Mayroong ilang mga grupo ng mga gamot na ginagamit sa mga allergic na sakit. ito:

• antihistamines;
• mga gamot na nagpapatatag ng lamad - paghahanda ng cromoglycic acid () at ketotifen;
• pangkasalukuyan at systemic glucocorticosteroids;
• intranasal decongestants.

Sa artikulong ito, pag-uusapan lamang natin ang tungkol sa unang grupo - mga antihistamine. Ito ang mga gamot na humaharang sa mga receptor ng H1-histamine at, bilang resulta, binabawasan ang kalubhaan ng mga reaksiyong alerhiya. Sa ngayon, mayroong higit sa 60 antihistamines para sa sistematikong paggamit. Depende sa istraktura ng kemikal at ang mga epekto sa katawan ng tao, ang mga gamot na ito ay pinagsama sa mga grupo, na tatalakayin natin sa ibaba.

Ano ang histamine at histamine receptors, ang prinsipyo ng pagkilos ng antihistamines

Mayroong ilang mga uri ng histamine receptors sa katawan ng tao.

Ang histamine ay isang biogenic compound na nabuo bilang isang resulta ng isang bilang ng mga biochemical na proseso, at isa sa mga tagapamagitan na kasangkot sa regulasyon ng mahahalagang function ng katawan at gumaganap ng isang nangungunang papel sa pagbuo ng maraming mga sakit.

Sa ilalim ng normal na mga kondisyon, ang sangkap na ito ay nasa katawan sa isang hindi aktibo, nakagapos na estado, gayunpaman, na may iba't ibang mga proseso ng pathological (hay fever, at iba pa), ang dami ng libreng histamine ay tumataas nang maraming beses, na kung saan ay ipinahayag ng isang bilang ng mga tiyak at hindi tiyak na mga sintomas.

Ang libreng histamine ay may mga sumusunod na epekto sa katawan ng tao:

• nagiging sanhi ng spasm ng makinis na mga kalamnan (kabilang ang mga kalamnan ng bronchi);
• nagpapalawak ng mga capillary at nagpapababa ng presyon ng dugo;
• nagiging sanhi ng pagwawalang-kilos ng dugo sa mga capillary at isang pagtaas sa pagkamatagusin ng kanilang mga pader, na nangangailangan ng pampalapot ng dugo at pamamaga ng mga tisyu na nakapalibot sa apektadong daluyan;
• reflexively excites ang mga cell ng adrenal medulla - bilang isang resulta, adrenaline ay pinakawalan, na nag-aambag sa pagpapaliit ng arterioles at isang pagtaas sa rate ng puso;
• pinahuhusay ang pagtatago ng gastric juice;
• gumaganap ng papel ng isang neurotransmitter sa central nervous system.

Sa panlabas, ang mga epektong ito ay ipinakikita tulad ng sumusunod:

• nangyayari ang bronchospasm;
• ang ilong mucosa swells - ilong kasikipan lilitaw at uhog ay inilabas mula dito;
• pangangati, pamumula ng balat ay lilitaw, lahat ng uri ng mga elemento ng isang pantal ay nabubuo dito - mula sa mga spot hanggang sa mga paltos;
• ang digestive tract ay tumutugon sa isang pagtaas sa antas ng histamine sa dugo na may spasm ng makinis na mga kalamnan ng mga organo - may binibigkas na mga sakit sa cramping sa buong tiyan, pati na rin ang pagtaas sa pagtatago ng mga digestive enzymes;
• mula sa gilid ng cardiovascular system, at maaaring mapansin.

Sa katawan, may mga espesyal na receptor kung saan ang histamine ay may kaugnayan - H1, H2 at H3-histamine receptors. Sa pagbuo ng mga reaksiyong alerdyi, higit sa lahat ang mga receptor ng H1-histamine ay gumaganap ng isang papel, na matatagpuan sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo, lalo na, ang bronchi, sa panloob na lamad - ang endothelium - ng mga sisidlan, sa balat, at din. sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang mga antihistamine ay tiyak na nakakaapekto sa grupong ito ng mga receptor, na humaharang sa pagkilos ng histamine sa pamamagitan ng uri ng mapagkumpitensyang pagsugpo. Iyon ay, hindi pinapalitan ng gamot ang histamine na nakagapos na sa receptor, ngunit sumasakop sa isang libreng receptor, na pumipigil sa histamine mula sa paglakip dito.

Kung ang lahat ng mga receptor ay inookupahan, kinikilala ito ng katawan at nagbibigay ng senyales upang bawasan ang produksyon ng histamine. Kaya, pinipigilan ng mga antihistamine ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine, at mga paraan din ng pagpigil sa paglitaw ng mga reaksiyong alerhiya.

Pag-uuri ng mga antihistamine

Ilang klasipikasyon ng mga gamot sa pangkat na ito ang binuo, ngunit wala sa mga ito ang karaniwang tinatanggap.

Depende sa mga katangian ng istraktura ng kemikal, ang mga antihistamine ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

• ethylenediamines;
• ethanolamines;
• alkylamines;
• quinuclidine derivatives;
• alphacarboline derivatives;
• phenothiazine derivatives;
• piperidine derivatives;
• mga derivatives ng piperazine.

Sa klinikal na kasanayan, ang pag-uuri ng mga antihistamine sa pamamagitan ng mga henerasyon ay naging mas malawak na ginagamit, na kasalukuyang nakikilala sa pamamagitan ng 3:

1. 1st generation antihistamines:

• diphenhydramine (diphenhydramine);
• doxylamine (donormil);
• clemastine (tavegil);
• chloropyramine (suprastin);
• mebhydrolin (diazolin);
• promethazine (pipolphen);
• quifenadine (fencarol);
• cyproheptadine (peritol) at iba pa.

1. 2nd generation antihistamines:

• acrivastine (semprex);
• dimethindene (fenistil);
• terfenadine (histadine);
• azelastine (allergodil);
• loratadine (lorano);
• cetirizine (cetrin);
• bamipin (soventol).

1. 3rd generation antihistamines:

• fexofenadine (telfast);
• desloratodine (erius);
• levocetirizine.

Mga antihistamine sa unang henerasyon

Ang mga antihistamine ng unang henerasyon ay may binibigkas na sedative effect.

Ayon sa nangingibabaw na epekto, ang mga gamot sa pangkat na ito ay tinatawag ding mga sedative. Nakikipag-ugnayan sila hindi lamang sa mga histamine receptor, kundi pati na rin sa isang bilang ng iba pang mga receptor, na tumutukoy sa kanilang mga indibidwal na epekto. Kumilos sila sa loob ng maikling panahon, kaya naman nangangailangan sila ng maraming dosis sa araw. Mabilis na dumating ang epekto. Magagamit sa iba't ibang mga form ng dosis - para sa oral administration (sa anyo ng mga tablet, patak) at parenteral administration (sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon). Affordable.

Sa matagal na paggamit ng mga gamot na ito, ang kanilang pagiging epektibo ng antihistamine ay makabuluhang nabawasan, na nangangailangan ng pana-panahong pagbabago ng gamot - isang beses bawat 2-3 linggo.

Ang ilang 1st generation antihistamines ay kasama sa mga kumbinasyong gamot para sa paggamot ng sipon, pati na rin ang mga sleeping pills at sedatives.

Ang mga pangunahing epekto ng 1st generation antihistamines ay:

• lokal na pampamanhid - nauugnay sa isang pagbawas sa pagkamatagusin ng lamad sa sodium; ang pinakamakapangyarihang lokal na anesthetics mula sa mga gamot ng pangkat na ito ay promethazine at diphenhydramine;
• sedative - dahil sa isang mataas na antas ng pagtagos ng mga gamot ng pangkat na ito sa pamamagitan ng hadlang ng dugo-utak (iyon ay, sa utak); ang antas ng kalubhaan ng epekto na ito sa iba't ibang mga gamot ay naiiba, ito ay pinaka-binibigkas sa doxylamine (ito ay kadalasang ginagamit bilang isang sleeping pill); ang sedative effect ay pinahusay sa sabay-sabay na paggamit ng mga inuming nakalalasing o ang paggamit ng mga psychotropic na gamot; kapag kumukuha ng labis na mataas na dosis ng gamot, sa halip na ang epekto ng pagpapatahimik, ang marka ng kaguluhan ay nabanggit;
• anti-anxiety, calming effect ay nauugnay din sa pagtagos ng aktibong sangkap sa central nervous system; pinakamataas na ipinahayag sa hydroxyzine;
• anti-sickness at antiemetic - ang ilang mga kinatawan ng mga gamot sa pangkat na ito ay pumipigil sa paggana ng labirint ng panloob na tainga at binabawasan ang pagpapasigla ng mga receptor ng vestibular apparatus - minsan ginagamit ang mga ito para sa Meniere's disease at motion sickness sa transportasyon; ang epekto na ito ay pinaka-binibigkas sa mga gamot tulad ng diphenhydramine, promethazine;
• atropine-like action - maging sanhi ng pagkatuyo ng mauhog lamad ng oral at nasal cavities, pagtaas ng rate ng puso, visual disturbances, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi; maaaring magpalala ng bronchial obstruction, humantong sa exacerbation ng glaucoma at obstruction in - na may mga sakit na ito ay hindi ginagamit; ang mga epektong ito ay pinaka-binibigkas sa ethylenediamines at ethanolamines;
• antitussive - ang mga gamot ng pangkat na ito, lalo na, diphenhydramine, ay direktang nakakaapekto sa sentro ng ubo na matatagpuan sa medulla oblongata;
• ang antiparkinsonian effect ay nakukuha sa pamamagitan ng pagpigil sa mga epekto ng acetylcholine ng antihistamine;
• epekto ng antiserotonin - ang gamot ay nagbubuklod sa mga receptor ng serotonin, na nagpapagaan sa kalagayan ng mga pasyente na dumaranas ng sobrang sakit ng ulo; lalo na binibigkas sa cyproheptadine;
• pagpapalawak ng mga peripheral vessel - humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo; pinakamataas na ipinahayag sa mga paghahanda ng phenothiazine.

Dahil ang mga gamot sa pangkat na ito ay may ilang mga hindi kanais-nais na epekto, hindi sila ang mga gamot na pinili para sa paggamot ng mga allergy, ngunit madalas pa rin itong ginagamit para dito.

Nasa ibaba ang indibidwal, pinakakaraniwang ginagamit, mga kinatawan ng mga gamot sa pangkat na ito.

diphenhydramine (diphenhydramine)

Isa sa mga unang antihistamine. Mayroon itong binibigkas na aktibidad na antihistamine, bilang karagdagan, mayroon itong lokal na anesthetic na epekto, at nakakarelaks din sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo at isang mahinang antiemetic. Ang sedative effect nito ay katulad ng lakas sa mga epekto ng neuroleptics. Sa mataas na dosis, mayroon din itong hypnotic effect.

Mabilis na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Ang kalahating buhay nito ay halos 7 oras. Sumasailalim sa biotransformation sa atay, na pinalabas ng mga bato.

Ginagamit ito para sa lahat ng uri ng mga allergic na sakit, bilang isang pampakalma at pampatulog, pati na rin sa kumplikadong therapy ng radiation sickness. Hindi gaanong ginagamit para sa pagsusuka ng mga buntis na kababaihan, pagkahilo sa dagat.

Sa loob ay inireseta sa anyo ng mga tablet na 0.03-0.05 g 1-3 beses sa isang araw para sa 10-14 na araw, o isang tablet sa oras ng pagtulog (bilang isang sleeping pill).

Intramuscularly injected 1-5 ml ng isang 1% na solusyon, intravenous drip - 0.02-0.05 g ng gamot sa 100 ml ng isang 0.9% sodium chloride solution.

Maaaring gamitin bilang mga patak sa mata, rectal suppositories o cream at ointment.

Ang mga side effect ng gamot na ito ay: panandaliang pamamanhid ng mauhog lamad, sakit ng ulo, pagkahilo, pagduduwal, tuyong bibig, panghihina, pag-aantok. Ang mga side effect ay nawawala sa kanilang sarili, pagkatapos ng pagbawas ng dosis o kumpletong paghinto ng gamot.

Ang mga kontraindikasyon ay pagbubuntis, paggagatas, prostatic hypertrophy, angle-closure glaucoma.

Chloropyramine (suprastin)

Mayroon itong antihistamine, anticholinergic, myotropic antispasmodic na aktibidad. Mayroon din itong antipruritic at sedative effect.

Mabilis at ganap na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod 2 oras pagkatapos ng paglunok. Tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Biotransformirovatsya sa atay, excreted sa pamamagitan ng bato at feces.

Ito ay inireseta para sa lahat ng uri ng mga reaksiyong alerdyi.

Ginagamit ito nang pasalita, intravenously at intramuscularly.

Sa loob ay dapat kunin ang 1 tableta (0.025 g) 2-3 beses sa isang araw, kasama ang pagkain. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa maximum na 6 na tablet.

Sa matinding kaso, ang gamot ay pinangangasiwaan ng parenteral - intramuscularly o intravenously, 1-2 ml ng isang 2% na solusyon.

Kapag kumukuha ng gamot, ang mga epekto tulad ng pangkalahatang kahinaan, pag-aantok, pagbaba ng rate ng reaksyon, may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagduduwal, tuyong bibig ay posible.

Pinahuhusay ang epekto ng hypnotics at sedatives, pati na rin ang narcotic analgesics at alkohol.

Ang mga kontraindikasyon ay katulad ng sa diphenhydramine.

Clemastine (tavegil)

Sa pamamagitan ng istraktura at mga katangian ng pharmacological, ito ay napakalapit sa diphenhydramine, ngunit ito ay kumikilos nang mas mahaba (sa loob ng 8-12 oras pagkatapos ng pangangasiwa) at mas aktibo.

Ang sedative effect ay ipinahayag nang katamtaman.

Ginagamit ito nang pasalita 1 tableta (0.001 g) bago kumain na may maraming tubig, 2 beses sa isang araw. Sa matinding kaso, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas ng 2, maximum - 3 beses. Ang kurso ng paggamot ay 10-14 araw.

Maaari itong gamitin sa intramuscularly o intravenously (sa loob ng 2-3 minuto) - 2 ml ng isang 0.1% na solusyon bawat dosis, 2 beses sa isang araw.

Ang mga side effect sa gamot na ito ay bihira. Ang sakit ng ulo, pag-aantok, pagduduwal at pagsusuka, paninigas ng dumi ay posible.

Maging maingat sa paghirang ng mga tao na ang propesyon ay nangangailangan ng matinding mental at pisikal na aktibidad.

Ang mga kontraindikasyon ay pamantayan.

Mebhydrolin (diazolin)

Bilang karagdagan sa antihistamine, mayroon itong anticholinergic at. Ang mga sedative at hypnotic na epekto ay napakahina.

Kapag kinuha nang pasalita, dahan-dahan itong hinihigop. Ang kalahating buhay ay 4 na oras lamang. Biotransformed sa atay, excreted sa ihi.

Ginagamit ito nang pasalita, pagkatapos kumain, sa isang solong dosis ng 0.05-0.2 g, 1-2 beses sa isang araw para sa 10-14 na araw. Ang maximum na solong dosis para sa isang may sapat na gulang ay 0.3 g, araw-araw - 0.6 g.

Sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado. Minsan maaari itong maging sanhi ng pagkahilo, pangangati ng gastric mucosa, malabong paningin, pagpapanatili ng ihi. Sa napakabihirang mga kaso - kapag kumukuha ng isang malaking dosis ng gamot - isang pagbagal sa rate ng mga reaksyon at pag-aantok.

Ang mga kontraindikasyon ay mga nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract, angle-closure glaucoma at prostatic hypertrophy.

2nd generation antihistamines

Ang mga antihistamine ng ikalawang henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na bisa, mabilis na pagsisimula ng pagkilos at isang minimum na epekto, gayunpaman, ang ilan sa kanilang mga kinatawan ay maaaring maging sanhi ng mga arrhythmias na nagbabanta sa buhay.

Ang layunin ng pagbuo ng mga gamot sa pangkat na ito ay upang mabawasan ang sedative at iba pang mga side effect habang pinapanatili o mas malakas na aktibidad na antiallergic. At nagtagumpay ito! Ang mga antihistamine na gamot ng ika-2 henerasyon ay may mataas na kaugnayan partikular para sa mga H1-histamine receptor, na halos walang epekto sa choline at serotonin receptors. Ang mga pakinabang ng mga gamot na ito ay:

• mabilis na pagsisimula ng pagkilos;
• mahabang tagal ng pagkilos (ang aktibong sangkap ay nagbubuklod sa protina, na tinitiyak ang mas mahabang sirkulasyon nito sa katawan; bilang karagdagan, naipon ito sa mga organo at tisyu, at dahan-dahan ding pinalabas);
• karagdagang mga mekanismo ng anti-allergic effect (sugpuin ang akumulasyon ng eosinophils sa respiratory tract na nauugnay sa paggamit ng isang allergen, at nagpapatatag din ng mga lamad ng mast cell), na nagiging sanhi ng mas malawak na hanay ng mga indikasyon para sa kanilang paggamit (,);
• na may matagal na paggamit, ang pagiging epektibo ng mga gamot na ito ay hindi bumababa, iyon ay, walang epekto ng tachyphylaxis - hindi na kailangang pana-panahong baguhin ang gamot;
• dahil ang mga gamot na ito ay hindi tumagos o tumagos sa napakaliit na dami sa pamamagitan ng blood-brain barrier, ang kanilang sedative effect ay minimal at sinusunod lamang sa mga pasyente na partikular na sensitibo sa bagay na ito;
• huwag makipag-ugnayan sa mga psychotropic na gamot at ethyl alcohol.

Ang isa sa mga pinaka masamang epekto ng 2nd generation antihistamines ay ang kanilang kakayahang magdulot ng nakamamatay na arrhythmias. Ang mekanismo ng kanilang paglitaw ay nauugnay sa pagharang sa mga channel ng potasa ng kalamnan ng puso na may isang antiallergic na ahente, na humahantong sa isang pagpapahaba ng pagitan ng QT at ang paglitaw ng arrhythmia (karaniwan ay ventricular fibrillation o flutter). Ang epektong ito ay pinaka-binibigkas sa mga gamot tulad ng terfenadine, astemizole at ebastine. Ang panganib ng pag-unlad nito ay tumataas nang malaki sa isang labis na dosis ng mga gamot na ito, pati na rin sa kaso ng isang kumbinasyon ng pagkuha ng mga ito sa antidepressants (paroxetine, fluoxetine), antifungals (itraconazole at ketoconazole) at ilang mga antibacterial agent (antibiotics mula sa macrolide group - clarithromycin, oleandomycin, erythromycin), ilang mga antiarrhythmics (disopyramide, quinidine), kapag ang pasyente ay kumonsumo ng grapefruit juice at malubha.

Ang pangunahing anyo ng pagpapalabas ng mga antihistamine ng ika-2 henerasyon ay tableted, habang ang mga parenteral ay wala. Ang ilang mga gamot (tulad ng levocabastine, azelastine) ay magagamit bilang mga cream at ointment at inilaan para sa pangkasalukuyan na pangangasiwa.

Isaalang-alang ang mga pangunahing gamot ng pangkat na ito nang mas detalyado.

Acrivastine (semprex)

Mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, nagsisimulang kumilos sa loob ng 20-30 minuto pagkatapos ng paglunok. Ang kalahating buhay ay 2-5.5 na oras, tumagos ito sa hadlang ng dugo-utak sa isang maliit na halaga, ay excreted sa ihi na hindi nagbabago.

Hinaharang ang H1-histamine receptors, sa isang maliit na lawak ay may sedative at anticholinergic effect.

Ito ay ginagamit para sa lahat ng uri ng mga allergic na sakit.

Laban sa background ng pagpasok, sa ilang mga kaso, ang pag-aantok at pagbaba sa rate ng reaksyon ay posible.

Ang gamot ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis, sa panahon ng paggagatas, na may malubhang, malubhang coronary at, pati na rin ang mga batang wala pang 12 taong gulang.

Dimetinden (Fenistil)

Bilang karagdagan sa antihistamine, mayroon itong mahinang anticholinergic, anti-bradykinin at sedative effect.

Ito ay mabilis at ganap na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, habang ang bioavailability (degree ng digestibility) ay halos 70% (kung ihahambing, kapag gumagamit ng mga cutaneous form ng gamot, ang figure na ito ay mas mababa - 10%). Ang maximum na konsentrasyon ng sangkap sa dugo ay sinusunod 2 oras pagkatapos ng paglunok, ang kalahating buhay ay 6 na oras para sa karaniwan at 11 oras para sa retard form. Sa pamamagitan ng dugo-utak barrier penetrates, excreted sa apdo at ihi sa anyo ng mga metabolic produkto.

Ilapat ang gamot sa loob at pangkasalukuyan.

Sa loob, ang mga matatanda ay umiinom ng 1 kapsula ng retard sa gabi o 20-40 patak 3 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 10-15 araw.

Ang gel ay inilapat sa mga apektadong lugar ng balat 3-4 beses sa isang araw.

Ang mga side effect ay bihira.

Ang contraindication ay 1st trimester pa lamang ng pagbubuntis.

Pinahuhusay ang epekto sa central nervous system ng alkohol, sleeping pills at tranquilizers.

Terfenadine (histadine)

Bilang karagdagan sa antiallergic, mayroon itong mahinang anticholinergic effect. Wala itong binibigkas na sedative effect.

Mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita (naghahatid ang bioavailability ng 70%). Ang maximum na konsentrasyon ng aktibong sangkap sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 60 minuto. Hindi ito tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Biotransformed sa atay na may pagbuo ng fexofenadine, excreted sa feces at ihi.

Ang epekto ng antihistamine ay bubuo pagkatapos ng 1-2 oras, umabot sa maximum pagkatapos ng 4-5 na oras, at tumatagal ng 12 oras.

Ang mga indikasyon ay kapareho ng para sa iba pang mga gamot sa pangkat na ito.

Magtalaga ng 60 mg 2 beses sa isang araw o 120 mg 1 beses bawat araw sa umaga. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 480 mg.

Sa ilang mga kaso, kapag kumukuha ng gamot na ito, ang pasyente ay nagkakaroon ng mga side effect tulad ng erythema, pagkapagod, sakit ng ulo, pag-aantok, pagkahilo, tuyong mauhog lamad, galactorrhea (pag-agos ng gatas mula sa mga glandula ng mammary), pagtaas ng gana, pagduduwal, pagsusuka, kung sakaling. ng isang labis na dosis - ventricular arrhythmias.

Contraindications ay pagbubuntis at paggagatas.

Azelastine (allergodil)

Hinaharangan nito ang mga receptor ng H1-histamine, at pinipigilan din ang paglabas ng histamine at iba pang mga allergy mediator mula sa mga mast cell.

Mabilis itong nasisipsip sa digestive tract at mula sa mauhog na lamad, ang kalahating buhay ay hanggang 20 oras. Pinalabas bilang mga metabolite sa ihi.

Ginagamit ang mga ito, bilang panuntunan, para sa allergic rhinitis at.

Kapag kumukuha ng gamot, ang mga epekto tulad ng pagkatuyo at pangangati ng mucosa ng ilong, pagdurugo mula dito at mga karamdaman sa panlasa sa panahon ng paggamit ng intranasal ay posible; pangangati ng conjunctiva at isang pakiramdam ng kapaitan sa bibig - kapag gumagamit ng mga patak ng mata.

Contraindications: pagbubuntis, paggagatas, mga batang wala pang 6 taong gulang.

Loratadine (lorano, claritin, lorizal)

Long-acting H1-histamine receptor blocker. Ang epekto pagkatapos ng isang dosis ng gamot ay tumatagal ng isang araw.

Walang binibigkas na sedative effect.

Kapag kinuha nang pasalita, mabilis at ganap itong nasisipsip, umabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng 1.3-2.5 na oras, at kalahating excreted mula sa katawan pagkatapos ng 8 oras. Biotransformed sa atay.

Ang mga indikasyon ay anumang mga allergic na sakit.

Ito ay karaniwang mahusay na disimulado. Sa ilang mga kaso, ang tuyong bibig, nadagdagan ang gana, pagduduwal, pagsusuka, pagpapawis, sakit sa mga kasukasuan at kalamnan, maaaring mangyari ang hyperkinesis.

Contraindication ay hypersensitivity sa loratadine at lactation.

Mag-ingat sa paghirang ng mga buntis na kababaihan.

Bamipin (soventol)

Blocker ng H1-histamine receptors para sa lokal na paggamit. Ito ay inireseta para sa allergic skin lesions (urticaria), contact allergy, pati na rin para sa frostbite at burns.

Ang gel ay inilapat sa isang manipis na layer sa mga apektadong lugar ng balat. Pagkatapos ng kalahating oras, posible na muling ilapat ang gamot.

Cetirizine (Cetrin)

Metabolite ng hydroxyzine.

Ito ay may kakayahang malayang tumagos sa balat at mabilis na maipon dito - ito ay humahantong sa isang mabilis na pagsisimula ng pagkilos at mataas na aktibidad ng antihistamine ng gamot na ito. Walang arrhythmogenic effect.

Ito ay mabilis na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ang pinakamataas na konsentrasyon nito sa dugo ay sinusunod 1 oras pagkatapos ng paglunok. Ang kalahating buhay ay 7-10 oras, ngunit sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ito ay pinalawig sa 20 oras.

Ang spectrum ng mga indikasyon para sa paggamit ay kapareho ng para sa iba pang mga antihistamine. Gayunpaman, dahil sa mga katangian ng cetirizine, ito ay ang gamot na pinili sa paggamot ng mga sakit na ipinakita ng mga pantal sa balat - urticaria at allergic dermatitis.

Uminom ng 0.01 g sa gabi o 0.005 g dalawang beses sa isang araw.

Ang mga side effect ay bihira. Ito ay antok, pagkahilo at sakit ng ulo, tuyong bibig, pagduduwal.

Mga antihistamine ng ika-3 henerasyon

Ang III generation antihistamines ay may mataas na aktibidad na antiallergic at walang arrhythmogenic effect.

Ang mga gamot na ito ay mga aktibong metabolite (metabolites) ng nakaraang henerasyon. Ang mga ito ay walang cardiotoxic (arrhythmogenic) na epekto, ngunit pinanatili ang mga pakinabang ng kanilang mga nauna. Bilang karagdagan, ang mga 3rd generation na antihistamine ay may ilang mga epekto na nagpapahusay sa kanilang antiallergic na aktibidad, kaya naman ang kanilang pagiging epektibo sa paggamot sa mga allergy ay kadalasang mas mataas kaysa sa mga sangkap kung saan sila ginawa.

Fexofenadine (Telfast, Allegra)

Ito ay isang metabolite ng terfenadine.

Hinaharangan nito ang mga receptor ng H1-histamine, pinipigilan ang pagpapakawala ng mga allergy mediator mula sa mga mast cell, hindi nakikipag-ugnayan sa mga cholinergic receptor, at hindi pinipigilan ang central nervous system. Ito ay pinalabas nang hindi nagbabago kasama ng mga dumi.

Ang epekto ng antihistamine ay bubuo sa loob ng 60 minuto pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot, umabot sa maximum pagkatapos ng 2-3 oras, tumatagal ng 12 oras.

Ang mga side effect tulad ng pagkahilo, sakit ng ulo, panghihina ay bihira.

Desloratadine (erius, edema)

Ito ay isang aktibong metabolite ng loratadine.

Mayroon itong anti-allergic, anti-edematous at antipruritic effect. Kapag kinuha sa mga therapeutic doses, halos wala itong sedative effect.

Ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay naabot 2-6 na oras pagkatapos ng paglunok. Ang kalahating buhay ay 20-30 na oras. Hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Metabolized sa atay, excreted sa ihi at feces.

Sa 2% ng mga kaso, laban sa background ng pagkuha ng gamot, sakit ng ulo, pagtaas ng pagkapagod at tuyong bibig ay maaaring mangyari.

Sa kabiguan ng bato humirang nang may pag-iingat.

Contraindications ay hypersensitivity sa desloratadine. Pati na rin ang mga panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Levocetirizine (Aleron, L-cet)

Isang derivative ng cetirizine.

Ang affinity para sa H1-histamine receptors ng gamot na ito ay 2 beses na mas mataas kaysa sa nauna nito.

Pinapadali ang kurso ng mga reaksiyong alerdyi, may anti-edematous, anti-inflammatory, antipruritic effect. Praktikal na hindi nakikipag-ugnayan sa serotonin at cholinergic receptors, walang sedative effect.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis na hinihigop, ang bioavailability nito ay may posibilidad na 100%. Ang epekto ng gamot ay bubuo ng 12 minuto pagkatapos ng isang solong dosis. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 50 minuto. Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Ito ay inilalaan kasama ng gatas ng ina.

Contraindicated sa kaso ng hypersensitivity sa levocetirizine, malubhang kakulangan sa bato, malubhang galactose intolerance, kakulangan ng lactase enzyme o may kapansanan sa pagsipsip ng glucose at galactose, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Ang mga side effect ay bihira: sakit ng ulo, antok, panghihina, pagkapagod, pagduduwal, tuyong bibig, pananakit ng kalamnan, palpitations.

Antihistamines at pagbubuntis, paggagatas

Ang therapy ng mga allergic na sakit sa mga buntis na kababaihan ay limitado, dahil maraming mga gamot ang mapanganib para sa fetus, lalo na sa unang 12-16 na linggo ng pagbubuntis.

Kapag inireseta ang mga antihistamine sa mga buntis na kababaihan, ang antas ng kanilang teratogenicity ay dapat isaalang-alang. Ang lahat ng mga panggamot na sangkap, lalo na ang mga anti-allergic, ay nahahati sa 5 grupo depende sa kung gaano ito mapanganib sa fetus:

A - ipinakita ng mga espesyal na pag-aaral na walang nakakapinsalang epekto ng gamot sa fetus;

B - kapag nagsasagawa ng mga eksperimento sa mga hayop, walang nakitang negatibong epekto sa fetus, ang mga espesyal na pag-aaral sa mga tao ay hindi isinagawa;

C - ang mga eksperimento sa hayop ay nagsiwalat ng negatibong epekto ng gamot sa fetus, ngunit hindi ito napatunayan na may kaugnayan sa mga tao; ang mga gamot ng pangkat na ito ay inireseta sa isang buntis lamang kapag ang inaasahang epekto ay lumampas sa panganib ng mga nakakapinsalang epekto nito;

D - ang negatibong epekto ng gamot na ito sa fetus ng tao ay napatunayan na, gayunpaman, ang pangangasiwa nito ay makatwiran sa ilang mga sitwasyon na nagbabanta sa buhay para sa ina, kapag ang mga mas ligtas na gamot ay hindi epektibo;

X - ang gamot ay tiyak na mapanganib para sa fetus, at ang pinsala nito ay lumampas sa anumang teoretikal na posibleng benepisyo sa katawan ng ina. Ang mga gamot na ito ay ganap na kontraindikado sa mga buntis na kababaihan.

Ang mga systemic antihistamines sa panahon ng pagbubuntis ay ginagamit lamang kapag ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus.

Wala sa mga gamot sa pangkat na ito ang kasama sa kategorya A. Kasama sa Kategorya B ang mga gamot ng 1st generation - tavegil, diphenhydramine, peritol; Ika-2 henerasyon - loratadine, cetirizine. Kasama sa Kategorya C ang allergodil, pipolfen.

Ang Cetirizine ay ang piniling gamot para sa paggamot ng mga allergic na sakit sa panahon ng pagbubuntis. Inirerekomenda din ang Loratadine at fexofenadine.

Ang paggamit ng astemizole at terfenadine ay hindi katanggap-tanggap dahil sa kanilang binibigkas na arrhythmogenic at embryotoxic effect.

Ang desloratadine, suprastin, levocetirizine ay tumatawid sa inunan, at samakatuwid ay mahigpit na kontraindikado para sa mga buntis na kababaihan.

Tungkol sa panahon ng paggagatas, ang mga sumusunod ay masasabi ... Muli, ang hindi makontrol na paggamit ng mga gamot na ito ng isang ina ng pag-aalaga ay hindi katanggap-tanggap, dahil walang pag-aaral ng tao ang isinagawa sa antas ng kanilang pagtagos sa gatas ng suso. Kung kinakailangan, sa mga gamot na ito, pinahihintulutan ang isang batang ina na kunin ang pinapayagang inumin ng kanyang anak (depende sa edad).

Sa konklusyon, nais kong tandaan na kahit na ang artikulong ito ay naglalarawan nang detalyado ang pinakakaraniwang ginagamit na mga gamot sa therapeutic practice at nagpapahiwatig ng kanilang mga dosis, ang pasyente ay dapat magsimulang kumuha ng mga ito pagkatapos lamang kumonsulta sa isang doktor!

Sa kasaysayan, ang terminong "antihistamines" ay nangangahulugang mga gamot na humaharang sa H1-histamine receptors, at ang mga gamot na kumikilos sa H2-histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, atbp.) ay tinatawag na H2-histamine blockers. Ang una ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit, ang huli ay ginagamit bilang mga antisecretory agent.

Ang histamine, ang pinakamahalagang tagapamagitan na ito ng iba't ibang proseso ng physiological at pathological sa katawan, ay na-synthesize sa kemikal noong 1907. Kasunod nito, nahiwalay ito sa mga tisyu ng hayop at tao (Windaus A., Vogt W.). Kahit na sa paglaon, ang mga pag-andar nito ay natukoy: pagtatago ng tiyan, pag-andar ng neurotransmitter sa gitnang sistema ng nerbiyos, mga reaksiyong alerdyi, pamamaga, atbp. Halos 20 taon mamaya, noong 1936, ang mga unang sangkap na may aktibidad na antihistamine ay nilikha (Bovet D., Staub A. ). At na sa 60s, ang heterogeneity ng histamine receptors sa katawan ay napatunayan at tatlo sa kanilang mga subtype ay nakilala: H1, H2 at H3, naiiba sa istraktura, lokalisasyon at physiological effect na nagaganap sa panahon ng kanilang activation at blockade. Mula noon, ang aktibong panahon ng synthesis at klinikal na pagsubok ng iba't ibang antihistamine ay nagsisimula.

Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang histamine, na kumikilos sa mga receptor ng respiratory system, mga mata at balat, ay nagdudulot ng mga katangian ng sintomas ng allergy, at ang mga antihistamine na piling humaharang sa mga H1-type na receptor ay maaaring maiwasan at pigilan ang mga ito.

Karamihan sa mga antihistamine na ginamit ay may ilang partikular na katangian ng pharmacological na nagpapakilala sa kanila bilang isang hiwalay na grupo. Kabilang dito ang mga sumusunod na epekto: antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, sedative at local anesthetic, pati na rin ang pag-iwas sa histamine-induced bronchospasm. Ang ilan sa mga ito ay hindi dahil sa histamine blockade, ngunit sa mga tampok na istruktura.

Hinaharang ng mga antihistamine ang pagkilos ng histamine sa mga H1 receptor sa pamamagitan ng mekanismo ng mapagkumpitensyang pagsugpo, at ang kanilang kaugnayan sa mga receptor na ito ay mas mababa kaysa sa histamine. Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay hindi nakakapag-displace ng histamine na nakagapos sa receptor, hinaharangan lamang nila ang mga walang tao o inilabas na mga receptor. Alinsunod dito, ang mga blocker ng H1 ay pinaka-epektibo sa pagpigil sa mga agarang reaksiyong alerdyi, at sa kaso ng isang nabuong reaksyon, pinipigilan nila ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine.

Ayon sa kanilang kemikal na istraktura, karamihan sa kanila ay mga amin na natutunaw sa taba, na may katulad na istraktura. Ang core (R1) ay kinakatawan ng isang mabango at/o heterocyclic na grupo at naka-link sa pamamagitan ng nitrogen, oxygen o carbon (X) molecule sa amino group. Tinutukoy ng core ang kalubhaan ng aktibidad ng antihistamine at ilan sa mga katangian ng substance. Alam ang komposisyon nito, mahuhulaan ng isa ang lakas ng gamot at ang mga epekto nito, tulad ng kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak.

Mayroong ilang mga klasipikasyon ng mga antihistamine, bagaman wala sa mga ito ang karaniwang tinatanggap. Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine ay nahahati sa una at ikalawang henerasyong gamot ayon sa panahon ng paglikha. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay tinatawag ding mga gamot na pampakalma (ayon sa nangingibabaw na epekto), kabaligtaran sa mga hindi pampakalma na pangalawang henerasyong gamot. Sa kasalukuyan, kaugalian na iisa ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot (tingnan ang ).

Bilang karagdagan, ayon sa istraktura ng kemikal (depende sa X-bond), ang mga antihistamine ay nahahati sa ilang mga grupo (ethanolamines, ethylenediamines, alkylamines, derivatives ng alphacarboline, quinuclidine, phenothiazine, piperazine at piperidine).

Mga antihistamine sa unang henerasyon (sedatives). Ang lahat ng mga ito ay mahusay na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na humahantong sa paggamit ng medyo mataas na dosis. Ang mga sumusunod na pharmacological properties ay pinaka-katangian sa kanila.

• Ang sedative effect ay natutukoy sa pamamagitan ng katotohanan na ang karamihan sa mga unang henerasyong antihistamine, na madaling matunaw sa mga lipid, ay tumagos nang maayos sa hadlang ng dugo-utak at nagbubuklod sa mga receptor ng H1 ng utak. Marahil ang kanilang sedative effect ay binubuo ng pagharang sa gitnang serotonin at acetylcholine receptors. Ang antas ng pagpapakita ng sedative effect ng unang henerasyon ay nag-iiba sa iba't ibang mga gamot at sa iba't ibang mga pasyente mula sa katamtaman hanggang sa malubha at tumataas kapag pinagsama sa alkohol at psychotropic na mga gamot. Ang ilan sa mga ito ay ginagamit bilang pampatulog (doxylamine). Bihirang, sa halip na sedation, nangyayari ang psychomotor agitation (mas madalas sa medium therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect, karamihan sa mga gamot ay hindi dapat gamitin sa mga gawaing nangangailangan ng atensyon. Ang lahat ng mga first-generation na gamot ay nagpapalakas ng pagkilos ng mga gamot na pampakalma at pampatulog, narcotic at non-narcotic analgesics, monoamine oxidase inhibitors at alkohol.
• Ang katangian ng anxiolytic effect ng hydroxyzine ay maaaring dahil sa pagsugpo ng aktibidad sa ilang mga lugar ng subcortical na rehiyon ng central nervous system.
• Ang mga reaksiyong tulad ng atropine na nauugnay sa mga anticholinergic na katangian ng mga gamot ay pinaka-katangian ng ethanolamines at ethylenediamines. Ipinakikita ng tuyong bibig at nasopharynx, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at kapansanan sa paningin. Tinitiyak ng mga katangiang ito ang bisa ng mga tinalakay na remedyo sa non-allergic rhinitis. Kasabay nito, maaari nilang dagdagan ang obstruction sa bronchial hika (dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema), palalain ang glaucoma at humantong sa infravesical obstruction sa prostate adenoma, atbp.
• Ang antiemetic at antiswaying effect ay malamang na nauugnay din sa gitnang anticholinergic effect ng mga gamot. Ang ilang mga antihistamine (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) ay binabawasan ang pagpapasigla ng mga vestibular receptor at pinipigilan ang paggana ng labirint, at samakatuwid ay maaaring magamit para sa pagkakasakit sa paggalaw.
• Binabawasan ng ilang H1-histamine blocker ang mga sintomas ng parkinsonism, na dahil sa central inhibition ng mga epekto ng acetylcholine.
• Ang antitussive action ay pinaka-katangian ng diphenhydramine, ito ay natanto sa pamamagitan ng isang direktang aksyon sa ubo center sa medulla oblongata.
• Ang antiserotonin effect, na pangunahing katangian ng cyproheptadine, ay tumutukoy sa paggamit nito sa migraine.
• Ang α1-blocking effect na may peripheral vasodilation, lalo na nakikita sa phenothiazine antihistamines, ay maaaring humantong sa isang lumilipas na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga sensitibong indibidwal.
• Ang lokal na anesthetic (tulad ng cocaine) na aksyon ay katangian ng karamihan sa mga antihistamine (nagaganap dahil sa pagbaba ng pagkamatagusin ng lamad sa mga sodium ions). Ang diphenhydramine at promethazine ay mas malakas na lokal na anesthetics kaysa sa novocaine. Gayunpaman, mayroon silang systemic quinidine-like effect, na ipinakita sa pamamagitan ng pagpapahaba ng refractory phase at pag-unlad ng ventricular tachycardia.
• Tachyphylaxis: pagbaba sa aktibidad ng antihistamine na may pangmatagalang paggamit, na nagpapatunay ng pangangailangan para sa mga alternatibong gamot tuwing 2-3 linggo.
• Dapat pansinin na ang unang henerasyon na antihistamine ay naiiba mula sa pangalawang henerasyon sa maikling tagal ng pagkakalantad na may medyo mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto. Marami sa kanila ay magagamit sa parenteral form. Ang lahat ng nasa itaas, pati na rin ang mababang halaga, ay tumutukoy sa malawakang paggamit ng mga antihistamine ngayon.

Bukod dito, marami sa mga katangian na tinalakay ang nagpapahintulot sa mga "lumang" antihistamine na sakupin ang kanilang angkop na lugar sa paggamot ng ilang mga pathologies (migraine, sleep disorder, extrapyramidal disorder, pagkabalisa, motion sickness, atbp.) na hindi nauugnay sa mga alerdyi. Maraming mga first-generation antihistamine ang kasama sa mga kumbinasyong paghahanda na ginagamit para sa mga sipon, bilang mga sedative, hypnotics, at iba pang mga bahagi.

Ang pinakakaraniwang ginagamit ay chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol, at hydroxyzine.

Chloropyramine(Suprastin) ay isa sa pinakamalawak na ginagamit na sedative antihistamines. Mayroon itong makabuluhang aktibidad na antihistamine, peripheral anticholinergic at katamtamang pagkilos na antispasmodic. Epektibo sa karamihan ng mga kaso para sa paggamot ng pana-panahon at buong taon na allergic rhinoconjunctivitis, angioedema, urticaria, atopic dermatitis, eksema, pangangati ng iba't ibang etiologies; sa parenteral form - para sa paggamot ng mga talamak na allergic na kondisyon na nangangailangan ng emergency na pangangalaga. Nagbibigay ng malawak na hanay ng magagamit na therapeutic doses. Hindi ito naiipon sa serum ng dugo, kaya hindi ito nagiging sanhi ng labis na dosis sa matagal na paggamit. Ang Suprastin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsisimula ng epekto at maikling tagal (kabilang ang mga side effect). Kasabay nito, ang chloropyramine ay maaaring pagsamahin sa mga non-sedating H1-blockers upang madagdagan ang tagal ng antiallergic effect. Ang Suprastin ay kasalukuyang isa sa pinakamabentang antihistamine sa Russia. Ito ay may layunin na nauugnay sa napatunayan na mataas na kahusayan, pagkontrol ng klinikal na epekto nito, ang pagkakaroon ng iba't ibang mga form ng dosis, kabilang ang mga iniksyon, at mababang gastos.

Diphenhydramine, na kilala sa ating bansa sa ilalim ng pangalang diphenhydramine, ay isa sa mga unang synthesize na H1-blocker. Ito ay may medyo mataas na aktibidad na antihistamine at binabawasan ang kalubhaan ng mga reaksiyong allergic at pseudo-allergic. Dahil sa makabuluhang epekto ng anticholinergic, mayroon itong antitussive, antiemetic na epekto at sa parehong oras ay nagiging sanhi ng tuyong mauhog na lamad, pagpapanatili ng ihi. Dahil sa lipophilicity, ang diphenhydramine ay nagbibigay ng malinaw na sedation at maaaring magamit bilang isang hypnotic. Ito ay may makabuluhang lokal na pampamanhid na epekto, bilang isang resulta kung saan minsan ito ay ginagamit bilang isang alternatibo para sa hindi pagpaparaan sa novocaine at lidocaine. Ang diphenhydramine ay ipinakita sa iba't ibang mga form ng dosis, kabilang ang para sa parenteral na paggamit, na tinutukoy ang malawakang paggamit nito sa emergency na therapy. Gayunpaman, ang isang makabuluhang hanay ng mga side effect, unpredictability ng mga kahihinatnan at mga epekto sa central nervous system ay nangangailangan ng mas mataas na pansin sa paggamit nito at, kung maaari, ang paggamit ng mga alternatibong paraan.

clemastine(tavegil) ay isang napakabisang antihistamine na gamot na katulad ng pagkilos sa diphenhydramine. Ito ay may mataas na aktibidad na anticholinergic, ngunit sa isang mas mababang lawak ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Mayroon din itong injectable form, na maaaring magamit bilang karagdagang lunas para sa anaphylactic shock at angioedema, para sa pag-iwas at paggamot ng mga allergic at pseudo-allergic reactions. Gayunpaman, ang hypersensitivity sa clemastine at iba pang mga antihistamine na may katulad na istraktura ng kemikal ay kilala.

Cyproheptadine(peritol), kasama ng antihistamine, ay may makabuluhang antiserotonin effect. Sa pagsasaalang-alang na ito, ito ay pangunahing ginagamit sa ilang mga anyo ng migraine, dumping syndrome, bilang isang pampalakas ng gana, sa anorexia ng iba't ibang pinagmulan. Ito ang piniling gamot para sa malamig na urticaria.

promethazine(pipolfen) - isang binibigkas na epekto sa central nervous system ang nagpasiya sa paggamit nito sa Meniere's syndrome, chorea, encephalitis, sea at air sickness, bilang isang antiemetic. Sa anesthesiology, ang promethazine ay ginagamit bilang isang bahagi ng lytic mixtures upang palakasin ang anesthesia.

Quifenadine(fenkarol) - ay may mas kaunting aktibidad na antihistamine kaysa sa diphenhydramine, ngunit nailalarawan din ng mas kaunting pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, na tumutukoy sa mas mababang kalubhaan ng mga katangian ng sedative nito. Bilang karagdagan, hindi lamang hinaharangan ng fenkarol ang mga receptor ng histamine H1, ngunit binabawasan din ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu. Maaaring gamitin sa pagbuo ng tolerance sa iba pang mga sedative antihistamines.

Hydroxyzine(atarax) - sa kabila ng umiiral na aktibidad ng antihistamine, hindi ito ginagamit bilang isang antiallergic na ahente. Ginagamit ito bilang anxiolytic, sedative, muscle relaxant at antipruritic agent.

Kaya, ang mga unang henerasyong antihistamine na nakakaapekto sa parehong H1- at iba pang mga receptor (serotonin, central at peripheral cholinergic receptors, a-adrenergic receptors) ay may iba't ibang epekto, na tumutukoy sa kanilang paggamit sa iba't ibang mga kondisyon. Ngunit ang kalubhaan ng mga side effect ay hindi nagpapahintulot sa amin na isaalang-alang ang mga ito bilang mga gamot ng unang pagpipilian sa paggamot ng mga allergic na sakit. Ang karanasang nakuha sa kanilang paggamit ay nagbigay-daan sa pagbuo ng mga unidirectional na gamot - ang pangalawang henerasyon ng mga antihistamine.

Pangalawang henerasyong antihistamines (non-sedating). Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit naiiba sa kanilang pumipili na pagkilos sa H1 receptors. Gayunpaman, para sa kanila, ang isang cardiotoxic effect ay nabanggit sa iba't ibang antas.

Ang mga sumusunod na katangian ay ang pinakakaraniwan para sa kanila.

• Mataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1 na walang epekto sa mga receptor ng choline at serotonin.
• Mabilis na simula ng klinikal na epekto at tagal ng pagkilos. Maaaring makamit ang pagpapahaba dahil sa mataas na pagbubuklod ng protina, akumulasyon ng gamot at mga metabolite nito sa katawan, at pagkaantala ng pag-aalis.
• Minimal na sedative effect kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mahinang pagpasa ng hadlang ng dugo-utak dahil sa mga kakaibang istraktura ng mga pondong ito. Ang ilang partikular na sensitibong indibidwal ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok, na bihira ang dahilan ng paghinto ng gamot.
• Kawalan ng tachyphylaxis na may matagal na paggamit.
• Ang kakayahang harangan ang mga channel ng potasa ng kalamnan ng puso, na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT at cardiac arrhythmia. Ang panganib ng side effect na ito ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa antifungals (ketoconazole at itraconazole), macrolides (erythromycin at clarithromycin), antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine), grapefruit juice, at sa mga pasyenteng may malubhang liver dysfunction.
• Ang kawalan ng parenteral formulations, gayunpaman, ang ilan sa mga ito (azelastine, levocabastine, bamipine) ay available bilang topical formulations.

Nasa ibaba ang mga pangalawang henerasyong antihistamine na may pinakamaraming katangian ng mga ito.

Terfenadine- ang unang antihistamine na gamot, na walang depressant effect sa central nervous system. Ang paglikha nito noong 1977 ay ang resulta ng isang pag-aaral ng parehong mga uri ng histamine receptors at ang mga tampok ng istraktura at pagkilos ng mga umiiral na H1-blockers, at inilatag ang pundasyon para sa pagbuo ng isang bagong henerasyon ng mga antihistamine. Sa kasalukuyan, ang terfenadine ay ginagamit nang mas kaunti at mas kaunti, na nauugnay sa pagtaas ng kakayahang magdulot ng nakamamatay na arrhythmias na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT (torsade de pointes).

Astemizol- isa sa pinakamahabang kumikilos na gamot ng pangkat (ang kalahating buhay ng aktibong metabolite nito ay hanggang 20 araw). Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng hindi maibabalik na pagbubuklod sa mga receptor ng H1. Halos walang sedative effect, hindi nakikipag-ugnayan sa alkohol. Dahil ang astemizole ay may naantala na epekto sa kurso ng sakit, hindi ipinapayong gamitin ito sa isang talamak na proseso, ngunit maaaring makatwiran ito sa mga malalang sakit na alerdyi. Dahil ang gamot ay may kakayahang maipon sa katawan, ang panganib na magkaroon ng malubhang pagkagambala sa ritmo ng puso, kung minsan ay nakamamatay, ay tumataas. Dahil sa mga mapanganib na epektong ito, ang pagbebenta ng astemizole sa Estados Unidos at ilang iba pang mga bansa ay nasuspinde.

Akrivastine(semprex) ay isang gamot na may mataas na aktibidad na antihistamine na may minimally binibigkas na sedative at anticholinergic effect. Ang isang tampok ng mga pharmacokinetics nito ay isang mababang antas ng metabolismo at ang kawalan ng cumulation. Mas gusto ang Acrivastine sa mga kaso kung saan hindi na kailangan ng permanenteng antiallergic na paggamot dahil sa mabilis na pagsisimula ng epekto at panandaliang epekto, na nagbibigay-daan para sa isang nababaluktot na regimen ng dosing.

Dimethenden(Fenistil) - ay pinakamalapit sa unang henerasyon ng antihistamines, ngunit naiiba sa kanila sa isang mas kaunting binibigkas na sedative at muscarinic effect, mas mataas na antiallergic na aktibidad at tagal ng pagkilos.

Loratadine(claritin) ay isa sa mga pinaka-binili na gamot ng ikalawang henerasyon, na medyo naiintindihan at lohikal. Ang aktibidad na antihistamine nito ay mas mataas kaysa sa astemizole at terfenadine, dahil sa mas malaking lakas ng pag-binding sa peripheral H1 receptors. Ang gamot ay walang epektong pampakalma at hindi pinapalakas ang epekto ng alkohol. Bilang karagdagan, ang loratadine ay halos hindi nakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at walang cardiotoxic effect.

Ang mga sumusunod na antihistamine ay mga pangkasalukuyan na paghahanda at nilayon upang mapawi ang mga lokal na pagpapakita ng mga alerdyi.

Levocabastin(Histimet) ay ginagamit bilang isang patak ng mata para sa paggamot ng histamine-dependent allergic conjunctivitis o bilang isang spray para sa allergic rhinitis. Kapag inilapat nang topically, pumapasok ito sa systemic na sirkulasyon sa isang maliit na halaga at walang hindi kanais-nais na epekto sa central nervous at cardiovascular system.

Azelastine(allergodil) ay isang napaka-epektibong lunas para sa paggamot ng allergic rhinitis at conjunctivitis. Ginagamit bilang pang-ilong spray at patak sa mata, ang azelastine ay may kaunti o walang sistematikong epekto.

Ang isa pang topical antihistamine, bamipine (soventol), sa anyo ng isang gel, ay inilaan para sa paggamit sa mga allergic na sugat sa balat na sinamahan ng pangangati, kagat ng insekto, dikya burn, frostbite, sunburn, at banayad na thermal burn.

Mga antihistamine ng ikatlong henerasyon (metabolites). Ang kanilang pangunahing pagkakaiba ay ang mga ito ay mga aktibong metabolite ng antihistamines ng nakaraang henerasyon. Ang kanilang pangunahing tampok ay ang kawalan ng kakayahang maimpluwensyahan ang pagitan ng QT. Sa kasalukuyan, mayroong dalawang gamot - cetirizine at fexofenadine.

cetirizine(Zyrtec) ay isang lubos na pumipili na peripheral H1 receptor antagonist. Ito ay isang aktibong metabolite ng hydroxyzine, na may hindi gaanong binibigkas na sedative effect. Ang Cetirizine ay halos hindi na-metabolize sa katawan, at ang rate ng paglabas nito ay nakasalalay sa pag-andar ng mga bato. Ang tampok na katangian nito ay ang mataas na kakayahang tumagos sa balat at, nang naaayon, ang pagiging epektibo nito sa mga pagpapakita ng balat ng mga alerdyi. Ang Cetirizine ay hindi eksperimento o sa klinika ay nagpakita ng anumang arrhythmogenic na epekto sa puso, na paunang natukoy ang lugar ng praktikal na paggamit ng mga metabolite na gamot at tinutukoy ang paglikha ng isang bagong gamot, fexofenadine.

Fexofenadine(telfast) ay ang aktibong metabolite ng terfenadine. Ang Fexofenadine ay hindi sumasailalim sa mga pagbabago sa katawan at ang kinetics nito ay hindi nagbabago sa may kapansanan sa paggana ng atay at bato. Hindi ito pumapasok sa anumang pakikipag-ugnayan sa droga, walang sedative effect at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng psychomotor. Kaugnay nito, ang gamot ay inaprubahan para sa paggamit ng mga tao na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon. Ang isang pag-aaral ng epekto ng fexofenadine sa halaga ng QT ay nagpakita, kapwa sa eksperimento at sa klinika, ang kumpletong kawalan ng isang cardiotropic effect kapag gumagamit ng mataas na dosis at may pangmatagalang paggamit. Kasama ng pinakamataas na kaligtasan, ang lunas na ito ay nagpapakita ng kakayahang ihinto ang mga sintomas sa paggamot ng pana-panahong allergic rhinitis at talamak na idiopathic urticaria. Kaya, ang mga pharmacokinetics, profile ng kaligtasan at mataas na klinikal na efficacy ay ginagawang fexofenadine ang pinaka-promising sa mga antihistamine sa kasalukuyan.

Kaya, sa arsenal ng doktor ay may sapat na halaga ng mga antihistamine na may iba't ibang mga katangian. Dapat tandaan na nagbibigay lamang sila ng sintomas na lunas mula sa mga alerdyi. Bilang karagdagan, depende sa partikular na sitwasyon, maaari mong gamitin ang magkaibang mga gamot at ang kanilang magkakaibang anyo. Mahalaga rin para sa manggagamot na magkaroon ng kamalayan sa kaligtasan ng mga antihistamine.

Tatlong henerasyon ng mga antihistamine (mga pangalan ng kalakalan sa mga bracket)

1st generation	II henerasyon	III henerasyon
Diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, allergin) Clemastine (tavegil) Doxylamine (Decaprine, Donormil) Diphenylpyralin Bromodifenhydramine Dimenhydrinate (Dedalone, Dramamine) Chloropyramine (suprastin) pyrilamine Antazolin Mepyramine Brompheniramine Chloropheniramine Dexchlorpheniramine Pheniramine (avil) Mebhydrolin (diazolin) Quifenadine (Phencarol) Sequifenadine (bicarfen) Promethazine (phenergan, diprazine, pipolfen) trimeprazin (teralen) Oxomemazine Alimemazine Cyclizine Hydroxyzine (atarax) Meclizine (bonin) Cyproheptadine (peritol)	Acrivastine (semprex) Astemizol (gismanal) Dimetinden (Fenistil) Oksatomide (tinset) Terfenadine (bronal, histadine) Azelastine (allergodil) Levocabastin (Histimet) Mizolastin Loratadine (Claritin) Epinastin (alesion) Ebastin (Kestin) Bamipin (soventol)	Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)

Pamantayan para sa pagpili ng mga antihistamine:
*
*
*
Sa mga nagdaang taon, ang bilang ng mga pasyente na may atopic na hika, allergic rhinitis, at atopic dermatitis ay tumaas. Ang mga kundisyong ito sa pangkalahatan ay hindi nagbabanta sa buhay, ngunit nangangailangan ng aktibong therapeutic intervention na dapat maging epektibo, ligtas, at mahusay na disimulado ng mga pasyente.

Ang pagiging angkop ng paggamit ng mga antihistamine sa iba't ibang mga allergic na sakit (urticaria, atopic dermatitis, allergic rhinitis at conjunctivitis, allergic gastropathy) ay dahil sa malawak na hanay ng mga epekto ng histamine. Ang mga unang gamot na mapagkumpitensyang humaharang sa mga histamine receptor ay ipinakilala sa klinikal na kasanayan noong 1947. Pinipigilan ng mga antihistamine ang mga sintomas na nauugnay sa endogenous histamine release, ngunit hindi nakakaapekto sa sensitizing effect ng allergens. Sa kaso ng late appointment ng antihistamines, kapag ang allergic reaction ay makabuluhang binibigkas at ang clinical efficacy ng mga gamot na ito ay mababa.

Pamantayan para sa pagpili ng mga antihistamine

Ang pangangailangan na pumili ng isang gamot na may karagdagang antiallergic na epekto:

• pangmatagalan allergic rhinitis;
• pana-panahong allergic rhinitis (conjunctivitis) na may tagal ng seasonal exacerbations hanggang 2 linggo;
• talamak na urticaria;
• atopic dermatitis;
• allergic contact dermatitis;
• maagang atopic syndrome sa mga bata.

Ipinahiwatig para sa paggamit sa mga bata:

mga batang wala pang 12 taong gulang:

• loratadine ( Claritine)
• cetirizine ( Zyrtec)
• terfenadine ( Trexyl)
• astemizole ( Hismanal)
• dimethindene ( Fenistil)
mga batang 1-4 taong gulang na may maagang atopic syndrome:

• cetirizine ( Zyrtec)
• loratadine ( Claritine)
• desloratadine ( Erius)

Ipinahiwatig para sa paggamit sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas:

• loratadine ( Claritine)
• cetirizine ( Zyrtec)
• desloratadine ( Alergostop, Delot, Desal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Erides, Erius, Eslotin, Ezlor)
• fexofenadine ( Telfast, Allegra)
• pheniramine ( Avil)

Kapag pumipili ng mga antihistamine (o anumang iba pang mga gamot) sa panahon ng paggagatas, mas mahusay na gabayan ng data sa website http://www.e-lactancia.org/en/, kung saan sapat na upang ipasok ang Ingles o Latin na pangalan ng gamot o ang pangunahing sangkap sa paghahanap. Sa site maaari kang makahanap ng impormasyon at ang antas ng panganib ng pagkuha ng gamot para sa isang babae at isang bata sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso). Dahil ang mga tagagawa ay madalas na muling nakaseguro at hindi inirerekomenda ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (na magpapahintulot sa kanila na magsagawa ng pag-aaral ng epekto ng gamot sa mga buntis at nagpapasusong kababaihan, at walang pag-aaral - walang pahintulot).

Ang pasyente ay may mga partikular na problema:

mga pasyente na may kakulangan sa bato:

• loratadine ( Claritine)
• astemizole ( Hismanal)
• terfenadine ( Trexyl)
mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay:

• loratadine ( Claritine)
• cetirizine ( Zytrec)
• fexofenadine ( Telfast)

Mga May-akda: I.V. Smolenov, N.A. Smirnov
Kagawaran ng Clinical Pharmacology, Volgograd Medical Academy

Nilalaman

Ang isang maliit na bilang ng mga tao ay sapat na mapalad na hindi kailanman makaranas ng mga reaksiyong alerdyi sa kanilang buhay. Karamihan sa mga tao ay kailangang harapin sila paminsan-minsan. Ang mga epektibong antihistamine ay makakatulong upang makayanan ang mga alerdyi para sa parehong may sapat na gulang at isang bata. Ang ganitong mga pondo ay tumutulong upang maalis ang mga negatibong reaksyon sa katawan sa ilang mga stimuli. Mayroong malawak na hanay ng mga anti-allergic na gamot sa merkado. Ito ay kanais-nais para sa bawat tao na maunawaan ang mga ito.

Ano ang mga antihistamine

Ito ang mga gamot na ang gawain ay naglalayong sugpuin ang pagkilos ng libreng histamine. Ang sangkap na ito ay inilabas mula sa mga selula ng connective tissue na pumapasok sa immune system kapag ang isang allergen ay pumasok sa katawan ng tao. Kapag nakipag-ugnayan ang histamine sa ilang mga receptor, nagsisimula ang pamamaga, pangangati, at pantal. Ang lahat ng ito ay sintomas ng isang allergy. Ang mga gamot na may antihistamine effect ay humaharang sa mga nabanggit na receptor, na nagpapagaan sa kondisyon ng pasyente.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Dapat kang inireseta ng isang doktor ng mga antihistamine, na nakagawa ng tumpak na diagnosis. Bilang isang patakaran, ang kanilang pangangasiwa ay ipinapayong sa pagkakaroon ng mga naturang sintomas at sakit:

• maagang atopic syndrome sa isang bata;
• pana-panahon o buong taon na rhinitis;
• negatibong reaksyon sa pollen ng halaman, buhok ng hayop, alikabok ng sambahayan, ilang mga gamot;
• malubhang brongkitis;
• angioedema;
• anaphylactic shock;
• mga allergy sa Pagkain;
• enteropathy;
• bronchial hika;
• atopic dermatitis;
• conjunctivitis sanhi ng pagkakalantad sa mga allergens;
• talamak, talamak at iba pang anyo ng urticaria;
• allergic dermatitis.

Antihistamines - listahan

Mayroong ilang mga henerasyon ng mga antiallergic na gamot. Ang kanilang klasipikasyon:

1. Bagong henerasyong gamot. Ang pinaka-modernong mga gamot. Mabilis silang kumilos, at ang epekto ng kanilang paggamit ay tumatagal ng mahabang panahon. I-block ang mga receptor ng H1, pinipigilan ang mga sintomas ng allergy. Ang mga antihistamine sa pangkat na ito ay hindi nagpapalala sa paggana ng puso, samakatuwid sila ay itinuturing na isa sa pinakaligtas.
2. Mga gamot sa ikatlong henerasyon. Mga aktibong metabolite na may napakakaunting contraindications. Nagbibigay sila ng isang mabilis na matatag na resulta, sila ay banayad sa puso.
3. 2nd generation na gamot. Hindi gamot na pampakalma. Mayroon silang maliit na listahan ng mga side effect, nagbibigay ng malaking pagkarga sa puso. Huwag makaapekto sa mental o pisikal na aktibidad. Ang mga antiallergic na gamot ng ikalawang henerasyon ay madalas na inireseta para sa hitsura ng isang pantal, pangangati.
4. Mga gamot sa unang henerasyon. Mga gamot na pampakalma na tumatagal ng hanggang ilang oras. Mahusay na alisin ang mga sintomas ng allergy, ngunit may maraming mga side effect, contraindications. Mula sa kanilang paggamit ay laging may posibilidad na matulog. Sa kasalukuyang panahon, ang mga naturang gamot ay napakabihirang inireseta.

Mga bagong henerasyong antiallergic na gamot

Hindi posibleng ilista ang lahat ng gamot sa grupong ito. Tingnan natin ang ilan sa mga pinakamahusay. Ang listahang ito ay bubukas sa sumusunod na gamot:

• pangalan: Fexofenadine (analogues - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• pagkilos: hinaharangan ang mga receptor ng H1-histamine, pinapawi ang lahat ng sintomas ng allergy;
• plus: kumikilos nang mabilis at sa loob ng mahabang panahon, ay magagamit sa mga tablet at suspensyon, ay mahusay na disimulado ng mga pasyente, walang masyadong maraming mga side effect, ay ibinibigay nang walang reseta;
• cons: hindi angkop para sa mga batang wala pang anim na taong gulang, mga buntis na kababaihan, mga ina ng pag-aalaga, hindi tugma sa mga antibiotics.

Ang isa pang gamot na nararapat pansin:

• pangalan: Levocetirizine (analogues - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• pagkilos: antihistamine, hinaharangan ang mga receptor ng H1, binabawasan ang vascular permeability, may antipruritic at antiexudative effect;
• plus: may mga tablet, patak, syrup na ibinebenta, ang gamot ay kumikilos sa loob lamang ng isang-kapat ng isang oras, walang maraming mga kontraindikasyon, mayroong pagiging tugma sa maraming mga gamot;
• cons: isang malawak na hanay ng malakas na epekto.

• pangalan: Desloratadine (analogues - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• aksyon: antihistamine, antipruritic, decongestant, pinapawi ang pantal, runny nose, nasal congestion, binabawasan ang bronchial hyperactivity;
• plus: ang bagong henerasyong gamot sa allergy ay mahusay na hinihigop at gumagana nang mabilis, pinapawi ang mga sintomas ng allergy sa isang araw, walang negatibong epekto sa central nervous system at rate ng reaksyon, hindi nakakapinsala sa puso, pinapayagan ang pinagsamang paggamit sa iba pang mga gamot;
• cons: hindi angkop para sa pagbubuntis at paggagatas, ipinagbabawal para sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Antihistamine 3 henerasyon

Ang sumusunod na gamot ay sikat at may maraming magagandang review:

• pangalan: Desal (analogues - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• aksyon: antihistamine, pinapawi ang pamamaga at spasms, pinapawi ang pangangati, pantal, allergic rhinitis;
• plus: magagamit ito sa mga tablet at solusyon, hindi nagbibigay ng sedative effect at hindi nakakaapekto sa rate ng mga reaksyon, mabilis itong gumagana at kumikilos nang halos isang araw, mabilis itong hinihigop;
• cons: masamang epekto sa puso, maraming side effect.

Mahusay na tumugon ang mga eksperto sa gamot na ito:

• pangalan: Suprastinex;
• pagkilos: antihistamine, pinipigilan ang paglitaw ng mga allergic manifestations at pinapadali ang kanilang kurso, tumutulong sa pangangati, pagbabalat, pagbahing, pamamaga, rhinitis, lacrimation;
• plus: magagamit ito sa mga patak at tablet, walang sedative, anticholinergic at antiserotonergic effect, ang gamot ay kumikilos sa isang oras at patuloy na gumagana sa isang araw;
• cons: mayroong isang bilang ng mga mahigpit na contraindications.

Kasama rin sa pangkat ng mga gamot sa ikatlong henerasyon ang mga sumusunod:

• pangalan: Ksizal;
• pagkilos: binibigkas na antihistamine, hindi lamang pinapawi ang mga sintomas ng allergy, ngunit pinipigilan din ang kanilang paglitaw, binabawasan ang pagkamatagusin ng mga vascular wall, nakikipaglaban sa pagbahing, lacrimation, edema, urticaria, pamamaga ng mauhog lamad;
• plus: ibinebenta sa mga tablet at patak, walang sedative effect, mahusay na hinihigop;
• cons: may malawak na listahan ng mga side effect.

2nd generation na mga antiallergenic na gamot

Isang kilalang serye ng mga gamot, na kinakatawan ng mga tablet, patak, syrup:

• pangalan: Zodak;
• pagkilos: matagal na anti-allergic, tumutulong laban sa pangangati, pagbabalat ng balat, pinapawi ang pamamaga;
• plus: napapailalim sa mga dosis at mga patakaran ng pangangasiwa, hindi ito nagiging sanhi ng pag-aantok, mabilis na nagsisimulang kumilos, ay hindi nakakahumaling;
• cons: ipinagbabawal para sa mga buntis na kababaihan at mga bata.

Ang susunod na pangalawang henerasyong gamot:

• pangalan: Cetrin;
• pagkilos: antihistamine, mahusay na tumutulong sa edema, hyperemia, pangangati, pagbabalat, rhinitis, urticaria, binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary, pinapawi ang mga spasms;
• plus: may mga patak at syrup sa pagbebenta, mababang gastos, kakulangan ng anticholinergic at antiserotonin effect, kung ang dosis ay sinusunod, hindi ito nakakaapekto sa konsentrasyon, hindi nakakahumaling, ang mga side effect ay napakabihirang;
• cons: mayroong isang bilang ng mga mahigpit na contraindications, isang labis na dosis ay lubhang mapanganib.

Isa pang napakahusay na gamot sa kategoryang ito:

• pangalan: Lomilan;
• aksyon: systemic blocker ng H1 receptors, pinapawi ang lahat ng mga sintomas ng allergy: pangangati, pagbabalat, pamamaga;
• plus: hindi nakakaapekto sa puso at gitnang sistema ng nerbiyos, ay ganap na pinalabas mula sa katawan, tumutulong upang malampasan ang mga alerdyi nang maayos at mabilis, na angkop para sa patuloy na paggamit;
• cons: maraming contraindications at side effects.

Ang ibig sabihin ng 1st generation

Ang mga antihistamine ng pangkat na ito ay lumitaw nang napakatagal na ang nakalipas at ngayon ay ginagamit nang mas madalas kaysa sa iba, gayunpaman, nararapat silang bigyang pansin. Narito ang isa sa pinakasikat:

• pangalan: Diazolin;
• pagkilos: antihistamine, blocker ng H1 receptors;
• mga plus: nagbibigay ng isang pampamanhid na epekto, kumikilos nang mahabang panahon, nakakatulong nang maayos sa mga dermatoses na may pangangati ng balat, rhinitis, ubo, allergy sa pagkain at gamot, kagat ng insekto, ay mura;
• cons: mayroong isang moderately binibigkas na sedative effect, maraming mga side effect, contraindications.

Ang isang ito ay kabilang din sa mga gamot ng unang henerasyon:

• pangalan: Suprastin;
• pagkilos: anti-allergic;
• plus: magagamit sa mga tablet at ampoules;
• cons: isang binibigkas na sedative effect, ang epekto ay hindi magtatagal, mayroong maraming mga contraindications, side effect.

Ang huling miyembro ng pangkat na ito:

• pangalan: Fenistil;
• pagkilos: histamine blocker, antipruritic;
• mga plus: magagamit sa anyo ng isang gel, emulsyon, patak, tablet, pinapawi ang pangangati ng balat nang maayos, pinapawi ang sakit nang kaunti, mura;
• cons: ang epekto pagkatapos ng application ay mabilis na pumasa.

Allergy pills para sa mga bata

Karamihan sa mga antihistamine ay may mahigpit na contraindications sa edad. Ang tanong ay magiging lubos na makatwiran: kung paano ituring ang napakaliit na allergy, na nagdurusa nang hindi bababa sa kasingdalas ng mga matatanda? Bilang isang patakaran, ang mga bata ay inireseta ng mga gamot sa anyo ng mga patak, suspensyon, at hindi mga tablet. Paraan na inaprubahan para sa paggamot ng mga sanggol at mga taong wala pang 12 taong gulang:

• diphenhydramine;
• Fenistil (ang mga patak ay angkop para sa mga sanggol na mas matanda sa isang buwan);
• Peritol;
• Diazolin;
• Suprastin (angkop para sa mga sanggol);
• Clarotadine;
• Tavegil;
• Tsetrin (angkop para sa mga bagong silang);
• Zyrtec;
• Claricens;
• Cinnarizine;
• Loratadine;
• Zodak;
• Claritin;
• Erius (pinapayagan mula sa kapanganakan);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antihistamines

Sa ilalim ng pagkilos ng isang allergen, ang labis na histamine ay ginawa sa katawan. Kapag ito ay nauugnay sa ilang mga receptor, ang mga negatibong reaksyon ay sanhi (edema, pantal, pangangati, runny nose, conjunctivitis, atbp.). Binabawasan ng mga antihistamine ang paglabas ng sangkap na ito sa dugo. Bilang karagdagan, hinaharangan nila ang pagkilos ng mga receptor ng H1-histamine, sa gayon pinipigilan ang mga ito mula sa pagbubuklod at pagtugon sa histamine mismo.

Mga side effect

Ang bawat gamot ay may sariling listahan. Ang tiyak na listahan ng mga side effect ay nakasalalay din sa kung saang henerasyon nabibilang ang lunas. Narito ang ilan sa mga pinakakaraniwan:

• sakit ng ulo;
• antok;
• pagkalito;
• nabawasan ang tono ng kalamnan;
• mabilis na pagkapagod;
• pagtitibi;
• mga karamdaman sa konsentrasyon;
• malabong paningin;
• sakit sa tiyan;
• pagkahilo;
• tuyong bibig.

Contraindications

Ang bawat antihistamine na gamot ay may sariling listahan, na tinukoy sa mga tagubilin. Halos bawat isa sa kanila ay ipinagbabawal na kunin ng mga buntis na babae at mga nanay na nagpapasuso. Bilang karagdagan, ang listahan ng mga contraindications para sa therapy ay maaaring kabilang ang:

• indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga sangkap;
• glaucoma;
• tiyan o duodenal ulser;
• prostate adenoma;
• bara ng pantog;
• pagkabata o katandaan;
• mga sakit ng mas mababang respiratory tract.

Pinakamahusay na Allergy Remedies

TOP 5 pinaka-epektibong gamot:

1. Erius. Isang mabilis na kumikilos na gamot na mahusay na nag-aalis ng sipon, pangangati, pantal. Mahal ang halaga nito.
2. Eden. Gamot na may desloratadine. Hindi nagbibigay ng hypnotic effect. Nakayanan nito nang maayos ang lacrimation, pangangati, pamamaga.
3. Zyrtec. Isang gamot batay sa cetirizine. Mabilis kumilos at mahusay.
4. Zodak. Isang mahusay na gamot sa allergy na agad na nag-aalis ng mga sintomas.
5. Tsetrin. Isang gamot na bihirang nagbibigay ng mga side effect. Mabilis na inaalis ang mga sintomas ng allergy.

Ang presyo ng antihistamines

Ang lahat ng mga gamot ay magagamit para sa pagbili, at madali mong piliin ang pinaka-angkop. Minsan nagbibigay sila ng magandang diskwento sa mga pondo. Maaari mong bilhin ang mga ito sa mga parmasya sa Moscow, St. Petersburg at iba pang mga lungsod, mag-order ng kanilang paghahatid sa pamamagitan ng koreo sa mga online na parmasya. Para sa tinatayang hanay ng presyo para sa mga antihistamine, tingnan ang talahanayan:

Pangalan ng gamot, paraan ng pagpapalabas, dami	Tinatayang gastos sa rubles
Suprastin, mga tablet, 20 mga PC.
Zyrtec, patak, 10 ml
Fenistil, patak, 20 ml
Erius, mga tablet, 10 mga PC.
Zodak, mga tablet, 30 mga PC.
Claritin, mga tablet, 30 mga PC.
Tavegil, mga tablet, 10 mga PC.
Cetrin, mga tablet, 20 mga PC.
Loratadine, mga tablet, 10 mga PC.

Mayroong ilang mga klasipikasyon ng antihistamines (histamine H1 receptor blockers), bagaman wala sa mga ito ang itinuturing na karaniwang tinatanggap. Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine ay nahahati sa I at II na henerasyong mga gamot ayon sa panahon ng paglikha. Ang mga first-generation na gamot ay karaniwang tinatawag ding sedatives (ayon sa nangingibabaw na side effect), kabaligtaran ng second-generation non-sedative na gamot.

Sa kasalukuyan, kaugalian na ihiwalay ang ikatlong henerasyon ng mga antihistamine. Kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite, na, bilang karagdagan sa mataas na aktibidad ng antihistamine, ay nailalarawan sa pamamagitan ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot.

Karamihan sa mga antihistamine na ginamit ay may mga tiyak na pharmacological properties, na nagpapakilala sa kanila bilang isang hiwalay na grupo. Kabilang dito ang mga sumusunod na epekto: antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, sedative at local anesthetic, pati na rin ang pag-iwas sa histamine-induced bronchospasm.

Ang mga antihistamine ay histamine H1 receptor antagonist, at ang kanilang affinity para sa mga receptor na ito ay mas mababa kaysa sa histamine (Talahanayan Blg. 1). Iyon ang dahilan kung bakit ang mga gamot na ito ay hindi nagagawang palitan ang histamine na nauugnay sa receptor, hinaharangan lamang nila ang mga di-nakatrabaho o inilabas na mga receptor.

Numero ng talahanayan 1. Comparative efficacy ng mga antihistamine na gamot sa mga tuntunin ng antas ng blockade ng histamine H1 receptors

Alinsunod dito, ang mga blocker H 1 Ang mga histamine receptor ay pinaka-epektibo sa pagpigil sa mga agarang reaksiyong alerhiya, at sa kaso ng isang nabuong reaksyon, pinipigilan nila ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine. Ang pagbubuklod ng mga antihistamine sa mga receptor ay nababaligtad, at ang bilang ng mga naka-block na mga receptor ay direktang proporsyonal sa konsentrasyon ng gamot sa lokasyon ng receptor.

Ang pagpapasigla ng mga receptor ng H 1 sa mga tao ay humahantong sa isang pagtaas sa tono ng makinis na kalamnan, vascular permeability, pangangati, pagbagal ng atrioventricular conduction, tachycardia, pag-activate ng mga sanga ng vagus nerve na nagpapapasok sa respiratory tract, isang pagtaas sa mga antas ng cGMP, isang pagtaas sa pagbuo ng mga prostaglandin, atbp. Sa tab. No. 2 na nagpapakita ng lokalisasyon H 1 mga receptor at ang mga epekto ng histamine na namamagitan sa kanila.

Numero ng talahanayan 2. Lokalisasyon H 1 mga receptor at ang mga epekto ng histamine na namamagitan sa kanila

Lokalisasyon ng mga receptor ng H 1 sa mga organo at tisyu	Mga epekto ng histamine
	Positibong inotropic na epekto, pagbagal ng pagpapadaloy ng AV, tachycardia, pagtaas ng daloy ng dugo ng coronary
	Pagpapatahimik, tachycardia, pagtaas ng presyon ng dugo, pagsusuka ng gitnang pinagmulan
	Nadagdagang pagtatago ng vasopressin, adrenocorticotropic hormone, prolactin
Malaking arterya	Pagbawas
maliliit na arterya	Pagpapahinga
	Constriction (pagikli ng makinis na kalamnan)
Tiyan (makinis na kalamnan)	Pagbawas
Pantog	Pagbawas
Ileum	Pagbawas
Mga selula ng pancreas	Nadagdagang pagtatago ng pancreatic polypeptide

Talahanayan Blg. 3 Pag-uuri ng AGP

Mga antihistamine sa unang henerasyon.

Ang lahat ng mga ito ay mahusay na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na humahantong sa paggamit ng medyo mataas na dosis.

Ang pinaka-katangian na mga katangian ng pharmacological ng unang henerasyon ay:

• · Ang sedative action ay natutukoy sa pamamagitan ng katotohanan na karamihan sa mga unang henerasyong antihistamine, madaling natutunaw sa mga lipid, ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng blood-brain barrier at nagbubuklod sa H1 receptors ng utak. Marahil ang kanilang sedative effect ay binubuo ng pagharang sa gitnang serotonin at acetylcholine receptors. Ang antas ng pagpapakita ng sedative effect ng unang henerasyon ay nag-iiba sa iba't ibang mga gamot at sa iba't ibang mga pasyente mula sa katamtaman hanggang sa malubha at tumataas kapag pinagsama sa alkohol at psychotropic na mga gamot. Ang ilan sa mga ito ay ginagamit bilang pampatulog (doxylamine). Bihirang, sa halip na sedation, nangyayari ang psychomotor agitation (mas madalas sa medium therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect, karamihan sa mga gamot ay hindi dapat gamitin sa mga gawaing nangangailangan ng atensyon. Ang lahat ng mga first-generation na gamot ay nagpapalakas ng pagkilos ng mga gamot na pampakalma at pampatulog, narcotic at non-narcotic analgesics, monoamine oxidase inhibitors at alkohol.
• Ang katangian ng anxiolytic effect ng hydroxyzine ay maaaring dahil sa pagsugpo ng aktibidad sa ilang mga lugar ng subcortical na rehiyon ng central nervous system.
• Ang mga reaksiyong tulad ng atropine na nauugnay sa mga anticholinergic na katangian ng mga gamot ay pinaka-katangian ng ethanolamines at ethylenediamines. Ipinakikita ng tuyong bibig at nasopharynx, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at kapansanan sa paningin. Tinitiyak ng mga katangiang ito ang bisa ng mga tinalakay na remedyo sa non-allergic rhinitis. Kasabay nito, maaari nilang dagdagan ang obstruction sa bronchial hika (dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema, na hindi kanais-nais para sa mga taong nagdurusa sa bronchial hika), palalain ang glaucoma at humantong sa infravesical obstruction sa prostate adenoma, atbp.
• · Ang mga antiemetic at antiswaying effect ay malamang na nauugnay din sa central anticholinergic action ng mga gamot. Ang ilang mga antihistamine (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) ay binabawasan ang pagpapasigla ng mga vestibular receptor at pinipigilan ang paggana ng labirint, at samakatuwid ay maaaring magamit para sa pagkakasakit sa paggalaw.
• · Ang bilang ng mga H1-histamine blocker ay nagpapababa ng mga sintomas ng parkinsonism, na dahil sa central inhibition ng mga epekto ng acetylcholine.
• · Ang pagkilos na antitussive ay pinaka katangian ng diphenhydramine, ito ay natanto sa pamamagitan ng direktang pagkilos sa sentro ng ubo sa medulla oblongata.
• Ang antiserotonin effect, na pangunahing katangian ng cyproheptadine, ay tumutukoy sa paggamit nito sa migraine.
• · Ang alpha1-blocking effect na may peripheral vasodilation, lalo na nakikita sa phenothiazine antihistamines, ay maaaring humantong sa isang lumilipas na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga sensitibong indibidwal.
• Ang lokal na anesthetic (tulad ng cocaine) na aksyon ay katangian ng karamihan sa mga antihistamine (dahil sa pagbaba ng pagkamatagusin ng lamad sa mga sodium ions). Ang diphenhydramine at promethazine ay mas malakas na lokal na anesthetics kaysa sa novocaine. Gayunpaman, mayroon silang systemic quinidine-like effect, na ipinakita sa pamamagitan ng pagpapahaba ng refractory phase at pag-unlad ng ventricular tachycardia.
• · Tachyphylaxis: pagbaba sa aktibidad ng antihistamine na may pangmatagalang paggamit, na nagpapatunay ng pangangailangan para sa mga alternatibong gamot tuwing 2-3 linggo.

Dapat pansinin na ang unang henerasyon na antihistamine ay naiiba mula sa pangalawang henerasyon sa maikling tagal ng pagkakalantad na may medyo mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto. Marami sa kanila ay magagamit sa parenteral form.

Ang lahat ng nasa itaas, mababang halaga, hindi sapat na kamalayan ng publiko tungkol sa mga pinakabagong henerasyon ng mga antihistamine ay tumutukoy sa malawakang paggamit ng mga unang henerasyong antihistamine ngayon.

Ang pinakakaraniwang ginagamit ay chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol, at hydroxyzine.

Talahanayan Blg. 4. Mga paghahanda ng unang henerasyon:

INN ng gamot	Mga kasingkahulugan
Diphenhydramine	Diphenhydramine, Benadryl, Allergin
clemastine
doxylamine	Donormil
Diphenylpyralin
Bromodifenhydramine
Dimenhydrinate	Daedalon, Dramina, Ciel
Chloropyramine	Suprastin
Antazolin
Mepyramine
Brompheniramine
Dexchlorpheniramine
Pheniramine	Pheniramine maleate, Avil
Mebhydrolin	Diazolin
Quifenadine	Fenkarol
Sequifenadine
promethazine	Promethazine hydrochloride, Diprazine, Pipolfen
Cyproheptadine

Pangalawang henerasyong antihistamines

Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit naiiba sa kanilang pumipili na pagkilos sa H1 receptors. Gayunpaman, para sa kanila, ang isang cardiotoxic effect ay nabanggit sa iba't ibang antas (Ebastin (Kestin)).

Ang pinakakaraniwang katangian para sa kanila ay ang mga sumusunod:

• Mataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1 na walang epekto sa mga receptor ng choline at serotonin.
• Mabilis na simula ng klinikal na epekto at tagal ng pagkilos. Maaaring makamit ang pagpapahaba dahil sa mataas na pagbubuklod ng protina, akumulasyon ng gamot at mga metabolite nito sa katawan, at pagkaantala ng pag-aalis.
• Minimal na sedation kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mahinang pagpasa ng hadlang ng dugo-utak dahil sa mga kakaibang istraktura ng mga pondong ito. Ang ilang partikular na sensitibong indibidwal ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok.
• Kakulangan ng tachyphylaxis na may matagal na paggamit.
• · Kawalan ng parenteral formulations, gayunpaman, ang ilan sa mga ito (azelastine, levocabastine, bamipine) ay makukuha bilang topical formulations.
• Ang cardiotoxic effect ay nangyayari dahil sa kakayahang harangan ang mga channel ng potassium ng kalamnan ng puso, ang panganib ng isang cardiotoxic effect ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa mga antifungal (ketoconazole at itraconazole), macrolides (erythromycin at clarithromycin), antidepressants.

Sa kasong ito, ang paggamit ng antihistamines ng ika-1 at ika-2 henerasyon ay hindi kanais-nais para sa mga taong may cardiovascular pathologies. Ang isang mahigpit na diyeta ay kinakailangan.

Ang mga benepisyo ng pangalawang henerasyong antihistamine ay ang mga sumusunod:

• · Dahil sa kanilang lipophobicity at mahinang pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, ang mga pangalawang henerasyong gamot ay halos walang epektong pampakalma, bagama't maaari itong maobserbahan sa ilang mga pasyente.
• Ang tagal ng pagkilos ay hanggang 24 na oras, kaya karamihan sa mga gamot na ito ay inireseta isang beses sa isang araw.
• · Kakulangan ng addiction, na ginagawang posible ang appointment para sa isang mahabang panahon (mula 3 hanggang 12 buwan).
• Pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang therapeutic effect ay maaaring tumagal ng isang linggo.

Talahanayan Blg. 5. Mga paghahanda ng II henerasyon ng mga antihistamine

Antihistamines III henerasyon.

Ang mga gamot ng henerasyong ito ay mga prodrug, iyon ay, ang mga aktibong metabolite ng pharmacological ay mabilis na nabuo sa katawan mula sa orihinal na anyo, na may metabolic effect.

Kung ang tambalang magulang, hindi katulad ng mga metabolite nito, ay may hindi kanais-nais na mga epekto, kung gayon ang paglitaw ng mga kondisyon kung saan tumaas ang konsentrasyon nito sa katawan ay maaaring humantong sa mga malubhang kahihinatnan. Ito ay eksakto kung ano ang nangyari sa oras na may mga gamot na terfenadine at astemizole. Sa mga H1 receptor antagonist na kilala sa oras na iyon, ang cetirizine lamang ay hindi isang prodrug, ngunit isang gamot mismo. Ito ang huling pharmacologically active metabolite ng unang henerasyong hydroxyzine ng gamot. Gamit ang halimbawa ng cetirizine, ipinakita na ang isang bahagyang metabolic modification ng orihinal na molekula ay ginagawang posible upang makakuha ng isang qualitatively bagong pharmacological na gamot. Ang isang katulad na diskarte ay ginamit upang makakuha ng isang bagong antihistamine fexofenadine batay sa panghuling pharmacologically active metabolite ng terfenadine. Kaya, ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng mga third-generation antihistamines ay ang mga ito ay aktibong metabolites ng antihistamines ng nakaraang henerasyon. Ang kanilang pangunahing tampok ay ang kawalan ng kakayahang maimpluwensyahan ang pagitan ng QT. Sa kasalukuyan, ang mga gamot sa ikatlong henerasyon ay kinakatawan ng cetirizine at fexofenadine. Ang mga gamot na ito ay hindi tumatawid sa blood-brain barrier at samakatuwid ay hindi nagiging sanhi ng mga side effect mula sa central nervous system. Bilang karagdagan, ang mga modernong antihistamine ay may ilang makabuluhang karagdagang mga anti-allergic na epekto: binabawasan nila ang kalubhaan ng bronchospasm na sanhi ng allergen, binabawasan ang mga epekto ng hyperreactivity ng bronchial, at walang pakiramdam ng pag-aantok.

Ang mga gamot sa henerasyon ng III ay maaaring inumin ng mga tao na ang trabaho ay nauugnay sa mga tiyak na mekanismo, mga driver ng transportasyon.

Talahanayan Blg. 6. Mga katangian ng paghahambing ng mga antihistamine

Ang allergy ay itinuturing na isang epidemya ng XXI century. Ang mga antihistamine ay malawakang ginagamit upang maiwasan at mapawi ang mga pag-atake ng allergy.

Noong 1936, lumitaw ang mga unang gamot. Ang mga antihistamine ay kilala nang higit sa 70 taon, ngunit mayroon nang isang medyo malaking saklaw: mula sa I hanggang III na henerasyon. Ang pagiging epektibo ng mga antihistamine ng unang henerasyon sa paggamot ng mga allergic na sakit ay matagal nang naitatag. Bagama't ang lahat ng mga gamot na ito ay mabilis (kadalasan sa loob ng 15-30 minuto) ay nagpapagaan ng mga sintomas ng allergy, karamihan sa mga ito ay may malinaw na sedative effect at maaaring magdulot ng mga hindi gustong reaksyon sa mga inirekumendang dosis, pati na rin ang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot. Ang mga antihistamine ng unang henerasyon ay pangunahing ginagamit para sa kaluwagan ng talamak na mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga bentahe ng pangalawang henerasyong antihistamine ay kinabibilangan ng mas malawak na hanay ng mga indikasyon para sa paggamit. Ang pagkilos ng gamot ay medyo mabagal (sa loob ng 4-8 na linggo), at ang mga pharmacodynamic na epekto ng mga pangalawang henerasyong gamot ay napatunayan lamang sa vitro.

Kamakailan lamang, ang mga pangatlong henerasyong antihistamine ay nilikha na may makabuluhang pagpili at walang mga side effect mula sa central nervous system. Ang paggamit ng mga antihistamine ng ikatlong henerasyon ay mas makatwiran sa pangmatagalang paggamot ng mga allergic na sakit.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng mga antihistamine ay malaki ang pagkakaiba-iba. Ang mga modernong antihistamine ng III henerasyon ay may mahabang tagal ng pagkilos (12-48 na oras).

Gayunpaman, hindi ito ang katapusan, ang pag-aaral ng mga antihistamine ay nagpapatuloy hanggang ngayon.

antihistamine ng sakit na alerdyi