Ang pananakit, pamamaga at pamamaga, ang pangunahing sintomas ng maraming sakit, ay maaaring pangasiwaan ng mga non-steroidal inflammatory drugs. Ano ang kanilang mga pakinabang at disadvantages ng PSVS, sa anong mga grupo sila nahahati?

Paano gumagana ang mga NSAID?

Paginhawahin ang sakit, alisin ang lagnat, harangan ang nagpapasiklab na tugon - lahat ng mga function na ito ay maaaring isagawa ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot.

Ang mga ito ay tinatawag na non-steroidal dahil hindi sila naglalaman ng synthetically analogous steroid hormones ng katawan ng tao (corticosteroids at sex hormones na responsable para sa regulasyon ng mahahalagang proseso).

Ano ang mga benepisyo ng non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs):

• hindi tulad ng mga maginoo na pangpawala ng sakit, ang mga NSAID ay kumikilos sa tatlong direksyon nang sabay-sabay: mapawi ang sakit, pamamaga, pamamaga;
• walang negatibong epekto sa katawan;
• isang malawak na hanay ng mga aplikasyon para sa iba't ibang pangkat ng edad;
• medyo isang maliit na listahan ng mga contraindications.

Ayon sa mga katangian ng komposisyon at epekto sa katawan, ang mga gamot ng pangkat ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ibahagi:

1. Na may binibigkas na anti-inflammatory function: Diclofenac, Indomethacin, Phenylbutazone.
2. Sa isang binibigkas na antipyretic function: Aspirin, Mefenamic acid,.
3. Sa isang binibigkas na analgesic function: Metamizole, Ketoprofen, Ketorolac.
4. Sa binibigkas na mga pag-andar ng anti-aggregation (pagpigil sa pagbuo ng thrombus, normalisasyon ng microcirculation ng dugo): Aspecard, Cardiomagnyl.

Kailan inireseta ang mga gamot na ito?

Ang mga NSAID ay ipinahiwatig sa paggamot ng mga talamak at talamak na yugto ng sakit, na sinamahan ng sakit na may pamamaga.

Ito ang mga kondisyon ng febrile, myalgia, regla, postoperative pain, renal colic.

Ang mga paghahanda ng NSAID ay epektibo sa paggamot ng mga buto na may mga kasukasuan: arthritis, arthrosis, post-traumatic na pinsala.

Ang Osteochondrosis ng gulugod ng anumang departamento ay hindi maaaring hindi sinamahan ng sakit, pamamaga. Ang pangunahing gawain ng paggamot ay upang ihinto ang sakit na sindrom, upang alisin ang nagpapasiklab na reaksyon. Pangunahing ginagamit ang mga NSAID. Ang mga NSAID ay pinili nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang kasaysayan at mga pangunahing sintomas.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga NSAID ay epektibo para sa paggamot ng karamihan sa mga pathologies na sinamahan ng sakit, pamamaga, lagnat, at pamamaga.

Sa therapeutic, neurological practice: bato at hepatic colic, nagpapaalab na sakit ng mga panloob na organo, myalgia, nagpapaalab na sakit sa neurological.

Ang mga NSAID na may antiaggregatory action ay inireseta bilang pag-iwas sa mga atake sa puso at mga stroke.

Sa trauma practice: arthritis, arthrosis, degenerative na pagbabago sa gulugod, hernial protrusions, traumatic injuries (fractures, bruises, sprains).

Contraindications

Ayon sa mga tagubilin, ang mga buntis na kababaihan ay dapat pigilin ang pagkuha ng mga NSAID.

Ang mga anti-inflammatory nonsteroidal na gamot ay hindi ipinahiwatig sa therapy kung ang pasyente ay naghihirap mula sa malubhang sakit ng puso, mga daluyan ng dugo, erosive o ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract, malubhang karamdaman ng atay, bato.

Ang mga ito ay kontraindikado sa mga taong may hindi pagpaparaan sa mga sangkap na bumubuo ng mga NSAID.

Ayon sa mga tagubilin, ang mga buntis na kababaihan ay dapat pigilin ang pagkuha ng mga NSAID, lalo na sa ikatlong trimester.

Mayroong katibayan na ang mga NSAID ay maaaring magdulot ng mga kaguluhan sa daloy ng dugo ng inunan, pagkakuha, napaaga na kapanganakan, pagkabigo sa bato sa fetus.

Mga side effect

Ang pinaka-mapanganib na epekto ng mga NSAID ay kinabibilangan ng:

1. Epekto sa cellular composition ng dugo. Sa kakayahang bawasan ang clotting, ang mga gamot ay maaaring maging sanhi ng pagdurugo.
2. Negatibong epekto sa mucosa. Ang mga gamot ay maaaring maging sanhi ng pagguho, ulceration sa tiyan at duodenum.
3. Ang mga gamot ay maaaring makapukaw ng mga allergic manifestations: pangangati, urticaria, edema ni Quincke.

Sa kabila ng katotohanan na ang mga NSAID ay magagamit sa counter, ang hindi nakokontrol na paggamit ay maaaring makaapekto sa kalusugan ng pasyente.

Mga kaugnay na video:

Pag-uuri ng mga gamot na NSAID

pangkat ng NSAID Ang komposisyon ng kemikal ay nahahati sa dalawang subgroup:

1. Mga Oxycam (batay sa acid). Sa indoacetic - Indomethacin. Sa propionic - Ketoprofen. Sa acetylsalicylic acid Aspirin. Sa phenylacetic - Diclofenac. Sa pyrazolonic acid Metamizol, Phenylbutazol. Sa atranilic acid Mefenamine.

1. Kasama sa mga non-acid na NSAID ang mga alkanes at derivatives na may base ng sulfanilide - Refecoxib, Nimesulide.

Kaugnay nito, sa mga tuntunin ng kahusayan, pagiging bago ng mga pag-unlad, pagiging mapagkumpitensya ng mga NSAID nahahati sa mga sumusunod na kategorya:

• Mga gamot sa unang henerasyon. Ito ay Aspirin, Ibuprofen, Voltaren, Nurofen, Butadion.
• Mga gamot ng pangalawang (bagong) henerasyon. Ito ay si Nise et al.

Mga bagong henerasyong NSAID

Ang paggamot sa maraming sakit ay nagsasangkot ng pangmatagalang paggamit ng mga NSAID.

Upang mabawasan ang mga salungat na reaksyon at komplikasyon, ang mga bagong henerasyon ng mga gamot ay binuo at patuloy na binuo.

Ang mga NSAID ay nagbibigay ng isang minimum na mga side effect at hindi nakakaapekto sa mga hematological parameter.

Ang mga bagong henerasyong NSAID ay kumikilos nang pili, pili. Ang kanilang mga anti-pain indicator ay malapit sa opiate-like action.

Ang mga anti-inflammatory at anti-edematous na mga parameter ng bagong henerasyon ng mga NSAID ay makabuluhang mas mataas din, ang therapeutic effect ay mas mahaba.

Ang mga gamot ng bagong henerasyon ay hindi pumipigil o nagpapasigla sa mga proseso ng gitnang sistema ng nerbiyos, hindi nagbibigay ng pagkagumon.

Kasama sa listahan ng mga pinakakaraniwang ginagamit na NSAID ang mga sumusunod na gamot::

1. Movalis (Meloxicam). Ginagawa ito sa lahat ng mga form ng dosis: mga tablet, mga solusyon sa iniksyon, mga rectal suppositories, gels. Inaprubahan para sa pangmatagalang paggamot.

1. Xefocam (Lornoxicam). Ito ay may mataas na antas ng pagsugpo sa sakit. Ayon sa analgesic effect, ang gamot ay katumbas ng opiates. Ang gamot ay hindi nakakahumaling, hindi nakakaapekto sa mga proseso sa gitnang sistema ng nerbiyos.
2. Celecoxib. Pangmatagalang paggamot na may gamot na walang impluwensya at mga side effect sa gastrointestinal mucosa. Epektibong pinapawi ang sakit sa malubhang anyo ng osteochondrosis, arthrosis.
3. Nimesulide. Nagbibigay ng magandang antipyretic effect. Ginagamit ito sa paggamot ng mga pathologies ng musculoskeletal system. Ang gamot ay epektibong nag-aalis ng sakit sa buto at kasukasuan, nagpapabuti ng kadaliang kumilos sa mga kasukasuan.

Mga anyo ng pagpapalabas ng isang pangkat ng mga gamot

Maaaring iba ang mga ruta ng pangangasiwa ng NVPS. Ang mga NSAID ay makukuha sa mga likidong iniksyon at solidong anyo. Maraming mga gamot ang kinakatawan din ng mga rectal suppositories, creams, ointments, gels para sa panlabas na paggamit.

Sa osteochondrosis, ang sistematikong pangangasiwa ng mga NSAID ay ipinahiwatig: ang mga form ng dosis ay pinagsama sa bawat isa

Mga tablet at kapsula

Sa solid dosage form, ang mga NSAID ay magagamit: Advil, Aktasulide, Biksikam, Viox, Voltaren, Glucosamine, Diclomelan, Meloxicam, Mesulid, Metindol, Naklofen, Nalgezin, Nimesulide, Remoxicam.

Mga ampoule at solusyon

Ang mga injectable form ng NSAIDs ay inireseta para sa mga pathologies sa talamak na yugto, na may malubhang anyo ng kurso ng sakit.

Ang mga NSAID ay ibinibigay sa intramuscularly o intravenously.

Ang mga iniksyon ng NSAID ay maaaring mabilis na mapawi ang sakit, mapawi ang pamamaga sa maikling panahon, at magkaroon ng malakas na anti-inflammatory effect.

Mula sa mga likidong form ng dosis (injectable NSAIDs) mas gusto ng mga doktor:

• Tenoxicam;
• Lornoxicam;
• ibuprofen;

Mga pamahid at cream

Ang mga panlabas na anyo ng mga NSAID ay hindi gaanong epektibo. Ngunit ang pangkasalukuyan na aplikasyon ay binabawasan ang posibilidad ng mga hindi gustong side reaction.

Ang mga pamahid, gel at cream ng mga NSAID ay epektibo kapag ang sakit na sindrom ay hindi pa talamak sa paunang yugto ng sakit.

Gayundin, ang mga panlabas na ahente ay ginagamit sa kumplikadong paggamot kasama ng mga tablet at iniksyon ng mga NSAID. Ang butadion, Indomethacin ointment, Voltaren at Nise gel ay inilapat sa apektadong lugar.

Upang ang lalim ng pagtagos ay maging mas malaki, ang mga panlabas na anyo ay dapat na kuskusin ng mga paggalaw ng masahe.

Listahan ng mga gamot

Karaniwan, ang mga NSAID ng isang bagong henerasyon ay ginagamit upang gamutin ang mga talamak na anyo ng osteochondrosis. Ang pagpili ng gamot ay depende sa kung aling symptomatology ang ipinahayag sa mas malaki o mas maliit na lawak.

Kung ang sakit na sindrom ay maliwanag, ang Nimesulide ay inireseta.

Sa linya ng mga NSAID, mayroon itong pinaka-epektibong analgesic na epekto, lumalampas sa maraming katulad na mga gamot.

Ang gamot ay ipinahiwatig para sa paroxysmal pain, pinching ng nerve endings, joint, bone pain. Ang Nimesil ay mahusay na disimulado, ang mga side effect ay napakabihirang.

Ang gamot ay ginawa sa mga butil ng suspensyon, handa na suspensyon, mga tablet, gel.

Isang gamot mula sa pangkat ng mga NSAID na may matagal na pagkilos (ang tagal ng gamot ay 12 oras).

Ayon sa anti-pain effect, ang gamot ay katumbas ng mga opiates, ngunit hindi nagbibigay ng pag-asa sa droga.

Ang NSAID Ksefokam ay hindi nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet 4, 8 mg at lyophilized powder 8 mg na may espesyal na solvent.

Rofecoxib

Ang gamot ay kabilang sa grupo ng mga anti-inflammatory at antirheumatic na gamot.

Ang Rofecoxib ay ipinahiwatig sa paggamot ng polyarthritis, bursitis, rheumatoid arthritis.

Ang NSAID Rofecoxib ay inireseta upang mapawi ang sakit na dulot ng neurological pathology, osteochondrosis.

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet, mga suspensyon para sa oral administration.

Ang gamot ay may binibigkas na anti-inflammatory property, nagbibigay ng isang mahusay na analgesic effect.

Ang solid form ay kinakatawan ng gelatin capsules. Mga analogue ng droga: Celebrex, Dilaxa, Arcoxia, Dynastat.

Sa pharmaceutical market, ang gamot na ito ay itinuturing na pinakakaraniwan at tanyag.

Ang NSAID Diclofenac ay magagamit sa anyo ng mga tablet, kapsula, solusyon sa iniksyon, rectal suppositories, gel.

Pinagsasama ng gamot ang isang mataas na antas ng analgesic na aktibidad na may anti-inflammatory action.

Ang mga analogue ng gamot ay kilala bilang Voltaren, Diklak.

Ito ay may magandang anti-inflammatory effect, pinagsasama ang anti-pain at antipyretic functions. Ang acetylsalicylic acid ay ginagamit bilang isang monopreparation, at bilang isang bahagi ng isang sapat na malaking bilang ng mga pinagsamang gamot.

Ang acetylsalicylic acid ay isang unang henerasyong NVP. Ang gamot ay may ilang mga seryosong disbentaha. Ito ay gastrotoxic, pinipigilan ang synthesis ng prothrombin, pinatataas ang pagkahilig sa pagdurugo.

Gayundin, ang mga side effect ng Acetylsalicylic acid ay kinabibilangan ng mataas na posibilidad ng bronchospasm at allergic manifestations.

Butadion

Ang anti-inflammatory effect ay higit na mataas sa Acetylsalicylic acid. Ang paggamot na may Butadione ay maaaring makapukaw ng pagbuo ng mga salungat na reaksyon at komplikasyon, kaya ipinahiwatig lamang ito kung ang iba pang mga NSAID ay hindi epektibo. Uri ng produktong panggamot: mga ointment, dragees.

Naproxen at indomethacin

Ang NSAID Naproxen ay inireseta sa symptomatic na paggamot ng mga nagpapaalab at degenerative na sakit ng musculoskeletal system: rheumatoid, juvenile, gouty arthrosis, spondylitis, osteoarthritis.

Ang gamot ay epektibong pinapawi ang katamtamang sakit na sindrom na may myalgia, neuralgia, radiculitis, sakit ng ngipin, tendonitis. Ito ay inireseta sa mga pasyente na dumaranas ng sakit sa mga sakit sa oncological, na may post-traumatic at postoperative pain syndrome.

Bilang isang analgesic at anti-inflammatory na gamot, ang Naprosken ay inireseta sa gynecological practice, mga sakit ng ENT organs, at mga nakakahawang pathologies.

Ang anti-inflammatory effect ng paggamit ng mga NSAID ay lilitaw lamang sa pagtatapos ng paggamot, pagkatapos ng halos isang buwan. Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet, dragees at oral suspension.

kanin. isa. Metabolismo ng arachidonic acid

Ang PG ay may maraming nalalaman na biological na aktibidad:

a) ay mga tagapamagitan ng nagpapasiklab na tugon: maging sanhi ng lokal na vasodilation, edema, exudation, paglipat ng mga leukocytes at iba pang mga epekto (pangunahin ang PG-E 2 at PG-I 2);

6) gawing sensitize ang mga receptor sa mga tagapamagitan ng sakit (histamine, bradykinin) at mekanikal na mga impluwensya, pagpapababa ng threshold ng sensitivity ng sakit;

sa) dagdagan ang sensitivity ng hypothalamic centers ng thermoregulation sa pagkilos ng endogenous pyrogens (interleukin-1 at iba pa) na nabuo sa katawan sa ilalim ng impluwensya ng microbes, virus, toxins (pangunahin ang PG-E 2).

Sa mga nagdaang taon, naitatag na mayroong hindi bababa sa dalawang cyclooxygenase isoenzymes na inhibited ng mga NSAID. Ang unang isoenzyme COX-1 (COX-1 English) ay kumokontrol sa produksyon ng mga prostaglandin, na kumokontrol sa integridad ng gastrointestinal mucosa, platelet function at renal blood flow, at ang pangalawang isoenzyme COX-2 ay kasangkot sa synthesis ng prostaglandin sa panahon ng pamamaga . Bukod dito, ang COX-2 ay wala sa ilalim ng normal na mga kondisyon, ngunit nabuo sa ilalim ng impluwensya ng ilang mga tissue factor na nagpapasimula ng isang nagpapasiklab na reaksyon (cytokines at iba pa). Sa pagsasaalang-alang na ito, ipinapalagay na ang anti-namumula na epekto ng mga NSAID ay dahil sa pagsugpo sa COX-2, at ang kanilang hindi kanais-nais na mga reaksyon ay dahil sa pagsugpo sa COX, ang pag-uuri ng mga NSAID ayon sa pagpili para sa iba't ibang anyo ng cyclooxygenase ay ipinakita sa. Ang ratio ng aktibidad ng mga NSAID sa mga tuntunin ng pagharang sa COX-1 / COX-2 ay ginagawang posible upang hatulan ang kanilang potensyal na toxicity. Kung mas maliit ang halagang ito, mas pinipili ang gamot na may kaugnayan sa COX-2 at, sa gayon, hindi gaanong nakakalason. Halimbawa, para sa meloxicam ito ay 0.33, diclofenac 2.2, tenoxicam 15, piroxicam 33, indomethacin 107.

Talahanayan 2. Pag-uuri ng mga NSAID ayon sa pagpili para sa iba't ibang anyo ng cyclooxygenase
(Mga Pananaw sa Drug Therapy, 2000, na may mga karagdagan)

Iba pang mga mekanismo ng pagkilos ng mga NSAID

Ang anti-inflammatory effect ay maaaring nauugnay sa pagsugpo sa lipid peroxidation, pag-stabilize ng lysosome membranes (parehong mga mekanismong ito ay pumipigil sa pinsala sa mga istruktura ng cellular), isang pagbawas sa pagbuo ng ATP (bumababa ang supply ng enerhiya ng nagpapasiklab na reaksyon), pagsugpo ng neutrophil aggregation (ang paglabas ng mga nagpapaalab na tagapamagitan mula sa kanila ay may kapansanan), pagsugpo sa paggawa ng rheumatoid factor sa mga pasyente na may rheumatoid arthritis. Ang analgesic effect ay sa isang tiyak na lawak na nauugnay sa isang paglabag sa pagpapadaloy ng mga impulses ng sakit sa spinal cord ().

Pangunahing Epekto

Anti-inflammatory effect

Ang mga NSAID ay pinipigilan ang nakararami sa yugto ng exudation. Ang pinakamakapangyarihang gamot , , ay kumikilos din sa yugto ng paglaganap (pagbabawas ng collagen synthesis at nauugnay na tissue sclerosis), ngunit mas mahina kaysa sa exudative phase. Ang mga NSAID ay halos walang epekto sa yugto ng pagbabago. Sa mga tuntunin ng aktibidad na anti-namumula, ang lahat ng NSAID ay mas mababa sa glucocorticoids., na, sa pamamagitan ng pagpigil sa enzyme phospholipase A 2, ay pumipigil sa metabolismo ng mga phospholipid at nakakagambala sa pagbuo ng parehong mga prostaglandin at leukotrienes, na siyang pinakamahalagang tagapamagitan ng pamamaga ().

Epekto ng analgesic

Sa isang mas malawak na lawak, ito ay nagpapakita ng sarili sa mga sakit ng mababa at katamtamang intensity, na naisalokal sa mga kalamnan, joints, tendons, nerve trunks, pati na rin sa sakit ng ulo o sakit ng ngipin. Sa matinding sakit sa visceral, karamihan sa mga NSAID ay hindi gaanong epektibo at mas mababa ang lakas kaysa sa analgesic na epekto ng mga gamot mula sa grupo ng morphine (narcotic analgesics). Kasabay nito, ang isang bilang ng mga kinokontrol na pag-aaral ay nagpakita ng isang medyo mataas na aktibidad ng analgesic,,, na may colic at postoperative pain. Ang pagiging epektibo ng mga NSAID sa renal colic na nangyayari sa mga pasyente na may urolithiasis ay higit na nauugnay sa pagsugpo sa paggawa ng PG-E 2 sa mga bato, isang pagbawas sa daloy ng dugo sa bato at pagbuo ng ihi. Ito ay humahantong sa pagbaba ng presyon sa renal pelvis at ureters sa itaas ng lugar ng bara at nagbibigay ng pangmatagalang analgesic effect. Ang bentahe ng mga NSAID sa narcotic analgesics ay ang mga ito huwag i-depress ang respiratory center, huwag maging sanhi ng euphoria at pag-asa sa droga, at sa colic, mahalaga din na sila walang spasmodic effect.

Antipirina na epekto

Gumagana lamang ang mga NSAID para sa lagnat. Hindi sila nakakaapekto sa normal na temperatura ng katawan, na kung saan ay kung paano sila naiiba mula sa "hypothermic" na gamot (chlorpromazine at iba pa).

Antiaggregatory effect

Bilang resulta ng pagsugpo ng COX-1 sa mga platelet, ang synthesis ng endogenous proaggregant thromboxane ay pinigilan. Ito ay may pinakamalakas at pinakamahabang aktibidad na antiaggregatory, na hindi maibabalik na pinipigilan ang kakayahan ng isang platelet na magsama-sama para sa buong buhay nito (7 araw). Ang antiaggregatory effect ng ibang NSAIDs ay mas mahina at nababaligtad. Ang mga selective COX-2 inhibitors ay hindi nakakaapekto sa platelet aggregation.

Immunosuppressive effect

Ito ay ipinahayag nang katamtaman, nagpapakita ng sarili sa matagal na paggamit at may "pangalawang" karakter: sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagkamatagusin ng mga capillary, ang mga NSAID ay nagpapahirap sa mga immunocompetent na mga cell na makipag-ugnay sa antigen at ang pakikipag-ugnay ng mga antibodies sa substrate.

PHARMACOKINETICS

Ang lahat ng mga NSAID ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract. Sila ay halos ganap na nagbubuklod sa mga plasma albumin, inilipat ang ilang iba pang mga gamot (tingnan ang kabanata), at sa mga bagong silang na bilirubin, na maaaring humantong sa pagbuo ng bilirubin encephalopathy. Ang pinaka-mapanganib sa bagay na ito ay salicylates at. Karamihan sa mga NSAID ay mahusay na tumagos sa synovial fluid ng mga kasukasuan. Ang mga NSAID ay na-metabolize sa atay at pinalabas sa pamamagitan ng mga bato.

MGA INDIKASYON PARA SA PAGGAMIT

1. Mga sakit na rayuma

Rayuma (rheumatic fever), rheumatoid arthritis, gouty at psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis (Bekhterev's disease), Reiter's syndrome.

Dapat itong isipin na sa rheumatoid arthritis, ang mga NSAID ay mayroon lamang sintomas na epekto nang hindi naaapektuhan ang kurso ng sakit. Hindi nila mapigilan ang pag-unlad ng proseso, maging sanhi ng pagpapatawad at maiwasan ang pag-unlad ng joint deformity. Kasabay nito, ang kaluwagan na dinadala ng mga NSAID sa mga pasyenteng may rheumatoid arthritis ay napakahalaga na wala sa kanila ang magagawa nang wala ang mga gamot na ito. Sa malalaking collagenoses (systemic lupus erythematosus, scleroderma, at iba pa), ang mga NSAID ay kadalasang hindi epektibo.

2. Non-rheumatic na sakit ng musculoskeletal system

Osteoarthritis, myositis, tendovaginitis, trauma (domestic, sports). Kadalasan, sa mga kondisyong ito, ang paggamit ng mga lokal na form ng dosis ng mga NSAID (mga pamahid, cream, gel) ay epektibo.

3. Mga sakit sa neurological. Neuralgia, sciatica, sciatica, lumbago.

4. Bato, hepatic colic.

5. Pain syndrome iba't ibang etiologies, kabilang ang sakit ng ulo at sakit ng ngipin, postoperative pain.

6. Lagnat(bilang panuntunan, sa temperatura ng katawan sa itaas 38.5 ° C).

7. Pag-iwas sa arterial thrombosis.

8. Dysmenorrhea.

Ang mga NSAID ay ginagamit sa pangunahing dysmenorrhea upang mapawi ang sakit na nauugnay sa pagtaas ng tono ng matris dahil sa hyperproduction ng PG-F 2a. Bilang karagdagan sa analgesic na epekto ng mga NSAID, binabawasan nila ang dami ng pagkawala ng dugo.

Ang isang mahusay na klinikal na epekto ay nabanggit kapag ginagamit, at lalo na ang sodium salt,,,. Ang mga NSAID ay inireseta sa unang hitsura ng sakit sa isang 3-araw na kurso o sa bisperas ng regla. Ang mga salungat na reaksyon, dahil sa panandaliang paggamit, ay bihira.

MGA KONTRAINDIKASYON

Ang mga NSAID ay kontraindikado sa erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract, lalo na sa talamak na yugto, malubhang paglabag sa atay at bato, cytopenias, indibidwal na hindi pagpaparaan, pagbubuntis. Kung kinakailangan, ang pinakaligtas (ngunit hindi bago ang panganganak!) Ay maliit na dosis ().

Sa kasalukuyan, natukoy ang isang partikular na sindrom NSAID-gastroduodenopathy(). Bahagyang nauugnay lamang ito sa lokal na nakakapinsalang epekto ng mga NSAID (karamihan sa kanila ay mga organic na acid) sa mucosa at higit sa lahat ay dahil sa pagsugpo sa COX-1 isoenzyme bilang resulta ng sistematikong pagkilos ng mga gamot. Samakatuwid, ang gastrotoxicity ay maaaring mangyari sa anumang ruta ng pangangasiwa ng mga NSAID.

Ang pagkatalo ng gastric mucosa ay nagpapatuloy sa 3 yugto:
1) pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin sa mucosa;
2) pagbawas ng prostaglandin-mediated production ng protective mucus at bicarbonates;
3) ang hitsura ng mga erosions at ulcers, na maaaring kumplikado sa pamamagitan ng pagdurugo o pagbubutas.

Ang pinsala ay mas madalas na naisalokal sa tiyan, pangunahin sa antrum o prepyloric na rehiyon. Ang mga klinikal na sintomas sa NSAID-gastroduodenopathy ay wala sa halos 60% ng mga pasyente, lalo na sa mga matatanda, kaya ang diagnosis ay sa maraming mga kaso na itinatag sa fibrogastroduodenoscopy. Kasabay nito, sa maraming mga pasyente na nagpapakita ng mga reklamo ng dyspeptic, ang pinsala sa mucosal ay hindi napansin. Ang kawalan ng mga klinikal na sintomas sa NSAID-gastroduodenopathy ay nauugnay sa analgesic na epekto ng mga gamot. Samakatuwid, ang mga pasyente, lalo na ang mga matatanda, na hindi nakakaranas ng masamang epekto mula sa gastrointestinal tract na may pangmatagalang paggamit ng NSAIDs, ay itinuturing na isang grupo ng mas mataas na panganib na magkaroon ng malubhang komplikasyon ng NSAID gastroduodenopathy (pagdurugo, malubhang anemia) at nangangailangan ng partikular na maingat na pagsubaybay, kabilang ang endoscopic na pananaliksik (1).

Mga kadahilanan ng panganib para sa gastrotoxicity: kababaihan, edad lampas 60 taon, paninigarilyo, pag-abuso sa alak, family history ng ulcerative disease, kaakibat na malubhang sakit sa cardiovascular, sabay na paggamit ng glucocorticoids, immunosuppressants, anticoagulants, pangmatagalang NSAID therapy, mataas na dosis o sabay-sabay na paggamit ng dalawa o higit pang mga NSAID. Magkaroon ng pinakamalaking gastrotoxicity, at ().

Mga pamamaraan para sa pagpapabuti ng tolerability ng mga NSAID.

I. Sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot pagprotekta sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract.

Ayon sa kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral, ang synthetic analogue ng PG-E 2 misoprostol ay lubos na epektibo, na maaaring maiwasan ang pag-unlad ng mga ulser kapwa sa tiyan at sa duodenum (). Ang mga kumbinasyon ng mga NSAID at misoprostol ay magagamit (tingnan sa ibaba).

Talahanayan 3 Ang proteksiyon na epekto ng iba't ibang gamot laban sa NSAID-induced ulcers ng gastrointestinal tract (Ayon sa Kampeon G.D. et al., 1997 () na may mga karagdagan)

+ pang-iwas na epekto
0 walang preventive effect
– hindi tinukoy ang epekto
* Iminumungkahi ng kamakailang data na ang famotidine ay epektibo sa mataas na dosis

Ang proton pump inhibitor na omeprazole ay may halos kaparehong bisa ng misoprostol, ngunit mas mahusay na pinahihintulutan at mas mabilis na nireresolba ang reflux, pananakit, at mga digestive disorder.

H 2 -blockers ay magagawang maiwasan ang pagbuo ng duodenal ulcers, ngunit, bilang isang patakaran, ay hindi epektibo laban sa gastric ulcers. Gayunpaman, mayroong katibayan na ang mataas na dosis ng famotidine (40 mg dalawang beses araw-araw) ay nagbabawas sa saklaw ng parehong gastric at duodenal ulcers.

kanin. 2. Algorithm para sa pag-iwas at paggamot ng NSAID-gastroduodenopathy.
Sa pamamagitan ng Loeb D.S. et al., 1992 () na may mga karagdagan.

Ang cytoprotective drug sucralfate ay hindi binabawasan ang panganib ng gastric ulcers, at ang epekto nito sa duodenal ulcers ay hindi pa ganap na natukoy.

II. Pagbabago sa mga taktika ng paggamit ng mga NSAID, na kinabibilangan ng (a) pagbawas ng dosis; (b) paglipat sa parenteral, rectal o topical administration; (c) pagkuha ng enteric-soluble dosage form; (d) paggamit ng mga prodrugs (hal., sulindac). Gayunpaman, dahil sa ang katunayan na ang NSAID-gastroduodenopathy ay hindi masyadong lokal bilang isang sistematikong reaksyon, ang mga pamamaraang ito ay hindi malulutas ang problema.

III. Ang paggamit ng mga piling NSAID.

Tulad ng nabanggit sa itaas, mayroong dalawang cyclooxygenase isoenzymes na hinarangan ng mga NSAID: COX-2, na responsable para sa paggawa ng mga prostaglandin sa panahon ng pamamaga, at COX-1, na kumokontrol sa produksyon ng mga prostaglandin na nagpapanatili ng integridad ng gastrointestinal mucosa, daloy ng dugo sa bato, at function ng platelet. Samakatuwid, ang mga pumipili na COX-2 inhibitor ay dapat magdulot ng mas kaunting masamang reaksyon. Ang unang mga naturang gamot ay at. Ang mga kinokontrol na pag-aaral na isinagawa sa mga pasyente na may rheumatoid arthritis at osteoarthritis ay nagpakita na sila ay mas mahusay na pinahihintulutan kaysa, at, hindi mas mababa sa kanila sa mga tuntunin ng pagiging epektibo ().

Ang pagbuo ng isang ulser sa tiyan sa isang pasyente ay nangangailangan ng pagpawi ng mga NSAID at ang paggamit ng mga gamot na antiulcer. Ang patuloy na paggamit ng mga NSAID, halimbawa, sa rheumatoid arthritis, ay posible lamang laban sa background ng parallel administration ng misoprostol at regular na endoscopic monitoring.

II. Ang mga NSAID ay maaaring magkaroon ng direktang epekto sa renal parenchyma, na nagiging sanhi interstitial nephritis(tinatawag na "analgesic nephropathy"). Ang pinaka-mapanganib sa bagay na ito ay phenacetin. Ang malubhang pinsala sa mga bato hanggang sa pag-unlad ng malubhang pagkabigo sa bato ay posible. Ang pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa bato sa paggamit ng mga NSAID bilang kinahinatnan ng malubhang allergic interstitial nephritis.

Mga kadahilanan ng panganib para sa nephrotoxicity: edad na higit sa 65 taon, cirrhosis ng atay, nakaraang patolohiya ng bato, pagbaba sa dami ng sirkulasyon ng dugo, pangmatagalang paggamit ng mga NSAID, kasabay na paggamit ng diuretics.

Hematotoxicity

Karamihan sa mga tipikal para sa pyrazolidines at pyrazolones. Ang pinaka-kakila-kilabot na mga komplikasyon sa kanilang aplikasyon aplastic anemia at agranulocytosis.

coagulopathy

Ang mga NSAID ay pumipigil sa pagsasama-sama ng platelet at may katamtamang anticoagulant na epekto sa pamamagitan ng pagpigil sa pagbuo ng prothrombin sa atay. Bilang resulta, ang pagdurugo ay maaaring umunlad, mas madalas mula sa gastrointestinal tract.

Hepatotoxicity

Maaaring may mga pagbabago sa aktibidad ng mga transaminase at iba pang mga enzyme. Sa matinding kaso, jaundice, hepatitis.

Mga reaksiyong hypersensitivity (allergy)

Pantal, angioedema, anaphylactic shock, Lyell at Stevens-Johnson syndromes, allergic interstitial nephritis. Ang mga pagpapakita ng balat ay mas madalas na sinusunod sa paggamit ng mga pyrazolones at pyrazolidins.

Bronchospasm

Bilang isang patakaran, ito ay bubuo sa mga pasyente na may bronchial hika at, mas madalas, kapag kumukuha ng aspirin. Ang mga sanhi nito ay maaaring mga allergic na mekanismo, pati na rin ang pagsugpo sa synthesis ng PG-E 2, na isang endogenous bronchodilator.

Pagpahaba ng pagbubuntis at pagkaantala sa panganganak

Ang epektong ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga prostaglandin (PG-E 2 at PG-F 2a ) ay nagpapasigla sa myometrium.

MGA KONTROL PARA SA MATAGAL NA PAGGAMIT

Gastrointestinal tract

Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala tungkol sa mga sintomas ng mga sugat ng gastrointestinal tract. Bawat 1-3 buwan, isang fecal occult blood test () ang dapat isagawa. Kung maaari, pana-panahong magsagawa ng fibrogastroduodenoscopy.

Ang mga rectal suppositories na may mga NSAID ay dapat gamitin sa mga pasyente na sumailalim sa operasyon sa itaas na gastrointestinal tract, at sa mga pasyente na tumatanggap ng ilang mga gamot sa parehong oras. Hindi sila dapat gamitin para sa pamamaga ng tumbong o anus at pagkatapos ng kamakailang pagdurugo ng anorectal.

Talahanayan 4 Pagsubaybay sa laboratoryo para sa pangmatagalang paggamit ng mga NSAID

bato

Kinakailangan na subaybayan ang hitsura ng edema, sukatin ang presyon ng dugo, lalo na sa mga pasyente na may hypertension. Minsan tuwing 3 linggo, isinasagawa ang isang klinikal na pagsusuri sa ihi. Tuwing 1-3 buwan kinakailangan upang matukoy ang antas ng serum creatinine at kalkulahin ang clearance nito.

Atay

Sa pangmatagalang pangangasiwa ng mga NSAID, kinakailangan upang matukoy ang napapanahong mga klinikal na palatandaan ng pinsala sa atay. Tuwing 1-3 buwan, dapat subaybayan ang pag-andar ng atay, dapat matukoy ang aktibidad ng transaminase.

hematopoiesis

Kasama ng klinikal na obserbasyon, ang isang klinikal na pagsusuri sa dugo ay dapat isagawa isang beses bawat 2-3 linggo. Ang espesyal na kontrol ay kinakailangan kapag nagrereseta ng pyrazolone at pyrazolidine derivatives ().

MGA TUNTUNIN NG ADMINISTRASYON AT DOSING

Indibidwalisasyon ng pagpili ng gamot

Para sa bawat pasyente, dapat piliin ang pinakaepektibong gamot na may pinakamahusay na pagpapaubaya. Bukod dito, ito ay maaaring anumang NSAID, ngunit bilang isang anti-namumula ay kinakailangan na magreseta ng gamot mula sa pangkat I. Ang sensitivity ng mga pasyente sa mga NSAID ng kahit isang grupo ng kemikal ay maaaring mag-iba nang malawak, kaya ang pagiging hindi epektibo ng isa sa mga gamot ay hindi nangangahulugang hindi epektibo ng grupo sa kabuuan.

Kapag gumagamit ng mga NSAID sa rheumatology, lalo na kapag pinapalitan ang isang gamot sa isa pa, dapat itong isaalang-alang na ang pag-unlad ng anti-inflammatory effect ay nahuhuli sa analgesic. Ang huli ay nabanggit sa mga unang oras, habang anti-namumula pagkatapos ng 10-14 araw ng regular na paggamit, at kapag inireseta o oxicams kahit na mamaya sa 2-4 na linggo.

Dosis

Anumang bagong gamot para sa pasyenteng ito ay dapat na inireseta muna. sa pinakamababang dosis. Sa mabuting pagpapaubaya pagkatapos ng 2-3 araw, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan. Ang mga panterapeutikong dosis ng mga NSAID ay nasa malawak na hanay, at sa mga nagdaang taon ay may posibilidad na tumaas ang solong at pang-araw-araw na dosis ng mga gamot na nailalarawan ng pinakamahusay na pagpapaubaya ( , ), habang pinapanatili ang mga paghihigpit sa maximum na dosis , , , . Sa ilang mga pasyente, ang therapeutic effect ay nakakamit lamang kapag gumagamit ng napakataas na dosis ng mga NSAID.

Oras ng pagtanggap

Sa isang mahabang appointment sa kurso (halimbawa, sa rheumatology), ang mga NSAID ay kinukuha pagkatapos kumain. Ngunit upang makakuha ng mabilis na analgesic o antipyretic na epekto, mas mainam na magreseta sa kanila 30 minuto bago o 2 oras pagkatapos kumain na may 1/2-1 baso ng tubig. Matapos itong inumin sa loob ng 15 minuto, ipinapayong huwag humiga upang maiwasan ang pagbuo ng esophagitis.

Ang sandali ng pagkuha ng mga NSAID ay maaari ding matukoy sa oras ng maximum na kalubhaan ng mga sintomas ng sakit (sakit, paninigas sa mga kasukasuan), iyon ay, isinasaalang-alang ang chronopharmacology ng mga gamot. Kasabay nito, maaari kang lumihis mula sa karaniwang tinatanggap na mga scheme (2-3 beses sa isang araw) at magreseta ng mga NSAID sa anumang oras ng araw, na kadalasang nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang isang mas malaking therapeutic effect na may mas mababang pang-araw-araw na dosis.

Sa matinding paninigas sa umaga, ipinapayong uminom ng mabilis na hinihigop na mga NSAID sa lalong madaling panahon (kaagad pagkatapos magising) o magreseta ng mga gamot na matagal nang kumikilos sa gabi. Ang pinakamataas na rate ng pagsipsip sa gastrointestinal tract at, samakatuwid, ang isang mas mabilis na simula ng epekto ay nagtataglay ng,, nalulusaw sa tubig ("effervescent"),.

Monotherapy

Ang sabay-sabay na paggamit ng dalawa o higit pang mga NSAID ay hindi ipinapayong para sa mga sumusunod na dahilan:
ang pagiging epektibo ng naturang mga kumbinasyon ay hindi pa talaga napatunayan;
sa isang bilang ng mga naturang kaso, mayroong pagbaba sa konsentrasyon ng mga gamot sa dugo (halimbawa, binabawasan nito ang konsentrasyon ng , , , , ), na humahantong sa isang pagpapahina ng epekto;
ang panganib ng pagbuo ng hindi kanais-nais na mga reaksyon ay tumataas. Ang isang pagbubukod ay ang posibilidad ng paggamit sa kumbinasyon sa anumang iba pang NSAID upang mapahusay ang analgesic effect.

Sa ilang mga pasyente, ang dalawang NSAID ay maaaring inireseta sa iba't ibang oras ng araw, halimbawa, isang mabilis na sumisipsip sa umaga at hapon, at isang mahabang pagkilos sa gabi.

INTERAKSYON SA DROGA

Kadalasan, ang mga pasyente na tumatanggap ng mga NSAID ay inireseta ng iba pang mga gamot. Sa kasong ito, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng kanilang pakikipag-ugnayan sa isa't isa. Kaya, Maaaring mapahusay ng mga NSAID ang epekto ng hindi direktang anticoagulants at oral hypoglycemic agent.. Sa parehong oras, pinapahina nila ang epekto ng mga antihypertensive na gamot, pinatataas ang toxicity ng aminoglycoside antibiotics, digoxin at ilang iba pang mga gamot, na may makabuluhang klinikal na kahalagahan at nangangailangan ng ilang praktikal na rekomendasyon (). Kung maaari, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga NSAID at diuretics ay dapat na iwasan, dahil, sa isang banda, sa pagpapahina ng diuretic na epekto at, sa kabilang banda, ang panganib ng pagbuo ng pagkabigo sa bato. Ang pinaka-mapanganib ay ang kumbinasyon sa triamterene.

Maraming mga gamot na inireseta nang sabay-sabay sa mga NSAID, sa turn, ay maaaring makaapekto sa kanilang mga pharmacokinetics at pharmacodynamics:
– mga antacid na naglalaman ng aluminyo(almagel, maalox at iba pa) at binabawasan ng cholestyramine ang pagsipsip ng mga NSAID sa gastrointestinal tract. Samakatuwid, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng naturang mga antacid ay maaaring mangailangan ng pagtaas sa dosis ng mga NSAID, at ang mga pagitan ng hindi bababa sa 4 na oras ay kinakailangan sa pagitan ng pagkuha ng cholestyramine at NSAID;
– pinahuhusay ng sodium bikarbonate ang pagsipsip ng mga NSAID sa gastrointestinal tract;
– ang anti-inflammatory effect ng NSAIDs ay pinahusay ng glucocorticoids at "slow-acting" (basic) anti-inflammatory drugs(paghahanda ng ginto, aminoquinolines);
– ang analgesic effect ng NSAIDs ay pinahusay ng narcotic analgesics at sedatives.

OTC NSAID USE

Para sa over-the-counter na paggamit sa loob ng maraming taon sa pagsasanay sa mundo, , , , at ang kanilang mga kumbinasyon ay malawakang ginagamit. Sa mga nakalipas na taon, , , at pinapayagan para sa over-the-counter na paggamit.

Talahanayan 5 Impluwensya ng mga NSAID sa epekto ng iba pang mga gamot.
Ni Brooks P.M., Day R.O. 1991 () na may mga karagdagan

Isang gamot mga NSAID Aksyon Mga rekomendasyon Pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic Mga hindi direktang anticoagulants Oxyphenbutazone Ang pagsugpo sa metabolismo sa atay, nadagdagan ang epekto ng anticoagulant Iwasan ang mga NSAID na ito kung maaari, o panatilihin ang mahigpit na kontrol Lahat, lalo na Pag-alis mula sa koneksyon sa mga protina ng plasma, nadagdagan ang epekto ng anticoagulant Iwasan ang mga NSAID kung maaari o panatilihin ang mahigpit na kontrol Oral hypoglycemic na gamot (sulfonylurea derivatives) Oxyphenbutazone Ang pagsugpo sa metabolismo sa atay, nadagdagan ang hypoglycemic effect Iwasan ang mga NSAID kung maaari o mahigpit na kontrolin ang mga antas ng glucose sa dugo Lahat, lalo na Pag-aalis ng mga protina ng plasma, nadagdagan ang epekto ng hypoglycemic Digoxin Lahat Ang pagsugpo sa renal excretion ng digoxin sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato (lalo na sa mga bata at matatanda), isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa dugo, isang pagtaas sa toxicity. Mas malamang na makipag-ugnayan sa normal na paggana ng bato Iwasan ang mga NSAID kung maaari o mahigpit na kontrolin ang creatinine clearance at mga antas ng digoxin sa dugo Antibiotics aminoglycosides Lahat Ang pagsugpo sa renal excretion ng aminoglycosides, pinatataas ang kanilang konsentrasyon sa dugo Mahigpit na kontrol sa konsentrasyon ng aminoglycosides sa dugo Methotrexate (mataas na "non-rheumatic" na dosis) Lahat Ang pagsugpo sa renal excretion ng methotrexate, isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa dugo at toxicity (ang pakikipag-ugnayan sa isang "rheumatological" na dosis ng methotrexate ay hindi sinusunod) Ang sabay-sabay na pangangasiwa ay kontraindikado. Maaari bang gamitin ang mga NSAID sa mga pagitan ng chemotherapy? Mga paghahanda ng lithium Lahat (sa mas mababang lawak , ) Ang pagsugpo sa renal excretion ng lithium, pagtaas ng konsentrasyon nito sa dugo at toxicity Gumamit ng aspirin o sulindac kung kailangan ng NSAID. Mahigpit na kontrol sa konsentrasyon ng lithium sa dugo Phenytoin Oxyphenbutazone Ang pagsugpo sa metabolismo, nadagdagan ang konsentrasyon ng dugo at toxicity Iwasan ang mga NSAID na ito kung maaari o mahigpit na kontrolin ang mga antas ng dugo ng phenytoin Pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic Mga gamot na antihypertensive Mga beta blocker Diuretics Mga inhibitor ng ACE* Ang pagpapahina ng hypotensive effect dahil sa pagsugpo sa synthesis ng PG sa mga bato (pagpapanatili ng sodium at tubig) at mga daluyan ng dugo (vasoconstriction) Gumamit ng sulindac at, kung maaari, iwasan ang iba pang mga NSAID para sa hypertension. Mahigpit na kontrol sa presyon ng dugo. Maaaring kailanganin ang pagtaas ng antihypertensive therapy Diuretics Sa pinakamalaking lawak, . Kahit na Paghina ng diuretic at natriuretic na pagkilos, pagkasira sa pagpalya ng puso Iwasan ang mga NSAID (maliban sa sulindac) sa pagpalya ng puso, mahigpit na subaybayan ang kondisyon ng pasyente Mga hindi direktang anticoagulants Lahat Tumaas na panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal dahil sa pinsala sa mucosal at pagsugpo sa pagsasama-sama ng platelet Iwasan ang mga NSAID kung maaari Mga kumbinasyon ng mataas na panganib Diuretics Lahat Lahat (sa mas mababang lawak) Tumaas na panganib ng pagkabigo sa bato Ang kumbinasyon ay kontraindikado Triamterene Mataas na panganib na magkaroon ng talamak na pagkabigo sa bato Ang kumbinasyon ay kontraindikado Lahat ng potassium-sparing Lahat Mataas na panganib na magkaroon ng hyperkalemia Iwasan ang mga ganitong kumbinasyon o mahigpit na kontrolin ang mga antas ng potasa sa plasma

Mga indikasyon: upang magbigay ng analgesic at antipyretic na aksyon para sa mga sipon, sakit ng ulo at sakit ng ngipin, pananakit ng kalamnan at kasukasuan, pananakit ng likod, dysmenorrhea.

Kinakailangang bigyan ng babala ang mga pasyente na ang mga NSAID ay may sintomas lamang na epekto at walang alinman sa antibacterial o antiviral na aktibidad. Samakatuwid, kung nagpapatuloy ang lagnat, sakit, pagkasira ng pangkalahatang kondisyon, dapat silang kumunsulta sa isang doktor.

MGA KATANGIAN NG MGA INDIBIDWAL NA PAGHAHANDA

NSAID NA MAY NAPATUNAYAN NA ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY

Ang mga NSAID na kabilang sa pangkat na ito ay may makabuluhang anti-namumula na epekto sa klinika, samakatuwid, nahanap nila malawak na aplikasyon pangunahin bilang mga anti-inflammatory agent, kabilang ang mga sakit na rheumatological sa mga matatanda at bata. Marami sa mga gamot ay ginagamit din bilang analgesics at antipirina.

ACETYLSALICYLIC ACID
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Ang acetylsalicylic acid ay ang pinakalumang NSAID. Sa mga klinikal na pagsubok, karaniwan itong nagsisilbing pamantayan kung saan inihahambing ang iba pang mga NSAID para sa bisa at pagpapaubaya.

Ang aspirin ay ang trade name ng acetylsalicylic acid na iminungkahi ng Bayer (Germany). Sa paglipas ng panahon, nakilala na ito sa gamot na ito na ginagamit na ngayon bilang generic na gamot sa karamihan ng mga bansa sa mundo.

Pharmacodynamics

Ang pharmacodynamics ng aspirin ay nakasalalay sa araw-araw na dosis:

maliit na dosis 30-325 mg sanhi ng pagsugpo ng platelet pagsasama-sama;
average na dosis 1.5-2 g ay may analgesic at antipyretic effect;
malalaking dosis 4-6 g ay may anti-inflammatory effect.

Sa isang dosis na higit sa 4 g, pinapataas ng aspirin ang paglabas ng uric acid (uricosuric effect), kapag inireseta sa mas maliliit na dosis, ang paglabas nito ay naantala.

Pharmacokinetics

Mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract. Ang pagsipsip ng aspirin ay pinahuhusay sa pamamagitan ng pagdurog sa tableta at pag-inom nito ng maligamgam na tubig, gayundin sa pamamagitan ng paggamit ng mga "effervescent" na tableta, na natutunaw sa tubig bago inumin. Ang kalahating buhay ng aspirin ay 15 minuto lamang. Sa ilalim ng pagkilos ng mga esterases ng gastric mucosa, atay at dugo, ang salicylate ay na-cleaved mula sa aspirin, na may pangunahing aktibidad sa pharmacological. Ang maximum na konsentrasyon ng salicylate sa dugo ay bubuo ng 2 oras pagkatapos kumuha ng aspirin, ang kalahating buhay nito ay 4-6 na oras. Ito ay na-metabolize sa atay, excreted sa ihi, at sa isang pagtaas sa pH ng ihi (halimbawa, sa kaso ng appointment ng antacids), pagtaas ng excretion. Kapag gumagamit ng malalaking dosis ng aspirin, posibleng mababad ang metabolizing enzymes at dagdagan ang kalahating buhay ng salicylate hanggang 15-30 na oras.

Mga pakikipag-ugnayan

Ang mga glucocorticoids ay nagpapabilis sa metabolismo at paglabas ng aspirin.

Ang pagsipsip ng aspirin sa gastrointestinal tract ay pinahusay ng caffeine at metoclopramide.

Pinipigilan ng aspirin ang gastric alcohol dehydrogenase, na humahantong sa isang pagtaas sa antas ng ethanol sa katawan, kahit na sa katamtamang paggamit nito (0.15 g / kg).

Mga masamang reaksyon

Gastrotoxicity. Kahit na kapag ginamit sa mababang dosis 75-300 mg/araw (bilang isang antiplatelet agent) aspirin ay maaaring maging sanhi ng pinsala sa o ukol sa sikmura mucosa at humantong sa pag-unlad ng erosions at / o ulcers, na kung saan ay medyo madalas na kumplikado sa pamamagitan ng pagdurugo. Ang panganib ng pagdurugo ay nakasalalay sa dosis: kapag pinangangasiwaan sa isang dosis na 75 mg / araw, ito ay 40% na mas mababa kaysa sa isang dosis ng 300 mg, at 30% na mas mababa kaysa sa isang dosis na 150 mg (). Kahit na bahagyang, ngunit patuloy na dumudugo erosions at ulcers ay maaaring humantong sa isang sistematikong pagkawala ng dugo sa feces (2-5 ml / araw) at ang pagbuo ng iron deficiency anemia.

Ang medyo hindi gaanong gastrotoxicity ay may mga form ng dosis na may enteric-soluble coating. Ang ilang mga pasyente na umiinom ng aspirin ay maaaring magkaroon ng adaptasyon sa mga gastrotoxic effect nito. Ito ay batay sa isang lokal na pagtaas sa mitotic na aktibidad, isang pagbaba sa neutrophil infiltration at isang pagpapabuti sa daloy ng dugo ().

Tumaas na pagdurugo dahil sa isang paglabag sa pagsasama-sama ng platelet at pagsugpo ng prothrombin synthesis sa atay (ang huli sa isang dosis ng aspirin na higit sa 5 g / araw), kaya ang paggamit ng aspirin sa kumbinasyon ng mga anticoagulants ay mapanganib.

Mga reaksyon ng hypersensitivity: mga pantal sa balat, bronchospasm. Mayroong isang espesyal na nosological form na Fernand-Vidal syndrome ("aspirin triad"): isang kumbinasyon ng nasal polyposis at / o paranasal sinuses, bronchial hika at kumpletong hindi pagpaparaan sa aspirin. Samakatuwid, ang aspirin at iba pang mga NSAID ay inirerekomenda na gamitin nang may malaking pag-iingat sa mga pasyente na may bronchial hika.

Reye's syndrome nabubuo kapag ang aspirin ay inireseta sa mga bata na may mga impeksyon sa viral (trangkaso, bulutong). Nagpapakita ito ng malubhang encephalopathy, cerebral edema, at pinsala sa atay na nangyayari nang walang jaundice, ngunit may mataas na antas ng kolesterol at mga enzyme sa atay. Nagbibigay ng napakataas na lethality (hanggang 80%). Samakatuwid, ang aspirin ay hindi dapat gamitin para sa acute respiratory viral infection sa mga bata sa unang 12 taon ng buhay.

Overdose o pagkalason sa banayad na mga kaso, ito ay nagpapakita ng sarili sa mga sintomas ng "salicylicism": ingay sa tainga (isang tanda ng "saturation" na may salicylate), pagkahilo, pagkawala ng pandinig, sakit ng ulo, visual disturbances, minsan pagduduwal at pagsusuka. Sa matinding pagkalasing, ang mga karamdaman ng gitnang sistema ng nerbiyos at metabolismo ng tubig-electrolyte ay bubuo. Mayroong igsi ng paghinga (bilang resulta ng pagpapasigla ng respiratory center), acid-base disorder (unang respiratory alkalosis dahil sa pagkawala ng carbon dioxide, pagkatapos ay metabolic acidosis dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng tissue), polyuria, hyperthermia, dehydration. Ang pagkonsumo ng myocardial oxygen ay tumataas, pagpalya ng puso, maaaring umunlad ang pulmonary edema. Ang pinaka-sensitibo sa nakakalason na epekto ng salicylate ay mga batang wala pang 5 taong gulang, kung kanino, tulad ng sa mga may sapat na gulang, ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng malubhang karamdaman ng acid-base na estado at mga sintomas ng neurological. Ang kalubhaan ng pagkalasing ay depende sa dosis ng aspirin na kinuha ().

Ang banayad hanggang katamtamang pagkalasing ay nangyayari sa 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg ay humahantong sa matinding pagkalason, at ang mga dosis na higit sa 500 mg/kg ay posibleng nakamamatay. Mga hakbang sa tulong Ipinapakita sa .

Talahanayan 6 Mga sintomas ng talamak na pagkalason sa aspirin sa mga bata. (Applied Therapeutics, 1996)

Talahanayan 7 Mga hakbang upang makatulong sa pagkalasing sa aspirin.

• O ukol sa sikmura lavage
• Ang pagpapakilala ng activate carbon hanggang sa 15 g
• Maraming inumin (gatas, juice) hanggang 50-100 ml/kg/araw
• Intravenous administration ng polyionic hypotonic solution (1 bahagi 0.9% sodium chloride at 2 bahagi 10% glucose)
• Sa kaso ng pagbagsak intravenous administration ng colloidal solution
• Sa acidosis intravenous administration ng sodium bikarbonate. Hindi inirerekomenda na pumasok bago matukoy ang pH ng dugo, lalo na sa mga batang may anuria
• Intravenous na pangangasiwa ng potassium chloride
• Pisikal na paglamig gamit ang tubig, hindi alkohol!
• Hemosorption
• Exchange transfusion
• Para sa kidney failure hemodialysis

Mga indikasyon

Ang aspirin ay isa sa mga piniling gamot para sa paggamot ng rheumatoid arthritis, kabilang ang juvenile arthritis. Ayon sa mga rekomendasyon ng pinakabagong mga alituntunin sa rheumatology, ang anti-inflammatory therapy para sa rheumatoid arthritis ay dapat magsimula sa aspirin. Sa parehong oras, gayunpaman, dapat itong isipin na ang anti-namumula na epekto nito ay ipinahayag kapag kumukuha ng mataas na dosis, na maaaring hindi gaanong disimulado ng maraming mga pasyente.

Ang aspirin ay kadalasang ginagamit bilang isang analgesic at antipyretic. Ang mga kinokontrol na klinikal na pag-aaral ay nagpakita na ang aspirin ay maaaring magkaroon ng epekto sa maraming pananakit, kabilang ang pananakit sa mga malignant na tumor (). Ang mga paghahambing na katangian ng analgesic na epekto ng aspirin at iba pang mga NSAID ay ipinakita sa

Sa kabila ng katotohanan na ang karamihan sa mga NSAID sa vitro ay may kakayahang pigilan ang pagsasama-sama ng platelet, ang aspirin ang pinakamalawak na ginagamit sa klinika bilang isang ahente ng antiplatelet, dahil napatunayan ng mga kinokontrol na klinikal na pagsubok ang pagiging epektibo nito sa angina pectoris, myocardial infarction, lumilipas na aksidente sa cerebrovascular at ilang iba pang mga sakit. Ang aspirin ay inireseta kaagad para sa pinaghihinalaang myocardial infarction o ischemic stroke. Kasabay nito, ang aspirin ay may kaunting epekto sa venous thrombosis, kaya hindi ito dapat gamitin upang maiwasan ang postoperative thrombosis sa operasyon kung saan ang heparin ang piniling gamot.

Itinatag na sa pangmatagalang sistematikong (pangmatagalang) pangangasiwa sa mababang dosis (325 mg/araw), binabawasan ng aspirin ang saklaw ng colorectal cancer. Una sa lahat, ang aspirin prophylaxis ay ipinahiwatig para sa mga taong nasa panganib para sa colorectal cancer: family history (colorectal cancer, adenoma, adenomatous polyposis); nagpapaalab na sakit ng malaking bituka; kanser sa suso, ovarian, endometrial; kanser o adenoma ng malaking bituka ().

Talahanayan 8 Mga paghahambing na katangian ng analgesic na pagkilos ng aspirin at iba pang mga NSAID.
Mga Gamot na Pinili mula sa Liham Medikal, 1995

Isang gamot solong dosis Pagitan Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis Tandaan sa loob 500-1000 mg 4-6 na oras 4000 mg Tagal ng pagkilos pagkatapos ng isang solong dosis ng 4 na oras sa loob 500-1000 mg 4-6 na oras 4000 mg Ang pagiging epektibo ay katumbas ng aspirin; 1000 mg ay karaniwang mas epektibo kaysa sa 650 mg; tagal ng pagkilos 4 na oras. Sa loob ng unang dosis ng 1000 mg, pagkatapos ay 500 mg 8-12 oras 1500 mg 500 mg diflunisal > 650 mg aspirin o paracetamol, humigit-kumulang katumbas ng paracetamol/codeine; kumilos nang mabagal ngunit sa mahabang panahon sa loob 50 mg 8 oc 150 mg Maihahambing sa aspirin, mas matagal na kumikilos sa loob 200-400 mg 6-8 oras 1200 mg Ang 200 mg ay humigit-kumulang katumbas ng 650 mg ng aspirin, 400 mg > 650 mg aspirin sa loob 200 mg 4-6 na oras 1200 mg Maihahambing sa aspirin sa loob 50-100 mg 6-8 oras 300 mg 50 mg > 650 mg aspirin; 100 mg > sa loob 200-400 mg 4-8 oras 2400 mg 200 mg = 650 mg ng aspirin o paracetamol; 400 mg = mga kumbinasyon ng paracetamol/codeine sa loob 25-75 mg 4-8 oras 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofen at > 650 mg aspirin; 50 mg > kumbinasyon ng paracetamol/codeine Intramuscular 30-60 mg 6 na oras 120 mg Maihahambing sa 12 mg morphine, mas matagal na kumikilos, hindi hihigit sa 5 araw Sa loob ng unang dosis ng 500 mg, pagkatapos ay 250 mg 6 na oras 1250 mg Maihahambing sa aspirin, ngunit mas epektibo para sa dysmenorrhea, hindi hihigit sa 7 araw sa loob Ang unang dosis ay 500 mg, pagkatapos ay 250 mg 6-12 oras 1250 mg Ang 250 mg ay humigit-kumulang katumbas ng 650 mg ng aspirin, mas mabagal ngunit mas matagal na kumikilos; 500 mg > 650 mg aspirin, parehong mabilis na epekto gaya ng aspirin sa loob Ang unang dosis ay 550 mg, pagkatapos ay 275 mg 6-12 oras 1375 mg Ang 275 mg ay humigit-kumulang katumbas ng 650 mg ng aspirin, mas mabagal ngunit mas matagal na kumikilos; 550 mg > 650 mg aspirin, parehong mabilis na epekto gaya ng aspirin

Dosis

Matatanda: non-rheumatic disease 0.5 g 3-4 beses sa isang araw; sakit sa rayuma paunang dosis 0.5 g 4 beses sa isang araw, pagkatapos ito ay nadagdagan ng 0.25-0.5 g bawat araw bawat linggo;
bilang isang ahente ng antiplatelet 100-325 mg / araw bilang isang solong dosis.

Mga bata: mga non-rheumatic na sakit sa ilalim ng edad na 1 taon 10 mg/kg 4 beses sa isang araw, mas matanda sa 1 taon 10-15 mg/kg 4 beses sa isang araw;
mga sakit na rayuma na may timbang sa katawan hanggang 25 kg 80-100 mg/kg/araw, na may timbang sa katawan na higit sa 25 kg 60-80 mg/kg/araw.

Mga form ng paglabas:

mga tablet na 100, 250, 300 at 500 mg;
"mga effervescent tablets" ASPRO-500. Kasama sa pinagsamang paghahanda alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P at iba pa.

LYSINE MONOACETYLSALICYLATE
(Aspisol, Laspal)

Mga masamang reaksyon

Ang malawakang paggamit ng phenylbutazone ay limitado sa pamamagitan ng madalas at seryosong mga salungat na reaksyon nito, na nangyayari sa 45% ng mga pasyente. Ang pinaka-mapanganib na depressive effect ng gamot sa bone marrow, na nagreresulta sa Hematotoxic reaksyon aplastic anemia at agranulocytosis, kadalasang nakamamatay. Ang panganib ng aplastic anemia ay mas mataas sa mga kababaihan, sa mga taong higit sa 40, na may pangmatagalang paggamit. Gayunpaman, kahit na may panandaliang paggamit ng mga kabataan, maaaring magkaroon ng nakamamatay na aplastic anemia. Ang leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia at hemolytic anemia ay nabanggit din.

Bilang karagdagan, ang mga salungat na reaksyon mula sa gastrointestinal tract (erosive at ulcerative lesyon, pagdurugo, pagtatae), pagpapanatili ng likido sa katawan na may hitsura ng edema, mga pantal sa balat, ulcerative stomatitis, pinalaki na mga glandula ng salivary, mga karamdaman ng central nervous system (lethargy, pagkabalisa, panginginig), hematuria, proteinuria, pinsala sa atay.

Ang Phenylbutazone ay may cardiotoxicity (posible ang exacerbation sa mga pasyenteng may heart failure) at maaaring magdulot ng acute pulmonary syndrome, na ipinakita sa pamamagitan ng igsi ng paghinga at lagnat. Ang isang bilang ng mga pasyente ay nakakaranas ng mga reaksyon ng hypersensitivity sa anyo ng bronchospasm, pangkalahatang lymphadenopathy, mga pantal sa balat, Lyell at Stevens-Johnson syndromes. Ang Phenylbutazone at lalo na ang metabolite nitong oxyphenbutazone ay maaaring magpalala ng porphyria.

Mga indikasyon

Ang Phenylbutazone ay dapat gamitin bilang magreserba ng mga NSAID sa kawalan ng bisa ng ibang mga gamot, isang maikling kurso. Ang pinakamalaking epekto ay sinusunod sa Bechterew's disease, gout.

Mga babala

Huwag gumamit ng phenylbutazone at pinagsamang paghahanda na naglalaman nito ( rheopyrite, pyrabutol) bilang analgesics o antipyretics sa malawak na klinikal na kasanayan.

Dahil sa posibilidad na magkaroon ng mga komplikasyon sa hematological na nagbabanta sa buhay, kinakailangang bigyan ng babala ang mga pasyente tungkol sa kanilang maagang pagpapakita at mahigpit na sundin ang mga patakaran para sa pagrereseta ng mga pyrazolones at pyrazolidines ().

Talahanayan 9 Mga panuntunan para sa paggamit ng phenylbutazone at iba pang mga derivatives ng pyrazolidine at pyrazolone

1. Magtalaga lamang pagkatapos ng masusing pagkuha ng kasaysayan, pagsusuri sa klinikal at laboratoryo na may pagtukoy ng mga erythrocytes, leukocytes at platelet. Ang mga pag-aaral na ito ay dapat na ulitin sa kaunting hinala ng hematotoxicity.
2. Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente tungkol sa agarang paghinto ng paggamot at agarang medikal na atensyon kung lumitaw ang mga sumusunod na sintomas:
   • lagnat, panginginig, namamagang lalamunan, stomatitis (mga sintomas ng agranulocytosis);
   • dyspepsia, sakit sa epigastric, hindi pangkaraniwang pagdurugo at pasa, pagdumi (mga sintomas ng anemia);
   • pantal sa balat, pangangati;
   • makabuluhang pagtaas ng timbang, edema.
3. Upang suriin ang pagiging epektibo ng isang lingguhang kurso ay sapat na. Kung walang epekto, ang gamot ay dapat na ihinto. Sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, ang phenylbutazone ay hindi dapat gamitin nang higit sa 1 linggo.

Ang Phenylbutazone ay kontraindikado sa mga pasyente na may hematopoietic disorder, erosive at ulcerative lesions ng gastrointestinal tract (kabilang ang kanilang kasaysayan), cardiovascular disease, thyroid pathology, may kapansanan sa atay at kidney function, at allergy sa aspirin at iba pang NSAIDs. Maaaring lumala ang kondisyon ng mga pasyenteng may systemic lupus erythematosus.

Dosis

Matatanda: panimulang dosis 450-600 mg/araw sa 3-4 na hinati na dosis. Matapos makamit ang isang therapeutic effect, ang mga dosis ng pagpapanatili ay ginagamit 150-300 mg / araw sa 1-2 na dosis.
Sa mga bata wala pang 14 taong gulang ay hindi nalalapat.

Mga form ng paglabas:

150 mg na tableta;
pamahid, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

Isang equimolar compound ng phenylbutazone at clofexamide. Ang Clofexamide ay may nakararami na analgesic at mas kaunting anti-inflammatory effect, na umaayon sa epekto ng phenylbutazone. Ang pagpapaubaya ng clofezon ay medyo mas mahusay kaysa sa. Ang mga salungat na reaksyon ay hindi gaanong nabubuo, ngunit ang mga pag-iingat ay dapat sundin ().

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga indikasyon para sa paggamit ay kapareho ng

Dosis

Matatanda: 200-400 mg 2-3 beses sa isang araw pasalita o tumbong.
Mga bata higit sa 20 kg timbang ng katawan: 10-15 mg/kg/araw.

Mga form ng paglabas:

200 mg kapsula;
suppositories ng 400 mg;
pamahid (1 g ay naglalaman ng 50 mg ng clofeson at 30 mg ng clofexamide).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Ang Indomethacin ay isa sa pinakamakapangyarihang NSAID.

Pharmacokinetics

Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay bubuo 1-2 oras pagkatapos ng oral administration ng conventional at 2-4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng matagal ("retard") na mga form ng dosis. Ang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip. Sa pamamagitan ng rectal administration, ito ay nasisipsip ng medyo mas masahol pa at ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay bubuo nang mas mabagal. Ang kalahating buhay ay 4-5 na oras.

Mga pakikipag-ugnayan

Ang Indomethacin, higit sa iba pang mga NSAID, ay nakakapinsala sa daloy ng dugo sa bato, samakatuwid, maaari itong makabuluhang pahinain ang epekto ng mga diuretics at antihypertensive na gamot. Ang kumbinasyon ng indomethacin na may potassium-sparing diuretic triamterene ay lubhang mapanganib., dahil pinupukaw nito ang pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa bato.

Mga masamang reaksyon

Ang pangunahing kawalan ng indomethacin ay ang madalas na pag-unlad ng mga salungat na reaksyon (sa 35-50% ng mga pasyente), at ang kanilang dalas at kalubhaan ay nakasalalay sa pang-araw-araw na dosis. Sa 20% ng mga kaso, dahil sa masamang reaksyon, ang gamot ay nakansela.

Ang pinaka katangian Mga reaksyon ng neurotoxic: sakit ng ulo (sanhi ng cerebral edema), pagkahilo, pagkahilo, pagsugpo sa aktibidad ng reflex; gastrotoxicity(mas mataas kaysa sa aspirin); nephrotoxicity(hindi dapat gamitin sa bato at pagpalya ng puso); mga reaksyon ng hypersensitivity(posibleng cross-allergy sa).

Mga indikasyon

Ang Indomethacin ay lalong epektibo sa ankylosing spondylitis at talamak na pag-atake ng gout. Malawakang ginagamit sa rheumatoid arthritis at aktibong rayuma. Sa juvenile rheumatoid arthritis, ito ay isang reserbang gamot. Mayroong malawak na karanasan sa paggamit ng indomethacin sa osteoarthritis ng mga kasukasuan ng balakang at tuhod. Gayunpaman, kamakailan lamang ay ipinakita na sa mga pasyente na may osteoarthritis, pinabilis nito ang pagkasira ng articular cartilage. Ang isang espesyal na lugar ng paggamit ng indomethacin ay neonatology (tingnan sa ibaba).

Mga babala

Dahil sa malakas na anti-inflammatory effect, ang indomethacin ay maaaring i-mask ang mga klinikal na sintomas ng mga impeksyon, kaya hindi ito inirerekomenda para sa mga pasyente na may mga impeksyon.

Dosis

Matatanda: panimulang dosis 25 mg 3 beses sa isang araw, maximum na 150 mg / araw. Ang dosis ay unti-unting tumataas. Ang mga retard tablet at rectal suppositories ay inireseta 1-2 beses sa isang araw. Minsan ginagamit lamang ang mga ito sa gabi, at ang isa pang NSAID ay inireseta sa umaga at hapon. Ang pamahid ay inilapat sa labas.
Mga bata: 2-3 mg/kg/araw sa 3 hinati na dosis.

Mga form ng paglabas:

25 mg enteric coated tablets; retard tablets, 75 mg; suppositories ng 100 mg; pamahid, 5 at 10%.

Ang paggamit ng indomethacin sa neonatology

Ang Indomethacin ay ginagamit sa mga preterm na sanggol upang isara sa parmasyutiko ang patent ductus arteriosus. Bukod dito, sa 75-80% ng gamot ay nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang kumpletong pagsasara ng arterial duct at maiwasan ang operasyon. Ang epekto ng indomethacin ay dahil sa pagsugpo ng synthesis ng PG-E 1, na nagpapanatili sa ductus arteriosus na bukas. Ang pinakamahusay na mga resulta ay sinusunod sa mga bata na may III-IV na antas ng prematurity.

Mga indikasyon para sa appointment ng indomethacin upang isara ang arterial duct:

1. Timbang ng kapanganakan bago ang 1750
2. Malubhang hemodynamic disorder igsi ng paghinga, tachycardia, cardiomegaly.
3. Ang kawalan ng bisa ng tradisyonal na therapy na isinasagawa sa loob ng 48 oras (paghihigpit sa likido, diuretics, cardiac glycosides).

Contraindications: impeksyon, trauma ng kapanganakan, coagulopathy, patolohiya sa bato, necrotizing enterocolitis.

Mga hindi kanais-nais na reaksyon: higit sa lahat mula sa gilid ng bato worsening ng daloy ng dugo, nadagdagan creatinine at dugo urea, nabawasan glomerular pagsasala, diuresis.

Dosis

Sa loob ng 0.2-0.3 mg / kg 2-3 beses bawat 12-24 na oras. Kung walang epekto, ang karagdagang paggamit ng indomethacin ay kontraindikado.

SULINDAK ( Clinoril)

Pharmacokinetics

Ito ay isang "prodrug", sa atay ito ay nagiging isang aktibong metabolite. Ang maximum na konsentrasyon ng aktibong metabolite ng sulindac sa dugo ay sinusunod 3-4 na oras pagkatapos ng paglunok. Ang kalahating buhay ng sulindac ay 7-8 na oras, at ang aktibong metabolite ay 16-18 na oras, na nagbibigay ng pangmatagalang epekto at ang posibilidad na kumuha ng 1-2 beses sa isang araw.

Mga masamang reaksyon

Dosis

Matatanda: sa loob, rectally at intramuscularly 20 mg / araw sa isang dosis (pagpapakilala).
Mga bata: ang mga dosis ay hindi naitatag.

Mga form ng paglabas:

20 mg na tableta;
20 mg kapsula;
suppositories ng 20 mg.

LORNOXICAM ( Xefocam)

Mga NSAID mula sa pangkat ng mga oxycam na chlortenoxicam. Sa mga tuntunin ng pagsugpo sa COX, nalampasan nito ang iba pang mga oxicam, at hinaharangan ang COX-1 at COX-2 sa humigit-kumulang sa parehong lawak, na sumasakop sa isang intermediate na posisyon sa pag-uuri ng mga NSAID, na binuo sa prinsipyo ng selectivity. Ito ay may binibigkas na analgesic at anti-inflammatory effect.

Ang analgesic effect ng lornoxicam ay binubuo ng isang paglabag sa henerasyon ng mga impulses ng sakit at isang pagbawas sa pang-unawa sa sakit (lalo na sa malalang sakit). Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang gamot ay nagagawang pataasin ang antas ng endogenous opioids, sa gayon ay pinapagana ang physiological antinociceptive system ng katawan.

Pharmacokinetics

Mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract, bahagyang binabawasan ng pagkain ang bioavailability. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 oras. Sa intramuscular administration, ang maximum na antas ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 15 minuto. Ito ay tumagos nang maayos sa synovial fluid, kung saan ang mga konsentrasyon nito ay umabot sa 50% ng mga antas ng plasma, at nananatili dito sa loob ng mahabang panahon (hanggang sa 10-12 oras). Metabolized sa atay, excreted sa pamamagitan ng bituka (pangunahin) at bato. Half-life 3-5 na oras.

Mga masamang reaksyon

Ang Lornoxicam ay hindi gaanong gastrotoxic kaysa sa mga unang henerasyong oxicam (piroxicam, tenoxicam). Ito ay bahagyang dahil sa maikling kalahating buhay, na lumilikha ng mga pagkakataon upang maibalik ang proteksiyon na antas ng PG sa gastrointestinal mucosa. Sa kinokontrol na mga pag-aaral, natagpuan na ang lornoxicam ay higit na mataas sa tolerability sa indomethacin at halos hindi mababa sa diclofenac.

Mga indikasyon

Pain syndrome (talamak at talamak na sakit, kabilang ang kanser).
Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang lornoxicam sa isang dosis na 8 mg ay hindi mas mababa sa mga tuntunin ng kalubhaan ng analgesic effect sa meperidine (katulad ng domestic promedol). Kapag iniinom nang pasalita sa mga pasyenteng may postoperative pain, ang lornoxicam 8 mg ay humigit-kumulang katumbas ng ketorolac 10 mg, ibuprofen 400 mg, at aspirin 650 mg. Sa matinding sakit na sindrom, ang lornoxicam ay maaaring gamitin kasama ng opioid analgesics, na nagpapahintulot na bawasan ang dosis ng huli.
Mga sakit sa rayuma (rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteoarthritis).

Dosis

Matatanda:
na may sakit na sindrom pasalita 8 mg x 2 beses sa isang araw; posibleng kumuha ng loading dose na 16 mg; i / m o / sa 8-16 mg (1-2 dosis na may pagitan ng 8-12 na oras); sa rheumatology sa loob ng 4-8 mg x 2 beses sa isang araw.
Mga dosis para sa mga bata sa ilalim ng 18s ay hindi itinatag.

Mga form ng paglabas:

4 at 8 mg na tablet;
vials ng 8 mg (para sa paghahanda ng isang solusyon sa iniksyon).

MELOXICAM ( Movalis)

Ito ay isang kinatawan ng isang bagong henerasyon ng mga NSAID na pumipili ng COX-2 inhibitors. Dahil sa ari-arian na ito, meloxicam piling pinipigilan ang pagbuo ng mga prostaglandin na kasangkot sa pagbuo ng pamamaga. Kasabay nito, pinipigilan nito ang COX-1 nang mas mahina, samakatuwid, ito ay may mas kaunting epekto sa synthesis ng mga prostaglandin na kumokontrol sa daloy ng dugo sa bato, ang paggawa ng proteksiyon na uhog sa tiyan, at pagsasama-sama ng platelet.

Ang mga kinokontrol na pag-aaral sa mga pasyente na may rheumatoid arthritis ay nagpakita na sa mga tuntunin ng aktibidad na anti-namumula, hindi ito mas mababa sa meloxicam, at, ngunit mas kaunti ang nagiging sanhi ng mga hindi gustong reaksyon mula sa gastrointestinal tract at bato. ().

Pharmacokinetics

Ang bioavailability kapag kinuha nang pasalita ay 89% at hindi nakadepende sa pagkain. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay bubuo pagkatapos ng 5-6 na oras. Ang konsentrasyon ng balanse ay nilikha sa 3-5 araw. Ang kalahating buhay ay 20 oras, na nagpapahintulot sa iyo na magreseta ng gamot 1 beses bawat araw.

Mga indikasyon

Rheumatoid arthritis, osteoarthritis.

Dosis

Matatanda: sa loob at intramuscularly sa 7.5-15 mg 1 oras bawat araw.
Sa mga bata ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot ay hindi pa napag-aralan.

Mga form ng paglabas:

mga tablet na 7.5 at 15 mg;
15 mg ampoules.

NABUMETHONE ( Relafen)

Dosis

Matatanda: 400-600 mg 3-4 beses sa isang araw, ang mga paghahanda ay "retard" 600-1200 mg 2 beses sa isang araw.
Mga bata: 20-40 mg/kg/araw sa 2-3 hinati na dosis.
Mula noong 1995, sa US, ang ibuprofen ay naaprubahan para sa over-the-counter na paggamit sa mga batang mahigit sa 2 taong gulang na may lagnat at pananakit sa 7.5 mg/kg hanggang 4 na beses sa isang araw, maximum na 30 mg/kg/araw.

Mga form ng paglabas:

mga tablet na 200, 400 at 600 mg;
retard tablets 600, 800 at 1200 mg;
cream, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Isa sa mga pinakakaraniwang ginagamit na NSAID. Ito ay higit na mataas sa aktibidad na anti-namumula. Ang epekto ng anti-namumula ay dahan-dahang bubuo, na may maximum pagkatapos ng 2-4 na linggo. Ito ay may malakas na analgesic at antipyretic effect. Ang antiaggregatory effect ay ipinahayag lamang kapag ang mataas na dosis ng gamot ay inireseta. Walang uricosuric activity.

Pharmacokinetics

Ito ay mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration at rectal administration. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod 2-4 na oras pagkatapos ng paglunok. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 15 oras, na nagpapahintulot sa iyo na italaga ito 1-2 beses sa isang araw.

Mga masamang reaksyon

Ang gastrotoxicity ay mas mababa kaysa sa, at. Ang nephrotoxicity ay sinusunod, bilang isang panuntunan, lamang sa mga pasyente na may patolohiya ng bato at pagkabigo sa puso. Posible ang mga reaksiyong alerdyi, mga kaso ng cross-allergy na may.

Mga indikasyon

Ito ay malawakang ginagamit para sa rayuma, ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis sa mga matatanda at bata. Sa mga pasyente na may osteoarthritis, pinipigilan nito ang aktibidad ng proteoglycanase enzyme, na pumipigil sa mga degenerative na pagbabago sa articular cartilage, na maihahambing sa. Ito ay malawakang ginagamit bilang isang analgesic, kabilang ang para sa postoperative at postpartum pain, at gynecological procedures. Ang mataas na kahusayan ay nabanggit para sa dysmenorrhea, paraneoplastic fever.

Dosis

Matatanda: 500-1000 mg/araw sa 1-2 dosis nang pasalita o tumbong. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 1500 mg para sa isang limitadong panahon (hanggang sa 2 linggo). Sa matinding sakit na sindrom (bursitis, tendovaginitis, dysmenorrhea) 1st dosis 500 mg, pagkatapos ay 250 mg bawat 6-8 na oras.
Mga bata: 10-20 mg/kg/araw sa 2 hinati na dosis. Bilang isang antipirina 15 mg/kg bawat dosis.

Mga form ng paglabas:

mga tablet na 250 at 500 mg;
suppositories ng 250 at 500 mg;
suspensyon na naglalaman ng 250 mg/5 ml;
gel, 10%.

NAPROXEN-SODIUM ( Aliv, Apranax)

Mga indikasyon

Ginamit bilang analgesic at antipirina. Para sa isang mabilis na epekto, ito ay pinangangasiwaan nang parenteral.

Dosis

Matatanda: sa loob ng 0.5-1 g 3-4 beses sa isang araw, intramuscularly o intravenously, 2-5 ml ng 50% na solusyon 2-4 beses sa isang araw.
Mga bata: 5-10 mg/kg 3-4 beses sa isang araw. Sa hyperthermia intravenously o intramuscularly sa anyo ng 50% na solusyon: hanggang sa 1 taon 0.01 ml / kg, mas matanda sa 1 taon 0.1 ml / taon ng buhay bawat iniksyon.

Mga form ng paglabas:

mga tablet na 100 at 500 mg;
1 ml ampoules ng 25% na solusyon, 1 at 2 ml ng 50% na solusyon;
patak, syrup, suppositories.

AMINOPHENAZONE ( Amidopyrine)

Ito ay ginamit sa loob ng maraming taon bilang isang analgesic at antipyretic. Mas nakakalason kaysa . Mas madalas na nagiging sanhi ng malubhang reaksiyong alerhiya sa balat, lalo na kapag pinagsama sa sulfonamides. Sa kasalukuyan, aminophenazone ipinagbawal at itinigil, dahil kapag nakikipag-ugnayan sa mga nitrite ng pagkain, maaari itong humantong sa pagbuo ng mga carcinogenic compound.

Sa kabila nito, ang network ng parmasya ay patuloy na tumatanggap ng mga gamot na naglalaman ng aminophenazone ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopyrin, theofedrin N).

PROPIPHENAZONE

Mayroon itong binibigkas na analgesic at antipyretic na epekto. Mabilis na hinihigop sa gastrointestinal tract, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay bubuo 30 minuto pagkatapos ng paglunok.

Kung ikukumpara sa iba pang pyrazolone derivatives, ito ang pinakaligtas. Kapag ginagamit ito, ang pag-unlad ng agranulocytosis ay hindi nabanggit. Sa mga bihirang kaso, mayroong pagbaba sa bilang ng mga platelet at leukocytes.

Hindi ito ginagamit bilang isang monopreparation, ito ay bahagi ng pinagsamang paghahanda saridon at plivalgin.

PHENACETHIN

Pharmacokinetics

Mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract. Na-metabolize sa atay, bahagyang nagiging aktibong metabolite. Ang iba pang mga metabolite ng phenacetin ay nakakalason. Ang kalahating buhay ay 2-3 oras.

Mga masamang reaksyon

Ang Phenacetin ay lubhang nephrotoxic. Maaari itong maging sanhi ng tubulointerstitial nephritis dahil sa mga pagbabago sa ischemic sa mga bato, na ipinakikita ng pananakit ng likod, dysuric phenomena, hematuria, proteinuria, cylindruria ("analgesic nephropathy", "phenacetin kidney"). Ang pag-unlad ng malubhang pagkabigo sa bato ay inilarawan. Ang mga nephrotoxic effect ay mas malinaw sa matagal na paggamit sa kumbinasyon ng iba pang mga analgesics, mas madalas na sinusunod sa mga kababaihan.

Ang mga metabolite ng phenacetin ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng methemoglobin at hemolysis. Ang gamot ay mayroon ding mga katangian ng carcinogenic: maaari itong humantong sa pag-unlad ng kanser sa pantog.

Ang Phenacetin ay ipinagbabawal sa maraming bansa.

Dosis

Matatanda: 250-500 mg 2-3 beses sa isang araw.
Sa mga bata hindi nalalapat.

Mga form ng paglabas:

Kasama sa iba't ibang pinagsamang paghahanda: mga tablet pircofen, sedalgin, theofedrin N, mga kandila cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (generic na pangalan sa ilang bansa) acetaminophen) aktibong metabolite . Kung ikukumpara sa phenacetin, ito ay hindi gaanong nakakalason.

Mas pinipigilan ang synthesis ng mga prostaglandin sa central nervous system kaysa sa peripheral tissues. Samakatuwid, mayroon itong nakararami na "gitnang" analgesic at antipyretic na epekto at may napakahina na "peripheral" na aktibidad na anti-namumula. Ang huli ay maaaring magpakita ng sarili lamang sa isang mababang nilalaman ng mga compound ng peroxide sa mga tisyu, halimbawa, sa osteoarthritis, na may matinding pinsala sa malambot na tissue, ngunit hindi sa mga sakit na rayuma.

Pharmacokinetics

Ang paracetamol ay mahusay na nasisipsip kapag ibinibigay nang pasalita at tumbong. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay bubuo 0.5-2 oras pagkatapos ng paglunok. Sa mga vegetarian, ang pagsipsip ng paracetamol sa gastrointestinal tract ay makabuluhang humina. Ang gamot ay na-metabolize sa atay sa 2 yugto: una, sa ilalim ng pagkilos ng mga cytochrome P-450 na mga sistema ng enzyme, ang mga intermediate na hepatotoxic metabolite ay nabuo, na pagkatapos ay na-cleaved sa pakikilahok ng glutathione. Mas mababa sa 5% ng ibinibigay na paracetamol ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Half-life 2-2.5 na oras. Tagal ng pagkilos 3-4 na oras.

Mga masamang reaksyon

Ang Paracetamol ay itinuturing na isa sa mga pinakaligtas na NSAID. Kaya, hindi katulad, hindi ito nagiging sanhi ng Reye's syndrome, walang gastrotoxicity, at hindi nakakaapekto sa pagsasama-sama ng platelet. Hindi tulad at hindi nagiging sanhi ng agranulocytosis at aplastic anemia. Ang mga reaksiyong alerdyi sa paracetamol ay bihira.

Kamakailan lamang, ang data ay nakuha na sa matagal na paggamit ng paracetamol ng higit sa 1 tablet bawat araw (1000 o higit pang mga tablet bawat buhay), ang panganib na magkaroon ng malubhang analgesic nephropathy, na humahantong sa terminal renal failure, doble (). Ito ay batay sa nephrotoxic effect ng paracetamol metabolites, lalo na para-aminophenol, na naipon sa renal papillae, nagbubuklod sa SH-groups, na nagiging sanhi ng matinding paglabag sa pag-andar at istraktura ng mga cell, hanggang sa kanilang kamatayan. Kasabay nito, ang sistematikong paggamit ng aspirin ay hindi nauugnay sa naturang panganib. Kaya, ang paracetamol ay mas nephrotoxic kaysa aspirin at hindi dapat ituring na isang "perpektong ligtas" na gamot.

Dapat mo ring tandaan ang tungkol sa hepatotoxicity paracetamol kapag kinuha sa napakalaking (!) na dosis. Ang sabay-sabay na pangangasiwa nito sa isang dosis na higit sa 10 g sa mga matatanda o higit sa 140 mg / kg sa mga bata ay humahantong sa pagkalason, na sinamahan ng matinding pinsala sa atay. Ang dahilan ay ang pag-ubos ng mga reserbang glutathione at ang akumulasyon ng mga intermediate na produkto ng metabolismo ng paracetamol, na may hepatotoxic effect. Ang mga sintomas ng pagkalason ay nahahati sa 4 na yugto ().

Talahanayan 10 Mga sintomas ng pagkalasing sa paracetamol. (Ayon sa Merck Manual, 1992)

Yugto Termino Klinika ako Una 12-24 na oras Mga banayad na sintomas ng pangangati ng gastrointestinal. Ang pasyente ay hindi nakakaramdam ng sakit. II 2-3 araw Mga sintomas ng gastrointestinal, lalo na ang pagduduwal at pagsusuka; pagtaas sa AST, ALT, bilirubin, oras ng prothrombin. III 3-5 araw walang tigil na pagsusuka; mataas na halaga ng AST, ALT, bilirubin, oras ng prothrombin; mga palatandaan ng pagkabigo sa atay. IV Mamaya 5 araw Pagbawi ng function ng atay o pagkamatay mula sa pagkabigo sa atay.

Ang isang katulad na larawan ay maaaring maobserbahan kapag kumukuha ng mga normal na dosis ng gamot sa kaso ng kasabay na paggamit ng mga inducers ng cytochrome P-450 enzymes, pati na rin sa mga alkoholiko (tingnan sa ibaba).

Mga hakbang sa tulong na may paracetamol intoxication ay iniharap sa. Dapat tandaan na ang sapilitang diuresis sa pagkalason ng paracetamol ay hindi epektibo at kahit na mapanganib, ang peritoneal dialysis at hemodialysis ay hindi epektibo. Sa anumang kaso hindi ka dapat gumamit ng antihistamines, glucocorticoids, phenobarbital at ethacrynic acid, na maaaring magkaroon ng nakaka-induce na epekto sa cytochrome P-450 enzyme system at mapahusay ang pagbuo ng hepatotoxic metabolites.

Mga pakikipag-ugnayan

Ang pagsipsip ng paracetamol sa gastrointestinal tract ay pinahusay ng metoclopramide at caffeine.

Ang mga liver enzyme inducers (barbiturates, rifampicin, difenin at iba pa) ay nagpapabilis sa pagkasira ng paracetamol sa hepatotoxic metabolites at nagpapataas ng panganib ng pinsala sa atay.

Talahanayan 11 Mga hakbang upang makatulong sa pagkalasing sa paracetamol

• O ukol sa sikmura lavage.
• Activated charcoal sa loob.
• Nagdudulot ng pagsusuka.
• Acetylcysteine ​​​​(ay isang glutathione donator) 20% oral solution.
• Glucose sa intravenously.
• Bitamina K 1 (phytomenadione) 1-10 mg intramuscularly, katutubong plasma, mga kadahilanan ng coagulation (na may 3-tiklop na pagtaas sa oras ng prothrombin).

Ang mga katulad na epekto ay maaaring maobserbahan sa mga indibidwal na sistematikong umiinom ng alak. Mayroon silang hepatotoxicity ng paracetamol kahit na ginamit sa therapeutic doses (2.5-4 g / day), lalo na kung ito ay kinuha pagkatapos ng maikling panahon pagkatapos ng alkohol ().

Mga indikasyon

Ang paracetamol ay kasalukuyang itinuturing na mabisang analgesic at antipyretic para sa malawak na hanay ng mga aplikasyon. Pangunahing inirerekomenda ito sa pagkakaroon ng mga kontraindiksyon sa iba pang mga NSAID: sa mga pasyente na may bronchial hika, sa mga taong may kasaysayan ng mga ulser, sa mga bata na may mga impeksyon sa viral. Sa mga tuntunin ng analgesic at antipyretic na aktibidad, ang paracetamol ay malapit sa.

Mga babala

Ang paracetamol ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay at bato, gayundin sa mga umiinom ng mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng atay.

Dosis

Matatanda: 500-1000 mg 4-6 beses sa isang araw.
Mga bata: 10-15 mg/kg 4-6 beses sa isang araw.

Mga form ng paglabas:

mga tablet na 200 at 500 mg;
syrup 120 mg/5 ml at 200 mg/5 ml;
suppositories ng 125, 250, 500 at 1000 mg;
"effervescent" na mga tablet na 330 at 500 mg. Kasama sa pinagsamang paghahanda soridon, solpadein, tomapirin, citramon P at iba pa.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Ang pangunahing klinikal na halaga ng gamot ay ang malakas na analgesic na epekto nito, kung saan nilalampasan nito ang maraming iba pang mga NSAID.

Ito ay itinatag na ang 30 mg ng ketorolac na ibinibigay sa intramuscularly ay humigit-kumulang katumbas ng 12 mg ng morphine. Kasabay nito, ang mga salungat na reaksyon na katangian ng morphine at iba pang narcotic analgesics (pagduduwal, pagsusuka, depresyon sa paghinga, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi) ay hindi gaanong karaniwan. Ang paggamit ng ketorolac ay hindi humahantong sa pag-unlad ng pag-asa sa droga.

Ang Ketorolac ay mayroon ding antipyretic at antiaggregatory effect.

Pharmacokinetics

Halos ganap at mabilis na hinihigop sa gastrointestinal tract, ang oral bioavailability ay 80-100%. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay bubuo 35 minuto pagkatapos ng paglunok at 50 minuto pagkatapos ng intramuscular injection. Pinalabas ng mga bato. Ang kalahating buhay ay 5-6 na oras.

Mga masamang reaksyon

Ang pinaka-madalas na nabanggit gastrotoxicity at nadagdagan ang pagdurugo dahil sa antiaggregatory action.

Pakikipag-ugnayan

Kapag pinagsama sa opioid analgesics, ang analgesic effect ay pinahusay, na ginagawang posible na gamitin ang mga ito sa mas mababang dosis.

Ang intravenous o intra-articular na pangangasiwa ng ketorolac sa kumbinasyon ng mga lokal na anesthetics (lidocaine, bupivacaine) ay nagbibigay ng mas mahusay na lunas sa sakit kaysa sa paggamit ng isa lamang sa mga gamot pagkatapos ng arthroscopy at mga operasyon sa itaas na mga paa't kamay.

Mga indikasyon

Ginagamit ito upang mapawi ang sakit na sindrom ng iba't ibang lokalisasyon: renal colic, sakit sa trauma, sa mga sakit sa neurological, sa mga pasyente ng kanser (lalo na sa mga metastases ng buto), sa postoperative at postpartum period.

Mayroong katibayan ng posibilidad ng paggamit ng ketorolac bago ang operasyon kasama ng morphine o fentanyl. Pinapayagan ka nitong bawasan ang dosis ng opioid analgesics ng 25-50% sa unang 1-2 araw ng postoperative period, na sinamahan ng mas mabilis na pagbawi ng function ng gastrointestinal tract, mas kaunting pagduduwal at pagsusuka, at binabawasan ang haba ng pananatili ng mga pasyente sa ospital ().

Ginagamit din ito para sa pain relief sa operative dentistry at orthopaedic treatment procedures.

Mga babala

Ang Ketorolac ay hindi dapat gamitin bago ang mga pangmatagalang operasyon na may mataas na panganib ng pagdurugo, pati na rin para sa pagpapanatili ng anesthesia sa panahon ng operasyon, para sa pagpapagaan ng sakit sa panganganak, at pagpapagaan ng sakit sa myocardial infarction.

Ang kurso ng aplikasyon ng Ketorolac ay hindi dapat lumampas sa 7 araw, at sa mga taong higit sa 65 taong gulang, ang gamot ay dapat ibigay nang may pag-iingat.

Dosis

Matatanda: pasalita 10 mg tuwing 4 hanggang 6 na oras; ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis 40 mg; ang tagal ng aplikasyon ay hindi hihigit sa 7 araw. Intramuscularly at intravenously 10-30 mg; ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis 90 mg; ang tagal ng aplikasyon ay hindi hihigit sa 2 araw.
Mga bata: IV 1st dosis 0.5-1 mg/kg, pagkatapos ay 0.25-0.5 mg/kg tuwing 6 na oras.

Mga form ng paglabas:

10 mg na tableta;
1 ml ampoules.

PINAGSASAMA NA DROGA

Mayroong isang bilang ng mga pinagsamang paghahanda na naglalaman, bilang karagdagan sa mga NSAID, iba pang mga gamot na, dahil sa kanilang mga partikular na katangian, ay maaaring mapahusay ang analgesic na epekto ng mga NSAID, dagdagan ang kanilang bioavailability at bawasan ang panganib ng mga salungat na reaksyon.

SARIDON

Binubuo ng, at caffeine. Ang ratio ng analgesics sa paghahanda ay 5: 3, kung saan kumikilos sila bilang mga synergist, dahil ang paracetamol sa kasong ito ay nagdaragdag ng bioavailability ng propyphenazone ng isa at kalahating beses. Ang caffeine ay nag-normalize ng tono ng mga cerebral vessel, nagpapabilis ng daloy ng dugo, nang hindi pinasisigla ang central nervous system sa dosis na ginamit, kaya pinahuhusay nito ang epekto ng analgesics para sa pananakit ng ulo. Bilang karagdagan, pinapabuti nito ang pagsipsip ng paracetamol. Saridon, sa pangkalahatan, ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na bioavailability at mabilis na pag-unlad ng analgesic effect.

Mga indikasyon

Pain syndrome ng iba't ibang lokalisasyon (sakit ng ulo, sakit ng ngipin, sakit sa mga sakit na rayuma, dysmenorrhea, lagnat).

Dosis

1-2 tablet 1-3 beses sa isang araw.

Form ng paglabas:

Mga tablet na naglalaman ng 250 mg ng paracetamol, 150 mg ng propyphenazone at 50 mg ng caffeine.

ALKA-SELTZER

Mga sangkap: , citric acid, sodium bikarbonate. Ito ay isang well-absorbed soluble dosage form ng aspirin na may pinahusay na organoleptic properties. Ang sodium bikarbonate ay neutralisahin ang libreng hydrochloric acid sa tiyan, na binabawasan ang ulcerogenic na epekto ng aspirin. Bilang karagdagan, maaari itong mapahusay ang pagsipsip ng aspirin.

Pangunahing ginagamit ito para sa pananakit ng ulo, lalo na sa mga taong may mataas na kaasiman sa tiyan.

Dosis

Form ng paglabas:

Mga "effervescent" na tablet na naglalaman ng 324 mg ng aspirin, 965 mg ng citric acid at 1625 mg ng sodium bikarbonate.

FORTALGIN C

Ang gamot ay isang "effervescent" na tablet, bawat isa ay naglalaman ng 400 mg at 240 mg ng ascorbic acid. Ginagamit ito bilang isang analgesic at antipyretic.

Dosis

1-2 tablet hanggang apat na beses sa isang araw.

PLIVALGIN

Magagamit sa anyo ng mga tablet, ang bawat isa ay naglalaman ng 210 mg at 50 mg ng caffeine, 25 mg ng phenobarbital at 10 mg ng codeine phosphate. Ang analgesic effect ng gamot ay pinahusay ng pagkakaroon ng narcotic analgesic codeine at phenobarbital, na may sedative effect. Ang papel ng caffeine ay tinalakay sa itaas.

Mga indikasyon

Sakit ng iba't ibang lokalisasyon (sakit ng ulo, dental, muscular, articular, neuralgia, dysmenorrhea), lagnat.

Mga babala

Sa madalas na paggamit, lalo na sa isang pagtaas ng dosis, maaaring may pakiramdam ng pagkapagod, pag-aantok. Marahil ang pag-unlad ng pag-asa sa droga.

Dosis

1-2 tablet 3-4 beses sa isang araw.

Rheopirin (Pyrabutol)

Kasama sa komposisyon ang ( amidopyrine) at ( butadione). Ito ay malawakang ginagamit bilang isang analgesic sa loob ng maraming taon. Gayunpaman, siya walang performance advantage bago ang mga modernong NSAID at makabuluhang lumampas sa kanila sa kalubhaan ng mga salungat na reaksyon. Lalo na mataas na panganib na magkaroon ng mga komplikasyon ng hematological samakatuwid ito ay kinakailangan upang obserbahan ang lahat ng mga pag-iingat sa itaas () at magsikap na gumamit ng iba pang analgesics. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang phenylbutazone ay nagbubuklod sa mga tisyu sa lugar ng iniksyon at hindi gaanong hinihigop, na, una, ay naantala ang pag-unlad ng epekto at, pangalawa, ang sanhi ng madalas na pag-unlad ng mga infiltrate, abscesses, at mga sugat ng sciatic nerve .

Sa kasalukuyan, ang paggamit ng pinagsamang paghahanda na binubuo ng phenylbutazone at aminophenazone ay ipinagbabawal sa karamihan ng mga bansa.

Dosis

Matatanda: sa loob ng 1-2 tablet 3-4 beses sa isang araw, intramuscularly 2-3 ml 1-2 beses sa isang araw.
Sa mga bata hindi nalalapat.

Mga form ng paglabas:

mga tablet na naglalaman ng 125 mg ng phenylbutazone at aminophenazone;
5 ml ampoules na naglalaman ng 750 mg ng phenylbutazone at aminophenazone.

BARALGIN

Ito ay isang kumbinasyon ( analgin) na may dalawang antispasmodics, kung saan ang pitophenone ay may myotropic, at ang isa pang fenpiverinium atropine-like action. Ito ay ginagamit upang mapawi ang sakit na dulot ng spasm ng makinis na kalamnan (renal colic, hepatic colic, at iba pa). Tulad ng ibang mga gamot na may aktibidad na tulad ng atropine, ito ay kontraindikado sa glaucoma at prostate adenoma.

Dosis

Sa loob, 1-2 tablet 3-4 beses sa isang araw, intramuscularly o intravenously, 3-5 ml 2-3 beses sa isang araw. Intravenously pinangangasiwaan sa isang rate ng 1-1.5 ml bawat minuto.

Mga form ng paglabas:

mga tablet na naglalaman ng 500 mg ng metamizole, 10 mg ng pitofenone at 0.1 mg ng fenpiverinium;
5 ml ampoules na naglalaman ng 2.5 g ng metamizole, 10 mg ng pitofenone at 0.1 mg ng fenpiverinium.

ARTROTECH

Binubuo din ito ng misoprostol (isang sintetikong analogue ng PG-E 1), ang pagsasama nito ay naglalayong bawasan ang dalas at kalubhaan ng mga salungat na reaksyon na katangian ng diclofenac, lalo na ang gastrotoxicity. Ang Artrotek ay katumbas ng diclofenac sa mga tuntunin ng pagiging epektibo sa rheumatoid arthritis at osteoarthritis, at ang pagbuo ng mga pagguho at mga ulser sa tiyan sa paggamit nito ay hindi gaanong karaniwan.

Dosis

Matatanda: 1 tablet 2-3 beses sa isang araw.

Form ng paglabas:

mga tablet na naglalaman ng 50 mg ng diclofenac at 200 mg ng misoprostol.

BIBLIOGRAPIYA

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage // Mga Gamot, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinikal na Pharmacology. ika-7 ed. Churchill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgesic-antipyretic at antiinflammatory agent at mga gamot na ginagamit sa paggamot ng gout. Sa: Goodman & Gilman's. The pharmacological basis of therapeutics. 9th ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. (Artikulo sa editoryal) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Pamamahala ng gastroduodenopathy na nauugnay sa paggamit ng mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforations, ulcers at bleeds sa isang malaki, randomized, multicenter trial ng namubetone kumpara sa diclofenac, ibuprofen, naproxen at piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
7. Brooks P.M., Araw ng R.O. Mga pagkakaiba at pagkakatulad ng nonsteroidal antiinflammatory drugs // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Mga medikal na karamdaman ng alkoholismo // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Gastric toxicity ng antiplatelet therapy na may mababang dosis na aspirin // Mga Gamot, 1997, 53: 1-5.
10. Applied Therapeutics: Ang klinikal na paggamit ng mga gamot. ika-6 na ed. Batang L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Mga gamot na pinili mula sa Liham Medikal. bagong york. Binagong ed. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin bilang prophilaxis laban sa colorectal cancer // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Droga, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Epekto ng mataas na dosis ng ibuprofen sa mga pasyente na may cystic fibrosis // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Panganib ng kidney failure na nauugnay sa paggamit ng acetaminophen, aspirin, at nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manual ng Diagnosis at Therapy. ika-16 na ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Isang reappraisal ng mga pharmacodinamic at pharmacokinetic na katangian nito at therapeutic na paggamit sa pamamahala ng sakit // Mga Gamot, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

Ang katawan ng tao, para sa lahat ng pagiging perpekto nito, ay ginawa nang walang ingat. Sinusubukan ng mga virus, mikrobyo, nagpapaalab na sakit na ilagay ang isang tao sa isang kama sa ospital nang mahabang panahon.

Ang kalusugan ng hinaharap na mani ay nakasalalay sa estado ng babaeng reproductive system.

Kahit na ang sanggol ay hindi pa kasama sa iyong mga plano, kung gayon ang pagsubaybay sa tamang paggana ng mga genital organ ay hindi lamang kapaki-pakinabang, ngunit lubhang mahalaga para sa sinumang babae.

Walang sinumang babae ang immune mula sa mga nagpapaalab na sakit. Siyempre, ang sakit ay mas madaling maiwasan kaysa pagalingin. Ngunit kung ikaw ay may sakit na, kailangan mong maingat na sundin ang lahat ng mga reseta ng doktor.

Mga gamot na anti-namumula - pangkalahatang impormasyon

Ang mga anti-inflammatory na gamot ay mga sangkap na pumipigil sa proseso ng pamamaga. Mula sa pananaw ng biochemistry, pinipigilan ng mga sangkap na ito ang pagbuo o pagbabago ng arachidonic acid.

Pag-uuri ng mga anti-inflammatory na gamot:

• ang mga glucocorticosteroids ay natural o sintetikong mga hormone ng adrenal cortex;
• non-steroidal anti-inflammatory drugs;
• antibiotic at antimycotics.

Ang lahat ng mga anti-inflammatory na gamot ay magagamit sa parehong mga injectable form at sa anyo ng mga tablet, suppositories.

Ano ang ginagamit sa ginekolohiya?

Ang mga glucocorticosteroids ay inireseta lamang para sa mga hormonal disorder. Bilang mga anti-inflammatory na gamot, hindi sila ginagamit sa ginekolohiya. Para sa paggamot ng mga babaeng sakit, ginagamit ang mga gamot ng pangalawa at pangatlong grupo.

Ang mga gamot ay inireseta para sa colpitis ng iba't ibang mga pinagmulan, vaginal dysbacteriosis, nagpapaalab na proseso sa matris, mga appendage, fallopian tubes.

Ang paraan ng pangangasiwa at dosis ay inireseta ng eksklusibo ng dumadating na manggagamot batay sa pagsusuri at kasaysayan ng pasyente. Huwag magpagamot sa sarili!

Mga anti-inflammatory suppositories

Ang mga suppositories ay ang pinakakaraniwang uri ng pangangasiwa ng gamot sa ginekolohiya.

Isaalang-alang ang pinakasikat na gamot, kinukuha namin ang pangunahing aktibong sangkap bilang batayan para sa pag-uuri.

Mga antibiotic na malawak na spectrum:

• hexicon;
• betadine;
• polygynax;
• mycogynax;
• terzhinan.

Mga kandila na may metronidazole:

• ginalgin;
• terzhinan;
• metronidazole;
• klion-d.

Antimycotics - mga gamot na antifungal:

• candida;
• pimafucin;
• clotrimazole;
• nystatin.

Ang mga ahente ng antifungal ay karaniwang inireseta nang sabay-sabay sa anyo ng mga suppositories at tablet. Sa kasalukuyan, sa ginekolohiya, sinusubukan nilang gumamit ng mga multicomponent na anti-inflammatory na gamot. Pinatataas nito ang pagiging epektibo ng paggamot.

Mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot

Ang anumang sakit na ginekologiko ay maaaring sinamahan ng sakit. Ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay inireseta para sa pag-alis ng sakit.

Ang grupong ito ng mga nakapagpapagaling na sangkap ay humaharang sa synthesis ng mga prostaglandin, normalizes ang capillary permeability at ang proseso ng sirkulasyon ng dugo sa pangkalahatan.

Bilang karagdagan, ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay nagpapababa ng temperatura ng katawan, nag-aalis ng sakit, nagpapagaan ng pamamaga. Ang mga anti-inflammatory na gamot ay inireseta para sa endometriosis, adhesions, urogenital infections.

Ang mga gamot ng pangkat ng NSAID ay ginagamit din sa pang-araw-araw na kasanayan sa ginekologiko. Ginagamit ang mga ito para sa lunas sa sakit sa panahon ng pag-install ng mga intrauterine contraceptive, endometrial biopsy, mga medikal na pamamaraan sa cervix.

Ano ang inireseta ng mga doktor sa mga pasyente:

• Mga paghahanda ng phenylacetic acid - iba't ibang diclofenac sodium, potassium sa iba't ibang anyo;
• Mga derivatives ng propionic acid - nurofen, naproxen, ibuprofen, ketoprofen;
• Ang Indomethacin ay isang gamot batay sa indolacetic acid;
• Coxibs - celecoxib, roferocoxib, denebol;
• Mga paghahanda ng enolic acid - meloxicam, rheumoxicam, movalis.

Sa mga parmasya, ang mga NSAID ay ipinakita sa iba't ibang anyo - mga tablet, suppositories, iniksyon.

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay may maraming contraindications at side effect. Ang pangunahing side effect ay isang agresibong epekto sa mauhog lamad ng tiyan at bituka. Kung ang isang babae ay may kasaysayan ng isang ulser o iba pang mga proseso ng erosive sa gastrointestinal tract, ang mga sangkap na ito ay dapat na inireseta nang may mahusay na pangangalaga.

Antibiotics sa ginekolohiya

Ang mga antibiotics ay mga sangkap na nagmula sa fungi amag at bakterya. Nagagawa nilang sugpuin ang iba pang mga mikroorganismo.

Ang bawat uri ng antibiotic ay may partikular na antimicrobial spectrum ng pagkilos. Bagama't sa kasalukuyan, mas gusto ng mga doktor ang malawak na spectrum na mga gamot. Ngunit sa ilang mga kaso, maaaring kailanganin ang isang makitid na naka-target na antibiotic.

Dapat itong maunawaan na hindi lahat ng antibacterial na gamot ay isang antibyotiko.

Sa ginekolohiya, ang mga paraan ng pangkat na ito ay tinatrato ang mga nagpapaalab na proseso, pagguho, colpitis ng iba't ibang etiologies, ang mga ito ay inireseta pagkatapos ng operasyon.

Ang mga pangunahing gamot sa pangkat na ito:

1. Penicillin - ay ipinahiwatig sa paggamot ng endometritis, pamamaga ng mga appendage, perimetritis, parametritis, cervicitis, bartholinitis, gonorrhea. Ang mga gamot ng serye ng penicillin ay hindi kumikilos sa tubercle bacillus. Ang penicillin ay isang nakakalason na gamot, kaya dapat itong gamitin lamang ayon sa direksyon ng isang doktor.
2. Streptomycin - ginagamit kung nabigo ang paggamot sa penicillin. Ang gamot ay ginagamit upang gamutin ang tuberculosis ng matris, ay inireseta para sa cystitis sa mga buntis na kababaihan.
3. Biomycin - inireseta para sa paggamot ng gonorrhea.
4. Ang II-IV generation cephalosporins ay malawak na spectrum na antibiotics. Ipinapakita sa paggamot ng maraming sakit, kabilang ang ginekologiko.

Mahalaga! Lahat ng antibiotics ay may maraming side effect. Samakatuwid, ang self-medication ay hindi katanggap-tanggap!

Anti-Inflammatory Herbs

Ang mga halamang gamot ay kadalasang kasama sa kumplikadong paggamot ng iba't ibang sakit. Ang mga decoction, mga herbal extract ay ginagamit din sa ginekolohiya.

Ang pinaka-karaniwang ginagamit na chamomile, oak bark, sage, calendula. Mahalagang maunawaan na ang mga halamang gamot ay mga gamot. Mayroon silang mga indications, contraindications at side effects.

Maraming mga sakit na ginekologiko ang hindi ginagamot ng mga halamang gamot. Samakatuwid, hindi ka dapat magpagamot sa sarili, kahit na sa tulong ng mga halamang gamot. Una kailangan mong makipag-ugnay sa isang gynecologist, sumailalim sa isang pagsusuri, kumuha ng mga pagsusuri, at pagkatapos lamang na matutukoy ng doktor ang kurso ng paggamot.

Mga konklusyon sa anti-inflammatory therapy

Ang nagpapasiklab na proseso ay, sa pangkalahatan, ang natural na tugon ng katawan sa isang pagtatangka na ipasok ang mga dayuhang microorganism dito. Kaya, ang sugat ay limitado at ang nakakahawang ahente ay nawasak. Ngunit ang katawan ay hindi palaging nakakayanan ang sakit. Upang hindi humantong sa malaking pinsala sa mga organo at tisyu, kapag ang kanilang mga function ay maaaring kahit na may kapansanan, ang mga anti-inflammatory na gamot ay madalas na ginagamit. Kung wala ang mga ito, magagawa mo ang pagiging epektibo ng etiotropic na paggamot. Kung pinag-uusapan natin ang talamak na kurso ng isang sistematikong nagpapaalab na sakit ng nag-uugnay na tisyu, at may panganib na maging may kapansanan ang pasyente, kung gayon ang paggamit ng mga anti-inflammatory na gamot sa lalong madaling panahon ay kinakailangan lamang.

Ang lahat ng anti-inflammatory pill ay nahahati sa tatlong pangunahing kategorya: steroid, non-steroid at slow-acting.

Mga steroid

Kabilang dito ang Sa una, ang mga ito ay: cortisone at hydrocortisone, na nakuha mula sa adrenal glands. Ngayon ang isang bilang ng mga gamot na ito ay napunan ng mga sintetikong gamot: prednisolone, methylprednisolone, fluorinated derivatives - dexamethasone, triamcinolone, flumethasone, betamethasone. Aktibong pinipigilan ng mga steroid ang phospholipase A2, kaya naman mayroon silang anti-inflammatory effect. Ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga steroid ay lahat ng anyo ng aktibong rayuma. Ang paggamot ay mahaba, hanggang 2 buwan, kadalasang pinagsama sa mga non-steroidal na gamot.

Paraan ng mabagal na pagkilos

Ang mga anti-inflammatory tablet na ito ay ginagamit upang gamutin ang mga systemic lesyon ng rheumatoid arthritis. Ito ang mga pangunahing gamot sa paggamot na may mabagal na epekto na nagpapakita ng sarili sa loob ng ilang buwan. Kabilang dito ang hingamin (delagil, chloroquine), penicillinamine, cytostatics, atbp.

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)

Ang grupong ito ang pinakakaraniwan. Ang mga tablet ay mayroon ding antipyretic at analgesic effect. Ang isang malawak na hanay ng pagkilos at mataas na kahusayan ay nagbigay sa kanila ng mahusay na katanyagan. Mahigit sa 30 milyong tao sa buong mundo ang umiinom ng droga ng grupong ito araw-araw, halos kalahati sa kanila ay nasa edad na 60 taong gulang. Maraming tao ang bumibili ng mga gamot mula sa mga parmasya nang walang reseta.

Ang mga NSAID ay nahahati sa mga grupo depende sa kemikal na istraktura at likas na katangian ng pagkilos. Kasama sa una ang mga high-efficiency na anti-inflammatory na tabletas. Ang mga ito ay salicylates (kabilang sa mga ito ang kilalang aspirin), pyrazolidines (phenylbutazone), derivatives ng indolacetic (indomethacin, sulindac) at phenylacetic (diclofenac) acids, oxicam (piroxicam, atbp.), derivatives (ibuprofen, ketaprofen, naproxen, atbp. .) . Kasama rin sa grupong ito ang ilang non-acid derivatives, halimbawa, alkanones (namubetone), sulfonamide derivatives (nimesulide, rofecoxib).

Ang mga gamot ng pangalawang grupo ay may mahinang aktibidad na anti-namumula. Siyanga pala, sa kanila ang sikat na paracetamol.

Ang pagkilos ng mga NSAID ay batay sa pagsugpo ng cyclooxygenase (COX) - isang enzyme na kasangkot sa synthesis ng prostaglandin. Ang huli ay mga modulator ng proseso ng nagpapasiklab, gumagawa ng pagsisimula ng sakit at biglaang pagtaas ng temperatura (lagnat).

Ang mga NSAID ay may maraming side effect, ngunit kamakailan lamang ay nagsimulang lumitaw ang mga bagong henerasyong gamot (meloxicam, tenoxicam, nabumeton, solpaflex) na pumipigil sa mga prostaglandin, sa gayon ay makabuluhang binabawasan ang posibilidad ng hindi kasiya-siyang mga komplikasyon. Dahil alam ang maraming malalang epekto na mayroon ang maraming antibiotic, kadalasang pinipili ang mga anti-inflammatory na gamot kapag binibigyan ng pagpipilian.

Ang Osteochondrosis, rheumatoid arthritis, tendonitis, systemic lupus erythematosus, juvenile chronic arthritis, vasculitis, gout, bursitis, spondyloarthrosis, osteoarthritis ay iba't ibang uri ng mga sakit sa connective tissue. Ang lahat ng mga pangalan sa itaas ng mga kondisyon ay pinagsama ng isang matagumpay na paggamit ng mga NSAID, sa madaling salita, mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Ang mga gamot na ito ay ang pinakakaraniwang gamot sa klinikal na kasanayan, at sa ospital, ang mga gamot na ito ay inireseta lamang sa dalawampung porsyento ng mga pasyente na may mga sakit ng mga panloob na organo. Ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay humigit-kumulang limang porsyento ng lahat ng mga reseta.

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs: mga uri at katangian

Ang mga nonsteroidal na anti-inflammatory na gamot, o NSAID para sa maikli, ay isang medyo malaking grupo ng mga gamot na may tatlong pangunahing epekto: antipyretic, anti-inflammatory, at analgesic.

Ang ganitong termino bilang "non-steroidal" ay nagpapakilala sa grupong ito ng mga steroid na gamot, upang maging mas tumpak, mga hormonal na gamot na mayroon ding isa sa tatlong epekto, katulad ng anti-namumula. Hindi nakakahumaling sa matagal na paggamit - ito ang ari-arian na itinuturing na kapaki-pakinabang na mga NSAID bukod sa iba pang analgesics.

Ang pinakaunang non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay ang mga sumusunod - indomentacin at phenylbutazone - sila ay ipinakilala sa klinikal na kasanayan mula noong kalagitnaan ng huling siglo. Kaagad pagkatapos ng mga ito, isang "avalanche" na pagtuklas ng ganap na bago, mas epektibong mga NSAID ay nagsimulang lumitaw:

• Arylpropionic acid derivatives - noong 1969;
• Arylacetic acid - noong 1971;
• Enolic acid - at 1980.

Ang lahat ng mga gamot na ito ay hindi lamang ang pinakamataas na kahusayan, ngunit napabuti din ang pagpapaubaya, hindi katulad ng unang dalawang gamot. Ang mga pagbabago sa mga klase sa itaas ng mga acid ay natapos sa synthesis ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, gayunpaman, sa loob ng mahabang panahon, ang kilalang aspirin ay nanatiling ang tanging at pinaka-mahalaga ang mga unang kinatawan ng mga NSAID. Ang mga parmasyutiko ay nagsimulang mag-synthesize ng ganap na lahat ng mga bagong gamot na lumitaw sa mundo at ang bawat isa sa kanila ay mas ligtas at mas epektibo kaysa sa nauna, at nagsimula ang lahat noong 1950.

Ang prinsipyo ng pagkilos ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot

Ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay humaharang sa paggawa ng mga sangkap tulad ng mga prostaglandin. Ang mga sangkap na ito ay kasangkot sa pag-unlad ng pamamaga, kalamnan cramps, lagnat at sakit. Ang isang malaking bilang ng mga NSAID ay hindi ininventive na hinaharangan ang dalawang magkaibang mga fragment, na kinakailangan para sa paggawa ng nabanggit na prostaglandin substance. Ang mga fragment na ito ay tinatawag na cyclooxygenases, o COX-1 at COX-2 para sa maikli.

Bilang karagdagan sa lahat ng ito, ang kumpanya ng mga tagagawa ng Pranses na Bristol Myers ay gumagawa ng mga espesyal na effervescent tablet na Usparin Upsa. Ang Cardioaspirin ay isang medyo malaking bilang ng mga paraan ng pagpapalabas at, nang naaayon, mga pangalan, kasama Aspinat, Cardiask, Thrombo ACC, Aspirin Krdio at iba pang gamot.

Mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Ang Gold Standard sa Rheumatology: Tradisyon at Innovation

Mga tradisyon

Sa iba't ibang mga sakit ng musculoskeletal system (sakit ng kalamnan, osteochondrosis, pinsala sa malambot na tisyu, sakit na sindrom mula sa gulugod, tendon-muscle sprains, sciatica, joint pain), sa mga sandali kung saan kinakailangan upang mapawi ang pamamaga at sakit mismo - ito ay isang priyoridad, sa Sa ganitong mga kaso, hindi lamang non-steroidal anti-inflammatory na gamot ang ginagamit, kundi pati na rin analgesics.

Kamakailan lamang, isang medyo malaking bilang ng iba't ibang uri ng mga gamot ang lumitaw - mga bagong kinatawan ng grupong ito ng mga gamot, ngunit ang "pamantayan ng ginto" ay isinasaalang-alang Diclofenac sodium na binuksan noong 1971. Sa mga tuntunin ng tolerability at efficacy, parami nang parami ang mga bagong non-steroidal na anti-inflammatory na gamot na ipinakilala sa klinikal na kasanayan ay kasalukuyang inihahambing.

Ang dahilan para sa lahat ng ito ay medyo simple - kabilang sa mga tunay, medyo epektibong non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ito ang pinakamahusay sa mga tuntunin ng clinical efficacy: epekto sa kalidad ng buhay ng mga pasyente, anti-inflammatory at analgesic effect, gastos at mga reaksyon, pati na rin ang pagpapaubaya.

Mayroong iba pang mga gamot sa mundo ngayon, kabilang dito ang mga gamot na may pinababang bilang ng mga side effect, ngunit kadalasan ang mga sumusunod ay nangyayari: ang pasyente ay nagsimulang gumamit ng bagong gamot, ngunit muli sa kalaunan ay bumalik sa Diclofinac sodium (Voltaren), at hindi ito nangyayari. sa ating bansa lamang.

Sa aming kaso, mahalagang isaalang-alang ang mekanismo ng pag-unlad ng sakit sa mga sakit ng musculoskeletal system. Ang sakit sa mga sakit na rayuma ay may medyo multifactorial na kalikasan, kabilang ang parehong mga peripheral at gitnang bahagi. Sa parehong sakit, kung ang sakit ay nangyayari, pagkatapos ay mayroong posibilidad ng paggamit ng iba't ibang uri ng mga mekanismo. Ang peripheral na mekanismo ng sakit ay malakas na nauugnay sa pag-activate ng mga nerve endings (sa madaling salita, nociceptors) sa iba't ibang mga tisyu sa pamamagitan ng lokal na pamamaga at biochemical na mga kadahilanan.

Halimbawa, sa isang sakit tulad ng osteoarthritis, may posibilidad ng biglaang pagtaas ng sakit ng isang hindi nagpapasiklab at nagpapasiklab na kalikasan (nadagdagan na may kaugnayan sa edad na hina ng mga buto, spasm, venous stasis sa mga tisyu ng mga limbs, muscle strain , microfractures), ang lugar kung saan ang epekto ay itinuturing na iba't ibang uri ng joint tissues, tulad ng ligaments , synovial membrane, articular capsule, periarticular muscles, buto.

Ang isang gamot tulad ng Diclofenac ay may isang espesyal na kumbinasyon ng anti-inflammatory at analgesic effect, samakatuwid, sa kawalan ng mga contraindications, maaari itong magamit nang may mahusay na tagumpay sa paggamot ng mga naaangkop na gamot. Ang pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin sa pamamagitan ng pagsugpo sa cyclooxygenesis enzymes (dalawang fragment ng COX-1 at COX-2) - ito ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng gamot na ito. Ang Diclofenac ay itinuturing na isang non-selective non-steroidal anti-inflammatory na gamot - pinipigilan nito ang lahat ng dalawang aktibidad (mga fragment) ng COX-1 at COX-2 cyclooxygenesis. Bagama't maraming non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ang binuo na piling pinipigilan ang isa sa dalawang fragment ng COX-2 cyclooxygenesis, ang mga non-selective na gamot ay nananatiling napakahalaga sa mga pasyente na may matinding talamak at talamak na pananakit bilang mga gamot na maaaring magbigay ng isang sapat na malakas na anti-inflammatory at analgesic effect.

Siyempre, tulad ng isang gamot bilang Diclofenac (mayroong isa pang pangalan, Voltaren), tulad ng alinman sa isang bilang ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, may mga kontraindikasyon at epekto (PE). Ngunit dapat tandaan na ang mga side effect ay kadalasang nabubuo sa mga indibidwal na may mga kadahilanan ng panganib. Ang isa sa mga pinakakaraniwang epekto sa lahat ay ang non-steroidal anti-inflammatory gastropathy.

Mga salik na nagpapataas ng panganib na magkaroon ng PE kapag gumagamit ng gamot na diclofenac (Voltaren):

• Peptic ulcer sa kasaysayan;
• Malaking dosis o sabay-sabay na paggamit ng ilang non-steroidal anti-inflammatory na gamot;
• Babae na kasarian, dahil ang mas mataas na sensitivity ng mga kababaihan sa grupong ito ng mga gamot ay natagpuan;
• pag-abuso sa alkohol;
• Ang pagkakaroon ng H. pylory;
• paninigarilyo;
• Kasabay na therapy na may glucocorticoids;
• Pagkain na nagpapataas ng gastric secretion (mataba, maalat na pagkain, maanghang);
• Edad na higit sa animnapu't limang marka.

Sa mga taong kabilang sa naturang mga grupo ng panganib, ang pang-araw-araw na dosis ng Voltaren (Diclofenac), halimbawa, ay hindi dapat lumampas sa isang daang milligrams, at ang kagustuhan, bilang panuntunan, ay dapat ibigay sa mga panandaliang mga form ng dosis ng Voltaren (Diclofenac), at inireseta ito alinman sa isang dosis ng limampung milligrams dalawang beses sa dalawampu't apat na oras, o sa mga dosis ng dalawampu't limang milligrams apat na beses sa dalawampu't apat na oras.

Dapat gamitin ang diclofenac pagkatapos lamang kumain.

Sa medyo pangmatagalang paggamit ng gamot na ito, kinakailangan na mahigpit na lapitan ito at pigilin ang pag-inom ng alak, dahil ang Diclofenac ay kapareho ng alkohol, ito ay naproseso at nasira sa atay. Sa mga pasyente na may hypertension, kinakailangan upang kontrolin ang antas ng presyon ng dugo, at sa mga pasyente na may bronchial hika, habang kumukuha ng gamot na Diclofenac, maaaring mayroong ilang paglala.

Sa mga pasyente na may talamak na sakit sa bato o atay, kinakailangan na gumamit ng maliliit na dosis ng gamot, habang kinokontrol ang antas ng mga enzyme ng bato. Bilang karagdagan, dapat itong alalahanin na ang tinatawag na "mga indibidwal na reaksyon" sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot sa iba't ibang mga pasyente ay maaaring mag-iba. Nalalapat din ito sa iba pang mga gamot, lalo na sa mga matatanda, kung saan ang polymorbidity ay nabanggit - ang akumulasyon ng isang buong grupo ng mga malalang sakit na may ganap na magkakaibang kalubhaan.

Inobasyon

Sa ngayon, may ibang pananaw sa problema ng "gold standard" ng non-steroidal anti-inflammatory drugs sa rheumatology. Mayroong opinyon ng eksperto na ang reputasyon ng gamot na Diclofenac sa bansa (RF) ay nasira (nasira) pagkatapos ng paglitaw sa mga istante ng mga munisipal na parmasya at mga pharmacological market ng isang malaking bilang ng mga generic ng gamot na ito.

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng karamihan sa lahat ng mga parodies na ito ng gamot na Diclofenac, o kung tawagin din silang "Diclofenac", ay hindi pa nasubok sa napakahaba at mahusay na disenyo na randomized controlled trials (RCTs para sa maikli).

Sa katotohanan, ang mga "Diclofenac" na ito ay medyo abot-kaya at mura para sa mga socially unprotected layer ng Russian Federation, na natural na ginawa ang gamot na Diclofenac ang tanging at pinakasikat sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot sa ating bansa. Ayon sa isang espesyal na survey ng humigit-kumulang tatlong libong mga pasyente sa anim na rehiyon ng Russia at ang kabisera mismo (Moscow), ang mga regular na tumatanggap ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ang gamot na ito ay ginamit ng humigit-kumulang pitumpu't dalawang porsyento ng mga sumasagot.

Ngunit ito ay kasama ng mga generic na Diclofenac na ang pinakamalaking ganap na bilang ng mga pinaka-mapanganib na komplikasyon ng gamot na naobserbahan sa Russian Federation ay nauugnay sa mga kamakailang sandali. Ayon sa ilang mga ulat, kabilang sa tatlong libo walumpu't walong mga pasyente ng rheumatological na regular na kumukuha ng Diclofenac, ang mga gastrointestinal erosions at ulcers ay napansin sa limang daan at apatnapung mga pasyente - ito, sa pamamagitan ng paraan, ay labing pito at kalahating porsyento.

Sa lahat ng ito, ang mga komplikasyon sa gastrointestinal habang kumukuha ng Diclofenac ay hindi naiiba sa dalas ng mga katulad na komplikasyon na nangyayari sa paggamit ng mas kinikilalang mas nakakalason na gamot - piroxicam (mga labinsiyam na punto at isang ikasampung porsyento) at indomethacin (mga labing pitong punto at pitong ikasampung porsyento) ).

Napakahalaga na ang pag-unlad ng dyspepsia, sa kaibahan sa non-steroidal anti-inflammatory gastropathy, ay higit na tinutukoy ng contact effect ng parehong non-steroidal anti-inflammatory na gamot, sumusunod na ang lahat ng ito ay nakasalalay sa mga pharmacological properties ng isang partikular na gamot. Kadalasan, ang mga paghahanda mula sa iba't ibang mga komersyal na kumpanya na naglalaman ng parehong aktibong sangkap ay may partikular na pagpapaubaya, at ito, una sa lahat, ay tumutukoy sa parehong "diclofenacs" o, mas simple, sa murang generics ng Diclofenac.

Dahil sa medyo malawak at malalim na paggamit ng mga generics, na makabuluhang pinalitan ang medyo mahal, ngunit nabigyang-katwiran ng kalidad nito, orihinal na gamot sa pharmacological market, ang karamihan sa mga doktor at pasyente ng Russia ay bumuo ng isang opinyon tungkol sa Diclofenac bilang isang gamot na may katamtamang bisa, ngunit may pinakamataas na panganib ng hindi kanais-nais na mga epekto. . Bagaman ang mga nangungunang eksperto at siyentipiko ng Russia ay paulit-ulit na nagsalita at nagpahayag na may katibayan ng pagkakaroon sa mundo ng iba pang mga uri ng kaligtasan at pagiging epektibo sa pagitan ng orihinal na gamot na Diclofenac at ang mga murang analogue nito (o mga kopya lamang), walang seryoso at mahigpit na klinikal na pagsubok sa Russian. Federation upang kumpirmahin ang probisyong ito.

May isa pang aspeto ng problema sa kaligtasan ng diclofenac na gamot na ito - ito ay isang mas mataas na panganib ng mga aksidente sa cardiovascular. Kung sumasang-ayon kami sa data na nakuha sa panahon ng meta-analysis, malaking obserbasyonal at cohort na pag-aaral ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ang paggamit ng gamot na Diclofenac ay nauugnay sa isang mas malaking panganib na magkaroon ng isang kadahilanan tulad ng myocardial infarction, kumpara sa iba pang pantay na sikat na non-steroidal anti-inflammatory na gamot. Para sa gamot na ito, ang RR para sa malubhang komplikasyon na ito ay humigit-kumulang isang punto at apat na ikasampu, habang para sa Naproxen ito ay zero point siyamnapu't pitong ikasampu, para sa ibuprofen isang punto at pitong ikasampu, para sa Indomethacin isang punto at tatlong ikasampu, at para sa Piroxicam isang punto at tatlong ikasampu, anim na ikasampu.

Bilang karagdagan sa lahat ng ito, ang paggamit ng Diclofenac ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng tulad ng isang bihirang, ngunit potensyal na nakamamatay na komplikasyon bilang talamak na drug-induced hepatitis o talamak na pagkabigo sa atay. Noong 1995, ang awtoridad ng medikal na regulasyon ng United States of America (FDA) ay nagbigay ng data mula sa isang komprehensibong pagsusuri ng isang daan at walumpung kaso ng malubhang komplikasyon sa talamak na atay kapag ginagamit ang gamot na ito, na sa oras na iyon ay humantong sa kamatayan. Sa lahat ng ito, sa Estados Unidos ng Amerika, ang naturang gamot bilang Diclofenac ay hindi itinuturing na isang malalim at malawak na ginagamit na non-steroidal anti-inflammatory na gamot (nagbubunga, siyempre, sa Acetylsalicylic acid, Naproxen at Ibuprofen). Sa papalapit na oras ng pagsusuri, ang Diclofenac ay ginamit sa Estados Unidos sa loob lamang ng pitong taon, dahil inaprubahan ito ng FDA para sa pharmacological market ng parehong bansa noong 1988.

Kung susumahin natin ang lahat ng nasa itaas, maaari na nating tapusin na sa kasalukuyan, ang Diclofenac ay hindi maituturing na isang tunay na kalahok sa "Gold Standard" sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, at higit sa lahat dahil may mataas na panganib ng hindi kanais-nais na mga epekto na nangyayari habang umiinom ng gamot. Hindi na ito tumutugma sa mga modernong ideya tungkol sa normal na ligtas na analgesic therapy.

Ang isang kahalili sa gamot na Diclofenac sa mga merkado ng pharmacological ng Russia ay maaaring ang pinakamalapit na kamag-anak nito sa kakanyahan at komposisyon - ito ay Aceclofenac. Ang gamot na ito ay may higit na makabuluhang mga pakinabang, higit sa lahat ang pinakamataas na antas ng kaligtasan, mataas na kahusayan at kakayahang magamit - lahat ng mga katangiang ito ay nagpapahintulot sa Aceclofenac na i-claim ang isa sa mga lugar ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot na may pinakamahusay na mga kumbinasyon ng mga pharmacological properties sa sandaling ito.

Aceclofenac ay isang derivative ng phenylacetic acid, na kung saan ay itinuturing na isang kinatawan ng isa sa mga intermediate na grupo ng nakararami na pumipili ng COX-2 fragment inhibitors. Ang ratio ng mga nagbabawal na konsentrasyon ng dalawang fragment ng COX-1 at COX-2 sa gamot na ito ay humigit-kumulang isang punto at dalawampu't anim na daan, at ito ay mas mababa kaysa sa sanggunian na pumipili na inhibitor ng COX-2 fragment na celecoxib - zero point lamang at pitong tenths, ngunit ito ay higit pa kaysa sa rofecoxib, na zero point labindalawang daan lamang. Ipinakikita ng mga kamakailang pag-aaral na pagkatapos ng pagkuha ng gamot sa isang dosis ng isang daang milligrams (Aceclofenac), ang aktibidad ng pisyolohikal na fragment ng COX-1 ay apatnapu't anim na porsyento lamang. Para sa pagkuha ng pitumpu't limang milligrams ng Diclofenac, ang ratio na ito ay siyamnapu't pito at walumpu't dalawang porsyento, ayon sa pagkakabanggit.

Ang gamot na Aceclofinac ay may medyo mataas na bioavailability, na ganap at mabilis na hinihigop pagkatapos ng oral administration, habang ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay naabot pagkatapos ng animnapu't isang daan at walumpung minuto. Sa katawan ng tao sa kabuuan, ang lahat ng ito ay halos ganap na na-metabolize sa atay, ang pangunahing metabolite nito ay itinuturing na biologically active na apat na hydroxyaceclofenac, at ang Diclofenac mismo ay isa sa mga karagdagang. Sa isang karaniwang katawan, pagkatapos ng apat na oras, ang kalahati ng komposisyon ng gamot ay umalis sa katawan, na may mga pitumpu hanggang walumpung porsyento na ilalabas sa ihi, at ang natitirang dalawampu hanggang tatlumpung ay pumasa sa mga dumi. Ang konsentrasyon ng gamot na ito sa synovial fluid ay humigit-kumulang limampung porsyento ng plasma.

Sa halip na ang pangunahing (pangunahing) pharmacological effect, ang tinatawag na COX-2 blockade, ang aceclofenac ay napatunayang sugpuin ang synthesis ng pinakamahalagang anti-inflammatory cytokine, eksaktong kapareho ng interleukin-1 (dinaglat bilang IL-1) at ang tumor narcosis factor mismo (TNF-alpha) . Ang pagbaba sa interleukin-1 na nauugnay na pag-activate ng metalloproteinases ay itinuturing na isa sa pinakamahalagang mekanismo na tumutukoy sa positibong epekto ng aceclofenac sa synthesis ng articular cartilage proteoglycans. Ang ari-arian na ito ay tumutukoy sa kabuuang bilang ng mga pangunahing bentahe ng pagiging angkop ng paggamit nito sa osteoarthritis, ang pinakakaraniwang sakit na rheumatological.

Ang naturang gamot bilang aceclofenac ay ginamit sa klinikal na kasanayan mula noong katapusan ng 1980. Sa ngayon, labingwalong iba't ibang uri ng mga gamot ang ipinakita sa merkado ng parmasyutiko ayon sa komposisyon ng aceclofenac:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

Ang Aceclofenac ay nakarehistro sa Russian Federation mula noong 1996 at ginagamit pa rin sa ilalim ng tatak na Airtal.

Ang Aceclofinac ay napatunayang mabuti ang sarili sa paggamot ng rheumatoid arthritis. Gayundin, ang pagiging epektibo ng gamot na ito ay napatunayan sa isang madalas na kondisyon ng pathological tulad ng dysmenorrhea. Ipinakita ng mga kamakailang pag-aaral na ang isang solong o paulit-ulit na paggamit ng aceclofenac ay matagumpay na nakakapag-alis ng kaparehong sakit gaya ng, halimbawa, Naproxen (500 milligrams), na higit na nakahihigit sa epekto ng placebo.

Bilang karagdagan, sa klasikal na modelo ng pagmamanipula ng ngipin (pagbunot ng ngipin), ang mismong posibilidad ng paggamit ng gamot na aceclofenac sa kumplikadong therapy ng postoperative pain ay pinag-aralan nang mabuti, lalo na ang sitwasyon kung ang paunang paggamit ay isinasagawa sa "preoperative analgesia. ” mode, iyon ay, animnapung minuto bago alisin ang ngipin mismo.

Sa ngayon, ang isang paghahambing na pag-aaral ng kaligtasan ng aceclofenac sa tunay na klinikal na kasanayan ay isinasagawa din (Ang Diclofenac ang pinakamahalagang kontrol). Ang data na nakuha ay nagpakita sa amin na ang aceclofenac ay mas mataas kaysa sa gamot na ginamit para sa paghahambing sa mga tuntunin ng kaligtasan nito: ang kabuuan ng mga komplikasyon ay dalawampu't dalawang punto at isang ikasampu at dalawampu't pitong punto at isang ikasampu ng isang porsyento (p mas mababa kaysa sa zero point at one thousandth), kung saan mula sa Gastrointestinal sampung punto at anim na tenths at labinlimang punto at dalawang tenths ng isang porsyento (p mas mababa sa zero point at isang thousandth). Laban sa background ng pagkuha ng aceclofenac, mayroon ding mga withdrawal ng therapy dahil sa hindi kanais-nais na mga epekto - labing-apat na punto at isang ikasampu at labing-walong punto at pitong ikasampung porsyento, ayon sa pagkakabanggit (p mas mababa sa zero point at isang ikalibo).

Ang mga pag-aaral ng populasyon (ayon sa uri ng case-control) ay naging katibayan ng medyo mababang panganib ng mga pinaka-mapanganib na komplikasyon sa gastrointestinal kapag gumagamit ng gamot na aceclofenac. Ang Aceclofenac ay nagpakita ng pinakamababang panganib ng gastrointestinal na pagdurugo kumpara sa iba pang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot.

Sa kasalukuyan, napakakaunting data na nagbibigay-daan sa amin upang masuri ang panganib na magkaroon ng mga komplikasyon sa cardiovascular habang umiinom ng aceclofenac. Ngunit sa isang pag-aaral, ang gamot na ito ay nauugnay sa pinakamababang panganib ng myocardial infarction:

• Aceclofenac– RR isang punto at dalawampu't tatlong daan (mula sa zero point siyamnapu't pitong daan hanggang isang punto at animnapu't dalawang daan);

Kaysa sa mga sumusunod na gamot:

• Indomethacin- isang buo at limampu't anim na raan (mula sa isang buo at dalawampu't isang daan hanggang dalawang punto at tatlong ikasampu);
• Ibuprofen- isang buo at apatnapu't isang daan (mula sa isang buo at dalawampu't walong daan hanggang isang buo at limampu't limang daan);
• diclofenac- isang buo at tatlumpu't limang daan (mula sa isang buo at labingwalong daan hanggang isang buo at limampu't apat na raan).

Sa kabuuan, maaari nating sabihin na ang Aceclofenac ay itinuturing na isa sa mga kinatawan ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot na may medyo nakakumbinsi na napatunayang anti-namumula at analgesic na aktibidad sa kurso ng isang listahan ng mga mahusay na organisadong RCT, pati na rin ang medyo mahabang cohort at observational studies. Sa mga tuntunin ng therapeutic effect nito, ang gamot na ito ay hindi mas mababa at kahit na nalampasan ang mga sumusunod na medyo sikat na tradisyonal na non-steroidal anti-inflammatory na gamot tulad ng Ibuprofen, Ketoprofen, Diclofenac, at mas epektibo rin kaysa sa maginoo na Paracetamol. Ang gamot na Aceclofenac ay mas madalas (sa dalawampu't tatlumpung porsyento) ay nagiging sanhi ng dyspepsia, kumpara sa iba pang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot.

Ang isang medyo mababang potensyal na ulcerogenic ng gamot na ito ay ipinapakita din (ito ay humigit-kumulang dalawa, apat at pitong beses na mas mababa kaysa sa Naproxen, Indomethacin at Diclofenac). Mayroong mga data na nagpapakita ng isang makabuluhang pagbawas sa panganib ng gastrointestinal dumudugo sa paggamit ng Aceclofenac. Ang mga katulad na resulta, na sumasalamin sa aktwal na klinikal na kasanayan, ay nakuha hanggang ngayon patungkol sa pinababang panganib ng mga komplikasyon sa cardiovascular.

Ang isang sapat na bentahe ng gamot na Aceclofenac, hindi katulad ng Diclofenac at iba pang pantay na tanyag na kinatawan ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ay ang kawalan ng negatibong epekto sa metabolismo ng articular cartilage, na ginagawang angkop ang gamot na ito para sa paggamit nito at sintomas ng paggamot. ng osteoarthritis.

Kaya, ngayon ang aceclofenac ay ang pinaka-abot-kayang gamot para sa mga mamimili at isang medyo mataas na kalidad na orihinal na lunas, na may balanseng kumbinasyon ng anti-namumula at analgesic na efficacy at sapat na tolerability. Maaaring i-claim ng gamot na ito ang nangunguna sa mga karaniwang non-steroidal na anti-inflammatory na gamot na ginagamit para sa parehong pangmatagalan at panandaliang paggamot ng mga malalang sakit, kabilang ang rheumatology, na sinamahan ng sakit.

Makatuwirang paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot sa rheumatology

Sa konklusyon, dapat tandaan na ang isang modernong doktor ay may medyo kahanga-hangang arsenal ng mga gamot na maaaring makabuluhang bawasan ang sakit at mapabuti ang kondisyon ng mga pasyente at ang kanilang functional na aktibidad ng mga kasukasuan, at sa gayon ang kalidad ng buhay ng pasyente sa kabuuan. Ito ay may kinalaman sa pagiging epektibo ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, kung saan ang mga pangmatagalang obserbasyon ay lubos na pinahahalagahan ang mga paghahanda ng aryl acetic (Diclofenac) at aryl propionic (Ibuprofen at iba pa) acids, bilang tiyak (Celecoxib) at selective (Nimesulide at Meloxicam ) non-steroidal anti-inflammatory drugs na lumitaw sa mga huling taon ng huling siglo.

Ngunit sa simula ng ikadalawampu't isang siglo, ang data ay naipon pa rin tungkol sa pangangailangan para sa pinaka-seryosong pansin sa pangalawang bahagi ng paggamot - kaligtasan, iyon ay, sa kaligtasan / pagiging epektibo - "dalawang panig ng barya", na tumutukoy sa mga disadvantages at pakinabang ng ito o ang gamot na iyon. Sa lahat ng ito, ang presyo ng gamot na ito at ang nagpapalubha na halaga ng paggamot sa isang side effect, kung mangyari man ito, ay walang maliit na kahalagahan.

Samakatuwid, ang tinatawag na rational therapy ay nagpapahiwatig ng paggamit ng isang clinically acceptable at justified na gamot, isang mahusay na kaalaman sa mga mekanismo ng pagkilos, kabilang ang parehong panlipunang paggamit at masamang epekto, mga paraan ng pag-iwas at ang mekanismo ng pagkilos mismo. Ang isang doktor lamang ang makakapagbigay ng ligtas at mabisang paggamot.

Mga pangunahing prinsipyo ng modernong ligtas at epektibong paggamot sa rheumatology

• Ang mga pasyenteng nasa panganib na magkaroon ng gastropathy ay maaaring bigyan ng mga partikular at pumipili na inhibitor ng COX-2 fragment, o, kung sila ay lubos na epektibo sa mga partikular na pasyente, ang mga non-selective na non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, ngunit palaging kasama ng misoprostol (isang sintetikong prostaglandin na nagbibigay ng proteksyon sa gastrointestinal mucosa). tract) o proton pump inhibitors (omeprazole).
• Ang mga pasyente ay kinakailangang magpatuloy sa pagkuha ng pinababang dosis ng acetylsalicylic acid (o hindi direktang anticoagulants) sa pagkakaroon ng panganib ng trombosis, maliban kung, siyempre, ang paggamot ay isinasagawa kasama ng mga inhibitor ng COX-2 fragment. Gayunpaman, sa ganitong mga kaso, ang maingat na pagsubaybay sa estado ng gastrointestinal tract (gastroscopy ng hindi bababa sa dalawang beses sa isang taon) ay kinakailangan para sa napapanahong pagsusuri ng erosive at ulcerative na proseso ng mucous membrane.
• Dapat itong bigyang-diin na sa konteksto ng pamamahagi ng napaka-epektibo, ngunit hindi palaging ligtas, mga gamot, lalo na, ang doktor ay kailangang makipagtulungan sa mga pasyente, dagdagan ang responsibilidad ng pasyente sa panahon ng proseso ng paggamot at alisin ang mga kadahilanan ng panganib na nag-aambag. sa pinakamadalas na pag-unlad ng mga side effect. Mula sa puntong ito, ang pakiramdam ng kapwa responsibilidad ng doktor at ng pasyente kapag umiinom ng lubos na epektibo, ngunit hindi ligtas na mga gamot, na itinuturing na mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, ay lalong makabuluhan. Kasabay nito, mahalagang magkaroon ng kamalayan sa katotohanan na kahit na sa mga pasyenteng may malubhang sakit, ang paggamit ng mga modernong non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay maaaring humantong sa pagbaba o kahit na ang kabuuang pagkawala ng mga layunin at pansariling sintomas.
• Ang mga pasyente na dumanas ng myocardial infarction/stroke at nangangailangan ng pangmatagalang paggamot sa mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay pinapayuhan na sundin ang mga diyeta, iyon ay, gamit ang mga espesyal na hakbang na napatunayang pang-iwas laban sa mga paulit-ulit na stroke at myocardial infarction.
• Sa mga pasyente na may mga palatandaan ng pagkabigo sa bato (nadagdagan ang serum creatinine), ipinapayong huwag magreseta ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, o kabaligtaran, upang magreseta, gayunpaman, sa ilalim lamang ng malapit na pangangasiwa ng mga doktor - tiyak at pumipili na mga inhibitor.
• Maingat na pagsusuri ng pasyente upang ibukod ang mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng patolohiya mula sa gastrointestinal tract, bato at cardiovascular system.