Mga tablet ng Nimesulide: mga tagubilin, pagsusuri at presyo. Aksyon sa katawan


Ang Nimesulide ay isang sikat na gamot mula sa kategorya ng mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Ang mga doktor ay madalas na nagrereseta ng gamot na ito sa mga pasyente na dumaranas ng mga nagpapaalab na sakit, o mga sakit ng musculoskeletal system, na sinamahan ng matinding sakit. Samakatuwid, medyo natural na maraming mga pasyente ang gustong malaman kung ano ang mga kalamangan at kahinaan ng lunas na ito, kung paano gamitin ito nang tama, kung ano ang mga kontraindikasyon at mga epekto nito.

Paglalarawan

Mula sa isang kemikal na pananaw, ang Nimesulide ay kabilang sa klase ng sulfonamides. Tulad ng iba pang mga NSAID, ang Nimesulide ay may tatlong pangunahing uri ng mga epekto sa katawan - anti-inflammatory, analgesic at antipyretic. Sa kaso ng Nimesulide, ang analgesic at anti-inflammatory effect ay pinaka-binibigkas, habang ang epekto ng pagbaba ng temperatura ng katawan sa gamot ay medyo mahina. Samakatuwid, hindi ito inirerekomenda ng mga eksperto para sa paggamit bilang isang antipirina. Bukod dito, inirerekomenda pa nga na ihinto ang pag-inom ng gamot kung nakakaranas ka ng sipon na sinamahan ng mataas na lagnat.

Ang mekanismo ng pagkilos ng nimesulide ay batay sa pagharang ng isang espesyal na enzyme - cyclooxygenase, na responsable para sa synthesis ng mga nagpapaalab na mediator - prostaglandin. Ang Nimesulide ay may pumipiling aktibidad laban sa cyclooxygenase, hinaharangan lamang ang pangalawang uri nito at halos hindi naaapektuhan ang una. Bina-block ng gamot ang paggawa ng mga prostaglandin sa mga daanan ng mga impulses ng sakit sa spinal cord.

Sa pangkalahatan, ang nimesulide ay may isang kagiliw-giliw na tampok na nakikilala ito mula sa iba pang mga gamot ng pangkat ng NSAID - pinipigilan nito ang synthesis ng mga prostaglandin lamang sa lugar ng pamamaga, at hindi nakakaapekto sa synthesis ng mga prostaglandin sa malusog na mga tisyu. Tinutukoy ng sitwasyong ito ang parehong mataas na kahusayan ng gamot at ang pinakamababang bilang ng mga side effect na dulot nito. Pagkatapos ng lahat, ang mga prostaglandin ay hindi nangangahulugang nakakapinsalang sangkap, nagsasagawa sila ng maraming mahahalagang pag-andar sa katawan. Samakatuwid, ang kanilang kakulangan ay maaari ring humantong sa isang bilang ng mga hindi kasiya-siyang sintomas. Bilang karagdagan, ang nimesulide ay direktang nakakaapekto sa mga corticosteroid receptor, at sa gayon ay tumataas ang anti-inflammatory effect nito.

Ipinakita rin ng mga pag-aaral na ang nimesulide ay mas mapagparaya sa atay, kumpara sa iba pang tanyag na NSAID - diclofenac, ibuprofen at ketorolac. Sa mga nagpapaalab na proseso, pinipigilan ng nimesulide ang synthesis ng isang espesyal na uri ng interleukins, na pumipigil sa pagkasira ng tissue ng kartilago. Pinipigilan ng gamot ang pagsasama-sama ng platelet, na tumutulong upang mabawasan ang antas ng pamumuo ng dugo, pinipigilan ang pagpapakawala ng mga histamine (dahil sa kung saan ang edema sa zone ng pamamaga ay nabawasan), ay may epekto na antioxidant, at pinipigilan ang pagbuo ng mga nakakalason na produkto ng decomposition ng oxygen.

Mga indikasyon

Ang saklaw ng gamot ay napakalawak. Ngunit kadalasan ito ay ginagamit para sa mga sakit ng musculoskeletal system, na sinamahan ng pamamaga at matinding sakit. Maaari itong maging:

  • arthrosis at osteoarthritis;
  • arthritis, kabilang ang rheumatoid;
  • osteochondrosis na may radicular syndrome;
  • bursitis.

Ang Nimesulide ay madalas ding ginagamit para sa iba't ibang mga sakit na sindrom:

  • neuralhiya;
  • myalgia;
  • sakit ng ngipin;
  • sakit ng ulo;
  • post-traumatic at postoperative na sakit;
  • arthralgia;
  • sakit na may sprains ng mga kalamnan at ligaments;
  • algomenorrhea.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Nimesulide sa anyo ng isang gel:

  • osteoarthritis,
  • tendinitis,
  • periarthritis,
  • lumbago,
  • pag-uunat ng mga kalamnan at ligaments,

Form ng paglabas

Ang gamot ay magagamit sa iba't ibang mga form ng dosis. Para sa oral administration, ang mga tablet na may dosis na 100 mg at mga butil para sa paghahanda ng isang suspensyon ay inilaan. Ang isang bag ng butil ay naglalaman din ng 100 mg ng nimesulide. Gel (ointment) Nimesulide ay inilaan para sa panlabas na paggamit.

Ang gamot sa mga tablet at butil ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta; hindi kinakailangan ng reseta upang bilhin ang gel.

Sa mga parmasya, maaari ka ring makahanap ng maraming mga istrukturang analogue ng gamot, iyon ay, mga gamot na naglalaman ng Nimesulide bilang isang aktibong sangkap. Ang pinakasikat sa kanila ay ang Nise at Nimesil.

Contraindications at paggamit sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay kontraindikado sa pagbubuntis. Lalo na mahigpit na ang gayong pagbabawal ay dapat sundin sa ikatlong trimester. Ang katotohanan ay ang gamot ay maaaring tumagos sa katawan ng fetus at may mataas na posibilidad na maging sanhi ng mga paglihis sa pag-unlad nito. Hindi rin inirerekomenda na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas. Sa mga bata (sa ilalim ng 12 taong gulang), ang gamot ay hindi rin dapat gamitin, dahil ang kaligtasan nito para sa mga bata ay hindi pa mapagkakatiwalaan.

Bilang karagdagan, ang paggamot sa Nimesulide ay ipinagbabawal kapag:

  • malubhang dysfunction ng bato (na may creatinine clearance na mas mababa sa 30 ml / min);
  • malubhang pagkabigo sa atay;
  • mga sakit na sinamahan ng pagdurugo (gastrointestinal o tserebral);
  • ulser sa tiyan at duodenal ulcer;
  • sabay-sabay na paggamit ng mga hepatotoxic na gamot;
  • nabawasan ang pamumuo ng dugo;
  • hypersensitivity sa iba pang mga NSAID;
  • decompensated talamak na pagkabigo sa puso;
  • kamakailang coronary artery bypass grafting;
  • alkoholismo at pagkagumon sa droga;
  • lagnat at lagnat sa acute respiratory infections at acute respiratory viral infections.

Sa pag-iingat, ang gamot ay inireseta para sa hypertension, type 2 diabetes mellitus, may kapansanan sa pag-andar ng bato (kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis), coronary heart disease at compensated heart failure, sa katandaan (kailangan ang regular na klinikal na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente).

Ang gamot ay maaaring makaapekto sa pagkamayabong ng babae. Samakatuwid, hindi inirerekomenda para sa mga babaeng nagnanais na mabuntis o sumasailalim sa fertility treatment.

Mga side effect

Minsan ang gamot ay maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi (pantal, urticaria, dermatitis).

Gayundin, ang gamot ay maaaring humantong sa masamang epekto sa gastrointestinal tract (pagduduwal, pagsusuka, sakit, dyspepsia). Marahil ang pag-unlad ng gastric dumudugo, ang pagbuo ng mga ulser sa gastrointestinal tract (sa mga pasyente na may mababang dugo clotting, malalang sakit ng gastrointestinal tract o may matagal na paggamit ng gamot).

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido at, bilang isang resulta, tumaas na presyon, pamamaga, pagpapanatili ng ihi. Ang mga systemic side effect ay kadalasang nangyayari kapag kumukuha ng gamot sa anyo ng mga tablet, dahil ang mga sangkap na nakapaloob sa gel ay halos hindi tumagos sa systemic na sirkulasyon.

Posible rin ang mga side effect na nauugnay sa central nervous system - kahinaan, antok, pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, bangungot, pananakit ng ulo, malabong paningin. Ang mga pasyente na may mga katulad na sintomas ay dapat huminto sa pagmamaneho. Mas mabuti pa, magpatingin sa doktor at kumuha ng isa pang anti-inflammatory na gamot.

Iba pang mga anyo ng mga side effect - asthmatic bronchospasm, pamumula ng mukha, igsi ng paghinga, pagbaba ng presyon, anaphylactic shock, tachycardia, pangkalahatang kahinaan, anemia. Ang mga pagsusuri sa dugo ay maaaring magpakita ng mga palatandaan tulad ng tumaas na antas ng mga enzyme sa atay, potasa, at thrombocytopenia.

Sa kaganapan ng mga reaksiyong alerdyi, pagdurugo mula sa gastrointestinal tract, mga sintomas na nagpapahiwatig ng kapansanan sa bato at hepatic function (pagsusuka, pananakit ng tiyan, maitim na ihi, dugo sa ihi o pagpapanatili ng ihi), dapat na maantala ang therapy at dapat na makahanap ng isang kapalit na gamot. Sa hinaharap, ang mga naturang pasyente ay hindi rin inirerekomenda na kunin ito.

Dapat tandaan na ang mas maikli ang kurso ng paggamot, mas mababa ang panganib ng mga side effect. Samakatuwid, ang gamot ay hindi dapat gamitin nang mas mahaba kaysa sa inireseta ng doktor. Gayunpaman, sa anumang kaso, ang tagal ng paggamot ay hindi dapat lumampas sa dalawang linggo.

Interaksyon sa droga

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapahina ng epekto ng furosemide at iba pang diuretics. Ang sabay-sabay na paggamit ng glucocorticosteroids at Nimesulide ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo. Ang parehong ay totoo para sa paggamit ng gamot na may serotonin reuptake inhibitors. Ang paggamit ng iba pang mga NSAID at Nimesulide ay hindi inirerekomenda.

Overdose

Sa labis na dosis, kadalasan ay may pagtaas sa mga side effect. Ang depresyon sa paghinga, mga reaksyon ng anaphylactic, pag-ulap ng kamalayan at pagkawala ng malay ay posible rin. Kung pinaghihinalaan mo ang labis na dosis, dapat kang agad na tumawag sa isang doktor. Ang paggamot sa labis na dosis ay nagpapakilala. Kinakailangan na hugasan ang tiyan, kumuha ng mga enterosorbents, halimbawa, activated charcoal. Ang hemodialysis ay hindi epektibo dahil sa mataas na antas ng pagbubuklod ng gamot sa mga protina ng plasma.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato ay hindi dapat kumuha ng higit sa 100 milligrams ng Nimesulide bawat araw. Sa katandaan (na may normal na paggana ng bato), hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang maximum na tagal ng pagkuha ng gamot ay 15 araw. Gayunpaman, kung maaari, ito ay nagkakahalaga ng pagsunod sa pinakamababang dosis kung saan ang therapeutic effect ay ipinahayag at ang pagkuha ng gamot ay hindi hihigit sa kinakailangan.

Dosis at paggamit ng mga tablet at butil

Ang karaniwang dosis ng mga tablet para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay 50-100 mg. Ang dosis na ito ay dapat kunin dalawang beses sa isang araw. Para sa mga bata, maaari mo ring kalkulahin ang isang solong dosis, sa rate na 1.5 mg / kg ng timbang ng katawan, at dalhin ito 2-3 beses sa isang araw.

Kapag gumagamit ng mga butil, ang isang sachet ay dapat na matunaw sa 100 ML ng tubig. Ang karaniwang dosis sa kasong ito ay kapareho ng kapag kumukuha ng mga tablet - isang sachet dalawang beses sa isang araw.

Kahit na ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot, ang mga tablet at butil ay pinakamahusay na inumin pagkatapos kumain upang mabawasan ang pagkakataon ng mga side effect.

Ang maximum na pinapayagang pang-araw-araw na dosis ng Nimesulide para sa mga pasyente ng may sapat na gulang ay 400 mg, para sa mga bata (mahigit sa 12 taong gulang) - 5 mg / kg.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gel

Kapag nag-aaplay ng gel, dapat itong pisilin sa labas ng tubo sa pamamagitan ng mga 3 cm at bahagyang hadhad sa lugar ng pamamaga. Hindi mo dapat kuskusin ang gel nang may lakas, hindi rin inirerekomenda na gumamit ng mga bendahe. Ang pamamaraan ay maaaring ulitin hanggang 3-4 beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamit ng gel ay tinutukoy nang paisa-isa. Kung walang positibong pagbabago sa loob ng 4 na linggo, dapat kang kumunsulta sa isang doktor.

Nimesulide

Form ng dosis

granules para sa suspensyon para sa oral administration

Komposisyon ng Nimesulide sa anyo ng isang butil

Para sa isang pakete:

aktibong sangkap: nimesulide - 0.100 g (100% ng sangkap);

Mga excipient: sucrose (asukal) - 1.805 g, macrogol glyceryl hydroxystearate - 0.008 g, sitriko acid - 0.03 g, maltodextrin - 0.015 g, orange na lasa - 0.04 g.

Paglalarawan

Ang mga butil ay bilog at hindi regular ang hugis, mula sa mapusyaw na dilaw hanggang dilaw na may mga dilaw na inklusyon, na may kulay kahel na amoy. Ang pagkakaroon ng isang pulbos mula sa mapusyaw na dilaw hanggang dilaw na may mga dilaw na inklusyon ay pinapayagan.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Pharmacodynamics ng gamot

Ang non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), ay may anti-inflammatory, analgesic, antipyretic at antiplatelet effect. Hindi tulad ng iba pang mga NSAID, pinipigilan nito ang cyclooxygenase-2, pinipigilan ang synthesis ng prostaglandin sa pokus ng pamamaga; ay may hindi gaanong binibigkas na epekto ng pagbawalan sa cyclooxygenase-1 (madalang na nagiging sanhi ng mga side effect na nauugnay sa pagsugpo ng prostaglandin synthesis sa malusog na mga tisyu).

Pharmacokinetics

Pagsipsip. Ang pagsipsip kapag binibigkas ay mataas (nababawasan ng pagkain ang rate ng pagsipsip nang hindi naaapektuhan ang antas nito). Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TCmax) ay 1.5-2.5 na oras. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay 95%, na may mga erythrocytes - 2%, na may lipoproteins - 1%, na may acid alpha1-glycoproteins - 1%. Ang pagbabago ng dosis ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagbubuklod.

Pamamahagi. Ang maximum na konsentrasyon ay 3.5-6.5 mg / l. Ang dami ng pamamahagi ay 0.19-0.35 l / kg. Tumagos ito sa mga tisyu ng mga babaeng genital organ, kung saan pagkatapos ng isang dosis ang konsentrasyon nito ay humigit-kumulang 40% ng konsentrasyon sa plasma. Ito ay tumagos nang maayos sa acidic na kapaligiran ng pokus ng pamamaga (40%), synovial fluid (43%). Madaling tumagos sa pamamagitan ng histohematic barrier.

Metabolismo. Na-metabolize sa atay ng tissue monooxygenases. Ang pangunahing metabolite, 4-hydroxynimesulide (25%), ay may katulad na aktibidad sa parmasyutiko, ngunit dahil sa pagbawas sa laki ng mga molekula, maaari itong mabilis na kumalat sa pamamagitan ng hydrophobic channel ng cyclooxygenase-2 sa aktibong site ng pagbubuklod ng methyl. pangkat. Ang 4-Hydroxynimesulide ay isang compound na nalulusaw sa tubig, ang pag-aalis nito ay hindi nangangailangan ng glutathione at conjugation reaksyon ng II phase ng metabolismo (sulfation, glucuronidation, atbp.).

Pag-withdraw. Ang kalahating buhay ng nimesulide ay 1.56-4.95 na oras, ang 4-hydroxynimesulide ay 2.89-4.78 na oras.

Ang 4-Hydroxynimesulide ay pinalabas ng mga bato (65%) at apdo (35%), sumasailalim sa enterohepatic recirculation.

Mga indikasyon Nimesulide sa anyo ng mga butil

Talamak na pananakit (sakit sa likod, ibabang likod; pananakit sa musculoskeletal system, kabilang ang mga pasa, sprains at dislokasyon ng mga kasukasuan; tendonitis, bursitis, sakit ng ngipin);

Symptomatic na paggamot ng osteoarthritis (osteoarthritis) na may sakit na sindrom;

Pangunahing algomenorrhea.

Ang gamot ay inilaan para sa symptomatic therapy, pagbabawas ng sakit at pamamaga sa oras ng paggamit; nimesulide ay inirerekomenda para sa therapy bilang pangalawang-linya na gamot.

Contraindications Nimesulide sa anyo ng mga butil

Ang pagiging hypersensitive sa nimesulide o iba pang bahagi ng gamot;

Mga reaksiyong hyperergic sa kasaysayan (bronchospasm, rhinitis, urticaria) na nauugnay sa paggamit ng acetylsalicylic acid o iba pang mga NSAID, kabilang ang nimesulide;

Kumpleto o hindi kumpletong kumbinasyon ng bronchial hika, paulit-ulit na polyposis ng ilong o paranasal sinuses na may hindi pagpaparaan sa acetylsalicylic acid at iba pang mga NSAID (kabilang ang kasaysayan);

Hepatotoxic reaksyon sa nimesulide sa kasaysayan;

Sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga gamot na may potensyal na hepatotoxicity (halimbawa, iba pang mga NSAID);

Talamak na nagpapaalab na sakit sa bituka (Crohn's disease, ulcerative colitis) sa talamak na yugto;

Ang panahon pagkatapos ng coronary artery bypass grafting;

Feverish syndrome na may sipon at acute respiratory viral infection;

Hinala ng talamak na kirurhiko patolohiya;

Peptic ulcer ng tiyan o duodenum sa talamak na yugto; erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract; kasaysayan ng pagbubutas o pagdurugo ng gastrointestinal;

Kasaysayan ng pagdurugo ng cerebrovascular o iba pang mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng pagdurugo;

Malubhang mga karamdaman sa pamumuo ng dugo;

malubhang pagkabigo sa puso;

Malubhang pagkabigo sa bato (creatinine clearance< 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

pagkabigo sa atay o anumang aktibong sakit sa atay;

edad ng mga bata hanggang 12 taon;

Pagbubuntis at ang panahon ng pagpapasuso;

Alkoholismo, pagkagumon sa droga;

Hereditary fructose intolerance, sucrase-isomaltase deficiency at glucose-galactose malabsorption syndrome;

Hereditary lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption, lactase deficiency.

Maingat

Arterial hypertension, diabetes mellitus, compensated heart failure, coronary heart disease, cerebrovascular disease, dyslipidemia/hyperlipidemia, peripheral arterial disease, hemorrhagic diathesis, paninigarilyo, creatinine clearance 30-60 ml/min.

Ulcerative lesion ng gastrointestinal tract sa kasaysayan; impeksiyon na dulot Helicobacter pylori sa Kasaysayan; matatandang edad; pangmatagalang dating paggamit ng mga NSAID; malubhang sakit sa somatic.

Sabay-sabay na paggamit sa mga sumusunod na gamot: anticoagulants (eg, warfarin), antiplatelet agents (eg, acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticosteroids (eg, prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (eg, citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng gamot ay maaaring makaapekto sa pagkamayabong ng babae at hindi inirerekomenda para sa mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis. Contraindicated sa pagbubuntis.

Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa Nimesulide sa anyo ng mga butil

Ang mga nilalaman ng sachet ay natunaw sa humigit-kumulang 100 ML ng tubig sa temperatura ng silid (isang puting suspensyon na may madilaw-dilaw na kulay-abo na tint ay nabuo).

Ang handa na solusyon ay hindi maiimbak.

Ang gamot na Nimesulide ay ginagamit lamang para sa paggamot ng mga pasyente na mas matanda sa 12 taon.

Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang: 1 sachet dalawang beses sa isang araw pagkatapos kumain. Mga matatandang pasyente: sa paggamot ng mga matatandang pasyente, ang pangangailangan na ayusin ang pang-araw-araw na dosis ay tinutukoy ng doktor batay sa posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

Mga pasyente na may kakulangan sa bato: sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa bato (creatinine clearance 30-60 ml / min), hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis, habang sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato (creatinine clearance< 30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Mga pasyente na may pagkabigo sa atay

Ang paggamit ng gamot na Nimesulide sa mga pasyente na may kakulangan sa hepatic ay kontraindikado.

Upang mabawasan ang posibilidad ng mga side effect, inirerekomenda na kunin ang pinakamababang epektibong dosis sa pinakamaikling posibleng panahon.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay 200 mg.

Ang maximum na tagal ng kurso ng paggamot ay 15 araw.

Mga side effect ng gamot

Ang dalas ay inuri sa mga heading alinsunod sa mga rekomendasyon ng World Health Organization, depende sa paglitaw ng kaso: napakadalas (≥ 1/10), madalas (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Mga karamdaman sa dugo at lymphatic system

Bihirang: anemia, eosinophilia, pagdurugo;

Napakabihirang: thrombocytopenia, pancytopenia, thrombocytopenic purpura.

Mga Karamdaman sa Immune System

Bihirang: mga reaksyon ng hypersensitivity;

Napakabihirang: mga reaksyon ng anaphylactoid.

Mga sakit sa balat at subcutaneous tissue

Madalang: pangangati, pantal sa balat, pagtaas ng pagpapawis;

Bihirang: erythema, dermatitis;

Napakabihirang: urticaria, angioedema, facial edema, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome).

Mga Karamdaman sa Nervous System

Hindi karaniwan: pagkahilo;

Napakabihirang: sakit ng ulo, pag-aantok, encephalopathy (Reye's syndrome).

Mga karamdaman sa pag-iisip

Bihirang: isang pakiramdam ng takot, kaba, gabi-gabing "bangungot" na panaginip.

Mga paglabag sa organ ng pangitain

Bihirang: malabong paningin;

Napakabihirang: malabong paningin.

Mga karamdaman sa pandinig at labirint

Napakabihirang: vertigo.

Mga karamdaman sa cardiovascular

Hindi karaniwan: tumaas na presyon ng dugo;

Bihirang: tachycardia, lability ng presyon ng dugo, "flushing" ng dugo sa balat ng mukha, palpitations.

Mga karamdaman sa sistema ng paghinga

Hindi karaniwan: igsi ng paghinga;

Napakabihirang: exacerbation ng bronchial hika, bronchospasm.

Gastrointestinal disorder

Kadalasan: pagtatae, pagduduwal, pagsusuka;

Hindi pangkaraniwan: paninigas ng dumi, utot, gastritis, pagdurugo ng gastrointestinal, ulser at / o pagbubutas ng tiyan o duodenum;

Napakabihirang: pananakit ng tiyan, dyspepsia, stomatitis, dumi ng dumi.

Mga karamdaman sa atay at biliary tract

Kadalasan: nadagdagan ang aktibidad ng "atay" na mga enzyme;

Napakabihirang: hepatitis, fulminant (fulminant) hepatitis (kabilang ang mga pagkamatay), jaundice, cholestasis.

Mga karamdaman sa bato at ihi

Bihirang: dysuria, hematuria, pagpapanatili ng ihi;

Napakabihirang: pagkabigo sa bato, oliguria, interstitial nephritis.

Mga paglabag sa metabolismo ng tubig-electrolyte

Bihirang: hyperkalemia.

Iba pa

Hindi karaniwan: peripheral edema;

Bihirang: karamdaman, asthenia;

Napakabihirang: hypothermia.

Overdose

Sintomas: kawalang-interes, pag-aantok, pagduduwal, pagsusuka, sakit sa rehiyon ng epigastric. Ang mga sintomas na ito ay kadalasang nababaligtad sa symptomatic at supportive therapy. Posible upang madagdagan ang presyon ng dugo, ang paglitaw ng pagdurugo ng gastrointestinal, talamak na pagkabigo sa bato, depresyon sa paghinga, pagkawala ng malay, mga reaksyon ng anaphylactoid.

Paggamot: symptomatic at supportive therapy. Walang tiyak na antidote. Kung ang isang labis na dosis ay naganap sa loob ng huling 4 na oras, kinakailangan upang mapukaw ang pagsusuka at / o magbigay ng activated charcoal (mula 60 hanggang 100 g para sa isang may sapat na gulang) at / o isang osmotic laxative.

Ang sapilitang diuresis, hemodialysis, hemoperfusion, alkalization ng ihi ay hindi epektibo dahil sa mataas na antas ng pagbubuklod ng nimesulide sa mga protina ng plasma (hanggang sa 97.5%). Kinakailangang subaybayan ang estado ng pag-andar ng bato at atay.

Pakikipag-ugnayan

Glucocorticosteroids dagdagan ang panganib ng gastrointestinal ulcers o pagdurugo.

Mga ahente ng antiplatelet at selective serotonin reuptake inhibitors (SSIs), tulad ng fluoxetine, pinapataas ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal.

Maaaring mapataas ng mga NSAID ang epekto anticoagulants, tulad ng warfarin. Dahil sa mas mataas na panganib ng pagdurugo, ang kumbinasyong ito ay hindi inirerekomenda at kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang sakit sa coagulation. Kung ang kumbinasyon ng therapy ay hindi pa rin maiiwasan, ang maingat na pagsubaybay sa mga parameter ng coagulation ng dugo ay dapat isagawa.

Diuretics

Maaaring bawasan ng mga NSAID ang epekto ng diuretics.

Sa malusog na mga boluntaryo, pansamantalang binabawasan ng nimesulide ang sodium excretion sa ilalim ng pagkilos ng furosemide, sa isang mas mababang lawak - ang paglabas ng potasa at binabawasan ang aktwal na diuretikong epekto.

Ang sabay-sabay na paggamit ng nimesulide at furosemide ay humahantong sa isang pagbawas (humigit-kumulang 20%) sa lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) at isang pagbawas sa pinagsama-samang paglabas ng furosemide nang hindi binabago ang renal clearance ng furosemide.

Ang sabay-sabay na paggamit ng furosemide at nimesulide ay nangangailangan ng pag-iingat sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato o puso.

Mga inhibitor ng ACE at angiotensin-II receptor antagonist

Maaaring bawasan ng mga NSAID ang epekto ng mga antihypertensive na gamot. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato (creatinine clearance 30-80 ml / min), na may sabay-sabay na paggamit ng ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists at mga ahente na pumipigil sa cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents), karagdagang pagkasira ng renal function. at ang paglitaw ng talamak na pagkabigo sa bato, na kadalasang nababaligtad. Ang mga pakikipag-ugnayan na ito ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na kumukuha ng nimesulide kasama ng mga ACE inhibitor o angiotensin II receptor antagonist. Samakatuwid, ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay dapat isagawa nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatandang pasyente. Ang mga pasyente ay dapat na sapat na hydrated at ang pag-andar ng bato ay dapat na maingat na subaybayan pagkatapos ng pagsisimula ng sabay na paggamit.

Mifepristone

Sa teoryang, posible na mabawasan ang pagiging epektibo ng mifepristone at prostaglandin analogues kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga NSAID (kabilang ang acetylsalicylic acid) dahil sa antiprostaglandin na pagkilos ng huli.

Ang limitadong data ay nagpapakita na ang paggamit ng mga NSAID sa araw ng pangangasiwa ng prostaglandin analogue ay hindi nakakaapekto sa epekto ng mifepristone o prostaglandin analogue sa cervical dilatation, uterine contractility, at hindi binabawasan ang clinical efficacy ng medical abortion.

Mayroong katibayan na binabawasan ng mga NSAID ang clearance ng lithium, na humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo at ang toxicity nito. Kapag gumagamit ng nimesulide sa mga pasyente sa lithium therapy, ang regular na pagsubaybay sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo ay dapat isagawa.

Klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa glibenclamide, theophylline, digoxiome, cimetidine at antacids(hal. kumbinasyon ng aluminum at magnesium hydroxides) ay hindi naobserbahan.

Pinipigilan ng Nimesulide ang aktibidad ng CYP2C9 isoenzyme. Sa sabay-sabay na paggamit sa nimesulide ng mga gamot na mga substrate ng enzyme na ito, ang konsentrasyon ng huli sa plasma ay maaaring tumaas.

Kapag nagrereseta ng nimesulide nang mas mababa sa 24 na oras bago o pagkatapos ng aplikasyon methotrexate Ang pag-iingat ay kinakailangan, dahil sa mga ganitong kaso ang konsentrasyon ng methotrexate sa plasma ng dugo at, nang naaayon, ang mga nakakalason na epekto ay maaaring tumaas.

Kaugnay ng pagkilos sa renal prostaglandin, ang mga inhibitor ng prostaglandin synthesis, na kinabibilangan ng nimesulide, ay maaaring dagdagan ang nephrotoxicity. cyclosporins.

mga espesyal na tagubilin

Ang mga hindi kanais-nais na epekto ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paggamit ng gamot sa pinakamababang epektibong dosis na may pinakamababang tagal ng paggamit na kinakailangan upang mapawi ang sakit.

May mga ulat ng napakabihirang mga kaso ng malubhang reaksyon sa atay, kabilang ang mga kaso ng kamatayan, na nauugnay sa paggamit ng mga gamot na naglalaman ng nimesulide. Kung lumitaw ang mga sintomas na katulad ng mga palatandaan ng pinsala sa atay (anorexia, pangangati, pagdidilaw ng balat, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagdidilim ng ihi, pagtaas ng aktibidad ng "atay" transaminases), dapat mong ihinto agad ang paggamit ng Nimesulide at kumunsulta sa isang doktor. Ang paulit-ulit na paggamit ng gamot na Nimesulide sa mga naturang pasyente ay kontraindikado.

Ito ay iniulat tungkol sa mga reaksyon mula sa atay, na sa karamihan ng mga kaso ay nababaligtad, na may panandaliang paggamit ng gamot.

Sa panahon ng paggamit ng gamot na Nimesulide, ang pasyente ay dapat pigilin ang pagkuha ng iba pang analgesics, kabilang ang mga NSAID (kabilang ang mga pumipili na COX-2 inhibitors).

Ang gamot na Nimesulide ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga sakit sa gastrointestinal (ulcerative colitis, Crohn's disease), dahil posible ang paglala ng mga sakit na ito.

Ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal, peptic ulcer/pagbutas ng tiyan o duodenum ay tumataas sa mga pasyente na may kasaysayan ng gastrointestinal ulcers (ulcerative colitis, Crohn's disease), pati na rin sa mga matatandang pasyente, na may pagtaas sa dosis ng mga NSAID, kaya ang paggamot dapat magsimula sa pinakamababang posibleng dosis. Sa mga naturang pasyente, pati na rin sa mga pasyente na nangangailangan ng sabay-sabay na paggamit ng mababang dosis ng acetylsalicylic acid o iba pang mga gamot na nagpapataas ng panganib ng mga komplikasyon mula sa gastrointestinal tract, inirerekomenda na dagdagan ang mga gastroprotectors (misoprostol o proton pump blockers).

Ang mga pasyente na may kasaysayan ng sakit sa gastrointestinal, lalo na ang mga matatandang pasyente, ay dapat mag-ulat ng mga bagong sintomas ng gastrointestinal (lalo na ang mga sintomas na maaaring magpahiwatig ng posibleng pagdurugo ng gastrointestinal) sa doktor.

Ang Nimesulide ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na umiinom ng mga gamot na nagpapataas ng panganib ng ulceration o pagdurugo (oral corticosteroids, anticoagulants tulad ng warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors o antiplatelet agents tulad ng acetylsalicylic acid).

Sa kaganapan ng gastrointestinal dumudugo o ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract sa mga pasyente na kumukuha ng gamot na Nimesulide, ang paggamot sa gamot ay dapat na ihinto kaagad.

Dahil sa mga ulat ng kapansanan sa paningin sa mga pasyente na kumukuha ng iba pang mga NSAID, kung nangyari ang anumang kapansanan sa paningin, ang paggamit ng gamot na Nimesulide ay dapat na agad na ihinto at ang isang ophthalmological na pagsusuri ay dapat gawin.

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido, kaya sa mga pasyente na may arterial hypertension, na may bato at / o pagkabigo sa puso, ang Nimesulide ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat. Kung lumala ang kondisyon, ang paggamot sa Nimesulide ay dapat na ihinto.

Iminumungkahi ng mga klinikal na pag-aaral at data ng epidemiological na ang mga NSAID, lalo na sa mataas na dosis at may pangmatagalang paggamit, ay maaaring humantong sa isang maliit na panganib ng myocardial infarction o stroke. Walang sapat na data upang ibukod ang panganib ng mga naturang kaganapan kapag gumagamit ng nimesulide.

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido sa katawan.

Ang mga pasyente na may arterial hypertension, na may bato at / o pagpalya ng puso, coronary heart disease, peripheral arterial disease at / o cerebrovascular disease, na may pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng mga sakit sa cardiovascular (halimbawa: hyperlipidemia, diabetes mellitus, sa mga naninigarilyo) Ang Nimesulide ay dapat gamitin nang may pag-iingat. Kung lumala ang kondisyon, ang paggamot sa Nimesulide ay dapat na ihinto.

Kasama sa komposisyon ng gamot ang sucrose, dapat itong isaalang-alang para sa mga pasyente na may diabetes mellitus (0.15-0.18 XE bawat 100 mg ng gamot) at mga taong nasa diyeta na mababa ang calorie. Ang gamot na Nimesulide ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may fructose intolerance, sucrose-isomaltose deficiency o glucose-galactose malabsorption syndrome.

Kung may mga palatandaan ng isang "lamig" o isang talamak na impeksyon sa respiratory viral sa panahon ng paggamit ng gamot na Nimesulide, ang gamot ay dapat na ihinto.

Maaaring baguhin ng Nimesulide ang mga katangian ng mga platelet, kaya dapat mag-ingat kapag gumagamit ng gamot sa mga taong may hemorrhagic diathesis, ngunit hindi pinapalitan ng gamot ang preventive effect ng acetylsalicylic acid sa mga cardiovascular disease.

Ang mga matatandang pasyente ay partikular na madaling kapitan ng masamang reaksyon sa mga NSAID, kabilang ang panganib ng pagdurugo at pagbubutas ng gastrointestinal na nagbabanta sa buhay, pagbaba ng renal, hepatic, at cardiac function. Kapag kumukuha ng gamot na Nimesulide para sa kategoryang ito ng mga pasyente, kinakailangan ang wastong klinikal na pagsubaybay.

Mayroong katibayan ng paglitaw ng mga bihirang kaso ng mga reaksyon sa balat (tulad ng exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) kapag kumukuha ng mga NSAID, kabilang ang nimesulide. Sa mga unang pagpapakita ng isang pantal sa balat, mga sugat ng mauhog lamad o iba pang mga palatandaan ng isang reaksiyong alerdyi, ang Nimesulide ay dapat na itigil kaagad.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng transportasyon. cf. at balahibo.

Ang epekto ng gamot na Nimesulide sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mekanismo ay hindi pa napag-aralan, samakatuwid, sa panahon ng paggamit ng gamot na Nimesulide, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikibahagi sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis. ng mga reaksyong psychomotor.

Form ng paglabas / dosis

Granules para sa suspensyon para sa oral administration, 100 mg.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa isang tuyo na lugar, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Iwasang maabot ng mga bata

Sa artikulong ito, maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Nimesil. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - ang mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga doktor ng mga espesyalista sa paggamit ng Nimesil sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi idineklara ng tagagawa sa anotasyon. Analogues ng Nimesil sa pagkakaroon ng mga umiiral na istruktura analogues. Gamitin para sa paggamot at pag-alis ng sakit sa iba't ibang sakit sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang komposisyon at pakikipag-ugnayan ng gamot sa alkohol.

Nimesil- non-steroidal anti-inflammatory na gamot mula sa klase ng sulfonamides. Mayroon itong anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect. Ang Nimesulide ay gumaganap bilang isang inhibitor ng cyclooxygenase enzyme na responsable para sa synthesis ng mga prostaglandin at pinipigilan ang pangunahing cyclooxygenase 2.

Komposisyon

Nimesulide + mga pantulong.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Madaling tumagos sa pamamagitan ng histohematic barrier. Ang Nimesulide (ang aktibong sangkap ng gamot na Nimesil) ay pinalabas mula sa katawan, pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (mga 50% ng dosis na kinuha). Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, ang cumulation ay hindi sinusunod.

Mga indikasyon

  • paggamot ng matinding sakit (sakit sa likod, mas mababang likod; sakit sa musculoskeletal system, kabilang ang mga pinsala, sprains at dislokasyon ng mga kasukasuan, tendonitis, bursitis; sakit ng ngipin);
  • nagpapakilala na paggamot ng osteoarthritis na may sakit na sindrom;
  • algomenorrhea.

Ang gamot ay inilaan para sa symptomatic therapy, pagbabawas ng sakit at pamamaga sa oras ng paggamit.

Mga form ng paglabas

Powder o granules para sa oral suspension 100 mg.

Ang mga form sa anyo ng mga tablet sa oras ng paglalarawan ng gamot sa direktoryo ay hindi umiiral.

Mga tagubilin para sa paggamit at regimen

Ang Nimesil ay iniinom nang pasalita, 1 sachet (100 mg ng nimesulide) 2 beses sa isang araw. Inirerekomenda ang gamot na inumin pagkatapos kumain. Ang mga nilalaman ng sachet ay ibinuhos sa isang baso at dissolved sa halos 100 ML ng tubig. Ang handa na solusyon ay hindi maiimbak.

Ang Nimesil ay ginagamit lamang para sa paggamot ng mga pasyenteng mas matanda sa 12 taon.

Mga kabataan (may edad 12 hanggang 18 taon): batay sa pharmacokinetic profile at pharmacodynamic na katangian ng nimesulide, hindi na kailangan ang pagsasaayos ng dosis sa mga kabataan.

Mga matatandang pasyente: sa paggamot ng mga matatandang pasyente, ang pangangailangan na ayusin ang pang-araw-araw na dosis ay tinutukoy ng doktor batay sa posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

Ang maximum na tagal ng paggamot na may nimesulide ay 15 araw.

Upang mabawasan ang panganib ng mga hindi gustong epekto, ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat gamitin para sa pinakamaikling posibleng kurso.

Side effect

  • anemya;
  • eosinophilia;
  • hemorrhagic syndrome;
  • thrombocytopenia;
  • pancytopenia;
  • thrombocytopenic purpura;
  • pantal;
  • nadagdagan ang pagpapawis;
  • dermatitis;
  • mga reaksyon ng anaphylactoid;
  • pantal;
  • angioedema;
  • pagkahilo;
  • nerbiyos;
  • sakit ng ulo;
  • antok;
  • malabong paningin;
  • arterial hypertension;
  • tachycardia;
  • dyspnea;
  • exacerbation ng bronchial hika;
  • bronchospasm;
  • pagtatae, paninigas ng dumi;
  • pagduduwal, pagsusuka;
  • sakit sa tiyan;
  • dyspepsia;
  • stomatitis;
  • tarry stool;
  • gastrointestinal dumudugo;
  • ulser at / o pagbubutas ng tiyan o duodenum;
  • paninilaw ng balat;
  • hematuria (dugo sa ihi);
  • pagpapanatili ng ihi;
  • hyperkalemia.

Contraindications

  • kasaysayan ng mga hyperergic na reaksyon, halimbawa, bronchospasm, rhinitis, urticaria, na nauugnay sa paggamit ng acetylsalicylic acid o iba pang non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), kasama. nimesulide;
  • hepatotoxic reaksyon sa nimesulide sa kasaysayan;
  • sabay-sabay (sabay-sabay) na paggamit ng mga gamot na may potensyal na hepatotoxicity, halimbawa, paracetamol o iba pang analgesic o non-steroidal na anti-inflammatory na gamot;
  • nagpapaalab na sakit sa bituka (Crohn's disease, ulcerative colitis) sa talamak na yugto;
  • ang panahon pagkatapos ng coronary artery bypass grafting;
  • lagnat sa mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab;
  • kumpleto o bahagyang kumbinasyon ng bronchial hika, paulit-ulit na polyposis ng ilong o paranasal sinuses na may hindi pagpaparaan sa acetylsalicylic acid at iba pang mga NSAID (kabilang ang kasaysayan);
  • peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto, ang pagkakaroon ng isang ulser sa kasaysayan, pagbubutas o pagdurugo sa gastrointestinal tract;
  • isang kasaysayan ng pagdurugo ng cerebrovascular o iba pang pagdurugo, pati na rin ang mga sakit na sinamahan ng pagdurugo;
  • malubhang sakit sa pamumuo ng dugo;
  • malubhang pagkabigo sa puso;
  • malubhang pagkabigo sa bato (CC na mas mababa sa 30 ml / min), nakumpirma na hyperkalemia;
  • pagkabigo sa atay o anumang aktibong sakit sa atay;
  • edad ng mga bata hanggang 12 taon;
  • panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;
  • alkoholismo (ang sabay-sabay na paggamit ng alkohol ay ipinagbabawal dahil sa panganib ng pagdurugo mula sa gastrointestinal tract), pagkagumon sa droga;
  • hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Tulad ng iba pang mga gamot ng klase ng NSAID na pumipigil sa synthesis ng mga prostaglandin, ang Nimesil ay maaaring makaapekto sa kurso ng pagbubuntis at / o pag-unlad ng embryo at maaaring humantong sa napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus, hypertension sa pulmonary artery system, may kapansanan sa bato. function, na maaaring umunlad sa kabiguan ng bato. na may oligodyramnia, sa isang mas mataas na panganib ng pagdurugo, isang pagbawas sa contractility ng matris, ang paglitaw ng peripheral edema. Kaugnay nito, ang gamot ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso.

mga espesyal na tagubilin

Ang mga hindi gustong epekto ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paggamit ng pinakamababang epektibong dosis ng gamot para sa pinakamaikling posibleng kurso.

Ang Nimesil ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga sakit sa gastrointestinal (ulcerative colitis, Crohn's disease), dahil posible ang paglala ng mga sakit na ito.

Ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal, ulceration o pagbubutas ng ulser ay nagdaragdag sa pagtaas ng dosis ng mga NSAID sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga ulser, lalo na kumplikado sa pamamagitan ng pagdurugo o pagbubutas, pati na rin sa mga matatandang pasyente, kaya dapat magsimula ang paggamot sa pinakamababang posibleng dosis. . Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga gamot na nagpapababa ng pamumuo ng dugo o pumipigil sa pagsasama-sama ng platelet ay nagpapataas din ng panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal. Sa kaganapan ng pagdurugo ng gastrointestinal o mga ulser sa mga pasyente na kumukuha ng Nimesil, ang paggamot sa gamot ay dapat na ihinto.

Dahil ang Nimesil ay bahagyang pinalabas ng mga bato, ang dosis nito para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay dapat na bawasan, depende sa antas ng pag-ihi.

Mayroong katibayan ng paglitaw ng mga bihirang kaso ng mga reaksyon mula sa atay. Kung may mga palatandaan ng pinsala sa atay (pangangati ng balat, paninilaw ng balat, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, maitim na ihi, pagtaas ng aktibidad ng "liver" transaminases), dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot at kumunsulta sa iyong doktor.

Sa kabila ng pambihira ng visual impairment sa mga pasyente na kumukuha ng nimesulide nang sabay-sabay sa iba pang mga NSAID, ang paggamot ay dapat na ihinto kaagad. Kung nangyari ang anumang visual disturbance, ang pasyente ay dapat suriin ng isang ophthalmologist.

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido sa mga tisyu, kaya ang mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo at mga sakit sa puso ay dapat gumamit ng Nimesil nang may matinding pag-iingat.

Sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato o puso, ang Nimesil ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil ang pag-andar ng bato ay maaaring lumala. Kung lumala ang kondisyon, ang paggamot sa Nimesil ay dapat na ihinto.

Iminumungkahi ng mga klinikal na pag-aaral at data ng epidemiological na ang mga NSAID, lalo na sa mataas na dosis at may pangmatagalang paggamit, ay maaaring humantong sa isang maliit na panganib ng myocardial infarction o stroke. Walang sapat na data upang ibukod ang panganib ng mga naturang kaganapan kapag gumagamit ng nimesulide.

Kasama sa komposisyon ng gamot ang sucrose, dapat itong isaalang-alang para sa mga pasyente na may diabetes mellitus (0.15-0.18 XE bawat 100 mg ng gamot) at mga taong nasa diyeta na mababa ang calorie. Ang Nimesil ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may mga bihirang namamana na problema ng fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption o sucrose-isomaltose deficiency.

Ang Nimesil ay hindi dapat gamitin nang sabay-sabay sa iba pang mga NSAID.

Maaaring baguhin ng Nimesulide ang mga katangian ng mga platelet, kaya dapat mag-ingat kapag gumagamit ng gamot sa mga taong may hemorrhagic diathesis, ngunit hindi pinapalitan ng gamot ang preventive effect ng acetylsalicylic acid sa mga cardiovascular disease.

Ang mga matatandang pasyente ay partikular na madaling kapitan sa mga salungat na reaksyon sa mga NSAID, kabilang ang paglitaw ng nakamamatay na pagdurugo ng gastrointestinal at pagbubutas, pagkasira ng paggana ng bato, atay at puso. Kapag kumukuha ng gamot na Nimesil para sa kategoryang ito ng mga pasyente, kinakailangan ang wastong klinikal na pagsubaybay.

Tulad ng iba pang mga NSAID na pumipigil sa synthesis ng prostaglandin, ang nimesulide ay maaaring makaapekto sa pagbubuntis at/o pag-unlad ng fetus at maaaring humantong sa napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus, hypertension sa pulmonary artery system, may kapansanan sa renal function, na maaaring umunlad sa renal failure. na may oligodyramnia, sa isang mas mataas na panganib ng pagdurugo, isang pagbawas sa contractility ng matris, ang paglitaw ng peripheral edema. Kaugnay nito, ang nimesulide ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang paggamit ng gamot na Nimesil ay maaaring makaapekto sa pagkamayabong ng babae at hindi inirerekomenda para sa mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis. Kapag nagpaplano ng pagbubuntis, kinakailangan ang konsultasyon sa iyong doktor.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot na Nimesil na may alkohol ay ipinagbabawal dahil sa panganib ng pagdurugo mula sa gastrointestinal tract.

Mayroong katibayan ng paglitaw sa mga bihirang kaso ng mga reaksyon sa balat (tulad ng exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) sa nimesulide gayundin sa iba pang mga NSAID. Sa unang senyales ng isang pantal sa balat, mga mucosal lesyon o iba pang mga palatandaan ng isang reaksiyong alerdyi, ang Nimesil ay dapat na ihinto.

Ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Ang epekto ng Nimesil sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mga mekanismo ng kontrol ay hindi pa napag-aralan, samakatuwid, sa panahon ng paggamot sa Nimesil, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. .

pakikipag-ugnayan sa droga

Mga Pakikipag-ugnayan sa Pharmacodynamic

Kapag pinagsama sa glucocorticosteroids, ang panganib ng gastrointestinal ulcers o pagdurugo ay tumataas.

Kapag pinagsama sa mga antiplatelet agent at selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), tulad ng fluoxetine, tumataas ang panganib ng gastrointestinal bleeding.

Maaaring mapataas ng mga NSAID ang epekto ng mga anticoagulants tulad ng warfarin. Dahil sa mas mataas na panganib ng pagdurugo, ang kumbinasyong ito ay hindi inirerekomenda at kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang sakit sa coagulation. Kung ang kumbinasyon ng therapy ay hindi pa rin maiiwasan, ang maingat na pagsubaybay sa mga parameter ng coagulation ng dugo ay dapat isagawa.

Diuretics

Maaaring pahinain ng mga NSAID ang epekto ng diuretics.

Sa malusog na mga boluntaryo, pansamantalang binabawasan ng nimesulide ang sodium excretion sa ilalim ng pagkilos ng furosemide, sa isang mas mababang lawak, potassium excretion, at binabawasan ang aktwal na diuretic na epekto.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Nimesil at furosemide ay humahantong sa isang pagbawas (humigit-kumulang 20%) sa lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) at isang pagbawas sa pinagsama-samang paglabas ng furosemide nang hindi binabago ang renal clearance ng furosemide.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng furosemide at nimesulide ay nangangailangan ng pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at cardiac function.

ACE inhibitors at angiotensin II receptor antagonists

Maaaring bawasan ng mga NSAID ang epekto ng mga antihypertensive na gamot. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato (CC 30-80 ml / min), na may pinagsamang appointment ng ACE inhibitors, angiotensin 2 receptor antagonists o mga sangkap na pumipigil sa cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents), karagdagang pagkasira ng renal function at ang paglitaw ng talamak na pagkabigo sa bato ay posible, na kadalasang nababaligtad. Ang mga pakikipag-ugnayan na ito ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na kumukuha ng Nimesil kasama ng mga ACE inhibitor o angiotensin 2 receptor antagonist. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, lalo na para sa mga matatandang pasyente. Ang mga pasyente ay dapat na sapat na hydrated at ang pag-andar ng bato ay dapat na maingat na subaybayan pagkatapos ng pagsisimula ng kasabay na therapy.

Mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Mayroong katibayan na binabawasan ng mga NSAID ang clearance ng lithium, na humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo at ang toxicity nito. Kapag inireseta ang nimesulide sa mga pasyente na tumatanggap ng lithium therapy, dapat na isagawa ang regular na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng lithium sa plasma.

Ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine at antacids (halimbawa, isang kumbinasyon ng aluminyo at magnesium hydroxides) ay hindi naobserbahan.

Kapag inireseta ang nimesulide nang mas mababa sa 24 na oras bago o pagkatapos kumuha ng methotrexate, kinakailangan ang pag-iingat, dahil sa mga ganitong kaso ang antas ng plasma ng methotrexate at, nang naaayon, ang mga nakakalason na epekto ng gamot na ito ay maaaring tumaas.

Kaugnay ng pagkilos sa renal prostaglandin, ang mga inhibitor ng prostaglandin synthetase, tulad ng nimesulide, ay maaaring dagdagan ang nephrotoxicity ng cyclosporins.

Pakikipag-ugnayan ng iba pang mga gamot na may nimesulide

Ipinakita ng mga pag-aaral na ang nimesulide ay inilipat mula sa mga binding site sa pamamagitan ng tolbutamide, salicylic acid at valproic acid. Sa kabila ng katotohanan na ang mga pakikipag-ugnayan na ito ay tinutukoy sa plasma ng dugo, ang mga epektong ito ay hindi naobserbahan sa panahon ng klinikal na paggamit ng gamot.

Mga analogue ng gamot na Nimesil

Mga istrukturang analogue para sa aktibong sangkap:

  • Actasulide;
  • Ameolin;
  • Aponil;
  • Aulin;
  • Cockstral;
  • Mesulide;
  • Nise;
  • Nemulex;
  • Nimegesik;
  • Nimesulide;
  • Nimika;
  • Nimulid;
  • Novolid;
  • Prolid;
  • Sulaidin;
  • Florida.

Sa kawalan ng mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit na tinutulungan ng kaukulang gamot at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

mga NSAID. Selective COX-2 inhibitor

Aktibong sangkap

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Granules para sa suspensyon para sa oral administration sa anyo ng isang mapusyaw na dilaw na butil na pulbos na may kulay kahel na amoy.

Mga excipients: ketomacrogol 1000, sucrose, maltodextrin, anhydrous citric acid, orange na lasa.

2 g - nakalamina na mga bag ng papel (9) - mga pakete ng karton.
2 g - mga paper bag na nakalamina (15) - mga pakete ng karton.
2 g - mga paper bag na nakalamina (30) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Non-steroidal anti-inflammatory na gamot mula sa klase ng sulfonamides. Mayroon itong anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect. Ang Nimesulide ay gumaganap bilang isang inhibitor ng cyclooxygenase enzyme na responsable para sa synthesis ng prostaglandin at pinipigilan ang pangunahing cyclooxygenase-2.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na umaabot sa C max sa dugo pagkatapos ng 2-3 oras. Ang plasma protein binding ay 97.5%. Ang T 1/2 ay 3.2-6 na oras. Madaling tumagos sa pamamagitan ng histohematic barrier.

Ito ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 (CYP) 2C9 isoenzyme. Ang pangunahing metabolite ay ang pharmacologically active parahydroxy derivative ng nimesulide, hydroxynimesulide. Ang hydroxynimesulide ay excreted sa apdo sa isang metabolized form (na natagpuan ng eksklusibo sa anyo ng glucuronate - tungkol sa 29%).

Ang Nimesulide ay pinalabas mula sa katawan, pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (mga 50% ng dosis na kinuha). Ang pharmacokinetic profile ng nimesulide sa mga matatanda ay hindi nagbabago kapag nagrereseta ng solong at maramihang / paulit-ulit na dosis.

Ayon sa isang pilot na pag-aaral na isinagawa kasama ang pakikilahok ng mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato (CC 30-80 ml / min) at malusog na mga boluntaryo, ang Cmax ng nimesulide at ang metabolite nito sa plasma ng mga pasyente ay hindi lalampas sa konsentrasyon ng nimesulide sa malusog. mga boluntaryo. Ang AUC at T 1/2 sa mga pasyente na may kakulangan sa bato ay mas mataas ng 50%, ngunit sa loob ng mga pharmacokinetic na halaga. Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, ang cumulation ay hindi sinusunod.

Mga indikasyon

- paggamot ng matinding sakit (sakit sa likod, mas mababang likod; sakit sa musculoskeletal system, kabilang ang mga pinsala, sprains at dislokasyon ng mga kasukasuan, tendinitis, bursitis; sakit ng ngipin);

- sintomas na paggamot ng osteoarthritis na may sakit na sindrom;

- algomenorrhea.

Ang gamot ay inilaan para sa symptomatic therapy, pagbabawas ng sakit at pamamaga sa oras ng paggamit.

Contraindications

- isang kasaysayan ng mga hyperergic na reaksyon, halimbawa, bronchospasm, rhinitis, urticaria na nauugnay sa pagkuha o iba pang mga NSAID, kasama. nimesulide;

- hepatotoxic reaksyon sa nimesulide sa kasaysayan;

- sabay-sabay (sabay-sabay) na paggamit ng mga gamot na may potensyal na hepatotoxicity, halimbawa, o iba pang analgesic o non-steroidal na anti-inflammatory na gamot;

- nagpapaalab na sakit sa bituka (Crohn's disease, ulcerative colitis) sa talamak na yugto;

- ang panahon pagkatapos ng coronary artery bypass grafting;

- lagnat sa mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab;

- buo o bahagyang kumbinasyon ng bronchial hika, paulit-ulit na polyposis ng ilong o paranasal sinuses na may hindi pagpaparaan sa acetylsalicylic acid at iba pang mga NSAID (kabilang ang kasaysayan);

- peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto, ang pagkakaroon ng isang ulser sa kasaysayan, pagbubutas o pagdurugo sa gastrointestinal tract;

- isang kasaysayan ng pagdurugo ng cerebrovascular o iba pang pagdurugo, pati na rin ang mga sakit na sinamahan ng pagdurugo;

- malubhang karamdaman sa pamumuo ng dugo;

- matinding kakulangan;

- malubhang kakulangan sa bato< 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

- pagkabigo sa atay o anumang aktibong sakit sa atay;

- edad ng mga bata hanggang 12 taon;

- panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;

- alkoholismo, pagkagumon sa droga;

- Hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Maingat Mga pangunahing salita: malubhang arterial hypertension, type 2 diabetes mellitus, pagpalya ng puso, coronary heart disease, cerebrovascular disease, dyslipidemia/hyperlipidemia, peripheral arterial disease, paninigarilyo, CC< 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Ang desisyon na magreseta ng gamot na Nimesil ay dapat na nakabatay sa isang indibidwal na pagtatasa ng risk-benefit kapag umiinom ng gamot.

Dosis

Ang Nimesil ay iniinom nang pasalita, 1 sachet (100 mg ng nimesulide) 2 beses / araw. Inirerekomenda ang gamot na inumin pagkatapos kumain. Ang mga nilalaman ng sachet ay ibinuhos sa isang baso at dissolved sa halos 100 ML ng tubig. Ang handa na solusyon ay hindi maiimbak.

Ang Nimesil ay ginagamit lamang para sa paggamot ng mga pasyenteng mas matanda sa 12 taon.

Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato: batay sa data ng pharmacokinetic, hindi na kailangang ayusin ang dosis sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato (CC 30-80 ml / min).

Mga matatandang pasyente: sa paggamot ng mga matatandang pasyente, ang pangangailangan na ayusin ang pang-araw-araw na dosis ay tinutukoy ng doktor batay sa posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

Ang maximum na tagal ng paggamot na may nimesulide ay 15 araw.

Upang mabawasan ang panganib ng mga hindi gustong epekto, ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat gamitin para sa pinakamaikling posibleng kurso.

Mga side effect

Mula sa gilid ng hematopoietic system: bihira - anemia, eosinophilia, hemorrhagic syndrome; napakabihirang - thrombocytopenia, pacitopenia, thrombocytopenic purpura.

mga reaksiyong alerdyi: madalang - pangangati, pantal, labis na pagpapawis; bihira - mga reaksyon ng hypersensitivity, erythema, dermatitis; napakabihirang - anaphylactoid reaksyon, urticaria, angioedema, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome).

Mula sa CNS: madalang - pagkahilo; bihira - isang pakiramdam ng takot, nerbiyos, bangungot; napakabihirang - sakit ng ulo, pag-aantok, encephalopathy (Reye's syndrome).

Mula sa organ ng pangitain: bihira - malabong paningin.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: madalang - arterial hypertension, tachycardia, arterial pressure lability, hot flashes.

Mula sa respiratory system: madalang - igsi ng paghinga; napakabihirang - exacerbation ng bronchial hika, bronchospasm.

Mula sa digestive system: madalas - pagtatae, pagduduwal, pagsusuka; madalang - paninigas ng dumi, utot, kabag; napakabihirang - sakit ng tiyan, dyspepsia, stomatitis, tarry stools, gastrointestinal dumudugo, ulcers at / o pagbubutas ng tiyan o duodenum; napakabihirang - hepatitis, fulminant hepatitis, jaundice, cholestasis, nadagdagan na aktibidad ng mga enzyme sa atay.

Mula sa sistema ng ihi: bihira - dysuria, hematuria, pagpapanatili ng ihi; napakabihirang - pagkabigo sa bato, oliguria, interstitial nephritis.

Pangkalahatang mga paglabag: bihira - karamdaman, asthenia; napakabihirang - hypothermia.

Iba pa: bihira - hyperkalemia.

Overdose

Mga sintomas: kawalang-interes, pag-aantok, pagduduwal, pagsusuka, sakit sa rehiyon ng epigastric. Sa maintenance therapy para sa gastropathy, ang mga sintomas na ito ay kadalasang nababaligtad. Maaaring mangyari ang pagdurugo ng gastrointestinal. Sa mga bihirang kaso, posibleng tumaas ang presyon ng dugo, talamak na pagkabigo sa bato, depresyon sa paghinga at pagkawala ng malay, mga reaksyon ng anaphylactoid.

Paggamot: magsagawa ng symptomatic therapy. Walang tiyak na antidote. Kung ang isang labis na dosis ay naganap sa loob ng huling 4 na oras, kinakailangan upang mapukaw ang pagsusuka at / o magbigay ng activated charcoal (60 hanggang 100 g para sa mga matatanda) at / o isang osmotic laxative. Ang sapilitang diuresis, hemodialysis ay hindi epektibo dahil sa mataas na koneksyon ng gamot na may mga protina (hanggang sa 97.5%). Ang kontrol sa paggana ng mga bato at atay ay ipinapakita.

pakikipag-ugnayan sa droga

Mga pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic:

Kapag pinagsama sa glucocorticosteroids, ang panganib ng gastrointestinal ulcers o pagdurugo ay tumataas.

Kapag pinagsama sa mga antiplatelet agent at selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), tulad ng fluoxetine, tumataas ang panganib ng gastrointestinal bleeding.

Maaaring mapataas ng mga NSAID ang epekto ng mga anticoagulants tulad ng warfarin. Dahil sa mas mataas na panganib ng pagdurugo, ang kumbinasyong ito ay hindi inirerekomenda at kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang sakit sa coagulation. Kung ang kumbinasyon ng therapy ay hindi pa rin maiiwasan, ang maingat na pagsubaybay sa mga parameter ng coagulation ng dugo ay dapat isagawa.

Diuretics:

Maaaring pahinain ng mga NSAID ang epekto ng diuretics.

Sa malusog na mga boluntaryo, pansamantalang binabawasan ng nimesulide ang sodium excretion sa ilalim ng pagkilos ng furosemide, sa isang mas mababang lawak, potassium excretion, at binabawasan ang aktwal na diuretic na epekto.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng nimesulide at furosemide ay humahantong sa isang pagbawas (humigit-kumulang 20%) sa lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) at isang pagbawas sa pinagsama-samang paglabas ng furosemide nang hindi binabago ang renal clearance ng furomeside.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng furosemide at nimesulide ay nangangailangan ng pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at cardiac function.

Mga ACE inhibitor at angiotensin II receptor antagonist:

Maaaring bawasan ng mga NSAID ang epekto. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato (CC 30-80 ml / min), na may pinagsamang appointment ng ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists o mga sangkap na pumipigil sa cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents), karagdagang pagkasira ng function ng bato at ang paglitaw ng talamak na pagkabigo sa bato ay posible, na kadalasang nababaligtad. Ang mga pakikipag-ugnayan na ito ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na kumukuha ng Nimesil kasama ng mga ACE inhibitor o angiotensin II receptor antagonist. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, lalo na para sa mga matatandang pasyente. Ang mga pasyente ay dapat na sapat na hydrated at ang pag-andar ng bato ay dapat na maingat na subaybayan pagkatapos ng pagsisimula ng kasabay na therapy.

Mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

Mayroong katibayan na binabawasan ng mga NSAID ang clearance ng lithium, na humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo at ang toxicity nito. Kapag inireseta ang nimesulide sa mga pasyente na tumatanggap ng lithium therapy, dapat na isagawa ang regular na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng lithium sa plasma.

Ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine at antacids (halimbawa, isang kumbinasyon ng aluminyo at magnesium hydroxides) ay hindi naobserbahan.

Pinipigilan ng Nimesulide ang aktibidad ng CYP2C9 isoenzyme. Habang kumukuha ng mga gamot na substrates ng enzyme na ito na may nimesulide, maaaring tumaas ang konsentrasyon ng mga gamot na ito sa plasma.

Kapag inireseta ang nimesulide nang mas mababa sa 24 na oras bago o pagkatapos kumuha ng methotrexate, kinakailangan ang pag-iingat, dahil sa mga ganitong kaso ang antas ng plasma ng methotrexate at, nang naaayon, ang mga nakakalason na epekto ng gamot na ito ay maaaring tumaas.

Kaugnay ng pagkilos sa renal prostaglandin, ang mga inhibitor ng prostaglandin synthetase, tulad ng nimesulide, ay maaaring dagdagan ang nephrotoxicity ng cyclosporins.

Pakikipag-ugnayan ng iba pang mga gamot na may nimesulide:

Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na ang nimesulide ay inilipat mula sa mga nagbubuklod na site sa pamamagitan ng tolbutamide at valproic acid. Sa kabila ng katotohanan na ang mga pakikipag-ugnayan na ito ay tinutukoy sa plasma ng dugo, ang mga epektong ito ay hindi naobserbahan sa panahon ng klinikal na paggamit ng gamot.

mga espesyal na tagubilin

Ang mga hindi gustong epekto ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paggamit ng pinakamababang epektibong dosis ng gamot para sa pinakamaikling posibleng kurso.

Ang Nimesil ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga sakit sa gastrointestinal (ulcerative colitis, Crohn's disease), dahil posible ang paglala ng mga sakit na ito.

Ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal, ulceration o pagbubutas ng ulser ay nagdaragdag sa pagtaas ng dosis ng mga NSAID sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga ulser, lalo na kumplikado sa pamamagitan ng pagdurugo o pagbubutas, pati na rin sa mga matatandang pasyente, kaya dapat magsimula ang paggamot sa pinakamababang posibleng dosis. . Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga gamot na nagpapababa ng pamumuo ng dugo o pumipigil sa pagsasama-sama ng platelet ay nagpapataas din ng panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal. Sa kaganapan ng pagdurugo ng gastrointestinal o mga ulser sa mga pasyente na kumukuha ng Nimesil, ang paggamot sa gamot ay dapat na ihinto.

Dahil ang Nimesil ay bahagyang pinalabas ng mga bato, ang dosis nito para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay dapat na bawasan, depende sa antas ng pag-ihi.

Mayroong katibayan ng paglitaw ng mga bihirang kaso ng mga reaksyon mula sa atay. Kung may mga palatandaan ng pinsala sa atay (pangangati ng balat, paninilaw ng balat, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, maitim na ihi, pagtaas ng aktibidad ng "liver" transaminases), dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot at kumunsulta sa iyong doktor.

Sa kabila ng pambihira ng visual impairment sa mga pasyente na kumukuha ng nimesulide nang sabay-sabay sa iba pang mga NSAID, ang paggamot ay dapat na ihinto kaagad. Kung nangyari ang anumang visual disturbance, ang pasyente ay dapat suriin ng isang ophthalmologist.

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido sa mga tisyu, kaya ang mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo at mga sakit sa puso ay dapat gumamit ng Nimesil nang may matinding pag-iingat.

Sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato o puso, ang Nimesil ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil ang pag-andar ng bato ay maaaring lumala. Kung lumala ang kondisyon, ang paggamot sa Nimesil ay dapat na ihinto.

Iminumungkahi ng mga klinikal na pag-aaral at data ng epidemiological na ang mga NSAID, lalo na sa mataas na dosis at may pangmatagalang paggamit, ay maaaring humantong sa isang maliit na panganib ng myocardial infarction o stroke. Walang sapat na data upang ibukod ang panganib ng mga naturang kaganapan kapag gumagamit ng nimesulide.

Kasama sa komposisyon ng gamot ang sucrose, dapat itong isaalang-alang para sa mga pasyente na may diabetes mellitus (0.15-0.18 XE bawat 100 mg ng gamot) at mga taong nasa diyeta na mababa ang calorie. Ang Nimesil ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may mga bihirang namamana na problema ng fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption o sucrose-isomaltose deficiency.

Kung may mga palatandaan ng "sipon" o isang talamak na impeksyon sa respiratory viral sa panahon ng paggamot sa Nimesil, ang gamot ay dapat na ihinto.

Ang Nimesil ay hindi dapat gamitin nang sabay-sabay sa iba pang mga NSAID.

Maaaring baguhin ng Nimesulide ang mga katangian ng mga platelet, kaya dapat mag-ingat kapag gumagamit ng gamot sa mga taong may hemorrhagic diathesis, ngunit hindi pinapalitan ng gamot ang preventive effect ng acetylsalicylic acid sa mga cardiovascular disease.

Ang mga matatandang pasyente ay partikular na madaling kapitan sa mga salungat na reaksyon sa mga NSAID, kabilang ang paglitaw ng nakamamatay na pagdurugo ng gastrointestinal at pagbubutas, pagkasira ng paggana ng bato, atay at puso. Kapag kumukuha ng gamot na Nimesil para sa kategoryang ito ng mga pasyente, kinakailangan ang wastong klinikal na pagsubaybay.

Tulad ng iba pang mga NSAID na pumipigil sa synthesis ng prostaglandin, ang nimesulide ay maaaring makaapekto sa pagbubuntis at/o pag-unlad ng fetus at maaaring humantong sa napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus, hypertension sa pulmonary artery system, may kapansanan sa renal function, na maaaring umunlad sa renal failure. na may oligodyramnia, sa isang mas mataas na panganib ng pagdurugo, isang pagbawas sa contractility ng matris, ang paglitaw ng peripheral edema. Kaugnay nito, ang nimesulide ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang paggamit ng gamot na Nimesil ay maaaring makaapekto sa pagkamayabong ng babae at hindi inirerekomenda para sa mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis. Kapag nagpaplano ng pagbubuntis, kinakailangan ang konsultasyon sa iyong doktor.

Mayroong katibayan ng paglitaw sa mga bihirang kaso ng mga reaksyon sa balat (tulad ng exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) sa nimesulide gayundin sa iba pang mga NSAID. Sa unang senyales ng isang pantal sa balat, mga mucosal lesyon o iba pang mga palatandaan ng isang reaksiyong alerdyi, ang Nimesil ay dapat na ihinto.

Ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo.

Ang epekto ng Nimesil sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mga mekanismo ng kontrol ay hindi pa napag-aralan, samakatuwid, sa panahon ng paggamot sa Nimesil, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. .

Pagbubuntis at paggagatas

Tulad ng iba pang mga NSAID na pumipigil sa synthesis ng prostaglandin, ang nimesulide ay maaaring makaapekto sa pagbubuntis at/o pag-unlad ng fetus at maaaring humantong sa napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus, hypertension sa pulmonary artery system, may kapansanan sa renal function, na maaaring umunlad sa renal failure. na may oligodyramnia, sa isang mas mataas na panganib ng pagdurugo, isang pagbawas sa contractility ng matris, ang paglitaw ng peripheral edema. Kaugnay nito, ang gamot ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso.

Application sa pagkabata

Ang gamot ay kontraindikado sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Mga Teenager (edad 12 hanggang 18): batay sa pharmacokinetic profile at pharmacodynamic na katangian ng nimesulide, hindi na kailangan ang pagsasaayos ng dosis sa mga kabataan.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang Nimesil ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil ang pag-andar ng bato ay maaaring lumala. Kung lumala ang kondisyon, ang paggamot sa Nimesil ay dapat na ihinto. Ang gamot ay kontraindikado sa matinding pagkabigo sa bato (CC< 30 мл/мин).

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato (CC 30-80 ml / min), hindi na kailangang ayusin ang dosis.

Para sa may kapansanan sa paggana ng atay

Ang gamot ay kontraindikado sa pagkabigo sa atay o anumang aktibong sakit sa atay.

Gamitin sa mga matatanda

Ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente. Ang mga matatandang pasyente ay partikular na madaling kapitan sa mga salungat na reaksyon sa mga NSAID, kabilang ang paglitaw ng nakamamatay na pagdurugo ng gastrointestinal at pagbubutas, pagkasira ng paggana ng bato, atay at puso. Kapag kumukuha ng gamot na Nimesil para sa kategoryang ito ng mga pasyente, kinakailangan ang wastong klinikal na pagsubaybay.

Sa paggamot ng mga matatandang pasyente, ang pangangailangan na ayusin ang pang-araw-araw na dosis ay tinutukoy ng doktor batay sa posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Mga kondisyon ng imbakan:

Listahan B. Itago sa tuyo, madilim na lugar at hindi maabot ng mga bata sa temperaturang hindi hihigit sa 25 ° C.

Pinakamahusay bago ang petsa:

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Sa artikulong medikal na ito, maaari kang maging pamilyar sa gamot na Nimesulide. Ang mga tagubilin para sa paggamit ay magpapaliwanag kung aling mga kaso maaari kang kumuha ng suspensyon o mga tablet, kung ano ang tinutulungan ng gamot, ano ang mga indikasyon para sa paggamit, contraindications at side effect. Ang anotasyon ay nagpapakita ng paraan ng pagpapalabas ng gamot at ang komposisyon nito.

Sa artikulo, ang mga doktor at mga mamimili ay maaari lamang mag-iwan ng mga tunay na pagsusuri tungkol sa Nimesulide, kung saan maaari mong malaman kung ang gamot ay nakatulong sa paggamot ng arthrosis at arthritis sa mga matatanda at bata, kung saan ito ay inireseta din. Inililista ng mga tagubilin ang mga analogue ng Nimesulide, ang mga presyo ng gamot sa mga parmasya, pati na rin ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis.

Ang gamot ng grupong NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drugs) ay Nimesulide. Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nag-ulat na ang 100 mg na tablet, butil o pulbos para sa paghahanda ng suspensyon ay may anti-inflammatory effect. Ang mga ito ay inireseta para sa mga kondisyon ng sakit.

Form ng paglabas at komposisyon

  1. Mga tableta 100 mg.
  2. Granules o pulbos para sa suspensyon para sa oral administration.
  3. Ang pamahid o gel, syrup, mga iniksyon sa mga ampoules para sa mga iniksyon o suppositories ay hindi ginawa.

Ang pangunahing aktibong elemento ng gamot ay nimesulide, ang nilalaman nito sa isang tablet ay 100 mg.

epekto ng pharmacological

Ang Nimesulide ay may binibigkas na anti-namumula, pati na rin ang isang katamtamang analgesic at mahina na antipyretic na epekto. Ang gamot ay isang pumipili na inhibitor ng cyclooxygenase-2.

Kaya, ang mekanismo ng anti-inflammatory action ng gamot ay batay sa pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin: ang aktibong sangkap ng gamot ay pumipigil sa pangunahing cyclooxygenase-2, dahil sa kung saan ang synthesis ng prostaglandin ay pinigilan pangunahin sa lugar ng pamamaga at, sa isang mas mababang lawak, sa mga bato at gastric mucosa.

Pinipigilan ng Nimesulide ang pagbuo ng mga libreng radikal, nang hindi naaapektuhan ang mga proseso ng hemostasis at phagocytosis. Sa mekanismo ng anti-inflammatory action ng gamot, ang kakayahang sugpuin ang pagpapakawala ng myeloperoxidase ay may malaking kahalagahan.

Ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo ay naabot ng isa hanggang dalawang oras pagkatapos ng paglunok ng isang suspensyon o Nimesulide tablet. Ang gamot ay halos ganap na naalis mula sa katawan sa loob ng 24 na oras. Sa matagal na paggamit ng cumulation (akumulasyon) ng gamot ay hindi sinusunod.

Ano ang tumutulong sa Nimesulide?

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga tablet ay kinabibilangan ng pagbawas sa kalubhaan ng sakit at pamamaga sa ilang mga pathological na kondisyon, na kinabibilangan ng:

  • Ang mga nagpapaalab na proseso na nakakaapekto sa iba't ibang mga istraktura ng musculoskeletal system (ligaments, tendons, cartilage, bag at joint capsules) na may matinding sakit.
  • Sakit ng ngipin ng katamtamang intensity.
  • Algodysmenorrhea (masakit na regla) sa mga babae.
  • Sakit ng ulo, kabilang ang mga pag-atake ng migraine na may katamtamang kalubhaan.
  • Sakit sa mga kalamnan (myalgia) ng iba't ibang pinagmulan.
  • Gout sa yugto ng exacerbation ng nagpapasiklab na proseso sa mga joints na may matinding sakit.
  • Ankylosing spondylitis.
  • Psoriatic arthritis (tiyak na pamamaga ng mga kasukasuan).
  • Osteochondrosis, sinamahan ng radicular syndrome na may sakit na may iba't ibang intensity.
  • Pain syndrome ng katamtamang kalubhaan sa postoperative period.
  • Nakaraang trauma, na maaaring kabilang ang post-traumatic soft tissue na pamamaga.

Bakit nireseta pa rin ang Nimesulide? Gayundin, ang gamot ay maaaring gamitin upang bawasan ang temperatura ng katawan sa matinding lagnat ng nakakahawang-nakakalason na pinagmulan.

Mga tagubilin para sa paggamit

Mga tabletang nimesulide

Sa loob ng mga matatanda 100-200 mg 2 beses sa isang araw, mga bata - 1.5 mg / kg 2-3 beses sa isang araw. Ang maximum na dosis para sa mga bata ay 5 mg / kg bawat araw sa 2-3 dosis.

Granules para sa paghahanda ng suspensyon

sa loob. Ang mga nilalaman ng 1 sachet ng granulate ay natunaw sa 80-100 ML ng tubig. Ang inirerekomendang dosis para sa mga matatanda at kabataan na may edad na 12-18 taon ay 100 mg (1 sachet) 2 beses sa isang araw pagkatapos kumain. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda at kabataan na may edad na 12-18 taon ay 200 mg.

Ang pagbabawas ng dosis ay hindi kinakailangan para sa mga matatandang pasyente. Ang mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato ay nangangailangan ng pagbawas sa pang-araw-araw na dosis sa 100 mg. Ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat ibigay para sa pinakamaikling posibleng panahon upang mabawasan ang panganib ng mga salungat na reaksyon.

Ang maximum na tagal ng pagkuha ng gamot ay hindi dapat lumampas sa 15 araw.

Contraindications

ganap:

  • Pagdurugo ng cerebrovascular.
  • Malubhang pagkabigo sa puso.
  • Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot na Nimesulide, kung saan ang mga tablet ay maaaring maging sanhi ng mga side effect.
  • Erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract (na may exacerbation).
  • Gastrointestinal bleeding o anumang iba pang kondisyon na sinamahan ng pagdurugo.
  • Malubhang kapansanan sa paggana ng mga bato (na may clearance ng creatinine na mas mababa sa 30 ml bawat minuto).
  • Functional disorder ng atay.
  • Pagbubuntis at paggagatas.
  • Sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga hepatotoxic na gamot.
  • Pagkalulong sa droga.
  • Matinding karamdaman ng sistema ng coagulation ng dugo.
  • Alkoholismo.
  • Edad ng mga bata hanggang 12 taon.
  • Hindi pagpaparaan sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot.

Ang mga tablet at syrup ng Nimesulide ay dapat gamitin nang may pag-iingat:

  • Dehydration.
  • Matanda na edad.
  • Asthenia (pagkapagod, pagtaas ng pagkapagod).
  • Hemorrhagic diathesis.
  • Nakakahawang sakit.
  • Uri ng diabetes mellitus 2.
  • Arterial hypertension.
  • Pagkabigo sa puso at bato.
  • Malubhang metabolic disorder.
  • Mga sakit ng gastrointestinal tract (kabilang ang kasaysayan).

Mga side effect

Ang paggamit ng gamot na Nimesulide ay maaaring maging sanhi ng isang bilang ng mga side effect.

  • Mga organo ng pandama: mga kaguluhan sa paningin sa anyo ng malabong paningin.
  • Sistema ng paghinga: bronchospasm, igsi ng paghinga, exacerbation ng umiiral na bronchial hika ay posible.
  • Sistema ng ihi: interstitial nephritis, pagkabigo sa bato, hematuria, dysuria, pagpapanatili ng ihi, oliguria. Digestive tract: cholestasis, gastritis, utot, paninigas ng dumi, mataas na enzyme sa atay, pagdurugo mula sa gastrointestinal tract, pagsusuka, pagduduwal, diarrheal syndrome, jaundice, fulminant hepatitis, sakit sa rehiyon ng epigastric, pagbubutas at ulcerative lesyon ng mga dingding ng tiyan.
  • Cardiovascular system: "tides" ng daloy ng dugo sa balat ng mukha, pagbaba ng presyon ng dugo, palpitations. Ang hypothermia, pangkalahatang kahinaan, pagtaas ng mga antas ng potassium ions ay nabanggit din.
  • Mga organo ng hematopoietic: nadagdagan ang oras ng pagdurugo, pagdurugo, purpura, pancytopenia, thrombocytopenia, anemia.
  • Central nervous system: Reye's syndrome, sakit ng ulo, bangungot, takot, pagkabalisa, pagkahilo, nerbiyos. Balat: nadagdagan ang pagpapawis, pangangati, pantal, dermatitis, pamumula ng balat, angioedema, nakakalason na epidermal necrolysis, erythema multiforme exudative, urticaria, Stevens-Johnson syndrome.

Mga bata, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang Nimesulide ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Hindi inireseta para sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Upang mabawasan ang panganib ng mga side effect, ang gamot ay dapat gamitin sa pinakamababang epektibong dosis para sa pinakamaikling posibleng kurso.

Inirerekomenda na ihinto ang paggamot kung ang kondisyon ng pasyente ay hindi bumuti, gayundin sa kaso ng lagnat, pagkakaroon ng mga sintomas tulad ng trangkaso sa panahon ng paggamot, pagdurugo ng gastrointestinal, mga ulser o pagbubutas ng tiyan o duodenum, pagkasira ng function ng bato, o mga palatandaan ng pinsala sa atay. Sa huling kaso, ang Nimesulide ay kontraindikado sa hinaharap.

Kung ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng higit sa 2 linggo, kinakailangan ang pagsubaybay sa mga parameter ng atay. Sa cirrhosis ng atay o pagkabigo sa bato na may hypoalbuminemia o hyperbilirubinemia, ang pagbubuklod ng nimesulide ay nabawasan.

Ang gamot ay maaaring makaapekto sa pagkamayabong ng babae at hindi inirerekomenda sa panahon ng pagpaplano ng pagbubuntis. Kung ang mga salungat na kaganapan ay nangyari sa bahagi ng gitnang sistema ng nerbiyos at mga pandama na organo, kinakailangan na iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan.

pakikipag-ugnayan sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng Nimesulide sa ilang mga gamot, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:

  • Ang mga gamot na na-metabolize sa pakikilahok ng CYP2C9 enzyme: isang pagtaas sa kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo.
  • Furosemide: pagbaba sa pagiging epektibo nito (dapat mag-ingat laban sa background ng mga functional disorder ng puso at bato).
  • Antiepileptics (valproic acid), antifungals (ketoconazole), anti-tuberculosis na gamot (isoniazid), amiodarone, methotrexate, methyldopa, amoxicillin: ang pagbuo ng isang additive hepatotoxic effect.
  • Cyclosporine: nadagdagan ang nephrotoxicity.
  • Mga paghahanda ng lithium: isang pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo at ang toxicity nito (kailangan ang regular na pagsubaybay sa konsentrasyon nito).
  • Warfarin, mga katulad na anticoagulants, acetylsalicylic acid: nadagdagan ang panganib ng pagdurugo (ang kumbinasyon ay hindi inirerekomenda, sa kaso ng mga malubhang sakit sa pamumuo ng dugo ito ay kontraindikado; kung kinakailangan, ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay dapat na kontrolin ng pagkilos ng mga anticoagulants).

Mga analogue ng Nimesulide

Ayon sa istraktura, ang mga analogue ay tinutukoy:

  1. Nimegesik.
  2. Florida.
  3. Sulaidin.
  4. Prolid.
  5. Ameolin.
  6. Novolid.
  7. Nymfast.
  8. Nimika.
  9. Aulin.
  10. Nise.
  11. Nimesil.
  12. Aponil.
  13. Cockstral.
  14. Nemulex.
  15. Mesulid.
  16. Nimulid.
  17. Nimesulide Pharmaplant.
  18. Actasulide.

Mga kondisyon at presyo ng holiday

Ang average na presyo ng Nimesulide (mga tablet na 100 mg No. 20) sa Moscow ay 130 rubles. Sa Kyiv, maaari kang bumili ng gamot para sa 20 Hryvnia, sa Kazakhstan - para sa 365 tenge. Ang mga parmasya sa Minsk ay nag-aalok ng gamot para sa 1.7 bel. rubles.

Maaaring humingi ng reseta ang botika. Mag-imbak sa isang tuyo, madilim na lugar, na hindi maaabot ng mga bata, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C. Buhay ng istante - 4 na taon.