Ампіцилін – це напівсинтетичний антибіотик широкого спектру, який має протимікробну дію та використовується для лікування низки інфекцій бактеріального походження.

Форма випуску та склад

Лікарський препарат Ампіцилін випускається у формі таблеток, капсул та порошку для приготування суспензій. Таблетки та капсули виготовляються по 0,25 г. Одна упаковка містить 10 або 20 таблеток білого кольору плоскоциліндричної форми. Ліки у вигляді порошку мають білий колір з жовтим відтінком. Воно солодке на смак і має специфічний запах. Порошок випускається у скляних банках оранжевого кольору по 60 мл.

У всіх лікарських формах Ампіциліну активною діючою речовиною виступає ампіциліну тригідрат. До складу однієї таблетки входить 0,25 г діючого компонента, а також допоміжні речовини у вигляді крохмалю, тальку, стеарату кальцію і стеарату магнію.

5 мл суспензії, приготованої за допомогою порошку Ампіциліну, містять 125 мг ампіциліну тригідрату та наступні допоміжні речовини:

• Кремнію діоксид колоїдний;
• Карбоксиметилцелюлоза натрію;
• Цитрат натрію безводний;
• Понсо 4R (Е124);
• Бензоат натрію (Е211);
• Сахароза;
• Ароматизатор вишневий.

Показання до застосування Ампіциліну

Згідно з інструкцією до Ампіцилін, даний лікарський препарат призначений для лікування різних бактеріальних інфекцій, викликаних чутливою мікрофлорою. Серед них такі інфекційні захворювання дихальних шляхів:

• Пневмонія;
• Бронхіт;
• Бронхопневмонія;
• Ларингіт;
• Ангіна;
• Плеврит.

За інструкцією до Ампіциліну, лікарський засіб є ефективним і при гострих та хронічних інфекційних хворобах травної, сечостатевої систем та шлунково-кишкового тракту, включаючи цистит, холецистит, пієліт, сальмонельоз та інші.

Згідно з інструкцією до Ампіциліну, даний лікарський препарат застосовують і для лікування наступних захворювань:

• Інфекції вуха, горла та носа;
• Менінгіт;
• Скарлатина;
• Ендокардит;
• Інфекції шкіри та м'яких тканин;
• Септицемія;
• Ревматизм;
• Одонтогенні інфекції;
• Сепсис;
• Пика;
• Гонорея.

Протипоказання

Застосування Ампіциліну протипоказане у випадках:

• віку до 1 місяця;
• періоду годування груддю;
• Захворювань шлунково-кишкового тракту в анамнезі;
• Лімфолейкозу;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• Інфекційний мононуклеоз;
• Печінкова недостатність.

За інструкцією до Ампіциліну, цей лікарський засіб слід застосовувати з великою обережністю у випадках сінної лихоманки, кровотечі в анамнезі, нирковій недостатності, бронхіальної астми, алергії. Консультація з лікарем щодо доцільності використання Ампіциліну під час вагітності також необхідна.

Спосіб застосування та дозування Ампіциліну

Ампіцилін у всіх формах слід приймати за півгодини-годину до їди. Дозування лікарського препарату встановлюється індивідуально для кожного пацієнта залежно від ступеня тяжкості та форми захворювання, а також при врахуванні локалізації інфекції та віку хворого.

Разова доза лікарського засобу як таблеток для дорослих становить 250-500 мг. Добова доза – 1-3 г. Для дітей масою нижче 20 кг добова доза Ампіциліну становить 12,5-25 мг/кг, а для дітей масою понад 20 кг вона дорівнює 50-100 мг/кг. Як правило, добову дозу препарату ділять на 4 прийоми.

Для приготування суспензії у флакон з лікарським засобом наливають 62 мл кип'яченої води та ретельно збовтують. Для дорослих пацієнтів звичайна доза Ампіциліну у вигляді порошку становить 500 мг кожні 6 годин.

У більшості випадків, включаючи пневмонію, бронхіт та різні інфекції сечостатевих шляхів та шлунково-кишкового тракту, використовується дозування по 500 мг 4 рази на добу. При гонореї зазвичай беруть 2 г препарату 1 раз на день.

При деяких інфекційних хворобах може знадобитися збільшення дози Ампіциліну як суспензій. Якщо вони протікають у тяжкій формі, доза препарату для дорослих може становити 3 г на добу.

Добова доза порошку Ампіциліну для дітей віком до 3 років становить 100-200 мг/кг маси тіла. Вона ділиться на 4 прийоми. Для дітей віком від 3 років дозування наступне: 50-100 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рази.

Побічні дії Ампіциліну

Застосування Ампіциліну в деяких випадках може спровокувати побічні ефекти у вигляді алергічних реакцій. Серед них слід виділити:

• Набряк Квінке;
• Шкірний висип та свербіж;
• Кон'юнктивіт;
• Мультиформну еритему;
• Риніт;
• Ексфоліативний дерматит;
• Кропивницю.

У поодиноких випадках Ампіцилін може викликати болі в суглобах, анафілактичний шок, еозинофілію та пропасницю. Іноді препарат стає причиною таких побічних ефектів з боку травної системи, як нудота, блювання, підвищене газоутворення в кишечнику та діарея.

Застосування Ампіциліну може спровокувати також:

• Стоматит;
• Анемію;
• Агранулоцитоз;
• Лейкопенію;
• Підвищення активності печінкових трансаміназ;
• Тромбоцитопенію;
• Псевдомембранозний коліт;
• Глосит.

Тривалий курс лікування Ампіцилін може стати причиною розвитку у ослаблених пацієнтів суперінфекції. У таких випадках необхідно вдатися до прийому вітамінів.

особливі вказівки

При лікуванні Ампіцилін необхідний постійний контроль функцій печінки та нирок. У разі їх порушення слід коригувати режим дозування.

Високі дози препарату у хворих з нирковою недостатністю можуть чинити токсичну дію на центральну нервову систему.

Аналоги Ампіциліну

Серед аналогів Ампіциліну можна виділити такі лікарські препарати:

• Ампіцилін-АКОС;
• Ампіцилін натрієва сіль;
• Ампіцилін-Ферейн;
• Пурицилін;
• Зетсил;
• Стандацилін;
• Піноділ.

Терміни та умови зберігання

Ампіцилін слід зберігати у темному та сухому місці, недоступному для дітей, при кімнатній температурі. Термін придатності для капсул та порошку становить 3, а для таблеток – 2 роки.

Антибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою

Діюча речовина

Ампіцилін (у формі тригідрату) (ampicillin)

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, полівінілпіролідон, твін-80.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки без'ячейкові контурні (1) - картонні пачки.

Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо. білого кольору із жовтуватим відтінком, зі специфічним запахом; приготована суспензія білого кольору із жовтуватим відтінком.

допоміжні речовини: полівінілпіролідон, глутамат натрію кислий 1-водний, натрію фосфат двозаміщений або динатрію фосфат безводний, трилон Б, декстроза, ванілін, есенція ароматична харчова (малінова), цукор-рафінад або цукрова пудра рафінад.
60 г (5 г активного в-ва) - флакони (1) у комплекті з дозувальною ложкою - картонні пачки.

Флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні.
Флакони об'ємом 10 мл (10) – пачки картонні.
Флакони об'ємом 10 мл (50) - картонні коробки.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій білого кольору, гігроскопічний.

Флакони об'ємом 10 або 20 мл (1) – пачки картонні.
Флакони об'ємом 10 або 20 мл (10) – пачки картонні.
Флакони об'ємом 10 або 20 мл (50) - картонні коробки.

Фармакологічна дія

Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок придушення синтезу клітинної стінки бактерій.

Активний щодо грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (В т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамнегативних аеробних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae.

Руйнується під дією пеніцилінази. Кислотостійкий.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка. Після парентерального введення (в/м та в/в) виявляється у крові у високих концентраціях.

Розподіл

Добре проникає у тканини та біологічні рідини організму, виявляється у терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідинах. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте при запаленні оболонок мозку проникність гематоенцефалічних барв різко зростає.

Метаболізм

30% ампіциліну метаболізується у печінці.

Виведення

T 1/2 - 1-1.5 год. Виводиться переважно із сечею, причому у сечі створюються дуже високі концентрації незміненого препарату. Частково виводиться із жовчю.

При повторних вступах не кумулює.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами, у т.ч.

- інфекції дихальних шляхів (у т.ч. бронхіт, пневмонія, абсцес легені);

- інфекції ЛОР-органів (в т.ч. тонзиліт);

- інфекції жовчовивідних шляхів (в т.ч. холецистит, холангіт);

- інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. пієліт, пієлонефрит, цистит);

- інфекції ШКТ (в т.ч. сальмонеллоносійство);

- гінекологічні інфекції;

- інфекції шкіри та м'яких тканин;

- Перітоніт;

- Сепсис, септичний ендокардит;

- менінгіт;

- Ревматизм;

- скарлатина;

- Гонорея.

Протипоказання

- підвищена чутливість до антибіотиків із групи пеніциліну та інших беталактамних антибіотиків;

- Виражені порушення функції печінки (для парентерального застосування).

Дозування

Встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції та чутливості збудника.

При прийомі внутрішньо разова доза для дорослихстановить 250-500 мг, добова доза – 1-3 г. Максимальна добова доза становить – 4 г.

Дітямпрепарат призначають у добовій дозі 50-100 мг/кг, дітям із масою тіла до 20 кг- 12.5-25 мг/кг.

Добову дозу ділять на 4 прийоми. Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції та ефективності лікування.

Таблетки приймають внутрішньо незалежно від їди.

Для приготування суспензії у флакон із порошком додають 62 мл дистильованої води. Дозують готову суспензію спеціальною ложкою, що має 2 мітки: нижня відповідає 2.5 мл (125 мг), верхня – 5 мл (250 мг). Суспензію слід запивати водою.

При парентеральному введенні (в/м, внутрішньовенно струминно або внутрішньовенно краплинно) разова доза для дорослихстановить 250-500 мг, добова доза – 1-3 г; при тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 г і більше.

Новонародженим дітямпрепарат призначають у добовій дозі 100 мг/кг, дітям інших вікових груп- 50 мг/кг. При тяжкому перебігу інфекції ці дози можуть бути подвоєні.

Добову дозу ділять на 4-6 введень з інтервалом 4-6 год. Тривалість внутрішньом'язового введення – 7-14 днів. Тривалість внутрішньовенного застосування 5-7 днів, з подальшим переходом (при необхідності) на внутрішньом'язове введення.

Розчин для внутрішньом'язового введення готують, додаючи до вмісту флакона 2 мл води для ін'єкцій.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють у 5-10 мл води для ін'єкцій або ізотонічного розчину та вводять повільно протягом 3-5 хв (1-2 г протягом 10-15 хв). При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно краплинно. Для цього разову дозу препарату (2-4 г) розчиняють у 7.5-15 мл води для ін'єкцій, потім отриманий розчин додають до 125-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5-10% розчину і вводять зі швидкістю 60-80 кап./ хв. При внутрішньовенному краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5-10% розчин глюкози (30-50 мл залежно від віку).

Розчини використовують відразу після приготування.

Побічні дії

Алергічні реакції:висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, свербіж, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема; у поодиноких випадках - анафілактичний шок.

З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, глосит, стоматит, псевдомембранозний коліт, кишковий дисбактеріоз, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку системи кровотворення:анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією:кандидоз ротової порожнини, вагінальний кандидоз.

Передозування

Лікарська взаємодія

Пробенецид при одночасному застосуванні з Ампіцилін-АКОС знижує канальцеву секрецію ампіциліну, внаслідок чого підвищується його концентрація в плазмі крові та зростає ризик токсичної дії.

При одночасному застосуванні Ампіциліну-АКОС з підвищується ймовірність появи шкірного висипу.

При одночасному застосуванні з Ампіциліном-АКОС знижується ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів.

При одночасному застосуванні з Ампіцилін-АКОС збільшується ефективність і антибіотиків-аміноглікозидів.

особливі вказівки

З обережністю та на фоні одночасного застосування десенсибілізуючих засобів слід призначати препарат при бронхіальній астмі, сінній лихоманці та інших алергічних захворюваннях.

У процесі застосування Ампіциліну-АКОС необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові.

При печінковій недостатності препарат слід застосовувати лише під контролем печінкової функції.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від КК.

При застосуванні препарату у високих дозах у пацієнтів з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

При застосуванні препарату на лікування сепсису можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

При появі алергічних реакцій на фоні застосування Ампіциліну-АКОС препарат слід відмінити та призначити десенсибілізуючу терапію.

У ослаблених пацієнтів при тривалому застосуванні препарату може розвинутись суперінфекція, спричинена стійкими до ампіциліну мікроорганізмами.

Для профілактики розвитку кандидозу одночасно з Ампіцилін-АКОС слід призначити ністатин або леворин, а також вітаміни групи В і С.

Вагітність та лактація

Можливе застосування препарату при вагітності за показаннями у тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Ампіцилін виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

При порушеннях функції печінки

Парентеральне застосування протипоказане у разі виражених порушень функції печінки.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці; таблетки та порошок для приготування суспензії – при температурі від 15° до 25°C, порошок для приготування розчину для ін'єкцій – при температурі не вище 20°C. Термін придатності таблеток, порошку для приготування суспензії та порошку для приготування розчину для ін'єкцій – 2 роки.

Приготовлену суспензію слід зберігати в холодильнику або за кімнатної температури не більше 8 діб. Приготовлені розчини для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення зберігання не підлягають.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Ампіцилін – «старий» у ряді напівсинтетичних пеніцилінів, ефективність якого по відношенню до об'єктів мікоміру дозволяє активно використовувати його і в наші дні. Це антибіотик широкого спектра дії, що має бактерицидний ефект, тобто. він не гальмує зростання та розвиток бактерій, як це роблять бактеріостатичні препарати, а начисто знищує їх. Механізм дії ампіциліну полягає в наступному: він інгібує транспептидазу (фермент, що бере участь у синтезі білка), перешкоджає утворенню пептидних зв'язків і втручається у фінальний етап синтезу пептидоглікану клітинної мембрани бактерії, що ділиться, викликаючи її загибель.

Список об'єктів пильної уваги ампіциліну буде досить об'ємним. Препарат проявляє активність щодо найширшого спектру грампозитивних (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus faecalis, Listeria spp.,) і грамнегативних (Escherichia coli, Salmonella spp. ., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,) бактерій. Слід згадати і мікроорганізми, щодо яких ампіцилін безсилий: це все штами Pseudomonas aeruginosa, пеніцилінозатворні штами Staphylococcus spp., більшості штамів Proteus vulgaris, Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Форми випуску ампіциліну передбачають його як пероральне, і парентеральне введення. У першому випадку це таблетки та капсули, у другому - порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Ін'єкційна форма ампіциліну використовується переважно при інфекціях, що важко протікають або при інфекціях середньої тяжкості. Так, при менінгіті щодобово вводиться по 14 г препарату за 6-8 внутрішньом'язових ін'єкцій, при гонококовому уретриті – двічі по 0,5 г протягом одного дня. Сам розчин готують на аптечній воді для ін'єкцій (розчин для внутрішньовенного введення можна готувати на фізрозчині). Тривалість лікування визначається тяжкістю та характером перебігу захворювання і може змінюватись від 5 днів до декількох місяців. Стандартна доза ампіциліну для внутрішнього застосування – 0,25 г 4 рази на добу, що приймається за півгодини-годину до їди. Максимальна добова доза становить 3 г. При курсовому (не разовому) прийомі препарату рекомендується контролювати стан печінки, нирок та кровотворних органів. При хронічних інфекціях необхідно періодично змінювати антибактеріальний засіб, щоб уникнути розвитку суперінфекції за рахунок зростання нечутливих до ампіциліну мікроорганізмів.

Фармакологія

Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок придушення синтезу клітинної стінки бактерій.

Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae.

Руйнується β-лактамазами бактерій.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо добре абсорбується із ШКТ. Ампіцилін розподіляється в більшості органів та тканин. Проникає через плацентарний бар'єр, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При запаленні мозкових оболонок проникність гематоенцефалічного бар'єру різко зростає. 30% ампіциліну метаболізується у печінці. Виводиться із сечею та жовчю.

Форма випуску

10 шт. - Упаковки безячейкові контурні.
10 шт. - Упаковки коміркові контурні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.

Дозування

Встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції та чутливості збудника.

При прийомі внутрішньо для дорослих разова доза становить 250-500 мг, кратність прийому – 4 рази на добу. Дітям з масою тіла до 20 кг – по 12.5-25 мг/кг кожні 6 год.

Для внутрішньом'язових, внутрішньовенних введень разова доза для дорослих становить 250-500 мг кожні 4-6 год. Для дітей разова доза становить 25-50 мг/кг.

Тривалість лікування залежить від локалізації інфекції та особливостей перебігу захворювання.

Максимальна добова доза: для дорослих при прийомі внутрішньо - 4 г, при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні -14 г.

Взаємодія

Сульбактам, незворотний інгібітор β-лактамаз, попереджає гідроліз та руйнування ампіциліну β-лактамазами мікроорганізмів.

При одночасному застосуванні ампіциліну з антибактеріальними антибіотиками (в т.ч. аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) проявляється синергізм; з бактеріостатичними антибіотиками (в т.ч. макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) – антагонізм.

Ампіцилін посилює дію непрямих антикоагулянтів, пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс.

Ампіцилін зменшує дію лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК.

Пробенецид, діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ зменшують канальцеву секрецію ампіциліну, що може супроводжуватися збільшенням його концентрації у плазмі крові.

Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють та зменшують абсорбцію ампіциліну. Аскорбінова кислота підвищує абсорбцію ампіциліну.

Ампіцилін зменшує ефективність контрацептивів прийому внутрішньо.

Побічні дії

Алергічні реакції: кропив'янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, біль у суглобах, еозинофілія; вкрай рідко – анафілактичний шок.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз ротової порожнини, вагінальний кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт, що викликається Clostridium difficile.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами: у т.ч. інфекції вуха, горла, носа, одонтогенні інфекції, бронхолегеневі інфекції, гострі та хронічні інфекції сечостатевих шляхів, інфекції ШКТ (в т.ч. сальмонельоз, холецистит), гінекологічні інфекції, менінгіт, ендокардит, септицем, інфекції шкіри та м'яких тканин.

Протипоказання

Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, підвищена чутливість до ампіциліну та інших пеніцилінів, порушення функції печінки.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливе застосування ампіциліну при вагітності за показаннями. Ампіцилін виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. За необхідності застосування ампіциліну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний у разі порушення функції печінки.

У процесі лікування ампіциліном потрібний систематичний контроль функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень КК.

У процесі лікування ампіцилін необхідний систематичний контроль функції нирок. При застосуванні у високих дозах у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

Застосування у дітей

Застосування можливе згідно з режимом дозування.

особливі вказівки

У процесі лікування ампіциліном необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень КК.

При застосуванні у високих дозах у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

При застосуванні ампіциліну у хворих на бактеріємію (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

Ампіцилін – це антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектру дії. Чинить бактерицидну дію, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій.

Активний по відношенню до грампозитивних та деяких грамнегативних мікроорганізмів, а також неспороутворюючих бактерій, але є неефективним до пеніцилінозапродукуючих штамів, оскільки руйнується під дією пеніциліназ.

Після прийому внутрішньо добре абсорбується із ШКТ. Ампіцилін розподіляється в більшості органів та тканин. Проникає через плацентарний бар'єр, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При запаленні мозкових оболонок проникність гематоенцефалічного бар'єру різко зростає. 30% ампіциліну метаболізується у печінці. Виводиться із сечею та жовчю.

Показання до застосування

Від чого допомагає Ампіцилін? Призначають препарат у таких випадках:

• інфекції сечовивідних шляхів та нирок;
• інфекції ЛОР-органів;
• інфекції шкірних покривів та інших м'яких тканин;
• хламідійні інфекції у вагітних;
• інфекції ШКТ;
• інфекції біліарної системи;
• інфекції опорно-рухового апарату;
• цервіцит;
• ендокардит;
• пастерельоз;
• бактеріальна септицемія;
• листеріоз;
• менінгіт.

Інструкція із застосування Ампіцилін та дозування

До початку терапії слід провести відповідні тести для ідентифікації мікроорганізмів, що викликали захворювання, та оцінки чутливості до ампіциліну.

Доза встановлюється індивідуально з урахуванням тяжкості хвороби, локалізації інфекції та чутливості збудника.

Таблетки та суспензію слід приймати внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від їди.

Разова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 250-500 мг. Добова доза – 1-3 г. Максимальна доза – 4 г на добу.

Добова доза для дітей – 50–100 мг на 1 кг маси тіла. При масі тіла менше 20 кг призначають по 125-25 мг на 1 кг. Добова доза поділяється на 4 прийоми.

Тривалість курсу залежить від тяжкості інфекції та ефективності терапії.

Суспензія

Приготування суспензії – у флакон додати води до ризику і добре збовтати. Приготовлена ​​суспензія стабільна за кімнатної температури протягом 14 днів. Перед кожним вживанням суспензію необхідно збовтувати. 5 мл приготовленої суспензії (1 мірна ложка) містять 250 мг ампіциліну.

• новонародженим з 1 місяця – 150 мг/кг маси тіла/;
• до 1 року – з розрахунку 100 мг/кг маси тіла на добу;
• від 1 до 4 років – 100-150 мг/кг маси тіла на добу;
• дітям старше 4 років призначають по 1-2 г на добу.

Добову дозу ділять на 4-6 прийомів.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (від 5-10 днів до 2-3 тижнів, а при хронічних процесах протягом декількох місяців).

Уколи Ампіцилін

При парентеральному внутрішньом'язовому та внутрішньовенному струминному або краплинному введенні разова доза для дорослих становить 250-500 мг. Добова доза – 1-3 г. У разі тяжкого перебігу інфекції дозу збільшують до 10 г і більше.

Для немовлят старше 1 місяця добова доза 100 мг на 1 кг маси тіла. Дітям інших вікових груп призначають по 50 мг на 1 кг. У разі тяжкого перебігу інфекції дозу збільшують. Добова доза поділяється на 4-6 введень через кожні 4-6 годин. Тривалість терапії при внутрішньом'язових уколах – 7-14 днів, при внутрішньовенних – 5-7 днів. За показаннями пацієнта можуть перевести на внутрішньом'язове введення.

Для приготування розчину внутрішньом'язового введення вміст флакона розчиняють в 2 мл води для ін'єкцій.

Для приготування розчину для внутрішньовенного введення разову дозу (не більше 2 г) розчиняють у 5-10 мл води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду.

Введення здійснюють повільно протягом 3-5 хвилин (1-2 г протягом 10-15 хвилин). Якщо разова доза перевищує 2 г препарат вводять внутрішньовенно крапельно.

Побічні ефекти

Призначення Ампіцилін може супроводжуватися такими побічними ефектами:

• Алергічні прояви у вигляді: сверблячки, риніту, кон'юнктивіту, кропив'янки, ексфоліативного дерматиту, мультиформної ексудативної еритеми. Вкрай рідко у вигляді набряку Квінке та анафілактичного шоку;
• Реакції з боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, больові відчуття в ділянці живота, діарея, кишковий дисбактеріоз, гастрит, стоматит, зміна смаку;
• Прояви з боку гепатобіліарної системи та печінки: холестатична жовтяниця;
• З боку центральної нервової системи: біль голови, нейропатія, тремор, судоми (при застосуванні у високих дозах).

Можливі місцеві реакції при внутрішньом'язових уколах у вигляді інфільтратів, болі у місці введення.

Протипоказання

Протипоказано призначати Ампіцилін у таких випадках:

• при підвищеній чутливості до пеніциліну, цефалоспорину, карбапенему;
• при лімфолейкозі, інфекційному мононуклеозі.

При печінковій недостатності препарат застосовують при постійному контролі його концентрації у плазмі крові. У разі нагальної потреби застосовується при бронхіальній астмі, сінній лихоманці та інших алергічних захворюваннях.

З обережністю слід приймати Ампіцилін при нирковій недостатності, вагітності, дітям до 1 місяця.

Передозування

Симптоми передозування – прояви токсичної дії на ЦНС (особливо у хворих на ниркову недостатність); нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї).

Лікування – промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, препарати для підтримки водно-електролітного балансу та симптоматичне. Виводиться за допомогою гемодіалізу.

Аналоги Ампіцилін, ціна в аптеках

При необхідності замінити Ампіцилін можна на аналог по активній речовині – це препарати:

1. Ампіцилін-АКОС,
2. Піноділ,
3. Пентрексіл,
4. Зетсил,
5. Месцілін,
6. Кампіцилін.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція по застосуванню Ампіцилін, ціна та відгуки на препарати подібної дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря та не проводити самостійну заміну препарату.

Вартість пігулок в аптеках Москви від 19 рублів.

Термін придатності – 3 роки. Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі від 15 °С до 25 °С.

Ампіцилін - відносять до підгрупи пеніцилінів, є наполовину синтетичним протибактеріальним медикаментом. Впливає на патогенну мікрофлору з грампозитивним та грамнегативним показниками, має широкий діапазон впливу.

Загальні відомості

Форми випуску препарату

Препарат виготовляється у різних варіантах:

• Таблетована форма – по 250 мг;
• Гранульована виготовлення суспензії – для перорального застосування;
• Порошкоподібна (ампули для ін'єкцій) - для утворення розчину для внутрішньом'язового, внутрішньовенного введення;
• Капсульна – по 250 та 500 мг.

Антибактеріальна дія фармакологічного засобу обумовлена ​​придушенням синтезу клітинних структур бактерій. Медикаментозний препарат пригнічує:

Ампіцилін не здатний впливати на штами, що утворюють пеніциліназ – під її впливом він руйнується.

При застосуванні, засіб швидко всмоктується в потік крові, тканини організму та інші рідини. Має стійкість по відношенню до кислотності шлункового середовища, добре проникає через плацентарний бар'єр.

Максимальна кількість активної речовини визначається в системі кровообігу за кілька годин від моменту введення, період напіврозпаду становить близько 60-120 хвилин. Виводиться з організму через сечовивідну систему, в Урин фіксується високий вміст ампіциліну в незмінному вигляді. Частини, що залишилися, видаляються спільно з жовчю.

Розщеплення близько 1/3 речовини відбувається у печінці, через 8 годин виводиться 30%, через 24 добу – близько 60%. Ліки не має здатності до накопичення в тканинах організму, відноситься до низькотоксичних, може використовуватися тривалі проміжки часу у великих дозуваннях.

Дозволи та заборони до використання

Ампіцилін рекомендується використовувати при наявності інфекційних процесів, збудниками яких є бактерії, чутливі до впливу препарату. До них відносять:

• Запальні процеси, що проходять у нижніх відділах дихальної системи та ЛОР-органах – синусити, отити, пневмонії, тонзиліти, бронхопневмонії, фарингіти, бронхіти;
• Інфекційні запалення у жовчовивідних шляхах – холангіти, холецистити;
• Кишкові патології – дизентерія, сальмонельоз, паратиф, ентероколіт, гастроентерит, черевний тиф;
• Менінгіт;
• Патологічні процеси урологічного плану – пієліти, уретрити, цистити, простатити, гонореї, пієлонефрити;
• Перитоніт;
• Ревматоїдні запалення;
• Пика;
• Септичні стани;
• Скарлатина;
• Ендокардит.

Медикаментозний засіб забороняється до використання за наявності:

• індивідуальних алергічних реакцій на активні речовини, що входять до складу підгрупи пеніцилінів;
• Важкі ураження печінки;
• мононуклеоз інфекційного варіанту;
• Лейкеміях;
• періоди вигодовування малюка;
• Дитячий вік до 6 років (таблетована форма випуску).

Дозвіл на застосування або заборону на використання визначається лікарем за даними діагностичних досліджень, загальним станом пацієнта, що є в анамнезі захворювань та алергічних реакцій.

Варіанти використання

Варіанти використання

Залежать від форми випуску лікарського засобу. Як приймати ампіцилін?

Таблетки, капсули- Вводяться перорально. Залежно від тяжкості процесу, що проходить, дорослим рекомендується по 250-500 мг за годину до їди, чотири рази протягом доби.

• При інфекційних процесах у сечовивідній системі – по 500 мг, чотири рази на день;
• При уретриті гонококової етіології – одноразово, 3,5 мг.

Максимальна добова доза ліків для дорослої людини становить 4 г.

Суспензіяготуватися в домашніх умовах - у флакон з порошком додається дистильована вода (до позначки), гарненько збовтується. Готовий лікарський засіб зберігається за кімнатної температури протягом двох тижнів, вимагає збовтування до однорідної маси перед кожним вживанням. У 5 мл готового розчину міститься 250 мг інгредієнта, що діє (5 мл прирівнюється до однієї мірної ложки).

Розчин для ін'єкцій- вводиться парентерально:

• внутрішньом'язово;
• внутрішньовенно струминно;
• Внутрішньовенно краплинно.

Разовий обсяг препарату для дорослого населення становить 250–500 мг, середньодобова доза – від 1 до 3 мг. За наявності тяжких інфекційних патологій вона може збільшуватися до 10 і більше мг.

У період грудного віку медикамент застосовується в добових дозах по 100 мг на кг ваги дитини, решті дітей – по 50 мг на кг. Тяжкі патологічні стани вимагають подвоєння стандартних обсягів лікарського препарату.

Добову норму медикаменту поділяють на 4-6 порцій, використовують із інтервалом від 4 до 6 годин. Тривалість курсу терапевтичного впливу до двох тижнів – для внутрішньом'язових ін'єкцій, до 7 діб – при внутрішньовенному використанні. Після внутрішньовенного введення препарат може застосовуватися для внутрішньом'язових уколів – при призначенні фахівцем.

Правила приготування медикаментозного засобу включають:

1. Для внутрішньом'язового варіанта – у флакон додається 2 мл дистильованої води (вода ін'єкцій).
2. Для струминного варіанта внутрішньовенного введення - 2 мг ліки (разове дозування) розбавляють 5-10 мл води для ін'єкцій або ізотонічним розчином (натрію хлорид), засіб вводять поступово протягом трьох-п'яти хвилин.
3. Якщо мінімальна доза перевищує 2 мг, готовий розчин вводять крапельно - разовий обсяг ампіциліну (2-4 г) розчиняють дистильованою водою (до 15 мл), отриману суміш додають до 250 г ізотонічного розчину (хлорид натрію або розчин глюкози). Крапельницю встановлюють зі швидкістю 60-80 одиниць за хвилину.

Дітям за необхідності внутрішньовенної краплинної дії, розчин розбавляють глюкозою – по 30-50 мл, залежно від вікового періоду. Усі приготовані лікарські суміші використовуються свіжими.

Негативні прояви

Як і будь-який інший антибіотик, ампіцилін має схильність до виклику побічних ефектів. Найчастіші прояви виникають:

Індивідуальні алергічні реакції виражаються:

• Кон'юнктивітом;
• Алергічний нежить;
• Висипання на шкірних покривах;
• Кропивницею;
• Відчуттям сверблячки;
• Гарячковими станами;
• Больові відчуття в суглобах;
• Еозинофілією;
• Дерматитами ексфоліативного типу;
• Анафілактичним шоком та набряком Квінке – у поодиноких випадках тяжкого розвитку алергій.

Розвиток спонтанних алергій потребує негайного припинення використання медикаменту, проведення терапевтичних заходів. Десенсибілізуючі препарати вводяться для зниження чутливості до алергену, паралельно призначаються антигістамінні ліки. При тяжкій формі алергічної реакції потрібне проведення невідкладних реанімаційних заходів в умовах стаціонару – при анафілактичному шоці, набряку Квінке.

Порушення у працездатності травної системи проявляються:

• Болючими проявами в області епігастрію;
• Гастродуоденітом;
• Гепатит;
• Діареєю;
• Змінами у смакових відчуттях;
• Кишковим дисбактеріозом;
• Колітом геморагічного варіанта;
• Стоматитом;
• Нудотою з переходом у блювоту;
• Холестатичною жовтяницею;
• Ентероколітом.

• Запаморочення;
• Головні болі;
• Судомні стани;
• Тремор кінцівок;
• У хворих із нирковою недостатністю викликати прояви нейропатії.

Поява негативних реакцій на «Ампіцилін» при побічних явищах або передозуванні вимагає його термінової відміни. Симптоматичне лікування наслідків проводиться у вигляді промивання шлунка, прийомом сорбентів, сольових проносних. Паралельно призначається гемодіаліз та заходи, що нормалізують водно-сольові обміни організму.

Тривала терапія препаратом у хворих з порушеннями функціональності аутоімунної системи або при повторних курсах лікування здатна викликати появу резистентності патогенної мікрофлори до активних інгредієнтів, що входять до складу лікарського засобу.

Нечутливість до «Ампіциліну» у цих випадках виявляють дріжджоподібні грибкові інфекції, грамнегативні бактерії. Для придушення патогенів використовуються аналогічні медикаменти з призначенням вітамінотерапії (переважання аскорбінової кислоти та вітамінів підгрупи В).

Особливості використання

Перед призначенням медикаментозного засобу слід зважати на деякі моменти:

1. Перед первинним прийомом проводиться тестування виникнення спонтанних алергічних реакцій на «Ампіцилін».
2. У періодах виношування дитини медикамент призначається за показаннями.
3. При грудному вигодовуванні та необхідності призначення препарату матері годування малюка грудним молоком забороняється. Діючі речовини медикаменту виділяються разом із молоком та можуть вплинути на розвиток дитини.
4. Ліки забороняється використовувати при порушеннях функціональності печінки. У процесі терапевтичного впливу проводиться обов'язковий контролю над її працездатністю (в осіб без патологій печінки).
5. У процесі лікування потрібний постійний контроль за функціональністю нирок. Пацієнтам з порушенням їх працездатності потрібне коригування стандартного дозування – необхідно зменшувати обсяги ліків або вводити через великі відрізки часу. При використанні великих доз ампіциліну за наявності у пацієнта ниркової недостатності можливий прояв токсичної дії на ЦНС.
6. При наявних алергічних захворюваннях – бронхіальній астмі, сінній лихоманці, препарат призначається разом із десенсибілізуючими медикаментами.

Управління автотранспортом, робота зі складними механізмами вимагає підвищеної уваги хворого та дотримання обережності – можливе суттєве уповільнення швидкості реакції.

Можлива взаємодія

Одночасний прийом з іншими засобами

При одночасному прийомі з іншими засобами можливим є прояв нестандартних реакцій:

• Підвищення дії пероральних антикоагулянтів;
• Зниження ефективності бензоату натрію;
• збільшення всмоктування в організм дигоксину;
• Посилення токсичності метотрексату;
• Зниження функціональності пероральних контрацептичних препаратів;
• Підсилює антибактеріальну дію цефалоспоринів, ванкоміцину, циклосерину, аміноглікозидів, рифампіцину;
• Використання антибіотиків підгрупи тетрациклінів, левомецитину, макролідів, суфаламідів, лінкозамідів та ампіциліну взаємно погіршує ефективність препаратів;
• Проносні медикаментозні препарати та антацидні засоби знижують всмоктування антибіотика;
• Аскорбінова кислота посилює його всмоктування.

«Ампіцилін» заборонено до спільного використання з окремими лікарськими засобами:

Аналогічні засоби

Речовини, що діють, збігаються з наступними медикаментами:

Аптечні мережі пропонують десятки різноманітних замінників "Ампіциліну". При алергічних або нетипових реакціях на виписаний засіб, який лікує фахівець, підбере найбільш відповідний аналог.

Самостійний підбір і самозаміна категорично заборонена – антибіотики здатні викликати не тільки алергії, а й патологічні стани, що призводять до смерті (за відсутності професійної допомоги при анафілактичному шоку та набряку Квінке).