Аналгезуючими засобами, або аналгетиками (від грец. algos - біль і an - без), називають лікарські засоби, що мають специфічну здатність послаблювати або усувати почуття болю. Аналгезуючу (болезаспокійливу) дію можуть чинити не тільки власне аналгетики, але й інші речовини, що відносяться до різних фармакологічних груп. Так, аналгезуючий ефект можуть мати препарати, що застосовуються дня наркозу (загального знеболювання), і деякі з них у відповідних концентраціях і дозах (наприклад, трихлоретилен, закис азоту) використовуються спеціально для аналгезії.
Місцевоанестезуючі засоби по суті своєї дії також є аналгетичними речовинами.
При болях, пов'язаних зі спазмами гладкої мускулатури, болезаспокійливу дію можуть мати спазмолітичні та холінолітичні засоби.
Під аналгетичними (анальгезуючими) речовинами у власному значенні слова мають на увазі засоби, у яких аналгезія є домінуючим ефектом, що настає в результаті резорбтивної дії і не супроводжується в терапевтичних дозах виключенням свідомості та вираженим порушенням рухових функцій.
За хімічною природою, характером та механізмами фармакологічної активності сучасні анальгетики ділять на дві основні групи:

А. Наркотичні анальгетики, що включають морфін і близькі до нього алкалоїди (опіати), та синтетичні сполуки, що мають морфіноподібні властивості.
Б. Ненаркотичні анальгетики, що включають синтетичні похідні саліцилової кислоти, піразолону, аніліну та інших хімічних сполук.

Наркотичні анальгетики

Для наркотичних аналгетиків характерні такі основні особливості:
1. Сильна аналгезуюча активність, що забезпечує можливість їх використання як високоефективних болезаспокійливих засобів у різних галузях медицини, особливо при травмах (операційних втручаннях, пораненнях та ін.) та при захворюваннях, що супроводжуються вираженим больовим синдромом (злоякісні новоутворення, інфаркт міокарда та ін.) .
2. Особливий вплив на центральну нервову систему людини, що виражається у розвитку ейфорії та появі при повторному застосуванні синдромів психічної та фізичної залежності (наркоманії), що обмежує можливість тривалого застосування цих препаратів.
3. Розвиток хворобливого стану (абстинентного синдрому) в осіб з синдромом фізичної залежності, що розвинувся, при позбавленні їх аналгетичного препарату.
4. Зняття гострих токсичних явищ, що викликаються ними (пригнічення дихання, порушень серцевої діяльності ін.), а також аналгетичного ефекту специфічними антагоністами (див. ).
При повторному застосуванні наркотичних аналгетиків зазвичай розвивається звикання (толерантність),
т. е. ослаблення дії, коли для отримання аналгетичного ефекту потрібні все більш високі дози препарату.
Наркотичні анальгетики, як правило, пригнічують кашльовий рефлекс, і деякі з них застосовують як протикашльові засоби.
Всі наркотичні анальгетики у зв'язку зі здатністю викликати наркоманію підлягають зберіганню, призначенню та відпустці з аптек згідно з особливими правилами, затвердженими Міністерством охорони здоров'я Російської Федерації.
1. За джерелами отримання та хімічної будови сучасні наркотичні анальгетики діляться на 3 групи:
а) природні алкалоїди - морфін і кодеїн, що міститься в снодійному маку (Опію);
б) напівсинтетичні сполуки, отримані шляхом хімічного видозміни молекули морфіну (етил-морфін та ін.);
в) сполуки, одержані шляхом повного хімічного синтезу (промедол, фентаніл та ін.).
Більшість синтетичних сполук отримано, з принципу спрощення структури природного анальгетика - морфіну. Вони відрізняються за будовою від морфіну, проте зазвичай зберігають деякі структурні елементи його молекул (наприклад, наявність феніл-М-метнлпіперидинової групи у промедолу, М-заміщеного піперидину у фентанілу, бензоморфанового циклу у пентазоцину тощо).

Значно раніше в РФ та інших країнах було заборонено до виробництва та застосування діацетилморфін (героїн). У 1952 р. було здійснено синтез морфіну, проте у зв'язку з труднощами отримання препарату синтетичним шляхом джерелом отримання продовжує залишатися снодійний мак.
Шляхом хімічної модифікації молекули морфіну та інших опійних алкалоїдів та повного хімічного синтезу отримано набір анальгетиків, що відрізняються за особливостями фармакологічної дії, у тому числі за силою та тривалістю болезаспокійливого ефекту, за вираженістю протикашльової дії, за швидкістю та ступенем розвитку звикання та пристрасті та ін.
Шляхом хімічної модифікації молекули морфіну отримані також сполуки, які є фармакологічними антагоністами (див. Налорфін).
Нейрохімічний механізм дії наркотичних аналгетиків недостатньо зрозумілий. Є дані про пригнічуючу дію морфіну на гідроліз ацетилхоліну та виділення його з нервових закінчень. Встановлено, що морфін має антисеротонінову активність. Резерпін, що зменшує вміст у мозку катехоламінів та сероюніну, послаблює анатьгезуючу дію морфіну та його аналогів. Немає, однак, переконливих доказів, що ці ефекти морфіну та інших наркотичних аналгетиків безпосередньо пов'язані з їх болезаспокійливою дією.
Нейрофізіологічні дослідження свідчать про пригнічення наркотичними анальгетиками таламічних центрів больової чутливості та блокування передачі больових імпульсів до кори головного мозку. Цей ефект є, ймовірно, провідним у механізмі дії анальгетиків цієї групи. В останні роки отримано важливу інформацію про дію опіатів на рецептори мозку. Встановлено наявність у мозку специфічних «опіатних» рецепторів. Ендогенними лігандами, тобто зв'язуються з цими рецепторами специфічно-
ми фізіологічно активними сполуками, є нейропептиди, що утворюються в мозку - енкефаліни та ендорфіни.
Оскільки опіаги є екзогенними, не властивими організму речовинами, тоді як ендогенними, властивими організму лігандами є енкефаліни і споріднені з ними нейропептиди, то вірніше слід говорити не про «опіатні», а про «енкефалінові» рецептори.
Енкефаліни – це пентапептиди, що містять п'ять залишків амінокислот. Так званий метенкефалін (метіонін-енкефалін) має будову: Н-тирозил-гліцегліцил-фенілаланіл-метіоніл-ОН.
Ендорфіни мають дещо складнішу будову. Так, Р-ендорфін (один з найбільш активних ендорфінів) встоїть з 31 амінокислоти. Енкефаліни та ендорфіни, зв'язуючись з опіатними рецепторами, мають аналгегічну дію, та їх ефект блокується специфічними антагоністами опіатів.
Зв'язування морфіну з цими рецепторами забезпечується тим, що певна частина його молекули має структурну та конформаційну схожість з частиною молекул (тирозиновим залишком) енкефалінів та ендорфінів. Таким чином, екзогенний анальгетик морфін (так само як і інші близькі до нього за структурою опіати) при введенні в організм взаємодіє з тими ж місцями зв'язування (рецепторами), які призначені для зв'язування ендогенних анальгетичних сполук - енкефалінів і ендорфінів. Не виключено, що дія екзогенних анальгетиків пов'язана також зі стабілізацією ендогенних болезаспокійливих нейропептидів (енкефалінів та ін) шляхом інактивації ферментів, що руйнують енкефаліни, - енкефаліназ.
Вираженого впливу на чутливі нервові закінчення більшість наркотичних анальгетиків не чинить. Деякі з них (промедол, естоцин) мають помірну спазмолітичну активність, що може сприяти зменшенню болю, пов'язаного зі спазмами гладкої мускулатури.
Проте основним у механізмі дії наркотичних анальгетиків є вплив на центральну нервову систему.

Ненаркотичні анальгетики

Характерними для ненаркотичних аналгетиків
є такі основні особливості:
1. Аналгезуюча активність, що виявляється при певних видах больових відчуттів: головним чином при невралгічних, м'язових, суглобових болях, при головному та зубному болю. При сильному болю, пов'язаному з травмами, порожнинними оперативними втручаннями, злоякісними новоутвореннями тощо вони практично неефективні.
2. Жарознижувальна дія, що виявляється при гарячкових станах, та протизапальна дія, виражена різною мірою у різних сполук цієї групи.
3. Відсутність пригнічуючого впливу на дихальний та кашльовий центри.
4. Відсутність при їх застосуванні ейфорії та явищ психічної та фізичної залежності.
Основними представниками ненаркотичних аналгетиків є:
а) похідні саліцилу; ацетилсаліцилова кислота, саліциламідідр.;

б) похідні піразолону – антипірин, амідопірин, анальгін;
в) похідні параамінофенолу (або аніліну) – фенацетин, парацетамол.

Механізм дії ненаркотичних аналгетиків складний. Певну роль грає їх вплив на таламічні центри мозку, яке призводить до гальмування проведення больових імпульсів до кори. По центральному дії ненаркотичні анальгетики відрізняються, однак, від наркотичних аналгетиків рядом особливостей (ненаркотичні анальгетики не впливають, наприклад, на здатність центральної нервової системи до сумування подпорогових подразнень).
Останніми роками у практику увійшла ціла низка нових препаратів, які мають особливо вираженої протизапальної активністю; тією чи іншою мірою вони викликають також аналгетичну та жарознижувальну дію. У зв'язку з тим, що протизапальний ефект є у цих препаратів переважним, що наближається за силою дії до стероїдних гормональних сполук, а разом з тим вони не мають стероїдної структури, їх стали називати нестероїдні протизапальні препарати.

До препаратів цієї групи належать ряд похідних фенілпропіонової та фенілоцтової кислот (ібупрофен, диклофенак-натрій та ін.), сполуки, що містять індальну групу (індометацин та ін.).
У цю групу включають препарат піразолонового ряду - бутадіон. Першим представником нестероїдних ірошвозапальних препаратів був аспірин (ацетилсаліцилова кислота), який досі зберігає чільне місце у ряді препаратів цієї групи.

У зв'язку з тим, що ряд препаратів - похідних піразолону (амідопірин, анальгін та ін.), похідних параамінофенолу (фенацетин, парацетамол), а також деякі саліцилати застосовуються переважно як аналгетичні та жарознижувальні препарати (при головному болі, невралгіях, запальних процесах і т.д. д.), їх об'єднують у групу анальгетиків – антипіретиків.
Нестероїдні протизапальні препарати найбільш широко використовуються при лікуванні хвороби Бехтерева та інших захворювань.
У порівнянні зі стероїдними протизапальними препаратами нестероїдні препарати зазвичай викликають менше побічних явищ і краще переносяться при тривалому застосуванні.
В останні роки для лікування ревматоїдного артриту стали також користуватися «базисними» - препаратами, що довго діють: Д-пеніциламін, хінолінові препарати, левамізол, а також препарати золота. У зв'язку з повільним ефектом цих препаратів їх призначають (особливо в перший період лікування) у комбінації з швидкодіючими нестероїдними протизапальними препаратами (ацетилсаліциловою кислотою, індометацином, диклофенаком натрію та ін.).
У деяких випадках (в особливо тяжких, критичних ситуаціях) стероїдні препарати можуть, однак, давати сильніший і швидший ефект.

Це група нейротропних засобів, здатних вибірково впливати на центральну нервову систему, селективно пригнічуючи больову чутливість. На відміну від анестетиків, що невибірково пригнічують усі види чутливості, анальгетики вибірково пригнічують лише больову. Біль - захисна реакція організму, що запобігає його впливу позамежних дратівливих чинників, що дозволяє людині уникати руйнації.

У той же час, помірний за інтенсивністю біль може сформувати стан больового шоку, що може спричинити смерть хворого. Невисокий за інтенсивністю, але постійний біль може завдавати вираженого страждання хворій людині, що погіршує якість, і навіть прогноз її життя. Для боротьби з подібними видами патологічного болю застосовуються препарати анальгетиків.

Виходячи з походження, механізмів дії та принципів застосування, препарати анальгетиків класифікують на 2 великі групи: препарати наркотичних та ненаркотичних анальгетиків.

Класифікація аналгетичних засобів.

I. Препарати наркотичних аналгетиків.

А. Класифікація з хімічної структури:

Похідні фенантрену: морфін, бупренорфін

Похідні фенілпіперидину: тримепіридин, фентаніл

Морфінани: трамадол.

Б. Класифікація взаємодії з різними підтипами опіоїдних рецепторів:

Агоністи μ- і κ-рецепторів: морфін, тримепіридин,

фентаніл

Частковий агоніст μ - рецепторів: бупренорфін

Агоніст - антагоніст μ - і κ - рецепторів: трамадол.

В. Препарати антагоністів опіоїдних рецепторів: налоксон, налтрексон

ІІ. Препарати ненаркотичних аналгетиків.

1. Неопіоїдні (ненаркотичні) анальгетики:

● інгібітори циклооксигенази центральної дії: ацетамінофен.

● нестероїдні протизапальні засоби: ібупрофен.

2. Препарати різних фармакологічних груп з аналгетичною активністю:

● блокатори натрієвих каналів

● інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів

● α 2 -адреноміметики

● антагоністи глутаматних NМDА-рецепторів

● ГАМК-міметики

● протиепілептичні засоби

3. Препарати зі змішаною опіоїдною-неопіоїдною дією: панадеїн і т.д.

Наркотичні аналгетики.

Це найдовша група анальгетичних засобів. Чумацький сік головок снодійного маку люди протягом тисячоліть застосовували для боротьби з болем. Наркотичні анальгетики можуть викликати розвиток пристрасті (наркоманію), що накладає серйозні обмеження з їхньої сучасне використання.

Механізм дії наркотичних аналгетиків встановлений цілком точно. В організмі людини існують 2 системи, пов'язані з больовою чутливістю: ноцицептивна та антиноцицептивна. Ноцицептивна активується при пошкодженні та формує відчуття болю – докладніше див. курс. патофізіології. У відповідь на позамежний больовий імпульс запускає протибольову антиноцицептивну систему організму. Вона представлена ​​ендогенними опіоїдними рецепторами та речовинами - ендогенними опіоїдами, що на них впливають: ендорфінами, енкефалінами, динорфінами. Ці речовини збуджують опіоїдні рецептори, будучи їх міметиками. В результаті цього відбувається підвищення порога больової чутливості та змінюється емоційне забарвлення болю. Все це і формує найпотужніший серед лікарських засобів аналгетичний ефект. Крім цього, препарати наркотичних анальгетиків можуть викликати й інші ефекти, тому що опіоїдні рецептори широко поширені в організмі людини, як ЦНС, так і на периферії. На сьогоднішній день встановлено, що існують різні типи та підтипи опіоїдних рецепторів, що пояснює формування безлічі ефектів наркотичних анальгетиків. Найбільш значущими є реакції, які отримують при збудженні наступних типів опіоїдних рецепторів:

μ - Формується аналгезія, седативний ефект, ейфорія, пригнічення дихання, зменшується моторика кишечника, розвивається брадикардія, міоз.

δ - Формується аналгезія, пригнічення дихання, зменшується моторика кишечника.

κ - Формується аналгезія, ефект дисфорії, зменшується моторика кишечника, розвивається міоз.

Старі препарати наркотичних аналгетиків невибірково збуджують усі типи опіоїдних рецепторів, що зумовлює свою високу токсичність. В останні роки синтезовано препарати наркотичних анальгетиків, що взаємодіють лише з певними типами вищеописаних опіоїдних рецепторів (переважно κ). Це дозволило, зберігши високу аналгетичну активність препаратів, у той же час різко знизити їх токсичність, зокрема, мінімізувавши ризик розвитку пристрасті (наркоманії).

Морфіну гідрохлорид - випускається в таблетках по 0,01 та в ампулах, що містять 1% розчин у кількості 1 мл.

Препарат рослинного походження, алкалоїд снодійного маку. З маку одержують 2 різновиди алкалоїдів: 1) похідні циклопентанпергідрофенантрену: морфін, кодеїн, омнопон; вони й мають чітку наркотичну активність; 2) похідні ізохіноліну: папаверин, що не має наркотичної активності.

Призначається препарат перорально, підшкірно, внутрішньовенно до 4-х разів на день. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, але біодоступність подібного шляху введення мала (25%), через виражену пресистемну елімінацію в печінці. Тому препарат найчастіше застосовують парентерально. Морфін проникає через гістогематичні бар'єри, зокрема через плацентарний, що в утробі матері паралізує подих плода. У крові препарат на 1/3 пов'язаний із білками плазми. Метаболізується препарат у печінці реакцією кон'югації з глюкуроновою кислотою, саме ці метаболіти проникають через бар'єри. На 90% препарат екскретується із сечею, рештне – з жовчю, причому можливе виникнення ентеро-гепатичної циркуляції. T ½ складає близько 2 годин.

Механізм дії див. Морфін невибірково стимулює всі типи опіоїдних рецепторів. Препарат надає прямий вплив на центри довгастого мозку та черепномозкових нервів: знижує тонус дихального та кашльового центрів та підвищує тонус блукаючого та окорухового нервів. Морфін є гістаміналібератором, що збільшує вміст останнього в крові і веде до розширення периферичних судин і депонування в них крові. Це призводить до зниження тиску в малому колі кровообігу.

О.Е.

4) потужний протикашльовий;

5) потенційний;

6) знижує тиск у малому колі кровообігу.

П.П. 1) гострий (шокогенний) біль, що загрожує життю хворого

2) хронічний біль у приречених хворих

3) кашель, що загрожує життю хворого

4) премедикація

5) комплексна терапія хворого з набряком легень

П.Е. Дисфорія, ейфорія (особливо небезпечна при повторному застосуванні), лікарська залежність (пристрасть), толерантність (десенситизація опіоїдних рецепторів при їх фосфорилуванні протеїнкіназою), передозування та смерть від паралічу дихання та серцевої діяльності. Нудота, блювання, запори, затримка сечовипускання, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гіпергідроз, зниження температури тіла, звуження зіниці, підвищення внутрішньочерепного тиску, тератогенний, алергії.

Протипоказання до застосування: при гнобленні дихання, дітям до 14 років, вагітним, при черепно-мозкових травмах, при загальному сильному виснаженні організму.

Тримепіридин (Промедол) - випускається в таблетках по 0,025 і в ампулах, що містять 1 і 2% розчини в кількості 1 мл.

Синтетичний агоніст всіх типів опіоїдних рецепторів. Діє і застосовується подібно до морфіну, створювався для його заміни з метою знищення макових плантацій. Відмінності: 1) дещо поступається за активністю та ефективності; 2) не проникає через плаценту і може бути застосований для знеболювання пологів; 3) має меншу спазмогенну дію, зокрема не провокує спазм сечовивідних шляхів і затримку сечовипускання, є препаратом вибору для знеболювання при нирковій коліці; 4) загалом краще переноситься.

Фентаніл (Сентоніл) - випускається в ампулах, що містять 0,005% розчин у кількості 2 або 5 мл.

Призначається препарат внутрішньом'язово, частіше внутрішньовенно, іноді вводиться епідурально, інтратекально. Фентаніл, внаслідок високої ліпофільності, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується препарат у печінці, екскретується із сечею. T ½ становить 3 - 4 години та подовжується при використанні високих доз препарату.

Синтетичний препарат, похідне піперидину. Препарат набагато ліпофільніший за морфін, тому ризик відстроченого пригнічення дихання через поширення препарату по спинно-мозковій рідині з місця введення до дихального центру суттєво знижений.

В організмі пацієнта фентаніл невибірково стимулює всі типи опіоїдних рецепторів, дія та застосування засновані на стимуляції μ - Рецепторів. Діє швидко (через 5 хвилин порівняно з 15 у морфіну), коротко. За аналгетичною активністю та токсичністю фентаніл приблизно в сто разів перевищує морфін, що і визначає тактику застосування препарату в медицині.

О.Е. 1) потужний аналгетичний (підвищення порога болю, зміна емоційного забарвлення болю);

2) ейфорія (зміна емоційного забарвлення болю);

3) седативний (зміна емоційного забарвлення болю);

П.П.

П.Е. див. морфін + ригідність скелетних м'язів (при проведенні операцій + міорелаксанти), у високих дозах – збудження ЦНС.

Протипоказання див. морфін.

Бупренорфін (Норфін). Призначається препарат внутрішньом'язово, внутрішньовенно, перорально, сублінгвально, до 4 - х разів на добу. Бупренорфін добре всмоктується за будь-якого шляху введення. У крові на 96% зв'язується із білками плазми. Метаболізується препарат у печінці, реакціями N – алкілування та кон'югації. Більша частина препарату у незміненому вигляді екскретується з калом, частина – у вигляді метаболітів із сечею. T ½ складає близько 3 годин.

Є частковим агоністом μ - рецепторів, причому зв'язується з ними дуже міцно (так T ½ комплексу μ - рецепторів + бупренорфін становить 166 хвилин, а комплексу з фентанілом – близько 7 хвилин). За своєю аналгетичною активністю перевершує морфін у 25 - 50 разів.

О.Е. 1) потужний аналгетичний (підвищення порога болю, зміна емоційного забарвлення болю);

2) ейфорія (зміна емоційного забарвлення болю);

3) седативний (зміна емоційного забарвлення болю);

П.П. 1) гострий (шокогенний) біль, що загрожує життю хворого;

2) хронічний біль у приречених хворих;

3) нейролептанальгезія під час проведення певних операцій;

П.Е. див. морфін, краще переноситься. Протипоказання див. морфін.

Трамадол є синтетичним аналогом кодеїну, слабким стимулятором μ - Рецепторів. Причому спорідненість до цього типу рецепторів у препарату 6000 нижче такого морфіну. Тому аналгетична дія трамадолу в цілому невелика, і при легкому болю не поступається морфіну, а ось при хронічному та гострому шокогенному болю морфіну значно поступається. Його аналгетичний ефект також частково пов'язаний із порушенням зворотного нейронального захоплення норепінефрину та серотоніну.

Біодоступність при пероральному введенні становить 68%, а при внутрішньом'язовому - 100%. Метаболізується трамадол у печінці, екскретується із сечею через нирки. T ½ трамадолу становить 6 годин, а його активного метаболіту – 7,5 годин.

П.Е. див. морфін, виражені слабше + збудження ЦНС до судом.

Буторфанол препарат селективних агоністів κ - рецепторів. Застосовується в основному як анальгетик, при гострому та хронічному болях. За аналгетичною активністю перевершує морфін. На відміну від перерахованих вище засобів, при дотриманні дозового режиму, значно краще переноситься, не викликає розвитку пристрасті.

При використанні препаратів наркотичних аналгетиків можливий розвиток випадків гострих лікарських отруєнь. Цьому сприяє відносно мала широта терапевтичної дії подібних ліків, толерантність, що змушує збільшувати дози ліків, низька кваліфікація медперсоналу.

Симптоми отруєння такі: міоз, брадикардія, пригнічення дихання, ядуха, вологі хрипи при диханні, скорочений кишечник, утруднене сечовипускання, гіпергідроз, вологі та ціанотичні шкірні покриви.

Специфічні заходи допомоги при отруєнні опіатами такі: 1) для промивання шлунка використовують слаборожевий розчин перманганату калію, що окислює опіати, що пригнічує їх абсорбцію в шлунково-кишковому тракті та прискорює виведення з калом; 2) з сольових проносних віддають перевагу натрію сульфату, що не викликає пригнічення ЦНС; 3) для припинення ентеро-гепатичної циркуляції опіатів призначають перорально холестирамін, що їх сорбує та прискорює виведення опіатів з калом; 4) як антагоністів використовують внутрішньовенний налоксон, налтрексон.

Налоксон - Випускається в ампулах, що містять 0,04% розчин у кількості 1 мл.

Налоксон повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, але майже весь інактивується при першому проходженні через печінку, чому і використовується виключно парентерально. Метаболізується препарат у печінці шляхом реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою, екскретується переважно з калом. T ½ складає близько 1 години.

Є повним антагоністом опіоїдних рецепторів, особливо сильно впливає на μ - рецептори, блокуючи їх та витісняючи із зв'язку з ними опіати. Призначається препарат внутрішньом'язово, внутрішньовенно до 4 - х разів на добу.

О.Е. 1) блокує всі типи опіоїдних рецепторів;

2) зменшує токсичну дію опіатів;

П.П. Гостре отруєння опіатами.

П.Е. Чи не описані.

Здатність опіатів викликати ейфорію може стимулювати розвиток пристрасті (опіатну наркоманію), але це, своєю чергою, може формувати фізичну і психічну залежність. Лікування подібної патології проводиться лікарями – наркологами, з ліків може застосовуватись налтрексон . Він, як і налоксон, є препаратом повних опіоїдних антагоністів рецепторів, але його дія становить 24 години, що зручно для хронічного лікування.

Для зменшення випадків ятрогенної наркоманії слід дотримуватися таких умов: 1) призначати препарати наркотичних анальгетиків строго за показаннями; 2) дотримуватися термінів лікування та дозового режиму; 3) уникати повторних курсів лікування; 4) віддавати перевагу препаратам слабо або взагалі не впливають на μ - рецептори; 5) неухильно підвищувати професійний рівень медпрацівників. Також цим цілям служить і наказ МОЗ СРСР № 330. У ньому регламентуються всі питання щодо кругообігу наркотиків у стінах лікувального закладу. Правила виписування рецептів наркотичних ліків регламентує наказ МЗСР РФ №110.

Аналгетичні засоби (analgetica; грец. Негативна приставка a- + algos )

Традиційно розрізняють наркотичні та ненаркотичні А. с. Наркотичні А. с. характеризуються високою аналгетичною активністю – вони ефективні при вельми інтенсивних болях; впливають на емоційну сферу - викликають ейфорію, загального добробуту, знижують і критичне ставлення до оточуючого. При тривалому їх застосуванні можливий розвиток лікарської залежності (лікарська залежність). Деякі препарати цієї групи можуть спричиняти дисфорію. Більшість із них (особливо у високих дозах) пригнічують.

Ненаркотичні А. с. за вираженістю болезаспокійливої ​​дії поступаються наркотичним; вони менш ефективні при інтенсивних болях (наприклад, при болях, пов'язаних із інфарктом міокарда та злоякісними новоутвореннями, травмою, післяопераційних болях). Їх аналгетична дія проявляється головним чином при болях, пов'язаних із запальними процесами, особливо в суглобах, м'язах, нервових стовбурах. Ненаркотичні А. с. не викликають ейфорії, лікарської залежності, не пригнічують дихання.

Наркотичні анальгетикивключають морфін і близькі до нього (опіати) і синтетичні сполуки, що мають опіатоподібні властивості (опіоїди). У медичній літературі нерідко опіоїдними анальгетиками називають опіати, і опіатоподібні сполуки. Фармакологічні ефекти наркотичних аналгетиків обумовлені взаємодією з опіатними рецепторами у ц.н.с. та периферичних тканинах. Морфін, тримеперидин (промедол), фентаніл, суфентаніл, альфентаніл, пірітрамід, тилідин, дигідрокодеїн складають групу повних агоністів опіатних рецепторів, виявляючи найбільшу спорідненість до мю-рецепторів. Зв'язуючись із опіатними рецепторами, ці препарати викликають характерні для ендогенних лігандів (енкефалінів, ендорфінів) фізіологічні ефекти. Буторфанол, нальбуфін, пентазоцин відносять до групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів. Бупренорфін – частковий агоніст опіатних рецепторів, взаємодіє з мю- та каппа-рецепторами. Трамадол – наркотичний аналгетик зі змішаним механізмом дії, він є чистим агоністом опіатних мю-, дельта- та каппа-рецепторів з більш високою спорідненістю до мю-рецепторів. Крім того, аналгетична дія цього препарату пов'язана з інгібуванням зворотного захоплення норадреналіну в нейронах та посиленням серотонінергічної відповіді. Різні ефекти наркотичних анальгетиків пов'язують із збудженням різних підтипів опіатних рецепторів.

Морфін є одним з алкалоїдів опію - висохлого на повітрі млечного соку, що виділяється з надрізів на незрілих коробочках снодійного маку. Основний ефект морфіну - болезаспокійлива дія, що розвивається за збереження свідомості. може супроводжуватися психічними змінами: зниженням самоконтролю, посиленням уяви, деяких випадках ейфорією, іноді сонливістю.

Болезаспокійливий ефект морфіну обумовлений його впливом на міжнейронну передачу імпульсів на різних рівнях ц.н.с. Взаємодіючи з опіатними рецепторами, що знаходяться на пресинаптичній мембрані тонких первинних аферентів спинного мозку, морфін зменшує медіаторів ноцицептивних сигналів (субстанції Р та ін.). Внаслідок збудження опіатних рецепторів постсинаптичної мембрани відбувається останньої і у зв'язку з цим активності нейронів заднього рогу, що беруть участь у проведенні больових імпульсів. Крім того, морфін посилює низхідні гальмівні поглинання ряду структур і довгастого мозку (наприклад, навколоводопровідної сірої речовини, ядер шва та ін) на спинного мозку. Викликані морфіном зміни в емоційній сфері можуть спричиняти зниження емоційно негативного забарвлення болю.

Морфін пригнічує дихання пропорційно дозі, що вводиться. У терапевтичних дозах він викликає деяке зменшення хвилинного об'єму легеневої вентиляції, в основному за рахунок урідження частоти дихання, не надаючи при цьому помітного впливу на об'єм вдиху. При дії токсичних доз морфіну різко скорочується обсяг легеневої вентиляції. стає дуже рідкісним та поверхневим, може розвиватися періодичне дихання типу Чейна – Стокса. Морфін пригнічує також кашльового центру, надаючи цим протикашльову дію. Він викликає внаслідок збудження центрів окорухових нервів. Різке звуження зіниць - диференційно-діагностична ознака гострого морфіну. Проте за глибокої гіпоксії міоз змінюється мідріазом.

У ряді випадків морфін, стимулюючи хеморецептори пускової зони блювотного центру, може викликати нудоту та блювання. При цьому морфін надає прямий пригнічуючий вплив на нейрони блювотного центру. Існують значні відмінності в індивідуальній чутливості до блювотної дії морфіну. У механізмі виникнення нудоти та блювання при введенні морфіну, мабуть, певну роль відіграють вестибулярні впливи. З цієї причини морфін викликає нудоту і блювання значно частіше у пацієнтів, які перебувають на амбулаторному режимі, ніж у пацієнтів, які дотримуються постільного режиму.

Під впливом морфіну підвищується гладка мускулатура внутрішніх органів, що обумовлено взаємодією речовини з опіатними рецепторами гладких м'язів. Він сприяє скороченню сфінктерів шлунково-кишкового тракту, підвищенню тонусу мускулатури кишечника до періодичних спазмів, що супроводжуються порушенням перистальтики. Це веде до різкого уповільнення просування вмісту шлунково-кишкового тракту і внаслідок цього до більш повного всмоктування води в кишечнику. Крім того, морфін зменшує відділення шлункового та панкреатичного соків, а також жовчі. Тобто, обсяг вмісту кишечника знижується, його зростає, що ще більшою мірою послаблює перистальтику кишечника. В результаті розвивається, чому сприяє також придушення нормальних позивів до дефекації внаслідок центральної дії морфіну.

Гостре отруєння морфіном характеризується втратою свідомості, пригніченням дихання, різким звуженням зіниць (при асфіксії зіниці розширюються), зниженням температури тіла. Тяжке отруєння може закінчитися смертю внаслідок зупинки дихання (див. отруєння). Як антагоніст при отруєнні морфіном використовують налоксон або налорфін (див. Антагоністи наркотичних анальгетиків).

Омнопон містить суміш 5 алкалоїдів опію - морфіну, наркотину, кодеїну, папаверину та тебаїну. Завдяки високому вмісту морфіну (48-50%) омнопон має всі властивості, характерні для цього алкалоїду, і використовується за тими ж показаннями, що і морфін. Побічна дія омнопона, ознаки отруєння і застосування аналогічні таким у морфіну. морфіну омнопон відрізняється тим, що менше впливає гладку мускулатуру внутрішніх органів, т.к. містить алкалоїди папаверин та наркотин, які мають спазмолітичну дію. У зв'язку з цим при болях, пов'язаних зі спазмами гладкої мускулатури, наприклад, при нирковій або печінковій коліці, омнопон має деяку перевагу перед морфіном.

З препаратів кодеїну як знеболюючий засіб використовується в основному дигідрокодеїн. Анальгетична дія його слабша, ніж морфіну, але сильніша, ніж кодеїну. При застосуванні внутрішньо тривалість аналгезії – 4-5 год.Має також протикашльовий ефект. Застосовується при болях середньої та значної виразності, у тому числі у післяопераційному періоді, при травмах, онкологічній практиці. Побічні явища: нудота, блювання, сонливість. При тривалому застосуванні можлива , подібна до виникає при прийомі кодеїну. Не рекомендується дітям віком до 12 років.

Тримеперидин – синтетичне похідне фенілпіперидину – близький до морфіну за силою болезаспокійливої ​​дії, надає менш виражений вплив на гладкі внутрішні органи. до застосування ті ж, що й для морфіну. Використовується для знеболювання пологів. Побічні явища (легка нудота) виникають рідко. Протипоказання для застосування: пригнічення дихання, до 2 років.

Ацетилсаліцилова кислота порушує агрегацію тромбоцитів і внаслідок цього перешкоджає тромбоутворенню (див. Антиагреганти). Кеторолак – НПЗЗ з вираженим аналгетичним ефектом, пригнічує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати. Застосовується як А. с. при больовому синдромі у післяопераційному періоді, при травмах, гострому болю у спині та м'язах. Бутадіон перевершує анальгін і амідопірин за аналгетичними і, особливо, протизапальними властивостями. Крім того, бутадіон ефективний при подагрі (див. Протиподагричні засоби).

Побічна дія ненаркотичних А. с. проявляється неоднаково. Для саліцилатів та похідних піразолону типові побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль у животі). Можливі також шлунково-кишкові кровотечі та виникнення виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, що пов'язують в основному з пригнічуючим впливом препаратів зазначених груп на синтез простагландинів у стінці шлунка та кишечника. Для попередження цих ускладнень саліцилати та похідні піразолону слід приймати після їди, таблетки необхідно подрібнювати та запивати молоком або лужною мінеральною водою. При тривалому застосуванні саліцилатів та інтоксикації ними виникає та знижується.

Похідні піразолону пригнічують, що проявляється головним чином лейкопенією, а у важких випадках – агранулоцитозом. У процесі лікування цими препаратами необхідно періодично досліджувати клітинний склад крові. Бутадіон та амідопірин можуть сприяти затримці води в організмі та розвитку набряків внаслідок зменшення діурезу. Побічна дія фенацетину проявляється головним чином метгемоглобінемією, анемією та ураженнями нирок, а побічна дія парацетамолу – порушенням функції нирок та печінки. Прийом кеторолаку може призводити до диспепсії, у поодиноких випадках виникають гастрит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки, головний біль, порушення сну, набряки та ін. Всі ненаркотичні А. с. можуть викликати алергічні реакції (, шкірні висипи та ін.). У разі особливо високої чутливості пацієнта до окремих препаратів можливий розвиток анафілактичного шоку. Ацетилсаліцилова кислота може викликати так звану аспіринову астму. При появі алергічних реакцій препарат, що їх викликав, відмінять і призначають антигістамінні або інші. Слід мати на увазі, що часто до ненаркотичних А. с. має перехресний, наприклад, всім препаратам з числа похідних піразолону або саліцилової кислоти. У хворих на бронхіальну астму саліцилати та похідні піразолону можуть погіршувати перебіг захворювання.

Ненаркотичні А. с. протипоказані за підвищеної чутливості до них. Крім того, амідопірин та анальгін не призначають при порушеннях кровотворення, анальгін – при бронхоспазмі. Саліцилати протипоказані при виразковій хворобі, зниженні згортання крові; бутадіон - при виразковій хворобі, серцевій недостатності, порушеннях серцевого ритму, захворюваннях печінки, нирок та органів кровотворення; парацетамол – при виражених порушеннях функції печінки та нирок, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворюваннях крові; кеторолак – при поліпах носа, ангіоневротичному набряку, бронхоспазмі, бронхіальній астмі, виразковій хворобі, вираженому порушенні функції печінки, високому ризику кровотеч, порушенні кровотворення.

Форми випуску та застосування основних ненаркотичних аналгетиків описані нижче.

Кеторолак(Кетанів, кеторол, нато, торадол, торолак та ін.) - таблетки по 10 мг; 3% розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 і 3 мл (30 мгв 1 мл). Застосовують внутрішньом'язово, внутрішньовенно та внутрішньо. Разова доза для дорослих при парентеральному введенні в середньому 10-30 мг, максимальна добова – 90 мг. При прийомі внутрішньо разова доза – 10 мг, максимальна добова – 40 мг. Препарат вводиться кожні 6-8 год.Тривалість застосування трохи більше 5 днів. Літнім призначають менші дози, максимальна добова доза при парентеральному введенні – 60 мг. Дозу також знижують при порушенні функції нирок. Дітям вводять тільки парентерально, разова доза при внутрішньом'язовому введенні. мг/кгпри внутрішньовенному - 0,5-1. мг/кг. Тривалість застосування у дітей – не більше 2 днів.

Метамізол натрій(Анальгін, баралгін М, небагін, спаздолзин та ін) - порошок; пігулки по 50; 100; 150 та 500 мг; краплі для прийому внутрішньо у флаконах по 20 та 50 мл(в 1 мл 500 мг); 25% і 50% розчини для ін'єкцій в ампулах по 1 і 2 мл(250 та 500 мгв 1 мл); свічки ректальні по 100; 200 та 250 мг(для дітей); 650 мг(Для дорослих). Призначають внутрішньо, ректально, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Внутрішньо або ректально дорослим рекомендують дози 250-500 мг 2-3 рази на добу, при ревматизмі – до 1 г 3 рази на день. Дітям до 1 року внутрішньо та ректально призначають зазвичай по 5 мг/кг 3-4 рази на добу, старше 1 року – по 25-50 мгна 1 рік життя на добу. Парентерально дорослим вводять по 1-2 мл 25% або 50% розчину 2-3 рази на добу, дітям до 1 року - з розрахунку 0,01 мг 50% р-ну на 1 кгмаси тіла старше 1 року - 0,01 мл 50% р-ну на 1 рік життя 1 раз на добу (не більше 1 мл). Вищі разові дози для дорослих при пероральному та ректальному застосуванні – 1 г, добова – 3 г; при парентеральному введенні – відповідно 1 гі 2 г.

Метамізол натрій входить до складу багатьох комбінованих препаратів, що містять поряд з ним (спазмоанальгетики), кофеїн, фенобарбітал та ін Так, баралгін (максиган, небалган, піафен, спазган, триган), що випускається у вигляді таблеток, розчину в ампулах мл, ректальних свічках, містить анальгін, спазмолітик пітофенон та гангліоблокатор фенпіверин Дози відповідних інгредієнтів: у таблетках – 500 мг; 5 мгта 0,1 мг; розчині (5 мл) - 2,5 г; 10 мгта 0,1 мг; у свічках - 1 г; 10 мгта 0,1 мг. Застосовується як аналгетичний та антиспастичний засіб, особливо при ниркових, печінкових та кишкових коліках, альгоменореї. Призначають внутрішньо (дорослим) по 1-2 таблетки 2-3 рази на день; внутрішньом'язово або внутрішньовенно - по 5 млз повторним введенням (за потреби) через 6-8 год.

Таблетки андипалу включають анальгін (250 мг), дибазол, папаверину гідрохлорид та фенобарбітал по 20 мг. Надають спазмолітичну, судинорозширювальну та аналгетичну дію. Приймають переважно при спазмах судин по 1-2 таблетки 2-3 рази на день.

Таблетки пенталгіну містять анальгін та амідопірин по 300 мг, кодеїн (10 мг), кофеїн-бензоат натрію (50 мг) та фенобарбітал (10 мг). Випускаються також таблетки із заміною амідопірину парацетамолом. Приймають внутрішньо як аналгетичний та спазмолітичний засіб по 1 таблетці 1-3 рази на день.

Парацетамол(амінадол, ацетамінофен, біндард, доломол, іфімол, калпол, мексален, памол, панадол дитячий, піримол, проходол, санідол, фебрицет, ефералган та ін.) - порошок; таблетки, зокрема. швидкорозчинні (шипучі) по 80; 200; 325 та 500 мг; жувальні таблетки для дітей по 80 мг; капсули та каплети по 500 мг; , мікстура, еліксир, суспензія та розчин для прийому внутрішньо у флаконах (120; 125; 150; 160 та 200) мгв 5 мл); свічки ректальні по 80; 125; 150; 250; 300; 500; 600 мгта 1 г. Призначають внутрішньо дорослим зазвичай по 200-400 мгна прийом 2-3 рази на день. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 4 г. Кратність призначення – до 4 разів на добу. Максимальна тривалість лікування – 5-7 днів. Ректально дорослим зазвичай вводять по 600 мг(До 1 г) 1-3 рази на добу.

Разові дози препарату для дітей при пероральному прийомі складають у середньому у віці 3 міс - 1 року - 25-50 мг, 1 рік - 6 років - 100-150 мг, 6-12 років – 150-250 мг. Кратність прийому зазвичай 2-3 десь у добу (до 4 раз). Тривалість лікування – не більше 3 днів. Дітям до 7 років препарат вводять ректально і внутрішньо, у вигляді розчиненого у воді порошку або рідких лікарських форм. Для ректального введення дітям до 1 року використовують свічки, що містять 80 мгпарацетамолу, дітям 1 року – 3 років – 80-125 мг, 3 років – 12 років – 150-300 мг.

Випускаються численні комбіновані препарати, що містять крім парацетамолу кодеїн, кофеїн, анальгін та інші, наприклад панадол, проксасан, солпадеїн, фервекс. Панадол екстра - таблетки (звичайні та розчинні), включають парацетамол (500 мг) та кофеїн (65 мг). Призначають дорослим по 1-2 таблетки по 4 рази на добу, максимальна добова доза – 8 таблеток. Інтервал між прийомами – не менше 4 год.Застосовують при головному болі, мігрені, міалгії, невралгії, альгоменореї, ГРВІ та ін. Протипоказаний дітям віком до 12 років.

Проксасан (ко-проксамол) – таблетки, до складу яких входить парацетамол (325 мг) та ненаркотичний аналгетик декстропропоксифен (32,5 мг). Призначають дорослим при болях слабкої та середньої інтенсивності внутрішньо по 2-3 таблетки 3-4 рази на добу, до 8 таблеток на добу.

Солпадеїн – розчинні таблетки, що містять парацетамол (500 мг), кодеїну (8 мг) та кофеїн (30 мг). Застосовують при головному болі, мігрені, невралгії, альгоменореї та ін. Дорослим призначають по 1 таблетці, дітям 7-12 років – по 1/2 таблетки на прийом. Максимальна добова доза для дорослих – 8 таблеток, для дітей – 4 таблетки.

Фервекс-грануляти в пакетиках (з цукром, без, для дітей), для приготування розчину для прийому внутрішньо містить парацетамол, аскорбінову кислоту і фенірамін-антигістамінний засіб. Дози інгредієнтів у пакетиках для дорослих – відповідно 0,5 г; 0,2 гта 0,025 г, у пакетиках для дітей - 0,28 г; 0,1 гта 0,01 г. Застосовується як симптоматичний засіб при ГРВІ, алергічному риніті. Вміст пакетика перед вживанням розчиняють у воді. Дозування для дорослих – 1 пакетик 2-3 рази на добу. Дітям призначають по 1 дитячому пакетику на прийом, у віці 6-10 років 2 рази на добу, 10-12 років – 3 рази, старше 12 років – 4 рази. Інтервал між прийомами – не менше 4 год.

Седальгін- комбінований таблетований препарат, що містить кодеїну фосфат, кофеїн, фенацетин, ацетилсаліцилову кислоту та фенобарбітал відповідно по 0,01 г - (від грец. analgetos безболісний) (анальгетики, болезаспокійливі срви, знеболювальні срви), лік. у ва, що послаблюють чи усувають відчуття болю. Наркотіч. А. с. діють на таламіч. та ін центри головного мозку, зв'язуючись з т. зв. опіатними… … Хімічна енциклопедія

АНАЛЬГЕТИЧНІ ЗАСОБИ- (Analgetica), лікарські речовини, що вибірково пригнічують больову чутливість в результаті безпосередньої дії на центральну нервову систему А. с. знижують сумаційну здатність центральної нервової системи стосовно… Ветеринарний енциклопедичний словник

Лік. ва для загального знеболювання людини. Залежно від способу їх застосування розрізняють інгаляційні та неінгаляційні С. д. н. До перших відносять ряд летких (легко випаровуються) рідин і газоподібних ст. З рідин наиб. значення… … Хімічна енциклопедія - I Лікарські засоби хімічні сполуки природного або синтетичного походження та їх поєднання, що застосовуються для лікування, попередження та діагностики захворювань людини та тварин. До лікарських відносять також препарати для ... Медична енциклопедія

Діюча речовина ›› Пропофол* (Propofol*) Латинська назва Recofol АТХ: ›› N01AX10 Пропофол Фармакологічна група: Наркозні засоби Склад та форма випуску Емульсія для внутрішньовенного введення1 млпропофол10 мг 20 мгдопоміжні… … Словник медичних препаратів

Загальні … Вікіпедія

- (гр.; див. анальгія) аналгетичні засоби знеболювальні лікарські засоби: наркотичні (морфін, промедол та ін.) та ненаркотичні (жарознижувальні, напр, анальгін, амідопірин та ін.). Новий словник іншомовних слів. by EdwART, 2009. Словник іноземних слів російської мови

знеболювання- ▲ усунення біль знеболення усунення болю під час операції. знеболити. анестезія. анестезувати. наркоз штучно викликаний глибокий сон із втратою больової чутливості, що застосовується з метою знеболювання при медичних операціях. Ідеографічний словник української мови

БІЛЬ У ПОЯСНИЦІ І НИЖНІХ КІНЦЕВОСТЯХ- За поширеністю виділяють люмбалгію (біль у поперековому або попереково крижовому відділі) та люмбоішіалгію (біль у спині, що іррадіює в ноги). При гострому інтенсивному болю в попереку використовують також термін «люмбаго» (поперековий простріл). Енциклопедичний словник з психології та педагогіки

АНАЛЬГЕЗУЮЧІ ЗАСОБИ(Аналгетики), лікарські препарати, що послаблюють або усувають почуття болю. Аналгезуючу (болезаспокійливу) дію мають препарати різних фармакологічних груп. Найбільш виражено воно у наркотичних, опіоїдних А. с., які взаємодіють з опіоїдними рецепторами. Їх використовують в анестезіології гол. обр. для загальної анестезії та післяопераційного знеболювання; при травмах та захворюваннях з вираженим больовим синдромом (злоякісні новоутворення, інфаркт міокарда та ін.). Основні представники цієї групи А. с. – морфін, фентаніл (реміфентаніл), омнопон, промедол, тримеперидин, просидол, буторфанол, морадол, стадол, налбуфін, трамадол. Наркотичні А. с. мають сильну аналгетичну активність, можуть викликати лікарську залежність, абстинентний синдромПри передозуванні розвивається глибокий сон, що переходить у стадію наркозу, потім коми, що веде до паралічу дихального центру.

Бупренорфін (напівсинтетичне похідне алкалоїду тебаїну) за аналгетичною активністю в 20-50 разів перевершує морфін; призначають для усунення інтенсивних болів після невеликих порожнинних операцій; завдяки таблетованій формі незамінний для невідкладної медицини при масових травматичних ураженнях.

Універсальним антагоністом опіоїдних А. с. є наксолон, який блокує їхнє зв'язування або витісняє їх з опіоїдних рецепторів усіх типів. Його застосовують для швидкого припинення дії опіоїдів, у т. ч. при їх передозуванні (післянаркозне пригнічення дихання, гостре отруєння опіоїдами та ін.).

До ненаркотичних А. с. відносяться похідні піразолону (амідопірин, анальгін, антипірин, баралгін, бутадіон, реопірин), аніліну (антифебрин, парацетамол, фенацетин), саліцилової кислоти (ацетилсаліцилова кислота, натрію саліцилат, саліциламід, дифлунізал). За болезаспокійливою активністю вони значно поступаються наркотичним А. с., мають жарознижувальну дію при гарячкових станах. Виражену протизапальну дію мають сполуки різних груп, гол. обр. солі різних кислот: похідні оцтової кислоти (індометацин, ібуфенак, суліндак, софенак, пранопрофен); пропіонової кислоти (ібупрофен, кетопрофен, напроксен та ін); антранілової кислоти (вольтарен та ін); нікотинової кислоти (клоніксин); оксиками (піроксикам). Крім того, вони ефективні лише при деяких видах болю (невралгічному, головному, зубному, м'язовому, суглобовому). Ненаркотичні А. с. не надають снодійної дії, не впливають на дихальний та кашльовий центри, на умовно-рефлекторну діяльність, не викликають ейфорії та лікарської залежності.

Перемогти біль сьогодні нескладно: знеболювальні таблетки представлені в аптеках у широкому асортименті, і більшість з них відпускається без рецепта. Але щоб вибрати «правильний» анальгетик, потрібно звернути увагу не лише на його популярну назву, а й на можливі побічні ефекти та протипоказання. Багато препаратів можуть виявитися небезпечними для здоров'я та марними у боротьбі з тим чи іншим типом болю.

Класифікація аналгетиків

Коли людина прямує в аптеку за знеболюючим, вона не замислюється, який саме засіб їй потрібно - аби допомогло вгамувати біль. І тільки коли фармацевт починає ставити купу питань, стає ясно: підібрати потрібні ліки не так вже й просто.

Усі відомі у фармакології знеболювальні препарати поділяються на такі основні групи:

• НПЗП – нестероїдні протизапальні пігулки.
• Комбіновані та міотропні спазмолітики.
• Наркотичні та специфічні аналгетики.
• Комбіновані аналгетики.
• Піразолони, їх комбінації.
• Антимігренозні засоби.
• Інгібітори ЦОГ-2.

Яке знеболювальне найсильніше при різних типах болю

Ліки кожного виду ефективні за різних больових проявів.Наприклад, при головному, зубному болю можуть допомогти нестероїдні протизапальні засоби, при мігрені - тільки антимігренозні засоби, а при менструальних спазмах - спазмолітики.

Які знеболювальні препарати є ефективними при больових проявах різної природи:

Природа болю	Препарати
При онкології	Терапія починається із прийому ненаркотичних аналгетиків. Потім призначаються слабкі чи сильні опіати, вибір тих чи інших залежить від ступеня вираженості болю, яка зумовлена ​​розростанням пухлини. Показано протизапальні засоби – Парацетамол, стероїди – Преднізолон, опіати – Гідроморфон, інгібітори 2 типу – Рофекоксиб.
При болі в суглобах, спині, щелепі	Неприємні відчуття, що виявляються на тлі захворювань та закритих травм опорно-рухового апарату, у тому числі при переломах щелепи, пригнічуються за допомогою нестероїдних протизапальних засобів, інгібіторів ЦОГ-2 чи ненаркотичних анальгетиків. Ледве рідше призначаються наркотичні, наприклад, Фентатин – кристалічний порошок, призначений для підшкірних ін'єкцій.
При менструальних болях, циститі, панкреатиті, спазматичному зубному болю.	Хороший анестезуючий ефект мають знеболювальні препарати зі спазмолітичними властивостями: Дротаверин, Папаверин.
При запальних захворюваннях, у тому числі стоматологічних – періодонтит, пародонтоз, гінгівіт.	Рекомендовано використовувати нестероїдні протизапальні засоби або інгібітори ЦОГ-2 – безпечні нестероїдні протизапальні засоби, які були виділені в відокремлену групу завдяки сильній знеболювальній та протизапальній дії без негативного впливу на слизову оболонку шлунка.
При дуже сильному больовому синдромі, наприклад, після операції при остеомієліті	Показано потужні наркотичні знеболювальні препарати.
При несильному зубному або головному болю, викликаному нервовою напругою, застудою, перевтомою	Достатньо прийняти найдешевші анальгетики: Анальгін, Темпалгін, Баралгін, Цитрамон.
При мігрені	Такий біль усунути складно, тому замість простих анальгетиків застосовуються антимігренозні, що надають спазмолітичний і судинорозширювальний ефект.
При ниючому зубі, при суглобовому, м'язовому болю	Можна використовувати нестероїдні протизапальні засоби. Вони знімають жар, купірують запальний процес та неприємний симптом.
При серйозних серцево-судинних патологіях та інших тяжких станах	Часто прописуються наркотичні анальгетики, активні компоненти яких впливають на ЦНС, пригнічуючи її. В результаті біль купірується, хворий відчуває ейфорію. Такі засоби можна застосовувати лише за призначенням лікаря.

Піразолони: список кращих

Піразолони – найпростіші болезаспокійливі препарати. Очолює їх усім відомий Анальгін, який заборонений у багатьох країнах світу через низьку ефективність та серйозні побічні дії: метамізол натрію здатний спричинити анафілактичний шок, призвести до розвитку агранулоцитозу.– патологічного стану, у якому знижується рівень лейкоцитів у крові, підвищується сприйнятливість організму до інфекцій.

Анальгін має не тільки знеболювальну дію, він має слабкий жарознижувальний та протизапальний ефект. Незважаючи на те, що в РФ метамізол натрію відпускається без рецепта і відноситься до групи найдешевших препаратів, застосовувати його слід вкрай акуратно і якомога рідше. Найкращий варіант – одноразове усунення різкого болю.

Інші комбінації піразолонів:

Назва	Характеристика
	Таблетки зеленого кольору випускаються болгарським концерном Софарма, містять 2 компоненти: хінін та метамізол натрію. Перша активна речовина знижує температуру тіла, друга – знеболює та усуває запальний процес. Анальгін-хінін застосовується при лихоманці та суглобових спазмах простудного походження.
	Знамениті таблетки зеленого кольору, які активно використовуються для зняття зубного, головного та будь-якого іншого болю. Містять дві діючі речовини: метамізол натрію, триацетонамін-4-толуолсульфонат. Останній компонент має анксіолітичний ефект: знижує збудженість, занепокоєння, напруженість. Крім цього, він посилює дію анальгіну.
	Складається з 3 сполук: метамізолу натрію, фенпівірінія броміду та пітофену. Додаткові активні речовини мають спазмолітичну дію на мускулатуру, розслаблюють гладкі м'язи. Завдяки хорошій комбінації активних речовин знеболюючий засіб застосовується при спазмах судин, сечоводу, різних кольках, головному, зубному болю, лихоманці, підвищеному артеріальному тиску, гіпертонусі матки. На відміну від Дротаверіна, Спазмалгон не надає згубного впливу на шийку матки та безпечний для плода та матері на будь-якому триместрі вагітності, крім першого – у цей період заборонені усі медикаментозні препарати.

Комбіновані анальгетики

Основним компонентом більшої частини комбінованих болезаспокійливих засобів є парацетамол. Активна речовина допомагає усунути біль, знизити температуру тіла, вгамувати запальний процес.

Парацетамол заслужив звання сильного анальгетика ще в ті часи, коли реалізувався лише у чистому вигляді. Але після з'єднання з додатковими компонентами властивості речовини посилилися і вивели комбіновані анальгетики в ряди найефективніших знеболювальних таблеток.

Серед найкращих комбінованих препаратів виділяють:

Назва	Опис
	склад: парацетамол, фенілефрин. Додатковий компонент має судинозвужувальну дію, тому ліки приймають при суглобових, м'язових болях, які характерні для застуди.
Ібуклін, Брустан	Недорогі таблетки Ібуклін мають помітний помаранчевий колір. Склад: парацетамол та ібупрофен, який числиться у списку найсильніших знеболювальних нестероїдних протизапальних препаратів. Завдяки ефективній комбінації та пристойній концентрації активних речовин: 325 мг парацетамолу, 400 мг ібупрофену – лікарські засоби мають виражену жарознижувальну та анестезуючу дію.
	Австрійський препарат, що містить парацетамол, кофеїн і пропіфеназон – болезаспокійливий з групи піразолонів з помірним аналгетичним, жарознижувальним ефектом. Кофеїн сприяє розширенню судин та посиленню болезаспокійливої ​​дії. Застосовуються такі знеболювальні таблетки при головному, м'язовому, зубному болю.

Антимігренозні засоби

Звичайні аналгетичні препарати не справляються з мігренню, тому замість них застосовуються спеціальні протимігренозні аналгетики, які розширюють судини та попереджають їхній спазм. Серед найбільш добрих знеболювальних таблеток цієї групи виділяють:

• Суматриптан. Це назва і препарату, і речовини, що діє. Мігрень відступає через 30 хвилин після прийому 50 мг суматриптану. Якщо анестезуючий ефект не настав, можна випити 2 таблетки на день. Аналоги засобу: Амігренін, Мігрепам, Імігран, Трімігрен.
• Елетріптан. Знеболювальні ліки, найвища ефективність яких спостерігається при використанні на початкових стадіях мігренозного нападу. На кінець 2017 року в РФ було зареєстровано лише один засіб на основі елітрипану – Релпакс, який випускає американський супергігант Пфайзер.

Список найкращих НПЗП

Особливе місце серед усіх пігулок від болю займають НПЗП – нестероїдні протизапальні препарати. З них найбільш вираженою анестезуючою дією відрізняються:

Назва	Характеристика
	Має аналгетичні властивості, але для усунення болю застосовується рідко, так як високі дози ацетилсаліцилової кислоти агресивно впливають на слизову оболонку травного тракту. У той же час німецька фармацевтична компанія Байєр виготовляє шипучу форму Аспірину, яка призначена саме для знеболювання та зниження жару.
	Дешевий, сильнодіючий та найбезпечніший засіб із групи НПЗП. Основні функції препарату – усунення болю та зменшення температури тіла. Його дозволено застосовувати навіть щодо новонароджених та немовлят, що підтверджує безпеку. В аптеках засіб реалізується у формі таблеток, свічок, сиропу, гелю. Найбільш популярні препарати на основі ібупрофену називаються так: Ібупром, Нурофен, Довгіт, Іпрен.
	Включений до групи найефективніших знеболювальних засобів. За своїми анестезуючими властивостями Кеторолак можна порівняти з деякими сильними опіоїдними анальгетиками, тому й застосовується, як і наркотичні препарати, тільки в крайніх ситуаціях: після операції, при переломах, онкологічних захворюваннях. Препарати на основі кеторолаку називають так: Кетанов, Кеторол, Торолак, Долак, Кеталгін, Доломін.

Інгібітори ЦОГ-2: приклади

Інгібітори ЦОГ-2 - протизапальні препарати, що відрізняють від інших НПЗЗ особливим механізмом дії: вони не блокують ЦОГ-1, що захищає слизову оболонку ШКТ. Такі лікарські засоби показані при виникненні больового синдрому у людей, які страждають на виразкову хворобу шлунка та інших патологій ШКТ.

Найсильніші знеболювальні таблетки із групи інгібіторів ЦОГ-2:

Назва	Характеристика
	Перший анестезуючий препарат серед коксібів, зареєстрований у РФ. Целекоксиб здатний усунути і знеболити запальний процес, застосовується при загостренні ревматичних захворювань. Аналоги: Ділакса, Целебрекс, Коксіб.
Рофекоксиб	Призначається для зниження запалення та болю при ревматичних та стоматологічних захворюваннях. В аптеках Москви препарат можна знайти під назвою Віокс у вигляді таблеток та суспензії.
Парекоксиб	Випускається у вигляді ін'єкцій, має трохи меншу протизапальну активність, але є найсильнішим знеболюючим засобом, що відпускається без рецепта. У Росії її Парекоксиб реалізується під назвою Династат.

Наркотичні анальгетики

Наркотичний анальгетик – найсильніший знеболюючий засіб. Активні речовини таких таблеток впливають на нервові рецептори, пригнічуючи їх та блокуючи передачу больових імпульсів. Крім цього, вони знижують емоційне сприйняття болю та полегшують реакцію на неї, викликають ейфоричний стан.

Наркотичні анальгетики провокують звикання, тому застосовуються тільки в крайніх випадках: для усунення дуже гострого больового синдрому.

Відомі в РФ потужні опіоїдні препарати виготовляються на основі кодеїну, фентанілу, морфіну.

Список найсильніших знеболювальних опіоїдних таблеток:

Назва	Опис
	Препарат виробляється у Британії, містить ібупрофен та кодеїн. Засіб ефективно знімає біль при різних патологічних явищах: мігрені, зубні захворювання, болі в спині, суглобах, м'язах, хребті, невралгії, грипі, застуді. Нурофен Плюс протипоказаний дітям віком до 12 років.
	Найсильніші анестезуючі таблетки болгарського виробництва, що складаються з п'яти сильнодіючих речовин – кодеїну, парацетамолу, метамізолу натрію, кофеїну, фенобарбіталу. Остання речовина має не тільки анестезуючу, а й седативну дію, тому препарат ефективний при неврологічному, ревматичному, зубному, післяопіковому, післяопераційному, фантомному болю.

Якими бувають спазмолітики

Спазмолітики бувають двох видів – міотропні та комбіновані. Перші здатні знижувати надходження кальцію із ШКТ до клітин гладком'язових волокон, внаслідок чого розширюються судини та гладка мускулатура, і знижується тиск. Така дія забезпечує потужний знеболюючий та спазмолітичний ефект.

Комбіновані спазмолітики є невеликою групою препаратів. Такі засоби складаються з декількох активних речовин, що підсилюють дію один одного та забезпечують виражений спазмолітичний та анестезуючий ефект.

Якими бувають найкращі комбіновані таблетки від болю

Назва	Опис
	Препарат виробляється французькою фірмою Санофі Авентіс і складається з трьох сильнодіючих речовин: кодеїну, дротаверину та парацетамолу. Така комбінація забезпечує різнобічний вплив на організм: парацетамол усуває біль і знижує температуру, кодеїн посилює анестезуючий ефект, а дротаверин знижує спазм. Препарат застосовується при судинному, головному, зубному болю.
	Ліки виробляються в Боснії та Герцеговині і складається з п'яти компонентів, що доповнюють один одного: кофеїну, пропіфеназону, ерготаміну тартрара, камілофіну хлодира і меклоксаміну цитрату. Названі речовини мають знеболюючий ефект і можуть використовуватися при мігрені та судинних болях.

Список найкращих міотропних таблеток від болю

Назва міотропного засобу	Характеристика
	Має спазмолітичний ефект і відрізняється від інших спазмолітичних засобів найменшим рівнем негативного впливу на організм. Найпопулярніші аналоги дротаверину, що реалізуються в РФ - Дверерин, Но-шпа, Віро-дротаверін. Застосовуються такі знеболювальні препарати при будь-яких захворюваннях, що супроводжуються спазмом гладких волокон: виразка шлунка, метеоризм, холецистит, дискінезія, коліт, гастродуоденіт.
	Виробляється у Франції, містить пінаверію бромід – активну речовину, що володіє тією ж властивістю, що й дротаверин: зняття спазму гладких волокон. Але на відміну від Дротаверіна та його аналогів, Дицетел застосовується для усунення болю при кишкових спазмах, у тому числі при дискінезії жовчовивідних шляхів.

Специфічні препарати

Специфічні препарати не можна назвати анальгетиками, і люди, не пов'язані з медициною, навряд чи будуть застосовувати їх у разі виникнення больового синдрому. Такі засоби вважаються протисудомними, і навіть в інструкції із застосування написано, що їхня основна дія – протиепілептична та протисудомна.

Однак специфічні препарати ефективно усувають сильний післяопераційний біль. Крім цього, вони знижують чутливість за наявності серйозних ран, наприклад після видалення ураженої остеомієлітом кісткової тканини щелепи.

Список популярних специфічних знеболювальних препаратів:

Назва	Опис
	Рекомендований для усунення післяопераційного болю з метою більш рідкісного застосування наркотичних знеболюючих. Крім цього, доведено ефективність таблеток при зниженні чутливості спинного мозку, навіть якщо вона виникає після хірургічного та травматичного ушкодження тканин. В аптеках РФ Габапентін можна знайти під різними назвами: Гапентек, Тебантін, Габагамма, Егіпентин, Катена, Нейронтін.
	Прегабалін схожий з Габапентіном, основна його відмінність - більш тривалий термін напіввиведення. Саме з цієї причини краще застосовувати засіб для лікування гострого больового прояву: післяопераційного, нейропатичного, фіброміалгічного. Аналоги: Прабегін, Прегабалін, Альгеріка.

Який засіб кращий

Не можна пити знеболювальні препарати, ґрунтуючись лише на їх ефективності та показаннях. Анальгетики різних видів позбавляють болю певної природи, але вони мають протипоказання, побічні ефекти. Тому при виникненні будь-якого больового синдрому краще завжди звертатися до лікаря і просити його призначити найбільш дієві та найменш шкідливі ліки. А щоб позбавитися хворобливого прояву назавжди, треба лікувати причину його виникнення.