Ang mga stimulant sa paghinga ay isang grupo ng mga gamot na ginagamit para sa respiratory depression. Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga stimulant sa paghinga ay maaaring nahahati sa tatlong grupo:

1) sentral na aksyon: bemegride, caffeine (tingnan ang Kabanata 16 "Analeptics");

2) reflex action: lobelia, cytisine (tingnan ang p. 106);

3) halo-halong uri ng pagkilos: nikethamide (cordiamin), carbon dioxide (tingnan ang Kabanata 16 "Analeptics").

Ang mga stimulant sa paghinga ng gitnang at halo-halong uri ng pagkilos ay direktang nagpapasigla sa sentro ng paghinga. Ang mga mixed-type na gamot, bilang karagdagan, ay may nakapagpapasigla na epekto sa chemoreceptors ng carotid glomeruli. Ang mga gamot na ito (niketamide, bemegride, caffeine) ay binabawasan ang epekto ng pagbabawal sa respiratory center ng hypnotics, anesthetics, kaya ginagamit ang mga ito para sa banayad na antas ng pagkalason sa hypnotics.

mi narcotic action, upang mapabilis ang pag-alis mula sa kawalan ng pakiramdam sa postoperative period. Ipasok ang intravenously o intramuscularly. Sa kaso ng matinding pagkalason sa mga sangkap na nagpapahina sa sentro ng paghinga, ang mga analeptics ay kontraindikado, dahil sa kasong ito ay walang pagpapanumbalik ng paghinga, ngunit sa parehong oras, ang pangangailangan para sa oxygen sa mga tisyu ng utak ay tumataas (hypoxia ng mga tisyu ng utak ay tumataas. ).

Bilang isang respiratory stimulant, ang carbogen ay ginagamit sa pamamagitan ng paglanghap (isang halo ng 5-7% CO 2 at 93-95% oxygen). Ang stimulating effect ng carbogen sa paghinga ay bubuo sa loob ng 5-6 minuto.

Ang mga stimulant sa paghinga ng reflex action (lobeline hydrochloride, quote) ay nagpapasigla sa H-cholinergic receptors ng carotid glomeruli, nagpapataas ng afferent impulses na pumapasok sa medulla oblongata sa respiratory center at nagpapataas ng aktibidad nito. Ang mga gamot na ito ay hindi epektibo sa paglabag sa reflex excitability ng respiratory center, i.e. na may depresyon sa paghinga na may hypnotics, mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam. Ginagamit ang mga ito para sa asphyxia ng mga bagong silang, pagkalason sa carbon monoxide (pinapangasiwaan sa intravenously).

Ang mga stimulant sa paghinga ay bihirang ginagamit. Sa mga kondisyong hypoxic, kadalasang ginagamit ang tinulungan o artipisyal na bentilasyon ng mga baga. Sa kaso ng pagkalason sa opioid (narcotic) analgesics o benzodiazepines, tila mas angkop na huwag pasiglahin ang paghinga gamit ang analeptics, ngunit alisin ang epekto ng pagbabawal ng mga gamot sa respiratory center sa pamamagitan ng kanilang mga partikular na antagonist (naloxone at naltrexone sa kaso ng pagkalason sa opioid. analgesics, flumazenil sa kaso ng pagkalason sa benzodiazepines).

Ang paghinga ay kinokontrol ng respiratory center na matatagpuan sa medulla oblongata. Ang aktibidad ng respiratory center ay nakasalalay sa nilalaman ng carbon dioxide sa dugo, na pinasisigla ang respiratory center nang direkta at reflexively, na nagpapasigla sa mga receptor ng carotid sinus zone. Ang pag-aresto sa paghinga ay maaaring mangyari bilang isang resulta ng mekanikal na sagabal ng respiratory tract (aspirasyon ng mga likido, pagpasok ng mga dayuhang katawan, spasm ng glottis), pagpapahinga ng mga kalamnan sa paghinga sa ilalim ng impluwensya ng mga relaxant ng kalamnan, matalim na depresyon (paralisis) ng respiratory sentro ng iba't ibang lason (anesthesia, hypnotics, narcotic analgesics, atbp.). ).

Kapag huminto ang paghinga, kinakailangan ang agarang tulong, kung hindi man, ang matinding asphyxia ay nangyayari at ang kamatayan ay nangyayari. Para sa pharmacology, ang partikular na interes ay ang panganib ng pagsugpo sa respiratory center sa kaso ng pagkalason sa mga nakapagpapagaling na sangkap. Sa ganitong mga kaso, ang mga stimulant sa paghinga ay inireseta na direktang nagpapasigla sa sentro ng paghinga:, corazol, atbp. (tingnan).

Ang respiratory analeptics ng reflex action ( , ) ay hindi epektibo sa mga ganitong kaso, dahil ang reflex excitability ng respiratory center ay may kapansanan. Ang cytiton at lobelia ay ginagamit, halimbawa, para sa asphyxia ng mga bagong silang at pagkalason sa carbon monoxide.
Ang Etimizol ay sumasakop sa isang espesyal na lugar sa mga stimulant sa paghinga. Ina-activate nito ang mga sentro ng medulla oblongata at may sedative effect sa cerebral cortex at binabawasan ang pakiramdam ng pagkabalisa.

Sa analeptics ng isang halo-halong uri ng pagkilos (, carbonic acid), ang sentral na epekto ay pupunan ng isang reflex na may partisipasyon ng mga chemoreceptor ng carotid glomerulus. Sa medikal na kasanayan, isang kumbinasyon ng CO2 (5-7%) at O2 (93-95%) ang ginagamit. Ang halo na ito ay tinatawag na carbogen.

Kasalukuyang limitado ang paggamit ng analeptics para sa paggulo ng paghinga sa mga kaso ng pagkalason sa mga ahente na nagpapahina sa sentro ng paghinga. Ito ay dahil sa ang katunayan na may malubhang respiratory depression, ang pangangasiwa ng analeptics ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa pangangailangan ng oxygen ng mga selula ng utak at magpapalubha sa estado ng hypoxia. Maipapayo na gumamit ng analeptics sa maliliit na dosis para sa banayad hanggang katamtamang pagkalason.

1. Ang direktang pagkilos na mga stimulant sa paghinga ay kinabibilangan ng:

1. cytiton

2. bemegrid

3. lobeline

2. Ang mga stimulant sa paghinga ng reflex action ay kinabibilangan ng:

2. cytiton

3. bemegrid

4. lobeline

3. Ang mga stimulant sa paghinga ng reflex na uri ng pagkilos ay ginagamit:

1. sa kaso ng pagkalason sa narcotic, sleeping pills, ethyl alcohol

2. may asphyxia ng mga bagong silang

3. may bronchial hika

4. sa kaso ng carbon monoxide o pagkalason sa gas sa bahay

4. Ang mga direktang uri ng respiratory stimulator ay ginagamit:

1. sa kaso ng pagkalason sa carbon monoxide

2. na may banayad na pagkalason sa mga tabletas sa pagtulog, mga tranquilizer

3. may kombulsyon

4. sa kaso ng labis na dosis ng anesthetics

5. Mga Antitussive:

1. paghahanda ng marshmallow, thermopsis

2. acetylcysteine

3. libexin

4. sodium bikarbonate

5. glaucine

6. Mga antitussive ng sentral na aksyon:

2. libexin

3. ethylmorphine

4. glaucine

5. falimint

7. Antitussive peripheral na pagkilos:

2. libexin

3. ethylmorphine

4. glaucine

8. Kabilang sa mga nakalistang antitussive na gamot, ang mga gamot na walang narcotic properties ay:

1.libexin

3.ethylmorphine

4.glaucine

5.tutuprex

9. Ang gamot ay may antitussive effect dahil sa local anesthetic activity:

2. libexin

3. tusuprex

4. glauvent

5. ethylmorphine

10. Libexin:

1. may anesthetic effect sa mauhog lamad ng respiratory tract

2. depress ang ubo center

3. Nahihigitan ng Codeine ang Pag-ubo

4. hindi nagiging sanhi ng pagdepende sa droga

5. hindi nakakahumaling

11. Ang mga antitussive at expectorant ay ipinahiwatig:

1. may pulmonary tuberculosis

2. may brongkitis

3. pulmonya

4. may bronchospasm

5. para sa kanser sa baga

12. Ang mga expectorant ng reflex action ay kinabibilangan ng lahat Bukod sa:

1. paghahanda ng ipecac

2. pagbubuhos ng thermopsis

3. ugat ng licorice

4. paghahanda ng ugat ng marshmallow

5. potassium iodide

13. Ang bromhexine ay may epekto ng:

1. antimicrobial

2. antitussive

3. bronchodilator

4. expectorant

14. Ang acetylcysteine ​​​​ay may epekto ng:

1. antitussive

2. bronchodilator

3. mucolytic

4. antimicrobial

15. Mga ahente ng mucolytic:

1. paghahanda ng thermopsis

2. ugat ng licorice

3.chymotrypsin

4.ugat ng latian

5. pinagmumulan ng ugat

6.carbocysteine

16. Expectorant na nagtataguyod ng produksyon ng surfactant:

1. bromhexine

2. paghahanda ng thermopsis

3. mucodin

4. chymotrypsin

17. Ang mga paghahanda ng thermopsis ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagkilos:

1. antitussive

2. expectorant

3. bronchodilator

4. anti-namumula

18. Sa mga nakalistang expectorant, kadalasang nagbibigay ito ng mga side effect sa anyo ng runny nose at skin rashes:

1. ligaw na rosemary damo

2. bromhexine

3. ugat ng ipecac

4. potassium iodide

19. Ang dosis ng thermopsis herb ay:

20. Pinakamainam na dalas ng pagkuha ng expectorant mixture:

1. 2 beses sa isang araw - sa umaga at sa gabi

2. 3 beses sa isang araw

3. 4-6 beses sa isang araw

1. 8 mg/araw

2. 16 mg/araw

3. 24 mg/araw

4. 48 mg/araw

22. Ang licorice ay:

1. nakapapawing pagod na ahente

2. expectorant

3. antitussive ahente ng sentral na aksyon

4. lokal na pampamanhid

23. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng Ambroxol at Bromhexine:

1. mahusay na aktibidad ng mucolytic

2. mas kaunting toxicity

3. posibilidad ng paggamit sa mga bata

4. ang pagkakaroon ng isang reflex na mekanismo ng pagkilos

24. Ang mekanismo ng pagkilos ng potassium iodide:

1. pagtaas sa pagtatago at pagnipis ng mga pagtatago ng bronchial

2. reflex action

3. ang kakayahang masira ang disulfide bond ng mucus proteins

25. Kasama sa “mga anti-asthmatic na gamot” ang:

1. diphenhydramine

3. salbutamol

4. diazepam

26. Ang pagkilos ng bronchodilator ay tipikal para sa:

1. alpha-agonists

2. beta-agonists

3. alpha blockers

4. beta-blockers

27. Ang pagkilos ng bronchodilator ay tipikal para sa:

1. bromhexine

2. troventol

3. codeine

28. Ang pagkilos ng bronchodilator at antihistamine ay tipikal para sa:

1. aminophylline

2. salbutamol

3. ketotifen

4. atropine

29. Ang pagkilos ng bronchodilator ay tipikal para sa:

1. mezatone

2. norepinephrine

4. Asthmopenta

5. reserpine

30. Upang ihinto ang pag-atake ng bronchial asthma, ilapat ang:

2. salbutamol

4. ketotifen

31. Ang selective bronchodilator action ay tipikal para sa:

1. zadrin

2. salbutamol

3. orciprenaline

4. fenoterol

32. Mekanismo ng pagkilos ng bronchodilator ng salbutamol at fenoterol:

1. block m-cholinergic receptors ng bronchial makinis na kalamnan

2. pasiglahin ang beta-2 adrenoreceptors ng makinis na mga kalamnan ng bronchial

3. magkaroon ng direktang stimulating effect sa makinis na kalamnan ng bronchi

33. Ang Ipratropium bromide (Atrovent) ay naiiba sa inhaled beta-2 adrenomimetics:

1. mas mahabang bronchodilator action

2. mas malinaw na bronchodilator effect

3. mas mabilis na pagsisimula ng pagkilos ng bronchodilator

4. mas mabisa sa paghinto ng pag-atake ng bronchial asthma

34. Bronchodilator mula sa pangkat ng mga glucocorticoids:

1. fenoterol

2. trypsin

3. beclomethasone

4. cromolyn sodium

35. Ang pinakakaraniwang side effect kapag gumagamit ng inhaled glucocorticoids ay:

1. pag-unlad ng oropharyngeal candidiasis

2. pagtaas ng timbang

3. pag-unlad ng osteoporosis

4. subcapsular cataract

36. Para sa pag-iwas sa bronchial hika, ang mga sumusunod ay ginagamit:

1. atrovent

2. ketotifen

3. salbutamol

4. orciprenaline

5. cromolyn sodium

37. Bronchodilator ng direktang myotropic action:

1. salbutamol

2. adrenaline

3. cromolyn sodium

4. theophylline

38. Sa kaso ng asthmatic status, hindi magagawa ng isa kung wala ang:

1. antihistamines

2. glucocorticoids

3. m-anticholinergics

4. expectorant

39. Cromolyn sodium:

1. pinipigilan ang pag-atake ng bronchial asthma

2. pinipigilan ang paglitaw ng bronchospasms

3. nakakagambala sa paglabas ng histamine mula sa mga mast cell

4. pinasisigla ang beta-2 adrenoceptors ng makinis na kalamnan

40. Ang gamot na pinili para sa paggamot ng status asthmaticus:

1. atropine

2. salbutamol

3. prednisolone

4. cromolyn sodium

41. Ang inhaled corticosteroids ay kinabibilangan ng:

1. hydrocortisone

3. Kenalog

4. beclomethasone

42. Kasama sa mga long-acting selective beta-2 agonist ang:

1. salbutamol

2. terbutaline

3. salmeterol

4. fenoterol

43. Ang Berodual ay kumbinasyon ng:

1. ipratropium bromide at fenoterol

2. ipratropium bromide at salbutamol

3. cromoglycate sodium at fenoterol

4. cromoglycate sodium at salbutamol

44. Mga bronchodilator mula sa pangkat ng mga beta-agonist:

1. salbutamol

2. cromolyn sodium

3. isadrin

4. theophylline

45. Ang isang hindi pumipili na adrenomimetic ay:

1. fenoterol

2. salbutamol

3. salmeterol

4. terbutaline

5. isadrin

46. ​​Ang mga side effect ng adrenomimetics na nangangailangan ng pagtigil ay kinabibilangan ng:

1. tachycardia

3. kaguluhan sa pagtulog

4. pagtaas ng presyon ng dugo sa pagbuo ng isang hypertensive crisis

47. May sedative at antihistamine effect:

1. sodium cromoglycate

2. ketotifen

3. nedocromil sodium

48. Ang mga side effect ng ketotifen ay kinabibilangan ng:

1. bronchospasm pagkatapos uminom ng gamot

2. antok

3. pagkagambala sa pagtulog at pagkamayamutin

4. pangangati ng mauhog lamad ng respiratory tract

49. Para sa kaluwagan ng pag-atake ng bronchial hika sa mga paglanghap ay ipinahiwatig:

1. berotek

2. salbutamol

3. triamcinolone

4. berodual

50. Sa kaso ng matinding pag-atake ng bronchial hika, ang mga sumusunod ay kontraindikado:

1. m-anticholinergics

2. glucocorticoids

3. sympathomimetics

4. derivatives ng theophylline (eufillin)

51. Ang panganib ng labis na dosis ng sympathomimetics ay kinabibilangan ng:

1. depression ng respiratory center

2. pang-aapi sa sentro ng vasomotor

3. tumaas na pangangailangan ng myocardial oxygen

4. mga karamdaman sa ritmo ng puso

5. block sa puso

6. rebound syndrome

52. Ang pharmacotherapeutic effect ng sodium cromoglycate sa bronchial asthma ay dahil sa:

1. bronchodilator action

2. pagpapapanatag ng mga lamad ng mast cell

3. pagkilos na antihistamine

4. pagkilos na parang steroid

53. Para sa pag-iwas sa bronchial hika ay kapaki-pakinabang:

1. paggamit ng beta-blockers

2. patuloy na paggamit ng sympathomimetics

3. paggamit ng mga anti-inflammatory na gamot

4. paggamit ng mga mast cell membrane stabilizer (sodium cromoglycate, ketotifen)

5. paggamit ng sedatives

6. ang paggamit ng anticholinergics (Atrovent)

54. Pagsamahin:

side effects ng droga

1. panginginig, tachyarrhythmias a) beclomethasone

2. mga karamdaman sa pagtulog, tachyarrhemia, convulsions b) sympathomimetics

3. tuyong bibig c) ephedrine

4. pharyngeal candidiasis d) anticholinergics

5. tachyphylaxis syndrome o addiction e) theophylline

55. Ang klinikal na epekto ng pagrereseta ng inhaled corticosteroids sa mga pasyenteng may bronchial asthma ay karaniwang napapansin sa pamamagitan ng:

3. 3-4 na linggo

4. 4-6 na buwan

56. Ang mga long-acting selective beta-2 adrenergic agonist ay kinabibilangan ng:

1. salbutamol

2. fenoterol

3. terbutaline

4. salmeterol

57. Membrane stabilizer para sa oral administration ay:

1. suprastin

2. ipratropium bromide

3. ketotifen

4. sodium chromoglycate

58. Ang mga matagal na anyo ng theophylline ay kinabibilangan ng:

1. eufillin

3. teotard-retart

4. theofedrine

59. Ang pagkilos ng bronchodilator ng beta-2 adrenomimetics na may sabay-sabay na paggamit sa theophylline:

1. nagpapalakas

2. humina

3. hindi nagbabago

Mga halimbawang sagot:

1-2, 4; 11-2, 3; 21-3; 31-2, 4; 41-4; 51-3, 4, 6;

2-2, 4; 12-5; 22-2; 32-2; 42-3; 52-2;

3-2, 4; 13-4; 23-1; 33-1; 43-1; 53-4;

4-2, 4; 14-3; 24-1; 34-3; 44-1, 3; 54-1-d, 2-b, 3-d,

5-3, 5; 15-3, 6; 25-3; 35-1; 45-5; 55-3;

6-1, 3, 4; 16-1; 26-2; 36-2, 5; 46-4; 56-4;

7-2; 17-2; 27-2; 37-4; 47-2; 57-4;

8-1, 4, 5; 18-4; 28-3; 38-2; 48-2; 58-2, 3;

9-2; 19-1; 29-4; 39-2, 3; 49-1, 2; 59-1.

10-1, 4, 5; 20-3; 30-2; 40-3; 50-3;

Seksyon XIX

MGA GAMOT NA ANTIHYPERTENSIVE

1. Ang pagbaba ng presyon ng dugo ay nagiging sanhi ng:

1. adrenaline

2. prednisolone

3. clonidine

4. mezaton

2. Ang mga gamot na antihypertensive ay kinabibilangan ng:

1. mezaton

2. prednisolone

3. atropine

3. Isang antihypertensive agent mula sa grupo ng mga sympatholytics:

1. clonidine

3. Pentamine

4. Mga gamot na antihypertensive mula sa grupo ng mga B-blocker:

3. sodium nitroprusside

4. metoprolol

5. Antihypertensive agent ng central neurotropic action:

2. spironolactone

3. dibazol

4. clonidine

6. Nangangahulugan na binabawasan ang aktibidad ng renin-angiotensin system:

2. sodium nitroprusside

4. monopril

7. Calcium channel blocker:

2. losartan

3. nifedipine

4. clonidine

8. Binabawasan ang dami ng umiikot na likido sa gamot sa katawan:

1. clonidine

3. dichlothiazide

4. dibazol

9. Ang kumbinasyon ng hypotension at bradycardia ay malamang na may labis na dosis:

1. nifedipine

2. clonidine

3. hydralazine

4. prazosin

10. Ang mga matatandang pasyente na may arterial hypertension ay hindi dapat inireseta:

1. clonidine

2. reserpine

3. captopril

4. nifedipine

11. Kapag pinasisigla ang mga alpha-adrenergic receptor, ang mga sumusunod ay sinusunod:

1. pagtaas ng tibok ng puso

2. hypokalemia

3. constriction ng arterioles

4. pagpapaliit ng bronchi

5. arrhythmias

12. Binabawasan ang tono ng vasomotor center:

1. Pentamine

2. clonidine

3. prazosin

4. captopril

13. Pentamine:

1. alpha-adrenergic blocker

2. blocker ng beta-adrenergic receptors

3. sympatholytic

4. ganglion blocker

14. Ibinababa ang tono ng nagkakasundo na panloob sa mga sisidlan:

1. clonidine

3. verapamil

4. furosemid

15. Binabawasan ang pagbuo ng angiotensin-2 na gamot:

1. spironolactone

3. Pentamine

4. captopril

16. Kabilang sa mga antagonist ng calcium ion ang:

2. clonidine

3. corinfar

4. spironolactone

5. verapamil

17. Mga beta-blocker:

Sa paggamot ng talamak at talamak na mga sakit sa paghinga, na laganap sa medikal na kasanayan, ang mga gamot mula sa iba't ibang grupo, kabilang ang antimicrobial, antiallergic at iba pang mga antiviral na gamot, ay maaaring gamitin.

Sa paksang ito, isasaalang-alang namin ang mga pangkat ng mga sangkap na nakakaapekto sa mga pag-andar ng respiratory apparatus:

1. Mga stimulant sa paghinga;

2. Bronchodilators;

3. Mga expectorant;

4. Antitussives.

ako . Mga stimulant sa paghinga (Respiratory analeptics)

Ang paggana ng paghinga ay kinokontrol ng respiratory center (medulla oblongata). Ang aktibidad ng respiratory center ay nakasalalay sa nilalaman ng carbon dioxide sa dugo, na pinasisigla ang respiratory center nang direkta (direkta) at reflexively (sa pamamagitan ng mga receptor ng carotid glomerulus).

Mga sanhi ng paghinto sa paghinga:

a) mekanikal na sagabal ng mga daanan ng hangin (dayuhang katawan);

b) pagpapahinga ng mga kalamnan sa paghinga (mga relaxant ng kalamnan);

c) direktang nagbabawal na epekto sa respiratory center ng mga kemikal (anesthesia, opioid analgesics, hypnotics at iba pang mga sangkap na nagpapahina sa central nervous system).

Ang mga stimulant sa paghinga ay mga sangkap na nagpapasigla sa sentro ng paghinga. Ang ilang mga remedyo ay direktang pinasisigla ang sentro, ang iba ay reflexively. Bilang resulta, ang dalas at lalim ng paghinga ay tumataas.

Mga sangkap ng direktang (gitnang) aksyon.

Mayroon silang direktang nakapagpapasigla na epekto sa respiratory center ng medulla oblongata (tingnan ang paksang "Analeptics"). Ang pangunahing gamot ay etimizole . Ang Etimizole ay naiiba sa iba pang analeptics:

a) isang mas malinaw na epekto sa respiratory center at isang mas mababang epekto sa vasomotor center;

b) isang mas mahabang aksyon sa / sa, sa / m ang epekto ay tumatagal ng ilang oras;

c) mas kaunting mga komplikasyon (mas madaling maubos ang function).

Caffeine, camphor, cordiamine, sulphocamphocaine.

Mga sangkap ng reflex action.

Cytiton, lobelinepasiglahin ang respiratory center nang reflexively dahil sa pag-activate N-XP carotid glomerulus. Ang mga ito ay epektibo lamang sa mga kaso kung saan ang reflex excitability ng respiratory center ay napanatili. Ipakilala / sa, ang tagal ng pagkilos ay ilang minuto.

Maaaring gamitin bilang isang respiratory stimulant carbogen (isang pinaghalong 5-7% CO 2 at 93-95% O 2 ) sa pamamagitan ng paglanghap.

Contraindications:

Asphyxia ng mga bagong silang;

Ang depresyon sa paghinga sa kaso ng pagkalason sa mga sangkap na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos, CO, pagkatapos ng mga pinsala, operasyon, kawalan ng pakiramdam;

Pagpapanumbalik ng paghinga pagkatapos ng pagkalunod, mga relaxant ng kalamnan, atbp.

Sa kasalukuyan, ang mga respiratory stimulant ay bihirang ginagamit (lalo na ang reflex action). Ginagamit ang mga ito kung walang ibang teknikal na posibilidad. At mas madalas na gumagamit sila ng tulong ng isang artipisyal na respiration apparatus.

Ang pagpapakilala ng isang analeptic ay nagbibigay ng isang pansamantalang pakinabang sa oras, ito ay kinakailangan upang maalis ang mga sanhi ng disorder. Minsan ang oras na ito ay sapat na (asphyxia, pagkalunod). Ngunit sa kaso ng pagkalason, pinsala, kailangan ang isang pangmatagalang epekto. At pagkatapos ng analeptics, pagkaraan ng ilang sandali, ang epekto ay nawawala at ang respiratory function ay humina. Paulit-ulit na mga iniksyon→ PBD + nabawasan ang paggana ng paghinga.

II. Mga bronchodilator

Ang mga ito ay mga sangkap na ginagamit upang maalis ang bronchospasm, habang pinapalawak nila ang bronchi. Ginagamit sa mga kondisyon ng bronchospastic (BSS).

Ang BSS na nauugnay sa pagtaas ng tono ng bronchial ay maaaring mangyari sa iba't ibang mga sakit sa paghinga: talamak na brongkitis, talamak na pulmonya, ilang sakit sa baga (emphysema); sa kaso ng pagkalason sa ilang mga sangkap, paglanghap ng mga singaw, mga gas. Ang bronchospasm ay maaaring sanhi ng mga panggamot na sangkap, HM, V-AB, reserpine, salicylates, tubocurarine, morphine ...

Ang mga bronchodilator ay ginagamit sa kumplikadong paggamot ng bronchial hika (mga pag-atake ng inis dahil sa bronchospasm; may mga nakakahawang-allergic at hindi nakakahawa-allergic (atopic) na mga form).

Ang kakayahang palawakin ang bronchi ay nagtataglay ng mga sangkap mula sa iba't ibang grupo:

1. β 2 -AM (α,β-AM),
2. M-HL,
3. myotropic antispasmodics,
4. Iba't ibang paraan.

Ang mga bronchodilator ay karaniwang ginagamit sa pamamagitan ng paglanghap: aerosol at iba pang mga form ng dosis (mga kapsula o disc + mga espesyal na aparato). Ngunit maaari silang gamitin enterally at parenterally (tablet, syrups, ampoules).

1. Malawakang ginagamit adrenomimetics , na nakakaapektoβ 2 -AR , ang aktibidad ng nagkakasundo na sistema ng nerbiyos ay tumataas, mayroong pagbaba sa tono ng makinis na mga kalamnan at pagpapalawak ng bronchi (+ ↓ pagpapalabas ng mga spasmodic na sangkap mula sa mga mast cell, dahil ↓ Ca++ at walang degranulation).

Pinipili β 2-AM:

Salbutamil (Ventolin),

Fenoterol (Berotek),

Terbutaline (Brikanil).

Mas kaunting selectivity:Orciprenaline sulfate(asthmopent, alupent).

PC: kaluwagan at pag-iwas sa mga pag-atake ng bronchial hika 3-4 r / araw.

Kapag inhaled sa anyo ng mga aerosol, bilang isang panuntunan, walang mga side effect. Ngunit sa mataas na dosis (sa loob) sakit ng ulo, pagkahilo, tachycardia ay maaaring sundin.

Sa pangmatagalang paggamot β 2 Ang -AM ay maaaring magkaroon ng pagkagumon, habang bumababa ang sensitivity ng β 2 -AR at ang therapeutic effect ay humina.

Mga kumplikadong paghahanda: "Berodual", "Ditek", "Intal plus".

Maaaring gamitin ang mga non-selective AM upang maalis ang bronchospasm, ngunit mayroon silang maraming side effect:

Isadrin β 1 β 2 -Impluwensiya ng AR sa puso, central nervous system; solusyon / paglanghap; mga tableta; aerosol;

Adrenalin - α,β-AM ampoules (paghinto ng mga seizure);

Ephedrine - α,β-AM ampoules, tablet, pinagsamang aerosol.

PBD: BP, HR, CNS.

2. M anticholinergics

Tanggalin ang cholinergic innervation ng bronchi, na humahantong sa bronchospasm. Ang mga ito ay mas mababa sa aktibidad sa β 2 -AM. Ang mga di-pumipili na ahente (atropine, metacin, belladonna paghahanda ...) ay hindi ginagamit dahil sa malaking bilang ng mga side effect. Ang atropine ay ginagamit lamang para sa pagkalason sa mga ahente ng M-XM o AChE.

Atrovent (ipratropium bromide) ay nakakaapekto lamang sa M-ChR ng bronchi, dahil hindi ito nasisipsip mula sa mauhog na lamad ng respiratory tract at hindi pumapasok sa dugo. Ito ay ginagamit lamang sa pamamagitan ng paglanghap. Ang simula ng epekto pagkatapos ng 5-15 minuto, tagal ng 4-6 na oras, x3-4 r / d. PBD: bihirang tuyong bibig, pampalapot ng plema. Maaaring mapahusay ang epekto ng iba pang mga bronchodilator. Kasama sa "Berodual".

3. Myotropic antispasmodics

direktang kumikilos sa makinis na mga selula ng kalamnan (myotropic).Mekanismo ng pagkilos: pagbawalan ang enzyme phosphodiesterase, na humahantong sa akumulasyon ng cAMP sa mga selula. Bilang isang resulta, sa cell↓ Ca++ , ang contractility ng mga kalamnan ay bumababa, ang bronchi ay nakakarelaks, ang bronchospasm ay inalis.

Bilang karagdagan: xanthines a) harangan ang mga adenosine receptor→ pagbaba sa bronchospasm, b) bawasan ang paglabas ng mga allergy mediator mula sa mga mast cell.

Upang maalis ang bronchospasm, ginagamit ang xanthines theophylline, eufillin.

Theophylline ilapat ang pinaka-malawak. "Teopec", "Teotard", atbp. mga gamot ng matagal na pagkilos, x1-2 r / d sa loob. Mayroon silang bronchodilator effect + anti-inflammatory effect + normalize ang immune system. Ang aksyon ay unti-unting bubuo, maximum pagkatapos ng 3-4 na araw. PC: pag-iwas sa pag-atake ng hika. PBD: gastrointestinal tract, central nervous system, tachycardia, arrhythmias.

Eufillin nalulusaw sa tubig na anyo ng theophylline. Sa loob, sa / sa, x3-4 r / d. PC: lunas at pag-iwas sa mga seizure. Ito ay may bronchodilator effect, hypotensive, diuretic, sa central nervous system. Higit pang Mga Side Effect

4. Miscellaneous

a) Intal, ketotifen tingnan ang paksang "Mga gamot na antiallergic". Pinagsamang paghahanda "Ditek", "Intal plus".

b) Ang mga glucocorticoids ay nakikita ang "Hormones". Ang pinakamakapangyarihang grupo ng mga gamot. Ito ay inireseta para sa malubhang anyo ng bronchial hika upang maiwasan ang mga pag-atake, gamutin ang bronchial hika. Mayroon silang mga anti-inflammatory at anti-allergic effect. Walang direktang epekto ng bronchodilator.

Beclomethasone (Becotide).

Budesonide.

III . Mga expectorant at mucolytics

Idinisenyo upang mapadali ang paghihiwalay ng uhog (dura) na ginawa ng mga glandula ng bronchial at ang pag-alis ng uhog na ito mula sa respiratory tract.

Ginagamit ang mga ito para sa iba't ibang mga sakit sa paghinga: talamak na sakit sa paghinga, pleurisy, brongkitis, whooping cough, talamak na sakit sa paghinga ...

Ang mga pondong ito ay maaaring:

1. dagdagan ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial (mas maraming likido ang itinago, isang pagtaas sa dami);

2. maging sanhi ng pagkatunaw ng pagtatago, bawasan ang lagkit ng plema;

3. mapahusay ang physiological na aktibidad ng ciliated epithelium, na nag-aambag sa pagsulong ng plema mula sa lower respiratory tract hanggang sa itaas na mga seksyon at pag-alis nito.

Ang resulta:

a) ang mga nagpapaalab na phenomena ay humina;

b) nababawasan ang pangangati ng n.n.o. sa mauhog lamad ng respiratory tract;

c) dahil sa pinahusay na paagusan, bumababa ang akumulasyon ng m / o sa bronchi;

d) nagpapabuti ang palitan ng gas.

Ang paghahati sa expectorants at mucolytics ay may kondisyon, dahil ang anumang pagkatunaw ng plema ay mag-aambag sa expectoration nito.Pinagsasama ng ilang gamot ang parehong uri ng aktibidad.

Expectorant stimulant.

Ang pangunahing bagay sa kanilang pagkilos ay isang pagtaas sa pagtatago ng mga glandula ng bronchial at pag-activate ng gawain ng ciliary epithelium (1.3).

Sa simula ng mga talamak na sakit sa paghinga, ang kakaunting malapot na plema ay nabuo, na mahirap ihiwalay mula sa ibabaw ng bronchi at trachea at hindi maganda ang pag-ubo.

a) Mga expectorant ng direktang (resorptive) na aksyon.

Kapag kinuha nang pasalita, sila ay nasisipsip, pumasok sa daloy ng dugo, at pagkatapos ay pinalabas ng mauhog lamad ng respiratory tract at pinatataas ang pagtatago ng likidong plema. Ang masaganang plema ay mas madaling mailabas sa isang ubo.

Iodide KJ, NaJ sa kaso ng labis na dosis, nagiging sanhi sila ng pangangati ng mauhog lamad.

NaHCO3 ay may epekto sa pagpapatayo.

NH4Cl ammonium chloride; humirang sa loob (potion, tablets) o paglanghap.

Ang isang katulad na epekto ay sanhi ng mga halamang gamot na naglalaman ng mahahalagang langis prutas ng anise, rosemary herb, oregano herb, devisl, eucalyptus oil, pine oil, ammonia-anise drops.

F.v. paglanghap, pagbubuhos, patak sa loob...

Herbal na mga remedyo na naglalaman ng polysaccharides paghahanda ng marshmallow root, plantain, ina at stepmothers (extract, syrup, timpla, bayad, juice ...).

b) Expectorant reflex Ang mga aksyon kapag kinuha nang pasalita ay nagdudulot ng pangangati ng mga receptor ng tiyan, habang pinabalik ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial. Nadagdagang aktibidad ng ciliated epithelium. Ang plema ay nagiging mas likido, ang pag-alis nito ay pinadali.

Sa malalaking dosis, ang mga naturang sangkap ay maaaring maging sanhi ng pagduduwal, kung minsan ay pagsusuka. Mga sakit sa PPK ng tiyan at duodenum.

Ang reflex action ay ibinibigay ng mga herbal na paghahanda na naglalaman saponin: paghahanda mga halamang gamot sa thermopsis(infusions, potions, powders, tablets, dry extract), ugat licorice, violet herbs , mga rhizome na may mga ugat sianosis.

Licorin alkaloid. F.v. mga tablet sa kumbinasyon ng NaHC03.

Terpinhydrate sintetikong gamot. F.v. pulbos, mga tablet na pinagsama sa iba pang mga expectorant.

Ang iba pang mga herbal na sangkap ay maaari ding gamitin bilang expectorant. Dahil ang mga halaman ay naglalaman ng ilang mga grupo ng biologically active substances sa parehong oras (saponins, essential oils, glycosides, polysaccharides ...), ang mga gamot ay maaaring magkaroon ng parehong direktang at reflex action sa parehong oras.

Sa medikal na kasanayan, ang mga herbal na remedyo ay ginagamit hindi lamang sa anyo ng mga decoction, mga paghahanda sa dibdib, mga mixtures, mga extract, ngunit ang mga pinagsamang paghahanda, ang mga paghahanda na ginawa ng pabrika ay malawakang ginagamit din.

Glycyram mga tablet, butil (licorice).

Mukaltin mga tableta (Marshmallow).

Pertusin fl. 100 ML.

Nanay ni Dr.

Bronchicum.

Mucolytics

Mayroon silang direktang epekto sa plema, ginagawa itong mas likido, hindi gaanong malapot (2). Nilulusaw nila ang plema nang hindi dinadagdagan ang volume nito (Ambroxol) o dinadagdagan ito (ACC).

Ang lihim ng bronchial glands ay naglalaman ng mucin - isang malapot na mucus na binubuo ng mucopolysaccharides, protina at peptide polymers at iba pang mga sangkap (epithelium, inflamed cells, m / o ...).

Ang mucolytics ay inilalabas ng bronchial mucosa pagkatapos ng paglunok o direktang kontak sa mucus kapag nilalanghap. Bilang resulta, ang mga peptide bond o disulfide bond (- S-S -) polysaccharide bridges, mas maliliit na molecule ay nabuo, iyon ay, ang lagkit ng uhog ay bumababa (pagnipis ng plema), na lumilikha ng mga kondisyon para sa produksyon ng plema.

Sa pagpalala ng mga malalang sakit, ang multicomponent na siksik, kung minsan ay purulent na plema ng mataas na lagkit ay nabuo. Ang batayan ng plema ay isang mesh frame. Ito ay maaaring humantong sa pagkasira ng ciliated epithelium at pagpapalit nito ng isang squamous layer → ↓ drainage function → bronchial disease.

Ang mga sumusunod na mucolytics ay pinaka-malawak na ginagamit sa medikal na kasanayan:

Acetylcysteine (ACC, Mucosolvin, Fluimucil...) derivatives ng amino acid cysteine. Bukod pa rito, mayroon itong anti-inflammatory at antioxidant effect.

PC: mga sakit na sinamahan ng pagbuo ng makapal na uhog; talamak at talamak na brongkitis; pulmonya; tracheitis; cystic fibrosis (pinsala sa mga glandula at nadagdagan ang lagkit ng sikreto); bronchiectasis (saccular expansion ng bronchial segment); nakakahawang-allergic na sakit ng bronchi; bronchial hika; pag-iwas sa mga komplikasyon ng broncho-pulmonary pagkatapos ng mga operasyon, mga pinsala.

F.v. mga butil, mga solusyon sa bibig, mga tablet, mga effervescent na tablet, mga solusyon para sa paglanghap sa mga ampoules, mga solusyon para sa mga iniksyon sa mga ampoules.

Mga bata mula 2 taong gulang. Ang kurso ay 5-14 araw, x2-3 r / d.

PBD: Gastrointestinal tract, bihirang allergy, pananakit ng ulo.

PPP: pagbubuntis, peptic ulcer, hypersensitivity.

Carbocysteine (Mukodin, Fluditek). F.v. mga kapsula, mga syrup sa loob. Matanda at bata x2-3 r / d.

Bromhexine (Solvin, Flenamine, Bisolvin). Mayroon itong mucolytic, expectorant at mahinang antitussive effect. Katamtaman ang aktibidad. Lumilitaw ang therapeutic effect pagkatapos ng 24-48 na oras, max 5-10 araw. Ang kurso ng paggamot ay mula 5 araw hanggang 1 buwan, x3 r / d. well tolerated. PBD: dyspepsia, bihirang allergy. F.v. mga tablet, syrup, atbp.

Ambroxol (Lazolvan, Ambrohexal, Ambrobene ...). Ayon sa istraktura at mekanismo ng pagkilos, ito ay isang analogue ng bromhexine (metabolite). Mayroon itong mas mabilis na pagkilos (max na pagkilos sa loob ng 2-3 araw). Well tolerated. Magtalaga ng mga bata at matatanda 2-3 r / d. F.v. syrup, solusyon, tablet. Kung kinakailangan: paglanghap, iniksyon. PBD: bihirang pagduduwal, pantal sa balat.

IV . Mga antitussive

Ubo proteksiyon na reflex reaksyon bilang tugon sa pangangati ng respiratory tract (banyagang katawan, m / o, allergens, mucus na naipon sa respiratory tract, atbp. nakakairita ng mga sensitibong receptor→ sentro ng ubo). Ang malakas na air jet ay nililimas ang mga daanan ng hangin.

Ang ubo ay nangyayari sa panahon ng mga nakakahawang at nagpapasiklab na proseso ng respiratory tract (bronchitis, tracheitis, catarrhs ​​...).

Ang matagal na ubo ay lumilikha ng pagkarga sa cardiovascular system, baga, dibdib, mga kalamnan ng tiyan, nakakagambala sa pagtulog, nagtataguyod ng pangangati at pamamaga ng respiratory mucosa.

PPK: "basa", produktibong ubo, bronchial hika.

Kung mayroong pagkakaroon ng plema, kung gayon ang pagsugpo sa ubo reflex ay mag-aambag sa akumulasyon ng plema sa bronchi, isang pagtaas sa lagkit nito, at ang paglipat ng talamak na pamamaga sa talamak (kapaligiran para sa m / o).

Centrally acting drugs

Mayroon silang isang mapagpahirap na epekto sa sentro ng ubo ng medulla oblongata.

Codeine . Ina-activate nito ang mga inhibitory opioid receptors ng center, na nagpapababa ng sensitivity nito sa reflex stimulation.

Mga disadvantages: non-selectivity, maraming PbD, respiratory depression, addiction, drug dependence.

Ang mga pinagsamang paghahanda lamang na may mababang nilalaman ng codeine ang ginagamit: Codelac, Terpincod, Neo-codion, Codipront.

Glaucine dilaw na alkaloid, mas piling nakakaapekto sa sentro ng ubo. Ito ay katulad sa aktibidad sa codeine. Walang pagkagumon at pag-asa sa droga, hindi nakakapagpapahina sa sentro ng paghinga. Mayroong epekto ng bronchodilator. Binabawasan ang mucosal edema. F.v. mga tablet, x2-3 r / d. Kasama sa paghahanda na "Bronholitin".

Malawak na inilapat

Oxeladin (Tusuprex),

Butamirat (Sinekod, Stoptusin).

Pinipigilan ang sentro ng ubo. Wala silang mga disadvantages ng opioids. Ginagamit din ang mga ito sa pagsasanay ng mga bata. Magtalaga ng x2-3 r / d, ang mga side effect ay bihira: dyspepsia, mga pantal sa balat. Ang Butamirat ay may bronchodilator, anti-inflammatory, expectorant effect. F.v. mga tablet, kapsula, syrup, patak.

Mga gamot sa paligid na kumikilos

Libeksin nakakaapekto sa peripheral link ng cough reflex. Pinipigilan ang sensitivity ng mga receptor ng mauhog lamad ng respiratory tract. Mayroon itong lokal na anesthetic effect (bahagi ng mekanismo ng pagkilos) at isang antispasmodic effect sa bronchi (myopropane + N-CL). Kapag kinuha nang pasalita, ang epekto ay bubuo pagkatapos ng 20-30 minuto at tumatagal ng 3-5 na oras.

F.v. mga tablet, x3-4 r / d para sa mga bata at matatanda.

PBD: dyspepsia, allergy, anesthesia ng mauhog lamad ng oral cavity (huwag ngumunguya).

Mga grupo ng mga gamot na nakakaapekto sa mga function ng respiratory system:

Mga stimulant sa paghinga;

Antitussives;

Mga expectorant;

Mga bronchodilator;

Mga paghahanda ng surfactant.

Ang sistema ng paghinga ay kinakatawan ng mga daanan ng hangin: ang lukab ng ilong, nasopharynx, laryngopharynx, larynx, trachea, bronchi, at pulmonary alveoli, kung saan nangyayari ang palitan ng gas. Ang mga sentro na kumokontrol sa mga function ng respiratory system ay ang respiratory center, ang sentro ng cough reflex at ang nucleus ng wandering

nagbibigay ng lakas ng loob. Ang efferent innervation ng mga kalamnan sa paghinga ay isinasagawa ng somatic nervous system kasama ang mga nerbiyos ng motor sa pamamagitan ng N m-cholinergic receptors na matatagpuan sa mga fibers ng kalamnan. Ang respiratory act ay isinasagawa sa pag-urong ng striated respiratory muscles (diaphragm at intercostal muscles). Ang makinis na kalamnan ng bronchi at bronchial glands ay tumatanggap ng parasympathetic efferent innervation mula sa gitna ng vagus nerve sa pamamagitan ng M3-cholinergic receptors. Bilang karagdagan, ang β 2 -adrenoreceptors ay matatagpuan sa makinis na mga kalamnan ng bronchi, na hindi innervated, ngunit may extrasynaptic localization at pinasigla ng adrenaline na nagpapalipat-lipat sa dugo. Ang mga secretory cell ng mauhog lamad ng respiratory tract ay may sympathetic at parasympathetic innervation. Ang regulasyon ng vascular tone ng bronchi ay isinasagawa ng nagkakasundo na mga hibla sa pamamagitan ng α 1 - at β 2 -receptors ng vascular smooth muscle cells. Ang mga afferent impulses mula sa mga respiratory organ ay pumapasok sa CNS sa pamamagitan ng mga sensory fibers ng vagus at glossopharyngeal nerves. Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga pangkat na ito:

Respiratory depression (gumamit ng respiratory stimulants at antagonists ng respiratory depressants);

Ubo (ginagamit ang mga expectorant at antitussive);

Bronchial hika (bronchodilators, anti-inflammatory at anti-allergic agent ay ginagamit);

Kabiguan sa paghinga at distress syndrome (gamit ang mga paghahanda ng surfactant).

17.1. MGA STIMULANT NG PAGHINGA

Ang mga stimulant sa paghinga ay isang grupo ng mga gamot na ginagamit para sa respiratory depression.

Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga stimulant sa paghinga ay maaaring nahahati sa tatlong grupo:

Central action - bemegride, caffeine (tingnan ang kabanata na "Analeptics");

Reflex action - lobelin, cytisine (tingnan ang seksyon na "Cholinomimetics");

Pinaghalong uri ng pagkilos - nikethamide (cordiamin **), (tingnan ang kabanata na "Analeptics").

Mga stimulant sa paghinga sentral na uri ng pagkilos direktang pasiglahin ang sentro ng paghinga. Ang mga compound na ito (nicket-

mid, bemegrid, caffeine) ay tinatawag na analeptics, binabawasan nila ang pagbabawal na epekto sa respiratory center ng hypnotics, anesthetics. Ginagamit ang mga ito para sa banayad na antas ng pagkalason sa mga hypnotic na narcotic na gamot, pati na rin upang mapabilis ang pag-alis mula sa kawalan ng pakiramdam sa postoperative period. Ipasok ang intravenously o intramuscularly. Sa kaso ng matinding pagkalason sa mga sangkap na nagpapahina sa sentro ng paghinga, ang mga analeptics ay kontraindikado, dahil sa kasong ito ang paghinga ay hindi naibalik, at ang pangangailangan para sa oxygen sa mga tisyu ng utak ay tumataas, na nagpapataas ng hypoxia.

Mga stimulant sa paghinga pagkilos ng reflex(lobeline, cytisine) i-activate ang N-cholinergic receptors ng carotid glomeruli, pinapataas ang afferent impulses na pumapasok sa medulla oblongata sa respiratory center, at pinapataas ang aktibidad nito. Ang mga gamot na ito ay hindi epektibo sa paglabag sa excitability ng respiratory center, i.e. na may depresyon sa paghinga na may hypnotics, mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam. Ginagamit ang mga ito para sa asphyxia ng mga bagong silang, pagkalason sa carbon monoxide (pinapangasiwaan sa intravenously).

Bilang isang respiratory stimulant halo-halong aksyon, na, bilang karagdagan sa isang direktang epekto sa respiratory center, ay may nakapagpapasigla na epekto sa chemoreceptors ng carotid glomeruli, carbogen* (isang halo ng 5-7% carbon dioxide at 93-95% oxygen) ay ginagamit sa pamamagitan ng paglanghap. Ang nakapagpapasiglang epekto ng carbogen* sa paghinga ay bubuo sa loob ng 5-6 minuto. Ang epekto ng carbogen* ay dahil sa carbon dioxide na nilalaman nito.

Ang mga stimulant sa paghinga ay bihirang ginagamit. Sa mga kondisyong hypoxic, kadalasang ginagamit ang tinulungan o artipisyal na bentilasyon ng mga baga.

Ang pagkabigo sa paghinga ay maaaring dahil sa isang labis na dosis ng mga gamot na nagpapahina sa mga function ng central nervous system (opioid analgesics at benzodiazepine receptor agonists).

Sa kaso ng pagkalason sa opioid (narcotic) analgesics, ang respiratory depression ay resulta ng depression ng respiratory center dahil sa stimulation ng μ-opioid receptors ng neurons ng center na ito. Sa kasong ito, ang mga partikular na μ-opioid receptor antagonist ay ginagamit upang maibalik ang paghinga: naloxone (pinapangasiwaan sa intravenously, tumatagal ng hanggang 1 oras) at naltrexone (maaaring kunin nang pasalita, tumatagal ng hanggang 36 na oras).

Sa kaso ng pagkalason sa benzodiazepines, ang isang benzodiazepine receptor antagonist ay ginagamit upang maibalik ang paghinga: fluma-

zenyl (anexat*). Ito ay epektibo rin sa labis na dosis ng zolpidem (isang non-benzodiazepine benzodiazepine receptor agonist), na pinangangasiwaan ng intravenous drip.

17.2. GAMOT SA UBO

Ang ubo ay isang proteksiyon na reflex na nangyayari bilang tugon sa pangangati ng mauhog lamad ng respiratory tract. Kapag umuubo, ang isang nanggagalit na ahente ay tinanggal mula sa respiratory tract - plema (labis na pagtatago ng mga glandula ng bronchial) o isang banyagang katawan. Ang mga antitussive, na kumikilos sa iba't ibang bahagi ng cough reflex, ay nagpapababa ng dalas at intensity ng pag-ubo.

Ang cough reflex ay sinimulan mula sa mga sensitibong receptor sa mucous membrane ng bronchi at upper respiratory tract. Ang mga afferent impulses ay pumapasok sa medulla oblongata (mula sa bronchi - kasama ang afferent fibers ng vagus nerve, mula sa larynx - kasama ang afferent fibers ng glossopharyngeal nerve). Ang pagtaas ng afferentation ay humahantong sa pagpapasigla ng sentro ng cough reflex. Ang mga efferent impulses mula sa gitna ng cough reflex ay umaabot sa respiratory muscles (intercostal at diaphragm) kasama ang somatic motor fibers at nagiging sanhi ng kanilang mga contraction, na ipinakita sa pamamagitan ng sapilitang pag-expire.

Sa mga nagpapaalab na sakit ng respiratory tract, na sinamahan ng pagtaas ng pagtatago ng mga glandula ng bronchial (bronchitis, tracheitis), ang ubo ay nagtataguyod ng bronchial drainage at pinabilis ang proseso ng pagpapagaling (produktibong ubo). Sa ganitong mga kaso, tila angkop na hindi sugpuin ang ubo gamit ang mga antitussive, ngunit magreseta ng mga gamot na nagpapadali sa paghihiwalay ng plema (expectorants). Gayunpaman, sa ilang mga sakit (talamak na nagpapaalab na sakit, pleurisy, malignant neoplasms), ang ubo ay hindi nagsasagawa ng mga proteksiyon na function (hindi produktibong ubo) at nauubos ang pasyente, na nagaganap sa gabi. Sa ganitong mga kaso, ipinapayong magreseta ng mga antitussive na gamot.

Ang mga antitussive ay nakikilala sa pamamagitan ng lokalisasyon at mekanismo ng pagkilos.

Central antitussives:

Mga gamot na may narcotic effect - codeine, ethylmorphine;

Mga di-narcotic na gamot - glaucine, oxeladin;

Mga peripheral antitussive:

Prenoxdiazine.

Ang mekanismo ng antitussive action ng codeine at ethylmorphine ay dahil sa pagbawas sa excitability ng sentro ng cough reflex at respiratory center dahil sa pagpapasigla ng mga opioid receptor sa medulla oblongata. Kasabay nito, walang direktang ugnayan sa pagitan ng kakayahan ng mga gamot na pigilan ang paghinga at ang sentro ng ubo. Ang pagpapasigla ng mga opioid receptor sa mesolimbic at mesocortical system ng utak ay humahantong sa pagbuo ng euphoria at, bilang isang resulta, ang pag-unlad ng pag-asa sa droga (tingnan ang Kabanata 14 "Analgesics"). Kaugnay ng huling ari-arian (narcogenic potential), ang paglabas ng codeine at ethylmorphine ay kinokontrol.

Ang Codeine ay isang opium alkaloid, methylmorphine sa istraktura, ay may binibigkas na antitussive at analgesic effect. Ito ay magagamit bilang base at bilang codeine phosphate. Ginagamit ito bilang bahagi ng pinagsamang paghahanda: mga tablet na "Terpinkod" * (codeine at expectorants: sodium bikarbonate at terpinhydrate), ay bahagi ng gamot ni Bekhterev (isang pagbubuhos ng adonis, sodium bromide at codeine), atbp. Sa therapeutic doses, praktikal na codeine hindi pinipigilan ang sentro ng paghinga , o ang pagkilos na ito ay maliit na ipinahayag. Sa sistematikong paggamit, ang gamot ay maaaring maging sanhi ng paninigas ng dumi. Sa matagal na paggamit ng codeine, nagkakaroon ng pagkagumon at pag-asa sa droga.

Ang ethylmorphine (Dionine *) ay nakukuha sa semi-synthetically mula sa morphine. Ang ethylmorphine ay kumikilos tulad ng codeine, ay may malinaw na epekto sa pagbabawal sa sentro ng ubo. Ang gamot ay ginagamit nang pasalita sa kaso ng dry debilitating unproductive ubo na may pleurisy, bronchitis, tracheitis.

Ang mga di-narcotic na gamot (glaucine, oxeladin) ay direktang pumipigil sa gitna ng ubo reflex. Kasabay nito, hindi nila ina-activate ang opioidergic system ng utak at hindi nagiging sanhi ng pag-asa sa droga, pinipigilan nila ang paghinga sa mas mababang lawak.

Glauqing (Glauvent *) - isang paghahanda ng pinagmulan ng halaman, (dilaw na alkaloid machka) ay humaharang sa mga gitnang link ng ubo reflex. Mahusay na nasisipsip kapag kinuha nang pasalita, ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 30 minuto at tumatagal ng mga 8 oras. Maaaring kabilang sa mga side effect ang hypotension, pagkahilo at pagduduwal.

Ang Oxeladin (Tusuprex*) ay isang sintetikong gamot. Hinaharang ang mga gitnang link ng cough reflex. Mabilis at ganap na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot 4-6 na oras pagkatapos ng paglunok. Ang mga katangian nito ay malapit sa glaucine.

Ang prenoxdiazine (libexin *) ay inuri bilang isang peripheral antitussive. Ito ay may lokal na anesthetic na epekto sa bronchial mucosa, na pumipigil sa paglitaw ng isang ubo reflex. Ang gamot ay halos walang epekto sa central nervous system, may ilang bronchodilator at anti-inflammatory effect. Inilapat sa loob, ang antitussive effect ay tumatagal ng 3-4 na oras. Bilang mga side effect, maaari itong maging sanhi ng pamamanhid ng dila, tuyong bibig, at pagtatae.

17.3. MGA EXPECTORANT

Ang pangkat ng mga sangkap na ito ay nagpapadali sa pagtatago ng mga glandula ng bronchial at inireseta para sa pag-ubo na may plema na mahirap paghiwalayin. Ang intensity ng paghihiwalay ng plema ay nakasalalay sa mga rheological na katangian nito - lagkit at adhesiveness, sa dami ng pagtatago ng mga glandula ng bronchial, sa pag-andar ng ciliated epithelium. Sa mga expectorants, mayroong mga gamot na nagpapababa ng lagkit at adhesiveness ng plema dahil sa depolymerization ng mga molecule nito (mucolytic agents), pati na rin ang mga gamot na nagpapataas ng sputum secretion (na ginagawang mas malapot) at pinasisigla ang mobility ng ciliated epithelium ( mga ahente ng secretory).

Mga ahente ng mucolytic

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay kinabibilangan ng acetylcysteine, carbocysteine, ambroxol, bromhexine at isang bilang ng mga paghahanda ng enzyme: trypsin, chymotrypsin, ribonuclease, deoxyribonuclease, atbp.

Ang Acetylcysteine ​​​​(ACC*, mucosolvin*, mucobene*) ay isang epektibong mucolytic na gamot, isang derivative ng amino acid cysteine ​​​​na naiiba dito dahil ang isang hydrogen ng amino group ay pinalitan ng isang acetic acid residue (N-acetyl). -L-cysteine). Ang mucolytic effect ng gamot ay dahil sa ilang mga mekanismo. Ang acetylcysteine ​​​​ay naglalaman ng mga grupo ng sulfhydryl sa istraktura, na sumisira sa mga disulfide bond ng sputum proteoglycans, na nagiging sanhi ng kanilang depolymerization, na nagiging sanhi ng pagbaba sa lagkit at adhesiveness ng plema. Pinasisigla ng gamot ang pagtatago ng mga mucosal cells, ang sikreto kung saan lyses fibrin. Nakakatulong din ito sa pagpapanipis ng uhog. Pinapataas ng acetylcysteine ​​​​ang dami ng pagtatago ng plema, na humahantong sa pagbaba sa lagkit at

pinapadali ang paghihiwalay nito. Bilang karagdagan, pinipigilan ng gamot ang pagbuo ng mga libreng radikal, binabawasan ang nagpapasiklab na tugon sa bronchi. Pinasisigla ng acetylcysteine ​​​​ang pagbuo ng glutathione, at samakatuwid ay may detoxifying effect. Ang gamot ay ibinibigay nang pasalita (effervescent tablets, granules para sa paghahanda ng solusyon), parenteral (intramuscularly at intravenously), intratracheally (sa anyo ng mabagal na instillation) at paglanghap. Kapag inilapat nang pasalita, ito ay mabilis at ganap na hinihigop, ngunit ang bioavailability ay hindi lalampas sa 10%, dahil ito ay deacetylated sa unang pagpasa sa atay, na nagiging cysteine. Ang nakatagong panahon ay 30-90 minuto, ang tagal ng pagkilos ay 2-4 na oras. Ang acetylcysteine ​​​​ay ginagamit bilang isang mucolytic sa mga nagpapaalab na sakit ng respiratory system (talamak na brongkitis at tracheobronchitis, pneumonia, atbp.), pati na rin sa bronchial hika. Bilang karagdagan, ang acetylcysteine, bilang isang tagapagtustos ng glutathione, ay ginagamit sa kaso ng labis na dosis ng acetaminophen upang maiwasan ang hepatotoxic na epekto ng huli [tingnan. Kabanata 14 "Analgesics (analgesics)"]. Ang gamot ay karaniwang mahusay na disimulado. Sa ilang mga kaso, ang pagduduwal, pagsusuka, ingay sa tainga, urticaria ay posible. Ang pag-iingat ay dapat sundin kapag gumagamit ng gamot sa mga pasyente na may bronchial hika (na may intravenous administration, posible ang bronchospasm). Ang acetylcysteine ​​​​ ay kontraindikado sa mga gastric at duodenal ulcers, isang pagkahilig sa pagdurugo ng baga, mga sakit sa atay, bato, adrenal dysfunction, pagbubuntis, paggagatas. Ang paghahalo ng mga solusyon ng acetylcysteine ​​​​sa mga solusyon ng antibiotics at proteolytic enzymes ay hindi kanais-nais upang maiwasan ang hindi aktibo na gamot. Hindi tugma sa ilang mga materyales (bakal, tanso, goma), sa pakikipag-ugnay kung saan bumubuo ng mga sulfide na may katangian na amoy. Binabawasan ng gamot ang pagsipsip ng mga penicillin, cephalosporins, tetracycline, pinahuhusay ang epekto ng nitroglycerin (ang agwat sa pagitan ng mga dosis ay dapat na hindi bababa sa 2 oras).

Ang Carbocysteine ​​​​(mucodin*, mucosol*) ay katulad ng istraktura at pagkilos sa acetylcysteine ​​​​(ito ay S-carboxymethylcysteine). Ang Carbocysteine ​​​​ay ginagamit para sa parehong mga indikasyon tulad ng acetylcysteine, na ibinibigay nang pasalita.

Ang Ambroxol (ambrobene*, ambrohexal*, lazolvan*, halixol*) ay may mucolytic effect sa pamamagitan ng pagbabago ng istraktura ng sputum mucopolysaccharides at pagtaas ng pagtatago ng glycoproteins

(mucokinetic action). Bilang karagdagan, pinasisigla nito ang aktibidad ng motor ng ciliated epithelium. Ang isa sa mga tampok ng pagkilos ng gamot ay ang kakayahang pasiglahin ang pagbuo at bawasan ang pagkasira ng mga endogenous surfactant, na, sa turn, ay nagbabago sa mga rheological na katangian ng plema at pinapadali ang paghihiwalay nito. Kapag ibinibigay nang pasalita, ang epekto ay bubuo pagkatapos ng 30 minuto at tumatagal ng 10-12 oras. Ginagamit ito para sa talamak at talamak na brongkitis, pulmonya, bronchial hika, bronchiectasis. May mga indikasyon na ang ambroxol ay maaaring gamitin upang pasiglahin ang pagbuo ng surfactant sa respiratory distress syndrome sa mga bagong silang at premature na mga sanggol. Bilang mga side effect, maaari itong maging sanhi ng pagduduwal, pagsusuka, mga sakit sa bituka.

Ang Bromhexine (solvin *, bisolvon *) ay katulad sa istrukturang kemikal at pagkilos ng parmasyutiko sa ambroxol. Sa panahon ng mga metabolic na proseso sa katawan, ang ambroxol ay nabuo mula sa bromhexine, na may mucolytic at expectorant effect. Bilang karagdagan, ang Bromhexine ay may sariling antitussive effect. Ang bromhexine ay ginagamit para sa mga sakit ng respiratory tract, na sinamahan ng kahirapan sa paghihiwalay ng malapot na plema: bronchitis at tracheobronchitis, kabilang ang mga kumplikado ng bronchiectasis, pneumonia, at bronchial hika. Magtalaga sa loob sa mga tablet o solusyon, sa malalang kaso sa intravenously. Ang gamot ay mahusay na disimulado. Sa ilang mga kaso, posible ang mga reaksiyong alerdyi (pantal sa balat, rhinitis, atbp.). Sa matagal na paggamit, posible ang mga dyspeptic disorder.

Minsan ginagamit ang mga paghahanda ng enzyme (trypsin, chymotrypsin, ribonuclease, deoxyribonuclease, atbp.) bilang mga mucolytic agent. Sinisira ng mga proteolytic enzyme ang mga peptide bond sa mga molekula ng protina. Ang ribonuclease at deoxyribonuclease ay nagdudulot ng depolymerization ng RNA at DNA molecules. Ang isang recombinant na paghahanda ng α-deoxyribonuclease (α-DNase) - pulmozyme* ay ginawa. Ang mga paghahanda ng enzyme ay ginagamit sa pamamagitan ng paglanghap.

Mga gamot na nagpapasigla sa pagtatago ng mga glandula ng bronchial

Ang mga paraan ng Secretomotor ay nahahati sa paraan ng reflex at direktang aksyon.

Kasama sa mga reflex action expectorant ang:

Paraan ng pinagmulan ng halaman (mga gamot ng thermopsis, ipecac, licorice, marshmallow, istoda);

Mga sintetikong ahente (terpinhydrate).

Mga expectorant pagkilos ng reflex kapag kinuha nang pasalita, iniinis nila ang mga receptor ng gastric mucosa, reflexively dagdagan ang pagtatago ng bronchial glands at ang kadaliang mapakilos ng ciliated epithelium. Bilang resulta ng pagtaas ng dami ng pagtatago, ang plema ay nagiging mas payat, hindi gaanong malapot at malagkit. Ang pagtaas sa aktibidad ng ciliated epithelium at peristaltic na paggalaw ng bronchioles ay nakakatulong sa pagsulong ng plema mula sa ibaba hanggang sa itaas na respiratory tract at pagtanggal nito.

Karamihan sa mga expectorant na may reflex action ay mga herbal na paghahanda na walang INN.

Damo ng thermopsis lanceata* (herba Thermopsidis lanceolata) naglalaman ng mga alkaloid (cytisine, methylcytisine, pachycarpine, anagirin, thermopsin, thermopsidine), saponin, mahahalagang langis at iba pang mga sangkap. Ang mga sangkap na nakapaloob sa halaman ay may expectorant effect (sa mga konsentrasyon ng 1:300-1:400), at sa malalaking dosis (1:10-1:20) - isang emetic effect. Ang mga paghahanda ng thermopsis ay ginagamit sa anyo ng mga pagbubuhos, tuyong katas, bilang bahagi ng mga pulbos, mga tablet at pinaghalong ubo.

Mga ugat ng licorice* (radices Glycyrrhizae), o ugat ng licorice (radix Liquiritiae) naglalaman ng licuraside, glycyrrhizic acid (isang triterpenoid glycoside na may mga anti-inflammatory properties), flavonoids, mucous substances, atbp. Liquiritoside (flavonoid glycoside) at 2,4,4-trioxychalcone ay may antispasmodic effect. Makapal ang katas ng ugat ng licorice (extractum Glycyrrhizae spissum) ay bahagi ng breast elixir. Ang gamot na glycyram * (monosubstituted ammonium salt ng glycyrrhizic acid) ay may anti-inflammatory at ilang expectorant effect.

Mga ugat ni Althea* (radice Althaeae) ginagamit sa anyo ng pulbos, pagbubuhos, katas at syrup bilang expectorant at anti-inflammatory agent para sa mga sakit sa paghinga. Kasama sa pagpapasuso (species pectoralis), mula sa kung saan ang mga pagbubuhos ay inihanda, at sa komposisyon ng tuyong ubo na gamot para sa mga bata (mixtura sicca contra tussim pro infantibus). Mukaltin * - mga tablet na naglalaman ng pinaghalong polysaccharides mula sa marshmallow herb.

Pinagmulan* (radices Polygalae) naglalaman ng mga saponin, na ginagamit sa anyo ng isang decoction bilang isang expectorant.

Mga expectorant pinagmulan ng halaman ay may direktang epekto - ang mga mahahalagang langis at iba pang mga sangkap na nakapaloob sa kanila ay pinalabas sa pamamagitan ng respiratory tract at nagiging sanhi ng pagtaas ng pagtatago at pagkatunaw ng plema. Ang mga sangkap na ito ay bahagi ng pinagsamang gamot.

Pertussin* (Pertussinum) ay binubuo ng 12 bahagi ng thyme extract o cumin extract, 1 bahagi ng potassium bromide, 82 bahagi ng sugar syrup, 5 bahagi ng 80% alcohol.

Mga tabletas sa ubo* (tabulettae contra tussim) naglalaman ng 0.01 g ng thermopsis na damo sa pinong pulbos at 0.25 g ng sodium bikarbonate.

pinaghalong tuyong ubo para sa mga matatanda * (mixtura sicca contra tussim pro adultis) ay binubuo ng pinaghalong tuyong extract ng thermopsis grass at licorice roots, sodium bikarbonate, sodium benzoate at ammonium chloride, kasama ang anise oil at asukal. Mag-apply sa anyo ng isang may tubig na solusyon.

Upang gawa ng tao Ang mga expectorant ng reflex action ay kinabibilangan ng terpinhydrate. Ito ay para-menthanediol-1,8-hydrate. Magtalaga sa loob bilang expectorant para sa talamak na brongkitis. Ang terpinhydrate ay hindi dapat inireseta para sa mga kondisyon ng hyperacid ng tiyan at duodenum.

Ang mga direktang kumikilos na expectorant ay kinabibilangan ng potassium iodide at sodium bikarbonate. Ang mga gamot na ito ay kinukuha nang pasalita, sila ay hinihigop at pagkatapos ay pinalabas ng mauhog lamad ng respiratory tract, sa gayon ay pinasisigla ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial at pinatataas ang aktibidad ng motor ng ciliated epithelium. Ang potasa iodide at sodium bikarbonate ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng paglanghap.

17.4. GAMOT NA GINAGAMIT SA BRONCHIAL

ASTHME

Ang bronchial asthma ay isang nakakahawang-allergic na sakit na nailalarawan sa pamamagitan ng paulit-ulit na pag-atake ng bronchospasm at isang talamak na proseso ng pamamaga sa bronchial wall. Ang talamak na pamamaga ay humahantong sa pinsala sa epithelium ng respiratory tract at pag-unlad ng bronchial hyperreactivity. Bilang resulta, ang sensitivity ng bronchi sa mga stimulating factor (paglanghap ng malamig na hangin, pagkakalantad sa

allergens). Ang pinakakaraniwang allergens sa kapaligiran ay kinabibilangan ng pollen ng halaman, alikabok sa bahay, mga kemikal (sulfur dioxide), mga nakakahawang ahente, mga allergen sa pagkain, atbp. Ang kanilang epekto ay humahantong sa paglitaw ng bronchospasm, na nagpapakita ng sarili sa anyo ng mga katangian na pag-atake ng inis (expiratory dyspnea).

Ang mga allergic at autoimmune na proseso ay may mahalagang papel sa pagbuo ng bronchial hika. Ang allergic na bahagi ng sakit ay bubuo ayon sa mekanismo ng isang agarang reaksyon ng hypersensitivity.

Ang mga antigen, sa pagpasok sa katawan, ay nasisipsip ng mga macrophage at ito ay nagdudulot ng sunud-sunod na mga reaksyon na humahantong sa pag-activate ng B-lymphocyte proliferation at ang kanilang pagkakaiba sa mga selula ng plasma na gumagawa ng mga antibodies, kabilang ang IgE (Fig. 17-1). Ang mga antibodies ay umiikot sa systemic na sirkulasyon at, kung ang parehong antigen ay pumasok muli sa katawan, itali ito at alisin ito sa katawan. Ang paglaganap at pagkakaiba-iba ng B-lymphocytes ay kinokontrol ng mga interleukin (IL), na ginawa ng mga sensitized macrophage at regulatory T-lymphocytes, ang tinatawag na T-helpers. Ang mga T-helper ay nagtatago ng iba't ibang IL, kabilang ang IL-3, na nagpapataas ng clone ng mga mast cell, IL-5, na nagpapataas ng clone ng eosinophils, atbp. Ang IL-4 ay nagpapasigla sa paglaganap at pagkita ng kaibahan ng B-lymphocytes (at, dahil dito, paggawa ng IgE). Bilang karagdagan, ang IL-4 ay nagdudulot ng sensitization ng mast cells at basophils, ibig sabihin, pagpapahayag ng IgE receptors sa kanilang mga lamad (Larawan 17-1). Ang mga receptor na ito ay tinatawag na Fcε receptor at nahahati sa mataas na affinity FcεRI at mababang affinity FcεRII. Ang mga high-affinity na FcεRI receptors ay nagbubuklod sa IgE. Kapag ang antigen ay nakikipag-ugnayan sa IgE na naayos sa ibabaw ng mga mast cell, ang mga mast cell ay bumababa, at ang mga biologically active substance na may iba't ibang mga katangian ay inilabas mula sa kanila. Una, ang mga sangkap na may mga katangian ng bronchoconstrictor (nagdudulot ng bronchospasm), na kinabibilangan ng cysteineyl leukotrienes LtC 4 , LtD 4 , LtE 4 (mabagal na tumutugon na substance ng anaphylaxis), platelet activating factor, histamine, atbp. Pangalawa, ang mga substance na may chemotoxic properties, na nagiging sanhi ng eosinophilic infiltration ng ang bronchi (leukotriene B 4, platelet activating factor). Pangatlo, ang mga sangkap na may pro-allergic at pro-inflammatory properties (prostaglandin E 2 , I 2 D 2 , histamine, bradykinin, leukotrienes,

kanin. 17-1.Mga mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ginagamit sa bronchial hika.

platelet activating factor). Ang mga sangkap na ito ay nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo at pinatataas ang kanilang pagkamatagusin, na nagiging sanhi ng pamamaga ng mauhog lamad, nagtataguyod ng pagpasok ng bronchial mucosa ng mga leukocytes (kabilang ang mga eosinophils). Ang mga sangkap na may cytotoxic properties (eosinophilic proteins) na pumipinsala sa epithelial cells ay inilalabas mula sa activated eosinophils. Kaya, ang mga sangkap na ito ay sumusuporta sa nagpapasiklab na proseso sa bronchi, kung saan ang bronchial hyperreactivity ay bubuo sa mga kadahilanan na nagdudulot ng bronchospasm.

Mayroong ilang mga grupo ng mga gamot na ginagamit sa bronchial hika.

Mga bronchodilator:

Nangangahulugan na nagpapasigla ng β 2 -adrenergic receptor;

Nangangahulugan na hinaharangan ang mga M-cholinergic receptor;

Antispasmodics ng myotropic action.

Ang ibig sabihin ay may anti-inflammatory at anti-allergic action:

Mga paghahanda ng glucocorticoid;

Mga stabilizer ng lamad ng mast cell;

Ang ibig sabihin ay may pagkilos na anti-leukotriene:

Mga blocker ng leukotriene receptor;

Leukotriene synthesis inhibitors (5-lipoxygenase inhibitors).

Paghahanda ng monoclonal antibodies sa IgE.

Mga bronchodilator

Nangangahulugan na nagpapasigla β 2-adrenergic receptor

Bilang bronchodilators, maaari mong gamitin ang mga selective β 2 -adrenoreceptor agonists - fenoterol, salbutamol, terbutaline, hexoprenaline, salmeterol, formoterol at clenbuterol, pati na rin ang mga non-selective agonists - orciprenaline at isoprenaline (stimulate β 1 - at β receptors 2) -adrenal .

Sa mga bronchodilator, ang isang pangkat ng mga pumipili na sangkap ay madalas na ginagamit. Ang pangkat ng mga gamot na ito ay may ilang mga positibong katangian: β 2 -adrenergic agonists ay madaling gamitin (pinamamahalaan sa pamamagitan ng paglanghap), may isang maikling latent period (ilang minuto), mataas na kahusayan, maiwasan

degranulation ng mast cells, at nag-aambag din sa paghihiwalay ng plema (pataasin ang mucociliary clearance). Ang mataas na kahusayan ng β 2 -agonists sa expiratory dyspnea ay dahil sa ang katunayan na sila ay nakakapagpalawak ng maliit na bronchi. Ito ay dahil sa hindi pantay na pamamahagi ng mga istruktura ng β2-adrenergic sa bronchi (mas mataas ang density ng mga receptor ng β2-adrenergic, mas malayo ang bronchus, kaya, ang maximum na density ng mga receptor ng β2-adrenergic ay sinusunod sa maliit na bronchi. at bronchioles). Bilang karagdagan sa pagkilos ng bronchodilator, pinipigilan ng β 2 -agonists ang degranulation ng mga mast cell. Ito ay dahil sa pagbaba ng konsentrasyon ng Ca 2+ ions sa mga mast cell (dahil sa pagtaas ng konsentrasyon ng cAMP bilang resulta ng pag-activate ng adenylate cyclase). Ang pag-atake ng bronchial hika ay karaniwang nagtatapos sa paglabas ng malapot na plema. Ang β 2 -Adrenergic agonists ay nagpapadali sa paghihiwalay ng plema, na nauugnay sa pag-aalis ng antigen-dependent na pagsugpo sa mucociliary transport at isang pagtaas sa dami ng pagtatago dahil sa vasodilation ng mucous membrane.

Salbutamol (ventodisk*, ventolin*), fenoterol(berotek*), terbutaline(brikanil*), hexoprenaline(ipradol *) kumilos mula 4 hanggang 6 na oras. Ang epekto ng bronchodilator ay mabilis na nagsisimula (latent period 2-5 minuto) at umabot sa maximum pagkatapos ng 40-60 minuto. Ang mga gamot na ito ay maaaring gamitin upang mapawi at maiwasan ang bronchospasm.

Clenbuterol (spiropent*), para sa m o ter o l (foradil*), salmeterol(Serevent *, Salmeter *) kumilos nang mahabang panahon (mga 12 oras), ang pangunahing indikasyon para sa kanilang paggamit ay ang pag-iwas sa bronchospasm, Formoterol, bilang karagdagan, ay may isang maikling tago na panahon (1-2 minuto). Gayunpaman, hindi makatwiran na gamitin ang mga gamot na ito para sa kaluwagan ng bronchospasm, dahil may panganib ng labis na dosis dahil sa mahabang tagal ng pagkilos.

Kasama ng bronchodilator effect, ang lahat ng nakalistang gamot ay mayroon ding tocolytic effect (tingnan ang kabanata na "Means affecting the myometrium"). Mga side effect: pagpapababa ng presyon ng dugo, tachycardia, panginginig ng kalamnan, pamamaga ng bronchial mucosa, pagpapawis, pagduduwal, pagsusuka.

Ang Orciprenaline (alupent *, asthmapent *) ay naiiba sa mga bronchodilator sa itaas sa kawalan ng selectivity. Pinasisigla nito ang β 1 - at β 2 -adrenergic receptor. Kaugnay ng pagkilos ng β 1 -adrenomimetic, mayroon itong positibong dromotropic effect (samakatuwid, maaari itong magamit para sa atrioventricular block at bradyarrhythmias) at positibong

chronotropic action, na nagiging sanhi ng mas malinaw na tachycardia kaysa sa mga selective β 2 -agonist.

Sa ilang mga sitwasyon, ang adrenaline ay ginagamit bilang isang ambulansya upang mapawi ang bronchospasm (nagpapasigla ng β 1 -, β 2 -, α 1 -, at 2 -adrenergic receptors). Upang ang epekto ng bronchodilator ng adrenaline ay hindi sinamahan ng isang binibigkas na epekto ng pressor, ang gamot ay dapat ibigay sa subcutaneously. Ang isang katangian na hanay ng mga katangian (pressor action na may kumbinasyon sa bronchodilator) ay ginagawang adrenaline ang piniling gamot sa anaphylactic shock (sa kasong ito, upang makamit ang isang binibigkas na epekto ng pressor, ang gamot ay ibinibigay sa intravenously).

Ang pagkilos ng bronchodilator ay likas sa sympathomimetic ephedrine. Gayunpaman, dahil sa kakayahang magdulot ng pag-asa sa droga, hindi ito ginagamit sa sarili nitong, ngunit bilang bahagi ng pinagsamang paghahanda na may epektong bronchodilator.

Nangangahulugan na hinaharangan ang mga M-cholinergic receptor

Bilang mga bronchodilator, ang M-anticholinergics ay mas mababa sa bisa sa β2-adrenergic agonists. Ito ay dahil sa ilang kadahilanan. Una, ang pamamahagi ng mga M-cholinergic receptor sa bronchial tree ay tulad na kung mas malayo ang lokasyon ng bronchus, mas mababa ang M-cholinergic receptors sa loob nito (kaya, ang mga M-cholinergic blocker ay nag-aalis ng spasm na hindi gaanong maliit kaysa sa malaking bronchi. ). Pangalawa, ang pagbaba sa tono ng bronchial ay ang resulta ng isang blockade ng M 3 cholinergic receptors ng bronchial smooth muscle cells, habang sa parehong oras, M 2 cholinergic receptors (autoreceptors) ay matatagpuan sa presynaptic membrane ng cholinergic synapses, ang blockade ng na (ayon sa prinsipyo ng negatibong feedback) ay humahantong sa pagtaas ng release acetylcholine sa synaptic cleft. Sa pagtaas ng konsentrasyon ng acetylcholine sa synaptic cleft, mapagkumpitensya nitong inilipat ang mga M-cholinergic blocker mula sa koneksyon sa M 3 -cholinergic receptors sa lamad ng makinis na mga selula ng kalamnan, na pumipigil sa pagkilos ng bronchodilator nito. Bilang karagdagan, binabawasan ng M-anticholinergics ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial, na hindi kanais-nais sa bronchial hika (ang pagbawas sa dami ng pagtatago ay ginagawang mas malapot at mahirap paghiwalayin ang plema). Kaugnay ng nabanggit, ang mga blocker ng M-cholinergic receptor ay itinuturing na mga adjuvant.

Ang Ipratropium bromide (atrovent *, itrop *) ay may quaternary nitrogen atom sa istraktura, at may mababang lipophilicity, samakatuwid, kapag nilalanghap, halos hindi ito nasisipsip

pumapasok sa sistematikong sirkulasyon. Ang epekto ng bronchodilator ay bubuo 30 minuto pagkatapos ng paglanghap, umabot sa maximum pagkatapos ng 1.5-2 na oras at tumatagal ng 5-6 na oras Mga side effect: tuyong bibig. Ito ay halos hindi nagiging sanhi ng systemic side (atropine-like) effect.

Ang Tiotropium bromide (spiriva *) ay naiiba sa ipratropium dahil hinaharangan nito ang postsynaptic M 3 cholinergic receptors sa mas malaking lawak kaysa presynaptic M 2 cholinergic receptors, at samakatuwid ay mas epektibong binabawasan ang bronchial tone. Ang tiotropium bromide ay may mas mabilis (maximum na epekto ay bubuo pagkatapos ng 1.5-2 oras) at mas matagal na pagkilos (mga 12 oras) kaysa sa ipratropium bromide. Magtalaga ng paglanghap 1 beses bawat araw.

Ang lahat ng mga gamot na tulad ng atropine ay may bronchodilator effect, ngunit ang kanilang paggamit bilang bronchodilators ay limitado dahil sa malaking bilang ng mga side effect.

Myotropic antispasmodics

Kasama sa mga myotropic bronchodilator ang methylxanthine: theophylline at aminophylline.

Ang Theophylline ay bahagyang natutunaw sa tubig (1:180).

Ang Aminophylline (eufillin *) ay pinaghalong 80% theophylline at 20% ethylenediamine, na ginagawang mas madaling matunaw ang sangkap na ito sa tubig.

Ang mga methylxanthine bilang mga bronchodilator ay hindi mas mababa sa bisa sa β 2 -adrenergic agonists, ngunit hindi tulad ng β 2 -adrenergic agonists, ang mga ito ay hindi ibinibigay sa pamamagitan ng paglanghap. Ang mekanismo ng pagkilos ng bronchodilator ng methylxanthine ay nauugnay sa blockade ng adenosine A 1 na mga receptor ng makinis na mga selula ng kalamnan, pati na rin sa hindi pumipili na pagsugpo ng phosphodiesterase (mga uri III, IV). Pagbabawal ng phosphodiesterase sa bronchial smooth muscle cells (phosphodiesterase)

beses IV) ay humahantong sa akumulasyon ng cAMP sa mga cell at isang pagbawas sa intracellular na konsentrasyon ng Ca 2+, bilang isang resulta, ang aktibidad ng myosin light chain kinase ay bumababa sa mga cell at ang pakikipag-ugnayan ng actin at myosin ay nagambala. Ito ay humahantong sa pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng bronchi (antispasmodic effect). Katulad nito, ang theophylline ay kumikilos sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo, na nagiging sanhi ng vasodilation. Sa ilalim ng pagkilos ng theophylline sa mast cells, tumataas din ang konsentrasyon ng cAMP (dahil sa pagsugpo ng phosphodiesterase IV) at bumababa ang konsentrasyon ng Ca 2+. Pinipigilan nito ang mast cell degranulation at ang paglabas ng mga nagpapaalab at allergic na tagapamagitan. Ang pagsugpo ng phosphodiesterase sa cardiomyocytes (phosphodiesterase III) ay humahantong sa akumulasyon ng cAMP sa kanila at isang pagtaas sa konsentrasyon ng Ca 2+ (nadagdagan ang rate ng puso, tachycardia). Kapag kumikilos sa sistema ng paghinga, bilang karagdagan sa epekto ng bronchodilator, mayroong isang pagtaas sa mucociliary clearance, isang pagbawas sa pulmonary vascular resistance, pagpapasigla ng respiratory center at pagpapabuti sa mga contraction ng respiratory muscles (intercostal at diaphragm). Bilang karagdagan, ang theophylline ay may mahinang antiplatelet at diuretic na epekto. Kapag iniinom nang pasalita, ito ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa bituka (bioavailability sa itaas 90%). Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay naabot pagkatapos ng 2 oras. Ito ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng mga hindi aktibong metabolite. Ang metabolic rate at tagal ng pagkilos ay nag-iiba sa bawat pasyente (sa karaniwan, mga 6 na oras). Mga side effect: pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog, panginginig, sakit ng ulo (kaugnay ng blockade ng adenosine receptors sa central nervous system), tachycardia, arrhythmias (kaugnay ng blockade ng adenosine receptors sa puso at pagsugpo ng phosphodiesterase III), pagduduwal, pagsusuka, pagtatae . Ang mga form ng dosis ng tablet na theophylline na may matagal na pagkilos ay binuo: eufillin retard H *, euphylong * , uni-dur * , ventax * , spofillin retard * , teopek * , teodur *, atbp. Ang retard form ay nakikilala sa pamamagitan ng mas mabagal na paglabas ng ang aktibong prinsipyo sa sistematikong sirkulasyon. Kapag gumagamit ng matagal na anyo ng theophylline, ang maximum na konsentrasyon ay naabot pagkatapos ng 6 na oras, at ang kabuuang tagal ng pagkilos ay tataas sa 12 na oras. Ang mga rectal suppositories ay maaaring maiugnay sa matagal na anyo ng aminophylline (360 mg ay ginagamit 2 beses sa isang araw).

Sa kasalukuyan, ang mga selective phosphodiesterase IV inhibitors cilomilast (ariflo*), roflumilast ay nasa yugto ng mga klinikal na pagsubok. Ang mga gamot na ito ay hindi lamang may bronchodilator

aksyon. Kapag ginamit ang mga ito, ang bilang at aktibidad ng mga neutrophil, CD 8 + T-lymphocytes ay bumababa, ang paglaganap ng CD 4 + T-helpers at ang kanilang synthesis ng mga cytokine (IL-2, IL-4, IL-5) ay bumababa, ang ang produksyon ng tumor necrosis factor ng monocytes ay pinipigilan, at din ang synthesis ng leukotrienes. Bilang isang resulta, ang nagpapasiklab na proseso sa bronchial wall ay bumababa. Ang mga selective phosphodiesterase IV inhibitors ay maaaring gamitin kapwa sa pharmacotherapy ng bronchial hika at sa pharmacotherapy ng talamak na nakahahadlang na mga sakit sa baga. Ang isang karaniwang problema para sa lahat ng mga binuo na gamot ay ang mataas na dalas ng pagduduwal at pagsusuka, na maaaring makabuluhang limitahan ang kanilang klinikal na paggamit.

Ang industriya ng parmasyutiko ay gumagawa ng pinagsamang paghahanda na may pagkilos na bronchodilator.

Ginagamit para sa paglanghap ditek* (metered dose aerosol na naglalaman ng 50 mcg ng fenoterol at 1 mg ng cromoglycic acid sa 1 dosis), intalplus* (metered dose aerosol na naglalaman ng 100 mcg ng salbutamol at disodium salt ng cromoglycic acid 1 mg sa 1 dosis), berodual* (solusyon para sa paglanghap at dosed aerosol na naglalaman ng 1 dosis ng fenoterol hydrobromide 50 mcg at ipratropium bromide 20 mcg), combivent * (metered dose aerosol na naglalaman ng 1 dose ng salbutamol sulfate 120 mcg at ipratropium bromide 20 mcg), seretide sasosometer * na naglalaman ng fluoride.

Para sa panloob na paggamit ng paggamit mga tablet theofedrin H * (isang tablet ay naglalaman ng theophylline 100 mg, ephedrine hydrochloride 20 mg, belladonna dry extract 3 mg, paracetamol 200 mg, phenobarbital 20 mg, cytisine 100 mcg); mga kapsula at syrup Trisolvin * (1 kapsula ay naglalaman ng: theophylline anhydrous 60 mg, guaifenesin 100 mg, ambroxol 30 mg; 5 ml ng syrup ay naglalaman ng: theophylline anhydrous 50 mg, guaifenesin 30 mg, ambroxol 15 mg), solutan drops * (1 ml ay tumutugma sa hanggang 34 patak at naglalaman ng: belladonna root alkaloid radobelin 100 mcg, ephedrine hydrochloride 17.5 mg, procaine hydrochloride 4 mg, tolu balsam extract 25 mg, sodium iodide 100 mg, saponin 1 mg, dill oil 400 mcg, mapait na mineral na tubig 30 mg).

Ang kurso ng bronchial hika ay madalas na sinamahan ng mga naturang pagpapakita ng agarang hypersensitivity tulad ng urticaria, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis at angioedema (Quincke's edema). Ang mga ito ay sanhi ng histamine na inilabas mula sa sensitized mast cell sa panahon ng degranulation. Upang maalis ang mga sintomas na ito, ginagamit ang mga antihistamine na humaharang sa mga receptor ng histamine H 1 (tingnan ang seksyong "Mga gamot na antiallergic").

Nangangahulugan na may anti-inflammatory at anti-allergic action

Mga paghahanda ng glucocorticoid

Ang mga glucocorticoids ay may isang kumplikadong mekanismo ng pagkilos na anti-hika, kung saan ang ilang mga bahagi ay maaaring makilala: anti-namumula, anti-allergic at immunosuppressive.

Ang anti-inflammatory action ng glucocorticoids ay may ilang mga mekanismo. Dahil sa pagpapahayag ng kaukulang gene, pinasisigla nila ang paggawa ng lipocortins, natural na mga inhibitor ng phospholipase A 2, na humahantong sa pagbawas sa paggawa ng platelet activating factor, leukotrienes at prostaglandin sa mast cells. Bilang karagdagan, pinipigilan ng mga glucocorticoid ang synthesis ng COX-2 (dahil sa pagsupil ng kaukulang gene), na humahantong din sa pagbawas sa synthesis ng prostaglandin sa pokus ng pamamaga (tingnan ang Fig. 17-1). Pinipigilan ng mga glucocorticoid ang synthesis ng mga molekula ng intercellular adhesion, na nagpapahirap sa mga monocytes at leukocytes na tumagos sa lugar ng pamamaga. Ang lahat ng ito ay humahantong sa isang pagbawas sa nagpapasiklab na tugon, pinipigilan ang pag-unlad ng bronchial hyperreactivity at ang paglitaw ng bronchospasm.

Ang mga glucocorticoids ay may immunosuppressive na epekto sa pamamagitan ng pagpigil sa produksyon ng IL (dahil sa pagsupil sa kaukulang mga gene), kabilang ang IL-1, IL-2 at IL-4, atbp. Sa bagay na ito, pinipigilan nila ang paglaganap at pagkita ng kaibhan ng B- lymphocytes at pinipigilan ang pagbuo ng mga antibodies, kabilang ang IgE.

Binabawasan ng glucocorticoids ang bilang at sensitization ng mga mast cell (sa pamamagitan ng pagbabawas ng produksyon ng IL-3 at IL-4), pinipigilan ang biosynthesis ng cysteineyl leukotrienes sa mga mast cell (sa pamamagitan ng pag-activate ng lipocortin-1 at pag-iwas sa phospholipase A 2), at pagpapatatag din ng mast cell lamad, na pumipigil sa kanilang degranulation (tingnan ang Fig. 17-1). Ito ay humahantong sa pagsugpo ng isang reaksiyong alerdyi ng isang agarang uri. Ang mga glucocorticoids ay nagpaparamdam din ng mga bronchial β 2 -adrenergic receptor sa adrenaline na nagpapalipat-lipat sa dugo, bilang isang resulta kung saan pinapahusay nila ang bronchodilator effect ng adrenaline.

Ang mga glucocorticoid para sa resorptive action (prednisolone, dexamethasone, betamethasone, atbp.) ay lubos na epektibo sa bronchial hika. Gayunpaman, ang isang malaking bilang ng mga resulta

Ang mga side effect ay ipinapayong gumamit ng mga paghahanda ng glucocorticoid para sa pangangasiwa ng paglanghap. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay kinabibilangan ng beclomethasone, fluticasone, flunisolide at budesonide. Ang mga gamot na ito ay halos hindi nasisipsip sa systemic na sirkulasyon, bilang isang resulta kung saan posible na maiwasan ang mga side effect na nauugnay sa kanilang resorptive action. Ang anti-asthma effect ng glucocorticoids ay unti-unting tumataas sa kanilang regular na paggamit. Karaniwang ginagamit ang mga ito para sa sistematikong paggamot. Sa mga nakalipas na taon, ang mga gamot na ito ay ginawa sa powder (CFC-free) breath-activated metered-dose aerosol.

Ang beclomethasone ay ginawa sa mga inhaler ng iba't ibang mga pagbabago: becotide* (metered dose aerosol, 200 doses), beclazone* (metered dose aerosol, 200 doses sa isang bote), beclazone - madaling paghinga * (metered dose aerosol, 200 doses sa isang bote na may isang dose optimizer), beclomet-easyhaler * (pulbos para sa paglanghap, 200 dosis sa isang dosing device na easyhaler), bekodisk * (pulbos para sa paglanghap, 120 dosis na kumpleto sa isang dishaler). Ang beclomethasone ay pangunahing ginagamit upang maiwasan ang mga pag-atake ng bronchospasm. Epektibo lamang sa regular na paggamit. Ang epekto ay unti-unting bubuo at umabot sa maximum sa ika-5-7 araw mula sa simula ng paggamit. Ito ay may binibigkas na anti-allergic, anti-inflammatory at anti-edematous effect. Binabawasan ang eosinophilic infiltration ng tissue ng baga, binabawasan ang hyperreactivity ng bronchial, pinapabuti ang paggana ng paghinga, pinapanumbalik ang sensitivity ng bronchial sa mga bronchodilator. Mag-apply 2-4 beses sa isang araw. Dosis ng pagpapanatili 100-200 mcg. Mga side effect: dysphonia (pagbabago o pamamaos ng boses), nasusunog na pandamdam sa lalamunan at larynx, napakabihirang - paradoxical bronchospasm. Sa matagal na paggamit, maaaring umunlad ang candidiasis ng oral cavity at pharynx. Bilang karagdagan, ang mga paghahanda ng beclomethasone (beconase*) ay maaaring gamitin upang gamutin ang allergic rhinitis.

Ang Flunisolide (ingacort *) ay katulad sa mga pharmacological na katangian at aplikasyon sa beclomethasone. Ito ay naiiba mula dito sa mas masinsinang pagsipsip sa systemic na sirkulasyon, gayunpaman, dahil sa binibigkas na presystemic metabolism, ang bioavailability ng flunisolide ay hindi lalampas sa 40%, t 1/2 ay 1-8 na oras. Tulad ng beclomethasone, maaari itong magamit para sa allergic rhinitis.

Ang budesonide (budesonide mite*, budesonide forte*, pulmicort turbuhaler*) ay katulad sa mga pharmacological properties at application sa beclomethasone, ngunit may ilang pagkakaiba. Ang Budesonide ay may mas mahabang tagal ng pagkilos, samakatuwid ito ay ginagamit 1-2 beses sa isang araw. Ang pagtaas ng epekto sa maximum ay nangyayari sa mas mahabang panahon (sa loob ng 1-2 linggo). Sa pamamagitan ng paglanghap, humigit-kumulang 28% ng gamot ang pumapasok sa sistematikong sirkulasyon. Ang Budesonide ay ginagamit hindi lamang para sa bronchial hika, kundi pati na rin sa dermatology bilang bahagi ng apulein ointments at creams *. Ang mga lokal na epekto ay kapareho ng sa beclomethasone. Bilang karagdagan, maaaring may mga side effect mula sa central nervous system sa anyo ng depression, nerbiyos, excitability.

Ginagamit ang Fluticasone para sa bronchial asthma (flixotide metered-dose aerosol *), para sa allergic rhinitis (flixonase nasal spray) *, para sa mga sakit sa balat (cutiveit ointment at cream *). Sa bronchial hika, ang gamot ay ginagamit 2 beses sa isang araw sa pamamagitan ng paglanghap (20% ng ibinibigay na dosis ay nasisipsip sa systemic circulation). Ang mga katangian at pharmacokinetics ay katulad ng budesonide.

Sa paggamit ng paglanghap ng glucocorticoids, ang kanilang systemic absorption at ang panganib ng pagsugpo sa pagdaragdag ng endogenous glucocorticoids (sa pamamagitan ng negatibong mekanismo ng feedback) ay hindi maibubukod. Mayroong patuloy na paghahanap para sa mas advanced na paghahanda ng glucocorticoid, ang isa sa mga bagong grupo ay "malambot" na glucocorticoids. Kabilang dito ang loteprendol etabonate (ginagamit sa ophthalmology) at ciclesonide, na inirerekomenda para gamitin sa bronchial asthma.

Ang cyclesonide ay isang esterified, halogen-free steroid, isang prodrug. Ang aktibong prinsipyo, ang deisobutyryl ciclesonide, ay nabuo lamang pagkatapos na pumasok ang ciclesonide sa respiratory tract, kung saan ito ay na-convert ng mga esterases. Inilapat isang beses sa isang araw, mahusay na disimulado, sa isang mas mababang lawak kaysa sa fluticasone, inhibits ang pagbuo ng natural na glucocorticoids.

Mga stabilizer ng mast cell membrane

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay kinabibilangan ng cromoglycic acid, nedocromil, ketotifen.

Ang Cromoglycic acid ay nagpapatatag sa mga lamad ng mast cell sa pamamagitan ng pagpigil sa pagpasok ng mga calcium ions sa kanila. Dahil dito

nababawasan ang degranulation ng mga sensitized mast cell (ang paglabas ng mga leukotrienes, platelet activating factor, histamine at iba pang mediator ng pamamaga at allergy ay humihinto). Malinaw na ang mga paghahanda ng cromoglycic acid ay epektibo bilang isang paraan ng pagpigil, ngunit hindi paghinto, bronchospasm. Sa paggamit ng paglanghap ng cromoglycic acid, 5-15% ng ibinibigay na dosis ay nasisipsip sa sistematikong sirkulasyon, t 1/2 ay 1-1.5 na oras. Ang epekto pagkatapos ng isang paggamit ng paglanghap ay tumatagal ng mga 5 oras. Sa sistematikong paggamit, ang epekto unti-unting tumataas, na umaabot sa maximum pagkatapos ng 2 -4 na linggo Sa bronchial hika, ang mga sumusunod na paghahanda ng cromoglycic acid ay ginagamit: cromolyn *, intal *, kropoz *, thalaum *, atbp. Ang lahat ng mga gamot na ito ay ginagamit sa pamamagitan ng paglanghap, karaniwang 4 na beses sa isang araw. Dahil sa katotohanan na ang cromoglycic acid ay halos hindi nasisipsip sa systemic na sirkulasyon, ang mga gamot ay halos walang mga systemic na epekto. Ang mga lokal na epekto ay ipinahayag sa anyo ng pangangati ng mauhog lamad ng respiratory tract: nasusunog at namamagang lalamunan, pag-ubo, panandaliang bronchospasm ay posible. Ang mga paghahanda ng cromoglycic acid ay ginagamit din para sa allergic rhinitis sa anyo ng mga patak ng ilong o intranasal spray (vividrin *, cromoglin *, cromosol *) at allergic conjunctivitis sa anyo ng mga patak ng mata (vividrin *, cromohexal *, high-chrome *, lecrolin *).

Ang Nedocromil (Tyled*, Tiled Mint*) ay makukuha bilang calcium at disodium salt (nedocromil sodium). Ito ay katulad sa mga katangian sa cromoglycic acid, ngunit may ibang kemikal na istraktura. Inilapat sa pamamagitan ng paglanghap, 8-17% ng sangkap ay nasisipsip sa sistematikong sirkulasyon. Ginamit bilang isang paraan ng pag-iwas, ngunit hindi kaluwagan ng bronchospasm. Ang epekto ay unti-unting tumataas, na umaabot sa maximum sa pagtatapos ng unang linggo ng regular na paggamit. Magtalaga ng 4 mg 4 beses sa isang araw.

Ang Ketotifen (zaditen *, zetifen *) ay may mga katangian ng isang mast cell membrane stabilizer at isang H1 receptor blocker. Halos ganap na hinihigop mula sa bituka. Ang hindi masyadong mataas na bioavailability (mga 50%) ay dahil sa epekto ng unang pagpasa sa atay; t 1/2 3-5 oras Ilapat sa loob ng 1 mg 2 beses sa isang araw (sa panahon ng pagkain). Mga side effect: pagpapatahimik, pagbagal ng mga reaksyon ng psychomotor, pag-aantok, tuyong bibig, pagtaas ng timbang, thrombocytopenia.

Mga gamot na may pagkilos na antileukotriene

Mga blocker ng leukotriene receptor

Ang bronchospasm na dulot ng cysteineyl-containing leukotrienes LTC 4 , LTD 4 at LTE 4 (dating kilala bilang slow reacting substance ng anaphylaxis) ay resulta ng pagpapasigla ng mga partikular na leukotriene receptors sa bronchioles (LTD 4 receptors). Tanggalin ang bronchoconstrictor effect ng leukotrienes competitive blockers ng leukotriene receptors (tingnan ang Fig. 17-1). Kabilang dito ang: zafirlukast, montelukast, pranlukast.

Ang Zafirlukast (acolate *) ay hindi lamang nag-aalis ng bronchospasm na dulot ng cysteineyl leukotrienes (LTC 4 LTD 4 LTE 4), ngunit mayroon ding anti-inflammatory effect, binabawasan ang vascular permeability, exudation at pamamaga ng bronchial mucosa. Mula sa bituka ay hinihigop nang dahan-dahan at hindi kumpleto. t 1/2 tungkol sa 10 oras Ipahid sa loob nang walang laman ang tiyan (1 oras bago kumain) o 2 oras pagkatapos ng huling pagkain, 2 beses sa isang araw. Ang pagkilos ng gamot ay dahan-dahang bubuo, mga isang araw, kaya ginagamit ang zafirlukast upang maiwasan ang pag-atake ng hika, na may pangmatagalang paggamot ng bronchial hika. Ginagamit din ito para sa allergic rhinitis. Mga side effect: dyspepsia, pharyngitis, gastritis, sakit ng ulo. Pinipigilan ng Zafirlukast ang microsomal liver enzymes at samakatuwid ay nagpapatagal sa pagkilos ng ilang mga gamot.

Ang Montelukast (Singuler*) ay isang selective LTD4 receptor antagonist. Hindi tulad ng zafirlukast, hindi nito pinipigilan ang microsomal liver enzymes (hindi binabago ang tagal ng pagkilos ng iba pang mga gamot).

Mga inhibitor ng leukotriene synthesis

Pinipigilan ng Zileuton ang 5-lipoxygenase, na pumipigil sa biosynthesis ng leukotrienes (tingnan ang Fig. 17-1). Inilapat nang pasalita, ang zileuton ay mabilis na hinihigop mula sa bituka, t 1/2 1-2.3 na oras. Tinutukoy ng mekanismo ng pagkilos ng gamot ang pangunahing saklaw ng aplikasyon nito: ang pag-iwas sa pag-atake ng bronchospasm sa bronchial hika at ang pag-iwas sa bronchospasm na dulot ng ang paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot. Ang mga non-selective COX inhibitors (lalo na ang acetylsalicylic acid) ay maaaring makapukaw ng bronchospasm dahil sa "substrate shunting" ng arachidonic acid (ang naipon ng arachidonic acid sa panahon ng pagsugpo sa COX ay ginugugol sa biosynthesis ng leukotrienes, na nagiging sanhi ng bronchospasm).

Mga side effect: lagnat, myalgia, dyspepsia, pagkahilo.

Paghahanda ng monoclonal antibodies sa IgE

Ang Omalizumab (xolair*) ay isang recombinant na monoclonal antibody ng tao sa IgE. Ang Omalizumab ay nagbubuklod at binabawasan ang dami ng IgE na nagpapalipat-lipat sa plasma ng dugo, sa gayon ay pinipigilan ang IgE mula sa pagbubuklod sa mga high-affinity na FcεRI na mga receptor sa mga lamad ng mast cell. Bilang karagdagan, sa regular na paggamit ng omalizumab, ang halaga ng FcεRI sa mga lamad ng mast cell ay bumababa. Ito ay marahil isang pangalawang reaksyon sa isang pagbawas sa dami ng IgE sa plasma ng dugo. Ang Omalizumab ay hindi nagbubuklod sa mga antibodies na naayos na sa mga mast cell at hindi nagiging sanhi ng mast cell agglutination. Kapag gumagamit ng gamot, ang mga seizure ay nabawasan at ang sensitivity sa inhaled glucocorticoids ay naibalik (na kung saan ay lalong mahalaga sa pagbuo ng paglaban sa glucocorticoids). Ang gamot ay pinangangasiwaan ng subcutaneously sa isang dosis na 150-375 mg isang beses bawat 2-4 na linggo. Bilang mga side effect, ang mga impeksyon sa itaas na respiratory tract (kabilang ang mga viral) at mga komplikasyon sa mga lugar ng pag-iniksyon (pamumula, pananakit at pangangati) ay sinusunod. Posible rin ang pananakit ng ulo at mga reaksiyong alerdyi.

17.5. MGA PRODUKTO NG SURFACTANT

Mga gamot na pansamantalang pinapalitan ang natural na surfactant na lumalabag sa pagbuo nito.

Ang endogenous surfactant ay isang surfactant na na-synthesize sa mga selula ng alveolar at sa anyo ng isang manipis na layer na lining sa panloob na ibabaw ng mga baga. Hindi pinapayagan ng pulmonary surfactant na gumuho ang alveoli, may mga proteksiyon na katangian laban sa mga selula ng alveolar, at kinokontrol din ang mga rheological na katangian ng pagtatago ng bronchopulmonary at pinapadali ang paghihiwalay ng plema. Ang paglabag sa surfactant biosynthesis sa mga bagong silang ay ipinahayag ng respiratory distress syndrome, at maaari ding maobserbahan sa mga may sapat na gulang na may iba't ibang mga sakit na bronchopulmonary.

Ang pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga surfactant ay respiratory distress syndrome sa mga napaaga na sanggol.

Ang Curosurf * ay isang paghahanda ng surfactant na naglalaman ng mga phospholipid fraction (phosphatidylcholine) at mababang molekular na timbang hydro-

rophobic proteins (1%) na nakahiwalay sa porcine lung tissue. Ginagamit ito para sa respiratory distress syndrome na nauugnay sa kakulangan ng surfactant sa bagong panganak (napaaga) na mga bata (tumimbang ng hindi bababa sa 700 g). Ang paggamit ng gamot ay idinisenyo upang maibalik ang sapat na paghinga at pinapayagan lamang sa isang klinikal na setting (isinasaalang-alang ang pangangailangan para sa mekanikal na bentilasyon at pagsubaybay).

Ang Exosurf * ay isang gamot na ang aktibong sangkap ay colfoceryl palmitate. Ang Exosurf ay may mga katangian ng surfactant at pinapadali ang pagsunod sa baga. Inilapat, tulad ng curosurf * , na may respiratory distress syndrome sa mga bagong silang. Ibinibigay bilang solusyon sa isang dosis na 5 ml/kg sa pamamagitan ng endotracheal tube. Kung kinakailangan, ulitin ang pagpapakilala sa parehong dosis pagkatapos ng 12 oras.

MGA DROGA NA NAKAKAAPEKTO SA CARDIOVASCULAR SYSTEM

Ang pangkat ng mga gamot na nakakaapekto sa cardiovascular system ay pharmacologically napaka heterogenous. Kabilang dito ang mga sangkap:

Direktang nakakaimpluwensya sa puso (tulad ng quinidine at cardiotonic na gamot);

Direktang nakakaimpluwensya sa vascular wall (myotropic vasodilators);

Nakakaimpluwensya sa innervation ng puso at mga daluyan ng dugo (cholinomimetics, adrenoblockers).

Samakatuwid, ipinapayong gamitin ang pag-uuri ayon sa klinikal at pharmacological na prinsipyo (isinasaalang-alang ang patolohiya kung saan ipinahiwatig ang mga gamot na ito):

Paraan na ginagamit para sa cardiac arrhythmias;

Paraan na ginagamit para sa kakulangan ng coronary circulation;

Paraan na ginagamit para sa arterial hypertension;

Paraan na ginagamit para sa arterial hypotension;

Mga gamot na ginagamit sa pagpalya ng puso.