Problematyka immunoterapii jest przedmiotem zainteresowania lekarzy niemal wszystkich specjalności ze względu na stały wzrost chorób zakaźnych i zapalnych, skłonnych do przewlekłego i nawrotowego przebiegu na tle niskiej skuteczności terapii podstawowej, nowotworów złośliwych, chorób autoimmunologicznych i alergicznych, choroby ogólnoustrojowe, infekcje wirusowe, powodujące wysoki poziom zachorowalności, śmiertelności i inwalidztwa. Oprócz szeroko rozpowszechnionych wśród ludzi chorób somatycznych i zakaźnych, na organizm człowieka negatywnie wpływają czynniki społeczne (niewystarczające i nieracjonalne odżywianie, warunki mieszkaniowe, zagrożenia zawodowe), środowiskowe, działania medyczne (interwencje chirurgiczne, stres itp.), w którym cierpi przede wszystkim układ odpornościowy, pojawiają się wtórne niedobory odporności. Pomimo ciągłego doskonalenia metod i taktyki prowadzonej podstawowej terapii schorzeń oraz stosowania leków głębokiej rezerwy z wykorzystaniem nielekowych metod oddziaływania, skuteczność leczenia pozostaje na dość niskim poziomie. Często przyczyną tych cech w rozwoju, przebiegu i przebiegu chorób jest występowanie u pacjentów pewnych zaburzeń układu odpornościowego. Badania prowadzone w ostatnich latach w wielu krajach świata umożliwiły opracowanie i wprowadzenie do szerokiej praktyki klinicznej nowych, zintegrowanych podejść do leczenia i profilaktyki różnych nozologicznych postaci chorób za pomocą celowanych leków immunotropowych, uwzględniających poziom i stopień zaburzenia w układzie odpornościowym. Ważnym aspektem w profilaktyce nawrotów i leczeniu chorób, a także profilaktyce niedoborów odporności jest łączenie terapii podstawowej z racjonalną immunokorekcją. Obecnie jednym z pilnych zadań immunofarmakologii jest opracowywanie nowych leków, które łączą w sobie tak ważne cechy, jak skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.

Odporność i układ odpornościowy. Odporność- ochrona organizmu przed genetycznie obcymi czynnikami pochodzenia egzogennego i endogennego, mająca na celu zachowanie i utrzymanie homeostazy genetycznej organizmu, jego integralności strukturalnej, funkcjonalnej, biochemicznej i indywidualności antygenowej. Odporność jest jedną z najważniejszych cech wszystkich żywych organizmów powstałych w procesie ewolucji. Zasadą działania mechanizmów obronnych jest rozpoznawanie, przetwarzanie i eliminowanie obcych struktur.

Ochrona odbywa się za pomocą dwóch systemów - odporności niespecyficznej (wrodzonej, naturalnej) i specyficznej (nabytej). Te dwa systemy reprezentują dwa etapy jednego procesu ochrony organizmu. Odporność nieswoista jest pierwszą linią obrony i jej końcowym etapem, a system odporności nabytej pełni pośrednie funkcje swoistego rozpoznawania i zapamiętywania obcego czynnika oraz aktywacji potężnych narzędzi odporności wrodzonej na końcowym etapie procesu. Wrodzony układ odpornościowy działa na zasadzie zapalenia i fagocytozy oraz białek ochronnych (dopełniacz, interferony, fibronektyna itp.) Układ ten reaguje tylko na czynniki korpuskularne (mikroorganizmy, obce komórki itp.) oraz substancje toksyczne, które niszczą komórek i tkanek, a raczej na produkty cząsteczkowe tego zniszczenia. Drugi i najbardziej złożony system – odporność nabyta – opiera się na specyficznych funkcjach limfocytów, komórek krwi, które rozpoznają obce makrocząsteczki i reagują na nie bezpośrednio lub wytwarzając ochronne cząsteczki białka (przeciwciała).

Immunomodulatory - Są to leki, które stosowane w dawkach terapeutycznych przywracają funkcje układu odpornościowego (skuteczna ochrona immunologiczna).

Immunomodulatory (immunokorektory) - grupa leków pochodzenia biologicznego (leki z organów zwierzęcych, surowców roślinnych), mikrobiologicznego i syntetycznego, wykazujących zdolność do normalizacji odpowiedzi immunologicznych.

Obecnie ze względu na pochodzenie wyróżnia się 6 głównych grup immunomodulatorów:

immunomodulatory mikrobiologiczny; immunomodulatory tymiankowy; immunomodulatory szpik kostny; cytokiny; kwasy nukleinowe; chemicznie czysty.

Immunomodulatory pochodzenia mikrobiologicznego można warunkowo podzielić na trzy generacje. Pierwszym lekiem dopuszczonym do użytku medycznego jako środek immunostymulujący była szczepionka BCG, która ma wyraźną zdolność do wzmacniania czynników zarówno odporności wrodzonej, jak i nabytej.

Do preparatów mikrobiologicznych pierwszej generacji należą takie leki jak pirogenal i prodigiozan, które są polisacharydami pochodzenia bakteryjnego. Obecnie ze względu na pirogenność i inne skutki uboczne są rzadko stosowane.

Do preparatów mikrobiologicznych drugiej generacji należą lizaty (Bronchomunal, IPC-19, Imudon, szwajcarski Broncho-Vaxom, który niedawno pojawił się na rosyjskim rynku farmaceutycznym) oraz rybosomy (Ribomunil) bakterii, które są głównie czynnikami sprawczymi infekcji dróg oddechowych. Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae i inne Leki te mają dwojaki cel: swoisty (szczepienie) i niespecyficzny (immunostymulujący).

Likopid, który można przypisać preparatom drobnoustrojów trzeciej generacji, składa się z naturalnego disacharydu - glukozaminylomuramilu i przyłączonego do niego syntetycznego dipeptydu - L-alanylo-D-izoglutaminy.

Taktivin, będący kompleksem peptydów ekstrahowanych z grasicy bydlęcej, stał się prekursorem preparatów grasicy pierwszej generacji w Rosji. Preparaty zawierające kompleks peptydów grasicy obejmują również Timalin, Timoptin i inne, a zawierające ekstrakty z grasicy obejmują Timomulin i Vilozen.

Skuteczność kliniczna preparatów grasicy pierwszej generacji nie budzi wątpliwości, ale mają one jedną wadę – są niepodzielną mieszaniną biologicznie aktywnych peptydów, które są raczej trudne do standaryzacji.

Postęp w dziedzinie leków pochodzenia grasicy szedł wzdłuż linii tworzenia leków II i III generacji - syntetycznych analogów naturalnych hormonów grasicy lub fragmentów tych hormonów o aktywności biologicznej. Ostatni kierunek okazał się najbardziej produktywny. Na bazie jednego z fragmentów, w tym reszt aminokwasowych centrum aktywnego tymopoetyny, powstał syntetyczny heksapeptyd Immunofan.

Przodkiem leków pochodzenia szpikowego jest Myelopid, który zawiera kompleks bioregulacyjnych mediatorów peptydowych - mielopeptydów (MP). Stwierdzono, że różne MP wpływają na różne części układu odpornościowego: niektóre zwiększają aktywność funkcjonalną T-pomocników; inne hamują proliferację komórek nowotworowych i znacznie zmniejszają zdolność komórek nowotworowych do wytwarzania substancji toksycznych; inne stymulują aktywność fagocytarną leukocytów.

Regulacją rozwiniętej odpowiedzi immunologicznej zajmują się cytokiny – złożony kompleks endogennych cząsteczek immunoregulacyjnych, które do dziś stanowią podstawę do tworzenia dużej grupy zarówno naturalnych, jak i rekombinowanych leków immunomodulujących. Pierwsza grupa obejmuje Leukinferon i Superlymph, druga - Beta-leukina, Roncoleukin i Leykomax (molgramostim).

Grupę chemicznie czystych immunomodulatorów można podzielić na dwie podgrupy: niskocząsteczkowe i wysokocząsteczkowe. Do tych pierwszych należy szereg dobrze znanych leków, które dodatkowo wykazują działanie immunotropowe.

Ich przodkiem był lewamizol (Decaris) - fenyloimidothiazol, dobrze znany środek przeciw robakom, który następnie wykazywał wyraźne właściwości immunostymulujące. Kolejnym obiecującym lekiem z podgrupy immunomodulatorów niskocząsteczkowych jest Galavit, pochodna ftalhydrazydu. Osobliwością tego leku jest obecność nie tylko immunomodulujących, ale także wyraźnych właściwości przeciwzapalnych. Do podgrupy immunomodulatorów niskocząsteczkowych należą również trzy syntetyczne oligopeptydy: Gepon, Glutoxim i Alloferon.

Do wysokocząsteczkowych, chemicznie czystych immunomodulatorów otrzymywanych w drodze ukierunkowanej syntezy chemicznej należy lek Polyoxidonium. Jest N-utlenioną pochodną polietylenopiperazyny o masie cząsteczkowej około 100 kD. Lek wykazuje szerokie spektrum działania farmakologicznego na organizm: immunomodulujące, detoksykacyjne, przeciwutleniające i membranoprotekcyjne.

Interferony i induktory interferonu należy przypisać lekom o wyraźnych właściwościach immunomodulujących. Interferony jako integralna część ogólnej sieci cytokinowej organizmu są cząsteczkami immunoregulacyjnymi, które oddziałują na wszystkie komórki układu odpornościowego.

Działanie farmakologiczne immunomodulatorów.

Immunomodulatory pochodzenia mikrobiologicznego .

W organizmie głównym celem immunomodulatorów pochodzenia mikrobiologicznego są komórki fagocytujące. Pod wpływem tych leków poprawiają się właściwości funkcjonalne fagocytów (nasilają się fagocytoza i wewnątrzkomórkowe zabijanie wchłoniętych bakterii), wzrasta produkcja cytokin prozapalnych, niezbędnych do zapoczątkowania odporności humoralnej i komórkowej. W rezultacie może wzrosnąć wytwarzanie przeciwciał, może zostać aktywowane tworzenie swoistych dla antygenu T-pomocników i T-zabójców.

Immunomodulatory pochodzenia grasicy.

Naturalnie, zgodnie z nazwą, głównym celem dla immunomodulatorów pochodzenia grasicy są limfocyty T. Przy początkowo niskich poziomach leki z tej serii zwiększają liczbę komórek T i ich aktywność funkcjonalną. Działanie farmakologiczne syntetycznego dipeptydu grasicy Thymogen polega na zwiększeniu poziomu cyklicznych nukleotydów, podobnie do działania hormonu grasicy tymopoetyny, co prowadzi do stymulacji różnicowania i proliferacji prekursorów limfocytów T w dojrzałe limfocyty.

???

Immunomodulatory pochodzenia szpikowego.

Immunomodulatory otrzymywane ze szpiku kostnego ssaków (świń lub cieląt) obejmują Myelopid. Myelopid zawiera sześć swoistych dla szpiku kostnego mediatorów odpowiedzi immunologicznej zwanych mielopeptydami (MP). Substancje te mają zdolność pobudzania różnych części odpowiedzi immunologicznej, zwłaszcza odporności humoralnej. Każdy mielopeptyd ma określone działanie biologiczne, którego kombinacja decyduje o jego efekcie klinicznym. MP-1 przywraca normalną równowagę aktywności T-pomocnika i T-supresora. MP-2 hamuje proliferację komórek nowotworowych i znacznie zmniejsza zdolność komórek nowotworowych do wytwarzania substancji toksycznych, które hamują aktywność funkcjonalną limfocytów T. MP-3 stymuluje aktywność fagocytarnego ogniwa odpornościowego, aw konsekwencji zwiększa odporność przeciwinfekcyjną. MP-4 wpływa na różnicowanie komórek krwiotwórczych, przyczyniając się do ich szybszego dojrzewania, czyli działa leukopoetycznie. . W stanach niedoboru odporności lek przywraca parametry układu odpornościowego B i T, stymuluje wytwarzanie przeciwciał i aktywność funkcjonalną komórek immunokompetentnych oraz pomaga przywrócić szereg innych wskaźników humoralnego związku odpornościowego.

Cytokiny.

Cytokiny to biomolekuły podobne do hormonów o niskiej masie cząsteczkowej, wytwarzane przez aktywowane komórki immunokompetentne i są regulatorami interakcji międzykomórkowych. Istnieje ich kilka grup - interleukiny, czynniki wzrostu (naskórkowy, nerwowy), czynniki stymulujące wzrost kolonii, czynniki chemotaktyczne, czynnik martwicy nowotworów. Interleukiny są głównymi uczestnikami rozwoju odpowiedzi immunologicznej na inwazję mikroorganizmów, powstawania odpowiedzi zapalnej, wdrażania odporności przeciwnowotworowej itp.

Chemicznie czyste immunomodulatory

Mechanizmy działania tych leków najlepiej widać na przykładzie polioksydonium. Ten wysokocząsteczkowy immunomodulator charakteryzuje się szerokim spektrum działania farmakologicznego na organizm, w tym działaniem immunomodulującym, przeciwutleniającym, detoksykującym i ochronnym dla błon.

Interferony i induktory interferonu.

Interferony to substancje ochronne o charakterze białkowym, które są wytwarzane przez komórki w odpowiedzi na przenikanie wirusów, a także na działanie szeregu innych naturalnych lub syntetycznych związków (induktorów interferonu).

Interferony są czynnikami nieswoistej obrony organizmu przed wirusami, bakteriami, chlamydiami, grzybami chorobotwórczymi, komórkami nowotworowymi, ale jednocześnie mogą pełnić rolę regulatorów oddziaływań międzykomórkowych w układzie odpornościowym. Z tej pozycji należą do immunomodulatorów pochodzenia endogennego.

Zidentyfikowano trzy rodzaje ludzkich interferonów: a-interferon (leukocyt), b-interferon (fibroblast) i g-interferon (immunologiczny). g-Interferon ma mniejszą aktywność przeciwwirusową, ale odgrywa ważniejszą rolę immunoregulacyjną. Schematycznie mechanizm działania interferonu można przedstawić następująco: interferony wiążą się ze specyficznym receptorem w komórce, co prowadzi do syntezy przez komórkę około trzydziestu białek, które zapewniają powyższe efekty interferonu. W szczególności syntetyzowane są peptydy regulatorowe, które zapobiegają przenikaniu wirusa do komórki, syntezie nowych wirusów w komórce oraz stymulują aktywność cytotoksycznych limfocytów T i makrofagów.

W Rosji historia tworzenia preparatów interferonu rozpoczyna się w 1967 r., Kiedy to po raz pierwszy stworzono ludzki interferon leukocytarny i wprowadzono go do praktyki klinicznej w celu zapobiegania i leczenia grypy i SARS. Obecnie w Rosji produkowanych jest kilka nowoczesnych preparatów alfa-interferonu, które zgodnie z technologią produkcji dzielą się na naturalne i rekombinowane.

Induktory interferonu to syntetyczne immunomodulatory. Induktory interferonu to heterogenna rodzina syntetycznych i naturalnych związków o dużej i małej masie cząsteczkowej, które łączy zdolność do powodowania w organizmie tworzenia własnego (endogennego) interferonu. Induktory interferonu mają działanie przeciwwirusowe, immunomodulujące i inne charakterystyczne dla interferonu.

Poludan (kompleks kwasów poliadenylowych i poliurydowych) jest jednym z pierwszych induktorów interferonu, stosowanym od lat 70-tych. Jego aktywność indukująca interferon jest niska. Poludan stosuje się w postaci kropli do oczu i zastrzyków pod spojówki przy opryszczkowym zapaleniu rogówki i rogówki i spojówki, a także w postaci aplikacji przy opryszczkowym zapaleniu sromu i pochwy oraz zapaleniu jelita grubego.

Amiksin jest induktorem interferonu o małej masie cząsteczkowej, należącym do klasy fluoreonów. Amiksin stymuluje powstawanie w organizmie wszystkich typów interferonów: a, b i g. Maksymalne stężenie interferonu we krwi osiągane jest po około 24 godzinach od przyjęcia leku Amiksin i zwiększa się dziesięciokrotnie w stosunku do wartości początkowych.

Ważną cechą Amiksinu jest długotrwałe krążenie (do 8 tygodni) terapeutycznego stężenia interferonu po kursie przyjmowania leku. Znaczna i długotrwała stymulacja przez Amiksin produkcji endogennego interferonu zapewnia jego wszechstronnie szeroki zakres działania przeciwwirusowego. Amiksin stymuluje również humoralną odpowiedź immunologiczną, zwiększając wytwarzanie IgM i IgG oraz przywraca stosunek T-pomocniczy/T-supresorowy. Amiksin stosuje się w zapobieganiu grypie i innym ostrym infekcjom wirusowym układu oddechowego, leczeniu ciężkich postaci grypy, ostrego i przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B i C, nawrotowej opryszczki narządów płciowych, zakażenia wirusem cytomegalii, chlamydii, stwardnienia rozsianego.

Neovir jest induktorem interferonu o małej masie cząsteczkowej (pochodna karboksymetyloakrydonu). Neovir indukuje w organizmie wysokie miana endogennych interferonów, zwłaszcza wczesnego interferonu alfa. Lek ma działanie immunomodulujące, przeciwwirusowe i przeciwnowotworowe. Neovir stosuje się w wirusowym zapaleniu wątroby typu B i C, a także w zapaleniu cewki moczowej, zapaleniu szyjki macicy, zapaleniu jajowodu o etiologii chlamydiowej, wirusowym zapaleniu mózgu.

Kliniczne zastosowanie immunomodulatorów.

Najrozsądniejszym zastosowaniem immunomodulatorów wydaje się być niedobory odporności, objawiające się zwiększoną zachorowalnością na choroby zakaźne. Głównym celem leków immunomodulujących są wtórne niedobory odporności, które objawiają się częstymi nawracającymi, trudnymi do leczenia chorobami zakaźnymi i zapalnymi o dowolnej lokalizacji i etiologii. U podstaw każdego przewlekłego procesu zakaźnego i zapalnego leżą zmiany w układzie odpornościowym, które są jedną z przyczyn utrzymywania się tego procesu. Badanie parametrów układu odpornościowego nie zawsze może ujawnić te zmiany. Dlatego w obecności przewlekłego procesu zakaźnego i zapalnego leki immunomodulujące można przepisać, nawet jeśli badanie immunodiagnostyczne nie ujawnia znaczących odchyleń w stanie odporności.

Z reguły w takich procesach, w zależności od rodzaju patogenu, lekarz przepisuje antybiotyki, leki przeciwgrzybicze, przeciwwirusowe lub inne leki stosowane w chemioterapii. Według ekspertów we wszystkich przypadkach, gdy środki przeciwdrobnoustrojowe są stosowane w przypadku wtórnego niedoboru odporności, zaleca się przepisywanie leków immunomodulujących.

Podstawowe wymagania Wymagania dotyczące leków immunotropowych to:

właściwości immunomodulujące; wysoka wydajność; naturalne pochodzenie; bezpieczeństwo, nieszkodliwość; brak przeciwwskazań; brak uzależnienia; Brak efektów ubocznych; brak działania rakotwórczego; brak indukcji reakcji immunopatologicznych; nie wywoływać nadmiernego uczulenia i nie nasilać go innymi lekami; łatwo metabolizowany i wydalany z organizmu; nie wchodzą w interakcje z innymi lekami i mają z nimi wysoką kompatybilność; inne niż pozajelitowe drogi podania.

Obecnie główny zasady immunoterapii:

1. Obowiązkowe określenie statusu immunologicznego przed rozpoczęciem immunoterapii;

2. Określenie poziomu i stopnia uszkodzenia układu odpornościowego;

3. Monitorowanie dynamiki stanu immunologicznego w procesie immunoterapii;

4. Stosowanie immunomodulatorów tylko w przypadku wystąpienia charakterystycznych objawów klinicznych i zmian parametrów stanu immunologicznego

5. Powołanie immunomodulatorów w celach profilaktycznych w celu utrzymania stanu odporności (onkologia, interwencje chirurgiczne, stres, wpływy środowiskowe, zawodowe i inne).

Określenie poziomu i stopnia uszkodzenia układu odpornościowego jest jednym z najważniejszych etapów doboru leku do terapii immunomodulującej. Punkt zastosowania działania leku powinien odpowiadać stopniowi zakłócenia aktywności określonego ogniwa w układzie odpornościowym, aby zapewnić maksymalną skuteczność terapii.

Zastanówmy się nad rozważeniem poszczególnych immunomodulatorów.

Ester etylowy kwasu metylofenylotiometylo-dimetyloaminometylo-hydroksybromindolowego.

Nazwa chemiczna.

chlorowodorek estru etylowego kwasu 6-bromo-5-hydroksy-1-metylo-4-dimetyloaminometylo-2-fenylotiometyloindolo-3-karboksylowego

Formuła brutto -C 22 H 25 BrlN 2 O 3 S.HCl

Charakterystyka.

Krystaliczny proszek od białego z zielonkawym odcieniem do jasnożółtego z zielonkawym odcieniem. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie.

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - przeciwwirusowe, immunostymulujące. W szczególności hamuje wirusy grypy A i B. Działanie przeciwwirusowe wynika z hamowania fuzji otoczki lipidowej wirusa z błonami komórkowymi w wyniku kontaktu wirusa z komórką. Wykazuje działanie indukujące interferon i immunomodulujące, stymuluje humoralną i komórkową odpowiedź immunologiczną, funkcję fagocytarną makrofagów oraz zwiększa odporność organizmu na infekcje wirusowe.

Skuteczność terapeutyczna grypy wyraża się w zmniejszeniu objawów zatrucia, nasileniu objawów nieżytowych, skróceniu okresu gorączki i całkowitego czasu trwania choroby. Zapobiega rozwojowi powikłań pogrypowych, zmniejsza częstość zaostrzeń chorób przewlekłych, normalizuje parametry immunologiczne.

Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i rozprowadzany do narządów i tkanek. C maks we krwi w dawce 50 mg osiąga się po 1,2 godziny, w dawce 100 mg - po 1,5 godziny. T 1/2 ?- około 17? Największa ilość leku znajduje się w wątrobie. Jest wydalany głównie z kałem.

Aplikacja.

Leczenie i zapobieganie grypie i innym ostrym infekcjom wirusowym układu oddechowego (w tym powikłanym zapaleniem oskrzeli i zapaleniem płuc); przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, nawracająca infekcja opryszczkowa (w leczeniu złożonym); w celu zapobiegania powikłaniom infekcyjnym i normalizacji stanu odporności w okresie pooperacyjnym.

echinacea.

Nazwa łacińska -Echinacea.

Charakterystyka.

jeżówka ( echinacea Moench)? - wieloletnia roślina zielna z rodziny astrowatych (Asteraceae)? - Astrowate (Compositae).

Echinacea purpurowa ( Echinacea purpurowa(L.) Moench.) i Echinacea pallidum ( Echinacea pallida Nutt.)? - rośliny zielne o wysokości odpowiednio 50-100 i 60-90 cm Echinacea wąskolistna ( Echinacea angustifolia DC) ma niższą łodygę, do 60 cm wysokości.

Ziele, kłącza i korzenie jeżówki są używane jako surowce lecznicze w postaci świeżej lub suszonej.

Ziele Echinacea purpurea zawiera polisacharydy (heteroksylany, arabinoramnogalaktany), olejki eteryczne (0,15-0,50%), flawonoidy, kwasy hydroksycynamonowe (cykoria, ferulowy, kumarowy, kawowy), garbniki, saponiny, poliaminy, echinacynę (amid kwasu wielonienasyconego), echinolon (nienasycony kwas alkohol ketonowy), echinakozyd (glikozyd zawierający kwas kawowy i katechol), kwasy organiczne, żywice, fitosterole; kłącza i korzenie - inulina (do 6%), glukoza (7%), olejki eteryczne i tłuszczowe, kwasy fenolokarboksylowe, betaina, żywice. Wszystkie części rośliny zawierają enzymy, makro- (potas, wapń) i mikroelementy (selen, kobalt, srebro, molibden, cynk, mangan itp.).

W praktyce medycznej stosuje się nalewki, wywary i ekstrakty z echinacei. Na skalę przemysłową produkowane są głównie leki na bazie soku lub ekstraktu ziela Echinacea purpurea.

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - immunostymulujące, przeciwzapalne. Sprzyja aktywacji niespecyficznych czynników obrony organizmu i odporności komórkowej, usprawnia procesy metaboliczne. Stymuluje hematopoezę szpiku kostnego, zwiększa liczbę leukocytów i komórek układu siateczkowo-śródbłonkowego śledziony.

Zwiększa aktywność fagocytarną makrofagów i chemotaksję granulocytów, sprzyja uwalnianiu cytokin, zwiększa produkcję interleukiny-1 przez makrofagi, przyspiesza przemianę limfocytów B w komórki plazmatyczne, wzmaga tworzenie przeciwciał i aktywność T-pomocników.

Aplikacja.

Niedobory odporności spowodowane ostrymi chorobami zakaźnymi (zapobieganie i leczenie): przeziębienia, grypa, choroby zakaźne i zapalne nosogardzieli i jamy ustnej. Nawracające infekcje dróg oddechowych i moczowych (w ramach kompleksowej terapii); jako lek pomocniczy przy długotrwałej antybiotykoterapii: przewlekłych chorób zakaźnych i zapalnych (zapalenie wielostawowe, zapalenie gruczołu krokowego, choroby ginekologiczne).

Leczenie miejscowe: długotrwałe niegojące się rany.

interferon alfa.

Nazwa łacińska - Interferon alfa*

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - przeciwwirusowe, immunomodulujące, przeciwnowotworowe, antyproliferacyjne. Zapobiega infekcjom wirusowym komórek, zmienia właściwości błony komórkowej, zapobiega adhezji i przenikaniu wirusa do wnętrza komórki. Inicjuje syntezę szeregu specyficznych enzymów, zaburza syntezę wirusowego RNA i białek wirusowych w komórce. Zmienia cytoszkielet błony komórkowej, metabolizm, zapobiegając proliferacji komórek nowotworowych (zwłaszcza). Wpływa modulująco na syntezę niektórych onkogenów, prowadząc do normalizacji transformacji komórek nowotworowych i zahamowania wzrostu guza. Stymuluje proces prezentacji antygenu komórkom immunokompetentnym, moduluje aktywność zabójców biorących udział w odporności przeciwwirusowej. Po wprowadzeniu / m szybkość wchłaniania z miejsca wstrzyknięcia jest nierówna. Czas dojechać do C maks w osoczu wynosi 4-8 godzin. W krążeniu ogólnoustrojowym dystrybuowane jest 70% podanej dawki. T 1/2 y-4-12h (w zależności od zmienności absorpcji). Jest wydalany głównie przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej.

Aplikacja.

białaczka włochatokomórkowa, przewlekła białaczka szpikowa, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wirusowe aktywne zapalenie wątroby typu C, nadpłytkowość pierwotna (samoistna) i wtórna, postać przejściowa przewlekłej białaczki granulocytowej i zwłóknienia szpiku, szpiczak mnogi, rak nerki; Mięsak Kaposiego związany z AIDS, ziarniniak grzybiasty, siatkowaty mięsak, stwardnienie rozsiane, profilaktyka i leczenie grypy oraz ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych.

Interferon alfa-2a + Benzokaina* + Tauryna*.

Nazwa łacińska -Interferon alfa-2a + Benzokaina* + Tauryna*

Charakterystyka. Lek złożony.

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - przeciwdrobnoustrojowe, immunomodulujące, regenerujące, miejscowo znieczulające. Interferon alfa-2 ma działanie przeciwwirusowe, przeciwdrobnoustrojowe i immunomodulujące; zwiększa aktywność naturalnych zabójców, T-pomocników, fagocytów, a także intensywność różnicowania limfocytów B. Aktywacja leukocytów znajdujących się w błonie śluzowej zapewnia ich aktywny udział w eliminacji pierwotnych ognisk patologicznych oraz zapewnia przywrócenie wydzielniczej produkcji IgA. Interferon alfa-2 również bezpośrednio hamuje replikację i transkrypcję wirusów i chlamydii.

Tauryna ma działanie regeneracyjne, naprawcze, błonowe i hepatoprotekcyjne, przeciwutleniające i przeciwzapalne.

Benzokaina? - znieczulenie miejscowe; zmniejsza przepuszczalność błony komórkowej do Na + . Zapobiega powstawaniu impulsów bólowych w zakończeniach nerwów czuciowych i ich przewodzeniu wzdłuż włókien nerwowych.

Po podaniu dopochwowym i doodbytniczym interferon alfa-2 jest wchłaniany przez błonę śluzową i przedostaje się do otaczających tkanek, układu limfatycznego, zapewniając działanie ogólnoustrojowe. Ze względu na częściowe utrwalenie na komórkach błony śluzowej ma działanie miejscowe. Spadek stężenia interferonu alfa-2 w surowicy obserwuje się po 12 godzinach od podania.

Aplikacja.

Choroby zakaźne i zapalne układu moczowo-płciowego (w ramach kompleksowej terapii): opryszczka narządów płciowych, chlamydia, ureaplazmoza, mykoplazmoza, nawracająca kandydoza pochwy, gardnerelloza, rzęsistkowica, zakażenia wirusem brodawczaka, bakteryjne zapalenie pochwy, nadżerki szyjki macicy, zapalenie szyjki macicy, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie krtani, zapalenie przydatków, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie balanitis, balanoposthitis.

Interferon beta-1a.

Nazwa łacińska - Interferon beta-1a

Charakterystyka.

Rekombinowany ludzki interferon beta-1a wytwarzany przez komórki ssaków (hodowla komórek jajnika chomika chińskiego). Specyficzna aktywność przeciwwirusowa? - ponad 200 milionów? Występuje w postaci glikozylowanej, zawiera 166 reszt aminokwasowych oraz złożony fragment węglowodanowy związany z atomem azotu. Sekwencja aminokwasowa jest identyczna z naturalnym (naturalnym) ludzkim interferonem beta.

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - przeciwwirusowe, immunomodulujące, antyproliferacyjne. Wiąże się ze specyficznymi receptorami na powierzchni komórek organizmu człowieka i uruchamia złożoną kaskadę interakcji międzykomórkowych, prowadząc do pośredniczącej w interferonie ekspresji wielu produktów genów i markerów, m.in. kompleks zgodności tkankowej klasy I, białko M X, syntetazy 2", 5"-oligoadenylanu, beta 2 mikroglobulina i neopteryna.

Markery aktywności biologicznej (neopteryna, beta 2 -mikroglobulina itp.) są oznaczane u zdrowych dawców i pacjentów po pozajelitowym podaniu dawek 15-75 ? Stężenie tych markerów wzrasta w ciągu 12 godzin po podaniu i pozostaje podwyższone przez 4-7 dni. Szczyt aktywności biologicznej w typowych przypadkach obserwuje się po 48 godzinach od podania. Dokładna zależność między stężeniem interferonu beta-1a w osoczu a stężeniem białek markerowych, których syntezę indukuje, nie jest jeszcze znana.

Stymuluje aktywność komórek supresorowych, wzmaga produkcję interleukiny-10 i transformującego czynnika wzrostu beta, które mają działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne w stwardnieniu rozsianym. Interferon beta-1a znacznie zmniejsza częstość zaostrzeń i tempo progresji nieodwracalnych zaburzeń neurologicznych w rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (wzrost liczby i powierzchni ogniskowych uszkodzeń mózgu spowalnia zgodnie z MRI). Leczeniu może towarzyszyć pojawienie się przeciwciał przeciwko interferonowi beta-1a. Zmniejszają jego aktywność. in vitro(przeciwciała neutralizujące) i efekty biologiczne (skuteczność kliniczna) na żywo. Przy czasie trwania leczenia wynoszącym 2 lata przeciwciała występują u 8% pacjentów. Według innych danych po 12 miesiącach leczenia przeciwciała pojawiają się w surowicy u 15% pacjentów.

Nie stwierdzono działania mutagennego. Dane dotyczące badań rakotwórczości u zwierząt i ludzi nie są dostępne. W badaniu rozrodczości przeprowadzonym na małpach rezus, którym podawano interferon beta-1a w dawkach 100 razy większych niż MRHD, u niektórych zwierząt ustała owulacja, a stężenie progesteronu w surowicy zmniejszyło się (działanie było odwracalne). U małp leczonych dawkami dwukrotnie przekraczającymi zalecaną dawkę tygodniową zmiany te nie zostały wykryte.

Wprowadzaniu ciężarnych małp dawek 100 razy większych niż MRDA nie towarzyszyły objawy działania teratogennego i negatywny wpływ na rozwój płodu. Jednak dawki 3-5-krotności zalecanej dawki tygodniowej powodowały poronienia (nie wystąpiło poronienie przy dawce 2-krotności dawki tygodniowej).

Informacje dotyczące wpływu na funkcje rozrodcze u ludzi nie są dostępne.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych interferonu beta-1a u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym.

U zdrowych ochotników parametry farmakokinetyczne zależały od drogi podania: przy podaniu domięśniowym w dawce 60 ? maks wynosiła 45 IU/ml i została osiągnięta w ciągu 3-15 godzin, T 1/2 ?— 10 godzin; z wprowadzeniem s / c C maks?- 30? IU / ml, czas do osiągnięcia? - 3-18? h, T 1/2 ?-8,6? godz. Biodostępność przy podaniu i/m wynosiła 40%, przy s/c - 3 razy niższa. Brak danych wskazujących na możliwość przenikania do mleka matki.

Aplikacja.

Nawracające stwardnienie rozsiane (jeśli występują co najmniej 2 nawroty dysfunkcji neurologicznej w ciągu 3 lat i nie ma dowodów na ciągłą progresję choroby między nawrotami).

Octan oksodihydroakrydynylu sodu.

Nazwa łacińska - Krydanimod*

Nazwa chemiczna - 10-metylenokarboksylan-9-akrydon sodu

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - immunomodulujące, przeciwwirusowe. Działanie immunostymulujące wynika z indukcji syntezy interferonu. Zwiększa zdolność komórek produkujących interferon do wytwarzania interferonu po indukcji przez czynnik patologiczny (właściwość ta utrzymuje się przez długi czas po odstawieniu leku) oraz tworzy w organizmie wysokie miana endogennych interferonów, identyfikowanych jako wczesne interferony alfa i beta. Aktywuje komórki macierzyste szpiku kostnego, likwiduje nierównowagę w subpopulacjach limfocytów T poprzez aktywację efektorowych połączeń odporności limfocytów T i makrofagów. Na tle chorób nowotworowych zwiększa aktywność komórek NK (dzięki produkcji interleukiny-2) i normalizuje syntezę czynnika martwicy nowotworów. Stymuluje aktywność leukocytów polimorfojądrowych (migracja, cytotoksyczność, fagocytoza). Ma działanie przeciwwirusowe (w stosunku do wirusów genomowych RNA i DNA) oraz przeciwchlamydiowe.

Po wstrzyknięciu domięśniowym biodostępność przekracza 90%. Z maks w osoczu (w zakresie dawek 100-500 mg) rejestruje się po 30 minutach i towarzyszy mu wzrost stężenia interferonu w surowicy (osiąga 80-100 IU/ml osocza przy dawce 250 mg). Łatwo przechodzi przez bariery histohematyczne. Wydalany przez nerki, w ponad 98% niezmieniony, T 1/2 ? — 60 min. Aktywność indukowanych interferonów po osiągnięciu maksimum stopniowo spada i osiąga wartości początkowe po 46-48 godzinach.

Przy pozajelitowym podawaniu zwierzętom różnego rodzaju dawek, 40-50 razy większych niż dawki terapeutyczne zalecane dla ludzi, nie wykryto żadnych skutków śmiertelnych. Badanie toksyczności przewlekłej wskazuje na brak negatywnego wpływu na funkcje układu sercowo-naczyniowego, nerwowego, pokarmowego, oddechowego, wydalniczego, krwiotwórczego i innych. Nie wykryto działania mutagennego w badaniach na zwierzętach, hodowlach komórek ludzkich i bakteriach. Nie ma szkodliwego wpływu na ludzkie komórki rozrodcze. Nie zidentyfikowano działania embriotoksycznego i teratogennego.

Aplikacja.

Profilaktyka i leczenie chorób zakaźnych i zapalnych, korekcja stanów niedoboru odporności oraz terapia immunostymulująca: SARS, m.in. grypa (ciężka postać); infekcja opryszczkowa (Herpes simplex, Varicella zoster) różna lokalizacja (poważne formy pierwotne i nawracające); wirusowe zapalenie mózgu i zapalenie mózgu i rdzenia; zapalenie wątroby (A, B, C, postać ostra i przewlekła, w tym w okresie rekonwalescencji); Zakażenie CMV na tle niedoboru odporności; zakażenie chlamydiami, ureaplazmą, mykoplazmą (zapalenie cewki moczowej, zapalenie najądrza, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie szyjki macicy, zapalenie jajowodu, ziarniniak limfatyczny chlamydiów); infekcje drożdżakowe i bakteryjne-grzybicze (skóra, błony śluzowe, narządy wewnętrzne); stwardnienie rozsiane; choroby onkologiczne; niedobór odporności (promieniowanie, nabyte i wrodzone z zahamowaniem syntezy interferonu).

Octan akrydonu megluminy.

Nazwa łacińska - Akrydonoctan megluminy.

Charakterystyka.

Induktor interferonu o niskiej masie cząsteczkowej.

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - przeciwwirusowe, immunostymulujące, przeciwzapalne. Stymuluje produkcję interferonów alfa, beta i gamma (do 60-80 j./ml i więcej) przez leukocyty, makrofagi, limfocyty T i B, komórki nabłonka, a także tkanki śledziony, wątroby, płuc, mózg. Wnika w cytoplazmę i struktury jądrowe, indukuje syntezę „wczesnych” interferonów. Aktywuje limfocyty T i komórki NK, normalizuje równowagę między subpopulacjami T-pomocników i T-supresorów. Przyczynia się do korekty statusu immunologicznego w stanach niedoboru odporności różnego pochodzenia, m.in.

Zarażony wirusem HIV.

Aktywny przeciwko wirusom kleszczowego zapalenia mózgu, grypy, zapalenia wątroby, opryszczki, CMV, HIV, różnych enterowirusów, chlamydii.

Wykazuje wysoką skuteczność w chorobach reumatycznych i innych układowych tkanki łącznej, hamując reakcje autoimmunologiczne oraz wykazując działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe.

Różni się niską toksycznością i brakiem działania mutagennego, teratogennego, embriotoksycznego i rakotwórczego.

Po spożyciu maksymalna dopuszczalna dawka C maks we krwi osiąga się po 1-2 godzinach, stężenie stopniowo spada po 7 godzinach, po 24 godzinach występuje w ilościach śladowych. Przechodzi przez BBB. T 1/2 wynosi 4-5 h. Nie kumuluje się przy dłuższym użytkowaniu.

Aplikacja

Roztwór do wstrzykiwań, tabletki:

infekcje: wywołane wirusem HIV, wirusem cytomegalii, opryszczkowe; układu moczowo-płciowego, m.in. chlamydie, neuroinfekcje (surowicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, borelioza przenoszona przez kleszcze, stwardnienie rozsiane, zapalenie pajęczynówki itp.), ostre i przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby (A, B, C, D);

stany niedoboru odporności o różnej etiologii (okres pooperacyjny, oparzenia, przewlekłe infekcje bakteryjne i grzybicze, w tym zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc); wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy; choroby onkologiczne; reumatoidalne zapalenie stawów; choroby zwyrodnieniowe-dystroficzne stawów (deformujące zapalenie kości i stawów itp.); choroby skóry (neurodermit, egzema, dermatoza).

pigułki: grypa i SARS.

Mazidło: opryszczka narządów płciowych, zapalenie cewki moczowej i balanoposthitis (nieswoiste, o etiologii drożdżakowej, rzeżączkowej, chlamydiowej i rzęsistkowej), zapalenie pochwy (bakteryjne, drożdżakowe).

Dezoksyrybonukleinian sodu.

Nazwa łacińska - Dezoksyrybonukleinian sodu

Charakterystyka.

Przezroczysta, bezbarwna ciecz (wyciąg z mleka jesiotra).

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - immunomodulujące, przeciwzapalne, naprawcze, regenerujące. Aktywuje odporność przeciwwirusową, przeciwgrzybiczą i przeciwdrobnoustrojową na poziomie komórkowym i humoralnym. Reguluje hematopoezę, normalizując liczbę leukocytów, granulocytów, fagocytów, limfocytów i płytek krwi. Poprawia stan tkanek i narządów w dystrofiach pochodzenia naczyniowego, wykazuje słabe właściwości przeciwzakrzepowe.

U pacjentów z przewlekłą chorobą niedokrwienną kończyn dolnych (w tym na tle cukrzycy) zwiększa tolerancję wysiłku podczas chodzenia, zmniejsza ból mięśni łydek, zapobiega powstawaniu uczucia chłodu i chłodu stóp. Poprawia krążenie krwi w kończynach dolnych, wspomaga gojenie zgorzelowych owrzodzeń troficznych, pojawienie się pulsu w tętnicach obwodowych. Przyspiesza odrzucanie martwiczych mas (np. na paliczkach palców), co czasami pozwala uniknąć interwencji chirurgicznej. U pacjentów z IHD poprawia kurczliwość mięśnia sercowego, poprawia mikrokrążenie w mięśniu sercowym, zwiększa tolerancję wysiłku i skraca czas rekonwalescencji. Stymuluje procesy naprawcze w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, odbudowuje strukturę błony śluzowej, hamuje rozwój Helicobacter pylori. Ułatwia wszczepianie autoprzeszczepów podczas przeszczepów skóry i błony bębenkowej.

Aplikacja.

Roztwory do użytku zewnętrznego i do wstrzykiwań: SARS, owrzodzenia troficzne, oparzenia, odmrożenia, długotrwale niegojące się rany, m.in. w cukrzycy, procesach ropno-septycznych, leczeniu powierzchni przeszczepu przed i po transplantacji. Roztwór do użytku zewnętrznego: choroby zarostowe kończyn dolnych, ubytki błony śluzowej jamy ustnej, nosa, pochwy. Roztwór do wstrzykiwań: mielodepresja i oporność na cytostatyki u chorych na nowotwory, ostry zespół gardła, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka i dwunastnicy, choroba niedokrwienna serca, niewydolność krążenia, przewlekła choroba niedokrwienna kończyn dolnych II i III stopnia, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie pochwy, zapalenie błony śluzowej macicy, niepłodność i impotencja spowodowane przewlekłymi infekcjami, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli.

Polioksydonium (azoksymer).

Nazwa łacińska - Polioksydonium

Nazwa chemiczna - Kopolimer N-hydroksy-1,4-etylenopiperazyny i bromku (N-karboksy)-1,4-etylenopiperazyny.

Charakterystyka.

Liofilizowana porowata masa o żółtawym zabarwieniu. Rozpuszczalny w wodzie, izotoniczny roztwór chlorku sodu, roztwór prokainy. Higroskopijny. Masa cząsteczkowa? - 60000-100000.

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - immunomodulujące, odtruwające. Zwiększa odporność organizmu na infekcje (miejscowe, uogólnione). Immunomodulacja polega na bezpośrednim działaniu na komórki fagocytarne i NK, stymulacji produkcji przeciwciał.

Przywraca odpowiedzi immunologiczne w ciężkich postaciach niedoboru odporności, m.in. przy wtórnych niedoborach odporności spowodowanych infekcjami (gruźlica itp.), nowotworami złośliwymi, terapią hormonami steroidowymi lub cytostatykami, powikłaniami operacji chirurgicznych, urazami i oparzeniami.

Przy podawaniu podjęzykowym polioksydonium aktywuje komórki limfoidalne zlokalizowane w oskrzelach, jamie nosowej, trąbkach Eustachiusza, zwiększając w ten sposób odporność tych narządów na czynniki zakaźne.

Podawany doustnie polioksydonium aktywuje komórki limfoidalne znajdujące się w jelicie, czyli limfocyty B, które wytwarzają wydzielniczą IgA.

Konsekwencją tego jest wzrost odporności przewodu pokarmowego i dróg oddechowych na czynniki zakaźne. Dodatkowo podawany doustnie polioksydonium aktywuje makrofagi tkankowe, co przyczynia się do szybszej eliminacji patogenu z organizmu w obecności ogniska infekcji.

W ramach kompleksowej terapii zwiększa skuteczność leków przeciwbakteryjnych i przeciwwirusowych, leków rozszerzających oskrzela i glikokortykosteroidów. Pozwala zmniejszyć dawkę tych leków i skrócić czas leczenia. Zwiększa odporność błon komórkowych na działanie cytotoksyczne, zmniejsza toksyczność leków. Ma wyraźne działanie odtruwające (ze względu na polimeryczny charakter leku). Nie posiada mitogennej aktywności poliklonalnej, właściwości antygenowych i alergizujących.

Charakteryzuje się wysoką biodostępnością (89%) po podaniu domięśniowym, Cmax maks obserwowano 1 godzinę po podaniu doodbytniczym i 40 minut po wstrzyknięciu domięśniowym. T 1/2 ?- 30 i 25 minut z podaniem doodbytniczym i / m? (faza szybka), 36,2 godziny przy wstrzyknięciu doodbytniczym i domięśniowym oraz 25,4 godziny przy podaniu dożylnym (faza wolna). Jest metabolizowany w organizmie i wydalany głównie przez nerki.

Tiloron.

Nazwa łacińska - Tilorone*

Nazwa chemiczna - 2,7-Bis-9H-fluoren-9-on (i jako dichlorowodorek)

Formuła brutto -C 25 H 34 N 2 O 3

Farmakologia.

Działanie farmakologiczne - przeciwwirusowe, immunomodulujące. Indukuje tworzenie interferonów (alfa, beta, gamma) przez komórki nabłonka jelit, hepatocyty, limfocyty T i granulocyty. Po podaniu doustnym maksymalne wytwarzanie interferonu określa się w kolejności jelita ? - wątroba ? - krew po 4-24 godzinach.

Aktywuje komórki macierzyste szpiku kostnego, stymuluje odporność humoralną, zwiększa produkcję IgM, IgA, IgG, wpływa na produkcję przeciwciał, zmniejsza stopień immunosupresji, przywraca stosunek T-pomocniczy/T-supresorowy.

Mechanizm działania przeciwwirusowego związany jest z hamowaniem translacji białek specyficznych dla wirusa w zakażonych komórkach, w wyniku czego dochodzi do zahamowania replikacji wirusa. Skuteczny przeciwko wirusom grypy i wirusom wywołującym ostre infekcje wirusowe dróg oddechowych, wirusom wątroby i opryszczki, w tym. CMV i inne.

Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 60%. Wiązanie z białkami osocza? - około 80%. Nie ulega biotransformacji. T 1/2 ?- 48? Jest wydalany w postaci niezmienionej z kałem (70%) i moczem (9%). Nie kumuluje się.

Aplikacja.

U dorosłych: wirusowe zapalenie wątroby typu A, B, C; zakażenie wirusem opryszczki i cytomegalii; w ramach kompleksowej terapii zakaźnego alergicznego i wirusowego zapalenia mózgu i rdzenia (stwardnienie rozsiane, leukoencefalopatia, zapalenie błony naczyniowej mózgu itp.), chlamydii układu moczowo-płciowego i oddechowego; leczenie i profilaktyka grypy i SARS.

U dzieci w wieku powyżej 7 lat: leczenie i profilaktyka grypy i SARS.

Leki złożone.

Wobenzym.

Działanie farmakologiczne - immunomodulujące, przeciwzapalne, zmniejszające przekrwienie, fibrynolityczne, przeciwpłytkowe.

Farmakodynamika.

Wobenzym to połączenie naturalnych enzymów roślinnych i zwierzęcych. Wnikając do organizmu, enzymy są wchłaniane w jelicie cienkim poprzez resorpcję nienaruszonych cząsteczek i poprzez wiązanie się z białkami transportującymi krew dostają się do krwioobiegu. Następnie enzymy, migrując wzdłuż łożyska naczyniowego i gromadząc się w obszarze procesu patologicznego, działają immunomodulująco, przeciwzapalnie, fibrynolitycznie, przeciwobrzękowo, przeciwpłytkowo i wtórnie przeciwbólowo.

Wobenzym korzystnie wpływa na przebieg procesu zapalnego, ogranicza patologiczne objawy procesów autoimmunologicznych i kompleksów immunologicznych oraz korzystnie wpływa na parametry reaktywności immunologicznej organizmu. Pobudza i reguluje poziom funkcjonalnej aktywności monocytów-makrofagów, komórek NK, stymuluje odporność przeciwnowotworową, cytotoksyczne limfocyty T, aktywność fagocytarną komórek.

Pod wpływem Wobenzymu zmniejsza się liczba krążących kompleksów immunologicznych, a złogi błonowe kompleksów immunologicznych są usuwane z tkanek.

Wobenzym zmniejsza infiltrację śródmiąższu przez komórki plazmatyczne. Zwiększa eliminację złogów białkowych i fibrynowych w obszarze objętym stanem zapalnym, przyspiesza lizę toksycznych produktów przemiany materii i tkanek martwiczych. Poprawia resorpcję krwiaków i obrzęków, normalizuje przepuszczalność ścian naczyń.
Wobenzym zmniejsza stężenie tromboksanu i agregację płytek krwi. Reguluje adhezję komórek krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do zmiany kształtu poprzez regulację ich plastyczności, normalizuje liczbę prawidłowych dyskocytów i zmniejsza całkowitą liczbę aktywowanych form płytek krwi, normalizuje lepkość krwi, zmniejsza całkowitą liczbę mikroagregatów, dzięki czemu poprawia mikrokrążenie i właściwości reologiczne krwi, a także zaopatruje tkanki w tlen i składniki odżywcze.

Wobenzym zmniejsza nasilenie działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem leków hormonalnych (nadkrzepliwość itp.).
Wobenzym normalizuje metabolizm lipidów, zmniejsza syntezę endogennego cholesterolu, zwiększa zawartość HDL, obniża poziom aterogennych lipidów, poprawia wchłanianie wielonienasyconych kwasów tłuszczowych.

Wobenzym zwiększa stężenie antybiotyków w osoczu krwi i stan zapalny, zwiększając tym samym efektywność ich stosowania. Jednocześnie enzymy zmniejszają niepożądane skutki uboczne antybiotykoterapii (supresja immunologiczna, objawy alergiczne, dysbakterioza).

Wobenzym reguluje niespecyficzne mechanizmy obronne (fagocytozę, produkcję interferonu itp.), wykazując tym samym działanie przeciwwirusowe i przeciwdrobnoustrojowe.

Likopid.

Efekt farmakologiczny - immunomodulujące.

Farmakokinetyka.

Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 7-13%. Stopień wiązania z albuminami krwi? - Słaby. Nie tworzy aktywnych metabolitów. T maks? — 1,5 godz., T 1/2 ?- 4,29 h. Wydalany z organizmu w niezmienionej postaci, głównie przez nerki.

Farmakodynamika.

Aktywność biologiczna leku wynika z obecności swoistych receptorów (NOD-2) dla dipeptydu glukozaminylomuramylu (GMDP) zlokalizowanych w endoplazmie fagocytów i limfocytów T. Lek stymuluje funkcjonalną (bakteriobójczą, cytotoksyczną) aktywność fagocytów (neutrofili, makrofagów), zwiększa proliferację limfocytów T i B, zwiększa syntezę swoistych przeciwciał.

Działanie farmakologiczne realizowane jest poprzez zwiększenie produkcji interleukin (IL-1, IL-6, IL-12), czynnika martwicy nowotworów-alfa, interferonu gamma, czynników stymulujących tworzenie kolonii. Lek zwiększa aktywność komórek NK.

Aktualną sytuację i prognozę rozwoju rosyjskiego rynku immunomodulatorów można znaleźć w raporcie Akademii Badań Rynku Przemysłowego „Rynek immunomodulatorów w Rosji”.

Akademia Badań Rynku Przemysłowego

W drugiej połowie XX wieku pojawiła się moda na „”, która nie minęła do dziś. Apteki oferują nam ogromny wybór leków i suplementów diety, których celem jest. Ale w jakich przypadkach immunomodulatory są naprawdę potrzebne, a kiedy mogą być szkodliwe?

Nie został jeszcze w pełni zbadany. Układ odpornościowy składa się z wielu różnych typów komórek, które są w złożonej współzależności. Próby wpływania na układ odpornościowy bez skrajnej konieczności mogą prowadzić do nieprzewidywalnych konsekwencji w przyszłości.

Immunomodulatory nazywane są lekami, które wpływają na układ odpornościowy i zmieniają jego pracę.

Immunomodulatory można podzielić na dwie grupy:

Immunostymulanty- stymulują reakcje immunologiczne, zwiększają odporność.

Leki immunosupresyjne- obniżona odporność.

Stosowanie immunomodulatorów

Zasadniczo immunomodulatory są stosowane w celu zwiększenia odporności organizmu w różnych chorobach:

• przewlekłe, powolne infekcje;
• choroby alergiczne;
• guzy;
• stany niedoboru odporności.

Ale w niektórych przypadkach (w chorobach autoimmunologicznych, kiedy odporność zaczyna działać nie przeciwko „wrogom zewnętrznym”, ale przeciwko własnemu organizmowi) stosuje się immunomodulatory w celu zmniejszenia odporności.

Stosowanie immunomodulatorów opiera się na następujących zasadach:

• w ramach kompleksowego leczenia, równolegle z wyznaczaniem antybiotyków, środków przeciwwirusowych, przeciwgrzybiczych i innych;
• wizyta od pierwszego dnia leczenia;
• pod kontrolą immunologicznych badań krwi;
• osobno, bez innych leków, na etapie rehabilitacji (wyzdrowienia z choroby) stosuje się immunomodulatory.

Leczenie immunomodulatorami nie jest do końca właściwym określeniem. Leki te nie leczą choroby – jedynie pomagają organizmowi ją pokonać. Działanie immunomodulatora na organizm ludzki nie ogranicza się do okresu choroby, trwa długo, nawet latami.

Klasyfikacja immunomodulatorów

Endogenne (syntetyzowane w samym ciele)

Przedstawicielem tej grupy jest interferon.

Egzogenne (dostają się do organizmu z otoczenia)

Obejmują one bakteryjny(takie jak Bronchomunal, IRS-19, Ribomunal, Imudon) i warzywo(na przykład Immunal, Echinacea liquidum, Echinacea compositum, Echinacea VILAR itp.) oraz syntetyczny(Levamisol, Polyoxidonium, Glutoxim, Galavit, Poludan itp.).

Immunomodulatory pochodzenia roślinnego

Immunomodulatory roślinne stosowane są w medycynie ludowej od czasów starożytnych – to wiele ziół leczniczych zawartych w dawnych recepturach. To właśnie te naturalne immunomodulatory najbardziej harmonijnie wpływają na nasz organizm. Dzielą się na 2 grupy. Pierwsza grupa obejmuje: lukrecja, biała jemioła, irys (irys) mlecznobiała, żółta kapsułka. Rośliny te mają złożony skład, który może nie tylko stymulować, ale także osłabiać układ odpornościowy. Dlatego leczenie nimi jest możliwe tylko przy starannym doborze dawki, wykonaniu badań immunologicznych krwi i pod nadzorem lekarza.

Druga grupa Immunomodulatory roślin są bardzo rozległe. Obejmuje:

• echinacea
• żeń-szeń
• trawa cytrynowa
• eleuterokoki
• aralia
• wabik
• radiola różowa
• Orzech włoski
• orzeszek piniowy
• oman
• pokrzywa
• żurawina
• dzika róża
• tymianek
• ziele dziurawca
• Melisa
• brzozowy
• kapusta morska
• figi i wiele innych roślin.

Mają łagodny, powolny, stymulujący wpływ na układ odpornościowy, nie powodując żadnych skutków ubocznych. Immunomodulatory z tej grupy można polecić do samodzielnego leczenia. Oficjalna medycyna wykorzystuje również wiele z tych roślin do tworzenia leków immunomodulujących (Echinacea: Immunal, Immunorm).

Immunomodulatory przeciwwirusowe

Wiele nowoczesnych immunomodulatorów ma również działanie przeciwwirusowe. Leki te obejmują:

• Anaferon (pastylki do ssania)
• Ergoferon (tabletki)
• Gendhron (czopki doodbytnicze)
• Arbidol (tabletki)
• Neovir (roztwór do wstrzykiwań)
• Altevir (roztwór do wstrzykiwań)
• Grippferon (krople do nosa)
• Viferon (czopki doodbytnicze)
• Epigen Intim (spray)
• Infagel (maść)
• Izoprinozyna (tabletki)
• Amiksin (tabletki)
• Reaferon EC (proszek do sporządzania roztworu, podawany dożylnie)
• Rydostyna (roztwór do wstrzykiwań)
• Ingaron (roztwór do wstrzykiwań)
• Lavomax (tabletki).

Główną wadą tych leków jest obecność skutków ubocznych. Dlatego są one wykorzystywane wyłącznie do celów immunologa. Wielu naukowców kwestionowało ostatnio skuteczność tych leków. Na przykład Arbidol, najczęściej kupowany w ostatnich latach, nie ma bazy dowodowej. Ciekawostką jest fakt, że w Europie i USA leki te w ogóle nie istnieją i nie są przepisywane.

Immunomodulatory: zalety i wady

Korzyści z immunomodulatorów są oczywiście niezaprzeczalne. Leczenie wielu chorób bez użycia tych leków staje się znacznie mniej skuteczne. Wzmocnienie mechanizmów obronnych organizmu jest również konieczne w okresie rekonwalescencji po ciężkich chorobach, po kontuzjach i operacjach. Jednak dobroczynne właściwości immunomodulatorów ujawniają się w pełni dopiero przy uwzględnieniu wszystkich indywidualnych cech organizmu, przy starannym doborze dawki. Ale niekontrolowane, a nawet długotrwałe stosowanie immunomodulatorów może spowodować poważne szkody dla organizmu - wyczerpanie układu odpornościowego, obniżoną odporność.

Ponadto istnieją przeciwwskazania do stosowania immunomodulatorów - obecność chorób autoimmunologicznych. Choroby te obejmują:

• cukrzyca
• reumatoidalne zapalenie stawów
• pierwotne kłębuszkowe zapalenie nerek
• układowy toczeń rumieniowaty
• rozproszone toksyczne wole
• stwardnienie rozsiane
• autoimmunologiczne zapalenie wątroby
• pierwotna marskość żółciowa
• Zapalenie tarczycy Hashimoto
• astma oskrzelowa (niektóre postacie)
• Choroba Addisona i niektóre inne rzadkie choroby.

Jeśli osoba cierpiąca na jedną z tych chorób zacznie samodzielnie stosować immunomodulatory, nastąpi zaostrzenie choroby z nieprzewidywalnymi konsekwencjami.

Probiotyki zwane także immunomodulatorami. Mikroorganizmy probiotyczne (bifido-, pałeczki kwasu mlekowego i inne) wykazują działanie immunomodulujące, które wprowadzone w skład produktów spożywczych przyczyniają się do przywrócenia i utrzymania równowagi prawidłowej mikroflory organizmu.

Wniosek

Stosowanie leków immunomodulujących pod nadzorem lekarza, z uwzględnieniem wszelkich wskazań i przeciwwskazań, jest z pewnością korzystne dla organizmu chorego. Samodzielne i niekontrolowane korzystanie z tych środków jest szkodliwe, gdyż grozi nieprawidłowym działaniem układu odpornościowego.

Lekarze każdej specjalności spotykają się z klinicznymi objawami niewydolności układu odpornościowego (przede wszystkim objawia się to obecnością przewlekłego procesu zapalnego lub często nawracającymi chorobami, takimi jak ostre infekcje dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, opryszczka, czyraczność itp.). Jednak wielu nadal ma uprzedzenia co do celowości stosowania immunomodulatorów. Opinia ta ukształtowała się z jednej strony w wyniku złożoności interpretacji, a często niemożności wykonania analiz immunologicznych, az drugiej strony niskiej skuteczności immunomodulatorów pierwszej generacji. Jednak w ciągu ostatnich 10 lat pogłębiła się wiedza na temat działania układu odpornościowego i powstały nowe, wysoce skuteczne i bezpieczne leki, bez których leczenie wielu chorób jest dziś niemożliwe.
Poniższy schemat pokazuje prawie wszystkie immunomodulatory, które są faktycznie obecne na rynku farmaceutycznym w Rosji. Ten artykuł zawiera krótki opis tylko części z nich, a mianowicie domowych immunomodulatorów najnowszej generacji.
Immunomodulatory - leki o działaniu immunotropowym, które w dawkach terapeutycznych przywracają funkcje układu odpornościowego (skuteczna obrona immunologiczna) (Khaitov RM, Pinegin B.V.). Najprostsza i najwygodniejsza klasyfikacja immunomodulatorów według pochodzenia, opracowana w Instytucie Immunologii. Zgodnie z tą klasyfikacją immunomodulatory dzielą się na trzy grupy: endogenne, egzogenne i syntetyczne. Immunomodulatory pochodzenia endogennego obejmują immunoregulujące peptydy i cytokiny, a także ich rekombinowane lub syntetyczne analogi. Zdecydowana większość immunomodulatorów egzogennych to substancje pochodzenia mikrobiologicznego, głównie bakteryjnego i grzybiczego. Trzecia grupa immunomodulatorów obejmuje substancje syntetyczne otrzymywane w wyniku ukierunkowanej syntezy chemicznej.
Immunomodulatory pochodzenia endogennego
Obecnie jako immunomodulatory pochodzenia endogennego stosuje się peptydy immunoregulacyjne pochodzące z centralnych narządów odporności (grasicy i szpiku kostnego), cytokiny, interferony i białka efektorowe układu odpornościowego (immunoglobuliny).
Peptydy immunoregulacyjne pochodzące z centralnych organów odporności
Taktivin i tymalina to immunomodulatory pierwszej generacji pochodzące z ekstraktów z tkanki grasicy.
Taktiwin- preparat o charakterze polipeptydowym, pozyskiwany z grasicy bydlęcej. Normalizuje ilościowe i funkcjonalne wskaźniki układu odpornościowego T, stymuluje produkcję limfokin i innych wskaźników odporności komórkowej. Stosowany jest u dorosłych w kompleksowej terapii procesów zakaźnych, ropnych, septycznych, z chorobami limfoproliferacyjnymi (limfogranulomatoza, białaczka limfocytowa), nawracającą opryszczką oczną i innymi chorobami, którym towarzyszy dominujące uszkodzenie układu odpornościowego T.
Tymalina- kompleks frakcji polipeptydowych wyizolowanych z grasicy bydła. Reguluje liczbę limfocytów T i B, stymuluje reakcję odporności komórkowej; wzmaga fagocytozę. Stosowany jest u dorosłych i dzieci jako środek immunostymulujący i biostymulujący w kompleksowej terapii chorób, którym towarzyszy spadek odporności komórkowej, w tym ostrych i przewlekłych procesów ropnych i chorób zapalnych, oparzeń, owrzodzeń troficznych itp., a także depresji odporność i funkcje krwiotwórcze po radioterapii lub chemioterapii u chorych na nowotwory i inne procesy patologiczne.
Wszystkie preparaty grasicy mają łagodne działanie immunomodulujące, związane głównie ze wzrostem liczby i aktywności funkcjonalnej limfocytów T. Ale mają jedną wadę: są niepodzielną mieszaniną biologicznie aktywnych peptydów i są raczej trudne do standaryzacji. Postęp w dziedzinie immunomodulatorów pochodzenia grasicy polegał na tworzeniu leków II i III generacji, które są syntetycznymi analogami naturalnych hormonów grasicy lub fragmentami tych hormonów o działaniu biologicznym.
Pierwszym lekiem uzyskanym w tym kierunku był Tymogen- syntetyczny dipeptyd składający się z reszt aminokwasowych - glutaminy i tryptofanu. Pod względem wskazań do stosowania jest podobny do innych immunomodulatorów grasicy i znajduje zastosowanie w kompleksowej terapii dorosłych i dzieci z ostrymi i przewlekłymi chorobami zakaźnymi, którym towarzyszy obniżenie odporności komórkowej, z zahamowaniem procesów naprawczych po ciężkich urazach (kość złamaniami), procesami martwiczymi, a także innymi stanami niedoboru odporności.
Kolejnym krokiem w tworzeniu preparatów grasicy było wyizolowanie aktywnego biologicznie fragmentu jednego z hormonów grasicy – ​​tymopoetyny – i stworzenie na jego bazie leku. Imunofan reprezentujących 32-36 reszt aminokwasowych tymopoetyny. Imunofan okazał się wysoce skutecznym środkiem przywracającym upośledzoną reaktywność immunologiczną w przewlekłych infekcjach bakteryjnych i wirusowych, infekcjach chirurgicznych. Oprócz stymulowania reaktywności immunologicznej, Imunofan ma wyraźną zdolność do aktywacji systemu antyoksydacyjnego organizmu. Te dwie właściwości imunofanu sprawiły, że można go polecać w kompleksowej terapii chorych na nowotwory nie tylko w celu zwiększenia odporności, ale także eliminacji toksycznych związków wolnych rodników i nadtlenków. Imunofan jest również stosowany w wirusowym zapaleniu wątroby typu B, zakażeniach oportunistycznych u pacjentów z AIDS; bruceloza, niegojące się rany kończyn, ropno-septyczne powikłania pooperacyjne; wstrząs oparzeniowy, ostra toksemia oparzeniowa, współistniejący uraz. Imunofan służy do immunokorekcji w chorobach alergicznych i jest dopuszczony do stosowania w pediatrii.
Immunomodulatory otrzymywane ze szpiku kostnego ssaków (świń lub cieląt) obejmują Mielopid. Myelopid zawiera sześć swoistych dla szpiku kostnego mediatorów odpowiedzi immunologicznej zwanych mielopeptydami (MP). Substancje te mają zdolność pobudzania różnych części odpowiedzi immunologicznej, zwłaszcza odporności humoralnej. Każdy mielopeptyd ma określone działanie biologiczne, którego kombinacja decyduje o jego efekcie klinicznym. MP-1 przywraca normalną równowagę aktywności T-pomocnika i T-supresora. MP-2 hamuje proliferację komórek nowotworowych i znacznie zmniejsza zdolność komórek nowotworowych do wytwarzania substancji toksycznych, które hamują aktywność funkcjonalną limfocytów T. MP-3 stymuluje aktywność fagocytarnego ogniwa odpornościowego, aw konsekwencji zwiększa odporność przeciwinfekcyjną. MP-4 wpływa na różnicowanie komórek krwiotwórczych, przyczyniając się do ich szybszego dojrzewania, czyli działa leukopoetycznie. . W stanach niedoboru odporności lek przywraca parametry układu odpornościowego B i T, stymuluje wytwarzanie przeciwciał i aktywność funkcjonalną komórek immunokompetentnych oraz pomaga przywrócić szereg innych wskaźników humoralnego związku odpornościowego.
Myelopid stosuje się u osób dorosłych z wtórnym niedoborem odporności z dominującym uszkodzeniem odporności humoralnej, w tym w zapobieganiu powikłaniom infekcyjnym po zabiegach chirurgicznych, urazach, zapaleniu kości i szpiku oraz innym procesom patologicznym, którym towarzyszą powikłania zapalne, z nieswoistymi chorobami płuc, przewlekłymi chorobami układu oddechowego w ostry stan (zapalenie krtani, zapalenie tchawicy, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc); z przewlekłym ropnym zapaleniem skóry, atopowym zapaleniem skóry, neurodermitem itp., z ostrymi białaczkami limfoblastycznymi i mieloblastycznymi oraz chłoniakami nieziarniczymi z komórek T i B.
Cytokiny
Cytokiny to biomolekuły podobne do hormonów o niskiej masie cząsteczkowej, wytwarzane przez aktywowane komórki immunokompetentne i są regulatorami interakcji międzykomórkowych. Istnieje ich kilka grup - interleukiny (około 12), czynniki wzrostu (naskórkowy, nerwowy), czynniki stymulujące kolonie, czynniki chemotaktyczne, czynnik martwicy nowotworów. Interleukiny są głównymi uczestnikami rozwoju odpowiedzi immunologicznej na inwazję mikroorganizmów, powstawania reakcji zapalnej, wdrażania odporności przeciwnowotworowej itp. W Rosji opanowano produkcję dwóch rekombinowanych interleukin, Betaleukiny i Roncoleukiny .
Betaleukina- rekombinowana ludzka interleukina-1b (IL-1). Produkcja IL-1 jest prowadzona głównie przez monocyty i makrofagi. Synteza IL-1 rozpoczyna się w odpowiedzi na wprowadzenie drobnoustrojów lub uszkodzenie tkanki i uruchamia zespół reakcji ochronnych, które stanowią pierwszą linię obrony organizmu. Jedną z głównych właściwości IL-1 jest zdolność do pobudzania funkcji i zwiększania liczby leukocytów. Betaleukina zwiększa produkcję interferonów i interleukin, zwiększa produkcję przeciwciał, zwiększa liczbę płytek krwi, przyspiesza procesy naprawcze w uszkodzonych tkankach.
Wskazaniami do stosowania Betaleukiny jako środka immunostymulującego są wtórne stany niedoboru odporności, które rozwijają się po ciężkich urazach w wyniku procesów ropno-septycznych i ropno-niszczących, po rozległych interwencjach chirurgicznych, a także w przewlekłych stanach septycznych. Wskazaniem do stosowania Betaleukiny jako stymulatora leukopoezy jest leukopenia toksyczna II-IV stopnia, wikłająca chemioterapię i radioterapię nowotworów złośliwych.
Roncoleukina jest rekombinowaną ludzką interleukiną-2 (IL-2). IL-2 jest wytwarzana w organizmie przez pomocnicze limfocyty T i odgrywa kluczową rolę w procesie inicjacji i rozwoju odpowiedzi immunologicznej. Lek stymuluje proliferację limfocytów T, aktywuje je, w wyniku czego zamieniają się w komórki cytotoksyczne i zabójcze, zdolne do niszczenia różnych patogennych mikroorganizmów i komórek złośliwych. IL-2 nasila produkcję immunoglobulin przez limfocyty B, aktywuje funkcję monocytów i makrofagów tkankowych. Ogólnie, IL-2 ma działanie immunomodulujące ukierunkowane na wzmocnienie przeciwbakteryjnej, przeciwwirusowej, przeciwgrzybiczej i przeciwnowotworowej odpowiedzi immunologicznej.
Roncoleukin stosowany w kompleksowym leczeniu sepsy i ciężkich procesów infekcyjnych i zapalnych o różnej lokalizacji (zapalenie otrzewnej, zapalenie błony śluzowej macicy, ropnie, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie śródpiersia, zapalenie kości i szpiku, zapalenie trzustki, zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie płuc, zapalenie opłucnej, zapalenie jajowodów, ropowica tkanek miękkich) oraz oparzeń , gruźlica, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, grzybice, chlamydie, przewlekła opryszczka. Roncoleukina w połączeniu z alfa-interferonem jest skutecznym środkiem immunoterapeutycznym w leczeniu rozsianego raka nerki. Stwierdzono wysoką skuteczność leku w leczeniu raka pęcherza moczowego, raka jelita grubego w stadium III-IV, guzów mózgu, złośliwego rozsianego czerniaka skóry, złośliwych nowotworów gruczołów sutkowych, raka prostaty, jajników.
interferony
Interferony to substancje ochronne o charakterze białkowym, które są wytwarzane przez komórki w odpowiedzi na przenikanie wirusów, a także na działanie szeregu innych naturalnych lub syntetycznych związków (induktorów interferonu). Interferony są czynnikami nieswoistej obrony organizmu przed wirusami, bakteriami, chlamydiami, grzybami chorobotwórczymi, komórkami nowotworowymi, ale jednocześnie mogą pełnić rolę regulatorów oddziaływań międzykomórkowych w układzie odpornościowym. Z tej pozycji należą do immunomodulatorów pochodzenia endogennego.
Zidentyfikowano trzy rodzaje ludzkich interferonów: a-interferon (leukocyt), b-interferon (fibroblast) i g-interferon (immunologiczny). g-Interferon ma mniejszą aktywność przeciwwirusową, ale odgrywa ważniejszą rolę immunoregulacyjną. Schematycznie mechanizm działania interferonu można przedstawić następująco: interferony wiążą się ze specyficznym receptorem w komórce, co prowadzi do syntezy przez komórkę około trzydziestu białek, które zapewniają powyższe efekty interferonu. W szczególności syntetyzowane są peptydy regulatorowe, które zapobiegają przenikaniu wirusa do komórki, syntezie nowych wirusów w komórce oraz stymulują aktywność cytotoksycznych limfocytów T i makrofagów.
W Rosji historia tworzenia preparatów interferonu rozpoczyna się w 1967 roku, kiedy to został on po raz pierwszy stworzony i wprowadzony do praktyki klinicznej w celu zapobiegania i leczenia grypy i SARS. ludzki interferon leukocytarny. Obecnie w Rosji produkowanych jest kilka nowoczesnych preparatów alfa-interferonu, które zgodnie z technologią produkcji dzielą się na naturalne i rekombinowane.
Reprezentantem nowej generacji naturalnych interferonów jest lek Interferon leukocytarny do wstrzykiwań zawierający wszystkie podtypy interferonów alfa w naturalnych, fizjologicznych proporcjach. Jest stosowany w onkologii w kompleksowym leczeniu czerniaka, raka nerki, jajnika itp.
Leukinferon- kompleksowy preparat zawierający 10 000 j.m. naturalnego alfa-interferonu oraz kompleks cytokin pierwszej fazy odpowiedzi immunologicznej (interleukiny 1,6 i 12, czynnik martwicy nowotworów, czynniki hamujące migrację makrofagów i leukocytów). Oprócz działania przeciwwirusowego lek ma szeroki zakres działania immunomodulującego, w szczególności jest w stanie aktywować prawie wszystkie etapy procesu fagocytarnego. Leukinferon jest stosowany w leczeniu wielu chorób wirusowych, infekcji bakteryjnych, w tym posocznicy i gruźlicy, hamidii, mykoplazmy, infekcji opryszczki i chorób onkologicznych.
Krople do oczu Lokferon zawierają również oczyszczony i stężony ludzki interferon leukocytarny o aktywności 8.000 IU na fiolkę. Stosowany jest w leczeniu chorób oczu o etiologii wirusowej.
Nowym kierunkiem jest doodbytnicze podawanie preparatów interferonu. Stosowanie interferonu w postaci czopków zapewnia prosty, bezpieczny i bezbolesny sposób podania, pomaga w utrzymaniu wysokiego stężenia interferonu we krwi przez dłuższy czas. W Rosji takie naturalne interferony są produkowane o aktywności 40 000 IU w czopku i Suppositoferon o aktywności 10 000, 20 000 lub 30 000 IU Leki te stosowane są w różnych stanach niedoboru odporności, ostrym i przewlekłym wirusowym zapaleniu wątroby, infekcjach układu moczowo-płciowego, dysbakteriozie, SARS, odrze, ospie wietrznej u dzieci i dorosłych.
Technologia wytwarzania naturalnych interferonów ma pewne ograniczenia związane z zapotrzebowaniem na duże ilości białaczki i trudnością uzyskania wystarczającej ilości interferonu o wysokiej aktywności. Metoda inżynierii genetycznej do otrzymywania rekombinowanego interferonu umożliwia pokonanie tych przeszkód, ponadto metoda inżynierii genetycznej umożliwia otrzymywanie różnych rodzajów interferonów w czystej postaci. Wytwarza się 5 krajowych preparatów rekombinowanego interferonu-alfa2b.
W SSC NPO „Vector” pod nazwą Reaferon-EC rekombinowany interferon-alfa-2b o aktywności 1, 3 lub 5 milionów j.m. jest wytwarzany w ampułce przeznaczonej do wstrzyknięć domięśniowych. Produkowana jest tu również maść z interferonem, zawierająca 10 000 IU interferonu-alpha2b w 1 g. Rekombinowany interferon alfa-2 został również opracowany w Państwowym Centrum Naukowym „PIIB PIB Produktów Biologicznych o wysokiej czystości”. Preparaty rekombinowanego interferonu alfa znajdują zastosowanie w leczeniu infekcji wirusowych (głównie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby), a także w leczeniu niektórych chorób onkologicznych (rak poki i czerniak).
Viferon, który obejmuje interferon-alfa-2b, a także przeciwutleniacze, witaminę E i kwas askorbinowy. Viferon dostępny jest w postaci czopków doodbytniczych w czterech dawkach: 150 000 j.m., 500 000 j.m., 1 mln j.m. i 3 mln j.m. w czopku, a także w postaci maści zawierającej 200 000 j.m. aktywności interferonu w 1 g. Viferon znacznie rozszerzył wskazania do stosowania w porównaniu do innych preparatów interferonu. Może być stosowany w przypadku prawie każdej patologii zakaźnej w dowolnej grupie wiekowej. Viferon najbardziej oszczędnie wpływa na układ odpornościowy pacjentów osłabionych, noworodków i wcześniaków z niedojrzałymi i niedoskonałymi mechanizmami ochrony przeciwwirusowej i przeciwdrobnoustrojowej. Dlatego Viferon jest jedynym preparatem interferonowym polecanym do leczenia nie tylko osób dorosłych, ale także noworodków i kobiet w ciąży. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku leczenia infekcji wirusowych, bakteryjnych i chlamydiowych u kobiet w ciąży i noworodków, gdy stosowanie innych leków jest przeciwwskazane.
Gripferon- nowa postać dawkowania interferonu-alfa-2b, przeznaczona do stosowania w postaci kropli do nosa. Grippferon jest stosowany w profilaktyce i leczeniu grypy oraz innych ostrych infekcji wirusowych układu oddechowego.
Kipferon- preparat złożony zawierający rekombinowany interferon-alfa-2b i kompleksowy preparat immunoglobulinowy (kompleks immunoglobulin ludzkich klas M, A, G). Kipferon jest stosowany dopochwowo lub doodbytniczo w złożonej terapii chlamydii, opryszczkowych infekcji narządów moczowo-płciowych, brodawczaków i brodawek narządów płciowych, ostrego i przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego, bakteryjnego zapalenia jelita grubego o różnej etiologii (gronkowce, rzęsistki, chlamydia itp.), Dysbakteriozy pochwy, towarzyszącej procesy zapalne szyi, ciała i przydatków macicy, przygotowanie do planowanych operacji ginekologicznych i porodu w celu zapobiegania powikłaniom ropno-septycznym.
Immunoglobuliny
Surowice lecznicze były pierwowzorem nowoczesnych preparatów immunoglobulin, a niektóre z nich (przeciwbłonicza i tężcowa) nie straciły znaczenia klinicznego do dziś. Jednak rozwój technologii przetwarzania produktów krwiopochodnych umożliwił wdrożenie idei immunizacji biernej, najpierw w postaci skoncentrowanych preparatów immunoglobulin do podawania domięśniowego, a następnie immunoglobulin do podawania dożylnego. Przez długi czas skuteczność preparatów immunoglobulin tłumaczono wyłącznie biernym przenoszeniem przeciwciał. Wiążąc się z odpowiednimi antygenami, przeciwciała neutralizują je, przekształcają w postać nierozpuszczalną, w wyniku czego uruchamiane są mechanizmy fagocytozy, zależnej od dopełniacza lizy i późniejszej eliminacji antygenów z organizmu. Jednak w ostatnich latach, w związku z udowodnioną skutecznością dożylnych immunoglobulin w niektórych chorobach autoimmunologicznych, aktywnie badano immunomodulacyjną rolę immunoglobulin. Stwierdzono zatem, że dożylne immunoglobuliny mogą zmieniać produkcję interleukin i poziom ekspresji receptorów dla IL-2. Wykazano również wpływ preparatów immunoglobulin na aktywność różnych subpopulacji limfocytów T oraz stymulujący wpływ na procesy fagocytozy.
Immunoglobuliny domięśniowe, które są stosowane klinicznie od lat pięćdziesiątych XX wieku, mają stosunkowo niską biodostępność. Resorpcja leku następuje z miejsca podania w ciągu 2-3 dni, a ponad połowa leku jest niszczona przez enzymy proteolityczne. W Rosji wytwarzane są domięśniowe immunoglobuliny zawierające podwyższone miana przeciwciał przeciwko antygenom niektórych patogenów: wirusa kleszczowego zapalenia mózgu, grypy, opryszczki i wirusa cytomegalii, HBS - antygen (Antigep).
Dożylne immunoglobuliny mają istotne zalety, ponieważ. ich zastosowanie umożliwia wytworzenie efektywnych stężeń przeciwciał we krwi w możliwie najkrótszym czasie. Obecnie w Rosji produkuje się już wiele ludzkich immunoglobulin do podawania dożylnego (przedsiębiorstwa „Imbio”, „Immunopreparat”, Jekaterynburg i Chabarowskie przedsiębiorstwa państwowe do produkcji preparatów bakteryjnych). Jednak zagraniczne immunoglobuliny dożylne są uznawane za bardziej skuteczne (Pentaglobin, Cytotect, Intraglobin, Hepatect, Biochemi Immunoglobulin, Octagam, Sandoglobulin, Biaven V.I., Venoglubulin).
Dożylne immunoglobuliny stosuje się w pierwotnych niedoborach odporności (agammaglobulinemia, selektywny niedobór IgG itp.), hipogammaglobulinemii w przewlekłej białaczce limfocytowej, plamicy małopłytkowej, innych chorobach autoimmunologicznych, a także w ciężkich infekcjach wirusowych i bakteryjnych, sepsie, w celu zapobiegania powikłaniom infekcyjnym u wcześniaków .
Złożony preparat immunoglobulin (CIP). CIP zawiera ludzkie immunoglobuliny trzech klas: Ig A (15-25%), Ig M (15-25%) i Ig G (50-70%). Spośród wszystkich innych preparatów immunoglobulin CIP wyróżnia się wysoką zawartością Ig A i Ig M, podwyższonym stężeniem przeciwciał przeciwko Gram-ujemnym bakteriom enteropatogennym z grupy jelitowej (Shigella, Salmonella, Escherichia itp.), wysokim stężeniem przeciwciał przeciwko rotawirusom, a także doustnej drogi podania. CIP stosuje się przy ostrych infekcjach jelitowych, dysbakteriozie, przewlekłym zapaleniu jelit, dermatozach alergicznych, połączonych z dysfunkcjami jelit.
Leki zbliżone do immunoglobulin pod względem biernego przenoszenia odporności są lekami Affinoleukina. Zawiera kompleks niskocząsteczkowych białek wyciągu z leukocytów ludzkich zdolnych do przenoszenia immunoreaktywności na antygeny powszechnych chorób zakaźnych (opryszczka, gronkowce, paciorkowce, prątki gruźlicy itp.) i powinowactwa do nich. Wprowadzenie afinoleukiny prowadzi do indukcji odporności na te antygeny, których pamięć immunologiczną posiadali dawcy leukocytów. Lek przeszedł badania kliniczne w leczeniu opryszczki pospolitej, półpaśca, zapalenia wątroby, infekcji adenowirusowych oprócz podstawowej terapii, która nie dała oczekiwanych rezultatów.
Immunomodulatory pochodzenia egzogennego
Do immunomodulatorów pochodzenia egzogennego należą preparaty pochodzenia bakteryjnego i grzybiczego. Do użytku medycznego dozwolone są takie środki pochodzenia mikrobiologicznego, jak BCG, pyrogenal, prodigiozan, nukleinian sodu, rybomunil, oskrzela itp. Wszystkie mają zdolność zwiększania aktywności funkcjonalnej neutrofili i makrofagów.
Od ponad pół wieku znana jest immunomodulacyjna rola Mycobacterium tuberculosis. Szczepionka BCG obecnie nie ma niezależnej wartości jako immunomodulator. Wyjątkiem jest metoda immunoterapii raka pęcherza moczowego z wykorzystaniem szczepionki „BCG-Imuron . Szczepionka BCG-Imuron to żywe liofilizowane bakterie szczepu szczepionki BCG-1. Lek stosuje się w postaci wlewów do pęcherza moczowego. Żywe prątki, namnażające się wewnątrzkomórkowo, prowadzą do niespecyficznej stymulacji komórkowej odpowiedzi immunologicznej. BCG-Imuron jest przeznaczony do zapobiegania nawrotom powierzchownego raka pęcherza moczowego po chirurgicznym usunięciu guza, a także do leczenia małych guzów pęcherza moczowego, których nie można usunąć.
Badanie mechanizmu działania immunomodulującego szczepionki BCG. wykazał, że jest on rozmnażany przy użyciu wewnętrznej warstwy ściany komórkowej Mycobacterium tuberculosis - peptydoglikanu, aw składzie peptydoglikanu substancją czynną jest dipeptyd muramylowy, który jest częścią peptydoglikanu ściany komórkowej prawie wszystkich znanych bakterii Gram-dodatnich i bakterie Gram-ujemne. Jednak ze względu na wysoką pirogenność i inne niepożądane skutki uboczne sam dipeptyd muramylowy okazał się nieodpowiedni do użytku klinicznego. Dlatego rozpoczęto poszukiwania jego analogów strukturalnych. Tak powstał lek. Likopid(dipeptyd glukozaminylomuramylowy), który obok niskiej pirogenności ma wyższy potencjał immunomodulacyjny.
Licopid ma działanie immunomodulujące przede wszystkim dzięki aktywacji komórek fagocytarnego układu odpornościowego (neutrofili i makrofagów). Te ostatnie poprzez fagocytozę niszczą mikroorganizmy chorobotwórcze i jednocześnie wydzielają mediatory naturalnej odporności - cytokiny (interleukina-1, czynnik martwicy nowotworów, czynnik stymulujący kolonie, interferon gamma), które działając na szeroki zakres docelowych komórek, powodują dalszy rozwój odpowiedzi obronnej organizmu. Ostatecznie Likopid wpływa na wszystkie trzy główne ogniwa odporności: fagocytozę, odporność komórkową i humoralną, stymuluje leukopoezę i procesy regeneracyjne.
Główne wskazania do powołania licopidu: przewlekłe niespecyficzne choroby płuc, zarówno w fazie zaostrzenia, jak i remisji; ostre i przewlekłe procesy ropno-zapalne (pooperacyjne, pourazowe, rany), owrzodzenia troficzne; gruźlica; ostre i przewlekłe infekcje wirusowe, zwłaszcza opryszczka narządów płciowych i warg, opryszczkowe zapalenie rogówki i błony naczyniowej oka, półpasiec, zakażenie wirusem cytomegalii; zmiany szyjki macicy wywołane wirusem brodawczaka ludzkiego; bakteryjne i drożdżakowe zapalenie pochwy; infekcje układu moczowo-płciowego.
Zaletą licopidu jest możliwość zastosowania go w pediatrii, w tym w neonatologii. Likopid jest stosowany w leczeniu bakteryjnego zapalenia płuc u noworodków donoszonych i wcześniaków. Licopid jest stosowany w kompleksowym leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby u dzieci. Ponieważ Licopid jest w stanie stymulować dojrzewanie glukuronylotransferazy w wątrobie noworodków, jego skuteczność jest testowana w hiperbilirubinemii sprzężonej w okresie noworodkowym.
Syntetyczne immunomodulatory.
Syntetyczne immunomodulatory otrzymuje się w drodze ukierunkowanej syntezy chemicznej. Ta grupa obejmuje tak znane od dawna leki, jak lewamizol i diucifon.
Przedstawiciel nowej generacji syntetycznych immunomodulatorów - polioksydonium(N-utleniana pochodna piperozyny polietylenu o dużej masie cząsteczkowej). Lek ma szerokie spektrum działania. Pobudza czynnościową aktywność fagocytów, co objawia się zwiększoną zdolnością fagocytów do wchłaniania i trawienia drobnoustrojów, powstawaniem reaktywnych form tlenu oraz wzrostem aktywności migracyjnej neutrofili. Ogólną konsekwencją aktywacji naturalnych czynników odpornościowych jest wzrost odporności na infekcje bakteryjne i wirusowe. Polioksydonium zwiększa również aktywność funkcjonalną limfocytów T i B, komórek NK. Jest również silnym środkiem odtruwającym, ponieważ ma zdolność wchłaniania różnych toksycznych substancji na swojej powierzchni i usuwania ich z organizmu. Jest to związane z jego zdolnością do zmniejszania toksyczności wielu leków.
Lek wykazał wysoką skuteczność we wszystkich ostrych i przewlekłych procesach zakaźnych i zapalnych dowolnej lokalizacji i dowolnego pochodzenia. Jego stosowanie powoduje szybsze ustanie choroby i zanik wszelkich patologicznych objawów. Ze względu na swoje właściwości immunomodulujące, detoksykacyjne, przeciwutleniające i stabilizujące błony, Polyoxidonium zajęło wiodącą pozycję w urologii, ginekologii, chirurgii, pulmonologii, alergologii i praktyce onkologicznej. Lek doskonale łączy się ze wszystkimi antybiotykami, środkami przeciwwirusowymi i przeciwgrzybiczymi, z interferonami, ich induktorami i wchodzi w skład kompleksowych schematów leczenia wielu chorób zakaźnych.
Polioksydonium jest jednym z nielicznych immunomodulatorów zalecanych do stosowania w ostrych procesach infekcyjnych i alergicznych.
Glutoksym jest pierwszym i jak dotąd jedynym przedstawicielem nowej klasy substancji – tiopoetyn. Glutoksym jest chemicznie syntetyzowanym heksapeptydem (sól disodowa bis-(gamma-L-glutamylo)-L-cysteinylo-bis-glicyny), który jest strukturalnym analogiem naturalnego metabolitu, utlenionego glutationu. Sztuczna stabilizacja wiązania dwusiarczkowego utlenionego glutationu umożliwia zwielokrotnienie efektów fizjologicznych właściwych naturalnemu niemodyfikowanemu utlenionemu glutationowi. Glutoksym aktywuje przeciwnadtlenkowe enzymy reduktazę glutationową, transferazę glutationową i peroksydazę glutationową, które z kolei aktywują wewnątrzkomórkowe reakcje metabolizmu tiolu, a także procesy syntezy związków makroergicznych zawierających siarkę i fosfor, niezbędnych do prawidłowego funkcjonowania wewnątrzkomórkowych układów regulacyjnych. Praca komórki w nowym trybie redoks oraz zmiany w dynamice fosforylacji kluczowych bloków układów sygnałowych i czynników transkrypcyjnych, przede wszystkim komórek immunokompetentnych, decydują o immunomodulującym i ogólnoustrojowym działaniu cytoprotekcyjnym leku.
Szczególną właściwością Glutoximu jest jego zdolność do zróżnicowanego działania na komórki normalne (stymulacja proliferacji i różnicowania) i transformowane (indukcja apoptozy - genetycznie zaprogramowana śmierć komórki). Główne właściwości immunofizjologiczne leku obejmują aktywację układu fagocytozy; wzmocnienie hematopoezy szpiku kostnego i przywrócenie poziomu neutrofili i monocytów we krwi obwodowej; wzrost endogennej produkcji IL-1, IL-6, TNF, INF, erytropoetyny, reprodukcja efektów działania IL-2 poprzez indukcję ekspresji jej receptorów.
Glutoksym jest stosowany jako środek zapobiegający i leczący wtórne stany niedoboru odporności związane z promieniowaniem, czynnikami chemicznymi i infekcyjnymi; w guzach o dowolnej lokalizacji jako składnik terapii przeciwnowotworowej w celu zwiększenia wrażliwości komórek nowotworowych na chemioterapię, w tym rozwoju częściowej lub całkowitej oporności; w ostrym i przewlekłym wirusowym zapaleniu wątroby (B i C) z eliminacją obiektywnych objawów przewlekłych nosicieli wirusa; w celu wzmocnienia efektów terapeutycznych antybiotykoterapii w przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc; w zapobieganiu pooperacyjnym powikłaniom ropnym; w celu zwiększenia odporności organizmu na różne skutki patologiczne - czynniki zakaźne, czynniki chemiczne i / lub fizyczne (zatrucie, promieniowanie itp.).
Aktywny składnik nowego immunomodulatora Galavita jest pochodną ftalowodorku. Galavit ma właściwości przeciwzapalne i immunomodulujące. Jego główne działanie farmakologiczne wynika ze zdolności do wpływania na czynnościową i metaboliczną aktywność makrofagów. W chorobach zapalnych lek odwracalnie hamuje na 6-8 godzin nadmierną syntezę czynnika martwicy nowotworów, interleukiny-1, reaktywnych form tlenu i innych cytokin prozapalnych przez hiperaktywowane makrofagi, które determinują stopień reakcji zapalnej, ich cykliczność, również stopień zatrucia. Normalizacja funkcji regulacyjnej makrofagów prowadzi do obniżenia poziomu autoagresji. Poza oddziaływaniem na łącznik monocyt-makrofag, lek stymuluje system bakteriobójczy granulocytów obojętnochłonnych, nasilając fagocytozę i zwiększając niespecyficzną odporność organizmu na choroby zakaźne, a także ochronę przeciwdrobnoustrojową.
Galavit stosuje się w patogenetycznym leczeniu ostrych chorób zakaźnych (infekcje jelit, zapalenie wątroby, róża, ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, choroby układu moczowo-płciowego, pourazowe zapalenie kości i szpiku, obturacyjne zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc) i przewlekłych chorób zapalnych, w tym z komponentą autoimmunologiczną w w patogenezie (wrzód trawienny, niespecyficzny wrzód trawienny), zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, uszkodzenie wątroby o różnej etiologii, twardzina skóry, reaktywne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy, zespół Behçeta, reumatyzm itp.), wtórne niedobory immunologiczne, a także w celu wyrównania odporność u chorych na nowotwory w okresie przed i pooperacyjnym otrzymujących radioterapię i chemioterapię w celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym.
Syntetyczne immunomodulatory obejmują również większość induktorów interferonu. Induktory interferonu to heterogenna rodzina wysoko- i niskocząsteczkowych syntetycznych i naturalnych związków, które łączy zdolność do powodowania powstawania własnego (endogennego) interferonu w organizmie. Induktory interferonu mają działanie przeciwwirusowe, immunomodulujące i inne charakterystyczne dla interferonu.
Poludan(kompleks kwasów poliadenylowych i poliurydowych) jest jednym z pierwszych induktorów interferonu, stosowanym od lat 70-tych. Jego aktywność indukująca interferon jest niska. Poludan stosuje się w postaci kropli do oczu i zastrzyków pod spojówki przy opryszczkowym zapaleniu rogówki i rogówki i spojówki, a także w postaci aplikacji przy opryszczkowym zapaleniu sromu i pochwy oraz zapaleniu jelita grubego.
Amiksin- induktor interferonu o małej masie cząsteczkowej, należący do klasy fluoreonów. Amiksin stymuluje powstawanie w organizmie wszystkich typów interferonów: a, b i g. Maksymalne stężenie interferonu we krwi osiągane jest po około 24 godzinach od przyjęcia leku Amiksin i zwiększa się dziesięciokrotnie w stosunku do wartości początkowych. Ważną cechą Amiksinu jest długotrwałe krążenie (do 8 tygodni) terapeutycznego stężenia interferonu po kursie przyjmowania leku. Znaczna i długotrwała stymulacja przez Amiksin produkcji endogennego interferonu zapewnia jego wszechstronnie szeroki zakres działania przeciwwirusowego. Amiksin stymuluje również humoralną odpowiedź immunologiczną, zwiększając wytwarzanie IgM i IgG oraz przywraca stosunek T-pomocniczy/T-supresorowy. Amiksin stosuje się w zapobieganiu grypie i innym ostrym infekcjom wirusowym układu oddechowego, leczeniu ciężkich postaci grypy, ostrego i przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B i C, nawrotowej opryszczki narządów płciowych, zakażenia wirusem cytomegalii, chlamydii, stwardnienia rozsianego.
Neovir- induktor interferonu o małej masie cząsteczkowej (pochodna karboksymetyloakrydonu). Neovir indukuje w organizmie wysokie miana endogennych interferonów, zwłaszcza wczesnego interferonu alfa. Lek ma działanie immunomodulujące, przeciwwirusowe i przeciwnowotworowe. Neovir stosuje się w wirusowym zapaleniu wątroby typu B i C, a także w zapaleniu cewki moczowej, zapaleniu szyjki macicy, zapaleniu jajowodu o etiologii chlamydiowej, wirusowym zapaleniu mózgu.
cykloferon- lek podobny do neoviru (sól metyloglukaminowa karboksymetylenokrydonu), niskocząsteczkowy induktor interferonu. Lek indukuje syntezę wczesnego alfa-interferonu. W tkankach i narządach zawierających elementy limfoidalne cykloferon indukuje wysoki poziom interferonu, który utrzymuje się przez 72 godziny. Głównymi komórkami-producentami interferonu po wprowadzeniu Cycloferonu są makrofagi, limfocyty T i B. W zależności od stanu początkowego następuje aktywacja jednego lub drugiego ogniwa odporności. Lek indukuje wysokie miana alfa-interferonu w narządach i tkankach zawierających elementy limfoidalne (śledziona, wątroba, płuca), aktywuje komórki macierzyste szpiku kostnego, stymulując tworzenie granulocytów. Cycloferon aktywuje limfocyty T i komórki NK, normalizuje równowagę między subpopulacjami T-pomocników i T-supresorów. Przekracza barierę krew-mózg. Cycloferon jest skuteczny przeciwko kleszczowemu zapaleniu mózgu, grypie, zapaleniu wątroby, opryszczce, wirusowi cytomegalii, ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności, wirusowi brodawczaka i innym wirusom Wysoka skuteczność leku w kompleksowej terapii ostrych i przewlekłych infekcji bakteryjnych (chlamydia, róża, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, powikłania pooperacyjne), zakażenia układu moczowego, choroba wrzodowa) jako składnik immunoterapii. Cycloferon wykazuje wysoką skuteczność w chorobach reumatycznych i ogólnoustrojowych tkanki łącznej, hamując reakcje autoimmunologiczne oraz wykazując działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Immunomodulujące działanie Cycloferonu wyraża się w korekcji stanu odporności organizmu w stanach niedoboru odporności różnego pochodzenia oraz chorobach autoimmunologicznych. Cycloferon jest jedynym induktorem interferonu dostępnym w trzech postaciach: cykloferon w roztworze do wstrzykiwań, cykloferon w tabletkach oraz cykloferon w maściach, z których każda ma swoje własne cechy aplikacyjne.

Leki z podgrupy wyłączony. Włączyć coś

Opis

Grupa immunomodulatorów obejmuje preparaty pochodzenia zwierzęcego, mikrobiologicznego, drożdżowego i syntetycznego, które mają specyficzną zdolność do stymulowania procesów immunologicznych i aktywacji komórek immunokompetentnych (limfocyty T i B) oraz dodatkowych czynników odporności (makrofagi itp.). Wzrost ogólnej odporności organizmu może w mniejszym lub większym stopniu wystąpić pod wpływem wielu używek i toników (kofeina, eleutherococcus itp.), Witamin, dibazolu, pochodnych pirymidyny - metyluracylu, pentoksylu (przyspieszają regenerację , nasilają leukopoezę), pochodne kwasów nukleinowych i leki biogenne, zwane łącznie adaptogenami. Zdolność tych leków do zwiększania odporności organizmu, przyspieszania procesów regeneracji służyła jako podstawa do szerokiego stosowania w złożonej terapii powolnych procesów regeneracyjnych, chorób zakaźnych, zakaźnych-zapalnych i innych. Szczególnie ważne w ostatnich latach stało się badanie właściwości immunologicznych związków endogennych - limfokin, interferonów (skuteczność terapeutyczna szeregu leków - Poludan, arbidol itp. - tłumaczy się w pewnym stopniu tym, że stymulują one tworzenie endogennego interferonu, czyli są interferonogenami).

Najważniejszą rolę w funkcjonowaniu odporności komórkowej i humoralnej odgrywa grasica. Następuje w nim różnicowanie komórek macierzystych w limfocyty oraz wydzielanie specyficznych substancji (hormonów), które wpływają na rozwój i dojrzewanie określonych komórek tkanki limfatycznej. Z grasicy wyizolowano szereg hormonów polipeptydowych (tymozyna, homeostatyczny hormon grasicy, tymopoetyna I i II, czynnik humoralny grasicy) oraz steroidów (tymosterolu). Otrzymano szereg preparatów ekstrakcyjnych (Timalin, Taktivin, Timoptin, Vilozen), które są stosowane jako immunostymulanty; wszystkie zawierają powyższe hormony grasicy (w tym alfa-tymozynę) i są w dużej mierze zbliżone do siebie w działaniu. Z innego narządu układu odpornościowego - szpiku kostnego - uzyskano lek B-aktywinę. Syntetyczne immunostymulanty obejmują lewamizol, szereg immunostymulantów peptydowych - alfa-glutamylo-tryptofan (Timogen) itp.

Przygotowania

Przygotowania - 31 ; Nazwy handlowe - 2 ; Aktywne składniki - 3

Substancja aktywna	Nazwy handlowe

ŚRODKI IMMUNOMODULACYJNE (środki immunotropowe) wpływają na funkcje układu odpornościowego i są stosowane w celu korygowania zaburzeń immunologicznych. Istnieją immunosupresanty (immunosupresanty) i immunostymulanty (adiuwanty). Podział jest warunkowy, ponieważ działanie lek. Wed-va zależy od warunków jego stosowania (dawka, sposób podawania itp.), a także od początkowego stanu układu odpornościowego. Niektóre I. s. wpływają na różne części układu odpornościowego w różnych kierunkach. Do immunosupresantów należą na przykład antymetabolity zasad purynowych i pirymidynowych kwasów nukleinowych. 6-merkaptopuryna i jej analog (imuran, wzór I); - hydrokortyzon (zob Kortykoidy) i 9a-fluoro-16a-metyloprednizolon (); leki przeciwnowotworowe - cyklofosfamid i antagonista kwasu foliowego, metotreksat (II), którego skutkiem ubocznym jest supresja odporności; surowice antylimfocytowe i nek-ry. Comm., na przykład, cykliczna cyklosporyna A. polipeptyd wytwarzany przez niektóre rodzaje grzybów.

Stosuje się leki immunosupresyjne. na immunosupresję. rejon odrzucenia przeszczepu w przeszczepach narządów i tkanek, a także w leczeniu chorób autoimmunologicznych (reumatoidalne zapalenie stawów, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, toczeń rumieniowaty układowy itp.). Niektóre leki niezwiązane z I. stroną mają również właściwości immunosupresyjne, dla identyfikacji których powstała nowa dziedzina farmakologii i toksykologii - immunotoksykologia. Immunostymulanty obejmują dec. biol. produkty i syntetyczne in-va. Do pierwszych należą bakterie, na przykład szczepionka BCG i Corynebacterium parvum; produkty izolowane z bakterii i grzybów (prodigiosan, pirogenal itp.) oraz ich syntetyczne. analogi np. N-acetylomuramylo-L-alanylo-D-izoglutamina (dipeptyd muramylowy); preparaty kwasów nukleinowych, na przykład nukleinian sodu i syntetyczny. polinukleotydy (kwas poliinozynopolicytydylowy - poli-I-poli-C); grudzień frakcje izolowane z grasicy, na przykład tymozyna, tymalina, T-aktywina, ich syntetyczne. analogi; czynnik pochodzenia szpikowego, B-aktywina; interferon i interferonogeny, na przykład tiloron. Wśród syntetycznych immunostymulanty - dibazol, lewamizol, pochodne. pirymidyna: 4-metylo-5-hydroksymetylouracyl (pentoksyl) i 6-metylo-1,2,3,4-tetrahydropirymidyno-2,4-dion (metylouracyl); pochodne 9-fluorenonu, na przykład. 2,7- bis--9-fluorenon itp. Immunostymulanty są stosowane w celu zwiększenia odporności organizmu. z przewlekłym choroby, nowotwory, stany niedoboru odporności. Tylko nieliczne immunostymulanty są szeroko stosowane w medycynie. Jest kojarzony z bocznymi i toksycznymi. efekty, niewystarczająca standaryzacja, a także niespójność efektu stymulującego (np. lewamizol, szeroko stosowany w medycynie, w pewnych warunkach działa nie immunostymulująco, ale immunosupresyjnie). Obecnie czas wraz z poszukiwaniem immunostymulantów wzmacniających odpowiedź immunologiczną na naturę. , intensywnie rozwija się odbiór sztuki. antygeny i szczepionki, które łączą w swojej strukturze determinantę antygenową (immunogen) i makromol. przewoźnik. Jako nośnik stosuje się winylopirydynę i aminokwasy, monopolisacharydy itp. Pewne perspektywy mają immunostymulanty interleukiny. Oświetlony.: Kovalev I.E., Sergeev P.V., Wprowadzenie do immunofarmakologii, Kaz., 1972; Petrov R.V., Khaitov R.M., Ataullakhanov R.I., Immunogenetics and Artificial Antigens, M., 1983; Chemioterapia immunosupresyjna, wyd. D. Nelius, przeł. z niem., M., 1984; Lazareva D. N., Alekhin E. K., Stymulatory odporności, M., 1985; Chemia i biologia immunoregulatorów, wyd. GI Chipensa, Ryga, 1985. IE Kovalev.

Encyklopedia chemiczna. - M .: Sowiecka encyklopedia. wyd. IL Knunyants. 1988 .

Zobacz, jakie „LEKI IMMUNOMODULACYJNE” znajdują się w innych słownikach:

Lek. in va, przytłaczające manifestacje stają się zaognione. procesy. Różnice w chemii. budowa i mechanizmy działania powodują podział P. z. na lekach sterydowych i niesterydowych. Steryd P. z. według chemii. należą do 11,17 dihydroksysteroidów. Przed siebie… … Encyklopedia chemiczna

- (odporność [ity] (odporność) + corrigere poprawiać, poprawiać; synonim: środki immunomodulujące, immunomodulatory, środki immunotropowe) leki, które modulują (pobudzają lub hamują) reakcje immunologiczne organizmu. Wśród I. z ... Encyklopedia medyczna

PRZEWLEKŁE ZAPALENIE MIGDAŁKÓW- Miód. Przewlekłe niespecyficzne zapalenie migdałków (CNT) jest zakaźną chorobą alergiczną z miejscowymi objawami w postaci uporczywego zapalenia migdałków, charakteryzującego się przewlekłym nawracającym przebiegiem, który występuje częściej jako powikłanie ... ... Podręcznik choroby

Leki przeciwwirusowe do stosowania ogólnoustrojowego ATC J 05 to grupa leków przeznaczonych do leczenia szerokiej klasy infekcji wirusowych. Sekcja ATC (anatomiczna terapeutyczna klasyfikacja chemiczna). Kod J ... ... Wikipedia

MEIAASTINITIS TONSILLOGENIC- Miód. Migdałkowe zapalenie śródpiersia jest stanem zapalnym tkanki śródpiersia wynikającym z rozprzestrzeniania się procesu ropnego z przestrzeni przymigdałkowej wzdłuż pęczka nerwowo-naczyniowego. Występuje po paratonsilitis i paratonsillar ... ... Podręcznik choroby- (grecka medycyna pharmakon + nauczanie logosu) sekcja farmakologii i dyscyplin klinicznych zajmująca się badaniem wpływu leków na ludzi. Jako kierunek naukowy F. do powstał w latach 30. XX wieku. XX wieku, ale nabrał wyjątkowego znaczenia i wyróżniał się w ... ... Encyklopedia medyczna

Ten artykuł dotyczy nieakademickiej linii badawczej. Proszę zredagować artykuł tak, aby był jasny zarówno z pierwszych zdań, jak i z dalszego tekstu. Szczegóły w artykule i na stronie dyskusji... Wikipedia

Zmiany łuszczycowe pleców i ramion... Wikipedia