Ang diuretics (diuretics) ay sumasakop sa isang mahalagang lugar sa kumplikadong paggamot ng mga sakit sa cardiovascular, kabilang ang arterial hypertension, talamak na pagpalya ng puso. Ang mga gamot na tulad ng thiazide ay tumutulong sa katawan na mapupuksa ang labis na tubig, sodium salts, babaan ang presyon ng dugo, bawasan ang pagkarga sa puso, alisin ang pamamaga.

Isaalang-alang ang thiazide diuretics, ang kanilang mekanismo ng pagkilos, pangunahing mga indikasyon, contraindications, side effect.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Thiazides ay kumikilos sa renal tubules kung saan ang ihi ay puro. Hindi pinapayagan ng mga gamot ang sodium, potassium, chlorine ions, na nagpapanatili ng likido sa katawan, na masipsip pabalik sa dugo. Bilang resulta, bumababa ang dami ng umiikot na dugo, nawawala ang edema, at bumababa ang presyon ng dugo (BP). Isang karagdagang bonus - hindi na kailangang mahigpit na limitahan ang iyong sarili sa paggamit ng table salt.

Ano ang dahilan ng pangmatagalang epekto ng mga gamot ay hindi pa rin malinaw. Matapos ang pagpawi ng kanilang paggamit, ang dami ng dugo ay mabilis na tumataas, ang tao ay nakakakuha ng timbang, ang antas ng renin ay bumababa. Gayunpaman, ang presyon ng dugo ay tumataas nang napakabagal. Iminungkahi na ang pagpapababa ng konsentrasyon ng sodium sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo ay ginagawang hindi gaanong tumanggap sa mga signal ng utak na nagiging sanhi ng pagkontrata ng mga arterya. Ang paliwanag na ito ay nakumpirma sa eksperimento, ngunit ang mekanismo ng operasyon nito ay hindi malinaw.

Ang mga pangunahing katangian ng thiazide, thiazide-like diuretics:

• hypotensive - mas mababang presyon ng dugo (BP);
• dehydration - mag-ambag sa pag-alis ng tubig;
• antianginal - maiwasan ang pagbuo ng angina pectoris;
• anti-atherogenic - maiwasan ang paglitaw ng atherosclerosis;
• metabolic - nakakaapekto sa metabolismo ng mineral, pinabilis ang paglabas ng sodium, chlorine, maiwasan ang pag-leaching ng calcium.

Thiazide diuretics: isang listahan ng pinakamahusay, mga pangalan ng gamot

Kasama sa Thiazides ang lahat ng mga derivatives ng benzothiadiazine - hydrochlorothiazide, cyclopentiazide. Ang mga sangkap na ganap na naiiba sa istraktura ng kemikal, na tinatawag na thiazide-like, ay may katulad na epekto. Kabilang dito ang chlorthalidone, indapamide, xipamide, clopamide.

Conventionally, ang lahat ng diuretics ay nahahati sa dalawang henerasyon. Ang una ay kinabibilangan ng hydrochlorothiazide, chlorthalidone, ang pangalawa - indapamide, xipamide, metolazone. Ang mas modernong mga gamot ay naiiba sa kanilang mga nauna sa kakayahang epektibong alisin ang mga sodium salt at tubig mula sa katawan, anuman ang estado ng mga bato. Ang pinakamaganda sa kanila ay indapamide. Kahit na ang nakahiwalay na appointment ng gamot na ito ay nagpapahintulot sa iyo na gawing normal ang presyon ng dugo sa 70% ng mga tao.

Mga Karaniwang Kumbinasyon

Ang diuretics ay bihirang inireseta bilang monotherapy. Upang makamit ang isang pangmatagalang epekto sa isang minimum na bilang ng mga salungat na reaksyon, sila ay pinagsama sa iba. Maaari itong dalawang magkahiwalay na tableta o isang komplikadong gamot na naglalaman ng 2 aktibong sangkap. Pinagsamang pagtanggap na may, - ang pinaka gustong mga kumbinasyon (1). Maipapayo rin na magreseta ng thiazide diuretics at beta-blockers.

Mga Karaniwang Kumbinasyon na Gamot

Mga aktibong sangkap	Tradename
valsartan + hydrochlorothiazide	Valsacor; Duopress; Walz N; Co-Diovan.
irbesartan + hydrochlorothiazide	Ibertan Plus; Coaprovel; Firmasta N
losartan + hydrochlorothiazide	Vazotens N; Losartan N.
captopril + hydrochlorothiazide	Caposide
lisinopril + hydrochlorothiazide	Iruzid; Co-dirotone; Lisinoton N; Skopril plus.
ramipril + hydrochlorothiazide	Vasolong N; Ramazid N; Tritace plus.
enalapril + hydrochlorothiazide	Berlipril plus; Ko-renitek; Enam N; Enap N.
lisinopril + indapamide	Diroton Plus
amplodipine + valsartan + hydrochlorothiazide	Ko-Vamloset; Co-Exforge; Tritensin.
amplodipine + indapamide	Arifam

Mga kalamangan, kawalan ng droga

Kung ikukumpara sa iba pang diuretics, iba pang mga antihypertensive na gamot, ang thiazides ay may ilang mga pakinabang:

• bilis ng pagkilos;
• makabuluhang tagal ng diuretic na epekto;
• huwag baguhin ang balanse ng acid-base;
• bawasan ang panganib ng stroke, lalo na epektibong maiwasan ang pag-ulit;
• angkop para sa mga matatanda;
• huwag mag-ambag sa pag-unlad ng osteoporosis;
• magandang resulta sa isang nakahiwalay na pagtaas sa "itaas" na presyon;
• mura.

Hindi paghahatid ng pagkilos ng thiazide diuretics:

• alisin ang potasa, magnesiyo mula sa katawan;
• mag-ambag sa pagpapanatili ng uric acid;
• taasan ang antas ng asukal sa plasma.

Pangunahing indikasyon

Ang klase ng diuretics na ito ay kadalasang ginagamit para sa pangmatagalang paggamot ng arterial hypertension. Nakahiwalay, nagagawa nilang bawasan ang systolic pressure ng 10-15 mm Hg. Art., diastolic - 5-10 mm Hg. Art. Mahusay na bawasan ang presyon ng pulso - ang pagkakaiba sa pagitan ng upper at lower. Ang epekto ng thiazide diuretics ay hindi nakasalalay sa dosis, maliban sa mga paghahanda ng hydrochlorothiazide.

Ang paggamit ng thiazides sa paggamot ng hypertension ay maaaring mabawasan ang saklaw ng mga komplikasyon ng cardiovascular at dami ng namamatay. Una sa lahat, upang maiwasan ang paglitaw ng isang stroke.

Ang mga pangunahing kandidato na may hypertension para sa appointment ng mga diuretics ng klase na ito:

• matatanda;
• sobra sa timbang na mga pasyente;
• mga kinatawan ng lahi ng Negroid;
• mga pasyente na may patuloy na hypertension na hindi tumutugon sa paggamot.

Gayundin, ang thiazide diuretics ay isang karaniwang bahagi ng paggamot ng talamak na pagkabigo sa puso, na sinamahan ng pagpapanatili ng likido sa katawan. Sa klinika, ito ay ipinakita sa pamamagitan ng pulmonary edema (ubo sa puso), pamamaga ng mga paa't kamay. Ang paggamit ng diuretics ay maaaring mapabuti ang kagalingan, dagdagan ang pagpapaubaya ng sambahayan, pisikal na aktibidad.

Mga posibleng epekto

Ang mga maliliit na dosis ng mga gamot ay mahusay na disimulado. Ang paglitaw ng mga hindi gustong komplikasyon ay kadalasang nauugnay sa pagtaas ng dosis o pangmatagalang gamot. Ang thiazide diuretics ay maaaring maging sanhi ng:

• kakulangan ng potasa, magnesiyo;
• gota;
• nadagdagan ang mga antas ng atherogenic fats;
• nadagdagan ang panganib na magkaroon ng diabetes;
• kawalan ng lakas;
• mga reaksiyong alerdyi;
• kahinaan;
• antok;
• pagkahilo;
• nadagdagan ang pag-ihi sa gabi;
• pamamaga ng digestive system
• pagkagambala ng mga bato, atay.

Contraindications

Ang Thiazides ay hindi dapat inireseta para sa:

• hypersensitivity;
• anuria (kakulangan ng pagbuo ng ihi);
• gota;
• matinding pagkabigo sa atay o bato;
• diabetes mellitus, na mahirap gamutin;
• sakit ni Addison;
• mga bata.

Mag-ingat thiazide diuretics ay ginagamit para sa:

• anumang pinsala sa atay, bato;
• nabawasan ang nilalaman ng potasa, sodium, nadagdagan ang kaltsyum;
• hyperparathyroidism;
• ascites;
• ischemic sakit sa puso;
• paggamot na may erythromycin, quinidine, disopyramide, amiodarone, astemizole, cardiac glycosides;
• Sa mga matatanda.

Para sa mga buntis, nagpapasuso na mga ina, ang gamot ay inireseta sa mga pambihirang kaso, kung maaari, inirerekomenda ng mga doktor na pigilin ang pagkuha ng thiazides.

Panitikan

1. Preobrazhensky D.V., Sidorenko B.A., Shatunova I.M., Stetsenko T.M., Skavronskaya T.V. Thiazide at thiazide-like diuretics bilang pundasyon ng modernong antihypertensive therapy, 2004
2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Mga rekomendasyon para sa paggamot ng arterial hypertension ESH / ESC 2013, 2014
3. Obrezan A.G., Shulenin S.N. Diuretics sa paggamot ng talamak na pagpalya ng puso, 2004
4. Radchenko A. D. Thiazide o thiazide-like diuretics sa paggamot ng arterial hypertension
5. M. N. Dolzhenko. Diuretics sa cardiology: mekanismo ng pagkilos, pag-uuri, paggamit sa iba't ibang mga cardiovascular pathologies, 2011

Na kadalasang ginagamit sa paggamot ng hypertension at edema (sanhi, halimbawa, sa pamamagitan ng puso, atay o kidney failure). Ang grupong ito ng diuretics ay homogenous sa pharmacological action, at ang mga sangkap ay naiiba sa bawat isa lamang sa tagal at lakas ng pagkilos.

Ang espesyal na klase ng diuretics ay binuo noong 1950. Ang unang kilalang gamot ng grupong ito ay . Dapat pansinin na sa karamihan ng mga bansa sa mundo ang thiazide diuretics ay ang pinaka madaling magagamit na mga gamot para sa paggamot ng arterial hypertension.

Ang unang thiazide diuretic sa mundo ay chlorothiazide.

Thiazide diuretics maaaring isaalang-alang mula sa dalawang panig: sa isang banda, ito ay isang espesyal na uri ng molekula na may isang tiyak na istraktura, sa kabilang banda, ito ay isang gamot na may isang tiyak na mekanismo ng pagkilos. At ang pagkalito ay maaaring mangyari dahil ang ilang mga molekula ay itinuturing na thiazide diuretics kapag sila ay hindi, chemically speaking. Sa kontekstong ito, ang "thiazide" ay nangangahulugang isang gamot na kumikilos receptor ng thiazide, na pinaniniwalaan ng mga siyentipiko ay matatagpuan sa Na-Cl symporter.

Listahan ng mga gamot sa Europa

Sa Europa, karaniwan ang mga sumusunod na gamot:

• Lozol generic: indapamide
• Thalitone generic: chlorthalidone
• Zaroxolyn generic: metolazone
• Aquatensen generic: methylclothiazide
• Aquazide H
• Diuril generic: chlorothiazide
• Diuril Sodium generic: chlorothiazide
• Enduron generic: methylclothiazide
• Esidix generic: hydrochlorothiazide
• microzide generic: hydrochlorothiazide
• Mycrox generic: metolazone
• Naturetin generic: bendroflumethiazide
• Saluron generic: hydroflumethiazide
• Renese generic: polythiazide

Ayon sa ilang mga ulat, ang mga sumusunod na gamot ay aktibong ginagamit din sa ibang bansa:

• metolazone,
• hydroflumthiazide,
• benzthiazide,
• polythiazide,
• methiclothiazide,
• bendroflumethiazide,
• trichloromethiazide,
• Quinetazon,
• thienylic acid, atbp.

Listahan ng mga gamot sa Russia at Belarus

(Indapamidum):

• Acripamide
• Acrypamide retard
• Akuter-Sanovel
• Arindap
• Arifon
• Arifon retard
• Vero-Indapamide
• Indapamide
• Indapamide long richter
• Indapamide MV Shtada
• Indapamide retard
• Indapamide retard-OBL
• Indapamide retard-Teva
• Indapamide Sandoz
• Indapamide-OBL
• Indapamide-Verte
• Indapamide-Teva
• Indapres
• Indapsan
• Indap
• Indipam
• panloob
• Inspra
• Ionic
• Ionic retard
• Ypres ang haba
• Lorvas
• Lorvas SR
• Pamid
• RavelSR
• Muling pindutin
• SR-Indamed
• Tenzar

Listahan ng mga gamot na may aktibong sangkap (Hydrochlorothiazidum):

• Hydrochlorothiazide
• Hydrochlorothiazide
• Hydrochlorothiazide-ATS
• Hypothiazide

Dahil sa ang katunayan na ang mga gamot na ito ay malawakang ginagamit upang gamutin ang arterial hypertension, ang listahang ito ay malayo sa kumpleto, ngunit naglalaman ng mga pangunahing pangalan ng kalakalan para sa mga compound na ito.

Mga indikasyon para sa paggamit ng thiazide diuretics

Thiazide diuretics sa arterial hypertension

Ang Thiazide diuretics ay patuloy na ginagamit sa paggamot ng hypertension mula noong ipinakilala sila sa merkado. Ang espesyal na klase ng diuretics ay ang pundasyon sa paggamot ng hypertension. Napakakaunting mga gamot na ginagamit sa paggamot sa anumang sakit ang maaaring magyabang ng ganoon katagal na panahon ng paggamit, at ito ay nagpapahiwatig ng parehong pagiging epektibo at kaligtasan ng mga kemikal na compound na ito. Halimbawa, hydrochlorothiazide ay ang pinakasikat na diuretic sa mundo para sa paggamot ng arterial hypertension. Binabawasan ng thiazide diuretics ang panganib ng kamatayan, stroke, myocardial infarction at pagpalya ng puso sa hypertension.

Maraming mga klinikal na patnubay para sa paggamot ng arterial hypertension ang isinasaalang-alang ang paggamit ng thiazide diuretics. Ginagamit ang mga ito bilang mga first line na gamot sa US (JNC VII) at inirerekomendang gamitin sa Europe (ESC/ESH). Gayunpaman, noong 2011, inirerekomenda ng National Institutes of Health sa UK (NICE) ang mga calcium channel blocker (CCB) bilang mga first-line na gamot sa kanilang mga alituntunin para sa paggamot ng mahahalagang hypertension. Gayunpaman, tandaan din nila na ang thiazide diuretics ay maaaring gamitin bilang mga first-line na ahente kapag ang mga CCB ay kontraindikado, kung ang pasyente ay may edema, o nasa mataas na panganib na magkaroon ng pagpalya ng puso. Ang Thiazide diuretics ay pinalitan sa Australia ng angiotensin converting enzyme inhibitors (ACE inhibitors) dahil sa kanilang propensidad na tumaas ang panganib ng type 2 diabetes.

Thiazide diuretics para sa edema ng iba't ibang pinagmulan

Ang thiazide diuretics ay aktibong ginagamit upang gamutin ang mga sumusunod na uri ng edema:

• Edema ng pinagmulan ng puso;

Gayunpaman, dapat tandaan na sa malubhang talamak na pagpalya ng puso (CHF), ang loop diuretics ay mas epektibo.

• Edema ng hepatic na pinagmulan (na may cirrhosis ng atay);
• Edema ng pinagmulan ng bato;

Gayunpaman, ang mga ito ay hindi epektibo sa matinding pagkabigo sa bato - na may pagbaba sa glomerular filtration rate na mas mababa sa 30-40 milliliters kada minuto. Ang exception ay metolazone at indapamide dahil sa karagdagang lugar ng pagkilos sa proximal tubules.

• Edema na may pangmatagalang pangangasiwa ng glucocorticoids.

Mga indikasyon na nauugnay sa pagtaas ng calcium reabsorption

Pag-iwas sa pagbuo ng bato sa mga bato

Binabawasan ng thiazide diuretics ang paglabas ng calcium sa ihi sa pamamagitan ng pagtaas ng reabsorption nito. Ang pagtaas ng calcium reabsorption ay ginagawang kapaki-pakinabang ang mga ito sa pag-iwas sa pagbuo ng mga bato sa bato na naglalaman ng calcium habang bumababa ang konsentrasyon ng calcium sa renal tubules.

Thiazide diuretics at osteoporosis

Ang epekto na ito ay nauugnay din sa isang positibong balanse ng calcium at isang pagbawas sa saklaw ng mga bali sa mga pasyente na may osteoporosis. Ang mekanismo ng pag-unlad ng epekto na ito ay ang mga sumusunod: ang thiazide diuretics ay nagpapasigla sa pagkita ng kaibahan ng mga osteoblast at pagbuo ng tissue ng buto. Salamat dito sila mabagal ang pag-unlad ng osteoporosis.

Dahil sa kakayahang mapanatili ang calcium sa katawan, ang thiazide diuretics ay ginagamit sa paggamot ng:

• Mga Sakit sa Dent;
• hypocalcemia;
• Nephrolithiasis;
• Pagkalason sa bromide;

Thiazide diuretics sa nephrogenic diabetes insipidus

Ang thiazide diuretics ay pangunahing sa paggamot ng nephrogenic diabetes insipidus. Dahil ang pagbaba sa dami ng nagpapalipat-lipat na dugo (BCC) ay humahantong sa isang pagtaas sa reabsorption ng tubig sa proximal tubules ng nephron.

Pharmacokinetics ng thiazide diuretics

Thiazide diuretics, hindi kasama chlorthalidone, ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract (GIT) at malawak na na-metabolize sa atay. Chlorthiazide dahil sa mahinang pagsipsip sa gastrointestinal tract, inireseta ito sa medyo malalaking dosis at ang tanging kinatawan ng pangkat na "thiazide diuretics", na maaaring ibigay nang parenteral.

Aksyon chlorthalidone nangyayari nang mabagal dahil sa mabagal na pagsipsip. Ang mga diuretics na ito ay direktang nagbubuklod sa mga protina ng plasma at samakatuwid ay pumapasok sa lumen ng mga tubule hindi sa pamamagitan ng glomerular filtration, ngunit sa pamamagitan ng mekanismo ng transportasyon ng anion.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga ng thiazide diuretics

Pinahusay ng Thiazide diuretics ang epekto ng loop diuretics, bitamina D, cardiac glycosides, diazoxide, paghahanda ng lithium, anesthetics. At ang thiazide diuretics ay nagpapahina sa pagkilos ng insulin, hypoglycemic sulfonylurea derivatives, anticoagulants, uricosuric agent sa paggamot ng gota.

Ang pinaka-mapanganib na thiazide diuretics sa kumbinasyon ng quinidine dahil sa ang katunayan na laban sa background ng hypokalemia (isa sa mga side effect ng paggamit ng thiazide diuretics, na tatalakayin natin sa ibaba), ang quinidine ay maaaring maging sanhi ng nakamamatay na ventricular arrhythmias.

Ang epekto ng thiazide diuretics ay nababawasan kapag pinagsama sa mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) at lipid-lowering ion-exchange cationic resins.

Sa kumbinasyon ng thiazide diuretics na may glucocorticoids, ang panganib ng hypokalemia ay tumataas.

Ang mekanismo ng pagkilos ng thiazide diuretics

Ang mga miyembro ng klase ng diuretics na ito ay benzothiadiazine derivatives. Ang terminong "thiazide" ay madalas ding ginagamit para sa mga gamot na may katulad na epekto na walang kemikal na istraktura ng thiazide. Kasama sa mga halimbawa ang chlorthalidone at metolazone. Ang mga ahente na ito ay mas wastong tinutukoy bilang thiazide-like diuretics.

Ang Benzothiadiazine ay ang parent structure ng isang klase ng thiazide diuretic molecules.

Ang mekanismo ng pagkilos ng thiazide diuretics sa pagpapababa ng presyon ng dugo ay hindi lubos na nauunawaan. Sa pagpapakilala ng thiazides, bumababa ang presyon dahil sa pagtaas ng diuresis, pagbawas sa dami ng plasma at pagbaba sa cardiac output. Ang isang kawili-wiling katotohanan ay iyon na may patuloy na paggamit thiazide diuretics, ang pagbabawas ng presyon ay nakakamit din sa pamamagitan ng pagbabawas ng peripheral resistance (i.e. sanhi ng vasodilation). Ang mekanismo kung saan nabuo ang epekto na ito ay nananatiling hindi alam. Kinokontrol din ng thiazide diuretics ang presyon ng dugo sa bahagi sa pamamagitan ng pagpigil sa reabsorption ng Na, K, at Cl.

Hindi tulad ng loop diuretics, thiazide diuretics dagdagan ang calcium reabsorption sa distal tubules ng nephron. Sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng sodium sa mga epithelial cells ng tubule, ang thiazides ay hindi direktang nagdaragdag ng aktibidad ng Na-Ca antiporter.

Ang isang antiporter ay isang channel na protina sa mga lamad ng cell na nagdadala ng mga sangkap sa buong lamad.

Pinapadali nito ang paglipat ng Ca mula sa mga epithelial cells patungo sa renal interstitial tissue. Ang paggalaw ng Ca mismo ay binabawasan ang konsentrasyon ng intracellular Ca, na nagpapahintulot sa mas maraming Ca na kumalat mula sa lumen ng mga tubule patungo sa mga epithelial cells sa pamamagitan ng apical Ca selective channels (TRPV5). Sa madaling salita, ang pagbaba sa konsentrasyon ng Ca sa cell ay nagpapataas ng puwersang nagtutulak para sa reabsorption nito mula sa lumen ng nephron tubule.

Ang Thiazide diuretics ay nagpapataas din ng Ca reabsorption sa pamamagitan ng isang mekanismo na kinasasangkutan ng Na at Ca reabsorption sa proximal tubule bilang tugon sa pagbaba ng konsentrasyon ng Na. Bahagi ng tugon na ito ay dahil sa pagtaas ng mga antas ng parathyroid hormone.

Ang diuretic na epekto ng thiazide diuretics ay mas mahina kaysa sa loop diuretics, na umuunlad nang mas mabagal, ngunit mas mahaba.

Thiazide diuretics at gatas ng ina

Ang thiazide diuretics ay pumapasok sa gatas ng ina at maaaring mabawasan ang produksyon nito. Samakatuwid, dapat silang gamitin nang may pag-iingat ng mga nanay na nagpapasuso.

Contraindications sa paggamit ng thiazide diuretics

Ang Thiazide diuretics ay ganap na kontraindikado sa mga sumusunod na sakit:

• Hypotension;
• allergy reaksyon sa gamot;
• pagkabigo sa bato;
• Lithium therapy;
• hypokalemia;
• Maaaring lumala ang diabetes.

Binabawasan ng thiazide diuretics ang clearance ng uric acid dahil nakikipagkumpitensya sila dito para sa parehong transporter, kaya sila pataasin ang antas ng uric acid sa dugo. Samakatuwid, dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may gout o hyperuricemia.

Talamak na paggamit ng thiazide diuretics maaaring humantong sa hyperglycemia. Maaaring maging sanhi ng thiazide diuretics sa pagkawala ng potasa habang pinapanatili ang nilalaman ng Ca.

Ang thiazide diuretics ay maaaring mabawasan ang placental perfusion at masamang makaapekto sa fetus, kaya na dapat iwasan sa panahon ng pagbubuntis.

Mga side effect ng thiazide diuretics

Ang thiazide diuretics ay nagdudulot ng mga sumusunod na epekto:

• hyperglycemia;
• Hyperuricemia;
• Hypokalemia (ang mekanismo ng pag-unlad nito ay inilarawan sa ibaba);
• Hyponatremia;
• Hypomagnesemia;
• hypocalciuria;
• Hyperuricemia, bagaman bihira ang gout. Ang mga babae ay may mas mababang panganib kaysa sa mga lalaki;
• Gastrointestinal disorder: pagduduwal, anorexia, pagtatae, cholecystitis, pancreatitis, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi;
• Hyperlipidemia. Isang pagtaas sa mga antas ng kolesterol sa plasma ng 5-15% at isang pagtaas sa mga antas ng napakababang density ng lipoprotein (VLDL) at triglyceride (TG). Sa pangkalahatan, ang panganib na magkaroon ng atherosclerosis ay medyo mababa;
• Mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos (CNS): kahinaan, xanthopsia, pagkapagod, paresthesia. Bihirang makita;
• Ang kawalan ng lakas ay bubuo sa 10% ng mga lalaki dahil sa pagbawas sa dami ng likido sa katawan;
• Mga reaksiyong alerdyi. Ang cross-allergy ay sinusunod sa grupo ng sulfanilamide;
• Paminsan-minsan, ang photosensitivity at dermatitis ay sinusunod, at napakabihirang - thrombocytopenia, hemolytic anemia at acute necrotizing pancreatitis.

Mga mekanismo ng hypokalemia

Ang thiazide diuretics ay kilala na nagiging sanhi ng hypokalemia. Mayroong ilang mga mekanismo para sa pagbuo ng hypokalemia kapag kumukuha ng thiazide diuretics (i.e., isang pagbawas sa konsentrasyon ng potasa sa plasma):

Ang pag-activate ng renin-angiotensin-aldosterone system dahil sa diuretic hypovolemia: ang katawan ay tumutugon sa isang pagbawas sa mga antas ng likido sa katawan at nagsisimulang gumawa ng mas maraming aldosteron, na nagpapasigla sa metabolismo ng Na / K, na humahantong sa pagkawala ng potasa. Para sa kadahilanang ito, ang mga inhibitor ng ACE na pumipigil sa angiotensin II ay kadalasang ginagamit kasama ng thiazide diuretics upang labanan ang hypokalemia. Ang tamang kumbinasyon ng mga dosis ay nagpapahintulot sa iyo na matagumpay na makamit ang layuning ito.

Ang pagbaba ng konsentrasyon ng K sa ihi sa proseso ng pagtaas ng diuresis ay nagpapataas ng gradient ng K mula sa mga selula patungo sa ihi. Ang potasa ay nawawala sa pamamagitan ng mga channel ng potassium tulad ng ROMK. Nangyayari ito sa pamamagitan ng passive diffusion.

Kasama ng iba pang mga kinatawan ng mga gamot na nagdudulot ng pagtaas sa dami ng ihi, ang thiazide at thiazide-like diuretics ay ginagamit hindi lamang sa paggamot ng edema, kundi pati na rin sa pagtaas ng systemic na presyon ng dugo. Ang mga tampok ng mga katangian ng pharmacological ng pangkat na ito ay nagdudulot ng katamtamang anti-edematous at hypotensive effect, ang pag-unlad nito ay maaaring sinamahan ng pag-unlad ng mga mapanganib na electrolyte shift. Dapat itong tandaan kapag nagti-titrate ng dosis ng mga gamot.

Paano gumagana ang thiazide diuretics?

Ang thiazide diuretics ay may epekto sa loob ng epithelium na lining sa distal tubules ng nephron. Ang mga sodium cation ay may mataas na osmotic na aktibidad, na nagiging sanhi ng pag-unlad ng edema, kabilang ang sa hypertension ("sodium pulls water kasama nito"). Ang thiazide at thiazide-like diuretics ay pumipigil (block) ng mga istruktura ng protina - mga channel na tulay para sa transportasyon ng sodium at chloride anion. Para sa kadahilanang ito, ang kanilang pangalawang pangalan ay saluretics ("pag-alis ng mga asin"). Bumababa ang dami ng sodium, bumababa ang osmolarity ng plasma - bumababa ang edema at bumababa ang gitnang presyon sa daluyan ng dugo.

Bilang karagdagan sa aktibidad na natriuretic, ang thiazide diuretics ay may mababang kakayahan na pigilan ang enzyme carbonic anhydrase. Ang epekto na ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagbawas sa nilalaman ng mga phosphate anion at bikarbonate. Ang matagal na paggamit ng mga gamot ng thiazide diuretic group ay humahantong sa pagpapahinga ng muscular component ng arterioles (resistive bed). Samakatuwid, ang mga cardiologist ay gumagamit ng thiazide-like diuretics sa paggamot ng hypertension kasama ang mga pangunahing antihypertensive agent.

Ang epekto sa calcium reabsorption (reabsorption sa dugo) ay ginagawang matagumpay ang gamot sa concomitant osteoporosis, calcium nephrolithiasis. Ito ay pinaniniwalaan na ang pagkilos sa mga channel na nagsasagawa ng mga calcium cation ay binabawasan ang vascular remodeling.

Ang mga salungat na kaganapan na naglilimita sa paggamit ng mga gamot ay nauugnay sa isang uricemic effect (nadagdagang konsentrasyon ng uric acid), isang epekto sa metabolismo ng carbohydrate (hyperglycemia). Posibleng baguhin ang komposisyon ng lipid ng suwero (ang dami ng low-density lipoproteins at pagtaas ng kolesterol).

Ang Thiazide-like diuretics ay may parehong mga punto ng aplikasyon, maliban sa pagsugpo sa aktibidad ng enzyme carbonic anhydrase. Ang natitirang mga epekto ay pareho. Ang pagkakaiba ay nakasalalay sa pagkakaiba sa istruktura ng kemikal; Ang mga katangian ng pagganap ay magkatulad.

Mga paghahanda at ang kanilang paggamit

Ang pangunahing gamot sa mga thiazide diuretics ay Chlorthiazide (Hydrochlorothiazide). Kasama sa mga gamot na tulad ng thiazide ang Chlortalidone, Indapamide, Xipamide. Sa ngayon, maraming mga analogue na gamot ("generics") ang nakarehistro din.

Mga indikasyon para sa paggamit ng saluretics:

• Paggamot ng edematous syndrome sa nephrotic syndrome. Ang kahusayan ay mababa. Nagiging makabuluhan ang paggamit kapag inireseta bilang bahagi ng dalawa, minsan tatlong sangkap na diuretic na therapy. Ang hindi sapat na aktibidad sa mga pagbabago sa nephrotic ay ipinaliwanag ng isa pang mekanismo: hypoproteinemia at oncotic-induced edema. Ang Thiazide diuretics ay dapat na titrated na isinasaalang-alang ang posibilidad ng mga pagbabago sa electrolyte - hypokalemia, hyponatremia.
• Edema sa cirrhotic liver disease. Therapy bilang bahagi ng pinagsamang diuretic na paggamot.
• Arterial hypertension. Ang paggamit bilang monotherapy ay makatwiran, lalo na sa mga banayad na kaso (grade 2). Ang pagpili sa pabor ng thiazide-like na gamot sa paggamot ng hypertension ay isinasagawa ng mga cardiologist dahil sa pangmatagalang epekto, ang mabilis na pagsisimula ng pagbabawas ng presyon. Ang isang mababang dosis na regimen ay magtitiyak ng wastong kontrol sa mga numero ng presyon ng dugo, ang pagtaas ng mga dosis ay makatwiran lamang sa pagtaas ng pamamaga.
• Ang talamak na pagpalya ng puso, ayon sa European at Russian cardiological rekomendasyon, ay nangangailangan ng appointment ng saluretics. Ang Chlortalidone ay may antihypertensive effect sa loob ng 3 araw. Ang indapamide at thiazide diuretics ay kumikilos sa loob ng 24 na oras. Binabawasan din nila ang panganib ng hyperkalemia. Nagbibigay-daan ito sa iyo na gamitin ang mga ito tuwing ibang araw, o kahit na mas madalas. Bilang karagdagan, ang nakakarelaks na epekto sa mga selula ng makinis na vascular na kalamnan ay pinapaboran ang paggamit ng mga gamot para sa hypertension at CHF.

Mga side effect at contraindications

Ang mga side effect na nagdudulot ng mga gamot sa grupong ito ay nauugnay sa metabolic at electrolyte disorder dahil sa mekanismo ng pagkilos.

1. Hypokalemia at ang arrhythmogenic effect nito hanggang sa asystole. Nangangailangan ng paghinto ng gamot at pagwawasto ng serum potassium.
2. Hyponatremia.
3. Mga pagbabago sa atherogenic sa plasma na may posibilidad na magkaroon ng trombosis. Naitama sa pamamagitan ng pagkuha ng mga statin.
4. Hyperuricemia na may pag-unlad ng mga pag-atake ng gouty ng arthritis o pinsala sa bato na may urates. Ang pagkansela ng gamot ay nagdudulot ng pagbabalik ng prosesong ito.
5. Paglabag sa metabolismo ng karbohidrat, lalo na kapag pinagsama sa mga beta-blocker.

Mula sa mga side effect ng mga gamot, ang isang listahan ng mga contraindications ay lohikal na nabuo:

• gouty arthritis, nephropathy;
• hypokalemia;
• nabawasan ang nilalaman ng sodium;
• pagbubuntis (ang paggamit ng Indapamide ay lalong hindi kanais-nais, bilang ang hindi gaanong pinag-aralan na gamot na may epekto sa fetus); habang ang pagkuha ng Hypothiazid bilang bahagi ng isang kumbinasyong gamot (nang walang ACE inhibitors) ay pinapayagan;
• reaksiyong alerdyi.

Mga pakinabang ng paggamit ng saluretics

1. Ang isang tiyak na plus sa paggamit ng mga gamot sa pangkat na ito ay ang kawalan ng epekto na umaasa sa dosis (sa paggamot ng presyon). Sa pagtaas ng dosis na kinuha, ang presyon ay hindi bumababa nang katumbas.
2. Pagbabawas ng antas ng vascular remodeling (pagpapahinga ng makinis na bahagi ng kalamnan ng vascular wall).
3. Magandang tolerance at mataas na bisa kapag ginamit sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot. Sa paggamot ng edematous syndrome ng anumang pinagmulan, kabilang ang refractory edema, ang therapy na may dalawa o tatlong diuretics ay ginagamit, ang isa ay isang saluretic. Ang hypertension ay itinuturing bilang monotherapy na may thiazide na gamot, at sa kumbinasyon ng dalawa, minsan tatlong antihypertensive na gamot. Ang pinaka-epektibong kumbinasyon ng mga compound mula sa pangkat na ito na may angiotensin-converting enzyme inhibitors, sartans, calcium antagonists sa iba't ibang kumbinasyon.
4. Maaaring gamitin ang Thiazide diuretics sa mga pasyente na may sabay-sabay na na-diagnose na CHF at arterial hypertension. Sa paggamot ng hypertension, matagumpay na ginagamit ang mga gamot na tulad ng thiazide, lalo na kung ang mataas na presyon ng dugo ay sanhi ng hypernatremia at ang pasyente ay madaling kapitan ng edema.
5. Sa osteoporotic bone disease at chronic heart failure o hypertension, ang paggamit ng saluretics ay kapaki-pakinabang. Pinapataas nila ang reabsorption ng mga calcium cation, na nagdudulot ng tagumpay sa paggamot ng mga matatandang pasyente na may sabay-sabay na pagkakaroon ng patolohiya ng buto at puso.
6. Para sa parehong dahilan, ang thiazide at thiazide-like diuretics ay ginagamit upang gamutin ang calcium nephrolithiasis.

Ang pagpili ng gamot, ang dosis at dalas ng pangangasiwa ay tinutukoy lamang ng doktor. Hindi mo dapat kunin ang grupong ito ng mga gamot sa iyong sarili, dahil nang hindi nalalaman ang mga katangian ng metabolismo at posibleng mga epekto, maaari mong mapinsala ang iyong kalusugan.

DIURETICS (DIURETICS)

Ang mga pagbabago sa dami at electrolyte na komposisyon ng mga likido sa katawan ay madalas na sinusunod at mga malubhang problema sa klinikal. Ang pagpapanatili ng mga asing-gamot at tubig sa katawan na may pagtaas sa tissue hydration, ang pagbuo ng edema at ang akumulasyon ng mga likido sa mga cavity ay sinamahan ng sakit sa bato, cardiovascular insufficiency, ilang anyo ng patolohiya sa atay at isang bilang ng iba pang mga sakit.

Ang pangunahing halaga ng pagsasaayos sa pamamahagi ng tubig ay kabilang sa mga electrolyte, at pangunahin sa mga sodium ions. Ang endocrine system ay kinokontrol ng vasopressin at aldosterone.

Ang diuretics ay isang grupo ng mga gamot na idinisenyo upang alisin ang labis na tubig sa katawan at alisin ang edema ng iba't ibang pinagmulan. Bilang karagdagan, ginagamit ang mga ito upang gamutin ang hypertension, glaucoma, pagkalasing, upang mapabilis ang pag-aalis ng mga nakakalason na sangkap at sa iba pang mga kaso.

Sa iba't ibang anyo ng patolohiya, ang pangunahin ay ang pagkaantala sa mga sektor ng sodium at pangalawa lamang ang tubig. Samakatuwid, sa diuretic therapy, ang pangunahing gawain ay alisin ang labis na sodium at chlorine, na tumutukoy sa buong kadena ng mga karagdagang kaganapan. Ito ay nakamit pangunahin sa pamamagitan ng pagsugpo sa mga aktibong proseso ng reabsorption. Sa pagtaas ng proseso ng pagsasala, bahagyang tumataas ang diuresis. Samakatuwid, ang mga pondo na kumikilos sa glomerulus ay walang klinikal na halaga para sa pag-aalis ng edema.

Ang diuretics ay maaaring maiuri ayon sa iba't ibang pamantayan. Ang bawat gamot ay kumikilos sa isang anatomical na segment ng nephron. Dahil ang mga segment na ito ay may iba't ibang mga function ng transportasyon, ang therapeutic efficacy ng mga gamot ay magiging iba. Ang mga diuretics ay naiiba din sa kanilang mekanismo ng pagkilos. Maraming diuretics ang kumikilos sa mga partikular na protina ng transport ng lamad sa ibabaw ng renal tubular epithelial cells (loop diuretics, thiazide diuretics, triamterene). Ang iba ay may osmotic effect na pumipigil sa reabsorption ng tubig sa mga lugar ng nephron na natatagusan dito (mannitol). May mga diuretics na pumipigil sa aktibidad ng mga enzyme (acetazolamide) o nakikipag-ugnayan sa mga receptor ng hormone sa mga epithelial cells ng mga bato (spironolactone).

Sa huli, ang kalubhaan ng pagkilos ng diuretiko ay tinutukoy ng lokalisasyon at mekanismo ng pagkilos ng gamot.

Mga pag-uuri ng diuretics

I. Pag-uuri ayon sa punto ng aplikasyon sa nephron.

1. Mga gamot na kumikilos sa proximal tubule:

carboxyanhydrase inhibitors: acetazolamide (diacarb).

2. Mga gamot na kumikilos sa proximal tubule at pababang bahagi ng loop ng Henle:

Osmotic diuretics: mannitol (mannitol);

3. Mga gamot na kumikilos sa pataas na bahagi ng loop ng Henle:

· Loop diuretics: furosemide (lasix), ethacrynic acid (uregit).

4. Mga gamot na kumikilos sa unang bahagi ng distal tubule:

Thiazide diuretics: hydrochlorothiazide (hypothiazide);

Thiazide-like diuretics: clopamide (brinaldix), chlorthalidone (oxodoline), indapamide (arifon).

5. Mga gamot na kumikilos sa huling bahagi ng distal na tubule at sa mga collecting duct:

Competitive aldosterone antagonists: spironolactone (veroshpiron);

Mga blocker ng sodium channel: amiloride, triamterene.

II. Pag-uuri ayon sa mekanismo ng pagkilos.

1. Mga diuretics na may pangunahing epekto sa mga function ng epithelium, renal tubules:

1.1 Thiazide at thiazide-like: hydrochlorothiazide, clopamide, chlorthalidone.

1.2 Loop diuretics: furosemide, ethacrynic acid.

1.3 Carbonic anhydrase inhibitors: acetazolamide.

1.4 Mga blocker ng sodium channel: triamterene, amiloride.

2. Aldosterone antagonists: spironolactone.

3. Osmotic diuretics: mannitol.

4. Iba't ibang mga sangkap na may diuretikong epekto: aminofillin, cardiac glycosides, mga herbal na remedyo.

Spironolactone, triamterene, amiloride ay potassium-sparing diuretics.

III. Pag-uuri ayon sa lakas ng pagkilos.

Makapangyarihang diuretics : osmotic diuretics, loop diuretics (pagbawalan ang sodium reabsorption ng 10-25%).

Katamtamang lakas : thiazide at thiazide-like diuretics (pinipigilan ang sodium reabsorption ng 5-10%).

Mahinang diuretics : carbonic anhydrase inhibitors, potassium-sparing diuretics (pinipigilan ang sodium reabsorption nang mas mababa sa 3%).

IV. Pag-uuri ayon sa bilis ng pagsisimula at tagal ng epekto.

mabilis na pagkilos : ang simula ng epekto ay mula sa ilang minuto hanggang 0.5 na oras, ang tagal ay 2-8 na oras.

Osmotic at loop diuretics.

Average na bilis at tagal ng pagkilos - ang simula ng epekto ay 1-4 na oras, ang tagal ay 9-24 na oras.

Thiazide, thiazide-like diuretics, carbonic anhydrase inhibitors, triamterene.

Diuretics ng mabagal at mahabang pagkilos - ang simula ng epekto (kapag kinuha nang pasalita) - 2-3 araw, tagal - 5-7 araw.

Aldosterone antagonists: spironolactone.

Thiazide at thiazide-like diuretics.

hydrochlorothiazide, chlorthalidone, clopamide.

Ayon sa istrukturang kemikal, ang mga ito ay benzathiadiazides (dinaglat bilang thiazides).

Ang likas na katangian ng mga heterocyclic na singsing at ang kanilang mga substituent ay maaaring mag-iba, ngunit ang lahat ng mga compound ay nagpapanatili ng isang unsubstituted sulfonylamide group.

Ang hydrochlorothiazide (hypothizide) ay may pangunahing epekto sa paunang bahagi ng distal tubule. Mayroong epekto sa proximal na bahagi (carbonic anhydrase inhibition), ngunit wala itong klinikal na kahalagahan.

Mekanismo ng pagkilos nauugnay sa pagsugpo sa mga epithelial cells (mula sa gilid na nakaharap sa lumen ng mga tubules) ng isang electron carrier na muling sumisipsip ng sodium at chlorine ions. Ang pagpapahina ng reabsorption ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagsugpo sa mga sistema ng enzyme na nagbibigay ng enerhiya para sa mga prosesong nagaganap sa nephron. Iyon ay, ang thiazide diuretics ay pumipigil sa supply ng enerhiya ng aktibong transportasyon ng sodium at chlorine. Ang mga ions ay nananatili sa lumen ng tubule, na nag-aambag sa pagsugpo ng reabsorption ng tubig. Ang thiazide diuretics ay binabawasan ang reabsorption ng 5-8% at nagdudulot ng katamtamang diuretic na epekto.

Ang hydrochlorothiazide ay nagdaragdag ng paglabas ng potassium, magnesium, bicarbonate ions mula sa katawan, pinapanatili ang calcium at urate ions.

Hindi binabago o pinalala ng Hydrochlorothiazide ang suplay ng dugo sa mga bato. Ang diuretic na epekto nito ay humihinto sa mga pasyente na may glomerular filtration rate sa ibaba 30 ml/min. Sa matinding anyo ng pagpalya ng puso, at pagkabigo sa bato, walang diuretikong epekto.

Ang lahat ng thiazides ay hinihigop nang pasalita, ngunit naiiba sa antas ng lipophilicity. Ang hydrochlorothiazide ay hindi gaanong lipophilic at dapat ibigay sa medyo mataas na dosis. Ang Indapamide ay may pinakamataas na lipophilicity.

Ang hydrochlorothiazide ay 60% na nakagapos sa mga protina ng plasma, tumagos sa hematoplacental barrier at sa gatas ng ina. Ang diuretic na epekto ay bubuo pagkatapos ng 1-1.5 na oras at tumatagal ng hanggang 8-12 na oras. Pinalabas ng mga bato.

Ang gamot ay maaaring inireseta para sa mahabang kurso. Dalhin ito 2-3 beses sa isang linggo o para sa 5-7 araw na may pahinga ng 3-4 na araw. Ang Thiazide diuretics ay may binibigkas na hypotensive effect. pagbawalan ang pagkamaramdamin ng vascular wall sa excitatory effect ng mga mediator, babaan ang konsentrasyon ng sodium ions sa cytoplasm ng vascular myocytes, bawasan ang BCC (tingnan ang mga antihypertensive na gamot).

Mga pahiwatig para sa paggamit Ang hypothiazide ay:

a) katamtamang edematous syndrome ng iba't ibang pinagmulan (talamak na congestive circulatory failure, sakit sa bato at atay, bihira - toxicosis ng mga buntis na kababaihan);

b) sistematikong paggamot ng hypertension, sa karamihan ng mga kaso, kasama ng mga gamot mula sa ibang mga grupo;

c) glaucoma;

d) non-phogenic diabetes insipidus. Binabawasan ang uhaw at polyuria sa mga pasyente na may ganitong uri ng patolohiya. Ang mekanismo ng pagkilos ay hindi pa tiyak na naipaliwanag. Ito ay pinaniniwalaan na ang pagbaba sa intracellular fluid volume compensatory ay nagpapahusay ng NaCl reabsorption sa proximal tubules, na nagreresulta sa mas kaunting ihi na pumapasok sa distal tubules.

e) edema na sanhi ng ACTH therapy at glucocorticoids.

Maraming mga side effect ang metabolic sa kalikasan, ang pinakakaraniwang hypokalemia na nagaganap 5-7 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at proporsyonal sa dosis. Ipinakikita ng pangkalahatang kahinaan, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, panghihina ng kalamnan, sakit ng ulo, pagkagambala sa ritmo ng puso.

Upang iwasto ang hypokalemia ay ginagamit:

a) diyeta (patatas, beets, gisantes, kamatis, pinatuyong prutas, dawa, beans, saging);

c) potassium-sparing diuretics.

Sa matagal na paggamit, dapat isaalang-alang ang posibilidad ng pagbuo ng hyponatremia, hypomagnesemia, at hypochloremic alkalosis.

Ang Thiazides ay nakikipagkumpitensya sa isang tiyak na lawak sa pagtatago ng uric acid (dahil sila ay pinalabas gamit ang parehong sistema). Alinsunod dito, ang rate ng paglabas ng uric acid ay maaaring bumaba, at ang nilalaman nito sa serum ng dugo ay maaaring tumaas.

Ang mga gamot ng grupong ito ay nagpapababa ng tolerance sa carbohydrates. Ang antas ng asukal sa dugo ay tumataas (bilang resulta ng isang paglabag sa pagtatago ng insulin mula sa pancreas o isang pagbawas sa paggamit ng glucose ng mga tisyu). Kasabay nito, ang nakatagong diabetes mellitus ay ipinahayag o pinalala.

Kasama sa iba pang mga side effect ang mga allergic reaction, dyspepsia, pagkapagod, pagtaas ng antas ng kolesterol sa dugo, paresthesia, at iba pa.

Contraindications para sa paggamit Ang thiazide diuretics ay hypersensitivity, padagra, diabetes mellitus, paggagatas, pagbubuntis.

Kasama sa grupo ng mga ahenteng tulad ng tizide ang chlorthalidone, clopamide, at indapamide. Lahat ay may mataas na bioavailability at may mas mahabang epekto kaysa hypothiazide (mula 20 hanggang 70 oras) at pangunahing ginagamit para sa paggamot ng hypertension. Ang Chlorthalidone at clopamide ay bahagi ng pinagsamang antihypertensive na gamot (Viskaldix, Tenorik). Ang Indapamide ay malawakang ginagamit nang nag-iisa para sa paggamot ng stage I at II hypertension (tingnan ang "Antihypertensive agents").

Mga paghahanda:

Hydrochlorothiazide (hypothiazid) - mga tablet na 0.025 at 0.1 g.

Chlorthalidone (oxodoline) - mga tablet na 0.05 g.

Clopamid - mga tablet na 0.02 g.

loop diuretics.

Furosemide, ethacrynic acid.

Ang Furosemide ay kemikal na hinango ng sulfonamides, habang ang ethacrynic acid ay hinango ng phenoxyacetic acid.

Ang mga loop diuretics ay may epekto sa makapal na pataas na bahagi ng loop ng Henle, kung saan ang sodium chloride ay pinaka-aktibong na-reabsorb mula sa lumen ng tubule (habang ang bahaging ito ng nephron ay hindi gaanong natatagusan ng tubig). Mekanismo ng pagkilos ng diuretiko nauugnay sa pagsugpo sa sistema ng transportasyon, na nagsasagawa ng magkasanib na reabsorption ng dalawang positibong sisingilin na mga ion (isang sodium at isang potassium) at dalawang negatibong sisingilin na mga ion (dalawang chloride ions): ang mga ion ay nananatili sa lumen ng tubule, na humahantong sa pagtaas ng diuresis. Ang loop diuretics ay nag-aalis ng hanggang 20-25% ng na-filter na sodium at makapangyarihang diuretics na may mabilis ngunit panandaliang epekto. Ang furosemide at ethacrynic acid ay nagdudulot ng pagtaas sa paglabas ng calcium, H +, magnesium. Pinapataas ng Furosemide ang paglabas ng HCO 3 - at mga phosphate

Ang mga loop diuretics ay nagpapataas ng synthesis ng group E prostaglandin sa mga bato, na may vasodilating effect. Bilang isang resulta, ang daloy ng dugo sa bato ay tumataas, na nangangahulugan na ang glomerular filtration ay tumataas. Ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot na pumipigil sa cyclooxygenase ay maaaring mabawasan ang diuretic na epekto ng loop diuretics.

Ang furosemide at ethacrynic acid ay may direktang epekto sa daloy ng dugo sa ilang lugar. Pinapaginhawa nila ang kasikipan sa mga baga at presyon sa kaliwang ventricle sa congestive heart failure.

Ilapat sa loob at parenteral. Sa intravenous administration ng furosemide, ang epekto nito ay bubuo pagkatapos ng 3-4 minuto at tumatagal ng 1-3 oras. Kapag ginamit nang pasalita, ang simula ng epekto pagkatapos ng 30-60 minuto, tagal ng 3-6 na oras. Bioavailability 60-70%, T1 / 2 - 0.5-1 oras, 88% ay excreted sa ihi.

Ang pinakamahalagang mga indikasyon para sa paggamit Ang loop diuretics ay mga talamak na kondisyon na nangangailangan ng emerhensiyang pangangalaga:

- pulmonary edema;

- cerebral edema;

- talamak na pagkabigo sa bato;

- talamak na circulatory disorder (kaliwang ventricular failure, coronary insufficiency);

- krisis sa hypertensive;

- krisis sa glaucoma;

- cirrhosis ng atay na may portal hypertension at ascites;

- sapilitang diuresis sa kaso ng pagkalasing sa mga kemikal.

Sa hindi gaanong talamak na mga kaso, ang mga gamot ay inireseta nang pasalita.

Mga side effect Ang loop diuretics ay katulad ng sa thiazide diuretics. Mayroong hypokalemia, hypochloremia, hyperuricemia, hypomagnesemia, hypocalcemia.

Dapat tandaan na ang paggamit ng malalaking dosis ng "makapangyarihang" diuretics ay maaaring humantong sa pag-unlad ng biglaang labis na diuresis (hanggang sa 6-10 litro ng ihi bawat araw o higit pa) na may mahirap kontrolin na paglabag sa tubig. - metabolismo ng asin at hypotension. Ang labis na dosis ay sinamahan ng pagkahilo, depresyon, pagkahilo, pagkauhaw, panghihina ng kalamnan.

Ang loop diuretics ay maaaring maging sanhi ng pagkawala ng pandinig na nakasalalay sa dosis na kadalasang nababaligtad. Gayunpaman, ang ototoxicity at nephrotoxicity ay tumataas kapag pinagsama sa aminoglycoside antibiotics, na may malinaw na negatibong epekto sa pandinig at bato.

Posible ang hyperglycemia dahil ang transportasyon ng glucose sa pamamagitan ng mga lamad ng mga selula ng atay at mga kalamnan ng kalansay at ang intracellular na paggamit nito ay may kapansanan, bumababa ang pagtatago ng insulin.

Ang ethacrynic acid ay nagdudulot ng pagdurugo ng gastrointestinal sa mga pasyenteng may peptic ulcer at mga platelet kapag ibinibigay sa intravenously.

Mga paghahanda:

Furosemide (lasix) - mga tablet na 0.04 g, mga ampoules ng 1% na solusyon ng 2 ml.

Ethacrynic acid (uregit) - mga tablet 0.05, ampoules 0.05 ml.

Ang mga diuretikong gamot na kemikal na nagmula sa sulfonamides ay tinatawag na thiazide diuretics. Nabibilang sila sa mga gamot na nag-aalis ng mga asing-gamot at likido mula sa katawan, ang kanilang lakas ng pagkilos ay daluyan. Malawakang ginagamit sa paggamot ng edematous syndrome at arterial hypertension.

Basahin sa artikulong ito

Ang mekanismo ng pagkilos ng thiazide diuretics

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay pumipigil sa reverse absorption ng sodium at chlorides sa mga tubules ng mga bato, kaya hindi sila bumalik sa dugo, ngunit pinalabas sa ihi mula sa katawan. Kasama nila, ang paglabas ng tubig, potasa at magnesiyo ions ay tumataas. Ang pangalawang punto ng aplikasyon ng thiazides ay ang pagsugpo sa aktibidad ng carbonic anhydrase enzyme at ang pagtaas ng excretion ng bicarbonate ions.

Sa lahat ng diuretics, higit sa lahat ay humantong sa pagkawala ng potasa at bawasan ang nilalaman ng sodium sa dingding ng mga daluyan ng dugo. Pinipigilan ng huling epekto ang pagpapaliit ng lumen ng mga arterya, kaya binabawasan nila ang rate ng presyon ng dugo lamang sa una nitong mataas na antas. Pinapahusay nila ang epekto ng mga antihypertensive na gamot at kinokontrol ang osmotic na presyon ng dugo sa diabetes insipidus, na nagpapagaan ng pakiramdam ng pagkauhaw sa mga pasyente.

Mga kalamangan at kahinaan ng mga gamot

Ang paggamit ng mga gamot para sa paggamot ng hypertension ay kilala sa higit sa 70 taon, sa panahong iyon ang kanilang mekanismo ng pagkilos at mga tampok ng pangangasiwa ay medyo napag-aralan. Ang mga benepisyo ng thiazide diuretics ay kinabibilangan ng:

• karaniwang aktibidad,
• mabilis na pagsisimula ng resulta (30 - 60 minuto),
• mahabang profile ng pagkilos (hanggang 11 oras),
• huwag maging sanhi ng alkaliization o acidification ng dugo,
• maiwasan ang mga paglabag sa daloy ng dugo ng tserebral sa hypertension.

Ang mga pangunahing kawalan sa paggamit ng diuretics ng pangkat na ito ay:

Ang diuretic Indapamide, ang mga indikasyon para sa paggamit nito ay medyo malawak, ay lasing isang beses sa isang araw. Ang mga katangian ng gamot ay tumutulong upang alisin ang labis na likido. Para sa pangmatagalang paggamit, pinili ang retard na hugis. Bago mo simulan ang pagkuha nito, mas mahusay na malaman ang mga contraindications.

Ang mga indikasyon para sa potassium-sparing diuretics ay sakit sa puso, ascites, at kahit polycystic ovaries. Ang mekanismo ng pagkilos sa ACE inhibitors ay pinahusay, kaya maaari mong pagsamahin ito sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Ang pinakabagong henerasyon ng mga gamot - Veroshpiron, Spironolactone.

Magreseta ng mga gamot para sa pagpalya ng puso upang maibsan ang kondisyon, maiwasan ang pag-unlad. Ang pagtanggap ay kinakailangan para sa parehong talamak at talamak na mga anyo. Uminom ng mga gamot upang suportahan ang puso, mula sa igsi ng paghinga, kabilang ang diuretics, lalo na para sa mga matatanda.

Kung ang pamamaga ng mga binti ay nagsimula sa pagpalya ng puso, dapat magsimula kaagad ang paggamot. Ang mga kilalang gamot at katutubong pamamaraan ay makakatulong dito.

Ang diuretic na gamot na chlorthalidol, ang paggamit nito ay ipinahiwatig sa pagkakaroon ng edema dahil sa mga pathology, ay halos imposible na mahanap sa pagbebenta. Gayunpaman, may mga gamot batay sa isang sangkap, o mga analogue.

Ang sangkap na triamterene, ang paggamit nito ay madalas na matatagpuan sa kumbinasyon ng iba pang mga diuretics, ay kabilang sa potassium-sparing diuretics. May mga side effect, kaya sa ilang mga kaso mas mahusay na pumili ng mga analogue na may katulad na mekanismo ng pagkilos.