Aminoglycosides ay. Mga antibacterial na gamot ng aminoglycoside group: mga tampok ng pagkilos at aplikasyon


12. KLINIKAL AT PHARMACOLOGICAL NA KATANGIAN NG ANTIBIOTICS NG AMINOGLYCOside GROUP

Aminoglycosides - malawak na spectrum bactericidal antibiotics, isang pangkat ng mga antibiotic na may karaniwang kemikal na presensya sa molekula ng isang amino sugar na konektado ng isang glycosidic bond sa aminocyclic ring. Ang pangunahing klinikal na kahalagahan ay aktibidad laban sa aerobic gram-negative bacteria(Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serration) at Staphylococcus (kabilang ang

lumalaban sa methicillin). Mayroon silang mas mabilis na pagkilos kaysa sa beta-lactams, napakabihirang maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi, ngunit sa parehong oras ay mas nakakalason. Ang anaerobic flora at karamihan sa gram-positive microflora ay lumalaban sa aminoglycosides.

Ang unang aminoglycoside ay streptomycin, na nahiwalay noong 1944 mula sa actinomycete Streptomyces griseus. Noong 1957, ang kanamycin ay nahiwalay. Sa bukang-liwayway ng panahon ng antibiotic therapy, ang streptomycin, kasama ang penicillin, ay ginamit halos hindi mapigilan, na nag-ambag sa pagtaas ng paglaban ng mga causative agent ng mga banal na impeksyon dito at ang paglitaw ng bahagyang cross-resistance sa iba pang mga aminoglycosides.

Kasunod nito, ang streptomycin, dahil sa mataas na ototoxicity at nephrotoxicity nito, ang mabilis na pag-unlad ng paglaban dito sa karamihan ng mga pathogen, ay nagsimulang gamitin halos eksklusibo bilang bahagi ng pinagsamang mga regimen ng tiyaktuberculosis chemotherapy yo sa likod , pati na rin ang ilang bihirang, ngayon ay halos maalis na mga impeksyon, tulad ngtulad ng salot , at ang kanamycin ay naging pangunahing aminoglycoside na ginamit sa ibang mga klinikal na sitwasyon sa mahabang panahon.

Ang mga aminoglycosides ay inuri ayon sa henerasyon(Talahanayan 1).

Talahanayan 1

1st generation

II henerasyon

III henerasyon

Streptomycin

Gentamicin

Amikacin

Neomycin

Tobramycin

Sizomycin

Framycetin

Kanamycin

Netilmicin

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang aminoglycosides ay halos hindi nasisipsip sa gastrointestinal tract (GIT), samakatuwid, ginagamit ang mga ito nang parenteral (maliban sa neomycin) - intramuscularly, intravenously, intraperitoneally at intrapleurally. Sa mga bagong silang, dahil sa pagtaas ng pagkamatagusin ng mauhog lamad, maaari silang masipsip sa gastrointestinal tract. Kung ikukumpara sa beta-lactams at fluoroquinolones, dumaan sila sa mga hadlang ng tissue (blood-brain barrier, atbp.) na mas malala, dumaan sa inunan.

Ang mga aminoglycosides ay ipinamamahagi sa extracellular fluid, kabilang ang serum ng dugo, abscess exudate, ascitic, pericardial, pleural, synovial, lymphatic at peritoneal fluid, na lumilikha ng mas mababang konsentrasyon sa bronchial secretions, apdo, gatas ng suso. Ang mataas na antas ay sinusunod sa mga organo na may mahusay na suplay ng dugo: ang atay, baga, bato (kung saan sila naipon sa cortex).

Pagkatapos ng pangangasiwa, sila ay hinihigop nang mabilis at ganap. Ang average na therapeutic concentration ay pinananatili sa loob ng 8 oras.

Hindi sila na-metabolize sa atay. Pinalabas na hindi nagbabago ng mga bato. Sa normal na pag-andar ng bato, ang kalahating buhay ng karamihan sa mga aminoglycosides ay humigit-kumulang 2 oras. Sa mga bagong silang, dahil sa kawalan ng gulang ng mga bato, ang T1 / 2 ay tumataas sa 5-8 na oras. Sa proseso ng paglabas ng mga bato, napakataas na konsentrasyon ng aminoglycosides sa ihi ay nilikha, 5-10 beses na mas mataas kaysa sa plasma concentrations dugo at, bilang isang panuntunan, maraming beses na mas mataas kaysa sa minimum na bactericidal concentrations para sa karamihan ng gram-negatibong pathogens ng ihi impeksyon.

Dahil dito, ang aminoglycosides ay lubos na aktibo sa mga impeksyon sa ihi (pyelonephritis, cystitis, urethritis). Sa kakulangan ng bato, ang kalahating buhay ay tumaas nang malaki at maaaring mangyari ang cumulation (akumulasyon) ng antibiotic.

Gayundin, ang mataas na konsentrasyon ng aminoglycosides ay nilikha sa endolymph ng panloob na tainga, na nagpapaliwanag ng kanilang pumipili na nakakalason na epekto sa mga bato at organ ng pandinig. Gayunpaman, ang pag-aari na ito ang gumagawa ng aminoglycosides na mga gamot na pinili para sa malubhang acute bacterial nephritis at acute labyrinthitis (pamamaga ng panloob na tainga).

Ang mga aminoglycosides ay maaaring masipsip kapag inilapat nang topically sa mga paso, ulser o sugat (mga solusyon o ointment), at maaaring mangyari ang systemic toxicity (oto- o nephrotoxicity).

Pharmacodynamics

Ang mga aminoglycoside ay mayroon pagkilos ng bactericidal, na nauugnay sa pagbuo ng mga hindi maibabalik na covalent bond na may mga protina ng 30S subunit ng bacterial ribosomes, na humahantong sa pagkagambala ng biosynthesis ng protina sa mga ribosome, na nagiging sanhi ng pahinga sa daloy ng genetic na impormasyon sa cell. Dahil dito, nagpapakita sila ng mabilis na therapeutic effect sa karamihan ng mga malubhang impeksyon na dulot ng mga microorganism na sensitibo sa kanila, at ang kanilang klinikal na pagiging epektibo ay higit na nakadepende sa estado ng kaligtasan sa sakit ng pasyente kaysa sa pagiging epektibo ng bacteriostatics. Ginagawa silang isa sa mga piniling gamot para sa mga malalang impeksiyon na nauugnay sa malalim na immunosuppression.

Ang spectrum ng aktibidad ng aminoglycosides

Gram(+) cocci: Staphylococci, kabilang ang PRSA at ilang MRSA (mga henerasyon ng aminoglycosides II-III).

Ang Streptococci at enterococci ay katamtamang sensitibo sa streptomycin.

at gentamicin.

Gram(-) cocci: Gonococci, meningococci - medyo sensitibo.

Gram(-) sticks: E.coli, proteus (aminoglycosides ng I-III na henerasyon), Klebsiella, enterobacter, serrations (aminoglycosides ng II-III na henerasyon).

P.aeruginosa (mga henerasyon ng aminoglycosides II-III)

Mycobacteria: M.tuberculosis ( streptomycin, kanamycin at amikacin )

Ang mga anaerobes ay lumalaban .

Ang pagkilos ng aminoglycosides ay nangangailangan ng aerobic na kondisyon (ang pagkakaroon ng oxygen) sa loob ng target na bacterial cell at sa mga tisyu ng nakakahawang pokus. Samakatuwid, ang aminoglycosides ay hindi kumikilos sa mga anaerobic microorganism, at hindi rin sapat na epektibo sa mga organo kung saan may mahinang suplay ng dugo, sa hypoxemic o necrotic (patay) na mga tisyu, sa mga abscess cavity at cavern.

Ayon sa antas ng pagbaba ng pagkilos ng antibacterial, ang mga aminoglycoside ay maaaring isaayos tulad ng sumusunod: amikacin > netilmicin > sisomycin > gentamicin > tobramycin > streptomycin > neomycin > kanamycin > monomycin.

Unang henerasyon ng aminoglycosides . Malawakang ginagamit lamang kanamycin. Ang Streptomycin ay pangunahing ginagamit bilang isang anti-tuberculosis na gamot. Dahil sa kanilang mataas na toxicity, ang neomycin at monomycin ay hindi ginagamit nang parenteral at inireseta nang pasalita para sa mga impeksyon sa bituka, pati na rin para sa preoperative na "sterilization" ng bituka at lokal. Ang Kanamycin, ang hindi bababa sa nakakalason sa mga unang henerasyong gamot, ay mas mababa sa ikalawa at ikatlong henerasyong aminoglycosides sa aktibidad laban sa pneumococci, enterococci at maraming nosocomial Gram-negative bacterial strains, at hindi nakakaapekto sa Pseudomonas aeruginosa.

Pangalawang henerasyon na aminoglycosides aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa, kumikilos sa mga strain ng microorganism na nakabuo ng paglaban sa mga unang henerasyong aminoglycosides.

Gentamicin kumikilos sa microflora na lumalaban sa kanamycin, ilang mga strain ng Pseudomonas aeruginosa, lumalampas sa tobramycin sa aktibidad laban sa enterococci at serrations, ngunit mas mababa dito sa aktibidad na antipseudomonas, ay may mas malaking nephrotoxicity.

Mga aminoglycoside sa ikatlong henerasyon aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa . Ang pangalawang microflora na paglaban sa kanila ay mas karaniwan kaysa sa mga gamot ng una at ikalawang henerasyon.

Tobramycin mas kaunting nephrotoxic kumpara sa gentamicin.

Sizomycin- ang pinaka-aktibong gamot sa mga aminoglycosides ng ikalawang henerasyon.

Netilmicin ay may mas kaunting oto- at nephrotoxicity kumpara sa iba pang aminoglycosides.

Mga mekanismo ng bacterial resistance sa aminoglycosides

Ang paglaban ng mga microorganism sa streptomycin ay umuunlad nang mas mabilis kaysa sa iba pang mga aminoglycosides, at bahagyang tumatawid. Ang mga strain na lumalaban sa Streptomycin ay kadalasang sensitibo sa lahat ng iba pang aminoglycosides. Ang mga strain na lumalaban sa streptomycin, monomycin, at neomycin ay madalas

manatiling sensitibo sa gentamicin at iba pang mas bagong aminoglycosides.

Mga indikasyon at prinsipyo ng paggamit sa isang therapeutic clinic

– Empiric therapy (sa karamihan ng mga kaso na inireseta kasama ng mga beta-lactam, glycopeptidam, o anti-anaerobim na gamot, depende sa pinaghihinalaang pathogen):

1) Sepsis ng hindi malinaw na etiology.

2) Infective endocarditis.

3) Post-traumatic at postoperative meningitis.

4) Impeksyon ng Pseudomonas

5) Nosocomial pneumonia (kabilang ang bentilasyon).

6) Pyelonephritis.

7) Mga impeksyon sa loob ng tiyan.

8) Mga impeksyon sa pelvic organs.

9) Diabetic paa.

10) Postoperative o post-traumatic osteomyelitis.

11) Septic arthritis.

- Lokal na therapy:

12) Mga impeksyon sa mata - bacterial conjunctivitis at keratitis.

- Tukoy na therapy:

13) Salot (streptomycin).

14) Tularemia (streptomycin, gentamicin).

15) Brucellosis (streptomycin).

16) Tuberculosis (streptomycin, kanamycin).

17) Enterococcal infection (gentamicin).

- Antibiotic prophylaxis:

Pag-decontamination ng bituka bago ang elective colon surgery

bituka (neomycin o kanamycin sa kumbinasyon ng erythromycin).

Ang mga aminoglycoside ay madaling tumagos sa mga extracellular space, gayundin sa pleural, peritoneal at synovial fluid. Gayunpaman, hindi sila tumagos nang maayos sa cerebrospinal fluid (CSF) at sa likidong media ng mata, gayundin sa mga tisyu ng prostate. Samakatuwid, ang mga ito ay hindi epektibo kapag pinangangasiwaan ng systemically sa meningitis at encephalitis, ophthalmitis, prostatitis, kahit na ang mga sanhi ng mga microorganism na sensitibo sa kanila. Sa meningitis at encephalitis na dulot ng mga sensitibong microorganism, maaaring gawin ang endolumbar administration.

Pang-araw-araw na dosis at dalas ng pagkuha ng aminoglycosides

Ang clinical efficacy ng aminoglycosides sa karamihan ng mga kaso ay nakasalalay sa kanilang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma, at hindi sa pagpapanatili ng isang pare-parehong konsentrasyon, samakatuwid, sa karamihan ng mga klinikal na sitwasyon, sila maaaring ibigay isang beses sa isang araw, habang ang nephrotoxicity ay nabawasan, at ang therapeutic effect ay hindi nagbabago, ngunit sa mga malubhang impeksyon, tulad ng bacterial endocarditis, sepsis, malubhang pneumonia, meningitis, ang neonatal period, ang naturang regimen ng pangangasiwa ay hindi katanggap-tanggap at ang kagustuhan ay dapat ibigay sa klasikal na regimen , kung saan ang streptomycin, kanamycin at amikacin ay pinangangasiwaan ng 2 beses sa isang araw, at gentamicin, tobramycin at netilmicin - 2-3 beses sa isang araw.

Sa pamamagitan ng isang solong pangangasiwa ng aminoglycosides, pinakamahusay na magbigay ng intravenous drip sa loob ng 15-20 minuto, dahil mahirap ibigay ang isang malaking halaga ng gamot sa intramuscularly.

Ang pagpili ng dosis ng aminoglycosides ay naiimpluwensyahan ng mga salik gaya ng timbang ng katawan ng pasyente, ang lokasyon at kalubhaan ng impeksyon, at paggana ng bato. Dahil ang aminoglycosides ay ipinamamahagi sa extracellular fluid at hindi naiipon sa adipose tissue, ang kanilang mga dosis sa labis na katabaan ay dapat na bawasan. Kung ang perpektong timbang ng katawan ay lumampas sa 25% o higit pa, ang dosis na kinakalkula para sa aktwal na timbang ng katawan ay dapat bawasan ng 25%. Sa mga malnourished na pasyente, sa kabaligtaran, ang dosis ay dapat tumaas ng 25%.

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang dosis ng aminoglycosides ay kinakailangang bawasan. Ito ay nakakamit alinman sa pamamagitan ng pagbabawas ng solong dosis, o sa pamamagitan ng pagtaas ng mga agwat sa pagitan ng mga iniksyon.

Dahil ang mga pharmacokinetics ng aminoglycosides ay hindi matatag at nakasalalay sa isang bilang ng mga kadahilanan, upang makamit ang maximum na klinikal na epekto habang binabawasan ang panganib ng mga salungat na reaksyon, therapeutic na pagsubaybay sa gamot . Kasabay nito, ang peak at natitirang mga konsentrasyon ng aminoglycosides sa suwero ay tinutukoy.

dugo. Ang pinakamataas na konsentrasyon (60 minuto pagkatapos ng intramuscular injection o 15-30 minuto pagkatapos ng pagtatapos ng intravenous administration), kung saan nakasalalay ang pagiging epektibo ng therapy, na may karaniwang dosis ng regimen ay dapat para sa gentamicin, tobramycin at netilmicin

hindi bababa sa 6–10 µg/ml, para sa kanamycin at amikacin – hindi bababa sa 20–30 µg/ml.

Dahil ang mga aminoglycosides ay excreted mula sa katawan nang hindi nagbabago sa ihi, ang pinaka-kaalaman na tagapagpahiwatig ng pag-andar ng bato ay endogenous creatinine clearance (glomerular filtration). Para sa tamang pagpili ng dosis ng aminoglycosides, ang pagpapasiya ng serum creatinine at ang pagkalkula ng clearance nito ay dapat isagawa bago magreseta ng gamot at paulit-ulit tuwing 2-3 araw.

Ang pagbaba ng creatinine clearance na higit sa 25% mula sa baseline ay nagpapahiwatig ng isang posibleng nephrotoxic effect ng aminoglycosides, ang pagbaba ng higit sa 50% ay isang indikasyon para sa pagpawi ng aminoglycosides.

Aminoglycoside

Form ng dosis

Dosing regimen

Neomycin

Tab. 0.1 g at 0.25 g

Matanda: 0.5 g bawat 6 na oras para sa 1-2 araw

Gentamycin sulfate

Since. d / in. 0.08 g sa mga vial

Solusyon d/in. 4% sa mga ampoules na 1 ml (40 mg), 2 ml (80 mg)

Mata. takip. 0.3% sa

flak. 10 ml

Parenterally.

Mga matatanda at bata na higit sa 1 buwan ang edad:

3–5 mg/kg/araw. sa 2-3 iniksyon.

Para sa mga impeksyon sa ihi, ang pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang ay 0.8-1.0 mg / kg sa 2-3 na iniksyon.

Ang average na tagal ng paggamot ay 7-10 araw: 2-3 araw sa intravenously, pagkatapos ay lumipat sila sa intramuscular injection.

Bury 1-2 patak. sa apektadong mata 3-4 beses sa isang araw

Tobramycin

Solusyon d/in. 0.01 g/ml;

0.04 g/ml sa amp.

Since. d / in. 0.08 g

Mata. takip. 0.3% sa

flak. 5 ml.

Mata. pamahid 0.3% sa mga tubo na 3.5 g

Parenterally.

Matanda at bata: 3–5 mg/kg/araw sa 1–2 iniksyon. Paunang solong dosis 1-2 mg/kg.

Bury 1-2 patak. sa apektadong mata 3-4 beses sa isang araw. Mata. inilalagay ang pamahid sa apektadong mata 3–

4 beses sa isang araw

Amikacin sulfate (Amikacin)

Since. d / in. 0.1; 0.25; 0.5 g sa mga vial

Solusyon d / in. 5%; 12.5%; 25% sa 2 ml na ampoules

5% gel sa mga tubo ng 30g.

Sa / m para sa mga matatanda, 0.5 g 2-3 r / araw. 7-10 araw

Sa kaso ng mga hindi komplikadong impeksyon sa ihi (maliban sa mga sanhi ng Pseudomonas aeruginosa), 0.25 g ay ibinibigay sa intramuscularly 2 beses sa isang araw para sa 5-7 araw.

Sa Pseudomonas aeruginosa, hanggang sa 15 mg / kg / araw ay pinangangasiwaan.

Ang gel ay inilapat sa apektadong balat 1 beses bawat araw.

Mga side effect

Mga bato: nephrotoxic ang epekto ay maaaring maipakita sa pamamagitan ng pagtaas ng pagkauhaw, isang makabuluhang pagtaas o pagbaba sa dami ng ihi, isang pagbawas sa glomerular filtration at isang pagtaas sa serum creatinine.

Mga hakbang sa pagkontrol: paulit-ulit na clinical urinalysis, pagpapasiya ng serum creatinine at pagkalkula ng glomerular filtration rate tuwing 3 araw.

Ototoxicity: pagkawala ng pandinig, ingay, tugtog o pakiramdam ng "pagsisikip" sa mga tainga.

Mga hakbang sa pag-iwas: kontrol sa function ng pandinig, kabilang ang

audiometry.

Vestibulotoxicity: may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagkahilo.

Neuromuscular blockade: respiratory depression hanggang sa kumpletong paralisis ng mga kalamnan sa paghinga.

Mga hakbang sa tulong: intravenous administration ng calcium chloride o anticholinesterase na gamot.

Sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, pangkalahatang kahinaan, pag-aantok, pagkibot ng kalamnan, paresthesia, kombulsyon; kapag gumagamit ng streptomycin, maaaring mangyari ang nasusunog na pandamdam, pamamanhid o paresthesia sa mukha at oral cavity.

mga reaksiyong alerdyi: pantal, atbp. ay bihira.

Mga lokal na reaksyon: Ang phlebitis na may intravenous administration ay bihira.

Mga kadahilanan ng peligro para sa mga salungat na reaksyon:

- Matanda na edad.

- Mataas na dosis.

- Pangmatagalang paggamit (higit sa 7-10 araw).

- Hypokalemia.

- Pag-aalis ng tubig.

- Mga sugat ng vestibular at auditory apparatus.

- Pagkabigo sa bato.

- Sabay-sabay na paggamit ng iba pang nephrotoxic at ototoxic na gamot (amphotericin B, polymyxin B, furosemide, atbp.).

- Sabay-sabay na pangangasiwa sa mga relaxant ng kalamnan.

- Myasthenia.

– Mabilis na intravenous administration ng aminoglycosides o ang kanilang malalaking dosis sa mga cavity ng tiyan at pleural.

Mga hakbang sa pagkontrol kapag gumagamit ng aminoglycosides

– Huwag lumampas sa maximum na pang-araw-araw na dosis kung hindi posible na matukoy ang konsentrasyon ng aminoglycosides sa dugo.

– Subaybayan ang renal function bago ang pangangasiwa ng aminoglycosides at bawat 2-3 araw pagkatapos noon sa pamamagitan ng pagtukoy ng serum creatinine at pagkalkula ng creatinine clearance.

- Obserbahan ang maximum na tagal ng therapy - 7-10 araw, maliban sa bacterial endocarditis - hanggang 14 na araw, tuberculosis - hanggang 2 buwan.

– Huwag magreseta ng dalawang aminoglycosides sa parehong oras o palitan ang isang gamot ng isa pa kung ang unang aminoglycoside ay ginamit sa loob ng 7-10 araw.

Ang pangalawang kurso ay maaaring isagawa nang hindi mas maaga kaysa sa 4-6 na linggo mamaya.

– Kontrolin ang pandinig at vestibular apparatus (panayam ng mga pasyente, kung kinakailangan, audiometry).

Mga hakbang sa pagtulong

Una sa lahat - ang pagpawi ng gamot. Ang kapansanan sa pandinig ay kadalasang hindi maibabalik, habang ang paggana ng bato ay unti-unting naibabalik. Sa pagbuo ng neuromuscular blockade, ang calcium chloride ay ibinibigay bilang isang antidote.

Pagbubuntis. Ang mga aminoglycosides ay tumatawid sa inunan at maaaring nephrotoxic sa fetus. Ang paggamit sa mga buntis na kababaihan ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Pagpapasuso. Ang mga aminoglycoside ay pumapasok sa gatas ng ina sa mababang konsentrasyon. Posibleng epekto sa intestinal microflora ng isang breastfed na bata.

Ang Neomycin ay kontraindikado sa mga babaeng nagpapasuso dahil walang data sa kaligtasan ng paggamit nito sa panahong ito. Ang iba pang mga aminoglycosides ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Kapag gumagamit ng mas mataas na dosis sa mga sanggol, mayroon

depresyon ng gitnang sistema ng nerbiyos (CNS), na ipinakita sa pamamagitan ng pagkahilo, pagkahilo, malalim na depresyon sa paghinga o pagkawala ng malay. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng aminoglycosides sa wala sa panahon at mga bagong silang. Bilang resulta ng pinababang function ng bato, mayroon silang mas mahabang kalahating buhay, na maaaring humantong sa akumulasyon at nakakalason na epekto ng aminoglycosides.

Geriatrics. Sa mga matatanda, ang aminoglycosides ay dapat gamitin lamang kapag hindi gaanong nakakalason na antibiotics ang hindi magagamit. Sa mga matatanda, kahit na may normal na paggana ng bato, maaaring mangyari ang kapansanan sa pandinig, kaya kinakailangan ang naaangkop na pagsubaybay, kabilang ang audiometry.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Huwag ihalo sa parehong syringe o infusion system na may beta-lactam antibiotics o heparin dahil sa pisikal at kemikal na hindi pagkakatugma.

Nadagdagang nakakalason na epekto sa sabay-sabay na pangangasiwa ng dalawang aminoglycosides o kapag pinagsama sa iba pang mga nephrotoxic at ototoxic na gamot: polymyxin B, amphotericin B, ethacrynic acid, furosemide, vancomycin.

Tumaas na neuromuscular blockade na may sabay-sabay na paggamit ng inhalation anesthesia, opioid analgesics, magnesium sulfate at pagsasalin ng malaking halaga ng dugo na may citrate preservatives.

Ang Indomethacin, phenylbutazone at iba pang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot na nakakasagabal sa daloy ng dugo sa bato ay maaaring makapagpabagal sa rate ng paglabas ng aminoglycosides.

Ang mga aminoglycosides ay mga antibiotic na semi-synthetic o natural na pinagmulan. Mayroon silang bactericidal effect at sinisira ang mga pathogenic microorganism na sensitibo sa kanila.

Aminoglycosides sanhi ng pagkamatay ng mga pathogens lamang sa ilalim ng aerobic kondisyon, sila ay hindi epektibo laban sa anaerobic bacteria. Kasama sa grupong ito ang ilang semi-synthetic at halos isang dosenang natural na antibiotic na ginawa mula sa actinomycetes.

Ang mekanismo ng pagkilos ng aminoglycosides ay batay sa pagbuo ng hindi maibabalik na mga covalent bond na may 30S ribosomal subunits ng bakterya dahil dito, ang biosynthesis ng protina ay nabalisa at ang pagpaparami ng genetic na materyal sa bakterya ay nagambala, na humahantong sa pagkamatay ng cell.

Pag-uuri ng aminoglycosides

Sa ngayon, mayroong ilang mga klasipikasyon ng aminoglycoside antibiotics: ayon sa spectrum ng aktibidad na antimicrobial, ayon sa mga katangian ng pag-unlad ng paglaban sa pangmatagalang paggamit ng gamot, kapag ang pagbawas o kumpletong pagtigil ng therapeutic effect ng gamot. ay sinusunod sa panahon ng therapy, ayon sa oras ng pagpapakilala sa klinikal na kasanayan.

Isa sa pinakasikat na klasipikasyon ay iminungkahi ni I.B. Mikhailov, may-akda ng aklat-aralin na "Clinical Pharmacology". Ito ay batay sa spectrum ng pagkilos ng aminoglycosides at ang mga tampok ng paglitaw ng paglaban at paglaban ng bakterya sa aminoglycosides. Binili niya ang 4 na henerasyon (mga henerasyon) ng mga antibacterial na gamot (mula rito ay tinutukoy bilang ABP) ng grupong ito. Ang mga aminoglycoside antibiotics ay kinabibilangan ng:

  • 1 st - streptomycin ® , kanamycin ® , neomycin ® , paromomycin ® ;
  • 2 p-s - gentamicin ® ;
  • 3 p-s - tobramycin ® , sisomycin ® , amikacin ® ;
  • 4 p-s - isepamycin ® .

Sa oras ng pagpapakilala sa klinikal na kasanayan at sa pamamagitan ng aplikasyon, ang sumusunod na pag-uuri ay iminungkahi:

  • paghahanda ng 1st generation. Ginagamit ang mga ito laban sa mycobacteria mula sa Mycobacterium tuberculosis complex group, na siyang mga causative agent ng tuberculosis. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay hindi gaanong aktibo kaugnay ng staphylococci at gram-negative na flora. Sa modernong gamot, halos hindi na ginagamit ang mga ito, dahil luma na ang mga ito.
  • gamot sa ika-2 henerasyon. Ang kinatawan ng pangalawang grupo ay gentamicin ®, na lubos na aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ang pagpapakilala nito ay dahil sa paglitaw ng mga strain ng bacteria na lumalaban sa antibiotic.
  • paghahanda ng ika-3 henerasyon. Ang 3rd generation aminoglycosides ay nagpapakita ng bactericidal activity laban sa Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa at Serratia
  • paghahanda ng ika-4 na henerasyon. Ang Isepamycin ® ay ipinahiwatig sa paggamot ng nocardiosis, abscesses ng utak, meningitis, urological disease, purulent infection at sepsis.

Ang mga huling henerasyon ay naimbento nang malaman ang mga mekanismo ng molekular ng bacterial resistance at natuklasan ang mga partikular na enzyme na nag-inactivate ng antimicrobial na gamot.

Mga paghahanda sa aminoglycoside: listahan at pangunahing katangian ng mga aktibong sangkap

Ang modernong industriya ng parmasyutiko ay gumagawa ng maraming mga produktong antibiotic, na ipinakita sa mga parmasya sa ilalim ng mga sumusunod na pangalan ng kalakalan:

1 Amikabol ®
2
3 Amikacin-Vial ®
4 Amikacin-Ferein ®
5 Amikacin sulfate ®
6 Amikin ®
7 Amikosite ®
8 Bramitob ®
9 Brulamycin ®
10 Vero-Netilmicin ®
11 Garamycin ®
12
13 Gentamycin-AKOS ®
14 Gentamycin-K ®
15 Gentamycin-Ferein ®
16 Gentamicin sulfate ®
17 Gentamycin sulfate ® 0.08 g
18 Gentamycin sulfate ® injection 4%
19 Gentamycin ointment ® 0.1%
20 Dilaterol ®
21
22
23 Kanamycin acid sulfate ®
24 Kanamycin sulfate ®
25 Kanamycin sulfate ® acidic
26 Kirin ®
27 Lycacin ®
28 Nebtsin ®
29
30 Neomycin sulfate ®
31 Netilmicin Protech ®
32 Netilmicin sulfate ®
33 Netromycin ®
34 Nettawisk ®
35 Nettacin ®
36 Selemycin ®
37
38 Streptomycin sulfate ®
39 Toby ®
40 Toby Podhaler ®
41
42 Tobramycin-Gobbi ®
43 Tobracin-ADS ®
44
45 Tobrex 2X ®
46 Tobriss ®
47 Tobropt ®
48 Tobrosopt ®
49 Trobicin ®
50 Farcycline ®
51 Hemacin ®

Ang pinakasikat na gamot ay tinalakay sa ibaba.

Streptomycin ®

Puting pulbos, ibinibigay sa intramuscularly. Walang amoy.

  • Mga indikasyon: pangunahing tuberculosis complex, donovanosis, brucellosis.
  • Application: indibidwal. Ipasok ang intramuscularly intratracheally, aerosol.
  • Mga side effect: proteinuria, hematuria, apnea, neuritis, pamamaga ng optic nerve, mga pantal sa balat. Ang sabay-sabay na paggamit sa capreomycin ® ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng ototoxic effect. Sa kumbinasyon ng mga relaxant ng kalamnan, ang panganib na magkaroon ng neuromuscular blockade ay tumataas.
  • Sa panahon ng streptomycin therapy, kinakailangan na subaybayan ang estado ng vestibular apparatus at ang glomerular filtration rate.
  • Ang mga pasyente na may mga pathologies ng excretory system ay binabawasan ang pang-araw-araw na dosis ng gamot, depende sa glomerular filtration rate.

Neomycin ®

Aerosol o pamahid para sa panlabas na paggamit. homogenous consistency.

  • Mga indikasyon: , impetigo, purulent na komplikasyon ng frostbite at pagkasunog.
  • Mga Tampok ng Application: Inirerekomenda na kalugin ang bote bago gamitin ang produkto. Ang produkto ay ini-spray sa apektadong balat sa loob ng tatlong segundo. Ang pamamaraan ay paulit-ulit isa hanggang tatlong beses sa isang araw. Ang gamot ay ginagamit para sa halos isang linggo.
  • Mga side effect: allergy, pangangati, urticaria, pamamaga. Ang matagal na paggamit kasabay ng gentamicin ® , ang colistin ® ay humahantong sa pagtaas ng mga nakakalason na epekto.
  • Mahalagang iwasan ang pagkakadikit sa mga mata at mauhog na lamad at mata. Huwag lumanghap ng na-spray na gamot.

Kanamycin ®

Powder para sa paghahanda ng solusyon.

  • Mga indikasyon: tuberculosis, enteritis, colitis, conjunctivitis, pamamaga at ulcerative lesyon ng kornea.
  • Mga side effect: hyperbilirubinemia, malabsorption, stool disorders, tumaas na pagbuo ng gas, anemia, thrombocytopenia, pananakit ng ulo, pagkawala ng sensitivity ng kalamnan, epilepsy, pagkawala ng koordinasyon, lacrimation, uhaw, hyperemia, lagnat, Quincke's edema.
  • Ang pinagsamang paggamit sa streptomycin, gentamicin ® , florimycin ® ay mahigpit na ipinagbabawal. Hindi rin inirerekomenda na kumuha ng diuretics sa panahon ng therapy na may kanamycin ®. Sa kumbinasyon ng mga β-lactam antibiotics sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato, ang kanamycin ® ay hindi aktibo.

Gentamicin ®

Solusyon para sa intramuscular injection.

  • Mga indikasyon: pamamaga ng gallbladder, pneumonia, pyothorax, sepsis. Mga nakakahawang sugat na dulot ng mga sugat, paso, fulminant ulcerative pyoderma, furunculosis, atbp.
  • Mga side effect: pagduduwal, pagsusuka, pagbaba ng konsentrasyon ng hemoglobin, oliguria, pagkawala ng pandinig, angioedema, mga pantal sa balat.
  • Sa sabay-sabay na paggamit sa indomethacin ®, bumababa ang rate ng paglabas ng gamot. Ang mga inhaled painkiller at gentamicin ® ay nagpapataas ng panganib ng neuromuscular blockade.

Tobramycin ®

Solusyon para sa paglanghap at iniksyon.

  • Ginagamit para sa paggamot: sepsis, mga impeksyon ng cardiovascular at genitourinary system, mga sakit sa paghinga.
  • Mga side effect: paglabag sa mga pag-andar ng vestibular apparatus, pagduduwal, sakit sa lugar ng pag-iiniksyon, pagbawas sa nilalaman ng calcium, potassium at magnesium sa plasma ng dugo.
  • Ang mga benepisyo ng antimicrobial therapy ay dapat lumampas sa panganib ng mga side effect sa mga sumusunod na kaso: sa mga pasyente na may mga pathologies sa bato, kapansanan sa pandinig, nanginginig na paralisis. Ang pinagsamang paggamit sa diuretics at muscle relaxant ay hindi inirerekomenda.

Amikacin ®

Mga indikasyon at saklaw

Ang mga aminoglycoside antibiotic ay inireseta para sa mga sumusunod na sakit:

  • cryptogenic sepsis;
  • nakakahawang pinsala sa tissue ng valvular apparatus ng puso;
  • na nagmumula bilang isang komplikasyon ng traumatic brain injury at emergency neurosurgical intervention;
  • neutropenic fever;
  • nosocomial;
  • mga nakakahawang sugat ng renal pelvis, calyx at parenchyma ng bato ();
  • mga impeksyon sa intra-tiyan;
  • diabetic foot syndrome;
  • pamamaga ng bone marrow, compact na bahagi ng buto, periosteum, pati na rin ang nakapalibot na malambot na mga tisyu;
  • brucellosis;
  • pamamaga ng kornea;
  • tuberkulosis.

Ang mga antibacterial na gamot ay ibinibigay upang maiwasan ang mga postoperative na nakakahawa at nagpapasiklab na komplikasyon. Ang mga aminoglycosides ay hindi dapat gamitin sa paggamot ng community-acquired pneumonia. Ito ay dahil sa kakulangan ng aktibidad na antibiotic laban sa Streptococcus pneumoniae.

Ang wastong pangangasiwa ng aminoglycosides ay dapat na sinamahan ng:

  • mahigpit na pagkalkula ng dosis na isinasaalang-alang ang edad, pangkalahatang kalusugan, mga malalang sakit, lokalisasyon ng impeksyon, atbp.
  • pagsunod sa regimen ng dosing, mga agwat sa pagitan ng mga dosis ng gamot;
  • ang tamang pagpili ng ruta ng pangangasiwa;
  • diagnostic ng konsentrasyon ng isang pharmacological agent sa dugo;
  • pagsubaybay sa antas ng creatinine sa plasma. Ang konsentrasyon nito ay isang mahalagang tagapagpahiwatig ng aktibidad ng bato.
  • pagsasagawa ng acumetry, na sumusukat sa katalinuhan ng pandinig, na tumutukoy sa sensitivity ng pandinig sa mga sound wave ng iba't ibang frequency.

Aminoglycosides: side effects at contraindications

Ang mataas na antas ng toxicity ng gamot ay maaaring magdulot ng:

  • pagbaba sa sensitivity ng auditory analyzer, ang hitsura ng mga extraneous na tunog sa mga tainga, isang pakiramdam ng kasikipan;
  • pinsala sa bato, na kung saan ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang pagbawas sa glomerular filtration rate ng likido sa pamamagitan ng nephrons (structural at functional unit ng organ), isang qualitative at quantitative na pagbabago sa ihi.
  • pananakit ng ulo, pagkahilo, mga sakit sa motor, o ataxia. Ang mga side effect na ito ay lalo na binibigkas sa mga matatanda.
  • pagkahilo, pagkawala ng lakas, pagkapagod, hindi sinasadyang pag-urong ng kalamnan, pagbaba ng sensitivity ng balat.
  • neuromuscular disorder, igsi ng paghinga hanggang sa kumpletong paralisis ng mga kalamnan sa paghinga. Ang side effect ay pinahusay dahil sa magkasanib na paggamit ng mga antibiotic na may mga gamot na nagpapababa sa tono ng mga kalamnan ng kalansay. Sa panahon ng antimicrobial therapy na may aminoglycosides, hindi kanais-nais na magsalin ng citrated na dugo, kung saan idinagdag ang sodium citrate, na pumipigil sa pamumuo nito.

Ang pagiging hypersensitive at isang kasaysayan ng mga reaksiyong alerhiya ay mga kontraindikasyon para sa pagkuha ng lahat ng mga gamot sa pangkat na ito. Ito ay dahil sa posibleng cross-hypersensitivity.

Ang sistematikong paggamit ng aminoglycosides ay kontraindikado sa:

  • dehydration;
  • indibidwal na hindi pagpaparaan sa amnoglycosides;
  • malubhang pagkabigo sa bato;
  • pinsala sa vestibulocochlear nerve;
  • myasthenia gravis;
  • sakit na Parkinson.

Ang paggamot na may aminoglycosides sa mga neonates, napaaga na mga sanggol at mga matatanda ay hindi inirerekomenda.

Ang mga aminoglycosides sa mga tablet ay itinuturing na hindi gaanong epektibo kaysa sa mga ampoules. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga injectable form ay may higit na bioavailability.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang Aminoglycosides ay makapangyarihang antimicrobial na ang mga epekto sa fetus ay hindi lubos na nauunawaan. Ito ay kilala na napagtagumpayan nila ang placental barrier, may nephrotoxic effect, at sa ilang mga kaso ay sumasailalim sa metabolic transformations sa mga organo at tisyu ng fetus.

Ang mga aminoglycosides ay maaaring humantong sa kumpletong bilateral congenital deafness at pinsala sa bato ng fetus.

Samakatuwid, ang paggamit ng aminoglycosides sa panahon ng panganganak ay kontraindikado.

Ang mga aminoglycoside na gamot ay pumapasok sa gatas ng ina. Samakatuwid, mahigpit na inirerekomenda ng mga pediatrician na tanggihan ang paggamot sa antibiotic sa panahon ng pagpapasuso upang maiwasan ang mga komplikasyon.

Sa aming site maaari kang maging pamilyar sa karamihan ng mga grupo ng mga antibiotic, kumpletong listahan ng kanilang mga gamot, klasipikasyon, kasaysayan at iba pang mahalagang impormasyon. Para dito, isang seksyong "" ang ginawa sa tuktok na menu ng site.

Ang paglitaw sa merkado ng pharmacological ng mga bagong antibiotic na may malawak na hanay ng mga epekto, tulad ng fluoroquinolones, cephalosporins, ay humantong sa katotohanan na ang mga doktor ay naging napakabihirang sa pagrereseta ng mga aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot na kasama sa pangkat na ito ay medyo malawak, at kasama ang mga kilalang gamot tulad ng Gentamycin, Amikacin, Streptomycin. Ang Streptomycin, sa pamamagitan ng paraan, ay itinuturing sa kasaysayan ang unang aminoglycoside. Ito rin ang pangalawang kilalang antibiotic pagkatapos ng penicillin. Aminoglycosides, o sa halip, mga gamot ng serye ng aminoglycoside, ay nananatiling pinakasikat sa mga intensive care at surgical department hanggang ngayon.

Maikling paglalarawan ng pangkat

Ang mga aminoglycosides ay mga gamot (isasaalang-alang namin ang isang listahan ng mga gamot sa ibaba) na naiiba sa semi-synthetic o natural na pinagmulan. Ito ay may mabilis at malakas na bactericidal effect sa katawan.

Ang mga gamot ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang kanilang aktibidad na antimicrobial ay binibigkas laban sa gramo-negatibong bakterya, ngunit makabuluhang nabawasan sa paglaban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo. At ang aminoglycosides ay ganap na hindi epektibo laban sa anaerobes.

Ang grupong ito ng mga gamot ay gumagawa ng isang mahusay na bactericidal effect dahil sa kakayahang hindi maibabalik na pagbawalan ang synthesis ng protina sa mga sensitibong microorganism sa antas ng mga ribosome. Aktibo ang mga gamot na may kaugnayan sa parehong multiply at resting cells. Ang antas ng aktibidad ng mga antibiotics ay ganap na nakasalalay sa kanilang konsentrasyon sa serum ng dugo ng pasyente.

Ang pangkat ng mga aminoglycosides ay ginagamit ngayon sa halip na limitado. Ito ay dahil sa mataas na toxicity ng mga gamot na ito. Ang mga bato at organo ng pandinig ay kadalasang apektado ng mga naturang gamot.

Ang isang mahalagang katangian ng mga ahente na ito ay ang imposibilidad ng kanilang pagtagos sa isang buhay na cell. Kaya, ang aminoglycosides ay ganap na walang kapangyarihan sa paglaban sa intracellular bacteria.

Mga kalamangan at kahinaan

Ang mga antibiotic na ito ay malawakang ginagamit, tulad ng nabanggit sa itaas, sa pagsasanay sa operasyon. At hindi ito nagkataon. Binibigyang-diin ng mga doktor ang maraming pakinabang na mayroon ang aminoglycosides.

Ang epekto ng mga gamot sa katawan ay nakikilala sa pamamagitan ng mga positibong aspeto:

  • mataas na aktibidad ng antibacterial;
  • ang kawalan ng masakit na reaksyon (na may iniksyon);
  • bihirang paglitaw ng mga alerdyi;
  • ang kakayahang sirain ang dumaraming bakterya;
  • pinahusay na therapeutic effect kapag pinagsama sa beta-lactam antibiotics;
  • mataas na aktibidad sa paglaban sa mga mapanganib na impeksyon.

Gayunpaman, kasama ang mga pakinabang na inilarawan sa itaas, ang grupong ito ng mga gamot ay mayroon ding mga disadvantages.

Ang mga disadvantages ng aminoglycosides ay:

  • mababang aktibidad ng mga gamot sa kawalan ng oxygen o sa isang acidic na kapaligiran;
  • mahinang pagtagos ng pangunahing sangkap sa mga likido ng katawan (bile, cerebrospinal fluid, plema);
  • paglitaw ng maraming mga side effect.

Pag-uuri ng mga gamot

Mayroong ilang mga klasipikasyon.

Kaya, dahil sa pagkakasunud-sunod ng pagpapakilala ng aminoglycosides sa medikal na kasanayan, ang mga sumusunod na henerasyon ay nakikilala:

  1. Ang mga unang gamot na ginamit upang labanan ang mga nakakahawang sakit ay Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Kasama sa ikalawang henerasyon ang mas modernong aminoglycosides (mga gamot). Listahan ng mga gamot: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
  3. Kasama sa grupong ito ang mga semi-synthetic na gamot, tulad ng Amikacin, Isepamycin.

Ayon sa spectrum ng aksyon at ang paglitaw ng paglaban, ang aminoglycosides ay inuri medyo naiiba.

Ang mga henerasyon ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

1. Kasama sa pangkat 1 ang mga naturang gamot: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Ang mga gamot na ito ay nagpapahintulot sa iyo na labanan ang tuberculosis pathogens at ilang hindi tipikal na bakterya. Gayunpaman, laban sa karamihan at staphylococci, sila ay walang kapangyarihan.

2. Ang kinatawan ng ikalawang henerasyon ng aminoglycosides ay ang gamot na "Gentamicin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng mahusay na aktibidad ng antibacterial.

3. Mas mahusay na mga gamot. Mayroon silang mataas na aktibidad na antibacterial. Mag-apply laban sa klebisiella, enterobacter, ito ang ikatlong henerasyon ng aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

- "Sizomycin";

- "Amicin";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Kasama sa ikaapat na grupo ang gamot na "Isepamycin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng karagdagang kakayahan upang epektibong labanan ang cytobacter, aeromonas, at nocardia.

Sa medikal na kasanayan, isa pang pag-uuri ang binuo. Ito ay batay sa paggamit ng mga gamot depende sa klinika ng sakit, ang likas na katangian ng impeksiyon, pati na rin ang paraan ng aplikasyon.

Ang ganitong pag-uuri ng aminoglycosides ay ang mga sumusunod:

  1. Mga gamot para sa systemic exposure, ibinibigay nang parenteral (iniksyon) sa katawan. Para sa paggamot ng bacterial purulent infection na nagaganap sa mga malubhang anyo, na pinukaw ng mga oportunistikong anaerobic microorganism, ang mga sumusunod na gamot ay inireseta: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Ang paggamot sa mga mapanganib na monoinfections batay sa mga obligadong pathogen ay epektibo kapag ang mga gamot na "Streptomycin", "Gentomycin" ay kasama sa therapy. Sa mycobacteriosis, ang mga gamot na Amikacin, Streptomycin, Kanamycin ay mahusay.
  2. Mga gamot na eksklusibong ginagamit sa loob para sa mga espesyal na indikasyon. Ito ay: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
  3. Mga gamot para sa pangkasalukuyan na paggamit. Ginagamit ang mga ito para sa paggamot ng purulent bacterial infection sa otorhinolaryngology at ophthalmology. Para sa lokal na pagkakalantad, ang mga paghahanda na "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" ay binuo.

Mga indikasyon para sa appointment

Ang paggamit ng aminoglycosides ay ipinapayong para sa pagkasira ng isang malawak na uri ng aerobic gram-negative pathogens. Maaaring gamitin ang mga gamot bilang monotherapy. Kadalasan sila ay pinagsama sa beta-lactams.

Ang mga aminoglycosides ay inireseta para sa paggamot ng:

  • iba't ibang lokalisasyon;
  • purulent postoperative komplikasyon;
  • mga impeksyon sa intra-tiyan;
  • sepsis;
  • pyelonephritis na nagaganap sa malubhang anyo;
  • mga nahawaang paso;
  • bacterial purulent meningitis;
  • tuberkulosis;
  • mapanganib na mga nakakahawang sakit (salot, brucellosis, tularemia);
  • septic arthritis na pinukaw ng gram-negative bacteria;
  • impeksyon sa ihi;
  • mga sakit sa mata: blepharitis, bacterial keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
  • otorhinolaryngological ailments: otitis externa, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;

Mga side effect

Sa kasamaang palad, sa panahon ng therapy sa kategoryang ito ng mga gamot, ang pasyente ay maaaring makaranas ng isang bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto. Ang pangunahing kawalan ng mga gamot ay mataas na toxicity. Iyon ang dahilan kung bakit ang isang doktor lamang ang dapat magreseta ng aminoglycosides sa isang pasyente.

Maaaring lumitaw ang mga side effect:

  1. Ototoxicity. Ang mga pasyente ay nagreklamo ng pagkawala ng pandinig, tugtog, ingay. Kadalasan ay nagpapahiwatig sila ng baradong mga tainga. Kadalasan, ang mga naturang reaksyon ay sinusunod sa mga matatanda, sa mga taong sa una ay nagdurusa sa kapansanan sa pandinig. Ang mga katulad na reaksyon ay nabubuo sa mga pasyente na may pangmatagalang therapy o ang appointment ng mataas na dosis.
  2. nephrotoxicity. Ang pasyente ay nagkakaroon ng matinding pagkauhaw, nagbabago ang dami ng ihi (maaari itong tumaas at bumaba), tumataas ang antas ng creatinine sa dugo, at bumababa ang glomerular filtration. Ang mga katulad na sintomas ay katangian ng mga taong dumaranas ng kapansanan sa paggana ng mga bato.
  3. Neuromuscular blockade. Minsan sa panahon ng therapy, ang paghinga ay nalulumbay. Sa ilang mga kaso, ang paralisis ng mga kalamnan sa paghinga ay sinusunod pa nga. Bilang isang patakaran, ang mga naturang reaksyon ay katangian ng mga pasyente na may mga sakit sa neurological o may kapansanan sa pag-andar ng bato.
  4. mga karamdaman sa vestibular. Ang mga ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng kapansanan sa koordinasyon, pagkahilo. Kadalasan, lumilitaw ang gayong mga epekto kapag ang pasyente ay inireseta ng gamot na "Streptomycin".
  5. mga sakit sa neurological. Maaaring lumitaw ang paresthesia, encephalopathy. Minsan ang therapy ay sinamahan ng pinsala sa optic nerve.

Napakabihirang, ang aminoglycosides ay nagdudulot ng mga allergic manifestations tulad ng pantal sa balat.

Contraindications

Ang mga inilarawang gamot ay may ilang limitasyon sa paggamit. Kadalasan, ang mga aminoglycosides (na ang mga pangalan ay ibinigay sa itaas) ay kontraindikado sa mga naturang pathologies o kundisyon:

  • indibidwal na hypersensitivity;
  • paglabag sa excretory function ng mga bato;
  • mga karamdaman sa pandinig;
  • ang pagbuo ng neutropenic malubhang reaksyon;
  • mga karamdaman sa vestibular;
  • myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
  • inapi ang paghinga, pagkahilo.

Bilang karagdagan, hindi sila dapat gamitin para sa paggamot kung ang kasaysayan ng pasyente ay may negatibong reaksyon sa anumang gamot mula sa grupong ito.

Isaalang-alang ang pinakasikat na aminoglycosides.

"Amicin"

Ang gamot ay may binibigkas na bacteriostatic, bactericidal at anti-tuberculosis na epekto sa katawan ng tao. Ito ay lubos na aktibo laban sa maraming Gram-positive at Gram-negative bacteria. Kaya't nagpapatotoo sa gamot na "Amikacin" na mga tagubilin para sa paggamit. Ang mga iniksyon ay epektibo sa paggamot ng staphylococci, streptococci, pneumococci, salmonella, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Ang gamot ay hindi masipsip sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Samakatuwid, ito ay ginagamit lamang sa intravenously o intramuscularly. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay sinusunod sa serum ng dugo pagkatapos ng 1 oras. Ang positibong therapeutic effect ay nagpapatuloy sa loob ng 10-12 na oras. Dahil sa ari-arian na ito, ang mga iniksyon ay isinasagawa dalawang beses sa isang araw.

  • pulmonya, brongkitis, abscesses sa baga;
  • mga nakakahawang sakit ng peritoneum (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
  • mga sakit ng ihi (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
  • mga pathology sa balat (ulcerative lesyon, pagkasunog, bedsores,;
  • osteomyelitis;
  • meningitis, sepsis;
  • impeksyon sa tuberculosis.

Kadalasan ang lunas na ito ay ginagamit para sa mga komplikasyon na pinukaw ng interbensyon sa kirurhiko.

Ang paggamit ng gamot sa pediatric practice ay pinapayagan. Ang katotohanang ito ay nagpapatunay sa mga tagubilin para sa paggamit para sa gamot na "Amikacin". Para sa mga bata mula sa mga unang araw ng buhay, ang gamot na ito ay maaaring inireseta.

Ang mga dosis ay tinutukoy lamang ng doktor, depende sa edad ng pasyente at bigat ng kanyang katawan.

  1. Para sa 1 kg ng timbang ng pasyente (kapwa isang may sapat na gulang at isang bata), 5 mg ng gamot ay dapat inumin. Sa pamamaraang ito, ang pangalawang iniksyon ay ibinibigay pagkatapos ng 8 oras.
  2. Kung ang 7.5 mg ng gamot ay kinuha bawat 1 kg ng timbang ng katawan, kung gayon ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 12 oras.
  3. Bigyang-pansin kung paano inirerekomenda ng mga tagubilin para sa paggamit ang paggamit ng Amikacin para sa mga bagong silang. Para sa mga bata na kakapanganak pa lang, ang dosis ay kinakalkula tulad ng sumusunod: bawat 1 kg - 7.5 mg. Sa kasong ito, ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 18 oras.
  4. Ang tagal ng therapy ay maaaring 7 araw (na may intravenous injection) o 7-10 araw (na may intramuscular injection).

"Netilmicin"

Ang gamot na ito ay katulad ng antimicrobial effect nito sa Amikacin. Kasabay nito, may mga kaso na ang "Netilmicin" ay lubos na epektibo laban sa mga mikroorganismo kung saan ang gamot sa itaas ay walang kapangyarihan.

Ang gamot ay may malaking kalamangan kumpara sa iba pang mga aminoglycosides. Tulad ng ipinahiwatig ng mga tagubilin para sa paggamit sa gamot na "Netilmicin", ang gamot ay may mas kaunting nephro- at ototoxicity. Ang gamot ay inilaan lamang para sa parenteral na paggamit.

  • may septicemia, bacteremia,
  • para sa paggamot ng isang pinaghihinalaang impeksyon na dulot ng gram-negative microbes;
  • na may mga impeksyon sa respiratory system, urogenital tract, balat, ligamentous apparatus, osteomyelitis;
  • mga bagong silang sa kaso ng malubhang impeksyon sa staphylococcal (sepsis o pneumonia);
  • na may mga impeksyon sa sugat, preoperative at intraperitoneal;
  • sa kaso ng panganib ng mga komplikasyon sa postoperative sa mga pasyente ng kirurhiko;
  • na may mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract.

Ang gamot na "Gentamicin"

Ginagawa ito sa anyo ng pamahid, solusyon para sa iniksyon at mga tablet. Ang gamot ay may binibigkas na mga katangian ng bactericidal. Nagbibigay ito ng masamang epekto sa maraming Gram-negative Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Ang gamot na "Gentamicin" (mga tablet o solusyon), na pumapasok sa katawan, ay sumisira sa mga pathogen sa antas ng cellular. Tulad ng anumang aminoglycoside, nagbibigay ito ng paglabag sa synthesis ng protina ng mga pathogen. Bilang isang resulta, ang mga naturang bakterya ay nawawalan ng kakayahan upang higit pang magparami at hindi maaaring kumalat sa buong katawan.

Ang isang antibiotic ay inireseta para sa mga nakakahawang sakit na nakakaapekto sa iba't ibang mga sistema at organo:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • gonorrhea;
  • osteomyelitis;
  • cystitis;
  • pyelonephritis;
  • endometritis;
  • pleural empyema;
  • brongkitis, pulmonya;

Ang gamot na "Gentamicin" ay lubos na hinihiling sa gamot. Pinapayagan ka nitong pagalingin ang mga pasyente ng malubhang impeksyon sa respiratory at urinary tract. Inirerekomenda ang lunas na ito para sa mga nakakahawang proseso na kinasasangkutan ng peritoneum, buto, malambot na tisyu o balat.

Ang mga aminoglycosides ay hindi inilaan para sa paggamot sa sarili. Huwag kalimutan na ang isang kwalipikadong doktor lamang ang maaaring pumili ng kinakailangang antibyotiko. Samakatuwid, huwag mag-self-medicate. Ipagkatiwala ang iyong kalusugan sa mga propesyonal!

Ang hitsura sa merkado ng pharmacological ng mga bagong antibiotic na may malawak na hanay ng mga epekto, tulad ng fluoroquinolones, cephalosporins, ay humantong sa katotohanan na ang mga doktor ay naging napakabihirang sa pagrereseta ng mga aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot na kasama sa pangkat na ito ay medyo malawak, at kasama ang mga kilalang gamot tulad ng Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Hanggang ngayon, ang mga gamot ng serye ng aminoglycoside ay nananatiling pinakasikat sa intensive care at surgical departments.

Maikling paglalarawan ng pangkat

Ang mga aminoglycosides ay mga gamot (isasaalang-alang namin ang isang listahan ng mga gamot sa ibaba) na naiiba sa semi-synthetic o natural na pinagmulan. Ang grupong ito ng mga antibiotics ay may mabilis at malakas na bactericidal effect sa katawan.

Mga kalamangan at kahinaan

Ang mga antibiotic na ito ay malawakang ginagamit, tulad ng nabanggit sa itaas, sa pagsasanay sa operasyon. At hindi ito nagkataon. Binibigyang-diin ng mga doktor ang maraming pakinabang na mayroon ang aminoglycosides.

Ang epekto ng mga gamot sa katawan ay nakikilala sa pamamagitan ng mga positibong aspeto:

  • mataas na aktibidad ng antibacterial;
  • ang kawalan ng masakit na reaksyon (na may iniksyon);
  • bihirang paglitaw ng mga alerdyi;
  • ang kakayahang sirain ang dumaraming bakterya;
  • pinahusay na therapeutic effect kapag pinagsama sa beta-lactam antibiotics;
  • mataas na aktibidad sa paglaban sa mga mapanganib na impeksyon.

Gayunpaman, kasama ang mga pakinabang na inilarawan sa itaas, ang grupong ito ng mga gamot ay mayroon ding mga disadvantages.

Ang mga disadvantages ng aminoglycosides ay:

  • mababang aktibidad ng mga gamot sa kawalan ng oxygen o sa isang acidic na kapaligiran;
  • mahinang pagtagos ng pangunahing sangkap sa mga likido ng katawan (bile, cerebrospinal fluid, plema);
  • paglitaw ng maraming mga side effect.

Pag-uuri ng mga gamot

Mayroong ilang mga klasipikasyon.

Kaya, dahil sa pagkakasunud-sunod ng pagpapakilala ng aminoglycosides sa medikal na kasanayan, ang mga sumusunod na henerasyon ay nakikilala:

  1. Ang mga unang gamot na ginamit upang labanan ang mga nakakahawang sakit ay Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Kasama sa ikalawang henerasyon ang mas modernong aminoglycosides (mga gamot). Listahan ng mga gamot: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
  3. Kasama sa grupong ito ang mga semi-synthetic na gamot, tulad ng Amikacin, Isepamycin.

Ayon sa spectrum ng aksyon at ang paglitaw ng paglaban, ang aminoglycosides ay inuri medyo naiiba.

Ang mga henerasyon ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

1. Kasama sa pangkat 1 ang mga naturang gamot: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Ang mga gamot na ito ay nagpapahintulot sa iyo na labanan ang tuberculosis pathogens at ilang hindi tipikal na bakterya. Gayunpaman, ang mga ito ay walang kapangyarihan laban sa maraming gram-negatibong microorganism at staphylococci.

2. Ang kinatawan ng ikalawang henerasyon ng aminoglycosides ay ang gamot na "Gentamicin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng mahusay na aktibidad ng antibacterial.

3. Mas mahusay na mga gamot. Mayroon silang mataas na aktibidad na antibacterial. Inilapat laban sa Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa ay ang ikatlong henerasyon ng aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

- "Sizomycin";

- "Amicin";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Kasama sa ikaapat na grupo ang gamot na "Isepamycin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng karagdagang kakayahan upang epektibong labanan ang cytobacter, aeromonas, at nocardia.

Sa medikal na kasanayan, isa pang pag-uuri ang binuo. Ito ay batay sa paggamit ng mga gamot depende sa klinika ng sakit, ang likas na katangian ng impeksiyon, pati na rin ang paraan ng aplikasyon.

Ang ganitong pag-uuri ng aminoglycosides ay ang mga sumusunod:

  1. Mga gamot para sa systemic exposure, ibinibigay nang parenteral (iniksyon) sa katawan. Para sa paggamot ng bacterial purulent infection na nagaganap sa mga malubhang anyo, na pinukaw ng mga oportunistikong anaerobic microorganism, ang mga sumusunod na gamot ay inireseta: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Ang paggamot sa mga mapanganib na monoinfections batay sa mga obligadong pathogen ay epektibo kapag ang mga gamot na "Streptomycin", "Gentomycin" ay kasama sa therapy. Sa mycobacteriosis, ang mga gamot na Amikacin, Streptomycin, Kanamycin ay mahusay.
  2. Mga gamot na eksklusibong ginagamit sa loob para sa mga espesyal na indikasyon. Ito ay: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
  3. Mga gamot para sa pangkasalukuyan na paggamit. Ginagamit ang mga ito para sa paggamot ng purulent bacterial infection sa otorhinolaryngology at ophthalmology. Para sa lokal na pagkakalantad, ang mga paghahanda na "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" ay binuo.

Mga indikasyon para sa appointment

Ang paggamit ng aminoglycosides ay ipinapayong para sa pagkasira ng isang malawak na uri ng aerobic gram-negative pathogens. Maaaring gamitin ang mga gamot bilang monotherapy. Kadalasan sila ay pinagsama sa beta-lactams.

Ang mga aminoglycosides ay inireseta para sa paggamot ng:

  • mga impeksyon sa ospital ng iba't ibang lokalisasyon;
  • purulent postoperative komplikasyon;
  • mga impeksyon sa intra-tiyan;
  • sepsis;
  • pyelonephritis na nagaganap sa malubhang anyo;
  • mga nahawaang paso;
  • bacterial purulent meningitis;
  • tuberkulosis;
  • mapanganib na mga nakakahawang sakit (salot, brucellosis, tularemia);
  • septic arthritis na pinukaw ng gram-negative bacteria;
  • impeksyon sa ihi;
  • mga sakit sa mata: blepharitis, bacterial keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
  • otorhinolaryngological ailments: otitis externa, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;

Mga side effect

Sa kasamaang palad, sa panahon ng therapy sa kategoryang ito ng mga gamot, ang pasyente ay maaaring makaranas ng isang bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto. Ang pangunahing kawalan ng mga gamot ay mataas na toxicity. Iyon ang dahilan kung bakit ang isang doktor lamang ang dapat magreseta ng aminoglycosides sa isang pasyente.

Maaaring lumitaw ang mga side effect:

  1. Ototoxicity. Ang mga pasyente ay nagreklamo ng pagkawala ng pandinig, tugtog, ingay. Kadalasan ay nagpapahiwatig sila ng baradong mga tainga. Kadalasan, ang mga naturang reaksyon ay sinusunod sa mga matatanda, sa mga taong sa una ay nagdurusa sa kapansanan sa pandinig. Ang mga katulad na reaksyon ay nabubuo sa mga pasyente na may pangmatagalang therapy o ang appointment ng mataas na dosis.
  2. nephrotoxicity. Ang pasyente ay nagkakaroon ng matinding pagkauhaw, nagbabago ang dami ng ihi (maaari itong tumaas at bumaba), tumataas ang antas ng creatinine sa dugo, at bumababa ang glomerular filtration. Ang mga katulad na sintomas ay katangian ng mga taong dumaranas ng kapansanan sa paggana ng mga bato.
  3. Neuromuscular blockade. Minsan sa panahon ng therapy, ang paghinga ay nalulumbay. Sa ilang mga kaso, ang paralisis ng mga kalamnan sa paghinga ay sinusunod pa nga. Bilang isang patakaran, ang mga naturang reaksyon ay katangian ng mga pasyente na may mga sakit sa neurological o may kapansanan sa pag-andar ng bato.
  4. mga karamdaman sa vestibular. Ang mga ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng kapansanan sa koordinasyon, pagkahilo. Kadalasan, lumilitaw ang gayong mga epekto kapag ang pasyente ay inireseta ng gamot na "Streptomycin".
  5. mga sakit sa neurological. Maaaring lumitaw ang paresthesia, encephalopathy. Minsan ang therapy ay sinamahan ng pinsala sa optic nerve.

Napakabihirang, ang aminoglycosides ay nagdudulot ng mga allergic manifestations tulad ng pantal sa balat.

Contraindications

Ang mga inilarawang gamot ay may ilang limitasyon sa paggamit. Kadalasan, ang mga aminoglycosides (na ang mga pangalan ay ibinigay sa itaas) ay kontraindikado sa mga naturang pathologies o kundisyon:

  • indibidwal na hypersensitivity;
  • paglabag sa excretory function ng mga bato;
  • mga karamdaman sa pandinig;
  • ang pagbuo ng neutropenic malubhang reaksyon;
  • mga karamdaman sa vestibular;
  • myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
  • inapi ang paghinga, pagkahilo.

Bilang karagdagan, hindi sila dapat gamitin para sa paggamot kung ang kasaysayan ng pasyente ay may negatibong reaksyon sa anumang gamot mula sa grupong ito.

Isaalang-alang ang pinakasikat na aminoglycosides.

"Amicin"

Ang gamot ay may binibigkas na bacteriostatic, bactericidal at anti-tuberculosis na epekto sa katawan ng tao. Ito ay lubos na aktibo laban sa maraming Gram-positive at Gram-negative bacteria. Kaya't nagpapatotoo sa gamot na "Amikacin" na mga tagubilin para sa paggamit. Ang mga iniksyon ay epektibo sa paggamot ng staphylococci, streptococci, pneumococci, salmonella, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Ang gamot ay hindi masipsip sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Samakatuwid, ito ay ginagamit lamang sa intravenously o intramuscularly. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay sinusunod sa serum ng dugo pagkatapos ng 1 oras. Ang positibong therapeutic effect ay nagpapatuloy sa loob ng 10-12 na oras. Dahil sa ari-arian na ito, ang mga iniksyon ay isinasagawa dalawang beses sa isang araw.

  • pulmonya, brongkitis, abscesses sa baga;
  • mga nakakahawang sakit ng peritoneum (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
  • mga sakit ng ihi (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
  • mga pathologies sa balat (ulcerative lesyon, paso, bedsores, mga nahawaang sugat);
  • osteomyelitis;
  • meningitis, sepsis;
  • impeksyon sa tuberculosis.

Kadalasan ang lunas na ito ay ginagamit para sa mga komplikasyon na pinukaw ng interbensyon sa kirurhiko.

Ang paggamit ng gamot sa pediatric practice ay pinapayagan. Ang katotohanang ito ay nagpapatunay sa mga tagubilin para sa paggamit para sa gamot na "Amikacin". Para sa mga bata mula sa mga unang araw ng buhay, ang gamot na ito ay maaaring inireseta.

Ang mga dosis ay tinutukoy lamang ng doktor, depende sa edad ng pasyente at bigat ng kanyang katawan.

  1. Para sa 1 kg ng timbang ng pasyente (kapwa isang may sapat na gulang at isang bata), 5 mg ng gamot ay dapat inumin. Sa pamamaraang ito, ang pangalawang iniksyon ay ibinibigay pagkatapos ng 8 oras.
  2. Kung ang 7.5 mg ng gamot ay kinuha bawat 1 kg ng timbang ng katawan, kung gayon ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 12 oras.
  3. Bigyang-pansin kung paano inirerekomenda ng mga tagubilin para sa paggamit ang paggamit ng Amikacin para sa mga bagong silang. Para sa mga bata na kakapanganak pa lang, ang dosis ay kinakalkula tulad ng sumusunod: bawat 1 kg - 7.5 mg. Sa kasong ito, ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 18 oras.
  4. Ang tagal ng therapy ay maaaring 7 araw (na may intravenous injection) o 7-10 araw (na may intramuscular injection).

"Netilmicin"

Ang gamot na ito ay katulad ng antimicrobial effect nito sa Amikacin. Kasabay nito, may mga kaso na ang "Netilmicin" ay lubos na epektibo laban sa mga mikroorganismo kung saan ang gamot sa itaas ay walang kapangyarihan.

Ang gamot ay may malaking kalamangan kumpara sa iba pang mga aminoglycosides. Tulad ng ipinahiwatig ng mga tagubilin para sa paggamit sa gamot na "Netilmicin", ang gamot ay may mas kaunting nephro- at ototoxicity. Ang gamot ay inilaan lamang para sa parenteral na paggamit.

  • may septicemia, bacteremia,
  • para sa paggamot ng isang pinaghihinalaang impeksyon na dulot ng gram-negative microbes;
  • na may mga impeksyon sa respiratory system, urogenital tract, balat, ligamentous apparatus, osteomyelitis;
  • mga bagong silang sa kaso ng malubhang impeksyon sa staphylococcal (sepsis o pneumonia);
  • na may mga impeksyon sa sugat, preoperative at intraperitoneal;
  • sa kaso ng panganib ng mga komplikasyon sa postoperative sa mga pasyente ng kirurhiko;
  • na may mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract.

"Penicillin"

Ang gamot na ito ay isa sa mga pangunahing sa pangkat ng mga antibiotics. Mayroon itong aktibidad laban sa isang bilang ng mga microorganism.

Sensitibo sa mga epekto ng "Penicillin":

  • streptococci;
  • gonococci;
  • meningococci;
  • pneumococci;
  • pathogens ng diphtheria, anthrax, tetanus, gas gangrene;
  • ilang mga strain ng staphylococcus, proteus.

Napansin ng mga doktor ang pinaka-epektibong epekto sa katawan na may intramuscular injection. Sa tulad ng isang iniksyon, pagkatapos ng 30-60 minuto, ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ng gamot na "Penicillin" ay sinusunod.

Ang mga aminoglycosides ng penicillin series ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

  1. Ang mga gamot na ito ay lubos na hinihiling sa paggamot ng sepsis. Inirerekomenda ang mga ito para sa paggamot ng mga impeksyong gonococcal, meningococcal, pneumococcal.
  2. Ang gamot na "Penicillin" ay inireseta sa mga pasyente na sumailalim sa mga interbensyon sa kirurhiko upang maiwasan ang mga komplikasyon.
  3. Ang tool ay tumutulong upang labanan ang purulent meningitis, abscesses ng utak, gonorrhea, sycosis, syphilis. Inirerekomenda ito para sa matinding paso at sugat.
  4. Ang Therapy na may gamot na "Penicillin" ay inireseta sa mga pasyente na nagdurusa sa pamamaga ng tainga at mata.
  5. Ang isang gamot ay ginagamit upang gamutin ang focal at lobar pneumonia, cholangitis, cholecystitis, septic endocarditis.
  6. Para sa mga taong dumaranas ng rayuma, ang gamot na ito ay inireseta para sa paggamot at pag-iwas.
  7. Ang gamot ay ginagamit para sa mga bagong silang at mga sanggol na na-diagnose na may umbilical sepsis, septicopyemia o septicotoxic disease.
  8. Ang gamot ay kasama sa paggamot ng mga sumusunod na karamdaman: otitis, scarlet fever, dipterya, purulent pleurisy.

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang aktibong sangkap ng gamot ay mabilis na nasisipsip sa dugo. Ngunit pagkatapos ng 3-4 na oras, ang gamot sa katawan ay hindi na sinusunod. Iyon ang dahilan kung bakit, upang matiyak ang kinakailangang konsentrasyon, inirerekumenda na ulitin ang mga iniksyon tuwing 3-4 na oras.

Ang gamot na "Gentamicin"

Ginagawa ito sa anyo ng pamahid, solusyon para sa iniksyon at mga tablet. Ang gamot ay may binibigkas na mga katangian ng bactericidal. Nagbibigay ito ng masamang epekto sa maraming gramo-negatibong bakterya, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Ang gamot na "Gentamicin" (mga tablet o solusyon), na pumapasok sa katawan, ay sumisira sa mga pathogen sa antas ng cellular. Tulad ng anumang aminoglycoside, nagbibigay ito ng paglabag sa synthesis ng protina ng mga pathogen. Bilang isang resulta, ang mga naturang bakterya ay nawawalan ng kakayahan upang higit pang magparami at hindi maaaring kumalat sa buong katawan.

Ang isang antibiotic ay inireseta para sa mga nakakahawang sakit na nakakaapekto sa iba't ibang mga sistema at organo:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • gonorrhea;
  • osteomyelitis;
  • cystitis;
  • pyelonephritis;
  • endometritis;
  • pleural empyema;
  • brongkitis, pulmonya;

Ang gamot na "Gentamicin" ay lubos na hinihiling sa gamot. Pinapayagan ka nitong pagalingin ang mga pasyente ng malubhang impeksyon sa respiratory at urinary tract. Inirerekomenda ang lunas na ito para sa mga nakakahawang proseso na kinasasangkutan ng peritoneum, buto, malambot na tisyu o balat.

Ang mga aminoglycosides ay hindi inilaan para sa paggamot sa sarili. Huwag kalimutan na ang isang kwalipikadong doktor lamang ang maaaring pumili ng kinakailangang antibyotiko. Samakatuwid, huwag mag-self-medicate. Ipagkatiwala ang iyong kalusugan sa mga propesyonal!

Talaan ng nilalaman [Show]

Ang hitsura sa merkado ng pharmacological ng mga bagong antibiotic na may malawak na hanay ng mga epekto, tulad ng fluoroquinolones, cephalosporins, ay humantong sa katotohanan na ang mga doktor ay naging napakabihirang sa pagrereseta ng mga aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot na kasama sa pangkat na ito ay medyo malawak, at kasama ang mga kilalang gamot tulad ng Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Hanggang ngayon, ang mga gamot ng serye ng aminoglycoside ay nananatiling pinakasikat sa intensive care at surgical departments.

Ang mga aminoglycosides ay mga gamot (isasaalang-alang namin ang isang listahan ng mga gamot sa ibaba) na naiiba sa semi-synthetic o natural na pinagmulan. Ang grupong ito ng mga antibiotics ay may mabilis at malakas na bactericidal effect sa katawan.

Ang mga gamot ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang kanilang aktibidad na antimicrobial ay binibigkas laban sa gramo-negatibong bakterya, ngunit makabuluhang nabawasan sa paglaban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo. At ang aminoglycosides ay ganap na hindi epektibo laban sa anaerobes.

Ang grupong ito ng mga gamot ay gumagawa ng isang mahusay na bactericidal effect dahil sa kakayahang hindi maibabalik na pagbawalan ang synthesis ng protina sa mga sensitibong microorganism sa antas ng mga ribosome. Aktibo ang mga gamot na may kaugnayan sa parehong multiply at resting cells. Ang antas ng aktibidad ng mga antibiotics ay ganap na nakasalalay sa kanilang konsentrasyon sa serum ng dugo ng pasyente.

Ang pangkat ng mga aminoglycosides ay ginagamit ngayon sa halip na limitado. Ito ay dahil sa mataas na toxicity ng mga gamot na ito. Ang mga bato at organo ng pandinig ay kadalasang apektado ng mga naturang gamot.

Ang isang mahalagang katangian ng mga ahente na ito ay ang imposibilidad ng kanilang pagtagos sa isang buhay na cell. Kaya, ang aminoglycosides ay ganap na walang kapangyarihan sa paglaban sa intracellular bacteria.

Ang mga antibiotic na ito ay malawakang ginagamit, tulad ng nabanggit sa itaas, sa pagsasanay sa operasyon. At hindi ito nagkataon. Binibigyang-diin ng mga doktor ang maraming pakinabang na mayroon ang aminoglycosides.

Ang epekto ng mga gamot sa katawan ay nakikilala sa pamamagitan ng mga positibong aspeto:

  • mataas na aktibidad ng antibacterial;
  • ang kawalan ng masakit na reaksyon (na may iniksyon);
  • bihirang paglitaw ng mga alerdyi;
  • ang kakayahang sirain ang dumaraming bakterya;
  • pinahusay na therapeutic effect kapag pinagsama sa beta-lactam antibiotics;
  • mataas na aktibidad sa paglaban sa mga mapanganib na impeksyon.

Gayunpaman, kasama ang mga pakinabang na inilarawan sa itaas, ang grupong ito ng mga gamot ay mayroon ding mga disadvantages.

Ang mga disadvantages ng aminoglycosides ay:

  • mababang aktibidad ng mga gamot sa kawalan ng oxygen o sa isang acidic na kapaligiran;
  • mahinang pagtagos ng pangunahing sangkap sa mga likido ng katawan (bile, cerebrospinal fluid, plema);
  • paglitaw ng maraming mga side effect.

Mayroong ilang mga klasipikasyon.

Kaya, dahil sa pagkakasunud-sunod ng pagpapakilala ng aminoglycosides sa medikal na kasanayan, ang mga sumusunod na henerasyon ay nakikilala:

  1. Ang mga unang gamot na ginamit upang labanan ang mga nakakahawang sakit ay Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Kasama sa ikalawang henerasyon ang mas modernong aminoglycosides (mga gamot). Listahan ng mga gamot: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
  3. Kasama sa grupong ito ang mga semi-synthetic na gamot, tulad ng Amikacin, Isepamycin.

Ayon sa spectrum ng aksyon at ang paglitaw ng paglaban, ang aminoglycosides ay inuri medyo naiiba.

Ang mga henerasyon ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

1. Kasama sa pangkat 1 ang mga naturang gamot: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Ang mga gamot na ito ay nagpapahintulot sa iyo na labanan ang tuberculosis pathogens at ilang hindi tipikal na bakterya. Gayunpaman, ang mga ito ay walang kapangyarihan laban sa maraming gram-negatibong microorganism at staphylococci.

2. Ang kinatawan ng ikalawang henerasyon ng aminoglycosides ay ang gamot na "Gentamicin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng mahusay na aktibidad ng antibacterial.

3. Mas mahusay na mga gamot. Mayroon silang mataas na aktibidad na antibacterial. Inilapat laban sa Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa ay ang ikatlong henerasyon ng aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

- "Sizomycin";

- "Amicin";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Kasama sa ikaapat na grupo ang gamot na "Isepamycin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng karagdagang kakayahan upang epektibong labanan ang cytobacter, aeromonas, at nocardia.

Sa medikal na kasanayan, isa pang pag-uuri ang binuo. Ito ay batay sa paggamit ng mga gamot depende sa klinika ng sakit, ang likas na katangian ng impeksiyon, pati na rin ang paraan ng aplikasyon.

Ang ganitong pag-uuri ng aminoglycosides ay ang mga sumusunod:

  1. Mga gamot para sa systemic exposure, ibinibigay nang parenteral (iniksyon) sa katawan. Para sa paggamot ng bacterial purulent infection na nagaganap sa mga malubhang anyo, na pinukaw ng mga oportunistikong anaerobic microorganism, ang mga sumusunod na gamot ay inireseta: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Ang paggamot sa mga mapanganib na monoinfections batay sa mga obligadong pathogen ay epektibo kapag ang mga gamot na "Streptomycin", "Gentomycin" ay kasama sa therapy. Sa mycobacteriosis, ang mga gamot na Amikacin, Streptomycin, Kanamycin ay mahusay.
  2. Mga gamot na eksklusibong ginagamit sa loob para sa mga espesyal na indikasyon. Ito ay: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
  3. Mga gamot para sa pangkasalukuyan na paggamit. Ginagamit ang mga ito para sa paggamot ng purulent bacterial infection sa otorhinolaryngology at ophthalmology. Para sa lokal na pagkakalantad, ang mga paghahanda na "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" ay binuo.

Ang paggamit ng aminoglycosides ay ipinapayong para sa pagkasira ng isang malawak na uri ng aerobic gram-negative pathogens. Maaaring gamitin ang mga gamot bilang monotherapy. Kadalasan sila ay pinagsama sa beta-lactams.

Ang mga aminoglycosides ay inireseta para sa paggamot ng:

  • mga impeksyon sa ospital ng iba't ibang lokalisasyon;
  • purulent postoperative komplikasyon;
  • mga impeksyon sa intra-tiyan;
  • sepsis;
  • infective endocarditis;
  • pyelonephritis na nagaganap sa malubhang anyo;
  • mga nahawaang paso;
  • bacterial purulent meningitis;
  • tuberkulosis;
  • mapanganib na mga nakakahawang sakit (salot, brucellosis, tularemia);
  • septic arthritis na pinukaw ng gram-negative bacteria;
  • impeksyon sa ihi;
  • mga sakit sa mata: blepharitis, bacterial keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
  • otorhinolaryngological ailments: otitis externa, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;
  • mga impeksyon sa protozoal.

Sa kasamaang palad, sa panahon ng therapy sa kategoryang ito ng mga gamot, ang pasyente ay maaaring makaranas ng isang bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto. Ang pangunahing kawalan ng mga gamot ay mataas na toxicity. Iyon ang dahilan kung bakit ang isang doktor lamang ang dapat magreseta ng aminoglycosides sa isang pasyente.

Maaaring lumitaw ang mga side effect:

  1. Ototoxicity. Ang mga pasyente ay nagreklamo ng pagkawala ng pandinig, tugtog, ingay. Kadalasan ay nagpapahiwatig sila ng baradong mga tainga. Kadalasan, ang mga naturang reaksyon ay sinusunod sa mga matatanda, sa mga taong sa una ay nagdurusa sa kapansanan sa pandinig. Ang mga katulad na reaksyon ay nabubuo sa mga pasyente na may pangmatagalang therapy o ang appointment ng mataas na dosis.
  2. Nephrotoxicity. Ang pasyente ay nagkakaroon ng matinding pagkauhaw, nagbabago ang dami ng ihi (maaari itong tumaas at bumaba), tumataas ang antas ng creatinine sa dugo, at bumababa ang glomerular filtration. Ang mga katulad na sintomas ay katangian ng mga taong dumaranas ng kapansanan sa paggana ng mga bato.
  3. Neuromuscular blockade. Minsan sa panahon ng therapy, ang paghinga ay nalulumbay. Sa ilang mga kaso, ang paralisis ng mga kalamnan sa paghinga ay sinusunod pa nga. Bilang isang patakaran, ang mga naturang reaksyon ay katangian ng mga pasyente na may mga sakit sa neurological o may kapansanan sa pag-andar ng bato.
  4. mga karamdaman sa vestibular. Ang mga ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng kapansanan sa koordinasyon, pagkahilo. Kadalasan, lumilitaw ang gayong mga epekto kapag ang pasyente ay inireseta ng gamot na "Streptomycin".
  5. mga sakit sa neurological. Maaaring lumitaw ang paresthesia, encephalopathy. Minsan ang therapy ay sinamahan ng pinsala sa optic nerve.

Napakabihirang, ang aminoglycosides ay nagdudulot ng mga allergic manifestations tulad ng pantal sa balat.

Ang mga inilarawang gamot ay may ilang limitasyon sa paggamit. Kadalasan, ang mga aminoglycosides (na ang mga pangalan ay ibinigay sa itaas) ay kontraindikado sa mga naturang pathologies o kundisyon:


  • indibidwal na hypersensitivity;
  • paglabag sa excretory function ng mga bato;
  • mga karamdaman sa pandinig;
  • ang pagbuo ng neutropenic malubhang reaksyon;
  • mga karamdaman sa vestibular;
  • myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
  • inapi ang paghinga, pagkahilo.

Bilang karagdagan, hindi sila dapat gamitin para sa paggamot kung ang kasaysayan ng pasyente ay may negatibong reaksyon sa anumang gamot mula sa grupong ito.

Isaalang-alang ang pinakasikat na aminoglycosides.

Ang gamot ay may binibigkas na bacteriostatic, bactericidal at anti-tuberculosis na epekto sa katawan ng tao. Ito ay lubos na aktibo laban sa maraming Gram-positive at Gram-negative bacteria. Kaya't nagpapatotoo sa gamot na "Amikacin" na mga tagubilin para sa paggamit. Ang mga iniksyon ay epektibo sa paggamot ng staphylococci, streptococci, pneumococci, salmonella, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Ang gamot ay hindi masipsip sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Samakatuwid, ito ay ginagamit lamang sa intravenously o intramuscularly. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay sinusunod sa serum ng dugo pagkatapos ng 1 oras. Ang positibong therapeutic effect ay nagpapatuloy sa loob ng 10-12 na oras. Dahil sa ari-arian na ito, ang mga iniksyon ay isinasagawa dalawang beses sa isang araw.

  • pulmonya, brongkitis, abscesses sa baga;
  • mga nakakahawang sakit ng peritoneum (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
  • mga sakit ng ihi (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
  • mga pathologies sa balat (ulcerative lesyon, paso, bedsores, mga nahawaang sugat);
  • osteomyelitis;
  • meningitis, sepsis;
  • impeksyon sa tuberculosis.

Kadalasan ang lunas na ito ay ginagamit para sa mga komplikasyon na pinukaw ng interbensyon sa kirurhiko.

Ang paggamit ng gamot sa pediatric practice ay pinapayagan. Ang katotohanang ito ay nagpapatunay sa mga tagubilin para sa paggamit para sa gamot na "Amikacin". Para sa mga bata mula sa mga unang araw ng buhay, ang gamot na ito ay maaaring inireseta.

Ang mga dosis ay tinutukoy lamang ng doktor, depende sa edad ng pasyente at bigat ng kanyang katawan.

  1. Para sa 1 kg ng timbang ng pasyente (kapwa isang may sapat na gulang at isang bata), 5 mg ng gamot ay dapat inumin. Sa pamamaraang ito, ang pangalawang iniksyon ay ibinibigay pagkatapos ng 8 oras.
  2. Kung ang 7.5 mg ng gamot ay kinuha bawat 1 kg ng timbang ng katawan, kung gayon ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 12 oras.
  3. Bigyang-pansin kung paano inirerekomenda ng mga tagubilin para sa paggamit ang paggamit ng Amikacin para sa mga bagong silang. Para sa mga bata na kakapanganak pa lang, ang dosis ay kinakalkula tulad ng sumusunod: bawat 1 kg - 7.5 mg. Sa kasong ito, ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 18 oras.
  4. Ang tagal ng therapy ay maaaring 7 araw (na may intravenous injection) o 7-10 araw (na may intramuscular injection).

Ang gamot na ito ay katulad ng antimicrobial effect nito sa Amikacin. Kasabay nito, may mga kaso na ang "Netilmicin" ay lubos na epektibo laban sa mga mikroorganismo kung saan ang gamot sa itaas ay walang kapangyarihan.

Ang gamot ay may malaking kalamangan kumpara sa iba pang mga aminoglycosides. Tulad ng ipinahiwatig ng mga tagubilin para sa paggamit sa gamot na "Netilmicin", ang gamot ay may mas kaunting nephro- at ototoxicity. Ang gamot ay inilaan lamang para sa parenteral na paggamit.

  • may septicemia, bacteremia,
  • para sa paggamot ng isang pinaghihinalaang impeksyon na dulot ng gram-negative microbes;
  • na may mga impeksyon sa respiratory system, urogenital tract, balat, ligamentous apparatus, osteomyelitis;
  • mga bagong silang sa kaso ng malubhang impeksyon sa staphylococcal (sepsis o pneumonia);
  • na may mga impeksyon sa sugat, preoperative at intraperitoneal;
  • sa kaso ng panganib ng mga komplikasyon sa postoperative sa mga pasyente ng kirurhiko;
  • na may mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract.

Ang gamot na ito ay isa sa mga pangunahing sa pangkat ng mga antibiotics. Mayroon itong aktibidad laban sa isang bilang ng mga microorganism.

Sensitibo sa mga epekto ng "Penicillin":

  • streptococci;
  • gonococci;
  • meningococci;
  • pneumococci;
  • pathogens ng diphtheria, anthrax, tetanus, gas gangrene;
  • ilang mga strain ng staphylococcus, proteus.

Napansin ng mga doktor ang pinaka-epektibong epekto sa katawan na may intramuscular injection. Sa tulad ng isang iniksyon, pagkatapos ng 30-60 minuto, ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ng gamot na "Penicillin" ay sinusunod.

Ang mga aminoglycosides ng penicillin series ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

  1. Ang mga gamot na ito ay lubos na hinihiling sa paggamot ng sepsis. Inirerekomenda ang mga ito para sa paggamot ng mga impeksyong gonococcal, meningococcal, pneumococcal.
  2. Ang gamot na "Penicillin" ay inireseta sa mga pasyente na sumailalim sa mga interbensyon sa kirurhiko upang maiwasan ang mga komplikasyon.
  3. Ang tool ay tumutulong upang labanan ang purulent meningitis, abscesses ng utak, gonorrhea, sycosis, syphilis. Inirerekomenda ito para sa matinding paso at sugat.
  4. Ang Therapy na may gamot na "Penicillin" ay inireseta sa mga pasyente na nagdurusa sa pamamaga ng tainga at mata.
  5. Ang isang gamot ay ginagamit upang gamutin ang focal at lobar pneumonia, cholangitis, cholecystitis, septic endocarditis.
  6. Para sa mga taong dumaranas ng rayuma, ang gamot na ito ay inireseta para sa paggamot at pag-iwas.
  7. Ang gamot ay ginagamit para sa mga bagong silang at mga sanggol na na-diagnose na may umbilical sepsis, septicopyemia o septicotoxic disease.
  8. Ang gamot ay kasama sa paggamot ng mga sumusunod na karamdaman: otitis, scarlet fever, dipterya, purulent pleurisy.

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang aktibong sangkap ng gamot ay mabilis na nasisipsip sa dugo. Ngunit pagkatapos ng 3-4 na oras, ang gamot sa katawan ay hindi na sinusunod. Iyon ang dahilan kung bakit, upang matiyak ang kinakailangang konsentrasyon, inirerekumenda na ulitin ang mga iniksyon tuwing 3-4 na oras.

Ginagawa ito sa anyo ng pamahid, solusyon para sa iniksyon at mga tablet. Ang gamot ay may binibigkas na mga katangian ng bactericidal. Nagbibigay ito ng masamang epekto sa maraming gramo-negatibong bakterya, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Ang gamot na "Gentamicin" (mga tablet o solusyon), na pumapasok sa katawan, ay sumisira sa mga pathogen sa antas ng cellular. Tulad ng anumang aminoglycoside, nagbibigay ito ng paglabag sa synthesis ng protina ng mga pathogen. Bilang isang resulta, ang mga naturang bakterya ay nawawalan ng kakayahan upang higit pang magparami at hindi maaaring kumalat sa buong katawan.

Ang isang antibiotic ay inireseta para sa mga nakakahawang sakit na nakakaapekto sa iba't ibang mga sistema at organo:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • gonorrhea;
  • osteomyelitis;
  • cystitis;
  • pyelonephritis;
  • endometritis;
  • pleural empyema;
  • brongkitis, pulmonya;

Ang gamot na "Gentamicin" ay lubos na hinihiling sa gamot. Pinapayagan ka nitong pagalingin ang mga pasyente ng malubhang impeksyon sa respiratory at urinary tract. Inirerekomenda ang lunas na ito para sa mga nakakahawang proseso na kinasasangkutan ng peritoneum, buto, malambot na tisyu o balat.

Ang mga aminoglycosides ay hindi inilaan para sa paggamot sa sarili. Huwag kalimutan na ang isang kwalipikadong doktor lamang ang maaaring pumili ng kinakailangang antibyotiko. Samakatuwid, huwag mag-self-medicate. Ipagkatiwala ang iyong kalusugan sa mga propesyonal!

Ang mga aminoglycosides ay mga antibiotic na semi-synthetic o natural na pinagmulan. Mayroon silang bactericidal effect at sinisira ang mga pathogenic microorganism na sensitibo sa kanila. Ang therapeutic efficacy ng aminoglycosides ay mas mataas kaysa sa beta-lactam antibiotics. Sa klinikal na kasanayan, ginagamit ang mga ito sa paggamot ng mga malubhang impeksyon na sinamahan ng pagsugpo sa immune system.

Ang mga aminoglycosides ay mahusay na pinahihintulutan ng katawan, nang hindi pinupukaw ang hitsura ng mga alerdyi, ngunit mayroon silang mataas na antas ng toxicity. Aminoglycosides sanhi ng pagkamatay ng mga pathogens lamang sa ilalim ng aerobic kondisyon, sila ay hindi epektibo laban sa anaerobic bacteria. Kasama sa grupong ito ang ilang semi-synthetic at halos isang dosenang natural na antibiotic na ginawa mula sa actinomycetes.

Sa ngayon, mayroong ilang mga klasipikasyon ng aminoglycoside antibiotics: ayon sa spectrum ng aktibidad na antimicrobial, ayon sa mga katangian ng pag-unlad ng paglaban sa pangmatagalang paggamit ng gamot, kapag ang pagbawas o kumpletong pagtigil ng therapeutic effect ng gamot. ay sinusunod sa panahon ng therapy, ayon sa oras ng pagpapakilala sa klinikal na kasanayan.

Isa sa pinakasikat na klasipikasyon ay iminungkahi ni I.B. Mikhailov, may-akda ng aklat-aralin na "Clinical Pharmacology". Ito ay batay sa spectrum ng pagkilos ng aminoglycosides at ang mga tampok ng paglitaw ng paglaban at paglaban ng bakterya sa aminoglycosides. Binili niya ang 4 na henerasyon (mga henerasyon) ng mga antibacterial na gamot (mula rito ay tinutukoy bilang ABP) ng grupong ito. Ang mga aminoglycoside antibiotics ay kinabibilangan ng:

  • 1 p-s - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
  • 2 p-s - gentamicin;
  • 3 p-s - tobramycin, sisomycin, amikacin;
  • 4 p-s - isepamycin.

Sa oras ng pagpapakilala sa klinikal na kasanayan at sa pamamagitan ng aplikasyon, ang sumusunod na pag-uuri ay iminungkahi:

  • paghahanda ng 1st generation. Ginagamit ang mga ito laban sa mycobacteria mula sa Mycobacterium tuberculosis complex group, na siyang mga causative agent ng tuberculosis. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay hindi gaanong aktibo kaugnay ng staphylococci at gram-negative na flora. Sa modernong gamot, halos hindi na ginagamit ang mga ito, dahil luma na ang mga ito.
  • gamot sa ika-2 henerasyon. Ang kinatawan ng pangalawang grupo ay gentamicin, na lubos na aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ang pagpapakilala nito ay dahil sa paglitaw ng mga strain ng bacteria na lumalaban sa antibiotic.
  • paghahanda ng ika-3 henerasyon. Ang 3rd generation aminoglycosides ay nagpapakita ng bactericidal activity laban sa Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa at Serratia
  • paghahanda ng ika-4 na henerasyon. Ang Isepamycin ay ipinahiwatig sa paggamot ng nocardiosis, abscesses ng utak, meningitis, urological disease, purulent infection at sepsis.

Ang pinakabagong mga henerasyon ay naimbento habang ang mga molekular na mekanismo ng paglaban ay naging kilala at ang mga partikular na enzyme ay natuklasan na nag-inactivate ng antimicrobial.

Ang modernong industriya ng parmasyutiko ay gumagawa ng maraming mga produktong antibiotic, na ipinakita sa mga parmasya sa ilalim ng mga sumusunod na pangalan ng kalakalan:

1 amikabol
2 Amikacin
3 Amikacin-Vial
4 Amikacin-Ferein
5 Amikacin sulfate
6 Amikin
7 Amicositis
8 Bramitob
9 Brulamycin
10 Vero-Netilmicin
11 Garamycin
12 Gentamicin
13 Gentamicin-AKOS
14 Gentamycin-K
15 Gentamicin-Ferein
16 Gentamycin sulfate
17 Gentamycin sulfate 0.08 g
18 Gentamicin sulfate solution para sa iniksyon 4%
19 Gentamicin ointment 0.1%
20 dilaterol
21 Isofra
22 Kanamycin
23 Kanamycin acid sulfate
24 Kanamycin sulfate
25 Kanamycin sulfate acid
26 Kirin
27 Lycacin
28 Nebtsin
29 Neomycin
30 Neomycin sulfate
31 Netilmicin Protech
32 Netilmicin sulfate
33 Netromycin
34 Netawisk
35 Nettacin
36 Selemycin
37 Streptomycin
38 streptomycin sulfate
39 Toby
40 Toby Podhaler
41 Tobramycin
42 Tobramycin-Gobbi
43 Tobracin-ADS
44 Tobrex
45 Tobrex 2X
46 Tobriss
47 Tobropt
48 Tobrosopt
49 Trobicin
50 farcycline
51 Hemacin

Ang pinakasikat na gamot ay tinalakay sa ibaba.

Puting pulbos, ibinibigay sa intramuscularly. Walang amoy.

  • Mga pahiwatig: pangunahing tuberculosis complex, donovanosis, brucellosis.
  • Paglalapat: indibidwal. Ipasok ang intramuscularly intratracheally, aerosol.
  • Mga side effect: proteinuria, hematuria, apnea, neuritis, mga sakit sa dumi, pamamaga ng optic nerve, mga pantal sa balat.
  • Sa panahon ng streptomycin therapy, kinakailangan na subaybayan ang estado ng vestibular apparatus at ang paggana ng sistema ng ihi.
  • Para sa mga pasyente na may mga pathologies ng excretory system, ang pang-araw-araw na paggamit na katanggap-tanggap para sa isang malusog na tao ay nabawasan.
  • Ang sabay-sabay na paggamit sa capreomycin ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng ototoxic effect. Sa kumbinasyon ng mga relaxant ng kalamnan, ang paghahatid ng neuromuscular ay naharang.

Aerosol o pamahid para sa panlabas na paggamit. homogenous consistency.

  • Ito ay ipinahiwatig para sa mga sakit sa balat ng nakakahawang pinagmulan, mga pigsa, impetigo, mga komplikasyon mula sa frostbite at pagkasunog.
  • Inirerekomenda na kalugin ang bote. Ang produkto ay ini-spray sa apektadong balat sa loob ng tatlong segundo. Ang pamamaraan ay paulit-ulit isa hanggang tatlong beses sa isang araw. Ang gamot ay ginagamit para sa halos isang linggo.
  • Mga side effect: allergy, pangangati, urticaria, pamamaga.
  • Mahalagang iwasan ang pagkakadikit sa mga mata at mauhog na lamad at mata. Huwag lumanghap ng na-spray na gamot.
  • Ang matagal na paggamit kasabay ng gentamicin, ang colistin ay humahantong sa pagtaas ng mga nakakalason na epekto.
  • Tuberculosis, enteritis, colitis, conjunctivitis, pamamaga at ulcerative lesyon ng kornea.
  • Kapag iniinom nang pasalita, ang isang solong dosis para sa isang may sapat na gulang ay dapat na hindi hihigit sa isang gramo. Sa panahon ng renal replacement therapy 2 gr. ang mga sangkap ay natutunaw sa kalahating litro ng dialysis solution.
  • Mga pahiwatig: hyperbilirubinemia, malabsorption, mga karamdaman sa dumi, nadagdagan ang pagbuo ng gas, anemia, thrombocytopenia, pananakit ng ulo, pagkawala ng sensitivity ng kalamnan, epilepsy, pagkawala ng koordinasyon, lacrimation, uhaw, hyperemia, lagnat, edema ni Quincke.
  • Ang pinagsamang paggamit sa streptomycin, gentamicin, florimycin ay mahigpit na ipinagbabawal. Hindi rin inirerekomenda na kumuha ng diuretics sa panahon ng therapy ng kanamycin.
  • Sa kumbinasyon ng mga β-lactam antibiotics sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato, nangyayari ang hindi aktibo ng kanamycin.

Solusyon para sa intramuscular injection.

  • Mga pahiwatig: pamamaga ng gallbladder, angiocholitis, pyelonephritis, cystitis (link sa artikulo sa ibaba), pneumonia, pyothorax, peritonitis, sepsis. Mga nakakahawang sugat na dulot ng mga sugat, paso, fulminant ulcerative pyoderma, furunculosis, acne, atbp.
  • Ito ay pinili nang isa-isa, isinasaalang-alang ang kalubhaan ng sakit, ang lokasyon ng impeksiyon, ang sensitivity ng pathogen.
  • Mga side effect ef.: pagduduwal, pagsusuka, pagbaba ng konsentrasyon ng hemoglobin, oliguria, pagkawala ng pandinig, angioedema, mga pantal sa balat.
  • Gamitin nang may pag-iingat sa sakit na Parkinson.
  • Sa sabay-sabay na paggamit sa indomethacin, ang rate ng paglilinis ng mga biological fluid o mga tisyu ng katawan ay bumababa.
  • Ang mga inhaled painkiller at gentamicin ay nagpapataas ng panganib ng neuromuscular blockade.

Solusyon para sa paglanghap at iniksyon.

  • Para sa paggamot ng: sepsis, pamamaga ng meninges, impeksyon ng cardiovascular at genitourinary system, mga sakit sa paghinga.
  • Ang isang indibidwal na diskarte ay inireseta depende sa pinagmulan ng impeksiyon, ang kalubhaan ng kurso ng sakit, at ang edad ng tao.
  • Mga side effect ef.: mga paglabag sa mga pag-andar ng vestibular apparatus, pagduduwal, sakit sa lugar ng iniksyon, isang pagbawas sa nilalaman ng calcium, potassium at magnesium sa plasma ng dugo.
  • Ang mga benepisyo ng antimicrobial therapy ay dapat lumampas sa panganib ng mga side effect sa mga sumusunod na kaso: sa mga pasyente na may mga pathologies sa bato, kapansanan sa pandinig, nanginginig na paralisis.
  • Ang pinagsamang paggamit sa diuretics at muscle relaxant ay hindi inirerekomenda.

Powder para sa paghahanda ng solusyon.

  • Application: pamamaga ng peritoneum, sepsis sa mga bagong silang, impeksyon ng central nervous system at musculoskeletal system, purulent pleurisy, abscesses.
  • Ang mga dosis ay itinakda nang paisa-isa. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa isang may sapat na gulang ay isa at kalahating gramo.
  • Tumaas na temperatura ng katawan, pag-aantok, pagkasira sa konsentrasyon, mga vestibular disorder.
  • Gamitin nang may pag-iingat sa paggamot ng mga pasyente na may idiopathic Parkinson's syndrome.
  • Ang regimen ng dosis ay nababagay para sa malalang sakit sa bato.
  • Ang isang kontraindikasyon ay pagiging sensitibo sa lahat ng aminoglycoside antibiotics dahil sa panganib ng cross-allergy.
  • Ang diethyl ether kasama ang amikacin ay humahantong sa respiratory depression.

Ang Amikacin ay hindi dapat inumin habang kumukuha ng mga bitamina complex.

Iniksyon.

  • Nosocomial pneumonia, brongkitis, talamak na diffuse purulent na pamamaga ng mga cellular space, mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon, impeksyon sa dugo.
  • Dosis: pinili nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang sensitivity ng mga microorganism sa gamot, timbang ng katawan ng pasyente at ang estado ng sistema ng ihi. Ang pinapayagang pang-araw-araw na paggamit ay hindi dapat lumampas sa isa at kalahating gramo. Ang tagal ng paggamot ay mula sa limang araw hanggang dalawang linggo.
  • Pob.ef .: pagtaas sa antas ng creatinine at non-protein nitrogenous compound sa serum ng dugo.
  • Mga erythematous at psoriasiform na pagsabog.
  • Ang isepamycin therapy ay dapat na ihinto kung may posibilidad na magkaroon ng mga reaksiyong alerdyi sa aminoglycosides.
  • Ang kumbinasyon ng isepamycin na may neuromuscular blockers ay puno ng paralisis ng mga kalamnan sa paghinga.
  • Ang paggamit sa mga paghahanda ng penicillin ay hindi kanais-nais dahil sa kapwa pagkawala ng aktibidad ng parehong antibiotics.

Solusyon para sa iniksyon.

  • Bakterya sa dugo, pangkalahatang impeksiyon ng katawan sa mga bagong silang, mga nahawaang paso, pamamaga ng yuritra, cervical cervicitis.
  • Para sa mga matatanda, ang pang-araw-araw na dosis ay 5 mg bawat kg. Rate ng dalas ng pagpapakilala - hindi hihigit sa tatlong beses sa isang araw.
  • Mga side effect: sakit sa lugar ng pag-iiniksyon, pagsusuka, anemia, mga pagbabago sa husay na komposisyon ng dugo. Sakit sa droga, gamitin nang may pag-iingat sa botulism.
  • Pinapahusay ng mga antiherpes at diuretics ang neurotoxic effect.

Ang Streptomycin ay ang unang antibyotiko mula sa pangkat ng mga aminoglycosides. Ito ay pinalaki noong 40s ng huling siglo mula sa nagliliwanag na fungus streptomycete. Ang genus Streptomyces ay ang pinakamalaking ABP synthesizing genus at ginamit nang higit sa 50 taon sa pang-industriyang produksyon ng mga antibacterial na gamot.

Streptomyces coelicolor, kung saan na-synthesize ang streptomycin.

Ang bagong natuklasang streptomycin, ang mekanismo ng pagkilos na nauugnay sa pagsugpo ng synthesis ng protina sa pathogen cell, ay nakakaapekto sa mga proseso ng oxidative sa microorganism at nagpapahina sa metabolismo ng karbohidrat nito. Ang mga antibiotic na aminoglycosides ay mga gamot na nagsimulang gawin kaagad pagkatapos ng mga antibiotic ng serye ng penicillin. Pagkalipas ng ilang taon, ipinakilala ng pharmacology ang kanamycin sa mundo.

Sa bukang-liwayway ng panahon ng antibiotic therapy, ang streptomycin at penicillin ay inireseta para sa paggamot ng maraming mga nakakahawang sakit, na sa modernong gamot ay hindi itinuturing na mga indikasyon para sa appointment ng mga aminoglycoside na gamot. Ang hindi makontrol na paggamit ay nagdulot ng paglitaw ng mga lumalaban na mga strain at cross-resistance. Ang cross-resistance ay ang kakayahan ng mga microorganism na lumalaban sa ilang mga antibiotic substance na may katulad na mekanismo ng pagkilos.

Kasunod nito, ang streptomycin ay nagsimulang gamitin lamang bilang bahagi ng isang partikular na chemotherapy para sa tuberculosis. Ang pagpapaliit ng therapeutic range ay nauugnay sa negatibong epekto nito sa vestibular apparatus, pandinig at nakakalason na epekto, na ipinakita ng pinsala sa bato.

Ang Amikacin, na kabilang sa ikaapat na henerasyon, ay itinuturing na isang reserbang gamot. Ito ay may binibigkas na epekto, ngunit ito ay mapagparaya, kaya ito ay inireseta lamang sa isang napakaliit na porsyento ng mga pasyente.

Ang mga aminoglycoside antibiotic ay minsan ay inireseta sa kaso ng isang hindi natukoy na diagnosis at kapag pinaghihinalaang isang halo-halong etiology. Ang diagnosis ay nakumpirma sa matagumpay na paggamot ng sakit. Ang therapy na may aminoglycosides ay isinasagawa sa mga sumusunod na sakit:

  • cryptogenic sepsis;
  • nakakahawang pinsala sa tissue ng valve apparatus ng puso;
  • meningitis na nangyayari bilang isang komplikasyon ng traumatic brain injury at emergency neurosurgical intervention;
  • neutropenic fever;
  • nosocomial pneumonia;
  • mga nakakahawang sugat ng renal pelvis, calyx at parenchyma ng bato;
  • mga impeksyon sa intra-tiyan;
  • diabetic foot syndrome;
  • pamamaga ng bone marrow, compact na bahagi ng buto, periosteum, pati na rin ang nakapalibot na malambot na mga tisyu;
  • nakakahawang arthritis;
  • brucellosis;
  • pamamaga ng kornea;
  • tuberkulosis.

Ang mga antibacterial na gamot ay ibinibigay upang maiwasan ang mga postoperative na nakakahawa at nagpapasiklab na komplikasyon. Ang mga aminoglycosides ay hindi dapat gamitin sa paggamot ng community-acquired pneumonia. Ito ay dahil sa kakulangan ng aktibidad na antibiotic laban sa Streptococcus pneumoniae.

Ang parenteral na pangangasiwa ng gamot ay ginagawa sa nosocomial pneumonia. Hindi ganap na tama na magreseta ng aminoglycosides para sa dysentery at salmonellosis, dahil ang mga pathogen na ito ay naisalokal sa loob ng mga selula, at ang grupong ito ng mga antibiotic ay aktibo lamang sa pagkakaroon ng mga kondisyon ng aerobic sa loob ng target na bacterial cell. Hindi angkop na gumamit ng aminoglycosides laban sa staphylococci. Ang isang alternatibo ay ang hindi gaanong nakakalason na antimicrobial agent. Ganoon din sa mga impeksyon sa daanan ng ihi.

Sa isang pagkahilig sa mga reaksiyong alerdyi, ang mga form ng dosis na naglalaman ng glucocorticosteroids ay epektibo.

Ang wastong pangangasiwa ng aminoglycosides ay dapat na sinamahan ng:

  • mahigpit na pagkalkula ng dosis na isinasaalang-alang ang edad, pangkalahatang kalusugan, mga malalang sakit, lokalisasyon ng impeksyon, atbp.
  • pagsunod sa regimen ng dosing, mga agwat sa pagitan ng mga dosis ng gamot;
  • ang tamang pagpili ng ruta ng pangangasiwa;
  • diagnostic ng konsentrasyon ng isang pharmacological agent sa dugo;
  • pagsubaybay sa antas ng creatinine sa plasma. Ang konsentrasyon nito ay isang mahalagang tagapagpahiwatig ng aktibidad ng bato.
  • pagsasagawa ng acumetry, na sumusukat sa katalinuhan ng pandinig, na tumutukoy sa sensitivity ng pandinig sa mga sound wave ng iba't ibang frequency.

Ang paglitaw ng mga side effect ay isang matapat na kasama ng antibiotic therapy. Ito ay dahil sa kakayahan ng pharmacological group na ito na magdulot ng mga paglabag sa mga physiological function ng katawan. Ang ganitong mataas na antas ng toxicity ay nagiging sanhi ng:

  • pagbaba sa sensitivity ng auditory analyzer, mga kakaibang tunog sa mga tainga, isang pakiramdam ng kasikipan;
  • pinsala sa bato, na kung saan ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang pagbawas sa glomerular filtration rate ng likido sa pamamagitan ng nephrons (structural at functional unit ng organ), isang qualitative at quantitative na pagbabago sa ihi.
  • pananakit ng ulo, pagkahilo, mga sakit sa motor, o ataxia. Ang mga side effect na ito ay lalo na binibigkas sa mga matatanda.
  • pagkahilo, pagkawala ng lakas, pagkapagod, hindi sinasadyang pag-urong ng kalamnan, pagkawala ng sensasyon sa bibig.
  • neuromuscular disorder, igsi ng paghinga hanggang sa kumpletong pagkalumpo ng mga kalamnan na responsable para sa prosesong ito ng physiological. Ang side effect ay pinahusay dahil sa magkasanib na paggamit ng mga antibiotic na may mga gamot na nagpapababa sa tono ng mga kalamnan ng kalansay. Sa panahon ng antimicrobial therapy na may aminoglycosides, hindi kanais-nais na magsalin ng citrated na dugo, kung saan idinagdag ang sodium citrate, na pumipigil sa pamumuo nito.

Ang pagiging hypersensitive at isang kasaysayan ng mga reaksiyong alerhiya ay mga kontraindikasyon para sa pagkuha ng lahat ng mga gamot sa pangkat na ito. Ito ay dahil sa posibleng cross-hypersensitivity.

Ang sistematikong paggamit ng aminoglycosides ay limitado sa mga sumusunod na pathologies:

  • dehydration ng katawan;
  • malubhang pagkabigo sa bato na nauugnay sa autointoxication at pagtaas ng mga antas ng dugo ng mga produktong nitrogenous metabolic;
  • pinsala sa vestibulocochlear nerve;
  • myasthenia gravis;
  • sakit na Parkinson.

Ang paggamot na may aminoglycosides sa mga neonates, napaaga na mga sanggol at mga matatanda ay hindi ginagawa.

Ang mga aminoglycosides sa mga tablet ay itinuturing na hindi gaanong epektibo kaysa sa mga ampoules. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga injectable form ay may higit na bioavailability.

Ang pangunahing bentahe ng aminoglycosides ay ang kanilang clinical efficacy ay hindi nakasalalay sa pagpapanatili ng isang pare-pareho na konsentrasyon, ngunit sa maximum na konsentrasyon, kaya sapat na upang pangasiwaan ang mga ito isang beses sa isang araw.

Ang Aminoglycosides ay makapangyarihang antimicrobial na ang mga epekto sa fetus ay hindi lubos na nauunawaan. Ito ay kilala na napagtagumpayan nila ang placental barrier, may nephrotoxic effect, at sa ilang mga kaso ay sumasailalim sa metabolic transformations sa mga organo at tisyu ng fetus.

Ang konsentrasyon ng mga antibiotic sa amniotic fluid at cord blood ay maaaring umabot sa mga kritikal na antas. Ang Streptomycin ay sobrang agresibo na kung minsan ang pagkuha nito ay nagiging kumpletong bilateral congenital deafness. Ang paggamit ng aminoglycosides sa panahon ng panganganak ay makatwiran lamang kapag inihahambing ang lahat ng mga panganib at ayon sa mahahalagang indikasyon.

Ang mga aminoglycoside na gamot ay pumapasok sa gatas ng ina. Ang American pediatrician na si Jack Newman sa kanyang gawa na "Myths about breastfeeding" ay nagsasabi na sampung porsyento ng dami ng gamot na iniinom ng ina ay pumapasok sa gatas ng mga babae. Naniniwala siya na ang gayong kaunting dosis ay hindi nagbabanta sa buhay at kalusugan ng hindi pa isinisilang na sanggol. Gayunpaman, mahigpit na inirerekomenda ng mga pediatrician ang antibiotic na paggamot sa panahon ng pagpapasuso upang maiwasan ang mga komplikasyon.

May tanong ka ba? Kumuha ng libreng medikal na konsultasyon ngayon!

Ang pag-click sa pindutan ay hahantong sa isang espesyal na pahina ng aming website na may isang form ng feedback na may isang espesyalista ng profile kung saan ka interesado.

Libreng medikal na konsultasyon

Ang pangkat ng mga aminoglycosides ay kasama sa kategorya ng mga antibiotics, na may kaugnayan sa kung saan ang mga doktor ay nakaipon ng maraming karanasan sa paggamit. Ang mga gamot ay may malawak na hanay ng mga sensitibong microorganism, ay epektibo sa monotherapy, kasama ng iba pang mga antibiotics. Ginagamit ang mga ito hindi lamang sa konserbatibong paggamot ng mga panloob na organo, kundi pati na rin sa operasyon, urology, ophthalmology, otolaryngology. Kasabay nito, ang paglaban ng ilang bakterya, ang posibilidad ng mga side effect ay tumutukoy sa pangangailangan na maingat na lapitan ang pagpili ng gamot, napapanahong kilalanin ang mga kontraindiksyon, at kontrolin ang pagbuo ng mga hindi kanais-nais na epekto.

Spectrum ng aktibidad na antimicrobial

Ang isang tampok ng paghahanda ng aminoglycoside ay ang kanilang mataas na aktibidad laban sa aerobic bacteria.

Ang Gram-negative enterobacteria ay sensitibo:

  • coli;
  • Proteus;
  • klebsiela;
  • enterobacter;
  • serration.

Ang kahusayan ay sinusunod din na may paggalang sa mga non-fermenting gram-negative rods: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Karamihan sa staphylococci (gram-positive cocci) ay madaling kapitan din sa mga gamot na ito. Ang pinaka makabuluhang epekto sa klinika ay may kaugnayan sa Staphylococcus aureus at epidermal Staphylococcus aureus.

Kasabay nito, ang aminoglycosides ay hindi kumikilos sa mga microorganism na umiiral sa anoxic na kondisyon (anaerobes). Ang mga bakterya na may kakayahang tumagos sa mga selula ng tao, na nagtatago mula sa mga natural na sistema ng depensa, ay hindi rin sensitibo sa aminoglycosides. Ang staphylococci na lumalaban sa methicillin ay lumalaban din sa mga antibiotic. Samakatuwid, ang kanilang paggamit ay hindi naaangkop para sa mga impeksyon na dulot ng pneumococci, anaerobes (bacteroids, clostridia), legionella, chlamydia, salmonella, shigella.

Makabagong sistematisasyon

Ang pangalan na "aminoglycosides" ay nagbigay sa grupong ito ng mga antibiotics ng presensya sa molekula ng mga amino sugar na konektado ng glycosidic bond sa iba pang mga elemento ng istruktura.

Mayroong iba't ibang mga diskarte sa pag-uuri. Ang pinaka-tinatanggap na ginagamit ay batay sa mga paraan ng paghahanda at microbial spectrum.

Depende sa sensitivity at paglaban ng bacterial flora, 4 na henerasyon ng aminoglycosides ang nakahiwalay.

Pag-uuri ng aminoglycosides at listahan ng mga gamot:

  • 1st generation: streptomycin, neomycin, monomycin, kanamycin;
  • 2nd generation: gentamicin;
  • Ika-3 henerasyon: amikacin, netilmicin, sisomycin, tobramycin;
  • Ika-4 na henerasyon: isepamycin.

Tinutukoy din bilang aminoglycosides ang spectinomycin. Ito ay isang natural na antibiotic na ginawa ng Streptomyces bacteria.

Bilang karagdagan sa pangkalahatang spectrum ng mga sensitibong mikrobyo, ang bawat henerasyon ay may sariling mga katangian. Kaya, ang Mycobacterium tuberculosis ay sensitibo sa 1st generation na mga gamot, lalo na, streptomycin at kanamycin, at ang amikacin ay epektibo laban sa atypical mycobacteria. Ang Streptomycin ay aktibo laban sa mga causative agent ng impeksyon sa salot, tularemia, brucellosis, enterococci. Ang Monomycin ay may mas kaunting aktibidad laban sa staphylococci, habang mas aktibo sa pagkakaroon ng protozoa.

Kung ang mga gamot ng 1st generation ay hindi epektibo kapag nalantad sa Pseudomonas aeruginosa, kung gayon ang natitirang mga antibiotic ay lubos na aktibo laban sa microbe na ito.

Sa ika-3 henerasyon, ang spectrum ng aktibidad na antimicrobial ay makabuluhang pinalawak.

Pinakamabisa para sa:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiela;
  • mycobacterium tuberculosis;
  • coli.

Ang isa sa mga pinaka-epektibong gamot na may mababang porsyento ng microbial resistance ng buong grupo ng aminoglycosides ay amikacin.

Ang Amikacin ay ang piniling gamot kapag kailangan ang agarang therapy hanggang sa makuha ang mga resulta ng mga pag-aaral ng spectrum at sensitivity ng mga mikrobyo na naging sanhi ng sakit.

Kasama sa ika-4 na henerasyon ang isepamycin. Epektibo laban sa citrobacter, listeria, aeromonads, nocardia. Maaari itong magamit hindi lamang sa paggamot ng mga impeksyon sa aerobic, kundi pati na rin sa anaerobic, microaerophilic (na may pangangailangan para sa isang mababang nilalaman ng oxygen sa kapaligiran) na mga flora.

Ang isang tampok ng spectinomycin ay ang mataas na klinikal na efficacy nito laban sa causative agent ng gonorrhea. Kahit na ang mga gonococci na lumalaban sa tradisyonal na ginagamit na mga penicillin ay sensitibo sa antibiotic na ito. Ginagamit din para sa mga allergy sa iba pang mga antibacterial agent.

Sa pamamagitan ng pinagmulan, ang mga gamot ay nahahati sa natural at semi-synthetic. Parehong ang unang kinatawan ng pangkat na ito (streptomycin), at neomycin, kanamycin, tobramycin ay ginawa ng actinomycetes (radiant fungi). Gentamicin - micromonospore fungi. Sa pamamagitan ng pagbabagong-anyo ng kemikal ng mga antibacterial agent na ito, ang mga semi-synthetic na antibiotic ay nakuha: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mga mekanismo para sa pagbuo ng pagiging epektibo ng klinikal

Ang mga aminoglycosides ay mga bactericidal antibiotics. Sa pamamagitan ng pagkilos sa mga sensitibong mikroorganismo, ganap na inaalis ng mga gamot ang kanilang kakayahang mabuhay. Ang mekanismo ng pagkilos ay dahil sa isang paglabag sa synthesis ng protina sa mga bacterial ribosome.

Ang epekto ng paggamot na may aminoglycosides ay tinutukoy ng:

  • spectrum ng mga sensitibong pathogens;
  • mga tampok ng pamamahagi sa mga tisyu at paglabas mula sa katawan ng tao;
  • epekto ng post-antibiotic;
  • kakayahang mag-synergy sa iba pang mga antibiotics;
  • nabuo ang paglaban ng mga mikroorganismo.

Ang antibacterial effect ng mga gamot sa grupong ito ay mas makabuluhan, mas mataas ang nilalaman ng gamot sa serum ng dugo.

Ang post-antibiotic phenomenon ay nagdaragdag ng kanilang pagiging epektibo: ang pagpapatuloy ng bacterial reproduction ay nangyayari lamang ng ilang oras pagkatapos ng pagwawakas ng pakikipag-ugnay sa gamot. Nakakatulong ito upang mabawasan ang mga therapeutic doses.

Ang isang positibong katangian ng mga gamot na ito ay ang pagtaas ng epekto ng paggamot kapag ginamit kasama ng mga antibiotic ng penicillin at cephalosporin series kumpara sa paggamit ng bawat gamot nang hiwalay. Ang kababalaghan na ito ay tinatawag na synergism at sa kasong ito ay sinusunod na may kaugnayan sa isang bilang ng mga aerobic microbes - gramo-negatibo at gramo-positibo.

Sa loob ng mahabang panahon ng paggamit ng mga antibiotics ng grupong aminoglycoside (mula noong 40s ng huling siglo), isang makabuluhang bilang ng mga microorganism ang nakabuo ng paglaban sa kanila (paglaban), na maaaring mabuo at natural. Ang mga bakterya na umiiral sa ilalim ng anaerobic na kondisyon ay natural na lumalaban. Ang kanilang intracellular transport system ay hindi maihatid ang molekula ng gamot sa target.

Mga mekanismo ng nakuha na pagbuo ng paglaban:

  • ang impluwensya ng microbial enzymes sa molekula ng antibyotiko, pagbabago at pag-alis nito ng aktibidad na antimicrobial;
  • isang pagbawas sa pagkamatagusin ng cell wall para sa molekula ng gamot;
  • isang pagbabago sa istraktura ng target na protina ng ribosome, na apektado ng antibyotiko, bilang isang resulta ng isang mutation.

Sa kasalukuyan, ang mga microorganism ay naging lumalaban sa karamihan sa mga aminoglycosides ng 1st at 2nd generation. Kasabay nito, ang makabuluhang mas mababang resistensya ay katangian ng mga gamot ng iba pang mga henerasyon, na ginagawang mas kanais-nais para sa paggamit.

Saklaw ng klinikal na aplikasyon

Ang paggamit ay ipinahiwatig para sa malubhang, systemic na impeksyon. Kadalasan, ang mga ito ay inireseta kasama ng beta-lactams (cephalosporins, glycopeptides), antianaerobic agents (lincosamides).

Pangunahing mga indikasyon para sa paggamit:

  • sepsis, kabilang ang background ng neutropenia;
  • infective endocarditis;
  • osteomyelitis;
  • kumplikadong mga impeksiyon ng lukab ng tiyan at maliit na pelvis (peritonitis, abscesses);
  • nosocomial pneumonia, kabilang ang ventilator-associated;
  • mga impeksyon sa sistema ng ihi, kumplikado ng purulent formation (paranephritis, carbuncle at apostomatosis ng bato, pyelonephritis);
  • meningitis (post-traumatic, postoperative);
  • purulent na proseso laban sa background ng neutropenia.

Ang grupong ito ng mga antibiotic ay ginagamit din sa paggamot ng mga nakakahawang sakit.

Ang pinaka-epektibo ay ang paggamit ng:

  • streptomycin (para sa salot, tularemia, brucellosis, tuberculosis);
  • gentamicin (para sa tularemia);
  • kanamycin (para sa tuberculosis).

Ang iba't ibang mga ruta ng pangangasiwa ng aminoglycoside antibiotics ay ginagamit, depende sa lokasyon ng pokus ng impeksyon at ang mga katangian ng pathogen: intramuscularly, intravenously, sa mga tablet. Ang pagpapakilala ng gamot sa lymphatic system at endotracheally ay ginagamit nang mas madalas dahil sa makitid na therapeutic window.

Bago ang malawak na operasyon sa malaking bituka, kinakailangan upang sirain ang lokal na pathogenic microflora hangga't maaari. Para dito, ginagamit ang mga tablet ng neomycin, kanamycin, kadalasang kasama ng macrolides (erythromycin).

Marahil ang paggamit sa ophthalmology para sa lokal na paggamot ng mga bacterial lesyon ng conjunctiva ng mata, sclera, cornea. Ang mga espesyal na form ng dosis ay ginagamit - mga patak ng tainga at mga pamahid. Bilang isang patakaran, nang sabay-sabay sa isang hormonal na anti-inflammatory na gamot. Halimbawa, ang gentamicin na may betamethasone.

Ang mga aminoglycosides ay may makitid na therapeutic window, iyon ay, ang agwat sa pagitan ng pinakamababang therapeutic at side-effect-causing concentration.

Ang listahan ng mga pangunahing patakaran para sa paggamit ng aminoglycosides:

  • ang pagkalkula ng dosis ay isinasagawa batay sa timbang ng katawan, edad ng pasyente, functional na estado ng mga bato;
  • ang paraan ng pangangasiwa ay depende sa lokasyon ng pathological focus;
  • ang regimen ng pangangasiwa ng gamot ay mahigpit na sinusunod;
  • ang konsentrasyon ng antibyotiko sa dugo ay patuloy na sinusubaybayan;
  • ang antas ng creatinine ay kinokontrol 1 beses sa 3-5 araw;
  • ang isang pagsusuri sa pagdinig ay isinasagawa bago (kung maaari) at pagkatapos (sapilitan) paggamot.

Aminoglycosides ay ginagamit sa maikling kurso. Sa average 7-10 araw. Kung kinakailangan, ang mga gamot ay ibinibigay nang mas mahabang panahon (hanggang 14 na araw). Gayunpaman, dapat tandaan na sa matagal na paggamit ng mga gamot, ang mga side effect ay mas malamang.

Mga Hindi Gustong Epekto

Ang mga aminoglycosides ay lubos na epektibo, pati na rin ang medyo nakakalason na antibiotic. Hindi laging posible na gamitin ang mga ito kahit na sa pagkakaroon ng isang sensitibong mikroorganismo.

Pangunahing contraindications:

  • mga reaksiyong alerdyi sa nakaraang paggamit;
  • malubhang pagkabigo sa bato;
  • pinsala sa auditory at vestibular apparatus;
  • pinsala sa mga nerve endings ng isang nagpapasiklab na kalikasan (neuritis) at kalamnan tissue (myasthenia gravis);
  • pagbubuntis sa anumang oras;
  • panahon ng pagpapasuso.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang paggamit ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan. Kapag nagpapasuso, ang mga gamot ay maaaring makaapekto sa bituka microflora ng sanggol at magkaroon ng nakakalason na epekto sa lumalaking katawan.

Ang mga gamot ng aminoglycoside group ay may maraming masamang epekto:

  • nakakalason na epekto sa organ ng pandinig at vestibular apparatus;
  • negatibong epekto sa tisyu ng bato, pagkasira ng proseso ng pagsasala ng ihi;
  • pagkagambala sa sistema ng nerbiyos;
  • mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga nakakalason na epekto ay mas malinaw sa mga bata at matatanda. Ang Gentamicin ay hindi inirerekomenda para sa mga batang wala pang 14 taong gulang. Para sa mga espesyal na indikasyon at may pag-iingat, posible na gamitin sa mga bagong silang, mga sanggol na wala sa panahon. Sa mga batang ito, ang functional na aktibidad ng mga bato ay nabawasan, na humahantong sa isang matalim na pagtaas sa toxicity ng mga gamot.

Ang posibilidad ng masamang epekto sa mga matatandang pasyente ay mataas din. Sa mga pasyenteng ito, kahit na may napanatili na paggana ng bato, posible ang isang nakakalason na epekto sa mga tainga. Kinakailangan na ayusin ang dosis, depende sa edad ng pasyente.

Mga tampok ng epekto ng mga gamot sa mga organo ng ENT

Ang pinaka-binibigkas na negatibong epekto ng aminoglycosides sa itaas na respiratory tract sa panahon ng systemic na paggamit. Ang ototoxicity ay tumataas nang husto sa nakaraang patolohiya ng tainga. Gayunpaman, laban sa background ng buong kalusugan, ang mga hindi maibabalik na pagbabago ay maaari ding bumuo.

Ang mga aminoglycosides sa mga sakit ng upper respiratory tract ay ginagamit bilang lokal na therapy. Ang kakulangan ng makabuluhang pagsipsip ay binabawasan ang posibilidad ng mga nakakalason na epekto. Ang pamahid sa tainga, mga pangkasalukuyan na spray ay ginagamit. Ang mga paghahanda ay naglalaman lamang ng aminoglycoside (framycetin) o kasama ng iba pang mga gamot. Ang gamot na Sofradex ay binubuo ng framycetin, gramicidin (isang polypeptide antibiotic), ang hormonal na gamot na dexamethasone.

Listahan ng mga indikasyon para sa lokal na paggamit ng mga paghahanda ng aminoglycoside:

  • talamak na nasopharyngitis;
  • talamak na rhinitis;
  • mga sakit ng paranasal sinuses;
  • otitis externa.

Posible rin itong gamitin sa surgical otolaryngology para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng bacterial pagkatapos ng operasyon.

Ang ototoxicity ng aminoglycosides ay tinutukoy ng kanilang kakayahang maipon sa mga likido ng panloob na tainga.

Ang pinsala sa mga selula ng buhok (ang pangunahing mga istruktura ng receptor ng organ ng pandinig at balanse), hanggang sa kanilang kumpletong pagkawasak, ay nagiging sanhi ng unti-unting pag-unlad ng kumpletong pagkabingi. Ang pandinig ay nawala magpakailanman.

Ang aktibidad ng vestibular apparatus ay nagambala din. Lumilitaw ang pagkahilo, lumalala ang koordinasyon ng mga paggalaw, bumababa ang katatagan ng lakad. Ang hindi bababa sa nakakalason para sa paggamit ng parenteral ay amikacin, ang pinaka-neomycin.

Kaya, ang aminoglycosides ay malawakang ginagamit sa modernong klinikal na gamot. Kasabay nito, ang kanilang kaligtasan ay tinutukoy ng isang komprehensibong pagsusuri ng pasyente, ang pagpili ng isang sapat na regimen at paraan ng pagkuha ng gamot. Ang posibilidad ng paggamit ng aminoglycosides sa paggamot ng mga sakit ng mga organo ng ENT ay dapat na magpasya ng doktor nang paisa-isa sa bawat kaso, batay sa isang komprehensibong pagsusuri ng kalikasan at likas na katangian ng sakit, edad, estado ng mga organo ng pandinig at balanse, at ang katawan sa kabuuan.

Ang Aminoglycosides ay isang pangkat ng mga antibiotic na nailalarawan sa pamamagitan ng isang katulad na istraktura, prinsipyo ng pagkilos at isang mataas na antas ng toxicity. Ang mga paghahanda ng aminoglycoside ay may malinaw na katangian ng antimicrobial at aktibo laban sa gram-positive at gram-negative na bakterya.

Depende sa larangan ng aplikasyon at ang dalas ng pag-unlad ng paglaban, apat na henerasyon ng mga gamot ay nakikilala. Isaalang-alang ang mga pangunahing katangian at ilista ang mga pangalan ng mga aminoglycoside na gamot.

Mga gamot sa unang henerasyon

Ginagamit ang mga ito sa therapy laban sa tuberculosis pathogens at ilang atypical bacteria. Laban sa staphylococci at karamihan sa mga gram-negative na bakterya, ang mga gamot ay walang kapangyarihan. Ngayon sila ay halos hindi ginagamit.

Pangalawang henerasyon na aminoglycosides

Ang kinatawan ng pangalawang grupo ng aminoglycoside antibiotics ay ang gamot na Gentamicin, na mas aktibo kaysa sa nakaraang grupo ng mga gamot.

Mga aminoglycoside sa ikatlong henerasyon

Ang spectrum ng impluwensya ng mga gamot sa ikatlong henerasyon ay katulad ng Gentamicin, ngunit mas epektibo ang mga ito laban sa Enterobacter, Klebisiella at Pseudomonas aeruginosa. Kasama sa pangkat na ito ang:

Kasama sa grupong ito ang antibiotic na Isepamycin, na bukod pa rito ay may kakayahang labanan ang nocardia, cytobacter, aeromonas.

Sa panahon ng paggamot sa mga gamot na ito, ang pasyente ay maaaring makaranas ng maraming masamang pangyayari. Ang pangunahing kawalan ng mga gamot ay toxicity. Ito ay nagpapakita ng sarili sa mga sumusunod na pagpapakita:

  1. Ototoxicity, na humahantong sa isang pagbawas sa katalinuhan ng pandinig, ang hitsura ng ingay sa tainga, isang pakiramdam ng kasikipan.
  2. Nephrotoxic effect, mga palatandaan na kung saan ay pagkauhaw, isang pagbabago sa dami ng ihi, isang pagbawas sa glomerular filtration.
  3. Pagkasira ng koordinasyon ng mga paggalaw at pagkahilo, na partikular na katangian ng mga matatanda.
  4. Sa bahagi ng sistema ng nerbiyos, mayroong pamamanhid sa bibig, pangangati, panghihina, sakit ng ulo, convulsive twitches, antok.
  5. Ang hitsura ng mga sintomas ng neuromuscular blockade, na ipinakita sa pagkasira ng mga function ng paghinga hanggang sa paralisis ng mga kalamnan na responsable para sa paghinga, ay nagdaragdag ng panganib ng sabay-sabay na paggamit ng aminoglycoside antibiotics na may mga relaxant ng kalamnan at anesthetics, pati na rin ang citrate na pagsasalin ng dugo.

Ang mga palatandaan ng isang reaksiyong alerdyi ay bihira.

Paglalarawan ng pangkat ng pharmacological

Aminoglycoside antibiotics

Ang pangkat ng mga aminoglycosides ay nakuha ang pangalan nito dahil sa pagkakaroon sa kanilang molekula ng isang karaniwang elemento ng istruktura - mga amino sugars. naka-link sa aglycone moiety sa pamamagitan ng isang glycosidic bond.

Ang mga aminoglycoside antibiotics ay ginawa ng mga nagliliwanag na fungi ng genus Actinomyces (streptomycin, neomycin, atbp.), ang genus Micromonospora (gentamicin, atbp.). Ang antibiotic na amikacin ay nakuha sa semi-synthetically.

Ang unang kinatawan ng grupong ito ng mga antibiotics - streptomycin - ay natuklasan ng American microbiologist na si S. A. Waksman noong 1944, kung saan natanggap niya ang Nobel Prize sa Medicine noong 1952.

Ang mga antibiotics-aminoglycosides ay may bactericidal effect sa mga microorganism. Dapat pansinin na ang intensity ng bactericidal effect ay direktang proporsyonal sa kanilang konsentrasyon.

Ang batayan ng mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ay ang kanilang kakayahang irreversibly na pagbawalan ang synthesis ng protina sa isang microbial cell.

Ang mga aminoglycoside antibiotic na kasalukuyang ginagamit sa klinikal na kasanayan ay nahahati sa tatlong henerasyon ng mga gamot:

Paglalarawan ng pangkat ng pharmacological Aminoglycosides .

Цефалоспорины первой генерации Цефалоспорины Оксациллина натриевая соль Карбенициллина динатриевая соль Цефалексин Цефалотин Зиннат Зинацеф Цефалоспорины второй генерации Ампициллина тригидрат Ампициллина натриевая соль Бензилпенициллина новокаиновая соль Бензилпенициллина натриевая соль Бензилпенициллина калиевая соль Природные пенициллины Бициллин-1 Бициллин-5 Азлоциллин Полусинтетические пенициллины Феноксиметилпенициллин Цеклор Цефалоспорины третьей генерации Тетрациклина гидрохлорид Природные тетрациклины Метациклина гидрохлорид Доксициклина гидрохлорид Противотуберкулезные антибиотики Канамицина моносульфат Циклосерин Флоримицина сульфат Канамицина сульфат Полусинтетические тетрациклины Эрициклин Цефспан Цефобид Цедекс Кефадим Цефалоспорины четвертой генерации Кейтен Олететрин Комбинированные препараты тетрациклина Максипим Эритромицина фосфат Эритромицин Аминогликозиды первого поколения Ристомицина сульфат Ристомицин Фузидин-натрий Мономицин Неомицина сульфат Стрептосалюзид Стре птомицина сульфат Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс Префузин Препараты фузидина Гелиомициновая мазь Другие антибиотики Линкомицина гидрохлорид Далацин Грамицидин C Грамицидиновая паста Полимиксина M сульфат Полимиксина B сульфат Полимиксины Аминогликозиды второго поколения Бруламицин Левомицетина сукцинат натрия Левомицетина стеарат Левомицетин Препараты левомицетина простого состава Синтомицина линимент Макропен Рулид Сумамед Олеандомицина фосфат Фастин мазь Levosin Semisynthetic aminoglycosides Trobicin Sizomycin sulfate Gentamicin sulfate Amikacin Pinagsamang paghahanda ng chloramphenicol Levomekol Levovinizole aerosol Iruxol ointment Lincomycin group

PAMBA.RU tm. Direktoryo ng mga ahente ng chemotherapeutic
© Copyright 2007-2013 Pamba.ru. Lahat ng Karapatan ay Nakalaan.