життя (36 випадків – 24% проти 32 випадків – 20%). То частота таких побічних явищ була вищою у пацієнток, які використовували Левемір, ніж у ізофан-інсуліном.

Кількість народжених живими дітей, яких народили учасниці експерименту, які завагітніли під час нього, склала 50 новонароджених – 83% у застосовували Левемір і 55 новонароджених – 89% у тих, хто використовував ізофан-інсулін. З різними вадами розвитку народжено 4 дитини – 5% та 11 дітей – 7% відповідно, причому серйозні вади виявлено у рівної кількості дітей від матерів обох експериментальних груп.

Як застосовувати Левемір?

Як у будь-якого препарату, у аналога людського інсуліну Левемір є інструкція із застосування.

Аналог інсуліну Левемір випускається у вигляді прозорого безбарвного розчину для підшкірного введення. В 1 мл міститься 100 ОД інсуліну детемир, а в шприці-ручці 300 ОД. У свою чергу, 1 ОД відповідає 142 мг чистого інсуліну детемиру без солей, що дорівнює 1 ОД інсуліну людини (МЕ). В одній картонній упаковці 5 шт. мультидозових шприців-ручок із дозатором, об'ємом 3 мл.

Показанням до застосування є цукровий діабет 2-го типу () у дорослих та дітей з дворічного віку.

Препарат має низку протипоказань:

• дитячий вік до двох років через відсутність відповідних випробувань;
• індивідуальні реакцію компоненти препарату.

Вагітним і жінкам, що годують, препарат призначається в тому випадку, коли користь застосування для матері перевищує можливі ризики для плода. Слід враховувати, що у перші 12 тижнів організму потрібно менше інсуліну, а після 12 тижнів потреба в інсуліні зростає. Після пологів відновлюється рівень потреби, який був до вагітності.

Досліджень з матерями-годувальницями не проводилося, тому про виділення препарату з молоком матері даних немає. Так як інсулін легко піддається розщепленню в органах шлунково-кишкового тракту, вважається, що він не впливає на новонароджену дитину. Однак відвідати ендокринолога після пологів і скоригувати дозування препарату все ж таки варто.

Передбачається, що аналог інсуліну не впливає на метаболічні реакції в організмі новонароджених та немовлят у період грудного вигодовування, оскільки він відноситься до групи пептидів, які легко розщеплюються у травному тракті на амінокислоти та засвоюються організмом.

У жінок, що годують, може знадобитися корекція дози інсуліну і дієти.

Фармакокінетика

Хімічні та біологічні властивості препарату:

• Абсорбція: при введенні під шкіру рівень препарату в крові пропорційний дозі, що застосовується. Максимальна концентрація препарату спостерігається через 6-8 годин після безпосереднього введення підшкірної ін'єкції. При застосуванні препарату двічі на день такий рівень вмісту інсуліну в крові реєструється після двох-триразового введення.
• Міждівідуальна варіабельність – порівняно з аналогічними препаратами у Левемір ФлексПен рівень всмоктування нижчий. Найшвидше і краще всмоктується препарат при внутрішньом'язовому введенні, порівняно з традиційним підшкірним.
• Розподіл – більшість препарату перебуває у крові, що підтверджується показниками середнього Vd (0,1 л/кг).
• Матеболізм – метаболіти цього препарату неактивні, біотранформація проходить за тією ж схемою, що й інші аналоги інсуліну людини. Проведені клінічні дослідження in vivo та in vitro щодо зв'язування білків показали, що аналог інсуліну Левемір не взаємодіє з жирними кислотами, а також з іншими препаратами, що зв'язуються з білками.

• Виведення - термінальний Т, визначений після підшкірної ін'єкції, дорівнює 5-7 годин і пропорційний введеній дозі препарату.
• Фармакокінетика – значних відмінностей при застосуванні препарату людьми різної статі не виявлено. У дітей віком від 6 до 17 років та дорослих відмінностей також не виявлено. Фармакокінетичні властивості однакові для людей різного віку, а також не залежать від наявних патологій печінки та нирок. Взаємодія з фармакодинамікою та фармакокінетикою препаратів ліраглутиду та Левеміру при однаковій концентрації обох не виявлена ​​(випробувані мали інсулінозалежний діабет і використовували одноразове введення Левеміру в кількості 0.5 ОД/кг, ліраглутиду 1.8 мг).
• Безпека – проведені клінічні випробування in vitro довели низьку спорідненість Левеміра до рецепторів інсуліну та . А також інсулін детемир має низький вплив на клітинний ріст у порівнянні з природним інсуліном людини. Дослідження препарату на фармакологічну безпеку, генетичну токсичність та введення повторних доз, вплив на пухлинний ріст, пригнічення статевої функції небезпеки не виявили.

Дозування та спосіб застосування

При застосуванні інсуліну Левемір як один з компонентів базис-болюсної терапії призначається одноразове або дворазове введення препарату, залежно від показників конкретного пацієнта. Другу дозу рекомендується вводити одночасно з останнім прийомом їжі або на ніч. Якщо у хворого різко зросло фізичне навантаження, змінився режим харчування або виявилося якесь захворювання, слід звернутися до лікаря за корекцією дози ліків, що приймається.

Інсулін Левемір може бути призначений єдиним препаратом, що коригує, або разом з болюсним видом інсуліну, а також з іншими гіпоглікемічними ліками, що приймаються перорально. Можна вводити аналог інсуліну Левемір як додатковий препарат при лікуванні ліраглутидом (1 раз на день, починаючи з 0.1–0.2 ОД/кг або 10 ОД). Застосовувати препарат можна у будь-який час доби, але щодня воно має бути однаковим.

Препарат вводять підшкірно. При внутрішньовенному введенні високий ризик розвитку тяжкої гіпоглікемії. Внутрішньом'язове введення також не рекомендується. Препарат не використовують в інсулінових помпах.

Інсулін вводять підшкірно у складку шкіри на животі, стегні, плечі, а також в дільтовидний м'яз або сідниці. Щоб запобігти розвитку ліподистрофії, локалізацію уколів регулярно змінюють. Тривалість ефекту від препарату залежить від таких факторів:

• дозування;
• інтенсивність роботи кровоносної системи;
• локалізація місця ін'єкції;
• Температура тіла;
• фізична активність пацієнта

Хворим з важкими патологіями печінки та нирок та літнім людям потрібно особливо уважно контролювати рівень цукру та індивідуально коригувати дозу препарату під потреби та можливості організму.

При переході з інших аналогів інсуліну людини потрібне постійне спостереження лікаря-ендокринолога з метою корекції дозування, часу застосування та відстеження індивідуальних реакцій на компоненти препарату. Обов'язково потрібно проводити регулярні виміри рівня глюкози, причому під час зміни аналога, а й протягом кількох тижнів після остаточного переходу препарат Левемир. Іноді змінюється дозування та час застосування і в інших препаратів, які контролюють вміст цукру (швидкого інсуліну або препаратів, що застосовуються перорально).

Побічні явища

Небажані реакції при застосуванні інсуліну залежать від дози та є наслідком дії препарату. Найчастіше як побічний явища виступає гіпоглікемія, як наслідок перевищення необхідної дози препарату. Але гіпоглікемія важко розвивається вкрай рідко, всього у 6% хворих, які застосовували аналог інсуліну.

А також можливі місцеві шкірні реакції на компоненти препарату:

• запалення місця ін'єкції;
• почервоніння місця уколу;
• припухлість;
• синці;

Ці реакції не доставляють значного дискомфорту пацієнтам і проходять безвісти за кілька днів (у крайніх випадках за кілька тижнів).

Усього пацієнтів із можливою появою небажаних ефектів налічують близько 12%. Це:

• проблеми із ШКТ (порушення метаболізму, розлади харчування);
• гіпоглікемія – збліднення шкіри, підвищення стомлюваності та нервозності, тремор, слабкість, різке почуття неконтрольованого голоду, мігрені, порушення зору, серцебиття, а також нудота;
• місцеві реакції (почервоніння, свербіж, припухлість);
• ліподистрофія – розвивається за нерегулярної зміни місця ін'єкцій;
• набряки;
• імунні порушення (кропив'янка, висипання, алергічні прояви);
• порушення зору (порушення рефракції, діабетична ретинопатія);
• патології ЦНС (периферична нейропатія).

Для запобігання появі небажаних симптомів необхідно суворо дотримуватися рекомендацій лікаря та звертатися за консультацією за будь-якої зміни у способі життя або появі нових хвороб.

Гіпоглікемічний препарат.
Препарат: ЛЕВЕМИР® ФлексПен®
Активна речовина препарату: insulin detemir
Кодування АТХ: A10AE05
КФГ: Аналог людського інсуліну тривалої дії
Реєстраційний номер : ЛС-000596 .
Дата реєстрації: 29.07.05
Власник рег. удост.: NOVO NORDISK A/S (Данія)

Форма випуску Левемір флекспен, упаковка препарату та склад.

Розчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний.

1 мл
1 шприц-ручка
інсулін детемир
100 ОД*
300 ОД*

Допоміжні речовини: манітол, фенол, метакрезол, цинку ацетат, натрію хлорид, динатрію фосфату дигідрат, натрію гідроксид, хлористоводнева кислота, вода д/і.

* 1 ОД містить 142 мкг безсольового інсуліну детемиру, що відповідає 1 од. людського інсуліну (МІ).

3 мл – шприц-ручки мультидозові з дозатором (5) – пачки картонні.

Опис препарату ґрунтується на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування.

Фармакологічна дія Левемір флекспен

Гіпоглікемічний препарат. Є розчинним базальним аналогом людського інсуліну з плоским і прогнозованим профілем активності, що має пролонговану дію. Виготовляється методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae.

Профіль дії препарату Левемір ФлексПен значно менш варіабельний у порівнянні з ізофан-інсуліном та інсуліном гларгін.

Пролонгована дія препарату Левемір ФлексПен зумовлена ​​вираженою самоасоціацією молекул інсуліну детемир у місці ін'єкції та зв'язуванням молекул препарату з альбуміном за допомогою з'єднання з бічним ланцюгом. Інсулін детемир у порівнянні з ізофан-інсуліном до периферичних тканин-мішеней надходить повільніше. Ці комбіновані механізми уповільненого розподілу забезпечують більш відтворюваний профіль абсорбції та дії препарату Левемір ФлексПен порівняно з ізофан-інсуліном.

Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза).

Для доз 0,2-0,4 ОД/кг 50% максимальний ефект препарату настає в інтервалі від 3-4 годин до 14 годин після введення. Тривалість дії становить до 24 годин залежно від дози, що забезпечує можливість одноразового та дворазового щоденного введення.

Після підшкірного введення спостерігалася фармакодинамічна відповідь, пропорційна введеній дозі (максимальний ефект, тривалість дії, загальний ефект).

У довгострокових дослідженнях (>6 місяців) показник рівня глюкози в плазмі крові натще у пацієнтів з цукровим діабетом типу 1 був кращим порівняно з ізофан-інсуліном, що призначається в базис/болюсної терапії. Глікемічний контроль (глікований гемоглобін - HbA1C) на фоні терапії препаратом Левемір ФлексПен був порівняний з таким при лікуванні ізофан-інсуліном, з нижчим ризиком розвитку нічної гіпоглікемії та відсутністю збільшення маси тіла на фоні застосування препарату Левемір ФлексПен.

Профіль нічного контролю глюкози є більш плоским та рівним у препарату Левемір ФлексПен порівняно з ізофан-інсуліном, що відображається у нижчому ризику розвитку нічної гіпоглікемії.

Фармакокінетика.

Всмоктування

При підшкірному введенні концентрації у сироватці крові були пропорційні введеній дозі.

Cmax досягається через 6-8 годин після введення. При дворазовому щоденному режимі введення Css досягається після 2-3 введень.

Міждівідуальна варіабельність всмоктування нижче у препарату Левемір ФлексПен у порівнянні з іншими препаратами базального інсуліну.

Всмоктування при внутрішньом'язовому введенні відбувається швидше і більшою мірою в порівнянні з підшкірним введенням.

Розподіл

Середній Vd препарату Левемір ФлексПен (приблизно 0.1 л/кг) свідчить про те, що висока частка інсуліну детемир циркулює у крові.

Метаболізм

Біотрансформація препарату Левемір ФлексПен подібна до такої у препаратів людського інсуліну; всі метаболіти, що утворюються, є неактивними.

Виведення

Термінальний T1/2 після підшкірної ін'єкції визначається ступенем всмоктування з підшкірної тканини і становить 5-7 годин залежно від дози.

Фармакокінетика.

у особливих клінічних випадках

Клінічно значимих міжстатевих відмінностей у фармакокінетиці препарату Левемір ФлексПен не виявлено.

Фармакокінетичні властивості препарату Левемір ФлексПен були досліджені у дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років) та порівняні. Відмінності у фармакокінетичних властивостях порівняно з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом типу 1 не виявлено.

Клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці препарату Левемір ФлексПен між літніми та молодими пацієнтами, або між пацієнтами з порушеннями функції нирок та печінки та здоровими пацієнтами, не виявлено.

Показання до застосування:

Цукровий діабет.

Дозування та спосіб застосування препарату.

Доза препарату визначається індивідуально. Препарат Левемір ФлексПен слід призначати 1 або 2 рази на добу, виходячи з потреби пацієнта. Пацієнти, які потребують застосування препарату 2 рази на добу для оптимального контролю за рівнем глюкози крові, можуть вводити вечірню дозу або під час вечері, або перед сном, або через 12 годин після ранкової дози.

Левемір ФлексПен вводиться підшкірно в область стегна, передньої черевної стінки або плеча. Необхідно змінювати місця ін'єкцій у межах анатомічної області, щоб запобігти розвитку ліподистрофій. Інсулін діятиме швидше, якщо він введений в ділянку передньої черевної стінки.

При необхідності препарат може застосовуватись внутрішньовенно під строгим контролем лікаря.

У пацієнтів похилого віку, а також при порушеннях функції печінки та нирок слід ретельніше контролювати рівень глюкози крові та проводити корекцію дози препарату.

Корекція дози може також бути потрібна при посиленні фізичної активності пацієнта, зміні його звичайної дієти або при супутньому захворюванні.

При переведенні з інсулінів середньої тривалості дії та пролонгованих інсулінів на інсулін Левемір ФлексПен може знадобитися корекція дози та часу введення. Рекомендується ретельне спостереження за рівнем глюкози крові під час перекладу та у перші тижні призначення нового препарату. Може знадобитися корекція супутньої гіпоглікемічної терапії (доза та час введення короткодіючих препаратів інсуліну або доза пероральних гіпоглікемічних препаратів).

Інструкції для пацієнтів щодо використання інсулінової ручки ФлексПен® з дозатором

Шприц-ручка ФлексПен призначена для використання з ін'єкційними системами для введення інсуліну компанії Ново Нордіск та голками НовоФайн.

Доза інсуліну, що вводиться, в межах від 1 до 60 од. може змінюватися з кроком 1 од. Голки НовоФайн S довжиною до 8 мм або більш короткої довжини розроблені для використання зі шприц-ручкою ФлексПен. Маркування S мають голки з коротким наконечником. Для дотримання запобіжних заходів завжди носіть із собою запасний пристрій для введення інсуліну на випадки втрати або пошкодження ФлексПен.

Якщо одночасно використовуються препарат Левемір ФлексПен та інший інсулін у шприц-ручці ФлексПен, необхідно використовувати дві окремі ін'єкційні системи для введення інсуліну, по одній для кожного типу інсуліну.

Левемір ФлексПен призначений лише для індивідуального використання.

Перед застосуванням препарату Левемір ФлексПен слід перевірити упаковку, щоб переконатися, що вибрано правильний тип інсуліну.

Пацієнт повинен завжди перевіряти картридж, включаючи гумовий поршень (подальші вказівки слід отримати в інструкції з використання системи інсуліну); гумову мембрану слід продезінфікувати ватним тампоном, змоченим у медичному спирті.

Препарат Левемір ФлексПен не можна використовувати, якщо картридж або систему для введення інсуліну упускали, картридж пошкоджений або роздавлений, т.к. існує ризик витоку інсуліну; ширина видимої частини гумового поршня більша за ширину білої кодової смужки; умови зберігання інсуліну не відповідали зазначеним, або препарат був заморожений, або інсулін перестав бути прозорим та безбарвним.

Щоб зробити ін'єкцію, слід ввести голку під шкіру і натиснути на пускову кнопку до упору. Після ін'єкції голка має залишатися під шкірою щонайменше 6 сек. Кнопку шприц-ручки необхідно тримати в натиснутому стані до вилучення голки з-під шкіри.

Після кожної ін'єкції слід знімати голку (оскільки не зняти голку, то через коливання температури рідина може витікати з картриджа і концентрація інсуліну може змінюватися).

Не можна повторно заправляти картридж інсуліном.

Левемір флекспен:

Побічні реакції, що спостерігаються у пацієнтів, які застосовують Левемір ФлексПен, є переважно дозозалежними та розвиваються внаслідок фармакологічного ефекту інсуліну. Найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка розвивається при введенні надто високої дози препарату щодо потреби організму в інсуліні. З клінічних досліджень відомо, що важкі гіпоглікемії, які визначаються як потреба у втручанні третіх осіб, розвиваються приблизно у 6% пацієнтів, які отримують Левемір ФлексПен.

Частка пацієнтів, які отримують лікування Левеміром ФлексПеном, у яких очікується розвиток побічних ефектів, оцінюється як 12%. Частота розвитку побічних ефектів, які за загальною оцінкою відносяться до препарату Левемір ФлексПен, під час клінічних досліджень представлена ​​нижче.

Побічні реакції, пов'язані з впливом на вуглеводний обмін: часто (>1%,<10%) — гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Побічні реакції в місцях введення препарату: у 2% випадків - реакції місцевої гіперчутливості (почервоніння, припухлість та свербіж у місці ін'єкції), як правило, мають тимчасовий характер, тобто. зникають при продовженні лікування; рідко (>0.1%,<1%) — липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).

Алергічні реакції: рідко (>0.1%,<1%) — крапивница, кожная сыпь, а также генерализованные реакции — кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

З боку органу зору: рідко (>0.1%,<1%) — нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).

З боку нервової системи: дуже рідко (>0.01%,<0.1%) — периферическая невропатия, которая обычно является обратимой.

Інші: рідко (>0.1%,<1%) — отеки.

Протипоказання до препарату:

Підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну детемир або до будь-якого з компонентів препарату.

Застосування при вагітності та лактації.

В даний час відсутні дані клінічного застосування інсуліну детемиру при вагітності та в період лактації.

У період можливого настання та протягом усього терміну вагітності необхідно вести ретельне спостереження за станом пацієнток із цукровим діабетом та контролювати рівень глюкози у плазмі крові. Потреба в інсуліні, як правило, знижується в І триместрі і поступово підвищується у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності.

У період грудного вигодовування може виникнути потреба у корекції дози препарату та дієти.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не встановлено відмінностей між ембріотоксичною та тератогенною дією інсуліну детемир та людського інсуліну.

Левемір флекспен.

На відміну від інших інсулінів, інтенсивна терапія препаратом Левемір ФлексПен не призводить до збільшення маси тіла.

Найменший порівняно з іншими інсулінами ризик нічної гіпоглікемії дозволяє більш інтенсивно проводити добір дози з метою досягнення цільового рівня глюкози крові.

Левемір ФлексПен забезпечує кращий глікемічний контроль (на підставі вимірювання глюкози плазми натще) порівняно із застосуванням ізофан-інсуліну. Недостатня доза або припинення лікування, особливо при цукровому діабеті типу 1, може призводити до розвитку гіперглікемії або діабетичного кетоацидозу. Як правило, перші симптоми гіперглікемії з'являються поступово протягом декількох годин або днів. До цих симптомів відносяться спрага, прискорене сечовипускання, нудота, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрата апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається. При цукровому діабеті типу 1 без відповідного лікування гіперглікемія призводить до розвитку діабетичного кетоацидозу та може призвести до смерті.

Гіпоглікемія може розвинутись, якщо доза інсуліну надто висока по відношенню до потреби в інсуліні.

Пропуск їжі або незаплановане інтенсивне фізичне навантаження можуть призводити до гіпоглікемії.

Після компенсації вуглеводного обміну, наприклад, при інтенсифікованій інсулінотерапії, у пацієнтів можуть змінитись типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії, про що хворі мають бути поінформовані. Звичайні симптоми-провісники можуть зникати при тривалому перебігу цукрового діабету.

Супутні захворювання, особливо інфекційні і лихоманкою, що супроводжуються, зазвичай підвищують потребу організму в інсуліні.

Переведення хворого на новий тип або препарат інсуліну іншого виробника має відбуватися під суворим контролем. При зміні концентрації, виробника, типу, виду (тварин, людський, аналоги людського інсуліну) та/або методу його виробництва (генно-інженерний або інсулін тваринного походження) може знадобитися корекція дози. Пацієнти, які переходять на лікування препаратом Левемір ФлексПен, можуть потребувати зміни дози порівняно з дозами раніше застосовуваних препаратів інсуліну. Необхідність корекції дози може виникнути вже після введення першої дози або протягом перших кількох тижнів або місяців.

Левемір ФлексПен не слід вводити внутрішньовенно, оскільки це може призвести до тяжкої гіпоглікемії.

Якщо препарат Левемір ФлексПен поєднується з іншими препаратами інсуліну, профіль дії одного або обох компонентів зміниться. Змішування препарату Левемір ФлексПен із швидкодіючим аналогом інсуліну, таким як інсулін аспарт, призводить до профілю дії зі зниженим та відстроченим максимальним ефектом порівняно з їх роздільним введенням.

Левемір ФлексПен не призначений для використання в інсулінових насосах.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здібності особливо необхідні (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автомобілем та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У разі слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.

Передозування препаратом:

Певної дози, необхідної для передозування інсуліну не встановлено, проте гіпоглікемія може поступово розвиватися, якщо була введена занадто висока доза для конкретного пацієнта.

Лікування: легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши всередину глюкозу, цукор або багаті на вуглеводи продукти харчування. Тому хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити із собою цукор, солодощі, печиво чи солодкий фруктовий сік.

У разі важкої гіпоглікемії, коли пацієнт непритомний, слід ввести від 0.5 до 1 мг глюкагону внутрішньом'язово або підшкірно (може вводити навчена людина), або внутрішньовенний розчин декстрози (глюкози) (може вводити тільки медичний працівник). Також необхідно внутрішньовенно вводити декстрозу у випадку, якщо через 10-15 хв після введення глюкагону пацієнт не приходить до тями. Після відновлення свідомості пацієнту рекомендується прийняти їжу багату на вуглеводи для профілактики рецидиву гіпоглікемії.

Левемір флекспен з іншими препаратами.

Результати досліджень зв'язування з білками in vitro та in vivo показують відсутність клінічно значущої взаємодії між інсуліном детемиром та жирними кислотами або іншими препаратами, що зв'язуються з білками.

Гіпоглікемічна дія інсуліну посилюють пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, інгібітори АПФ, інгібітори карбоангідрази, неселективні бета-адреноблокатори, бромокриптин, сульфонаміди, анаболічні стероїди, тетрацикл, , теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати літію, препарати, містять етанол. Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють пероральні контрацептиви, глюкокортикостероїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, блокатори повільних кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фені.

Під впливом резерпіну та саліцилатів можливе як ослаблення, так і посилення дії препарату.

Октреотид/ланреотид може підвищувати, так і знижувати потребу організму в інсуліні.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та затримувати відновлення після гіпоглікемії.

Етанол може посилювати та пролонгувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.

Фармацевтична взаємодія

Деякі лікарські засоби, наприклад, тіол або сульфіт, що містять, при додаванні до препарату Левемір ФлексПен, можуть викликати руйнування інсуліну детемир. Левемір ФлексПен не слід додавати до інфузійних розчинів.

Умови продажу.

Препарат відпускають за рецептом.

Терміни умови зберігання препарату Левемір флекспен.

Список Б. Шприц-ручку, що не використовується, з препаратом Левемір ФлексПен слід зберігати в холодильнику при температурі від 2° до 8°С (але не дуже близько до морозильної камери). Чи не заморожувати. Термін придатності – 2 роки.

Для захисту від світла шприц-ручку слід зберігати з ковпачком.

Використовувану або переносну як запасну шприц-ручку з препаратом Левемір ФлексПен слід зберігати при температурі не вище 30°С протягом терміну до 6 тижнів.