Form ng dosis:  iniksyon Tambalan:

Aktibong sangkap: bupivacaine hydrochloride - 5.0 mg;

Mga excipient: sodium chloride - 8.0 mg, disodium edetate dihydrate (disodium salt ng ethylenediamine-N, N, N ′, N′-tetraacetic acid 2-aqueous (trilon B)) - 0.1 mg, 1 M sodium hydroxide solution - hanggang pH 4.0-6.5 , tubig para sa iniksyon - hanggang sa 1 ml.

Paglalarawan: P malinaw, walang kulay na solusyon. Grupo ng pharmacotherapeutic:Lokal na pampamanhid ATX:  

N.01.B.B.01 Bupivacaine

Pharmacodynamics:

Long-acting local anesthetic ng uri ng amide, 4 na beses na mas malakas kaysa sa lidocaine. Bilang isang mahinang lipophilic base, tumagos ito sa lipid membrane ng nerve sa loob at, nagiging isang cationic form (dahil sa mas mababang pH), pinipigilan ang mga channel ng sodium, at sa gayon ay binabaligtad ang pagpapadaloy ng isang salpok kasama ang nerve fiber. Mayroon itong hypotensive effect, pinapabagal ang rate ng puso.

Ang postoperative analgesia ay pinananatili sa loob ng 7-14 na oras na may intercostal blockade.

Pagkatapos ng isang solong epidural injection sa isang konsentrasyon ng 5 mg / ml, ang tagal ng epekto ay mula 2 hanggang 5 oras, at hanggang 12 oras - na may peripheral nerve blockade.

Ang bupivacaine ay isang mahinang hyperbaric solution (kumpara sa cerebrospinal fluid) sa 20°C at may mga katangian ng mahinang hypobaric solution sa 37°C. Sa pangkalahatan, ang solusyon ng gamot ay maaaring ituring na isobaric, dahil ang pamamahagi nito sa subarachnoid space ay apektado ng gravity.

Ang paggamit ng mga solusyon sa isang konsentrasyon ng 2.5 mg / ml ay may mas mababang epekto sa mga nerbiyos ng motor.

Pharmacokinetics:

Ang Bupivacaine ay may pKa na 8.2, isang separation factor na 346 (sa 25°C sa n-octanol/phosphate buffer pH 7.4).

Ang bupivacaine ay ganap na hinihigop sa dugo mula sa epidural space, dahan-dahan at sa maliit na halaga ay hinihigop mula sa subarachnoid space; Ang pagsipsip ay biphasic, ang kalahating buhay para sa dalawang yugto ay 7 minuto at 6 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Ang mabagal na pag-aalis ng bupivacaine ay tinutukoy ng pagkakaroon ng isang mabagal na yugto ng pagsipsip ng epidural space, na nagpapaliwanag ng mas mahabang kalahating buhay (T 1/2) pagkatapos ng epidural administration kumpara sa intravenous administration.

Ang kabuuang clearance ng plasma ng bupivakine ay 0.58 l / min, ang dami ng pamamahagi sa steady state ay 73 l, ang huling kalahating buhay ay halos 2.7 oras, at ang intermediate hepatic extraction ay halos 0.38 pagkatapos ng intravenous administration. , higit sa lahat ay nagbubuklod sa plasma alpha1-acid glycoproteins (plasma protein binding - 96%). Ang clearance ng bupivacaine ay halos ganap na dahil sa metabolismo ng gamot sa atay at higit na nakasalalay sa aktibidad ng mga sistema ng enzyme ng atay kaysa sa perfusion ng atay. Ang mga metabolite ay may mas kaunting aktibidad sa parmasyutiko kaysa sa.

Ang konsentrasyon ng plasma ng bupivacaine ay depende sa dosis ng gamot, ang paraan ng pangangasiwa ng gamot, at vascularization sa lugar ng iniksyon.

Sa mga batang may edad na 1 hanggang 7 taon, ang mga pharmacokinetics ng bupivacaine ay katulad ng sa mga nasa hustong gulang.

Tumagos sa pamamagitan ng inunan. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma sa katawan ng pangsanggol ay mas mababa kaysa sa katawan ng ina, ang konsentrasyon ng hindi nakatali na bahagi sa katawan ng fetus at ina ay pareho. Itinago sa gatas ng ina.

Ang bupivacaine ay na-metabolize sa atay pangunahin sa pamamagitan ng aromatic hydroxylation sa 4-hydroxy-bupivacaine at N-dealkylation sa 2,6-pipecoloxylidine (PPK). Ang parehong mga reaksyon ay nangyayari sa pakikilahok ng cytochrome isoenzyme CYP 3A 4. Humigit-kumulang 1% ng bupivacaine ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato sa loob ng isang araw pagkatapos ng pangangasiwa, at humigit-kumulang 5% sa anyo ng RRK. Ang mga konsentrasyon ng plasma ng RRK at 4-hydroxy-bupivacaine sa panahon at pagkatapos ng matagal na pangangasiwa ng bupivacaine ay mababa kaugnay sa ibinibigay na dosis.

Ang mga pasyente na may sakit sa atay, lalo na ang mga may malubhang kapansanan sa hepatic, ay may mas mataas na panganib ng mga nakakalason na reaksyon kasunod ng paggamit ng amide-type na local anesthetics.

Sa mga matatandang pasyente, ang maximum na analgesic at anesthetic na epekto ay nangyayari nang mas mabilis kaysa sa mga mas batang pasyente. Gayundin, sa mga matatandang pasyente, ang isang mas mataas na maximum na konsentrasyon ng bupivacaine sa plasma ng dugo ay sinusunod. Ang kabuuang clearance ng plasma sa mga pasyenteng ito ay nabawasan.

Mga indikasyon:

Surgical anesthesia sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang.

Talamak na sakit sa mga matatanda at bata na mas matanda sa 1 taon.

Infiltration anesthesia kapag ang isang pangmatagalang anesthetic effect ay kinakailangan, halimbawa, sa postoperative pain.

Long-acting conduction anesthesia o epidural anesthesia sa mga kaso kung saan ang pagdaragdag ng epinephrine ay kontraindikado at ang makabuluhang pagpapahinga ng kalamnan ay hindi kanais-nais.

Anesthesia sa obstetrics.

Spinal anesthesia para sa operasyon sa mas mababang mga paa't kamay, kabilang ang mga operasyon sa hip joint, na tumatagal ng 3-4 na oras at hindi nangangailangan ng isang binibigkas na bloke ng motor.

Contraindications:

Ang pagiging hypersensitive sa alinman sa mga bahagi ng gamot (kabilang ang iba pang amide local anesthetic na gamot).

Mga sakit ng central nervous system (tulad ng epidural na pangangasiwa ng iba pang lokal na anesthetics);

Malubhang arterial hypotension (cardiogenic o hypovolemic shock);

Paracervical blockade sa obstetrics;

Contraindications sa Epidural Anesthesia subaortic stenosis, aortic stenosis, mitral stenosis, kumpletong AV blockade, atbp Anatomical anomalya ng gulugod Prophylactic pangangasiwa ng mababang dosis ng heparin);

Edad ng mga bata hanggang 1 taon.

Ang gamot ay hindi ginagamit sa panahon ng intravenous regional anesthesia (Bir blockade) (ang hindi sinasadyang pagtagos ng bupivacaine sa daluyan ng dugo ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng mga talamak na sistematikong nakakalason na reaksyon).

Maingat:

Cardiovascular insufficiency (posibleng progressive), heart block, inflammatory disease o impeksyon sa injection site (para sa infiltration anesthesia), cholinesterase deficiency, renal failure, advanced age (over 65 years), pagbubuntis sa ikatlong trimester, pangkalahatang malubhang kondisyon, pagbaba ng hepatic daloy ng dugo (halimbawa, sa talamak na pagpalya ng puso, sakit sa atay), kasabay na paggamit ng mga antiarrhythmic na gamot (kabilang ang mga beta-blocker), mga bata mula 1-12 taong gulang.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa mga lokal na anesthetics o mga gamot na may istrukturang katulad ng mga lokal na anesthetics ng uri ng amide, tulad ng mga antiarrhythmic na gamot (halimbawa,).

Pagbubuntis at paggagatas:

Ang paggamit ng gamot ay posible lamang sa mga kaso kung saan ang inilaan na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang bupivacaine ay ginagamit sa isang malaking bilang ng mga buntis na kababaihan at kababaihan ng edad ng panganganak, ngunit sa ngayon ay walang mga tiyak na pagbabago sa reproductive function sa mga kababaihan ng childbearing edad at isang pagtaas sa saklaw ng mga depekto ng pangsanggol.

Ang pagdaragdag ng epinephrine sa bupivacaine ay maaaring mabawasan ang daloy ng dugo ng matris at contractility, lalo na kung ang anesthetic solution ay aksidenteng na-injected sa mga sisidlan ng ina. Sa paracervical blockade, ang mga malubhang karamdaman sa fetus mula sa cardiovascular system ay posible (ang anesthetic ay umabot sa fetus sa mataas na konsentrasyon).

Tulad ng ibang anesthetics, maaari itong maipasa sa gatas ng ina sa maliit na halaga na hindi nagdudulot ng panganib sa bata. Sa kabila nito, sa panahon ng paggamit ng gamot, dapat na ihinto ang pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa:

Maaari lamang gamitin ng mga doktor na may karanasan sa local anesthesia o sa ilalim ng kanilang pangangasiwa. Upang makamit ang nais na antas ng kawalan ng pakiramdam, ang pinakamababang posibleng dosis ay dapat ibigay.

Sa anumang pagkakataon ay hindi dapat pahintulutan ang hindi sinasadyang intravascular administration ng gamot. Bago at sa panahon ng pangangasiwa ng gamot, inirerekumenda na magsagawa ng isang pagsubok sa aspirasyon. Ang gamot ay dapat ibigay nang dahan-dahan, sa rate na 25-50 mg / min o fractionally, pinapanatili ang tuluy-tuloy na verbal contact sa pasyente at kinokontrol ang rate ng puso. Sa panahon ng epidural administration, ang isang dosis ng 3-5 ml ng bupivacaine na may epinephrine ay paunang pinangangasiwaan. Sa hindi sinasadyang intravascular injection, ang isang panandaliang pagtaas sa rate ng puso ay nangyayari, na may hindi sinasadyang intrathecal administration, nangyayari ang spinal block. Kung mangyari ang mga nakakalason na palatandaan, agad na itinigil ang pangangasiwa.

Ang mga sumusunod ay indicative doses na kailangang ayusin depende sa lalim ng anesthesia at kondisyon ng pasyente.

Infiltration anesthesia:

5-60 ml ng gamot sa isang konsentrasyon ng 2.5 mg / ml (12.5-150 mg ng bupivacaine) o 5-30 ml ng gamot sa isang konsentrasyon ng 5 mg / ml (25-150 mg ng bupivacaine).

Diagnostic at therapeutic blockade:

1-40 ml ng gamot sa isang konsentrasyon ng 2.5 mg / ml (2.5-100 mg ng bupivacaine), halimbawa, blockade ng trigeminal nerve 1-5 ml ng gamot (2.5-12.5 mg ng bupivacaine) at ang cervicothoracic node ng sympathetic trunk 10-20 ml ng gamot (25-50 mg ng bupivacaine).

Intercostal block:

2-3 ml ng gamot sa isang konsentrasyon ng 5 mg / ml (10-15 mg ng bupivacaine), bawat nerve, hindi lalampas sa kabuuang bilang ng 10 nerbiyos.

Mga pangunahing bloke (hal., epidural block, sacral o brachial plexus block):

15-30 ml ng gamot sa isang konsentrasyon ng 5 mg / ml (75-150 mg ng bupivacaine).

Anesthesia sa obstetrics (halimbawa, epidural at caudal anesthesia para sa natural na panganganak):

6-10 ml ng gamot sa isang konsentrasyon ng 2.5 mg / ml (15-25 mg ng bupivacaine) o 6-10 ml ng gamot sa isang konsentrasyon ng 5 mg / ml (30-50 mg ng bupivacaine).

Tuwing 2-3 oras, pinahihintulutan ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot sa paunang dosis.

Epidural anesthesia para sa caesarean section:

15-30 ml ng gamot sa isang konsentrasyon ng 5 mg / ml (75-150 mg ng bupivacaine).

Epidural analgesia sa anyo ng intermittent bolus administration:

sa una, ang 20 ml ng gamot ay ibinibigay sa isang konsentrasyon na 2.5 mg/ml (50 mg ng bupivacaine), pagkatapos ay tuwing 4-6 na oras, depende sa bilang ng mga nasirang segment at edad ng pasyente, 6-16 ml ng ang gamot sa isang konsentrasyon ng 2.5 mg/ml (15 -40 mg bupivacaine).

Epidural analgesia bilang isang tuluy-tuloy na pagbubuhos (halimbawa, postoperative pain):

Uri ng blockade	Konsentrasyon	Dami
Epidural insertion (sa lumbar level)
			12.5-18.75mg**
Pagpasok ng epidural(sa antas ng dibdib)
Pagpasok ng epidural (natural na panganganak)

*Kung walang bolus na ibinigay sa loob ng nakaraang oras.

Sa panahon ng operasyon, posible ang karagdagang pangangasiwa ng gamot.

Sa sabay-sabay na paggamit ng narcotic analgesics, ang dosis ng bupivacaine ay dapat bawasan.

Sa matagal na pangangasiwa ng gamot, dapat na regular na subaybayan ng pasyente ang presyon ng dugo, tibok ng puso at iba pang mga palatandaan ng potensyal na toxicity. Kung mangyari ang mga nakakalason na epekto, ang pangangasiwa ng gamot ay dapat na itigil kaagad. Pinakamataas na inirerekomendang mga dosis Ang maximum na inirerekumendang solong dosis, na kinakalkula batay sa 2 mg/kg body weight, ay 150 mg para sa mga nasa hustong gulang sa loob ng apat na oras. Ito ay katumbas ng 60 ML ng gamot sa isang konsentrasyon ng 2.5 mg / ml (150 mg ng bupivacaine) at 30 ml ng gamot sa isang konsentrasyon ng 5 mg / ml (150 mg ng bupivacaine).

Mga batang may edad 1-12 taon

Ang mga dosis sa mga bata na ibinigay sa talahanayan ay nagpapahiwatig. Posibleng pagkakaiba-iba. Sa mga bata na may mataas na timbang sa katawan, bilang panuntunan, kinakailangan na bawasan ang dosis batay sa perpektong timbang ng katawan. Kapag tinutukoy ang mga pamamaraan ng kawalan ng pakiramdam at isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng mga pasyente, ang karaniwang tinatanggap na mga alituntunin para sa kawalan ng pakiramdam ay dapat gamitin.

Ang pinakamababang dosis na kinakailangan upang makamit ang sapat na kawalan ng pakiramdam ay dapat ibigay.

	Konsentrasyon, mg/ml	Dami, ml/kg	Dosis, mg/kg	Simula ng aksyon, min	Tungkol sa tagal ng pagkilos, oras
matinding sakit
Caudal epidural anesthesia
Lumbar epidural anesthesia					2-6
Thoracic epidural b					2-6
Regional blockade (hal., blockade at infiltration ng maliliit na nerves)
Peripheral nerve block (hal., ilioinguinal/iliohypogastric nerve block)

a) - ang simula at tagal ng blockade ng peripheral nerves ay depende sa likas na katangian ng blockade at dosis

b) - para sa thoracic epidural anesthesia, ang gamot ay ibinibigay sa pagtaas ng mga dosis hanggang sa makamit ang nais na antas ng lunas sa sakit.

Ang dosis sa mga bata ay kinakalkula batay sa 2 mg bawat kg ng timbang ng katawan.

Upang maiwasan ang pagpasok ng gamot sa vascular bed, ang isang pagsubok sa aspirasyon ay dapat isagawa bago at sa panahon ng pangangasiwa ng pangunahing dosis. Ang gamot ay dapat ibigay nang dahan-dahan, na hinahati ang kabuuang dosis sa ilang mga iniksyon, lalo na para sa lumbar at thoracic epidural anesthesia, na patuloy na sinusubaybayan ang mga mahahalagang palatandaan.

Peritonsillar infiltration anesthesia sa mga bata mula sa 2 taong gulang: sa isang dosis ng 7.5 mg at 12.5 mg bawat tonsil sa isang konsentrasyon ng bupivacaine 2.5 mg / ml.

Blockade ng ilioinguinal / iliohypogastric nerves sa mga bata mula 1 taon : 0.1-0.5 ml / kg timbang ng katawan sa isang konsentrasyon ng bupivacaine 2.5 mg / ml, katumbas ng 0.25-1.25 mg / kg timbang ng katawan.

Mga batang may edad 5 pataas ang gamot ay maaaring ibigay sa isang konsentrasyon ng bupivacaine 5 mg / ml, na katumbas ng 1.25-2 mg / kg.

pagbara ng titi: 0.2-0.5 ml / kg sa isang konsentrasyon ng bupivacaine 5 mg / ml, na katumbas ng 1.0-2.5 mg / kg.

Ang data sa epidural anesthesia sa mga bata (bolus o tuloy-tuloy na pangangasiwa) ay limitado.

Paraan ng pagluluto

Kung kinakailangan upang makakuha ng isang solusyon na may konsentrasyon na 2.5 mg / ml, posible na palabnawin ang gamot na may konsentrasyon na 5 mg / ml lamang sa mga katugmang solvents, tulad ng isang solusyon ng sodium chloride na 0.9% para sa iniksyon, dahil pagkatapos ng pagbabanto, ang mga katangian ng gamot ay maaaring magbago, na maaaring humantong sa pag-ulan. Ang pagbabanto ay dapat isagawa lamang ng mga kwalipikadong tauhan na may mandatoryong visual na kontrol bago gamitin. Tanging mga malinaw na solusyon na walang nakikitang mga particle ang maaaring gamitin.

Ang solusyon ng gamot ay inilaan para sa solong paggamit lamang.

Kapag pinangangasiwaan ng intrathecally

Maaari lamang gamitin ng mga doktor na may karanasan sa local anesthesia o sa ilalim ng kanilang pangangasiwa. Upang makamit ang nais na antas ng kawalan ng pakiramdam, ang pinakamababang posibleng dosis ay dapat ibigay. Ang mga dosis sa ibaba ay para sa mga matatanda. Ang pagpili ng dosis ay isinasagawa nang paisa-isa.

Para sa mga matatandang pasyente at mga pasyente sa huling bahagi ng pagbubuntis, ang dosis ay dapat bawasan.

Mga pahiwatig para sa paggamit	Dosis, ml	Dosis, mg	Simula ng aksyon	Tagal ng pagkilos
Mga operasyon sa mas mababang paa't kamay, kabilang ang mga operasyon sa kasukasuan ng balakang

Walang klinikal na karanasan sa mga dosis na higit sa 20 mg.

Bago ang pagpapakilala ng gamot, kinakailangan na magbigay ng intravenous access. Ang pagpapakilala ay isinasagawa lamang pagkatapos ng kumpirmasyon ng pagpasok sa puwang ng subarachnoid (pag-agos mula sa karayom ​​ng isang malinaw na cerebrospinal fluid o sa panahon ng aspirasyon). Sa kaso ng isang hindi matagumpay na pagtatangka, isang karagdagang pagtatangka lamang ang dapat gawin sa ibang antas at sa mas maliit na volume. Ang isa sa mga dahilan para sa kakulangan ng epekto ay maaaring hindi magandang pamamahagi ng gamot sa subarachnoid space, na maaaring itama sa pamamagitan ng pagbabago ng posisyon ng pasyente.

Mga batang may timbang na mas mababa sa 40 kg

Ang bupivacaine solution para sa iniksyon na 5 mg/ml ay maaaring gamitin sa mga bata. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng mga matatanda at bata ay ang mga bagong silang at mga sanggol ay may mas malaking dami ng cerebrospinal fluid, na nangangailangan ng medyo mataas na dosis bawat kilo ng timbang ng katawan kumpara sa mga matatanda upang makamit ang parehong antas ng blockade.

Ang regional anesthesia ay dapat gawin ng isang doktor na may karanasan sa pagtatrabaho sa mga bata at alam ang naaangkop na pamamaraan ng pangangasiwa.

Ang mga dosis sa mga bata na ibinigay sa talahanayan ay nagpapahiwatig. Posibleng pagkakaiba-iba. Kapag nagpapasiya mga pamamaraan ng pampamanhid at isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng mga pasyente, ang karaniwang tinatanggap na mga alituntunin para sa kawalan ng pakiramdam ay dapat gamitin. Ang pinakamababang dosis na kinakailangan upang makamit ang sapat na kawalan ng pakiramdam ay dapat ibigay.

Timbang ng katawan, kg	Dosis, mg/kg
	0,4-0,5
5-15	0,3-0,4
15-40	0,25-0,3

Mga side effect:

Ang mga salungat na reaksyon na dulot ng droga ay mahirap makilala sa mga pisyolohikal na pagpapakita ng nerve block (hal., hypotension, bradycardia, pansamantalang pagpapanatili ng ihi), mga reaksyong dulot nang direkta (hal., spinal hematoma) o hindi direkta (hal., meningitis, epidural abscess) sa pamamagitan ng pagpasok ng karayom, o mga reaksyon na dulot ng pagtagas ng cerebrospinal fluid (halimbawa, post-puncture headache).

Ang mga sumusunod na hindi kanais-nais na mga epekto ay ibinibigay alinsunod sa mga sumusunod na gradasyon ng dalas ng kanilang paglitaw:

Napakakaraniwan - 1/10 appointment (≥ 10%);

Madalas - 1/100 appointment (≥ 1% at< 10%);

Madalang - 1/1000 appointment (≥ 0.1% at< 1%);

Bihira - 1/10000 appointment (≥ 0.01% at< 0,1%);

Mula sa gilid ng central at peripheral nervous system: madalas - parasthesia, pagkahilo; madalang - convulsions, paresthesia sa paligid ng bibig, pamamanhid ng dila, hyperacusis, banayad na pagkahilo, visual disturbances, pagkawala ng malay, panginginig, ingay at tugtog sa tainga, dysarthria; bihira - hindi sinasadya ang kabuuang bloke ng gulugod, pinsala sa mga nerbiyos sa paligid, paraplegia, paralisis, neuropathy, arachnoiditis.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: napakadalas - hypotension; madalas - bradycardia, nadagdagan ang presyon ng dugo; bihira - pag-aresto sa puso, arrhythmia.

Mula sa digestive system: napakadalas - pagduduwal; madalas - pagsusuka.

Mula sa sistema ng ihi: madalas - pagpapanatili ng ihi, kawalan ng pagpipigil sa ihi.

Mula sa respiratory system: bihira - depresyon sa paghinga.

Mula sa mga organong pandama:bihira - diplopia.

Pangkalahatan: bihira - mga reaksiyong alerhiya, sa mga pinaka-malubhang kaso - anaphylactic shock.

Overdose:

Talamak na sistematikong pagkalasing

Sa hindi sinasadyang intravascular injection, ang isang nakakalason na reaksyon ay nangyayari sa loob ng 1-3 minuto, habang may labis na dosis, ang maximum na konsentrasyon ng bupivacaine sa plasma ng dugo ay maaaring maabot sa loob ng 20-30 minuto, depende sa lugar ng iniksyon, habang ang mga palatandaan ng pagkalasing ay dahan-dahang lumilitaw. . Ang mga nakakalason na reaksyon ay ipinahayag pangunahin ng mga central nervous at cardiovascular system.

Mula sa gilid ng central nervous system Ang pagkalasing ay unti-unting nagpapakita ng sarili sa anyo ng mga palatandaan ng dysfunction ng central nervous system na may pagtaas ng kalubhaan. Ang mga unang sintomas, bilang panuntunan, ay ipinahayag sa anyo ng paresthesia sa paligid ng bibig, bahagyang pagkahilo, pamamanhid ng dila, pathologically nadagdagan na pang-unawa ng mga tunog at ingay sa tainga. Ang kapansanan sa paningin at panginginig ay ang pinaka-seryosong mga palatandaan at nauuna ang pagbuo ng mga pangkalahatang seizure. Ang mga sintomas na ito ay hindi dapat ituring bilang neurotic na pag-uugali. Kasunod ng mga ito, ang pagkawala ng malay at ang pagbuo ng malalaking convulsive seizure na tumatagal mula sa ilang segundo hanggang ilang minuto ay posible. Sa panahon ng mga kombulsyon, ang kakulangan sa oxygen at hypercapnia ay mabilis na nabubuo dahil sa pagtaas ng aktibidad ng kalamnan at hindi sapat na palitan ng gas sa mga baga. Sa malalang kaso, maaaring magkaroon ng sleep apnea. Pinahuhusay ng acidosis ang nakakalason na epekto ng lokal na anesthetics. Ang mga phenomena na ito ay dahil sa muling pamamahagi ng lokal na anesthetic mula sa central nervous system at metabolismo ng droga. Ang pag-alis ng mga nakakalason na epekto ay maaaring mangyari nang mabilis, maliban sa mga kaso kung saan napakalaking halaga ng gamot ang naibigay.

Mula sa gilid ng cardiovascular system

Ang isang nakakalason na epekto sa cardiovascular system ay sinusunod sa mga malubhang kaso. Ito ay kadalasang nauuna sa pamamagitan ng mga pagpapakita ng mga nakakalason na epekto sa central nervous system. Ang mga pasyente sa ilalim ng malalim na pagpapatahimik o pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay maaaring walang mga sintomas ng prodromal neurological. Laban sa background ng mataas na systemic concentrations ng bupivacaine sa plasma, hypotension, may kapansanan sa myocardial conduction, isang pagbaba sa cardiac output, AV blockade, bradycardia, ventricular arrhythmia (hanggang sa cardiac arrest) ay maaaring umunlad. Sa ilang mga bihirang kaso, ang pag-aresto sa puso ay nangyayari nang walang prodromal neurological na mga kaganapan.

Sa mga bata, kapag nagsasagawa ng blockade sa ilalim ng general anesthesia, mahirap mapansin ang mga maagang palatandaan ng nakakalason na epekto ng anesthetic.

Paggamot ng talamak na pagkalasing

Kung lumitaw ang mga palatandaan ng pangkalahatang pagkalasing, kinakailangan na agad na ihinto ang pangangasiwa ng gamot. Ang Therapy ay dapat na naglalayong mapanatili ang bentilasyon ng mga baga, itigil ang mga seizure at mapanatili ang sirkulasyon ng dugo. Dapat itong gamitin at, kung kinakailangan, magtatag ng artipisyal na bentilasyon ng mga baga (gamit ang maskara at isang bag).

Kung ang mga kombulsyon ay hindi huminto sa kanilang sarili sa loob ng 15-20 segundo, ang mga anticonvulsant ay dapat ibigay sa intravenously. Ang intravenous administration ng 100-150 mg ng sodium thiopental ay mabilis na huminto sa mga kombulsyon, sa halip posible na mag-iniksyon ng 5-10 mg ng diazepam sa intravenously, bagaman ito ay kumikilos nang mas mabagal. Mabilis na pinipigilan ng Suxamethonium ang mga cramp ng kalamnan, gayunpaman, kapag ginagamit ito, ang tracheal intubation at artipisyal na bentilasyon ng mga baga ay kinakailangan, kaya ang gamot na ito ay dapat gamitin lamang ng mga nakakaalam ng mga pamamaraang ito.

Sa isang malinaw na pagsugpo sa pag-andar ng cardiovascular system (pagpapababa ng presyon ng dugo, bradycardia), 5-10 mg ng ephedrine ay ibinibigay sa intravenously, kung kinakailangan, pagkatapos ng 2-3 minuto, ang pangangasiwa ay paulit-ulit. Sa kaganapan ng pag-aresto sa puso, simulan kaagad ang cardiopulmonary resuscitation. Ang pag-optimize ng oxygenation at bentilasyon at pagpapanatili ng sirkulasyon kasama ang pagwawasto ng acidosis ay mahalaga, dahil ang hypoxia at acidosis ay magpapataas ng systemic toxic effect ng local anesthetic. Dapat itong ibigay sa lalong madaling panahon (0.1-0.2 mg intravenously o intracardiac), kung kinakailangan, dapat na ulitin ang pangangasiwa.

Ang pag-aresto sa puso ay maaaring mangailangan ng matagal na resuscitation. Pakikipag-ugnayan:

Ang mga lokal na anesthetics o mga gamot na katulad ng istraktura sa amide-type na lokal na anesthetics, tulad ng class Ib antiarrhythmic na gamot ( , ), ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng additive toxic effect.

Ang pinagsamang paggamit ng bupivacaine na may klase III na mga antiarrhythmic na gamot (halimbawa, amiodarone) ay hindi pinag-aralan nang hiwalay, ngunit pinapayuhan ang pag-iingat kapag inireseta ang mga gamot na ito nang sabay (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Ang mga monoamine oxidase inhibitor o tricyclic antidepressant ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng markadong pagtaas ng presyon ng dugo.

Ang mga paghahanda na naglalaman o ergotamine ay nakakatulong sa pagbuo ng isang patuloy na pagtaas ng presyon ng dugo na may posibleng mga komplikasyon mula sa cardiovascular at cerebrovascular system.

Ang kumbinasyon sa pangkalahatang inhalation anesthesia na may halothane ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng arrhythmias.

Kapag ginagamot ang lugar ng iniksyon ng isang lokal na pampamanhid na may mga solusyon sa disimpektante na naglalaman ng mabibigat na metal, ang panganib na magkaroon ng lokal na reaksyon sa anyo ng sakit at pamamaga ay tumataas.

Ang mga gamot na may istrukturang katulad ng mga lokal na pampamanhid, tulad ng tocainide, ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng isang additive na nakakalason na epekto.

Ang mga lokal na anesthetics ay nagpapataas ng depresyon sa gitnang sistema ng nerbiyos na dulot ng mga gamot na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang solubility ng bupivacaine ay bumababa sa pH>6.5, dapat itong isaalang-alang kung ang mga alkaline na solusyon ay idinagdag, dahil maaaring mabuo ang isang precipitate.

Mga espesyal na tagubilin:

May mga ulat ng pag-aresto sa puso o pagkamatay sa panahon ng paggamit ng bupivacaine para sa epidural anesthesia o peripheral blockade. Sa ilang mga kaso, ang resuscitation ay mahirap o imposible, sa kabila ng walang alinlangan na mahusay na paghahanda at pangangasiwa ng anesthesia.

Tulad ng iba pang lokal na anesthetics, maaari itong magdulot ng matinding nakakalason na reaksyon mula sa central nervous at cardiovascular system kung ang paggamit nito para sa local anesthesia ay humahantong sa mataas na konsentrasyon ng gamot sa dugo. Ito ay madalas na nakikita sa kaso ng hindi sinasadyang intravascular injection o mataas na vascularization ng lugar ng iniksyon.

Laban sa background ng mataas na konsentrasyon ng plasma ng bupivacaine, ang mga kaso ng ventricular arrhythmia, ventricular fibrillation, biglaang pagbagsak ng cardiovascular at kamatayan ay naitala.

Ang panrehiyong pangpamanhid ay dapat gawin ng mga may karanasang propesyonal sa isang silid na may naaangkop na kagamitan na may kakayahang magamit na kagamitan at mga gamot na kailangan para sa pagsubaybay sa puso at resuscitation. Kapag nagsasagawa ng malalaking blockade, inirerekomenda na mag-install ng intravenous catheter bago ang pagpapakilala ng isang lokal na pampamanhid. Ang mga tauhan ay dapat makatanggap ng naaangkop na pagsasanay sa pamamaraan ng pagsasagawa ng anesthesia at dapat na pamilyar sa diagnosis at paggamot ng mga side effect ng gamot, systemic toxic reactions at iba pang mga komplikasyon (tingnan ang seksyong "Overdose").

Ang peripheral nerve block ay nauugnay sa pangangasiwa ng isang mas malaking dami ng lokal na pampamanhid sa isang lugar na may mataas na vascularity, madalas na malapit sa malalaking vessel, kung saan ang panganib ng hindi sinasadyang intravascular na iniksyon ng lokal na pampamanhid o systemic na pagsipsip ng isang malaking dosis ng gamot. tumataas, na maaaring humantong sa pagtaas ng konsentrasyon sa plasma.

Kapag nagsasagawa ng panrehiyong kawalan ng pakiramdam, dapat kang maging mas matulungin sa mga sumusunod na grupo ng mga pasyente:

Ang mga pasyente na tumatanggap ng klase III na mga antiarrhythmic na gamot (halimbawa,) ay dapat na maingat na subaybayan, dahil sa posibleng panganib ng mga komplikasyon mula sa cardiovascular system.

Mga pasyenteng may edad at nanghihina.

Ang mga pasyente na may bahagyang o kumpletong pagbara sa puso, dahil ang lokal na anesthetics ay maaaring makapinsala sa myocardial conduction.

Mga pasyente na may advanced na sakit sa atay o malubhang kapansanan sa paggana ng bato.

Mga pasyente sa huli na pagbubuntis.

Ang ilang uri ng blockade, anuman ang lokal na pampamanhid na ginamit, ay maaaring iugnay sa mga seryosong masamang reaksyon, tulad ng:

Ang mga sentral na blockade, lalo na laban sa background ng hypovolemia, ay maaaring humantong sa pagsugpo sa aktibidad ng cardiovascular system.

Ang mga malalaking peripheral block ay maaaring mangailangan ng paggamit ng malalaking halaga ng lokal na pampamanhid sa mga lugar na may mataas na vascularity, madalas na malapit sa malalaking vessel, kung saan ang panganib ng intravascular injection at / o systemic absorption ay tumataas, na maaaring humantong sa mataas na plasma concentrations ng gamot.

Sa pamamagitan ng retrobulbar injection, ang gamot ay maaaring aksidenteng makapasok sa cranial subarachnoid space, na nagiging sanhi ng pansamantalang pagkabulag, apnea, convulsions, pagbagsak, at iba pang mga side effect. Ang mga nabuong komplikasyon ay dapat na napapanahong masuri at itigil.

Sa pamamagitan ng retrobulbar at peribulbar na pangangasiwa ng mga lokal na anesthetics, mayroong isang maliit na panganib ng patuloy na dysfunction ng mga kalamnan ng mata. Ang mga pangunahing sanhi ay trauma at/o mga lokal na nakakalason na epekto sa mga kalamnan at/o nerbiyos. Ang kalubhaan ng naturang mga reaksyon ng tissue ay depende sa antas ng pinsala, ang konsentrasyon ng lokal na pampamanhid, at ang tagal ng pagkakalantad ng tissue sa lokal na pampamanhid. Samakatuwid, tulad ng sa kaso ng paggamit ng iba pang lokal na anesthetics, ang pinakamababang epektibong konsentrasyon at dosis ng gamot ay dapat gamitin. Ang mga vasoconstrictor ay maaaring magpalala sa mga reaksyon ng tissue at dapat lamang gamitin ayon sa itinuro.

Kapag iniksyon sa leeg o ulo, ang gamot ay maaaring hindi sinasadyang pumasok sa arterya at sa mga kasong ito, kahit na gumagamit ng mababang dosis, maaaring magkaroon ng malubhang salungat na reaksyon.

Maaaring mangyari ang hypotension at bradycardia sa panahon ng epidural anesthesia. Ang posibilidad ng mga komplikasyon na ito ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paunang pangangasiwa ng crystalloid at colloid solution. Sa pag-unlad ng hypotension, ang sympathomimetics ay dapat ibigay sa intravenously kaagad; kung kinakailangan, ang kanilang pagpapakilala ay dapat na ulitin. Sa mga bata, ang mga dosis na ginamit ay dapat na angkop sa edad at timbang.

Sa kaso ng isang diyeta na walang asin na may limitadong pagkonsumo, ang sodium ng gamot ay dapat isaalang-alang, dahil ang gamot ay naglalaman ng mga sodium ions.

Ang solusyon ay hindi naglalaman ng mga preservative at dapat gamitin kaagad pagkatapos buksan ang vial o ampoule. Ang natitirang solusyon ay dapat na itapon.

Impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa mga bata :

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng bupivacaine sa mga batang wala pang 1 taong gulang ay hindi napag-aralan, na may limitadong data na magagamit.

Walang data sa intra-articular blockade na may bupivacaine sa mga batang may edad na 1-12 taon.

Ang data sa blockade ng malalaking nerbiyos na may bupivacaine sa mga batang may edad na 1-12 taon ay hindi magagamit.

Sa epidural anesthesia, ang gamot ay dapat ibigay nang dahan-dahan, na ginagabayan ng edad at timbang ng katawan, dahil lalo na sa epidural anesthesia sa antas ng dibdib, ang matinding hypotension at respiratory failure ay maaaring mangyari.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng transportasyon. cf. at balahibo.:

Sa panahon ng paggamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Form ng paglabas / dosis:

Solusyon para sa mga iniksyon, 5 mg/ml.

Package:

4, 10, 20 ml sa walang kulay na mga ampoules ng salamin.

Ang 5 ampoules ay inilalagay sa mga blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at naka-print na aluminum foil na barnis o walang foil.

Ang 1, 2 blister pack ay inilalagay sa mga karton na pakete.

Ang bawat pack o kahon ay naglalaman ng mga tagubilin para sa paggamit, isang ampoule scarifier. Ang isang ampoule scarifier ay hindi ipinasok kapag gumagamit ng mga ampoules na may break ring o may bingaw at isang tuldok.

20 ml sa walang kulay na mga bote ng salamin.

5 bote ang inilalagay sa mga karton na kahon.

Ang 5 vial ay inilalagay sa mga blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at aluminum foil na naka-print na may lacquered o walang foil.

Ang 1 blister pack ay inilalagay sa isang karton na kahon.

Ang mga tagubilin para sa paggamit ay kasama sa bawat pakete o kahon.

Mga kondisyon ng imbakan:

Sa temperatura na hindi mas mataas sa 25 °C. Huwag mag-freeze.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa:

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya: Sa reseta Numero ng pagpaparehistro: LP-002824 Petsa ng pagpaparehistro: 15.01.2015 / 15.08.2016 Petsa ng pagkawalang bisa: 15.01.2020 May hawak ng sertipiko ng pagpaparehistro: VELFARM, OOO Republika ng San Marino Tagagawa:   Kinatawan:  SINTEZ Joint-Stock Company Kurgan Medical Preparations and Products Russia Petsa ng pag-update ng impormasyon:   20.04.2017 Mga Ilustradong Tagubilin

N01BB01 (Bupivacaine)
N01BB51 (Bupivacaine kasama ng iba pang mga gamot)

Dapat kang kumunsulta sa iyong doktor bago gumamit ng bupivacaine. Ang mga tagubiling ito para sa paggamit ay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Para sa karagdagang impormasyon, mangyaring sumangguni sa anotasyon ng tagagawa.

Mga grupong klinikal at parmasyutiko

21.008 (Local anesthetic para sa spinal anesthesia)
21.006 (Local anesthetic na may sangkap na vasoconstrictor)
21.005 (Lokal na pampamanhid)

epekto ng pharmacological

Isang lokal na pampamanhid ng uri ng amide. Ang anesthetic effect ay nangyayari nang mabilis (sa loob ng 5-10 minuto). Ang mekanismo ng pagkilos ay dahil sa pag-stabilize ng neuronal membranes at ang pag-iwas sa paglitaw at pagpapadaloy ng isang nerve impulse. Ang analgesic effect ay nagpapatuloy kahit na matapos ang pagtigil ng anesthesia, na binabawasan ang pangangailangan para sa postoperative analgesia. Sa spinal anesthesia, ang bupivacaine ay nagdudulot ng katamtamang pagpapahinga ng mga kalamnan ng mas mababang mga paa't kamay na tumatagal ng 2-2.5 na oras. Sa intercostal blockade, ang pagkilos ng bupivacaine ay tumatagal ng 7-14 na oras; na may epidural blockade - 3-4 na oras; na may blockade ng mga kalamnan ng tiyan - 45-60 minuto. Kasama sa komposisyon ng ilang mga form ng dosis ng bupivacaine.

Pharmacokinetics

Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 95%.

Na-metabolize sa atay.

Ang T1 / 2 sa mga matatanda ay 1.5-5.5 na oras, sa mga bagong silang - mga 8 oras.

Ito ay pinalabas sa ihi pangunahin sa anyo ng mga metabolite at 5-6% - hindi nagbabago.

Ang bupivacaine ay tumagos sa cerebrospinal fluid.

BUPIVACAIN: DOSAGE

Ang dosis ay depende sa uri ng kawalan ng pakiramdam. Para sa kawalan ng pakiramdam sa operasyon (diagnostic at therapeutic manipulations), 2.5-100 mg ay ginagamit. Para sa blockade ng trigeminal nerve - 2.5-12.5 mg; stellate node - 25-50 mg; sacral, brachial plexus - 75-150 mg; intercostal blockade - 10-25 mg; blockade ng peripheral nerves - 25-150 mg. Para sa pangmatagalang epidural spinal anesthesia, ang paunang dosis ay 50 mg, ang dosis ng pagpapanatili ay 15-25-40 mg bawat 4-6 na oras. Kapag nagsasagawa ng epidural at caudal anesthesia sa obstetric practice, ang dosis ay 15-50 mg. Epidural anesthesia para sa caesarean section - 75-150 mg. Sa blockade ng pudendal nerve - 12.5-25 mg sa bawat panig.

Ang maximum na dosis ay 2 mg/kg.

pakikipag-ugnayan sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga antiarrhythmic na gamot na may aktibidad na lokal na pampamanhid, ang panganib ng mga nakakalason na epekto ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga barbiturates, posible ang pagbawas sa konsentrasyon ng bupivacaine sa dugo.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay posible sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus o bata.

Tumagos sa placental barrier, ngunit ang ratio ng mga konsentrasyon sa dugo ng fetus at ina ay napakababa.

Ito ay excreted sa gatas ng ina sa maliit na halaga. Ito ay pinaniniwalaan na ang panganib ng masamang epekto sa sanggol ay halos wala.

epekto ng bupivacaine

Mula sa gilid ng central nervous system at peripheral nervous system: pamamanhid ng dila, pagkahilo, malabong paningin, panginginig ng kalamnan, pag-aantok, kombulsyon, pagkawala ng malay. Sa lugar ng kawalan ng pakiramdam, ang paresthesia, ang pagpapahina ng tono ng mga sphincter ay posible.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: isang pagbawas sa cardiac output, heart block, arterial hypotension, bradycardia, ventricular arrhythmias, cardiac arrest.

Mula sa respiratory system: apnea.

Mga reaksiyong alerdyi: mga pagpapakita ng balat, sa mga malubhang kaso - anaphylactic shock.

Ang mga side effect ay bihira, ang posibilidad ng kanilang pag-unlad ay tumataas sa paggamit ng isang hindi sapat na dosis at isang paglabag sa pamamaraan para sa pangangasiwa ng bupivacaine.

Mga indikasyon

Spinal anesthesia sa operasyon (para sa mga surgical intervention sa urology o lower thoracic surgery hanggang 3-5 na oras; sa abdominal surgery - 45-60 minuto). Blockade ng trigeminal nerve, sacral, brachial plexus, pudendal nerve, intercostal, caudal anesthesia at epidural anesthesia para sa caesarean section. Anesthesia para sa pagbawas ng mga dislokasyon ng mga joints ng upper at lower extremities.

Contraindications

Meningitis, tumor, poliomyelitis, intracranial bleeding, osteochondrosis, spondylitis, tuberculosis, metastatic lesyon ng gulugod, pernicious anemia na may mga sintomas ng neurological, pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation, napakalaking pleural effusion, makabuluhang nadagdagan ang intra-tiyan na presyon, malubhang ascites, mga tumor ng ang cavity ng tiyan, malubhang arterial hypotension (cardiogenic o hypovolemic shock), septicemia, coagulation disorder o anticoagulant therapy, Bier intravenous regional anesthesia, paracervical block sa obstetrics, sa anyo ng isang 0.75% na solusyon para sa epidural block sa obstetrics, pustular skin lesions at ang lugar ng pag-iniksyon, hypersensitivity sa mga lokal na anesthetics ng uri ng amide.

mga espesyal na tagubilin

Ang spinal anesthesia ay dapat lamang gawin sa ilalim ng pangangasiwa ng isang bihasang anesthesiologist.

Sa panahon ng spinal anesthesia sa mga pasyente na may hypovolemia, ang panganib na magkaroon ng biglaang at malubhang arterial hypotension ay tumaas.

Gumamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na tumatanggap ng mga antiarrhythmic na gamot na may aktibidad na lokal na pampamanhid.

Ang pagsunod sa form ng dosis ng bupivacaine na ginamit kasama ang mga indikasyon para sa paggamit ay dapat na mahigpit na obserbahan.

ED (Kasama sa Listahan ng mga gamot sa balangkas ng garantisadong dami ng pangangalagang medikal, napapailalim sa pagbili mula sa isang distributor)

Tagagawa: NIKO OOO

Anatomical-therapeutic-chemical classification: Bupivacaine

Numero ng pagpaparehistro: RK-LS-5№022584

Petsa ng pagpaparehistro: 26.12.2016 - 26.12.2021

Pagtuturo

• Ruso

Tradename

Bupivacaine

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Bupivacaine

Form ng dosis

Solusyon para sa iniksyon 5 mg/ml, 10 ml

Tambalan

1 ml ng solusyon ay naglalaman ng

aktibong sangkap: bupivacaine hydrochloride - 5 mg,

Mga excipient: sodium chloride, acid hydrochloric diluted o sodium hydroxide, tubig para sa iniksyon.

Paglalarawan

Malinaw, walang kulay na likido

Grupo ng pharmacotherapeutic

Anesthetics. Mga paghahanda para sa lokal na kawalan ng pakiramdam. Amides. Bupivacaine.

ATX code N01B B01

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Ang rate ng pagsipsip ay depende sa dosis, ruta ng pangangasiwa at perfusion sa lugar ng pangangasiwa. Ang mga intercostal block ay humahantong sa pinakamataas na konsentrasyon sa plasma (4 mg/l pagkatapos ng 400 mg na dosis) dahil sa mabilis na pagsipsip, habang ang mga subcutaneous injection sa tiyan ay humahantong sa pinakamababang konsentrasyon sa plasma. Sa mga bata, ang mabilis na pagsipsip at mataas na konsentrasyon ng plasma ay sinusunod sa mga kaso ng caudal blockade (humigit-kumulang 1.0-1.5 mg / l pagkatapos ng isang dosis ng 3 mg / kg).

Ang Bupivacaine ay nagpapakita ng kumpleto at biphasic na pagsipsip mula sa epidural space, na may elimination half-life na humigit-kumulang 7 minuto at 6 na oras sa mabilis at mabagal na mga yugto ng pagsipsip, ayon sa pagkakabanggit. Nililimitahan ng mabagal na pagsipsip ang rate ng pag-aalis ng bupivacaine at ipinapaliwanag kung bakit mas mahaba ang kalahating buhay pagkatapos ng epidural administration kaysa pagkatapos ng intravenous administration.

Ang dami ng pamamahagi ng bupivacaine sa steady state ay halos 73 L, ang hepatic extraction ratio ay halos 0.4, ang kabuuang clearance ng plasma ay 0.58 L/min, at ang elimination half-life ay 2.7 oras.

Ang elimination half-life sa mga neonates ay hanggang 8 oras na mas mahaba kaysa sa mga matatanda. Sa mga bata na mas matanda sa 3 buwan, ang pag-aalis ng kalahating buhay ay kapareho ng sa mga matatanda.

Ang plasma protein binding ay humigit-kumulang 96%, na higit sa lahat ay nagbubuklod sa α1-glycoprotein. Pagkatapos ng makabuluhang operasyon, ang antas ng protina na ito ay maaaring tumaas at magbigay ng malaking kabuuang plasma na konsentrasyon ng bupivacaine. Gayunpaman, ang konsentrasyon ng unbound bupivacaine ay nananatiling hindi nagbabago. Ipinapaliwanag nito ang mahusay na pagpapaubaya ng mga konsentrasyon ng plasma sa itaas ng mga nakakalason na antas.

Ang bupivacaine ay halos ganap na na-metabolize sa atay, higit sa lahat sa pamamagitan ng aromatic hydroxylation sa 4-hydroxybupivacaine at N-dealkylation sa PPX, na parehong cytochrome P450 3A4 mediated pathways. Kaya, ang clearance ay nakasalalay sa perfusion sa atay at ang aktibidad ng metabolizing enzyme.

Ang bupivacaine ay tumatawid sa placental barrier. Ang konsentrasyon ng libreng bupivacaine sa ina at fetus ay pareho. Gayunpaman, ang kabuuang konsentrasyon ng plasma ay mas mababa sa fetus, na may mas mababang antas ng pagbubuklod ng protina.

Pharmacodynamics

Ang bupivacaine ay isang long-acting local anesthetic ng uri ng amide. Ito ay binabaligtad na hinaharangan ang pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng mga nerve fibers, na humahadlang sa transportasyon ng mga sodium ions sa mga nerve membrane. Ang mga katulad na epekto ay maaari ding maobserbahan sa excitatory membranes ng utak at myocardium.

Ang pinakamahalagang pag-aari ng bupivacaine ay ang makabuluhang tagal ng epekto nito. Ang pagkakaiba sa pagitan ng tagal ng epekto ng bupivacaine na may at walang epinephrine ay medyo maliit. Ang bupivacaine ay partikular na angkop para sa pangmatagalang epidural blockade. Ang mga mababang konsentrasyon ay may mas kaunting epekto sa mga fibers ng motor nerve at may mas maikling tagal ng epekto, at maaari ding angkop para sa pangmatagalang lunas sa pananakit, tulad ng sa panahon ng panganganak o sa postoperative period.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Infiltration anesthesia sa mga kaso kung saan ang isang makabuluhang tagal ng epekto ay kinakailangan, halimbawa, upang maalis ang postoperative pain.

Ang matagal na conduction anesthesia o epidural anesthesia sa mga kaso kung saan ang pagdaragdag ng adrenaline ay kontraindikado at ang paggamit ng mga potent muscle relaxant ay hindi kanais-nais. Anesthesia sa obstetrics.

Dosis at pangangasiwa

Ang bupivacaine ay ginagamit lamang ng mga doktor na may karanasan sa rehiyonal na kawalan ng pakiramdam, sa pinakamaliit na dosis (minimum na epektibo), na nagbibigay-daan upang makamit ang isang sapat na antas ng kawalan ng pakiramdam.

Mahalagang magkaroon ng espesyal na pangangalaga upang maiwasan ang hindi sinasadyang mga intravascular injection. Inirerekomenda na magsagawa ng isang pagsubok sa aspirasyon bago ang pangangasiwa ng kabuuang dosis, pati na rin sa panahon ng pangangasiwa ng kabuuang dosis.

Sa epidural anesthesia mataas na dosis magbigay ng isang pagsubok na dosis ng 3-5 ml ng bupivacaine na may epinephrine, dahil ang isang hindi sinasadyang intravascular na iniksyon ng epinephrine ay maaaring humantong sa isang pansamantalang pagtaas sa rate ng puso, at ang isang hindi sinasadyang intrathecal na iniksyon ay maaaring maging sanhi ng spinal block. Panatilihin ang pandiwang pakikipag-ugnayan sa pasyente sa loob ng 5 minuto pagkatapos ibigay ang dosis ng pagsubok at magsagawa ng mga pana-panahong pagsusuri sa rate ng puso. Bilang karagdagan, bago ang pagpapakilala ng kabuuang dosis, kinakailangan na mag-aspirate. Ang kabuuang dosis ay ibinibigay nang dahan-dahan, sa isang rate ng 25-50 mg / min, sa mga yugto, na pinapanatili ang pare-pareho ang pandiwang pakikipag-ugnay sa pasyente. Kung mangyari ang mga sintomas ng pagkalasing, ang pangangasiwa ng gamot ay agad na itinigil.

Para sa infiltration anesthesia 5-30 ml ng Bupivacaine 5 mg / ml (25-150 mg ng bupivacaine hydrochloride) ay iniksyon.

Para sa interryo bernum blockade mag-iniksyon ng 2-3 ml ng Bupivacaine 5 mg/ml (10-15 mg ng bupivacaine hydrochloride) bawat nerve hanggang sa kabuuang 10 nerves.

Para sa pagbara ng malalaking nerbiyos(hal., epidural, sacral, at brachial plexus anesthesia) magbigay ng 15-30 ml ng bupivacaine 5 mg/ml (75-150 mg ng bupivacaine hydrochloride).

Para sa obstetric anesthesia(halimbawa, epidural anesthesia at caudal anesthesia para sa vaginal delivery o vacuum extraction), 6-10 ml ng bupivacaine 5 mg / ml (30-50 mg ng bupivacaine hydrochloride) ay iniksyon. Ang ibinigay na paunang dosis, kung kinakailangan, ay paulit-ulit tuwing 2-3 oras.

Para sa epidural blockade(kapag nagsasagawa ng caesarean section), 15-30 ml ng Bupivacaine 5 mg / ml (75-150 mg ng bupivacaine hydrochloride) ay ibinibigay.

Sa kaso ng kumbinasyon sa mga opioid, ang dosis ng bupivacaine ay dapat bawasan.

Sa panahon ng pangangasiwa ng gamot, ang presyon ng dugo, rate ng puso ay dapat na regular na subaybayan at ang kondisyon ng pasyente ay dapat na subaybayan para sa mga posibleng sintomas ng pagkalasing. Kung may mga palatandaan ng isang nakakalason na epekto, ang pagbubuhos ay agad na itinigil.

Ang maximum na inirerekomendang dosis na ginamit sa parehong kaso ay kinakalkula sa rate na 2 mg/kg ng timbang ng katawan; para sa mga matatanda, ang maximum na dosis ay 30 ml (150 mg bupivacaine hydrochloride) sa loob ng 4 na oras.

Ang pamamaraan para sa pagtatrabaho sa ampoule.

1. Paghiwalayin ang isang ampoule mula sa bloke at kalugin ito, hawak ito sa leeg (Larawan 1).

2. Pisilin ang ampoule gamit ang iyong kamay (dapat walang pagtagas ng gamot) at paikutin at paghiwalayin ang ulo gamit ang mga rotational na paggalaw (Larawan 2).

3. Sa pamamagitan ng nabuong butas, agad na ikonekta ang hiringgilya gamit ang ampoule (Larawan 3).

4. Ibalik ang ampoule at dahan-dahang ilabas ang mga nilalaman nito sa syringe (Larawan 4).

5. Ilagay ang karayom ​​sa syringe.

kanin. 1 Fig. 2 Fig. 3 Fig. apat

Mga side effect

Ang mga hindi kanais-nais na epekto na dulot ng gamot mismo ay maaaring mahirap makilala mula sa mga pisyolohikal na epekto ng nerve block (tulad ng pagpapababa ng presyon ng dugo, bradycardia), mga kaganapang dulot ng direktang pagbutas ng karayom ​​(halimbawa, pinsala sa ugat), mga pangyayari na hindi direktang dulot ng karayom pagbutas (sa partikular na epidural abscess).

- mula sa immune system: mga reaksiyong alerdyi, sa mga pinaka-malubhang kaso - anaphylactic shock;

- mula sa gilid ng cardiovascular system: arterial hypotension, bradycardia, arterial hypertension, cardiac arrest, cardiac arrhythmia (cardiac arrhythmia);

- mula sa gilid ng central nervous system: paresthesia, pagkahilo, convulsions, perioral paresthesia, pamamanhid ng dila, hyperacusis, pagkawala ng malay, panginginig, dysarthria, paresis, paraplegia, neuropathy, peripheral nerve damage, arachnoiditis;

- sa bahagi ng mga organo ng pangitain: malabong paningin, dobleng paningin;

- sa bahagi ng mga organo ng pandinig: ingay sa tainga;

- mula sa gastrointestinal tract: pagsusuka, pagduduwal;

- mula sa respiratory system, mga organo ng dibdib at mediastinum: depresyon sa paghinga;

- mula sa sistema ng ihi: pagpapanatili ng ihi.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga lokal na anesthetics ng uri ng amide o sa iba pang mga bahagi ng gamot.

Ang bupivacaine ay hindi ginagamit para sa intravenous regional anesthesia (Bier's block). Ang bupivacaine ay hindi ginagamit para sa epidural anesthesia sa mga pasyente na may malubhang arterial hypotension, halimbawa, sa kaso ng cardiogenic o hypovolemic shock. Ang epidural anesthesia, anuman ang lokal na pampamanhid na ginamit, na ginagamit, ay may sariling contraindications, na kinabibilangan ng:

mga sakit ng nervous system sa aktibong yugto, tulad ng: meningitis, poliomyelitis, intracranial hemorrhage, subacute na pinagsamang pagkabulok ng spinal cord dahil sa pernicious anemia at mga tumor ng utak at spinal cord;

tuberculosis mula sa gulugod;

purulent na impeksiyon ng balat sa o malapit sa lugar ng lumbar puncture;

karamdaman sa pagdurugo o kasalukuyang paggamot sa anticoagulant;

edad ng mga bata hanggang 18 taon.

Interaksyon sa droga

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag ang bupivacaine ay ginagamit kasama ng mga gamot na katulad ng istraktura sa mga lokal na anesthetics, tulad ng class IB antiarrhythmics, dahil ang mga nakakalason na epekto nito ay additive.

Ang mga partikular na pag-aaral ng mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga lokal na anesthetics at class III na mga antiarrhythmic na gamot (hal., amiodarone) ay hindi isinagawa, ngunit ang pag-iingat ay pinapayuhan sa kaso ng kanilang sabay-sabay na paggamit.

hindi pagkakatugma.

Ang alkalization ay maaaring magdulot ng pag-ulan dahil ang bupivacaine ay bahagyang natutunaw sa itaas ng pH 6.5.

mga espesyal na tagubilin

Ang panrehiyon at lokal na pangpamanhid ay dapat gawin ng mga may karanasang propesyonal sa isang silid na may naaangkop na kagamitan na may kakayahang magamit ng mga kagamitan at paghahanda na handa para sa agarang paggamit, na kinakailangan para sa pagsubaybay sa puso at resuscitation. Ang mga tauhan na nagsasagawa ng anesthesia ay dapat na kwalipikado at sinanay sa pamamaraan ng anesthesia, dapat na pamilyar sa diagnosis at paggamot ng mga sistematikong nakakalason na reaksyon, masamang kaganapan at reaksyon., at iba pang komplikasyon.

Bago simulan ang paggamot, ang isang pagsubok para sa indibidwal na sensitivity ay isinasagawa.

Ang mga pamamaraan na gumagamit ng panrehiyon o lokal na anesthetics, maliban sa pinakasimpleng, ay palaging isinasagawa kasama ang mga kagamitan na kinakailangan para sa resuscitation. Kapag nagsasagawa ng malalaking blockade, ang mga intravenous catheter ay naka-install kahit na bago ang pagpapakilala ng isang lokal na pampamanhid.

Ang pag-aresto sa puso at pagkamatay ay naiulat sa paggamit ng bupivacaine para sa epidural anesthesia o peripheral nerve blocks. Sa ilang mga kaso, mahirap o imposible ang resuscitation sa kabila ng sapat na therapy.

Ang malalaking peripheral nerve block ay maaaring mangailangan ng malalaking volume ng lokal na pampamanhid upang mailapat sa mga lugar na may mataas na vascularized, kadalasang malapit sa malalaking sisidlan. Sa ganitong mga kaso, may mas mataas na panganib ng intravascular injection at/o systemic absorption, na maaaring humantong sa mataas na konsentrasyon sa plasma.

Tulad ng lahat ng lokal na anesthetics, ang mataas na dosis ng bupivacaine ay maaaring magdulot ng matinding nakakalason na epekto sa central nervous at cardiovascular system. Ito ay totoo lalo na para sa hindi sinasadyang intravascular injection o iniksyon sa mga lugar na may mataas na vascularized.

Ang ilang mga panrehiyong pamamaraan ng anesthesia ay maaaring nauugnay sa mga malubhang salungat na reaksyon:

Ang epidural anesthesia ay maaaring maging sanhi ng depression ng cardiovascular function, lalo na sa mga kaso ng concomitant hypovolemia. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa cardiovascular function;

sa mga bihirang kaso, ang retrobulbar injection ay maaaring umabot sa cranial subarachnoid space at maging sanhi ng pansamantalang pagkabulag, cardiovascular insufficiency, apnea at convulsions. Ang mga sintomas na ito ay dapat gamutin kaagad;

Ang mga retro- at peribulbar na iniksyon ng mga lokal na anesthetics ay maaaring magpakita ng isang tiyak na panganib na magkaroon ng patuloy na dysfunction ng mga kalamnan ng mata;

sa panahon ng post-registration, ang mga kaso ng chondrolysis ay naiulat sa mga pasyente na tumatanggap ng pangmatagalang intra-articular na pagbubuhos ng lokal na anesthetics pagkatapos ng operasyon. Sa karamihan ng mga kaso, naapektuhan ng chondrolysis ang joint ng balikat. Dahil sa maraming etiological na mga kadahilanan at hindi pantay na impormasyon sa siyentipikong panitikan tungkol sa mekanismo ng pagkilos, ang isang sanhi na relasyon ay hindi naitatag. Ang pangmatagalang intra-articular infusions ay hindi isang aprubadong indikasyon para sa bupivacaine.

Ang mga pangunahing sanhi ay traumatic nerve injury at/o mga lokal na nakakalason na epekto ng na-inject na lokal na pampamanhid sa mga kalamnan at nerbiyos. Ang antas ng naturang mga komplikasyon ay depende sa antas ng pinsala, ang konsentrasyon ng lokal na pampamanhid at ang tagal ng pagkakalantad nito. Para sa kadahilanang ito, pinili ang pinakamababang epektibong dosis.

Ang mga aksidenteng intravascular injection sa leeg at ulo ay maaaring magdulot ng mga sintomas ng tserebral kahit na sa mababang dosis.

Ang pag-iingat ay dapat gawin sa mga pasyente na may II o III degree AV block, dahil ang lokal na anesthetics ay maaaring mabawasan ang myocardial conduction. Ang mga matatandang pasyente, mga pasyente na may malubhang sakit sa atay at malubhang may kapansanan sa pag-andar ng bato, o mga pasyente sa mahinang pangkalahatang kondisyon ay nangangailangan din ng espesyal na atensyon.

Ang mga pasyente na ginagamot sa klase III na mga antiarrhythmic na gamot (hal., amiodarone) ay dapat na maingat na subaybayan. Bilang karagdagan, ang pangangailangan para sa pagsubaybay sa ECG sa mga pasyenteng ito ay dapat isaalang-alang, dahil ang mga epekto sa puso ng bupivacaine at klase III na mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring maging additive.

Ang epidural anesthesia ay maaaring humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo at bradycardia. Ang panganib na ito ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng intravenous administration ng isang crystalloid o colloid solution. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay naitama kaagad, halimbawa, sa pamamagitan ng intravenous administration ng ephedrine 5-10 mg, na paulit-ulit kung kinakailangan. Ang epidural anesthesia ay maaaring magdulot ng intercostal muscle paralysis at respiratory impairment sa mga pasyenteng may pleural effusion. Sa mga pasyente na may septicemia, ang panganib na magkaroon ng intraspinal abscesses ay tumataas, lalo na sa postoperative period.

Ang paracervical block ay minsan ay maaaring maging sanhi ng fetal bradycardia/tachycardia, kaya dapat na maingat na subaybayan ang rate ng puso ng pangsanggol.

B pagbubuntisb atpanahon paggagatas.

Walang katibayan ng masamang epekto sa pagbubuntis sa mga tao, ngunit ang bupivacaine ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis maliban kung ang mga benepisyo ay itinuturing na mas malaki kaysa sa mga panganib.

Kapag ginamit sa therapeutic doses, ang bupivacaine ay pumapasok sa gatas ng suso, ngunit sa napakaliit na halaga na walang panganib na malantad sa bata.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo.

Depende sa dosis at ruta ng pangangasiwa, ang bupivacaine ay maaaring magkaroon ng pansamantalang epekto sa paggalaw at koordinasyon.

Overdose

Mga sintomas

Ang mga systemic na nakakalason na reaksyon ay may kinalaman sa central nervous system at cardiovascular system. Ang ganitong mga reaksyon ay maaaring sanhi ng mataas na konsentrasyon ng lokal na pampamanhid sa dugo, na dahil sa hindi sinasadyang intravascular injection, labis na dosis, o hindi pangkaraniwang mabilis na pagsipsip mula sa mataas na vascularized na mga tisyu.

Ang mga sintomas ng CNS ay magkapareho para sa lahat ng lokal na anesthetics ng uri ng amide, habang ang mga sintomas ng cardiac ay naiiba para sa iba't ibang mga gamot sa parehong dami at husay.

Ang mga hindi sinasadyang intravascular injection ng local anesthetics ay maaaring magdulot ng agarang (segundo hanggang minuto) systemic toxic reactions. Sa kaso ng labis na dosis, lumilitaw ang systemic toxicity mamaya (15-60 minuto pagkatapos ng iniksyon) dahil sa isang mabagal na pagtaas sa konsentrasyon ng lokal na pampamanhid sa dugo.

Pagkalason sa CNS unti-unting umuunlad, na may pagtaas sa kalubhaan ng mga sintomas at reaksyon. Ang mga unang sintomas ay kadalasang nagpapakita bilang banayad na pagkahilo, perioral paresthesia, pamamanhid ng dila, hyperacusis, tinnitus, at malabong paningin. Ang komplikasyon ng articulation, maalog na paggalaw ng kalamnan o panginginig ay mas malubhang sintomas na nauuna sa mga pangkalahatang seizure. Ang mga palatandaang ito ay hindi dapat bigyang-kahulugan bilang neurotic na pag-uugali. Maaaring sundan ito ng pagkawala ng malay at isang grand mal seizure, na tumatagal mula sa ilang segundo hanggang ilang minuto. Dahil sa pagtaas ng aktibidad ng kalamnan at hindi sapat na pagpapalitan ng gas sa mga baga sa panahon ng mga kombulsyon, ang kakulangan sa oxygen at hypercapnia (nadagdagang nilalaman ng CO2 sa dugo) ay mabilis na nagkakaroon. Sa mga malalang kaso, ang apnea, respiratory arrest, ay maaari ding bumuo. Pinahuhusay ng acidosis ang mga nakakalason na epekto ng local anesthetics.

Ang pagbawi ay nakasalalay sa metabolismo ng lokal na pampamanhid at ang pamamahagi nito sa labas ng central nervous system at mabilis maliban kung napakalaking halaga ng gamot ang naibigay.

Mga epekto sa cardiovascular kadalasang nagdudulot ng mas malubhang banta. Ang mga epektong ito ay madalas na nauuna sa mga palatandaan ng toxicity ng central nervous system. Ang mga epekto ng toxicity ay maaaring natakpan ng general anesthesia o deep sedation, na nakakamit sa benzodiazepines o barbiturates. Bilang kinahinatnan ng mataas na sistematikong konsentrasyon ng mga lokal na anesthetics, ang pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, arrhythmia, at kahit na pag-aresto sa puso ay maaaring umunlad. Ang mga nakakalason na epekto sa cardiovascular ay kadalasang nauugnay sa depression ng cardiac at myocardial conduction system, na humahantong sa pagbaba ng cardiac output, hypotension, AV block, bradycardia, at paminsan-minsan ay ventricular arrhythmias, kabilang ang ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, at cardiac arrest. Ang mga estadong ito ay madalas na nauuna sa mga palatandaan ng matinding pagkalason sa CNS, tulad ng mga seizure, ngunit sa mga bihirang kaso ay naganap ang pag-aresto sa puso nang walang naunang epekto sa CNS. Pagkatapos ng napakabilis na intravenous bolus injection sa coronary vessels, ang mataas na konsentrasyon ng bupivacaine sa dugo ay maaaring makamit na ang epekto sa circulatory system ay nangyayari nang nakapag-iisa o bago ang mga epekto ng central nervous system. Batay dito, ang myocardial depression ay maaaring umunlad kahit na ang unang sintomas ng pagkalasing. .

Paggamot

Sa kumpletong pagbara ng gulugod, kinakailangan upang matiyak ang sapat na bentilasyon (patency ng daanan ng hangin, supply ng oxygen, kung kinakailangan - intubation at mekanikal na bentilasyon ng mga baga). Sa kaso ng arterial hypotension / bradycardia, ang isang vasopressor na gamot na may inotropic na epekto ay ibinibigay.

Kung ang mga palatandaan ng talamak na systemic toxicity ay nangyari, ang paggamit ng lokal na anesthetics ay agad na itinigil. Ang paggamot ay nakadirekta sa pagpapanatili ng wastong bentilasyon, oxygenation at sirkulasyon. Laging magbigay ng oxygen at, kung kinakailangan, magsagawa ng artipisyal na bentilasyon ng mga baga. Kung ang mga kombulsyon ay hindi kusang huminto pagkatapos ng 15-20 segundo, ang pasyente ay binibigyan ng intravenous sodium thiopental 1-3 mg/kg upang mapabuti ang bentilasyon ng mga baga, o intravenous diazepam 0.1 mg/kg (mas mabagal ang pagkilos ng ahente na ito). Ang matagal na kombulsyon ay nagbabanta sa paghinga at oxygenation ng pasyente. Ang pag-iniksyon ng mga muscle relaxant (hal., suxamethonium 1 mg/kg) ay lumilikha ng mas kanais-nais na mga kondisyon para sa bentilasyon at oxygenation ng pasyente, ngunit nangangailangan ng karanasan sa tracheal intubation at mechanical ventilation. Sa kaso ng bradycardia, ang atropine ay ibinibigay.

Sa kaso ng circulatory depression, ang mga intravenous infusions ay isinasagawa, dobutamine ay pinangangasiwaan at, kung kinakailangan, norepinephrine (unang 5 μg / kg / min, kung kinakailangan, tumataas ng 0.05 mg / kg / min bawat 10 minuto) na may hemodynamic monitoring sa higit pa kumplikadong mga kaso. Posible rin ang pagsubok na pangangasiwa ng ephedrine.

Sa kaso ng circulatory arrest, ang pneumocardial resuscitation ay agad na sinimulan. Kasabay ng pagwawasto ng acidosis, mahalaga na mapanatili ang tamang oxygenation ng paghinga at sirkulasyon.

Sa pag-aresto sa puso, isinasagawa ang pangmatagalang resuscitation.

Release form at packaging

10 ML ng gamot sa polyethylene ampoules.

Ang 10 ampoules, kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso, ay inilalagay sa isang pakete ng karton para sa packaging ng consumer.

Mga kondisyon ng imbakan

Itabi sa orihinal na packaging sa temperaturang hindi hihigit sa 25°C.

Huwag mag-freeze!

Iwasang maabot ng mga bata.

Shelf life

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta

Manufacturer

LLC "NIKO", Ukraine, 86123, rehiyon ng Donetsk, Makeevka, st. Tayozhnaya, 1-1

May-hawak ng Awtorisasyon sa Marketing

NIKO LLC, Ukraine

Pangalan, address at mga detalye ng contact (telepono, fax, e-mail) ng organisasyon sa teritoryo ng Republika ng Kazakhstan na responsable para sa post-registration surveillance ng kaligtasan ng gamot na produkto

IP "Utegenova B.A.", 010000, Astana, st. Ramadan, 33/9,

tel: + 7 701 707 61 81; email address: [email protected]

Naka-attach na mga file

951005361498795376_en.doc	209.5 kb
363156651498795903_kz.doc	162.89 kb

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

produktong panggamot

BUPIVACAIN-M

Tradename

Bupivacain-M

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Bupivacaine

Form ng dosis

Solusyon para sa iniksyon, 0.5% 5 ml

Tambalan

1 ml ng solusyon ay naglalaman ng

aktibong sangkap - bupivacaine hydrochloride sa mga tuntunin ng 100%

sangkap 5 mg,

Mga excipient: sodium chloride, dilute hydrochloric acid o sodium hydroxide, tubig para sa iniksyon.

Paglalarawan

Transparent na walang kulay na likido.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Anesthetics. Mga paghahanda para sa lokal na kawalan ng pakiramdam. Amides. Bupivacaine.

ATX code N01B B01

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Ang rate ng pagsipsip ay depende sa dosis, ruta ng pangangasiwa at perfusion sa lugar ng pangangasiwa. Ang mga intercostal block ay nagreresulta sa pinakamataas na konsentrasyon sa plasma (4 mg/L pagkatapos ng 400 mg na dosis) dahil sa mabilis na pagsipsip, habang ang mga subcutaneous injection sa tiyan ay nagreresulta sa pinakamababang konsentrasyon sa plasma. Sa mga bata, ang mabilis na pagsipsip at mataas na konsentrasyon ng plasma ay sinusunod sa mga kaso ng caudal blockade (humigit-kumulang 1.0 - 1.5 mg / l pagkatapos ng isang dosis ng 3 mg / kg).

Ang bupivacaine ay nagpapakita ng kumpleto at biphasic na pagsipsip mula sa epidural space, na may kalahating buhay na humigit-kumulang 7 minuto at 6 na oras. Ang mabagal na pagsipsip ay isang kadahilanan na naglilimita sa rate ng pag-aalis ng bupivacaine at nagpapaliwanag kung bakit ang kalahating buhay ay mas mahaba pagkatapos ng epidural kaysa pagkatapos ng intravenous administration.

Ang dami ng pamamahagi ng bupivacaine sa steady state ay humigit-kumulang 73 L, ang hepatic extraction ratio ay humigit-kumulang 0.40, ang kabuuang clearance ng plasma ay 0.58 L/min, at ang elimination half-life ay 2.7 oras.

Ang elimination half-life sa mga neonates ay hanggang 8 oras na mas mahaba kaysa sa mga matatanda. Sa mga bata na mas matanda sa 3 buwan, ang pag-aalis ng kalahating buhay ay kapareho ng sa mga matatanda.

Ang plasma protein binding ay humigit-kumulang 96%, na higit sa lahat ay nagbubuklod sa α 1 -glycoprotein. Pagkatapos ng makabuluhang operasyon, ang antas ng protina na ito ay maaaring tumaas at magbigay ng malaking kabuuang plasma na konsentrasyon ng bupivacaine. Gayunpaman, ang konsentrasyon ng unbound bupivacaine ay nananatiling hindi nagbabago. Ipinapaliwanag nito kung bakit ang mga konsentrasyon ng plasma sa itaas ng mga nakakalason na antas ay maaaring matitiis nang mabuti.

Ang bupivacaine ay halos ganap na na-metabolize sa atay, higit sa lahat sa pamamagitan ng aromatic hydroxylation sa 4-hydroxybupivacaine at N-dealkylation sa PPX, na parehong cytochrome P450 3A4 mediated pathways. Kaya, ang clearance ay nakasalalay sa hepatic perfusion at ang aktibidad ng metabolizing enzyme.

Ang bupivacaine ay tumatawid sa placental barrier. Ang konsentrasyon ng libreng bupivacaine ay pareho sa ina at fetus. Gayunpaman, ang kabuuang konsentrasyon ng plasma ay mas mababa sa fetus, na may pinakamababang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Pharmacodynamics

Ang Bupivacaine-M ay naglalaman ng bupivacaine, isang long-acting local anesthetic ng uri ng amide. Binabaligtaran ng Bupivacaine ang pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng mga nerve fibers, na humahadlang sa pagdadala ng mga sodium ions sa mga nerve membrane. Ang mga katulad na epekto ay maaari ding maobserbahan sa excitatory membranes ng utak at myocardium.

Ang pinakamahalagang pag-aari ng bupivacaine ay ang mahabang tagal ng epekto nito. Ang pagkakaiba sa pagitan ng tagal ng epekto ng bupivacaine na may at walang epinephrine ay medyo maliit. Ang bupivacaine ay partikular na angkop para sa pangmatagalang epidural blockade. Ang mas mababang mga konsentrasyon ay may mas kaunting epekto sa mga fibers ng nerbiyos ng motor at mas maikling tagal ng epekto, at maaari ding angkop para sa pangmatagalang lunas sa pananakit, tulad ng sa panahon ng panganganak o sa postoperative period.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• infiltration anesthesia sa mga kaso kung saan kinakailangan upang makamit ang isang makabuluhang tagal ng epekto, halimbawa, upang maalis ang postoperative pain
• matagal na conduction anesthesia o epidural anesthesia sa mga kaso kung saan ang pagdaragdag ng adrenaline ay kontraindikado at ang paggamit ng potent muscle relaxant ay hindi kanais-nais
• kawalan ng pakiramdam sa obstetrics.

Dosis at pangangasiwa

Ang Bupivacaine-M ay dapat lamang ibigay ng o sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may karanasan sa regional anesthesia. Kinakailangan na ilapat ang pinakamaliit na dosis na nagbibigay-daan upang makamit ang isang sapat na antas ng kawalan ng pakiramdam.

Mahalagang mag-ingat nang husto, kabilang ang maingat na paghahangad, upang maiwasan ang mga hindi sinasadyang intravascular injection. Sa epidural anesthesia, ang isang pagsubok na dosis ng 3 hanggang 5 ml ng bupivacaine na may epinephrine ay dapat ibigay, dahil ang intravascular injection ng adrenaline ay mabilis na humahantong sa pagtaas ng rate ng puso. Sa loob ng 5 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng dosis ng pagsubok, ang pandiwang pakikipag-ugnay sa pasyente ay dapat mapanatili at ang mga pana-panahong pagsusuri ng rate ng puso ay dapat isagawa. Bilang karagdagan, kinakailangan na mag-aspirate bago ang pagpapakilala ng kabuuang dosis, na dapat ibigay nang dahan-dahan, sa rate na 25 - 50 mg / min, sa mga yugto, na pinapanatili ang patuloy na pakikipag-ugnay sa pasyente. Kung mangyari ang mga sintomas ng pagkalasing, ang pangangasiwa ng gamot ay dapat na itigil kaagad.

Para sa infiltration anesthesia kailangan mong magpasok ng 5 - 30 ml ng Bupivacaine-M 5 mg / ml (25 - 150 mg ng bupivacaine hydrochloride).

Para sa intercostal blockade 2 - 3 ml ng Bupivacaine-M 5 mg / ml (10 - 15 mg ng bupivacaine hydrochloride) ay dapat ibigay sa bawat nerve sa kabuuang 10 nerbiyos.

Para sa blockade malalaking nerbiyos(halimbawa, epidural, sacral at brachial plexus anesthesia) ay dapat ibigay ng 15 - 30 ml ng Bupivacaine-M 5 mg / ml (75 - 150 mg ng bupivacaine hydrochloride).

Para sa obstetric anesthesia(halimbawa, epidural anesthesia at caudal anesthesia para sa vaginal delivery o vacuum extraction), 6-10 ml ng Bupivacaine-M 5 mg / ml (30-50 mg ng bupivacaine hydrochloride) ay dapat ibigay. Ang mga ibinigay na dosis ay paunang, ang pagpapakilala kung saan, kung kinakailangan, ay maaaring ulitin tuwing 2 hanggang 3 oras.

Para sa epidural blockade(kapag nagsasagawa ng caesarean section), 15-30 ml ng Bupivacaine-M 5 mg / ml (75-150 mg ng bupivacaine hydrochloride) ay dapat ibigay.

Kapag gumagamit ng kumbinasyon sa opioids, ang dosis ng bupivacaine ay dapat bawasan. Sa panahon ng pagbubuhos, ang regular na pagsubaybay sa presyon ng dugo, rate ng puso at posibleng mga sintomas ng pagkalasing sa pasyente ay dapat isagawa. Kung may mga palatandaan ng isang nakakalason na epekto, ang pagbubuhos ay dapat na itigil kaagad.

Bupivacaine-M 5 mg/ml: 30 ml (150 mg bupivacaine hydrochloride).

Mga side effect

Ang mga hindi kanais-nais na epekto na dulot ng gamot mismo ay minsan ay mahirap makilala mula sa mga pisyolohikal na epekto ng nerve block (hal., pagpapababa ng presyon ng dugo, bradycardia), mga kaganapang direktang sanhi ng pagbutas ng karayom ​​(hal., pinsala sa nerbiyos), mga pangyayaring hindi direktang dulot ng pagbutas ng karayom ​​(hal. , epidural abscess).

• mga reaksiyong alerdyi, sa mga pinaka-malubhang kaso - anaphylactic shock
• bradycardia, arterial hypertension, cardiac arrest, cardiac arrhythmias
• paresthesia, pagkahilo, convulsions, perioral paresthesia, pamamanhid ng dila, hyperacusis, pagkawala ng malay, panginginig, dysarthria, neuropathy, peripheral nerve damage, arachnoiditis, paresis at paraplegia
• malabong paningin, dobleng paningin, tugtog sa tainga
• pagsusuka, pagduduwal
• pagpapanatili ng ihi
• depresyon sa paghinga

Contraindications

• hypersensitivity sa mga lokal na anesthetics ng uri ng amide o sa iba pang mga bahagi
• meningitis
• polio
• intracranial hemorrhage
• spinal tuberculosis
• subacute na pinagsamang pagkabulok ng spinal cord dahil sa pernicious anemia at mga tumor ng utak at spinal cord
• matinding hypotension (cardiogenic o hypovolemic shock)
• pustular na mga sugat sa balat sa lugar ng iniksyon
• clotting disorder o anticoagulant therapy
• Bier intravenous regional anesthesia
• edad ng mga bata hanggang 18 taon

Interaksyon sa droga

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag ang bupivacaine ay ginagamit kasama ng mga gamot na ang istruktura ay katulad ng mga lokal na anesthetics, tulad ng class IV antiarrhythmics, dahil ang mga nakakalason na epekto nito ay additive.

Ang mga partikular na pag-aaral ng mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga lokal na anesthetics at class III na mga antiarrhythmic na gamot (hal., amiodarone) ay hindi isinagawa, gayunpaman, ang pag-iingat ay pinapayuhan sa kasong ito.

hindi pagkakatugma

Ang alkalization ay maaaring magdulot ng pag-ulan dahil ang bupivacaine ay bahagyang natutunaw sa pH na higit sa 6.5.

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang paggamot, kinakailangan upang masuri ang indibidwal na sensitivity.

Ang mga pamamaraan na gumagamit ng panrehiyon o lokal na anesthetics, maliban sa pinakasimple, ay dapat palaging isagawa kasama ang mga kagamitan na kinakailangan para sa resuscitation. Kinakailangan na magtatag ng mga intravenous catheters kahit na bago ang pagpapakilala ng lokal na anesthetic sa panahon ng malalaking blockade.

May mga ulat ng pag-aresto sa puso at pagkamatay sa bupivacaine para sa epidural anesthesia o peripheral nerve blocks. Sa ilang mga kaso, ang resuscitation ay kumplikado o imposible sa kabila ng sapat na therapy.

Ang malalaking peripheral nerve blocks ay nangangailangan ng malalaking volume ng local anesthetic upang mailapat sa mga lugar na may mataas na vascularized, kadalasan sa paligid ng malalaking sisidlan. Sa ganitong mga kaso, may mas mataas na panganib ng intravascular injection at/o systemic absorption, na maaaring humantong sa mataas na konsentrasyon sa plasma.

Tulad ng lahat ng lokal na anesthetics, ang mataas na dosis ng bupivacaine ay maaaring magdulot ng matinding nakakalason na epekto sa central nervous at cardiovascular system. Ito ay totoo lalo na para sa hindi sinasadyang intravascular injection.

Ang ilang mga panrehiyong pamamaraan ng anesthesia ay maaaring nauugnay sa mga malubhang salungat na reaksyon, tulad ng nakalista sa ibaba:

Ang epidural anesthesia ay maaaring maging sanhi ng depression ng cardiovascular function, lalo na sa mga kaso ng concomitant hypovolemia. Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag gumagamit ng gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa cardiovascular function;

Sa mga bihirang kaso, ang retrobulbar injection ay maaaring umabot sa cranial subarachnoid space at maging sanhi, halimbawa, pansamantalang pagkabulag, cardiovascular failure, apnea, at convulsions; ang mga sintomas na ito ay dapat gamutin kaagad;

Ang mga retro- at peribulbar na iniksyon ng mga lokal na anesthetics ay maaaring magdulot ng isang tiyak na panganib na magkaroon ng paulit-ulit na ocular muscle dysfunction;

Sa panahon ng post-registration, ang mga kaso ng chondrolysis ay naiulat sa mga pasyente na nakatanggap ng pangmatagalang intra-articular infusion ng lokal na anesthetics pagkatapos ng operasyon. Sa karamihan ng mga kaso na iniulat, naapektuhan ng chondrolysis ang joint ng balikat. Dahil sa maraming etiological na mga kadahilanan at ang hindi pagkakapare-pareho ng siyentipikong panitikan tungkol sa mekanismo ng pagkilos, ang isang sanhi na relasyon ay hindi naitatag. Ang pangmatagalang intra-articular infusions ay hindi isang inaprubahang indikasyon para sa Bupivacaine-M.

Ang mga pangunahing sanhi ay traumatic nerve injury at/o mga lokal na nakakalason na epekto ng na-inject na lokal na pampamanhid sa mga kalamnan at nerbiyos. Samakatuwid, dapat piliin ang pinakamababang epektibong dosis.

Ang hindi sinasadyang intravascular administration sa leeg at ulo ay maaaring magdulot ng mga sintomas ng tserebral kahit na sa mababang dosis.

Ang pag-iingat ay dapat gawin sa mga pasyente na may 2nd o 3rd degree AV block, dahil ang lokal na anesthetics ay maaaring mabawasan ang myocardial conduction. Ang mga matatandang pasyente, mga pasyente na may malubhang sakit sa atay at malubhang kapansanan sa bato, o mga pasyente sa isang hindi kasiya-siyang kondisyon ay nangangailangan din ng espesyal na atensyon.

Ang mga pasyente na ginagamot sa klase III na mga antiarrhythmic na gamot (hal., amiodarone) ay dapat na maingat na subaybayan. Bilang karagdagan, ang pangangailangan para sa pagsubaybay sa ECG sa mga pasyenteng ito ay dapat isaalang-alang, dahil ang mga epekto sa puso ng bupivacaine at klase III na mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring maging additive.

Ang epidural anesthesia ay maaaring humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo at bradycardia. Ang panganib na ito ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng intravenous administration ng isang crystalloid o colloid solution. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay dapat na itama kaagad, halimbawa, sa pamamagitan ng intravenous administration ng ephedrine 5-10 mg, na paulit-ulit kung kinakailangan.

Ang epidural anesthesia ay maaaring magdulot ng paralisis ng mga intercostal na kalamnan at paglala ng paghinga sa mga pasyenteng may pleural effusion. Sa mga pasyente na may septicemia, ang panganib na magkaroon ng intraspinal abscesses ay tumataas, lalo na sa postoperative period.

Ang paracervical blockade kung minsan ay maaaring maging sanhi ng fetal bradycardia/tachycardia, kaya dapat na maingat na subaybayan ang tibok ng puso ng sanggol.

Pagbubuntis at paggagatas

Walang katibayan ng masamang epekto sa kurso ng pagbubuntis sa mga tao, ngunit ang Bupivacaine-M ay hindi dapat gamitin sa mga unang yugto ng pagbubuntis, maliban kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay higit sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang paglitaw ng mga masamang epekto sa fetus dahil sa lokal na kawalan ng pakiramdam, tulad ng fetal bradycardia, ay pinaka-malinaw na naobserbahan sa panahon ng paracervical block anesthesia. Ang ganitong mga epekto ay maaaring dahil sa mataas na konsentrasyon ng anesthetic na umaabot sa fetus (tingnan ang seksyong "Mga Katangian ng paggamit").

Ang bupivacaine ay pumapasok sa gatas ng suso, ngunit sa isang maliit na halaga na walang panganib na maapektuhan ang bata kapag gumagamit ng gamot sa mga therapeutic na dosis.

Mga tampok ng impluwensya ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Depende sa dosis at ruta ng pangangasiwa, ang bupivacaine ay maaaring magkaroon ng pansamantalang epekto sa paggalaw at koordinasyon.

Overdose

Mga sintomas.

Ang mga systemic na nakakalason na reaksyon ay may kinalaman sa central nervous system at cardiovascular system. Ang ganitong mga reaksyon ay maaaring sanhi ng mataas na konsentrasyon ng lokal na pampamanhid sa dugo, dahil sa hindi sinasadyang intravascular injection, labis na dosis, o hindi karaniwang mabilis na pagsipsip mula sa mga tissue na may mataas na vascularized.

Ang mga sintomas ng CNS ay magkapareho para sa lahat ng lokal na anesthetics ng uri ng amide, habang ang mga sintomas ng cardiac ay naiiba sa pagitan ng mga gamot sa parehong dami at qualitatively.

Ang mga hindi sinasadyang intravascular injection ng local anesthetics ay maaaring magdulot ng agarang (segundo hanggang minuto) systemic toxic reactions. Sa kaso ng labis na dosis, lumilitaw ang systemic toxicity mamaya (15-60 minuto pagkatapos ng iniksyon) dahil sa isang mabagal na pagtaas sa konsentrasyon ng lokal na pampamanhid sa dugo.

Pagkalason sa CNS unti-unting umuunlad, na may pagtaas sa kalubhaan ng mga sintomas at reaksyon. Ang mga unang sintomas ay kadalasang nagpapakita bilang banayad na pagkahilo, perioral paresthesia, pamamanhid ng dila, hyperacusis, tinnitus, at malabong paningin. Ang komplikasyon ng articulation, maalog na paggalaw ng kalamnan o panginginig ay mas malubhang sintomas na nauuna sa mga pangkalahatang seizure. Ang mga palatandaang ito ay hindi dapat bigyang-kahulugan bilang neurotic na pag-uugali. Maaaring sundan ito ng pagkawala ng malay at isang grand mal seizure, na tumatagal mula sa ilang segundo hanggang ilang minuto. Sa panahon ng mga kombulsyon, ang kakulangan sa oxygen at hypercapnia (nadagdagang nilalaman ng CO 2 sa dugo) ay mabilis na nabubuo dahil sa pagtaas ng aktibidad ng kalamnan at hindi sapat na palitan ng gas sa mga baga. Sa mga malalang kaso, maaari ring magkaroon ng sleep apnea. Pinahuhusay ng acidosis ang mga nakakalason na epekto ng local anesthetics.

Ang pagbawi ay nakasalalay sa metabolismo ng lokal na pampamanhid at ang pamamahagi nito sa labas ng central nervous system. Mabilis itong nangyayari, maliban kung napakalaking halaga ng gamot ang naibigay.

Mga epekto sa cardiovascular kadalasang nagdudulot ng mas malubhang banta. Ang mga epektong ito ay kadalasang nauuna sa pamamagitan ng mga palatandaan ng pagkalason sa gitnang sistema ng nerbiyos, na, gayunpaman, ay maaaring natakpan ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam o malalim na pagpapatahimik, na nakakamit sa mga gamot tulad ng benzodiazepines o barbiturates. Bilang kinahinatnan ng mataas na sistematikong konsentrasyon ng mga lokal na anesthetics, ang pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, arrhythmia, at kahit na pag-aresto sa puso ay maaaring umunlad. Ang mga nakakalason na epekto sa cardiovascular ay kadalasang nauugnay sa depression ng cardiac at myocardial conduction system, na nagreresulta sa pagbawas ng cardiac output, hypotension, AV block, bradycardia, at paminsan-minsang ventricular arrhythmias, kabilang ang ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, at cardiac arrest. Ang mga kundisyong ito ay madalas na nauuna sa mga palatandaan ng matinding pagkalason sa CNS, tulad ng mga seizure, gayunpaman, sa mga bihirang kaso, ang pag-aresto sa puso ay naganap nang walang mga nakaraang epekto sa CNS. Pagkatapos ng napakabilis na intravenous bolus injection sa coronary vessels, ang mga konsentrasyon ng bupivacaine sa dugo ay maaaring napakataas na nakakaapekto sa circulatory system, mangyari sa kanilang sarili o bago mangyari ang mga epekto ng CNS. Dahil sa mekanismong ito, maaaring umunlad ang myocardial depression bilang unang sintomas ng pagkalasing.

Paggamot. Kung ang mga palatandaan ng talamak na systemic toxicity ay nangyari, ang paggamit ng lokal na anesthetics ay dapat na itigil kaagad. Ang paggamot ay dapat na naglalayong mapanatili ang tamang bentilasyon, oxygenation at sirkulasyon. Dapat kang palaging magbigay ng oxygen at, kung kinakailangan, magsagawa ng artipisyal na bentilasyon ng mga baga. Kung ang mga kombulsyon ay hindi kusang huminto pagkatapos ng 15 hanggang 20 segundo, ang pasyente ay dapat bigyan ng intravenous sodium thiopental 1-3 mg/kg upang mapabuti ang bentilasyon ng baga, o intravenous diazepam 0.1 mg/kg (ang ahente na ito ay mas mabagal na kumikilos). Ang matagal na kombulsyon ay nagbabanta sa paghinga at oxygenation ng pasyente. Ang pag-iniksyon ng mga muscle relaxant (hal., suxamethonium 1 mg/kg) ay lumilikha ng mas kanais-nais na mga kondisyon para sa bentilasyon at oxygenation ng pasyente, gayunpaman, nangangailangan ng karanasan sa tracheal intubation at mechanical ventilation.

Sa pagbaba ng presyon ng dugo / bradycardia, ang mga ahente ng vasopressor ay dapat ibigay (halimbawa, ephedrine 5-10 mg intravenously, pagkatapos ng 2-3 minuto, ang pangangasiwa ay maaaring ulitin).

Sa kaso ng circulatory arrest, ang pneumocardial resuscitation ay dapat magsimula kaagad. Mahalagang mapanatili ang tamang respiratory at circulatory oxygenation habang itinatama ang acidosis.

Ang pag-aresto sa puso ay maaaring mangailangan ng matagal na resuscitation.

Release form at packaging

5 ml sa mga ampoules ng salamin.

Ang 10 ampoules, kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso at isang ceramic cutting disc o ceramic ampoule na kutsilyo, ay inilalagay sa isang karton na kahon.

Ang 5 ampoules ay inilalagay sa isang blister pack na gawa sa PVC film at naka-print na lacquered aluminum foil.

Ang 2 blister pack, kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso at isang ceramic cutting disc o ceramic ampoule na kutsilyo, ay inilalagay sa isang karton na kahon.

Ito ay pinapayagan kapag ang pag-iimpake ng gamot sa mga ampoules na may break ring o isang punto at isang bingaw, huwag magpasok ng isang ceramic cutting disc o isang ceramic ampoule na kutsilyo.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Iwasang maabot ng mga bata!

Shelf life

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta

Manufacturer

May hawak ng sertipiko ng pagpaparehistro

LLC "Kharkov Pharmaceutical Enterprise "Kalusugan ng mga Tao"

Ukraine, 61013, Kharkov, st. Shevchenko, 22.

Nag-sick leave ka ba dahil sa pananakit ng likod?

Gaano kadalas ka nakakaranas ng pananakit ng likod?

Kaya mo bang hawakan ang sakit nang hindi umiinom ng mga pangpawala ng sakit?

Alamin ang higit pa kung paano haharapin ang pananakit ng likod sa lalong madaling panahon

Infiltration anesthesia sa mga kaso kung saan ang isang makabuluhang tagal ng epekto ay kinakailangan, halimbawa, upang maalis ang postoperative pain.

Ang matagal na conduction anesthesia o epidural anesthesia sa mga kaso kung saan ang pagdaragdag ng adrenaline ay kontraindikado at ang paggamit ng mga potent muscle relaxant ay hindi kanais-nais. Anesthesia sa obstetrics.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga lokal na anesthetics ng uri ng amide o sa iba pang mga bahagi ng gamot. Ang bupivacaine ay hindi ginagamit para sa intravenous regional anesthesia (Bieri's blockade). Ang bupivacaine ay hindi ginagamit para sa epidural anesthesia sa mga pasyente na may malubhang arterial hypotension, halimbawa, sa kaso ng cardiogenic o hypovolemic shock. Ang epidural anesthesia, anuman ang lokal na pampamanhid na ginamit, ay may sariling contraindications, na kinabibilangan ng:

• mga sakit ng nervous system sa aktibong yugto, tulad ng: meningitis, poliomyelitis, intracranial hemorrhage, subacute na pinagsamang pagkabulok ng spinal cord dahil sa pernicious anemia at mga tumor ng utak at spinal cord;
• spinal tuberculosis;
• purulent na impeksiyon ng balat sa o malapit sa lugar ng lumbar puncture;
• karamdaman sa pagdurugo o kasalukuyang paggamot sa anticoagulant.

Dosis at pangangasiwa

Ang bupivacaine ay ginagamit lamang ng mga doktor na may karanasan sa rehiyonal na kawalan ng pakiramdam o sa ilalim ng kanilang kontrol, sa maliliit na dosis, na ginagawang posible upang makamit ang isang sapat na antas ng kawalan ng pakiramdam.

Mahalagang mag-ingat, kabilang ang maingat na paghahangad, upang maiwasan ang mga hindi sinasadyang intravascular injection.

Sa epidural anesthesia mangasiwa ng isang pagsubok na dosis ng 3-5 ml ng bupivacaine na may epinephrine, dahil ang intravascular injection ng adrenaline ay mabilis na humahantong sa isang pagtaas sa rate ng puso. Panatilihin ang pandiwang pakikipag-ugnayan sa pasyente sa loob ng 5 minuto pagkatapos ibigay ang dosis ng pagsubok at magsagawa ng mga pana-panahong pagsusuri sa rate ng puso. Bilang karagdagan, bago ang pagpapakilala ng kabuuang dosis, kinakailangan na mag-aspirate. Ang kabuuang dosis ay ibinibigay nang dahan-dahan, sa rate na 25-50 mg / min, na pinapanatili ang patuloy na pakikipag-ugnay sa pasyente. Kung mangyari ang mga sintomas ng pagkalasing, ang pangangasiwa ng gamot ay itinigil.

Para sa infiltration anesthesia mag-iniksyon ng 5-30 ml ng bupivacaine 5 mg/ml (25-150 mg ng bupivacaine hydrochloride).

Para sa intercostal blockade magbigay ng 2-3 ml ng bupivacaine 5 mg/ml (10-15 mg ng bupivacaine hydrochloride) bawat nerve sa kabuuang 10 nerve.

Para sa pagbara ng malalaking nerbiyos(hal., epidural, sacral, at brachial plexus anesthesia) 15-30 ml ng bupivacaine 5 mg/ml (75-150 mg ng bupivacaine hydrochloride) ay ibinibigay.

Para sa obstetric anesthesia(halimbawa, epidural anesthesia at caudal anesthesia para sa vaginal delivery o vacuum extraction) 6-10 ml ng bupivacaine 5 mg / ml (30-50 mg ng bupivacaine hydrochloride) ay iniksyon. Dahil sa paunang dosis, kung kinakailangan, ulitin tuwing 2 hanggang 3:00.

Para sa epidural blockade(sa panahon ng caesarean section) 15-30 ml ng bupivacaine 5 mg/ml (75-150 mg ng bupivacaine hydrochloride) ay ibinibigay.

Sa kaso ng kumbinasyon sa mga opioid, ang dosis ng bupivacaine ay dapat bawasan.

Sa panahon ng pangangasiwa ng gamot, ang regular na pagsubaybay sa presyon ng dugo, rate ng puso at posibleng mga sintomas ng pagkalasing ng pasyente ay dapat isagawa. Kung may mga palatandaan ng isang nakakalason na epekto, ang pagbubuhos ay itinigil.

Ang pamamaraan para sa pagtatrabaho sa ampoule.

1. Paghiwalayin ang isang ampoule mula sa bloke at iling ito, hawak ang leeg

2. Pisilin ang ampoule gamit ang iyong kamay (dapat walang paglabas ng gamot) at paikutin at paghiwalayin ang ulo na may mga rotational na paggalaw

3. Sa pamamagitan ng butas, agad na ikonekta ang syringe sa ampoule

4. Ibalik ang ampoule at dahan-dahang ilabas ang mga nilalaman nito sa syringe

5. Ilagay ang karayom ​​sa syringe.

Mga masamang reaksyon

Ang mga side effect na dulot ng gamot mismo ay maaaring mahirap makilala mula sa mga pisyolohikal na epekto ng nerve block (hal., pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia), mga kaganapang dulot ng direktang pagbutas ng karayom ​​(hal., pinsala sa nerbiyos), mga pangyayaring hindi direktang dulot ng pagbutas ng karayom ​​(sa partikular na epidural abscess).

Pangkalahatang karamdaman: pagduduwal.

Mula sa immune system: mga reaksiyong alerdyi, sa mga malubhang kaso - anaphylactic shock.

Mula sa gilid ng puso: arterial hypotension, bradycardia, arterial hypertension, cardiac arrest, cardiac arrhythmia.

Mula sa nervous system: paresthesias, pagkahilo, sintomas ng CNS toxicity (convulsions, perioral paresthesias, pamamanhid ng dila, hyperacusis, visual disturbances, pagkawala ng malay, panginginig, pagkahilo, tinnitus, dysarthria), neuropathy, peripheral nerve damage, arachnoiditis, paresis at paraplegia.

Mula sa gastrointestinal tract: sumuka.

Mula sa mga organo ng respiratory system, mga organo ng dibdib at mediastinum: depresyon sa paghinga.

Mula sa gilid ng kidney at urinary tract: pagpapanatili ng ihi.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain: dobleng paningin.

Overdose

sintomas

Ang mga systemic na nakakalason na reaksyon ay may kinalaman sa central nervous system at cardiovascular system. Ang ganitong mga reaksyon ay maaaring sanhi ng mataas na konsentrasyon ng lokal na pampamanhid sa dugo, dahil sa hindi sinasadyang intravascular injection, labis na dosis, o hindi pangkaraniwang mabilis na pagsipsip mula sa mataas na vascularized na mga tisyu.

Ang mga sintomas ng CNS ay magkapareho para sa lahat ng lokal na anesthetics ng uri ng amide, habang ang mga sintomas ng cardiac ay naiiba para sa iba't ibang mga gamot sa parehong dami at husay.

Ang mga hindi sinasadyang intravascular injection ng local anesthetics ay maaaring magdulot ng agarang (segundo hanggang minuto) systemic toxic reactions. Sa kaso ng labis na dosis, lumilitaw ang systemic toxicity mamaya (15-60 minuto pagkatapos ng iniksyon) dahil sa isang mabagal na pagtaas sa konsentrasyon ng lokal na pampamanhid sa dugo.

Pagkalason sa CNS unti-unting umuunlad, na may pagtaas sa kalubhaan ng mga sintomas at reaksyon. Ang mga unang sintomas ay kadalasang nagpapakita bilang banayad na pagkahilo, perioral paresthesia, pamamanhid ng dila, hyperacusis, tinnitus, at visual disturbances. Ang mga komplikasyon ng articulation, maalog na paggalaw ng kalamnan o panginginig ay mas malubhang sintomas na nauuna sa mga pangkalahatang seizure. Ang mga palatandaang ito ay hindi dapat bigyang-kahulugan bilang neurotic na pag-uugali. Pagkatapos nito, ang pagkawala ng malay at isang grand mal seizure ay maaaring mangyari, na tumatagal mula sa ilang segundo hanggang ilang minuto. Dahil sa pagtaas ng aktibidad ng kalamnan at hindi sapat na palitan ng gas sa mga baga sa panahon ng mga kombulsyon, ang kakulangan sa oxygen at hypercapnia (nadagdagang nilalaman ng CO 2 sa dugo) ay mabilis na nagkakaroon. Sa mga malalang kaso, maaari ring magkaroon ng sleep apnea. Pinahuhusay ng acidosis ang mga nakakalason na epekto ng local anesthetics.

Ang pagbawi ay nakasalalay sa metabolismo ng lokal na pampamanhid at ang pamamahagi nito sa labas ng central nervous system at mabilis maliban kung napakalaking halaga ng gamot ang naibigay.

Mga epekto sa cardiovascular kadalasan ay bumubuo ng mas malubhang banta. Ang mga epektong ito ay kadalasang nauuna sa mga palatandaan ng pagkalason ng central nervous system. Ang mga epekto ng toxicity ay maaaring natakpan ng general anesthesia o deep sedation, na nakakamit sa benzodiazepines o barbiturates. Bilang kinahinatnan ng mataas na sistematikong konsentrasyon ng mga lokal na anesthetics, ang pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, arrhythmia, at kahit na pag-aresto sa puso ay maaaring umunlad. Ang mga nakakalason na epekto sa cardiovascular ay kadalasang nauugnay sa depression ng cardiac at myocardial conduction system, na humahantong sa pagbaba ng cardiac output, hypotension, AV block, bradycardia, at paminsan-minsan ay ventricular arrhythmias, kabilang ang ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, at cardiac arrest. Ang mga kundisyong ito ay madalas na nauuna sa mga palatandaan ng matinding pagkalason sa CNS, tulad ng mga seizure, ngunit sa mga bihirang kaso ay naganap ang pag-aresto sa puso nang walang naunang epekto sa CNS. Pagkatapos ng napakabilis na bolus injection sa coronary vessels, ang ganitong mataas na konsentrasyon ng bupivacaine sa dugo ay maaaring makamit na ang epekto sa circulatory system ay nangyayari nang nakapag-iisa o humahantong sa mga epekto mula sa CNS. Batay dito, ang myocardial depression ay maaaring umunlad kahit na ang unang sintomas ng pagkalasing.

paggamot

Kung ang mga palatandaan ng talamak na systemic toxicity ay nangyari, ang paggamit ng lokal na anesthetics ay agad na itinigil. Ang paggamot ay naglalayong mapanatili ang wastong bentilasyon, oxygenation at sirkulasyon. Laging magbigay ng oxygen at, kung kinakailangan, magsagawa ng artipisyal na bentilasyon ng mga baga. Kung ang mga kombulsyon ay hindi kusang huminto pagkatapos ng 15-20 segundo, ang pasyente ay binibigyan ng intravenous sodium thiopental 1-3 mg/kg upang mapabuti ang bentilasyon ng baga, o intravenous diazepam 0.1 mg/kg (ang ahente na ito ay mas mabagal na kumikilos). Ang matagal na kombulsyon ay nagbabanta sa paghinga at oxygenation ng pasyente. Ang pag-iniksyon ng mga muscle relaxant (hal., suxamethonium 1 mg/kg) ay lumilikha ng mas kanais-nais na mga kondisyon para sa bentilasyon at oxygenation ng pasyente, ngunit nangangailangan ng karanasan sa tracheal intubation at mechanical ventilation.

Sa pagbaba ng presyon ng dugo / bradycardia, ang mga vasopressor ay pinangangasiwaan (halimbawa, ephedrine 5-10 mg, paulit-ulit pagkatapos ng 2-3 minuto).

Sa kaso ng pag-aresto sa sirkulasyon, agad na magsisimula ang pneumocardial resuscitation. Kasabay ng pagwawasto ng acidosis, mahalaga na mapanatili ang tamang oxygenation ng paghinga at sirkulasyon.

Sa pag-aresto sa puso, isinasagawa ang pangmatagalang resuscitation.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas

Walang katibayan ng masamang epekto sa pagbubuntis sa mga tao, ngunit ang bupivacaine ay hindi dapat gamitin sa mga unang yugto ng pagbubuntis maliban kung ang mga benepisyo ay itinuturing na mas malaki kaysa sa mga panganib.

Ang paglitaw ng mga side effect sa fetus dahil sa local anesthesia, tulad ng fetal bradycardia, ay pinakamalinaw na naobserbahan sa panahon ng paracervical block anesthesia. Ang ganitong mga epekto ay maaaring dahil sa mataas na konsentrasyon ng anesthetic na umaabot sa fetus (tingnan ang seksyong "Mga Katangian ng paggamit").

Kapag ginamit sa therapeutic doses, ang bupivacaine ay pumapasok sa gatas ng suso, ngunit sa napakaliit na halaga na walang panganib na malantad sa bata.

Mga bata.

Para sa mga naturang indikasyon, ang bupivacaine ay hindi ginagamit sa mga bata.

Mga tampok ng application.

Bago simulan ang paggamot, ang isang pagsubok para sa indibidwal na sensitivity ay isinasagawa.

Ang mga pamamaraan na gumagamit ng panrehiyon o lokal na anesthetics, maliban sa pinakasimpleng, ay palaging isinasagawa kasama ang mga kagamitan na kinakailangan para sa resuscitation. Kapag nagsasagawa ng malalaking blockade, ang mga intravenous catheter ay naka-install kahit na bago ang pagpapakilala ng isang lokal na pampamanhid.

Ang pag-aresto sa puso at pagkamatay ay naiulat sa paggamit ng bupivacaine para sa epidural anesthesia o peripheral nerve blocks. Sa ilang mga kaso, ang resuscitation ay kumplikado o imposible sa kabila ng sapat na therapy.

Ang malalaking peripheral nerve block ay maaaring mangailangan ng malalaking volume ng lokal na pampamanhid upang mailapat sa mga lugar na may mataas na vascularized, kadalasang malapit sa malalaking sisidlan. Sa ganitong mga kaso, may panganib ng intravascular injection at/o systemic absorption, na maaaring humantong sa mataas na konsentrasyon sa plasma.

Tulad ng lahat ng lokal na anesthetics, ang mataas na dosis ng bupivacaine ay maaaring magdulot ng matinding nakakalason na epekto sa central nervous at cardiovascular system. Ito ay totoo lalo na para sa hindi sinasadyang intravascular injection.

Ang ilang mga panrehiyong pamamaraan ng anesthesia ay maaaring nauugnay sa mga malubhang salungat na reaksyon:

• Ang epidural anesthesia ay maaaring maging sanhi ng depression ng cardiovascular function, lalo na sa mga kaso ng concomitant hypovolemia. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa cardiovascular function;
• sa mga nakahiwalay na kaso, ang mga retrobulbar injection ay maaaring umabot sa cranial subarachnoid space at maging sanhi ng pansamantalang pagkabulag, kakulangan sa cardiovascular, apnea at convulsions. Ang mga sintomas na ito ay dapat gamutin kaagad;
• Ang mga retro at navcolobulbar na iniksyon ng mga lokal na anesthetics ay maaaring magdulot ng tiyak na panganib na magkaroon ng permanenteng ocular muscle dysfunction;
• Ang mga posibleng kaso ng chondrolysis pagkatapos ng operasyon ay naiulat sa mga pasyente na tumatanggap ng pangmatagalang intra-articular na pagbubuhos ng lokal na anesthetics. Sa karamihan ng mga kaso, naapektuhan ng chondrolysis ang joint ng balikat. Dahil sa maraming etiological na mga kadahilanan at ang hindi pagkakapare-pareho ng siyentipikong panitikan sa mekanismo ng pagkilos, ang isang sanhi na relasyon ay hindi naitatag. Para sa layunin ng mga interbensyon sa kirurhiko, ang bupivacaine ay hindi ginagamit bilang isang pangmatagalang intra-articular infusion.

Ang mga pangunahing sanhi ay traumatic nerve injury at/o mga lokal na nakakalason na epekto ng na-inject na lokal na pampamanhid sa mga kalamnan at nerbiyos. Para sa kadahilanang ito, pinili ang pinakamababang epektibong dosis.

Ang hindi sinasadyang intravascular administration sa leeg at ulo ay maaaring magdulot ng mga sintomas ng tserebral kahit na sa mababang dosis.

Ang pag-iingat ay dapat gawin sa mga pasyente na may II o III degree AV block, dahil ang lokal na anesthetics ay maaaring mabawasan ang myocardial conduction. Ang mga matatandang pasyente, mga pasyente na may malubhang sakit sa atay at malubhang may kapansanan sa pag-andar ng bato, o mga pasyente sa mahinang pangkalahatang kondisyon ay nangangailangan din ng espesyal na atensyon.

Ang mga pasyente na ginagamot sa klase III na mga antiarrhythmic na gamot (hal., amiodarone) ay dapat na maingat na subaybayan. Bilang karagdagan, ang pangangailangan para sa pagsubaybay sa ECG sa mga pasyenteng ito ay dapat isaalang-alang, dahil ang mga epekto sa puso ng bupivacaine at klase III na mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring maging additive.

Ang epidural anesthesia ay maaaring humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo at bradycardia. Ang panganib na ito ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pangangasiwa ng isang crystalloid o colloid solution. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay agad na naitama, halimbawa, sa pamamagitan ng pangangasiwa ng ephedrine 5-10 mg, na kung saan ay paulit-ulit kung kinakailangan.

Ang epidural anesthesia ay maaaring magdulot ng paralisis ng mga intercostal na kalamnan at paglala ng paghinga sa mga pasyenteng may pleural effusion. Sa mga pasyente na may septicemia, ang panganib na magkaroon ng intraspinal abscesses ay tumataas, lalo na sa postoperative period.

Ang paracervical blockade kung minsan ay maaaring maging sanhi ng fetal bradycardia/tachycardia, samakatuwid, ang rate ng puso ng pangsanggol ay dapat na masusing subaybayan.

Ang kakayahang maimpluwensyahan ang rate ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o nagtatrabaho sa iba pang mga mekanismo.

Depende sa dosis at ruta ng pangangasiwa, ang bupivacaine ay maaaring magkaroon ng pansamantalang epekto sa paggalaw at koordinasyon.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga produktong panggamot at iba pang paraan ng pakikipag-ugnayan

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag ang bupivacaine ay ginagamit kasama ng mga gamot na ang istruktura ay katulad ng mga lokal na anesthetics, tulad ng IS class antiarrhythmics, dahil ang mga nakakalason na epekto nito ay additive.

Ang mga partikular na pag-aaral ng mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga lokal na anesthetics at class III na mga antiarrhythmic na gamot (hal., amiodarone) ay hindi isinagawa, ngunit ang pag-iingat ay pinapayuhan sa kaso ng kanilang sabay-sabay na paggamit.